CN103393608A - 一种新利司他微丸及其制备方法 - Google Patents

一种新利司他微丸及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种新利司他微丸及其制备方法，它由丸芯，在丸芯上面进行载药，成为新利司他载药丸和包裹在载药丸外的胃溶包衣所组成；采用本发明制备方法制作的新利司他微丸，不仅能有效地保持新利司他原有的性质，同时又能保证药物的快速、均匀溶出，并可作为制备成各种药学上常用的剂型。

Description

一种新利司他微丸及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种以新利司他为主要成分的微丸及其制备方法，是一种用于治疗肥胖和II型糖尿病的良药。属于医药食品技术领域。
背景技术
随着人民生活水平的提高和膳食成份的改进和变化，肥胖已成为影响人类健康的一大疾病。当前，减肥不仅成为一种时尚，而且也成为人们保证身心健康重要途径。由此，市场涌现出了名目繁多的减肥药，但究其疗效，均不理想。为此，中国专利公开了一种专用于治疗肥胖病的中国发明专利申请-一种含奥利司他的制剂及其制备方法(201110370659.2)。该制剂以奥利司他为主要成份，通过将奥利司他熔融液，包衣在空白片或空白小丸表面形成所述的奥利司他包衣层后制备而成。这种含奥利司他的制剂对于肥胖病虽具有一定的疗效，但它由于是一种胰脂肪酶抑制剂，因而不仅存在着疗效有限、成本较高的缺点，而且，由于奥利司他熔点较低，压片容易粘冲，故在制备过程中会出现诸多问题。
发明内容
鉴于上述存在的问题，本发明的目的在于提供一种以新利司他作为主要成分、既能保持新利司他原有的性质，同时又能保证药物的溶出均匀，易于保存、且疗效显著的新利司他微丸及其制备方法。
为实现上述目的，本发明采取了以下技术方案：
本发明所述的一种新利司他微丸，由丸芯，在丸芯上面进行载药，成为新利司他载药丸和包裹在载药丸外的胃溶包衣所组成；所述的新利司他微丸组成的重量百分比含量为：
丸芯：        8-15％
载药：        83-90％
胃溶包衣：    1-3％
所述的一种新利司他微丸的丸芯由填充剂、粘合剂和崩解剂组成；所述的丸芯组成的重量百分比含量为：
填充剂        20-70％
粘合剂        10-65％
崩解剂        5-30％
本发明所述的一种新利司他微丸的丸芯的填充剂为淀粉、微晶纤维素；粘合剂为蔗糖浆或微晶纤维素；崩解剂为低取代羟丙基纤维素或微晶纤维素。
本发明所述的一种新利司他微丸的载药为：新利司他和低取代羟丙基纤维素，丸芯与载药组成的重量百分比含量为：
丸芯                  8-15％
新利司他              80-90％
低取代羟丙基纤维素    2-8％
本发明所述的一种新利司他微丸的胃溶包衣由低取代羟丙基纤维素、柠檬酸三乙酯、滑石粉所组成，其重量百分比含量为：
低取代羟丙基纤维素    87-95％
柠檬酸三乙酯          1-6％
滑石粉                3-8％
本发明所述的一种新利司他微丸的粒径为：Φ0.2-2.5mm。
本发明所述的一种新利司他微丸的制备方法，包括以下步骤：
1、制备丸芯：丸芯成品水分≤4.0％。
2、丸芯载药：丸芯载药后，成品水分≤3.0％。
3、胃溶包衣：胃溶包衣后，成品水分≤3.0％。
4、筛分检验：经过筛分检验的新利司他微丸的粒径为：Φ0.2-2.5mm。
采用本发明所述的新利司他微丸的制备方法制作的新利司他微丸，不仅能有效地保持新利司他原有的性质，同时又能保证药物的快速、均匀溶出，并可作为制备成各种药学上常用的剂型。
此外，本发明所述的新利司他微丸，其制备工艺比较简单，操作方便，适合于工业化生产。
具体实施方式
以下通过实施例对本发明进行进一步说明，实施例仅用于例证的目的，不限制本发明的范围，同时，本领域普通技术人员根据本发明所做的显而易见的改变和修饰也包含在本发明的范围之内。
实施例一：
1、制备丸芯：
按丸芯组成的重量百分比，取50％的填充剂：淀粉，35％的粘合剂：微晶纤维素和15％的崩解剂：低取代羟丙基纤维素，将其粉碎成80目以上的粉末，投入混合机内，搅拌7min，进行充分混合；加入糖与纯化水为1∶1的比例的纯化水，制成蔗糖糖浆，作为黏合剂。
