CN103100025A

CN103100025A - 一种益肾壮阳的药物组合物及其制备方法

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Publication number: CN103100025A
Application number: CN 201310041853
Authority: CN
Inventors: 张修成; 张宇
Original assignee: XIU CHENG BEIJING PHARMACEUTICAL CO Ltd
Current assignee: XIU CHENG BEIJING PHARMACEUTICAL CO Ltd
Priority date: 2013-02-04
Filing date: 2013-02-04
Publication date: 2013-05-15

Abstract

本发明公开了一用于益肾壮阳的药物组合物及其制备方法，属医药技术领域。该药物组合物组分按重量份配比为：人参5～10份、黄芪2.5～5份、补骨脂(盐炒)2.5～5份、巴戟天(制)2.5～5份、肉苁蓉2.5～5份、山茱萸(制)2.5～5份、枸杞子2.5～5份、覆盆子2.5～5份、制何首乌2.5～5份、杜仲(盐制)2.5～5份、肉桂2.5～5份、菟丝子2.5～5份、山药2.5～5份、砂仁2.5～5份、白术2.5～5份、麦冬2.5～5份、天冬2.5～5份、五味子2.5～5份、熟地黄2.5～5份、菊花2.5～5份、黄柏(盐炒)2.5～5份、车前子(盐炒)2.5～5份、柏子仁2.5～5份、远志(制)2.5～5份。由上述24味药组成的药物组合物经提取加工制成的制剂具有明确的补肾壮阳、益气补血、固精止泻、提高机体免疫力、明显提高男性性功能、改善性生活质量，并可用于预防和治疗阳痿、早泄等性功能障碍，具有较好的临床效果。

Description

一种益肾壮阳的药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明属于医药技术领域，确切地说，涉及一种治疗阳痿、性功能障碍的中药药物组合物及其制备方法。

背景技术

随着社会生活水平的提高，人们对性生活的质量追求越来越高。性生活是夫妻生活的纽带，性生活是否和谐美满，从某种程度上决定了夫妻感情的好坏与稳定。

现今社会竞争激烈，男性由于工作生活压力大或者某些疾病(如前列腺疾患等)，导致许多人出现不同程度的性功能障碍。有文献报道，中国男性功能患病率在40-49岁年龄段为32％，50-59岁为36％，60-69岁则为74％。性功能的障碍的主要表现为性欲减退、挺举无力、阳痿、早泄等，给人们的生活造成很大的精神压力。而一些老年人，由于年老体弱，疾病耗损，加速了器官、系统的退行性病变，过早地出现性老化而停止了性生活，给本人和家庭造成极大的不和谐。

目前市场上有许多所谓的补肾壮阳中成药和保健品，服用后却没有任何效果。有的化学药物，虽能满足一时之欢，却会带来严重的副作用，经常使用反而会加重性功能障碍，所以寻求临床疗效好、副作用小的治疗药物仍存在着较大需求。

发明内容

本发明的目的在于提供一种中药药物组合物，增强机体的活力，在较短时间内改善男性性功能、迅速恢复体力。

本发明的又一目的在于提供这种治疗性功能障碍的药物组合物制剂的制备方法。

为实现本发明目的，本发明的一种益肾壮阳的中药组合物原料药按重量份配比为：人参5～10份、黄芪2.5～5份、补骨脂(盐炒)2.5～5份、巴戟天(制)2.5～5份、肉苁蓉2.5～5份、山茱萸(制)2.5～5份、枸杞子2.5～5份、覆盆子2.5～5份、制何首乌2.5～5份、杜仲(盐制)2.5～5份、肉桂2.5～5份、菟丝子2.5～5份、山药2.5～5份、砂仁2.5～5份、白术2.5～5份、麦冬2.5～5份、天冬2.5～5份、五味子2.5～5份、熟地黄2.5～5份、菊花2.5～5份、黄柏(盐炒)2.5～5份、车前子(盐炒)2.5～5份、柏子仁2.5～5份、远志(制)2.5～5份。

上述原料药的优选重量配比为：

人参10份、黄芪5份、补骨脂(盐炒)5份、巴戟天(制)5份、肉苁蓉5份、山茱萸(制)5份、枸杞子5份、覆盆子5份、制何首乌5份、杜仲(盐制)5份、肉桂5份、菟丝子5份、山药5份、砂仁5份、白术5份、麦冬5份、天冬5份、五味子5份、熟地黄5份、菊花5份、黄柏(盐炒)5份、车前子(盐炒)5份、柏子仁5份、远志(制)5份。

