CN102471206B - 除草剂 - Google Patents

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Abstract

下式的化合物，其中所述取代基如权利要求1中所定义，适合用作除草剂。

Description

除草剂
本发明涉及新型的、除草活性的环二酮类及其衍生物；涉及它们的制备过程，涉及含有这些化合物的合剂，涉及它们控制杂草(特别是在有用植物中)或抑制植物生长的应用。 
描述具有除草作用的环二酮类，例如WO99/48869、WO01/79204和WO01/098288。 
目前已发现具有改善的除草性质和抑制生长性质的新型环己二酮类、吡喃二酮类和哌啶二酮类化合物。本发明因此涉及式I化合物 
其中 
X是O、S、CR7R8或NR9， 
R1是乙基、环丙基、二氟甲氧基或三氟甲氧基， 
R2可选为取代芳基或可选为取代杂芳基， 
R3和R4是相互独立的氢、C1-C3烷基或C1-C3环烷基，或 
R3和R4连同他们连接的碳原子形成一个三元至七元碳环，可选为C1-C2烷基取代一次或两次， 
R5、R6、R7和R8是互相独立的氢、C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基C1-C3烷基、C1-C3烷硫基C1-C3烷基、C1-C3烷基亚硫酰基C1-C3烷基、C1-C3烷基磺酰基C1-C3烷基、C3-C6环烷基，其中一个亚甲基基团可选为氧或硫原子取代，其中所述环可选为C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代一次或两次，或 
R5和R6连同它们连接的碳原子、或R7和R8连同它们连接的碳原子形成一种可选取代的三元至七元环碳环，其中一个亚甲基基团可选为氧或硫取，其中所述碳环可选为C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代一次或两次，或 
R3和R6形成一个键，其中X是O或S， 
R9是氢、可选取代的C1-C3烷基烷基或或选取代的C3-C6环烷基，和 
G是氢或一种农艺学可接受的金属、铵盐、锍盐或潜伏化基团。 
在式I的化合物的取代基定义中，每个烷基部分单独是一条直链或支链，或是一个更大基团(如烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基烷基)一部分的一条直链或支链，例如是甲基、乙基、正丙基或异丙基。 
卤代烷基是被一个或多个相同或不同卤原子取代的烷基，并且是，例如：CF3、CF2Cl、CF2H、CCl2H、FCH2、ClCH2、BrCH2、CH3CHF、(CH3)2CF、CF3CH2和CHF2CH2。 
在本规范的内容中，术语“芳基”优先指苯基或萘基。术语“杂芳基”是指含有至少一个杂原子的芳环系统，由单环或两个或两个以上稠环组成。单环优先含有达三个杂原子，双环系统优先含有达四个杂原子，其中所述杂原子优先从氮、氧和硫中选择。这些基团的实例包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、恶唑基、异恶唑基、噻唑基、异噻唑基、1，2，4-恶二唑基、1，3，4-恶二唑基、1，2，5-恶二唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，3，5-三嗪基、苯并呋喃基、苯并异呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻吩基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并恶唑基、苯并异恶唑基、苯并咪唑基、2，1，3-苯并恶二唑、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹恶啉基、萘啶基、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基和吲唑嗪基。杂芳基基团的优先实例包含吡啶基、嘧啶基、三嗪基、噻吩基、呋喃基、恶唑基、异恶唑基、2，1，3-苯并恶二唑基和噻唑基。 
环烷基优先包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基。 
所述碳环如由任何两个R7和R8或R5和R6一起形成的碳环，包括有3-7个原子的环烷基和环烯基基团，可选包括一个或多个(优先为1个或2个)从O和S选择的杂原子，从而形成杂环，如1，3-二恶茂烷、环氧丙烷、呋喃和四氢呋喃。 
农业上可接受的金属是碱金属离子或碱土金属离子(例如钠离子、钾离子、镁离子和钙离子)和过渡金属离子(例如铜原子和铁原子)。适当的铵离子是铵离子(NH4+)、烷铵离子、二烷铵离子、三烷铵离子和四烷铵离子。适当的锍离子是三烷基锍离子，例如三甲基锍离子。 
应该理解的是，在式I的那些化合物中(其中G是上文所述代表阳离子的金属、铵或锍)，对应的负电荷主要在O-C＝C-C＝O单元离域。 
如存在，则在芳基和杂芳基上的可选取代基是独立从下述基团选择的：卤素，硝基，氰基，硫氰基，异硫氰酰基，C1-6烷基，C1-6卤烷基，C1-6烷氧基-(C1-6)烷基，C2-6烯基，C2-6卤烯基，C2-6炔基，C3-7环烷基(它本身可选为C1-6烷基或卤素取代)，C5-7环烯基(它本身可选为C1-6烷基或卤素取代)，羟基，C1-10烷氧基，C1-10烷氧基(C1-10)烷氧基，三(C1-4)烷基硅烷基(C1-6)烷氧基，C1-6烷氧基羰基(C1-10)烷氧基，C1-10卤烷氧基，芳基(C1-4)烷氧基(其中所述芳基基团可选为 卤素或C1-6烷基取代)，C3-7环烷氧基(其中所述环烷氧基基团可选为C1-6烷基或卤素取代)，C3-10烯氧基，C3-10炔氧基，巯基，C1-10烷硫基，C1-10卤烷硫基，芳基(C1-4)烷硫基，C3-7环烷硫基(其中所述环烷基基团可选为C1-6烷基或卤素取代)，三(C1-4)-烷基硅烷基(C1-6)-烷硫基，芳硫基，C1-6烷基磺酰基，C1-6卤烷基磺酰基，C1-6烷基亚硫酰基，C1-6卤烷基亚硫酰基，芳基磺酰基，三(C1-4)烷基硅烷基，芳基二(C1-4)-烷基硅烷基，(C1-4)烷基二芳基硅烷基，三芳基硅烷基，C1-10烷基羰基，HO2C，C1-10烷氧基羰基，氨基羰基，C1-6烷氨基羰基，二(C1-6烷基)-氨基羰基，N-(C1-3烷基)-N-(C1-3烷氧基)氨基羰基，C1-6烷基羰氧基，芳基羰氧基，二(C1-6)烷氨基羰氧基，芳基(所述芳基本身可选为C1-6烷基或卤素取代)，杂芳基(所述杂芳基本身可选为C1-6烷基或卤素取代)，杂环基(所述杂环基本身可选为C1-6烷基或卤素取代)，芳氧基(其中所述芳基基团可选为C1-6烷基或卤素取代)，杂芳氧基(其中所述杂芳基基团可选用C1-6烷基或卤素取代)，杂环基氧基(其中所述杂环基基团可选为C1-6烷基或卤素取代)，氨基，C1-6烷氨基，二(C1-6)烷氨基，C1-6烷基羰氨基，N-(C1-6)烷基羰基-N-(C1-6)烷氨基，芳基羰基(其中所述芳基基团本身可选为卤素或C1-6烷基取代)，或在芳基或杂芳基系统上的两个相邻位置可以环化形成五元、六元或七元碳环或杂碳环，所述碳环或杂碳环本身可选为卤素或C1-6烷基取代。芳基或杂芳基的其它取代基包括：芳基羰氨基(其中所述芳基基团为C1-6烷基或卤素取代)，(C1-6)烷氧基羰氨基(C1-6)烷氧基羰基-N-(C1-6)烷氨基，芳氧基羰氨基(其中所述芳基基团为C1-6烷基或卤素取代)，芳氧基羰基-N-(C1-6)烷氨基(其中所述芳基基团为C1-6烷基或卤素取代)，芳基磺酰氨基(其中所述芳基基团为C1-6烷基或卤素取代)，芳基磺酰基-N-(C1-6)烷氨基(其中所述芳基基团为C1-6烷基或卤素取代)，芳基-N-(C1-6)烷氨基(其中所述芳基基团为C1-6烷基或卤素取代)，芳氨基(其中所述芳基基团为C1-6烷基或卤素取代)，杂芳氨基(其中所述杂芳基基团为C1-6烷基或卤素取代)，杂环基氨基(其中所述杂环基基团为C1-6烷基或卤素取代)，氨基羰氨基，C1-6烷氨基羰氨基，二(C1-6)烷氨基羰氨基，芳氨基羰氨基(其中所述芳基基团为C1-6烷基或卤素取代)，芳基-N-(C1-6)烷氨基-羰氨基(其中所述芳基基团为C1-6烷基或卤素取代)，C1-6烷氨基羰基-N-(C1-6)烷氨基，二(C1-6)烷氨基羰基-N-(C1-6)烷氨基，烷氨基羰基-N-(C1-6)烷氨基(其中所述芳基为C1-6烷基或卤素取代)，和芳基-N-(C1-6)烷氨基羰基-N-(C1-6)烷氨基(其中所述芳基基团为C1-6烷基或卤素取代)。 
对取代芳基部分和杂芳基基团，优先从下述基团独立选择一个或多个取代基：卤素，特别是氯；氰基；C1-6烷基；C1-6卤烷基，特别是三氟甲基；C1-6烷氧基，特别是甲氧基；C1-6卤烷氧基；C1-6烷硫基；C1-6烷基亚硫酰基；C1-6烷基磺酰基；硝基；和氰基。应该理解的是，二烷氨基取代基包括这样的取代基，其中二烷基基团连同它们连接的N原子形成五元、六元或七元杂碳环，所述杂碳环可能含有从O、N或S中选择的一个或多个杂原子，且所述杂碳环可选为从一个或两个独立选择的(C1-6)烷基基团取代。如果杂碳环是通过在一个N原子连接两个基团形成的，得到的杂碳环适合为吡咯啶、哌啶、硫代吗啉和吗啉，它们每个可以为一个或两个独立选择的(C1-6)烷基基团取代。 
本发明还涉及式I的化合物与胺类、碱金属碱和碱土金属碱基、或季铵碱基形成的盐。 
在作为盐的前体的碱金属和碱土金属的氢氧化物中，特别要提到的是锂、钠、钾、镁和钙等的氢氧化物，特别是钠和钾的氢氧化物。根据本发明，化学式I的化合物还包括盐形成期间可能产生的水合物。 
适合铵盐形成的胺类的实例包括：氨以及伯、仲和叔碳C1-C18烷胺基，C1-C4羟基烷基和C2-C4-烷氧基烷胺，例如甲胺、乙胺、正丙胺、异丙胺、四种丁胺异构体、正戊胺、异戊胺、己胺、庚胺、辛胺、壬胺、癸胺、十五胺、十六胺、十六胺、十七胺、十八胺、甲乙胺、甲基异丙胺、甲基己胺、甲基壬胺、甲基十五胺、甲基十八胺、乙基丁胺、乙基庚胺、乙基辛胺、己基庚胺、己基辛胺、二甲胺、二乙胺、二-正-丙胺、二异丙胺、二-正-丁胺、二-正-戊胺、二异戊胺、二己胺、二庚胺、二辛胺、乙醇胺、正-丙醇胺、异丙醇胺、N，N-二乙醇胺、N-乙基丙醇胺、N-丁基乙醇胺、烯丙胺、正-丁-2-烯胺、正-戊-2-烯胺、2，3-二甲基丁-2-烯胺、二丁-2-烯胺、正-己-2-烯胺、丙二胺、三甲胺、三乙胺、三-正-丙胺、三异丙胺、三-正-丁胺、三异丁胺、三-仲-丁胺、三-正-戊胺、甲氧基乙胺和乙氧基乙胺；杂环胺类，例如吡啶、喹啉、异喹啉、硫代吗啉、哌啶、吡咯啶、二氢吲哚、奎宁环和氮杂卓；伯芳胺，例如苯胺、甲氧苯胺、乙氧苯胺、邻-、间-及对-甲苯胺、苯二胺、联苯胺、萘胺和邻-，间-及对-氯苯胺；但特别是三乙胺、异丙胺和二异丙胺则更好。 
适合于盐形成的优先季铵碱基相当于(例如)化学式[N(RaRbRcRd)]OH，其中Ra、Rb、Rc和Rd均各为相互独立的C1-C4烷基。另外，例如通过阴离子交换反应，可以获得得到带其它阴离子的、合适的四烷铵碱基。 
选择潜伏化基团G，使其能够被一种生物化学、化学或物理方法或这些方法的组合脱除，以获得符合式I的化合物，其中在应用于处理区域或植物之前、期间或之后，G是氢。这些过程的实例包括酶裂解、化学水解和光解。带此类G基团的化合物可能具有某些优点，如对被处理植物表皮的渗透性得到提高、提高作物的耐受能力、改善包含其它除草剂、除草剂安全剂、植物生长调节剂、杀菌剂或杀虫剂的配制混合物中的相容性和稳定性或者减少在土壤中的浸出。 
潜伏化基团G优先从-C(Xa)-Ra、C(Xb)-Xc-Rb、C(Xd)-N(Rc)-Rd、-SO2-Re、-P(Xe)(Rf)-Rg或CH2-Xf-Rh等基团选择，其中Xa、Xb、Xc、Xd、Xe和Xf相互独立的氧或硫； 
Ra是：H，C1-C18烷基，C2-C18烯基，C2-C18炔基，C1-C10卤烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C1-C10氨基烷基，C1-C5烷氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基C1-C5烷基，C3-C7氰基烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔基C1-C5氧烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚硫酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5 烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷氨基C1-C5烷基，C3-C6三烷基硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，C2-C5卤烯基，C3-C8环烷基，苯基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基， 
Rb是：C1-C18烷基，C3-C18烯基，C3-C18烯基，C2-C10卤烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C2-C10氨基烷基，C1-C5烷氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚硫酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷氨基C1-C5烷基，C3-C6三烷基硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、卤素、氰基或硝基取代)，C3-C5卤烯基，C3-C8环烷基，苯基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基， 
Rc和Rd是相互独立的下述基团：氢，C1-C10烷基、C3-C10烯基，C3-C10炔基，C2-C10卤烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C1-C10氨基烷基，C1-C5烷氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚硫酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C2-C5烷氨基烷基，C3-C6三烷基硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，C2- C5卤烯基，C3-C8环烷基，苯基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基，杂芳氨基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳氨基，二杂芳氨基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二杂芳氨基，苯氨基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯氨基，二苯氨基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二苯氨基，或C3-C7环烷氨基、二-C3-C7环烷氨基或C3-C7环烷氧基、或Rc和Rd可以连接在一起形成一个三至七元环，所述环可选含有从O或S中选择的一个杂原子， 
Re是：C1-C10烷基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，C1-C10卤烷基，C1-C10环烷基，C1-C10硝基烷基，C1-C10氨基烷基，C1-C5烷氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚硫酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷氨基C1-C5烷基，C3-C6三烷基硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，C2-C5卤烯基，C3-C8环烷基，苯基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基，杂芳氨基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳氨基，二杂芳氨基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二杂芳氨基，苯氨基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯氨基，二苯氨基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二苯氨基，或C3-C7环烷氨基、二C3-C7环烷氨基或C3-C7环烷氧基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤烷氧基、C1-C5烷氨基或C2-C8二烷氨基 
