CN103735512A - 一种恩诺沙星固体分散体及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种恩诺沙星固体分散体,以恩诺沙星为主要成分,将其与水溶性载体混匀,然后通过加热转变为完全透明的液体,然后经过低温固化、真空干燥和粉碎后制得成品。本发明中,成品为固体粉末状,使用时可以直接给动物内服使用,也可以直接制成注射液或口服液使用,无不良反应,而且单次给药浓度大,有利于快速治疗疾病,缩短治疗周期。
Description
技术领域
本发明属于恩诺沙星药剂领域,尤其是一种恩诺沙星固体分散体及其制备方法。
背景技术
恩诺沙星又名恩氟喹啉羧酸,属于氟喹诺酮类化学合成抑菌剂,为微黄色或淡黄色结晶性粉末,味苦,为广谱杀菌药,对支原体有特效,对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、金葡菌、链球菌等都有杀菌效用,其在动物体内半衰期长,具有很强的渗透性,能广泛分布于组织中,对由耐药性致病菌引起的严重感染有效,与其它抗菌素无交叉耐药性。
恩诺沙星不溶于水,易溶于氢氧化钠溶液、甲醇及氰甲烷等有机溶剂,所以常规使用时更多采用注射液的形式,但是注射液为碱性,与动物机体的弱酸性体质不相符,注射时会造成动物机体的不适,尤其是大剂量使用时,动物的不适感非常强烈。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足,提供易于溶解、方便使用的一种恩诺沙星固体分散体。
本发明采取的技术方案是:
一种恩诺沙星固体分散体,其特征在于:其原料包括按重量比1:1~6混合的恩诺沙星和水溶性载体。
而且,所述水溶性载体为聚乙二醇6000或聚乙烯吡咯烷酮。
本发明的另一个目的是提供一种恩诺沙星固体分散体的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:
⑴将恩诺沙星和水溶性载体按比例混合;
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内,加热至120~150摄氏度,使其变为熔融状态,加热过程中不断搅拌;
⑶保持温度,待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后,迅速将其倾置于平板托盘上,待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化;
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥,干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
本发明的优点和积极效果是:
本发明中,以恩诺沙星为主要成分,将其与水溶性载体混匀,然后通过加热转变为完全透明的液体,然后经过低温固化、真空干燥和粉碎后制得成品。本发明中,成品为固体粉末状,使用时可以直接给动物内服使用,也可以直接制成注射液或口服液使用,无不良反应,而且单次给药浓度大,有利于快速治疗疾病,缩短治疗周期。
具体实施方式
下面结合实施例,对本发明进一步说明,下述实施例是说明性的,不是限定性的,不能以下述实施例来限定本发明的保护范围。
一种恩诺沙星固体分散体,本发明的创新在于:其原料包括按重量比1:1~6混合的恩诺沙星和水溶性载体。所述水溶性载体为聚乙二醇6000或聚乙烯吡咯烷酮。
上述恩诺沙星固体分散体的制备方法包括以下步骤:
⑴将恩诺沙星和水溶性载体按比例混合;
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内,加热至120~150摄氏度,使其变为熔融状态,加热过程中不断搅拌;
⑶保持温度,待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后,迅速将其倾置于平板托盘上,待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化;
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥,干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
实施例1
制备恩诺沙星注射液,含量为15%
⑴将10克恩诺沙星和56.6克聚乙烯醇6000(重量比1:6)的混合;
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内,加热至120~150摄氏度,使其变为熔融状态,加热过程中不断搅拌;
⑶保持温度,待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后,迅速将其倾置于平板托盘上,待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化;
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥,干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
⑸将步骤⑷的产物无菌分装。
实施例2
制备恩诺沙星注射液,含量为20%
⑴将15克恩诺沙星和60克聚乙烯吡咯烷酮(重量比1:4)的混合;
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内,加热至120~150摄氏度,使其变为熔融状态,加热过程中不断搅拌;
⑶保持温度,待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后,迅速将其倾置于平板托盘上,待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化;
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥,干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
