CN107596107B - 一种清热利咽抗过敏中药制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明属于中药制剂技术领域，具体公开一种清热利咽抗过敏中药制剂，主要包括以下原料，按重量份数计：肿节风10‑18份、薄荷脑0.01‑0.03份、金银花5‑10份、蝉蜕7‑15份、牛蒡子10‑18份、炮仗花10‑18份、四叶莲10‑18份、玄参10‑18份、桔梗14‑18份、诃子8‑12份、甘草8‑12份、麦冬10‑18份、桑白皮15‑20份、胖大海10‑16份。本发明提供的清热利咽抗过敏中药制剂具有疏风清热、解毒消肿、祛痰生津、抗病毒和细菌、止痒抗过敏的功效；并通过蒸馏提取挥发油和超临界流体萃取工艺相结合的制备方法，提高中药制剂中有效成分的浓度和纯度。

Description

一种清热利咽抗过敏中药制剂及其制备方法

发明领域

本发明属于中药制剂技术领域，具体地说是涉及一种清热利咽抗过敏中药制剂及其制备方法。

背景技术

中医认为，咽喉为肺之门户，肺肾之阴上滋于咽，方能言。咽乃胃腑所系，喉乃肺系所属。咽喉与肝、肾在生理上亦有联系，为经脉循行之要冲。中医将咽喉红肿疼痛，吞咽不利、异物堵塞感、咽痒干灼等为主要症状的咽喉病，称为“喉痹”，与西医的咽炎相对应。根据其病因病机不同，又有“风热喉痹”，“虚火喉痹”之分，相当于西医的急性咽炎、慢性咽炎。中医对咽炎病因病机的认识有一套完整的理论体系，在辨证治疗上有许多世代相传的有效方剂。远在《内经》中，就多处论述了喉痹的病因病机，如《素问·至真要大论篇》说：“岁太阴在泉，草乃早荣，湿淫所胜，则埃昏岩谷，黄反见黑，至阴之交，民病......镒肿喉痹。”指出了肺肾功效失调，阴阳失却平衡，或因气候变化影响，外邪侵犯等因素，引起气血疾滞痹阻，气热内结，加之感受风热邪毒之气，内外热邪得结于咽喉而发病。《内经》的这些论述成为后世医家治疗喉痹的理论依据。

目前西药治疗咽喉炎只能临时控制病情，服用太多消炎药，抗生素或磺胺类药会导致人体阴阳失去平衡、免疫功能低下，抵抗力减退，致使病情反复难愈。

我国传统中药具有副作用小、调理功能出众、对抗病毒和细菌感染均有较好疗效等特点。通过疏风清热、祛痰生津主法，加以止痒、抗过敏成分，能有效改善咽炎等问题。

但目前市场上清热利咽抗过敏中药制剂的制备工艺不够完善，其有效成分组群含量低，制剂质量不够稳定，导致疗程长，疗效不显著，对产品规模化生产影响很大。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明提供一种清热利咽抗过敏中药制剂及其制备方法。本方法提供的中药制剂具有疏风清热、解毒消肿、祛痰生津、抗病毒和细菌、止痒抗过敏的功效；并通过蒸馏提取挥发油和超临界流体萃取工艺相结合的制备方法，提高中药制剂中有效成分的浓度和纯度。

为达到上述目的，本发明所采取的技术方案为：

一种清热利咽抗过敏中药制剂，主要包括以下原料，按重量份数计：肿节风10-18份、薄荷脑0.01-0.03份、金银花5-10份、蝉蜕7-15份、牛蒡子10-18份、炮仗花10-18份、四叶莲10-18份、玄参10-18份、桔梗14-18份、诃子8-12份、甘草8-12份、麦冬10-18份、桑白皮15-20份、胖大海10-16份。

优选地，在本发明的较佳实施例中，所述中药制剂还含有药剂学可接受的药物辅料。

优选地，在本发明的较佳实施例中，所述药物辅料选自糊精、淀粉、氯化钠、硬脂酸镁、羧甲基纤维素钠、微粉硅胶、维生素C、枸橼酸、蔗糖、乳糖、葡萄糖、麦芽糖和木糖醇中的任意一种或几种。