Rf和Rg是相互独立的下述基团：C1-C10烷基，C2-C10烯基，C2-C10炔基，C1-C10烷氧基，C1-C10卤烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C1-C10氨基烷基，C1-C5烷氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚硫酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C2-C5烷氨基烷基，C3-C6三烷基硅 烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，C2-C5卤烯基，C3-C8环烷基，苯基或为C1-C3烷、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基，杂芳氨基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳氨基，二杂芳氨基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二杂芳氨基，苯氨基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯氨基，二苯氨基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的二苯氨基，或C3-C7环烷氨基，二C3-C7环烷氨基或C3-C7环烷氧基，C1-C10卤烷氧基，C1-C5烷氨基或C2-C8二烷氨基，苄氧基或苯氧基，其中所述苄基或苯基可依次为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代；和 
Rh是下述基团：C1-C10烷基，C3-C10烯基，C3-C10炔基，C1-C10卤烷基，C1-C10环烷基，C1-C10硝基烷基，C2-C10氨基烷基，C1-C5烷氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚硫酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷氨基C1-C5烷基，C3-C6三烷基硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，苯氧基C1-C5烷基(其中所述苯基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，杂芳氧基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，C3-C5卤烯基，C3-C8环烷基，苯基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素或硝基取代的苯基，或杂芳基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基。 
G优先表示氢、碱金属或碱土金属、或潜伏化基团。 
特别是，所述潜伏化基团G是一个-C(Xa)-Ra或-C(Xb)-Xc-Rb基团，且Xa、Ra、Xb、Xc和Rb的意义如上述定义。 
G特别优先为氢。 
根据取代基G的性质，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8、式I的化合物可能以不同的异构体形式存在。例如，如果G是氢，式I的化合物可以不同的互变异构形式存在。同样，如果取代基含有双键，可能存在顺式和反式异构体。本发明涵盖所有此类同分异构体和互变异构体及其所有比例的混合物。这些异构体也属于式I所表示的化合物的范围。 
同样应提到的是，在式I的这些化合物中，如果G是金属、铵(如NH4+、N[烷基]4+)或锍盐(如S[烷基]3+)阳离子，则对应的负电荷主要在整个O-C＝C-C＝O单位上离域。 
在式I的化合物中，X优先是O或CR7R8，其中R7和R8如上定义。X是CH2则更好。 
R1优先是乙基。 
R2优先是苯基、萘基、五元或六元杂芳基、或双环八元至十元杂芳基，其中在每种情况下可选为卤素、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、硝基或氰基取代。 
R2是下述基团则更好：苯基，萘基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，吡唑基，咪唑基，1，2，3-三唑基，1，2，4-三唑基，恶唑基，异恶唑基，噻唑基，异噻唑基，1，2，4-恶二唑基，1，3，4-恶二唑基，1，2，5-恶二唑基，1，2，3-噻二唑基，1，2，4-噻二唑基，1，3，4-噻二唑基，1，2，5-噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基，1，2，3-三嗪基，1，2，4-三嗪基，1，3，5-三嗪基，苯并呋喃基，苯并异呋喃基，苯并噻吩基，苯并异噻吩基，吲哚基，异吲哚基，吲唑基，苯并噻唑基，苯并异噻唑基，苯并恶唑基，苯并异恶唑基，苯并咪唑基，2，1，3-苯并恶二唑，喹啉基，异喹啉基，噌啉基，酞嗪基，喹唑啉基，喹恶啉基，萘啶基，苯并三嗪基，嘌呤基，蝶啶基和吲唑嗪基；其中每种情况下可选为卤素、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、硝基或氰基取代。 
R2可选为取代苯基或可选为取代吡啶基则又更好。特别是，R2为氟、氯、溴、甲氧基、甲基、氰基或三氟甲基取代一次至三次的苯基。 
R3和R4优先是独立的氢或C1-C3烷基， 
R5、R6、R7和R8优先是相互独立的下述基团：氢，C1-C3烷基，C1-C3烷氧基C1-C3烷基，可选取代的C3-C6环烷基(其中一个环碳原子可选为一个氧或硫原子取代，且其中所述环可选为C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代一次或两次)；或R5和R6连同它们连接的碳原子、或R7和R8连同 它们连接的碳原子形成可选取代的三元至七元碳环，其中一个环碳原子可选为一个氧或硫原子取代，且其中所述环可选为C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代一次或两次。R5、R6、R7和R8是相互独立的下述基团则更好：氢，C1-C3烷基，C1-C3烷氧基C1-C3烷基；或R5和R6连同它们连接的碳原子、或R7和R8连同它们连接的碳原子形成一个可选取代的五元或六元碳环，其中一个环碳原子可选为氧原子取代，且其中所述环可选为C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代一次或两次。 
G优先是氢、或-C(Xa)-Ra或-(Xb)-Xc-Rb基团，其中 
Ra是：H，C1-C18烷基，C2-C18烯基，C2-C18炔基，C1-C10卤烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C1-C10氨基烷基，C1-C5烷氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基C1-C5烷基，C3-C7氰基烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔基C1-C5氧烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚硫酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷氨基C1-C5烷基，C3-C6三烷基硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，C2-C5卤烯基，C3-C8环烷基，苯基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基， 
Rb是：C1-C18烷基，C3-C18烯基，C3-C18烯基，C2-C10卤烷基，C1-C10氰基烷基，C1-C10硝基烷基，C2-C10氨基烷基，C1-C5烷氨基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基C1-C5烷基，C3-C7环烷基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基C1-C5烷基，C3-C5烯氧基C1-C5烷基，C3-C5炔氧基C1-C5烷基，C1-C5烷硫基C1-C5烷基，C1-C5烷基亚硫酰基C1-C5烷基，C1-C5烷基磺酰基C1-C5烷基，C2-C8亚烷氨氧基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氧基羰基C1-C5烷基，氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷氨基羰基C1-C5烷基，C2-C8二烷氨基羰基C1-C5烷基，C1-C5烷基羰氨基C1-C5烷基，N-C1-C5烷基羰基-N-C1-C5烷氨基C1-C5烷基，C3-C6三烷基硅烷基C1-C5烷基，苯基C1-C5烷基(其中所述苯基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)，杂芳基C1-C5烷基(其中所述杂芳基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、卤素、氰基或硝基取代)，C3-C5卤烯基，C3-C8环烷基，苯基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基，杂芳基或为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的杂芳基， 
Xa、Xb和Xc是相互独立的氧或硫。 
G是氢则更好。 
式(I)的化合物，其中G是C1-C8烷基、C2-C8卤烷基、苯基C1-C8烷基(其中所述苯基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)、杂芳基C1-C8烷基(其中所述杂芳基可选为C1-C3烷基、C1-C3卤烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基取代)、C3-C8烯基、C3-C8卤烯基、C3-C8炔基、C(Xa)-Ra、C(Xb)-Xc-Rb、C(Xd)-N(Rc)-Rd、-SO2-Re、-P(Xe)(Rf)-Rg或CH2-Xf-Rh，其中Xa、Xb、Xc、Xd、Xe、Xf、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg和Rh如上定义，可以把式(A)的化合物(其中G是H)用试剂G-Z处理而制备，其中G-Z是烷化剂，如卤代烷(卤代烷的定义包括：简单C1-C8卤代烷，如碘甲烷和碘乙烷；取代卤代烷，如氯甲基烷基醚；Cl-CH2-Xf-Rh，其中Xf是氧；和氯甲基烷基硫醚Cl-CH2-Xf-Rh，其中Xf是硫)、C1-C8烷基磺酸酯或二-C1-C8-烷基硫酸酯，或用C3-C8卤代烯处理而制备，或用C3-C8卤代炔处理而制备，或用酰化剂处理而制备，所述酰化剂如羧酸HO-C(Xa)Ra(其中Xa是氧)、酰氯Cl-C(Xa)Ra(其中Xa是氧)或酸酐[RaC(Xa)]2O(其中Xa是氧)或异氰酸酯RcN＝C＝O、或氨基甲酰氯Cl-C(Xd)-N(Rc)-Rd(其中Xd是氧，且附带条带是Rc或Rd都是不是氢)、或硫代氨基甲酰氯Cl-C(Xd)-N(Rc)-Rd(其中Xd是硫，且附带条件是Rc或Rd都不是是氢)或氯甲酸酯Cl-C(Xb)-Xc-Rb(其中Xb和Xc是氧)、或硫代氯甲酸酯Cl-C(Xb)-Xc-Rb(其中Xb是氧和Xc是硫)、或二硫代氯甲酸酯Cl-C(Xb)-Xc-Rb(其中Xb和Xc是硫)、或异硫氰酸酯RcN＝C＝S，或用二硫化碳和烷化剂顺序处理而制备，或用磷酸化剂如磷酰氯Cl-P(Xe)(Rf)-Rg处理而制备，或用磺酰化剂如磺酰氯Cl-SO2-Re处理而制备，优先在加入至少当量碱的条件下处理而制备。本领域技术人员可以理解，如果式(A)的化合物含有不对称二酮(例如在X是CH2，且至少一个R5和R6取代基不是氢)，那么这些反应除产生式(1)的化合物外还可能会产生式(1A)的第二种化合物。本发明涵盖式(1)的化合物和式(1A)的化合物、以及这些化合物任何比例的混合物。 
环1，3-二酮的O-烷基化是已知的；例如，适当的方法在下述文献中说明：T.Wheeler，US4436666。替代方法已由下述文献报告：M.Pizzorno和S.Albonico，Chem.Ind.(化学与工 业)(伦敦)，(1972)，425；H.Born等：J.Chem.Soc.(化学学会杂志)(1953)，1779；M.Constantino等：Synth.Commun.(合成通讯)，(1992)，22(19)，2859；Y.Tian等：Synth.Commun.(合成通讯)，(1997)，27(9)，1577；S.Chandra Roy等：Chem.Letters(化学通讯)，(2006)，35(1)16；和P.Zubaidha等：TetrahedronLett.(四面体通讯)，(2004)，45，7187。 
环1，3-二酮的O-酰化可以采用下述文献说明的类似方法进行，例如：R Haines，US4175135；和T.Wheeler，US4422870、US4659372和US4436666。一般情况下，式(A)的二酮可在加入至少一当量适当碱的条件下，及可选在加入适当的溶剂条件下，采用酰化剂处理。所述碱可以是无机碱，如碱金属碳酸盐或氢氧化物、或金属氢化物、或有机碱如叔胺、或金属醇氧化物。适当无机碱的实例包括碳酸钠、氢氧化钠或氢氧化钾、氢化钠，适当的有机碱实例包括：三烷胺如三甲胺和三乙胺，吡啶或其它胺碱，如1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷和1，8-二氮杂双环[2.2.2]辛烷和1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一烯-7。优先的碱包括三乙胺和吡啶。选择的该反应适当溶剂应与试剂相容，包括：醚，如四氢呋喃；1，2-二甲氧基乙烷；和卤代溶剂，如二氯甲烷和氯仿。一些碱如吡啶和三乙胺，可以成功地作为碱和溶剂二者使用。如果酰化剂是羧酸，则酰化优先在加入偶联剂(2-氯-1-甲基吡啶碘化物、N，N’-二环己基碳二亚胺、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺和N，N’-羰基二咪唑)和可选碱(如三乙胺或吡啶)的条件下，在适当的溶剂中(如四氢呋喃、二氯甲烷或乙腈)中进行。适当的方法已在下述文献中说明，例如：W.Zhang和G.Pugh：TetrahedronLett.(四面体通讯)，(1999)，40(43)，7595；和T.Isobe和T.Ishikawa，J.Org.Chem.(有机化学杂志)，(1999)，64(19)，6984。 
环1，3-二酮的磷酸化可以采用磷酰卤或硫代磷酰卤和碱、采用下述文献所述的类似方法进行：L Hodakowski，US4409153。 
式(A)化合物的磺酰化可以采用下述文献所述的方法、优先在加入至少一当量碱的条件下、采用烷基磺酰卤或芳基磺酰卤进行：C.Kowalski和K.Fields：J.Org.Chem.(有机化学杂志)(1981)，46，197。 
