CN106795101B - 除草化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种具有化学式(I)的化合物其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11以及G是如在此所定义；并且其中该具有化学式(I)的化合物任选地以其农业化学上可接受的盐存在。这些化合物适于用作除草剂。因此本发明还涉及一种控制有用植物的作物中的杂草、尤其是禾草类单子叶杂草的方法，该方法包括将一种具有化学式(I)的化合物或一种包含这样一种化合物的除草组合物施用到这些植物或施用到其所在场所。

Description

除草化合物
本发明涉及新颖的除草活性环戊烷二酮化合物，具体来说是2-(取代的-苯基)-环戊烷-1,3-二酮化合物及其衍生物(例如其烯醇酮互变异构体衍生物)，涉及用于其制备的方法，涉及包含那些化合物的除草组合物，并且涉及它们在控制尤其是有用植物的作物中的杂草(如禾草类单子叶杂草)中或在抑制不希望的植物生长中的用途。
US 4,338,122披露了展现出杀螨和除草活性的2-芳基-1,3-环戊烷二酮化合物。WO 96/01798披露了2-芳基-环戊烷-1,3-二酮衍生物及其作为杀有害生物剂和除草剂的用途。WO 96/03366披露了稠合的2-(2,4,6-三甲基苯基)环戊烷-1,3-二酮衍生物及其作为杀有害生物剂和除草剂的用途。
WO 99/43649 A1尤其披露了(4-芳基-苯基)-取代的或(4-杂芳基-苯基)-取代的环状酮-烯醇，包括若干类型的环状二酮及其衍生物。WO 99/48869 A1尤其尤其披露了(3-芳基-苯基)-取代的或(3-杂芳基-苯基)-取代的环状酮-烯醇，包括若干类型的环状二酮及其衍生物。
WO 01/17972 A2披露了适合用作除草剂的(4-甲基-苯基)-取代的(例如4-甲基-2,6-二乙基-苯基-取代的)杂环(例如杂环二酮)或环戊烷-1,3-二酮衍生物。WO 01/74770披露了C2-苯基-取代的环状酮烯醇及其作为杀有害生物剂和除草剂的用途。
WO 03/013249 A1披露了选择性的除草组合物，这些除草组合物包括(a)一种(取代的-苯基)-取代的环酮烯醇和(b)一种改善作物植物化合物相容性的化合物，特别是解毒喹或吡唑解草酯。在WO 03/013249 A1中，该环酮烯醇(其互变异构体是一种环二酮)可以是例如2-(取代的-苯基)-环戊烷-1,3-二酮或其衍生物(例如酯或碳酸酯衍生物)。
WO 2007/068427 A2披露了一种组合物，该组合物包括(a)一种作为除草剂的(取代的-苯基)-取代的环酮烯醇，和(b)一种用于提高活性的铵盐和/或鏻盐。在WO 2007/068427 A2中，该环酮烯醇(其互变异构体是一种环二酮)可以是例如2-(取代的-苯基)-环戊烷-1,3-二酮或其衍生物(例如酯或碳酸酯衍生物)。
WO 2009/019005 A2披露了被经取代的苯基取代并且具有除草活性的稠合双环和氧桥接环戊烷二酮衍生物，具体来说是10-氧杂三环-[5.2.1.02,6]癸烷-3,5-二酮和衍生物。
WO 2010/000773 A1披露了作为除草剂的5-(杂环基烷基)-3-羟基-2-苯基-环戊-2-烯酮及其某些衍生物。
WO 2010/069834 A1披露了在环戊烷环上具有杂芳基甲基-取代基和2-(取代的-苯基)-取代基两者的环戊烷-1,3-二酮及其含有潜伏化基团的衍生物；这些化合物被披露为具有除草特性。
WO 2011/007146 A1披露了某些具有除草和/或植物生长抑制特性的2-(取代的-苯基)-环戊烷-1,3-二酮衍生物，其中在环戊烷-1,3-二酮的4位处存在取代基A-CHR4-，其中A是未取代的或取代的C3-C7环烷基或A是任选取代的苯基。
其他被经取代的苯基取代并且具有除草活性的环戊烷-1,3-二酮化合物描述于WO2010/089210 A1和WO 2010/102848 A1中。
WO 2010/102758 A2披露了作为有害生物控制剂和/或作为除草剂的(卤代烷基甲氧基-)-苯基-取代的环状酮-烯醇。
WO 2013/079672 A1披露了某些具有炔基-苯基-头基的、取代的螺杂环吡咯烷二酮化合物，具有除草特性。
WO 2013/079708 A1披露了环戊烷-1,3-二酮化合物和其衍生物(例如稠合的和/或螺环双环衍生物)，其在环戊烷-1,3-二酮的2位被苯基取代，该苯基自身在4位被(具体来说)丙-1-炔基或氯乙炔基以及在2位被(具体来说)甲基或氯取代，并且披露了此类环戊烷二酮的烯醇酮互变异构体的衍生物，它们尤其在控制禾草类单子叶杂草中和/或当出苗后使用时具有除草活性和/或植物生长抑制特性。
现在已经发现了被本发明所涵盖的2-(取代的-苯基)-环戊烷-1,3-二酮化合物以及此类环戊烷-1,3-二酮的烯醇酮互变异构体的衍生物，它们在环戊烷-1,3-二酮上具有炔基-甲基-或类似取代基，并且它们尤其在控制禾草类单子叶杂草中和/或当出苗后使用时具有除草活性和/或植物生长抑制特性。
因此，根据本发明，提供了一种具有化学式(I)的化合物：
其中：
R1选自下组，该组由以下各项组成：甲基、乙基、正丙基、环丙基、三氟甲基、乙烯基、乙炔基、氟、氯、溴、甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基；并且
或者(a)：R2是R2A并且R3是R3A；
或(b)：R2是R2B并且R3是R3B；
其中：
R2A选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、C1-C2氟烷基、乙烯基、丙-1-烯基、丙-1-炔基、-C≡C-R2AA、卤素、和(C1-C2氟烷基)-甲氧基-；其中R2AA选自下组，该组由以下各项组成：氢、氟、氯、三氟甲氧基、乙基和环丙基；
或者R2A是任选地被1个、2个或3个独立地选自下组的取代基取代的苯基，该组由以下各项组成：卤素、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、C1-C3烷氧基、C1-C2氟烷氧基、-S(O)p甲基、氰基或硝基，其条件是这些任选取代基中有一个是或都不是(即不多于一个是)甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、-S(O)p甲基或硝基；
或者R2A是任选地被1个、2个或3个独立地是选自下组的取代基取代的单环杂芳基，该组由以下各项组成：卤素、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、C1-C3烷氧基、C1-C2氟烷氧基、-S(O)p甲基、氰基和硝基，其条件是这些任选的取代基中有一个是或都不是(即不多于一个是)甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、-S(O)p甲基或硝基；
R3A选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、氟和氯；
并且其中
R2B是氢、甲基或氟；并且
或者R3B是任选地被1个、2个或3个独立地选自下组的取代基取代的苯基，该组由以下各项组成：卤素、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、-S(O)p甲基、氰基和硝基，其条件是这些任选的取代基中有一个是或都不是(即不多于一个是)甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、-S(O)p甲基或硝基；或
R3B是任选地被1个、2个或3个独立地是选自下组的取代基取代的单环杂芳基，该组由以下各项组成：卤素、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、-S(O)p甲基、氰基和硝基，其条件是这些任选的取代基中有一个是或都不是(即不多于一个是)甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、-S(O)p甲基或硝基；
R4选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、乙基、正丙基、环丙基、三氟甲基、乙烯基、乙炔基、氟、氯、溴、C1-C3烷氧基、C1-C2氟烷氧基、C1-C2烷氧基-C1-C3烷氧基-、或C1氟烷氧基-C1-C3烷氧基-；
R5、R6和R7独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-C6烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、C1-C2卤代烷基和C1-C2烷氧基C1-C2烷基；
R8和R9独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、氟和C1-C3烷基；
R10选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷基氰基、C1-C6烷氧基C1-C6-烷基-、C1-C6烷氧基-C2-C6-烯基-、C1-C6烷氧基-C2-C6-炔基-、C1-C6烯氧基C1-C6-烷基-、C1-C6烷氧基-C2-C3-烷氧基-C2-C3-烷基-、C1-C6烷基羰基-和C1-C6烷基羰基C1-C6-烷基-；
R11选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷基氰基、C1-C6烷氧基C1-C6-烷基-、C1-C6烷氧基-C2-C6-烯基-、C1-C6烷氧基-C2-C6-炔基-、C1-C6烯氧基C1-C6-烷基-、C1-C6烷氧基-C2-C3-烷氧基-C2-C3-烷基-、C1-C6烷基羰基-、C1-C6烷基羰基C1-C6-烷基-；或
R11是-(CR’R”)n-X1-R13其中X1是一个键、-(CH＝CH)-或-(C＝O)-并且其中R’和R”独立地选自氢和甲基或一起形成C2-C3亚烷基链)；或
R10和R11一起形成四至六元杂环，该杂环包含一个或多个选自下组的杂原子，该组由以下各项组成：氧、氮和硫；该杂环任选地被一个或多个独立的R12取代；
R12选自下组，该组由以下各项组成：卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基-、硝基、-(CO)OR14、氰基、苯基、吡啶基；
R13是三至十元单环的或二环的环系统，该环系统可以是芳香族的、饱和的或部分饱和的并且可以包含从1至4个各自独立地选自下组的杂原子，该组由以下各项组成：氮、氧以及硫，该环系统任选地被一个或多个R12取代基取代；
R14是H或C1-C6烷基；
n＝0、1、2、3或4；
p＝0、1或2；并且
G是氢；农业上可接受的金属、或农业上可接受的锍或铵基团；或
G是-C(Xa)-Ra、-C(Xb)-Xc-Rb、-C(Xd)-N(Rc)-Rd、-SO2-Re、-P(Xe)(Rf)-Rg、-CH2-Xf-Rh；或苯基-CH2-或苯基-CH(C1-C2烷基)-(在其中每一个中，该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基或硝基)，或杂芳基-CH2-或杂芳基-CH(C1-C2烷基)-(在其中每一个中，该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基或硝基)，或苯基-C(O)-CH2-(其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基或硝基)；或C1-C6烷氧基-C(O)-CH2-、C1-C6烷基-C(O)-CH2-、C1-C6烷氧基-C(O)-CH＝CH-、C2-C7烯-1-基-CH2-、C2-C7烯-1-基-CH(C1-C2烷基)-、C2-C4氟烯-1-基-CH2-、C2-C7炔-1-基-CH2-或C2-C7炔-1-基-CH(C1-C2烷基)-；
其中Xa、Xb、Xc、Xd、Xe和Xf彼此独立地是氧或硫；并且其中
