CN103330691B - 提高硬度的辛伐他汀片剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种提高硬度的辛伐他汀片剂及其制备方法，本发明选择的加入的辅料为淀粉、白糖、淀粉糊、糊精、硬酯酸镁、羧甲基淀粉钠，其作用为充当填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂，而辅料以特定的质量比加入，使得制得的辛伐他汀的片面外观及硬度均好，外观平整光滑，崩解时间不大于10min，达到提高辛伐他汀硬度的效果。
Description
技术领域
本发明属于制药领域，具体地，涉及一种提高硬度的辛伐他汀片剂及其制备方法。
背景技术
辛伐他汀是一种新型的半合成的降脂药物，其作用为：1、竞争性地抑制阻固醇合成酶系中的限速酶-甲基羟戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇合成受到抑制。2、增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体，使低密度脂蛋白胆固醇清除增加，同时也使低密度脂蛋白的前体极低密度脂蛋白清除增加。3、增加高密度脂蛋白胆固醇合成，有利于胆固醇的转运和清除。
辛伐他汀加入辅料是为了便于制造成外观、硬度好的并且具有良好崩解性和溶出度的辛伐他汀，利于药物吸收。因此辅料的选择以及量的多少对成品的质量有着重要影响。
辛伐他汀作为口服片剂使用时，不仅要求崩解性、溶出度要高，还要求外观光滑、平整、具有一定的硬度。因此，解决辛伐他汀的硬度问题也是生产辛伐他汀关注的问题。硬度控制不合理必然造成片剂制品不可用，硬度太小易碎，太大不崩，都是不可取的。现在有的辛伐他汀因为配方和制备方法的问题，因为硬度过小而容易在包装运输中碎裂。
发明内容
针对辛伐他汀的硬度在药用标准上达不到的问题，本发明提供一种辛伐他汀的制备方法，该方法采用加入辅料的方式，合理选择配方和用量，确保辛伐他汀的硬度和崩解时间适中。
本发明解决上述技术问题所采用的技术方案是：
提高硬度和外观的辛伐他汀片剂及其制备方法：
一、配方以重量计：
辛伐他汀 250份
淀粉 25份
白糖 9-18份
糊精 8-15份
淀粉糊 100份
硬酯酸镁 0.1-1份
羧甲基淀粉钠 2-8份。
所述的淀粉糊本身质量浓度为1.5%-5%。
所述的淀粉糊本身质量浓度为2%-3%。
二、具体步骤为：
A、先将辛伐他汀和辅料进行预处理；
B、将预处理过的辛伐他汀和辅料进行混粉；
C、进行压片处理，干燥除湿处理后进行包装，制得辛伐他汀。
所述预处理的步骤为：在外清室将辛伐他汀和辅料经过酒精擦拭外包装清洁处理后，进入车间30万级洁净区域的备料室暂存，然后将辛伐他汀和辅料经过筛粉处理后备用。
所述混粉时间为5-20min。
进一步，所述混粉时间为8-15min。
所述压片压力为45-60KN。
所述干燥除湿时间为10-15小时。
相对于现有技术，本发明的有益效果是：
1、本发明选择的加入的辅料为淀粉、白糖、淀粉糊、糊精、硬酯酸镁、羧甲基淀粉钠，其作用为充当填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂，而辅料以特定的质量比加入，使得制得的辛伐他汀的片面外观及硬度均好，外观平整光滑，崩解时间不大于10min。
2、本发明采用混粉、压片的简单工艺，能降低生产成本，适用于工业化大生产。
具体实施方式
下面结合具体实施方式对本发明作进一步的详细描述，但本发明的实施方式不仅限于下述实施例。
实施实例1
本实施例辛伐他汀片剂采用配方：每千片各组分投入质量（g）
辛伐他汀 250
淀粉 25
白糖 15
糊精 10
淀粉糊 100
硬酯酸镁 0.5
羧甲基淀粉钠 5。
制备辛伐他汀的具体步骤：
