CN104586952A - 岩黄连中药组合物在制备治疗心脏病药物的应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种岩黄连中药组合物在制备治疗心脏病药物的应用。即以岩黄连、麝香为原料的中药组合物在制备治疗和/或预防心脏病药物的方面的新用途。

Description

岩黄连中药组合物在制备治疗心脏病药物的应用

技术领域

本发明涉及岩黄连的中药组合物的新用途，即在制备治疗心脏病药物方面的新应用。

背景技术

心脏病是一类比较常见的循环系统疾病。循环系统由心脏、血管和调节血液循环的神经体液组织构成，循环系统疾病也称为心血管病，包括上述所有组织器官的疾病，在内科疾病中属于常见病，其中以心脏病最为多见，能显著地影响患者的劳动力。心脏病发生的原因是相当复杂的，比如长期的反复的消极情绪，在心脏病的发生中占有重要的地位。另外大量喝酒或咖啡、暴饮暴食、性生活纵欲过度、吸烟或被动吸烟、吸食毒品、吃得太咸、太甜等这些不良饮食习惯也会诱发心脏病。还有久坐不动、用力解大便、在闹市骑车、精神压力过大、平常不运动锻炼等生活因素也会诱发心脏病。

心脏病在西医学中分类详细如：冠心病、心绞痛、风心病、心房纤颤、心律失常、室性早搏、心肌炎、心力衰竭、心肌梗塞、心源性休克、高血压心脏病、肺心病等等………，中医学属心悸、怔忡、胸痹、真心痛、温病范畴。虽然《内经》中未有心悸怔忡病名，其卷中《素问》《灵枢》均类似有心脏病的描述：“惊则心无所倚，神无所归，虚无所定，故气乱矣”，“心怵惕”等心脏病变的症状。汉张仲景在所著《伤寒杂病论》中正式定名悸与惊悸的病名，认为是惊扰，水饮，虚劳及汗后受邪等病因。后历代中医名家均立专论如《医宗金鉴》《济生方》、《丹溪心法》《医林改错》、至近代《医学衷中录》等均提出各家观点与治法。有认为是心血亏耗，心失所养，有认为是风寒暑湿，闭塞诸经，有认为是痰湿水饮，温热疫毒侵扰心包络，清王清任著《医林改错》中曰：“心慌、则多为瘀血内阻而成”，当今中医治此疾是多用活血祛瘀为其首要法则，也成目前开发新药治疗各种心脏病的指南。

心脏病的洗衣治疗方法有很多，药物治疗是基础，介入治疗最常见。手术治疗里最常见的，过去都要开刀，现在很多先心病采取介入治疗。另外就是比较严重的心脏病可能需要开刀做搭桥手术，还有一些更严重的心脏病，比如晚期的有手术治疗，心脏移植。

心主血脉，神志。其心血充盈，血府满而通行正常，其神明也。若血脉受损，血府空虚，则心气不足，血流不畅，脉道均会受阻，引起气血瘀滞而发生心脏病变。又因心血亏损，正气衰弱其外邪入侵造成病变。中医在心脏病的辨证过程中，一般从阴阳气血方面着眼，气有余便是火，火旺者阴必亏；气不足便是寒，寒胜者阳必衰。心脏病不外乎：一种是心气不足，另一种则为心血不足。尚有气血俱伤者。也就是说万般变化逃不出气血阴阳。只有认真辨得证存，方能药到病除，切不可不论阴阳虚实，凡遇心慌心跳背痛，乱用人参、酸枣、远志、当归、元肉等血证之品。治心必求肾，君相二火本同源，细究离坎，自然明了。

麝香，为鹿科动物林麝Moschus berezovskii Flerov 、马麝Moschus sifanicus Przewalski或原麝Moschus moschiferus Linnaeus 成熟雄体香囊中的干燥分泌物。味辛，性温。归心、脾经。开窍醒神，活血通经，消肿止痛。用于热病神昏，中风痰厥，气郁暴厥，中恶昏迷，经闭，癓瘕，难产死胎，心腹暴痛，痈肿瘰疬，咽喉肿痛，跌扑伤痛，痹痛麻木。

