CN102655839A

CN102655839A - 包含亲脂性活性成分的低粘性化妆品或皮肤学组合物

Info

Publication number: CN102655839A
Application number: CN2009801632006A
Authority: CN
Inventors: 丸山和彦; 井上美香; 原一茂
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 2009-11-20
Filing date: 2009-11-20
Publication date: 2012-09-05
Anticipated expiration: 2029-11-20
Also published as: CN102655839B; EP2501359A1; JP2013511469A; WO2011061864A1; JP5819299B2

Abstract

本发明的目的在于提供一种化妆品或皮肤学组合物，其中减轻了在使用时可由所述组合物中所含亲脂性活性成分引起的粘着感，并且在触摸所述组合物时获得良好的感觉。此目的可通过使用以下物质来实现：a)相对于所述组合物的总量为至少5重量%的一种或多种亲脂性化妆品或皮肤学活性成分；b)不同于环甲基硅酮的非醇类挥发性溶剂；c)挥发性醇；d)蜡颗粒；和e)具有至少一个亲水性官能团的非挥发性化合物。

Description

包含亲脂性活性成分的低粘性化妆品或皮肤学组合物

技术领域

本发明涉及一种呈含有水相和油相的乳液形式的化妆品或皮肤学组合物，其包含一种或多种亲脂性化妆品或皮肤学活性成分等，其中可减轻可由所述活性成分引起的粘着感并且使用组合物时可获得良好感觉。

本发明还涉及一种减轻对诸如皮肤和/或毛发的角质材料的粘着感的方法，所述粘着感可由涂抹在所述角质材料上的亲脂性化妆品或皮肤学活性成分引起。

背景技术

熟知的是将诸如UV过滤剂或维生素的化妆品或皮肤学活性成分掺入化妆品或皮肤学组合物。用于化妆品或皮肤学组合物中的这些活性成分的许多类型是脂溶性的。当将脂溶性活性成分添加到化妆品或皮肤学组合物中时，将组合物涂抹至皮肤或毛发后通常可能由于活性成分而引起粘着感并且使用时对组合物的感觉会变差。

JP-A-2008-247897公开了一种O/W乳液或W/O乳液形式的UV防护化妆品组合物，其包含(a)2-乙基己酸-2-乙基己酯和/或2-乙基己酸异壬酯、(b)UV吸收剂和(c)UV散射剂，以及(d)呈硅酮油，其可在使用时提供粘着感减轻的良好感觉。

JP-A-2007-131612公开了一种包含亲脂性UV过滤剂的UV防护化妆品组合物以及烷芳基-1,3-丙二酮-硅酮衍生物用于改善UV过滤剂所导致的粘着感的用途。

发明内容

然而，仍然需要一种替代方法，其用于减轻组合物中亲脂性化妆品或皮肤学活性成分所导致的化妆品或皮肤学组合物的粘着感，并且用于提供在使用时具有良好感觉的组合物。

现已意外地发现，将一种或多种亲脂性化妆品或皮肤学活性成分、不同于环甲基硅酮的非醇类挥发性溶剂、挥发性醇、蜡颗粒和具有至少一个亲水性官能团的非挥发性化合物的组合用于呈含有水相和油相的乳液形式的化妆品或皮肤学组合物中可减轻由亲脂性活性成分引起的粘着感并且改善使用组合物时的感觉。即，将上述成分组合用于化妆品或皮肤学组合物中使得可提供这样的所得化妆品或皮肤学组合物，其无脂感和无粘着感且通常连同活性成分的良好延展性，具有无光泽效果和光滑感。本文中使用术语“粘着感”来指化妆品或皮肤学组合物在涂抹时对皮肤和/或毛发造成粘着感或发粘感的性质。

因此，本发明提供了一种化妆品或皮肤学组合物，其呈含有水相和油相的乳液的形式，其中所述组合物包含：

a)相对于所述组合物的总量至少5重量%的一种或多种亲脂性化妆品或皮肤学活性成分；

b)不同于环甲基硅酮的非醇类挥发性溶剂；

c)挥发性醇；

d)蜡颗粒；和

e)具有至少一个亲水性官能团的非挥发性化合物。

优选地，本发明的组合物包含相对于所述组合物的总量小于1重量%的挥发性环甲基硅酮，并且更优选地不包含挥发性环甲基硅酮。

定义]

a)亲脂性化妆品或皮肤学活性成分

本发明的组合物包含一种或多种亲脂性化妆品或皮肤学活性成分。“化妆品或皮肤学活性成分”是当将包含其的组合物涂抹于特别是诸如皮肤或毛发的角质材料时可提供美容或皮肤学有益效果的化合物或组合物。术语亲脂性活性成分的“亲脂性”在本文中是指活性成分能够完全溶解于本组合物油相中或能够以胶态形式如胶束形式分散在组合物的油相中。

亲脂性化妆品或皮肤学活性成分的实例如下（但不限于此）：

氨基酚和氨基酚衍生物（在本文中也称为“氨基酚类”）；如下文所述的水杨酸衍生物；2-氨基-4-烷氨基嘧啶-3-氧化物衍生物，尤其2-氨基-4-十二烷基氨基嘧啶-3-氧化物；DHEA（去氢表雄甾酮）、其衍生物以及其化学前体，例如7-羟基-DHEA和7-酮基-DHEA；胆固醇及其衍生物，例如其酯；植物甾醇类如植物甾醇和谷甾醇，及其酯；五环三萜酸；羟基芪如4-羟基芪；类黄酮；UV过滤剂；类胡萝卜素，例如视黄醇，如维生素A及其衍生物、番茄红素和胡萝卜素；香料和精油；激素；维生素如维生素E；神经酰胺；以及上述化合物中两种或更多种的组合。