式(A)的化合物可以采用下述文献所述的类似方法、可选在适当的溶剂中、优先在加入酸或碱的条件下通过式(B)的化合物环化而进行制备：T.Wheeler，US4209532。在式(I)的化合物合成中，式(B)的化合物特别设计为中间体。式(B)的化合物(其中R是氢)可在酸性条件下进行环化，优先在加入强酸(如硫酸、多磷酸或伊顿试剂)的条件下、可选在适当溶剂(如醋酸、甲苯或二氯甲烷)中进行。 
式(B)的化合物(其中R是烷基，优先为甲基或乙基)可在酸性或碱性条件下环化，优先在加入至少一当量碱(如叔丁醇钾、二异丙胺锂或氢化钠)、在一种溶剂(如四氢呋喃、二甲亚砜或N，N-二甲基甲酰胺)中进行。 
式(B)的化合物(其中X是CR7R8和R是H)可以通过下述方法制备：式(C)的化合物(其中R′是烷基，优先为甲基或乙基)、在标准条件下进行皂化，随后反应混合物采用下述文献所述的类似过程进行脱羧：例如，T.Wheeler，US4209532。 
式(B)的化合物(其中R是H)可以酯化成式(B)的化合物(其中R是烷基)化合物与式(C)化合物，酯化在已知的条件下进行，例如与烷醇ROH在加入酸性催化剂的条件下加热进行。 
式(C)的化合物(其中R是烷基)可以通过把式(D)的化合物用式(E)的适当酰氯在碱性条件下处理而制备。适当的碱包括叔丁醇钾、双(三甲基硅烷基)胺钠和二异丙胺锂；所述反应优先在适当溶剂(如四氢呋喃或甲苯)、在介于-80℃至30℃范围的温度下进行。或者，式(C)的化合物(其中R是H)可以下述方法制备：把式(D)的化合物(其中R′是C1-C4烷基)用适当的碱(如叔丁醇钾、双(三甲基硅烷基)胺钠和二异丙胺锂)、在适当的溶剂(如四氢呋喃或甲苯)、在适当温度(介于-80℃至30℃范围)处理，并与式(F)的适当酸酐的所得阴离子反应： 
式(E)的化合物可以下述方法制备：把式(F)的化合物用烷醇R-OH、在加入一种碱(如碱金属醇氧化物，例如请参见下述文献：U.Dyer和J.Robinson：J.Chem.Soc.[化学学会杂志]Perkin Trans.1，(1988)，1，53；S.Birch等：J.Chem.Soc.[化学学会杂志]，(1952)，1363；S.Buser和A.Vasella：Helv.Chim.Acta，(2005)，88，3151；M.Hart等：Bioorg.Med.Chem.Letters[生物有机化学与医药化学通讯]，(2004)，14，1969)，随后所得的酸在已知条件下、用一种氯化剂如草酰氯或亚硫酰氯处理；例如，请参见下述文献：C.Santelli-Rouvier：TetrahedronLett.(四面体通讯)，(1984)，25(39)，4371；D.Walba and M.Wand：Tetrahedron Lett.(四面体通讯)，(1982)，23(48)，4995；J.Cason：Org.Synth.Coll.(有机化学大全)，第III卷(1955)，169。 
式(F)的化合物是已知的化合物，或可以采用已知的方法从已知的化合物制备；例如，请参见下述文献：J.Baran和H.Mayer：J.Org.Chem.(有机化学杂志)，(1988)，53(19)，4626；Y.Kita等：J.Org.Chem.(有机化学杂志)，(1986)，51(22)，4150；J.Cason.：Org.Synth.Coll.(有机化学大全)，第IV卷，(1963)，630；S.Birch等：J.Chem.Soc.(化学学会杂志)，(1952)，1363；F.Mezger等：Synthesis(合成)，(1991)，5，375。 
式(D)的化合物可以通过把式(G)的化合物用醇R’OH、在加入一种适当碱的条件下处理而制备。所述醇优先为甲醇，所述碱优先为甲醇钠。 
(G)的化合物可以采用偏二氯乙烯的Meerwein芳基化法制备，即采用式(H)的苯胺在已知条件下进行；例如，请参见下述文献：C.Rondestvedt：Org.Reaction(有机反应)，(1976)，24，225；M.Doyle等：J.Org.Chem.(有机化学杂志)，(1977)，42(14)，2431。 
式(H)的化合物可以通过式(J)的化合物在已知条件下还原进行制备，例如采用催化氢化，或采用金属如铁粉或锌粉、在加入适当酸(如醋酸或盐酸)的条件下进行。 
式(J)的化合物可以在Suzuki-Miyaura条件下，在适当溶剂中，在加入适当钯催化剂、适当配体和适当碱的条件下，从式(K)的芳基卤制备(其中Hal[卤素]代表氯、溴或碘或是类卤化物如三氟甲烷磺酰基)，即通过与式R2-B(OH)2的芳基或杂芳基硼酸、芳基或杂芳基硼酸酯R3-B(OR″)2反应进行制备，其中R3-B(OR″)2代表一种环硼酸酯，所述环硼酸酯是得自1，2-或1，3-烷二醇如频哪醇、2，2-二甲基-1，3-丙二醇和2-甲基-2，4-戊二醇、或芳基或杂芳基三氟硼酸金属盐(特别是钾盐)M+[R3-BF3]-；例如，请参见下述文献：K.Billingsley和S.Buchwald：J.Am.Chem.Soc.(美国化学学会杂志)，(2007)，129，3358-3366；H.Stefani，R.Cella和A.Vieira：Tetrahedron(四方面体)，(2007)，63，3623-3658；N.Kudo，M.Perseghini和G.Fu：Angew.Chem.Int.Ed.[德国应用化学国际版]，(2006)，45，1282-1284；A.Roglans，A.Pla-Quintana和M.Moreno- Chem.Rev.[化学综述]，(2006)，106，4622-4643；J-H Li，Q-MZhu和Y-X Xie：Tetrahedron[四方面体](2006)，10888-10895；S.Nolan等：J.Org.Chem.[有机化学杂志]，(2006)，71，685-692；M.Lysén和K. Synthesis[合成]，(2006)，4，692-698；K.Anderson和S.Buchwald：Angew.Chem.Int.Ed.[德国应用化学国际版]，(2005)，44，6173-6177；Y.Wang和D.Sauer：Org.Lett.[有机化学通讯]，(2004)，6(16)，2793-2796；I.Kondolff，H.Doucet和M， Santelli：Tetrahedron[四方面体]，(2004)，60，3813-3818；F.Bellina，A.Carpita和R.Rossi：Synthesis[合成](2004)，15，2419-2440；H.Stefani，G.Molander，C-S Yun，M.Ribagorda和B.Biolatto：J.Org.Chem.[有机化学杂志]，(2003)，68，5534-5539；A.Suzuki：Journal of Organometallic Chemistry[有机金属化学杂志]，(2002)，653，83；G.Molander和C-S Yun：Tetrahedron[四方面体]，(2002)，58，1465-1470；G.Zou，Y.K.Reddy和J.Falck：Tetrahedron Lett.[四方面体通讯]，(2001)，42，4213-7215；S.Darses，G.Michaud和J-P.Genêt：Eur.J.Org.Chem.[欧洲有机化学杂志]，(1999)，1877-1883；M.Beavers等：WO2005/012243；J.Org.Chem.[有机化学杂志](1994)，59，6095-6097；A.Collier和G.Wagner：Synthetic Communications[合成通讯]，(2006)，36；3713-3721。 
式(K)的化合物是已知的化合物，或可以采用已知的方法从已知的化合物制备；例如，请参见下述文献：R.Lantzsch，WO01/077062；M.Gurjar等：Synthesis(合成)，(2000)，12，1659；A.Kovendi和M.Kircz：Chem.Ber.[德国化学学报](1964)，97(7)，1896；G.Ecke等：J.Org.Chem.[有机化学杂志]，(1957)，22，639)。 
在式(A)的化合物(其中X是CR7R8)的另一种方法中，在Suzuki-Miyaura条件下，在适当的溶剂中、在加入适当钯催化剂、适当配体和适当碱基的条件下，式(L)的化合物(其中Hal[卤素]如前定义)可以式R2-B(OH)2的芳基或杂芳基硼酸、芳基或杂芳基硼酸酯R3-B(OR″)2或芳基或杂芳基三氟硼酸金属盐(特别是钾盐)M+[R3-BF3]-反应。 
式(L)的化合物可以采用如前所述的类似方法，从式(F)的化合物和式(K)的化合物制备。 
或者，在适当的溶剂中，在加入适当配体的条件下，式(L)的化合物(其中Hal[卤素]是溴或氯)可以通过式(P)的化合物与与三羧酸芳基铅反应制备。类似的反应已在文献中说明；例如，请参见下述文献：J.Pinhey，B.Rowe：Aust.J.Chem.[澳大利亚化学杂志]，(1979)，32，1561-；J.Morgan，J.Pinhey：J.Chem.Soc.[化学学会杂志]，Perkin Trans.1，(1990)，3，715)。所述三羧酸芳基铅优先是式(Q)的三乙酸芳基铅。所述配体优先是含杂环的氮，如N，N-二甲氨基吡啶、1，10-菲咯啉吡啶、二吡啶或咪唑；关于式(P)的化合物，优先使用一至十当量的配体。所述配体是N，N-二甲氨基吡啶则最好。所述溶剂优先是氯仿、二氯甲烷或甲苯，是氯仿、或氯仿和甲苯的混合溶剂则最好。所述反应优先在-10℃至100℃的温度下进行，在40℃至90℃下进行则更好。 
式(P)的化合物是已知的化合物，或者可以采用已知的方法从已知的化合物制备。 
式(Q)的化合物可以从式(R)的化合物制备，即根据文献中所述的方法，在适当的溶剂(例如氯仿)中、在25℃-100℃(优先为25-50℃)下，可选在加入催化剂如二醋酸汞的条件下，用四醋酸铅处理；例如，请参见下述文献：K.Shimi，G.Boyer，J-P.Finet和J-P.Galy：Letters in Organic Chemistry(有机化学通讯)，(2005)，2，407；J.Morgan和J.Pinhey：J.Chem.Soc.[化学学会杂志]，Perkin Trans.1；(1990)，3，715。 
式(R)的芳基硼酸可以采用已知的方法从式(S)的芳基碘制备；例如，请参见下述文献：R.Bhatt等，US2004/0204386。式(S)的芳基卤可用碱土金属(如镁)或适当的有机金属试剂(如正-丁基锂或异丙基镁卤化物)在低温下处理，所获得的芳基镁或芳基锂试剂可与三烷基硼酸(优先为三甲基硼酸)反应，获得芳基二烷基硼酸；在酸性条件下，所述芳基二烷基硼酸可水解获得需要的、式(R)的硼酸。 
式(S)的芳基碘是已知的化合物，或可以采用已知的方法从已知的化合物制备；例如，请参见下述文献：M.Balestra等，WO06/071730；R.Bhatt等，US2004/0204386；D.Pauluth和H.Haas，DE4219281)。 
采用上述的类似方法，式(I)的化合物(其中G是氢)可以在溶剂中、在加入含氮配体的条件下从式(P)的化合物和式(Q1)的三乙酸芳基铅制备。 
式(Q1)的化合物是已知化合物，或可以根据已知的方法进行制备；例如，如下述文献所述：M.Muehlebach等，WO08/071405。 
式(A)的化合物(其中X是O)可是在如前所述的酸性或碱性条件下从式(B)的化合物(其中X是O)制备。 
式(B)的化合物(其中X是O)可以从式(T)的化合物制备，即在适当的溶剂(如甲苯、四氢呋喃、1，4-二恶烷、二氯甲烷或氯仿)中、可选在加入适当碱(如三乙胺或吡啶)的条件下通过与(U)的化合物反应进行制备。 
式(T)的化合物可以采用已知的方法从式(D)的化合物制备。于是，式(D)的化合物可以水解，所得的羧酸在已知条件下用氯化剂(如亚硫酰氯或草酰氯)处理，得到式(T)的化合物。 
式(U)的化合物是已知的化合物，或可以采用已知的方法从已知的化合物制备；例如，请参见下述文献：F.Gaudemar-Bardonne和M.Gaudemar：Synthesis(合成)，(1979)，463；H.Schick等：J.Org.Chem.[有机化学杂志]，(1994)，59，3161。 
采用类似的方式，式(A)的化合物(其中X是NR9)在酸性或碱性条件下通过环化从式B的化合物(其中X是NR9)制备。 
式(B)的化合物(其中X是NR9)可以从式(T)的化合物制备，即在适当的溶剂(如甲苯、四氢呋喃、1，4-二恶烷、二氯甲烷或氯仿)中、可选在加入适当碱(如三乙胺或吡啶)的条件下通过与(V)式的化合物反应进行制备。 
式(V)的化合物是已知化合物，或可以根据已知的方法从已知的化合物进行制备；例如，请参见下述文献：S.Thaisrivongs等：J.Med.Chem.[药物化学杂志]，(1991)，34，633；J.Maibaum等：J.Med.Chem.[药物化学杂志]，(2007)，50，4832；A.Lebedev等：Russ.J.Gen.Chem.[俄罗斯普通化学杂志]，(2006)，76(7)，1069)。 
式(A)的化合物(其中X是S)可是通过脱保护和环化从式(W)的化合物(其中R″′是硫的一种适当保护基团)进行制备。 
所述保护基因R″′优先是一种可选的取代苄基基团(特别是对-甲氧基苄基)，在适当的溶剂(如甲苯)和加入适当酸(如三氟乙酸或三氟甲烷磺酸)的条件下可以实现裂解和环化。 
式(W)的化合物可以在碱性条件下、用式(N)的化合物处理式(T)化合物进行制备。适当的碱包括叔丁醇钾、双(三甲基硅烷基)胺钠和二异丙胺锂；所述反应优先在适当溶剂(如四氢呋喃或甲苯)、在介于-80℃至30℃范围的温度下进行。 
式(X)的化合物可以在已知条件下、用氯化剂(如亚硫酰氯或草酰氯)处理式(Y)的化合物进行制备。 
式(Y)的化合物是已知化合物，或可以采用已知的方法从已知的化合物进行制备；例如，请参见下述文献：R.Brown等：J.Chem.Soc.(化学学会杂志)，(1951)，3315；J.Nestor等，(1975)，18，284)。 
根据下述文献所述的方法，式(A)的化合物(其中R3和R6形成双键，X是氧)可以在适当的溶剂(如甲苯)中、通过式(Z)的化合物与式(AA)的化合物或式(AB)的化合物反应进行制备：F.Lieb等：Tetrahedron(四方面体)，(2001)，57，4133；F.Lieb等，WO00/21946。 
式(Z)的化合物可以下述方法制备：可选在适当的溶剂(如甲苯或二氯甲烷)中和可选在加入碱(如三乙胺或吡啶)和添加剂(如二甲基甲酰胺)的条件下，用亚硫酰氯、草酰氯、氯化磷(V)、光气或类似试剂处理式(AC)的化合物。 
式(AC)的化合物可以在酸性或碱性条件下、从式(AD)的化合物(其中R″′是C1-C4烷基，优先为C1-C2烷基)制备。 
式(AD)的化合物可以在下述文献所述钯催化条件下、从式(AE)的化合物(其中Hal[卤素]是溴或碘)和式CH2(CO2R″″)2的丙二酸二烷基酯制备：例如，J.Fox等：J.Am.Chem.Soc.[美国化学学会杂志]，(2000)，122，1360和I. 等：Tetrahedron Lett.(四方面体通讯)，(2004)，45，5823。 
式(AE)的芳基卤可以采用已知的方法(例如桑德迈尔[Sandmeyer]反应)从式(AF)的苯胺通过相应的重氮盐进行制备。 
在Suzuki-Miyaura条件下，式(AF)的苯胺可以在适当的溶剂中、在加入适当的钯催化剂、适当的配体和适当碱的条件下、通过式(AG)的芳基卤(其中Hal[卤素]是氯、溴或碘)或类卤化物(如三氟甲烷磺酰基部分)与适当偶合伴侣(如芳基或杂芳基硼酸R2-B(OH)2、芳基或杂芳基硼酸酯R2-B(OMe)2或R2-B(OR″)2或芳基或杂芳基三氟硼酸金属盐(特别是钾盐)M+[R2-BF3]-)的交叉偶合反应进行制备；例如请参见下述文献：J.-H.Li，Q.-M.Zhu和Y.-X.Xie：Tetrahedron(四方面体)，(2006)，62，10888；K.Anderson和S.Buchwald：Angew.Chem.Int.Ed[德国应用化学国际版].(2005)，44，6173；M.Lysén和K. Synthesis(合成)，(2006)，4，692；N.Kudo，M.Perseghini和G.Fu：Angew.Chem.Int.Ed.(德国应用化学国际版)，(2006)，45，1282；J.Yan，W.Hu和W.Zhou：Synth.Commun.(合成通讯)(2006)，36，2102；R.Arvela和N.Leadbeater：Org.Lett.(有机化学通讯)，(2005)，7(11)2101；T.Barder和S.Buchwald：Org.Lett.(有机化学通讯)，(2004)，6(16)，2649；F.Bellina，A.Carpita和R.Rossi，Synthesis(2004)，15，2419；和A.Suzuki：Journal of Organometallic Chemistry(有机金属化学杂志)，(2002)，653，83。 
