CN104095979A

CN104095979A - 一种改善睡眠的中药配方及其软胶囊剂制备方法

Info

Publication number: CN104095979A
Application number: CN201310115959.5A
Authority: CN
Inventors: 柳正良; 宓鹤鸣
Original assignee: SHANGHAI SHENGCIKANG BIOMEDICAL TECHNOLOGY Co Ltd
Current assignee: SHANGHAI SHENGCIKANG BIOMEDICAL TECHNOLOGY Co Ltd
Priority date: 2013-04-02
Filing date: 2013-04-02
Publication date: 2014-10-15

Abstract

本发明属于中药及保健食品的技术领域，具体为一种改善睡眠的睡好软胶囊的配方及其制备方法，本发明的睡好软胶囊制剂的配方包括酸枣仁、黄芪、五味子、当归、柏子仁等药味。制备方法为，将酸枣仁、柏子仁、五味子、当归，粉碎，用超临界流体萃取技术获得精油及脂溶性活性组分，而后用70％乙醇将上述四味药的萃取残留物进行加热回流提取。将提取物减压干燥，粉碎成细粉，均匀混合于精油中，过胶体麿研磨，过筛，灌装制成软胶囊制剂。本发明的睡好软胶囊具有改善睡眠的作用，特别适用于心脾两虚，心肾不交、心神不安、失眠健忘、虚烦不眠、夜寐多梦的人群。本产品将中药功效成分充分富集，生物利用度高，软胶囊剂型新颖，为纯中药功能性保健食品。

Description

一种改善睡眠的中药配方及其软胶囊剂制备方法

技术领域：

本发明属于中药及其保健食品技术领域，具体涉及一种可以改善睡眠的纯中药保健食品-睡好软胶囊的配方及其制备方法

背景技术：

睡眠是人生的第一大需要，人的一生有三分之一的时间是在睡眠中度过，睡眠与健康的关系非常密切，动物试验表明，小白鼠如果超过6天不让其睡眠，就会出现运动失调的症状，直至脑电波电压降低，消失而死亡。相比起小白鼠人类对睡眠的依赖性更强，一个人只喝水不进食可以存活7天，甚至更长时间，但如果不睡觉只能存活4天。世界卫生组织公布的最新数据显示，全球近1/4人受失眠困扰，有近8.6亿人患睡眠障碍。美国的失眠发生率高达32～50％，英国为10～14％，日本为20％，法国为30％。我国也同样存在大量睡眠障碍群体，随着社会竞争的加剧，环境污染的影响，失眠人群的比例还在增加，睡眠障碍已成为威胁世界各国人民健康的一个突出问题。

本发明睡好软胶囊配方选择传统中药酸枣仁为君药，用超临界流体萃取其精华，再配以有助于睡眠的五味子，柏子仁等，用超临界流体萃取其精油，再辅以改善身体气血的黄芪、当归等药味组成复方，经过科学提取，富集获得有效组分，制备成软胶囊剂型。本品具有解表除烦，养心安神、镇静助眠、补肾滋阴的功效，可用于心脾两虚、心肾不交、精神不安、失眠健忘、虚烦不眠等机体亚健康状态的调整。

发明内容：

本发明在于能提供一种能改善睡眠，促进身体疲劳恢复的睡好软胶囊新制剂的配方及其制备工艺。

本发明提供的睡好软胶囊制剂，其配方包括酸枣仁、黄芪、五味子、当归、柏子仁，各种药材配比按重量计为：

上述睡好软胶囊制剂的制备方法，其步骤为：

(一)中药材的超临界流体萃取：

A.酸枣仁用超超临界流体萃取，萃取条件为：萃取温度45～55℃，萃取压力25～35Mpa，萃取时间1.5～2.5小时，收集精油，残渣留用。

B.柏子仁，当归分别用超超临界流体萃取，萃取条件为：萃取温度40～55℃，萃取压力28～32Mpa，萃取时间2～3小时，收集精油，残渣留用。

C.五味子用超超临界流体萃取，萃取条件为：萃取温度55～65℃，萃取压力27～32Mpa，萃取时间1～2.5小时，收集精油，残渣留用。

(二)中药材的乙醇提取：将黄芪及酸枣仁、柏子仁、当归、五味子经超临界流体萃取后的残渣用浓度为65～75％乙醇加热回流提取2～3次，每次1～3小时，减压回收溶剂，减压干燥，粉碎成细粉。

