CN103191176A

CN103191176A - 一种大豆磷脂软胶囊及其制备方法

Info

Publication number: CN103191176A
Application number: CN201310116953XA
Authority: CN
Inventors: 王爱庭; 马春林; 李红来; 王爱兴; 孙溢; 陈秋佳; 王耸; 庞瑞; 沈建华
Original assignee: SHANGHAI SPRING TANG BIO-PRODUCTS Co Ltd
Current assignee: SHANGHAI SPRING TANG BIO-PRODUCTS Co Ltd
Priority date: 2013-04-03
Filing date: 2013-04-03
Publication date: 2013-07-10

Abstract

本发明涉及一种大豆磷脂软胶囊及其制备方法，由内容物和囊壳组成，所述的内容物的原料以重量份计为：大豆磷脂25～90，大豆油5～15，维生素E 0.1～0.5。与现有技术相比，本发明具有生物利用度好、药物稳定性良好、掩盖不良气味、剂量准确、密封、安全、携带与使用方便等优点。

Description

一种大豆磷脂软胶囊及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种药品兼营养保健品，尤其是涉及一种大豆磷脂软胶囊及其制备方法。

背景技术

近年来，随着社会经济的发展，生活方式的改变我国人群血脂水平迅速升高。血脂异常升高是引发高血压病、糖尿病、冠心病、血栓性疾病、胆结石病、脑中风病的高危因素，严重危及人们的身体健康。

20世纪90年代初期，美国约60％的人超过边缘性高血脂的标准。随着我国人民生活水平的不断提高，饮食结构及生活方式的变化，人群的血脂水平总体上在逐年升高。2002年8-12月，卫生部、科技部和国家统计局共同组织了各省、自治区、直辖市相关部门，在全国范围内开展了“中国居民营养与健康状况调查”，调查结果表明，我国成人血脂异常患病率为18.6％，估计全国血脂异常现患人数1.6亿。不同类型的血脂异常现患人数分别为：高胆固醇血症2.9％，高甘油三酯血症11.9％，低高密度脂蛋白血症7.4％。另有3.9％的人血胆固醇边缘升高。值得注意的是，血脂异常患病率中、老年人相近，城乡差别不大。

随着血脂异常的人数增多，对降脂类产品的需求居高不下，因而越来越多的企业加入到降脂药物的生产，从全球来看，调脂药近年来的增长率保持在25％～30％，2000年调脂药的全年销售额达159亿美元，成为全球第二大治疗药物类别。2001年，调血脂产品在我国的市场总量达到12～15亿元.医院处方用药占据了绝大多数份额，但保健食品也从中割取了1个亿的销售额。但现在我国消费者并没有调血脂的迫切意识，往往病症出现了才会求医购药，调脂保健品份额极低。按照美国血脂市场现状，调脂保健品与调脂药品应该是平分秋色。降脂药物的作用虽然比较快速和明显，但均存在着多种副作用：如刺激胃肠道，造成腹胀和便秘；使皮肤红肿瘙痒；对肝肾有损伤等，因此集营养与保健于一身的辅助降血脂的保健食品对于改善人们身体健康具有很重要的作用。因此，随着我国人民生活水平的提高和保健意识的加强，在未来几年中降脂保健品的需求量还会有较大程度的增长，应有良好的发展前景。

发明内容

本发明的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供一种生物利用度好、药物稳定性良好、掩盖不良气味、剂量准确、密封、安全、携带与使用方便的大豆磷脂软胶囊及其制备方法。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：一种大豆磷脂软胶囊，由内容物和囊壳组成，其特征在于，所述的内容物的原料以重量份计为：大豆磷脂25～90，大豆油5～15，维生素E0.1～0.5。

所述的内容物的原料以重量份计优选以下组分和含量：大豆磷脂30～60，大豆油8～12，维生素E0.2～0.3。

所述的内容物与囊壳的重量比为2～60∶1。

所述的囊壳的原料以重量份计为：明胶10-70，甘油10-70、水10-70。

一种大豆磷脂软胶囊的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

(1)按重量份分别称取大豆磷脂25～90，大豆油5～15，维生素E0.1～0.5，搅拌混合均匀，形成均一稳定的内容物；

(2)将纯水、甘油加入化胶罐中，加热至65-70℃，投入明胶，搅拌20-40min；后开动真空泵抽真空去泡沫，真空度0.06-0.08MPa，静止20-30min后放液过滤，胶液于50-65℃保温备用；

