CN104083476A - 一种玫瑰花提取物在制备抗抑郁药物中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及玫瑰花提取物在制备抗抑郁药物中的应用，有效解决制备抗抑郁症的药物，实现玫瑰花提取物在制备抗抑郁症药物中的应用，玫瑰花提取物在制备抗抑郁药物中的应用，该玫瑰花提取物是，将玫瑰花干燥粉碎成粗粉，用石油醚回流萃取脱脂，弃去石油醚液，脱脂后的玫瑰花药渣挥干石油醚，用乙醇浸泡回流提取，滤液减压回收乙醇至无醇味，浓缩，浓缩液加蒸馏水分散；分散液上大孔吸附树脂，用蒸馏水洗脱，弃去水液；继用乙醇洗脱，弃去洗脱液；再用乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇，干燥粉碎，即得，本发明具有抗抑郁作用，可有效用于制备抗抑郁药物，实现玫瑰花提取物在制备抗抑郁药物中的应用。

Description

一种玫瑰花提取物在制备抗抑郁药物中的应用

技术领域

本发明涉及医药，特别是一种玫瑰花提取物在制备抗抑郁药物中的应用。

背景技术

玫瑰为香料植物，从玫瑰花中提取的香料——玫瑰油，在国际市场上价格昂贵；1kg玫瑰油相当于1.25kg黄金的价格，所以有人称之为“液体黄金”。某些特别的芳香种类，如中国的玫瑰和保加利亚的墨红，专为采花提炼昂贵的玫瑰油或糖渍食用

玫瑰花中含有300多种化学成份，如芳香的醇、醛、脂肪酸、酚和含香精的油和脂，常食玫瑰制品中以柔肝醒胃，舒气活血，美容养颜，令人神爽。玫瑰初开的花朵及根可入药，有理气、活血、收敛等作用、主治月经不调，跌打损伤、肝气胃痛，乳臃肿痛等症。玫瑰果的果肉，可制成果酱，具有特殊风味，果实含有丰富的维生素C及维生素P，可预防急、慢性传染病、冠心病、肝病和阻止产生致癌物质等。用玫瑰花瓣以蒸馏法提炼而得的玫瑰精油(称玫瑰露)，可活化男性荷尔蒙及精子。玫瑰露还可以改善皮肤质地，促进血液循环及新陈代谢。

明代卢和在《食物本草》中说：“玫瑰花食之芳香甘美，令人神爽”。玫瑰花含有多种微量元素，维生素C含量高，玫瑰花可制作各种茶点，如玫瑰糖、玫瑰糕、玫瑰茶、玫瑰酒、玫瑰酱菜、玫瑰膏等。玫瑰花在欧洲一些地区可直接食用，玫瑰根茎煮来吃，玫瑰根可用来酿酒和制造花齿轮。

玫瑰花，清而不浊，和而不猛，柔肝醒胃，疏气活血，宣通窒滞而绝无辛温刚燥之弊，断推气分药之中，最有捷效而最驯良，芳香诸品，殆无其匹。由于玫瑰花既具有观赏作用，又具有很强的药用价值和营养价值，因此，越来越多的被人们所重视和进行研究，但至今未见有关于玫瑰花提取物在抗抑郁方面的公开报导。

发明内容

针对上述情况，为克服现有技术之缺陷，本发明之目的就是提供一种玫瑰花提取物在制备抗抑郁药物中的应用，可有效解决制备抗抑郁症的药物，实现玫瑰花提取物在制备抗抑郁症药物中的应用。

本发明解决的技术方案是，玫瑰花提取物在制备抗抑郁药物中的应用，该玫瑰花提取物是，将玫瑰花干燥粉碎成粗粉，用石油醚回流萃取脱脂，弃去石油醚液，脱脂后的玫瑰花药渣挥干石油醚，用乙醇浸泡回流提取，滤液减压回收乙醇至无醇味，浓缩至50℃相对密度1.10-1.20的浓缩液，浓缩液加蒸馏水分散至相当于含生药量0.3g/ml的分散液；分散液上AB-8型大孔吸附树脂，先用蒸馏水洗脱，弃去水液；继用质量浓度10％的乙醇洗脱，弃去洗脱液；再用质量浓度80％的乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇，50℃干燥粉碎，得玫瑰花提取物，玫瑰花提取物中总黄酮质量含量为63％以上。