式(AG)的化合物可以采用已知的方法(例如在加入酸的条件下用还原剂如铁或锌，或采用催化氢化)从式(AH)的硝基苯通过还原反应进行制备。 
或者，式(AH)的化合物可以在Suzuki-Miyaura条件下与适当的芳基或杂芳基硼酸R2-B(OH)2、芳基或杂芳基硼酸酯R2-B(OMe)2或R2-B(OR″)2、或芳基或杂芳基三氟硼酸金属盐(特别是钾盐)M+[R2-BF3]-交叉偶合，所得的式(AI)的硝基苯在已知条件下还原获得式(AF)的化合物。 
式(AA)、式(AB)和式(AH)的化合物是已知的化合物，或可以采用已知的方法从已知的化合物进行制备。 
根据已知的方法，式(A)的化合物(其中R3和R4形成双键，R5是氢，X是S)可以通过式(AJ)的化合物(其中R″′优先是C1-C4烷基)的皂化和脱羧反应进行制备；例如，请参见下述文献：F.Splinter和H.Arold：J.Prakt.Chem.(实用化学杂志)，(1968)，38(3-4)，142。 
式(AJ)的化合物可选在适当的溶剂(如甲苯或二氯甲烷)中和在加入适当碱(如三乙胺或吡啶)的条件下、通过式(AK)的化合物(其中R″″是C1-C4烷基，优先是C1-C2烷基)和式(Z)的化合物反应进行制备。 
式(AK)的化合物是已知的化合物，或可以采用已知的方法从已知的化合物进行制备。根据本发明，式I的化合物可以用作除草剂，以合成中所获得的形式应用(不需改动)，但它们一般采用配方辅助剂(如载体、溶剂和表面活性物质)以各种方式配制成除草合剂。配方可以是任何物理形式，例如粉尘型粉剂、凝胶剂、可湿性粉剂、水分散性颗粒剂、水分散性片剂、泡腾压缩片、可乳化浓缩液、微乳化浓缩液、水包油乳剂、油悬浮剂、水分散体、油分散体、悬乳液、微囊混悬剂、乳化颗粒剂、可溶性液体、水溶性浓缩液(使用水或水溶性有机溶剂作为载体)、浸渍聚合物薄膜，或如来自1999年第5版《联合国粮食农业组织(FAO)植物保护产品规范开发和使用手册》的其它已知形式。此类配方可以直接使用或在使用前稀释后使用。稀释的配方，例如，可用水、液体肥料、微营养素、生物有机体、油或溶剂制备。 
配方可以，例如，通过将活性成分与配方辅助剂混合而制备，以获得细分固体、颗粒剂、溶液、分散体或乳液形式的合剂。活性成分也可用其它辅助剂进行配方，例如细分固体、矿物油、植物油、改质植物油、有机溶剂、水、表面活性物质或其组合。活性成分也可包含在含聚合物构成的非常细的胶囊中。微胶囊把活性成分包覆在多孔性载体中。这样能使活性成分以控 制量释放到环境中(如缓释)。微胶囊的直径通常是0.1至500微米。它们所含活性成分的量占胶囊重量的大约25％至95％(按重量计)。活性成分可呈单片固体形式、在固体或液体分散体中的细颗粒形式或适当的溶液形式。包膜可由下述成分构成：例如，天然橡胶或合成橡胶，纤维素，苯乙烯-丁二烯共聚物，聚丙烯腈，聚丙烯酸酯，聚酯，聚酰胺，聚脲，聚氨酯或化学改性聚合物，淀粉黄原酸盐、或对本领域熟练技术人员来说已知的其它聚合物。或者，也可以形成非常细的微胶囊，其中活性成分以极细颗粒形式存在于碱性物质的固体基质中，但在这种情况下所述微胶囊是不包覆的。 
适合制备本发明组合物的调配助剂通常本身是已知的。液体载体可以使用：水，甲苯，二甲苯，石油醚，植物油，丙酮，丁酮，环己酮，酸酐，乙腈，苯乙酮，醋酸戊酯，2-丁酮，碳酸丁烯酯，氯苯，环己烷，环己醇，醋酸烷基酯，乙酰丙酮醇，1，2-二氯丙烷，二乙醇胺，p-二乙苯，二甘醇，松香酸二甘醇酯，二甘醇丁醚，二甘醇乙醚，二甘醇甲醚，N，N-二甲基甲酰胺，二甲亚砜，1，4-二恶烷，二丙二醇，二丙二醇甲醚，二苯甲酸二丙二醇酯，diproxitol，烷基吡咯烷酮，醋酸乙酯，2-乙基己醇，碳酸次乙酯，1，1，1-三氯乙烷，2-庚酮，α-蒎烯，d-柠檬烯，乳酸乙酯，乙二醇，乙二醇丁醚，乙二醇甲醚，γ-丁内酯，甘油，醋酸甘油酯，二醋酸甘油酯，三醋酸甘油酯，十六烷，己二醇，醋酸异戊酯，醋酸异冰片酯，异辛烷，异佛尔酮，异丙苯，豆蔻酸异丙酯，乳酸，月桂胺，异丙叉丙酮，甲氧基丙醇，甲基异戊酮，甲基异丁酮，月桂酸甲酯，辛酸甲酯，油酸甲酯，二氯甲烷，间-二甲苯，正-乙烷，正-辛胺，硬脂酸，醋酸辛胺，油酸，油胺，邻-二甲苯，苯酚，聚乙二醇(PEG 400)，丙酸，乳酸丙酯，碳酸丙二酯，丙二醇，丙二醇甲醚，对-二甲苯，甲苯，磷酸三乙酯，三甘醇，二甲苯磺酸，石蜡，矿物油，三氯乙烯，四氯乙烯，醋酸乙酯，醋酸戊酯，醋酸丁酯，丙二醇甲醚，二甘醇甲醚，甲醇，乙醇，异丙醇，和高分子量醇如戊醇、四氢糠醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮以及诸如此类。水通常是稀释浓缩液的首选载体。适当的固体载体例如是滑石粉、二氧化钛、叶蜡石粘土、二氧化硅、绿坡缕石粘土、硅藻土、石灰石、碳酸钙、膨润土、钙蒙脱土、棉籽壳、小麦面粉、大豆粉、浮石、木粉、研磨的胡桃壳、木质素和类似物质，例如在CFR 180.1001(c)&(d)中所述。 
在固体和液体配方中使用大量表面活性物质是有益的，尤其在那些使用前可以用载体稀释的配方中。表面活性物质可以是阴离子型、阳离子型、非离子型或聚合型，它们可以用作乳化剂、润湿剂、分散剂或作为其它用途。典型的表面活性物质例如包括：烷基硫酸盐，如月桂基硫酸二乙醇铵；烷基芳基磺酸盐，如十二烷基苯磺酸钙；烷基酚/环氧烷加成产物，如壬基酚乙氧基化物；醇/环氧烷加成产物，如十三醇乙氧基化物；皂类，如硬脂酸钠；烷基萘磺酸盐，如二丁基萘磺酸钠；磺酸基丁二酸二烷基酯的盐，如磺酸基丁二酸二(2-乙基己基)酯钠；山梨醇酯，如油酸山梨醇酯；四级季胺类胺，如氯化月桂基三甲基铵盐酸盐；脂肪酸的聚乙二醇酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；环氧乙烷与环氧丙烷的嵌段共聚物；及单烷基磷酸酯及二烷基磷酸酯的盐；以及例如“McCutcheon′s Detergents and Emulsifiers Annual”MC出版公司，Ridgewood New Jersey 1981中所述的其它物质。 
通常用于杀虫剂配方的其它辅助剂包括结晶抑制剂、粘度改进剂、混悬剂、染料、抗氧化剂、发泡剂、光吸收剂、混合辅助剂、消泡剂、络合剂、中和物质或pH值调节物质和缓冲液、防腐剂、芳香剂、润湿剂、吸收改善剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、杀微生物剂、以及液体和固体肥料。 
配方可能也包括其它活性剂，例如其它除草剂、除草剂安全剂、植物生长调节剂、杀真菌剂或杀虫剂。 
根据本发明，所述合剂可能另外包括添加剂，所述添加剂含有植物油或动物油、矿物油、此类油的烷基酯或此类油的混合物、以及油衍生物。根据本发明，所述合剂中所用的油添加剂的用量通常是喷雾合剂的0.01％-10％。例如，可在喷雾混合物配制后，按照所需浓度在喷雾罐中加入油添加剂。优先的油类添加剂包括：矿物油或植物油，例如菜籽油、橄榄油或葵花油、乳化植物油如AMIGO (罗纳-普朗克加拿大公司)；植物油的烷基酯类，例如甲基衍生物；或动物油，例如鱼油或牛油。优先添加剂含有例如基本上80％(按重量计)的鱼油烷基酯及15％(按重量计)的甲基化菜籽油作为活性组分以及5％(按重量计)的常用乳化剂及pH值调节剂。特别优先的油添加剂含有C8-C22脂肪酸的烷基酯，特别是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物，例如重要的月桂酸、棕榈酸和油酸的甲酯。这些酯叫做月桂酸甲酯(CAS-111-82-0)、棕榈酸甲酯(CAS-112-39-0)和油酸甲酯(CAS-112-62-9)。优先的脂肪酸甲酯衍生物是Emery 2230和2231(德国科宁有限公司)。那些衍生物和其它油衍生物也列在下述文献中：Compendium of Herbicide Adjuvants(杀虫剂辅助药手册)，第5版，SouthernIllinois University，2000。 
通过与表面活性物质，如非离子型、阴离子型或阳离子型表面活性剂一起使用，可以进一步改善油添加剂的施用和作用。适当的阴离子、非离子和阳离子表面活性物质列在WO 97/34485的第7页和第8页中。优先的表面活性物质是十二烷基-苄基磺酸盐类型的阴离子表面活性剂，特别是其钙盐，此外优先的表面活性物质还包括乙氧基脂肪醇类型的非离子表面活性剂。特别优先的表面活性物质是乙氧基化分数5-40的乙氧基C12-C22脂肪醇。商业表面活性剂的实例是Genapol类型的表面活性剂(Clariant AG)。优先的表面活性物质也包括硅烷表面活性剂，尤其是聚烷醚改性的七甲基三硅氧烷，其中市售的商品有，如Silwet L-77，以及全氟表面活性剂。表面活性物质的浓度一般是总添加剂的1％-30％(按重量计)。由油或矿物油或其衍生物及表面活性剂组成的油添加剂的实例包括：Edenor ME SU Turbocharge (Syngenta AG，CH)和Actipron (BP Oil UK Limited，GB)。 
所述表面活性物质还可在配方中单独使用，也就是说不加油添加剂。 
此外，在油添加剂/表面活性剂混合物中加入有机溶剂可进一步增强其作用。适当的溶剂，例如，有Solvesso (ESSO)和Aromatic Solvent (Exxon Corporation)。此类溶剂的浓度是10％-80％(按重量/总重量计)。例如，在美国专利US-A-4,834,908中，描述了含有溶剂混合物的油类添加剂。本文件披露的一种市售油类添加剂叫做MERGE (巴斯夫公司)。根 据本发明，另外的优先油添加剂是SCORE (Syngenta Crop Protection Canada)和Adigor (Syngenta Crop Protection Canada)。 
除上面列出的油添加剂之外，为了提高本发明合剂的活性，还可以在喷雾混合物中添加烷基吡咯烷酮配方(如Agrimax )。还可以采用合成乳胶配方，例如，聚丙烯酰胺、聚乙烯化合物或聚-1-对薄荷烯(如Bond Courier 或Emerald )。还可在喷雾混合物中混入含有丙酸的溶液，例如Eurogkem Pen-e-trate，作为活性增强剂。 
除草剂配方一般含有0.1％至99％(按重量计)(特别是0.1％至95％[按重量计])的式I化合物和优先1％至99.9％(按重量计)的配方辅助剂，其中优先包括0％至25％(按重量计)表面活性物质。尽管商业产品优先配方为浓缩物，但最终用户通常采用稀释的配方。 
式I化合物的施用率可在较宽范围内变化且取决于土壤的性质、施用方法(苗前或苗后；拌种；施用于种沟；免耕施用等)、作物植物、欲控制的杂草或草类、现行气候条件及受施用方法、施用时间及目标作物控制的其它因素。根据本发明，式I的化合物一般以1-2000g/公顷的速率施用，优先以1-1000g/公顷速度施用，以1-500g/公顷速度施用则最好。 
优先的配方特别具有下述合剂： 
(％＝百分率，按重量计)： 
以下实施例进一步阐明本发明而不是限制本发明。 
将此类浓缩液用水稀释，可以配制任何要求浓度的乳剂。 
所述溶液适合以微滴形式施用。 
将活性成分与辅助剂充分混合且在适合的研磨机中充分研磨混合物，得到可湿性粉剂，这些粉剂可用水稀释，得到任何所需浓度的混悬液。 
将活性成分溶解在二氯甲烷中，溶液喷洒到载体上，然后将溶剂在减压条件下蒸发。 
在混合器中将细磨活性成分均匀施用于用聚乙二醇润湿的载体上。以此方式得到非粉状包衣颗粒。 
将活性成分与助剂一起混合且研磨，用水润湿混合物。挤压所得混合物，然后在空气流中干燥。 
通过将活性成分与载体一起混合且在适合的研磨机中研磨混合物，可以得到即用型粉剂。 
将磨细的活性成分与各种助剂密切混合，得到悬浮剂，用水稀释这种悬浮剂，可以得到任何要求浓度的悬浮液。 
本发明也涉及在有用植物作物中选择性控制草类和杂草的方法，也涉及非选择性杂草控制的方法，所述控制方法包含采用式I的化合物处理有用植物或耕种面积或其局部。 
根据本发明，所述合剂可以施用的有用植物作物特别包括谷类作物，尤其是小麦和大麦、水稻、玉米、油菜、糖用甜菜、甘蔗、大豆、棉花、向日葵、花生和种植作物。 
术语“作物”应理解为还包括已通过传统育种方法或通过遗传工程技术而变得耐受除草剂或各类除草剂(例如ALS抑制剂、GS抑制剂、EPSPS抑制剂、PPO抑制剂和HPPD抑制剂)的那些作物。采用常规育种方法而耐受咪唑啉酮，如甲氧咪草烟的作物实例有Clearfield 夏播油菜(卡诺拉(Canola))。通过遗传工程方法而对除草剂具有耐受性的作物实例包括商标名称为RoundupReady 和LibertyLink 的、草甘膦-和草铵膦耐受性商业玉米品种。可防治的杂草包括单子叶杂草与双子叶杂草，诸如繁缕属(Stellaria)、旱金莲属(Nasturtium)、翦股颖属(Agrostis)、马唐属(Digitaria)、燕麦属(Avena)、狗尾草属(Setaria)、芥子属(Sinapis)、黑麦草属(Lolium)、茄属(Solanum)、稗属(Echinochloa)、莞草属(Sinapis)、雨久花属(Monochoria)、慈姑属(Sagittaria)、无芒雀麦属(Bromus)、看麦娘属(Alopecurus)、高梁属(Sorghum)、筒轴茅属(Rottboellia)、莎草属(Cyperus)、白麻属植物(Abutilon)、黄花稔属(Sida)、苍耳属(Xanthium)、苋属(Amaranthus)、藜属(Chenopodium)、番薯属(Ipomoea)、菊属(Chrysanthemum)、猪殃殃属(Galium)、堇菜属(Viola)和婆婆纳属(Veronica)。控制单子叶杂草(特别是剪股颖属(Agrostis)、燕麦属(Avena)、狗尾草属(Setaria)、黑麦草属(Lolium)、稗属(Echinochloa)、无芒雀麦属(Bromus)、看麦娘属(Alopecurus)和高梁属(Sorghum))的方法是非常广泛的。 
作物还应理解为那些通过遗传工程方法而对有害昆虫具有抵抗性的作物，例如Bt玉米(欧洲玉米螟抵抗性)、Bt棉花(棉铃象鼻虫抵抗性)和Bt马铃薯(科罗拉多甲虫抵抗性)。Bt玉米的实例为NK 的Bt-176玉米杂交种(Syngenta Seeds)。Bt毒素为苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)土壤细菌天然形成的蛋白质。毒素及能够合成此类毒素的转基因植物的实例在下述文献中说明：EP-A-451 878，EP-A-374 753，WO 93/07278，WO 95/34656，WO 03/052073，和EP-A-427 529。含有一种或多种编码杀虫抵抗性且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物实例包括KnockOut (玉米)、Yield Gard (玉米)、NuCOTIN33B (棉花)、Bollgard (棉花)、NewLeaf (马铃薯)、NatureGard 及Protexcta 植物作物及其种子材料均可对除草剂具有耐受性，且同时对昆虫取食具有抵抗性(“叠加(stacked)”的转基因事件)。例如，种子可具有表达杀虫活性Cry3蛋白且同时耐受草甘膦的能力。术语“作物”亦应理解为还包括通过常规育种方法或遗传工程改造得到且含有所谓输出型特征(output trait)(例如改良的风味、储存稳定性及较高营养含量)的作物。 
种植面积应理解为包括已经种植作物植物的土地及目的用于种植此类作物植物的土地。根据本发明，式I的化合物还可与其它除草剂一起使用。式I化合物的下述混合物是特别重要的。在这些混合物中，式(I)的化合物优先是下面表1至表26中列出的那些化合物中的一种。 
