CN102512481B - 雷公藤胶囊剂及其应用 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种雷公藤胶囊剂的制备方法以及由该制备方法制得的雷公藤胶囊剂，本发明还提供了所述雷公藤胶囊剂在治疗脱发的药物中的应用。本发明提供的雷公藤胶囊剂中有效药物成分含量较高，采用本发明提供的雷公藤胶囊剂在防治脱发方面具有良好的疗效，治疗有效率高达86.67%以上。

Description

雷公藤胶囊剂及其应用

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体涉及雷公藤胶囊剂及其应用。

背景技术

脱发为人类的一种常见病，一般分脂溢性脱发、神经性脱发、自身免疫性脱发和疤痕性脱发四大类，其中最常见的是脂溢性脱发，占脱发类型的92%以上。脂溢性脱发以男性为主，近年来女性患者人数也有增加的趋势，且脑力劳动者多于体力劳动者。经临床证实，脂溢性脱发可能与人体的内分泌功能（主要是雄性激素）、精神状态、遗传以及某些药物因素有关。神经性脱发，又称斑秃（俗称鬼剃头），是由于外界刺激造成精神过度紧张，使植物神经的功能紊乱而引起。自身免疫性脱发是由于某些自身免疫性疾病或免疫缺陷性疾病引起的。近年来，各种治疗脱发的药物品种繁多，但大多数疗效不佳。

雷公藤为植物卫矛科雷公藤的根，又名黄藤、黄藤木、黄蜡藤、断肠草、水莽草、红药，产于浙江，安徽、江西、湖南、广东、广西、福建、台湾、云南等地。雷公藤是一种剧毒药物，尤其皮部毒性极大，使用时应严格剥净外皮部。雷公藤一般在秋季采挖，去二层皮的根木质部，具有祛风除湿、消肿止痛、通经活络、清热解毒的功效，用于治疗类风湿性关节炎。现有的雷公藤片剂通过水提、醋酸乙酯萃取、浓缩，加适当药用辅料压片而成，其毒副作用较大。由于雷公藤具有较强的毒性，因此在临床上使用受限，其用作内服药时更为慎重。

中国专利CN01129102.8中公开了一种治疗斑秃脱发的中药复合外搽剂及制备方法，其治斑秃脱发，能使斑秃脱发迅速再生的纯中药复合外搽剂由A、B两组中药配方组成。A剂由草乌、大黄、斑蝥等9味中药浸制的引赤致敏液，B剂由川乌、雷公藤、侧柏叶等13种中药浸制的强效生发液。该专利称两液交叉配合外搽斑秃脱发区，有非常卓著的生发效果，并具有配制简单，使用方便、效果优良、副作用小的优点。其虽采用了雷公藤，但其仅限于外用，该制剂严禁内服。目前还没用雷公藤为原料生产内服药应用于治疗脱发方面的相关报道。

发明内容

本发明解决了现有技术中存在治疗脱发的药物品种繁多、疗效不佳的技术问题。

本发明提供了一种雷公藤胶囊剂的制备方法，包括以下步骤：

A、以雷公藤去皮根作为原料药材，用乙醇溶液进行提取，得到提取液；

B、将提取液进行第一次浓缩，得到第一次浓缩液；然后将第一次浓缩液过滤，滤液用氯仿进行萃取，收集氯仿层进行第二次浓缩，得到第二次浓缩液；

C、将第二次浓缩液过硅胶柱，采用氯仿乙醇溶液作洗脱剂进行洗脱，收集洗脱液，将洗脱液进行第三次浓缩，得到第三次浓缩液；

D、对第三次浓缩液进行干燥、粉碎，并加入药学上可接受的辅料，制粒、干燥、总混得到雷公藤中间体颗粒，然后将所述雷公藤中间体颗粒填充至胃溶型硬胶囊中，得到所述雷公藤胶囊剂。

本发明还提供了一种雷公藤胶囊剂，所述雷公藤胶囊剂由本发明提供的制备方法制备得到。

最后，本发明提供了一种雷公藤胶囊剂在治疗脱发的药物中的应用。

本发明提供的雷公藤胶囊剂的制备方法，采用乙醇作为溶剂对雷公藤去皮根进行提取，能将雷公藤去皮根内的有效药物成分（例如绝大多数二萜类物质）充分提取，即得到本发明提供的所述雷公藤胶囊，该雷公藤胶囊剂中含有雷公藤氯内酯醇这一有效成分，且其含量较高，并有效去除了如雷公藤内酯醇、酮类等有毒副作用的物质。且该雷公藤胶囊剂在防治脱发方面具有良好的疗效，治疗有效率高达86.67%以上。