制粒时，供粉机控制在50～100r/min，供液蠕动泵控制60～120r/min，主机控制80～100r/min，喷枪流量控制在50～80ml/min之间，制粒时间控制在40min，温度：控制在30℃。通过造粒机制成粒径为：Φ0.1-0.3mm近圆形的空白丸芯，丸芯成品水分≤4.0％。
2、丸芯载药：
按新利司他微丸的载药组成的重量百分比，提取重量为10％的制备好的丸芯，重量为85％、粒度为80目以上的新利司他粉末及重量为5％的低取代羟丙基纤维素，并将低取代羟丙基纤维素用纯化水制成低取代羟丙基纤维素水溶液。
将丸芯加入包衣造粒机中，喷入低取代羟丙基纤维素水溶液进行润湿，加入新利司他粉末，进行制粒。制粒时，供粉机控制在50～80r/min，供液蠕动泵控制60～100r/min，主机控制70～90r/min，喷枪流量控制在40～60ml/min之间，制粒时间控制在50min，温度控制在30℃；上次工序重复多次，一直到达到目标粒径，然后烘干。丸芯载药后，成品水分≤3.0％。
3、胃溶包衣：
包衣液的配制：
按新利司他微丸的胃溶包衣组成的重量百分比含量，称取低取代羟丙基纤维素930克(93％)、柠檬酸三乙酯30克(3％)、滑石粉40克(4％)；先将低取代羟丙基纤维素加入9300毫升乙醇，搅拌成均一的液体，然后加入称取的柠檬酸三乙酯、滑石粉，再搅拌均匀，备用。
将制备好的新利司他载药丸置于Φ120型的低喷流化床，喷入包衣液进行包衣，具体的配方是：载药后的新利司他微丸的重量百分比含量95％，包衣液的重量百分比含量为5％。
新利司他载药丸加入流化床中进行流化时，将供胃溶包衣液蠕动泵控制30～60r/min，喷枪流量控制在40～60ml/min之间，进风温度控制30℃，包衣时间控制在4小时；包衣结束后，进行烘干，进风温度控制在40℃，时间50min。胃溶包衣后，成品水分≤3.0％。
4、筛分检验：
根据客户要求，采用分筛机对制备好的新利司他微丸过筛，过筛后的新利司他微丸的粒径为：Φ0.2-2.5mm。
实施例二：
1、制备丸芯：
按丸芯组成的重量百分比，取60％的填充剂：淀粉，30％的粘合剂：微晶纤维素和10％的崩解剂：低取代羟丙基纤维素，将其粉碎成80目以上的粉末，投入混合机内，搅拌7min，进行充分混合；加入糖与纯化水为1∶1的比例的纯化水，制成蔗糖糖浆，作为黏合剂。
制粒时，供粉机控制在50～100r/min，供液蠕动泵控制60～120r/min，主机控制80～100r/min，喷枪流量控制在50～80ml/min之间，制粒时间控制在40min，温度：控制在30℃。通过造粒机制成粒径为：Φ0.1-0.3mm近圆形的空白丸芯，丸芯成品水分≤4.0％。
2、丸芯载药：
按新利司他微丸的载药组成的重量百分比，提取重量为8％的制备好的丸芯，重量为88％、粒度为80目以上的新利司他粉末及重量为4％的低取代羟丙基纤维素，并将低取代羟丙基纤维素用纯化水制成低取代羟丙基纤维素水溶液。
将丸芯加入包衣造粒机中，喷入低取代羟丙基纤维素水溶液进行润湿，加入新利司他粉末，进行制粒。制粒时，供粉机控制在50～80r/min，供液蠕动泵控制60～100r/min，主机控制70～90r/min，喷枪流量控制在40～60ml/min之间，制粒时间控制在50min，温度控制在30℃；上次工序重复多次，一直到达到目标粒径，然后烘干。
丸芯载药后，成品水分≤3.0％。
3、胃溶包衣：
包衣液的配制：
按新利司他微丸的胃溶包衣组成的重量百分比含量，称取低取代羟丙基纤维素950克(95％)、柠檬酸三乙酯20克(2％)、滑石粉30克(3％)；先将低取代羟丙基纤维素加入9500毫升乙醇，搅拌成均一的液体，然后加入称取的柠檬酸三乙酯、滑石粉，再搅拌均匀，备用。
将制备好的新利司他载药丸置于Φ120型的低喷流化床，喷入包衣液进行包衣，具体的配方是：载药后的新利司他微丸的重量百分比含量95％，包衣液的重量百分比含量为5％。
新利司他载药丸加入流化床中进行流化时，将供胃溶包衣液蠕动泵控制30～60r/min，喷枪流量控制在40～60ml/min之间，进风温度控制30℃，包衣时间控制在4小时；包衣结束后，进行烘干，进风温度控制在40℃，时间50min。胃溶包衣后，成品水分≤3.0％。
4、筛分检验：
根据客户要求，采用过筛机对制备好的新利司他微丸过筛，过筛后的新利司他微丸的粒径为：Φ0.2-2.5mm。

