CN104688712A - 一种头孢拉定胶囊 - Google Patents

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李洋
朱海燕
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Abstract

本发明涉及一种头孢拉定胶囊，含有头孢拉定和辅料，所述的辅料为填充剂、崩解剂、表面活性剂、稳定剂、润滑剂以及助流剂，其中所述的表面活性剂为十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80、泊洛沙姆、聚乙二醇辛酸甘油酯、聚乙二醇硬脂酸甘油酯中的一种或多种。本发明的头孢拉定胶囊崩解时间短、药物溶出迅速，稳定性好。

Description

一种头孢拉定胶囊
技术领域
本发明属于医药制剂领域，具体涉及以一种头孢拉定胶囊。
背景技术
头孢拉定(Cephradine,Velosef)别名先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ等，为第一代半合成头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服，吸收好，血药浓度较高，特点是耐β内酰胺酶，对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用，主要以原形经尿排泄，尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染，如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。
然而，由于头孢拉定为β-内酰胺酶类抗生素，化学性质不稳定，容易水解，严重地影响产品质量，甚至于影响到用药安全。目前，上市制剂要求在凉暗处保存，以保证制剂稳定性，并未从根本上解决头孢拉定易水解的问题。
胶囊剂可掩盖药物的不良气味，减少药物的刺激性，易于吞服；能提高药物的稳定性及生物利用度；还能定时定位释放药物，并能弥补其他固体剂型的不足，应用广泛。
发明内容
本发明的目的之一是提供一种药物稳定性大大提高，崩解时间短、药物溶出迅速的头孢拉定胶囊。
本发明的上述目的是通过以下技术方案来实现的：
一种头孢拉定胶囊，包括：头孢拉定和辅料，所述的制剂辅料包括：填充剂、崩解剂、表面活性剂、稳定剂、润滑剂、助流剂。
按重量份计，各成分的用量为：头孢拉定15-55份，填充剂5-50份，崩解剂5-10份，表面活性剂0.3-2份，稳定剂1.5-3份，润滑剂0.5-4份，助流剂0.5-1.5份；
优选地，各成分的用量为：头孢拉定20-40份，填充剂10-30份，崩解剂5-10份，表面活性剂0.3-2份，稳定剂1.5-3份，润滑剂0.5-4份，助流剂0.5-1.5份；
优选地，各成分的用量为：头孢拉定55份，填充剂20份，崩解剂10份，表面活性剂2份，稳定剂2.5份，润滑剂4份，助流剂1.5份。
优选地，各成分的用量为：头孢拉定20份，填充剂15份，崩解剂10份，表面活性剂1份，稳定剂2.5份，润滑剂3份，助流剂1份。
优选地，各成分的用量为：头孢拉定15份，填充剂10份，崩解剂10份，表面活性剂1.5份，稳定剂2份，润滑剂3份，助流剂1份。
优选地，所述填充剂可以是乳糖、蔗糖、玉米淀粉、磷酸钙、山梨醇或甘氨酸中的一种或多种；
优选地，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，聚乙烯吡咯烷酮、交联聚维酮、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素中的一种或多种。
优选地，所述稳定剂为亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、L-半胱氨酸中一种或多种。
优选地，所述表面活性剂优选为十二烷基硫酸钠、聚山梨酯、泊洛沙姆、聚乙二醇辛酸甘油酯、聚乙二醇硬脂酸甘油酯中的一种或多种。
优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。
优选地，所述助流剂优选为微粉硅胶。
本发明通过实验发现，崩解剂、表面活性剂的特定组合，对于药物的溶出速度有非常显著的影响，其中，崩解剂为微晶纤维素，表面活性剂为聚山梨酯和泊洛沙姆的组合时，药物的溶出速度快，能大大提高头孢拉定的生物利用度最高。
本发明还发现，当稳定剂为亚硫酸氢钠时，头孢拉定胶囊中活性成分最稳定，以抗坏血酸和L-半胱氨酸为稳定剂次之。
本发明的另一个目的是提供一种制备所述头孢拉定胶囊的方法，包括以下步骤：将药物有效成分头孢拉定、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稳定剂、润滑剂、助流剂混合均匀；粉碎过筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
本发明的头孢拉定胶囊具有稳定性好、溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等优点。
具体实施方式
下面结合具体实施例来进一步描述本发明，本发明的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但这些实施例仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。
实施例1
按以下重量份数称取各组分：
头孢拉定55份，玉米淀粉20份，微晶纤维素10份，聚山梨酯0.5份，泊洛沙姆1.5份，亚硫酸氢钠2.5份，滑石粉4份，微粉硅胶1.5份。
将上述组分混合均匀，粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例2
按以下重量份数称取各组分：
头孢拉定20份，蔗糖15份，微晶纤维素10份，聚山梨酯1份，泊洛沙姆1份，亚硫酸氢钠2.5份，硬脂酸镁3份，微粉硅胶1份。
将上述组分混合均匀，粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例3
按以下重量份数称取各组分：
头孢拉定15份，山梨醇10份，微晶纤维素10份，聚山梨酯1.5份，泊洛沙姆0.5份，抗坏血酸2份，滑石粉3份，微粉硅胶1份。
将上述组分混合均匀，粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
对比例1
按以下重量份数称取各组分：
头孢拉定55份，玉米淀粉20份，羧甲基淀粉钠10份，聚山梨酯0.5份，泊洛沙姆1.5份，亚硫酸氢钠2.5份，滑石粉4份，微粉硅胶1.5份。
将上述组分混合均匀，粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
对比例2
按以下重量份数称取各组分：
头孢拉定55份，玉米淀粉20份，微晶纤维素10份，聚山梨酯2份，亚硫酸氢钠2.5份，滑石粉4份，微粉硅胶1.5份。
将上述组分混合均匀，粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
对比例3
按以下重量份数称取各组分：
头孢拉定55份，玉米淀粉20份，微晶纤维素10份，泊洛沙姆2份，亚硫酸氢钠2.5份，滑石粉4份，微粉硅胶1.5份。
将上述组分混合均匀，粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
对比例4
按以下重量份数称取各组分：
头孢拉定55份，玉米淀粉20份，交联聚维酮10份，十二烷基硫酸钠1份，聚乙二醇辛酸甘油酯1份，亚硫酸氢钠2.5份，滑石粉4份，微粉硅胶1.5份。
将上述组分混合均匀，粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
对比例5
按以下重量份数称取各组分：
头孢拉定55份，玉米淀粉20份，微晶纤维素10份，聚山梨酯0.5份，泊洛沙姆1.5份，焦亚硫酸钠2.5份，滑石粉4份，微粉硅胶1.5份。
将上述组分混合均匀，粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
对比例6
按以下重量份数称取各组分：
头孢拉定55份，玉米淀粉20份，微晶纤维素10份，聚山梨酯0.5份，泊洛沙姆1.5份，硫代硫酸钠2.5份，滑石粉4份，微粉硅胶1.5份。
将上述组分混合均匀，粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
对比例7
按以下重量份数称取各组分：
头孢拉定55份，玉米淀粉20份，微晶纤维素10份，聚山梨酯0.5份，泊洛沙姆1.5份，抗坏血酸2.5份，滑石粉4份，微粉硅胶1.5份。
将上述组分混合均匀，粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
对比例8
按以下重量份数称取各组分：
头孢拉定55份，玉米淀粉20份，微晶纤维素10份，聚山梨酯0.5份，泊洛沙姆1.5份，L-半胱氨酸2.5份，滑石粉4份，微粉硅胶1.5份。
将上述组分混合均匀，粉碎过120目筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。
实施例4头孢拉定胶囊的溶出度试验
按照溶出度测定方法(参照中国药典2010版二部附录XC第二法)测定实施例1-3、对比例1-4所制备的头孢拉定胶囊的溶出度。以0.01mol/L盐酸为溶出介质，转速为每分钟50转，紫外-可见分光光度法测定药物溶出量。试验结果见表1。
表1不同样品的溶出百分率(％)
2分钟 5分钟
实施例1 94.1 99.8
实施例2 93.9 98.6
实施例3 94.5 98.3
对比例1 80.1 93.8
对比例2 82.6 94.3
对比例3 83.4 94.8
对比例4 80.3 91.8
从表1的实验结果可以得出，崩解剂以及表面活性剂的特定组合，对于药物的溶出速度、稳定性有非常显著的影响，其中，崩解剂为微晶纤维素，表面活性剂为聚山梨酯和泊洛沙姆时溶出度较大，溶出速度最快。
实施例5头孢拉定胶囊的稳定性试验
按照2010版中国药典的要求的进行加速试验，取实施例1-3以及对照例5-8制备的样品，在温度40℃，相对湿度75％条件下，于恒温、恒湿箱中放置6个月，分别于1,2,3,6月取样，考察样品中头孢拉定的含量(％)(以头孢拉定初始含量为100％计)，结果见表2。
表2不同样品的稳定性(％)
1月 2月 3月 6月
实施例1 99.5 98.6 97.9 96.8
实施例2 99.6 98.4 98.1 96.2
实施例3 99.3 98.4 97.5 96.0
对比例5 99.0 97.5 96.2 94.3
对比例6 99.1 96.2 95.3 93.8
对比例7 99.3 97.5 96.4 95.1
对比例8 99.6 97.8 96.8 95.3
从表2的实验结果可以得出，选择亚硫酸氢钠作为稳定剂，制备得到的头孢拉定胶囊最稳定，以抗坏血酸和L-半胱氨酸为稳定剂次之。

