CN104027343A - 一种罗红霉素的口服制剂 - Google Patents

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周月广
郭国领
罗锦梅
林梅珊
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Abstract

本发明提供一种罗红霉素口服制剂，该口服制剂为由微粉化和未微粉化2种形式的罗红霉素作为活性成分制备而成，所述微粉化和未微粉化的罗红霉素重量比例为1∶1。

Description

一种罗红霉素的口服制剂
技术领域
本发明涉及药物及其制备方法，特别是涉及一种罗红霉素口服制剂及其制备方法。
背景技术
罗红霉素(Roxithromycin)CAS：80214-83-1，结构式为：
罗红霉素是当今应用最广的三大抗生素之一，八十年代在法国首次面市。罗红霉素制剂在国内市场目前主要有四种剂型：胶囊、颗粒剂、干混悬剂和片剂，用于治疗呼吸道感染、耳鼻喉感染，生殖道感染，皮肤软组织感染和牙科感染以及支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。
罗红霉素为红霉素A的衍生物，是一个相对较新的半合成大环内酯类抗生素，它保留了红霉素原有的抗菌活性和杀菌机制，并提高了化学稳定性和亲脂性，自问世以来一直是临床上广谱的抗菌药物，对革兰氏阳性菌，包括金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌以及部分革兰氏阴性菌和厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌都具有较强的抗菌活性。罗红霉素具有用量小、吸收快、作用时间长等特点，其不良反应为常见的恶心、腹痛、腹泻等消化道反应，还可发生头痛、头晕、皮疹和瘙痒等，特别是对肝、肾功能不良者，孕妇、哺乳期妇女要慎用。
罗红霉素普通片或普通胶囊说明书规定：应空腹口服；应在餐前1小时或餐后3～4小时与水同服；进食可使生物利用度下降约一半。这可能和罗红霉素的溶解度pH依赖性有关。进食后胃内pH迅速从1增加至4左右，罗红霉素的溶解度和溶解速率迅速降低，严重影响体内吸收。
发明内容
本发明提供能释放更加平稳的一种罗红霉素口服制剂。
本发明解决上述技术问题所采用的技术方案为：一种罗红霉素口服制剂，该口服制剂为由微粉化和未微粉化2种形式的罗红霉素作为活性成分制备而成；
所述微粉化罗红霉素由罗红霉素和微晶纤维素混合制备；
所述微粉化罗红霉素的制备方法为：取罗红霉素与木糖醇按照质量比5∶1，混合均匀，研磨，过筛孔内径75μm筛。
所述罗红霉素口服制剂中，微粉化和未微粉化的罗红霉素重量比例为1∶1。
所述罗红霉素口服制剂为罗红霉素片、罗红霉素胶囊、罗红霉素口服乳液。
所述罗红霉素片为罗红霉素分散片、罗红霉素缓释片、罗红霉素普通片剂。
所述罗红霉素口服制剂中，还包括填充机、表面活性剂、pH调节剂、粘合剂。
所述的填充剂为微晶纤维素、聚乙二醇6000、乳糖、磷酸氢钙、蔗糖、糖粉、糊精、甘露醇、山梨醇、木糖醇中的一种或一种以上的混合；
所述的表面活性剂为吐温、十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、辛烷磺酸钠中的一种或一种以上的混合。
所述的pH调节剂为柠檬酸、酒石酸、富马酸、苹果酸、琥珀酸、马来酸、谷氨酸、扁桃酸中的一种或一种以上的组合。
所述的粘合剂为聚维酮、羟丙甲基纤维素、淀粉、羟丙基纤维素、羟基乙基纤维素中的一种或一种以上的混合。
所述罗红霉素口服制剂中，还包括隔离层包衣材料、控释包衣材料、致孔剂、保护层包衣材料、抗粘剂。
所述的隔离层包衣材料为羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮中的一种或一种以上的混合；
