CN105026379B - 新颖的化合物 - Google Patents

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Abstract

具有以下化学式的化合物

Description

新颖的化合物
本发明涉及新颖的羧酰胺化合物、制备这些化合物的方法以及它们作为杀线虫剂的用途。
羧酰胺描述于例如WO 0160783、WO 03027059和WO 06016708中。
现在已经发现显示出良好杀线虫活性的包含环丙基(杂)芳基部分的新颖的羧酰胺。
本发明因此涉及一种具有化学式I的化合物
其中
Y是C-H、C-F、C-Cl或N，
A1、A2、A4和A5彼此独立地是N、CH或CR6，
其中在包含A1、A2、A4和A5的环中的N原子的数目是0、1或2，
R6彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、以及C1-C4-卤代烷氧基，
R1和R2各自是甲基，或R1和R2与它们附接的的碳原子一起形成一个环丙基或环丁基环，
R3彼此独立地选自卤素、氰基、R9、O-R9、NO2、COOR9、CONHR9、CONR9aR9、NHR9、NR9aR9、以及NHCOR9，
R8彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、以及C1-C4-卤代烷氧基，
R9和R9a彼此独立地选自未取代的或被一个或多个R10取代的C1-C4-烷基、未取代的或被一个或多个R10取代的C2-C6-烯基、未取代的或被一个或多个R10取代的C2-C6-炔基、未取代的或被一个或多个R10取代的芳基、或未取代的或被一个或多个R10取代的杂芳基，
R10彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、以及C1-C4-卤代烷氧基，
p是0至4，
m是0至3，
以及这些化合物的互变异构体/同分异构体/非对映异构体/对映异构体。
在各自的情况下处于游离形式或盐形式的具有化学式(I)的化合物、以及适当时其互变异构体可以按可能的异构体之一的形式或作为这些的混合物而存在，例如以纯异构体的形式，比如对映体和/或非对映异构体，或作为异构体混合物，比如对映异构体混合物，例如外消旋体、非对映异构体混合物或外消旋体混合物，这取决于存在于分子中的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型，和/或取决于存在于分子中的非芳香族双键的构型；本发明涉及这些纯异构体并且还涉及可能的所有异构体混合物并且应该在以上和以下的每种情况下以此意义进行理解，即使在每种情况下未具体提到立体化学的细节。本发明因此涵盖了所有的此类异构体以及互变异构体以及它们的处于所有比例的混合物，连同同位素形式，例如氘化的化合物。作为一个实例，本发明的化合物可以包含一个或多个不对称碳原子，并且这些具有化学式(I)的化合物可以作为对映异构体(或非对映异构体对)或作为此类的混合物而存在。
本发明还涵盖每个具有化学式(I)的化合物的盐和N-氧化物。
本领域普通技术人员还了解由于在环境中及在生理条件下化合物的盐与其相应非盐形式处于平衡状态，所以盐也具有非盐形式的生物学效用。
因此，本发明的化合物(以及与本发明的活性成分组合使用的活性成分)的多种盐可用于控制无脊椎有害生物以及动物寄生虫。在农业和/或生理学之中可容许的盐包括与以下无机酸或有机酸形成的酸加成盐，诸如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。
在农业和/或生理学上可容许的盐中适合的也可以是阳离子盐，它们不对具有化学式(I)的化合物的杀有害生物和/或杀寄生虫行为产生不利影响。因此，尤其适合的阳离子是碱金属包括钠、钾与锂的离子，碱土金属包括钙与镁的离子，以及过渡金属包括锰、铜、铁、锌、钴、铅、银、镍的离子；以及还有铵或有机铵包括单烷基铵、二烷基铵、三烷基铵、四烷基铵、单烯基铵、二烯基铵、三烯基铵、单炔基铵、二炔基铵、单链烷醇铵、二链烷醇铵、C5-C6-环烷基铵、哌啶鎓、吗啉鎓、吡咯烷鎓、或苄基铵、此外有鏻离子、锍离子，优选三(C1-C4-烷基)锍以及氧化锍离子，优选三(C1-C4-烷基)氧化锍。
烷基基团(单独地或作为一个更大的基团的一部分，例如烷氧基-、烷基羰基-或烷氧基羰基-)可以处于直链或支链的形式并且是例如甲基、乙基、1-丙基、丙-2-基、1-丁基、丁-2-基或2-甲基-丙-2-基。在本发明的每个实施例中，该烷基基团(单独地或作为一个更大的基团的一部分，例如烷氧基-、烷基羰基-或烷氧基羰基-)优选地是C1-C3-烷基，更优选地是C1-C2-烷基，尤其是甲基。在烷氧基的情况下，实例是甲氧基、乙氧基、丙氧基、正丁氧基、异丁氧基以及它们的同分异构基；优选地是，独立于其他实施例，甲氧基和乙氧基，尤其是甲氧基。
烯基基团可以处于直链或支链的形式，并且可以是(适当时)具有(E)-或(Z)-的构型。实例是乙烯基和烯丙基。在本发明的每个实施例中，该烯基优选地是一个C2-C3烯基，更优选乙烯基或烯丙基。
炔基基团可以处于直链或支链的形式。实例是乙炔基和炔丙基。在本发明的每个实施例中，该炔基优选地是一个C2-C3-炔基，更优选炔丙基。
卤素是氟、氯、溴或碘；在本发明的每个实施中，卤素是氟、氯、或溴；尤其是氟、氯或溴。
卤代烷基基团(单独地或作为一个更大基团的一部分，例如卤代烷氧基-)是由一个或多个相同或不同的卤素原子取代的烷基基团并且是例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯二氟甲基以及2,2,2-三氟乙基。在本发明的每个实施例中，该卤代烷基基团(单独地或作为一个更大的基团的一部分，例如卤代烷氧基-)优选地是三氟甲基和二氟甲基。在卤代烷氧基的例子中，实例是氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2,2-二氟乙氧基和2,2,2-三氯乙氧基；优选地是二氟甲氧基、2,2,2-三氯乙氧基、2-氯乙氧基和三氟甲氧基。
环烷基基团是单环的，并且是例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。在本发明的每个实施例中，该C3-C6-环烷基优选地是一个C3-C5环烷基，更优选C3-C4-环烷基，尤其是C3-环烷基。当一个环烷基部分被认为被取代时，该环烷基部分优选地是由一至四个取代基取代的，更优选地由一至三个取代基取代，例如一或两个取代基取代，尤其被一个取代基取代。
烷氧基羰基是，例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基以及叔丁氧基羰基；优选地是甲氧基羰基、乙氧碳酰基以及异丙氧基羰基。
烷氧基烷基是，例如，甲氧基甲基、2-甲氧基乙基、乙氧基甲基、2-乙氧基乙基、正丙氧基甲基、正丙氧基2-乙基、异丙氧基甲基以及1-异丙氧基乙基。在本发明的每个实施例中，该烷氧基烷基优选地是一个C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，更优选地是一个C1-C2-烷氧基-甲基，如甲氧基甲基以及乙氧基甲基。
芳基基团(单独地或作为一个更大基团的一部分，如芳基-亚烷基-)是可以处于单、双或三环形式的芳香族环系统。此类环的实例包括苯基、萘基、蒽基、茚基或菲基。优选的芳基基团是苯基和萘基，苯基是最优选的。
环烷基羰基的实例是环丙基羰基，环丁基羰基，环戊基羰基以及环己基羰基；优选地是环丙基羰基以及环丁基羰基。
环烷氧基羰基的实例是环丙基氧基羰基、环丁基氧基羰基、环戊基氧基羰基以及环己基氧基羰基；优选地是环丙基氧基羰基以及环丁基氧基羰基。
术语“杂芳基”指芳环系统，该芳环系统包含至少一个杂原子并且由一个单环或两个稠和的环组成。优选地，单环包含多至3个杂原子并且双环系统包含多至5个杂原子，这些杂原子优选地选自氮、氧和硫。此类基团的实例包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,5-噁二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、苯并呋喃基、苯并异呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻吩基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并咪唑基、2,1,3-苯并噁二唑、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基以及吲嗪基。
具有化学式I的化合物能以同分异构形式出现。例如，当存在一个取代基R3时，在环丙基环上具有两个手性中心的顺式(1a)和反式(1b)同分异构形式是可能的。顺式(1a)和反式(1b)外消旋形式是非对映异构体并且它们中的每个是两种对映异构体顺式(1aa)/顺式(1ab)和反式(1aa)/反式(1ab)的混合物。对于对映异构形式，两个手性中心都具有其形式上倒置的绝对立体化学。
因此，具有化学式(I)的化合物(包括具有化学式(IA)、(IB)、(IC)或(ID)的化合物)可以处于具有化学式(Ia)(顺式)、(Ib)(反式)、(1aa)(顺式)、(1ab)(顺式)、(1aa)(反式)以及(1ab)(反式)中的每种的形式。
可能的是具有化学式I的化合物在取代基之一中具有另外的立体化学中心。然后可能有另外的同分异构体。本发明涵盖了所有的此类异构体及其混合物。
具有化学式I的这些化合物能以不同的互变异构的形式存在。本发明涵盖了所有那些互变异构的形式及其混合物。
优选的是一种具有化学式IA的化合物
其中R1、R2、R3、R8、Y、m以及p是如以上对于化学式(I)所定义的，并且R6a、R6b、R6d和R6e独立地是、独立地选自氢、卤素、C1-C4-烷基、以及C1-C4-卤代烷基。
在一个实施例中，具有化学式IA的化合物是其中R1、R2、R3、R8、Y、m以及p是如以上对于化学式(I)所定义的，并且R6a、R6b、R6d和R6e独立地选自氢、卤素、C1-C2-烷基、以及C1-C2-卤代烷基；优选地，独立地选自氢、二氟甲基、三氟甲基、氰基以及卤素；尤其是独立地选自氢、氟和氯。在一个实施例中，独立于R6b、R6d和R6e上的取代基，R6a是C1-C2-烷基、或C1-C2-卤代烷基(优选是二氟甲基或三氟甲基)、氰基和卤素，具体地，R6a是氟或氯。在一个优选实施例中，具有化学式IA的化合物是其中R6a、R6b、R6d和R6e彼此独立地选自氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、以及卤素，Y是CH或N，R1和R2各自是甲基，m是0或1，在m是1的事件中，R8是氯、氟或三氟甲基，R3独立地选自卤素、氰基、C1-C2-烷基、或C1-C2-卤代烷基，并且p是0，1或2。
优选的是一种具有化学式IB的化合物
其中R1、R2、R3、R8、Y、m以及p是如以上对于化学式(I)所定义的，并且R6a、R6b、和R6d独立地选自氢、卤素、C1-C4-烷基、以及C1-C4-卤代烷基。
在一个实施例中，具有化学式IB的化合物是其中R1、R2、R3、R8、Y、m以及p是如以上对于化学式(I)所定义的，并且R6a、R6b、和R6d独立地选自氢、卤素、C1-C2-烷基、C1-C2-烷氧基、以及C1-C2-卤代烷基；优选地，独立地选自氢、二氟甲基、三氟甲基、氰基以及卤素；尤其是独立地选自氢、氟、甲氧基、氯和溴。在一个实施例中，独立于R6b、和R6d上的取代基，R6a是C1-C2-烷基、或C1-C2-卤代烷基(优选是二氟甲基或三氟甲基)、氰基和卤素，具体地，R6a是氟、甲氧基、氯或溴。
在一个优选实施例中，具有化学式IB的化合物是其中R1、R2、R3、R8、Y、m以及p是如以上对于化学式(I)所定义的，并且R6a、R6b、和R6d独立地选自氢、卤素、C1-C2-烷基、以及C1-C2-卤代烷基；优选地，独立地选自氢、二氟甲基、三氟甲基、氰基以及卤素；尤其是独立地选自氢、氟、氯、以及溴。在一个实施例中，独立于R6b、和R6d上的取代基，R6a是C1-C2-烷基、或C1-C2-卤代烷基(优选是二氟甲基或三氟甲基)、氰基和卤素，具体地，R6a是氟、氯、或溴。
在一个更优选实施例中，具有化学式IB的化合物是其中R6a、R6b、和R6d彼此独立地选自氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、以及卤素，Y是CH或N，R1和R2各自是甲基，m是0或1，在m是1的事件中，R8是氯、氟或三氟甲基，R3独立地选自卤素、氰基、C1-C2-烷基、或C1-C2-卤代烷基，并且p是0，1或2。
优选的是一种具有化学式IC的化合物
其中R1、R2、R3、R8、Y、m以及p是如以上对于化学式(I)所定义的，并且R6a、R6b、和R6e独立地选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C3-烷氧基以及C1-C4-卤代烷基。
在一个实施例中，具有化学式IC的化合物是其中R1、R2、R3、R8、Y、m以及p是如以上对于化学式(I)所定义的，并且R6a、R6b、和R6e独立地选自氢、卤素、C1-C4-烷基、以及C1-C4-卤代烷基。
在一个优选实施例中，具有化学式IC的化合物是其中R1、R2、R3、R8、Y、m以及p是如以上对于化学式(I)所定义的，并且R6a、R6b、和R6e独立地选自氢、卤素、C1-C2-烷基、以及C1-C2-卤代烷基；优选地，独立地选自氢、二氟甲基、三氟甲基、氰基以及卤素；尤其是独立地选自氢、氟、溴、以及氯，更优选地独立地选自氢、二氟甲基、三氟甲基、氰基以及卤素；尤其是独立地选自氢、氟和氯。在一个实施例中，独立于R6a、和R6b上的取代基，R6e是C1-C2-烷基、或C1-C2-卤代烷基(优选是二氟甲基或三氟甲基)、氰基和卤素，具体地，R6e是氯、或溴。在另一个实施例中，独立于R6b、和R6e上的取代基，R6a是C1-C2-烷基、或C1-C2-卤代烷基(优选是二氟甲基或三氟甲基)、氰基和卤素，具体地，R6a是氟、或氯。
在一个优选实施例中，具有化学式IC的化合物是其中R6a、R6b、和R6e彼此独立地选自氢、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、以及卤素，Y是CH或N，R1和R2各自是甲基，m是0或1，在m是1的事件中，R8是氯、氟或三氟甲基，R3独立地选自卤素、氰基、C1-C2-烷基、或C1-C2-卤代烷基，并且p是0，1或2。
优选地，在具有化学式(I)的实施例(包括具有化学式(IA)、(IB)、和(IC)中的每种)中，独立于其他实施例，Y是CH或N；更优选地，Y是CH。
优选地，在具有化学式(I)的实施例(包括具有化学式(IA)、(IB)、和(IC)中的每种)中，独立于其他实施例，R1和R2各自是甲基或与它们附接的的碳原子一起是一个环丙基或环丁基环；更优选地，在具有化学式(I)的实施例(包括具有化学式(IA)、(IB)、和(IC)中的每种)中，独立于其他实施例，R1和R2各自是甲基或与它们附接的的碳原子一起是一个环丙基环；甚至更优选地，R1和R2各自是甲基。优选地，在具有化学式(I)的实施例(包括具有化学式(IA)、(IB)、和(IC)中的每种)中，独立于其他实施例，R8独立地选自卤素、氰基、C1-C2-烷基、或C1-C2-卤代烷基；更优选地，R8独立地选自氟、氯或三氟甲基。
在这一事件中，m是1，R8优选地在羰基的邻位；并且优选是氟。
优选地，在具有化学式(I)的实施例(包括具有化学式(IA)、(IB)、和(IC)中的每种，以及化学式(IIc)和(IVa))中，独立于其他实施例，每个R6(包括R6a、R6b、R6c、R6d以及R6e)独立地选自氢、卤素、C1-C2-烷基、C1-C2-烷氧基以及C1-C2-卤代烷基；
更优选地，独立地选自氢、卤素、C1-C2-烷基以及C1-C2-卤代烷基；甚至更优选地，独立地选自氢、二氟甲基、三氟甲基、氰基以及卤素；尤其是独立地选自氢、氟、氯以及溴；更尤其是独立地选自氢、氟以及氯。
优选地，在具有化学式(I)的实施例(包括具有化学式(IA)、(IB)、和(IC)中的每种)中，独立于其他实施例，R9和R9a优选地选自可任选地被一个或多个R10取代的C1-C4-烷基，其中R10独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、以及C1-C4-卤代烷氧基。
优选地，在具有化学式(I)的实施例(包括具有化学式(IA)、(IB)、和(IC)中的每种)中，独立于其他实施例，当p是1、2、3或4时，R3独立地选自卤素、氰基、C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、以及被一个或多个独立地选自C1-C4-卤代烷基、C1-C4-卤代烷氧基、以及卤素取代的苯基；优选地，R3独立的选择卤素、氰基、C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基；更优选地，R3独立地选自氯、氟和三氟甲基。在R3是苯基的例子中，苯基上的一个或多个取代基优选地独立选自氯和氟。在一个实施例中，p是2、3或4并且每个R3都相同。
优选地，在具有化学式(I)的实施例(包括具有化学式(IA)、(IB)、和(IC)中的每种)中，独立于其他实施例，p是0、1或2；更优选是1。
优选地，在具有化学式(I)的实施例(包括具有化学式(IA)、(IB)、和(IC)中的每种)中，独立于其他实施例，m是0、1或2；更优选地，m是0或1，尤其是m是0。
包含A1、A2、A4和A5的环的优选实例(参见以下)是
2,6-二氟苯基(G1)、2-三氟甲基-苯基(G2)、2-氟苯基(G3)、3-三氟甲基-2-吡啶基(G4)、3-氯-2-吡啶基(G5)、2-三氟甲基-3-吡啶基(G6)、2-氯-3-吡啶基(G7)、3-氟-2-吡啶基(G8)、3-氯-2-吡嗪基(G9)、3-甲基-2-吡嗪基(G10)、3-溴-2-吡嗪基(G11)、3-三氟甲基-2-吡嗪基(G12)、3-溴-2-吡啶基(G13)、2-溴-3-吡啶基(G14)、3-甲基-2-吡啶基(G15)、3-甲氧基-2-吡啶基(G16)、2-甲苯基(G17)、2-氯苯基(G18)。
优选地，该环是2,6-二氟苯基(G1)、3-三氟甲基-2-吡啶基(G4)、3-氯-2-吡啶基(G5)、2-三氟甲基-3-吡啶基(G6)、2-氯-3-吡啶基(G7)、3-氟-2-吡啶基(G8)、3-氯-2-吡嗪基(G9)、或3-溴-2-吡啶基(G13)；有利地，该环是2,6-二氟苯基(G1)、3-三氟甲基-2-吡啶基(G4)、3-氯-2-吡啶基(G5)、2-三氟甲基-3-吡啶基(G6)、2-氯-3-吡啶基(G7)、3-氟-2-吡啶基(G8)、或3-溴-2-吡啶基(G13)。
在另一组具有化学式(I)的化合物中，包含A1、A2、A4和A5的环的优选实例是2,6-二氟苯基(G1)、2-三氟甲基-苯基(G2)、2-氟苯基(G3)、3-三氟甲基-2-吡啶基(G4)、3-氯-2-吡啶基(G5)、2-三氟甲基-3-吡啶基(G6)、2-氯-3-吡啶基(G7)、3-氟-2-吡啶基(G8)、3-氯-2-吡嗪基(G9)、3-甲基-2-吡嗪基(G10)、3-溴-2-吡嗪基(G11)以及3-三氟甲基-2-吡嗪基(G12)。
优选地，在这一组化合物中，该环是2,6-二氟苯基(G1)、3-氯-2-吡啶基(G5)、2-三氟甲基-3-吡啶基(G6)、2-氯-3-吡啶基(G7)、3-氟-2-吡啶基(G8)、3-氯-2-吡嗪基(G9)、3-甲基-2-吡嗪基(G10)或3-溴-2-吡嗪基(G11)；有利地，该环是2,6-二氟苯基(G1)、3-氯-2-吡啶基(G5)、2-三氟甲基-3-吡啶基(G6)、2-氯-3-吡啶基(G7)、3-氟-2-吡啶基(G8)、3-氯-2-吡嗪基(G9)或3-甲基-2-吡嗪基(G10)。
在一组具有化学式(I)的化合物中，Y是CH或N，R1和R2各自是甲基或与它们附接的的碳原子一起是一个环丙基或环丁基环；p是0、1或2；在p是1或2的事件中，每个R3独立独立选自卤素和C1-C2-卤代烷基；m是0或1；在m是1的事件中，R8是卤素；并且包含A1、A2、A4和A5的环选自2,6-二氟苯基(G1)、3-三氟甲基-2-吡啶基(G4)、3-氯-2-吡啶基(G5)、2-三氟甲基-3-吡啶基(G6)、2-氯-3-吡啶基(G7)、3-氟-2-吡啶基(G8)、或3-溴-2-吡啶基(G13)。
在另一组具有化学式(I)的化合物中，Y是CH或N，R1和R2各自是甲基或与它们附接的的碳原子一起是一个环丙基环；p是0、1或2；在p是1或2的事件中，每个R3独立地选自卤素和C1-C2-卤代烷基；m是0或1；在m是1的事件中，R8是卤素；并且包含A1、A2、A4和A5的环选自2,6-二氟苯基(G1)、3-氯-2-吡啶基(G5)、2-三氟甲基-3-吡啶基(G6)或2-氯-3-吡啶基(G7)。
具有化学式I的化合物可以根据方案1来制备，通过一种具有化学式III的有机金属化合物(其中R3、p、R8、m和Y是如在化学式I下所定义的，并且M(a)是一种金属，例如一种碱金属(如锂)或碱土金属卤化物，例如氯化镁或溴化镁)与一种具有化学式II的羧酸衍生物(其中A1、A2、A4、A5、R1和R2如在化学式I下所定义的，并且X(a)是C1-C6烷氧基、杂-取代的-C1-C6烷氧基或杂原子-取代的二烷基胺基，优选是N,O-二甲基羟基胺基或吗啉基)的酰化，并且这通常在一种试剂中，如二氯甲烷、氯仿、甲苯、DMF，但是优选是THF，持续10分钟与5小时之间，优选是30min至2小时，并且在-80℃至25℃之间，优选是-80℃至0℃。从文献中已知这样类型的偶合反应的许多实例，例如从Tetrahedron Letters(《四面体快报》)，1981,22,3815或从Synlett(《合成有机化学快报》)，1997,1414。
方案1
具有化学式IIa的化合物(其中A1、A2、A4、A5、R1和R2是如在化学式I下所定义的，其中X(a)是如上所定义的)可以根据方案2来制备，通过一种具有化学式IV的吖内酯(其中A1、A2、A4、A5、R1和R2是如在化学式I下所定义的)与一种亲核试剂X(a)H的开环反应。X(a)H是例如C1-C6烷醇、杂原子-取代的C1-C6乙醇、杂原子-取代的二烷基胺或其盐，优选是N,O-二甲基盐酸羟胺或吗啉，该反应是在一种溶剂中，例如二氯甲烷、氯仿、甲苯、DMF、二甲基乙酰胺、NMP，但是优选是二氯甲烷，在一种碱的存在下，持续1天与两周之间，优选是1天至一周，并且在0℃至30℃之间，优选是20℃至25℃。使用的典型碱是吡啶和三乙胺。吖内酯的这样类型的开环已经描述于文献中，例如从WO 2009/127722、从J.Comb.Chem.(《组合化学杂志》)2005,7,843、从J.Chem.Soc.Perkin Trans.(《化学学会杂志，帕金学报》)2,741-8或从Helvetica Chimica Acta《瑞士化学学报》)，1987,70,102。具有化学式IV类型的吖内酯可以根据描述于例如J.Chem.Soc.Perkin Trans.(《化学学会杂志，帕金学报》)2,1993,741或J.Comb.Chem.(《组合化学杂志》)2005,7,843中的程序进行制备。
方案2
一组具有化学式II的化合物是具有化学式IIc的那些
其中A1、A2、A4和A5彼此独立地是N、CH或CR6，
其中在包含A1、A2、A4和A5的环中的N原子的数目是0、1或2，
R6彼此独立地是卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、或C1-C4-卤代烷氧基并且R1和R2是如对于化学式(I)所定义的；其条件是当A1是CH或C-CH3时，A4和A5中至少之一是N或CR6。这些具有化学式IIc的化合物是新颖的并且也是本发明的部分。
一组具有化学式IV的化合物是具有化学式IVa的那些
其中A1、A2、A4和A5彼此独立地是N、CH或CR6，其中在包含A1、A2、A4和A5的环中的N原子的数目是0、1或2，R6彼此独立地是卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、或C1-C4-卤代烷氧基，并且R1和R2是如对于化学式(I)所定义的；其条件是当A1是CH或C-C1-C4-烷基时，A2、A4和A5中至少之一是N或CR6。
在一个实施例中，一种具有化学式(IVa)的化合物是其中A1是N或CR6，A2、A4和A5彼此独立地是N、CH或CR6，其中在包含A1、A2、A4和A5的环中的N原子的数目是0、1或2，R6彼此独立地是氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、以及C1-C4-卤代烷氧基，R6是卤素、氰基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、或C1-4卤代烷氧基，并且R1和R2是如对于化学式(I)所定义的。
在一个实施例中，独立于其他实施例，一种具有化学式(IVa)的化合物是其中A1、A2、A4和A5彼此独立地是N、CH或CR6，其中在包含A1、A2、A4和A5的环中的N原子的数目是0、1或2，R6彼此独立地是卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、或C1-C4-卤代烷氧基，并且R1和R2是如对于化学式(I)所定义的；其条件是当A1是CH或C-C1-C4-烷基时，A2、A4和A5中至少之一是N。
具有化学式III的化合物(其中R3、p、R8、m和Y是如在化学式I下所定义的，并且M(a)是一种金属，例如碱金属(如锂)或碱土金属卤化物，例如氯化镁或溴化镁)可以根据方案3来制备，通过一种具有化学式V的化合物(其中R3、p、R8、m和Y是如在化学式I下所定义的并且X(b)是一个离去基团，如卤素，优选是一种氯化物或溴化物)与一种有机锂、碱金属、有机碱土试剂或碱土金属的金属化作用，这是在一种溶剂中，如THF、二乙醚、TBME，优选是THF和二乙醚，持续10分钟至1小时之间，并且在-80℃至25℃之间，优选是在-80℃至-20℃之间。有机碱的典型实例是正丁基锂或苯基锂。有机碱土试剂的典型实例是异丙基氯化镁，不在或在LiCl(“图波-格氏(turbo-Grignard)”)的存在下。碱土金属的典型实例是可以被不同试剂(包括碘)活化的镁。具有化学式V的化合物是可商购的或可以通过已知的方法来合成。一种这样的方法示于下面的方案4中。
方案3
具有化学式V的化合物可以通过一种具有化学式VI的苯基或吡啶基烯烃(其中R8、m、和R3是如在化学式R1下所定义的并且q是0-2)的环丙烷化来制备。用于环丙烷化的试剂是一种具有化学式XIII的卡宾体，其中R3是如在化学式I下所定义的，r是0-2，并且Mc是一种可以与配体连接的金属或金属盐。试剂XIII可以按化学计量地制备和使用或它可以从一种卡宾前体和一种与配体连接的金属、或金属盐原位地或初生地产生，该金属或金属盐可以被催化地使用。其盐和络合物通常被用于这一目的的金属是Fe、Rh、Co和Ru。卡宾前体典型地是二卤代烷烃或重氮化合物、或这些的前体。此类方法被描述于H.M.W.Davies(戴维斯)Organic Reactions(《有机反应》)2001,1中。一个替代性方法是使用有机锌化合物代替XIII的西蒙斯-史密斯反应，描述于A.B.Charette(沙雷特)等人Organic Reactions(《有机反应》)2001,58,1中。
方案4
