CN103735512A - 一种恩诺沙星固体分散体及其制备方法 - Google Patents

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刘鼎阔
王立红
赵云英
赵晶晶
张俊霞
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Abstract

本发明涉及一种恩诺沙星固体分散体，以恩诺沙星为主要成分，将其与水溶性载体混匀，然后通过加热转变为完全透明的液体，然后经过低温固化、真空干燥和粉碎后制得成品。本发明中，成品为固体粉末状，使用时可以直接给动物内服使用，也可以直接制成注射液或口服液使用，无不良反应，而且单次给药浓度大，有利于快速治疗疾病，缩短治疗周期。

Description

一种恩诺沙星固体分散体及其制备方法
技术领域
本发明属于恩诺沙星药剂领域，尤其是一种恩诺沙星固体分散体及其制备方法。 
背景技术
恩诺沙星又名恩氟喹啉羧酸，属于氟喹诺酮类化学合成抑菌剂，为微黄色或淡黄色结晶性粉末，味苦，为广谱杀菌药，对支原体有特效，对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、金葡菌、链球菌等都有杀菌效用，其在动物体内半衰期长，具有很强的渗透性，能广泛分布于组织中，对由耐药性致病菌引起的严重感染有效，与其它抗菌素无交叉耐药性。 
恩诺沙星不溶于水，易溶于氢氧化钠溶液、甲醇及氰甲烷等有机溶剂，所以常规使用时更多采用注射液的形式，但是注射液为碱性，与动物机体的弱酸性体质不相符，注射时会造成动物机体的不适，尤其是大剂量使用时，动物的不适感非常强烈。 
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供易于溶解、方便使用的一种恩诺沙星固体分散体。 
本发明采取的技术方案是： 
一种恩诺沙星固体分散体，其特征在于：其原料包括按重量比1:1～6混合的恩诺沙星和水溶性载体。
而且，所述水溶性载体为聚乙二醇6000或聚乙烯吡咯烷酮。 
本发明的另一个目的是提供一种恩诺沙星固体分散体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤： 
⑴将恩诺沙星和水溶性载体按比例混合；
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内，加热至120～150摄氏度，使其变为熔融状态，加热过程中不断搅拌；
⑶保持温度，待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后，迅速将其倾置于平板托盘上，待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化；
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥，干燥后粉碎至80～100目即制得成品。
本发明的优点和积极效果是： 
本发明中，以恩诺沙星为主要成分，将其与水溶性载体混匀，然后通过加热转变为完全透明的液体，然后经过低温固化、真空干燥和粉碎后制得成品。本发明中，成品为固体粉末状，使用时可以直接给动物内服使用，也可以直接制成注射液或口服液使用，无不良反应，而且单次给药浓度大，有利于快速治疗疾病，缩短治疗周期。
具体实施方式
下面结合实施例，对本发明进一步说明，下述实施例是说明性的，不是限定性的，不能以下述实施例来限定本发明的保护范围。 
一种恩诺沙星固体分散体，本发明的创新在于：其原料包括按重量比1:1～6混合的恩诺沙星和水溶性载体。所述水溶性载体为聚乙二醇6000或聚乙烯吡咯烷酮。 
上述恩诺沙星固体分散体的制备方法包括以下步骤： 
⑴将恩诺沙星和水溶性载体按比例混合；
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内，加热至120～150摄氏度，使其变为熔融状态，加热过程中不断搅拌；
⑶保持温度，待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后，迅速将其倾置于平板托盘上，待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化；
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥，干燥后粉碎至80～100目即制得成品。
实施例1 
制备恩诺沙星注射液，含量为15%
⑴将10克恩诺沙星和56.6克聚乙烯醇6000（重量比1:6）的混合；
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内，加热至120～150摄氏度，使其变为熔融状态，加热过程中不断搅拌；
⑶保持温度，待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后，迅速将其倾置于平板托盘上，待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化；
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥，干燥后粉碎至80～100目即制得成品。
⑸将步骤⑷的产物无菌分装。 
实施例2 
制备恩诺沙星注射液，含量为20%
⑴将15克恩诺沙星和60克聚乙烯吡咯烷酮（重量比1:4）的混合；
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内，加热至120～150摄氏度，使其变为熔融状态，加热过程中不断搅拌；
⑶保持温度，待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后，迅速将其倾置于平板托盘上，待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化；
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥，干燥后粉碎至80～100目即制得成品。
⑸将步骤⑷的产物无菌分装。 
  
实施例3
制备恩诺沙星分散体，含量为50%
⑴将20克恩诺沙星和20克聚乙烯吡咯烷酮（重量比1:1）的混合；
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内，加热至120～150摄氏度，使其变为熔融状态，加热过程中不断搅拌；
⑶保持温度，待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后，迅速将其倾置于平板托盘上，待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化；
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥，干燥后粉碎至80～100目即制得成品。
⑸将步骤⑷的产物无菌分装。 
  
实施例1～3的水中的溶解状态与常规恩诺沙星的比较结果见表1：
表1：溶解状态对照表
实施例1～3在使用时的动物机体不良反应见表2：
Figure 807487DEST_PATH_IMAGE004
表2：不良反应
由上表可以看出，制成的分散体分别按高、中、低三个含量给实验动物（猪、鸡）口服使用后，临床观察未见不良反应，表明分散体临床应用无毒副作用，可以安全使用。
实施例2的分散体用于鸡药物代谢测试的结果见表3： 
Figure 587224DEST_PATH_IMAGE006
由上表可以看出，恩诺沙星固体分散体起效时间快，吸收迅速，用药后40分钟即可达到血球浓度最高值。
本发明中，以恩诺沙星为主要成分，将其与水溶性载体混匀，然后通过加热转变为完全透明的液体，然后经过低温固化、真空干燥和粉碎后制得成品，该成品为固体粉末，使用时可以直接给动物内服使用，也可以直接制成注射液或口服液使用，无不良反应，而且单次给药浓度大，有利于快速治疗疾病，缩短治疗周期。 

Claims (3)

1.一种恩诺沙星固体分散体，其特征在于：其原料包括按重量比1:1～6混合的恩诺沙星和水溶性载体。
2.根据权利要求1所述的一种恩诺沙星固体分散体，其特征在于：所述水溶性载体为聚乙二醇6000或聚乙烯吡咯烷酮。
3.根据权利要求2所述的一种恩诺沙星固体分散体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
⑴将恩诺沙星和水溶性载体按比例混合；
⑵将步骤⑴的产物放入加热炉内，加热至120～150摄氏度，使其变为熔融状态，加热过程中不断搅拌；
⑶保持温度，待加热炉中的熔融物料完全转变为透明状态后，迅速将其倾置于平板托盘上，待完全凝固后进行4摄氏度的低温固化；
⑷将步骤⑶的产物使用真空干燥机干燥，干燥后粉碎至80～100目即制得成品。
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