CN103271926A - 含有左旋甲磺酸氨氯地平的用于治疗高血压的化合物组合 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种含有左旋甲磺酸氨氯地平的用于治疗高血压的化合物组合，采用的组合技术方案为：按重量份数计，本药物组合物含左旋甲磺酸氨氯地平1-10份，氢氯噻嗪4-20份，缬沙坦70-95份，其余为药学上可接受的载体。本发明所述的高血压联合用药组合物，可以平稳且持续地降低血压；其显示出的谷峰血压比几乎一致，在给药期间可以产生比较均匀的血压控制；服用该组合药物停止用药后血压反弹发生率比较小；该组合药物用药期间，其血管顺应性和膨胀性较好；对高血压患者心脏、肾和脑损伤较小。
Description
技术领域
本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种由左旋甲磺酸氨氯地平、氢氯噻嗪、缬沙坦组合用于治疗高血压的药物及其制备方法。
背景技术
高血压是一种危害人类健康的常见疾病，被称为无形的杀手。多年临床实践证明，采用固定复方制剂效果明显优于采用一种药物开始治疗，接着增加剂量继而再用另一种药物进行阶段性治疗，目前高血压联合用药技术情况见下表：
上述高血压联合用药技术各有千秋，效果也各具特点。
发明内容
本发明的目的是提供一种新型的高血压联合用药组合物，该药物不仅疗效好，而且安全性较高。
本发明所用左旋甲磺酸氨氯地平、氢氯噻嗪、缬沙坦具体情况如下：
左旋甲磺酸氨氯地平，分子式为C20H25CLN2O5·CH3SO3H·H2O，分子量为523.0，化学结构式如下：
氢氯噻嗪，分子式为C7H8ClN3O4S2，分子量为297.74，化学结构式如下：
缬沙坦，分子式为C24H29N5O3，分子量为435.52，化学结构式如下：
本发明采用的组合技术方案为：
按重量份数计，本药物组合物含左旋甲磺酸氨氯地平1-10份，氢氯噻嗪4-20份，缬沙坦70-95份，其余为药学上可接受的载体。
优选地，本药物组合物含左旋甲磺酸氨氯地平2-8份，氢氯噻嗪7-14份，缬沙坦80-95份，其余为药学上可接受的载体。
优选地，本药物组合物含左旋甲磺酸氨氯地平2-6份，氢氯噻嗪5-12份，缬沙坦82-93份，其余为药学上可接受的载体。
更优选地，本药物组合物含左旋甲磺酸氨氯地平2.5-5.5份，氢氯噻嗪7-13份，缬沙坦 81.5-90.5份，其余为药学上可接受的载体。
本发明药学上可接受的载体可以为：所用辅料为该剂型的本领域的常规辅料。
本发明所述配方可以制成片剂、胶囊剂、口服液、软胶囊剂、颗粒剂、缓控释剂或注射剂等。
当生产的药物组合物为片剂时，可以采用以下方法进行制备：
1）将氢氯噻嗪、缬沙坦和左旋甲磺酸氨氯地平分别过100目筛，备用；
2）取常规辅料微晶纤维素、预胶化淀粉、硬脂酸镁等过60-80目筛，备用；
3）按处方量称取上述备用的原辅料，采用等量递加法进行混匀，得到混合粉；
4）将所得到的药物组合物粉末进行直接粉末压片、包衣，即得所述的药物组合物。
当生产的药物组合物为胶囊剂时，可以采用以下方法进行制备：
1）将氢氯噻嗪、缬沙坦和左旋甲磺酸氨氯地平分别过100目筛，备用；
2）取常规辅料淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁等过60-80目筛，备用；
3）按处方量称取上述除硬脂酸镁外的备用的原辅料，采用等量递加法在湿法混合制粒机进行混合，得到均匀混合粉；取适量30%-50%酒精加入进行湿法切割制粒，40℃～50℃干燥，整粒，得干燥颗粒；
4）取干燥颗粒，加入处方量硬脂酸镁，混合均匀，进行胶囊充填，即得所述的药物组合物。
本发明的有益效果：
本发明所述的高血压联合用药组合物，具有以下有益效果：
1、该组合药物可以平稳且持续地降低血压；
2、其显示出的谷峰血压比几乎一致，在给药期间可以产生比较均匀的血压控制；
3、服用该组合药物停止用药后血压反弹发生率比较小；
4、该组合药物用药期间，其血管顺应性和膨胀性较好；
5、对高血压患者心脏、肾和脑损伤较小。
具体实施例
实施例1-5
片剂的制备。
处方：下表处方量为生产1000片的用药量。
制备方法：
1）将氢氯噻嗪、缬沙坦和左旋甲磺酸氨氯地平分别过100目筛，备用；
2）取常规辅料微晶纤维素、预胶化淀粉、硬脂酸镁等过60-80目筛，备用；
3）按处方量称取上述备用的原辅料，采用等量递加法进行混匀，得到混合粉；
4）将所得到的药物组合物粉末进行直接粉末压片、包衣，即得所述的药物组合物。
实施例6-10
胶囊剂的制备。
处方：下表处方量为生产1000粒的用药量。
制备方法：
1）将氢氯噻嗪、缬沙坦和左旋甲磺酸氨氯地平分别过100目筛，备用；
2）取常规辅料淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁等过60-80目筛，备用；
3）按处方量称取上述除硬脂酸镁外的备用的原辅料，采用等量递加法在湿法混合制粒机进行混合，得到均匀混合粉；取适量30%-50%酒精加入进行湿法切割制粒，40℃～50℃干燥，整粒，得干燥颗粒；
4）取干燥颗粒，加入处方量硬脂酸镁，混合均匀，进行胶囊充填，即得所述的药物组合物。
药效学试验。
1、资料与方法