麝香用于心脏病的治疗比较常见，如：名称为“通络溶栓胶囊及制作工艺”（申请号：201210402865.1）的发明专利公开了一种治疗心脏病的中成药，特别是一种根治冠心病、心绞痛、心肌梗塞等疾病的通络溶栓胶囊及制作工艺。通络溶栓胶囊由麝香、牛黄、人参、黄芪、冬虫夏草、益母草、当归、红花混合组成，在临床上治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞，具有疗效确切、作用机制清楚、无毒副作用、无不良反应的优点。名称为“一种用于治疗冠心脏病类的滴丸剂及其制备方法”（申请号：200510124222.5）的发明专利公开了一种新的一种用于治疗冠心病类的滴丸剂及其制备方法，该药物的组合物主要由以下原料组成：牛黄、麝香、珍珠、蟾酥、红参、三七、冰片、猪胆膏、广角、赭石、水牛角浓缩物、丹参提取物。

岩黄连，学名：Corydalis saxicola Bunting，为罂粟科植物岩黄连的根，秋后采。味苦，性凉。清热解毒，利湿，止痛止血。未见有用岩黄连作为治疗心脏病的药物的文献记载。

本申请人在长期的临床实践中发现，含岩黄连和麝香的中药组合物，其对中风及小儿重症肺炎有很好的治疗效果，已申请了专利保护，分别为“治疗小儿重症肺炎的中药组合物及其制备方法”（申请号201310642950.X）和“治疗中风的中药制剂及其生产方法”（专利号201110195181.4）。同时，本申请人发现岩黄连和麝香二者配合在治疗心脏病方面，也有显著的效果，因此，拟对岩黄连中药组合物在制备治疗心脏病药物的应用方面申请专利保护。

发明内容

本发明的目的是提供岩黄连中药组合物在制备治疗和/或预防心脏病药物方面的新用途；

本发明所述的岩黄连中药组合物是由包括以下重量份的原料制备而成的：岩黄连80～150份、麝香1～5份。

优选的，所述的岩黄连中药组合物是由包括以下重量份的原料制备而成的：岩黄连 90～120份、麝香2～4份。

本发明的另一目的是提供岩黄连中药组合物的制备方法。

本发明的目的是通过下列的技术方案实现的：

本发明的药材来源如下：

岩黄连，学名：Corydalis saxicola Bunting，为罂粟科植物岩黄连的根，秋后采。味苦，性凉。清热解毒，利湿，止痛止血。

麝香，为鹿科动物林麝Moschus berezovskii Flerov 、马麝Moschus sifanicus Przewalski或原麝Moschus moschiferus Linnaeus 成熟雄体香囊中的干燥分泌物。味辛，性温。归心、脾经。开窍醒神，活血通经，消肿止痛。用于热病神昏，中风痰厥，气郁暴厥，中恶昏迷，经闭，癓瘕，难产死胎，心腹暴痛，痈肿瘰疬，咽喉肿痛，跌扑伤痛，痹痛麻木。

当痰湿水饮、温热疫毒侵扰心包络，会引起经脉闭塞、瘀血内阻，本方以岩黄连为君药，清热毒、利痰湿水饮，配以麝香活血通络，对于治疗心脏病具有极其显著的疗效。

本发明专利临床应用的安全性较高，在治疗心脏病的药物治疗中不失为一种好药，其拓宽了治疗心脏病的新方法，同时为患者解决了现有技术治疗心脏病时出现的不良反应。

因此，申请人提供岩黄连中药组合物用于制备治疗和/或预防心脏病药物方面的新用途。所述的岩黄连中药组合物的活性成分是采用50-80%体积百分浓度的乙醇提取制备而成。

本发明公开了岩黄连中药组合物在制备治疗和/或预防心脏病药物的应用，所述的岩黄连中药组合物的活性成分是由以下工艺制备而成的：

⑴取岩黄连全草，粉碎成粗粉，用相当于药材总重量4～8倍的50～80%乙醇渗漉提取，渗漉液回收乙醇，备用；药渣加2～3倍药材总重量的水，煎煮10～30分钟，过滤，滤液与渗漉液合并，浓缩至药材总重量的2～3倍，过滤后静置3～10天，过滤，滤液为溶液A；