这种方法的一个具体实例是根据方案4a的具有化学式Va的化合物的制备，其中R8、m、和Y是如在化学式I下所定义的并且X(b)是如在化学式V下所定义的。在金属催化剂(例如Fe(TPP)Xd，其中TPP是四苯基卟啉并且Xd是卤化物、羧化物、或磺酸基团)的存在下，通过用原位产生的三氟甲基重氮甲烷对其进行处理来将具有化学式VIa的乙烯基芳香族化合物(其中R8、m、Y和X(b)是如在化学式VI下所定义的)转化为具有化学式Va的反式三氟甲基环丙烷。通过用亚硝酸钠水溶液处理2,2,2-三氟乙胺盐产生三氟甲基重氮甲烷。这一方法描述于Angew.Chem.Int.Ed.(《德国应用化学》)2010,49,938和JP 2011/105691中。然而，这一方法仅针对小于1g的量进行了描述。已经发现，将这一方法按比例调整至1g或更多导致温度的不可接受的升高。此外，大体积是一个缺点。现在已经发现，在金属催化剂的存在下，向2,2,2-三氟乙胺盐溶液中受控添加亚硝酸钠溶液允许更安全的受控放热曲线和更大体积的产量。可以使用外部冷去来除去反应热，因此允许更快的过程。该反应仅在一旦添加亚硝酸盐溶液时发生。通过控制亚硝酸盐的添加，控制该反应，并且可以将温度保持在一个安全范围内。这一温度范围优选是在0℃与100℃之间，更优选是在0℃与50℃之间，更优选是在10℃与40℃之间。可以通过以具体的速率添加亚硝酸盐溶液或通过部分地添加亚硝酸盐溶液、或通过两者的组合来控制添加。这一方法是优越并新颖的并且是本发明的部分。可以使用许多描述于H.M.W.Davies(戴维斯)Organic Reactions(《有机反应》)2001,1中的金属催化剂来用于这一方法。优选的是Fe、Co、和Ru盐以及络合物。更优选的是Fe络合物。最优选的是Fe(TPP)Xd，其中TPP是四苯基卟啉并且Xd是卤化物、羧化物、或磺酸基团。更优选地，Xd是一种卤化物，特别是氯化物。
方案4a
具有化学式I的化合物可以根据方案5来制备，通过用一种氧化试剂对一种具有化学式VII的醇(其中A1、A2、A4、A5、R1、R2、Y、R3、p、R8以及m是如在化学式I下所定义的)的氧化作用。用于这样的类型的转化的典型试剂是基于铬的氧化试剂，例如柯林斯试剂(Collinsreagent)、琼斯试剂(Jones reagent)、氯铬酸吡啶鎓、重铬酸吡啶鎓；基于锰的氧化试剂，例如MnO2和KMnO4；基于过碘烷的氧化试剂，例如描述于D.L.Boger(博格)，Modern OrganicSynthesis(《现代有机合成》)，TSRI出版社，La Jolla Ca(加利福尼亚州拉由拉市)，1999pp.87-93中的戴斯-马丁过碘烷(Dess-Martin periodinane)。
方案5
具有化学式VII的化合物(其中A1、A2、A3、A4、R1、R2、Y、R3、p、R8以及m是如在化学式I下所定义的)可以根据方案6来制备，通过一种具有化学式III的有机金属化合物(其中R3、p、R8、Y和m是如在化学式I下所定义的，并且M(a)是一种金属，例如碱金属(例如锂)或碱土金属卤化物(例如氯化镁或溴化镁))与一种具有化学式VIII的醛(其中A1、A2、A4、A5、R1和R2是如在化学式下所定义的)的反应，这是在一种溶剂中，例如THF、二乙醚、TBME，优选是THF，持续1小时与5小时之间，优选是1与2小时之间，并且在-80℃至45℃之间，优选是-80℃至25℃。此类反应的实例从文献中已知，例如从J.Comb.Chem.(《组合化学杂志》)2005,7,843。
方案6
具有化学式VIII的醛(其中A1、A2、A4、A5、R1和R2是如在化学式I下所定义的)可以根据方案7来制备，通过用一种氧化试剂对一种具有化学式IX的醇(其中A1、A2、A4、A5、R1、和R2是如在化学式I下所定义的)的氧化作用。用于这样的类型的转化的典型试剂是基于铬的氧化试剂，例如柯林斯试剂(Collins reagent)、琼斯试剂(Jones reagent)、氯铬酸吡啶鎓、重铬酸吡啶鎓；基于锰的氧化试剂，例如MnO2和KMnO4；基于钌的氧化试剂，例如TPAP；基于过碘烷的氧化试剂，例如戴斯-马丁过碘烷(Dess-Martin periodinane)；或通过使用如描述于D.L.Boger(博格)，Modern Organic Synthesis(《现代有机合成》)，TSRI出版社，LaJolla Ca(加利福尼亚州拉由拉市)，1999pp.87-93中的斯旺(Swern)或莫法特-普菲茨纳(Moffat-Pfitzner)氧化作用。
方案7
具有化学式IXa的化合物(其中A1、A2、A4、A5、R1、R2是如在化学式I下所定义的)可以根据方案8来制备，通过用一种还原剂对一种具有化学式IV的吖内酯(其中A1、A2、A4、A5、R1、R2是如在化学式I下所定义的)的开环还原。可以使用的还原剂是例如氢化铝还原剂，如氢化铝锂(LiAlH4)、氢化二异丁基铝(DIBALH)；硼氢化物还原剂，例如列举于D.L.Boger(博格)，Modern Organic Synthesis(《现代有机合成》)，TSRI出版社，La Jolla Ca(加利福尼亚州拉由拉市)，1999pp.87-93中的硼氢化钠(NaBH4)、硼氢化锂(LiBH4)。吖内酯的这样类型的开环还原例如从Journal of the Chemical Society,Perkin Transactions 1(《化学学会杂志，帕金学报1》)，1983,979、从Bioorg.Chem.Lett.(《生物有机化学快报》)2003,13,1883、从J.Comb.Chem.(《组合化学杂志》)2005,7,843已知。
方案8
具有化学式Ia的化合物(其中A1、A2、A4、A5、R1、R2、R3、p、R8以及m是如在化学式I下所定义的，并且其中Y是C-H)可以根据方案9来制备，通过使一种具有化学式IV的吖内酯(其中A1、A2、A4、A5、R1、R2是如在化学式I下所定义的)与一种具有化学式X的化合物(其中R3、p、R8和m是如在化学式I下所定义的)进行反应，这是在一种路易斯酸(例如基于铝的路易斯酸，优选是三氯化铝)的存在下，在一种可以是具有化学式X的化合物过量的溶剂中，持续30min与5小时之间，优选是30min至1小时之间，并且在-20℃至45℃之间，优选是0℃至25℃。
方案9
具有化学式I的化合物可以根据方案10来制备，通过在一种基于过渡金属的催化剂(例如基于钯的催化剂)和一种碱的存在下，经由交叉偶联反应使一种具有化学式XI的化合物(其中A1、A2、A4、A5、R1、R2、Y、R8以及m是如在化学式I下所定义的并且X(c)是一种选自卤素(优选是氯和溴)、或三氟甲磺酸盐、甲磺酸盐或甲苯磺酸盐的离去基团)与一种具有化学式XII的环丙基供体(其中R3和p是如在化学式I下所定义的，并且Mb是一种官能化金属或类金属，例如硼酸盐、硼酸、硼酸酯(如频哪醇酯)、三氟硼酸盐)进行反应。这样类型的经由交叉偶联的环丙基化从文献中已知，例如从Synthesis(《合成》)，2000,1095，从Tetrahedron Lett.(《四面体快报》)2002,43,6987，从Tetrahedron Lett.(《四面体快报》)2010,51,1009，从J.Org.Chem.(《有机化学杂志》)2008,73,7481，从J.Org.Chem.(《有机化学杂志》)2010,75,6677，从J.Org.Chem.(《有机化学杂志》)2011,76,8126。具有化学式XII的环丙基化试剂是可商购的或可以根据描述于例如Tetrahedron Lett.(《四面体快报》)2002,43,6987、Tetrahedron Lett.(《四面体快报》)2010,51,1009、J.Org.Chem.(《有机化学杂志》)2010,75,6677中的程序进行制备。当M(b)是例如Bu3Sn、ZnCl、或ZnBr时，其他交叉偶联反应(例如斯蒂尔(Stille)和奈格施(Negishi))是可能的。
方案10
具有化学式I的化合物可以通过以下制备：使具有化学式XIII的化合物
其中R3、p、R8、m、Y、R1、以及R2是如在化学式I下所定义的；与一种具有化学式XIV的酰化剂进行反应
其中A1、A2、A4和A5是如在化学式I下所定义的，并且X(c)是卤素、羟基或C1-6烷氧基，优选是氯；，该反应是在一种碱(例如三乙胺、胡宁氏碱(Hunig base)、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、吡啶或喹啉，但是优选是三乙胺)的存在下，并且在一种溶剂中，例如二乙醚、TBME、THF、二氯甲烷、氯仿、DMF或NMP中，持续在10分钟至48小时之间，优选是12至24小时之间，并且在0℃至回流之间，优选是20℃至25℃进行的。
当X(c)是羟基时，可以使用一种偶联剂，例如苯并三唑-1-基氧基三(二甲氨基)磷鎓六氟磷酸盐，双-(2-氧代-3-噁唑烷基)-次膦酸酰氯(BOP-Cl)，N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)或1,1’-羰基-二咪唑(CDI)。
清楚的是，可以通过基团R1、R2、R3、p、R8以及m的合成修饰来将具有化学式(I)的化合物转化为其他具有化学式(I)的化合物。类似地，这样的转化可以在中间体(II)-(XII)上进行。已知存在大量适合的已知的标准方法，例如烷基化、卤化、酰化、酰胺化、肟化、氧化以及还原。适合的制备方法的选择取决于这些中间体中的取代基的特性(反应性)。
这些反应物可以在一种碱的存在下进行反应。合适的碱的实例是碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属酰胺、碱金属或碱土金属醇化物、碱金属或碱土金属乙酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基酰胺或碱金属或碱土金属烷基甲硅烷基酰胺、烷基胺、亚烷基二胺、游离的或N-烷基化的、饱和或不饱和的环烷基胺、碱性杂环类、铵氢氧化物以及碳环胺类。可以提及的实例是氢氧化钠、氢化钠、氨基钠、甲醇钠、乙酸钠、碳酸钠、叔丁醇钾、氢氧化钾、碳酸钾、氢化钾、二异丙氨基锂、双(三甲基硅烷基)酰胺钾、氢化钙、三乙胺、二异丙基乙胺、三亚乙基二胺、环己胺、N-环己基-N,N-二甲胺、N,N-二乙苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲氨基)吡啶、奎宁环、N-甲基吗啉、苄基三甲基铵氢氧化物以及1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯(DBU)。
这些反应物可以按照原样彼此进行反应，即：不用加入溶剂或稀释剂。然而，在大多数情况下，加入一种惰性溶剂或稀释剂或这些的混合物是有利的。如果该反应是在一种碱的存在下进行，则这些过量使用的碱(例如三乙胺、吡啶、N-甲基吗啉或N,N-二乙苯胺)还可以作为溶剂或稀释剂。
该反应有利地是在从大约-80℃至大约+140℃的温度下进行，优选从大约-30℃至大约+100℃，在许多情况下是在环境温度与大约+80℃之间。
一种具有化学式(I)的化合物能以一种本身已知的方法转化为另一种具有化学式(I)的化合物，这是通过以常规方式将该起始的具有化学式(I)的化合物的一个或多个取代基用根据本发明的另一个或其他的取代基的替代来实现的。
取决于在每种情况中适合的这些反应条件和起始物质的选择，有可能，例如，在一个反应步骤中仅将一个取代基用根据本发明的另一个取代基置换，或者在同一个反应步骤中可以将多个取代基用根据本发明的其他取代基来置换。
具有化学式(I)的这些化合物的盐能以本身已知的方式进行制备。因此，例如，具有化学式(I)的化合物的酸加成盐是通过用一种适合的酸或一种合适的离子交换试剂进行处理来获得的，并且与碱的盐是通过用一种适合的碱或用一种合适的离子交换试剂进行处理来获得的。盐的选择取决于它对使用的化合物的耐受性，如农业的或生理的耐受性。
具有化学式(I)的化合物的盐能以常规方式转化为游离的化合物I、酸加成盐(例如通过用一种合适的碱性化合物或用一种合适的离子交换试剂进行处理)以及碱盐(例如通过用一种合适的酸或用一种合适的离子交换试剂进行处理)。
具有化学式(I)的化合物的盐能以一种本身已知的方式转化为具有化学式(I)的化合物的其他盐、酸加成盐，例如转变成为其他酸加成盐，例如通过在一种合适的溶剂中用一种酸的合适的金属盐(比如一种钠、钡或银盐，例如用乙酸银)来处理一种无机酸的盐(比如盐酸盐)，在该溶剂中，所形成的一种无机盐(例如氯化银)是不溶的并且因此从该反应混合物中沉淀出。
取决于该程序或反应条件，具有成盐特性的这些具有化学式(I)的化合物能以游离形式或盐的形式获得。
处于游离形式或盐形式的具有化学式(I)的化合物的非对映异构体混合物或外消旋体的混合物(它们的获得可以取决于已选定的起始材料和程序)能够在这些组分的物理化学差异的基础上，例如通过分步结晶、蒸馏和/或色谱法用一种已知的方法分离成纯的非对映异构体或外消旋体。
对映异构体混合物(比如外消旋体)可以通过一种类似的方法获得，它们可以通过已知的方法被拆分为旋光对映体，比如，通过从旋光活性的溶剂进行重结晶；通过利手性吸附剂色谱法，例如乙酰纤维素高效液相色谱法(HPLC)；在合适的微生物的辅助下，通过利用特异性的固定化酶切割；在只有一种对映异构体是复合物的情况下，经由包结复合物的形成，例如利用手性冠醚；或者通过转变成为非对映异构体的盐，例如通过将一种碱性终端产物外消旋体与一种具有光学活性的酸(比如一种羧酸，例如樟脑酸、酒石酸或苹果酸，或磺酸，例如樟脑磺酸)进行反应，并将可以用这种方法获得的非对映异构体混合物进行分离(例如通过根据它们不同溶解度的分步结晶)以给出这些非对映异构体，从这些非对映异构体通过合适的试剂(例如碱性试剂)的作用可以释放所希望的对映异构体。
纯的非对映异构体或对映异构体可以根据本发明来获得，不仅是通过分离合适的异构体混合物，还可以是通过普遍已知的非对映立体选择性或对映选择性合成的方法，例如通过利用一种合适的立体化学的起始材料进行根据本发明的方法。
可以通过将具有化学式(I)的化合物与一种适合的氧化剂(例如H2O2/尿素加合物)在酸酐(例如，三氟乙酸酐)存在下进行反应制备N-氧化物。此类氧化从文献，例如，从《药物化学杂志》(J.Med.Chem.,32(12),2561-73,1989)或WO 00/15615或怀特，《科学》(C.White,Science,vol 318,p.783,2007)中已知。
如果这些单独的组分具有不同的生物活性，有利的是在每种情况下离析或合成该生物学上更有效的异构体，例如对映异构体或非对映异构体，或者异构体混合物，例如对映异构体混合物或非对映异构体混合物。
这些具有化学式(I)的化合物以及适当时其互变异构体(在每种情况下处于游离形式或盐形式)如果适当的话还能以水合物的形式获得和/或包括其他的溶剂，例如可以用于以固体形式存在的化合物的结晶的那些。
表1至18：具有化学式ID的化合物
通过使以下在下表1至表18中列出的具有化学式(ID)的个体化合物可得，对本发明做了进一步地说明。
在表Y下面的表1至18的每一个使得具有化学式(ID)的29种化合物可得，其中Y、R1、R2、R3a以及R8a是在表Y中定义的取代基并且A是如在有关的表1至18中所定义的。因此表1个体化了具有化学式(ID)的29种化合物，其中对于表Y的每一行，取代基A是如在表1中定义的；类似地，表2个体化了具有化学式(ID)的29种化合物，其中对于表Y的每一行，取代基A是如在表2中定义的；表3至表18以此类推。
表Y
表1提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是
(2,6-二氟苯基)，其中虚线表示基团A至酰胺基的附接点，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。例如，化合物1.001具有以下结构：
表2提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是2-三氟甲基-苯基(G2)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表3提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是2-氟苯基(G3)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表4提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是3-三氟甲基-2-吡啶基(G4)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表5提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是3-氯-2-吡啶基(G5)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表6提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是2-三氟甲基-3-吡啶基(G6)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表7提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是2-氯-3-吡啶基(G7)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表8提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是3-氟-2-吡啶基(G8)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表9提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是3-氯-2-吡嗪基(G9)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表10提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是3-甲基-2-吡嗪基(G10)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表11提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是3-溴-2-吡嗪基(G11)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表12提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是3-三氟甲基-2-吡嗪基(G12)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表13提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是3-溴-2-吡啶基(G13)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表14提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是2-溴-3-吡啶基(G14)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表15提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是3-甲基-2-吡啶基(G15)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表16提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是3-甲氧基-2-吡啶基(G16)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表17提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是邻-甲苯基(G17)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
表18提供了具有化学式(ID)的29种化合物，其中A是2-氯苯基(G18)，并且Y、R1、R2、R3a以及R8a是如在表Y的每一行中所定义的。
使得具有化学式(IIc)的36个实例可得，其中包含A1、A2、A4以及A5的环对应G1至G18中的每个并且其中在化学式(IIc)中的取代基R1和R2对应在化学式(ID)的背景下上表Y的每一行。所以例如，在12.001的背景下，一种具有化学式(IIc)的化合物将是R1&R2各自是甲基并且该环是3-三氟甲基-2-吡嗪基(G12)。使得具有化学式(IVa)的36个实例可得，其中包含A1、A2、A4以及A5的环对应G1至G18中的每个并且其中在化学式(IVa)中的取代基R1和R2对应在化学式(ID)的背景下上表Y的每一行。所以例如，在9.025的背景下，一种具有化学式(IVa)的化合物将是R1&R2一起是环丙基并且该环是3-氯-2-吡嗪基(G9)。
已经发现具有化学式(I)的化合物用于控制由有害生物和/或真菌导致的损伤。
在一个实施例中，具有化学式(I)的化合物可以被用在农业中。
因此，本发明此外针对一种用于控制由有害生物和/或真菌引起的损害和/或产量损失的方法，该方法包括向有害生物、向有害生物的场所、或向易受有害生物和/或真菌攻击的植物或向植物繁殖材料施用有效量的一种具有化学式(I)的化合物。
根据本发明的这些化合物可以用于控制，即限制或毁灭，出现在特别是在植物上，尤其是在农业、园艺和森林中的有用植物和观赏植物上，或在这样的植物的器官如果实、花、叶、秆、根茎或根上的有害生物和/或真菌，并且在某些情况下，甚至在较晚的时间点形成的植物器官上仍然针对这些有害生物的保护。
根据本发明的这些具有化学式(I)的化合物在有害生物控制领域中是有防止和/或治疗价值的活性成分，即使是以低的施用量施用，它们可以被用于对抗具有杀有害生物剂抗性的有害生物和/或真菌，这些具有化学式(I)的化合物具有非常有利的杀生物谱并且是温血物种、鱼和植物良好耐受的。
根据本发明的这些化合物可以作用于正常敏感的以及还有抗性的动物有害生物(如昆虫或蜱螨目的代表)的所有的或个别的发育阶段。根据本发明的这些化合物的杀昆虫的或杀螨的活性可以直接地表现自身，即：例如在蜕皮期间有害生物的破坏，其立即或者在一段时间之后发生；或间接地表现自身，例如减少的产卵和/或孵化率，良好的活性相应于至少50％-60％的破坏率(死亡率)。
现在已经发现了根据本发明的具有化学式I的化合物具有(用于实用的目的)，一个非常有利的保护动物和有用的植物针对线虫的攻击与损害的活性谱。因此，本发明还使得包括本发明的化合物，如化学式(I)的杀线虫组合物可得。
具有化学式(I)的这些化合物对线虫的控制尤其有用。因此，在另一个方面，本发明还涉及控制由植物寄生的线虫(内寄生的-、半内寄生的-以及外寄生的线虫)对植物或其部分引起损害的一种方法，尤其是以下植物寄生的线虫，如根结线虫(root knotnematodes)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyneincognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、花生根结线虫(Meloidogynearenaria)以及其他根结线虫属种类(Meloidogyne species)；孢囊形成线虫(cyst-forming nematodes)、马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)以及其他球孢囊线虫属种类(Globodera species)；禾谷孢囊线虫(Heterodera avenae)、大豆胞囊线虫(Heterodera glycines)、甜菜胞囊线虫(Heterodera schachtii)、红三叶异皮线虫(Heterodera trifolii)、以及其他异皮线虫属种类(Heterodera species)；种瘿线虫(Seed gall nematodes)、粒线虫属种类(Anguina species)；茎及叶面线虫(Stem andfoliar nematodes)、滑刃线虫属种类(Aphelenchoides species)；刺毛线虫(Stingnematodes)、长尾刺线虫(Eelonolaimus longicaudatus)以及其他刺线虫属种类(Belonolaimus species)；松树线虫(Pine nematodes)、松材线虫(Bursaphelenchusxylophilus)以及其他伞滑刃属种类(Bursaphelenchus species)；环形线虫(Ringnematodes)、环线虫属种类(Criconema species)、小环线虫属种类(Criconemellaspecies)、轮线虫属种类(Criconemoides species)、中环线虫属种类(Mesocriconemaspecies)；茎及鳞球茎线虫(Stem and bulb nematodes)、腐烂茎线虫(Ditylenchusdestructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)以及其他茎线虫属种类(Ditylenchusspecies)；锥线虫(Awl nematodes)、锥线虫属种类(Dolichodorus species)；螺旋线虫(Spiral nematodes)、多头螺旋线虫(Heliocotylenchus multicinctus)以及其他螺旋线虫属种类(Helicotylenchus species)；鞘及鞘形线虫(Sheath and sheathoidnematodes)、鞘线虫属种类(Hemicycliophora species)以及半轮线虫属种类(Hemicriconemoides species)；潜根线虫属种类(Hirshmanniella species)；支线虫(Lance nematodes)、冠线虫属种类(Hoploaimus species)；假根结线虫(false rootknotnematodes)、珍珠线虫属种类(Nacobbus species)；针状线虫(Needle nematodes)、横带长针线虫(Longidorus elongatus)以及其他长针线虫属种类(Longidorus species)；大头针线虫(Pin nematodes)、短体线虫属种类(Pratylenchus species)；腐线虫(Lesionnematodes)、花斑短体线虫(Pratylenchus neglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchuspenetrans)、弯曲短体线虫(Pratylenchus curvitatus)、古氏短体线虫(Pratylenchusgoodeyi)以及其他短体线虫属种类(Pratylenchus species)；柑桔穿孔线虫(Burrowingnematodes)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)以及其他内侵线虫属种类(Radopholusspecies)；肾形线虫(Reniform nematodes)、罗柏氏盘旋线虫(Rotylenchus robustus)、肾形盘旋线虫(Rotylenchus reniformis)以及其他盘旋线虫属种类(Rotylenchusspecies)；盾线虫属种类(Scutellonema species)；短粗根线虫(Stubby rootnematodes)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)以及其他毛刺线虫属种类(Trichodorus species)、拟毛刺线虫属种类(Paratrichodorus species)；矮化线虫(Stunt nematodes)、马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)以及其他矮化线虫属种类(Tylenchorhynchus species)；柑桔线虫(Citrus nematodes)、穿刺线虫属种类(Tylenchulus species)；短剑线虫(Daggernematodes)、剑线虫属种类(Xiphinema species)；以及其他植物寄生的线虫种类，如亚粒线虫属(Subanguina spp.)、Hypsoperine spp.、大刺环线虫属(Macroposthonia spp.)、Melinius spp.、刻点胞囊属(Punctodera spp.)、以及五沟线虫属(Quinisulcius spp.)。