优选地，在本发明的较佳实施例中，所述中药制剂的剂型为颗粒剂。

一种如权利要求1-4所述的清热利咽抗过敏中药制剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)按重量份数称取各原料，将金银花、诃子、牛蒡子和四叶莲加入10-14倍量水，蒸馏，加热回流1-2h，收集蒸馏液，分离出挥发油，待用；

(2)将胖大海、肿节风、炮仗花、玄参、甘草和桔梗粉碎成粉，过80-120目筛，并混合均匀，加水煎煮2次，合并煎液，过滤；滤液减压浓缩至相对密度为1.15-1.25，得到浓缩液，待用；

(3)将蝉蜕、麦冬、桑白皮粉碎，置于超临界流体萃取釜中，并加入夹带剂进行超临界流体萃取，萃取完成后，在2-8MPa压力下进行减压分离并回收萃取液，冷凝析出结晶；

(4)将所述薄荷脑溶解于所述浓缩液中，并与所述挥发油和所述结晶混合均匀，得膏状混合物；

(5)将所述膏状混合物与吸附剂、枸橼酸在1000-1200r/min搅拌下进行混匀处理、过10-20目筛摇摆制粒，在65-75℃下减压干燥，得到干燥颗粒，即为所述清热利咽抗过敏中药制剂。

优选地，在本发明的较佳实施例中，步骤(2)中，加水煎煮第一次加8-10倍水，煎沸2-3h，第2次加10-16倍水，煎沸1-2h。

优选地，在本发明的较佳实施例中：步骤(5)中，所述吸附剂为淀粉和蔗糖。

优选地，在本发明的较佳实施例中，步骤(5)中所述膏状混合物与所述淀粉、所述蔗糖、所述枸橼酸的重量比为1∶0.02-0.03∶0.04-0.1∶0.01-0.02。

优选地，在本发明的较佳实施例中，所述夹带剂为70-85％的乙醇，所述超临界流体萃取条件为：萃取釜压力10-25MPa，萃取时间2-4h，萃取釜温度35-55℃。

本发明的有益效果：

(1)本发明提供的中药制剂具有疏风清热、解毒消肿、祛痰生津、抗病毒细菌、止痒抗过敏的功效，能有效改善咽炎等问题。

(2)副作用小、调理功能出众、对人体的肺、肾、神经、消化系统具有综合调理功效，对抗病毒和细菌感染均有较好疗效。

(3)本发明包含的中药成分作用：

肿节风：具有抗菌、解毒、祛风、通络、抗肿瘤功效，适用于口腔咽喉脓肿、肺炎、肠胃炎的治疗；浸膏及其总黄酮对动物的细胞吞噬作用有促进作用。

金银花：具清热解毒、凉散风热作用；用于治疗咽喉炎症、呼吸道感染、肺炎等。

玄参：凉血滋阴、泻火解毒；治疗热病伤阴、舌降烦渴、津伤便秘、骨蒸劳嗽、咽痛。肿节风、玄参与金银花联用具有清热解毒，清咽利喉功效，玄参和金银花二者均具有消炎抗病毒的广谱抗菌作用。

薄荷脑：作用于皮肤或粘膜，有清凉止痒作用；内服可作为驱风药，用于头痛及鼻，咽，喉炎症等。

牛蒡子：疏散风热、宣肺透疹、消肿解毒。用于风热感冒、咳嗽、咽喉肿痛。

蝉蜕：散风除热、利咽透疹，具有止痒、抗过敏功效。与薄荷均具有止痒的作用，辅助牛蒡子药效的发挥，用治风热感冒、咽痛、音哑等。

炮仗花：味甘，性平。润肺止咳；清热利咽。主肺痨；新久咽喉肿痛。

四叶莲：味甘，性平。具有清热、解毒、利尿、消肿等功效。

诃子：具抗氧化，抑菌，对平滑肌有解痉等作用；用治久肺虚喘咳、久嗽不止、咽痛音哑。

甘草：性平，味甘。归心经、胃经、脾经、肺经。补脾益气、止咳祛痰、缓急定痛。甘草有肾上腺皮质激素作用，具抗炎、抗溃疡、抗过敏反应，抗癌，抗菌，抗病毒，镇咳祛痰，抗突变，解毒，抗氧化，等作用。能够调和诸药药性。