本发明的药物组合物制剂可通过以下方法中的任一制备，但不仅限于下述方法。

方法一：

取下述重量份的原料药：人参5～10份、黄芪2.5～5份、补骨脂(盐炒)2.5～5份、巴戟天(制)2.5～5份、肉苁蓉2.5～5份、山茱萸(制)2.5～5份、枸杞子2.5～5份、覆盆子2.5～5份、制何首乌2.5～5份、杜仲(盐制)2.5～5份、肉桂2.5～5份、菟丝子2.5～5份、山药2.5～5份、砂仁2.5～5份、白术2.5～5份、麦冬2.5～5份、天冬2.5～5份、五味子2.5～5份、熟地黄2.5～5份、菊花2.5～5份、黄柏(盐炒)2.5～5份、车前子(盐炒)2.5～5份、柏子仁2.5～5份、远志(制)2.5～5份，以上24味，酌情切碎，混匀，置容器内，加入白酒，密闭浸渍，每天搅拌1-2次，静置，吸取上清液，药渣压榨，将上清液与榨出液合并，滤过，即得本发明的药物组合物药酒。

方法二：

将重量配比的原料药用50％-90％的乙醇提取，提取液浓缩干燥得干浸膏，干浸膏加药剂学上可接受的辅料制成各种剂型，即得本发明的药物组合物药物。

本发明的药物组合物用于性功能障碍的治疗具有较好的临床效果。下面以试验例进一步说明本发明的效果。

临床试验资料：

一、病例选择

1.1 诊断标准

性交时阴茎不能勃起或勃起不坚，不能进入阴道；或虽能进入，却不能持久，以致有75％以上的机会不能完成正常性交。

1.2 中医辨证标准

肾阳不足、肝郁血瘀证：具备下列主症二项、次症二项及舌脉者。

主症：阳事不举、或举而不坚、或坚而不久；腰膝酸软；畏寒肢冷。

次症：精神郁闷或萎靡，面色白，夜尿频数，性欲减退，精液清冷，胸胁胀闷，舌淡或暗有瘀斑，苔白，脉沉细或弦、涩。

1.3 纳入标准

(1)合上述诊断标准和中医辨证标准；(2)病程在3个月以上；(3)年龄在20岁-60岁；(4)有固定性伴侣；(5)勃起功能障碍国际指数问券评分(IIEF-5)≤21分。

1.4 排除标准

(1)年龄在20岁以下，或70岁以上；(2)分居或配偶有严重疾病不宜性生活者；(3)酗酒、吸毒或有其他药物依赖者；(4)有严重的心血管、肝脏、呼吸及造血系统疾病，精神病患者；(5)近10天内已使用其他方法治疗阳痿者。

2、一般资料

按标准选择100例性功能障碍患者，均为2009年5月至2011年5月间门诊收治的患者，年龄最小者28岁，最大者60岁，平均43岁；病程短者6个月，长者5年。随机分为本发明药物组合物治疗组和男宝胶囊对照组，两组各50例。t检验结果表明，二组患者在年龄、病程、病情程度、IIEF-5评分及中医症候积分上的差异均无显著性意义(P＞0.05)。说明组间均衡性较好，治疗前具有可比性。

3、治疗方法治疗组：本发明的药物组合物制剂(按实施例1方法制备)

给药方法，口服，一次20ml，每日2次，21天为一个疗程。

对照组：口服男宝胶囊，每次2粒，每日3次，21天为一个疗程。

4、临床疗效观察指标

(1)中医症候评分，主症、次症按由轻到重(无、轻、中、重)四级分别评为0、2、4、6分和0、1、2、3分，其中舌脉不参与评分。(2)勃起功能障碍国际指数问卷评分(IIEF-5)：由患者回答关于勃起功能问卷上5个问题得出总分，若IIEF-5≤21分则为ED患者，分值越低病情越；轻度12-21分；中度8-11分，重度5-7分。

5、疗效判定标准

西医疗效标准：(1)近期治愈：主症消失，IIEF-5＞21分；(2)显效：主症基本消失，IIEF-5评分跃升2级；(3)有效：主症改善，IIEF-5评分跃升1级；(4)无效：主症无明显变化，IIEF-5评分未升级。

中医症候疗效标准：(1)临床痊愈：中医临床症状、体征消失或基本消失，症候积分减少≥90％；(2)显效：中医临床症状、体征明显改善，70％≤症候积分减少＜90％；(3)有效：中医临床症状、体征均有好转，30％≤症候积分减少＜70％；(4)无效：中医临床症状、体征均无好转，甚或加重，症候积分减少＜30％。统计学方法计量资料两均数间的比较用t检验，等级计数资料两者比较用Radit检验。