具体实施方式

本发明提供了一种雷公藤胶囊剂的制备方法，包括以下步骤：

A、以雷公藤去皮根作为原料药材，用乙醇进行提取，得到提取液；

B、将提取液进行第一次浓缩，得到第一次浓缩液；然后将第一次浓缩液过滤，滤液用氯仿进行萃取，收集氯仿层进行第二次浓缩，得到第二次浓缩液；

C、将第二次浓缩液过硅胶柱，采用氯仿乙醇溶液作洗脱剂进行洗脱，收集洗脱液，将洗脱液进行第三次浓缩，得到第三次浓缩液；

D、对第三次浓缩液进行干燥、粉碎，并加入药学上可接受的辅料，制粒、干燥、总混得到雷公藤中间体颗粒，然后将所述雷公藤中间体颗粒填充至胃溶型硬胶囊中，得到所述雷公藤胶囊剂。

本发明提供的雷公藤胶囊剂的制备方法，采用乙醇作为溶剂对雷公藤去皮根进行提取，能将雷公藤去皮根内的有效药物成分（例如绝大多数二萜类物质）充分提取，即得到本发明提供的所述雷公藤胶囊剂。

本发明中，所述雷公藤去皮根为雷公藤去二层皮的根木质部。优选情况下，步骤A中，乙醇溶液为乙醇的水溶液，其中乙醇的体积百分含量为70%。

优选情况下，步骤B中，所述萃取的次数为三次；第一次萃取时氯仿的用量为滤液体积的1.5倍，第二次萃取时氯仿的用量为滤液体积的1.2倍，第三次萃取时氯仿的用量为滤液体积的1倍。

优选情况下，步骤C中，硅胶柱中填充的硅胶的粒径为100-200目，含水量为2-5wt%。 

优选情况下，步骤C中，所述洗脱的过程一次包括：采用氯仿体积百分含量为1%的氯仿乙醇溶液洗脱2天，采用氯仿体积百分含量为2%的氯仿乙醇溶液洗脱3天，采用氯仿体积百分含量为3%的氯仿乙醇溶液洗脱5天，采用氯仿体积百分含量为4%的氯仿乙醇洗脱2天，采用氯仿体积百分含量为6%氯仿乙醇溶液洗脱2天。

优选情况下，步骤D中，所述药学上可接受的辅料为淀粉、糊精、二氧化硅中的至少一种，但不局限于此。

本发明中，所述雷公藤胶囊剂属于口服制剂。

本发明中，所述胃溶型硬胶囊可采用现有技术中胶囊常用的各种材料，本发明中没有特殊限定。

本发明提供了一种雷公藤胶囊剂，所述雷公藤胶囊剂由本发明提供的制备方法制备得到。

所述雷公藤胶囊剂中含有雷公藤氯内酯醇这一有效成分，且其含量较高，并有效去除了如雷公藤内酯醇、酮类等有毒副作用的物质。

最后，本发明提供了一种雷公藤胶囊剂在治疗脱发的药物中的应用，所述雷公藤胶囊剂为本发明提供的雷公藤胶囊剂。

由于雷公藤具有较强的毒性，因此在临床上使用受限，目前还没用雷公藤去皮根为原料应用于治疗脱发方面的相关报道。本发明的发明人通过大量实验发现，通过本发明提供的制备方法，将雷公藤去皮根的有效药物进行充分提取，然后进行浓缩、萃取、洗脱等工艺可制得雷公藤颗粒剂，然后将该颗粒剂制成雷公藤胶囊剂，该雷公藤胶囊剂在治疗脱发方面具有良好的疗效，治疗有效率高达86.67%以上。

本发明提供的雷公藤胶囊剂，可用于防治各种脱发，尤其是对于治疗脂溢性脱发、自身免疫性脱发或神经性脱发的效果更为显著。患者一般用药一个疗程（35天）之后脱发现象明显停止，使用了2~3个疗程之后，萎缩的毛囊开始修复，长出新的头发，并且变得粗密，继而达到正常的新陈代谢的水平。