桔梗：宣肺祛痰、利咽排脓。属化痰止咳平喘药下分类的清化热痰药。桔梗与甘草同用，具有抗炎、镇静、镇痛、解热、松弛平滑肌、防治消化道溃疡作用。

麦冬：性微寒，味甘、微苦。归心经、肺经、胃经。养阴生津、润肺清心。麦冬为良好的养阴润肺药，用治肺燥干咳、吐血、肺痈、虚劳烦热、消渴、热病津伤、咽干口燥、便秘等。

桑白皮：性寒，味甘。归肺经。用治肺热喘咳，兴奋平滑肌，对神经系统有抑制作用，具有一定的抑菌作用。

胖大海：性寒，味甘。清热润肺、利咽解毒、润肠通便。用治声哑、干咳无痰、咽喉干痛。对流感病毒PR6株有较强的抑制作用；此外，尚有抗菌作用。

本发明以肿节风、金银花、玄参、牛蒡子为君药，以蝉蜕、薄荷脑、炮仗花、四叶莲、诃子、桑白皮为臣药，甘草、桔梗、麦冬、胖大海为佐。肿节风、玄参、金银花联用，具有清热解毒、抗菌抗病毒感染、凉散风热之用；肿节风、金银花配合炮仗花、诃子、桑白皮、四叶莲，增强清热、消肿、缓解肺虚咳嗽的功效，并且四叶莲利尿，有助于去热降火；蝉蜕、薄荷脑协助牛蒡子，发挥消肿、去疹、止痒、抗过敏、缓解疼痛嘶哑的功效，治疗急性扁桃体炎、咽喉炎等咽喉肿痛，声哑目赤等风热感冒症状，用于咽喉肿痛以及音哑等症，改善病人的舒适度。蝉蜕、牛蒡子又与桔梗、甘草、麦冬、胖大海配合应用，对外感风热引起的咽喉肿痛有较好疗效，加入胖大海，还有治音哑作用。

(4)本发明通过蒸馏提取挥发油和超临界流体萃取工艺相结合的生产工艺，几乎保留产品中全部有效成分，制剂中有效成分的浓度和纯度高。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明所述技术方案作进一步的说明。

实施例1：

本发明的实施例1提供了一种清热利咽抗过敏中药制剂，主要包括以下原料，按重量份数计：肿节风10份、薄荷脑0.01份、金银花5份、蝉蜕7份、牛蒡子10份、炮仗花10份、四叶莲10份、玄参10份、桔梗14份、诃子8份、甘草8份、麦冬10份、桑白皮15份、胖大海10份。

一种清热利咽抗过敏中药制剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)按重量份数称取各原料，将金银花、诃子、牛蒡子和四叶莲加入10倍量水，蒸馏，加热回流1h，收集蒸馏液，分离出挥发油，待用；通过蒸馏制得棕榈酸、双花醇、香叶醇、没食子酸、诃子酸、牛蒡子苷、牛蒡子苷元的浓度较高的挥发油，具有较强的抑菌消炎、抗病毒功效；

(2)将胖大海、肿节风、炮仗花、玄参、甘草和桔梗粉碎成粉，过80目筛，并混合均匀，加水煎煮2次，第一次加8倍水，煎沸2h，第2次加10倍水，煎沸1h，合并煎液，过滤；滤液减压浓缩至相对密度为1.15，得到浓缩液，待用；

(3)将蝉蜕、麦冬、桑白皮粉碎，置于超临界流体萃取釜中，并加入70％的乙醇进行超临界流体萃取，萃取釜压力10MPa，萃取时间2h，萃取釜温度35℃，萃取完成后，在2MPa压力下进行减压分离并回收萃取液，冷凝析出结晶；超临界流体萃取分离具有提取率高，有效成分不被破坏的优点，可以最大限度地获取蝉蜕当中的甲壳质、异黄质喋呤等有用成分，还可以获取麦冬多糖、桑白皮中的黄酮类有用成分；这些成分在传统的水煎熬处理中很容易变质破坏；

(4)将薄荷脑溶解于所述浓缩液中，并与挥发油和结晶混合均匀，得膏状混合物；

(5)将膏状混合物与淀粉、蔗糖和枸橼酸以重量比为1∶0.02∶0.04∶0.01在1000r/min搅拌下进行混匀处理、过10目筛摇摆制粒，在65℃下减压干燥，得到干燥颗粒，即为清热利咽抗过敏中药制剂。