Ra是H、C1-C21烷基、C2-C21烯基、C2-C18炔基、C1-C10氟烷基、C1-C10氰基烷基、C1-C10硝基烷基、C1-C10氨基烷基、C1-C5烷基氨基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C7环烷基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基、C3-C5烯氧基(C1-C5)烷基、C3-C5炔氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷硫基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基亚磺酰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基磺酰基(C1-C5)烷基、C2-C8亚烷基氨氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基羰基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基氨基(C1-C5)烷基、N-(C1-C5)烷基羰基-N-(C1-C5)烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基(C1-C5)烷基、苯基(C1-C5)烷基(其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基、或硝基)、杂芳基(C1-C5)烷基(其中该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基、或硝基)、C2-C5氟烯基、C3-C8环烷基；苯基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；或杂芳基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；
Rb是C1-C18烷基、C3-C18烯基、C3-C18炔基、C2-C10氟烷基、C1-C10氰基烷基、C1-C10硝基烷基、C2-C10氨基烷基、C1-C5烷基氨基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C7环烷基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基、C3-C5烯氧基(C1-C5)烷基、C3-C5炔氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷硫基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基亚磺酰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基磺酰基(C1-C5)烷基、C2-C8亚烷基氨氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基羰基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基氨基(C1-C5)烷基、N-(C1-C5)烷基羰基-N-(C1-C5)烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基(C1-C5)烷基、苯基(C1-C5)烷基(其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基)、杂芳基C1-C5烷基(其中该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基)、C3-C5氟烯基、C3-C8环烷基；苯基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；或杂芳基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；并且
Rc和Rd各自彼此独立地是氢、C1-C10烷基、C3-C10烯基、C3-C10炔基、C2-C10氟烷基、C1-C10氰基烷基、C1-C10硝基烷基、C1-C10氨基烷基、C1-C5烷基氨基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C7环烷基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基、C3-C5烯氧基(C1-C5)烷基、C3-C5炔氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷硫基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基亚磺酰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基磺酰基(C1-C5)烷基、C2-C8亚烷基氨氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基羰基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基氨基(C1-C5)烷基、N-(C1-C5)烷基羰基-N-(C2-C5)烷基氨基烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基(C1-C5)烷基、苯基(C1-C5)烷基(其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基)、杂芳基(C1-C5)烷基(其中该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基)、C2-C5氟烯基、C3-C8环烷基；苯基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；杂芳基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；杂芳基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；二杂芳基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的二杂芳基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；苯基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；二苯基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的二苯基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；或C3-C7环烷基氨基、二(C3-C7环烷基)氨基或C3-C7环烷氧基；
或Rc和Rd与它们键结的氮一起形成一个未被取代的4、5、6或7(例如5或6)元环，任选地含有一个选自O或S的杂原子；并且
Re是C1-C10烷基、C2-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10氟烷基、C1-C10氰基烷基、C1-C10硝基烷基、C1-C10氨基烷基、C1-C5烷基氨基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C7环烷基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基、C3-C5烯氧基(C1-C5)烷基、C3-C5炔氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷硫基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基亚磺酰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基磺酰基(C1-C5)烷基、C2-C8亚烷基氨氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基羰基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基氨基(C1-C5)烷基、N-(C1-C5)烷基羰基-N-(C1-C5)烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基(C1-C5)烷基、苯基(C1-C5)烷基(其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基)、杂芳基(C1-C5)烷基(其中该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基)、C2-C5氟烯基、C3-C8环烷基；苯基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；杂芳基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；杂芳基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；二杂芳基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的二杂芳基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；苯基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；二苯基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的二苯基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；或C3-C7环烷基氨基、二(C3-C7环烷基)氨基、C3-C7环烷氧基、C1-C10烷氧基、C1-C10氟烷氧基、C1-C5烷基氨基或二(C1-C4烷基)氨基；
Rf和Rg各自彼此独立地是C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10氟烷基、C1-C10氰基烷基、C1-C10硝基烷基、C1-C10氨基烷基、C1-C5烷基氨基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C7环烷基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基、C3-C5烯氧基(C1-C5)烷基、C3-C5炔氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷硫基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基亚磺酰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基磺酰基(C1-C5)烷基、C2-C8亚烷基氨氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基羰基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基氨基(C1-C5)烷基、N-(C1-C5)烷基羰基-N-(C2-C5)烷基氨基烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基(C1-C5)烷基、苯基(C1-C5)烷基(其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基)、杂芳基(C1-C5)烷基(其中该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基)、C2-C5氟烯基、C3-C8环烷基；苯基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；杂芳基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；杂芳基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；二杂芳基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的二杂芳基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；苯基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；二苯基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的二苯基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；或C3-C7环烷基氨基、二(C3-C7环烷基)氨基、C3-C7环烷氧基、C1-C10氟烷氧基、C1-C5烷基氨基或二(C1-C4烷基)氨基；或苄氧基或苯氧基，其中该苄基和苯基基团进而任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；并且