式I的化合物+乙草胺，式I的化合物+氟锁草醚，式I的化合物+氟锁草醚钠，式I的化合物+苯草醚，式I的化合物+丙烯醛，式I的化合物+甲草胺，式I的化合物+禾草灭，式I的化合物+烯丙醇，式I的化合物+莠灭净，式I的化合物+氨唑草酮，式I的化合物+氨基嘧磺隆，式I的化合物+氨草定，式I的化合物+杀草强，式I的化合物+氨基磺酸铵，式I的化合物+莎稗磷，式I的化合物+黄草灵，式I的化合物+莠去津，式I的化合物+艾维激素，式I的化合物+唑啶草酮，式I的化合物+四唑嘧磺隆，式I的化合物+BCPC，式I的化合物+氟丁酰草胺，式I的化合物+草除灵，式I的化合物+酰苯草酮，式I的化合物+氟草胺，式I的化合物+呋草黄，式I的化合物+苄嘧磺隆，式I的化合物+苄嘧磺隆甲基，式I的化合物+地散磷，式I的化合物+苯达松，式I的化合物+双苯嘧草酮，式I的化合物+苯并双环酮，式I的化合物+吡草酮，式I的化合物+治草醚，式I的化合物+双丙氨膦，式I的化合物+双草醚，式I的化合物+双草醚钠盐，式I的化合物+硼砂，式I的化合物+除草定，式I的化合物+溴丙酸，式I的化合物+溴酚肟，式I的化合物+溴苯腈，式I的化合物+丁草胺，式I的化合物+氟丙嘧草酯，式I的化合物+抑草磷，式I的化合物+地乐胺，式I的化合物+丁苯草酮，式I的化合物+苏达灭，式I的化合物+卡可酸，式I的化合物+氯酸钙，式I的化合物+唑草胺，式I的化合物+双酰草胺，式I的化合物+唑酮草酯，式I的化合物+唑酮草酯乙酯，式I的化合物+CDEA，式I的化合物+CEPC，式I的化合物+氯甲丹，式I的化合物+氯甲丹甲酯，式I的化合物+杀草敏，式I的化合物+豆磺隆，式I的化 合物+豆磺隆乙酯，式I的化合物+氯乙酸，式I的化合物+绿麦隆，式I的化合物+氯普芬，式I的化合物+氯磺隆，式I的化合物+敌草索，式I的化合物+二甲基敌草索，式I的化合物+吲哚酮草酯，式I的化合物+环庚草醚，式I的化合物+醚磺隆，式I的化合物+咯草隆，式I的化合物+烯草酮，式I的化合物+炔草酯，式I的化合物+炔草酯炔丙酯，式I的化合物+异恶草酮，式I的化合物+稗草胺，式I的化合物+二氯吡啶酸，式I的化合物+氯酯磺草胺，式I的化合物+氯酯磺草胺甲酯，式I的化合物+CMA，式I的化合物+4-CPB，式I的化合物+CPMF，式I的化合物+4-CPP，式I的化合物+CPPC，式I的化合物+甲酚，式I的化合物+苄草隆，式I的化合物+氰胺，式I的化合物+草净津，式I的化合物+环己丹，式I的化合物+环丙嘧磺隆，式I的化合物+噻草酮，式I的化合物+氰氟草酯，式I的化合物+氰氟草酯丁酯，式I的化合物+2，4-D，式I的化合物+3，4-DA，式I的化合物+杀草隆，式I的化合物+茅草枯，式I的化合物+福美甲酯，式I的化合物+2，4-DB，式I的化合物+3，4-DB，式I的化合物+2，4-DEB，式I的化合物+甜菜宁，式I的化合物+敌草净，式I的化合物+麦草畏，式I的化合物+敌草腈，式I的化合物+邻二氯苯，式I的化合物+对二氯苯，式I的化合物+2，4-滴灭酸，式I的化合物+2，4-滴灭酸-P，式I的化合物+二氯苯氧基丙酸，式I的化合物+二氯苯氧基丙酸甲酯，式I的化合物+双氯磺草胺，式I的化合物+燕麦枯，式I的化合物+甲磺酸燕麦枯，式I的化合物+吡氟草胺，式I的化合物+氟吡草腙，式I的化合物+恶唑隆，式I的化合物+哌草丹，式I的化合物+二甲草胺，式I的化合物+异戊乙净，式I的化合物+二甲吩草胺，式I的化合物+二甲吩草胺-P，式I的化合物+噻节因，式I的化合物+二甲胂酸，式I的化合物+敌乐胺，式I的化合物+特乐酚，式I的化合物+草乃敌，式I的化合物+异丙净，式I的化合物+敌草快，式I的化合物+敌草快二溴化物，式I的化合物+氟硫草定，式I的化合物+敌草隆，式I的化合物+DNOC，式I的化合物+3，4-DP，式I的化合物+DSMA，式I的化合物+EBEP，式I的化合物+草多索，式I的化合物+EPTC，式I的化合物+禾草畏，式I的化合物+乙丁烯氟灵，式I的化合物+胺苯磺隆，式I的化合物+胺苯磺隆甲酯，式I的化合物+乙烯利，式I的化合物+乙呋草黄，式I的化合物+氯氟草醚，式I的化合物+乙氧嘧磺隆，式I的化合物+乙氧苯草胺，式I的化合物+芬扑罗-P，式I的化合物+芬扑罗-P-乙酯，式I的化合物+四唑草胺，式I的化合物+硫酸亚铁，式I的化合物+麦草氟-M，式I的化合物+嘧啶磺隆，式I的化合物+双氟磺草胺，式I的化合物+稳杀得，式I的化合物+稳杀得丁酯，式I的化合物+稳杀得-P，式I的化合物+稳杀得-P-丁酯，式I的化合物+异丙吡草，式I的化合物+氟唑磺隆，式I的化合物+氟唑磺隆钠，式I的化合物+氟吡磺隆，式I的化合物+氯乙氟灵，式I的化合物+氟噻草胺，式I的化合物+氟达嗪草酯，式I的化合物+氟达嗪草酯乙酯，式I的化合物+氟节胺，式I的化合物+唑嘧磺草胺，式I的化合物+氟烯草酸，式I的化合物+氟烯草酸戊酯，式I的化合物+丙炔氟草胺，式I的化合物+氟草普平，式I的化合物+氟草隆，式I的化合物+乙羧氟草醚，式I的化合物+乙羧氟草醚乙酯，式I化合物+氟沙普，式I的化合物+氟胺草唑， 式I的化合物+氟单丙嘧草酯，式I的化合物+四氟丙酸，式I的化合物+氟啶嘧磺隆，式I的化合物+氟啶嘧磺隆甲酯钠，式I的化合物+抑草丁，式I的化合物+氟啶草酮，式I的化合物+氟咯草酮，式I的化合物+氟草烟，式I的化合物+呋草酮，式I的化合物+嗪草酸，式I的化合物+嗪草酸甲酯，式I的化合物+氟磺胺草醚，式I的化合物+甲酰胺磺隆，式I的化合物+杀木膦，式I的化合物+草胺膦，式I的化合物+草铵膦，式I的化合物+草甘膦，式I的化合物+氯吡氯磺隆，式I的化合物+氯吡氯磺隆甲酯，式I的化合物+吡氟氯禾灵，式I的化合物+吡氟氯禾灵-P，式I的化合物+HC-252，式I的化合物+环嗪酮，式I的化合物+咪草酯，式I的化合物+咪草酯甲酯，式I的化合物+甲氧咪草烟，式I的化合物+甲咪唑烟酸，式I的化合物+咪唑烟酸，式I的化合物+咪唑喹啉酸，式I的化合物+咪草烟，式I的化合物+唑吡嘧磺隆，式I的化合物+茚草酮，式I的化合物+碘甲烷，式I的化合物+碘甲磺隆，式I的化合物+碘甲磺隆甲酯钠，式I的化合物+碘苯腈，式I的化合物+异丙隆，式I的化合物+异恶隆，式I的化合物+异恶酰草胺，式I的化合物+异恶氯草酮，式I的化合物+异恶唑草酮，式I的化合物+异恶草醚，式I的化合物+苄草灵，式I的化合物+乳氟禾草灵，式I的化合物+环草定，式I的化合物+利谷隆，式I的化合物+MAA，式I的化合物+MAMA，式I的化合物+MCPA，式I的化合物+MCPA-硫乙酯，式I的化合物+MCPB，式I的化合物+甲氯丙酸，式I的化合物+甲氯丙酸-P，式I的化合物+苯噻草胺，式I的化合物+氟草磺，式I的化合物+甲磺胺磺隆，式I的化合物+甲磺胺磺隆甲酯，式I的化合物+硝草酮，式I的化合物+威百亩，式I的化合物+恶唑酰草胺，式I的化合物+苯嗪草酮，式I的化合物+吡草胺，式I的化合物+噻唑隆，式I的化合物+灭草唑，式I的化合物+甲胂酸，式I的化合物+甲基杀草隆，式I的化合物+异硫氰酸甲酯，式I的化合物+甲氧苯草隆，式I的化合物+莠谷隆，式I的化合物+甲氧毒草安，式I的化合物+S-甲氧毒草安，式I的化合物+磺草唑胺，式I的化合物+甲氧隆，式I的化合物+赛克津，式I的化合物+甲磺隆，式I的化合物+甲磺隆甲酯，式I的化合物+MK-616，式I的化合物+禾草敌，式I的化合物+绿谷隆，式I的化合物+MSMA，式I的化合物+萘丙胺，式I的化合物+草萘胺，式I的化合物+西力特，式I的化合物+NDA-402989，式I的化合物+草不隆，式I的化合物+烟嘧磺隆，式I的化合物+吡氯草胺，式I的化合物+n-甲基草甘膦，式I的化合物+壬酸，式I的化合物+达草灭，式I的化合物+油酸(脂肪酸)，式I的化合物+坪草丹，式I的化合物+嘧苯胺磺隆，式I的化合物+氨磺灵，式I的化合物+稻思达，式I的化合物+恶草酮，式I的化合物+环氧嘧磺隆，式I的化合物+恶嗪草酮，式I的化合物+氟硝草醚，式I的化合物+百草枯，式I的化合物+百草枯二氯化物，式I的化合物+克草猛，式I的化合物+喷达曼萨林，式I的化合物+五氟磺草胺，式I的化合物+五氯苯酚，式I的化合物+甲氯酰草胺，式I的化合物+环戊恶草酮，式I的化合物+烯草胺，式I的化合物+石油类，式I的化合物+苯敌草，式I的化合物+苯敌草乙酯，式I的化合物+毒莠定，式I的化合物+氟吡草胺，式I的化合物+唑啉草酯，式I的化合物+哌草磷，式I的化合物+胂酸 钾，式I的化合物+叠氮化钾，式I的化合物+丙草胺，式I的化合物+氟嘧磺隆，式I的化合物+氟嘧磺隆甲酯，式I的化合物+氨氟乐灵，式I的化合物+氟唑草胺，式I的化合物+环苯草酮，式I的化合物+调环酸钙，式I的化合物+扑灭通，式I的化合物+扑草净，式I的化合物+扑草胺，式I的化合物+敌稗，式I的化合物+喔草酯，式I的化合物+扑灭津，式I的化合物+苯胺灵，式I的化合物+异丙草胺，式I的化合物+丙苯磺隆，式I的化合物+丙苯磺隆钠，式I的化合物+炔苯酰草胺，式I的化合物+苄草丹，式I的化合物+三氟丙磺隆，式I的化合物+双唑草腈，式I的化合物+吡草醚，式I的化合物+吡草醚乙酯，式I的化合物+磺酰草吡唑，式I的化合物+苄草唑，式I的化合物+吡嘧磺隆，式I的化合物+吡嘧磺隆乙酯，式I的化合物+苄草唑，式I的化合物+嘧啶肟草醚，式I的化合物+稗草丹，式I的化合物+达草醇，式I的化合物+达草特，式I的化合物+环酯草醚，式I的化合物+嘧草醚，式I的化合物+嘧草醚甲酯，式I的化合物+嘧磺草胺，式I的化合物+嘧草硫醚，式I的化合物+嘧草硫醚钠，式I的化合物+派罗克杀草砜(KIH-485)，式I的化合物+吡唑磺草胺，式I的化合物+二氯喹啉酸，式I的化合物+氯甲喹啉酸，式I的化合物+灭藻醌，式I的化合物+喹禾灵，式I的化合物+喹禾灵-P，式I的化合物+玉嘧磺隆，式I的化合物+稀禾定，式I的化合物+环草隆，式I的化合物+西玛津，式I的化合物+西草净，式I的化合物+SMA，式I的化合物+胂酸钠，式I的化合物+叠氮化钠，式I的化合物+氯酸钠，式I的化合物+磺草酮，式I的化合物+甲磺草胺，式I的化合物+甲磺嘧隆，式I的化合物+甲磺嘧隆甲酯，式I的化合物+草硫膦，式I的化合物+磺酰磺隆，式I的化合物+硫酸，式I的化合物+焦油，式I的化合物+2，3，6-TBA，式I的化合物+TCA，式I的化合物+TCA-钠，式I的化合物+牧草胺，式I的化合物+丁噻隆，式I的化合物+双环磺草酮，式I的化合物+特草酮，式I的化合物+得杀草，式I的化合物+特草定，式I的化合物+甲氧去草净，式I的化合物+特丁津，式I的化合物+特丁净，式I的化合物+甲氧噻草胺，式I的化合物+噻氟隆，式I的化合物+噻草定，式I的化合物+噻吩磺隆，式I的化合物+噻烯卡巴腙，式I的化合物+甲基噻烯卡巴腙，式I的化合物+禾草丹，式I的化合物+仲草丹，式I的化合物+苯唑草酮，式I的化合物+三甲苯草酮，式I的化合物+三氯烯丹，式I的化合物+醚苯磺隆，式I的化合物+三嗪氟草胺，式I的化合物+苯磺隆，式I的化合物+苯磺隆甲酯，式I的化合物+杀草畏，式I的化合物+绿草定，式I的化合物+草达津，式I的化合物+三氟啶磺隆，式I的化合物+三氟啶磺隆钠，式I的化合物+氟乐灵，式I的化合物+氟胺磺隆，式I的化合物+氟胺磺隆甲酯，式I的化合物+三羟嗪，式I的化合物+抗倒酯乙酯，式I的化合物+三氟甲磺隆，式I的化合物+[3-[2-氯-4-氟-5-(1-甲基-6-三氟甲基-2，4-二氧-1，2，3，4-四氢嘧啶-3-基)酚氧]-2-吡啶氧基]醋酸乙酯(CAS RN 353292-31-6)，式I的化合物+4-羟基-3-[[2-[(2-甲氧乙氧基)-甲基]-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]羰基]-双环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮(CAS RN 352010-68-5)，和式I的化合物+4-羟基-3-[[2-(3-甲氧基丙基)-6-(二氟甲基)-3-吡啶基]羰基]双环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮。 
式I化合物的混合伴侣也可以是酯或盐的形式，如《杀虫剂手册》(第12版(BCPC)2000)中所述。 
根据本发明，式(I)的化合物还可与安全剂一起使用。在这些混合物中，式(I)的化合物优先是下面表1至表26中列出的那些化合物。特别应考虑与安全剂的下述混合物： 
式I的化合物+解毒喹酯，式I的化合物+解毒喹酸及其盐，式I的化合物+解草唑乙酯，式I的化合物+解草唑酸及其盐，式I的化合物+吡唑解草酯，式I的化合物+吡唑解草酸，式I的化合物+双苯恶唑酯，式I的化合物+双苯恶唑酸，式I的化合物+解草恶唑，式I的化合物+解草恶唑R异构体，式I的化合物+N-(2-甲氧基苯甲酰基)-4-[(甲氨基羰基)氨基]苯磺酰胺，式I的化合物+解草酮，式I的化合物+二氯丙烯胺，式I的化合物+AD-67，式I的化合物+解草腈，式I的化合物+解草胺腈，式I的化合物+解草胺腈Z-异构体，式I的化合物+解草啶，式I的化合物+环丙磺酰胺，式I的化合物+萘二甲酸酐，式I的化合物+解草胺，式I的化合物+CL 304,415，式I的化合物+双环草酮，式I的化合物+肟草安，式I的化合物+DKA-24，式I的化合物+R-29148，和式I的化合物+PPG-1292。对下述混合物，也观察到安全性效应：式I的化合物+杀草隆，式I的化合物+MCPA，式I的化合物+甲氯丙酸，和式I的化合物+甲氯丙酸-P。 
上述安全剂和除草剂在下述文献中说明：例如，≤杀虫剂手册≥第12版，英国农作物保护委员会，2000。R-29148在下述文献中说明：例如，P.B.Goldsbrough等：PlantPhysiology(植物生理学)，(2002)，第130卷，pp.1497-1505；和其中的参考文献：PPG-1292列于WO09211761中，N-(2-甲氧基苯甲酰基)-4-[(甲氨基羰基)氨基]苯磺酰胺列于EP365484中。 
相对于除草剂，安全剂的施用率主要取决于施用方式。在农田使用中，一般施用0.001-5.0kg安全剂/公顷，优先为0.001-0.5kg安全剂/公顷；一般施用0.001-2kg除草剂/公顷，但优先为0.005-1kg/公顷。 
根据本发明，所述除草合剂适用于合农业中常用的所有施用方法，例如，苗前施用、苗后施用和拌种。根据预期用途，安全剂可用于预处理作物植物的种子材料(拌种或幼苗)，或在播种之前或之后施于土壤中，然后施用(没有加安全剂的)式I化合物，可选与辅助除草剂一起使用。然而，它还可以在植物苗前或苗后单独施用或与除草剂一起施用。因此，采用安全剂处理植物或种子材料，原则上与除草剂的施用时间无关。通常优先同时施用除草剂与安全剂(如以罐中混合物的形式)来处理植物。相对于除草剂，安全剂的施用率，主要取决于施用方式。在田间处理时，通常施用0.001-5.0kg安全剂/公顷，优先施用0.001-0.5kg安全剂/公顷。在拌种时，通常施用0.001-10g安全剂/kg种子，优先施用0.05-2g安全剂/kg种子。当安全剂以液体形式在播种之前立即浸种时，使用含活性成分浓度1-10000ppm(优先为100-1000ppm)的安全剂溶液是有利的。 
下述实例进一步阐明本发明而不是限制本发明。 
本领域熟练技术人应该理解，下文所描述的某些化合物是α-酮烯醇，它们可能以单一互变异构体的形式存在或是酮-烯醇和二酮互变异构体混合物的形式存在，例如下述文献所述：J.March：高等有机化学，第三版，John Wiley和Sons。下面和表T1所述的化合物是以单一烯醇互变异构体的形式列出的；但是应该推断的是，这种说明涵盖二酮形式及通过互变异构产生的任何可能的烯醇。在详细的实验部分，选择使用二酮互变异构体称呼，即使主要互变异构体是烯醇形式。 
制备实例：
实施例1
2-(4′-氯-4-乙基联苯-3-基)-4，4-二甲基-1，3-环己二酮的制备。
第1步：4-乙基-3-硝基苯胺的制备。 
取硝酸铵(39.6g，0.49mol)，按比例加到4-乙苯胺(20g，0.16mol)/硫酸(100mL)的冷(冰浴)溶液中，通过外部冷却维持温度在-10℃至0℃范围。搅拌反应混合物2小时，然后把反应混合倾倒在碎冰上，通过过滤收集沉淀。从水中取出固体；在溶液中加入稀氢氧化钠溶液使溶液呈中性，再用醋酸乙酯萃取。合并有机萃取液，在无水硫酸钠上干燥，过滤；滤液在真空条件下蒸发得到4-乙基-3-硝基苯胺(20g)。 
第2步：4-溴-1-乙基-2-硝基苯的制备。 
取氢溴酸(48％wt.水溶液，240mL)，逐滴加到4-乙基-3-硝基苯胺(20g，0.12mol)的水溶液(80mL)中，搅拌反应混合物直至固体溶解。把反应混合物冷却到-5℃，逐滴加到亚硝酸钠(19.8g，0.28mol)水溶液(100mL)中，维持温度在0-5℃。只要加入完成，撤去冷却浴；把反应混合物在室温下搅拌1小时。把反应混合物逐滴加到预冷却的、温度0℃的溴化亚铜(22.4g，0.16mol)的氢溴酸溶液(48％wt.，水溶液)中。反应混合物用乙醚萃取；合并有机萃取液，在无水硫酸钠上干燥，过滤，滤液在真空下浓缩。残留物进一步经硅胶柱色谱法纯化，用己烷洗脱得到4-溴-1-乙基-2-硝基苯(18g)。 
第3步：4′-氯-4-乙基-3-硝基联苯的制备。 
