CN102743334A - 一种妥曲珠利注射剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种妥曲珠利注射剂及其制备方法,妥曲珠利注射剂100ml注射液中含有以下原料:1~2g妥曲珠利,2~5g氢化蓖麻油,9~25mlN-甲基-吡咯烷酮,0.5~1ml1,2-丙二醇,5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液补足至100ml。本发明的妥曲珠利注射剂中甲醛缩甘油或1,2-丙二醇的加入,在其降解吸收的过程中能将药物缓慢释放于病灶局部,在明显降低其全身毒性反应的同时还可于局部维持有效药物浓度;采用本发明的制备方法制得的妥曲珠利注射剂注射性好、不容易堵塞、稳定性强、不易分层,局部注射全身毒性反应小,还能选择性地提高局部病灶的药物浓度,增强治疗效果。本发明的妥曲珠利注射剂用于防治鸡、羊、兔等动物球虫病时,比口服制剂使用方便,效果较好。
Description
技术领域
本发明涉及一种妥曲珠利注射剂,同时还涉及一种该妥曲珠利注射剂的制备方法。
背景技术
妥曲珠利属三嗪酮化合物,为新型、高效、低毒抗球虫药,是一种广谱高效抗球虫药,它主要作用于球虫裂殖子,几乎能完全抑制球虫卵囊的产生;是一种动物专用抗球虫病药物,广泛用于动物球虫病。妥曲珠利对鸡堆型、布氏、巨型、柔嫩、毒害、和缓艾美耳球虫;火鸡腺艾美耳球虫:火鸡艾美耳球虫;以及鹅的鹅艾美耳球虫、截形艾美耳球虫均有良好的抑杀效应。一次内服7mg/kg或以25mg/kg浓度饮水48h,不但有效地防止球虫病,使球虫卵囊全部消失,而且不影响雏鸡生长发育以及对球虫免疫力的产生,实为理想的杀球虫药。据临床试验表明,妥曲珠利对球虫的防治效果优于其他常规应用的抗球虫药和莫能菌素等离子载体抗球虫药。现已有制剂有预混剂和溶液型制剂,且均为口服制剂,用于动物时,会造成使用困难等问题。
发明内容
本发明的目的在于提供一种可皮下或肌肉注射的妥曲珠利注射剂,以使其使用方便,效果好。
同时本发明的目的还在于提供了一种妥曲珠利注射剂的制备方法。
为了实现上述目的,本发明的技术方案采用了一种妥曲珠利注射剂,100ml注射液中含有以下原料:1~2g妥曲珠利,2~5g氢化蓖麻油,9~25ml N-甲基-吡咯烷酮,0.5~1ml1,2-丙二醇,5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液补足至100ml。
所述的聚乙烯吡咯烷酮为浓度为3—8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液。
同时,本发明的目的还在于提供一种妥曲珠利注射剂的制备方法,具体包括以下步骤:取妥曲珠利和氢化蓖麻油置于烧杯中,加入N-甲基-吡咯烷酮,加热到80-90℃,使妥曲珠利溶解;再加入1,2-丙二醇,然后加入5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液至100ml,即得含妥曲珠利注射液。
本发明的妥曲珠利注射剂中甲醛缩甘油或1,2-丙二醇的加入,在其降解吸收的过程中能将药物缓慢释放于病灶局部,在明显降低其全身毒性反应的同时还可于局部维持有效药物浓度;采用本发明的制备方法制得的妥曲珠利注射剂注射性好、不容易堵塞、稳定性强、不易分层,局部注射全身毒性反应小,还能选择性地提高局部病灶的药物浓度,增强治疗效果。用于防治鸡、羊、兔等动物球虫病时,比口服制剂使用方便,效果较好。
具体实施方式
妥曲珠利注射剂实施例1
本实施例的妥曲珠利注射剂,100ml注射液中含有以下原料:1g妥曲珠利,2g氢化蓖麻油,12ml N-甲基-吡咯烷酮,0.8ml1,2-丙二醇,5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液补足至100ml。即得含妥曲珠利1%的注射液。