Rh是C1-C10烷基、C3-C10烯基、C3-C10炔基、C1-C10氟烷基、C1-C10氰基烷基、C1-C10硝基烷基、C2-C10氨基烷基、C1-C5烷基氨基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C7环烷基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基、C3-C5烯氧基(C1-C5)烷基、C3-C5炔氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷硫基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基亚磺酰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基磺酰基(C1-C5)烷基、C2-C8亚烷基氨氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基羰基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基氨基(C1-C5)烷基、N-(C1-C5)烷基羰基-N-(C1-C5)烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基(C1-C5)烷基、苯基(C1-C5)烷基(其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基)、杂芳基(C1-C5)烷基(其中该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基)、苯氧基(C1-C5)烷基(其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基)、杂芳氧基(C1-C5)烷基(其中该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基)、C3-C5氟烯基、C3-C8环烷基；苯基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；杂芳基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；C1-C6烷基-C(O)-；或苯基-C(O)-，其中该苯基任选地被以下各项中的1个或2个独立地取代：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基或硝基；
其中“杂芳基”意指含有至少一个环杂原子并且由单环或者两个稠合的环组成的芳香族环系统；
并且其中该具有化学式(I)的化合物任选地以其农业化学上可接受的盐存在。
在具有化学式I的化合物的取代基定义中，每个烷基部分或者单独或者作为一个较大基团(如烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷羰基、烷氨基羰基或二烷氨基羰基等)的一部分可以是直链或支链的。典型地，该烷基是例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、新戊基、或正己基。烷基可以例如是C1-C6烷基(除了在已经更狭窄地定义的情况下)，但优选是C1-C4烷基或C1-C3烷基(除了在已经更狭窄地定义的情况下)，并且更优选是C1-C2烷基，如甲基。
烯基与炔基部分可以处于直链或支链的形式，并且这些链烯基部分适当时可以是具有(E)-或(Z)-构型。烯基或炔基典型地是C2-C3烯基或C2-C3炔基，如乙烯基、烯丙基、乙炔基、炔丙基或丙-1-炔基。烯基与炔基部分能以任何组合包含一个或多个双和/或三键；但是优选地仅包含一个双键(对于烯基)或仅包含一个三键(对于炔基)。
卤素是氟、氯、溴或碘。优选的卤素是氟、氯或溴。更优选地，在本发明的不同方面和/或实施例中，卤素是氟或氯。
氟烷基是被一个或多个(例如1个、2个、3个、4个或5个；特别是1个、2个或3个；例如1个或2个)氟原子取代的烷基。氟烷基典型地是C1-C3氟烷基或C1-C2氟烷基(优选地C1氟烷基)，如CF3、CHF2、CH2F、CH3CHF-、CF3CH2-、CHF2CH2-、CH2FCH2-、CHF2CF2-或(CH3)2CF-。氟烷氧基典型地是C1-C3氟烷氧基或C1-C2氟烷氧基(优选地C1氟烷氧基)，如CF3O、CHF2O、CH2FO、CH3CHFO-、CF3CH2O-、CHF2CH2O-或CH2FCH2O-。
在本说明书的情形下，“芳基”意指苯基或萘基。一种优选的芳基是苯基。
如在此所用，术语“杂芳基”意指含有至少一个环杂原子并且由单环或者两个稠合的环组成的芳香族环系统。优选地，单个环将含有1个、2个或3个环杂原子，并且双环系统将含有1个、2个、3个或4个环杂原子，这些环杂原子优选地选自氮、氧以及硫。典型地，“杂芳基”是呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,5-噁二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基、苯并呋喃基、苯并异呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻吩基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并咪唑基、2,1,3-苯并噁二唑、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘啶基、苯并三嗪基、嘌呤基、蝶啶基或吲嗪基；在化学上可能时，任选地以一种其农业化学上可接受的盐存在。
如在此所用，除了在另外明确规定时，否则术语“杂环基”意指一个4、5、6或7(特别是5、6或7)元单环有机环或一个8、9、10或11(特别是8、9或10)元稠合双环有机环系统，它充分饱和，并且具有一个或两个(优选地一个)独立地选自氧、硫以及氮的环杂原子。在杂环基具有两个环杂原子时，优选地这两个环杂原子由至少两个环碳原子分隔。优选，杂环基在杂环基内的环碳原子处附接。具体来说，杂环基可以是四氢呋喃基、四氢吡喃基、四氢苯硫基、1,4-二噁烷基、1,4-二噻烷基、吗啉基、硫代吗啉基、吡咯烷基、哌啶基或哌嗪基；更具体来说是四氢呋喃基(例如四氢呋喃-2-基或特别是四氢呋喃-3-基)、四氢吡喃基(例如四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基或特别是四氢吡喃-4-基)、吗啉基、吡咯烷基(例如吡咯烷-2-基或特别是吡咯烷-3-基)、哌啶基(例如哌啶-2-基、哌啶-3-基或特别是哌啶-4-基)或哌嗪基。在一个具体实施例中，杂环基当任选地被取代时任选地被1个或2个(例如1个)独立地是以下各项的环碳取代基取代：C1-C3烷基(例如C1-C2烷基)、C1-C2氟烷基或氧代(＝O)，和/或在一个环氮(如果存在的话)上任选地被以下各项取代：一个C1-C3烷基(例如C1-C2烷基)、C1-C2氟烷基或C1-C3烷氧基(例如C1-C2烷基或C1-C2氟烷基)取代基，和/或在一个环硫(如果存在的话)上任选地被一个或两个氧代(＝O)取代基取代。
优选地，环烷基是环丙基、环丁基、环戊基或环己基。(环烷基)烷基优选地是(环烷基)甲基，如(C3-C6环烷基)甲基，特别是环丙基甲基。优选地，环烯基是环戊烯基或环己烯基。
本发明还涉及农业上可接受的盐，这些具有化学式I的化合物与过渡金属、碱金属以及碱土金属碱、胺、季铵碱或叔锍碱能形成这些盐。
在这些过渡金属、碱金属以及碱土金属盐形成物之中，特别应该提及铜、铁、锂、钠、钾、镁以及钙的氢氧化物，并且优选地是钠和钾的氢氧化物、碳酸氢盐以及碳酸盐。
适合于形成铵盐的胺的实例包括氨以及伯、仲与叔C1-C18烷基胺，C1-C4羟基烷基胺以及C2-C4烷氧基烷基胺，例如甲胺、乙胺、正丙胺、异丙胺、四种丁胺异构体、正戊胺、异戊胺、己胺、庚胺、辛胺、壬胺、癸胺、十五胺、十六胺、十七胺、十八胺、甲基乙基胺、甲基异丙胺、甲基己胺、甲基-壬胺、甲基十五胺、甲基十八胺、乙基丁胺、乙基庚胺、乙基辛胺、己基庚胺、己基辛胺、二甲胺、二乙胺、二-正丙胺、二-异丙胺、二-正丁胺、二-正戊胺、二-异戊胺、二己胺、二庚胺、二辛胺、乙醇胺、正丙醇胺、异丙醇胺、N,N-二乙醇胺、N-乙基丙醇胺、N-丁基乙醇胺、烯丙胺、正-丁-2-烯胺、正-戊-2-烯胺、2,3-二甲基丁-2-烯胺、二丁-2-烯胺、正-己-2-烯胺、丙二胺、三甲胺、三乙胺、三-正-丙胺、三-异-丙胺、三-正-丁胺、三-异-丁胺、三-仲-丁胺、三-正-戊胺、甲氧基乙基胺以及乙氧基乙基胺；杂环胺，例如吡啶、喹啉、异喹啉、吗啉、哌啶、吡咯烷、二氢吲哚、奎宁环以及氮杂卓；伯芳基胺，例如苯胺，甲氧基苯胺，乙氧基苯胺，邻-、间-与对-甲苯胺，苯二胺，联苯胺，萘胺以及邻-、间-与对-氯苯胺；但是尤其是三乙胺、异丙胺和二-异丙胺。
优选的适合于形成盐的季铵碱符合例如化学式[N(RaRbRcRd)]OH，其中Ra、Rb、Rc以及Rd各自彼此独立地是氢、C1-C4烷基。通过例如阴离子交换反应可以获得另外的适合的具有其他阴离子的四烷基铵碱。
优选的适合于形成盐的叔锍碱符合例如化学式[SReRfRg]OH，其中Re、Rf以及Rg彼此独立地是C1-C4烷基。氢氧化三甲基锍是尤其优选的。适合的锍碱可以通过如下方式获得：使硫醚(特别是二烷基硫化物)与烷基卤化物进行反应，接着通过阴离子交换反应而转化为一种适合的碱，例如一种氢氧化物。
应该理解的是，在具有化学式I的那些化合物中，其中G是一种如上所述的金属、铵或锍并且按照原样代表一种阳离子，相对应的负电荷很大程度上跨O-C＝C-C＝O单元是离域的。
根据本发明的具有化学式I的化合物还包括在盐形成期间可以形成的水合物。
G内的潜伏化基团(即离去基团或可移动基团)(例如但不限于G是-C(Xa)-Ra或-C(Xb)-Xc-Rb等的潜伏化基团)一般经选择以使得在施用具有化学式(I)的化合物到经处理的区域(例如田地)或植物之前、过程中或之后(优选地过程中或之后)典型地通过生物化学、化学或物理方法之一或组合被移除以提供G是H的相应的具有化学式(I)的化合物。这些方法的实例包括酶促裂解或其他植物内或上的裂解(例如酯和/或碳酸酯部分的裂解)、化学水解和/或光分解。具有此类基团G的一些化合物偶尔提供某些优点或不同技术特性，如经处理的植物的角质层的渗透性得以改进和/或更一致和/或不同，某些作物的耐受性得以提高和/或不同，包含有其他除草剂、除草剂安全剂、植物生长调节剂、杀真菌剂或杀昆虫剂的配制的混合物的兼容性或稳定性得以改进和/或不同，或在土壤中沥滤得以降低和/或不同。
具有化学式(I)的化合物中的优选的(包括更优选的、最优选的等)、适合的和/或具体的取代基值或其他特征，特别是(但不限于)：G、R1、R2、R2A、R2AA、R2B、R3、R3A、R3B、R4、R4A、R4B、R4C、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R11B、R12、R12A、R12AA、R12B、R13、R13A、R13AA、R13B、R14、R14A、R14B、R15、R16、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Xa、Xb、Xc、Xd、Xe、和/或Xf；在下文(和/或一般在此)进行陈述，并且可以单独采用或者与具有化学式(I)的化合物中的任何其他优选的(包括更优选的、最优选的等)、适合的和/或具体的取代基值或其他特征中的一者或多者以其任何的和所有的一种或多种可能组合而组合在一起采用。
优选地，例如在本发明的所有方面和/或实施例中，G是氢；一种农业上可接受的金属(例如一种农业上可接受的碱金属或碱土金属)或一种农业上可接受的锍或铵基团；或G是-C(Xa)-Ra或-C(Xb)-Xc-Rb，其中Xa、Ra、Xb、Xc和Rb是如在此所定义。更优选地，G是氢，或一种农业上可接受的碱金属(例如锂、钠或钾)或一种农业上可接受的碱土金属(例如钙或镁)、或-C(Xa)-Ra或-C(Xb)-Xc-Rb。
在一个具体的实施例中，G是基团-C(Xa)-Ra或-C(Xb)-Xc-Rb，其中Xa、Ra、Xb、Xc和Rb是如在此所定义。
优选，Xa、Xb、Xc、Xd、Xe和/或Xf是氧；和/或Xc是硫。更优选，Xa、Xb、Xc、Xd、Xe和Xf是氧；和/或Xc是硫。
优选，Ra是C1-C10烷基(例如C1-C6烷基)、C2-C6烯基(例如C2-C4烯基)、C2-C6炔基(例如C2-C4炔基)、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-甲基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、苯基-甲基-(其中该苯基任选地被以下各项中的1个或2个独立地取代：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯或氰基)；苯基或被以下各项中的1个或2个独立地取代的苯基：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯或氰基；或单环杂芳基或被以下各项中的1个或2个独立地取代的单环杂芳基：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯或氰基。