取4-氯苯基硼酸(14.98g，0.096mol)和四(三苯基膦)钯(0)(2.0g，0.00174mol)，在室温逐滴加入4-溴-1-乙基-2-硝基苯(20.0g，0.087mol)的150mL 1，2-二甲氧基乙烷溶液中，并在整个反应混合物中通入氮气。在20℃下搅拌10分钟，加入碳酸钠(73.8g，0.696mol)的水溶液(350mL)，反应混合物回流16小时。把反应混合物冷却至室温，经硅藻土过滤，并用200mL醋酸乙酯过滤。把反应混合物倾倒在分液漏斗中，分离两相。水相用醋酸乙酯萃取。合并有机萃取液，在无水硫酸镁上干燥，过滤；滤液在真空下干燥，得到4′-氯-4-乙基-3-硝基苯(23.84g)的棕色油；此棕色油直接用于下一步，不需进一步纯化。 
第4步：3-氨基-4-氯-4-乙基联苯的制备。 
取4′-氯-4-乙基-3-硝基联苯(22.6g，0.086mol)，悬浮于甲醇(250mL)中；在室温下搅拌反应混合物。加入蒸馏水(100mL)，随后加入锌粉(39.0g，0.60mol)和氯化铵(13.8g，0.26mol)；反应混合物加热回流1小时。把反应混合物冷却至室温，经硅藻土过滤，并在真空下蒸发，除去大部分甲醇。残留物在醋酸乙酯(200mL)和水中分离；水相用醋酸乙酯(200mL)再萃取。合并有机萃取液，用水和盐水洗涤，在无水硫酸镁上干燥；滤液在真空下干燥，得到3-氨基-4′-氯-4-乙基联苯(15.0g)的无色固体。产物直接用于第5步，无需进一步纯化。 
第5步：3-溴-4′-氯-4-乙基联苯的制备。 
第5a步： 
取3-氨基-4′-氯-4-乙基联苯(60.0g，0.26mol)，逐滴加入氢溴酸(48％wt.水溶液，350mL)和水(250mL)的混合物中；只要加入完成，把反应混合物加热至40℃，搅拌20分钟，再放在冰浴上冷却至5℃。取亚硝酸钠(20.65g，0.30mol)的水(100mL)溶液，在45分钟内逐滴加入；只要加入完成，反应混合物在5℃下再搅拌45分钟。 
第5b步： 
同时，取氢溴酸(48％wt.水溶液，400mL)溶液加热，在70℃下搅拌，一次性加入硫酸铜五水合物(74.75g，0.30mol)；反应混合物在70℃下搅拌2分钟，得到黑紫色溶液，然后加入铜粉(26.44g，0.42mol)，得到粉红色混悬液。 
第5c步 
把含有重氮盐(在第5a步中制备)的混合物，在70℃下、在70分钟内在搅拌下逐滴加入在第5b步中制备的混合物中(在每次加入之间，把含重氮盐的混合物之间保持在冰浴上冷却)。只要加入完成，反应混合物在70℃下再搅拌30分钟，然后冷却至室温，并用醋酸乙酯(3x500mL)萃取。合并有机萃取液，用水和盐水洗涤，然后在无水硫酸镁上干燥，过滤；滤液在真空下蒸发。采用硅胶柱色谱法纯化，得到3-溴-4′-氯-4-乙基联苯(52.1g)的黄色油。 
第6步：4′-氯-4-乙基联苯-3-基硼酸的制备。 
取3-溴-4′-氯-4-乙基联苯(10g，0.03mol)，溶解于四氢呋啁(250mL)中，冷却至温度-78℃。取正-丁基锂(1.33mol的己烷溶液，34.6mL)，在30分钟内逐滴加入，维持温度在约-78℃下。搅拌反应混合物一个半小时，然后逐滴加入三甲基硼酸盐(4.9g，0.05mol)；搅拌反应混合物2小时。取2N盐酸水溶液(100mL)逐滴加入；只要加入完成，搅拌反应混合物2小时。浓缩反应混合物，除去大部分四氢呋喃，然后用水稀释，用乙醚萃取。合并有机萃取液，用水和盐水洗涤；合并有机液，在无水硫酸钠上干燥，过滤；滤液在真空下蒸发。残留物采用硅胶闪烁柱色谱法进一步纯化，用7％醋酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到4′-氯-4-乙基联苯-3-基硼酸(5.4g)。 
第7步：三乙酸4′-氯-4-乙基联苯-3-基铅的制备。 
第7a步： 
取无水氯仿(6mL)，加入用氮彻底冲洗的四乙醋铅(2.15g，4.85mmol)和二醋酸汞(0.15g，0.47mmol)的混合物中。把此混合物温热至40℃；一次性加入4′-氯-4-乙基联苯-3-基硼酸(1.17g，4.50mmol)，把此混悬液在这个温度下维持5小时。然后把反应混合物冷却至室温，浓缩至较小的体积，加入己烷研磨，过滤得到三乙酸4′-氯-4-乙基联苯-3-基铅(2.70g)。 
第7b步： 
取三乙酸4′-氯-4-乙基联苯-3-基铅(1.50g)粗品，溶解于无水氯仿(20mL)中；在此溶液中加入研磨成粉的无水碳酸钾(0.58g，4.16mmol)，随后快速搅拌5分钟。经过滤除去固体；浓缩有机溶液，得到纯的三乙酸4′-氯-4-乙基联苯-3-基铅(1.176g)。 
第8步： 
2-(4′-氯-4-乙基联苯-3-基)-4，4-二甲基-1，3-环己二酮的制备。 
取无水氯仿(11mL)和无水甲苯(2.8mL)，加入4，4-二甲基-1，3-环己二酮(0.21g，1.5mmol)、三乙酸4′-氯-4-乙基联苯-3-基铅(1.0g，1.7mmol)和二甲氨基吡啶(0.93g，7.6mmol)的混合物中。反应混合物在80℃下加热4小时，然后冷却至室温。反应混合物用二氯甲烷(50mL)和2M盐酸水溶液(50mL)稀释，并经硅藻土过滤。分离滤液；水层用二氯甲烷(50mL)萃取，合并有机层，用2M盐酸水溶液(50mL)、盐水(50mL)洗涤，在无水硫酸镁上干燥；滤液在减压下蒸发。粗品经制备反应高效液相色谱法纯化，得到2-(4′-氯-4-乙基联苯-3-基)-4，4-二甲基-1，3-环己二酮。 
实施例2
2-(4′-氯-4-乙基-2′-甲基联苯-3-基)-4，4-二甲基环己烷-1，3-二酮的制备。
第1步：5-溴-2-乙苯胺的制备 
取氯化锡(II)二水合物(35.72g，225.71mmol)，加入2-乙基-5-溴硝基苯(9.71g，230mmol)的乙醇(125mL)溶液，随后在70℃下加热2小时。在冷却至室温后，把溶液倾倒在碎冰(1L)上，然后用醋酸乙酯稀释(200mL)。小心地加入固体碳酸钠，直至达到pH 7；在这个阶段时，粘性混合物经硅藻土过滤(用醋酸乙酯/碳酸钠水溶液进一步洗涤)，分离两相。再萃取水相；合并所有有机相，在无水硫酸镁上干燥，然后在真空下浓缩。粗油经硅胶闪烁柱色谱法(己烷/醋酸乙酯8∶2比率)纯化，得到5-溴-2-乙基苯胺(7.89g)的棕色油。 
第2步：4-溴-1-乙基-2-碘苯的制备 
取浓硫酸(5.60mL)，在搅拌下加入5-溴-2-乙苯胺(3.39g，200mmol)的蒸馏水(110mL)的混合物中，随后短时间回流加热直至溶解。反应混合物在室温下冷却，得到细沉淀物，然后在冰/盐浴中进一步冷却至约0℃。在此反应泥浆中，在15分钟内逐滴加入亚硝酸钠(1.17g，16.94mmol)的蒸馏水(10mL)水溶液，维持温度在5℃下，随后再搅拌30分钟。然后过滤反应混合物，在室温下逐滴加入碘化钾(8.44g，50.83mmol)的蒸馏水(45mL)溶液的第二次溶液中。在加入完成后，短时间加热此溶液至80℃，然后冷却至室温。反应混合物用醋酸乙酯(3x50mL)萃取；有机相用1M盐酸(30mL)水溶液和硫代硫酸钠水溶液(2x30mL)洗涤。在无水硫酸镁上干燥，并在真空下浓缩，得到4-溴-1-乙基-2-碘苯(4.90g)的橙色液体。 
第3步：5-溴-2-乙苯基硼酸的制备 
取异丙基镁氯化物(16.90mL，33.80mmol，2M四氢呋喃溶液)，在-78℃下逐滴加入4-溴-1-乙基-2-碘苯(10.00g，32.20mmol)的无水四氢呋喃(60mL)溶液中，维持温度低于-60℃。在搅拌20分钟后，让反应混合物缓慢回温至室温，随后再搅拌1小时。把溶液再冷却至-78℃下，逐滴加入三甲基硼酸(7.18mL，64.32mmol)，然后让反应混合物回温至室温，再搅拌2小时。加入稀盐酸(30mL)，把粗产品萃取到二氯甲烷(100mL)中。水相用醋酸乙酯(2x100mL)萃取；合并所有有机萃取液，在无水硫酸镁上干燥，然后在真空下浓缩，得到淡棕色固体；此淡棕色固体用己烷研磨，得到5-溴-2-乙苯基硼酸(6.46g)的乳膏状粉。 
第4步：三乙酸5-溴-2-乙苯基铅的制备 
取无水氯仿(42mL)，加入用氮彻底冲洗的四乙醋铅(13.7g，31.00mmol)和二醋酸汞(0.47g，1.50mmol)的混合物中。把此混合物温热至40℃；一次性加入5′-氯-2-乙苯基硼酸(6.50g，28.00mmol)，把此混悬液在这个温度下维持5小时。把此混合物冷却至室温，随后进一步冷却至0℃，然后加入粉状无水碳酸钾(3.22g)，再快速搅拌5分钟，然后过滤。滤液浓缩至其体积的一半，随后加入己烷诱导沉淀。把此混合物进一步浓缩，轻轻倒出溶剂；固体用己烷洗涤，得到三乙酸5-溴-2乙-苯基铅(10.69g)的沙色固体。 
第5步：2-(5-溴-2-乙苯基)-4，4-二甲基环己烷-1，3-二酮的制备。 
取无水氯仿(300mL)和甲苯(75mL)，在氮气下加至4，4-二甲基环己烷-1，3-二酮(6.28g，45mmol)、三乙酸5-溴-2-乙苯基铅(28g，49mmol)和二甲氨基吡啶(27.4g，0.22mol)的混合物中。反应混合物在80℃下加热2小时，然后过夜冷却至室温。加入2M盐酸水溶液(750mL)和二氯甲烷(500mL)；此混合物经硅藻土过滤，用另外的二氯甲烷(250mL)彻底洗涤。分离两层；水相用二氯甲烷(500mL)萃取。合并有机层，用2M盐酸水溶液(1000mL)洗涤再用盐水(1000mL)洗涤，在无水硫酸镁上干燥，过滤；滤液在减压下蒸发。残留物经制备性正相色谱法纯化，得到2-(5-溴-2-乙苯基)-4，4-二甲基环己烷-1，3-二酮(6.78g)。 
第6步：2-(4′-氯-4-乙基-2′-甲基联苯-3-基)-4，4-二甲基环己二烷-1，3-二酮的制备。 
把2-(5-溴-2-乙苯基)-4，4-二甲基环己烷-1，3-二酮(0.194g，0.6mmol)、2-甲基-4-氯苯基硼酸(0.153g，0.9mmol)、[1，1′-双(联苯基膦)二茂铁]二氯钯(II)(与二氯甲烷的络合物1∶1)(80mg，0.098mmol)和氟化铯(0.608g，4mmol)的混合物，在1，2-二甲氧基乙烷(4mL)中一起搅拌；反应混合物在80℃下加热过夜。过滤温热的反应混合物，用9∶1二氯甲烷∶甲醇洗涤滤饼。反应混合物在减压下浓缩，残留物经硅胶柱色谱法纯化，得到2-(4′-氯-4-乙基-2′-甲基联苯-3-基)-4，4-二甲基环己烷-1，3-二酮。 
在表A中的其它化合物是采用类似的方法从适当的起始原料制备的。通常情况下，化合物经硅胶柱色谱法纯化；但必要时，它们可以采用制备性反相高效液相色谱法进一步纯化。应注意的是，本发明的一些化合物是在用于获得1H NMR数据的条件下是以阻转异构体或如上述其它异构体的混合物形式存在的。当发生这种情况时，特征性数据是针对在指定溶剂中在环境温度下的单个异构体或阻转异构体混合物、或其它异构体报告的。 
表A
在下面的表1中的其它化合物是采用类似的方法从适当的起始原料制备的。 
表1包括T-1类型的504种化合物 
其中G是氢，X是CH2，R3、R4、R5和R6是氢，R1和R2如表1中所定义。 
  化合物编号   R1   R2
  1.001   乙基   苯基
  1.002   乙基   2-氟苯基
  1.003   乙基   3-氟苯基
  1.004   乙基   4-氟苯基
  1.005   乙基   2-氯苯基
  1.006   乙基   3-氯苯基
  1.007   乙基   4-氯苯基
  1.008   乙基   2-溴苯基
  1.009   乙基   3-溴苯基
  1.010   乙基   4-溴苯基
  1.011   乙基   2-甲苯基
  1.012   乙基   3-甲苯基
  1.013   乙基   4-甲苯基
  1.014   乙基   4-乙苯基
  1.015   乙基   4-异丙苯基
  1.016   乙基   4-异丁苯基
  1.017   乙基   4-叔丁苯基
  化合物编号   R1   R2
  1.018   乙基   2-氰基苯基
  1.019   乙基   3-氰基苯基
  1.020   乙基   4-氰基苯基
  1.021   乙基   2-甲氧基苯基
  1.022   乙基   3-甲氧基苯基
  1.023   乙基   4-甲氧基苯基
  1.024   乙基   2-三氟甲苯基
  1.025   乙基   3-三氟甲苯基
  1.026   乙基   4-三氟甲苯基
  1.027   乙基   4-三氟甲氧基苯基
  1.028   乙基   4-二氟甲氧基苯基
  1.029   乙基   4-甲基硫苯基
  1.030   乙基   4-甲基亚硫酰基苯基
  1.031   乙基   4-甲基磺酰基苯基
  1.032   乙基   4-三氟甲基硫苯基
  1.033   乙基   4-三氟甲基亚硫酰基苯基
  1.034   乙基   4-三氟甲基磺酰基苯基
  1.035   乙基   2.3-二氟苯基
  1.036   乙基   2.4-二氟苯基
  1.037   乙基   2.5-二氟苯基
  1.038   乙基   2.6-二氟苯基
  1.039   乙基   3.4-二氟苯基
  1.040   乙基   3，5-二氟苯基
  1.041   乙基   2.3-二氯苯基
  1.042   乙基   2.4-二氯苯基
  1.043   乙基   2.5-二氯苯基
  1.044   乙基   2.6-二氯苯基
  1.045   乙基   3.4-二氯苯基
  1.046   乙基   3，5-二氯苯基
  1.047   乙基   2，3，4-三氯苯基
  1.048   乙基   2，3，5-三氯苯基
  1.049   乙基   2，3，6-三氯苯基
  1.050   乙基   2，4，5-三氯苯基
  1.051   乙基   2，4，6-三氯苯基
  1.052   乙基   3，4，5-三氯苯基
  1.053   乙基   2-氯-3-氟苯基
  化合物编号   R1   R2
  1.054   乙基   2-氯-4-氟苯基
  1.055   乙基   2-氯-4-氟苯基
  1.056   乙基   2-氯-4-氟苯基
  1.057   乙基   3-氯-2-氟苯基
  1.058   乙基   3-氯-4-氟苯基
  1.059   乙基   3-氯-5-氟苯基
  1.060   乙基   4-氯-2-氟苯基
  1.061   乙基   4-氯-3-氟苯基
  1.062   乙基   5-氯-2-氟苯基
  1.063   乙基   4-氯-2-甲苯基
  1.064   乙基   4-氯-3-甲苯基
  1.065   乙基   4-氯-2-二氟甲苯基
  1.066   乙基   4-氯-3-二氟甲苯基
  1.067   乙基   4-氯-2-氰基苯基
  1.068   乙基   4-氯-3-氰基苯基
  1.069   乙基   4-氯-2-甲氧基苯基
  1.070   乙基   4-氯-3-甲氧基苯基
  1.071   乙基   4-氟-2-甲苯基
  1.072   乙基   4-氟-3-甲苯基
  1.073   乙基   4-氟-2-三氟甲苯基
  1.074   乙基   4-氟-3-三氟甲苯基
  1.075   乙基   2-氟-4-三氟甲苯基
  1.076   乙基   3-氟-4-三氟甲苯基
  1.077   乙基   2，3，4-三氟苯基
  1.078   乙基   2，3，5-三氟苯基
  1.079   乙基   2，3，6-三氟苯基
  1.080   乙基   2，4，5-三氟苯基
  1.081   乙基   2，4，6-三氟苯基
  1.082   乙基   3，4，5-三氟苯基
  1.083   乙基   3.4-二氯-2-氟苯基
  1.084   乙基   3，4-二氯-5-氟苯基
  1.085   乙基   4，5-二氯-2-氟苯基
  1.086   乙基   2-氯-3.4-二氟苯基
  1.087   乙基   2-氯-4，5-二氟苯基
  1.088   乙基   2-氯-4.6-二氟苯基
  1.089   乙基   3-氯-4，5-二氟苯基
  化合物编号   R1   R2
  1.090   乙基   3，4-甲叉二氧苯基
  1.091   乙基   苯并[1，3]二恶烷-5-基
  1.092   乙基 2，3-二氢苯并[1，4]二恶英-6-基
  1.093   乙基   2-萘基
  1.094   乙基   2-吡啶基
  1.095   乙基   3-吡啶基
  1.096   乙基   4-吡啶基
  1.097   乙基   3-氯吡啶-2-基
  1.098   乙基   4-氯吡啶-2-基
