CN104083291A - N-乙酰神经氨酸单体或其水合物在化妆品中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种N-乙酰神经氨酸单体或其水合物在化妆品中的应用，具有保湿、美白、消炎、祛痘、抗老化等多重功效。本发明的N-乙酰神经氨酸单体具有保湿功效，能够帮助皮肤保持水分；N-乙酰神经氨酸单体具有美白功效，能够有效抑制皮肤细胞中黑色素的生成；N-乙酰神经氨酸单体具有消炎祛痘的功效，能够加快消退皮肤上的青春痘，炎症；N-乙酰神经氨酸单体具有抗老化功效，N-乙酰神经氨酸是细胞膜上糖蛋白的重要组分，对于细胞间黏连，保证细胞弹性有显著功效。

Description

N-乙酰神经氨酸单体或其水合物在化妆品中的应用

技术领域

本发明涉及生物化学领域和化妆品领域，具体涉及一种用于保湿、美白、消炎、祛痘、抗老化的化合物N-乙酰神经氨酸单体或其水合物。本发明还涉及包含N-乙酰神经氨酸单体或其水合物的化妆品组合。

技术背景

爱美之心人皆有之。在现代社会生活中，美丽的容颜甚至显得尤为重要，但同时受到各种环境变化及生活工作压力的影响，很多人在皮肤保养方面出现了各种问题。尤其是青春期的年轻人，代谢旺盛，皮肤分泌物多，常常长出青春痘，雀斑等；而中老年人也因皮肤细胞的老化，代谢机能过低导致出现黄褐斑，痤疮，干燥起皮，皮肤弹性降低等问题。

目前，市面上有不少美白消炎或祛痘抗皱的产品，有的是利用中草药配方，有的则是动植物提取液等混合物，如芦荟精华液，蜗牛提取液，银杏提取液等，这些提取液一般含有生物活性成分从而达到美容效果。但同时这些传统提取物都受到原材料来源的制约，从质量上看，成分复杂，其中部分成分可能对于功效而言只是“杂质”，从产量上看，需要传统而特定的农林业基础，如一般动植物提取物需通过大规模种植或养殖手段才能完成量产的原料供应。而通过某些手段得到单一成分的有效物质显然能够排除干扰，从而得到更好的功效。

燕窝是众所周知的美容保健食品，其中含有多种具有生物活性的有益化合物，N-乙酰神经氨酸就是其中之一。

现在已有不少厂家打出燕窝提取物的概念，而提取物混有多种成分，不同成分也产生不同功效，更没有单一成分的量化指标供人参考，难以令人信服。

本发明基于对N-乙酰神经氨酸单体或其水合物(N-acetylneuraminic acid,N-acetylneuraminic acid hydrate,CAS号：131-48-6)的研究，将其应用于化妆品中，提供保湿、美白、消炎、祛痘、抗老化五大功效。

发明内容

本发明的目的在于提供一种N-乙酰神经氨酸单体或其水合物在化妆品的应用，具有保湿、美白、消炎、祛痘、抗老化等多重功效。

N-乙酰神经氨酸单体目前仅被用于医药中间体。但经本发明人研究发现，N-乙酰神经氨酸单体或其水合物形式有多种美肤功能，能够有效保湿、美白、消炎、祛痘、抗老化。

因此本发明的一个目的，即以N-乙酰神经氨酸单体形式或以N-乙酰神经氨酸水合物形式直接加入化妆品中的应用。

根据本发明的一个优选实施方式，所述化妆品为保湿化妆品、抗炎症化妆品、祛痘化妆品、抗衰老化妆品或美白化妆品。

根据本发明的一个优选实施方式，所述化妆品为：香皂、洗面奶、沐浴露、柔肤水、护肤啫喱、护肤乳液、护肤霜、精华液、眼霜、面膜、睫毛膏或唇膏，制成气雾或喷雾形式。

根据本发明的一个优选实施方式，所述化妆品领域能接受的辅料为：溶剂、增溶剂、防腐剂、抗氧化剂、pH调节剂、促渗剂、脂质体、保湿剂、增稠剂、螯合剂、肤感调节剂、表面活性剂、乳化剂、推进/抛射剂、香精或/和色素。