上述氨基酚衍生物更特别地为下式(1)的衍生物，但不限于这些具体实例：

其中R’为选自以下基团(a)、(b)和(c)的基团：

(a) -CO-NR¹R²

(b) -CO-O-R³

(c) -SO₂R³

其中R¹表示氢原子或任选的羟基化的、饱和或不饱和的、直链或支链C₁至C₆烷基，

R²表示氢原子或选自任选被羟基化的饱和或不饱和的、直链、环状或支链C₁至C₃₀，特别是C₁₂至C₃₀烷基的基团，以及

R³表示选自任选被羟基化的饱和或不饱和的、直链、环状或支链（包括稠合多环）C₁至C₃₀，特别是C₁₂至C₃₀烷基的基团。

在式(1)中，在包含1至30个碳原子的直链或支链R²或R³基团中，可有利地提及甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、己基、辛基、壬基、2-乙基己基、十二烷基、十六烷基、二十二烷基、十八烷基和2-丁基辛基。这些基团优选地包含1至12个碳原子。甚至更优选地，所述烷基通常包含1至6个碳原子。作为低级烷基，可提及甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基和己基。

当其不饱和时，优选具有一个或多个烯属不饱和键的基团，例如更特别地为烯丙基。

当所述烷基为环状时，可特别提及环己基、胆甾醇基或叔丁基环己基。当其是被羟基化的时，所述基团优选包含1至6个碳原子和1至5个羟基。在单羟基烷基中，优选的是优选包含1或3个碳原子的基团，特别是羟甲基、2-羟乙基、2-羟丙基或3-羟丙基。在多羟基烷基中，优选的是包含3至6个碳原子和2至5个羟基，例如2,3-二羟基丙基、2,3,4-三羟基丁基、2,3,4,5-四羟基戊基或2,3,4,5,6-五羟基己基。

烷氧基化的基团为前接氧原子的烷基，特别是上述烷基。

优选地，用于本发明的氨基酚衍生物为满足以下条件中的至少一个和优选全部的那些：

-苯基上的-OH官能团处于邻位或有利地处于对位，

-R’选自式(a)或(b)的基团。

在直链或支链烷基R¹中，可提及甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基或己基。

优选地用于本发明组合物的氨基酚衍生物为对氨基酚衍生物；甚至更优选地，其为式(1a)的N-乙氧羰基-4-对氨基酚：

或式(1b)的N-胆甾醇基氧基羰基(N-cholesteryloxycarbonyl)-4-对氨基酚：

这些氨基酚衍生物以及制备它们的方法描述于以WO 99/10318和WO 99/32077公布的专利申请中。

这些衍生物可具有连接至氮原子的或长或短的烃链，优选烷氧羰基链。

可用作亲脂性化妆品或皮肤学活性成分的水杨酸衍生物为式(2)的衍生物：

其中

R"₁表示羟基或下式的酯：

-O-CO-R"₄

其中R"₄为包含1至26个碳原子，和优选1至18个碳原子的饱和或不饱和的脂族基团，或任选被包含1至18个碳原子，和优选1至12个碳原子的烷基取代的胺或硫醇官能团，

R"₂和R"₃彼此独立地在苯环的3-、4-、5-或6-位上，并彼此独立地表示氢原子或下式的基团：

-(O)_n-(CO)_m-R"₅

其中n和m彼此独立地各自为等于0或1的整数，条件是R"₂和R"₃不同时为氢原子，

以及R"₅表示氢、包含1至18个碳原子的直链、支链或环状的饱和脂族基团，或带有1至9个共轭或非共轭的双键的包含3至18个碳原子的不饱和基团，这些基团可由选自以下的至少一个取代基取代：卤原子（氟、氯、溴、碘）和下列基团：三氟甲基、游离形式的或用包含1至6个碳原子的酸酯化的羟基、或游离形式的或用包含1至6个碳原子的低级醇酯化的羧基、或含有6至10个碳原子的芳基。

优选地，所述水杨酸衍生物使得R"₅表示包含3至15个碳原子的饱和脂族基团。

优选地，所述水杨酸衍生物使得R"₁表示羟基。

优选地，所述水杨酸衍生物使得R"₅处于苯环上的5-位且R"₂表示氢原子。

根据本发明的一个优选实施方案，所述水杨酸衍生物是5-正辛酰基水杨酸、5-正癸酰基水杨酸、5-正十二烷酰基水杨酸、5-正辛基水杨酸、5-正庚氧基水杨酸、4-正庚氧基水杨酸、5-叔辛基水杨酸、3-叔丁基-5-甲基水杨酸、3-叔丁基-6-甲基水杨酸、3,5-二异丙基水杨酸、5-丁氧基水杨酸、5-辛氧基水杨酸、5-丙酰基水杨酸、5-正十六烷酰基水杨酸、5-正油酰基水杨酸、5-苯甲酰基水杨酸、其一价和二价盐及其混合物的衍生物。

非常特别优选使用由Chimex公司以商品名Mexoryl SAB出售的2-羟基-5-辛酰基苯甲酸；其对应于下式(Xa)：

在局部用组合物中使用水杨酸衍生物，例如作为处理痤疮的角质层分离剂或作为抗老化剂是已知的实践；作为FR-A-2 581 542和EP-A-378 936公布的专利申请描述了此类衍生物。

水杨酸衍生物非常有利于特别用于预防或修复皮肤老化的主要表征，即细纹和皱纹、皮肤“纹理”破坏、肤色改变以及皮肤紧致度和张力损失。然而，这些衍生物的使用引起问题，因为当它们在不改性的情况下引入局部用组合物时，它们不溶解并保持结晶状态，使得包含其的组合物的使用在皮肤护理方面是低效的。

可在本发明的组合物中使用一种化妆品或皮肤学活性成分或两种或更多种化妆品或皮肤学活性成分的组合。

尤其，亲脂性UV过滤剂可优选地用作本发明组合物中的亲脂性化妆品或皮肤学活性成分。以下为可优选地用于本发明的亲脂性UV过滤剂的实例，包括但不限于：称为“二苯甲酰基甲烷”的二苯甲酰基甲烷衍生物、对氨基苯甲酸衍生物、水杨酸衍生物、肉桂酸衍生物、二苯甲酮衍生物、氨基二苯甲酮衍生物、氨茴酸衍生物、β,β-二苯基丙烯酸衍生物、亚苄基樟脑衍生物、苯基苯并咪唑衍生物、苯并三唑衍生物、三嗪、双间苯二酚基三嗪、咪唑啉衍生物、亚苄基丙二酸、4,4-二芳基丁二烯衍生物、苯并噁唑衍生物、部花青(merocyanine)、二苯基丁二烯丙二酸酯或丙二腈、查耳酮(chalcone)以及上述化合物中两种或更多种的组合。这些UV过滤剂是本领域中已知的。关于UV过滤剂的更详细的描述在下文展示。