本发明制备方法简单，原材料丰富，所制备的玫瑰花提取物具有抗抑郁作用，可有效用于制备抗抑郁药物，实现玫瑰花提取物在制备抗抑郁药物中的应用，开拓了玫瑰花的药用价值和新用途，并进而实现在制备抗抑郁药物中的新用途。

具体实施方式

以下结合具体情况，对本发明的具体实施方式作详细说明。

本发明在具体实施中，玫瑰花提取物在制备抗抑郁药物中的应用，该玫瑰花提取物是，将玫瑰花干燥，粉碎成过20-30目筛的粗粉，加10倍玫瑰花重量的石油醚回流萃取1h脱脂，弃去石油醚液，脱脂后的玫瑰花药渣挥干石油醚，加10倍玫瑰花重量质量浓度为60％的乙醇浸泡0.5h，回流提取2次，每次1h，过滤，合并滤液，减压回收乙醇至无醇味，浓缩至50℃相对密度1.10-1.20的浓缩液，浓缩液加蒸馏水分散至相当于含生药量0.3g/ml的分散液；分散液上AB-8型大孔吸附树脂，先用2倍柱体积蒸馏水洗脱，弃去水液；继用3倍柱体积的质量浓度10％的乙醇洗脱，弃去洗脱液；再用6倍柱体积的质量浓度80％的乙醇洗脱，收集质量浓度为80％的乙醇洗脱液，减压回收乙醇，50℃干燥粉碎，得玫瑰花提取物，玫瑰花提取物中总黄酮质量含量为63％以上。

本发明玫瑰花提取物具有抗抑郁作用，可有效用于制备抗抑郁药物，实现玫瑰花提取物在制备抗抑郁药物中的应用，进而实现玫瑰花提取物在制备治疗抑郁症药物中的应用，并经试验得到了有效证明，有关试验资料如下。

一、玫瑰花提取物对小鼠绝望模型的影响

1实验材料

1.1实验动物

清洁级小鼠，昆明种，雄性，18～22g，SPF级，由山东鲁抗医药股份有限公司提供。合格证编号0017173；实验室合格证号SYXK(豫)2010-001。

1.2试剂药品

本发明玫瑰花提取物；盐酸氟西汀，市售；羧甲基纤维素钠，天津市恒兴化学试剂制造有限公司。

1.3实验仪器

电子天平，上海精密科学仪器有限公司生产，型号YP420N；小鼠自主活动测试仪，成都泰盟科技有限公司，型号ZZ-6；小鼠悬尾仪，小鼠悬尾测试仪，成都泰盟科技有限公司，型号T-200。

2实验方法

2.1分组及给药

分组方法：取体重18～22g雄性昆明小鼠60只，随即将小鼠分为5组：空白组、大、中、小剂量玫瑰花提取物组、盐酸氟西汀组。

配药方法：0.6％CMC配制：称取CMC0.6g，用蒸馏水配成100ml。大、中、小剂量薤白总苷组给药剂量分别为300mg·kg^-1、150mg·kg^-1、75mg·kg^-1(给药剂量结合临床玫瑰用量和玫瑰中总黄酮的含量确定)，配置方法：分别称取玫瑰花提取物756mg、378mg、189mg，用50mL的0.6％CMC溶解，浓度为15mg·mL^-1、7.5mg·mL^-1、3.75mg·mL^-1。盐酸氟西汀(10mg·kg^-1，浓度0.5 mg·mL^-1，相当于临床用量的15倍)，配置方法：取盐酸氟西汀片2.5片，用50mL的0.6％CMC溶解。给药体积均为0.2mL/10g。

