CN103126979A - 木犀草素溶液组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及医药化妆品领域，特别是涉及一种稳定的木犀草素溶液组合物。它含有木犀草素、碱性氨基酸和溶剂，其中所述木犀草素和碱性氨基酸的重量比为1:0.1～1:4，所述溶剂选自丙二醇或丙二醇和乙醇的混合物。本发明的木犀草素溶液组合物可用于制备针剂、防治皮肤病的药物及化妆品。
Description
技术领域
本发明涉及医药化妆品领域，特别是涉及一种木犀草素溶液组合物。
背景技术
木犀草素（luteolin）是一种天然黄酮类化合物，存在于金银花、菊花等多种植物中。其具有多种药理活性，如消炎、抗过敏、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等，在临床上主要用于止咳、祛痰、消炎、治疗心血管疾病、SARS，肝炎等。
木犀草素的水溶性比较差，一般溶剂无法将其溶解，故而用常规的制剂方法很难将其制成稳定的溶液制剂。
发明内容
本发明的目的旨在提供一种稳定的木犀草素溶液组合物。
具体地说，本发明提供了一种稳定的木犀草素溶液组合物，它含有木犀草素、碱性氨基酸和溶剂，其中所述木犀草素和碱性氨基酸的重量比为1:0.1～1:4，所述溶剂选自丙二醇或丙二醇和乙醇的混合物。
在一优选例中，所述碱性氨基酸为精氨酸和/或赖氨酸。
本发明的第二方面是提供了上述木犀草素溶液组合物在制备针剂药物中的应用。
本发明的第三方面是提供了上述木犀草素溶液组合物在制备防治皮肤病的药物中的应用。
本发明还提供了上述木犀草素溶液组合物在制备化妆品中的应用。
本发明各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求的描述，本发明的特点、目的和优势将更为明显。
具体实施方式
本发明的问世部分是基于这样一个意外发现：将特定比例的木犀草素和碱性氨基酸、乙醇和/或丙二醇混合，除了可以提高木犀草素的溶解度外，还能够获得一具有很高稳定性的溶液制剂。进而可将该其制备成小容量针剂以治疗心脑血管、肿瘤等疾病。
本发明的木犀草素为黄色晶体，其化学式：C15H10O6，分子量：286.23，结构式如下：
本发明的木犀草素可从金银花、菊花等植物中提取获得，亦可通过商业途径购买获得。
如本发明所用，“碱性氨基酸”是指能水解的氨基个数多于能水解的羧基个数（溶液呈碱性）的氨基酸，包括但不限于精氨酸、赖氨酸和组氨酸。优选为精氨酸和赖氨酸。
碱性氨基酸在医药上具有重要的价值，赖氨酸可以治疗营养缺乏症、发育不全及氮平衡失调症，是重要的食品及饲料强化剂，特别适于儿童食品的制造。精氨酸与脱氧胆酸制成的复合制剂（明诺芬）是主治梅毒、病毒性黄疸等病的有效药物。
本发明的木犀草素溶液组合物可按本领域的常规方法制备：即将木犀草素置于丙二醇或丙二醇和乙醇的混合溶剂中，随后按特定比例加入碱性氨基酸,优选加入赖氨酸或精氨酸或两者的混合物，在室温下使之完全溶解即得。亦可进一步添加其它药用辅料如抗氧剂（如亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠）等调节等渗、定容，按照注射剂规范和标准即可制成稳定的木犀草素注射剂。亦可通过添加其他药用辅料制备各种皮肤外用药物和化妆用品。
本发明的木犀草素溶液组合物的有益效果在于：通过外观检测和色谱检测法对其进行了常温和加速条件下的外观，含量等稳定性考察。通过不同时间段的考察，证明本发明的木犀草素溶液组合物具有高度的稳定性。进而可将其用于制备治疗人或动物皮肤疾病如皮肤搔痒症、皮肤湿疹、皮肤日光疹、银屑病等的药物制剂及化妆品。
下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则所有的百分数、比率、比例、或份数按重量计。
除非另行定义，文中所使用的所有专业与科学用语与本领域熟练人员所熟悉的意义相同。此外，任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本发明方法中。文中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。
本发明提到的上述特征，或实施例提到的特征可以任意组合。本专利说明书所揭示的所有特征可与任何组合物形式并用，说明书中所揭示的各个特征，可以任何可提供相同、均等或相似目的的替代性特征取代。因此除有特别说明，所揭示的特征仅为均等或相似特征的一般性例子。
实施例1：
赖氨酸和精氨酸可以提高木犀草素的溶解度。
取木犀草素（纯度98%，西安博孚生物科技有限公司提供），赖氨酸，精氨酸（均由国药集团提供）各适量，分别加入乙醇，丙二醇（均由国药集团提供），乙醇丙二醇混合液以不同组合配制后，置25℃恒温振荡器，振荡6小时。木犀草素加入到乙醇丙二醇的混合溶剂，置55℃恒温振荡器，振荡3个小时。分别制备过饱和溶液，取样后用同样溶剂进行稀释，用紫外分光光度法依法测定。另精密秤取木犀草素标准品（国家药品生物制品检定所），用紫外分光光度法测定标准曲线。根据测试结果计算不同溶液中的溶解度。结果显示在加入了赖氨酸，精氨酸或两者混合后，木犀草素在溶剂中的溶解度得到了很大的提升。
此外，通过加热也能使木犀草素在乙醇和丙二醇混合溶剂中的溶解度得到了很大的提升。
| 介质 | 木犀草素溶解度（毫克/毫升） |
| 乙醇 | 7.1 |
| 丙二醇 | 7.2 |
| 乙醇﹢丙二醇（1:1） | 8.15 |
| 乙醇﹢丙二醇（6:4） | 8.27 |
| 乙醇﹢2毫克/毫升赖氨酸 | 10.35 |
| 乙醇﹢2毫克/毫升精氨酸 | 10.32 |
| 丙二醇﹢2毫克/毫升赖氨酸 | 10.45 |
| 丙二醇﹢2毫克/毫升精氨酸 | 10.55 |
| 乙醇﹢丙二醇（1:1）﹢2毫克/毫升赖氨酸 | 11.2 |
| 乙醇﹢丙二醇（6:4）﹢2毫克/毫升赖氨酸 | 11.5 |
| 乙醇﹢丙二醇（1:1）﹢2毫克/毫升精氨酸 | 11.7 |
| 乙醇﹢丙二醇（6:4）﹢2毫克/毫升精氨酸 | 11,9 |
| 乙醇﹢丙二醇（1:1）55℃ | 11.6 |
实施例2