⑵取麝香，粉碎，加水蒸馏提取2～3次，每次加水量为麝香药材重量的92～120倍，每次收集相当于麝香药材重量60～90倍的蒸馏液，合并蒸馏液，得到溶液B；

⑶合并溶液A和溶液B，即得本发明活性成分。

优选工艺为：

⑴取岩黄连全草，粉碎成粗粉，用相当于药材总重量5～6倍的体积比浓度为50～60%的乙醇渗漉提取，渗漉液回收乙醇，备用；药渣加2～3倍药材总重量的水，煎煮10～30分钟，过滤，滤液与渗漉液合并，浓缩至药材总重量的2～3倍，滤过，静置3～10天，得到溶液A；

⑵取麝香，粉碎，加水蒸馏提取2～3次，每次加入麝香药材重量92～100倍的水，每次收集相当于麝香药材重量70～90倍的蒸馏液，合并蒸馏液，得到溶液B；

⑶合并溶液A和溶液B，即得本发明活性成分。

本发明还提供了岩黄连中药组合物注射剂制备工艺，具体方法为：

⑴取岩黄连全草，粉碎成粗粉，用相当于药材总重量4～8倍的体积比浓度为50～80%的乙醇渗漉提取，渗漉液回收乙醇，备用；药渣再加2～3倍药材总重量的水，煎煮10～30分钟，过滤，滤液与渗漉液合并，用稀盐酸溶液调节pH至3～4，静置半小时，滤去沉淀物，再用氢氧化钠溶液调节pH至6.5～7.5，回收乙醇，浓缩至药材总重量的2～3倍，滤过，静置3～10天，得到溶液A；

⑵取麝香，粉碎，加水蒸馏提取2～3次，每次加入麝香药材重量92～120倍的水，每次收集相当于麝香药材重量60～90倍的蒸馏液，合并蒸馏液，得到溶液B；

⑶合并溶液A和溶液B，加入0.5%～1%的表面活性剂，混合均匀，调节pH至8.5，滤过，灌装，灭菌，即得。

本发明的中药组合物可以制成注射剂，以穴位注射的方式施治，也可以制备成各种口服制剂或其它适合的剂型使用。

本发明提供的岩黄连中药组合物用于治疗和/或预防心脏病药物方面的新用途具有以下优点：

1、本发明对各类心脏病的总有效率达100%，可显著改善心脏病的临床症状和指标。

2、本发明申请人提供了岩黄连中药组合物在制备治疗心脏病药物的新用途，以岩黄连为君药，配合麝香，对于治疗心脏病具有极其显著的疗效，而且起效迅速，有治愈效果好，无毒副作用等特点，相对于现有技术取得了重大突破，具有突出的实质性特点和显著的进步。

具体实施方式

实施例1

 （1）取岩黄连全草800g，粉碎成粗粉，用4800g体积比浓度为50%的乙醇渗漉提取，将提取溶液存储备用，药渣再加2400g的水，煎煮10分钟，过滤，与渗漉液合并，回收乙醇，浓缩至2400g，滤过，静置1天，得到溶液A；

 （2）取麝香10g，粉碎，蒸馏两次，每次加入920g的水，每次收集600g蒸馏液，合并蒸馏液，得到溶液B；

（3）合并溶液A和溶液B，即得本发明活性成分。

实施例2

（1）取岩黄连全草1500g，粉碎成粗粉，用16800g体积比浓度为80%的乙醇渗漉提取，将提取溶液存储备用，药渣再加6300g的水，煎煮30分钟，过滤，与渗漉液合并，回收乙醇，浓缩至6300g，滤过，静置2天，得到溶液A；