所述的控释包衣材料为聚丙烯酸树脂、乙基纤维素、醋酸纤维素、乙烯醋酸乙烯共聚物中的一种或一种以上混合；
所述的致孔剂为乳糖、聚乙二醇、聚维酮、羟丙基纤维素中的一种或一种以上混合；
所述的保护层包衣材料为羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮中的一种或一种以上混合；
所述的抗粘剂为滑石粉、硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯中的一种或一种以上混合。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明做进一步说明。
实施例1微粉化
取75g罗红霉素与15g研磨剂，混合均匀，置入卧式行星球磨机球磨罐中，罐内放置玛瑙球，，自动定时正反转各运行处理，取出过筛孔内径80μm筛，得罗红霉素-研磨剂微粉化混合物。计算罗红霉素-研磨剂微粉化混合物重量，计算回收率。研磨剂选自乳糖、蔗糖、微晶纤维素和木糖醇。
回收率＝微粉化混合物重量/(罗红霉素原料重量+研磨剂重量)
结果显示，研磨剂为木糖醇时微粉化收率最高，故选择木糖醇作为研磨剂。
实施例2微粉化和微粉化的罗红霉素的混合比例
取微粉化和微粉化的罗红霉素混合物100g，交联聚维酮8g，羟丙纤维素25g，苹果酸2g，微晶纤维素30g，辛烷磺酸钠0.5g，1％聚维酮K30乙醇溶液(70％)适量，共制成1000片。
将罗红霉素-乳糖微粉化混合物分别与处方量的微晶纤维素、部分交联聚维酮、羟丙纤维素、苹果酸混合均匀，过筛孔内径(180±7.6)m筛，用1％聚维酮K30乙醇溶液(70％)做粘合剂制软材，过筛孔内径(850±29)m筛制粒，60℃烘干，过筛孔内径840m筛整粒，加入剩余部分交联聚维酮和辛烷磺酸钠混匀，压片。
微粉化和微粉化的罗红霉素的混合比例分别为3∶1、2∶1、1∶1、1∶2、1∶3。
按照《中华人民共和国药典》2000年版二部附录IVA，分别在482nm的波长处测定吸光度，按比值计算每片的溶出量，限度为80％。
结果显示微粉化和微粉化的罗红霉素的混合比例为1∶1时，溶出最为平稳。
实施例3罗红霉素缓释片
取微粉化和微粉化的罗红霉素混合物100g(比例为1∶2)，交联聚维酮8g，羟丙纤维素25g，苹果酸2g，微晶纤维素30g，辛烷磺酸钠0.5g，1％聚维酮K30乙醇溶液(70％)适量，共制成1000片。
将罗红霉素-乳糖微粉化混合物分别与处方量的微晶纤维素、部分交联聚维酮、羟丙纤维素、苹果酸混合均匀，过筛孔内径(180±7.6)m筛，用1％聚维酮K30乙醇溶液(70％)做粘合剂制软材，过筛孔内径(850±29)m筛制粒，60℃烘干，过筛孔内径840m筛整粒，加入剩余部分交联聚维酮和辛烷磺酸钠混匀，压片。
取HPMC E5 8g，滑石粉2g制备成隔离层；Eudragit NE30D70g、聚维酮K302.1g和滑石粉21g制备控释层；取HPMC E5 12g、滑石粉3g制备保护层。制备缓释片剂。

Claims (2)

1.一种罗红霉素口服制剂，该口服制剂为由微粉化和未微粉化2种形式的罗红霉素作为活性成分制备而成，所述微粉化和未微粉化的罗红霉素重量比例为1∶1。
2.如权利要求1所述的罗红霉素口服制剂，其特征在于微粉化罗红霉素由罗红霉素和木糖醇混合制备。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN112076168A (zh) * 2020-09-24 2020-12-15 丽珠集团丽珠制药厂 一种罗红霉素分散片及其制备方法

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102552172A (zh) * 2012-03-21 2012-07-11 广州共禾医药科技有限公司 一种罗红霉素控释制剂及其制备方法

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