实施例2：

本发明的实施例2提供了一种清热利咽抗过敏中药制剂，主要包括以下原料，按重量份数计：肿节风18份、薄荷脑0.03份、金银花10份、蝉蜕15份、牛蒡子18份、炮仗花18份、四叶莲18份、玄参18份、桔梗18份、诃子12份、甘草12份、麦冬18份、桑白皮20份、胖大海16份。

一种清热利咽抗过敏中药制剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)按重量份数称取各原料，将金银花、诃子、牛蒡子和四叶莲加入14倍量水，蒸馏，加热回流2h，收集蒸馏液，分离出挥发油，待用；

(2)将胖大海、肿节风、炮仗花、玄参、甘草和桔梗粉碎成粉，过120目筛，并混合均匀，加水煎煮2次，第一次加10倍水，煎沸3h，第2次加16倍水，煎沸2h，合并煎液，过滤；滤液减压浓缩至相对密度为1.25，得到浓缩液，待用；

(3)将蝉蜕、麦冬、桑白皮粉碎，置于超临界流体萃取釜中，并加入85％的乙醇进行超临界流体萃取，萃取釜压力25MPa，萃取时间4h，萃取釜温度55℃，萃取完成后，在8MPa压力下进行减压分离并回收萃取液，冷凝析出结晶；

(4)将薄荷脑溶解于所述浓缩液中，并与挥发油和结晶混合均匀，得膏状混合物；

(5)将膏状混合物与淀粉、蔗糖和枸橼酸以重量比为1∶0.03∶0.1∶0.02在1200r/min搅拌下进行混匀处理、过20目筛摇摆制粒，在75℃下减压干燥，得到干燥颗粒，即为清热利咽抗过敏中药制剂。

实施例3：

本发明的实施例3提供了一种清热利咽抗过敏中药制剂，主要包括以下原料，按重量份数计：肿节风19份、薄荷脑0.02份、金银花7份、蝉蜕11份、牛蒡子19份、炮仗花19份、四叶莲19份、玄参19份、桔梗16份、诃子10份、甘草10份、麦冬19份、桑白皮17份、胖大海13份。

一种清热利咽抗过敏中药制剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)按重量份数称取各原料，将金银花、诃子、牛蒡子和四叶莲加入12倍量水，蒸馏，加热回流1.5h，收集蒸馏液，分离出挥发油，待用；

(2)将胖大海、肿节风、炮仗花、玄参、甘草和桔梗粉碎成粉，过100目筛，并混合均匀，加水煎煮2次，第一次加9倍水，煎沸2.5h，第2次加13倍水，煎沸1.5h，合并煎液，过滤；滤液减压浓缩至相对密度为1.2，得到浓缩液，待用；

(3)将蝉蜕、麦冬、桑白皮粉碎，置于超临界流体萃取釜中，并加入75％的乙醇进行超临界流体萃取，萃取釜压力17MPa，萃取时间3h，萃取釜温度45℃，萃取完成后，在5MPa压力下进行减压分离并回收萃取液，冷凝析出结晶；

(4)将薄荷脑溶解于所述浓缩液中，并与挥发油和结晶混合均匀，得膏状混合物；

(5)将膏状混合物与淀粉、蔗糖和枸橼酸以重量比为1∶0.025∶0.07∶0.015在1100r/min搅拌下进行混匀处理、过15目筛摇摆制粒，在70℃下减压干燥，得到干燥颗粒，即为清热利咽抗过敏中药制剂。

产品临床疗效调查

选择160例咽部不适病人随机分为4组进行测试，所具有症状为：咽喉干痒，肿痛，咳嗽痰多，声音嘶哑或失音，咽喉部有异物感。

分别使用实施例1-3制备的中药制剂进行测试，同样药材用水煎法进行提取作为对照组。

疗效判定：

1.临床痊愈-用药3天以内咽部症状减轻，1周内体征消失。

2.显效-1周以内咽部症状明显减轻，大部分体征消失。

3.有效-1周以内症状减轻，部分体征消失。

4.无效-咽部症状无明显改善。

表1：疗效结果

本发明制得的清热利咽抗过敏中药制剂，具有疏风清热、祛痰生津、抗过敏的功效；对咽部不适各种症状均有较好疗效。具有治疗效果好，治愈率高等优势，结果总有效率为90％以上，因为采用本发明制得的中药制剂有效成分的浓度和纯度更高，药效更好。