特别地，通过本发明的化合物可以控制这些线虫种类：根结线虫属、异皮线虫属、盘旋线虫属以及短体线虫属。
动物有害生物的实例是：
-来自螨目，例如，
下毛瘿螨属(Acalitus spp.)、针刺瘿螨属、窄瘿螨属(Acaricalus spp.)、瘤瘿螨属(Aceria spp.)、粗脚粉螨、钝眼蜱属、锐缘蜱属、牛蜱属、短须螨属、苔螨属、上三节瘿螨属(Calipitrimerus spp.)、皮螨属、鸡皮刺螨、表皮螨属、始叶螨属、瘿螨属、半跗线螨属、璃眼蜱属、硬蜱属、小爪螨属、钝缘蜱属、侧多食跗线螨、全爪螨属、桔芸锈螨、植食螨(Phytonemus spp.)、跗线螨属、痒螨属、扇头蜱属、根嗜螨属、疥螨属、狭跗线螨属、跗线属以及叶螨属；
-来自虱目，例如，
血虱属、长颚虱属、人虱、天疱疮属和木虱；
-来自鞘翅目，例如，
缺隆叩甲属、Amphimallon majale、东方异丽金龟、花象属、蜉金龟属、Astylusatromaculatus、Ataenius spp、Atomaria linearis、甜菜胫跳甲、萤叶甲属(Cerotomaspp)、单叶叩甲属、根颈象属、绿金龟、象虫属、圆头犀金龟属、圆头犀金龟属、根萤叶甲属、Diloboderus abderus、食植瓢虫属、Eremnus spp.、黑异爪蔗金龟、咖啡果小蠹、Lagriavilosa、马铃薯甲虫、稻水象属、Liogenys spp、Maecolaspis spp、栗色绒金龟、Megascelisspp、Melighetes aeneus、金龟属、Myochrous armatus、锯谷盗属、耳喙象属(Otiorhynchusspp.)、鳃角金龟属、斑象属、丽金龟属、油菜跳甲属、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹属、金龟子科、米象属、麦蛾属、伪切根虫属、Sphenophorus spp、大豆茎象、拟步行虫属、拟谷盗属以及斑皮蠹属；
-来自双翅目，例如，
伊蚊属、疟蚊属、高梁芒蝇、橄榄果实蝇(Bactrocea oleae)、花园毛蚊、迟眼蕈蚊属(Bradysia spp.)、红头丽蝇、小条实蝇属、金蝇属、库蚊属、黄蝇属、寡鬃实蝇属、地种蝇属、黑腹果蝇、厕蝇属、胃蝇属、Geomyza tripunctata、舌蝇属、皮蝇属、虱蝇属、斑潜蝇属、绿蝇属、潜蝇属、家蝇属、狂蝇属、瘿蚊属、瑞典麦秆蝇、藜泉蝇、草种蝇属、绕实蝇属、Rivelia quadrifasciata、Scatella spp.、蕈蚊属、刺蝇属、虻属、绦虫属及大蚊属；
-来自半翅目，例如，
瘤缘蝽(Acanthocoris scabrator)、绿蝽属、苜蓿盲蝽、Amblypelta nitida、海虾盾缘蝽(Bathycoelia thalassina)、土长蝽属、臭虫属、Clavigralla tomentosicollis、盲蝽属(Creontiades spp.)、可可瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉红蝽属、Edessa spp.、美洲蝽属(Euchistus spp.)、六斑菜蝽(Eurydema pulchrum)、扁盾蝽属、茶翅蝽、具凹巨股长蝽(Horcias nobilellus)、稻缘蝽属、草盲蝽属、热带硕蚧属、卷心菜斑色蝽(Murgantiahistrionic)、Neomegalotomus spp.、烟盲蝽(Nesidiocoris tenuis)、绿蝽属、拟长蝽(Nysius simulans)、Oebalus insularis、皮蝽属、壁蝽属、红猎蝽属、可可盲蝽象、Scaptocoris castanea、黑蝽属(Scotinophara spp.)、Thyanta spp.、锥鼻虫属、木薯网蝽(Vatiga illudens)；
-来自同翅目，例如，
无网长管蚜属、Adalges spp.、Agalliana ensigera、Agonoscena targionii、粉虱属(Aleurodicus spp.)、Aleurocanthus spp.、甘蔗穴粉虱、软毛粉虱(Aleurothrixusfloccosus)、甘蓝粉虱(Aleyrodes brassicae)、棉叶蝉(Amarasca biguttula)、Amritodusatkinson、肾圆盾蚧属、蚜科、蚜属、蚧属(Aspidiotus spp.)、茄沟无网蚜、Bactericeracockerelli、小粉虱属、Brachycaudus spp.、甘蓝蚜、喀木虱属、双尾蚜(Cavariellaaegopodii Scop.)、蜡蚧属、褐圆蚧、网籽草叶圆蚧、Cicadella spp.、大白叶蝉(Cofanaspectra)、隐瘤蚜属、Cicadulina spp.、褐软蚧、玉米黄翅叶蝉、裸粉虱属、柑橘木虱、麦双尾蚜、西圆尾蚜属、小绿叶蝉属、苹果绵蚜、葡萄斑叶蝉属、蜡蛤属、赤桉木虱(Glycaspisbrimblecombei)、菜缢管蚜、Hyalopterus spp.、超瘤蚜种、檬果绿叶蝉(Idioscopusclypealis)、Jacobiasca lybica、灰飞虱属、球坚蚧、蛎盾蚧属、萝卜蚜(Lopaphiserysimi)、Lyogenys maidis、长管蚜属、Mahanarva spp.、蛾蜡蝉科(Metcalfa pruinosa)、麦无网蚜、Myndus crudus、瘤蚜属、台湾韭蚜、黑尾叶蝉属、褐飞虱属(Nilaparvata spp.)、梨大绿蚜、Odonaspis ruthae、寄生甘蔗绵蚜、杨梅缘粉虱、考氏木虱、片盾蚧属、瘿绵蚜属、玉米蜡蝉、扁角飞虱属、忽布疣蚜、根瘤蚜属、动性球菌属、白盾蚧属、粉蚧属、棉盲蝽(Pseudatomoscelis seriatus)、木虱属、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、笠圆盾蚧属、Quesada gigas、电光叶蝉(Recilia dorsalis)、缢管蚜属、黑盔蚧属、带叶蝉属、二叉蚜属、麦蚜属(Sitobion spp.)、白背飞虱、Spissistilus festinus、条斑飞虱(TarophagusProserpina)、声蚜属、粉虱属、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧属(Trionymus spp.)、非洲木虱、桔矢尖蚧、Zygina flammigera、Zyginidia scutellaris；
-来自膜翅目，例如，
顶切叶蚁属、三节叶蜂属(Arge spp.)、布切叶白蚁属、茎叶蜂属、松叶蜂属、锯角叶蜂科、松叶蜂(Gilpinia polytoma)、梨实蜂属、毛蚁属、小黄家蚁、新松叶蜂属、农蚁属、Slenopsis invicta、水蚁属以及胡蜂属；
-来自等翅目，例如，
家白蚁属、Corniternes cumulans、楹白蚁属、大白蚁属、澳白蚁属、小白蚁属、散白蚁属、热带火蚁
-来自鳞翅目，例如，
长翅卷蛾属、褐带卷蛾属、透翅蛾属、地夜蛾属、棉叶虫、Amylois spp.、黎豆夜蛾、黄卷蛾属、银蛾属(Argyresthia spp.)、带卷蛾属、丫纹夜蛾属、棉潜蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟属、卷叶蛾属、越蔓桔草螟(Chrysoteuchia topiaria)、葡萄果蠹蛾、卷叶螟属、云卷蛾属、纹卷蛾属、鞘蛾属、磷翅目粉蝶、Cosmophila flava、草螟属、大菜螟、苹果异形小卷蛾、黄杨木蛾、小卷蛾属、黄杨绢野螟、杆草螟属、苏丹棉铃虫、金刚钻属、非洲茎螟、粉螟属、叶小卷蛾属(Epinotia spp)、细斑灯蛾、Etiella zinckinella、花小卷蛾属、环针单纹蛾、黄毒蛾属、切根虫属、Feltia jaculiferia、Grapholita spp.、绿青虫蛾、实夜蛾属、菜螟、切叶野螟属(Herpetogramma spp)、美国白蛾、番茄蠹蛾、Lasmopalpuslignosellus、旋纹潜叶蛾、潜叶细蛾属、葡萄花翅小卷蛾、Loxostege bifidalis、毒蛾属、潜蛾属、幕枯叶蛾属、甘蓝夜蛾、烟草天蛾、Mythimna spp、夜蛾属、秋尺蛾属、Orniodesindica、欧洲玉米螟、超小卷蛾属、褐卷蛾属、小眼夜蛾、蛀茎夜蛾、Pectinophora gossypi-ela、咖啡潜叶蛾、一星黏虫、马铃薯麦蛾、菜粉蝶、粉蝶属、小菜蛾、芽蛾属、尺叶蛾属、薄荷灰夜蛾、西方豆地香(Richia albicosta)、白禾螟属(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属、长须卷蛾属、灰翅夜蛾属、棉大卷叶螟、兴透翅蛾属、异舟蛾属、卷叶蛾属、粉纹夜蛾、番茄斑潜蝇、以及巢蛾属；
-来自食毛目，例如，
畜虱属(Damalinea spp.)和啮毛虱属；
-来自直翅目，例如，
蠊属、小蠊属、蝼蛄属、马德拉蜚蠊、飞蝗属、美国蝼蛄(Neocurtillahexadactyla)、大蠊属、Scapteriscus spp.、以及沙漠蝗属；
-来自啮虫目，例如，
书虱属；
-来自蚤目，例如，
角叶蚤属、栉头蚤属和开皇客蚤；
-来自缨翅目，例如，
Calliothrips phaseoli、花蓟马属、阳蓟马属、褐带蓟马属、单亲蓟马属(Parthenothrips spp.)、橙花苷硬蓟马(Scirtothrips aurantii)、Sericothripsvariabilis、带蓟马属、蓟马属；
-来自缨尾目，例如，
衣鱼。
在另一方面，本发明还涉及一种用于控制或防止有用的植物受到致植物病的微生物侵染的方法，其中将具有化学式(I)的化合物作为活性成分施用到植物、其部分或其场所上。根据本发明的具有化学式(I)的化合物的显著区别在于活性、良好的植物耐受性并且是环境安全的。它们具有非常有用的治疗、预防和系统特性，并且用于保护众多有用的植物。具有化学式(I)的化合物可以被用于抑制或破坏在多种不同的有用植物的植物或植物部分(果实、花、叶子、茎、块茎、根)上发生的疾病，同时还保护了例如稍后生长的那些植物部分免于致植物病的微生物侵害。还有可能使用具有化学式(I)的化合物作为用于处理植物繁殖材料，特别是种子(果实、块茎、谷粒)以及植物插条(例如稻米)的拌种剂，用于保护对抗真菌感染连同对抗在土壤中存在的致植物病的真菌。
真菌的实例包括：半知菌纲(例如，葡萄孢属、梨孢属、长蠕孢属、镰孢霉属、壳针孢属、尾孢属以及支链孢属)；担子菌纲(例如，丝核菌属、驼孢锈菌属、柄锈菌属)；子囊菌纲类(例如黑星菌属以及白粉菌属、叉丝单囊壳属、念珠病菌、钩丝壳属)；卵菌纲类(例如，疫霉属、腐霉属、单轴霉属)；接合菌类(例如，根霉属)；层锈菌科，特别是层锈菌属的那些，例如豆薯层锈菌，它还被称为亚洲大豆锈菌，以及柄锈菌科的那些，特别是柄锈菌属的那些，例如禾柄锈菌，也称为茎锈病或黑锈病，它是谷类植物中的问题疾病，以及隐匿柄锈菌，也称为褐锈病。
这些植物以及通过根据本发明的方法保护的这些植物之中的可能的疾病，可以提及：
-小麦，对于控制以下种子疾病：镰刀菌(雪霉叶枯菌以及粉红镰孢菌)、黑腥穗病(小麦网腥黑穗病菌、小麦矮腥黑穗病菌或小麦印度腥黑穗病菌)、壳针孢属疾病(颖枯壳针孢)以及散黑粉菌；
-小麦，对于控制植物地上部分的以下疾病：谷类眼斑病(Tapesia yallundae、Tapesia acuiformis)、全蚀病(燕麦全蚀病菌)、根枯病(黄色镰刀菌(F.culmorum)、禾谷镰刀菌(F.graminearum))、黑斑病(禾谷丝核菌)、白粉病(Erysiphe graminis forma specietritici)、锈病(条形柄锈菌以及隐匿柄锈菌)以及壳针孢属疾病(小麦壳针孢以及颖枯壳针孢)；
-小麦以及大麦，对于控制细菌以及病毒疾病，例如大麦黄色花叶病；-大麦，对于控制以下种子疾病：网斑病(麦类核腔菌、圆核腔菌以及禾旋孢腔菌)、散黑粉菌(散黑穗病)以及镰刀菌(雪霉叶枯菌以及粉红镰孢菌)；
-大麦，对于控制植物地上部分的以下疾病：谷类眼斑病(Tapesia yallundae)、网斑病(圆核腔菌以及禾旋孢腔菌)、白粉病(Erysiphe graminis forma specie hordei)、矮叶锈病(大麦柄锈菌)以及叶斑病(大麦云纹病菌)；
-马铃薯，对于控制块茎疾病(特别是马铃薯银屑病菌、茎点霉结节病(Phomatuberosa)、茄丝核菌、茄病镰刀菌)、霉病(致病疫霉菌)以及某些病毒(病毒Y)；
-马铃薯，对于控制以下叶面疾病：早枯病(茄链格孢菌)，霉病(致病疫霉菌)；
-棉花，对于控制生长自种子的幼嫩植物的以下疾病：猝倒病以及疫腐病(茄丝核菌、尖孢镰刀菌)以及黑色根腐病(根串珠霉)；
-出产蛋白的植物，例如豌豆，对于控制以下种子疾病：炭疽病(豌豆褐斑病菌、豌豆球腔菌)、镰刀菌(尖孢镰刀菌)、灰霉病(灰葡萄孢菌)以及霉病(豌豆霜霉菌)；
-含油植物，例如油菜，用于控制以下种子疾病：甘蓝茎点霉、芸苔生链格孢菌以及核盘菌；
-玉米，对于控制多种种子疾病：(根霉属、青霉属、木霉属、曲霉属以及藤仓赤霉)；
-亚麻，对于控制种子疾病：亚麻生链格孢(Alternaria linicola)；
-深林树木，对于控制猝倒病(尖孢镰刀菌、茄丝核菌)；
-水稻，用于控制地上部分的以下疾病：瘟病(稻瘟病)、叶鞘缘的斑病(borderedsheath spot)(茄丝核菌)；
-豆科植物，对于控制种子或生长自种子的幼嫩植物的以下疾病：猝倒病以及疫腐病(尖孢镰刀菌、粉红镰孢菌、茄丝核菌、腐霉菌属)；
-豆科植物，对于控制地上部分的以下疾病：灰霉病(葡萄孢属)、白粉病(特别是菊科白粉菌、瓜白粉病菌以及甜椒白粉病菌)、镰孢霉属(尖孢镰刀菌、粉红镰孢菌)、叶斑病(分支孢子菌属)、支链孢叶斑病(支链孢属)、炭疽病(炭疽菌属)、壳针孢叶斑病(壳针孢属)、黑斑病(茄丝核菌)、霉病(例如莴苣霜霉病菌、霜霉属、假霜霉属、疫霉属)；
-果树，对于控制地上部分的疾病：念珠菌疾病(果镰刀念珠菌(Moniliafructigenae)、核果褐腐菌(M.laxa))、疮痂病(苹果黑星病菌)、白粉病(白叉丝单囊壳)；-藤本植物，对于控制以下叶面疾病：特别是灰霉病(灰葡萄孢菌)、白粉病(葡萄钩丝壳)、黑腐病(葡萄炭疽病(Guignardia biwelli))以及霉病(葡萄生单轴霉)；
-甜菜根，对于地上部分的以下疾病：枯萎尾孢菌(cercospora blight)(甜菜褐斑病菌)、白粉病(甜菜白粉病菌(Erysiphe beticola))、叶斑病(甜菜叶斑病菌)。
根据本发明的杀真菌组合物还可以被用于对抗易于在木材上或内部生长的真菌疾病。术语“木材”是指所有类型的木头种类，以及所有类型的计划用于建筑工作的木头，例如实木，高密度的木头，层压木头以及胶合板。根据本发明的、用于处理木材的方法主要包括接触一种或多种本发明的化合物或根据本发明的组合物；这包括例如直接施用、喷雾、浸泡、注射或任何其他适合的手段。
单独使用时，本发明的化合物能有效地控制正在生长或已经收获了的农艺学植物的线虫、昆虫、螨类有害生物和/或真菌性病原体，它们还可以与农业中使用的其他生物活性剂组合使用，例如，一种或多种杀线虫剂、杀昆虫剂、杀螨剂、杀真菌剂、杀细菌剂、植物激活剂、杀软体动物剂以及外激素(化学的或生物学的)。混合处于用作杀有害生物剂形式的本发明的化合物或其组合物与其他杀有害生物剂经常导致更宽的杀有害生物作用谱。例如，本发明的具有化学式(I)的这些化合物可以有效地与以下化合物结合或组合使用，这些化合物是拟除虫菊酯、新烟碱、大环内酯、二酰胺、磷酸盐、氨基甲酸酯、环二烯类、甲脒、苯酚锡化合物、氯化烃、苯甲酰基苯基脲、吡咯以及类似物。
通过添加，例如，一种或多种杀昆虫、杀螨、杀线虫和/或杀真菌的活性剂，根据本发明的这些组合物的活性可以显著地加宽，并且适合于占主导的环境。具有化学式(I)的化合物与其他杀昆虫、杀螨、杀线虫和/或杀真菌的活性剂的组合还可以具有进一步地、意料之外的优点，这些优点还可以在更宽的含义上描述为协同活性。例如，植物对其更好的耐受性、降低的植物毒性，有害生物或真菌可以在它们的不同发育阶段得到控制或者在它们的生产期间(例如，在研磨或者混合过程中，在它们的储藏或它们的使用过程中)更好地控制其行为。
以下列出的杀有害生物剂连同根据本发明可以使用的化合物意在以实例的方式说明这些可能的组合。
具有化学式(I)的化合物与另一种活性化合物的以下组合是优选的(缩写“TX”意指“一种选自上示表1至18中的每个中的29种化合物的化合物，更优选是下示表19和20，甚至更优选是一种选自19.001、19.003、19.004、19.005、19.006、19.007、19.008、19.009、19.010、19.011、19.012、19.013、19.014、19.015、19.017、19.018、19.019、19.020、19.021、19.022、19.023、19.024、19.025、19.026、19.027、19.028、19.029、19.033、19.036、19.037、19.038、19.041、19.042、19.043、19.044、19.045、19.046、19.053、19.054、19.056、19.057、19.059、19.060、19.062以及19.064的化合物”)。
一种佐剂，该佐剂选自由石油(替代名称(628)+TX)组成的物质，
一种杀螨剂，该杀螨剂选自由以下物质组成的组：1,1-二(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(IUPAC名称)(910)+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1059)+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺(IUPAC名称)(1295)+TX、4-氯苯基苯基砜(IUPAC名称)(981)+TX、阿巴美丁(1)+TX、灭螨醌(3)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、氯氰菊酯(202)+TX、赛硫磷(870)+TX、磺胺螨酯[CCN]+TX、氨基硫代盐(872)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、杀螨特(881)+TX、三氧化二砷(882)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ60541(化合物代码)+TX、益棉磷(44)+TX、保棉磷(azinphos-methyl)(45)+TX、偶氮苯(IUPAC名称)(888)+TX、三唑锡(azacyclotin)(46)+TX、偶氮磷(azothoate)(889)+TX、苯茵灵(62)+TX、苯诺沙磷(benoxafos)(替代名称)[CCN]+TX、苯螨特(benzoximate)(71)+TX、苯甲酸苄酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、联苯肼酯(74)+TX、氟氯菊酯(76)+TX、乐杀螨(907)+TX、溴灭菊酯(替代名称)+TX、溴烯杀(bromocyclene)(918)+TX、溴硫磷(920)+TX、乙基溴硫磷(921)+TX，溴螨酯(bromopropylate)(94)+TX、噻嗪酮(99)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁酮威(butylpyridaben)(替代名称)+TX、石硫合剂(calcium polysulfide)(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(campheechlor)(941)+TX、氯灭杀威(carbanolate)(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、卡波硫磷(947)+TX、CGA 50’439(研究代码)(125)+TX、灭螨猛(chinomethionat)(126)+TX、杀螨醚(chlorbenside)(959)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、溴虫腈(130)+TX、敌螨(968)+TX、杀螨酯(chlorfenson)(970)+TX、敌螨特(chlorfensulphide)(971)+TX、氯芬磷(131)+TX、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)(975)+TX、伊托明(chloromebuform)(977)+TX、灭虫脲(chloromethiuron)(978)+TX、丙酯杀螨醇(chloropropylate)(983)+TX、毒死蜱(145)+TX、甲基毒死蜱(146)+TX、虫螨磷(chlorthiophos)(994)+TX、瓜菊酯(cinerin)I(696)+TX、瓜菊酯II(696)+TX、瓜叶菊素(cinerins)(696)+TX、四螨嗪(158)+TX、氯氰碘柳胺(替代名称)[CCN]+TX、库马磷(174)+TX、克罗米通(替代名称)[CCN]+TX、巴毒磷(crotoxyphos)(1010)+TX、硫杂灵(1013)+TX、果虫磷(cyanthoate)(1020)+TX、丁氟螨酯(CAS登记号：400882-07-7)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、三环锡(199)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、DCPM(1032)+TX、DDT(219)+TX、田乐磷(demephion)(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(demeton)(1038)+TX、甲基内吸磷(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、甲基内吸磷-O(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、甲基内吸磷-S(224)+TX、内吸磷-S-甲基磺隆(demeton-S-methylsulphon)(1039)+TX、杀螨隆(226)+TX、氯亚胺硫磷(dialifos)(1042)+TX、二嗪磷(227)+TX、苯氟磺胺(230)+TX、敌敌畏(236)+TX、甲氟磷(dicliphos)(替代名称)+TX、开乐散(242)+TX、百治磷(243)+TX、遍地克(1071)+TX、甲氟磷(dimefox)(1081)+TX、乐果(262)+TX、二甲杀螨霉素(dinactin)(替代名称)(653)+TX、消螨酚(dinex)(1089)+TX、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+TX、消螨通(dinobuton)(269)+TX、敌螨普(dinocap)(270)+TX、敌螨普-4[CCN]+TX、敌螨普-6[CCN]+TX、二硝酯(1090)+TX、硝戊酯(dinopenton)(1092)+TX、硝辛酯(dinosulfon)(1097)+TX、硝丁酯(dinoterbon)(1098)+TX、敌恶磷(1102)+TX、二苯砜(IUPAC名称)(1103)+TX、双硫仑(替代名称)[CCN]+TX、乙拌磷(278)+TX、DNOC(282)+TX、苯氧炔螨(dofenapyn)(1113)+TX、多拉克汀(替代名称)[CCN]+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(endothion)(1121)+TX、EPN(297)+TX、依立诺克丁(替代名称)[CCN]+TX、乙硫磷(309)+TX、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+TX、乙螨唑(etoxazole)(320)+TX，乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+TX、抗螨唑(fenazaflor)(1147)+TX、喹螨醚(328)+TX、苯丁锡(fenbutatin oxide)(330)+TX、苯硫威(fenothiocarb)(337)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(fenpyrad)(替代名称)+TX、唑螨酯(fenpyroximate)(345)+TX、芬螨酯(fenson)(1157)+TX、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、嘧螨酯(fluacrypyrim)(360)+TX、氟佐隆(1166)+TX、氟螨噻(flubenzimine)(1167)+TX、氟螨脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+TX、联氟螨(fluenetil)(1169)+TX、氟虫脲(370)+TX、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+TX、氟杀螨(fluorbenside)(1174)+TX、flupyradifurone+TX、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+TX、FMC 1137(研究代码)(1185)+TX、抗螨脒(405)+TX、抗螨脒盐酸盐(405)+TX、安硫磷(formothion)(1192)+TX、胺甲威(formparanate)(1193)+TX、γ-HCH(430)+TX、果绿啶(glyodin)(1205)+TX、苄螨醚(halfenprox)(424)+TX、庚烯醚(heptenophos)(432)+TX、十六碳烷基环丙烷羧酸酯(IUPAC/化学文摘名)(1216)+TX、噻螨酮(441)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、水胺硫磷(isocarbophos)(替代名称)(473)+TX、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(IUPAC名称)(473)+TX、伊维菌素(替代名称)[CCN]+TX、茉莉菊酯(jasmolin)I(696)+TX、茉莉菊酯II(696)+TX、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+TX、林丹(430)+TX、禄芬隆(490)+TX、马拉硫磷(492)+TX、苄丙二腈(malonoben)(1254)+TX、灭蚜磷(mecarbam)(502)+TX、地胺磷(mephosfolan)(1261)+TX、甲硫芬(替代名称)[CCN]+TX、虫螨畏(methacrifos)(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、灭多虫(531)+TX、甲基溴(537)+TX、速灭威(metolcarb)(550)+TX、速灭磷(556)+TX、自克威(mexacarbate)(1290)+TX、米尔螨素(557)+TX、杀螨茵素肟(milbemycin