将2克木犀草素置于300毫升丙二醇，赖氨酸0.2克，抗氧化剂，甘油，纯净水中搅拌，并通过超声帮助溶解。制备可用于皮肤外用药物制剂。以上过程必须符合皮肤外用药物制剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例3
将2克木犀草素置于180毫升丙二醇，赖氨酸1克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例4
将2克木犀草素置于180毫升丙二醇，赖氨酸2克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例5
将2克木犀草素置于180毫升丙二醇，赖氨酸4克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例6
将2克木犀草素置于180毫升丙二醇，赖氨酸8克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例7
将2克木犀草素置于300毫升丙二醇，精氨酸0.2克，抗氧化剂，甘油，纯净水中搅拌，并通过超声帮助溶解。制备可用于皮肤外用药物制剂。以上过程必须符合皮肤外用药物制剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例8
将2克木犀草素置于180毫升丙二醇，精氨酸2克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例9
将2克木犀草素置于180毫升丙二醇，精氨酸4克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例10
将2克木犀草素置于180毫升丙二醇，精氨酸8克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例11
将2克木犀草素置于300毫升丙二醇，赖氨酸0.1克，精氨酸0.1克，抗氧化剂，甘油，纯净水中搅拌，并通过超声帮助溶解。制备可用于皮肤外用药物制剂。以上过程必须符合皮肤外用药物制剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例12
将2克木犀草素置于180毫升丙二醇，赖氨酸0.5克，精氨酸0.5克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例13
将2克木犀草素置于180毫升丙二醇，赖氨酸1克，精氨酸1克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例14
将2克木犀草素置于180毫升丙二醇，赖氨酸4克，精氨酸4克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例15
将2克木犀草素置于90毫升丙二醇，90毫升乙醇，赖氨酸1克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例16
将2克木犀草素置于90毫升丙二醇，90毫升乙醇，赖氨酸2克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例17
将2克木犀草素置于90毫升丙二醇，90毫升乙醇，赖氨酸4克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例18
将2克木犀草素置于90毫升丙二醇，90毫升乙醇，赖氨酸8克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例19
将2克木犀草素置于200毫升丙二醇,200毫升乙醇，精氨酸0.2克，甘油，纯净水中搅拌，并通过超声帮助溶解。制备可用于皮肤化妆品。以上过程必须符合皮肤化妆品制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例20
将2克木犀草素置于90毫升丙二醇，90毫升乙醇，精氨酸2克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例21
将2克木犀草素置于90毫升丙二醇，90毫升乙醇，精氨酸4克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例22
将2克木犀草素置于90毫升丙二醇，90毫升乙醇，精氨酸8克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例23
将2克木犀草素置于200毫升丙二醇，200毫升乙醇，赖氨酸0.1克，精氨酸0.1克，甘油，纯净水中搅拌，并通过超声帮助溶解。制备可用于皮肤化妆品。以上过程必须符合皮肤化妆品制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例24
将2克木犀草素置于150毫升丙二醇,150毫升乙醇，赖氨酸0.25克，精氨酸0.25克,抗氧化剂，甘油，纯净水中搅拌，并通过超声帮助溶解。制备可用于皮肤外用药物制剂。以上过程必须符合皮肤外用药物制剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例25
将2克木犀草素置于90毫升丙二醇，90毫升乙醇，赖氨酸0.5克，精氨酸0.5克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例26
将2克木犀草素置于90毫升丙二醇，90毫升乙醇，赖氨酸1克，精氨酸1克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例27
将2克木犀草素置于90毫升丙二醇，90毫升乙醇，赖氨酸2克，精氨酸2克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例28
将2克木犀草素置于90毫升丙二醇，90毫升乙醇，赖氨酸4克，精氨酸4克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例29