以上所述仅为本发明的优选实施例而已，并不用于限制本发明，对于本领域的技术人员来说，本发明可以有各种更改和变化。凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (4)

1.一种清热利咽抗过敏中药制剂，其特征在于，中药原料按重量份数计为：肿节风10-18份、薄荷脑0.01-0.03份、金银花5-10份、蝉蜕7-15份、牛蒡子10-18份、炮仗花10-18份、四叶莲10-18份、玄参10-18份、桔梗14-18份、诃子8-12份、甘草8-12份、麦冬10-18份、桑白皮15-20份、胖大海10-16份；所述中药制剂还包括药物辅料，所述药物辅料为淀粉、蔗糖和枸橼酸；

并且，所述清热利咽抗过敏中药制剂是按照以下步骤所制得的：

（1）按重量份数称取各原料，将金银花、诃子、牛蒡子和四叶莲加入10-14倍量水，蒸馏，加热回流1-2h,收集蒸馏液，分离出挥发油，待用；

（2）将胖大海、肿节风、炮仗花、玄参、甘草和桔梗粉碎成粉，过80-120目筛，并混合均匀，加水煎煮2次，合并煎液，过滤；滤液减压浓缩至相对密度为1.15-1.25，得到浓缩液，待用；

（3）将蝉蜕、麦冬、桑白皮粉碎，置于超临界流体萃取釜中，并加入夹带剂进行超临界流体萃取，萃取完成后，在2-8MPa压力下进行减压分离并回收萃取液，冷凝析出结晶；所述夹带剂为70-85%的乙醇，所述超临界流体萃取条件为：萃取釜压力10-25MPa，萃取时间2-4h，萃取釜温度35-55℃；

（4）将所述薄荷脑溶解于所述浓缩液中，并与所述挥发油和所述结晶混合均匀，得膏状混合物；

（5）将所述膏状混合物与淀粉、蔗糖、枸橼酸在1000-1200r/min搅拌下进行混匀处理、过10-20目筛摇摆制粒，在65-75℃下减压干燥，得到干燥颗粒，即为所述清热利咽抗过敏中药制剂。

2.一种如权利要求1所述的清热利咽抗过敏中药制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）按重量份数称取各原料，将金银花、诃子、牛蒡子和四叶莲加入10-14倍量水，蒸馏，加热回流1-2h,收集蒸馏液，分离出挥发油，待用；

（2）将胖大海、肿节风、炮仗花、玄参、甘草和桔梗粉碎成粉，过80-120目筛，并混合均匀，加水煎煮2次，合并煎液，过滤；滤液减压浓缩至相对密度为1.15-1.25，得到浓缩液，待用；

（3）将蝉蜕、麦冬、桑白皮粉碎，置于超临界流体萃取釜中，并加入夹带剂进行超临界流体萃取，萃取完成后，在2-8MPa压力下进行减压分离并回收萃取液，冷凝析出结晶；所述夹带剂为70-85%的乙醇，所述超临界流体萃取条件为：萃取釜压力10-25MPa，萃取时间2-4h，萃取釜温度35-55℃；

（4）将所述薄荷脑溶解于所述浓缩液中，并与所述挥发油和所述结晶混合均匀，得膏状混合物；

（5）将所述膏状混合物与淀粉、蔗糖、枸橼酸在1000-1200r/min搅拌下进行混匀处理、过10-20目筛摇摆制粒，在65-75℃下减压干燥，得到干燥颗粒，即为所述清热利咽抗过敏中药制剂。

3.根据权利要求2所述的清热利咽抗过敏中药制剂的制备方法，其特征在于：步骤（2）中，加水煎煮第一次加8-10倍水，煎沸2-3h，第2次加10-16倍水，煎沸1-2h。

4.根据权利要求2所述的清热利咽抗过敏中药制剂的制备方法，其特征在于：步骤（5）中所述膏状混合物与所述淀粉、所述蔗糖、所述枸橼酸的重量比为1:0.02-0.03:0.04-0.1:0.01-0.02。