oxime)(替代名称)[CCN]+TX、丙胺氟磷(mipafox)(1293)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(morphothion)(1300)+TX、莫昔克丁(替代名称)[CCN]+TX、二溴磷(naled)(567)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、NC-512(化合物代码)+TX、氟蚊灵(nifluridide)(1309)+TX、尼柯霉素(替代名称)[CCN]+TX、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+TX、戊氰威(nitrilacarb)1:1氯化锌络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、氧乐果(氧乐果)(594)+TX、杀线威(602)+TX、亚异砜磷(oxydeprofos)(1324)+TX、砜拌磷(oxydisulfoton)(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对硫磷(615)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油(替代名称)(628)+TX、芬硫磷(1330)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(phosfolan)(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、磷胺(639)+TX、辛硫磷(642)+TX、甲基嘧啶磷(652)+TX、氯化松节油(polychloroterpenes)(传统名称)(1347)+TX，杀螨霉素(polynactins)(替代名称)(653)+TX、丙氯诺(1350)+TX、丙溴磷(662)+TX、蜱虱威(promacyl)(1354)+TX、克螨特(671)+TX、胺丙畏(propetamphos)(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+TX、发硫磷(prothoate)(1362)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊素(pyrethrins)(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)(701)+TX、嘧螨醚(pyrimidifen)(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、RA-17(研究代码)(1383)+TX、鱼藤酮(722)+TX、八甲磷(schradan)(1389)+TX、硫线磷(sebufos)(替代名称)+TX、塞拉菌素(selamectin)(替代名称)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、苏硫磷(sophamide)(1402)+TX、螺螨酯(738)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、SSI-121(研究代码)(1404)+TX、舒非仑(替代名称)[CCN]+TX、氟虫胺(sulfluramid)(750)+TX、治螟磷(sulfotep)(753)+TX、硫黄(754)+TX、SZI-121(研究代码)(757)+TX、氟胺氰菊酯(398)+TX，吡螨胺(763)+TX、TEPP(1417)+TX、叔丁威(terbam)(替代名称)+TX、司替罗磷(777)+TX、三氯杀螨砜(tetradifon)(786)+TX、杀螨霉素(tetranactin)(替代名称)(653)+TX、杀螨硫醚(tetrasul)(1425)+TX、噻菲农(thiafenox)(替代名称)+TX、抗虫威(thiocarboxime)(1431)+TX、久效威(thiofanox)(800)+TX、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+TX、克杀螨(1436)+TX、苏力菌素(thuringiensin)(替代名称)[CCN]+TX、威茵磷(triamiphos)(1441)+TX、苯噻螨(triarathene)(1443)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(triazuron)(替代名称)+TX、敌百虫(824)+TX、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+TX、甲杀螨霉素(trinactin)(替代名称)(653)+TX、灭蚜硫磷(847)+TX、氟吡唑虫(vaniliprole)[CCN]和YI-5302(化合物代码)+TX，
一种杀藻剂，该杀藻剂选自由以下物质组成的组：3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氢-1,4,2-噁噻嗪-4-氧化物[CCN]+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、硫酸铜(172)+TX、cybutryne[CCN]+TX、二氢萘醌(dichlone)(1052)+TX、双氯酚(232)+TX、茵多酸(295)+TX、三苯锡(fentin)(347)+TX、熟石灰[CCN]+TX、代森钠(nabam)(566)+TX、灭藻醌(quinoclamine)(714)+TX、醌萍胺(quinonamid)(1379)+TX、西玛津(730)+TX、三苯锡乙酸盐(IUPAC名称)(347)和氢氧化三苯锡(IUPAC名称)(347)+TX，
一种驱蠕虫剂，该驱蠕虫剂选自由以下物质组成的组：阿巴美丁(1)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、多拉克汀(替代名称)[CCN]+TX、依马克丁(291)+TX、依马克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(替代名称)[CCN]+TX、伊维菌素(替代名称)[CCN]+TX、米尔倍霉素(替代名称)[CCN]+TX、莫昔克丁(替代名称)[CCN]+TX、哌嗪[CCN]+TX、塞拉菌素(selamectin)(替代名称)[CCN]+TX、多杀菌素(737)和硫菌灵(thiophanate)(1435)+TX，
一种杀鸟剂，该杀鸟剂选自由以下物质组成的组：氯醛糖(127)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、倍硫磷(346)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)和士的宁(745)+TX，
一种杀细菌剂，该杀细菌剂选自由以下物质组成的组：1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名称)(1222)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+TX、溴硝醇(97)+TX、二辛酸铜(IUPAC名称)(170)+TX、氢氧化铜(IUPAC名称)(169)+TX、甲酚[CCN]+TX、双氯酚(232)+TX、双吡硫翁(1105)+TX、多地辛(1112)+TX、敌磺钠(fenaminosulf)(1144)+TX、甲醛(404)+TX、汞加芬(替代名称)[CCN]+TX、春雷霉素(483)+TX、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+TX、二(二甲基二硫代氨基甲酸盐)镍(IUPAC名称)(1308)+TX、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)+TX、奥索利酸(606)+TX、土霉素(611)+TX、羟基喹啉硫酸钾(446)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)+TX、链霉素(744)+TX、链霉素倍半硫酸盐(744)+TX、叶枯酞(766)+TX扣硫柳汞(替代名称)[CCN]+TX，
一种生物剂，该生物剂选自以下物质组成的组：棉褐带卷蛾GV(替代名称)(12)+TX、放射形土壤杆菌(替代名称)(13)+TX、钝绥螨属(替代名称)(19)+TX、芹菜夜蛾NPV(替代名称)(28)+TX、原缨翅缨小蜂(替代名称)(29)+TX、苜蓿蚜小蜂(替代名称)(33)+TX、科曼尼蚜茧蜂(替代名称)(34)+TX、食蚜瘿蚊(替代名称)(35)+TX、苜蓿丫纹夜蛾NPV(替代名称)(38)+TX、坚强芽孢杆菌(替代名称)(48)+TX、球形芽孢杆菌Neide(学名)(49)+TX、苏云金芽孢杆菌Berliner(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌日本亚种(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种(学名)(51)+TX、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(学名)(51)+TX、球孢白僵菌(替代名称)(53)+TX、布氏白僵菌(替代名称)(54)+TX、普通草蛉(替代名称)(151)+TX、孟氏隐唇瓢虫(替代名称)(178)+TX、苹果蠹蛾GV(替代名称)(191)+TX、西伯利亚潜蝇离颚茧蜂(替代名称)(212)+TX、豌豆潜蝇姬小蜂(替代名称)(254)+TX、丽蚜小蜂(学名)(293)+TX、浆角蚜小蜂(替代名称)(300)+TX、美洲棉铃虫NPV(替代名称)(431)+TX、嗜菌异小杆线虫和异小杆线虫(替代名称)(433)+TX、锚斑长足瓢(替代名称)(442)+TX、胭介壳虫跳小蜂(替代名称)(488)+TX、盲蝽(替代名称)(491)+TX、甘蓝夜蛾NPV(替代名称)(494)+TX、Metaphycushelvolus(替代名称)(522)+TX、金龟子绿僵菌蝗变种(学名)(523)+TX、金龟子绿僵菌anisopliae变种(学名)(523)+TX、欧洲新松叶蜂NPV和红头松树叶蜂NPV(替代名称)(575)+TX、小花蝽属(替代名称)(596)+TX、玫烟色拟青霉(替代名称)(613)+TX、穿刺巴氏杆菌(Pasteuria penetrans)+TX、索雷巴氏杆菌(Pasteuria thornei)+TX、西泽巴氏杆菌(Pasteuria nishizawae)+TX、多枝巴氏杆菌(Pasteuria ramosa)+TX、智利捕植螨(替代名称)(644)+TX、甜菜夜蛾核型多角体病毒(学名)(741)+TX、斯氏线虫(替代名称)(742)+TX、昆虫病原线虫(替代名称)(742)+TX、夜蛾斯氏线虫(替代名称)(742)+TX、格氏线虫(替代名称)(742)+TX、Steinernema riobrave(替代名称)(742)+TX、Steinernema riobravis(替代名称)(742)+TX、蝼蛄斯氏线虫(替代名称)(742)+TX、斯氏线虫属(替代名称)(742)+TX、赤眼蜂属(替代名称)(826)+TX、西方盲走螨(替代名称)(844)、以及蜡蚧轮枝菌(替代名称)(848)+TX，
一种土壤消毒剂，该土壤消毒剂选自由以下物质组成的组：碘甲烷(IUPAC名称)(542)和甲基溴(537)+TX，
一种化学不育剂，该化学不育剂选自由以下物质组成的组：唑磷嗪(apholate)[CCN]+TX、bisazir(替代名称)[CCN]+TX、白消安(替代名称)[CCN]+TX、除虫脲(250)+TX、dimatif(替代名称)[CCN]+TX、六甲蜜胺(hemel)[CCN]+TX、六甲磷(hempa)[CCN]+TX、甲基涕巴(metepa)[CCN]+TX、甲硫涕巴(methiotepa)[CCN]+TX、不育特(methyl apholate)[CCN]+TX、不孕啶(morzid)[CCN]+TX、氟幼脲(penfluron)(替代名称)[CCN]+TX、涕巴(tepa)[CCN]+TX、硫代六甲磷(thiohempa)(替代名称)[CCN]+TX、硫涕巴(替代名称)[CCN]+TX、曲他胺(替代名称)[CCN]和尿烷亚胺(替代名称)[CCN]+TX，
一种昆虫信息素，该昆虫信息素选自由以下物质组成的组：(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇(IUPAC名称)(222)+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(829)+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC名称)(541)+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(779)+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(285)+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛(IUPAC名称)(436)+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(437)+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(438)+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮(IUPAC名称)448)+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛(IUPAC名称)(782)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇(IUPAC名称)(783)+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(784)+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(283)+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(780)+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(781)+TX、14-甲基十八-1-烯(IUPAC名称)(545)+TX、4-甲基壬醛-5-醇与4-甲基壬醛-5-酮(IUPAC名称)(544)+TX、α-多隆纹菌素(α-multistriatin)(替代名称)[CCN]+TX、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)(替代名称)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlelure)(替代名称)[CCN]+TX、十二碳二烯醇(codlemone)(替代名称)(167)+TX、诱蝇酮(cuelure)(替代名称)(179)+TX、环氧十九烷(disparlure)(277)+TX、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(IUPAC名称)(286)+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(287)+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(284)+TX、多米尼卡引诱剂(dominicalure)(替代名称)[CCN]+TX、4-甲基辛酸乙酯(IUPAC名称)(317)+TX、丁香酚(替代名称)[CCN]+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)(替代名称)[CCN]+TX、诱虫十六酯(gossyplure)(替代名称)(420)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+TX、诱杀烯混剂I(替代名称)(421)+TX、诱杀烯混剂II(替代名称)(421)+TX、诱杀烯混剂III(替代名称)(421)+TX、诱杀烯混剂IV(替代名称)(421)+TX、乙酸十六烯酯(hexalure)[CCN]+TX、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)(替代名称)[CCN]+TX、小蠢烯醇(ipsenol)(替代名称)[CCN]+TX、金龟子性诱剂(japonilure)(替代名称)(481)+TX、三甲基二氧三环壬烷(lineatin)(替代名称)[CCN]+TX、利特引诱剂(litlure)(替代名称)[CCN]+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(替代名称)[CCN]+TX、诱杀酯(medlure)[CCN]+TX、莫格托莫克酸(megatomoic acid)(替代名称)[CCN]+TX、诱虫醚(methyl eugenol)(替代名称)(540)+TX、诱虫烯(muscalure)(563)+TX、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(588)+TX、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(589)+TX、贺康彼(orfralure)(替代名称)[CCN]+TX、欧克引诱剂(oryctalure)(替代名称)(317)+TX、非乐康(ostramone)(替代名称)[CCN]+TX、诱虫环(siglure)[CCN]+TX、索迪叮(sordidin)(替代名称)(736)+TX、食菌甲诱醇(sulcatol)(替代名称)[CCN]+TX、十四-11-烯-1-基乙酸酯(IUPAC名称)(785)+TX、特诱酮(839)+TX、特诱酮A(替代名称)(839)+TX、特诱酮B1(替代名称)(839)+TX、特诱酮B2(替代名称)(839)+TX、特诱酮C(替代名称)(839)和trunc-call(替代名称)[CCN]+TX，
一种昆虫驱避剂，该昆虫驱避剂选自由以下物质组成的组：2-(辛基硫代)乙醇(IUPAC名称)(591)+TX、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+TX、丁氧基(聚丙二醇)(936)+TX、己二酸二丁酯(IUPAC名称)(1046)+TX、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+TX、丁二酸二丁酯(IUPAC名称)(1048)+TX、避蚊胺[CCN]+TX、避蚊胺[CCN]+TX、驱蚊酯(dimethyl carbate)[CCN]+TX、乙基己二醇(1137)+TX、己脲[CCN]+TX、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+TX、甲基新癸酰胺[CCN]+TX、氨羰基甲酸酯(oxamate)[CCN]和羟哌酯[CCN]+TX，
一种杀昆虫剂，该杀昆虫剂选自以下物质组成的组：1-二氯-1-硝基乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1058)+TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷(IUPAC名称)(1056)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名称)(1062)+TX、带有1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷(IUPAC名称)(1063)+TX、1-溴-2-氯乙烷(IUPAC/化学文摘名称)(916)+TX、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯(IUPAC名称)(1451)+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯(IUPAC名称)(1066)+TX、二甲基氨基甲酸2-(1,3-二硫杂环戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化学文摘名称)(1109)+TX、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯(IUPAC/化学文摘名称)(935)+TX、甲基氨基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)苯基酯(IUPAC/化学文摘名称)(1084)+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇(IUPAC名称)(986)+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(IUPAC名称)(984)+TX、2-咪唑啉酮(IUPAC名称)(1225)+TX、2-异戊酰基茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、甲基氨基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基酯(IUPAC名称)(1284)+TX、月桂酸2-硫氰基乙基酯(IUPAC名称)(1433)+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯(IUPAC名称)(917)+TX、二甲基氨基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯(IUPAC名称)(1283)+TX、甲基氨基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基酯(IUPAC名称)(1285)+TX、二甲基氨基甲酸5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基酯(IUPAC名称)(1085)+TX、阿巴美丁(1)+TX、乙酰甲胺磷(2)+TX、啶虫脒(4)+TX、家蝇磷(替代名称)[CCN]+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、氟丙菊酯(9)+TX、丙烯腈(IUPAC名称)(861)+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(16)+TX、涕灭砜威(863)+TX、氯甲桥萘(864)+TX、烯丙菊酯(17)+TX、阿洛氨菌素(替代名称)[CCN]+TX、除害威(866)+TX、氯氰菊酯(202)+TX、α-蜕皮激素(替代名称)[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、赛硫磷(870)+TX、硫代酰胺(872)+TX、灭害威(873)+TX、胺吸磷(875)+TX、胺吸磷草酸氢盐(875)+TX、双甲脒(24)+TX、新烟碱(877)+TX、乙基杀扑磷(883)+TX、AVI 382(化合物代码)+TX、AZ 60541(化合物代码)+TX、印楝素(替代名称)(41)+TX、甲基吡啶磷(42)+TX、谷硫磷-乙基(44)+TX、谷硫磷-甲基(45)+TX、偶氮磷(889)+TX、苏云金芽孢杆菌δ内毒素类(替代名称)(52)+TX、六氟硅酸钡(替代名称)[CCN]+TX、多硫化钡(IUPAC/化学文摘名称)(892)+TX、熏菊酯[CCN]+TX、Bayer 22/190(研究代码)(893)+TX、Bayer 22408(研究代码)(894)+TX、噁虫威(58)+TX、丙硫克百威(60)+TX、杀虫磺(66)+TX、β-氟氯氰菊酯(194)+TX、β-氯氰菊酯(203)+TX、联苯菊酯(76)+TX、生物烯丙菊酯(78)+TX、生物烯丙菊酯S-环戊烯基异构体(替代名称)(79)+TX、戊环苄呋菊酯(bioethanomethrin)[CCN]+TX、生物氯菊酯(908)+TX、除虫菊酯(80)+TX、二(2-氯乙基)醚(IUPAC名称)(909)+TX、双三氟虫脲(83)+TX、硼砂(86)+TX、溴灭菊酯(替代名称)+TX、溴苯烯磷(914)+TX、溴杀烯(918)+TX、溴-DDT(替代名称)[CCN]+TX、溴硫磷(920)+TX、溴硫磷-乙基(921)+TX、合杀威(924)+TX、噻嗪酮(99)+TX、畜虫威(926)+TX、脱甲基丁嘧啶磷(butathiofos)(927)+TX、丁酮威(103)+TX、丁酯膦(932)+TX、丁酮砜威(104)+TX、丁基哒螨灵(替代名称)+TX、硫线磷(109)+TX、砷酸钙[CCN]+TX、氰化钙(444)+TX、多硫化钙(IUPAC名称)(111)+TX、毒杀芬(941)+TX、氯灭杀威(943)+TX、甲萘威(115)+TX、克百威(118)+TX、二硫化碳(IUPAC/化学文摘名称)(945)+TX、四氯化碳(IUPAC名称)(946)+TX、三硫磷(947)+TX、丁硫克百成(119)+TX、杀螟丹(123)+TX、杀螟丹盐酸盐(123)+TX、西伐丁(替代名称)(725)+TX、冰片丹(960)+TX、氯丹(128)+TX、开蓬(963)+TX、杀虫脒(964)+TX、杀虫脒盐酸盐(964)+TX、氯氧磷(129)+TX、溴虫腈(130)+TX、毒虫畏(131)+TX、定虫隆(132)+TX、氯甲磷(136)+TX、氯仿[CCN]+TX、三氯硝基甲烷(141)+TX、氯辛硫磷(989)+TX、灭虫吡啶(990)+TX、毒死蜱(145)+TX、毒死蜱-甲基(146)+TX、虫螨磷(994)+TX、环虫酰肼(150)+TX、灰菊素I(696)+TX、灰菊素II(696)+TX、灰菊素类(696)+TX、顺式苄呋菊酯(cis-resmethrin)(替代名称)+TX、顺式苄呋菊酯(cismethrin)(80)+TX、功夫菊酯(替代名称)+TX、除线威(999)+TX、氯氰碘柳胺(替代名称)[CCN]+TX、噻虫胺(165)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、砷酸铜[CCN]+TX、油酸铜[CCN]+TX、蝇毒磷(174)+TX、畜虫磷(1006)+TX、克罗米通(替代名称)[CCN]+TX、巴毒磷(1010)+TX、克芦磷酯(1011)+TX、冰晶石(替代名称)(177)+TX、CS 