  1.099   乙基   5-氯吡啶-2-基
  1.100   乙基   6-氯吡啶-2-基
  1.101   乙基   2-氯吡啶-3-基
  1.102   乙基   4-氯吡啶-3-基
  1.103   乙基   2-氯吡啶-4-基
  1.104   乙基   3-氯吡啶-4-基
  1.105   乙基   2-氯吡啶-5-基
  1.106   乙基   3-氯吡啶-5-基
  1.107   乙基   3-甲吡啶-2-基
  1.108   乙基   4-甲吡啶-2-基
  1.109   乙基   5-甲吡啶-2-基
  1.110   乙基   6-甲吡啶-2-基
  1.111   乙基   2-甲吡啶-3-基
  1.112   乙基   4-甲吡啶-3-基
  1.113   乙基   2-甲吡啶-4-基
  1.114   乙基   3-甲吡啶-4-基
  1.115   乙基   2-甲吡啶-5-基
  1.116   乙基   3-甲吡啶-5-基
  1.117   乙基   2-三氟甲吡啶-5-基
  1.118   乙基   3-三氟甲吡啶-5-基
  1.119   乙基   2，6-氯吡啶-3-基
  1.120   乙基   2-氯-4-甲吡啶-5-基
  1.121   乙基   6-氯-2-甲吡啶-3-基
  1.122   乙基   5-氯噻吩-2-基
  1.123   乙基   2-氯噻吩-3-基
  1.124   乙基   2，5-二氯噻吩-3-基
  1.125   乙基   1-甲吡唑-4-基
  化合物编号   R1   R2
  1.126   乙基   4-氯吡唑-1-基
  1.127   环丙基   苯基
  1.128   环丙基   2-氟苯基
  1.129   环丙基   3-氟苯基
  1.130   环丙基   4-氟苯基
  1.131   环丙基   2-氯苯基
  1.132   环丙基   3-氯苯基
  1.133   环丙基   4-氯苯基
  1.134   环丙基   2-溴苯基
  1.135   环丙基   3-溴苯基
  1.136   环丙基   4-溴苯基
  1.137   环丙基   2-甲苯基
  1.138   环丙基   3-甲苯基
  1.139   环丙基   4-甲苯基
  1.140   环丙基   4-乙苯基
  1.141   环丙基   4-异丙苯基
  1.142   环丙基   4-异丁苯基
  1.143   环丙基   4-叔丁苯基
  1.144   环丙基   2-氰基苯基
  1.145   环丙基   3-氰基苯基
  1.146   环丙基   4-氰基苯基
  1.147   环丙基   2-甲氧基苯基
  1.148   环丙基   3-甲氧基苯基
  1.149   环丙基   4-甲氧基苯基
  1.150   环丙基   2-三氟甲苯基
  1.151   环丙基   3-三氟甲苯基
  1.152   环丙基   4-三氟甲苯基
  1.153   环丙基   4-三氟甲氧基苯基
  1.154   环丙基   4-二氟甲氧基苯基
  1.155   环丙基   4-甲基硫苯基
  1.156   环丙基   4-甲基亚硫酰基苯基
  1.157   环丙基   4-甲基磺酰基苯基
  1.158   环丙基   4-三氟甲基硫苯基
  1.159   环丙基   4-三氟甲基亚硫酰基苯基
  1.160   环丙基   4-三氟甲基磺酰基苯基
  1.161   环丙基   2.3-二氟苯基
  化合物编号   R1   R2
  1.162   环丙基   2.4-二氟苯基
  1.163   环丙基   2.5-二氟苯基
  1.164   环丙基   2.6-二氟苯基
  1.165   环丙基   3.4-二氟苯基
  1.166   环丙基   3，5-二氟苯基
  1.167   环丙基   2.3-二氯苯基
  1.168   环丙基   2.4-二氯苯基
  1.169   环丙基   2.5-二氯苯基
  1.170   环丙基   2.6-二氯苯基
  1.171   环丙基   3.4-二氯苯基
  1.172   环丙基   3，5-二氯苯基
  1.173   环丙基   2，3，4-三氯苯基
  1.174   环丙基   2，3，5-三氯苯基
  1.175   环丙基   2，3，6-三氯苯基
  1.176   环丙基   2，4，5-三氯苯基
  1.177   环丙基   2，4，6-三氯苯基
  1.178   环丙基   3，4，5-三氯苯基
  1.179   环丙基   2-氯-3-氟苯基
  1.180   环丙基   2-氯-4-氟苯基
  1.181   环丙基   2-氯-4-氟苯基
  1.182   环丙基   2-氯-4-氟苯基
  1.183   环丙基   3-氯-2-氟苯基
  1.184   环丙基   3-氯-4-氟苯基
  1.185   环丙基   3-氯-5-氟苯基
  1.186   环丙基   4-氯-2-氟苯基
  1.187   环丙基   4-氯-3-氟苯基
  1.188   环丙基   5-氯-2-氟苯基
  1.189   环丙基   4-氯-2-甲苯基
  1.190   环丙基   4-氯-3-甲苯基
  1.191   环丙基   4-氯-2-二氟甲苯基
  1.192   环丙基   4-氯-3-二氟甲苯基
  1.193   环丙基   4-氯-2-氰基苯基
  1.194   环丙基   4-氯-3-氰基苯基
  1.195   环丙基   4-氯-2-甲氧基苯基
  1.196   环丙基   4-氯-3-甲氧基苯基
  1.197   环丙基   4-氟-2-甲苯基
  化合物编号   R1   R2
  1.198   环丙基   4-氟-3-甲苯基
  1.199   环丙基   4-氟-2-三氟甲苯基
  1.200   环丙基   4-氟-3-三氟甲苯基
  1.201   环丙基   2-氟-4-三氟甲苯基
  1.202   环丙基   3-氟-4-三氟甲苯基
  1.203   环丙基   2，3，4-三氟苯基
  1.204   环丙基   2，3，5-三氟苯基
  1.205   环丙基   2，3，6-三氟苯基
  1.206   环丙基   2，4，5-三氟苯基
  1.207   环丙基   2，4，6-三氟苯基
  1.208   环丙基   3，4，5-三氟苯基
  1.209   环丙基   3.4-二氯-2-氟苯基
  1.210   环丙基   3，4-二氯-5-氟苯基
  1.211   环丙基   4，5-二氯-2-氟苯基
  1.212   环丙基   2-氯-3.4-二氟苯基
  1.213   环丙基   2-氯-4，5-二氟苯基
  1.214   环丙基   2-氯-4.6-二氟苯基
  1.215   环丙基   3-氯-4，5-二氟苯基
  1.216   环丙基   3，4-甲叉二氧苯基
  1.217   环丙基   苯并[1，3]二恶烷-5-基
  1.218   环丙基 2，3-二氢苯并[1，4]二恶英-6-基
  1.219   环丙基   2-萘基
  1.220   环丙基   2-吡啶基
  1.221   环丙基   3-吡啶基
  1.222   环丙基   4-吡啶基
  1.223   环丙基   3-氯吡啶-2-基
  1.224   环丙基   4-氯吡啶-2-基
  1.225   环丙基   5-氯吡啶-2-基
  1.226   环丙基   6-氯吡啶-2-基
  1.227   环丙基   2-氯吡啶-3-基
  1.228   环丙基   4-氯吡啶-3-基
  1.229   环丙基   2-氯吡啶-4-基
  1.230   环丙基   3-氯吡啶-4-基
  1.231   环丙基   2-氯吡啶-5-基
  1.232   环丙基   3-氯吡啶-5-基
  1.233   环丙基   3-甲吡啶-2-基
  化合物编号   R1   R2
  1.234   环丙基   4-甲吡啶-2-基
  1.235   环丙基   5-甲吡啶-2-基
  1.236   环丙基   6-甲吡啶-2-基
  1.237   环丙基   2-甲吡啶-3-基
  1.238   环丙基   4-甲吡啶-3-基
  1.239   环丙基   2-甲吡啶-4-基
  1.240   环丙基   3-甲吡啶-4-基
  1.241   环丙基   2-甲吡啶-5-基
  1.242   环丙基   3-甲吡啶-5-基
  1.243   环丙基   2-三氟甲吡啶-5-基
  1.244   环丙基   3-三氟甲吡啶-5-基
  1.245   环丙基   2，6-氯吡啶-3-基
  1.246   环丙基   2-氯-4-甲吡啶-5-基
  1.247   环丙基   6-氯-2-甲吡啶-3-基
  1.248   环丙基   5-氯噻吩-2-基
  1.249   环丙基   2-氯噻吩-3-基
  1.250   环丙基   2，5-二氯噻吩-3-基
  1.251   环丙基   1-甲吡唑-4-基
  1.252   环丙基   4-氯吡唑-1-基
  1.253   二氟甲氧基   苯基
  1.254   二氟甲氧基   2-氟苯基
  1.255   二氟甲氧基   3-氟苯基
  1.256   二氟甲氧基   4-氟苯基
  1.257   二氟甲氧基   2-氯苯基
  1.258   二氟甲氧基   3-氯苯基
  1.259   二氟甲氧基   4-氯苯基
  1.260   二氟甲氧基   2-溴苯基
  1.261   二氟甲氧基   3-溴苯基
  1.262   二氟甲氧基   4-溴苯基
  1.263   二氟甲氧基   2-甲苯基
  1.264   二氟甲氧基   3-甲苯基
  1.265   二氟甲氧基   4-甲苯基
  1.266   二氟甲氧基   4-乙苯基
  1.267   二氟甲氧基   4-异丙苯基
  1.268   二氟甲氧基   4-异丁苯基
  1.269   二氟甲氧基   4-叔丁苯基
  化合物编号   R1   R2
  1.270   二氟甲氧基   2-氰基苯基
  1.271   二氟甲氧基   3-氰基苯基
  1.272   二氟甲氧基   4-氰基苯基
  1.273   二氟甲氧基   2-甲氧基苯基
  1.274   二氟甲氧基   3-甲氧基苯基
  1.275   二氟甲氧基   4-甲氧基苯基
  1.276   二氟甲氧基   2-三氟甲苯基
  1.277   二氟甲氧基   3-三氟甲苯基
  1.278   二氟甲氧基   4-三氟甲苯基
  1.279   二氟甲氧基   4-三氟甲氧基苯基
  1.280   二氟甲氧基   4-二氟甲氧基苯基
  1.281   二氟甲氧基   4-甲基硫苯基
  1.282   二氟甲氧基   4-甲基亚硫酰基苯基
  1.283   二氟甲氧基   4-甲基磺酰基苯基
  1.284   二氟甲氧基   4-三氟甲基硫苯基
  1.285   二氟甲氧基   4-三氟甲基亚硫酰基苯基
  1.286   二氟甲氧基   4-三氟甲基磺酰基苯基
  1.287   二氟甲氧基   2.3-二氟苯基
  1.288   二氟甲氧基   2.4-二氟苯基
  1.289   二氟甲氧基   2.5-二氟苯基
  1.290   二氟甲氧基   2.6-二氟苯基
  1.291   二氟甲氧基   3.4-二氟苯基
  1.292   二氟甲氧基   3，5-二氟苯基
  1.293   二氟甲氧基   2.3-二氯苯基
  1.294   二氟甲氧基   2.4-二氯苯基
  1.295   二氟甲氧基   2.5-二氯苯基
  1.296   二氟甲氧基   2.6-二氯苯基
  1.297   二氟甲氧基   3.4-二氯苯基
  1.298   二氟甲氧基   3，5-二氯苯基
  1.299   二氟甲氧基   2，3，4-三氯苯基
  1.300   二氟甲氧基   2，3，5-三氯苯基
  1.301   二氟甲氧基   2，3，6-三氯苯基
  1.302   二氟甲氧基   2，4，5-三氯苯基
  1.303   二氟甲氧基   2，4，6-三氯苯基
  1.304   二氟甲氧基   3，4，5-三氯苯基
  1.305   二氟甲氧基   2-氯-3-氟苯基
  化合物编号   R1   R2
  1.306   二氟甲氧基   2-氯-4-氟苯基
  1.307   二氟甲氧基   2-氯-4-氟苯基
  1.308   二氟甲氧基   2-氯-4-氟苯基
  1.309   二氟甲氧基   3-氯-2-氟苯基
  1.310   二氟甲氧基   3-氯-4-氟苯基
  1.311   二氟甲氧基   3-氯-5-氟苯基
  1.312   二氟甲氧基   4-氯-2-氟苯基
  1.313   二氟甲氧基   4-氯-3-氟苯基
  1.314   二氟甲氧基   5-氯-2-氟苯基
  1.315   二氟甲氧基   4-氯-2-甲苯基
  1.316   二氟甲氧基   4-氯-3-甲苯基
  1.317   二氟甲氧基   4-氯-2-二氟甲苯基
  1.318   二氟甲氧基   4-氯-3-二氟甲苯基
  1.319   二氟甲氧基   4-氯-2-氰基苯基
  1.320   二氟甲氧基   4-氯-3-氰基苯基
  1.321   二氟甲氧基   4-氯-2-甲氧基苯基
  1.322   二氟甲氧基   4-氯-3-甲氧基苯基
  1.323   二氟甲氧基   4-氟-2-甲苯基
  1.324   二氟甲氧基   4-氟-3-甲苯基
  1.325   二氟甲氧基   4-氟-2-三氟甲苯基
  1.326   二氟甲氧基   4-氟-3-三氟甲苯基
  1.327   二氟甲氧基   2-氟-4-三氟甲苯基
  1.328   二氟甲氧基   3-氟-4-三氟甲苯基
  1.329   二氟甲氧基   2，3，4-三氟苯基
  1.330   二氟甲氧基   2，3，5-三氟苯基
  1.331   二氟甲氧基   2，3，6-三氟苯基
  1.332   二氟甲氧基   2，4，5-三氟苯基
  1.333   二氟甲氧基   2，4，6-三氟苯基
  1.337   二氟甲氧基   3，4，5-三氟苯基
  1.335   二氟甲氧基   3.4-二氯-2-氟苯基
  1.336   二氟甲氧基   3，4-二氯-5-氟苯基
  1.337   二氟甲氧基   4，5-二氯-2-氟苯基
  1.338   二氟甲氧基   2-氯-3.4-二氟苯基
  1.339   二氟甲氧基   2-氯-4，5-二氟苯基
  1.340   二氟甲氧基   2-氯-4.6-二氟苯基
  1.341   二氟甲氧基   3-氯-4，5-二氟苯基
  化合物编号   R1   R2
  1.342   二氟甲氧基   3，4-甲叉二氧苯基
  1.343   二氟甲氧基   苯并[1，3]二恶烷-5-基
  1.344   二氟甲氧基 2，3-二氢苯并[1，4]二恶英-6-基
  1.345   二氟甲氧基   2-萘基
  1.346   二氟甲氧基   2-吡啶基
  1.347   二氟甲氧基   3-吡啶基
  1.348   二氟甲氧基   4-吡啶基
  1.349   二氟甲氧基   3-氯吡啶-2-基
  1.350   二氟甲氧基   4-氯吡啶-2-基
  1.351   二氟甲氧基   5-氯吡啶-2-基
  1.352   二氟甲氧基   6-氯吡啶-2-基
  1.353   二氟甲氧基   2-氯吡啶-3-基
  1.354   二氟甲氧基   4-氯吡啶-3-基
  1.355   二氟甲氧基   2-氯吡啶-4-基
  1.356   二氟甲氧基   3-氯吡啶-4-基
  1.357   二氟甲氧基   2-氯吡啶-5-基
  1.358   二氟甲氧基   3-氯吡啶-5-基
  1.359   二氟甲氧基   3-甲吡啶-2-基
  1.360   二氟甲氧基   4-甲吡啶-2-基
  1.361   二氟甲氧基   5-甲吡啶-2-基
  1.362   二氟甲氧基   6-甲吡啶-2-基
  1.363   二氟甲氧基   2-甲吡啶-3-基