优选地，Ra是C1-C10烷基(例如C1-C6烷基)、C2-C6烯基(例如C2-C4烯基)、C2-C6炔基(例如C2-C4炔基)、C3-C6环烷基或C1-C4烷氧基C1-C4烷基。
优选，Rb是C1-C10烷基(例如C1-C6烷基)、C2-C5烯基-CH2-(例如C2-C3烯基-CH2-)、C2-C4烯基-CH(Me)-(例如C2-C3烯基-CH(Me)-)、C2-C5炔基-CH2-(例如C2-C3炔基-CH2-)、C2-C4炔基-CH(Me)-(例如C2-C3炔基-CH(Me)-)、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-甲基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、苯基-甲基-(其中该苯基任选地被以下各项中的1个或2个独立地取代：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯或氰基)；苯基或被以下各项中的1个或2个独立地取代的苯基：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯或氰基；或单环杂芳基或被以下各项中的1个或2个独立地取代的单环杂芳基：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯或氰基。
更优选，Rb是C1-C10烷基(例如C1-C6烷基)、C2-C5烯基-CH2-(例如C2-C3烯基-CH2-)、C2-C4烯基-CH(Me)-(例如C2-C3烯基-CH(Me)-)、C2-C5炔基-CH2-(例如C2-C3炔基-CH2-)、C2-C4炔基-CH(Me)-(例如C2-C3炔基-CH(Me)-)、C3-C6环烷基、或C1-C4烷氧基C1-C4烷基。
优选，Xa、Xb和Xc是氧(和/或Xc是硫)；并且
Ra是C1-C10烷基(例如C1-C6烷基)、C2-C6烯基(例如C2-C4烯基)、C2-C6炔基(例如C2-C4炔基)、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-甲基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、苯基-甲基-(其中该苯基任选地被以下各项中的1个或2个独立地取代：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯或氰基)；苯基或被以下各项中的1个或2个独立地取代的苯基：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯或氰基；或单环杂芳基或被以下各项中的1个或2个独立地取代的单环杂芳基：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯或氰基；
并且
Rb是C1-C10烷基(例如C1-C6烷基)、C2-C5烯基-CH2-(例如C2-C3烯基-CH2-)、C2-C4烯基-CH(Me)-(例如C2-C3烯基-CH(Me)-)、C2-C5炔基-CH2-(例如C2-C3炔基-CH2-)、C2-C4炔基-CH(Me)-(例如C2-C3炔基-CH(Me)-)、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基-甲基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、苯基-甲基-(其中该苯基任选地被以下各项中的1个或2个独立地取代：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯或氰基)；苯基或被以下各项中的1个或2个独立地取代的苯基：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯或氰基；或单环杂芳基或被以下各项中的1个或2个独立地取代的单环杂芳基：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯或氰基。
在一个特别优选的实施例中，G是氢、-C(Xa)-Ra或-C(Xb)-Xc-Rb。
在另一个优选实施例中，G是氢或一种农业上可接受的碱金属或碱土金属或一种农业上可接受的锍或铵基团。在一个具体实施例中，G是氢，或一种农业上可接受的碱金属(例如锂、钠或钾)或一种农业上可接受的碱土金属(例如钙或镁)。
最优选地，G是氢。
在本发明的一个优选实施例中，R1选自下组，该组由以下各项组成：甲基、乙基、环丙基、乙炔基、氟、氯、溴、甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基。在本发明的一个更优选实施例中，R1选自下组，该组由以下各项组成：甲基、乙基、乙炔基、氟、氯、溴、甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基。在一个甚至更优选的实施例中，R1选自下组，该组由以下各项组成：甲基、氟、氯、溴、二氟甲氧基和三氟甲氧基。还更优选，R1选自下组，该组由以下各项组成：甲基、氟和氯。更优选，R1是甲基或氯、最优选是甲基。
在本发明的上下文中，(a)：R2是R2A并且R3是R3A；或(b)：R2是R2B并且R3是R3B。
最优选，例如在本发明的所有方面和/或实施例中，R2是R2A并且R3是R3A。
优选地，例如在本发明的所有方面和/或实施例中，R3A是氢或甲基。
最优选，例如在本发明的所有方面和/或实施例中，R3A是氢。
当R2A是卤素时，那么它优选是氯或溴。
当R2A是(C1-C2氟烷基)-甲氧基时，那么它优选是C1氟烷基-甲氧基，例如CF3CH2O或CHF2CH2O。
R2A可以是-C≡C-R2AA。优选地，R2AA是氢、氟或三氟甲基。更优选，R2AA是氢。
优选，例如在本发明的所有方面和/或实施例中，R2A选自下组，该组由以下各项组成：甲基、乙炔基和丙-1-炔基；或
R2A是任选地被1个、2个或3个(优选1个或2个)独立地是以下各项的取代基取代的苯基：卤素(特别是氟、氯或溴，更特别是氟或氯)、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、氰基或硝基，其条件是这些任选取代基中有一个是或都不是(即不多于一个是)C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或硝基；或
R2A是任选地被1个、2个或3个(优选1个或2个)独立地是以下各项的取代基取代的单环6-元或5-元杂芳基(例如吡啶-2-基、吡啶-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、哒嗪-3-基或吡唑-1-基)：卤素(特别是氟、氯或溴，更特别是氟或氯)、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、氰基或硝基，其条件是这些任选取代基中有一个是或都不是(即不多于一个是)C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或硝基。
优选，例如在本发明的所有方面和/或实施例中，当R2A是任选取代的苯基时，则R2A具有子化学式(2Aa)：
其中：
R15选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-C2烷基(优选甲基)、氟和氯、特别是氢；
R16选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素(特别是氟或氯)、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、氰基和硝基；
R17选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素(特别是氟或氯)、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、氰基和硝基；并且
R18选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素(特别是氟或氯)、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、氰基和硝基。
在一个特别优选实施例中，
R15是氢；
R16是氟、氯、溴、C1氟烷基、C1氟烷氧基、或氰基；
R17是氢、氟或氯；并且
R18是氢、氟、氯、溴或C1氟烷基。
优选，例如在本发明的所有方面和/或实施例中，当R2A是任选取代的单环杂芳基(例如单环6-元或5-元杂芳基，特别是吡啶-2-基，吡啶-3-基，嘧啶-2-基，嘧啶-5-基，哒嗪-3-基或吡唑-1-基))时，则R2A选自下组，该组由以下各项组成：(R2Ab)、(R2Ac)、(R2Ad)、(R2Ae)、(R2Af)、R2Ag、RAh、R2Ai和R2Aj：
其中：
R19选自下组，该组由以下各项组成：卤素(特别是氟、氯或溴，更特别是氟或氯)、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、氰基和硝基；
R20选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素(特别是氟、氯或溴，更特别是氟或氯)、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、氰基和硝基；并且
R21选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素(特别是氟、氯或溴，更特别是氟或氯)、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、氰基和硝基；
其条件是R19、R20和R21中有一个是或都不是(即不多于一个是)C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或硝基；并且
R22选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素(特别是氟、氯或溴，更特别是氟或氯)、甲基、C1氟烷基(例如三氟甲基)、C1氟烷氧基(例如二氟甲氧基或三氟甲氧基)和氰基。
优选，R19选自下组，该组由以下各项组成：卤素(特别是氟、氯或溴)、C1氟烷基(例如三氟甲基)、C1氟烷氧基(例如二氟甲氧基或三氟甲氧基)和氰基。更优选，R19是卤素；甚至更优选是氟、氯或溴。最优选，R19是氟或氯；特别是氯。
优选，R20选自下组，该组由以下各项组成：氢、氟和氯；更优选氢或氟。最优选，R20是氢。
优选，R21选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素(特别是氟、氯或溴，更特别是氟或氯)和C1氟烷基(例如三氟甲基)。更优选，R21是氢或卤素；甚至更优选氢、氟、氯或溴。最优选，R21是氢、氟或氯；特别是氢或氟。
优选，R22选自下组，该组由以下各项组成：氢、氟、氯、甲基、C1氟烷基(例如三氟甲基)和C1氟烷氧基(例如二氟甲氧基或三氟甲氧基)。最优选，R22是氟或氯，特别是氯。
在本发明的一个特别优选的实施例中，R2A是具有子化学式(2Ab)的任选地被取代的单环杂芳基，其中R19是氟或氯，R20是氢并且R21是氟。
在本发明的另一个优选实施例中，R4选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、C1氟烷基-甲氧基-(特别是三氟甲基-甲氧基-或二氟甲基-甲氧基-)、或MeO-CH2-CH2-O-。还更优选，例如在本发明的所有方面和/或实施例中，R4是甲基、氯或甲氧基。
在本发明的特别优选的实施例中，是具有化学式(I)的化合物，其中(i)R1是甲基，R3是氢并且R4是甲基；(ii)R1是甲基，R3是氢并且R4是乙烯基；(iii)R1是甲基，R3是氢并且R4是乙炔基；(iv)R1是甲基，R3是氢并且R4是氢；(v)R1是乙基，R3是氢并且R4是氢；或(vi)R1是甲氧基-，R3是氢并且R4是氢。
在本发明的特别优选的实施例中，是具有化学式(I)的化合物，其中R1是甲基或乙基，优选甲基，R2是甲基或丙-1-炔基、R3是氢并且R4是甲基。
在本发明的特别优选的实施例中，是具有化学式(I)的化合物，其中R1是甲基或乙基，优选甲基，R2是甲基或丙-1-炔基、R3是氢并且R4是乙烯基。
在本发明的特别优选的实施例中，是具有化学式(I)的化合物，其中R1是甲基或乙基，优选甲基、R2是甲基或丙-1-炔基、R3是氢并且R4是乙炔基。
在本发明的特别优选的实施例中，是具有化学式(I)的化合物，其中R1是甲基或乙基，优选甲基、R2是R2Ab(其中R19是氟或氯、R20是氢并且R21是氟)，R3是氢并且R4是甲基。
在本发明的特别优选的实施例中，是具有化学式(I)的化合物，其中R1是甲基或乙基，优选甲基，R2是R2Ab(其中R19是氟或氯、R20是氢并且R21是氟)，R3是氢并且R4是乙烯基。