给药方法：各组动物于分组第1天给予相应药物。盐酸氟西汀组灌胃盐酸氟西汀混悬液10mg·kg^-1，大、中、小剂量玫瑰花提取物组分别按组别灌胃大、中、小剂量薤白总苷300mg·kg^-1、150mg·kg^-1、75mg·kg^-1。空白组和模型组分别灌胃同体积蒸馏水，每日灌胃给药1次，连续给药7d。

2.2观测项目及检测方法

2.2.1自主活动次数测试

末次给药后1h，将各组小鼠放入自主活动仪中，先适应环境2min，然后测定5min内小鼠自主活动次数。

2.2.2小鼠悬尾实验测试

末次给药后1h，用医用胶带将小鼠尾端2cm处固定于金属棒上，使小鼠呈倒挂状态，将金属棒粘于悬尾仪箱体上，离底部5cm，适应2min后，记录4min内小鼠的不动(小鼠在空中停止挣扎，或仅有细小的肢体运动)时间。

2.2.3小鼠游泳实验测试

小鼠末次灌胃给药后1h，将小鼠轻放入3000ml烧杯中，加入2000ml水，水温(25±1)℃，适应2min后，测小鼠4min内不动状态(即小鼠在水中停止挣扎，或小鼠呈漂浮状态，仅有细小的肢体运动以保持头部浮在水面)的时间。

表1玫瑰花提取物对小鼠绝望模型的影响

注：与空白组比较，*P<0.05，**P<0.01

与空白组比，大、中、小剂量玫瑰花提取物组和盐酸氟西汀组对小鼠自主活动无明显影响(P>0.05)，可初步排除药物对中枢神经系统的兴奋作用而造成假阳性结果的可能。与空白对照组比，大剂量玫瑰花提取物组可明显缩短小鼠悬尾不动时间(P<0.05)，盐酸氟西汀组能显著缩短小鼠悬尾不动时间(P<0.01)；大剂量玫瑰花提取物组可显著缩短小鼠游泳不动时间(P<0.01)，中剂量玫瑰花提取物组可明显缩短小鼠游泳不动时间(P<0.05)，盐酸氟西汀组能显著缩短小鼠悬尾不动时间(P<0.01)。

二、玫瑰花提取物对利血平致小鼠抑郁模型的影响

1实验材料

1.1实验动物

清洁级小鼠，昆明种，雄性，18～22g，SPF级，由山东鲁抗医药股份有限公司提供。合格证编号：0017173；实验室合格证号SYXK(豫)2010-001。

1.2试剂药品

本发明玫瑰花提取物；盐酸氟西汀，市售；羧甲基纤维素钠，天津市恒兴化学试剂制造有限公司；利血平注射液，天津金耀氨基酸有限公司。

1.4实验仪器

电子天平，上海精密科学仪器有限公司生产，型号YP420N；非接触式电子体温计，广州市番禹金鑫宝电子有限公司，型号JXB-183；巧蜜尔脱毛膏，广州市壹佰雅化妆品有限公司，货号T19。

2实验方法

2.1分组及给药

分组方法：取体重18～22g雄性昆明小鼠72只，随即将小鼠分为6组：空白组、大、中、小剂量玫瑰花提取物组、盐酸氟西汀组。

配药方法：0.6％CMC配制：称取CMC0.6g，用蒸馏水配成100ml。大、中、小剂量薤白总苷组给药剂量分别为300mg·kg^-1、150mg·kg^-1、75mg·kg^-1(给药剂量结合临床玫瑰用量和玫瑰中总黄酮的含量确定)，配置方法：分别称取玫瑰花提取物756mg、378mg、189mg，用50mL的0.6％CMC溶解，浓度为15mg·mL^-1、7.5mg·mL^-1、3.75mg·mL^-1。盐酸氟西汀(10mg·kg^-1，浓度0.5mg·mL^-1，相当于临床用量的15倍)，配置方法：取盐酸氟西汀片2.5片，用50mL的0.6％CMC溶解。给药体积均为0.2mL/10g。

