CN103735512A - 一种恩诺沙星固体分散体及其制备方法 - Google Patents

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刘鼎阔
王立红
赵云英
赵晶晶
张俊霞
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Dingzheng Animal Pharmaceutical Tianjin Co Ltd
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Abstract

本发明涉及一种恩诺沙星固体分散体,以恩诺沙星为主要成分,将其与水溶性载体混匀,然后通过加热转变为完全透明的液体,然后经过低温固化、真空干燥和粉碎后制得成品。本发明中,成品为固体粉末状,使用时可以直接给动物内服使用,也可以直接制成注射液或口服液使用,无不良反应,而且单次给药浓度大,有利于快速治疗疾病,缩短治疗周期。

Description

一种恩诺沙星固体分散体及其制备方法
技术领域
本发明属于恩诺沙星药剂领域,尤其是一种恩诺沙星固体分散体及其制备方法。 
背景技术
恩诺沙星又名恩氟喹啉羧酸,属于氟喹诺酮类化学合成抑菌剂,为微黄色或淡黄色结晶性粉末,味苦,为广谱杀菌药,对支原体有特效,对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、金葡菌、链球菌等都有杀菌效用,其在动物体内半衰期长,具有很强的渗透性,能广泛分布于组织中,对由耐药性致病菌引起的严重感染有效,与其它抗菌素无交叉耐药性。 
恩诺沙星不溶于水,易溶于氢氧化钠溶液、甲醇及氰甲烷等有机溶剂,所以常规使用时更多采用注射液的形式,但是注射液为碱性,与动物机体的弱酸性体质不相符,注射时会造成动物机体的不适,尤其是大剂量使用时,动物的不适感非常强烈。 
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足,提供易于溶解、方便使用的一种恩诺沙星固体分散体。 
本发明采取的技术方案是: 
一种恩诺沙星固体分散体,其特征在于:其原料包括按重量比1:1~6混合的恩诺沙星和水溶性载体。
而且,所述水溶性载体为聚乙二醇6000或聚乙烯吡咯烷酮。 
本发明的另一个目的是提供一种恩诺沙星固体分散体的制备方法,其特征在于:包括以下步骤: 
⑴将恩诺沙星和水溶性载体按比例混合;
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内,加热至120~150摄氏度,使其变为熔融状态,加热过程中不断搅拌;
⑶保持温度,待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后,迅速将其倾置于平板托盘上,待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化;
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥,干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
本发明的优点和积极效果是: 
本发明中,以恩诺沙星为主要成分,将其与水溶性载体混匀,然后通过加热转变为完全透明的液体,然后经过低温固化、真空干燥和粉碎后制得成品。本发明中,成品为固体粉末状,使用时可以直接给动物内服使用,也可以直接制成注射液或口服液使用,无不良反应,而且单次给药浓度大,有利于快速治疗疾病,缩短治疗周期。
具体实施方式
下面结合实施例,对本发明进一步说明,下述实施例是说明性的,不是限定性的,不能以下述实施例来限定本发明的保护范围。 
一种恩诺沙星固体分散体,本发明的创新在于:其原料包括按重量比1:1~6混合的恩诺沙星和水溶性载体。所述水溶性载体为聚乙二醇6000或聚乙烯吡咯烷酮。 
上述恩诺沙星固体分散体的制备方法包括以下步骤: 
⑴将恩诺沙星和水溶性载体按比例混合;
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内,加热至120~150摄氏度,使其变为熔融状态,加热过程中不断搅拌;
⑶保持温度,待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后,迅速将其倾置于平板托盘上,待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化;
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥,干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
实施例1 
制备恩诺沙星注射液,含量为15%
⑴将10克恩诺沙星和56.6克聚乙烯醇6000(重量比1:6)的混合;
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内,加热至120~150摄氏度,使其变为熔融状态,加热过程中不断搅拌;
⑶保持温度,待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后,迅速将其倾置于平板托盘上,待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化;
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥,干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
⑸将步骤⑷的产物无菌分装。 
实施例2 
制备恩诺沙星注射液,含量为20%
⑴将15克恩诺沙星和60克聚乙烯吡咯烷酮(重量比1:4)的混合;
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内,加热至120~150摄氏度,使其变为熔融状态,加热过程中不断搅拌;
⑶保持温度,待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后,迅速将其倾置于平板托盘上,待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化;
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥,干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
⑸将步骤⑷的产物无菌分装。 
  
实施例3
制备恩诺沙星分散体,含量为50%
⑴将20克恩诺沙星和20克聚乙烯吡咯烷酮(重量比1:1)的混合;
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内,加热至120~150摄氏度,使其变为熔融状态,加热过程中不断搅拌;
⑶保持温度,待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后,迅速将其倾置于平板托盘上,待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化;
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥,干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
⑸将步骤⑷的产物无菌分装。 
  
实施例1~3的水中的溶解状态与常规恩诺沙星的比较结果见表1:
表1:溶解状态对照表
实施例1~3在使用时的动物机体不良反应见表2:
Figure 807487DEST_PATH_IMAGE004
表2:不良反应
由上表可以看出,制成的分散体分别按高、中、低三个含量给实验动物(猪、鸡)口服使用后,临床观察未见不良反应,表明分散体临床应用无毒副作用,可以安全使用。
实施例2的分散体用于鸡药物代谢测试的结果见表3: 
Figure 587224DEST_PATH_IMAGE006
由上表可以看出,恩诺沙星固体分散体起效时间快,吸收迅速,用药后40分钟即可达到血球浓度最高值。
本发明中,以恩诺沙星为主要成分,将其与水溶性载体混匀,然后通过加热转变为完全透明的液体,然后经过低温固化、真空干燥和粉碎后制得成品,该成品为固体粉末,使用时可以直接给动物内服使用,也可以直接制成注射液或口服液使用,无不良反应,而且单次给药浓度大,有利于快速治疗疾病,缩短治疗周期。 

Claims (3)

1.一种恩诺沙星固体分散体,其特征在于:其原料包括按重量比1:1~6混合的恩诺沙星和水溶性载体。
2.根据权利要求1所述的一种恩诺沙星固体分散体,其特征在于:所述水溶性载体为聚乙二醇6000或聚乙烯吡咯烷酮。
3.根据权利要求2所述的一种恩诺沙星固体分散体的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:
⑴将恩诺沙星和水溶性载体按比例混合;
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内,加热至120~150摄氏度,使其变为熔融状态,加热过程中不断搅拌;
⑶保持温度,待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后,迅速将其倾置于平板托盘上,待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化;
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥,干燥后粉碎至80~100目即制得成品。
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