CN104873637B - 一种排毒降脂的组合物及其制剂和制法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种排毒降脂的组合物及其制剂和制法，该组合物主要由黄芪、荷叶、灵芝、葛根、母草、半枝莲、山楂及玄参按一定重量份比经加工制备而成；该组合物能有效清除残留在人体内的血毒、淋巴毒、自由基毒、重金属及农药残留肠毒等，安全无副作用；排养结合，全面调整、激活人体免疫系统，提高人体免疫力，从而达到抗肿瘤、抗炎、抗病度侵袭的作用；并对高血压高血脂有显著预防和治疗作用。

Description

一种排毒降脂的组合物及其制剂和制法

技术领域

本发明属于药物制剂领域，特别涉及一种排毒降脂的组合物及其制剂和制法。

背景技术

由于现在人们摄入的食物过于精细、粗纤维较少，再加上工作压力大，运动不足，致使大量食物残渣滞留在长肠道的褶皱内，他们在细菌的作用下干结、腐败、发酵，日积月累形成宿便慢慢侵蚀着我们的身体。肠壁上干结的宿便使肠道分泌粘液减少，影响正常的蠕动，另外肠道变得狭窄，便秘因此不断加重。排泄不畅，废物在体内存积时间过长所产生的毒素，容易被肠壁反复吸收，并随体内循环到达人体的各个部位，进而引发口臭、口苦、爱上火、失眠、肥胖、腹胀腹痛、色斑皱纹、皮肤粗糙、痘痘、痤疮、高血脂、高血压及各种心脑血管疾病，严重危害人体健康。另一方面由于人们生活水平的提高，过多的摄入高脂食物引起肥胖，从而引起高血压、高血脂、高血糖及各种炎症等，也是威胁中老年人健康的第一大杀手。高血脂、糖尿病、肥胖症等相关性十分密切的病症，其相加总发病率为10％，考虑到复合患病因素，为排毒降脂胶囊提供了广阔的市场。当前排毒饮品以及各种药物很多，但疗效并不显著，且效果单一；治疗高血脂药品品种繁多，但是传统药物在治疗上只是用药好转，停药复发，形成恶性循环。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供一种能有效排除身体毒素，本质上改善身体亚健康状态，并兼具提高免疫力、降低血脂及平衡三高的组合物。

本发明具体技术方案如下：

本发明提供一种排毒抗炎、降低血脂、平衡三高以及提高人体免疫力等功效的组合物，该组合物主要由下列重量份的原料药经加工制备而成：

黄芪10-20、荷叶5-15、苦灵芝5-15、葛根5-15、母草5-20、半枝莲5-15、山楂8-20、玄参5-10。

本发明所提供的组合物可有效清除残留在人体内的血毒、淋巴毒、自由基毒、重金属及农药残留肠毒等，安全无副作用；排养结合，全面调整、激活人体免疫系统，提高人体免疫力，从而达到抗肿瘤、抗炎、抗病度侵袭的作用；并对高血压高血脂有显著预防和治疗作用。

本发明所提供的组合物还可包括其他原料药，该原料药可进一步提高组合物在排毒，降脂及提高免疫力方面的疗效。

制备所述组合物还包括如下重量份的原料药：

刺五加5-15,山茱萸5-18，罗布麻5-15。

进一步的改进，制备所述组合物所用原料药的重量份数为：

黄芪10-15、荷叶5-10、灵芝8-11、葛根7-12、母草8-15、半枝莲5-10、山楂7-12、玄参8-10、山茱萸5-10、刺五加8-10,罗布麻5-10。

进一步的改进，制备所述组合物所用原料药的重量份数为：

黄芪12、荷叶10、灵芝11、葛根10、母草10、半枝莲10、山楂12、玄参10、山茱萸8、刺五加8,罗布麻7。

进一步，本发明将排毒降脂的组合物和辅料制成固体制剂，该固体制剂包括片剂、胶囊剂、散剂或丸剂。所述组合物和辅料的重量份数比为1:1-3。

优选本发明所述固体制剂为胶囊剂，所述辅料包括硬脂酸镁、山梨醇、甘露醇和羧甲淀粉钠；所述羧甲基纤维素钠、山梨醇、甘露醇和羧甲淀粉钠的重量份数比为2-3:5-10:1-2:1.5-2。

本发明通过将组合物与辅料制成固体分散体后，增加了组合物中各成分的溶解性和稳定性，提高固体制剂的生物利用度；其中山梨醇与甘露醇配合，同时起到稀释作用和粘合作用，提高成型性和含量均匀性；制成胶囊使用方便，易于吞服，且辅料较少，适于工业化生产。