为了使本发明所解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

本发明中，治疗脱发的疗效评价标准如下：

（1）治愈：脱发停止，头屑减少，原脱发部位75%部位长处新头发，并逐步被新生的头发覆盖，头发的生产代谢逐渐恢复到正常状态；

（2）显效：脱发停止，头屑减少，脱发部位有稀疏的绒发长出；

（3）无效： 脱发症状无明显改善。

实施例1

采用雷公藤去二层皮的根木质部为原料30kg，用330L的乙醇体积含量为70%的乙醇水溶液进行提取，提取液浓缩至30L左右，过滤，滤液加1.5倍体积的氯仿进行第一次萃取，收集氯仿层备用，依次1.2倍体积的氯仿进行二次萃取、1倍体积的氯仿进行三次萃取；收集所有萃取液，浓缩至30L左右，然后过硅胶柱，用氯仿体积百分含量为1%的氯仿乙醇溶液洗脱2天，采用氯仿体积百分含量为2%的氯仿乙醇溶液洗脱3天，采用氯仿体积百分含量为3%的氯仿乙醇溶液洗脱5天，采用氯仿体积百分含量为4%的氯仿乙醇洗脱2天，采用氯仿体积百分含量为6%氯仿乙醇溶液洗脱2天；收集所有洗脱液，浓缩至15L，干燥后粉碎，加入淀粉和糊精、二氧化硅，制粒、干燥、总混得到雷公藤中间体颗粒，并填充至胃溶型硬胶囊中，制成本实施例的雷公藤胶囊剂S1。

脱发患者15例，均为脂溢性脱发。其中在40~50岁的患者4例，占总数的26.67%，50岁以上患者1例,占总数的6.67%，30~40岁的患者为8例，占总数的53.33%，20~30岁的患者2例，占总数的13.33%。其中女性患者3例。

服用本实施例的雷公藤胶囊剂S1后的治疗结果：治愈11人，治愈率为73.3%；显效2人，无效2人（女性1人），有效率：86.67%。

患者用药一个疗程（35天）之后，大多数患者脱发现象停止，继续服用了2~3个疗程之后，秃头部位逐渐被新生的头发覆盖，头发渐渐变的又粗又密，继而达到正常的新陈代谢的水平。

实施例2

患者1，患有脂溢性脱发，头发逐渐减少直至光秃。服用实施例1提供的雷公藤胶囊剂S1后，从第二个疗程开始，秃头部开始长出细而绒的新发，此后逐渐变得又黑又密。

实施例3

患者2，患自身免疫性脱发。服用了实施例1提供的雷公藤胶囊剂S1后，脱发部位有稀疏的绒发长出，渐渐的变黑变粗，继而覆盖了秃头部位。

以上实施例仅为本发明的优选实施方式，应当指出，对于本领域技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，所作出的若干改进，也应视为本发明的保护范围。

Claims (5)

1.一种雷公藤胶囊剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

A、以雷公藤去皮根作为原料药材，所述雷公藤去皮根为雷公藤去二层皮的根木质部，用乙醇溶液进行提取，得到提取液；所述乙醇溶液为乙醇的水溶液，其中乙醇的体积百分含量为70%；

B、将提取液进行第一次浓缩，得到第一次浓缩液；然后将第一次浓缩液过滤，滤液用氯仿进行萃取，所述萃取的次数为三次；第一次萃取时氯仿的用量为滤液体积的1.5倍，第二次萃取时氯仿的用量为滤液体积的1.2倍，第三次萃取时氯仿的用量为滤液体积的1倍；收集氯仿层进行第二次浓缩，得到第二次浓缩液；

C、将第二次浓缩液过硅胶柱，硅胶柱中填充的硅胶的粒径为100-200目，含水量为2-5wt%；采用氯仿乙醇溶液作洗脱剂进行洗脱，所述洗脱的过程依次包括：采用氯仿体积百分含量为1%的氯仿乙醇溶液洗脱2天，采用氯仿体积百分含量为2%的氯仿乙醇溶液洗脱3天，采用氯仿体积百分含量为3%的氯仿乙醇溶液洗脱5天，采用氯仿体积百分含量为4%的氯仿乙醇洗脱2天，采用氯仿体积百分含量为6%氯仿乙醇溶液洗脱2天；收集洗脱液，将洗脱液进行第三次浓缩，得到第三次浓缩液；

D、对第三次浓缩液进行干燥、粉碎，并加入药学上可接受的辅料后制粒、干燥、总混得到雷公藤中间体颗粒，然后将所述雷公藤中间体颗粒填充至胃溶型硬胶囊中，得到所述雷公藤胶囊剂,所述雷公藤胶囊剂中含有雷公藤氯内酯醇。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤D中，所述药学上可接受的辅料为淀粉、糊精、二氧化硅中的至少一种。

3.一种雷公藤胶囊剂，其特征在于，所述雷公藤胶囊剂由权利要求1或2所述的制备方法制备得到。

4.一种雷公藤胶囊剂在制备治疗脱发的药物中的应用，其特征在于，所述雷公藤胶囊剂为权利要求3所述的雷公藤胶囊剂。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述脱发为脂溢性脱发、自身免疫性脱发或神经性脱发。