可用于本发明的UV过滤剂可选自亲脂性UVA过滤剂、亲脂性UVB过滤剂、可同时充当UVA和UVB过滤剂的亲脂性UV过滤剂以及它们的组合。

[亲脂性UVA过滤剂]

作为吸收波长范围在320至400nm的UV光的亲脂性UVA过滤剂，可提及以下化合物，包括但不限于：

-二苯甲酰基甲烷衍生物，也称为“二苯甲酰基甲烷”，例如：2-甲基二苯甲酰基甲烷、4-甲基二苯甲酰基甲烷、4-异丙基二苯甲酰基甲烷、4-叔丁基二苯甲酰基甲烷、2,4-二甲基二苯甲酰基甲烷、2,5-二甲基二苯甲酰基甲烷、4,4’-二异丙基二苯甲酰基甲烷、4,4’-二甲氧基二苯甲酰基甲烷、4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-甲基-5-异丙基-4’-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-甲基-5-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2,4-二甲基-4’-甲氧基二苯甲酰基甲烷、2,6-二甲基-4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰基甲烷。

由DSM NUTRITIONAL PRODUCTS以名称“PARSOL 1789”市售的4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰基甲烷或丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷是特别优选，其具有下式：

[化学式1]

。

-氨基二苯甲酮衍生物，例如由BASF以名称“UVINUL A+”市售的2-(4-二乙氨基-2-羟基苯甲酰基)苯甲酸正己酯；

-氨茴酸衍生物，例如由Symrise以名称“NEO HELIPAN MA”市售的氨茴酸薄荷酯；和

-4,4-二芳基丁二烯衍生物，例如1,1-二羧基(2,2’-二甲基丙基)-4,4-二苯基丁二烯，以及二苯基丁二烯丙二酸酯和丙二腈；

-查耳酮及其衍生物，也称为“查耳酮类”。

具体而言，PARSOL 1789、UVINUL A+或其组合特别优选地用作本发明组合物中的亲脂性UVA过滤剂。

[亲脂性UVB过滤剂]

作为吸收波长范围在280至320nm的亲脂性UVB过滤剂，可提及但不限于：

-对氨基苯甲酸衍生物，例如对氨基苯甲酸酯(PABA)，例如由ISP以名称“ESCALOL 597”市售的PABA（对氨基苯甲酸）乙酯、PABA乙基二羟基丙酯、PABA乙基己基二甲酯；

-水杨酸衍生物，例如由Rona/EM industries以名称“Eusolex HMS”市售的水杨酸三甲环己酯、由Symrise以名称“NEO HELIOPAN OS”市售的水杨酸乙基己酯、由SCHER以名称“DIPSAL”市售的一缩二丙二醇水杨酸酯和由Symrise以名称“NEO HELIOPAN TS”市售的TEA水杨酸酯；

-肉桂酸衍生物，例如由DSM NUTRITIONAL PRODUCTS以名称“PARSOL MCX”市售的甲氧基肉桂酸乙基己酯、由Symrise以名称“NEO HELIOPAN E 1000”市售的甲氧基肉桂酸异丙酯、甲氧基肉桂酸异戊酯、甲基肉桂酸二异丙酯、西诺沙酯(Cinoxate)和甘油乙基己酸酯二甲氧基肉桂酸酯；

-β,β-二苯基丙烯酸酯衍生物，例如由BASF以名称“UVINUL N539”市售的奥克立林(Octocrylene)，和由BASF以名称“UNIVUL N35”市售的依托立林(Etocrylene)；

-亚苄基樟脑衍生物，例如由CHIMEX以名称“MEXORYL SD”市售的3-亚苄基樟脑、由MERCK以名称“EUSOLEX 6300”市售的甲基亚苄基樟脑和由CHIMEX以名称“MEXORYL SW”市售的聚丙烯酰胺基甲基亚苄基樟脑(Polyacrylamidomethyl Benzylidene Camphor)，以及由Chimex以名称“Mexoryl SX”市售的对苯二亚甲基二樟脑磺酸(Terephthalylidene Dicamphor Sulfonic Acid)；

-苯基苯并咪唑衍生物，例如由Merck特别以名称"Eusolex 232"市售的苯基苯并咪唑磺酸、由Haarmann和Reimer以名称"Neo Heliopan AP"市售的苯基二苯并咪唑四磺酸二钠；

-三嗪，例如由BASF以名称“UVINUL T150”市售的乙基己基三嗪酮、由SIGMA 2V以名称“UVASORB HEB”市售的二乙基己基丁酰胺基三嗪酮、2,4,6-三(4’-氨基亚苄基丙二酸二新戊酯)-均三嗪、2,4,6-三(4’-氨基亚苄基丙二酸二异丁酯)-均三嗪、2,4-双(4’-氨基亚苄基丙二酸二新戊酯)-6-(4’-氨基苯甲酸正丁酯)-均三嗪、2,4-双(4’-氨基苯甲酸正丁酯)-6-(氨丙基三硅氧烷)-均三嗪；

-咪唑啉衍生物，例如二甲氧基亚苄基二氧代咪唑啉丙酸乙基己酯；

-亚苄基丙二酸，例如包含亚苄基丙二酸部分的聚有机硅氧烷，例如由DSM NUTRITIONAL PRODUCTS以名称"Parsol SLX"市售的聚硅氧烷-15、4’-甲氧基亚苄基丙二酸二新戊酯；和