妥曲珠利注射剂实施例2
本实施例的妥曲珠利注射剂,100ml注射液中含有以下原料:2g妥曲珠利,4g氢化蓖麻油,20ml N-甲基-吡咯烷酮,0.5ml1,2-丙二醇,5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液补足至100ml。即得含妥曲珠利2%的注射液。
妥曲珠利注射剂实施例3
本实施例的妥曲珠利注射剂,100ml注射液中含有以下原料:1.5g妥曲珠利,5g氢化蓖麻油,25ml N-甲基-吡咯烷酮,1ml1,2-丙二醇,5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液补足至100ml。即得含妥曲珠利3%的注射液。
用本发明制备的妥曲珠利注射液进行初步试验(人工诱发鸡柔嫩艾美耳球虫病治疗试验):
实验对象为:20日龄无球虫病的商品肉雏鸡200只,体重280士1.8克,共分为5组,试验组1(40只)、试验组2(40只)、试验组3(40只)、对照组1(40只)、对照组2(40只)。其中3个试验组通过人工的方式感染鸡柔嫩艾美耳球虫病,然后通过皮下注射的方式给药妥曲珠利(实施例2制得),试验组1、试验组2和试验组3的给药量分别为10mg/kg、20mg/kg和30mg/kg。对照组1为不给药阴性对照组,对照组2为人工感染鸡柔嫩艾美耳球虫病的不给药阳性对照组。
发病试验结果:对照组2鸡染鸡柔嫩艾美耳球虫菌后8小时见多数鸡病鸡精神沉郁,羽毛蓬松,头卷缩,食欲减退,嗉囊内充满液体,鸡冠和可视粘膜贫血、苍白,逐渐消瘦、粪便为咖啡色、后变为完全的血粪;16~80小时相继死鸡4只,观察一周,再未见死鸡。
主要剖检特征病死鸡主要特征,侵害盲肠,两支盲肠显著肿大,可为正常的3~5倍,肠腔中充满凝固的或新鲜的暗红色血液,盲肠上皮变厚,有严重的糜烂。经临床、病理、检菌结果证实感染鸡系由鸡柔嫩艾美耳球虫菌诱发的鸡柔嫩艾美耳球虫菌病致死,表明给鸡人工染菌诱发此病可行,人工诱发此病雏鸡可供药物治疗试验用。
每组同时跟踪观察8天,对比观察各组鸡的临床症状、病理变化、治愈率、死亡率、相对增重率及检菌结果,综合评价妥曲珠利注射剂对鸡柔嫩艾美耳球虫菌病的疗效。观察结果见表1。
表1妥曲珠利注射剂对人工诱发鸡柔嫩艾美耳球虫菌病疗效
由表可知:妥曲珠利注射剂对人工诱发鸡柔嫩艾美耳球虫菌病的疗效:以10、20、30mg/kg妥曲珠利的剂量给鸡内服给药后,对鸡柔嫩艾美耳球虫菌感染的治愈率分别为100%、100%、100%,无死亡,增重量率为101.2%~106.5%;感染对照组2的死亡率为10%。
以上试验证实本发明的妥曲珠利注射剂对人工诱发鸡柔嫩艾美耳球虫菌病疗效显著、安全无毒、杀菌力强、能促进增重。
Claims (3)
1.一种妥曲珠利注射剂,其特征在于:100ml注射液中含有以下原料:1~2g妥曲珠利,2~5g氢化蓖麻油,9~25ml N-甲基-吡咯烷酮, 0.5~1ml 1,2-丙二醇, 5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液补足至100ml。
2.根据权利要求1所述的妥曲珠利注射剂,其特征在于:所述的聚乙烯吡咯烷酮为浓度为3—8%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液。
3.一种妥曲珠利注射剂的制备方法,其特征在于:具体包括以下步骤:取妥曲珠利和氢化蓖麻油置于烧杯中,加入N-甲基-吡咯烷酮,加热到80—90℃,使妥曲珠利溶解;再加入1,2-丙二醇,然后加入5%的聚乙烯吡咯烷酮水溶液至100ml,即得含妥曲珠利注射液。
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