在本发明的特别优选的实施例中，是具有化学式(I)的化合物，其中R1是甲基或乙基，优选甲基、R2是R2Ab(其中R19是氟或氯、R20是氢并且R21是氟)，R3是氢并且R4是乙炔基。
在本发明的另一个优选实施例中，R5、R6、R7、R8和R9是氢。
在本发明的另一个优选实施例中，R10是氢或C1-C6烷基(例如甲基、乙基)，更优选是氢。
在本发明的另一个优选实施例中，R11选自下组，该组由以下各项组成：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基C1-C6-烷基-和C1-C6烷氧基-C2-C3-烷氧基-C2-C3-烷基-。
在本发明的另一个优选实施例中，R11是-(CH2)n-X2-R13，其中R13选自下组，该组由以下各项组成：R13a至R13o
其中
R12a选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-C4烷基(特别是甲基)、C1-C4卤代烷基、卤素(特别是氯或氟)、C1-C4烷氧基(特别是甲氧基)、氰基和硝基；
R12b选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-C4烷基(特别是甲基)、卤素(特别是氯或氟)、C1-C4烷氧基、硝基和苯基；
R12c选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-C4烷基(特别是甲基)、卤素(特别是氯或氟)、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基(特别是CF3)和C1-C4卤代烷氧基-(特别是-OCH3)；
R12d是氢或卤素(特别是氯)；
R12e选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素(特别是溴)和C1-C2烷基(特别是甲基)；并且
R12f是氢或C1-C2烷基(特别是甲基)。
在一个特别优选的实施例中，R11是-(CH2)n-R13，其中n是1，并且R13是R13a。
在本发明的另一个实施例中，R10和R11一起形成4至6元杂环，所述杂环包含一个或多个选自下组的杂原子，该组由以下选项组成：氧、氮和硫；所述杂环任选地被一个或多个独立的R12取代。
优选，n＝0、1或2。
在本发明的另一个实施例中，具有化学式(I)的化合物是具有化学式(Ia)的化合物：
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11以及G是如权利要求1至14中任一项所定义的。
优选，以摩尔浓度计40％或或更多(特别是45％或更多)的具有化学式(Ia)的化合物在键结至R7和CR8R9-(CO)NR10R11的环碳原子处具有指定的立体化学。例如，化学式(Ia)的此最宽泛的定义包括在键结至R7和CR8R9-(CO)NR10R11的环碳原子处基本上外消旋的化合物，并且还包括富含一种或多种异构体的化合物，这些异构体在键结至R7和CR8R9-(CO)NR10R11的环碳原子处具有指定的立体化学。
更优选，以摩尔浓度计多于50％(仍更优选多于70％或多于80％，最优选多于90％或多于95％)的具有化学式(Ia)的化合物在键结至R7和CR8R9-(CO)NR10R11的环碳原子处具有指定的立体化学。化学式(Ia)的此更优选的定义包括富含一种或多种异构体的化合物，这个或这些异构体在键结至RR7和CR8R9-(CO)NR10R11的环碳原子处具有指定的立体化学。
取决于取代基G、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9以及R10的性质，具有化学式(I)的化合物可以按不同的异构形式或互变异构形式存在。
例如，当G是氢时，具有化学式(I)的化合物能以不同的互变异构形式存在。本发明涵盖全部比例的所有此类异构体和/或互变异构体和/或其混合物。这些异构体和/或互变异构体在所要求的具有化学式(I)的化合物的范围内。
用于制备本发明化合物(例如具有化学式(I)的化合物)的方法
用于制备化合物(例如一种具有化学式(I)的化合物(它任选地可以是一种其农业化学上可接受的盐))的方法现在加以描述，并且形成本发明的其他方面。
具有化学式I的化合物，其中G是C1-C8烷基、C2-C8氟烷基、苯基C1-C8烷基(其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基硫烷基、C1-C3卤代烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基)、杂芳基C1-C8烷基(其中该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基硫烷基、C1-C3卤代烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基)、C2-C7烯基-CH2-、C2-C7烯基-CH(Me)、C2-C7烯基-CMe2-、C2-C4氟烯基-CH2-、C2-C7炔基-CH2-、-C(Xa)-Ra、-C(Xb)-Xc-Rb、-C(Xd)-N(Rc)-Rd、-SO2-Re、-P(Xe)(Rf)-Rg或-CH2-Xf-Rh，可以优选在至少一个当量碱存在下通过以下方式来制备：将一种具有化学式(A)的化合物(它是一种具有化学式I的化合物，其中G是H)用以下各项处理：一种试剂G-Z，其中G-Z是一种烷化剂，如一种烷基卤化物(烷基卤化物的定义包括简单C1-C8烷基卤化物，如碘代甲烷和碘代乙烷；被取代的烷基卤化物，如氯甲基烷基醚，Cl-CH2-Xf-Rh，其中Xf是氧，和氯甲基硫醚Cl-CH2-Xf-Rh,其中Xf是硫)，一种C1-C8烷基磺酸酯或一种二(C1-C8烷基)硫酸酯；或一种C3-C8烯基卤化物；或一种C3-C8炔基卤化物；或一种酰化剂，如一种羧酸HO-C(Xa)Ra，其中Xa是氧；一种酰氯Cl-C(Xa)Ra，其中Xa是氧，或酸酐[RaC(Xa)]2O，其中Xa是氧；或一种异氰酸酯RcN＝C＝O；或一种氨甲酰氯Cl-C(Xd)-N(Rc)-Rd(其中Xd是氧并且其前提是，Rc或Rd都不是氢)；或一种硫代氨甲酰氯Cl-(Xd)-N(Rc)-Rd(其中Xd是硫并且其前提是，Rc或Rd都不是氢)；或一种氯甲酸酯Cl-C(Xb)-Xc-Rb(其中Xb和Xc是氧)；或一种氯硫代甲酸酯Cl-C(Xb)-Xc-Rb(其中Xb是氧并且Xc是硫)；或一种氯二硫代甲酸酯Cl-C(Xb)-Xc-Rb(其中Xb和Xc是硫)；或一种异硫氰酸酯RcN＝C＝S；或依序用以下各项处理：二硫化碳和一种烷化剂，或一种磷酰化剂(如一种磷酰氯Cl-P(Xe)(Rf)-Rg)或一种磺酰化剂(如一种磺酰氯Cl-SO2-Re)。在取代基R3和R4不等同于取代基R5和R6时，这些反应可以产生除了具有化学式I的化合物之外的一种具有化学式(IA)的第二化合物。本发明涵盖一种具有化学式I的化合物和一种具有化学式(IA)的化合物两者，与这些化合物呈任何比率的混合物一起。
环状1,3-二酮的O-烷基化是已知的；适合的方法例如由T.惠勒(T.Wheeler)，US4436666描述。替代性程序已经由M.皮佐尔诺(M.Pizzorno)和S.阿尔伯尼科(S.Albonico)，化学与工业(伦敦)(Chem.Ind.(London))，(1972),425-426；H.博恩(H.Born)等人，化学会志(J.Chem.Soc.)，(1953),1779-1782；M.G.康斯坦丁诺(M.G.Constantino)等人，合成通讯(Synth.Commun.)，(1992),22(19),2859-2864；Y.田(Y.Tian)等人，合成通讯，(1997),27(9),1577-1582；S.钱德拉罗伊(S.Chandra Roy)等人,化学快报(Chem.Letters)，(2006),35(1),16-17；P.K.祖贝达(P.K.Zubaidha)等人，四面体快报(四面体(Tetrahedron)Lett.)，(2004),45,7187-7188进行了报道。
环1,3-二酮的O-酰化可以通过与由例如R.海恩斯(R.Haines)，US 4175135以及T.惠勒，US 4422870、US 4659372和US 4436666描述的程序类似的程序来实现。典型地，具有化学式(A)的二酮可以优选地在至少一个当量的一种适合的碱存在下并且任选地在一种适合的溶剂存在下用一种酰化剂处理。该碱可以是无机碱，如一种碱金属碳酸盐或氢氧化物或一种金属氢化物；或一种有机碱，如一种叔胺或金属醇盐。适合的无机碱的实例包括碳酸钠、氢氧化钠或氢氧化钾；一种适合的金属氢化物是氢化钠；并且适合的有机碱包括三烷基胺(如三甲胺和三乙胺)、吡啶或者其他胺碱(如1,4-重氮二环[2.2.2]辛烷和1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一-7-烯)。优选的碱包括三乙胺和吡啶。用于这种反应的适合的溶剂被选择为与这些试剂相容，并且包括醚(如四氢呋喃和1,2-二甲氧基乙烷)和卤化的溶剂(如二氯甲烷和氯仿)。某些碱(如吡啶和三乙胺)可以成功地用作碱和溶剂。对于酰化剂是羧酸时的情况来说，酰化优选在已知偶合剂(如碘化2-氯-1-甲基吡啶鎓、N,N’-二环己基碳化二亚胺、1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺和N,N’-碳化二咪唑)存在下并且任选地在碱(如三乙胺或吡啶)存在下在适合的溶剂(如四氢呋喃、二氯甲烷或乙腈)中实现。适合的程序由例如W.张(W.Zhang)和G.皮尤(G.Pugh)，四面体快报，(1999),40(43),7595-7598；T.矶部(T.Isobe)和T.石川(T.Ishikawa)，有机化学杂志(J.Org.Chem.)，(1999),64(19),6984-6988；以及K.尼古拉欧(K.Nicolaou)，T.蒙塔尼翁(T.Montagnon)，G.瓦西利科扬纳基斯(G.Vassilikogiannakis)，C.马西森(C.Mathison)，美国化学会志(J.Am.Chem.Soc.)，(2005),127(24),8872-8888进行描述。
环1,3-二酮的磷酸化可以通过与由L.霍达科斯基(L.Hodakowski)，US 4409153描述的程序类似的程序使用一种磷酰卤或硫代磷酰卤和一种碱来实现。
一种具有化学式(A)的化合物的磺酰化可以通过C.科瓦尔斯基(C.Kowalski)和K.菲尔茨(K.Fields)，有机化学杂志，(1981),46,197-201的程序优选在至少一个当量碱存在下使用一种烷基或芳基磺酰卤来实现
一种具有化学式I的化合物可以从具有化学式B的化合物通过与具有化学式K的化合物的酰胺键形成反应，任选地在适合的溶剂存在下和/或在适合的偶联剂的存在下和/或在适合的碱存在下制备或通过转化成活化的中间体来制备。适合的溶剂N,N-二甲基甲酰胺或二氯甲烷，适合的偶联试剂包括碳二亚胺(例如二环己基碳二亚胺)或膦酸酐(例如2,4,6-三丙基-1,3,5,2,4,6-三氧杂三磷杂环己烷-2,4,6-三氧化物)或(苯并三唑-1-基氧基)三烷基氨基鏻盐(例如苯并三唑-1-基氧基(三吡咯烷-1-基)六氟磷酸鏻)并且适合的碱包括N,N-二异丙基乙胺或三乙胺。适合的活化中间体包括酰氯、混合酸酐或活化酯(例如五氟苯基酯)。
具有化学式K的化合物在文献中是众所周知的，可从商业来源获得或可以通过文献中熟知的方法制备。
以相同的方式，具有化学式IA的化合物可以由具有化学式BA的化合物制备。
在一种替代性方法中，具有化学式I的化合物可以由具有化学式C的化合物(其中R23通常是但不限于C1-C6烷基)通过直接酰胺形成、任选地在适合的溶剂存在下和/或在适合的催化剂存在下进行制备。适合的催化剂可以包括1,5,7-三氮杂双环[4.4.0]癸-5-烯(参见例如R.M.韦茅斯(R.M.Waymouth)等人《有机化学杂志》(J.Org.Chem)(2009)9490)或Zr(Ot-Bu)4(参见例如J.A.波尔科Jr(J.A.Porco Jr)等人美国化学会志(J.Am.Chem.Soc(2005)10039)。适合的溶剂可以包括THF或甲苯。
以相同的方式，具有化学式IA的化合物可以由具有化学式CA的化合物制备。
具有化学式B的化合物可以由具有化学式C的化合物(其中R23通常是但不限于C1-C6烷基)通过酯水解反应，任选地在适合的溶剂存在下和/或使用适合的试剂进行制备。适合的溶剂包括四氢呋喃或水，适合的试剂包括碱金属氢氧化物如氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾或其他氢氧化物源如氢氧化四丁基铵(参见例如H.山本(H.Yamamoto)等人合成快报(Synlett)(1998)882)。
以相同的方式，具有化学式BA的化合物可以由具有化学式CA的化合物制备。