-部花青，例如5-N,N-二乙氨基-2-苯磺酰基-2,4-戊二烯酸辛酯。

优选的是将选自以下的一种或多种亲脂性UVB过滤剂用作组合物中的亲脂性化妆品或皮肤学成分：乙基己基三嗪酮、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮、奥克立林(Octocrylene)、水杨酸三甲环己酯、水杨酸乙基己酯和甲氧基肉桂酸乙基己酯。

[亲脂性UVA和UVB过滤剂]

也可将充当UVA和UVB过滤剂的亲脂性化合物用于含有或不含另一种UV过滤剂的组合物中。以下为UVA和UVB过滤剂的非限制性实例：

-二苯甲酮衍生物，例如由BASF以名称“UVINUL 400”市售的二苯甲酮-1、由BASF以名称“UNIVUL 500”市售的二苯甲酮-2、由BASF以名称“UVINUL M40”市售的二苯甲酮-3或羟甲氧苯酮、由Norquay以名称“Helisorb 11”市售的二苯甲酮-6、由American Cyanamid以名称“Spectra-Sorb UV-24”市售的二苯甲酮-8、二苯甲酮-10、二苯甲酮-11和二苯甲酮-12；

-苯并三唑衍生物，例如由Rhodia Chimie以名称“Silatrizole”市售的甲酚曲唑三硅氧烷和由CIBA-GEIGY以名称“TINOGUARTD AS”市售的布美三唑(Bumetrizole)；

-双-间苯二酚基三嗪，例如由CIBA-GEIGY以名称“TINOSORB S”市售的双-乙基己基氧基苯基甲氧苯基三嗪；和

-苯并噁唑衍生物，例如由Sigma 3V以名称“Uvasorb K2A”市售的2,4-双[5-(1-二甲基丙基)苯并噁唑-2-基(4-苯基)亚氨基]-6-(2-乙基己基)亚氨基-1,3,5-三嗪。

甲酚曲唑三硅氧烷和/或双-乙基己氧苯酚甲氧苯基三嗪可优选地用作本发明组合物中的UVA和UVB过滤剂。

以上列出的UV过滤剂可单独使用或以两种或更多种UV过滤剂组合的形式使用。可优选地使用UVA过滤剂和UVB过滤剂的组合。

本发明组合物中所含的亲脂性化妆品或皮肤学活性成分的总量不限于特定的量，但相对于本发明组合物的总量优选地为至少5重量%，特别是在5%至30重量%的范围内，并且更优选地在10%至20重量%的范围内。通过将一种或多种预期亲脂性化妆品或皮肤学活性成分以上述量与成分b)至e)一起用于本发明组合物中，可能由活性成分获得所需的美容和/或皮肤学效果并可减轻使用组合物时的粘着感。

非醇类挥发性溶剂

术语“非醇类挥发性溶剂”是指非醇类溶剂，其中在与诸如皮肤和毛发的角质材料接触时，超过95重量%的溶剂能够在室温(25℃)和大气压力(760mmHg = 1013×10⁵Pa)下在不到一小时内蒸发。通常，非醇类挥发性溶剂在室温下呈液体形式，在室温下的蒸气压力大于0（零），特别为0.13Pa至40,000Pa（10^-3至300mmHg），更特别地为1.3Pa至13,000Pa（0.01至100mmHg），并且更特别地为1.3Pa至1300Pa（0.01至10mmHg）。在本文中术语“室温”是指25℃。

不同于环甲基硅酮的“非醇类挥发性溶剂”用于本发明中。这并不排除将环甲基硅酮与“非醇类挥发性溶剂”一起使用。环甲基硅酮为INCI名，其表示式(CH₃)_2nO_nSi_n的环状二甲基硅氧烷化合物，其中n=3-7。

作为不同于环甲基硅酮的非醇类挥发性溶剂的实例，可提及但不限于：

(i)具有8至16个碳原子的烃，更特别地为具有8至16个碳原子的异烷烃，即，C₈-C₁₆（异链烷烃），例如异十二烷（或2,2,4,4,6-五甲基庚烷）、异癸烷、异十六烷，例如以名称“Isopers”或“Permethyls”出售的烃；具有8至16个碳原子的支链酯，例如新戊酸异己酯，及其混合物；石油馏出物，例如由Shell Chemicals市售的“Shell Sol T”；直链烷烃，例如WO2007/068371中描述的那些。

(ii)不同于环甲基硅酮的挥发性硅酮油，例如直链硅酮油，例如七甲基己基三硅氧烷、七甲基辛基三硅氧烷、六甲基二硅氧烷、八甲基三硅氧烷、十甲基四硅氧烷(L4)、得自Shin-Etsu Chemical的KF96A、聚二甲基硅氧烷，由Dow Corning Corporation以名称“DC 200 (1.5 cSt)”、“DC 200 (5 cSt)”和“DC 200 (3 cSt)”市售的那些，以及式(I)的直链烷基三硅氧烷：

(CH₃)₃Si-O-Si(CH₃)(R)-O-Si(CH₃)₃ (I)

其中，R表示C₂-C₄烷基，其中一个或多个氢原子可被选自氟原子和氯原子的卤素原子取代。式I化合物的实例为3-丁基-1,1,1,3,5,5,5-七甲基三硅氧烷、3-丙基-1,1,1,3,5,5,5-七甲基三硅氧烷和3-乙基-1,1,1,3,5,5,5-七甲基三硅氧烷，其分别具有丁基、丙基或乙基作为式I的R。

(iii)氟化挥发性油，例如全氟聚醚、全氟烷烃如全氟萘烷和全氟金刚烷；全氟烷基磷酸酯（单酯、二酯和三酯）；和含氟的酯油。

本发明组合物中不同于环甲基硅酮的非醇类挥发性溶剂的存在量相对于所述组合物的总量通常在5至20重量%的范围内，更优选地在7至15重量%的范围内，但不限于这些范围。

挥发性醇

术语“挥发性醇”是指具有至少一个羟基的化合物，其中在与诸如皮肤和毛发的角质材料接触时，超过95重量%的化合物能够在室温(25℃)和大气压力(760mmHg = 1013×10⁵Pa)下在不到一小时内蒸发。