根据本发明的优选实施方式中，所述N-乙酰神经氨酸单体的使用浓度是0.01mg/ml至200mg/ml的任意浓度。

根据本发明发现，N-乙酰神经氨酸单体或其水合物直接用于美肤，也可作为功效添加剂加入到化妆品使用。因此，本发明的另一目的，本发明提供一种化妆品组合物，所述组合物含有N-乙酰神经氨酸单体或其水合物，以及化妆品领域可接受辅料。

所述化妆品辅料为：溶剂、增溶剂、防腐剂、抗氧化剂、pH调节剂、促渗剂、脂质体、保湿剂、增稠剂、螯合剂、肤感调节剂、表面活性剂、乳化剂、推进/抛射剂、香精或/和色素。

根据本发明的一个优选实施方式，所述组合物是香皂、洗面奶、沐浴露、柔肤水、护肤啫喱、护肤乳液、护肤霜、精华液、眼霜、面膜、睫毛膏或唇膏，制成气雾或喷雾形式。这些形式可通过本领域技术人员熟知的方法制备。

根据本发明的一个优选的实施方式，所述N-乙酰神经氨酸单体占上述组合物总重量的0.01％～20％。在一个优选实施方式中，所述N-乙酰神经氨酸单体占所述组合物总重量的0.1％～10％，更优选0.5％～5％，最优选0.5％～2％。

本发明所述N-乙酰神经氨酸单体可以通过生物工程技术人员熟知的方法得到，如以微生物发酵法，提取法，酶解聚唾法等手段制备N-乙酰神经氨酸单体，最后可通过结晶制得高纯度的单体干粉或水合物晶体。

根据本发明的一个优选实施方式，适宜溶媒主要为水(包括蒸馏水或去离子水等)。

N-乙酰神经氨酸单体具有保湿功效，能够帮助皮肤保持水分；N-乙酰神经氨酸单体具有美白功效，能够有效抑制皮肤细胞中黑色素的生成；N-乙酰神经氨酸单体具有消炎祛痘的功效，能够加快消退皮肤上的青春痘，炎症；N-乙酰神经氨酸单体具有抗老化功效，N-乙酰神经氨酸是细胞膜上糖蛋白的重要组分，对于细胞间黏连，保证细胞弹性有显著功效。

具体实施方式

除非另有定义，本文所用的所有技术和科学术语具有本发明所属领域普通技术人员共同理解的相同含义。虽然与本文所述相似或等同的任何方法和材料可用于实施或测试本发明，但本文描述的是优选的方法和材料。对于本发明的目的，下面定义了以下术语。

本文所用术语“约”指与参比品的数量、水平、数值、维度、大小或用量比，差异可高达30％、20％或10％的数量、水平、数值、维度、大小或用量。

在全篇说明书和权利要求书中，除非另有要求，以下词语“包含”和其变体“含有”和“包括”应理解为意指包括所述的整体或步骤，或一组整体或步骤，但不排除任何其它整体或步骤。

根据本发明，术语“N-乙酰神经氨酸单体”是指通过任何适当方式，如微生物发酵法、提取法、酶解法生产或得到的N-乙酰神经氨酸单体。术语“N-乙酰神经氨酸单体水合物”是指含有任意数量结晶水的N-乙酰神经氨酸单体与水分子的结合物。

根据本发明，术语“化妆品”是指以涂抹、喷洒或者其它类似方法，散布于人体表面的任何部位，如皮肤、毛发、指甲、趾甲、唇齿等，以达到清洁、保养、美容、修饰和改变外观，或者修正人体气味，保持良好状态为目的的化学工业品或精细化工产品。根据本发明的优选实施方式中，所述化妆品包括：保湿化妆品、具有保湿功效的美白化妆品，具有保湿功效的抗炎祛痘化妆品，具有保湿功效的抗老化妆品。