具有化学式C和/或具有化学式CA的化合物可以由具有化学式D的化合物通过与具有化学式L的化合物(其中X1是适合的离去基团，例如但不限于I、Br或OTf)的烷基化反应，任选地在适合的溶剂存在下和/或使用适合的碱进行制备。适合的溶剂包括四氢呋喃，适合的碱包括六甲基二硅基胺基锂、六甲基二硅基胺基钠或六甲基二硅基胺基钾，或二异丙基胺基锂(参见例如WO 2010069834)。
具有化学式L的化合物在文献中是熟知的，可从商业来源获得或可通过文献中熟知的方法制备。
在一种替代性方法中，具有化学式B的化合物可以由具有化学式E的化合物通过水解反应、任选地在适合的试剂存在下和/或在适合的溶剂剂存在下进行制备。适合的试剂可包括邻苯二甲酸(参见例如F.凯美特(F.Chemat)等人；《有机化学杂志》(J.Org.Chem.)(1994)，2597)，氢氧化钠、或氯化氢。适合的溶剂包括水、乙醇或1,4-二噁烷。
以相同的方式，具有化学式BA的化合物可以由具有化学式EA的化合物制备。
具有化学式E的化合物和/或具有化学式EA的化合物可以由具有化学式D的化合物通过与具有化学式M的化合物(其中X2是适合的离去基团，例如但不限于I、Br或OTf)的烷基化反应，任选地在适合的溶剂存在下和/或使用适合的碱进行制备。适合的溶剂包括四氢呋喃，适合的碱可以包括六甲基二硅基胺基锂、六甲基二硅基胺基钠、或六甲基二硅基胺基钾(参见例如默克夏普(Merck Sharp)和默沙东公司(Dohme Corp)；WO 2012/139495)，二异丙基胺基锂(参见例如RD迪拉德(RD Dillard)等人；药物化学杂志(J.Med.Chem.)(1991)，2768)或氢化钠(参见例如AS德米尔(AS Demir)等人；四面体(Tetrahedron)(2005)，10482)。
在另一个替代性方法中，具有化学式B的化合物可以通过氧化反应、任选地在适合的溶剂存在下和/或在适合的氧化剂存在下，由具有化学式F的化合物进行制备。适合的溶剂包括丙酮、叔-丁醇、水或四氯化碳。适合的氧化剂可以包括但不限于琼斯试剂(参见例如S.普兰(S.Pulain)等人；四面体(Tetrahedron)(1999)，3595)，高锰酸钾(参见例如M.科德斯(M.Kordes)等人；EJOC(2000)，3235)或三氯化钌/高碘酸钠(参见例如梅里尔制药公司(Merrell Pharmaceticals Inc)；US 6340761)。
以相同的方式，具有化学式BA的化合物可以由具有化学式FA的化合物制备。
具有化学式F的化合物和/或具有化学式FA的化合物可以由具有化学式D的化合物通过与具有化学式N的化合物(参见例如T.施勒格尔(T.Schlaeger)等人；合成(Synthesis)(2008)，1793)的烷基化，任选地在适合的碱的存在下和/或在适合的溶剂的存在下进行制备。适合的碱可以包括六甲基二硅基胺基锂、六甲基二硅基胺基钠或六甲基二硅基胺基钾，或二异丙基胺基锂。适合的溶剂可以包括四氢呋喃。
具有化学式N的化合物在文献中是熟知的，可从商业来源获得或可通过文献中熟知的方法制备。
一种具有化学式I的化合物可以由具有化学式G的化合物通过使用适合的还原剂还原，任选地在一种适合的催化剂和/或在适合的溶剂的存在下进行制备。适合的还原剂可以包括氢气或锌粉/乙酸。适合的催化剂可以包括但不限于钯碳。适合的溶剂可以包括乙醇、甲醇或乙酸乙酯。
以相同的方式，具有化学式1A的化合物可以由具有化学式G1的化合物制备。
在一种替代性方法中，具有化学式G的化合物可以从具有化学式H的化合物通过与具有化学式K的化合物的酰胺键形成反应，任选地在适合的溶剂存在下和/或在适合的偶联剂的存在下和/或在适合的碱存在下制备或通过转化成活化的中间体来制备。适合的溶剂N,N-二甲基甲酰胺或二氯甲烷，适合的偶联试剂包括碳二亚胺(例如二环己基碳二亚胺)或膦酸酐(例如2,4,6-三丙基-1,3,5,2,4,6-三氧杂三磷杂环己烷-2,4,6-三氧化物)或(苯并三唑-1-基氧基)三烷基氨基鏻盐(例如苯并三唑-1-基氧基(三吡咯烷-1-基)六氟磷酸鏻)并且适合的碱包括N,N-二异丙基乙胺或三乙胺。适合的活化的中间体包括酰氯、混合酸酐或活化酯(例如五氟苯基酯)。
以相同的方式，具有化学式GA的化合物可以由具有化学式HA的化合物制备。
一种具有化学式H的化合物可以由具有化学式J的化合物通过水解反应，任选地在一种适合的试剂存在下和/或在适合的溶剂的存在下进行制备。适合的试剂可包括氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾或三氟乙酸。适合的溶剂可以包括四氢呋喃、水或二氯甲烷。
以相同的方式，具有化学式HA的化合物可以由具有化学式JA的化合物制备
具有化学式J的化合物和/或具有化学式JA的化合物可以由具有化学式D的化合物(其中R7＝H)与具有化学式O的化合物经由以下反应进行制备：缩合反应，任选地在适合的碱存在下；和消除反应，任选地在适合的试剂存在下。用于缩合的适合的碱可以包括二异丙基胺基锂(参见例如S.Chasset等人WO 12140243)，并且用于消除的适合的试剂可以包括甲磺酰氯，任选地在适合的碱例如三乙胺存在下(参见例如B.M.Trost等人JACS(2005)14785)。
具有化学式O的化合物在文献中是熟知的，可从商业来源获得或可以通过文献中熟知的方法制备。
在一种替代性方法中，具有化学式G的化合物可以由具有化学式J的化合物(其中R23通常是但不限于C1-C6烷基)通过与具有化学式K的化合物直接酰胺形成、任选地在适合的溶剂存在下和/或在适合的催化剂存在下进行制备。适合的催化剂可包括1,5,7-三氮杂双环[4.4.0]癸-5-烯(参见例如RM维莫斯(RM Waymouth)等人《有机化学杂志》(《有机化学杂志》(J.Org.Chem))(2009)9490)或Zr(Ot-Bu)4(参见实例JA波尔科Jr(JA Porco Jr)等人《美国化学会志》(J.Am.Chem.Soc)(2005)10039)。适合的溶剂可包括THF或甲苯。
以相同的方式，具有化学式GA的化合物可以由具有化学式JA的化合物制备。
在另一个替代性方法中，具有化学式I的化合物和/或具有化学式IA的化合物可以从具有化学式D的化合物通过与具有化学式P的化合物(其中X3是适合的离去基团，例如但不限于I、Br或OTf)的烷基化，任选地在适合的碱的存在下和/或在适合的溶剂的存在下进行制备。适合的碱可以包括六甲基二硅基胺基锂、六甲基二硅基胺基钠或六甲基二硅基胺基钾，或二异丙基胺基锂。适合的溶剂可以包括四氢呋喃。
具有化学式P的化合物在文献中是熟知的，可从商业来源获得或可通过文献中熟知的方法制备。
在一个实施例中，具有化学式D中的化合物使用WO 2013/079708和WO 2010/089210中描述的方法制备。下面示出了这些方法的反应方案(并且针对具有化学式D的化合物(其中R2是Br，R1和R4是Me；R3、R5、R6和R7是H；并且G是Me进行示例)：
在一个替代性实施例中，经由以下偶联工艺方案制备具有化学式D的化合物，如披露于WO 2010/000773 A1的第54-55页的实例1步骤1，和/或如披露于WO 2010/069834 A1和/或WO 2011/073060 A2。针对具有化学式D的化合物(其中R1、R2和R4是Me；R3、R5、R6和R7是H；并且G是Me)在下文示例偶联方法方案：
上示偶联方法的典型试剂(在WO 2010/000773 A1中)是磷酸钾、Pd(OAc)2和S-Phos(其是2-(二环己基膦基)-2',6'-二甲氧基联苯)。上示2,4,6-三甲基-苯基硼酸是可商购的。
除草组合物
在另一个方面，本发明提供了一种除草组合物，例如用于一种控制有用植物的作物中的杂草(优选地，单子叶的，如禾草类单子叶杂草)的方法，所述组合物包含一种如在此所定义的具有化学式(I)的化合物(例如其除草有效量)，和一种实质上惰性的农业化学上可接受的物质(例如一种农业化学上可接受的载体、稀释剂和/或溶剂、一种农业化学上可接受的佐剂、一种农业化学上可接受的乳化剂/表面活性剂/表面活性物质和/或另一种农业化学上可接受的添加剂)。
在另一个方面，本发明提供了一种除草组合物，例如用于一种控制有用植物的作物中的杂草(优选地，单子叶的，如禾草类单子叶杂草)的方法，该除草组合物包含一种如在此所定义的具有化学式(I)的化合物(例如其除草有效量)，和一种农业化学上可接受的载体、稀释剂和/或溶剂。
在本发明的所有方面，该具有化学式(I)的化合物任选地(例如在化学上可能时)以一种其农业化学上可接受的盐(例如农业化学上可接受的金属盐、锍盐或铵盐)存在。
在一个具体实施例中，该除草组合物还包含一种或多种其他除草剂例如作为用于该具有化学式(I)的化合物的一种或多种混合伴侣；和/或安全剂。关于它们的实例的更多细节，在此参看组合和混合物部分。
根据本发明的具有化学式(I)的化合物可以按如通过合成获得的未经改性的形式用作作物保护剂；但对于用作除草剂来说，它们一般以多种方式配制成除草组合物(配制品)，含有一种或多种实质上惰性的农业化学上可接受的物质(例如一种农业化学上可接受的载体、稀释剂和/或溶剂、一种农业化学上可接受的佐剂、一种农业化学上可接受的乳化剂/表面活性剂/表面活性物质和/或另一种农业化学上可接受的添加剂)。
配制品(除草组合物)可以呈不同物理形式，例如呈以下形式：尘剂粉末、凝胶、可湿性粉剂、用于在目标部位上手动或机械分布的包衣或浸渍的颗粒、水可分散的颗粒、水溶性颗粒、可乳化的颗粒、水可分散的片剂、发泡压制片剂、水溶性胶带、可乳化的浓缩物、可微乳化的浓缩物、水包油(EW)或油包水(WO)乳液、其他多相体系(如油/水/油和水/油/水产品)、油状可流动剂、水性分散液、油性分散液、悬乳剂、胶囊悬浮液、可溶性液体、水溶性浓缩物(其中水或水可混溶的有机溶剂作为载体)、浸渍的聚合物膜，或呈其他已知形式，例如来自《FAO关于植物保护产品的规格的发展和使用的手册》(Manual on Development andUse of FAO Specifications for Plant Protection Products)，第5版，1999。活性成分可以被并入微纤维或微型棒中，这些微纤维或微型棒由聚合物或可聚合单体形成并且具有约0.1到约50微米的直径和在约10与约1000之间的纵横比。
此类配制品可以直接使用或者可以使用前稀释再使用。它们因而可以通过适合的地面或空中施用喷雾设备或其他地面施用设备(如中心枢轴灌溉系统或滴落/滴流灌溉手段)施用。例如，可以用水、液体肥料、微营养素、生物体、油或溶剂制备稀释配制品。
可以通过例如将该活性成分与配制佐剂混合来制备这些配制品以获得呈精细分散的固体、颗粒、溶液、分散液或乳液形式的组合物。活性成分还可以含于由核心和聚合壳层组成的精细微胶囊中。微胶囊通常具有从0.1到500微米的直径。它们含有的活性成分的量按重量计是胶囊重量的约从25％到95％。活性成分可以按液体技术材料形式、以一种适合的溶液形式、以含精细粒子的固体或液体分散液形式或作为一个整体固体存在。囊封膜包括例如天然和合成树胶、纤维素、苯乙烯-丁二烯共聚物或其他类似适合膜形成材料、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨基甲酸酯、氨基塑料树脂或化学改性的淀粉或在这一点上本领域的普通技术人员已知的其他聚合物。
可替代地，所谓的精细“微胶囊”(其中活性成分以精细分散的粒子形式存在)有可能形成于一种基质物质的固体基质中，但在该种情况下微胶囊不经如前一段落中所概述的一种扩散限制膜囊封。
这些活性成分可以被吸附在一个多孔载体上。这使活性成分能够向其周围环境释放出受控的量(例如，缓慢释放)。控制释放的配制品的其他形式是颗粒或粉末，在这些颗粒或粉末中，活性成分被分散或溶解于由一种聚合物、一种蜡或一种适合的具有较低分子量的固体物质组成的一种固体基质中。适合的聚合物是聚乙酸乙烯酯、聚苯乙烯、聚烯烃、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、烷基化聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮和马来酸酐以及其酯和半酯的共聚物、化学改性的纤维素酯(如羧甲基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素)，适合的蜡的实例是聚乙烯蜡、氧化聚乙烯蜡、酯蜡(如褐煤蜡)、天然来源的蜡(如巴西棕榈蜡、小烛树蜡、蜂蜡等)。用于缓慢释放配制品的其他适合的基质材料是淀粉、硬脂、木质素。
适合于制备根据本发明的这些组合物的配制成分(例如，惰性成分)通常本身是已知的。