临床试验结果

两组间临床(IIEF-5)疗效比较

结果表明，治疗组和对照组在治疗疗效上有显著性差异(P＜0.01)。

两组间中医证候疗效比较

结果表明，治疗组和对照组在改善中医症候方面疗效差异有显著性意义(P＜0.01)。

药效试验

1、材料

1.1 药物及试剂本发明的药物组合物片剂(实施例2)批号20100708，壮阳春胶囊，修正药业集团有限司，使用时加40℃温水配成不同浓度的药液，现用现配；氢化可的松注射液批号20100405，上海信谊药厂生产。

1.2 仪器

YLS-1A多功能小鼠自主活动记录仪，山东省医学科学院设备站生产

1.3 动物

昆明种小鼠、Wistar大鼠，体重分别为10-22g，130-250g，购于军事医学科学院动物实验中心，于SPF动物实验室饲养。

2、方法结果

2.1 对肾虚小鼠体重、体温、自主活动的影响

取健康雄性小鼠60只，随机分为6组，分别为本发明的药物组合物片(实施例2)大、中、小剂量组(5.0、2.5、1.25g/kg)，阳性药壮阳春胶囊组(5.0g/kg)，模型组及正常对照组，每组10只，除正常对照组小鼠外，其余5组小鼠均肌肉注射5％氢化可的松0.02ml/g小鼠，制作肾虚模型。同时各组灌胃给相应药物，给药体积0.5ml/只小鼠，模型组及正常对照组给予等体积的蒸馏水，每天肌肉注射氢化可的松和灌胃给药各1次，连续10d。于第11天给药1h后，称量各组动物体重并测体温、测其自主活动数(10分钟内次数)，见下表。

本发明的药物组合物对小鼠体重、体温影响

与模型组比较*P＜0.05；n＝10

实验结果表明，肾虚模型组小鼠的体重、体温、自主活动及游泳时间与对照组比较明显降低和减少。本发明的药物组合物大剂量组与模型对照组比较可明显改善上述指标。

2.2 对去势大鼠阴茎勃起潜伏期的影响

取健康雄性大鼠60只，随机分为本发明的药物组合物3.0、1.5、0.75g/kg组，阳性药组壮阳春胶囊3.0g/kg组，模型组及正常对照组，每组10只，除正常组外，以上各组动物均进行去势手术，戊巴比妥钠(0.6％，9ml/kg)腹腔注射麻醉，消毒阴囊皮肤，切除双侧睾丸，用庆大霉素棉球擦拭手术部位，术后同样用庆大霉素棉球擦拭手术部位，2次/d，连续3d。手术后第4天开始给药，给药体积2.0ml/200g，对照组给予等体积的水，灌胃给药1次/d，连续21d，于第22天给药1h后，用YSD-1A小鼠自主活动记录仪连接刺激装置，频率50HZ，电流强度4mA，刺激大鼠阴茎头部及周围皮肤处。测其勃起潜伏期(自刺激开始至阴茎勃起的时间为勃起潜伏期，超过60s按60s记)，结果见下表。

本发明的药物组合物对去势大鼠阴茎勃起潜伏期的影响

结果表明，本发明的药物组合物具有明显缩短去势大鼠阴茎勃起潜伏期的作用。

具体实施方式

以下实施例对本发明作进一步阐述，但并不限制本发明的范围。

实施例1.本发明的药物组合物酒剂的制备

取人参10kg、黄芪5kg、补骨脂(盐炒)5kg、巴戟天(制)5kg、肉苁蓉5kg、山茱萸(制)5kg、枸杞子5kg、覆盆子5kg、制何首乌5kg、杜仲(盐制)5kg、肉桂5kg、菟丝子5kg、山药5kg、砂仁5kg、白术5kg、麦冬5kg、天冬5kg、五味子5kg、熟地黄5kg、菊花5kg、黄柏(盐炒)5kg、车前子(盐炒)5kg、柏子仁5kg、远志(制)5kg，以上24味药，酌予碎断，混匀，置罐内，加入8倍量的(ml/g)白酒，密闭浸渍，每天早晚各搅拌2次，浸清7天后，静置，放浸渍液，药渣压榨，将清液与榨出液合并，滤过，即得本发明的药物组合物药酒。

实施例2 本发明的药物组合物片剂的制备

取人参5kg、黄芪2.5kg、补骨脂(盐炒)2.5kg、巴戟天(制)2.5kg、肉苁蓉2.5kg、山茱萸(制)2.5kg、枸杞子2.5kg、覆盆子2.5kg、制何首乌2.5kg、杜仲(盐制)2.5kg、肉桂2.5kg、菟丝子2.5kg、山药2.5kg、砂仁2.5kg、白术2.5kg、麦冬2.5kg、天冬2.5kg、五味子2.5kg、熟地黄2.5kg、菊花2.5kg、黄柏(盐炒)2.5kg、车前子(盐炒)2.5kg、柏子仁2.5kg、远志(制)2.5kg，以上各味药，酌予碎断，混匀，置罐内，加入10倍量的(ml/g)70％的乙醇，加热提取2小时，滤过，再加入8倍量的70％的乙醇加热提取1.5小时，滤过，提取液合并，减压浓缩干燥，加入淀粉与糊精，制粒，压片，即得。