本发明还提供了一种化妆品组合物，其特征在于，所述组合物含有N-乙酰神经氨酸单体和化妆品领域能接受的辅料。所述“化妆品领域能接受的辅料”可以选自：溶剂、增溶剂、防腐剂、抗氧剂、pH调节剂、促渗剂、脂质体、保湿剂、增稠剂、螯合剂、肤感调节剂、表面活性剂、乳化剂、推进/抛射剂、香精或/和色素。

在根据本发明的优选实施方式中，所述化妆品组合物为香皂、洗面奶、沐浴露、柔肤水、护肤啫喱、护肤乳液、护肤霜、精华液、眼霜或面膜，制成气雾或喷雾等形式。化妆品组合物的这些形式可通过本领域技术人员熟知的方法制备。

N-乙酰神经氨酸单体的使用浓度是0.1mg/ml至200mg/ml。例如，N-乙酰神经氨酸单体的使用浓度可以是1mg/ml至50mg/ml，优选5mg/ml至20mg/ml。如果作为添加剂加入化妆品中，以化妆品组合物的总重量计，所述化妆品组合物可以包含0.01-20％N-乙酰神经氨酸单体。在本发明一个优选的实施方式中，所述N-乙酰神经氨酸单体占所述组合物总重量的约0.5-2％。

N-乙酰神经氨酸的广泛存在于自然界中，主要结合在动植物细胞膜蛋白上，其中含量最高的是燕窝。目前，对于N-乙酰神经氨酸单体的应用主要限于医药中间体，而对化妆品的应用则是一片空白。对于已知文献及相关研究的找寻，并未发现有涉及N-乙酰神经氨酸单体在化妆品中的应用及相关功效。因此，本发明首次提出N-乙酰神经氨酸单体具有保湿、美白、消炎、祛痘、抗老化等多重功效，可作为功能添加剂加入化妆品中。

本发明所述N-乙酰神经氨酸单体可以通过生物工程领域技术人员熟知的方法制备，例如，微生物发酵法，提取法，酶解法等得到N-乙酰神经氨酸单体溶液，后经结晶得到其单体形式或水合物形式。

根据本发明的一个优选实施方式，适宜溶媒主要为水(包括蒸馏水、去离子水)。

下面结合具体实施例进一步阐述本发明。但是，这些实施例仅用于说明发明儿不构成对本发明范围的限制。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件，或按照制造厂商所建议条件。除非另有说明，所有百分比和份数按质量计。一下所有实施例中N-乙酰神经氨酸单体样品均由武汉中科光谷绿色生物技术有限公司提供的95％纯度样品。

实施例1：抵御干燥环境下的水分散失实验

1.1实验原理

水是由水分子组成的。水分子在做永不停息的无规则运动，当在干燥环境中，水分子容易运动到空气中，此时水分就慢慢散失了。

1.2实验方法

选用氯化钾的饱和溶液来控制湿度，湿度为43％。为了更好地模拟皮肤的实际情况，选用适当大小的玻璃板(载玻片)贴上3M医用透气胶带，将N-乙酰神经氨酸单体的水溶液均匀涂敷在贴有3M胶带的玻璃板上，溶液用量大约2mg/cm²，放入干燥器，置于20℃恒温箱中，分别于4小时，24小时，48小时称重，计算保湿率。保湿率越高，保湿效果越好。

保湿率(％)＝放置后溶液重量/放置前溶液重量×100％

1.3实验结果及结论

不同质量百分浓度N-乙酰神经氨酸单体在20℃，RH43％环境下的保湿率

保湿的结果表明，在20℃及相对湿度43％的条件下，N-乙酰神经氨酸单体的保湿率与其浓度呈现正相关，浓度越高，保湿效果越好，表明N-乙酰神经氨酸单体具有较好的保湿作用。