例如用于在根据本发明的一种或多种除草剂组合物中作为液体载体和/或溶剂(例如有机溶剂)可以使用：水；芳香族溶剂，如甲苯、间二甲苯、邻二甲苯、对二甲苯及其混合物、异丙苯；具有沸点范围在140℃与320℃之间(例如以不同商标如Shellsol已知的)的芳香族烃共混物；石蜡和异石蜡载体，如石蜡基油、矿物油；具有沸点范围在50℃与320℃之间(例如以商标已知的)的去芳香化的烃溶剂；具有沸点范围在100℃与320℃之间(以商标已知的)的非去芳香化烃溶剂；具有沸点范围在100℃与320℃之间(例如以商标如或Shellsol已知的)的异石蜡溶剂；烃，如环己烷、四氢萘(萘满)、十氢萘、α-蒎烯、d-柠檬烯、十六烷、异辛烷；酯溶剂，如乙酸乙酯、乙酸正/异丁酯、乙酸戊酯、乙酸异冰片酯、2-乙基己基乙酸酯；乙酸的C6-C18烷基酯(例如以商标已知的)；乳酸乙酯、乳酸丙酯、乳酸丁酯、苯甲酸苄酯、乳酸苄酯、二丙二醇二苯甲酸酯；或丁二酸、马来酸或富马酸的二烷基酯；极性溶剂，如N-甲基吡咯烷酮、N-乙基吡咯烷酮、C3-C18烷基吡咯烷酮、γ-丁内酯、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N,N-二甲基乳酰胺、C4-C18脂肪酸二甲基酰胺、苯甲酸二甲基酰胺、乙腈、丙酮、甲基乙基酮、甲基-异丁基酮、异戊基酮、2-庚酮、环己酮、异佛尔酮、甲基异丁烯甲酮(异丙叉丙酮)、苯乙酮、碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯或碳酸丁烯酯；
醇溶剂或稀释剂，如甲醇、乙醇、丙醇、正丁醇或异丁醇、正戊醇或异戊醇、2-乙基已醇、正辛醇、四氢糠醇、2-甲基-2,4-戊二醇、4-羟基-4-甲基-2-戊酮、环己醇、苄醇、乙二醇、乙二醇丁醚、乙二醇甲醚、二乙二醇、二乙二醇丁醚、二乙二醇单乙醚、二乙二醇单甲醚、丙二醇、二丙二醇、二丙二醇单甲醚或另外类似的基于乙二醇、丙二醇以及丁二醇原料的乙二醇单醚溶剂、三乙二醇、聚乙二醇(PEG 400)、分子质量为400-4000的聚丙二醇、或甘油；
乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、1,4-二噁烷、松脂酸二乙二醇酯、氯苯、氯甲苯；脂肪酸酯，例如辛酸甲酯、肉豆蔻酸异丙酯、月桂酸甲酯、油酸甲酯、C8-C10脂肪酸甲酯的混合物、菜籽油甲基酯、菜籽油乙基酯、大豆油甲基酯、大豆油乙基酯；植物油(例如菜籽油或大豆油)；脂肪酸，例如油酸、亚油酸或亚麻酸；或磷酸酯或膦酸酯，如磷酸三乙酯、C3-C18磷酸三烷酯、磷酸烷基芳酯、或膦酸双-辛基-辛酯。
水一般是用于稀释浓缩物的所选的液体载体。
适合的固体载体例如是滑石、二氧化钛、叶蜡石粘土、二氧化硅(烟雾状或沉淀二氧化硅并且可任选地经官能化或处理，例如硅烷化)、绿坡缕石粘土、硅藻土、石灰石、碳酸钙、膨润土、钙蒙脱石、棉籽皮、粗麦粉、大豆粉、浮石、木粉、经研磨的果壳粉、木质素以及类似材料，如例如EPA CFR 180.1001.(c)&(d)中所述。粉末状或粒状化肥也可以用作固体载体。
许多表面活性物质可以有利地用在固体和液体配制品(除草组合物)两者中，尤其是在使用前可以被载体稀释的那些配制品(除草组合物)中。表面活性物质可以是阴离子的、阳离子的、两性的、非离子的或聚合的，并且它们可以被用作乳化剂、湿润剂、分散剂或悬浮剂或用于其他目的。典型的表面活性物质包括例如烷基硫酸酯的盐，如十二烷基硫酸二乙醇铵、十二烷基硫酸钠；烷基芳基磺酸酯的盐，如十二烷基苯磺酸钙或十二烷基苯磺酸钠；烷基酚-氧化烯加成产物，如乙氧基化壬基苯酚；醇-氧化烯加成产物，如乙氧基化十三烷醇；皂，如硬脂酸钠；烷基萘磺酸酯的盐，如二丁基萘磺酸钠；磺基丁二酸盐的二烷基酯，如二(2-乙基己基)磺基丁二酸钠；山梨糖醇酯，如山梨糖醇油酸酯；季铵，如氯化十二烷基三甲基铵；脂肪酸的聚乙二醇酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸单-和二-烷酯的盐；以及例如麦卡琴清洁剂和乳化剂年鉴(McCutcheon'sDetergents and Emulsifiers Annual)，MC出版公司(MC Publishing Corp.)，新泽西州里奇伍德(Ridgewood,New Jersey)，1981中所述的其他物质。
典型地可以用于配制品(除草组合物)的其他配制品成分(例如惰性成分)包括结晶抑制剂、粘度改变物质、悬浮剂、染料、抗氧化剂、发泡剂、吸光剂、混合助剂、抗泡沫剂、络合剂、中和或pH改变物质和/或缓冲液、腐蚀抑制剂、芳香剂、湿润剂、吸收改进剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、抗冻结剂、杀微生物剂、相容剂和/或增溶剂和/或液体和固体化肥。
这些除草组合物(配制品)还可以包括另外的活性物质，例如其他除草剂、除草剂安全剂、植物生长调节剂、杀真菌剂或杀虫剂。
根据本发明的除草组合物可以另外包括一种添加剂(通常称为一种佐剂)，包括一种矿物油、植物或动物来源的油、此类油的烷基(例如C1-C6烷基)酯或此类油和油衍生物/油酯的混合物。在根据本发明的组合物中使用的油添加剂(油佐剂)的量值总体上是该喷雾混合物的0.01％到10％。举例来说，可以在该喷雾混合物已经制备以后将该油添加剂(油佐剂)以所希望的浓度加入喷雾罐中。优选的油添加剂(油佐剂)包括矿物油或植物来源的油(例如菜籽油、橄榄油或葵花籽油)，乳化的植物油，如(拉夫兰德产品公司(Loveland Products Inc.))，植物来源的油的C1-C6烷基酯，例如甲酯，或动物来源的油，如鱼油或牛脂。一种优选的油添加剂(油佐剂)包含甲基化菜籽油(菜籽油甲基酯)。另一优选的油添加剂(油佐剂)包含例如按重量计基本上80％的鱼油烷基酯以及按重量计15％的甲基化菜籽油(菜籽油甲酯)、以及还有按重量计5％的常用的乳化剂和pH改变剂作为活性组分。尤其优选的油添加剂(油佐剂)包括一种或多种C8-C22脂肪酸的一种或多种C1-C6烷基酯，尤其是一种或多种C8-C22(尤其是C12-C18)脂肪酸的一种或多种甲基酯；优选地是月桂酸、棕榈酸以及油酸的甲基酯。那些酯分别被称为月桂酸甲酯(CAS-111-82-0)、棕榈酸甲酯(CAS-112-39-0)以及油酸甲酯(CAS-112-62-9)。一种优选的脂肪酸甲酯衍生物是AGNIQUE ME18RD-(例如可获自科宁(Cognis))。那些以及其他的油衍生物还获知于除草剂佐剂纲要(Compendium of Herbicide Adjuvants)，第5版，南伊利诺伊大学，2000。
上述的油添加剂(油佐剂)的应用和作用可以通过将其与表面活性物质(如非离子、阴离子、阳离子或两性表面活性剂)结合而进一步改进。适合的阴离子、非离子、阳离子或两性表面活性剂(例如为此目的)的实例列于WO 97/34485的第7和8页上。优选的表面活性物质是十二烷苄基磺酸盐类型的阴离子表面活性剂，尤其是其钙盐，以及还有脂肪醇乙氧基化物类型的非离子表面活性剂。作为非离子表面活性剂，给予特别优选的是优选地具有从5至40的乙氧基化度的乙氧基化的C12-C22脂肪醇。可商购的表面活性剂的实例是Genapol型(科莱恩特(Clariant))。还优选的是有机硅表面活性剂，尤其是聚烷基-氧化物-改性的七甲基三硅氧烷，它是可商购的，例如作SILWET L-以及全氟化的表面活性剂。与该总油添加剂(油佐剂)相关的表面活性物质的浓度总体上按重量计是该油添加剂(油佐剂)的从1％至50％。由油类和/或矿物油和/或其衍生物与表面活性剂的混合物组成的油添加剂(油佐剂)的实例是(都属先正达作物保护股份公司(Syngenta Crop Protection AG))、(BP石油英国有限公司(BP Oil UKLimited))、AGRI-(海伦娜化学公司(Helena Chemical Company))。
上述的表面活性物质还可以单独用在配制品中，也就是说不用油添加剂(油佐剂)。
此外，向该油添加剂(油佐剂)/表面活性剂混合物中添加一种有机溶剂可以有助于进一步增强作用。适合的溶剂是例如重芳香烃溶剂，如或溶剂(埃克森公司(Exxon Corporation))。这类溶剂的浓度按重量计可以是例如该油添加剂(油佐剂)的从10％到80％。可以与溶剂混合的这类油添加剂(油佐剂)在例如US 4 834908中描述。该专利中披露的一种可商购的油添加剂通过名称(巴斯夫(BASF))已知。根据本发明优选的其他此类油添加剂(油佐剂)是和(都属先正达作物保护股份公司(Syngenta Crop Protection AG))。
除了以上列出的这些油添加剂(油佐剂)，为了增强根据本发明的这些组合物的活性，还有可能将烷基吡咯烷酮(例如自ISP的)的配制品加入到该喷洒混合物中。还可以使用合成胶乳(例如聚丙烯酰胺、聚乙烯基化合物或聚-1-对-薄荷烯(例如或))的配制品。
一个特别优选的油佐剂(油添加剂)(例如用于本发明的除草组合物)是一种可乳化的浓缩物，该可乳化的浓缩物由以下各项组成：
(i)乙氧基化醇，其优选地包括乙氧基化的C12-C22脂肪醇(优选地具有从5至40的乙氧基化度)；以及
(ii)一种重芳香烃混合物，其优选地包括(或更优选地包括按重量计50％或更多的重芳香烃)多种萘的混合物，每一种萘被一个或多个烷基取代，其中该一个或多个烷基总计具有1-4个碳原子/萘分子(例如SoFlvesso 200ND TM)；以及
(iii)甲基化菜籽油(菜籽油甲基酯)(例如Agnique ME 18RD-F TM)，作为一种佐剂；优选地以大约47％w/w和/或大约45％w/v的油佐剂/油添加剂/可乳化的浓缩物存在。这样一种可乳化的浓缩物油佐剂(油添加剂)的一个实例是ADIGOR TM，目前在很多国家从先正达公司(Syngenta)可得。
当使用以上可乳化的浓缩物油佐剂时，优选地将其在稀释(例如用水和/或在喷雾槽中)后、典型地在施用至杂草和/或有用植物的作物和/或其所在场所之前添加至除草组合物中。在一个具体实施例中，该除草组合物例如在稀释(用水和/或在喷雾槽中)后包含上述可乳化的浓缩物油佐剂，并且此外包含硫酸铵和/或异丙醇。
如前一段落中所述的这样的佐剂油可以用作载液，一种活性化合物视该活性化合物的物理形式而被溶解、乳化或分散于该载液中。
在一个可替代的具体实施例中，本发明的除草组合物包括一种农业化学上可接受的佐剂，该佐剂包括1,2-环己烷二甲酸二-异壬基酯(例如CAS注册号166412-78-8)，例如像可获自BASF作为Hexamoll TM DINCH TM。在此上下文中的“异壬基”被认为意指C9H19的一个或多个(优选地两个或多个的混合物)支链异构体。在一个具体实施例中，该除草组合物例如在稀释(用水和/或在喷雾槽中)后包含1,2-环己烷二甲酸二-异壬酯，并且此外包含硫酸铵和/或异丙醇。
在一个可替代的具体实施例中，本发明的除草组合物包括一种农业化学上可接受的佐剂，该佐剂包括一种有机磷酸酯和/或有机磷酸酯佐剂。优选地，该磷酸酯佐剂是一种磷酸的三-[C4-C12烷基或2-(C2-C6烷氧基)乙基-]酯，或更优选地是三-(2-乙基己基)磷酸酯、三-正辛基磷酸酯和/或三-[2-(正丁氧基)乙基]磷酸酯，或最优选地是三-(2-乙基己基)磷酸酯。优选地，该磷酸酯佐剂是一种C3-C12烷基-磷酸的双-(C3-C12烷基)酯，或更优选地是双-(2-乙基己基)(2-乙基己基)磷酸酯、双-(2-乙基己基)(正辛基)磷酸酯和/或二-正-丁基(正-丁基)磷酸酯。
这些配制品(除草组合物)一般包含按重量计从0.1％至99％、尤其从0.1％至95％的具有化学式I的化合物以及按重量计从1％至99.9％的一种实质上惰性的农业化学上可接受的物质，该物质优选地包括一种配制品佐剂和/或按重量计从0％至30％或从0％至25％(特别是从0.5％至30％或从0.5％至25％)的一种表面活性物质。然而，除草组合物(尤其商用产品)将优选地被配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释的配制品(除草组合物)，例如用水稀释的配制品(除草组合物)，特别地当将该除草组合物施用至杂草和/或有用植物的作物和/或其所在场所时。
具有化学式I的化合物的施用率可以在宽的限度内变化并且取决于土壤的性质、施用的方法(出苗前或出苗后；拌种；施用至种子沟；免耕法施用等)、作物、待控制的杂草或草、盛行的气候条件以及其他受施用方法、施用时间以及目标作物支配的因素。根据本发明的具有化学式I的化合物一般以1至2000g/ha、优选地从1至1000g/ha并且最优选地以从1-500g/ha或从5至500g/ha的量施用(优选地出苗后)。
优选的配制品/组合物尤其具有以下代表性组成：
(％＝按重量计该组合物的百分比)：
可乳化的浓缩物：
活性成分： 0.3％至95％，优选0.5％至60％，如1％至40％
表面活性剂： 1％至30％，优选3％至20％，如5％至15％
作为液体载体的溶剂： 1％至80％，优选1％至60％，如1％至40％
尘剂：
活性成分： 0.1％至10％，优选0.1％至5％
固体载体： 99.9至90％，优选99.9至99％
悬浮液浓缩剂：
活性成分： 1％至75％，优选3％至50％或10％至50％
水： 98％至24％，优选95％至30％或88％至30％
表面活性剂： 1％至40％，优选2％至30％
可湿性粉剂：
活性成分： 0.5％至90％，优选1％至80％
表面活性剂： 0.5％至20％，优选1％至15％
固体载体： 5％至95％，优选15％至90％
颗粒剂：
活性成分： 0.1％至30％，优选0.1％至15％
固体载体： 99.5％至70％，优选97％至85％
水可分散的颗粒：
活性成分： 1％至90％，优选10％至80％