708(研究代码)(1012)+TX、苯腈膦(1019)+TX、杀螟睛(184)+TX、果虫磷(1020)+TX、环虫菊酯[CCN]+TX、乙氰菊酯(188)+TX、氟氯氰菊酯(193)+TX、三氯氟氰菊酯(196)+TX、氯氰菊酯(201)+TX、苯氰菊酯(206)+TX、环丙马秦(209)+TX、畜蜱磷(替代名称)[CCN]+TX、d-柠檬烯(替代名称)[CCN]+TX、d-四甲菊酯(替代名称)(788)+TX、DAEP(1031)+TX、棉隆(216)+TX、DDT(219)+TX、单甲基克百威(decarbofuran)(1034)+TX、溴氰菊酯(223)+TX、田乐磷(1037)+TX、田乐磷-O(1037)+TX、田乐磷-S(1037)+TX、内吸磷(1038)+TX、内吸磷-甲基(224)+TX、内吸磷-O(1038)+TX、内吸磷-O-甲基(224)+TX、内吸磷-S(1038)+TX、内吸磷-S-甲基(224)+TX、内吸磷-S-甲基砜(1039)+TX、丁醚脲(226)+TX、氯亚胺硫磷(1042)+TX、二胺磷(1044)+TX、二嗪磷(227)+TX、异氯磷(1050)+TX、除线磷(1051)+TX、敌敌畏(236)+TX、二克磷(dicliphos)(替代名称)+TX、dicresyl(替代名称)[CCN]+TX、百治磷(243)+TX、地昔尼尔(244)+TX、狄氏剂(1070)+TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯(IUPAC名称)(1076)+TX、除虫脲(250)+TX、二羟丙茶碱(dilor)(替代名称)[CCN]+TX、四氟甲醚菊酯[CCN]+TX、甲氟磷(1081)+TX、地麦威(1085)+TX、乐果(262)+TX、苄菊酯(1083)+TX、甲基毒虫畏(265)+TX、敌蝇威(1086)+TX、消螨酚(1089)+TX、消螨酚-diclexine(1089)+TX、丙硝酚(1093)+TX、戊硝酚(1094)+TX、达诺杀(1095)+TX、呋虫胺(271)+TX、苯虫醚(1099)+TX、蔬果磷(1100)+TX、二氧威(1101)+TX、敌恶磷(1102)+TX、乙拌磷(278)+TX、苯噻乙双硫磷(dithicrofos)(1108)+TX、DNOC(282)+TX、多拉克汀(替代名称)[CCN]+TX、DSP(1115)+TX、蜕皮激素(替代名称)[CCN]+TX、EI 1642(研究代码)(1118)+TX、依马克丁(291)+TX、苯甲酸依马克丁(291)+TX、EMPC(1120)+TX、烯炔菊酯(292)+TX、硫丹(294)+TX、因毒磷(1121)+TX、异狄氏剂(1122)+TX、EPBP(1123)+TX、EPN(297)+TX、保幼醚(1124)+TX、依立诺克丁(替代名称)[CCN]+TX、高氰戊菊酯(302)+TX、牛津郡丙硫磷(etaphos)(替代名称)[CCN]+TX、乙硫苯威(308)+TX、乙硫磷(309)+TX、乙虫腈(310)+TX、益硫磷-甲基(1134)+TX、灭线磷(312)+TX、甲酸乙酯(IUPAC名称)[CCN]+TX、乙基-DDD(替代名称)(1056)+TX、二溴化乙烯(316)+TX、二氯化乙烯(化学名称)(1136)+TX、环氧乙烷[CCN]+TX、醚菊酯(319)+TX、乙嘧硫磷(1142)+TX、EXD(1143)+TX、氨磺磷(323)+TX、苯线磷(326)+TX、抗螨唑(1147)+TX、皮蝇磷(1148)+TX、苯硫威(1149)+TX、芬氟司林(1150)+TX、杀螟硫磷(335)+TX、丁苯威(336)+TX、嘧酰虫胺(fenoxacrim)(1153)+TX、苯氧威(340)+TX、吡氯氰菊酯(1155)+TX、甲氰菊酯(342)+TX、吡螨胺(fenpyrad)(替代名称)+TX、丰索磷(1158)+TX、倍硫磷(346)+TX、倍硫磷-乙基[CCN]+TX、氰戊菊酯(349)+TX、氟虫腈(354)+TX、氟啶虫酰胺(358)+TX、氟虫酰胺(CAS登记号：272451-65-7)+TX、氟氰戊菊酯标准品(flucofuron)(1168)+TX、氟环脲(366)+TX、氟氰戊菊酯(367)+TX、联氟螨(1169)+TX、嘧虫胺[CCN]+TX、氟虫脲(370)+TX、三氟醚菊酯(1171)+TX、氟氯苯菊酯(372)+TX、氟胺氰菊酯(1184)+TX、FMC1137(研究代码)(1185)+TX、地虫磷(1191)+TX、伐虫脒(405)+TX、伐虫脒盐酸盐(405)+TX、安硫磷(1192)+TX、藻螨威(formparanate)(1193)+TX、丁苯硫磷(1194)+TX、福司吡酯(1195)+TX、噻唑酮磷(408)+TX、丁硫环磷(1196)+TX、呋线威(412)+TX、抗虫菊(1200)+TX、γ-氯氟氰菊酯(197)+TX、γ-HCH(430)+TX、双胍盐(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、苄螨醚(424)+TX、氯虫酰肼(425)+TX、HCH(430)+TX、HEOD(1070)+TX、飞布达(1211)+TX、庚烯磷(432)+TX、速杀硫磷[CCN]+TX、氟铃脲(439)+TX、HHDN(864)+TX、氟蚁腙(443)+TX、氢氰酸(444)+TX、烯虫乙酯(445)+TX、害奎威(hyquincarb)(1223)+TX、吡虫啉(458)+TX、炔咪菊酯(460)+TX、茚虫威(465)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、IPSP(1229)+TX、氯唑磷(1231)+TX、碳氯灵(1232)+TX、水胺硫磷(替代名称)(473)+TX、异艾氏剂(1235)+TX、异柳磷(1236)+TX、移栽灵(1237)+TX、异丙威(472)+TX、O-(甲氧基-氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(IUPAC名称)(473)+TX、稻瘟灵(474)+TX、异拌磷(1244)+TX、恶唑磷(480)+TX、伊维菌素(替代名称)[CCN]+TX、茉酮菊素I(696)+TX、茉酮菊素II(696)+TX、碘硫磷(1248)+TX、保幼激素I(替代名称)[CCN]+TX、保幼激素II(替代名称)[CCN]+TX、保幼激素III(替代名称)[CCN]+TX、氯戊环(1249)+TX、烯虫炔酯(484)+TX、λ-三氯氟氰菊酯(198)+TX、砷酸铅[CCN]+TX、雷皮菌素(CCN)+TX、对溴磷(1250)+TX、林旦(430)+TX、丙嘧硫磷(lirimfos)(1251)+TX、虱螨脲(490)+TX、噻唑磷(1253)+TX、间异丙基苯基甲基氨基甲酸酯(IUPAC名称)(1014)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、马拉硫磷(492)+TX、特螨腈(1254)+TX、叠氮磷(1255)+TX、灭蚜磷(502)+TX、四甲磷(1258)+TX、灭蚜硫磷(1260)+TX、地安磷(1261)+TX、氯化亚汞(513)+TX、倍硫磷亚砜(mesulfenfos)(1263)+TX、氰氟虫腙(CCN)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾(替代名称)(519)+TX、威百亩钠(519)+TX、虫螨畏(1266)+TX、甲胺磷(527)+TX、甲烷磺酰氟(IUPAC/化学文摘名称)(1268)+TX、杀扑磷(529)+TX、灭虫威(530)+TX、杀虫乙烯磷(1273)+TX、灭多威(531)+TX、烯虫酯(532)+TX、甲喹丁(1276)+TX、甲醚菊酯(替代名称)(533)+TX、甲氧滴滴涕(534)+TX、甲氧苯酰(535)+TX、甲基溴(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、甲基氯仿(替代名称)[CCN]+TX、二氯甲烷[CCN]+TX、甲氧苄氟菊酯[CCN]+TX、速灭威(550)+TX、恶虫酮(1288)+TX、速灭磷(556)+TX、兹克威(1290)+TX、密灭汀(557)+TX、米尔倍霉素(替代名称)[CCN]+TX、丙胺氟磷(1293)+TX、灭蚁灵(1294)+TX、久效磷(561)+TX、茂硫磷(1300)+TX、莫昔克丁(替代名称)[CCN]+TX、萘酞磷(替代名称)[CCN]+TX、二溴磷(567)+TX、萘(IUPAC/化学文摘名称)(1303)+TX、NC-170(研究代码)(1306)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、烟碱(578)+TX、硫酸烟碱(578)+TX、氟蚁灵(1309)+TX、烯啶虫胺(579)+TX、硝乙脲噻唑(nithiazine)(1311)+TX、戊氰威(1313)+TX、戊氰威1:1氯化锌络合物(1313)+TX、NNI-0101(化合物代码)+TX、NNI-0250(化合物代码)+TX、降烟碱(传统名称)(1319)+TX、双苯氟脲(585)+TX、多氟脲(586)+TX、O-5-二氯-4-碘苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1057)+TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1074)+TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯(IUPAC名称)(1075)+TX、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯(IUPAC名称)(1424)+TX、油酸(IUPAC名称)(593)+TX、氧化乐果(594)+TX、杀线威(602)+TX、砜吸磷-甲基(609)+TX、异亚砜磷(1324)+TX、砜拌磷(1325)+TX、pp'-DDT(219)+TX、对-二氯苯[CCN]+TX、对硫磷(615)+TX、对硫磷-甲基(616)+TX、氟幼脲(替代名称)[CCN]+TX、五氯苯酚(623)+TX、月桂酸五氯苯基酯(IUPAC名称)(623)+TX、氯菊酯(626)+TX、石油油料类(替代名称)(628)+TX、PH 60-38(研究代码)(1328)+TX、芬硫磷(1330)+TX、苯醚菊酯(630)+TX、稻丰散(631)+TX、甲拌磷(636)+TX、伏杀硫磷(637)+TX、硫环磷(1338)+TX、亚胺硫磷(638)+TX、对氯硫磷(1339)+TX、磷胺(639)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、辛硫磷(642)+TX、辛硫磷-甲基(1340)+TX、甲胺嘧磷(pirimetaphos)(1344)+TX、抗蚜威(651)+TX、虫螨磷-乙基(1345)+TX、虫螨磷-甲基(652)+TX、聚氯二环戊二烯异构体类(IUPAC名称)(1346)+TX、聚氯萜类(传统名称)(1347)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、硫氰酸钾[CCN]+TX、丙炔菊酯(655)+TX、早熟素I(替代名称)[CCN]+TX、早熟素II(替代名称)[CCN]+TX、早熟素III(替代名称)[CCN]+TX、乙酰嘧啶磷(primidophos)(1349)+TX、丙溴磷(662)+TX、丙氟菊酯[CCN]+TX、蜱虱威(1354)+TX、猛杀威(1355)+TX、丙虫磷(1356)+TX、胺丙畏(673)+TX、残杀威(678)+TX、乙噻唑磷(1360)+TX、丙硫磷(686)+TX、发硫磷(1362)+TX、丙苯烃菊酯(protrifenbute)[CCN]+TX、吡蚜酮(688)+TX、吡唑硫磷(689)+TX、定菌磷(693)+TX、苄呋菊酯(pyresmethrin)(1367)+TX、除虫菊酯I(696)+TX、除虫菊酯II(696)+TX、除虫菊酯类(696)+TX、哒螨灵(699)+TX、啶虫丙醚(700)+TX、哒嗪硫磷(701)+TX、嘧螨醚(706)+TX、嘧硫磷(1370)+TX、吡丙醚(708)+TX、苦木提取物(quassia)(替代名称)[CCN]+TX、喹硫磷(quinalphos)(711)+TX、喹硫磷-甲基(1376)+TX、畜宁磷(1380)+TX、喹硫磷(quintiofos)(1381)+TX、R-1492(研究代码)(1382)+TX、雷复尼特(替代名称)[CCN]+TX、苄呋菊酯(719)+TX、鱼藤酮(722)+TX、RU 15525(研究代码)(723)+TX、RU 25475(研究代码)(1386)+TX、尼亚那(ryania)(替代名称)(1387)+TX、利阿诺定(传统名称)(1387)+TX、沙巴藜芦(替代名称)(725)+TX、八甲磷(1389)+TX、硫线磷(替代名称)+TX、塞拉菌素(替代名称)[CCN]+TX、SI-0009(化合物代码)+TX、SI-0205(化合物代码)+TX、SI-0404(化合物代码)+TX、SI-0405(化合物代码)+TX、氟硅菊酯(728)+TX、SN 72129(研究代码)(1397)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟化钠(IUPAC/化学文摘名称)(1399)+TX、六氟硅酸钠(1400)+TX、五氯酚钠(623)+TX、硒酸钠(IUPAC名称)(1401)+TX、硫氰酸钠[CCN]+TX、苏硫磷(1402)+TX、多杀菌素(737)+TX、螺甲螨酯(739)+TX、螺虫乙酯(CCN)+TX、磺苯醚隆(sulcofuron)(746)+TX、磺苯醚隆钠(sulcofuron-sodium)(746)+TX、氟虫胺(750)+TX、治螟磷(753)+TX、磺酰氟(756)+TX、硫丙磷(1408)+TX、焦油类(替代名称)(758)+TX、t-氟胺氰菊酯(398)+TX、噻螨威(1412)+TX、TDE(1414)+TX、虫酰肼(762)+TX、吡螨胺(763)+TX、丁基嘧啶磷(764)+TX、伏虫脲(768)+TX、七氟菊酯(769)+TX、双硫磷(770)+TX、TEPP(1417)+TX、环戊烯丙菊酯(1418)+TX、叔丁威(terbam)(替代名称)+TX、特丁硫磷(773)+TX、四氯乙烷[CCN]+TX、杀虫畏(777)+TX、四甲菊酯(787)+TX、θ-氯氰菊酯(204)+TX、噻虫啉(791)+TX、噻菲农(thiafenox)(替代名称)+TX、噻虫嗪(792)+TX、苯噻乙硫磷(thicrofos)(1428)+TX、克虫威(1431)+TX、杀虫环(798)+TX、杀虫环草酸氢盐(798)+TX、硫双威(799)+TX、久效威(800)+TX、甲基乙拌磷(801)+TX、虫线磷(1434)+TX、杀虫单(thiosultap)(803)+TX、杀虫双(thiosultap-sodium)(803)+TX、苏云金素(替代名称)[CCN]+TX、唑虫酰胺(809)+TX、四溴菊酯(812)+TX、四氟苯菊酯(813)+TX、反氯菊酯(transpermethrin)(1440)+TX、威菌磷(1441)+TX、唑蚜威(818)+TX、三唑磷(820)+TX、唑呀威(替代名称)+TX、敌百虫(824)+TX、三氯甲基对硫磷(trichlormetaphos)-3(替代名称)[CCN]+TX、毒壤膦(1452)+TX、三氯丙氧磷(1455)+TX、杀铃脲(835)+TX、混杀威(840)+TX、烯虫硫酯(1459)+TX、蚜灭磷(847)+TX、氟吡唑虫(vaniliprole)[CCN]+TX、藜芦定(替代名称)(725)+TX、藜芦碱(替代名称)(725)+TX、XMC(853)+TX、灭杀威(854)+TX、YI-5302(化合物代码)+TX、ζ-氯氰菊酯(205)+TX、zetamethrin(替代名称)+TX、磷化锌(640)+TX、丙硫恶唑磷(zolaprofos)(1469)、以及ZXI 8901(研究代码)(858)+TX、氰虫酰胺[736994-63-19]+TX、氯虫酰胺[500008-45-7]+TX、唑螨氰(cyenopyrafen)[560121-52-0]+TX、丁氟螨酯[400882-07-7]+TX、氟虫吡喹(pyrifluquinazon)[337458-27-2]+TX、乙基多杀菌素(spinetoram)[187166-40-1+187166-15-0]+TX、螺虫乙酯[203313-25-1]+TX、砜虫啶(sulfoxaflor)[946578-00-3]+TX、丁虫腈(flufiprole)[704886-18-0]+TX、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+TX、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)[84937-88-2]+TX，
一种杀软体动物剂，该杀软体动物剂选自由以下物质组成的组：二(三丁基锡)氧化物(IUPAC名称)(913)+TX、溴乙酰胺[CCN]+TX、砷酸钙[CCN]+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、乙酰亚砷酸铜[CCN]+TX、硫酸铜(172)+TX、三苯锡(347)+TX、磷酸铁(IUPAC名称)(352)+TX、四聚乙醛(518)+TX、灭虫威(530)+TX、氯硝柳胺(576)+TX、氯硝柳胺乙醇胺盐(576)+TX、五氯酚(623)+TX、五氯苯氧化钠(623)+TX、噻螨威(tazimcarb)(1412)+TX、硫双威(799)+TX、三丁基氧化锡(913)+TX、杀螺吗啉(trifenmorph)(1454)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、乙酸三苯基锡(IUPAC名称)(347)和三苯基氢氧化锡(IUPAC名称)(347)+TX、吡啶醇(pyriprole)[394730-71-3]+TX，
一种杀线虫剂，该杀线虫剂选自由以下物质组成的组：AKD-3088(化合物代码)+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1045)+TX、1,2-二氯丙烷(IUPAC/化学文摘名)(1062)+TX、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(IUPAC名称)(1063)+TX、1,3-二氯丙烯(233)+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(IUPAC/化学文摘名)(1065)+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基绕丹宁(IUPAC名称)(980)+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(IUPAC名称)(1286)+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤(替代名称)(210)+TX、阿巴美丁(1)+TX、乙酰虫腈[CCN]+TX、棉铃威(15)+TX、涕灭威(aldicarb)(16)+TX、涕灭砜威(aldoxycarb)(863)+TX、AZ60541(化合物代码)+TX、benclothiaz[CCN]+TX、苯茵灵(62)+TX、丁基哒螨酮(butylpyridaben)(替代名称)+TX、硫线磷(cadusafos)(109)+TX、克百威(carbofuran)(118)+TX、二硫化碳(945)+TX、丁硫克百威(119)+TX、氯化苦(141)+TX、毒死蜱(145)+TX、除线威(cloethocarb)(999)+TX、细胞分裂素(cytokinins)(替代名称)(210)+TX，棉隆(216)+TX、DBCP(1045)+TX、DCIP(218)+TX、除线特(diamidafos)(1044)+TX、除线磷(dichlofenthion)(1051)+TX、二克磷(dicliphos)(替代名称)+TX、乐果(262)+TX、多拉克汀(替代名称)[CCN]+TX、依马克丁(替代名称)[CCN]+TX、依马克丁苯甲酸酯(291)+TX、依立诺克丁(替代名称)[CCN]+TX、灭线磷(312)+TX、二溴乙烷(316)+TX、苯线磷(fenamiphos)(326)+TX、吡螨胺(替代名称)+TX、丰索磷(fenpyrad)(1158)+TX、噻唑磷(fosthiazate)(408)+TX、丁硫环磷(fosthietan)(1196)+TX、糠醛(替代名称)[CCN]+TX、GY-81(研究代码)(423)+TX、速杀硫磷(heterophos)[CCN]+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、isamidofos(1230)+TX、氯唑磷(isazofos)(1231)+TX、伊维菌素(替代名称)[CCN]+TX、激动素(替代名称)[CCN]+TX、甲基灭蚜磷(mecarphon)(1258)+TX、威百亩(519)+TX、威百亩钾盐(替代名称)(519)+TX、威百亩钠盐(519)+TX、甲基溴(537)+TX、异硫氰酸甲酯(543)+TX、杀螨菌素肟(milbemycin oxime)(替代名称)[CCN]+TX、莫昔克丁(剔名)[CCN]+TX、疣孢漆斑茵(Myrothecium verrucaria)组分(替代名称)(565)+TX、NC-184(化合物代码)+TX、杀线威(602)+TX、甲拌磷(636)+TX、磷胺(639)+TX、磷虫威(phosphocarb)[CCN]+TX、硫线磷(sebufos)(替代名称)+TX、塞拉菌素(selamectin)(替代名称)[CCN]+TX、多杀菌素(737)+TX、叔丁威(terbam)(替代名称)+TX、特丁磷(terbufos)(773)+TX、四氯噻吩(IUPAC/化学文摘名)(1422)+TX、噻菲农(替代名称)+TX、虫线磷(thionazin)(1434)+TX、三唑磷(triazophos)(820)+TX、triazuron(替代名称)+TX、二甲苯酚[CCN]+TX、YI-5302(化合物代码)和玉米素(替代名称)(210)+TX、fluensulfone[318290-98-1]+TX，
一种硝化作用抑制剂，该硝化作用抑制剂选自由以下物质组成的组：乙基黄原酸钾[CCN]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+TX，
一种植物激活剂，该植物激活剂选自由以下物质组成的组：噻二唑素(acibenzolar)(6)+TX、噻二唑素-S-甲基(6)+TX、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物(替代名称)(720)+TX，
一种杀鼠剂，该杀鼠剂选自由以下物质组成的组：2-异戊酰茚满-1,3-二酮(IUPAC名称)(1246)+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(IUPAC名称)(748)+TX、α-氯代醇[CCN]+TX、磷化铝(640)+TX、安妥(880)+TX、三氧化二砷(882)+TX、碳酸钡(891)+TX、双鼠脲(912)+TX、溴鼠隆(89)+TX、溴敌隆(91)+TX、溴鼠胺(92)+TX、氰化钙(444)+TX、氮醛糖(127)+TX、氯鼠酮(140)+TX、维生素D3(替代名称)(850)+TX、氯灭鼠灵(1004)+TX、克灭鼠(1005)+TX、杀鼠萘(175)+TX、杀鼠嘧啶(1009)+TX、鼠得克(246)+TX、噻鼠灵(249)+TX、敌鼠钠(273)+TX、维生素D2(301)+TX、氟鼠灵(357)+TX、氟乙酰胺(379)+TX、鼠朴定(1183)+TX、盐酸鼠朴定(1183)+TX、γ-HCH(430)+TX、HCH(430)+TX、氢氰酸(444)+TX、碘甲烷(IUPAC名称)(542)+TX、林旦(430)+TX、磷化镁(IUPAC名称)(640)+TX、甲基溴(537)+TX、鼠特灵(1318)+TX、毒鼠磷(1336)+TX、磷化氢(IUPAC名称)(640)+TX、磷[CCN]+TX、杀鼠酮(1341)+TX、亚砷酸钾[CCN]+TX、灭鼠优(1371)+TX、海葱糖苷(1390)+TX、亚砷酸钠[CCN]+TX、氰化钠(444)+TX、氟乙酸钠(735)+TX、士的宁(745)+TX、硫酸铊[CCN]+TX、杀鼠灵(851)以及磷化锌(640)+TX，
一种增效剂，该增效剂选自由以下物质组成的组：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯(IUPAC名称)(934)+TX、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(IUPAC名称)(903)+TX、具有橙花叔醇的法呢醇(替代名称)(324)+TX、MB-599(研究代码)(498)+TX、MGK 264(研究代码)(296)+TX，增效醚(piperonyl butoxide)(649)+TX、增效醛(piprotal)(1343)+TX、增效酯(propyl isomer)(1358)+TX、S421(研究代码)(724)+TX、增效散(sesamex)(1393)+TX、sesasmolin(1394)和亚砜(1406)+TX，
一种动物驱避剂，该动物驱避剂选自由以下物质组成的组：蒽醌(32)+TX、氯醛糖(127)+TX、环烷酸铜[CCN]+TX、王铜(171)+TX、二嗪磷(227)+TX、二环戊二烯(化学名称)(1069)+TX、双胍盐(guazatine)(422)+TX、双胍醋酸盐(422)+TX、灭虫威(530)+TX、吡啶-4-胺(IUPAC名称)(23)+TX、塞仑(804)+TX、混杀威(trimethacarb)(840)+TX、环烷酸锌[CCN]和福美锌(856)+TX，
一种杀病毒剂，该杀病毒剂选自由以下物质组成的组：衣马宁(imanin)(替代名称)[CCN]和利巴韦林(替代名称)[CCN]+TX，
一种创伤保护剂，该创伤保护剂选自由以下物质组成的组：氧化汞(512)+TX、辛噻酮(octhilinone)(590)和甲基硫茵灵(802)+TX，