实施例2：美白实验

2.1实验原理

人的肤色与皮肤上的斑纹与皮肤细胞的沉淀色素相关。这其中黑素细胞内的黑色体合成黑素又是主因。黑素的合成主要靠酪氨酸酶催化，该酶为结合型糖蛋白，有酪氨酸羟基酶和多巴羟基酶两方面的活性，前者将酪氨酸转变成多巴，后者将多巴转变成多巴醌，故可通过测定化妆品对酶活性的影响来评价化妆品的增白功能。

2.2实验方法

在96孔板进行生化反应，各反应孔中加入PBS缓冲液(pH8.0)、样品液、0.607mg/ml的L-酪氨酸溶液和0.66mg/ml的L-酪氨酸酶溶液，实验体系设计见下表。

N-乙酰神经氨酸单体抑制酪氨酸羟基酶活性实验体系

2.3实验结果及结论

抑制率＝(A_空白对照-A_样品)/A_空白对照×100％

不同浓度N-乙酰神经氨酸单体对酪氨酸羟基酶活抑制率

当N-乙酰神经氨酸单体浓度分别为5.9mg/ml时，对酪氨酸羟基酶和多巴羟基酶的抑制率均可达60％以上，当浓度为8.1mg/ml时，其对酪氨酸羟基酶活性和多巴羟基酶活性的抑制率均达到100％，表明N-乙酰神经氨酸单体可以有效的抑制黑色素的形成，具有美白效果。

实施例3：

以纯水为溶剂，溶解N-乙酰神经氨酸单体或其水合物至质量百分浓度为1％的溶液，涂抹于患处，早晚各一次，4天后即可消除脓点或平复青春痘。

Claims (10)

1.N-乙酰神经氨酸单体或其水合物在化妆品中的应用。

2.如权利要求1所述N-乙酰神经氨酸单体或其水合物在化妆品中的应用，其特征在于：所述化妆品为保湿化妆品、抗炎症化妆品、祛痘化妆品、抗衰老化妆品或美白化妆品。

3.如权利要求1所述N-乙酰神经氨酸单体或其水合物在化妆品中的应用，其特征在于：所述化妆品为：香皂、洗面奶、沐浴露、柔肤水、护肤啫喱、护肤乳液、护肤霜、精华液、眼霜、面膜、睫毛膏或唇膏，制成气雾或喷雾形式。

4.如权利要求1所述N-乙酰神经氨酸单体或其水合物在化妆品中的应用，其特征在于：所述化妆品还包含化妆品领域能接受的辅料。

5.如权利要求4所述N-乙酰神经氨酸单体或其水合物在化妆品中的应用，其特征在于：所述化妆品领域能接受的辅料为：溶剂、增溶剂、防腐剂、抗氧化剂、pH调节剂、促渗剂、脂质体、保湿剂、增稠剂、螯合剂、肤感调节剂、表面活性剂、乳化剂、推进/抛射剂、香精或/和色素。

6.如权利要求1所述N-乙酰神经氨酸单体或其水合物在化妆品中的应用，其特征在于：所述N-乙酰神经氨酸在任一化妆品中的最终使用浓度是0.1mg/ml～200mg/ml的任意浓度。

7.如权利要求6所述N-乙酰神经氨酸单体或其水合物在化妆品中的应用，其特征在于：所述N-乙酰神经氨酸在任一化妆品中的最终使用浓度是1mg/ml～50mg/ml的任意浓度。

8.如权利要求1所述N-乙酰神经氨酸单体或其水合物在化妆品中的应用，其特征在于：所述N-乙酰神经氨酸在任一化妆品中的最终使用浓度是5mg/ml～20mg/ml的任意浓度。

9.如权利要求4所述N-乙酰神经氨酸单体或其水合物在化妆品中的应用，其特征在于：所述N-乙酰神经氨酸在任一化妆品辅料中的最终使用浓度是0.1mg/ml～200mg/ml的任意浓度。

10.如权利要求4所述N-乙酰神经氨酸单体或其水合物在化妆品中的应用，其特征在于：所述N-乙酰神经氨酸在任一化妆品辅料中的最终使用浓度是1mg/ml～50mg/ml的任意浓度。