本发明提供了组合物的制备方法，该方法包括如下步骤：

1)称取处方量的母草、半枝莲、荷叶、苦灵芝、山茱萸、刺五加和罗布麻，加水浸没上述药材20h，再加水煎煮三次，第一次加入药材总重量10-15倍的水煎煮2-4h，第二次加入药材总重量6-12倍的水煎煮2-3h，第三次加入药材总重量3-5倍的水煎煮1-2h,合并煎液，过滤，浓缩，干燥得细粉备用；

2)称取处方量黄芪、葛根、山楂和玄参分别进行清洗、烘干并粉碎成极细粉末，将所述粉末加入药材总重量2-5倍95％乙醇中拌匀，密封放置10-15h后过滤，干燥，过80-100目筛得细粉备用；

3)将步骤1)和步骤2)制得的细粉混合均匀，制得组合物。

另一方面，本发明还提供所述组合物及其制剂在制备用于排毒、降脂、平衡三高及提高免疫力的药物中的应用。

本发明所述原料药的来源如下：

灵芝：本品为属于担子菌纲多孔菌科Polyporaceae的真菌赤芝G.lucidum·karst和紫芝G.japonicrnLloyd的干燥全株；全年采收，除去杂质，剪除附有朽木、泥沙或培养基质的下端菌柄，阴干或在40度到50度烘干。

母草：本品为玄参科植物母草Lindernia crustacea(L.)F.Muell的干燥全株；夏、秋季采收，鲜用或晒干。

半枝莲：本品为马唇形科半枝莲Scutellaria barbata D.Don的干燥全株；当年9月收获第1次，以后每年可收获3次，用刀齐地割取全株，拣除杂草，捆成小把，晒干或阴干。

荷叶：本品为睡莲科植物莲Nelumbo nuciferaGaertn.的干燥叶；6～9月夏秋二季采收，晒至七、八成干，除去叶柄，对折成半圆形或扇形，晒干，置通风干燥处，防蛀。

山茱萸：本品为山茱萸科植物山茱萸Cornus officinalis Sieb.et Zucc.的干燥成熟果肉；10月采摘，水煮，去核，及时晾干，以紫红色为佳。

刺五加：本品为落叶灌木刺五加Eleutherococcus senticosus的干燥根部和根状茎；栽后3-4年于夏、秋两季采收，挖取根部，除掉须根，刮皮，抽去木心，晒干或炕干。

罗布麻：本品为多年生草本罗布麻A.venetum L.的干燥叶和茎；第一次采收时，在初花期前，距根部15～20厘米割下；第二次从近地处割下全株。割下来的枝条趁鲜摘下片叶，炒制、阴干、晒干后打下叶片，以叶片完整、色绿为佳。鲜枝条可以切成1～2厘米的短段，晒干或阴干。

黄芪：本品为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.var.mongho-licus(Bge.)Hsiao或膜荚黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.的干燥根，主产于中国的内蒙古、山西、黑龙江等地；春秋两季采挖，除去须根，晒干，切片，生用或蜜炙用。

葛根：本品为豆科植物野葛Pueraria lobata(Willd.)Ohwi的干燥根；秋、冬二季采挖，洗净，除去外皮，趁鲜切成厚片或小块，干燥后，用盐水、白矾水或淘米水浸泡，再切片阴干，色微黄较白净，表面含粉量低者为佳。

山楂：本品为蔷薇科植物山楂Crataegus pinnatifida的干燥成熟果实；9-10月份果实成熟后采收，趁鲜横切或纵切成两瓣，晒干或60-65摄氏度下烘干。

玄参：本品为双子叶植物玄参科Scrophulariaceae玄参ScrophularianingpoensisHemsl.的干燥根；冬季茎叶枯萎时采挖，除去根茎、子芽、须根及泥沙，晒或烘至半干，堆放3～6天，反复数次至干。

本发明所述的排毒降脂的组合物及其固体制剂在排除身体毒素、改善身体状况、提高机体免疫力、降低血脂及平衡三高等病症方面具有很好的治疗效果，有效率达到90％以上，副作用小；制成胶囊剂等固体制剂后，服用及携带更加方便，并且其增加了组合物中各成分的溶解度和稳定性，提高了组合物的生物利用度及疗效。

