CN103565852A - 用于受照人体放射性核素促排的中药提取物及其提取方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及放射性促排药物的制备技术，具体涉及一种用于受照人体放射性核素促排的中药提取物及其提取方法。该方法以柏科的侧柏和红木心材为提取原料，通过弱碱水浸提或醇浸提，然后回收对浸提溶剂进行回收，提取的成分包括卓酚酮、树脂及挥发精油。本发明可用于受核素污染人员的络合促排药物及伤口清洗药物，也可用于放射性实验场地的清洁回收络合剂。

Description

用于受照人体放射性核素促排的中药提取物及其提取方法

技术领域

本发明涉及放射性促排药物的制备技术，具体涉及一种用于受照人体放射性核素促排的中药提取物及其提取方法。

背景技术

国内外核辐射隐患表明，保护受照人员和及时救治伤员是医学救援的重点，而有效的救治药物是重点之重点，也是保证救治成功的关键，目前在小鼠身上试验有效的抗放射促排生产药物约有500多种，但主要是碳酸钠、喹氨酸、氨基酸类以及氨烷基次膦酸类络合剂，但还没有发现天然的络合药物，化学药物经临床试验有些抗放射效价不高，毒副作用太大，有效作用时间短，主要原因是化学合成药物对人体的效价不同于对动物的效价，如某些对铀钚的络合物多以含硫的化合物、某些杂环化合物及甾体激素类等药物为主，总体上这些药物副作用较大，如络合钚常用的儿茶酚类和盐酸胱胺可引起严重的胃粘膜刺激性损伤，而且核素在骨内的含量减少的同时，肾内的含量反而增加。有些药物如雌三醇引起性器官的萎缩，有的药物则是在机体内短时间内给药有效，受照后给药无效，如一些氨巯基类和色胺类化合物。有的药物则为化学合成药物，对核素促排针对性不强，在络合放射性核素的同时也会与体内某些微量元素如Ca、Zn进行络合，导致人体内与微量元素有关的酶代谢失常，出现促排综合症。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的缺陷，提供一种从中药植物中提取的能与铀、钚等镧系元素、锕系元素特异络合的提取物，作为受照人体的放射性核素受照的促排药物。

本发明的技术方案如下：一种用于受照人体放射性核素促排的中药提取物，从柏科的侧柏或红木心材中进行提取，其成分包括卓酚酮、树脂及挥发精油，其中卓酚酮的质量含量为5%-30%。

一种上述中药提取物的提取方法，包括如下步骤：

（S1）将侧柏或红木心材用粉碎机粉碎后过筛制成木粉；

（S2）将木粉用10%碳酸钠或者10%醋酸钠弱碱溶液水煮，将水煮物浓缩，用90%乙醇深沉，过滤后回收乙醇；

（S3）将浓缩物用水溶解，加入食盐至饱和，饱和后以氯仿萃取；

（S4）对氯仿溶液回收氯仿，然后通过聚酰胺柱，水洗脱；

（S5）对水洗脱液进行结晶，该结晶物为粗提卓酚酮，剩余物继续重复提取结晶；

（S6）对结晶物用红外光谱和核磁共振光谱进行鉴定；

（S7）体外将卓酚酮与铀、钚等镧系元素与锕系元素进行络合反应，并对反应颜色利用紫外或红外分光光度计进行测量以精确计算络合反应物的生成量。

本发明的有益效果如下：本发明所提供的以卓酚酮为主的核素络合中药与传统核素络合中药相比具有以下明显的优点：

（1）卓酚酮只与镧系与锕系的放射性核素紧密结合，与人体内的其它金属不络合，克服了像EDTA等传统络合剂与体内其它金属络合的缺陷，避免了人体内由于络合核素时必须的微量元素同时被络合而出现微量元素缺乏综合症；

（2）卓酚酮与镧系、锕系的放射性核素络合时，不同核素可显示不同的颜色，通过分光光度计对显示不同颜色进行定量定性分析，可以估算出人体内受到的照射为剂量；

（3）由于卓酚酮药源来自于纯中药提取物，所以毒副作用小；

（4）卓酚酮在体内代谢较快，因为它有特殊的官能团，与镧系、锕系的放射性核素络合时在体内显酸性，易溶于水，所以不易在器官、组织中蓄积；

（5）卓酚酮可同时用于辐射外照射的伤口清洗药，对合并性放射性损伤的伤口可进行络合清洗，并能根据其颜色反应作为敏感的生物效应指标判断伤口清洗的程度。

附图说明

图1为本发明的方法流程图。

具体实施方式

下面结合附图和实施过程对本发明进行详细的描述。

本发明要保护的药物为中药主要提取成分卓酚酮，该成分来自于柏科的（cup es saceae）侧柏和红木心材提取物，还有一类成分为树脂及挥发精油等，卓酚酮的质量含量为5%-30%。其中的主要成分卓酚酮对人体内放射性核素有络合作用，可作为受照人体的放射性核素促排药物。用于受照人体辐射损伤的内促排药物或受照伤口清洗药物。