在外清室将辛伐他汀和辅料经过酒精擦拭外包装清洁处理后，进入车间30万级洁净区域的备料室暂存，然后将辛伐他汀和辅料经过旋涡振动式筛粉机筛粉处理后备用，经过筛粉步骤处理的辛伐他汀和辅料的颗粒具有一定均匀性，便于后续的混粉工艺的较好进行。
然后将筛粉预处理过的辛伐他汀和辅料进行投入多向运动混合机进行混粉，混粉一般为处理5-20min，作为优选，8-15min即可。混粉时间过短，混合会不均匀，混粉时间过长也不会对材料的均匀性提高产生很大的影响，反而会造成资源的浪费，提高生产成本。
混粉结束后，将辛伐他汀和辅料的混粉用旋转式压片机进行压片处理，压片压力为45-60KN，因为辛伐他汀容易吸湿，在制备过程中即准备进入封装时必须进行干燥处理，以保证其药性。对压片后的辛伐他汀和辅料的混粉干燥除湿8-18小时处理后进行包装，制得辛伐他汀。
整个生产过程都是在洁净区进行，以保证最终制得的产品无菌。
按照此处方制备了3批试样以评价制备的辛伐他汀的硬度和崩解性。
从表1可以看出，本发明的辛伐他汀的硬度较市售品的硬度要大，崩解时间短，说明本发明制备的辛伐他汀达到了有益效果。
当然硬度过大会导致崩解时间过长不利于吸收，因此本发明都是在药典规定的范围内对硬度做出的改进，以得到外观外观平整光滑，硬度较好的不会在运输过程中碎裂的辛伐他汀。
为评价所生产的辛伐他汀的质量标准，重点考察了高温（60℃）及高湿（相对湿度92.5%，25℃）条件下放置10天，分别于第5天、第10天取样，重点考察本发明的产品辛伐他汀的外观、溶出度、水分、含量、有关物质等项目，结果见下表。
Claims (9)
1.提高硬度的辛伐他汀片剂，其特征在于，以重量计，片剂组成为
辛伐他汀 250份
淀粉 25份
白糖 9-18份
糊精 8-15份
淀粉糊 100份
硬酯酸镁 0.1-1份
羧甲基淀粉钠 2-8份。
2.根据权利要求1所述的提高硬度的辛伐他汀片剂，其特征在于，所述的淀粉糊本身质量浓度为1.5%-5%。
3.根据权利要求2所述的提高硬度的辛伐他汀片剂，其特征在于，所述的淀粉糊本身质量浓度为2%-3%。
4.权利要求1-3任一项所述的提高硬度的辛伐他汀片剂的制备方法，其特征在于，具体步骤为：
A、先将辛伐他汀和辅料进行预处理；
B、将预处理过的辛伐他汀和辅料按照权利要求1-3任一项所述的提高硬度的辛伐他汀片剂的组份进行混粉；
C、进行压片处理，干燥除湿处理后进行包装，制得辛伐他汀片剂。
5.根据权利要求4所述的提高硬度的辛伐他汀片剂的制备方法，其特征在于，所述预处理的步骤为：在外清室将辛伐他汀和辅料经过酒精擦拭外包装清洁处理后，进入车间30万级洁净区域的备料室暂存，然后将辛伐他汀和辅料经过筛粉处理备用。
6.根据权利要求4所述的提高硬度的辛伐他汀片剂的制备方法，其特征在于，所述混粉时间为5-20min。
7.根据权利要求4所述的提高硬度的辛伐他汀片剂的制备方法，其特征在于，所述混粉时间为8-15min。
8.根据权利要求4所述的提高硬度的辛伐他汀片剂的制备方法，其特征在于，所述压片压力为45-60KN。
9.根据权利要求4所述的提高硬度的辛伐他汀片剂的制备方法，其特征在于，所述干燥除湿时间为10-15小时。
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| CN1977841A (zh) * | 2005-12-08 | 2007-06-13 | 上海信谊万象药业股份有限公司 | 辛伐他汀片剂的制备方法 |
| CN101516403A (zh) * | 2006-09-14 | 2009-08-26 | 安斯泰来制药株式会社 | 口腔崩解片及其制备方法 |
| CN102091050A (zh) * | 2011-01-31 | 2011-06-15 | 重庆科瑞制药有限责任公司 | 一种稳定的辛伐他汀口服片剂及其制备方法 |
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