具体实施方式

实施例1

一种用于排毒降脂的组合物，该组合物是由下列重量份的原料药经加工制备而成：

实施例2

一种用于排毒降脂的组合物，该组合物是由下列重量份的原料药经加工制备而成：

实施例3

一种用于排毒降脂的组合物，该组合物由下列重量份的原料药经加工制备而成：

制备方法：

1)称取处方量的母草、半枝莲、荷叶和灵芝加水浸没上述药材20h后，再加水煎煮三次，第一次加入药材总重量10倍的水煎煮4h，第二次加入药材总重量6倍的水煎煮3h，第三次加入药材总重量5倍的水煎煮1h,合并煎液，过滤，浓缩，干燥得细粉备用；

2)称取处方量黄芪、葛根、山楂和玄参分别进行清洗、烘干并粉碎成极细粉末，将所述粉末加入药材总重量2倍95％乙醇中拌匀，密封放置15h，过滤，干燥，过80-100目筛得细粉备用；

3)将步骤1)和步骤2)制得的细粉混合均匀，制得组合物。

实施例4

一种用于排毒降脂的组合物，该组合物由下列重量份的原料药经加工制备而成：

实施例5

一种用于排毒降脂的组合物，该组合物由下列重量份的原料药经加工制备而成：

实施例6

一种用于排毒降脂的组合物，该组合物由下列重量份的原料药经加工制备而成：

制备方法：

1)称取处方量的母草、半枝莲、荷叶、灵芝、山茱萸、刺五加和罗布麻，加水浸没上述药材20h，再加水煎煮三次，第一次加入药材总重量15倍的水煎煮2h，第二次加入药材总重量12倍的水煎煮2h，第三次加入药材总重量3倍的水煎煮2h,合并煎液，过滤，浓缩，干燥得细粉备用；

2)称取处方量黄芪、葛根、山楂和玄参分别进行清洗、烘干并粉碎成极细粉末，将所述粉末加入药材总重量5倍95％乙醇中拌匀，密封放置10h，过滤，干燥，过80-100目筛得细粉备用；

3)将步骤1)和步骤2)制得的细粉混合均匀，制得组合物。

实施例7

一种用于排毒降脂的组合物，该组合物由下列重量份的原料药经加工制备而成：

制备方法：按实施例4所述方法制备。

实施例8片剂

1)将甲基纤维素加入2.5倍量的水中，充分研磨至水分量少于8％的糊状物，研磨下加入实施例4所制备的组合物，混合均匀，冷冻干燥，制得包合物；

2)将包合物与微晶纤维素，硬脂酸镁混合均匀，制得混合物，制粒，再加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，每片重约0.5g。

实施例9片剂

制备方法：按实施例7所述方法制备。

实施例10胶囊剂

制备方法：

1)将实施例5所制备的组合物加到羧甲淀粉钠中，研磨均匀，制得研磨物；将2/3重量的山梨醇和甘露醇混合物按与水体积比为1:2制得水溶液；将研磨物和水溶液混合均匀，于高速剪切乳化，制得初乳；将初乳置于高压匀质机中乳化，制得乳液；将乳液超微粉碎，制得粒径范围为10μm的微囊；