如图1所示，从中草药中提取单帖卓酚酮化合物的提取工艺及提取方法如下：

（S1）先将侧柏或红木用粉碎机将其粉碎后制备成通过2mm筛子的木粉；

（S2）将木粉用10%碳酸钠或者10%醋酸钠弱碱溶液水煮，将水煮物浓缩，用90%乙醇深沉，过滤后回收乙醇；

（S3）将浓缩物用水溶解，加入食盐至饱和，饱和后以氯仿萃取；

（S4）对氯仿溶液回收氯仿，然后通过聚酰胺柱，水洗脱；

（S5）对水洗脱液进行结晶，该结晶物为粗提卓酚酮，剩余物继续重复提取结晶；

（S6）对结晶物用红外光谱和核磁共振光谱进行鉴定；

（S7）在体外将卓酚酮与铀、钚等镧系元素与锕系元素进行络合反应，并对反应颜色利用紫外或红外分光光度计进行测量以精确计算络合反应物的生成量。

卓酚酮虽然对核素络合能力极强，但大部分的研究都集中在卓酚酮的抗糖尿病和杀菌消炎方面。在卓酚酮分子的酚酮环有6个π电子，有类似苯基的芳香性，但不具有羰基和双键的代表性，而其羟基却具有与酚羟基相似的性质。正是因为卓酚酮分子有一个酚羟基及其临位的强吸卓酚酮电子基团羰基，分子有稳定的醌式结构，分子中的羰基类似于羧酸中羰基的，但不能和一般羰基试剂反应，所以能作为很好的配体提供孤对的价电子，而且它本身形成的七元芳环，是一个特殊的官能团。放射性核素如铀与钚原子的离子具有9个价电子轨道（n-1）d、ns、np，都属于同一能级组的轨道，有利于形成各种成键能力较强的杂化轨道以接受配位体的电子对，其中ns和np的轨道是空轨道，（n-1）d轨道是部份填充的轨道，所以（n-1）d轨道电子屏蔽作用较小，使其离子具有较大的有效核电荷数和较小的离子半径，因而其极化作用比相应主族元素离子强，其结构的不饱和性（未充满）又使其具有较大的变形性（极化率），这些因素促成铀与钚元素的离子是配位单元的极好中心体，这些特殊性使得卓酚酮能与铀与钚紧密结合。由于铀与钚这些放射性核素在它们的d轨道上有未成对的单电子，这些电子的激发态和基态的能量比较接近，一般只要有可见光就可以使它们激发，再加上卓酚酮有特殊的显色官能团，所以它们络合时形成的晶体都容易显示鲜艳的颜色，根据所显示的络各物颜色的深浅可对络合能力测定，同时对人体皮肤、伤口污染的核素类型进行络合和鉴定。

本发明可用于受核素污染人员的络合促排药物及伤口清洗药物，也可用于放射性实验场地的清洁回收络合剂。

显然，本领域的技术人员可以对本发明进行各种改动和变型而不脱离本发明的精神和范围。这样，倘若本发明的这些修改和变型属于本发明权利要求及其同等技术的范围之内，则本发明也意图包含这些改动和变型在内。

Claims (2)

1.一种用于受照人体放射性核素促排的中药提取物，其特征在于：从柏科的侧柏或红木心材中进行提取，其成分包括卓酚酮、树脂及挥发精油，其中卓酚酮的质量含量为5%-30%。

2.一种权利要求1所述中药提取物的提取方法，包括如下步骤：

（S1）将侧柏或红木心材用粉碎机粉碎后过筛制成木粉；

（S2）将木粉用10%碳酸钠或者10%醋酸钠弱碱溶液水煮，将水煮物浓缩，用90%乙醇深沉，过滤后回收乙醇；

（S3）将浓缩物用水溶解，加入食盐至饱和，饱和后以氯仿萃取；

（S4）对氯仿溶液回收氯仿，然后通过聚酰胺柱，水洗脱；

（S5）对水洗脱液进行结晶，该结晶物为粗提卓酚酮，剩余物继续重复提取结晶；

（S6）对结晶物用红外光谱和核磁共振光谱进行鉴定；

（S7）体外将卓酚酮与铀、钚等镧系元素与锕系元素进行络合反应，并对反应颜色利用紫外或红外分光光度计进行测量以精确计算络合反应物的生成量。

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