用于本发明组合物中的挥发性醇优选地选自一元醇、特别是烷基一元醇，尤其为C₁-C₅低级烷基一元醇，即，具有1至5个碳原子的烷基一元醇，例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇。优选乙醇和异丙醇。特别优选乙醇。挥发性醇的粘度优选地在20℃下0.3至3mPa.s的范围内，该粘度使用具有心轴的HAAKE Rheostress 600设备在20℃下以200 s^-1的剪切速率测得，所述心轴具有60mm的直径、2?的角度和喷砂涂层。

所述组合物中挥发性醇的存在量不限于特定的量，但相对于本发明组合物的总量优选地在0.5至20重量%的范围内，更优选地在1至10重量%的范围内。

蜡颗粒

用于本发明组合物的蜡颗粒（在本文中也称为“微蜡”）为呈小颗粒形式且通常存在于所述组合物的油相中的蜡。根据ASTM D 4464测量，蜡颗粒的平均体积粒度的范围优选地为0.5至30微米，特别地为1至20微米，并且更特别地为5至10微米。通过将具有此类平均粒度的微蜡与其它成分b)至e)联合用于本发明的组合物，可有效减轻可由亲脂性化妆品或皮肤学活性成分引起的粘着感，并且可在使用组合物时获得良好的感觉，通常同时使组合物具有改善的可扩充性并且在皮肤和毛发上具有光滑感。

术语"蜡"是指在25℃下为固体或基本上为固体并且其熔点通常大于35℃的化合物。构成蜡颗粒的蜡不限于特定的蜡并且可为任何类型的蜡，例如合成蜡和天然来源的蜡。因此，选自天然蜡颗粒、合成蜡颗粒及其组合的一种或多种可用于本发明组合物中。具体而言，优选使用选自巴西棕榈蜡颗粒、合成蜡颗粒、聚乙烯蜡颗粒及其组合物的一种或多种蜡颗粒。

作为可用于本发明组合物中的微蜡，可提及巴西棕榈蜡的微蜡，例如由Micro Powders以名称“MicroCare 350^?”市售的那些，其具有6.0-8.0微米的平均粒度；合成蜡微蜡，例如由Micro Powdersthose以名称“MicroEase 114S?”市售的那些，其具有6.0-8.0微米的平均粒度；巴西棕榈蜡和聚乙烯蜡的混合物构成的微蜡，例如由Micro Powders以名称“MicroCare 300^?”和“MicroCare 310^?”市售的那些，其分别具有4.5至5.5或4.0至6.0的平均粒度；由巴西棕榈蜡和合成蜡的混合物构成的微蜡，例如由Micro Powders以名称“MicroCare 325^?”市售的那些，其具有4.5至5.5微米的平均粒度；和聚乙烯微蜡，例如由Micro Powders以名称“Micropoly 200^?”、“Micropoly 220^?”、“Micropoly 220L^?”和“Micropoly 250S^?”市售的那些，其分别具有6.0至8.0、7.0至9.0、8.0至10.0或2.0至4.0的平均粒度。

本发明组合物中蜡颗粒的存在量不限于特定的量，但相对于所述组合物的总量优选地在0.5至20重量%的范围内，更优选地在1至10重量%的范围内。

具有至少一个亲水性官能团的非挥发性化合物

术语“非挥发性化合物”是指这样的化合物，其中当将化合物涂抹在角质材料上之后，在25℃和大气压力(760mmHg = 1013×10⁵Pa)下，超过50重量%的化合物在诸如皮肤和毛发的角质材料上保留3小时。用于本发明的非挥发性化合物通常具有小于10^-3mmHg (0.13Pa)的蒸气压力。所述非挥发性化合物优选地具有使得30分钟后的蒸发量小于0.07mg/cm²的蒸发速度。

术语“亲水性官能团”是指可与水分子形成氢键的官能团。作为亲水性官能团的典型实例，可提及但不限于羟基或醇基、包括伯氨基、仲氨基和叔氨基的氨基以及羧基。具有两个或更多个羟基的非挥发性化合物是优选地，并且具有2至12个碳原子的那些特别优选地用作成分e)。作为优选的具有至少一个亲水性官能团的非挥发性化合物的实例，可提及甘油、丙二醇、一缩二丙二醇、二缩三丙二醇、双甘油、乙二醇、三甘醇、异戊二醇、双甘油、戊二醇、己二醇、山梨醇、甘露糖醇、D-葡萄糖、蔗糖、D-果糖、木糖醇、乳糖、麦芽糖、麦芽糖醇、海藻糖、羟乙基脲以及上述化合物中两种或更多种的组合。

本发明组合物中具有至少一个亲水性官能团的非挥发性化合物的存在量不限于特定的量，但相对于所述组合物的总量优选地在0.5至20重量%的范围内，更优选地在1至10重量%的范围内。

其它成分

呈含有水相和油相的乳液形式的本发明化妆品或皮肤学组合物可任选地包含除了成分a)至e)之外的通常用于化妆品或皮肤学组合物中的一种或多种附加成分。

作为此类附加成分的实例，可提及但不限于尤其选自以下的常规化妆品辅剂：脂肪物质；有机溶剂、离子型或非离子型、亲水性或亲脂性增稠剂；软化剂；湿润剂；遮光剂；稳定剂；防腐剂；润肤剂；有机硅；防泡剂；芳香剂；防腐剂；阴离子、阳离子、非离子、两性离子或两性表面活性剂；亲水性化妆品或皮肤学活性成分；填料；聚合物；推进剂；酸化剂或碱化剂；颜料；染料；无机防光剂以及通常用于化妆品或皮肤学组合物的其它成分。