给药方法：各组动物于分组第1天给予相应药物。盐酸氟西汀组灌胃盐酸氟西汀混悬液10mg·kg^-1，大、中、小剂量玫瑰花提取物组分别按组别灌胃大、中、小剂量薤白总苷300mg·kg^-1、150mg·kg^-1、75mg·kg^-1。空白组和模型组分别灌胃同体积蒸馏水，每日灌胃给药1次，连续给药7d。

2.2观察项目及检测方法

2.2.1眼睑下垂程度观察

末次给药后1h，腹腔注射利血平4mg/kg，1h后观察：(1)上睑下垂：将小鼠放在架子上观察15s，观察动物是否出现眼睑下垂及眼睑下垂程度并进行评分。0分，眼睑未关闭；1分眼睑关闭1/4；2分，眼睑关闭1/2；3分，眼睑关闭3/4；4分，眼睑全部关闭。

2.2.2运动不能观察

将动物放在直径7.5cm的圆形白纸中央，观察15s，比较各组小鼠仍然呆在圈内的个数。2.2.3体温观察

4h后，用体温计对准小鼠额头脱毛处测量小鼠体温，比较各组体温值。

表2玫瑰花提取物对利血平致小鼠抑郁模型的影响

注：与空白组比较，*P<0.05，**P<0.01

与空白组比，模型组小鼠闭眼时间显著增加(P<0.01)、出圈率显著降低(P<0.01)、体温显著降低(P<0.01)，说明造利血平小鼠抑郁模型成功。与模型组比，大、中剂量玫瑰花提取物组和盐酸氟西汀组均可显著减少模型小鼠闭眼时间(P<0.01)，小剂量玫瑰花提取物组可明显减少模型小鼠闭眼时间(P<0.05)；大、中剂量玫瑰花提取物组和盐酸氟西汀组均可显著增加模型小鼠出圈率(P<0.01)，小剂量玫瑰花提取物组可明显增加模型小鼠出圈率(P<0.05)；大、中剂量玫瑰花提取物组和盐酸氟西汀组均可显著增加模型小鼠体温(P<0.01)，小剂量玫瑰花提取物组可明显增加模型小鼠体温(P<0.01)。

上述试验资料充分表明本发明的玫瑰花提取物中总黄酮含量达63％以上，具有很好的抗抑郁作用，有效用于制备抗抑郁药物，实现玫瑰花提取物在制备抗抑郁药物中的应用，并开拓了抑郁症治疗用药的新途径，并实现玫瑰花提取物在制备治疗抑郁症药物中的应用，并且经临床对38例抑郁症患者按常规服药办法进行服用，每天3次，每次1.5-2.0g，连服20-30天，测定疗效，抑郁症均有不同程度的改善，表明无论是经动物试验，还是经临床验证，都证明玫瑰花提取物具有抗抑郁之功效，开拓了玫瑰花的新用途和药用价值，具有极大的实用价值，是中药上的一大创新。

Claims (1)

1.一种玫瑰花提取物在制备抗抑郁药物中的应用，该玫瑰花提取物是，将玫瑰花干燥，粉碎成过20-30目筛的粗粉，加10倍玫瑰花重量的石油醚回流萃取1h脱脂，弃去石油醚液，脱脂后的玫瑰花药渣挥干石油醚，加10倍玫瑰花重量质量浓度为60%的乙醇浸泡0.5h，回流提取2次，每次1h，过滤，合并滤液，减压回收乙醇至无醇味，浓缩至50℃相对密度1.10-1.20的浓缩液，浓缩液加蒸馏水分散至相当于含生药量0.3g/ml的分散液；分散液上AB-8型大孔吸附树脂，先用2倍柱体积蒸馏水洗脱，弃去水液；继用3倍柱体积的质量浓度10%的乙醇洗脱，弃去洗脱液；再用6倍柱体积的质量浓度80%的乙醇洗脱，收集质量浓度为80%的乙醇洗脱液，减压回收乙醇，50℃干燥粉碎，得玫瑰花提取物，玫瑰花提取物中总黄酮质量含量为63%以上。