⑸将步骤⑷的产物无菌分装。
实施例3
制备恩诺沙星分散体,含量为50%
⑴将20克恩诺沙星和20克聚乙烯吡咯烷酮(重量比1:1)的混合;
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内,加热至120~150摄氏度,使其变为熔融状态,加热过程中不断搅拌;
⑶保持温度,待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后,迅速将其倾置于平板托盘上,待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化;
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥,干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
⑸将步骤⑷的产物无菌分装。
实施例1~3的水中的溶解状态与常规恩诺沙星的比较结果见表1:
表1:溶解状态对照表
实施例1~3在使用时的动物机体不良反应见表2:
表2:不良反应
由上表可以看出,制成的分散体分别按高、中、低三个含量给实验动物(猪、鸡)口服使用后,临床观察未见不良反应,表明分散体临床应用无毒副作用,可以安全使用。
实施例2的分散体用于鸡药物代谢测试的结果见表3:
由上表可以看出,恩诺沙星固体分散体起效时间快,吸收迅速,用药后40分钟即可达到血球浓度最高值。
本发明中,以恩诺沙星为主要成分,将其与水溶性载体混匀,然后通过加热转变为完全透明的液体,然后经过低温固化、真空干燥和粉碎后制得成品,该成品为固体粉末,使用时可以直接给动物内服使用,也可以直接制成注射液或口服液使用,无不良反应,而且单次给药浓度大,有利于快速治疗疾病,缩短治疗周期。
Claims (3)
1.一种恩诺沙星固体分散体,其特征在于:其原料包括按重量比1:1~6混合的恩诺沙星和水溶性载体。
2.根据权利要求1所述的一种恩诺沙星固体分散体,其特征在于:所述水溶性载体为聚乙二醇6000或聚乙烯吡咯烷酮。
3.根据权利要求2所述的一种恩诺沙星固体分散体的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:
⑴将恩诺沙星和水溶性载体按比例混合;
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内,加热至120~150摄氏度,使其变为熔融状态,加热过程中不断搅拌;
⑶保持温度,待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后,迅速将其倾置于平板托盘上,待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化;
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥,干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
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Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN105267981A (zh) * | 2015-11-23 | 2016-01-27 | 新乡天祥药业有限公司 | 一种恩诺沙星固体分散体的制备方法 |
CN106265524A (zh) * | 2016-08-31 | 2017-01-04 | 中牧南京动物药业有限公司 | 盐酸沙拉沙星固体分散制剂及其制备方法 |
CN107837235A (zh) * | 2017-11-01 | 2018-03-27 | 重庆泰通动物药业有限公司 | 包被恩诺沙星可溶性粉的制备方法 |
CN111700874A (zh) * | 2020-06-03 | 2020-09-25 | 华中农业大学 | 一种恩诺沙星肠溶速释掩味颗粒剂及其制备方法 |
CN112741807A (zh) * | 2021-01-13 | 2021-05-04 | 杭州爱力迈动物药业有限公司 | 一种热熔挤出制备恩诺沙星固体分散体的制备工艺 |
Citations (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN101919804A (zh) * | 2010-08-05 | 2010-12-22 | 洛阳惠中兽药有限公司 | 固体分散体在兽药制备中的应用 |
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---|---|---|---|---|
CN101919804A (zh) * | 2010-08-05 | 2010-12-22 | 洛阳惠中兽药有限公司 | 固体分散体在兽药制备中的应用 |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN105267981A (zh) * | 2015-11-23 | 2016-01-27 | 新乡天祥药业有限公司 | 一种恩诺沙星固体分散体的制备方法 |
CN106265524A (zh) * | 2016-08-31 | 2017-01-04 | 中牧南京动物药业有限公司 | 盐酸沙拉沙星固体分散制剂及其制备方法 |
CN107837235A (zh) * | 2017-11-01 | 2018-03-27 | 重庆泰通动物药业有限公司 | 包被恩诺沙星可溶性粉的制备方法 |
CN111700874A (zh) * | 2020-06-03 | 2020-09-25 | 华中农业大学 | 一种恩诺沙星肠溶速释掩味颗粒剂及其制备方法 |
CN112741807A (zh) * | 2021-01-13 | 2021-05-04 | 杭州爱力迈动物药业有限公司 | 一种热熔挤出制备恩诺沙星固体分散体的制备工艺 |
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