所述脂肪物质可为油。术语“油”是指在室温下为亲脂性液体的化合物。可提及的油包括矿物油（石蜡）；植物油（甜杏仁油、澳洲胡桃油、葡萄籽油、霍霍巴油）；合成油，如全氢化角鲨烯、脂肪醇、脂肪酸或脂肪酯（例如由Witco以名称"Finsolv TN"或"Witconol TN"市售的苯甲酸C₁₂-C₁₅烷基酯、棕榈酸辛酯、异壬酸异壬酯、羊毛脂酸异丙酯和甘油三酯，包括癸酸的/辛酸的甘油三酯）、碳酸二烷基酯如碳酸二辛酯、氧乙烯化或氧丙烯化的脂肪酯和醚；硅酮油（环甲基硅酮和聚二甲基硅氧烷如二甲基硅氧烷）或含氟油，和聚亚烷基。也可使用包含至少一种酰胺结构的油，例如US7,357,920中公开的那些，该专利的公开内容以引用方式并入本文中。

如果需要，可将选自亲水性增稠剂和亲脂性增稠剂的一种或多种增稠剂添加到本发明组合物中以改变其流变性能。

可提及的亲水性增稠剂包括羧乙烯基聚合物，例如Carbopol产品（卡波姆）和Pemulen产品（丙烯酸酯/C_10-30-烷基丙烯酸酯共聚物）；聚丙烯酰胺，例如由SEPPIC以名称“Sepigel 305”（CTFA名：聚丙烯酰胺/C_13-14 异链烷烃/Laureth 7）或“Simulgel 600”（CTFA名：丙烯酰胺/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物/异十六烷/聚山梨醇酯80）市售的交联共聚物；任选交联和/或中和的2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸的聚合物和共聚物，例如由Hoechst以名称"Hostacerin AMPS"（CTFA名：聚丙烯酰基二甲基牛磺酸铵）的聚(2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸)；纤维素衍生物，例如羟乙基纤维素；多糖，尤其是树胶，如黄原胶；及其混合物。

可提及的亲脂性增稠剂包括改性粘土，例如锂蒙脱石及其衍生物，如以名称“Bentone”市售的产品。

在本发明组合物中，除了上述成分a)至e)之外，可任选地使用亲水性化妆品或皮肤学活性成分。术语“亲水性”活性成分在本文中是指活性成分能够溶解于本组合物水相中或能够以胶态形式如胶束形式分散在本组合物的水相中。可使用本领域中已知的亲水性化妆品或皮肤学活性成分，例如抗坏血酸及其衍生物。

作为可添加到本发明组合物中的填料或聚合物，可提及但不限于天然纤维，例如蚕丝、纤维素和羊毛；合成纤维，例如聚酰胺（也称为“Nylon^?”）和人造丝；聚合物如聚酰胺、聚丙烯酸酯和聚甲基倍半硅氧烷的颗粒或珠粒。

如上所述，可将无机防光剂与亲脂性化妆品或皮肤学活性成分一起使用。用于本发明的无机防光剂可选自颜料以及甚至更优的处理过的或未处理过的金属氧化物的纳米颜料（主要颗粒的平均粒度：通常为5nm至100nm，并且更优选地为10nm至50nm)，例如二氧化钛（金红石和/或锐钛矿形式的无定形或结晶的）、氧化铁、氧化锌、氧化锆或氧化铈的纳米颜料。

所述处理过的纳米颜料是已用化合物进行一种或多种化学、电学、机械化学和/或机械学特性的表面处理的颜料，所述化合物在例如Cosmetics & Toiletries, February 1990，第105卷第53-64页中所述，例如氨基酸、蜂蜡、脂肪酸、脂肪醇、阴离子表面活性剂、卵磷脂、脂肪酸的钠、钾、锌、铁或铝盐、金属（钛或铝)的烷氧化物、聚乙烯、硅酮、蛋白质（胶原蛋白或弹性蛋白）、链烷醇胺、氧化硅、金属氧化物、六偏磷酸钠、氧化铝或甘油。

可使用的许多特定颜料和纳米颜料描述于US7,357,920中，该专利的全文以引用方式并入。

本发明的组合物中可使用至少一种用于人为晒黑皮肤和/或使皮肤变成褐色的试剂。

[本发明组合物的配制]

本发明化妆品或皮肤学组合物呈含有水相和油相的乳液形式。各相包含生理学上可接受的介质。尤其，水相包含水。油相的生理学上可接受的介质通常选自脂肪物质，如上述的油。

本发明的组合物可以根据本领域中已知的常见技术制备，特别是预期用于制备乳液的技术。所述组合物可特别呈简单或复合乳液的形式，例如水包油(O/W)、油包水(W/O)、油包水包油(O/W/O)或水包油包水(W/O/W)乳液，并且优选地呈油包水或水包油乳液的形式。如果组合物中所含成分的一种或多种随时间分离，有利的是在使用之前均匀混合组合物。

本发明的组合物可呈任何期望形式，包括但不限于霜剂、洗液、乳状洗液、油包水；W/O流体、凝胶以及霜-凝胶。所述组合物还可用推进剂包装成气溶胶并且呈摩丝或喷雾的形式。

本发明的组合物优选地呈水包油乳液（O/W乳液）或油包水乳液(W/O乳液)的形式。最优选的是油包水乳液，因为呈油包水流体的本发明组合物可具有优异的感觉特性，例如在使用时具有极轻的延展性，而对皮肤和/或毛发不产生粘着感。

制备乳液的方法是本领域已知的。本领域的技术人员可采用任何所需的方法。此外，可使用选自两性乳化剂、阴离子乳化剂、阳离子乳化剂和非离子型乳化剂的乳化剂或两种或更多种乳化剂的混合物来制备乳液。

作为可用于制备呈W/O乳液的本发明组合物的乳化表面活性剂，可提及失水山梨糖醇的、甘油的或糖的烷基酯或醚；硅酮表面活性剂，例如二甲基硅氧烷共聚多醇，例如由Dow Corning以名称"DC 5225 C"市售的环甲基硅酮和二甲基硅氧烷共聚醇的混合物，和烷基二甲基硅氧烷共聚醇，例如由Dow Corning以名称"Dow Corning 5200 Formulation Aid"市售的月桂基聚甲基硅氧烷共聚醇；鲸蜡基二甲基硅氧烷共聚醇，例如鲸蜡基PEG/PPG-10/1二甲基硅氧烷和由Goldschmidt以名称“Abil EM 90R”市售的产品，以及由Goldschmidt以名称“Abil WE 09”市售的鲸蜡基二甲基硅氧烷共聚醇、聚异硬脂酸甘油酯（4摩尔）和月桂酸己酯的混合物。也可以向其中加入一种或多种助乳化剂，其可有利地选自多元醇烷基酯。可尤其提及的多元醇烷基酯包括甘油和/或失水山梨糖醇酯，例如聚异硬脂酸甘油酯，例如由Goldschmidt以名称“Isolan GI 34”市售的产品；失水山梨糖醇异硬脂酸酯，例如由ICI以名称“Arlacel 987”市售的产品、失水山梨糖醇异硬脂酸甘油酯，例如由ICI以名称“Arlacel 986”市售的产品，以及它们的混合物。