2)将微囊与剩余的山梨醇和甘露醇混合物混合均匀，制得混合粉；

3)将硬脂酸镁溶于无水乙醇中，加入混合粉，混合均匀，制软材；

4)将软材过24目筛，制湿颗粒，将湿颗粒喷雾干燥，进行整粒，制得颗粒；

5)将步骤4)制得的颗粒填充在胶囊壳内，制得100粒胶囊剂，每粒重约0.3g。

实施例11胶囊剂

制备方法：按实施例9所述方法制备150粒胶囊剂，每粒重约0.5g。

实施例12胶囊剂

制备方法：按实施例9所述方法制备120粒胶囊剂，每粒重约0.8g。

药学试验

由黄芪、荷叶、灵芝、山楂、葛根、母草、半枝莲和玄参按处方量制备而成的组合物为中药组合物1。

由黄芪、荷叶、灵芝、山楂、葛根、母草、半枝莲、山茱萸、刺五加、罗布麻和玄参按处方量制备而成的组合物为中药组合物2。

试验1中药组合物对高脂血症大鼠血清脂质的影响

1试验材料

1.1实验动物：SD大鼠，雄性，体重130-150g，北京维通利华实验动物技术有限公司提供。

1.2阳性对照药物：辛伐他汀片，浙江京新药业股份有限公司，国药准字H20000009。

1.3阴性对照药物：蒸馏水。

1.4高脂饲料配方：胆固醇4％，胆酸钠0.3％，猪油18％、基础饲料78.7％。

2试验方法

将20只大鼠在试验环境下给予基础饲料常规饲养5d,适应环境后喂高脂饲料5周，尾静脉取血分离血清检测发现血脂升高，说明造模成功。将20只大鼠随机平均分为四组，继续喂高脂饲料的同时开始给药。试验组1给予中药组合物1，试验组2给予中药组合物2，对照组1给予蒸馏水，对照组2给予辛伐他汀片，剂量为80mg/(kg.d),各组连续给药40d。然后测量大鼠的血清总胆固醇(totalcholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(highdensitylipoprotein-cholesterol,HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(lowdensitylipoprotein-cholesterol,LDL-C)，用试剂盒酶比色法测定；各指标测定严格按照试剂盒说明书进行操作；动脉粥样硬化指数(atherosclerosis index,AI)＝[c(TC)-c(HDL-C)]/c(HDL-C)。

3试验结果

表1治疗组与对照组对高脂血症大鼠血清脂质的影响

从表1中可以看出：与对照组1相比，中药组合物1、中药组合物2和对照药物辛伐他汀片均对实验大鼠的高血脂有治疗作用；血清中TC、TG和LDC-C含量均下降，HDL-C的含量明显上升，AI指数也显著降低；其中中药组合物2对应的试验组各项指标变化最为显著，中药组合物1和中药组合2的疗效均高于对照药物。

试验2中药组合物提高人体免疫力的效果试验

1.试验人群

60例受试者，年龄均在18-65岁之间；全部受试者经临床、生化、细胞学等检查属于免疫力低下者。

2.分组

将60例免疫力低下受试者随机平均分成三组，试验组1服用中药组合物1，试验组2服用中药组合物2，对照组服用专利申请CN201310113475.7中所提供的中药组合物，三组均服用6个月时间；全部受试者服用前后分别静脉采血，送检T淋巴细胞亚群CD₄ ⁺、CD₈ ⁺。

3.免疫功能评价

观察T淋巴细胞亚群CD₄ ⁺、CD₈ ⁺、CD₄ ⁺/CD₈ ⁺的变化。

4.统计分析

试验数据采用spss10.0软件进行统计学分析，计量资料以x±s组间比较采用t检验，组内不同时点比较采用单因素方差分析，P＜0.05为有显著性差异。

5.结果

表2三组对免疫力的效果比较

与服用前比较，试验组1和试验组2均P^a＜0.05。

6.结论

服用后中药组合物后试验人群的CD₄ ⁺、CD₈ ⁺及CD₄ ⁺/CD₈ ⁺均有所提高，中药组合物1和中药组合物2的疗效均远高于对照组；而两者相比，中药组合2的提高免疫力的效果较中药组合物1更为显著。

临床试验

1、试验人群

在发明人所在地区抽选治疗由于各种原因便秘、口臭、口苦、爱上火、失眠、肥胖、腹胀腹痛、色斑皱纹、皮肤粗糙、痘痘、痤疮等体内毒素多的患者60例，年龄在25-70岁；同时患有高血压、高血脂和高血糖的三高患者60例，年龄在25-70岁。

2.分组

将60例身体毒素多的患者随机分成试验组(1)19人，试验组(2)21人和对照组(1)20人；将60例三高患者随机平分成试验组(3)19人，试验组(4)22人和对照组(2)18人；试验组(1)和试验组(3)服用中药组合物1，试验组(2)和试验组(4)服用中药组合物2，对照组(1)和(2)均服用专利申请CN201310113475.7中所提供的中药组合物，六组均服用3个月时间，服用方法为：每日三次，每次5g。

3.疗效标准

治愈：症状和体征完全消失，血液化验检查各项指标恢复正常；

显效：症状和体征明显减轻，血液化验检查各项指标接近正常；

无效：经治疗后症状无明显改善，化验检查各项指标无明显好转。

4.结果

表3中药组合物的排毒和平衡三高的效果

5.结论

从表中可看出本发明提供的排毒降脂组合物具有优异的排毒性能，有效率高达100％；同时具有良好的平衡三高的能力，其中药组合物的效果更佳；效果显著，与对照组存在显著差异。

典型病例

江某，女，25岁，浙江宁波，脸色不好，阴虚火旺，手脚于睡觉时大量出汗，雀斑多，有时会便秘，痔疮，睡眠不深沉。服用本发明所述的排毒降脂组合物第1天，睡眠明显变好，手脚出汗现象减轻；第3天以后开始大量排毒，好多颜色好多形状的便便都有；15天左右，体内毒素基本排好，睡眠较佳；服用3个月，脸色好很多，斑点明显淡化，排便顺畅，痔疮基本已基本痊愈。