Claims (7)

1.一种新利司他微丸，其特征是由丸芯，在丸芯上面进行载药，成为新利司他载药丸和包裹在载药丸外的胃溶包衣所组成；所述的新利司他微丸组成的重量百分比含量为： 
丸芯：        8-15％ 
载药：        83-90％ 
胃溶包衣：    1-3％。 
2.根据权利要求1所述的一种新利司他微丸，其特征是所述的丸芯由填充剂、粘合剂和崩解剂组成；所述的丸芯组成的重量百分比含量为： 
填充剂        20-70％ 
粘合剂        10-65％ 
崩解剂        5-30％。 
3.根据权利要求1或2所述的一种新利司他微丸，其特征是所述的丸芯的填充剂为淀粉、微晶纤维素；粘合剂为蔗糖浆或微晶纤维素；崩解剂为低取代羟丙基纤维素或微晶纤维素。 
4.根据权利要求1所述的一种新利司他微丸，其特征是所述的微丸的载药为：新利司他和低取代羟丙基纤维素，丸芯与载药组成的重量百分比含量为： 
丸芯                  8-15％ 
新利司他              80-90％ 
低取代羟丙基纤维素    2-8％。 
5.根据权利要求1所述的一种新利司他微丸，其特征是所述的微丸的胃溶包衣由低取代羟丙基纤维素、柠檬酸三乙酯、滑石粉所组成，其重量百分比含量为： 
低取代羟丙基纤维素    87-95％ 
柠檬酸三乙酯          1-6％ 
滑石粉                3-8％。 
6.根据权利要求1所述的一种新利司他微丸，其特征是所述的微丸的粒径为：Φ0.2-2.5mm。 
7.一种新利司他微丸的制备方法，其特征是该新利司他微丸的制备方法包括以下步骤： 
(1)、制备丸芯：丸芯成品水分≤4.0％。 
(2)、丸芯载药：丸芯载药后，成品水分≤3.0％。 
(3)、胃溶包衣：胃溶包衣后，成品水分≤3.0％。 
(4)、筛分检验：经过筛分检验的新利司他微丸的粒径为：Φ0.2-2.5mm。 
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