对于O/W乳液，可提及的乳化剂的实例包括非离子型乳化剂，如甘油的氧化烯基化（更特别地为聚氧乙烯化）的脂肪酸酯；聚氧乙基二醇二多羟基硬脂酸酯(polyoxyethylglycol dipolyhydroxystearate)，例如PEG-30 二多羟基硬脂酸酯；失水山梨糖醇的氧化烯基化的脂肪酸酯；氧化烯基化（氧乙烯化和/或氧丙烯化）的脂肪酸酯；氧化烯基化（氧乙烯化和/或氧丙烯化）脂族烷基醚；糖酯，例如蔗糖硬脂酸酯；糖的脂族烷基醚，尤其是多烷基葡糖苷(APG)，由Henkel分别以名称“Plantaren 2000”和“Plantaren 1200”市售的癸基葡糖苷和月桂基葡糖苷，例如由SEPPIC以名称“Montanov 68”、由Goldschmidt以名称“Tegocare CG90”和由Henkel以名称“Emulgade KE3302”市售的十六至十八烷基葡糖苷（任选作为与十六至十八烷醇的混合物）以及二十烷基葡糖苷，例如由SEPPIC以名称“Montanov 202”市售的二十烷醇和山萮醇和二十烷基葡糖苷的混合物形式；和具有聚丙二醇嵌段和聚乙二醇嵌段的嵌段共聚物，例如“Poloxamer 407”。

通常通过将包含水和亲水性成分的水相与包含亲脂性化妆品或皮肤学活性成分的油相在适当的生理学上可接受的介质如油中（优选在表面活性剂的存在下）进行混合来制备呈乳液形式的本发明组合物。为了将水相和油相混合以制备乳液，可采用本领域中已知的用于制备乳液的常规方法和设备。

本发明组合物可用于多种应用，例如个人护理产品，例如包含一种或多种用于化妆、护理和/或保护皮肤、嘴唇和/或毛发的化妆品活性成分的化妆品以及皮肤学组合物，例如包含一种或多种亲脂性皮肤学活性成分的准药品和药物组合物。

在最优选的实施方案中，呈乳液形式的本发明组合物包含：

A)上述作为组分a)的一种或多种亲脂性化妆品或皮肤学活性成分，更优选UV过滤剂，总量为5至30重量%，优选15至30重量%；

B)作为组分b)的二甲基硅氧烷，量为5至20重量%；

C)作为组分c)的乙醇，量为1至15重量%，并且优选3至10重量%；

D)选自合成蜡颗粒、天然蜡颗粒及其组合的作为组分d)的蜡颗粒，其平均体积粒度的范围为0.5至30微米，优选1至20微米，并且更优选5至10微米；

E)作为组分e)的甘油，其相对于所述组合物的总重量的量为1至15重量%，并且优选3至10重量%。

本发明组合物的特征在于其可在使用时提供非粘着感且通常连同活性成分的良好延展性，具有无光泽效果和光滑感，甚至无需使用熟知的作为改善使用感的成分的挥发性环甲基硅酮。因此，在本发明的另一个实施方案中，本发明的组合物包含量小于1重量%的组合物总量的挥发性环甲基硅酮，并且优选地不包含挥发性环甲基硅酮。

此外，在另一个实施方案中，本发明提供一种通过使用上述成分b)、c)、d)和e)的组合来减轻可由化妆品或皮肤学组合物中所含的亲脂性化妆品或皮肤学活性成分引起的粘着感的方法，所述化妆品或皮肤学组合物呈含有水相和油相的乳液形式。在此方法中，通过使用仅少量（例如相对于组合物的总重量小于1重量%）的挥发性环甲基硅酮或不使用任何挥发性环甲基硅酮来获得在使用时具有低粘着感的化妆品或皮肤学组合物。

为了对本发明及其优点进行进一步说明，给出了以下具体实施例。应当理解这些实施例仅旨在进行说明而绝非进行限制。在这些实施例中，除非另外指明，所有份数和百分比均以重量给出。

实施例

[实施例1]防晒乳

通过使用下表1示出的成分制备呈油包水乳液形式的防晒组合物。除了其它成分以外，本发明组合物（实施例）包含呈颗粒形式的合成蜡、变性醇和甘油。然而，比较例1至3中的每一个均不含上述成分中的某一种。

表1

表1中的“浓度%”表示“重量%”

“合成蜡”为呈球形颗粒的合成烃蜡，根据ASTM D4464测定，所述球形颗粒的平均直径，即平均体积粒度为6至8μm。

实施例和比较例的组合物的制备方法如下：

通过在室温下将表1列出的C相的所有成分进行混合来制备水相（C相）。通过在65℃下将表1列出的A相的所有成分在具有涡轮型叶轮的涡轮搅拌器进行混合来制备油相（A相）。当使A相冷却至室温后，将C相添加至A相，并通过使用涡轮混合器乳化所得混合物，从而获得油包水乳液组合物。然后，使所得乳液组合物冷却至室温。通过使用涡轮混合器将粉末相（B相）引入并混合到乳液中以分散粉末（即乳液中的蜡颗粒）以获得包含蜡颗粒的乳液组合物。

[实施例和比较例评价]