病例选择参照王吉耀主编《内科学》2006 版关于“原发性高血压”的诊断标准，在未服用抗高血压药物情况下收缩压≥140mgHg 和(或) 舒张压≥90mgHg，随机选取高血压患者300 例，将患者随机分成试验组1-10，每组30 例，各组入选者的一般临床情况见下表。
2、研究方法
所有患者在试验前2 周内停用降血压及其他血管活性药物。根据不同组别，患者服用不同的降压药物，各组患者服药时间均在早上6 至8 时，每日一次，每次1片或1粒，疗程为8 周。其中试验组1用实施例1药物，依此，实验组2、3、4、……、10用实施例2、3、4、……、10药物。
3、随访方法
在治疗前1 周，服药2 周、4 周、6 周、8 周分别测量患者的血压情况，合计随访5 次。
4、实验结果
8 周后各组高血压患者的治疗效果比较
8 周后各组高血压患者的药物不良反应情况
| 项目 | 头晕 | 外周水肿 | 乏力 | 背痛 | 恶心呕吐 | 消化不良 | 肌肉痉挛 | 合计 |
| 试验组1 | 0 | 0 | 0 | 1 | 0 | 1 | 0 | 2 |
| 试验组2 | 0 | 1 | 1 | 0 | 0 | 1 | 0 | 3 |
| 试验组3 | 1 | 0 | 1 | 1 | 1 | 0 | 1 | 5 |
| 试验组4 | 0 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 | 6 |
| 试验组5 | 1 | 1 | 2 | 0 | 1 | 2 | 1 | 8 |
| 试验组6 | 2 | 1 | 1 | 1 | 0 | 1 | 2 | 8 |
| 试验组7 | 2 | 1 | 2 | 2 | 1 | 2 | 1 | 11 |
| 试验组8 | 2 | 2 | 1 | 1 | 0 | 3 | 2 | 12 |
| 试验组9 | 2 | 2 | 3 | 1 | 1 | 2 | 2 | 13 |
| 试验组10 | 3 | 1 | 3 | 3 | 2 | 3 | 1 | 15 |
结论：试验结果表明，试验8周后，10组的各复方制剂对收缩压及舒张压的降低作用显著，且随各药物组合用量的增加而降压效果增强，但相应不良反应例数则相应增加。综合来看，以试验组2～6的组方较为合理，既达到较为理想的降压效果，又能最大限度的降低临床不良反应。可见本发明所要求保护的复方制剂疗效好，安全性高，适宜在临床上推广应用。
Claims (6)
1. 含有左旋甲磺酸氨氯地平的用于治疗高血压的化合物组合，其特征在于，采用的组合技术方案为：按重量份数计，组合物含左旋甲磺酸氨氯地平1-10份，氢氯噻嗪4-20份，缬沙坦70-95份，其余为药学上可接受的载体。
2.根据权利要求1所述的含有左旋甲磺酸氨氯地平的用于治疗高血压的化合物组合，其特征在于，采用的组合技术方案为：按重量份数计，组合物含左旋甲磺酸氨氯地平2-8份，氢氯噻嗪7-14份，缬沙坦80-95份，其余为药学上可接受的载体。
3.根据权利要求2所述的含有左旋甲磺酸氨氯地平的用于治疗高血压的化合物组合，其特征在于，采用的组合技术方案为：按重量份数计，组合物含左旋甲磺酸氨氯地平2-6份，氢氯噻嗪5-12份，缬沙坦82-93份，其余为药学上可接受的载体。
4.根据权利要求3所述的含有左旋甲磺酸氨氯地平的用于治疗高血压的化合物组合，其特征在于，采用的组合技术方案为：按重量份数计，组合物含左旋甲磺酸氨氯地平2.5-5.5份，氢氯噻嗪7-13份，缬沙坦 81.5-90.5份，其余为药学上可接受的载体。
5.一种生产权利要求1-4中任意一项所述的含有左旋甲磺酸氨氯地平的用于治疗高血压的化合物组合片剂，其特征在于，按照以下方法进行制备：
1）将氢氯噻嗪、缬沙坦和左旋甲磺酸氨氯地平分别过100目筛，备用；
2）取常规辅料微晶纤维素、预胶化淀粉、硬脂酸镁等过60-80目筛，备用；
3）按处方量称取上述备用的原辅料，采用等量递加法进行混匀，得到混合粉；
4）将所得到的药物组合物粉末进行直接粉末压片、包衣，即得所述的药物组合物。
6.一种生产权利要求1-4中任意一项所述的含有左旋甲磺酸氨氯地平的用于治疗高血压的化合物组合胶囊剂，其特征在于，按照以下方法进行制备：
1）将氢氯噻嗪、缬沙坦和左旋甲磺酸氨氯地平分别过100目筛，备用；
2）取常规辅料淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁等过60-80目筛，备用；
3）按处方量称取上述除硬脂酸镁外的备用的原辅料，采用等量递加法在湿法混合制粒机进行混合，得到均匀混合粉；取适量30%-50%酒精加入进行湿法切割制粒，40℃～50℃干燥，整粒，得干燥颗粒；
4）取干燥颗粒，加入处方量硬脂酸镁，混合均匀，进行胶囊充填，即得所述的药物组合物。
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| CN102846625A (zh) * | 2012-10-18 | 2013-01-02 | 海口华仕联医药科技有限公司 | 一种稳定的缬沙坦、氨氯地平和氢氯噻嗪的药物组合及其制备方法 |
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