Claims (9)

1.一种头孢拉定胶囊，含有头孢拉定和辅料，所述的辅料为填充剂、崩解剂、表面活性剂、稳定剂、润滑剂以及助流剂，其中所述的表面活性剂为十二烷基硫酸钠、聚山梨酯、泊洛沙姆、聚乙二醇辛酸甘油酯、聚乙二醇硬脂酸甘油酯中的一种或多种。
2.权利要求1所述的头孢拉定胶囊，其中崩解剂为羧甲基淀粉钠，聚乙烯吡咯烷酮、交联聚维酮、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素中的一种或多种。
3.权利要求1所述的头孢拉定胶囊，其中填充剂为乳糖、蔗糖、玉米淀粉、磷酸钙、山梨醇或甘氨酸中的一种或多种。
4.权利要求1所述的头孢拉定胶囊，其中的稳定剂为亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、L-半胱氨酸、L-精氨酸中一种或多种。
5.权利要求1所述的头孢拉定胶囊，其中崩解剂为微晶纤维素。
6.权利要求1所述的头孢拉定胶囊，其中表面活性剂为聚山梨酯和泊洛沙姆。
7.权利要求1所述的头孢拉定胶囊，其中崩解剂为微晶纤维素，表面活性剂为聚山梨酯和泊洛沙姆。
8.权利要求1所述的头孢拉定胶囊，其中所述的稳定剂为亚硫酸氢钠。
9.权利要求7所述的头孢拉定胶囊，其中所述的稳定剂为亚硫酸氢钠。
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