(三)软胶囊的制备：将酸枣仁油、柏子仁油、当归油、五味子油混匀，于40～50℃保温，将黄芪及其残渣的提取物的细粉均匀搅拌于精油中，根据需要可适当添加食用植物油调整内容物体积，经过胶体磨研磨，过80～100目筛，重复2～4次，灌装制备成软胶囊，20～30℃放置，整粒，洗涤，吹干，成品包装。

本发明有几大特点：(1)酸枣仁，五味子，当归，柏子仁用超超临界流体萃取，使有效成分充分富集，使活性成分含量显著提高；(2)应用软胶囊技术和胶体磨技术，使提取物粉末微粉化，并混悬于精油中，制成软胶囊，既提高了产品的档次，又加快了功效成分的溶出的速率，提高了生物利用度。

本发明的睡好软胶囊具有增加和改善睡眠的功效，适合于心脾两虚，心肾不交，心神不安，失眠健忘，虚烦不眠，夜寐多梦人群睡眠的改善。

具体实施方式：

根据本发明的组分用量，挑选下述3组处方：处方1：酸枣仁1900g，黄芪900g，五味子900g，当归900g，柏子仁900g。

处方2：酸枣仁2000g，黄芪1000g，五味子1000g，当归1000g，柏子仁1000g。

处方3：酸枣仁2100g，黄芪1100g，五味子1100g，当归1100g，柏子仁1100g。

按上述三个处方制备得到的睡好软胶囊制剂，按以下要求进行检测，质量指标如下：

(一)功效成分指标

项目指标

阿魏酸 ≥ 20mg/100g

五味子甲素 ≥ 100mg/100g

(二)理化指标

(三)微生物指标

(四)阿魏酸的测定：对照品溶液的制备，称取阿魏酸约5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解，摇匀，制成每1ml含阿魏酸100μg的标准溶液，即得。

供试品溶液的制备：取本品装量差异项下的内容物约0.1g，精密称定，置50ml量瓶中用流动相充分溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液待用。

测定方法：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10μl，注入OSD C18柱(250×4.6mm.5μm.)流动相：甲醇-水(10％醋酸液)(35∶65)、检测波长：300nm的液相色谱仪中，测定，按下列计算式计算：Ci％＝(Ai/As)×Cs％式中：Ai为样品的峰面积，As为对照品的峰面积。Ci为样品的浓度，Cs为对照品的浓度。

(五)五味子甲素的测定：对照品溶液的制备：称取五味子甲素约5mg，精密称定，置50ml量瓶中，用甲醇制成每1ml含五味子甲素100μg的标准溶液。

样品溶液的制备：取本品装量差异项下的内容物约0.1g，精密测定。置50ml量瓶中，以甲醇充分溶解后，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液待用。

测定方法：分别精密吸取上述对照品溶液和样品溶液各10μl，注入ODS C₁₈柱(250×4.6mm.5μm)，流动相：甲醇-水(77∶23)，样测波长：254nm的液相色谱仪中，测试，按下列计算式计算：Ci％＝(Ai/As)×Cs％，式中，Ai为样品的峰面积，As为对照品峰面积，Ci为样品的浓度，Cs为对照品浓度。

(六)其他指标：分别按中国药典(2010版)和GB要求规定进行测试。

本发明的睡好软胶囊改善睡眠功能试验结论：

(一)延长戊巴比妥钠睡眠时间实验：经口每天给予138mg/kg/d、275mg/kg/d和825mg/kg/d(分别相当于成人推荐剂量10、20、50倍)的本品30天，各剂量组小鼠的睡眠时间均长于溶剂对照组。与溶剂对照组相比，低、中剂量组有显著性差异(P＜0.01，P＜0.05)，表明本品睡好软胶囊在低、中剂量时可明显延长小鼠给与戊巴比妥钠的睡眠时间。