(3)将步骤(1)得到的内容物和步骤(2)所得胶液投入旋转模压型软胶囊制造机进行定型；

(4)定型后移到干燥室进行干燥，温度10-40℃，相对湿度5-50％，干燥时间1-20小时；胶皮水分10-70％，将干燥好的胶囊挑拣后进行包装。

步骤(3)所述的旋转模压型软胶囊制造机进行定型的环境温度为15-30℃，相对湿度30-65％。

与现有技术相比，本发明本产品特点及优势：

1.经对目前保健食品常用的降脂原料分析研究表明，大豆磷脂降作用明显，安全性高，因此选定大豆磷脂为本产品的主要原料。大豆磷脂是从天然大豆中提取精制而成，包括磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酰肌醇胺(PI)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰丝氨酸(PS)和磷脂酸(PA)等，具有不同生理活性的成分。磷脂酰胆碱是合成脂蛋白的原料，脂蛋白是脂肪的运转形式；同时卵磷脂化学结构上既有亲水性又有亲油性嘲，可将胆固醇乳化为极细的颗粒，这种微细的乳化胆固醇颗粒可透过血管壁被组织利用，而不会使血浆中的胆固醇增加，减少胆固醇在血管内壁的沉积。大豆卵磷脂调节血脂的作用，其机理可能是通过增加对TG的运转，及对TC的乳化、清除作用而达到降低血脂的作用。

大豆磷脂在空气中极易氧化，颜色从棕黄色逐步变成褐色及至棕黑色，因此加入维生素E抗氧化，以保证产品的稳定性。

2.大豆磷脂均含有不饱和脂肪酸的甘油酯，容易氧化生成复杂的氧化产物而产生毒性，且不耐高温，80℃以上便逐步氧化酸败分解。因此，选择剂型需要能够延长产品保质期。由于磷脂在植物油中可很好的溶解性，因此本产品加入抗氧化剂，制成软胶囊可有效避免磷脂因氧化而变质，大大增强磷脂的稳定性。

软胶囊具有生物利用度好、药物稳定性良好、掩盖不良气味、剂量准确、密封、安全、携带与使用方便等优点，以软胶囊作为本产品剂型，是最合适的剂型选择。

3.大豆磷脂是在食品加工中广泛使用的食品添加剂，其安全性高，辅助降脂作用明显，自上市以来一直深受消费喜爱。大豆油脚是大豆生产豆油过程中产生的副产品，大豆油脚中的主要成分是大豆磷脂，发达国家对磷脂产品的生产和应用早已经形成了系列化、规模化，而我国作为世界上最主要的大豆油生产国，开发大豆磷脂加工产业具有极为重要的意义。

4.随着我国人民生活水平和医疗保健意识的提高，大豆磷脂的降脂作用重要越来越被人们认识，本发明大豆磷脂软胶囊的销售量会越来越大，必将成为我国广大群众喜闻乐见的一种营养食品和医疗保健食品，也必将为我国人民的身体健康和提高生活质量作出巨大的贡献。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明进行详细说明。

实施例1

一种大豆磷脂软胶囊的制备方法，该方法包括以下步骤：

(1)按重量份分别称取大豆磷脂25，大豆油15，维生素E0.5，搅拌混合均匀，形成均一稳定的内容物；

其中明胶，甘油、水的用量以重量份计为：明胶70，甘油10、水10；

(3)将步骤(1)得到的内容物和步骤(2)所得胶液投入旋转模压型软胶囊制造机进行定型；旋转模压型软胶囊制造机进行定型的环境温度为18℃，相对湿度45％。

(4)定型后移到干燥室进行干燥，温度10℃，相对湿度5％，干燥时间1小时；胶皮水分10％，将干燥好的胶囊挑拣后进行包装。

所述的内容物与囊壳的重量比为2∶1。

实验

将上述产品进行如下实验：

1.材料与方法：

1.1.样品

本发明大豆磷脂软胶囊I号、II号，两者外观、大小基本相同，其中II号为安慰剂，全部由上海春芝堂生物制品有限公司提供。

1.2.受试者选择：

1.2.1.选择非住院单纯高血脂症患者，自愿参加，均保持原饮食和生活习惯不变，病情较稳定，两次空腹血清总胆固醇(TC)≥5.2mmol/L，餐后血清甘油三酯(TG)≥1.65mmol/L。