将2克木犀草素置于250毫升丙二醇,150毫升乙醇,赖氨酸0.2克,甘油，纯净水中搅拌，并通过超声帮助溶解。制备可用于皮肤化妆品。以上过程必须符合皮肤化妆品制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例30
将2克木犀草素置于200毫升丙二醇,100毫升乙醇，赖氨酸0.5克，抗氧化剂，甘油，纯净水中搅拌，并通过超声帮助溶解。制备可用于皮肤外用药物制剂。以上过程必须符合皮肤外用药物制剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例31
将2克木犀草素置于110毫升丙二醇，70毫升乙醇，赖氨酸2克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例32
将2克木犀草素置于110毫升丙二醇，70毫升乙醇，赖氨酸4克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例33
将2克木犀草素置于110毫升丙二醇，70毫升乙醇，赖氨酸8克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例34
将2克木犀草素置于250毫升丙二醇，150毫升乙醇，精氨酸0.2克，甘油，纯净水中搅拌，并通过超声帮助溶解。制备可用于皮肤化妆品。以上过程必须符合皮肤化妆品制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例35
将2克木犀草素置于110毫升丙二醇，70毫升乙醇，精氨酸0.5克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例36
将2克木犀草素置于110毫升丙二醇，70毫升乙醇，精氨酸1克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例37
将2克木犀草素置于110毫升丙二醇，70毫升乙醇，精氨酸4克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例38
将2克木犀草素置于110毫升丙二醇，70毫升乙醇，精氨酸8克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例39
将2克木犀草素置于250毫升丙二醇,150毫升乙醇，赖氨酸0.1克，精氨酸0.1克，甘油，纯净水中搅拌，并通过超声帮助溶解。制备可用于皮肤化妆品。以上过程必须符合皮肤化妆品制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例40
将2克木犀草素置于110毫升丙二醇，70毫升乙醇，赖氨酸1克，精氨酸1克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例41
将2克木犀草素置于110毫升丙二醇，70毫升乙醇，赖氨酸2克，精氨酸2克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例42
将2克木犀草素置于110毫升丙二醇，70毫升乙醇，赖氨酸4克，精氨酸4克，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。以上过程必须符合注射剂制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例43
将2克木犀草素置于90毫升丙二醇，90毫升乙醇，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。加热到摄氏55度，待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。
实施例44
将2克木犀草素置于150毫升丙二醇，150毫升乙醇，抗氧化剂，甘油，纯净水中搅拌，并通过加热到摄氏55度帮助溶解。制备可用于皮肤外用药物制剂。以上过程必须符合皮肤外用药物制剂制备的规范和标准。
实施例45
将2克木犀草素置于250毫升丙二醇,150毫升乙醇，甘油，纯净水中搅拌，加热到摄氏55度帮助溶解。制备可用于皮肤化妆品。以上过程必须符合皮肤化妆品制备的规范和标准。批量生产可以按照上述内容进行放大或缩小。
实施例46
将2克木犀草素置于110毫升丙二醇，70毫升乙醇，抗氧化剂，纯净水中混合均匀。加热到摄氏55度，待溶解后，按重量比重加入0.05-1.0%针用活性炭混合后，粗滤去掉杂质后用孔径0.22微米滤膜过滤，通过罐封，灭菌等步骤后制成每支含50毫克的木犀草素注射针剂。
实施例47制剂稳定性实验
将实施例2～46制备成每组100支制剂。其中的50支在加速试验条件，即40℃±2℃，相对湿度75%±5%的情况下进行稳定性考察，分别存储第一个月，第二个月，第三个月考察制剂的外观形状，含量。另外50支在室温避光放置。分别于第一个月，第三个月，第六个月取样。考察制剂的外观形状，含量。将结果与初时进行比较。
结果显示：加速试验条件下3个月，室温条件下储存6个月，上述制剂中含赖氨酸和/或精氨酸的制剂在外观，含量均无明显变化。而只采用加热促溶而不含赖氨酸或精氨酸的制剂都在外观和含量上均出现了异常。
＃异常主要表现为；出现沉淀，混浊等。
本发明所涉及的多个方面已做如上阐述。然而，应理解的是，在不偏离本发明精神之前提下，本领域专业人员可对其进行等同改变和修饰，所述改变和修饰同样落入本申请所附权利要求的覆盖范围。
Claims (5)
1.一种稳定的木犀草素溶液组合物，其特征在于，它含有木犀草素、碱性氨基酸和溶剂，其中所述木犀草素和碱性氨基酸的重量比为1:0.1～1:4，所述溶剂选自丙二醇或丙二醇和乙醇的混合物。
2.根据权利要求1所述的木犀草素溶液组合物，其特征在于，所述碱性氨基酸为精氨酸和/或赖氨酸。
3.权利要求1或2所述的木犀草素溶液组合物在制备针剂药物中的应用。
4.权利要求1或2所述的木犀草素溶液组合物在制备防治皮肤病的药物中的应用。
5.权利要求1或2所述的木犀草素溶液组合物在制备化妆品中的应用。
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