以及生物活性的化合物，该化合物选自以下物质组成的组：阿扎康唑(60207-31-0]+TX、联苯三唑醇[70585-36-3]+TX、糠菌唑[116255-48-2]+TX、环唑醇[94361-06-5]+TX、苯醚甲环唑[119446-68-3]+TX、烯唑醇[83657-24-3]+TX、氟环唑[106325-08-0]+TX、腈苯唑[114369-43-6]+TX、氟喹唑[136426-54-5]+TX、氟硅唑[85509-19-9]+TX、粉唑醇[76674-21-0]+TX、己唑醇[79983-71-4]+TX、抑霉唑[35554-44-0]+TX、亚胺唑[86598-92-7]+TX、种菌唑[125225-28-7]+TX、叶菌唑[125116-23-6]+TX、腈菌唑[88671-89-0]+TX、稻瘟酯[101903-30-4]+TX、戊菌唑[66246-88-6]+TX、丙硫菌唑[178928-70-6]+TX、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+TX、丙氯灵[67747-09-5]+TX、丙环唑[60207-90-1]+TX、硅氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+TX、戊唑醇[107534-96-3]+TX、氟醚唑[112281-77-3]+TX、三唑酮[43121-43-3]+TX、三唑酮[55219-65-3]+TX、氟菌唑[99387-89-0]+TX、灭菌唑[131983-72-7]+TX、三环苯嘧醇[12771-68-5]+TX、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+TX、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+TX、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+TX、甲菌定(dimethirimol)[5221-53-4]+TX、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+TX、十二环吗啉[1593-77-7]+TX、苯锈啶(fenpropidine)[67306-00-7]+TX、丁苯吗啉[67564-91-4]+TX、螺环菌胺[118134-30-8]+TX、十三吗啉[81412-43-3]+TX、嘧菌环胺[121552-61-2]+TX、嘧菌胺[110235-47-7]+TX、嘧霉胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+TX、拌种咯[74738-17-3]+TX、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+TX、苯霜灵(benalaxyl)[71626-11-4]+TX、呋霜灵(furalaxyl)[57646-30-7]+TX、甲霜灵[57837-19-1]+TX、R-甲霜灵[70630-17-0]+TX、呋酰胺[58810-48-3]+TX、恶霜灵(Oxadixyl)[77732-09-3]+TX、苯菌灵[17804-35-2]+TX、多菌灵[10605-21-7]+TX、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+TX、麦穗宁[3878-19-1]+TX、噻苯达唑[148-79-8]+TX、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+TX、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+TX、异菌脲(Iprodione)[36734-19-7]+TX、甲菌利(myclozoline)[54864-61-8]+TX、腐霉利(procymidone)[32809-16-8]+TX、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+TX、啶酰菌胺(boscalid)[188425-85-6]+TX、萎锈灵[5234-68-4]+TX、甲呋酰苯胺[24691-80-3]+TX、氟酰胺(Flutolanil)[66332-96-5]+TX、灭锈胺[55814-41-0]+TX、氧化萎锈灵[5259-88-1]+TX、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+TX、噻呋菌胺[130000-40-7]+TX、双胍盐[108173-90-6]+TX、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游离键)+TX、双胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+TX、嘧菌酯[131860-33-8]+TX、醚菌胺[149961-52-4]+TX、烯肟菌酯{Proc.BCPC,Int.Congr.,Glasgow.2003,1,93}+TX、氟嘧菌酯[361377-29-9]+TX甲基醚菌酯[143390-89-0]+TX、苯氧菌胺[133408-50-1]+TX、肟菌酯[141517-21-7]+TX、肟醚菌胺[248593-16-0]+TX、啶氧菌酯[117428-22-5]+TX、唑菌胺酯[175013-18-0]+TX、福美铁[14484-64-1]+TX、代森锰锌[8018-01-7]+TX、代森锰[12427-38-2]+TX、代森联[9006-42-2]+TX、甲代森锌(propineb)[12071-83-9]+TX、塞仑[137-26-8]+TX、代森锌[12122-67-7]+TX、福美锌[137-30-4]+TX、敌菌丹(captafol)[2425-06-1]+TX、克菌丹[133-06-2]+TX、苯氟磺胺[1085-98-9]+TX、唑啶草(fluoroimide)[41205-21-4]+TX、灭菌丹[133-07-3]+TX、甲苯氟磺胺[731-27-1]+TX、波尔多(bordeaux)混合物[8011-63-0]+TX、氢氧化铜(copperhydroxid)[20427-59-2]+TX、氯化铜(copperoxychlorid)[1332-40-7]+TX、硫酸铜(coppersulfat)[7758-98-7]+TX、氧化铜(copperoxid)[1317-39-1]+TX、代森锰铜(mancopper)[53988-93-5]+TX、喹啉铜(oxine-copper)[10380-28-6]+TX、敌螨普(dinocap)[131-72-6]+TX、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+TX、克瘟散[17109-49-8]+TX、异稻瘟净(iprobenphos)[26087-47-8]+TX、稻瘟灵(isoprothiolane)[50512-35-1]+TX、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+TX、克菌磷(pyrazophos)[13457-18-6]+TX、甲基托氯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+TX、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)[135158-54-2]+TX、敌菌灵[101-05-3]+TX、苯噻菌胺[413615-35-7]+TX、灭瘟素(blasticidin)-S[2079-00-7]+TX、灭螨猛(chinomethionat)[2439-01-2]+TX、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+TX、百菌清[1897-45-6]+TX、环氟菌胺[180409-60-3]+TX、霜脲氰[57966-95-7]+TX、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+TX、双氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+TX、哒菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+TX、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+TX、乙霉威(diethofencarb)[87130-20-9]+TX、烯酰吗啉[110488-70-5]+TX、SYP-LI90(Flumorph)[211867-47-9]+TX、二噻农(dithianon)[3347-22-6]+TX、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+TX、土菌灵(etridiazole)[2593-15-9]+TX、恶唑菌酮[131807-57-3]+TX、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+TX、稻瘟酰胺(Fenoxanil)[115852-48-7]+TX、三苯锡(fentin)[668-34-8]+TX、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+TX、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+TX、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+TX、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+TX、环酰菌胺[126833-17-8]+TX、福赛得(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+TX、恶霉灵(hymexazol)[10004-44-1]+TX、丙森锌[140923-17-7]+TX、IKF-916(赛座灭(Cyazofamid))[120116-88-3]+TX、春雷霉素(kasugamycin)[6980-18-3]+TX、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+TX、苯菌酮[220899-03-6]+TX、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+TX、苯酞[27355-22-2]+TX、多氧霉素(polyoxins)[11113-80-7]+TX、噻菌灵(probenazole)[27605-76-1]+TX、百维威(propamocarb)[25606-41-1]+TX、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+TX、乐喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+TX、喹氧灵[124495-18-7]+TX、五氯硝苯[82-68-8]+TX、硫[7704-34-9]+TX、噻酰菌胺[223580-51-6]+TX、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+TX、三环唑[41814-78-2]+TX、嗪氨灵[26644-46-2]+TX、有效霉素[37248-47-8]+TX、苯酰菌胺(zoxamide)(RH7281)[156052-68-5]+TX、双炔酰菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+TX、吡蚜酮(isopyrazam)[881685-58-1]+TX、sedaxane[874967-67-6]+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺(在WO 2007/048556中披露的)+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-酰胺(在中WO 2008/148570披露的)+TX、1-[4-[4-[(5S)5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮+TX、1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮[1003318-67-9]，两者均在WO 2010/123791、WO 2008/013925、WO 2008/013622和WO 2011/051243中第20页披露)+TX、以及3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(3’,4’,5’-三氟-二苯-2-基)-酰胺(披露在WO 2006/087343中)+TX。
在活性成分之后的方括号中的参考例如[3878-19-1]是指化学文摘的登记号。以上描述的混合搭配物是已知的。当活性成分包括在“杀有害生物剂手册(The PesticideManual)”[杀有害生物剂手册-全球概览(The Pesticide Manual-A World Compendium)；第13版；编著：C.D.S.TomLin；英国农作物保护委员会(The Pesticide Manual-A WorldCompendium；Thirteenth Edition；Editor:C.D.S.TomLin；The British Crop ProtectionCouncil)]中时，它们在上文对于特定化合物在圆括号内给定的条目编号之下描述于该手册中；例如，化合物“阿巴美丁”在条目编号(1)之下描述。当以上对具体的化合物加入“[CCN]”时，所讨论的化合物包括在“杀有害生物通用名纲要(Compendium of PesticideCommon Names)”中，该纲要在互联网上可得：[A.Wood；农药通用名纲要，1995-2004]；例如化合物“乙酰虫腈”在互联网址http://www.alanwood.net/pesticides/ acetoprole.html下进行了描述。
上述的活性成分中大部分在上文是通过所谓的“通用名”、相关的“ISO通用名”或在个别情况下使用的另一个“通用名”来提及。如果其名称不是“通用名”，则对于特定化合物在圆括号内给出了作为代替而使用的该名称的性质；在这种情况下，使用IUPAC名称、IUPAC/化学文摘名称、“化学名称”、“传统名称”、“化合物名称”、或“研究代码”，或者如果既没有使用这些名称之一，也没有使用“通用名”，则使用的是“替代名称”。“CAS登记号”表示化学文摘登记号。
在每种组合中任何两种成分的质量比被选择为给予所希望的例如协同作用。总体上，该质量比将根据具体的成分以及在该组合中存在多少成分而进行变化。总体上，在本发明的任何组合中两种成分之间的质量比彼此独立地是从100:1至1:100，包括从99:1、98:2、97:3、96:4、95:5、94:6、93:7、92:8、91:9、90:10、89:11、88:12、87:13、86:14、85:15、84:16、83:17、82:18、81:19、80:20、79:21、78:22、77:23、76:24、75:25、74:26、73:27、72:28、71:29、70:30、69:31、68:32、67:33、66:34、65:45、64:46、63:47、62:48、61:49、60:40、59:41、58:42、57:43、56:44、55:45、54:46、53:47、52:48、51:49、50:50、49:51、48:52、47:53、46:54、45:55、44:56、43:57、42:58、41:59、40:60、39:61、38:62、37:63、36:64、35:65、34:66、33:67、32:68、31:69、30:70、29:71、28:72、27:73、26:74、25:75、24:76、23:77、22:78、21:79、20:80、19:81、18:82、17:83、16:84、15:85、14:86、13:87、12:88、11:89、10:90、9:91、8:92、7:93、6:94、5:95、4:96、3:97、2:98至1:99。本发明的任何两种组分之间的优选的质量比是从75:1至1:75、更优选50:1至1.50、尤其是25:1至1:25，有利地是10:1至1:10，如5:1至1:5，例如1:3至3:1。这些混合比率被理解为包括，一方面是按质量计，并且还有另一方面是摩尔比。
用于本发明的化合物及其组合物的施用方法的实例，即控制农业中的有害生物/真菌的方法，如喷雾、雾化，撒粉，刷涂，拌种，撒播或浇灌-它们被选择以适于当时环境的预期目的。
在农业中的一种优选的施用方法是施用至这些植物的叶(叶施用)，可能的是选择施用的频率和量率以符合所讨论的有害生物/真菌的侵染风险。可替代地，该活性成分可以经由根系统(内吸作用)到达植物，这是通过施用该化合物至这些植物的场所，例如，通过将该化合物的液体组合物施用至土壤中(通过浸透)，或通过将固体形式的该化合物以颗粒剂的形式施用到土壤(土壤施用)来实现的。在水稻植物的情况下，这样的颗粒剂可以被计量地加入淹水的稻田中。
每公顷典型的施用比率一般是每公顷1g至2000g的活性成分，特别是10g/ha至1000g/ha，优选是10g/ha至600g/ha，例如50g/ha至300g/ha。
本发明的这些化合物及其组合物还适合于植物繁殖材料的保护(例如种子，像果实、块茎或籽粒，或者苗圃植物)对抗上述类型的有害生物。可以用该化合物在种植前对该繁殖材料进行处理，例如可以在播种前对种子进行处理。可替代地，该化合物可以施用至种子籽粒(包衣)，这是通过将籽粒浸渍入液体组合物中或通过施涂一种固体组合物层实现的。当该繁殖材料被种植在施用地点时，还可能例如在条播期间将这些组合物施入种子犁沟。这些用于植物繁殖材料的处理方法和因此处理的植物繁殖材料是本发明另外的主题。典型的处理比率将取决于有待控制的植物以及有害生物/真菌，通常在每100kg种子1克至200克之间，优选在每100kg种子5克至150克之间，例如在每100kg种子10克至100克之间。
术语种子包括所有种类的种子以及植物繁殖体，包括但并不限于真正的种子，种子块，吸盘，谷粒，鳞球茎，果实，块茎，谷物，根茎，插条，切割枝条以及类似物并且在一个优选的实施例中是指真正的种子。
本发明还包括经具有化学式I的化合物包衣或处理或含有具有化学式I的化合物的种子。尽管成分的更多或更少的部分可以渗透到该种子材料中，这取决于施用的方法，术语“包衣或处理和/或含有”通常表示在施用的时候，在大多数情况下，该活性成分在该种子的表面。当所述种子产物(再)种植时，它可以吸收该活性成分。在一个实施例中，本发明使得一种其上粘附有具有化学式(I)的化合物的植物繁殖材料可得。此外，由此可得一种包含用具有化学式(I)的化合物处理过的植物繁殖材料的组合物。
种子处理包括本领域中已知的所有适合的种子处理技术，例如拌种、种子包衣、种子撒粉、浸种以及种子造粒。可以通过任何已知的方法实现具有化学式I的化合物的种子处理施用，如，在这些种子播种之前或播种/种植过程中喷雾或通过撒粉。
适宜的目标植物特别是谷物，如小麦、大麦、黑麦、燕麦、水稻、玉米或高粱；甜菜，如糖或饲料甜菜；果实，例如仁果，核果或无核水果，如苹果、梨、李子、桃、扁桃、樱桃或浆果，例如草莓、树莓或黑莓；豆科植物，如豆类、扁豆、豌豆或大豆；油料植物，如油菜、芥菜、婴栗、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可或落花生；瓜类作物，如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑橘属果实，如桔子、柠檬、葡萄袖或橘子；蔬菜，如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯或甜椒；樟科植物，如鳄梨、樟(Cinnamonium)或樟脑；并且还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、啤酒花、车前草科、橡胶植物以及观赏植物(例如花以及草坪植物或草皮)。
在一个实施例中，该植物选自谷物、玉米、大豆、稻、甘蔗、蔬菜以及油料植物。
术语“植物”应理解为还包括通过使用重组DNA技术转化的植物，这些植物能够合成一种或多种选择性作用毒素，例如已知，来自产毒素的细菌，尤其是芽胞杆菌属的那些。
可通过此类转基因植物表达的毒素包括，例如来自于枯草芽孢杆菌或日本甲虫芽孢杆菌的杀虫蛋白质；或来自于苏云金芽孢杆菌的杀虫蛋白质，如δ-内毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或营养期杀虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或线虫寄生细菌的杀虫蛋白质，例如光杆状茵属或致病杆菌属，如发光光杆状茵、嗜线虫致病杆菌；由动物产生的毒素，如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素和其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，如链霉菌毒素；植物凝集素，如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素类；蛋白酶抑制剂，如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、马铃薯贮存蛋白(patatin)、半胱氨酸蛋白酶抑制剂、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂、HMG-COA-还原酶，离子通道阻断剂，如钠通道或钙通道阻断剂，保幼激素酯酶，利尿激素受体、茋合酶、联苄合酶、几丁酶和葡聚糖酶。
在本发明背景下，δ-内毒素例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或营养期杀昆虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A应理解为显然还包括混合型毒素、截短的毒素和经修饰的毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同区域的新组合重组产生的(参见，例如WO 02/15701)。截短的毒素例如截短的Cry1Ab是已知的。在经修饰的毒素的情况下，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在这种氨基酸置换中，优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中，例如在Cry3A055的情况下，一种组织蛋白酶-G-识别序列被插入Cry3A毒素(参见WO 03/018810)。
这样的毒素或能够合成这样的毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0 374753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用于制备这样的转基因植物的方法对于本领域的普通技术人员是大体上已知的并且描述在例如以上提及的公开案中。CryI-型脱氧核糖核酸及其制备例如从WO 95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979以及WO 90/13651中已知。
包含在转基因植物中的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。这些昆虫可以存在于任何昆虫分类群，但尤其是通常在甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)以及蝴蝶(鳞翅目)中发现。
包含一种或多种编码杀虫剂抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。这样的植物的实例是： (玉米品种，表达CryIAb毒素)；YieldGard(玉米品种，表达Cry3Bb1毒素)；YieldGard(玉米品种，表达Cry1AB以及Cry3Bb1毒素)；(玉米品种，表达Cry9C毒素)；Herculex(玉米品种，表达Cry1Fa2毒素以及实现对除草剂草丁膦铵的耐受性的酶膦丝菌素N-乙酰转移酶(PAT))；NuCOTN(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard(棉花品种，表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；(棉花品种，表达Vip3A和Cry1Ab毒素)；(马铃薯品种，表达Cry3A毒素)； GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)，CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及
这样的转基因植物的其他实例是：
1.Bt11玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，Chemin de l'Hobit27,F-31790St.Sauveur，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt11玉米还转基因地表达PAT酶以达到对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
2.Bt176玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，Chemin de l'Hobit27,F-31790St.Sauveur，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉米还转基因地表达PAT酶以达到对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
3.MIR604玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，Chemin de l'Hobit27,F-31790St.Sauveur，法国，登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达经修饰的Cry3A毒素使之具有昆虫抗性的玉米。此毒素是通过插入组织蛋白酶-G-蛋白酶识别序列而经修饰的Cry3A055。这样的转基因玉米植物的制备描述于WO 03/018810中。
4.MON 863玉米，来自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272Avenue deTervuren,B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/DE/02/9。MON863表达Cry3Bb1毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC 531棉花，来自孟山都公司270-272Avenue de Tervuren,B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/ES/96/02。
6.1507玉米，来自先锋环球公司(Pioneer Overseas Corporation)(比利时，布鲁塞尔，Avenue Tedesco,7B-1160)，登记号C/NL/00/10。遗传修饰的玉米，表达蛋白质Cry1F以实现对某些鳞翅目昆虫的抗性和表达PAT蛋白质以实现对除草剂草丁膦铵盐的耐受性。
7.NK 603×MON 810玉米，来自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272Avenue de Tervuren,B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传修饰的品种NK 603和MON 810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。NK 603×MON 810玉米转基因表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的CP4EPSPS蛋白质，使之耐除草剂(含有草甘膦)，以及由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟。