（2）取麝香50g，粉碎，蒸馏两次，每次加入6000g的水，每次收集4500g蒸馏液，合并蒸馏液，得到溶液B；

（3） 合并溶液A和溶液B，即得本发明活性成分；

（4）合并溶液A和溶液B，加入0.5%的吐温80，混合均匀，调节PH至8.5，滤过，灌装，灭菌，即得本发明注射液。

实施例3

（1）取岩黄连全草1200g、九头狮子草、卤地菊，粉碎成粗粉，用8500g体积比浓度为60%的乙醇渗漉提取，将提取溶液存储备用，药渣再加5100g的水，煎煮20分钟，过滤，与渗漉液合并，回收乙醇，浓缩至3400g，滤过，静置3天，得到溶液A；

（2）取麝香40g，粉碎，蒸馏两次，每次加入4000g的水，每次收集3600g蒸馏液，合并蒸馏液，得到溶液B；

（3）合并溶液A和溶液B，即得本发明活性成分；

（4）将活性成分浓缩至适当的相对密度后，与适量淀粉和糊精混合，制粒，干燥，压片，即得本发明的片剂。

实施例4

（1）取岩黄连全草900g，粉碎成粗粉，用7800g体积比浓度为60%的乙醇渗漉提取，将提取溶液存储备用，药渣再加2600g的水，煎煮20分钟，过滤，与渗漉液合并，回收乙醇，浓缩至3900g，滤过，静置10天，得到溶液A；

（2）取麝香20g，粉碎，蒸馏两次，每次加入1200g的水，每次收集1400g蒸馏液，合并蒸馏液，得到溶液B；

（3）合并溶液A和溶液B，即得本发明活性成分；

（4）将活性成分与适量蔗糖和防腐剂混合，加水至10000g，即得本发明口服液。

实施例5

（1）取岩黄连全草950g，粉碎成粗粉，用8000g体积比浓度为70%的乙醇渗漉提取，将提取溶液存储备用，药渣再加3000g的水，煎煮20分钟，过滤，与渗漉液合并，回收乙醇，浓缩至4000g，滤过，静置3天，得到溶液A；

（2）取麝香30g，粉碎，蒸馏两次，每次加入2760g的水，每次收集2400g蒸馏液，合并蒸馏液，得到溶液B；

（3）合并溶液A和溶液B，即得本发明活性成分；

（4）将活性成分置真空干燥箱中70℃干燥，粉碎过100目筛，加入适量淀粉、二氧化硅 、硬脂酸镁，制成颗粒，干燥，装入胶囊，即得本发明胶囊剂。

本发明对心脏病的临床观察

1 临床资料

1.1 一般资料

选择78例患者进行观察，男46例，女32例,，年龄38～86岁，平均57.6岁，病程10月～10年，平均6.3年。其中，糖尿病性心脏病8例，高血压性心脏病17例，肺源性心脏病10例，类风湿性心脏病患者5例，其余为冠状动脉粥样硬化性心脏病。

1.2 诊断标准

诊断按1997年国际心脏病联盟(LSFC)和世界卫生组织(WHO)分类诊断标准进行诊断,但需除外左室室壁瘤、室间隔穿孔、二尖瓣关闭不全、主动脉瓣狭窄等。

1.3 治疗方法

给予本发明实施例2注射液，每日20ml加入5%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注，10d为1个疗程。并采用常规处理原则，包括绝对卧床休息、心电监护、吸氧、抗血小板聚集、溶栓、抗凝、抗心律失常、抗休克、治疗泵衰竭等。连续用药4个疗程后结束观察，统计疗效。用药期间如出现其他情况,可临床对症处理,活动饮食如常。

1.4 疗效判断标准

①显效：心绞痛明显缓解，发作频率减少大于90% ，或心绞痛不发作,心电图异常消失。血液流变学指标均显著改善; ②有效：心绞痛症状减轻，发作频率减少大于50%，心电图改善，血液流变学指标部分改善；

③无效：治疗前后各观察指标无改变、甚至加重。

2 结果

表1 本发明的临床疗效

	例数	显效	有效	无效	有效率
						糖尿病性心脏病	8	6	2	0	100%
高血压性心脏病	17	13	4	0	100%
						肺源性心脏病	10	7	3	0	100%
类风湿性心脏病患者	5	3	2	0	100%
						冠状动脉粥样硬化性心脏病	38	32	6	0	100%
合计	78	61	17	0	100%