  1.364   二氟甲氧基   4-甲吡啶-3-基
  1.365   二氟甲氧基   2-甲吡啶-4-基
  1.366   二氟甲氧基   3-甲吡啶-4-基
  1.367   二氟甲氧基   2-甲吡啶-5-基
  1.368   二氟甲氧基   3-甲吡啶-5-基
  1.369   二氟甲氧基   2-三氟甲吡啶-5-基
  1.370   二氟甲氧基   3-三氟甲吡啶-5-基
  1.371   二氟甲氧基   2，6-氯吡啶-3-基
  1.372   二氟甲氧基   2-氯-4-甲吡啶-5-基
  1.373   二氟甲氧基   6-氯-2-甲吡啶-3-基
  1.374   二氟甲氧基   5-氯噻吩-2-基
  1.375   二氟甲氧基   2-氯噻吩-3-基
  1.376   二氟甲氧基   2，5-二氯噻吩-3-基
  1.377   二氟甲氧基   1-甲吡唑-4-基
  化合物编号   R1   R2
  1.378   二氟甲氧基   4-氯吡唑-1-基
  1.379   三氟甲氧基   苯基
  1.380   三氟甲氧基   2-氟苯基
  1.381   三氟甲氧基   3-氟苯基
  1.382   三氟甲氧基   4-氟苯基
  1.383   三氟甲氧基   2-氯苯基
  1.384   三氟甲氧基   3-氯苯基
  1.385   三氟甲氧基   4-氯苯基
  1.386   三氟甲氧基   2-溴苯基
  1.387   三氟甲氧基   3-溴苯基
  1.388   三氟甲氧基   4-溴苯基
  1.389   三氟甲氧基   2-甲苯基
  1.390   三氟甲氧基   3-甲苯基
  1.391   三氟甲氧基   4-甲苯基
  1.392   三氟甲氧基   4-乙苯基
  1.393   三氟甲氧基   4-异丙苯基
  1.394   三氟甲氧基   4-异丁苯基
  1.395   三氟甲氧基   4-叔丁苯基
  1.396   三氟甲氧基   2-氰基苯基
  1.397   三氟甲氧基   3-氰基苯基
  1.398   三氟甲氧基   4-氰基苯基
  1.399   三氟甲氧基   2-甲氧基苯基
  1.400   三氟甲氧基   3-甲氧基苯基
  1.401   三氟甲氧基   4-甲氧基苯基
  1.402   三氟甲氧基   2-三氟甲苯基
  1.403   三氟甲氧基   3-三氟甲苯基
  1.404   三氟甲氧基   4-三氟甲苯基
  1.405   三氟甲氧基   4-三氟甲氧基苯基
  1.406   三氟甲氧基   4-二氟甲氧基苯基
  1.407   三氟甲氧基   4-甲基硫苯基
  1.408   三氟甲氧基   4-甲基亚硫酰基苯基
  1.409   三氟甲氧基   4-甲基磺酰基苯基
  1.410   三氟甲氧基   4-三氟甲基硫苯基
  1.411   三氟甲氧基   4-三氟甲基亚硫酰基苯基
  1.412   三氟甲氧基   4-三氟甲基磺酰基苯基
  1.413   三氟甲氧基   2.3-二氟苯基
[
  化合物编号   R1   R2
  1.414   三氟甲氧基   2.4-二氟苯基
  1.415   三氟甲氧基   2.5-二氟苯基
  1.416   三氟甲氧基   2.6-二氟苯基
  1.417   三氟甲氧基   3.4-二氟苯基
  1.418   三氟甲氧基   3，5-二氟苯基
  1.419   三氟甲氧基   2.3-二氯苯基
  1.420   三氟甲氧基   2.4-二氯苯基
  1.421   三氟甲氧基   2.5-二氯苯基
  1.422   三氟甲氧基   2.6-二氯苯基
  1.423   三氟甲氧基   3.4-二氯苯基
  1.424   三氟甲氧基   3，5-二氯苯基
  1.425   三氟甲氧基   2，3，4-三氯苯基
  1.426   三氟甲氧基   2，3，5-三氯苯基
  1.427   三氟甲氧基   2，3，6-三氯苯基
  1.428   三氟甲氧基   2，4，5-三氯苯基
  1.429   三氟甲氧基   2，4，6-三氯苯基
  1.430   三氟甲氧基   3，4，5-三氯苯基
  1.431   三氟甲氧基   2-氯-3-氟苯基
  1.432   三氟甲氧基   2-氯-4-氟苯基
  1.433   三氟甲氧基   2-氯-4-氟苯基
  1.434   三氟甲氧基   2-氯-4-氟苯基
  1.435   三氟甲氧基   3-氯-2-氟苯基
  1.436   三氟甲氧基   3-氯-4-氟苯基
  1.437   三氟甲氧基   3-氯-5-氟苯基
  1.438   三氟甲氧基   4-氯-2-氟苯基
  1.439   三氟甲氧基   4-氯-3-氟苯基
  1.440   三氟甲氧基   5-氯-2-氟苯基
  1.441   三氟甲氧基   4-氯-2-甲苯基
  1.442   三氟甲氧基   4-氯-3-甲苯基
  1.443   三氟甲氧基   4-氯-2-二氟甲苯基
  1.444   三氟甲氧基   4-氯-3-二氟甲苯基
  1.445   三氟甲氧基   4-氯-2-氰基苯基
  1.446   三氟甲氧基   4-氯-3-氰基苯基
  1.447   三氟甲氧基   4-氯-2-甲氧基苯基
  1.448   三氟甲氧基   4-氯-3-甲氧基苯基
  1.449   三氟甲氧基   4-氟-2-甲苯基
  化合物编号   R1   R2
  1.450   三氟甲氧基   4-氟-3-甲苯基
  1.451   三氟甲氧基   4-氟-2-三氟甲苯基
  1.452   三氟甲氧基   4-氟-3-三氟甲苯基
  1.453   三氟甲氧基   2-氟-4-三氟甲苯基
  1.454   三氟甲氧基   3-氟-4-三氟甲苯基
  1.455   三氟甲氧基   2，3，4-三氟苯基
  1.456   三氟甲氧基   2，3，5-三氟苯基
  1.457   三氟甲氧基   2，3，6-三氟苯基
  1.458   三氟甲氧基   2，4，5-三氟苯基
  1.459   三氟甲氧基   2，4，6-三氟苯基
  1.460   三氟甲氧基   3，4，5-三氟苯基
  1.461   三氟甲氧基   3.4-二氯-2-氟苯基
  1.462   三氟甲氧基   3，4-二氯-5-氟苯基
  1.463   三氟甲氧基   4，5-二氯-2-氟苯基
  1.464   三氟甲氧基   2-氯-3.4-二氟苯基
  1.465   三氟甲氧基   2-氯-4，5-二氟苯基
  1.466   三氟甲氧基   2-氯-4.6-二氟苯基
  1.467   三氟甲氧基   3-氯-4，5-二氟苯基
  1.468   三氟甲氧基   3，4-甲叉二氧苯基
  1.469   三氟甲氧基   苯并[1，3]二恶烷-5-基
  1.470   三氟甲氧基 2，3-二氢苯并[1，4]二恶英-6-基
  1.471   三氟甲氧基   2-萘基
  1.472   三氟甲氧基   2-吡啶基
  1.473   三氟甲氧基   3-吡啶基
  1.474   三氟甲氧基   4-吡啶基
  1.475   三氟甲氧基   3-氯吡啶-2-基
  1.476   三氟甲氧基   4-氯吡啶-2-基
  1.477   三氟甲氧基   5-氯吡啶-2-基
  1.478   三氟甲氧基   6-氯吡啶-2-基
  1.479   三氟甲氧基   2-氯吡啶-3-基
  1.480   三氟甲氧基   4-氯吡啶-3-基
  1.481   三氟甲氧基   2-氯吡啶-4-基
  1.482   三氟甲氧基   3-氯吡啶-4-基
  1.483   三氟甲氧基   2-氯吡啶-5-基
  1.484   三氟甲氧基   3-氯吡啶-5-基
  1.485   三氟甲氧基   3-甲吡啶-2-基
  化合物编号   R1   R2
  1.486   三氟甲氧基   4-甲吡啶-2-基
  1.487   三氟甲氧基   5-甲吡啶-2-基
  1.488   三氟甲氧基   6-甲吡啶-2-基
  1.489   三氟甲氧基   2-甲吡啶-3-基
  1.490   三氟甲氧基   4-甲吡啶-3-基
  1.491   三氟甲氧基   2-甲吡啶-4-基
  1.492   三氟甲氧基   3-甲吡啶-4-基
  1.493   三氟甲氧基   2-甲吡啶-5-基
  1.494   三氟甲氧基   3-甲吡啶-5-基
  1.495   三氟甲氧基   2-三氟甲吡啶-5-基
  1.496   三氟甲氧基   3-三氟甲吡啶-5-基
  1.497   三氟甲氧基   2，6-氯吡啶-3-基
  1.498   三氟甲氧基   2-氯-4-甲吡啶-5-基
  1.499   三氟甲氧基   6-氯-2-甲吡啶-3-基
  1.500   三氟甲氧基   5-氯噻吩-2-基
  1.501   三氟甲氧基   2-氯噻吩-3-基
  1.502   三氟甲氧基   2，5-二氯噻吩-3-基
  1.503   三氟甲氧基   1-甲吡唑-4-基
  1.504   三氟甲氧基   4-氯吡唑-1-基
表2包括T-1类型的504种化合物，其中G是氢，X是CH2，R3、R4和R5是氢，R6是甲基，R1和R2则如表1所定义。 
表3包括T-1类型的504种化合物，其中G是氢，X是CH2，R3和R4是氢，R5和R6是甲基，R1和R2则如表1所定义。 
表4包括T-1类型的504种化合物，其中G是氢，X是CH2，R3、R5和R6是氢，R4是甲基，R1和R2则如表1所定义。 
表5包括T-1类型的504种化合物，其中G是氢，X是CH2，R3和R4是甲基，R5和R6是氢，R1和R2则如表1所定义。 
表6包括T-1类型的504种化合物，其中G是氢，X是C(CH32，R3和R4是氢，R5和R6是甲基，R1和R2则如表1所定义。 
表7包括T-2类型的504种化合物 
其中G是氢，X是CH2，R3和R4是氢，R1和R2则如表1所定义。 
表8包括T-3类型的504种化合物 
其中G是氢，X是CH2，R3和R4是氢，R1和R2则如表1所定义。 
表9包括T-4类型的504种化合物 
其中G是氢，X是CH2，R3和R4是氢，R1和R2则如表1所定义。 
表10包括T-5类型的504种化合物 
其中G是氢，X是CH2，R5和R6是氢，R1和R2则如表1所定义。 
表11包括T-6类型的504种化合物 
其中G是氢，X是CH2，R5和R6是氢，R1和R2则如表1所定义。 
表12包括T-1类型的504种化合物，其中G是氢，X是O，R3、R4、R5和R6是氢，R1和R2则如1所定义。 
表13包括T-1类型的504种化合物，其中G是氢，X是O，R3、R5和R6是氢，R4是甲基，R1和R2则如表1所定义。 
表14包括T-1类型的504种化合物，其中G是氢，X是O，R3和R4是氢，R5和R6是甲基，R1和R2则如表1所定义。 
表15包括T-1类型的504种化合物，其中G是氢，X是O，R3、R5和R6是氢，R4是甲基，R1和R2则如表1所定义。 
表16包括T-1类型的504种化合物，其中G是氢，X是O，R3和R4是甲基，R5和R6是氢，R1和R2则如表1所定义。 
表17包括T-1类型的504种化合物，其中G是氢，X是O，R3、R4和R5是甲基，R6是氢，R1及R2则如表1所定义。 
表18包括T-1类型的504种化合物，其中G是氢，X是O，R3、R4、R5和R6是甲基，R1和R2则如表1所定义。 
表19包括T-2类型的504种化合物，其中G是氢，X是O，R3和R4是氢，R1和R2则如表1所定义。 
表20包括T-3类型的504种化合物，其中G是氢，X是O，R3和R4是氢，R1和R2则如表1所定义。 
表21包括T-4类型的504种化合物，其中G是氢，X是O，R3和R4是氢，R1和R2则如表1所定义。 
表22包括T-5类型的504种化合物，其中G是氢，X是O，R5和R6是氢，R1和R2则如表1所定义。 
表23包括T-6类型的504种化合物，其中G是氢，X是O，R5和R6是氢，R1和R2则如表1所定义。 
表24包括T-7类型的504种化合物，其中G是氢，X是O，R3是甲基，R6是氢，R1和R2则如表1所定义。 
表25包括T-7类型的504种化合物，其中G是氢，X是O，R3是氢，R6是甲基，R1和R2则如表1所定义。 
表26包括T-7类型的504种化合物，其中G是氢，X是O，R3和R6是甲基，R1和R2则如表1所定义。 
生物学实例
实例A
把一系列试验品种的种子播种在花盆中的标准土壤中。在温室中的控制条件下，在种植一天后(苗前)或10天种植后(苗后)，用从下述配方所得的喷雾水溶液喷洒植物：式I的技术活性成分/0.6mL丙酮溶液的配方；45mL配方溶液，含10.6％Emulsogen EL(登记号61791-12-6)、42.2％N-甲基吡咯烷酮、42.2％二丙二醇甲单醚(登记号34590-94-8)和0.2％X-77(登记号11097-66-8)。试验植物然后在温室中在最佳条件下种植，直至苗后15天和苗前20天，评价所述试验(100＝对植物完全损害；0＝对植物没有损害)。 
在WO99/48869中实例1-8-a-1的化合物也喷洒药物，以便进行比较。 
试验植物： 
北方看麦娘(Alopecurus myosuroides)(ALOMY)，野燕麦(Avena fatua)(AVEFA)，黑麦草(Lolium perenne)(LOLPE)，大狗尾草(Setaria faberi)(SETFA)，对马唐(Digitaria sanguinalis)(DIGSA)，对马唐(Echinochloa crus-galli)(ECHCG)，和高梁(Sorghum bicolor)(SORVU) 
苗前施用的活性
苗后施用的活性
实例B
把一系列试验品种的种子播种在花盆中的标准土壤中。在温室中在控制条件下(在24/16℃，白天/夜间；14小时照明；65％湿度)，在种植一天后(苗后)和在8天种植后(苗后)，所述植物用下述配方所得的喷雾水溶液进行喷雾：式I技术活性成分的丙酮/水(50∶50)溶液的配方，含0.5％吐温20(聚氧乙烯山梨醇单月桂酸酯，CAS RN 9005-64-5)。然后，试验植物在温室(在24/16℃(日/夜)下；14小时光照；65％湿度)中在控制条件下生长，且每日浇水两次。在苗前和苗后施用13天后，对试验进行评价(100＝对植物完全损害；0＝对植物没有损害)。 
试验植物： 
大狗尾草(Setaria faberi)(SETFA)，黑麦草(Lolium perenne)(LOLPE)，北方看麦娘(Alopecurus myosuroides)(ALOMY)，稗草(Echinochloa crus-galli)(ECHCG)，和野燕麦(Avena fatua)(AVEFA)。 
苗前施用的活性
苗后施用的活性

Claims (8)

1.式(I)化合物
其中
X是CH2，
R1是乙基，
R2是苯基，可选被氟、氯、溴、甲氧基、甲基、氰基或三氟甲基取代一至三次，
R3、R4、R5和R6互相独立地是氢或甲基，和
G是氢。
2.式(I)化合物
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和G如下表中所定义：
3.权利要求1的式(I)化合物的制备方法，所述方法包括将式(P)化合物
其中R3、R4、R5和R6具备权利要求1中赋予它们的意义，而R7和R8是氢，与式(Q1)的三乙酸芳基铅反应
其中R1和R2具备权利要求1中赋予它们的意义，该反应在含氮配体和溶剂存在下进行。
4.除草组合物，其中除含有配制辅助剂外，还含有除草有效量的如权利要求1或2所定义的式(I)化合物。
5.权利要求4的组合物，其中除含有式(I)化合物外，还含有另一种除草剂作为混合伴侣和可选含有一种安全剂。
6.控制有用植物作物中的草类和杂草的方法，包括对植物或其处所施用除草有效量的如权利要求1或2所定义的式(I)化合物或权利要求4或5所定义的组合物。
7.根据权利要求6的方法，其是防治单子叶杂草的方法。
8.根据权利要求7的方法，其是所述单子叶杂草是剪股颖属(Agrostis)、燕麦属(Avena)、狗尾草属(Setaria)、黑麦草属(Lolium)、稗属(Echinochloa)、雀麦属(Bromus)、看麦娘属(Alopecurus)或高梁属(Sorghum)。
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