实施例3.颗粒剂的制备

取人参5kg、黄芪5kg、补骨脂(盐炒)5kg、巴戟天(制)5kg、肉苁蓉5kg、山茱萸(制)5kg、枸杞子5kg、覆盆子5kg、制何首乌5kg、杜仲(盐制)5kg、肉桂5kg、菟丝子5kg、山药5kg、砂仁5kg、白术5kg、麦冬5kg、天冬5kg、五味子5kg、熟地黄5kg、菊花5kg、黄柏(盐炒)5kg、车前子(盐炒)5kg、柏子仁5kg、远志(制)5kg，以上各味药，酌予碎断，混匀，置罐内，加入8倍量的(ml/g)40％的乙醇，加热提取2小时，滤过，再加入6倍量的60％的乙醇加热提取1.5小时，滤过，提取液合并，滤过，滤液减压浓缩至1.15-1.25(60℃)的清膏，加入3倍量的蔗糖粉，混匀，制粒，干燥，即得本发明的药物组合物颗粒剂。

实施例4.胶囊剂的制备

取人参5kg、黄芪5kg、补骨脂(盐炒)5kg、巴戟天(制)5kg、肉苁蓉5kg、山茱萸(制)5kg、枸杞子5kg、覆盆子5kg、制何首乌5kg、杜仲(盐制)5kg、肉桂5kg、菟丝子5kg、山药5kg、砂仁5kg、白术5kg、麦冬5kg、天冬5kg、五味子5kg、熟地黄5kg、菊花5kg、黄柏(盐炒)5kg、车前子(盐炒)5kg、柏子仁5kg、远志(制)5kg，以上各味药，酌予碎断，混匀，置罐内，加入8倍量的(ml/g)90％的乙醇，加热提取2小时，滤过，再加入6倍量的80％的乙醇加热提取1.5小时，滤过，提取液合并，滤过，滤液减压浓缩干燥得干浸膏，粉碎，制粒，加入少许滑石粉和硬脂酸镁，混匀，装入胶囊，即得。

Claims

1.一种治疗银屑病的药物组合物，其特征在于该药物组合物是由下述原料药制成的：

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物是由下述原料药制成的：

3.如权利要求1或2所述的药物组合物的制备方法，其特征在于可按以下方法中的任一方法制备：

方法一：

取下述重量份的原料药：人参5～10份、黄芪2.5～5份、补骨脂(盐炒)2.5～5份、巴戟天(制)2.5～5份、肉苁蓉2.5～5份、山茱萸(制)2.5～5份、枸杞子2.5～5份、覆盆子2.5～5份、制何首乌2.5～5份、杜仲(盐制)2.5～5份、肉桂2.5～5份、菟丝子2.5～5份、山药2.5～5份、砂仁2.5～5份、白术2.5～5份、麦冬2.5～5份、天冬2.5～5份、五味子2.5～5份、熟地黄2.5～5份、菊花2.5～5份、黄柏(盐炒)2.5～5份、车前子(盐炒)2.5～5份、柏子仁2.5～5份、远志(制)2.5～5份，以上24味，酌情切碎，混匀，置容器内，加入白酒，密闭浸渍，每天搅拌1-2次，静置，吸取上清液，药渣压榨，将上清液与榨出液合并，滤过，得本发明的药物组合物药用酒剂。

方法二：

取下述重量份的原料药：人参5～10份、黄芪2.5～5份、补骨脂(盐炒)2.5～5份、巴戟天(制)2.5～5份、肉苁蓉2.5～5份、山茱萸(制)2.5～5份、枸杞子2.5～5份、覆盆子2.5～5份、制何首乌2.5～5份、杜仲(盐制)2.5～5份、肉桂2.5～5份、菟丝子2.5～5份、山药2.5～5份、砂仁2.5～5份、白术2.5～5份、麦冬2.5～5份、天冬2.5～5份、五味子2.5～5份、熟地黄2.5～5份、菊花2.5～5份、黄柏(盐炒)2.5～5份、车前子(盐炒)2.5～5份、柏子仁2.5～5份、远志(制)2.5～5份，将重量配比的原料药用40％-90％的乙醇提取，提取液浓缩干燥得干浸膏，干浸膏加药剂学上可接受的辅料制成各种剂型，得本发明的药物组合物制剂。

4.如权利要求1-3任一权利要求所述的药物组合物在制备性功能障碍药物上的药物上的应用。