1.2.2.受试者无心、肝、肾等主要脏器的并发症，肝肾功能良好，近期无服用降脂药物和其它影响血脂药物史。

1.2.3.排除者标准：

1.2.3.1.年龄在18岁以下或65岁以上者，妊娠或哺乳期妇女。

1.2.3.2.有严重心、肝、肾等并发症，或合并有其它严重原发性疾病或精神病患者。

1.2.3.3.短期内服用与受试功能有关的物品，影响结果判定者。

1.2.3.4.不符合纳入标准，未按规定食用受试样品，无法判断疗效或资料不全或安全性判断者。

1.3.分组设计和试食方法：101例受试者，按血脂水平随机分为二组，试食组51例，对照组50例，两组年龄，性别及饮食习惯相当，原生活习惯和饮食不变，试食组加食本发明大豆磷脂软胶囊，每日4粒，服用30天。对照组服用相同外观的安慰剂胶囊。各组内采用自身对照设计，两组间为组间对照设计。

1.4.仪器与试剂：F-820型血球计数仪，MIDIRON尿十项分析仪(德国产)，Olympus全自动生化分析仪型号AU600(日本产)，生化试剂盒全部由中生公司提供。

2.观察指标：

2.1.安全性观察：

2.1.1.一般状况观察：观察一般状况包括精神、睡眠、饮食、大小便、血压等。

2.1.2.血、尿、便常规检查。

2.1.3.肝、肾功能检查。

2.1.4.腹部B超，心电图，X线胸部透视(仅在试验开始前做一次)。

2.2.功效性观察：

2.2.1.血清总胆固醇(TC)水平和降低百分比，甘油三酯(TG)水平及降低百分比，高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平和上升幅度。

2.2.2.功效判定标准：

有效：TC降低＞10％，TG降低＞15％，HDL-C上升＞0.1O4mmol/L。

无效：未达到有效标准者。

观察血清总胆固醇(TC)有效率，甘油三酯(TG)有效率，高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)有效率及总有效率。

3.统计方法：

凡自身对照资料可以采用配对t检验，两组均数比较采用成组t检验，后者需进行方差齐性检验，对非正态分布或方差不齐的数据进行适当的变量转换，待满足正态方差齐后，用转换的数据进行t检验；若转换数据仍不能满足正态方差齐要求，改用t’检验或秩和检验；方差齐方但变异系数太大(如CV＞50％)的资料应用秩和检验。有效率及总有效率及总有效率采用X²检验进行检验。四格表总例数小于40，或总例数等于或大于40但出现理论数等于或小于1时，应改用确切概率法。

比较试食后血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)变化情况，试食组自身比较及试食组与对照组组间比较，差异有显著性，并达到有效判定标准，可判定血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)结果阳性。

4.结果判定：

人体试食试验结果判定：①血清总胆固醇、甘油三酯二项指标阳性，高密度脂蛋白胆固醇不显著低于对照组，可判定该受试样品具有辅助降血脂功能作用；②血清总胆固醇、甘油三酯一项指标中一项指标阳性，高密度脂蛋白胆固醇不显著低于对照组，可判定该受试样品其有辅助降低血清总胆固醇或辅助降低甘油三酯作用。

5.结果：

观察结束双盲揭晓：服食I号者为本发明大豆磷脂软胶囊组，服食II号者为安慰剂对照组。

5.1一般资料：

共观察101例，本发明大豆磷脂软胶囊组男性25例，女性26例，年龄最小40岁，年龄最大65岁，平均55.52岁；对照组男性26例，女性24例，年龄最小41岁，最大64岁，平均54.81岁。

5.2.两组试食前血脂状况和一般情况比较：

表1.试食前血脂状况及一般情况比较(X±SD)

由表1可见，试食组与对照组相比各项指标无明显差异，具有可比性。

5.3.辅助降血脂功效：

本发明大豆磷脂软胶囊对血脂影响见表2、表3、表4、表5。

表2.受试物对血清总胆固醇(TC)的影响(mmol/L，X±SD)

自身前后水平比较：*P＜0.05，**P＜0.01；

试食组与对照组组间水平比较：##P＜0.01。

表3.本发明大豆磷脂软胶囊对甘油三酯(TG)的影响(mmol/L，X±SD)

分组	例数(例)	试食前	试食后	差值	下降率％
						试食者	51	2.52±0.73	1.95±0.65**	0.57±0.24	22.62±4.64
对照者	50	2.47±0.69	2.29±0.64#	0.18±0.19	7.29±4.98

自身前后水平比较：*P＜0.05，**P＜0.01；

试食组与对照组组间水平比较：#P＜0.05。

表4.受试物对高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的影响(mmol/L，X±SD)

分组	例数(例)	试食前	试食后	升高值
					试食者	51	1.17±0.30	1.36±0.47	0.19±0.11
对照者	50	1.19±0.29	1.2840.45	0.09±0.10