(二)巴比妥钠阀下剂量催眠实验：以138mg/kg/d、275mg/kg/d和825mg/kg/d的剂量连续给小白鼠灌胃30d，各剂量组小白鼠的入睡个数随着剂量的增加而增加，与溶剂对照组相比，中、高剂量组均具有显著性差异(P＜0.05)，表明睡好软胶囊在中、高剂量时均具有促进小鼠巴比妥钠阀下剂量催眠作用。

(三)巴比妥钠睡眠潜伏期实验：以138mg/kg/d、275mg/kg/d和825mg/kg/d的剂量连续给小鼠灌胃30d，各剂量组小鼠的入睡潜伏期随着剂量的增加而缩短，与溶剂对照组相比，中、高剂量组均有显著性差异(P＜0.05)表明睡好软胶囊在中、高剂量均具有缩短小鼠巴比妥钠的入睡潜伏期作用

综上所做动物功能试验结果证明，本发明产品睡好软胶囊具有改善睡眠作用。

本发明产品的毒性试验结论：(一)小白鼠急性毒性试验，按规定进行小鼠急性经口毒性试验。结果：雌、雄小白鼠经口MTD值均为15000mg/kg.b.wt。试验结果表明：本发明产品睡好软胶囊属无毒级。

(二)30天喂养试验：给予雌、雄大鼠2200mg/kg b.wt、4400mg/kg b.wt和6600mg/kg b.wt(相当于推荐剂量的40、80、120倍)，拌入基础饲料，口服喂养30天。试验结束检测各项受试指标，动物活动、生活正常；各剂量组体重、30天食物利用率、脏体比与对照组比较无显著性差异(P＞0.05)，血液学检测值、生化指标均在正常波动范围内，病理组织学检查未显示不良影响。结果显示，本品30天喂养的NOAEL值为6600mg/kg/d。试验结果证明，本睡好软胶囊对小鼠各项受试指标均未检出明显有害作用。

Claims

1.一种改善睡眠的中药配方(睡好软胶囊)，其特征在于处方中包括酸枣仁、黄芪、五味子、当归、柏子仁，各种药材配比按重量计为：

。

2.根据权利要求1所述的睡好软胶囊，其特征在于各组分重量配比为：酸枣仁1900g，黄芪900g、五味子900g、当归900g、柏子仁900g。

3.根据权利要求1所述的睡好软胶囊，特征在于各组分的重量配比为：酸枣仁2000g、黄芪1000g、五味子1000g、当归1000g、柏子仁1000g。

4.根据权利要求1所述的睡好软胶囊，其特征在于各组分的重量配比为：酸枣仁2100g、黄芪1100g、五味子1100g、当归1100g、柏子仁1100g。

5.根据权利要求1所述的睡好软胶囊，其特征在于功效成如下：阿魏酸＞20mg/100g，五味子甲素＞100mg/100g 。

6.根据权利要求1～4之一所述的睡好软胶囊的制备方法，其特征在于具体步骤为；

(一)中药成分的超临界流体萃取：

A、酸枣仁用超临界流体萃取，萃取条件为萃取温度45～55℃，萃取压力25～35Mpa，萃取时间为1.5～2.5小时，收集精油，残渣留用；

B、柏子仁，当归分别用超临界流体萃取，萃取条件为萃取温度40～55℃，萃取压力28～32Mpa，萃取时间为2～3小时，收集精油，残渣留用；

C、五味子用超临界流体萃取，萃取条件：萃取温度55～65℃，萃取压力27～32Mpa，萃取时间1～2.5小时，收集精油，残渣留用；

(二)中药成分的乙醇提取：将黄芪及酸枣仁、柏子仁、当归、五味子经超临界流体萃取后的残渣用浓度为65～75％乙醇加热回流提取2～3次，每次1～3小时，减压回收溶剂，减压干燥，粉碎成细粉；

(三)软胶囊制备：将酸枣仁油、柏子仁油、当归油、五味子油混匀，于40～50℃保温，将黄芪及其残渣的提取物的细粉均匀搅拌于精油中，根据需要可适当添加食用植物油调整内容物体积，经过胶体磨研磨，过80～100目筛，重复2～4次，灌装制备成软胶囊，20～30℃放置，整粒，洗涤，吹干，成品包装。