五名专业小组成员评价实施例和比较例的“无光泽效果”、“无顺滑效果”和“用后感觉”。每个小组成员手持一份样品，然后将单独的产品涂抹在其面部的左右两侧以评价使用每份样品后的无光泽效果、无顺滑效果和良好感觉，并将每种效果从1（不良）至5（优异）分出等级，然后根据等级平均值将其分为以下4类：“优异”（5.0至4.0）、“良好”（3.9至3.0）、“一般”（2.9至2.0）或“不良”（1.9至1.0）。在这些对实施例和比较例的评价中，针对“无光泽效果”的“优异”是指涂抹的乳液未提供或仅提供较少的光泽外观。“针对无顺滑效果”的“优异”是指组合物可平滑地在皮肤上延展，使皮肤具有良好的顺滑感但不会过于顺滑。“用后良好感觉”的“优异”是指乳液在皮肤上提供良好的感觉而不会产生不合意的粘着感。

结果在表2中示出。

表2

如表2中所示，与比较例1至3相比，可通过本发明的组合物获得优异的无光泽效果和无顺滑效果以及不产生不合意粘着感的用后良好感觉，尽管其包含可在使用时引起粘着感的亲脂性化妆品或皮肤学活性成分。这些结果清楚地表明将成分a)至e)的组合用于呈乳液形式的组合物中可减轻可由所述组合物中所含亲脂性化妆品或皮肤学活性成分a)引起的粘着。

此外，已经发现的是本发明组合物可易于均匀地在整个皮肤和毛发上延展。

通过将成分b)至e)与成分a)一起用于呈乳液形式的化妆品或皮肤学组合物中获得的上示结果并不限于其中将亲脂性UV过滤剂用作活性成分a)的情况。对于任何亲脂性化妆品或皮肤学活性成分而言，均可获得本发明的效果。

Claims

1.一种化妆品或皮肤学组合物，其呈含有水相和油相的乳液的形式，其中所述组合物包含：

b)不同于环甲基硅酮的非醇类挥发性溶剂；

c)挥发性醇；

d)蜡颗粒；和

e)具有至少一个亲水性官能团的非挥发性化合物。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含相对于所述组合物的总量小于1重量%的挥发性环甲基硅酮，并且优选地不包含挥发性环甲基硅酮。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述组合物包含：

所述亲脂性化妆品或皮肤学活性成分a)，其量为5至30重量%，并且更优选10至20重量%；

所述非醇类挥发性溶剂b)，其量为5至20重量%，并且更优选7至15重量%；

所述挥发性醇c)，其量为0.5至20重量%，并且更优选1至10重量%；

所述蜡颗粒d)，其量为0.5至20重量%，并且更优选1至10重量%；

所述具有至少一个亲水性官能团的非挥发性化合物e)，其量相对于所述组合物的总量为0.5至20重量%，并且更优选1至10重量%。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述非挥发性化合物e)的亲水性官能团为选自羟基、氨基和羧基中的一种或多种。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述一种或多种亲脂性化妆品或皮肤学活性成分a)选自氨基酚类；水杨酸衍生物；2-氨基-4-烷氨基嘧啶-3-氧化物衍生物，特别是2-氨基-4-十二烷基氨基嘧啶-3-氧化物；去氢表雄甾酮、其衍生物及其化学前体；胆固醇及其酯、植物甾醇类、谷甾醇及其酯；五环三萜酸；羟基芪；类黄酮；UV过滤剂；类胡萝卜素，例如维生素A及其衍生物、番茄红素和胡萝卜素；香料和精油；激素；维生素E；和神经酰胺。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述亲脂性化妆品或皮肤学活性成分a)为一种或多种UV过滤剂。

7.根据权利要求5所述的组合物，其中所述一种或多种UV过滤剂选自二苯甲酰基甲烷、对氨基苯甲酸衍生物、水杨酸衍生物、肉桂酸衍生物、二苯甲酮衍生物、氨基二苯甲酮衍生物、氨茴酸衍生物、β,β-二苯基丙烯酸酯衍生物、亚苄基樟脑衍生物、苯基苯并咪唑衍生物、苯并三唑衍生物、三嗪、双-间苯二酚基三嗪、咪唑啉衍生物、亚苄基丙二酸酯、4,4-二芳基丁二烯衍生物、苯并噁唑衍生物、部花青、二苯基丁二烯丙二酸酯或丙二腈、查耳酮以及上述化合物中两种或更多种的组合。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物，其中所述非醇类挥发性溶剂b)选自具有8至16个碳原子的直链或支链烃、具有8至16个碳原子的支链酯、挥发性直链硅酮油、挥发性含氟油及其混合物。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，其中所述挥发性醇c)选自具有1至5个碳原子的烷基一元醇。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的组合物，其中所述蜡颗粒d)的平均体积粒度的范围为0.5至30微米，尤其为1至20微米，并且更尤其为5至10微米。

11.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，其中所述蜡颗粒d)选自天然蜡颗粒、合成蜡颗粒及其组合。

12.据权利要求9所述的组合物，其中所述蜡颗粒d)选自巴西棕榈蜡颗粒、合成蜡颗粒、聚乙烯蜡颗粒及其组合。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的组合物，其中所述具有至少一个亲水性官能团的非挥发性化合物e)选自甘油、丙二醇、一缩二丙二醇、二缩三丙二醇、双甘油、乙二醇、三甘醇、异戊二醇、双甘油、戊二醇、己二醇、山梨醇、甘露糖醇、D-葡萄糖、蔗糖、D-果糖、木糖醇、乳糖、麦芽糖、麦芽糖醇、海藻糖和羟乙基脲。

14.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含：

A)一种或多种UV过滤剂作为组分a)，其总量为5至30重量%；

B)二甲聚硅氧烷作为组分b)，其量为5至20重量%；

C)乙醇作为组分c)，其量为1至15重量%；

D)选自合成蜡颗粒、天然蜡颗粒及其组合的蜡颗粒作为组分d)，其平均体积粒度的范围为0.5至30微米；

E)甘油作为组分e)，其量相对于所述组合物的总量为1至15重量%；

其中所述组合物不含环甲基硅酮或包含相对于所述组合物的总重量为1重量%或更少的环甲基硅酮。