张某，女，46岁，江苏无锡，肺结核，血管瘤，子宫肌瘤，皮肤暗沉，有肝斑和色斑。服用本发明所述的排毒降脂组合物2天后开始出现排毒现象，毒素全排在了脸上，脸上出现了不匀的过敏现象，这样持续一个月后，皮肤好转慢慢开始有光泽，气色也变好很多，现在还在继续服用中。

范某，女，37岁，广西钦州，轻微的乳增生，经量少，有瘀血，偶尔有便秘，脸有色斑，睡眠质量不好，精神易感到疲乏，整个人是亚健康状态。服用本发明所述的排毒降脂组合物2天后开始出现肠排气现象，开始排毒，每天有排便；2个月后经前乳房胀痛现象没有了，颜色正常，黑的瘀血极少；服用3个月，整个人精神状态很好，不午休也不影响整天的精神；每天早上就有排便，睡眠质量加强，脸色有光泽，身体健康，很少生病。

陈某，女，40岁，云南大理，高血脂，经常感冒，怕冷，慢性咽炎，经量少、有血块，腰膝酸软乏力，脸上有斑，面色暗黄无光，排便困难。服用本发明所述的排毒降脂组合物的第三天开始出现肠排毒现象，排便畅通，月经量有所增加，颜色也正常了；服用二个月以后，脸上和身上的皮肤变的光滑，特别是脸上的斑也开始淡了；三个月后血脂正常，免疫力增强，感冒少，咽不痛，精神状况好很多。

秦某，男，57岁，江苏南通，肥胖，多年高血脂，高血压，头晕、神疲乏力、失眠健忘、胸闷。服用本发明所述的排毒降脂组合物5天后，头也不晕了，脸色慢慢开始有光泽，气色精神也变好；1个月后比以前吃得多了，脸色及嘴唇开始有点转红，可以一口气上五楼，不用急速喘气；5个月后，血脂、血压和血糖均正常。

朱某，男，30岁，简阳云龙，牙齦咽喉肿痛进食因难，伴颈项淋巴肿大7天服药不详无效，8日改服本发明所述的排毒降脂组合物2次有明显好转，4天后症状全部消失，痊愈。

黃某，男，22岁，云龙镇鱼芥，痔疮，内痔肿痛出血七天用西药无效，服用本发明所述的排毒降脂组合物两天明显好转，疼痛减轻，出血消失，续服5天症状完全消失，痊愈。

Claims (7)

1.一种排毒降脂的组合物，其特征在于，所述组合物由如下重量份的原料药制备而成：

2.如权利要求1所述的排毒降脂的组合物，其特征在于所用原料药的重量份数为：

3.如权利要求2所述的排毒降脂的组合物，其特征在于，制备所述组合物所用原料药的重量份数为：

4.如权利要求1-3任一所述的排毒降脂的组合物和辅料制成的固体制剂，其特征在于，所述固体制剂包括片剂、胶囊剂、散剂或丸剂；所述组合物和辅料的重量份数比为1:1-3。

5.如权利要求4所述的排毒降脂的组合物和辅料制成的固体制剂，其特征在于，所述固体制剂为胶囊剂，所述辅料包括硬脂酸镁、山梨醇、甘露醇和羧甲淀粉钠；所述硬脂酸镁、山梨醇、甘露醇和羧甲淀粉钠的重量份数比为2-3:5-10:1-2:1.5-2。

6.如权利要求3所述的排毒降脂的组合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

1)称取处方量的母草、半枝莲、荷叶、灵芝、山茱萸、刺五加和罗布麻，加水浸没上述药材20h，再加水煎煮三次，第一次加入药材总重量10-15倍的水煎煮2-4h，第二次加入药材总重量6-12倍的水煎煮2-3h，第三次加入药材总重量3-5倍的水煎煮1-2h,合并煎液，过滤，浓缩，干燥得细粉备用；

2)称取处方量黄芪、葛根、山楂和玄参分别进行清洗、烘干并粉碎成极细粉末，将所述粉末加入药材总重量2-5倍95％乙醇中拌匀，密封放置10-15h，过滤，干燥，过80-100目筛得细粉备用；

3)将步骤1)和步骤2)制得的细粉混合均匀，制得组合物。

7.如权利要求1-3任一项所述的排毒降脂的组合物，其特征在于，所述组合物在制备用于排毒，降脂，提高免疫力，平衡三高的药物中的应用。