通常，以包含一种载体的组合物(例如，配制品)的形式使用本发明的化合物。本发明的化合物及其组合物能以不同的形式使用，例如，气溶胶喷雾器、胶囊悬浮液、冷雾化浓缩物、可粉尘化粉剂、可乳化的浓缩物、水包油乳液、油包水乳液、胶囊化颗粒剂、细粒剂(fine granule)、用于种子处理的可流动的浓缩物、气体(压力下)、产气产品、颗粒剂、热雾化浓缩物、大粒剂、微粒剂(microgranule)、油可分散的粉剂、油可混的可流动的浓缩物、油可混的液体、糊剂、植物棒剂、用于干种子处理的粉剂、包衣有杀有害生物剂的种子、可溶的浓缩物、可溶的粉剂、用于种子处理的溶液、悬浮液浓缩物(可流动的浓缩物)、超低容量(ulv)液剂、超低容量悬浮液(ulv)、水可分散颗粒剂或片剂、用于浆料处理的水可分散粉剂、水溶性颗粒剂或片剂、用于种子处理的水溶性粉剂以及可湿性粉剂。
一种配制品典型地包括一种液体或固体载体以及任选地一种或多种常用的、可以是固体或液体助剂的配制助剂，例如，非环氧化的或环氧化的植物油(例如，环氧化的椰子油、菜籽油或豆油)，消泡剂，例如硅油，防腐剂，粘土，无机化合物，黏度调节剂，表面活性剂，粘合剂和/或增粘剂。该组合物还可以进一步包括一种肥料、微量营养素供体或其他影响植物生长的制品，以及包括一种组合，该组合包含本发明的化合物以及一种或多种其他生物活性剂，如杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物激活剂、杀螨剂以及杀昆虫剂。
因此，本发明还使得一种组合物可得，该组合物包含一种本发明的化合物以及一种农业经济上的载体以及任选地一种或多种常用的配制助剂。
这些组合物以本身己知的方法来制备，在没有助剂的存在下例如通过研磨、筛分和/或压挤本发明的固体的化合物以及在至少一种助剂的存在下例如通过将该本发明的化合物与一种或多种助剂一起紧密混合和/或研磨。在本发明的固体化合物的情况下，这些化合物的研磨/磨碎是为了确保特定的颗粒大小。用于制备这些组合物的这些方法以及用于制备这些组合物的本发明的这些化合物的用途也是本发明的一个主题。
在农业中使用的组合物的实例是可乳化的浓缩物、悬浮液浓缩物、微乳液、油可分散剂、直接可喷雾或可稀释的溶液、可涂覆的糊剂，稀释的乳液，可溶性粉剂，可分散的粉剂，可湿性粉剂，尘剂，颗粒剂或在聚合物质中的胶囊，这些组合物包括至少一种根据本发明的化合物并且组合物的类型被选择以适合于预期目的和当时环境。
适合的液体载体的实例是：未氢化的或部分氢化的芳族烃，优选C8至C12的烷基苯部分，如二甲苯混合物、烷基化的萘或四氢化萘、脂肪族的或脂环族的的烃，如石蜡或环己烷，醇类如乙醇、丙醇或丁醇、乙二醇及它们的醚类和酯类如丙二醇、二丙二醇醚、乙二醇或乙二醇单甲醚或己二醇单乙醚，酮类，如环己酮、异佛尔酮或双丙酮醇，强极性溶剂，如N-甲基吡咯烷-2-酮、二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺、水，未环氧化的或环氧化的植物油，如未环氧化的或环氧化的菜籽油、蓖麻油、椰子油或大豆油和硅油。
用于例如尘剂和可分散粉剂的固体载体的实例通常是磨碎的天然矿物如方解石、滑石、高岭土、蒙脱石或凹凸棒石。为了改进物理特性，添加高度分散的二氧化硅或高度分散的吸收性聚合物也是可能的。用于颗粒剂的适合的颗粒吸附性载体是多孔型的，如浮石、砖砾、海泡石或膨润土，并且适合的非吸附性载体材料是方解石或沙。此外，大量无机或有机天然性质的粒化材料可以使用，特别是白云石或粉碎的植物残余料。
取决于待配制的活性成分的类型，合适的表面活性化合物是非离子型，阳离子型和/或阴离子型表面活性剂或表面活性剂混合物，它们具有良好的乳化、分散和润湿特性。以下提及的表面活性剂仅视为实例；在配制品领域中常规使用的且根据本发明适宜的大量其他表面活性剂描述于相关文献中。
适宜的非离子型表面活性剂是，特别是，脂肪族或脂环族醇的聚乙二醇醚衍生物、饱和的或不饱和脂肪酸的聚乙二醇醚衍生物或烷基苯酚的聚乙二醇醚衍生物，这些聚乙二醇醚衍生物在(环)脂肪族的烃基团中可以包含约3至约30个乙二醇醚基团和约8至约20个碳原子或者在烷基苯酚的烷基部分中包含约6至约18个碳原子。还适宜的是与聚丙二醇、乙烯二氨基聚丙二醇或烷基聚丙二醇(在烷基链中具有1至约10个碳原子，以及具有约20至约250个乙二醇醚基团与约10至约100个丙二醇醚基团)的水溶性聚环氧乙烷加合物。通常，上述化合物每个丙二醇单位包含l至约5个乙二醇单位。可以提及的实例是壬苯醇醚、蓖麻油聚乙二醇醚、聚丙二醇/聚环氧乙烷加合物、三丁基苯氧基聚乙氧基乙醇、聚乙二醇或辛基苯氧基聚乙氧基乙醇。还适宜的是聚氧基乙烯脱水山梨醇的脂肪酸酯，如聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯。
这些阳离子型表面活性剂特别是通常具有至少一个烷基残基(约8至约22个C原子)作为取代基以及低级烷基或羟基烷基或苄基残基作为其他取代基(未卤化或卤化的)的季铵盐。这些盐优选是以卤化物、甲基硫酸盐或乙基硫酸盐的形式。实例是硬脂基三甲基氯化铵和苄基双(2-氯乙基)乙基溴化铵。
适宜的阴离子型表面活性剂的实例是水溶性皂类或水溶性的合成的表面活性化合物。适宜的皂类的实例是具有约10至约22个C原子的脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐或(未被取代的或被取代的)铵盐，如油酸或硬脂酸或天然脂肪酸混合物(可得自例如椰子油或妥尔油)的钠盐或钾盐；还必须提及的是脂肪酸甲基牛磺酸盐。然而，更常用的是合成的表面活性剂，特别是脂肪磺酸盐、脂肪硫酸盐、磺化的苯并咪唑衍生物或烷基芳基磺酸盐。通常，这些脂肪磺酸盐和脂肪硫酸盐表现为碱金属盐、碱土金属盐或(经取代的或未经取代的)铵盐并且它们通常具有约8至约22个C原子的烷基残基，烷基还理解为包括酰基残基的烷基部分；可以提及的实例是木质素磺酸的钠或钙盐，十二烷基硫酸酯的钠或钙盐或由天然脂肪酸制备的脂肪醇硫酸酯混合物的钠或钙盐。该组还包括脂肪醇/环氧乙烷加合物的硫酯盐和磺酸盐。这些磺化的苯并咪唑衍生物优选包含2个磺酰基基团和约8至约22个C原子的脂肪酸残基。烷基芳基磺酸盐的实例是癸基苯磺酸、二丁基萘磺酸或萘磺酸/甲醛缩合物的钠、钙或三乙醇铵盐。此外，还可能的是适宜的磷酸盐，如对-壬基苯酚/(4-14)环氧乙烷加合物的磷酸酯盐，或磷脂。
通常情况下，这些组合物包含0.1％至99％(特别是0.1％至95％)的根据本发明的化合物以及1％至99.9％(特别是5％至99.9％)的至少一种固体或液体载体，原则上可能的是该组合物的0％至25％(特别是0.1％至20％)为表面活性剂(在每种情况下％表示重量百分比)。然而对于商品而言，浓缩的组合物通常是优选的，终端用户原则上使用具有显著更低浓度的活性成分的稀释组合物。优选的组合物特别是组成如下(％＝重量百分比)：
可乳化的浓缩物：
活性成分： 1％至95％，优选5％至20％
表面活性剂： 1％至30％，优选10％至20％
溶剂： 5％至98％，优选70％至85％
尘剂：
活性成分： 0.1％至10％，优选0.1％至1％
固体载体： 99.9％至90％，优选99.9％至99％
悬浮液浓缩物以及可流动的浓缩物：
活性成分： 5％至75％，优选10％至50％
水： 94％至24％，优选88％至30％
表面活性剂： 1％至40％，优选2％至30％
可湿性粉剂：
活性成分： 0.5％至90％，优选1％至80％
表面活性剂： 0.5％至20％，优选1％至15％
固体载体： 5％至99％，优选15％至98％
颗粒剂：
活性成分： 0.5％至30％，优选3％至15％
固体载体： 99.5％至70％，优选97％至85％
配制品实例(％＝重量百分比)
任何所希望的浓度的乳液可以从这些浓缩物通过用水稀释来制备。
这些溶液适合以微滴的形式使用。
将该活性成分溶解于二氯甲烷中，将该溶液喷雾在该载体或这些载体上并且随后将溶剂在真空下进行蒸发。
通过将载体与活性成分密切混合获得即用型尘剂。
将该活性成分与这些添加剂混合并且在适合的研磨机中将该混合物进行充分研磨。这给出了可湿性粉剂，这些可湿性粉剂可以用水进行稀释以给出任意的所希望的浓度的悬浮液。
实例F6：挤出机颗粒
将该活性成分与这些添加剂进行混合并且将该混合物进行研磨，用水湿润，挤出，粒化，并且在空气流中进行干燥。
实例F7：包衣颗粒
活性成分 3％
聚乙二醇(MW 200) 3％
高岭土 94％
在一个混合器中，将这种精细研磨的活性成分均匀地施用至已经用聚乙二醇湿润的高岭土上。这给出了无尘的包衣颗粒。
实例F8：悬浮液浓缩物
将这种精细研磨的活性成分与添加剂进行紧密地混合。任何所希望的浓度的悬浮液可以从由此所得的悬浮液浓缩物通过用水稀释来制备。
将该组合与这些佐剂充分混合并且将混合物在一个适当的研磨机中充分研磨，从而获得了可以直接用于种子处理的粉末。
实例F10：可乳化的浓缩物
在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物中获得。
实例F11：用于种子处理的可流动浓缩物
将这种精细分散的组合与这些佐剂紧密地混合，从而给出了一种悬浮液浓缩物，可以使用水稀释从该悬浮液获得任何所希望的稀释物。使用这样的稀释物，可以通过喷雾、倾倒或浸渍对活的植物以及植物繁殖材料进行处理并且保护它们免受微生物侵染。
用于预混组合物的叶配制品类型的实例是：
GR：颗粒剂
WP：可湿性粉剂
WG：水可分散颗粒(粉末)剂
SG：水溶性的颗粒剂
SL：可溶的浓缩物
EC：可乳化的浓缩物
EW：乳液，水包油
ME：微乳液
SC：水性悬浮液浓缩物
CS：水性胶囊悬浮液
OD：基于油的浓缩物，以及
SE：水性悬乳液。
而预混组合物的种子处理配制品类型的实例是：
WS：用于种子处理浆料的可湿性粉剂
LS：用于种子处理的溶液
ES：用于种子处理的乳液
FS：用于种子处理的悬浮液浓缩物
WG：水可分散颗粒剂，以及
CS：水性胶囊悬浮液。
适合于桶混组合物的配制品类型的实例是溶液、稀释乳液、悬浮液或其混合物、以及尘剂。
对于这些配制品的性质，本发明的方法，例如叶、湿透、喷雾、雾化、粉尘化、撒播、包衣或倾倒可以根据所打算的目的以及占主导的环境进行选择。
这些桶混组合物总体上通过用一种溶剂(例如，水)来稀释一种或多种含不同杀有害生物剂以及任选地另外的辅助剂的预混组合物而制备。
适当的载体以及佐剂可以是固体或液体的并且是在配制品技术中常用的物质，例如天然或再生的矿物物质，溶剂、分散体、湿润剂、增粘剂、增稠剂、粘合剂或肥料类。
总体上，用于叶或土壤施用的桶混配制品包括0.1％至20％，尤其是0.1％至15％的所希望的成分，以及99.9％至80％，尤其是99.9％至85％的固体或液体助剂(包括例如一种溶剂，如水)，而这些助剂可以是一种表面活性剂，其量基于该桶混配制品是0至20％，尤其是0.1％至15％。
典型地，用于叶施用的预混配制品包括0.1％至99.9％，尤其是1％至95％的所希望的成分，以及99.9％至0.1％，尤其是99％至5％的固体或液体佐剂(包括例如一种溶剂，如水)，其中这些助剂可以是一种表面活性剂，其量基于该预混配制品是0至50％，尤其是0.5％至40％。
通常，用于种子处理施用的桶混配制品包括0.25％至80％，尤其是1％至75％的所希望的成分，以及99.75％至20％，尤其是99％至25％的固体或液体助剂(包括例如一种溶剂，如水)，其中这些助剂可以是一种表面活性剂，其量基于该桶混配制品是0至40％，尤其是0.5％至30％。
典型地，用于种子处理施用的预混配制品包括0.5％至99.9％，尤其是1％至95％的所希望的成分，以及99.5％至0.1％，尤其是99％至5％的固体或液体佐剂(包括例如一种溶剂，如水)，其中这些助剂可以是一种表面活性剂，其量基于该预混配制品是0至50％，尤其是0.5％至40％。
而商用的产品优选地被配制为浓缩物(例如，预混组合物(配制品))，最终使用者通常使用稀释的配制品(例如，桶混组合物)。
优选的种子处理预混配制品是水性悬浮浓缩物。该配制品可以使用常规的处理技术以及机器，例如流化床技术、滚筒研磨方法、静态转动(rotostatic)种子处理器以及转鼓包衣器施用到种子上。其他方法，例如喷出床也可以是有用的。这些种子可以在包衣之前进行预分级。包衣之后，将这些种子典型地进行干燥并且然后转移到一个分级机器(sizingmachine)中用于分级。这样的方法在本领域中是熟知的。
总体上，本发明的预混组合物包括按质量计0.5％至99.9％，尤其是1％至95％，有利地1％至50％的所希望的成分，以及按质量计99.5％至0.1％，尤其是99％至5％的固体或液体佐剂(包括例如一种溶剂，如水)，其中这些助剂(或佐剂)可以是一种表面活性剂，其量基于该预混配制品是按质量计0至50％，尤其是0.5％至40％。
在一个优选实施例中，独立于任何其他实施例，具有化学式(I)的化合物处于一种处理(或保护)植物繁殖材料的组合物的形式，其中所述保护植物繁殖材料的组合物此外包括一种着色剂。这种保护植物繁殖材料的组合物或混合物还可以包括至少一种来自水溶的以及水可分散的成膜聚合物的聚聚物，这些成膜聚合物提高了活性成分到经处理植物繁殖材料上的附着，该聚合物总体上具有至少10,000至约100,000的平均分子量。
本发明的这些组合(即，包括本发明的化合物以及一种或多种其他的生物活性剂的那些)可同时地或顺序地施用。
在这种情况下，顺序地施用一个组合的成分(即，逐一地)，在一个相互合理的周期之内顺序地施用这些成分，以达到生物性能，如在几小时或几天之内。该组合中的这些成分的施用顺序，即具有化学式(I)的化合物是否应该被首先施用，对于实施本发明并不是关键的。
在这种情况下，在本发明中将这些组合的成分同时施用，它们可以作为含该组合的组合物施用，在这种情况下，(A)这些组合中的具有化学式(I)的化合物以及该一种或多种其他成分可以从一种分开的配制品来源获得并且一起进行混合(称为桶混、即用型、喷雾液(spray broth)或浆料)，或者(B)具有化学式(I)的化合物以及该一种或多种其他成分可以作为单一的配制品混合物来源获得(称为预混、即混、浓缩物或配制的产品)。
在一个实施例中，独立于其他实施例，将根据本发明的一种化合物作为一个组合施用。因此，本发明还提供一种组合物，该组合物包括如在此所述的、根据本发明的化合物以及一种或多种其他生物活性剂以及任选地一种或多种常规的配制品助剂；该组合物可以处于一种桶混或预混组合物的形式。
作为关于生物活性的实际协同作用的替代方案，根据本发明的这些组合还可以具有出人意料的有利的特性，这些特性在更广义上可以是作为协同活性所希望的。可以提及的此类有利的特性的实例是：在配制和/或施用(例如当研磨、筛选、乳化、溶解或分散时)过程中有利的行为；增加的存储稳定性、改进的光稳定性；更有利的可降解性；改进的毒理学和/或生态毒理学的行为；或本领域的普通技术人员熟悉的其他优点。
本发明的这些化合物在农业中优选地用作一种杀线虫剂。
本发明的这些化合物还可以在其他领域中找到应用，如以下一项或多项：储藏货物和储藏室的保护，原材料(如木板和纺织品)的保护，地板覆盖物及建筑物的保护，以及在卫生管理中-尤其是保护人、家畜以及生产性家畜对抗有害生物。因此本发明还使得用于此类用途的杀有害生物组合物及用于它的方法可得。用于在具体用途中使用的该组合物将需要被修饰，并且普通技术人员将能够使得用于任何具体用途的此类组合物可得。
在卫生领域中，根据本发明的这些组合物是有效地对抗外寄生虫如硬蜱、软蜱、疥螨、秋螨、蝇(叮咬和舔舐)、寄生性蝇幼虫，虱、发虱、鸟虱和蚤。
此类寄生虫的实例是：
-虱目：血虱属、长颚虱属、人虱属和阴虱属、盲虱属。
-食毛目：毛羽虱属、禽虱属、巨羽虱属、牛羽虱属、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、畜虱属、啮毛虱属和猫羽虱属。
-双翅目及长角亚目和短角亚目，例如伊蚊属、按蚊属、库蚊属、蚋属、真蚋属、白蛉属、罗蛉属、库蠓属、斑虻属、驼背虻属、黄虻属、虻属、麻虻属、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属、家蝇属、齿股蝇属、螫蝇属、黑角蝇属、莫蝇属、厕蝇属、舌蝇属、丽蝇属、绿蝇属、金蝇属、污蝇属、麻蝇属、狂蝇属、皮蝇属、胃蝇属、虱蝇属、羊虱蝇属和蜱蝇属。
-蚤目，例如蚤属、栉头蚤属、客蚤属、角叶蚤属。
-异翅目，例如臭虫属、锥蝽属、红猎蝽属、锥蝽属。
-蜚蠊目，例如东方蠊、美洲大蠊、德国小蠊和夏柏拉蟑螂属。
-蜱螨亚纲(螨科)和后气门目和中气门目，例如锐缘蜱属、钝缘蜱属、耳蜱属、硬蜱属、钝眼蜱属、牛蜱属、革蜱属、血蜱属、璃眼蜱属、扇头蜱属、皮刺螨属、刺利螨属、肺刺螨属、胸刺螨属和瓦螨属。
-轴螨目(前气门亚目)和粉螨目(无气门亚目)，例如蜂盾螨属、姬螯属、禽螯螨属、肉螨属、疮螨属、蠕形螨属、恙螨属、牦螨属、粉螨属、食酪螨属、嗜木螨属、颈下螨属、翅螨属、痒螨属、皮螨属、耳疥螨属、疥螨属、耳螨属、鸟疥螨属、胞螨属和鸡雏螨属。
根据本发明的这些组合物还适用于保护材料如木材、纺织品、塑料、粘合剂、胶、漆料、纸张和卡片、皮革、地板和建筑等免受昆虫侵染。根据本发明的这些组合物可用于，例如，对抗下列有害生物：甲虫，如北美家天牛、多毛绿虎天牛、家具窃蠹、报死窃蠹、Ptilinuspecticornis、Dendrobium pertinex、细齿叉尾长蠹、Priobium carpini、褐粉蠹、非洲粉蠹、南方粉蠹、抱扁蠹、软毛粉蠹、扁腿粉蠹、鳞毛粉蠹、材小蠹属、木小蠹属、黑长蠹、红腹槲长蠹、棕异翅长蠹、双棘长蠢属以及竹蠹，并且还有膜翅目，如蓝黑树蜂、大树蜂、泰加大树蜂和Urocerus augu，以及白蚁类，如黄颈木白蚁、麻头堆砂白蚁、印巴结构木异白蚁、黄肢散白蚁、桑特散白蚁、欧洲散白蚁、达氏澳白蚁、内华达动白蚁和台湾家白蚁，以及无翼昆虫类，如衣鱼。
对储藏货物、储藏室、原材料(如木板及纺织品)、地板覆盖物及建筑物，以及在卫生管理中施用一种化合物或其组合物的施用方法在本领域中是已知的。
本发明还提供了一种用于处理、治疗、控制、防止并保护温血动物(包括人和鱼)对抗由蠕虫、蛛形纲以及节肢动物体内-和体外寄生虫引起的侵染及感染的方法，该方法包括经口地、局部地或肠胃外向所述动物给与或施用驱蠕虫、杀螨或杀体内-或体外寄生虫有效量的一种具有化学式(I)的化合物。
上述方法对控制和防止温血动物中的蠕虫、线虫、螨以及节肢动物体内-和体外寄生虫的侵染及感染特别有用，这些温血动物如牛、绵羊、猪、骆驼、鹿、马、家禽、鱼、兔、山羊、水貂、狐狸、灰鼠、狗和猫以及人。
在控制和防止温血动物中的侵染及感染的上下文背景中，本发明的化合物对蠕虫以及线虫的控制尤其有用。蠕虫的实例是吸虫纲的成员，通常被称为吸虫或扁形动物，尤其是片吸虫属、拟片吸虫属、同盘吸虫属、双腔吸虫属、阔盘吸虫属、Ophisthorchis、姜片虫属、棘口吸虫属以及并殖吸虫属的成员。可以由具有化学式(I)的化合物控制的线虫包括血矛线虫属、胃线虫属、古柏线虫属、Oesphagastomu、细颈线虫属、网尾线虫属、鞭虫属、恶丝虫属、钩虫属(Ancyclostoma)、蛔虫属以及类似属。
本发明的化合物还可以控制体内寄生的节肢动物的侵染，如纹皮蝇以及胃肤蝇幼虫。此外，在温血动物以及鱼类中的螨和节肢动物体外寄生侵染包括咬虱、吸吮虱、肤蝇、咬蝇、麝香蝇(muscoid flies)、苍蝇(flies)、myiasitic fly幼虫、蠓虫(gnats)、蚊子(mosquitoes)、蚤(fleas)、螨类(mites)、蜱(ticks)、鼻肤蝇(nasal bots)、羊蜱蝇以及恙螨可以被本发明的这些化合物控制、防止或消除。咬虱包括食毛目的成员如牛毛虱、犬啮毛虱以及绵羊毛虱(Damilina ovis)。吸吮虱包括虱目的成员如牛血虱、猪血虱、牛颚虱以及水牛盲虱。咬蝇包括黑角蝇属的成员。蜱包括牛蜱属、扇头蜱属、硬蜱属、璃眼蜱属、钝眼蜱属以及矩头蝉属。本发明的这些化合物还可以用于控制寄生在温血哺乳动物以及家禽上的螨类，包括真螨目以及寄螨目的螨类。
对于经口向温血动物给与，可以将本发明的这些化合物配制成动物饲料、动物饲料预混物、动物饲料浓缩物、丸剂、溶液、糊剂、悬浮液、兽用顿服药、凝胶剂、片剂、大丸剂以及胶囊。此外，还可以将本发明的这些化合物在它们的饮用水中向动物给与。对于经口给与，所选的剂型每天应当对这些动物提供有大约0.01mg/kg至100g/kg动物体重的本发明的化合物。
可替代地，本发明的这些化合物可以非经肠地，例如，通过瘤胃内的(intraruminal)、肌内的、静脉内的或皮下注射向动物给与。可以将本发明的这些化合物分散或溶解于生理学上可接受的载体中，用于皮下注射。可替代地，本发明的这些化合物可以被配制为用于皮下给药的一种植入物。此外，本发明的这些化合物可以向动物经皮给与。对于非经肠给与，所选的剂型每天应当对这些动物提供大约0.01mg/kg至100mg/kg动物体重的本发明的化合物。
本发明的这些化合物还能以蘸剂(dips)、尘剂、粉剂、颈圈(collars)、章牌(medallions)、喷雾剂以及倾倒配制品(pour-on formulations)的形式向这些动物局部地施用。对于局部施用，蘸剂以及喷雾剂通常包含大约0.5ppm至5,000ppm并且优选大约1ppm至3,000ppm的本发明的化合物。此外，本发明的这些化合物可以被配制为用于动物，特别是四足动物如牛与绵羊的耳标。
本发明的这些化合物还可以与一种或多种其他杀寄生虫的化合物组合或结合使用(从而加宽活性谱)，包括但不限于，驱蠕虫剂如苯并咪唑、哌嗪、左旋咪唑、噻吩嘧啶、吡喹酮以及类似物；内外杀虫剂(endectocides)如阿维菌素、米尔倍霉素以及类似物；杀体外寄生虫药如芳基吡咯、有机磷酸酯、氨基甲酸酯、γ丁酸抑制剂(包括氟虫腈)、拟除虫菊酯、多杀菌素、吡虫啉以及类似物；昆虫生长调节剂如吡丙醚、环丙马秦以及类似物；以及几丁质合成酶抑制剂如苯甲酰脲，包括氟虫脲。
本发明的这些杀寄生虫组合物包括杀寄生虫有效量的本发明的化合物或其与一种或多种生理学上可容许的惰性固体或液体载体混合的组合，这些载体已知于用于经口、经皮以及局部给与的兽用药惯例。此类组合物可以进一步包括多种添加剂，如稳定剂、消泡剂、黏度调节剂、粘合剂以及增粘剂，而商用的产品将优选地被配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释的配制品。
根据本发明的这些组合物还可以用于制备有用于治疗性或防止性处理人类以及动物真菌疾病的组合物，这些疾病例如像，霉菌病、皮肤病、发癣菌病以及念珠菌病或由曲霉属例如烟曲霉引起的疾病。
在一个实施例中，独立于任何其他的实施例，具有化学式(I)的化合物是一种抗蠕虫化合物。
在一个实施例中，独立于任何其他的实施例，具有化学式(I)的化合物是一种杀有害生物化合物，优选地是一种杀线虫化合物。
在本发明的每个方面以及实施例中，“主要由……组成的”以及其变化(inflections)是“包括”以及其变化的一个优选实施例，并且“由……组成的”以及其变化是“主要由……组成”以及其变化的一个优选实施例。
本申请的披露使得在此披露的实施例的各自并且每一个组合可得。
以下实例用于说明本发明。它们不限制本发明。温度以摄氏度的形式给出；溶剂的混合比按体积份数给出。
实例
制备实例：
温度以摄氏度的形式给出；溶剂的混合比按体积计以部分的形式给出。
本部分使用以下缩写：DMF：二甲基甲酰胺；THF：四氢呋喃；EtOAc：乙酸乙酯；s＝单峰；bs＝宽峰；d＝二重峰；dd＝双二重峰；dt＝双三重峰；t＝三重峰；tt＝三三重峰；q＝四重峰；sept＝七重峰；m＝多重峰；Me＝甲基；Et＝乙基；Pr＝丙基；Bu＝丁基；M.p.＝熔点；RT＝滞留时间；[M+H]++＝质子化阳离子的分子量；[M-H]-＝分子阴离子的分子量。
方法A：
MS来自沃特斯(Waters)的ZQ质谱仪(单四极杆质谱仪)，离子化方法：电喷射，极性：正离子化，毛细管(kV)3.00，锥孔(V)30.00，提取器：2.00V，源温度(℃)100，脱溶剂气温度(℃)250，锥孔反吹气流(L/Hr)50，脱溶剂气流(L/Hr)400，质量范围：100Da至900Da。
LC来自安捷伦公司的1100er Series HPLC：四元泵，加热的柱室以及二极管阵列检测器。
柱：Phenomenex Gemini C18，3μm，30x 3mm，温度：60℃；DAD波长范围(nm)：210至500
溶剂梯度：
A＝H2O+5％MeOH+0.05％HCOOH
B＝乙腈+0.05％HCOOH
方法B：
MS来自沃特斯公司(Waters)的ACQUITY SQD质谱仪(单四极杆质谱仪)
电离法：电喷射
极性：正离子类
毛细管(kV)3.00，锥孔(V)20.00，提取器(V)3.00，源温度(℃)150，脱溶剂气温度(℃)400，锥孔反吹气流(L/Hr)60，脱溶剂气流(L/Hr)700
质量范围：100Da至800Da
DAD波长范围(nm)：210至400
LC使用以下HPLC梯度条件的Method Waters ACQUITY UPLC
(溶剂A：水/甲醇9:1，0.1％的甲酸和溶剂B：乙腈，0.1％甲酸)
方法C：
MS来自沃特斯公司(Waters)的ZMD质谱仪(单四极杆质谱仪)，离子化方法：电喷射，极性：正离子化，毛细管(kV)3.80，锥孔(V)30.00，提取器：3.00V，源温度(℃)150，脱溶剂气温度(℃)350，锥孔反吹气流(L/Hr)关，脱溶剂气流(L/Hr)600，质量范围：100Da至900Da。
LC来自安捷伦公司的1100er Series HPLC：四元泵，加热的柱室以及二极管阵列检测器。
柱：Phenomenex Gemini C18，3μm，30x 3mm，温度：60℃；DAD波长范围(nm)：200至500
溶剂梯度：
A＝H2O+5％MeOH+0.05％HCOOH
B＝乙腈+0.05％HCOOH
方法D：
来自沃特斯(Waters)的(SDQ或ZQ单四极杆质谱仪)MS质谱仪，该质谱仪配备有电喷射源(极性：正离子或负离子，毛细管：3.00kV，锥孔范围：30V-60V，提取器：2.00V，源温度：150℃，脱溶剂气温度：350℃，锥孔反吹气流：0L/Hr，脱溶剂气流：650L/Hr；质量范围：100Da至900Da)
来自沃特斯的LC Acquity UPLC：二元泵，加热管柱室以及二极管阵列检测器。溶剂脱气装置，二元泵，加热管柱室以及二极管阵列检测器。柱：Waters UPLC HSS T3，1.8μm，30x 2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至500，溶剂梯度：A＝水+5％MeOH+0.05％HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH：梯度：梯度：0min 0％B，100％A；1.2-1.5min 100％B；流速(ml/min)0.85
实例P1：N-[1,1-二甲基-2-氧代-2-[4-[反式-2-(三氟甲基)-1-环丙基]苯基]乙 基]-2,6-二氟-苯甲酰胺(19.003)的制备
步骤a.1-溴-4[2-反式-(三氟甲基)-1-环丙基]苯的制备
将4-溴代苯乙烯(48ml，67.5g，369mmol)和Fe(TPP)Cl(7.79g，11.1mmol)与600ml水中的2,2,2-三氟乙胺盐酸盐(102g，738mmol)溶液一起搅拌。将该混合物用机械搅拌器快速搅拌并且使用冰/水浴来冷却该反应烧瓶。当反应器的温度降至15℃时，开始添加在50ml的水中的亚硝酸钠(61.1g，885mmol)溶液并且添加一部分。放热反应以氮的放出起始。温度升高至20℃并且再次下降。以部分地添加亚硝酸盐溶液，将温度保持在15℃与22℃之间。在完成添加后，移除冷却浴并且将该混合物再搅拌3小时。样品的NMR显示完全转化。将该反应混合物用大约200ml环己烷进行搅拌并且通过硅藻土进行过滤用己烷洗涤。将各层进行分离并且将有机层用NH4Cl(5M，aq)洗涤并用水洗涤两次。使有机相通过硅石柱(高度15cm，直径10cm)用己烷进一步洗脱。蒸发溶剂，产生1-溴-4[2-反式-(三氟甲基)-1-环丙基]苯(70g)。