表5.血清TC、TG、HDL-C有效率和总有效率

项目	试食组	对照组
			TC有效人数	35	10
TC有效率(％)	69##	20
			TG有效人数	31	9
TG有效率(％)	61##	18
			HDL-C有效人数	9	3
HDL-C有效率(％)	18##	6
			总有效人数	35	10
总有效率(％)	69##	20

与对照组比较##P＜0.01；

经X²检验，两组总有效率有显著性差异，P＜0.01。

5.4.试食后血液安全指标观察：

表6.试食前后安全指标变化比较

由表6可见，本发明大豆磷脂软胶囊组与对照组试食前后，血液检测各项指标均在正常范围，无显著差异，尿、便常规正常，心率、血压无明显变化。

6.小结：

6.1试食后试食组血清总胆固醇(TC)较试食前下降了1.53±0.40mmol/L，下降率为20.40％；甘油三酯(TG)下降了0.57±0.24mmol/L，下降率为22.62％；高密度脂蛋白(HDL-C)上升了0.19±0.11mmol/L，升高15.65％。TC有效率69％，TG有效率61％，HDL-C有效率18％，总有效率69％。试验结果表明本发明大豆磷脂软胶囊有辅助降血脂功能。

6.2服用本发明大豆磷脂软胶囊后，血、尿、便常规和肝、肾功能等各项安全性指标检查受试者均在正常范围，说明本品对试食者身体健康无不良影响。

6.3本发明大豆磷脂软胶囊在试食过程中一般状况(包括精神、睡眠、饮食、大小便、血压)正常，未观察到过敏及其他不良反应。

实施例2

一种大豆磷脂软胶囊的制备方法，该方法包括以下步骤：

(1)按重量份分别称取大豆磷脂90，大豆油5，维生素E0.1，搅拌混合均匀，形成均一稳定的内容物；

其中明胶，甘油、水的用量以重量份计为：明胶10，甘油70、水20；

(3)将步骤(1)得到的内容物和步骤(2)所得胶液投入旋转模压型软胶囊制造机进行定型；旋转模压型软胶囊制造机进行定型的环境温度为15℃，相对湿度30％。

(4)定型后移到干燥室进行干燥，温度40℃，相对湿度50％，干燥时间20小时；胶皮水分70％，将干燥好的胶囊挑拣后进行包装。

所述的内容物与囊壳的重量比为60∶1。

实施例3

(1)按重量份分别称取大豆磷脂30，大豆油12，维生素E0.3，搅拌混合均匀，形成均一稳定的内容物；

其中明胶，甘油、水的用量以重量份计为：明胶10，甘油20、水70；

(3)将步骤(1)得到的内容物和步骤(2)所得胶液投入旋转模压型软胶囊制造机进行定型；旋转模压型软胶囊制造机进行定型的环境温度为20℃，相对湿度50％。

(4)定型后移到干燥室进行干燥，温度20℃，相对湿度10％，干燥时间5小时；胶皮水分50％，将干燥好的胶囊挑拣后进行包装。

所述的内容物与囊壳的重量比为20∶1。

实施例4

(1)按重量份分别称取大豆磷脂60，大豆油8，维生素E0.2，搅拌混合均匀，形成均一稳定的内容物；

其中明胶，甘油、水的用量以重量份计为：明胶20，甘油60、水20；

(3)将步骤(1)得到的内容物和步骤(2)所得胶液投入旋转模压型软胶囊制造机进行定型；旋转模压型软胶囊制造机进行定型的环境温度为30℃，相对湿度65％。

(4)定型后移到干燥室进行干燥，温度30℃，相对湿度30％，干燥时间10小时；胶皮水分60％，将干燥好的胶囊挑拣后进行包装。

所述的内容物与囊壳的重量比为50∶1。

Claims

1.一种大豆磷脂软胶囊，由内容物和囊壳组成，其特征在于，所述的内容物的原料以重量份计为：大豆磷脂25～90，大豆油5～15，维生素E0.1～0.5。

2.根据权利要求1所述的一种大豆磷脂软胶囊，其特征在于，所述的内容物的原料以重量份计优选以下组分和含量：大豆磷脂30～60，大豆油8～12，维生素E0.2～0.3。

3.根据权利要求1所述的一种大豆磷脂软胶囊，其特征在于，所述的内容物与囊壳的重量比为2～60∶1。

4.根据权利要求1所述的一种大豆磷脂软胶囊，其特征在于，所述的囊壳的原料以重量份计为：明胶10-70，甘油10-70、水10-70。

5.一种如权利要求1所述的大豆磷脂软胶囊的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

6.根据权利要求7所述的大豆磷脂软胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述的旋转模压型软胶囊制造机进行定型的环境温度为15-30℃，相对湿度30-65％。