由表1可知，经过4个疗程的治疗，本发明对各种类型的心脏病的总有效率达100%，可显著改善心脏病的临床症状和指标。

典型病例：

李某，男，45岁。因“气促、头晕、胸闷”入院，入院诊断诊断为高血压性心脏病，高血压3级，脑梗塞。经发明实施例实施例5治疗3个疗程，并配合降压、抗血小板等治疗后，情况明显好转，准予出院。出院时无心悸、气促、胸闷、胸痹等情况。心界饱满、心律正常，各瓣膜听诊区未闻及病理性杂音。

陈某，男，46岁，冠状动脉粥样硬化性心脏病，两处需要搭桥手术，后免了手术用本发明实施例3治疗3个疗程全愈。

Claims (6)

1.岩黄连中药组合物在制备治疗和/或预防心脏病药物方面的新用途，其特征在于，所述岩黄连中药组合物是由以下重量份的原料制备而成：岩黄连80～150份、麝香1～5份。

2.根据权利要求1所述的新用途，其特征在于：所述的岩黄连中药组合物是由包括以下重量份的原料制备而成的：岩黄连 90～120份、麝香2～4份。

3.如权利要求1或2所述的新用途，其特征在于所述的岩黄连中药组合物的活性成分是采用50-80%体积百分浓度的乙醇提取制备而成。

4. 如权利要求3所述的新用途，其特征在于，所述岩黄连中药组合物的活性成分由以下工艺制备而成：

(1)取岩黄连全草，粉碎成粗粉，用相当于药材总重量4～8倍的50～80%乙醇渗漉提取，渗漉液回收乙醇，备用；药渣加2～3倍药材总重量的水，煎煮10～30分钟，过滤，滤液与渗漉液合并，浓缩至药材总重量的2～3倍，过滤后静置3～10天，过滤，滤液为溶液A；

(2)取麝香，粉碎，加水蒸馏提取2～3次，每次加水量为麝香药材重量的92～120倍，每次收集相当于麝香药材重量60～90倍的蒸馏液，合并蒸馏液，得到溶液B；

(3)合并溶液A和溶液B，即得本发明活性成分。

5.如权利要求3所述的新用途，其特征在于，所述岩黄连中药组合物的活性成分由以下工艺制备而成：

(1)取岩黄连全草，粉碎成粗粉，用相当于药材总重量5～6倍的体积比浓度为50～60%的乙醇渗漉提取，渗漉液回收乙醇，备用；药渣加2～3倍药材总重量的水，煎煮10～30分钟，过滤，滤液与渗漉液合并，浓缩至药材总重量的2～3倍，滤过，静置3～10天，得到溶液A；

(2)取麝香，粉碎，加水蒸馏提取2～3次，每次加入麝香药材重量92～100倍的水，每次收集相当于麝香药材重量70～90倍的蒸馏液，合并蒸馏液，得到溶液B；

(3)合并溶液A和溶液B，即得本发明活性成分。

6.如权利要求1或2所述的新用途，其特征在于，所述岩黄连中药组合物由以下工艺制备成注射剂：

(1)取岩黄连全草，粉碎成粗粉，用相当于药材总重量4～8倍的体积比浓度为50～80%的乙醇渗漉提取，渗漉液回收乙醇，备用；药渣再加2～3倍药材总重量的水，煎煮10～30分钟，过滤，滤液与渗漉液合并，用稀盐酸溶液调节pH至3～4，静置半小时，滤去沉淀物，再用氢氧化钠溶液调节pH至6.5～7.5，回收乙醇，浓缩至药材总重量的2～3倍，滤过，静置3～10天，得到溶液A；

(2)取麝香，粉碎，加水蒸馏提取2～3次，每次加入麝香药材重量92～120倍的水，每次收集相当于麝香药材重量60～90倍的蒸馏液，合并蒸馏液，得到溶液B；

(3)合并溶液A和溶液B，加入0.5%～1%的表面活性剂，混合均匀，调节pH至8.5，滤过，灌装，灭菌，即得岩黄连中药组合物注射剂。