1H-NMR(CDCl3)1.13(1H,m,cPr)；1.38(1H,m,cPr)；1.77(1H,m,cPr)；2.32(1H,m,cPr)；6.99(2H,Ar)；7.41(2H,Ar)。
步骤b.2-(2,6-二氟苯基)-4,4-二甲基-噁唑-5-酮的制备
在0℃下，在搅拌下，向在吡啶(140ml)中的α-氨基异丁酸(7.417g，71.93mmol)的悬浮液中添加2,6-二氟苯甲酰氯(20ml，159.84mmol)。允许将该混合物加温至室温并搅拌六天。蒸发溶剂并且将粗产物混合物在醚/己烷1:4与水之间摇动。将有机相用HCl(1M)洗涤两次，用NaHCO3(1M)洗涤一次，用Na2SO4干燥，并蒸发，以产生呈淡黄色固体的产物(14.3g)。M.p.36℃-39℃。
1H-NMR(CDCl3,400MHz)1.58(6H,s,2x Me)；7.03(2H,dd,J＝9,Ar)；7.50(1H,m,Ar)。
步骤c.2,6-二氟-N-[2-[甲氧基(甲基)氨基]-1,1-二甲基-2-氧代-乙基]苯甲酰 胺的制备
在室温下，将2-(2,6-二氟-苯基)-4,4-二甲基-4H-噁唑-5-酮(1.90g，8.44mmol)、N,O-二甲基盐酸羟胺(1.0g，10.1mmol)、吡啶(0.80ml，10.1mmol，1.2当量)、以及二氯甲烷(28ml)的混合物搅拌24小时。通过在减压下进行蒸发除去二氯甲烷。将生成的混合物用乙酸乙酯(150ml)进行稀释，用5％的水性HCl(50mL)和饱和水性NaHCO3(50ml)洗涤两次并用Na2SO4进行干燥，除去溶剂，给出呈黄色固体的粗产物N-[2-(4-环丙基-苯基)-1,1-二甲基-2-氧代-乙基]-2,6-二氟-苯甲酰胺，该物质递至下一步骤而无需进一步纯化。
步骤d.N-[1,1-二甲基-2-氧代-2-[4-[反式-2-(三氟甲基)-1-环丙基]苯基]乙 基]-2,6-二氟-苯甲酰胺(19.003)的制备
在-70℃下，向2,6-二氟-N-[2-[甲氧基(甲基)氨基]-1,1-二甲基-2-氧代-乙基]苯甲酰胺(8.64g，30.2mmol，在100ml THF中)溶液中缓慢添加在Bu2O中的苯基锂溶液(1.8M，30.2mmol，17ml)。在-70℃下，在一个单独烧瓶中，向来自步骤1、在THF(50ml)中的1-溴-4[2-反式-(三氟甲基)-1-环丙基]苯(8.00g，30.2mmol)溶液中缓慢添加在己烷中的nBuLi(19ml，1.6M，30.2mmol)。15分钟以后，通过套管向上述溶液中添加这一新的芳基锂溶液。在-70℃下1小时之后，添加NH4Cl(5M，50ml)，将该混合物加温至室温，并且添加tBuOMe(150ml)和水(100ml)。将各相进行分离，将有机层用NaHCO3(1M，50ml)和NaCl(饱和的，50ml)进行洗涤，用MgSO4干燥并蒸发溶剂，以产生呈黄色油状物、仍包含Bu2O的粗产物(16.97g)。将这一反应效仿以上程序以240mmol规模进行重复，除了用58g的乙酸代替NH4Cl(5M)淬灭该反应以外。这给出112g的粗品产量、包含Bu2O的粗产物。将这与来自第一反应的16.95g产物一起进行色谱分析。用1.5kg的硅土、使用EtOAc/庚烷梯度进行色谱，以产生67.5g的产物，该产物从Et2O/己烷结晶化，m.p.65℃-80℃。
LCMS(方法A)。RT 2.11min[M+H]+412。
1H-NMR(CDCl3,400MHz)1.22(1H,m,cPr)；1.43(1H,m,cPr)；1.80(6H,s,Me2)；1.84(1H,m,cPr)；2.48(1H,m,cPr)；6,89(2H,t,Ar)；6.92(1H,br s,NH)；7.16(2H,d)；7.33(IH,m,Ar)；7.98(2H,d,Ar)
实例P2：N-[1,1-二甲基-2-氧代-2-[4-[2,2-二氯环丙基]苯基]乙基]-2,6-二氟- 苯甲酰胺(19.002)
步骤a：N-[1,1-二甲基-2-氧代-2-(4-乙烯基苯基)]乙基]-2,6-二氟-苯甲酰胺
向在甲苯(50ml)中的N-[1,1-二甲基-2-氧代-2-(4-溴苯基)乙基]-2,6-二氟-苯甲酰胺(1g)溶液中添加三丁基乙烯基锡(912mg)。将溶液脱气并用氩气冲洗。添加(四(三苯基磷))钯(302mg)并且将该溶液在90℃下搅拌过夜，然后冷却至室温并且通过添加饱和碳酸钠水溶液来淬灭并且在室温下搅拌4小时。将该混合物用乙酸乙酯萃取，将有机层用5％氨水溶液进行洗涤，用硫酸钠干燥并且在减压下除去溶剂。将粗残余物通过快速色谱法(乙酸乙酯/环己烷)进行纯化，以给出呈深黄色树胶的标题产物(1.42g)。
LCMS(方法A)。RT 1.74min[M+H]+330。
1H-NMR(CDCl3,400MHz):1.82(s,6H),5.38(d,1H),5.85(d,1H),6.21(dd,1H),6.90-7.00(m,3H),7.25(m,1H),7.45(d,2H),8.00(d,2H)。
步骤b：N-[1,1-二甲基-2-氧代-2-[4-[2,2-二氯环丙基]苯基]乙基]-2,6-二氟- 苯甲酰胺(19.002)
在40℃下，向在二氯甲烷(3ml)中的N-[1,1-二甲基-2-氧代-2-(4-乙烯基苯基)乙基]-2,6-二氟-苯甲酰胺(200mg)、氢氧化钾(170mg)和四丁基溴化铵(39mg)的搅拌溶液中滴加氯仿(362mg)。重复添加氯仿，直到如通过LCMS分析所评估的，所有的起始材料被消耗。将粗残余物通过快速色谱法(乙酸乙酯/庚烷)进行纯化，以给出呈黄色油状物的标题产物(137mg)。
LCMS(方法A)。RT 1.87min[M+H]+412/414。
实例P3：N-[2-(4-环丙基苯基)-1,1-二甲基-2-氧代-乙基]-2,6-二氟-苯甲酰胺(19.001)的制备
将N-[1,1-二甲基-2-氧代-2-(4-氯苯基)]乙基]-2,6-二氟-苯甲酰胺(26g)溶解于甲苯(520ml)中。添加环丙基硼酸(10g)、三环己基膦(2.16g)、磷酸钾(57.2g)和水(31ml)，随后是乙酸钯(0.86g)并且将该溶液在100℃下搅拌过夜，然后冷却至室温并且在水与乙酸乙酯之间进行分配。将这些合并的有机层有用盐水进行洗涤并且在减压下除去溶剂。将粗残余物通过快速色谱法(乙酸乙酯/环己烷)进行纯化，以给出呈深黄色胶的标题产物(48g)。
LCMS(方法B)。RT 1.73min[M+H]+344。
1H-NMR(CDCl3,400MHz):0.75(m,2H),1.02(m,2H),1.82(s,6H),1.91(m,1H),6.90(t,2H),7.09(d,2H),7.12(br s,1H),7.32(m,1H),7.92(d,2H)。
实例P4：N-[2-(4-环丙基苯基)-1,1-二甲基-2-氧代-乙基]-2,6-二氟-苯甲酰胺(19.001)的替代合成
在0℃下，向在环丙基苯(5.47ml)中的2-(2,6-二氟苯基)-4,4-二甲基-唑-5-酮(0.5g)溶液中添加三氯化铝(0.83g)并且将该反应混合物在0℃下搅拌30min。然后允许将其加温至室温并且通过添加冰和2N盐酸将该反应混合物分解。将有机层用碳酸氢钠洗涤，用硫酸钠干燥并且将溶剂在真空中进行蒸发。将粗残余物通过快速色谱法(乙酸乙酯/环己烷)进行纯化，以给出呈灰白色胶的标题产物(0.36g)。
LCMS(方法C)。RT 1.77min[M+H]+344。
1H-NMR(CDCl3,400MHz):0.75(m,2H),1.02(m,2H),1.82(s,6H),1.91(m,1H),6.90(t,2H),7.09(d,2H),7.12(br s,1H),7.32(m,1H),7.92(d,2H)。
实例P5：N-[2-(4-环丙基苯基)-1,1-二甲基-2-氧代-乙基]-2,6-二氟-苯甲酰胺(19.001)的替代合成
在-78℃下，在氩气下，将在干THF(4ml)中的1-溴-4-环丙基-苯(300mg，1.52mmol)溶液经20分钟的时间，用BuLi(在己烷中1.6N，1.00ml，1.60mmol)逐滴地进行处理。在-78℃下，向生成的混合物中经15分钟的时间，滴加在干THF(1.5ml)中的2-(2,6-二氟-苯基)-4,4-二甲基-4H-噁唑-5-酮(0.196g，0.685mmol)溶液。将该反应混合物在-78℃下搅拌15min并且在室温下持续一小时。将该反应通过添加饱和水性NH4Cl进行淬灭。添加乙酸乙酯(10ml)并且将这些层进行分离。将水相用乙酸乙酯(20ml)萃取两次。将有机层进行合并，用水性饱和NaCl进行洗涤，用Na2SO4干燥。除去溶剂，给出呈黄色油状物的粗产物。通过用庚烷/乙酸乙酯2/1洗脱的硅胶柱快速色谱法纯化粗产物，以给出呈无色固体的N-[2-(4-环丙基-苯基)-1,1-二甲基-2-氧代-乙基]-2,6-二氟-苯甲酰胺(94mg)。
实例P6：叔丁基N-[2-[4-[2-[(2,6-二氟苯甲酰基)氨基]-2-甲基-丙酰基]苯基] 环丙基]氨基甲酸酯(19.062)
步骤a：叔丁基(E)-3-[4-[2-[(2,6-二氟苯甲酰基)氨基]-2-甲基-丙酰基]苯基]丙-2-烯酸酯
将二氯甲烷(200ml)放于干烧瓶中并且通过引入10min氩气进行脱气。在室温下，添加催化剂(1,3-双(2,4,6-三甲基苯基)-2-咪唑烷亚基)二氯(苯基亚甲基)(三环己基膦)钌(格布拉斯(Grubbs)催化剂，第二代，1.03g，1.22mmol)，随后是叔丁基丙烯酸酯(9.28ml，64.0mmol)和N-[1,1-二甲基-2-氧代-2-(4-乙烯基苯基)乙基]-2,6-二氟-苯甲酰胺(10.8g，32.8mmo)。将该溶液在40℃下加热过夜。冷却后，滤掉该混合物并蒸发母液。使残余物进行快速色谱，以给出5.35g呈白色固体的标题化合物。Mp:161℃-2℃。
LCMS(方法D)：1.10min,430(M+1)+。
步骤b：反式-叔丁基-2-[4-[2-[(2,6-二氟苯甲酰基)氨基]-2-甲基-丙酰基]苯 基]环丙烷羧酸酯(19.060)
向在DMSO(50ml)中的碘化三甲氧化锍(trime thylsulfoxonium iodide)(13.9g，61,7mmol)溶液中添加氢化钠(2.47g；61.7mmol)并且将该混合物在室温下搅拌1h。经10min，添加溶解于THF(30ml)中的叔丁基(E)-3-[4-[2-[(2,6-二氟苯甲酰基)氨基]-2-甲基-丙酰基]苯基]丙-2-烯酸酯(5.30g，12.3mmol)并且将该反应在室温下搅拌过夜。在用水和盐水淬灭之后，将该溶液用乙酸乙酯进行萃取。分离有机相并用MgSO4干燥。蒸发之后，通过快速色谱法纯化残余物，以给出呈白色固体的标题化合物。
LC-MS(方法D)：1.09min,444,(M+1)+。
步骤c：反式-2-[4-[2-[(2,6-二氟苯甲酰基)氨基]-2-甲基-丙酰基]苯基]环丙烷 羧酸(19.061)
向在二氯甲烷中的叔丁基-2-[4-[2-[(2,6-二氟苯甲酰基)氨基]-2-甲基-丙酰基]苯基]环丙烷羧酸酯(685mg，1.55mmol)溶液中添加苯硫酚(0.18ml，1.70mmol)和三氟乙酸(5ml)。2h以后，将该反应用饱和NaHCO3溶液淬灭并用乙酸乙酯进行萃取。分离有机相并用MgSO4干燥。蒸发之后，通过快速色谱法纯化残余物，以给出呈白色晶体的标题化合物(501mg)。
LCMS(方法D)：0.82min,386(M+1)+。
步骤d：反式-叔丁基N-[2-[4-[2-[(2,6-二氟苯甲酰基)氨基]-2-甲基-丙酰基]苯 基]环丙基]氨基甲酸酯(19.062)
将2-[4-[2-[(2,6-二氟苯甲酰基)氨基]-2-甲基-丙酰基]苯基]环丙烷羧酸(360mg，0.93mmol)溶解于叔丁醇中。添加三乙胺(0.39ml，2.80mmol)并且在30min后，添加叠氮磷酸二苯酯(dppa，0.22ml，1.12mmol)。将该溶液在回流下加热过夜。冷却之后，蒸发溶剂并且将残余物溶解于乙酸乙酯中。将有机层用水和盐水洗涤并用MgSO4干燥。蒸发之后，通过快速色谱法纯化残余物，以给出呈白色晶体的标题化合物(130mg)。
LCMS(方法D)：1.00min,459(M+1)+。
1H NMR(CDCl3,400MHz):1.10-1.29(m,2H),1.76(s,9H),2.09(m,1H),2.78(m,1H),5.32(b,1H),6.72(m,2H),6.89(b,1H),7.09(m,2H),7.29(m,1H),7.88(s,1H),7.89(s,1H)。
实例P7：乙基1-氰基-3-[4-[2-[(2,6-二氟苯甲酰基)氨基]-2-甲基-丙酰基]苯 基]-2,2-二甲基-环丙烷羧酸酯(20.001)
步骤a：2,6-二氟-N-[2-(4-甲酰基苯基)-1,1-二甲基-2-氧代-乙基]苯甲酰胺
在氩气下，将N-[1,1-二甲基-2-氧代-2-(4-乙烯基苯基)]乙基]-2,6-二氟-苯甲酰胺(10.0g，30.4mmol)溶解于CH2Cl2中。将该溶液冷却至-78℃并且向其中吹入臭氧，直到它变为蓝色(～2h)。将该反应用二甲基二硫化物(0.1ml)淬灭并且加温至室温过夜。然后添加三苯基膦(1.0g，3.77mmol)，以完全还原中间体臭氧化物。滤掉不溶性物质并且蒸发剩余的溶液。通过快速色谱法纯化残余物，以给出呈白色晶体的标题化合物(5.67g)。
LCMS(方法D)：0.84min,332(M+1)+。
步骤b：乙基2-氰基-3-[4-[2-[(2,6-二氟苯甲酰基)氨基]-2-甲基-丙酰基]苯基] 丙-2-烯酸酯
将2,6-二氟-N-[2-(4-甲酰基苯基)-1,1-二甲基-2-氧代-乙基]苯甲酰胺(300mg，0.91mmol)溶解于CH2Cl2(5ml)中。向这一溶液中添加硫酸镁(0.13g，1.07mmol)、乙酸铵(0.09g，1.11mg)和甲基2-氰基乙酸酯(0.11g，0.01mmol)。在室温下搅拌4h以后，添加0.11g甲基2-氰基乙酸酯(1.07mmol)和5ml二氯化乙烯。在回流温度下过夜后，将该混合物倾倒进水中并用CH2Cl2萃取。将有机相用MgSO4干燥。蒸发之后，通过快速色谱法纯化残余物，以给出呈油状物的标题化合物(90mg)。
LCMS(方法D)：0.98min,433(M+1)+。
步骤c：乙基1-氰基-3-[4-[2-[(2,6-二氟苯甲酰基)氨基]-2-甲基-丙酰基]苯 基]-2,2-二甲基-环丙烷羧酸酯(20.001)
根据文献(例如D.J.Du Bois(博伊斯)等人WO 2009/043784，Hoffmann-La Roche(霍夫曼罗氏公司))，向在乙醇(10ml)中的乙基2-氰基-3-[4-[2-[(2,6-二氟苯甲酰基)氨基]-2-甲基-丙酰基]苯基]丙-2-烯酸酯(150mg，0.36mmol)溶液中添加2-硝基丙烷(0.034ml，0.36mmol)和K2CO3(0.05g，0.36mmol)并且将该悬浮液在回流下加热4h。将该混合物倾倒进盐水中并用乙酸乙酯萃取。将有机相用MgSO4干燥。蒸发之后，通过快速色谱法纯化残余物，以给出呈油状物的标题化合物(31mg)。
LCMS(方法D)：1,03min,469(M+1)+。
1H-NMR(CDCl3,400MHz):1.38(t,3H),1.49(s,3H),1.58(s,3H),1.81(s,6H),3.29(s,1H),4.32(q,2H),6.81(s,b,1H),6,90(m,2H),7.34(m,3H),7.99(s,1H),8.0(s,1H)。
表19：表征数据
表19示出了对于本发明的化合物的选择的熔点、选择的HPLC-MS、以及选择的NMR数据。除非另行说明，将CDCl3用作用于NMR测量的溶剂。没有作出在所有情况下列出所有表征数据的尝试。
在表19以及随后的整个说明书中，以摄氏度的形式给出温度；“NMR”是指核磁共振谱；HPLC是高压液相色谱；MS代表质谱；“％”是重量百分数，除非相对应的浓度以其他单位标明。整个本说明书使用了以下缩写：
m.p.＝ 熔点[℃] b.p.＝ 沸点
S＝ 单峰 br＝ 宽锋
d＝ 双峰 dd＝ 双二重峰
t＝ 三重峰 q＝ 四重峰
m＝ 多重锋 ppm＝ 百万分之
下表19是表征的具有化学式IE的化合物的列表。
在表19和20中，‘立体化学’是指附接至R3aa/R3ab和苯基/吡啶环的环丙基的碳原子的立体化学，即
表20包含另一种表征的具有化学式(IF)的化合物20.001
生物学实例：
甜菜胞囊线虫(甜菜囊胞线虫)，
杀线虫剂，接触活性。
每个化合物的测试施用量是200ppm。使得所有溶液的浓度均分别为400ppm，它们被随后通过添加等量的包含线虫幼虫的水来稀释。在制备悬浮液以后，将1ml的每种悬浮液和浓缩物转移至16孔测定板上，每个处理总共三个重复。向每个孔中添加在1ml的水中的大约500只甜菜胞囊线虫幼虫。水中的幼虫作为对照。将这些平板放置在暗箱中并且在室温下存储。在黑暗中，在25℃下孵育24小时以后，确定线虫麻痹。不显示出运动的线虫被认为是不能移动的。
与未处理的对照相比，以下这些化合物显示出大于75％的线虫固定化：
19.001、19.003、19.004、19.005、19.006、19.007、19.008、19.009、19.010、19.011、19.012、19.014、19.015、19.017、19.018、19.019、19.020、19.021、19.022、19.023、19.024、19.025、19.026、19.027、19.028、19.029、19.033、19.036、19.037、19.038、19.041、19.042、19.043、19.044、19.045、19.046、19.053、19.054、19.056、19.057、19.059、19.060、19.062、19.064。
根结线虫属(根癌线虫)
杀线虫剂，接触活性，预防性。
将具有一个小口袋的滤纸(9cm x 4.5cm)放于一个塑料制品(12cm x 6cm)中。将黄瓜品种托斯卡(toshka)的种子放置在针对测试所需的所有小袋的滤纸口袋中间。将这些小袋中的黄瓜种子用处于200ppm的测试溶液，通过移液管直接将该溶液滴在小袋中滤纸袋内的黄瓜种子上进行处理。施用之前，制备所要求浓度两倍的该化合物溶液并且用具有3000卵/0.5ml的FORL营养液制备卵悬浮液。施用所有的处理之后，将3000卵(在0.5ml的FORL营养液中)用移液管吸取到这些小袋中。将这些小袋在保湿室中培养十二天并且定期浇水以保持用于生长黄瓜根系必须的、良好的滤纸水分。这个时期之后，将包含该萌发的黄瓜幼苗的滤纸从该塑料小袋中取出，以评估每个根系由根结线虫属引起的虫瘿的数量。与对照相比，将植物毒性测量为出苗的黄瓜秧苗的生长的减少。
与未处理的对照相比，以下这些化合物显示出大于80％的虫瘿的减少：
19.003、19.005、19.006、19.008、19.010、19.015、19.017、19.018、19.019、19.060、19.064。
根结线虫属(根癌线虫)
杀线虫剂，接触活性，预防性
将黄瓜品种托斯卡(Toshka)的种子直接播种在填充有砂土基质的花盆中。六天之后，将这些花盆每个用测试化合物的5ml的WP10悬浮液进行处理。此后，用南方根结线虫的3000卵接种这些花盆。试验性施用并接种十四天之后，获得试验结果。根据Zeck`s gallindex(塞克氏瘿索引)(Zeck W.M.(塞克W.M.)(1971)Ein Bonitierungsschema zurFeldauswertung von Wurzelgallenbefall.Pflanzenschutznachrichten Bayer 24,1:144-147.)对根瘿进行评估。与对照相比，将植物毒性测量为出苗的黄瓜秧苗的生长的减少。
与未处理的对照相比，以下这些化合物显示出大于80％的虫瘿的减少：
19.001、19.003、19.004、19.005、19.006、19.008、19.009、19.010、19.011、19.012、19.013、19.014、19.015、19.017、19.018、19.064。
根结线虫属(根癌线虫)
杀线虫剂，接触活性，预防性
将包衣的番茄品种Roter Gnom种子播种于被田间土壤填充的45ml盆中，播种深度0.5至1cm。然后，通过向种子顶部移液在2ml悬浮液中的2000个根结线虫属卵来用线虫侵染盆。此后，将种孔用土壤进行填充。评估植物毒性(以％)并且接种之后28天出现根瘿。将根进行洗涤，不含土壤残渣并且根据Zeck(塞克)1971以从0至7的级别对瘿指数进行评估。
种子处理率：1mg AI/种子
与未处理的对照相比，以下这些化合物显示出大于80％的虫瘿的减少：
19.003、19.005、19.008、19.010、19.017、19.059。
甜菜胞囊线虫(甜菜囊胞线虫)
杀线虫剂，接触活性，预防性
将包衣的甜菜品种Impulse种子种植于填充有田间土壤的45ml盆中。在播种之后若干天，将盆用在2ml悬浮液中的500只J2甜菜胞囊线虫在秧苗的左边和右边的两个孔中进行侵染。对接种之后10天出现的每g根的线虫数目进行评估。切除植物的上部分并且将这些根进行洗涤，不含土壤残渣。将根内的线虫用酸性品红染色液进行染色。在40x解剖视野下，对根内的线虫进行量化。
种子处理率：0.6mg AI/种子
与未处理的对照相比，以下这些化合物显示出大于80％的线虫群体的减少：
19.003、19.008、19.010、19.015、19.017。

Claims (20)

1.一种具有化学式I的化合物
其中
Y是C-H、C-F、C-Cl或N，
A1、A2、A4和A5彼此独立地是N、CH或CR6，
其中在包含A1、A2、A4和A5的环中的N原子的数目是0、1或2，
R6彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、以及C1-C4-卤代烷氧基，
R1和R2各自是甲基，或R1和R2与它们附接的碳原子一起形成一个环丙基或环丁基环，
R3彼此独立地选自卤素、氰基、R9、O-R9、NO2、COOR9、CONHR9、CONR9aR9、NHR9、NR9aR9、以及NHCOR9，
R8彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、以及C1-C4-卤代烷氧基，
R9和R9a彼此独立地选自未取代的或被一个或多个R10取代的C1-C4-烷基、未取代的或被一个或多个R10取代的C2-C6-烯基、未取代的或被一个或多个R10取代的C2-C6-炔基、未取代的或被一个或多个R10取代的芳基、或未取代的或被一个或多个R10取代的杂芳基，
R10彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、以及C1-C4-卤代烷氧基，
p是0至4，
m是0或3，
以及这些化合物的互变异构体/同分异构体/非对映异构体/对映异构体。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中Y是C-H或N。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R3彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C2-烷基以及C1-C2-卤代烷基。
4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R8独立地选自卤素、氰基、C1-C2-烷基、或C1-C2-卤代烷基。
5.根据权利要求1或2所述的化合物，其中p是0、1或2。
6.根据权利要求1或2所述的化合物，其中m是0或1。
7.具有化学式IA的化合物
其中R1、R2、R3、R8、Y、m以及p是如对于权利要求1中的化学式(I)所定义的，并且R6a、R6b、R6d以及R6e独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、以及C1-C4-卤代烷氧基。
8.具有化学式IB的化合物
其中R1、R2、R3、R8、Y、m以及p是如对于权利要求1中的化学式(I)所定义的，并且R6a、R6b以及R6d独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、以及C1-C4-卤代烷氧基。
9.具有化学式IC的化合物
其中R1、R2、R3、R8、Y、m以及p是如对于权利要求1中的化学式(I)所定义的，并且R6a、R6b、以及R6e独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、以及C1-C4-卤代烷氧基。
10.杀有害生物组合物，其除包括配制品佐剂之外，还包括杀线虫有效量的根据权利要求1至9中任一项所述的一种化合物。
11.根据权利要求10所述的组合物，进一步包括一种或多种杀昆虫、杀螨、杀线虫和/或杀真菌的活性剂。
12.一种用于控制由有害生物和/或真菌导致的损害和/或产量损失的方法，该方法包括向有害生物、向有害生物的场所、或向易受有害生物和/或真菌攻击的植物或向植物繁殖材料施用有效量的如在权利要求1至9中任一项所定义的一种具有化学式(I)的化合物或在权利要求10或11中任一项所定义的一种组合物。
13.一种用于保护植物繁殖材料不受由有害生物和/或真菌导致的损害和/或产量损失的方法，该方法包括向该植物繁殖材料或该植物繁殖材料种植的场所施用有效量的如在权利要求1至9中任一项所定义的一种具有化学式(I)的化合物或在权利要求10或11中任一项所定义的一种组合物。
14.根据权利要求12或权利要求13所述的方法，其中该损害或损失是由一种线虫有害生物导致的。
15.用于控制蠕虫、蛛形纲或节肢动物体内-或体外寄生虫的一种药用组合物，该药用组合物包括如在权利要求1至9中任一项所定义的具有化学式(I)的化合物，生理学上可容许的载体以及任选地一种或多种常规的配制品助剂。
16.一种药用组合物，包括如在权利要求1至9中任一项所定义的化合物，生理学上可容许的载体，以及任选地一种或多种常规的配制品助剂，该药用组合物用于防止通过蠕虫、蛛形纲或节肢动物体内-或体外寄生虫传播的疾病的感染。
17.根据权利要求15或16中任一项所述的组合物，进一步包括一种或多种其他生物活性化合物。
18.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物在制备用于控制并防止温血动物中的体内-和体外寄生的线虫侵染及感染的药物中的用途。
19.具有化学式IIc的化合物
其中A1、A2、A4和A5彼此独立地是N、CH或CR6，
其中在包含A1、A2、A4和A5的环中的N原子的数目是0、1或2，
R6彼此独立地是卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、或C1-C4-卤代烷氧基并且R1和R2是如在权利要求1或2中所定义的；其条件是当A1是CH或C-CH3时，A4和A5中至少之一是N或CR6，以及条件是所述式(IIC)化合物不是：
20.一种用于制备具有化学式I的化合物的方法，该方法是通过一种具有化学式III的有机金属化合物与一种具有化学式II的羧酸衍生物在一种溶剂中持续10分钟与5小时之间并且在-80℃至25℃之间的酰化，在该具有化学式III的有机金属化合物中R3、p、R8、m以及Y是如在权利要求1中在化学式I下所定义的，并且M(a)是一种金属，在该具有化学式II的羧酸衍生物中A1、A2、A4、A5、R1以及R2是如在权利要求1中所定义的，并且X(a)是C1-C6烷氧基、杂-取代的-C1-C6烷氧基或杂原子-取代的二烷基胺基
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