表面活性剂： 0.5％至80％，优选5％至30％
固体载体： 90％至10％，优选70％至30％
以下实例进一步展示了(但不限制)本发明。
任何所希望浓度的乳液可以从这些浓缩物通过用水稀释来制备。
这些溶液适合用于未经稀释或在用水稀释之后施用。
该活性成分与这些佐剂充分混合并且将该混合物在一个适合的研磨机中充分研磨，从而产生可湿性粉剂，这些粉剂可以用水稀释而给出具有任何所希望的浓度的悬浮液。
(直径0.1-1mm)
例如CaCO3或SiO2
将活性成分溶解于二氯甲烷中，将该溶液喷雾于载体上并且随后在真空中蒸发掉溶剂。
(直径0.1-1mm)
例如CaCO3或SiO2
将精细研磨的活性成分在一个混合器中均匀地施用到用聚乙二醇润湿的载体上。以此方式获得无尘的包衣的颗粒。
将该活性成分与这些佐剂混合并且研磨，并且将该混合物用水润湿。将产生的混合物挤出并且然后在空气流中干燥。
将该活性成分与这些佐剂混合并且研磨，并且将该混合物用水润湿。将产生的混合物挤出并且然后在空气流中干燥。
通过将活性成分与这些载体进行混合并且将混合物在适合的研磨机中研磨获得立即可用的尘剂。
将该精细研磨的活性成分与这些佐剂紧密地混合，从而产生一种悬浮液浓缩物，可以通过用水稀释从该浓缩物制备具有任何所希望的浓度的悬浮液。
除草用途-有用植物的作物、杂草、施用率。
在一个另外的方面，本发明提供了一种控制有用植物的作物中的杂草(例如单子叶杂草，如禾草类单子叶杂草)的方法，该方法包括将一种具有化学式(I)的化合物或一种包含这种化合物的除草组合物施用到这些杂草和/或这些植物和/或其所在场所。
在一个另外的方面，本发明提供了一种除草组合物，特别是用于一种控制有用植物的作物中的杂草(优选单子叶杂草，更优选禾草类单子叶杂草)的方法，该除草组合物包含一种如在此所定义的具有化学式(I)的化合物(例如其除草有效量)，和一种农业化学上可接受的载体、稀释剂和/或溶剂。
在本发明的所有方面，该具有化学式(I)的化合物任选地(例如在化学上可能时)以一种其农业化学上可接受的盐(例如农业化学上可接受的金属盐、锍盐或铵盐)存在。
在一个具体实施例中，该除草组合物还包含一种或多种其他除草剂例如作为用于该具有化学式(I)的化合物的一种或多种混合伴侣；和/或安全剂。关于它们的实例的更多细节，在此参看组合和混合物部分。
在本发明的所有方面(例如本发明的使用方法)，有用植物的作物(例如在所述作物上或中或在其场所可以使用根据本发明的化合物或组合物)具体地说包括(例如是)：谷物(优选非燕麦谷物，特别是小麦、大麦、黑麦和/或黑小麦)、稻、玉米(玉蜀黍)、甘蔗、豆科作物[优选大豆、花生和/或豆类作物；更优选地大豆；其中典型地，这些豆类作物包括干豆(例如芸豆或扁豆、斑豆(其是菜豆(Phaseolus vulgaris))、或绿夹豆(其是绿豆(Vignaradiata))、鹰嘴豆、豇豆(即黑眼豆，豇豆(Vigna unguiculata))、小扁豆、干蚕豆、和/或干豌豆(如豌豆(garden pea)]、棉花、油菜(特别是油菜籽油菜或卡诺拉)、向日葵、亚麻籽、糖用甜菜、饲用甜菜、马铃薯、蔬菜(优选地双子叶蔬菜)、亚麻、烟草、种植作物(如针叶树树木、橄榄和/或橄榄树、油椰、咖啡、或葡萄)、和/或水果作物(特别是双子叶和/或阔叶水果，和/或特别是仁果、核果、丛生果、柑橘类水果、凤梨、香蕉和/或草莓)。
优选地，在本发明的所有方面，有用植物的作物(例如在所述作物上或中或其场所可以使用根据本发明的化合物或组合物)包括(例如是)：谷物(优选非燕麦谷物，更特别是小麦、大麦、黑麦和/或黑小麦)、稻、玉米(玉蜀黍)、甘蔗、豆科作物(优选大豆、花生和/或豆类作物，更优选大豆)、棉花、油菜(特别是油菜籽油菜或卡诺拉)、向日葵、亚麻籽、糖用甜菜、饲用甜菜、马铃薯和/或蔬菜(优选双子叶蔬菜)。
最优选地，在本发明的所有方面，有用植物的作物(例如在所述作物上或中或其场所可以使用根据本发明的化合物或组合物)包括(例如是)非燕麦谷物，更特别是小麦、大麦、黑麦和/或黑小麦。
术语“作物”应理解为还包括由于常规育种或遗传工程方法已经使之耐受除草剂或除草剂类(例如ALS、GS、EPSPS、PPO和/或HPPD抑制剂和/或2,4-D或麦草畏)的作物。已经通过常规育种方法使其耐受咪唑啉酮类(其是ALS抑制剂)(如甲氧咪草烟)的一种作物的一个实例是夏季油菜(卡诺拉)和/或小麦和/或水稻(全来自BASF)。通过遗传工程方法而被赋予了对多种除草剂耐受性作物的实例包括例如，草甘膦或草丁膦抗性/耐受性玉米或大豆品种，特别地在商品名或2(都来自孟山都(Monsanto)，都是草甘膦耐受性)或(来自拜耳，草丁膦耐受性)下可商购的品种。草丁膦耐受性稻也已经被公开。
有用植物的其他作物包括2,4-D-耐受大豆，例如遗传修饰的对除草剂2,4-D耐受的大豆；或麦草畏耐受大豆，例如遗传修饰对除草剂麦草畏耐受的大豆。此类2,4-D-耐受或麦草畏耐受大豆作物还可以特别地对草甘膦或草丁磷耐受。例如有用植物的作物包括包含麦草畏耐受性特性与草甘膦耐受性特性组合(叠加的)的大豆，这样使得这些大豆对除草剂草甘膦和麦草畏(例如Roundup2Xtend大豆，目前处于孟山都公司的研发下)具有耐受性。
作物还应理解为是已经通过基因工程方法赋予对有害昆虫的抗性的那些，例如Bt玉米(抗欧洲玉米螟)、Bt棉花(抗棉铃象虫甲)并且还有Bt马铃薯(抗科罗拉多甲虫)。Bt玉米的实例是的Bt-176玉米杂交体(先正达种子公司(Syngenta Seeds))。Bt毒素是由苏芸金芽孢杆菌土壤细菌天然形成的一种蛋白质。这些毒素和能合成这些毒素的转基因植物的实例说明于例如EP-A-451 878、EP-A-374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、WO 03/052073和EP-A-427 529中。含有一个或多个编码杀虫剂抗性和表达一种或多种毒素的基因的转基因植物的实例是(玉蜀黍)、Yield(玉蜀黍)、(棉花)、(棉花)、(马铃薯)、以及植物作物和其种子材料可以是耐除草剂的，并且同时还是耐受虫取食的(“叠加的”转基因事件)。例如，种子可以具有表达一种杀虫活性Cry3蛋白的能力，同时是耐草甘膦的。术语“作物”应理解为还包括由于含有所谓的输出特性(例如改进的风味、储存稳定性、营养含量)的常规育种或遗传工程方法获得的作物。
在本发明的所有方面，例如待控制和/或生长抑制的杂草可以是单子叶(例如禾本科)和/或双子叶杂草。优选地，例如待控制和/或生长抑制的杂草包括或是单子叶杂草，更优选地是禾草类单子叶杂草。
在本发明的所有方面，典型地，例如待控制和/或生长抑制的单子叶(优选地禾草类单子叶)杂草包括(例如是)来自以下各属的杂草：剪股颖属(Agrostis)、看麦娘属(Alopecurus)、阿披拉草属(Apera)、燕麦属(Avena)、臂形草属(Brachiaria)、雀麦属(Bromus)、蒺藜草属(Cenchrus)、莎草属(Cyperus)(莎草科(sedge)的一种属)、马唐属(Digitaria)、稗属(Echinochloa)、椮属(Eleusine)、野黍属(Eriochloa)、飘拂草属(Fimbristylis)(莎草科的一种属)、灯心草属(Juncus)(灯心草科(rush)的一种属)、千金子属(Leptochloa)、黑麦草属(Lolium)、鸭舌草属(Monochoria)、露籽草属(Ottochloa)、黍属(Panicum)、狼尾草属(Pennisetum)、虉草属(Phalaris)、早熟禾属(Poa)、筒轴草属(Rottboellia)、慈菇属(Sagittarta)、藨草属(Scirpus)(莎草科的一种属)、狗尾草属(Setaria)和/或高粱属(Sorghum)；特别地：大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides)(ALOMY，英文名“黑草”)、阿披拉草(Apera spica-venti)、野燕麦(Avena fatua)(AVEFA，英文名“野生燕麦”)、长颖燕麦(Avena ludoviciana)、不实燕麦(Avena sterilis)、燕麦(Avena sativa)(英文名“燕麦(oats)”(自生植物))、车前臂形草(Brachiariaplantaginia)、旱雀麦(Bromus tectorum)、马唐(Digitaria sanguinalis)(DIGSA)、稗草(Echinochloa crus-galli)(英文名“常见稗草”，ECHCG)、水田稗(Echinochloaoryzoides)、光头稗(Echinochloa colona或colonum)、野黍(Eriochloa villosa)(英文名“乌利千草杯”)、千金子(Leptochloa chinensis)、亚马逊千金子(Leptochloapanicoides)、多年生黑麦草(Lolium perenne)(LOLPE，英文名“多年生的黑麦草”)、多花黑麦草(Lolium multiflorum)(LOLMU，英文名“意大利黑麦草”)、欧黑麦草(Loliumpersicum)(英文名“波斯黑麦草”)、硬直黑麦草(Lolium rigidum)、黍(Panicummiliaceum)(英文名“野生黍稷”)、小子虉草(Phalaris minor)、奇异虉草(Phalarisparadoxa)、早熟禾(Poa annua)(POAAN，英文名“一年生早熟禾”)、滨海藨草(Scirpusmaritimus)、萤蔺(Scirpus juncoides)、翠绿狗尾草(Setaria viridis)(SETVI，英文名“绿狐尾”)、大狗尾草(Setaria faberi)(SETFA，英文名“大狐尾(giant foxtail)”)、金狗尾草(Setaria glauca)、金色狗尾草(Setaria lutescens)(英文名“金黄狗尾草”)、两色蜀黍(Sorghum bicolor)和/或假高粱(Sorghum halapense)(英文名“约翰逊草”)。
在本发明的所有方面的一个优选实施例中，例如待控制和/或生长抑制的单子叶杂草是禾草类单子叶杂草；在该情况下它们典型地包括(例如是)来自以下各属的杂草：剪股颖属、看麦娘属、阿披拉草属、燕麦属、臂形草属、雀麦属、蒺藜草属、马唐属、稗属、椮属、野黍属、千金子属、黑麦草属、露籽草属、黍属、狼尾草属、虉草属、早熟禾属、筒轴草属、狗尾草属和/或高粱属。
在本发明的所有方面的一个具体实施例中，例如待控制和/或生长抑制的禾草类单子叶杂草是“暖季型”禾草类杂草；在该情况下它们典型地包括(例如是)来自以下各属的杂草：臂形草属、蒺藜草属、马唐属、稗属、椮属、野黍属、千金子属、露籽草属、黍属、狼尾草属、虉草属、筒轴草属、狗尾草属和/或高粱属。
在本发明的所有方面的另一个具体实施例中，例如待控制和/或生长抑制的禾草类单子叶杂草是“冷季型”禾草类杂草；在该情况下它们典型地包括(例如是)来自以下各属的杂草：剪股颖属、看麦娘属、阿披拉草属、燕麦属、雀麦属、黑麦草属和/或早熟禾属。
在非燕麦谷物作物(如小麦和/或大麦)中，控制和/或生长抑制来自以下各属的杂草是优选的：看麦娘属、阿披拉草属、燕麦属(尤其野燕麦)、雀麦属、黑麦草属、虉草属和/或狗尾草属；特别是看麦娘属、燕麦属(尤其野燕麦)、黑麦草属和/或狗尾草属(尤其翠绿狗尾草、金色狗尾草、大狗尾草和/或金狗尾草)。
在本发明的所有方面，在一个具体实施例中，例如待通过施用一种具有化学式(I)的化合物控制和/或生长抑制的杂草可以是禾草类单子叶杂草(例如剪股颖属(Agrostis)、看麦娘属、阿披拉草属、燕麦属、臂形草属、雀麦属、蒺藜草属、马唐属、稗属、椮属、野黍属、千金子属、黑麦草属、露籽草属、黍属、狼尾草属、虉草属、早熟禾属、筒轴草属、狗尾草属和/或高粱属杂草)，
-它们对一种或多种选自下组的ACC酶抑制剂除草剂(ACC酶＝乙酰辅酶A羧酶)具有抗性，该组由以下各项组成：唑啉草酯、炔草酯、精噁唑禾草灵、禾草灵、吡氟禾草灵、精吡氟氯禾灵、精喹禾灵、喔草酯、氰氟草酯、烯草酮、烯禾啶、噻草酮、三甲苯草酮以及丁苯草酮；
-和/或它们对草甘膦具有抗性；
-和/或它们对以下各项具有抗性：一种或多种肌ALS抑制剂除草剂(ALS＝乙酰乳酸合成酶)，如一种或多种磺酰脲除草剂(例如碘甲磺隆、甲基二磺隆、甲基苯磺隆、醚苯磺隆、氟磺隆、磺酰磺隆、乙基吡嘧磺隆、甲基苄嘧磺隆、烟嘧磺隆、啶嘧磺隆、噻吩砜、甲磺隆-甲基、或《杀有害生物剂手册》(The Pesticide Manual)，第15版，(2009)或第16版(2012)，C.D.S.汤姆林(C.D.S.Tomlin)编，英国作物保护委员会(British Crop ProtectionCouncil)中披露的任何其他磺酰脲除草剂)；和/或一种或多种三唑并嘧啶除草剂(例如双氟磺草胺、甲氧磺草胺或五氟磺草胺)；和/或一种或多种嘧啶基-(硫基或氧基)-苯甲酸盐除草剂(例如双草醚钠或环酯草醚)；和/或一种或多种磺酰氨基-羰基-三唑啉酮除草剂(例如噻酮磺隆、丙苯磺隆钠或氟酮磺隆钠)和/或一种或多种咪唑啉酮除草剂(例如甲氧咪草烟)。
这样的抗性(特别是ACC酶抑制剂抗性、草甘膦抗性和/或ALS抑制剂抗性)禾本科杂草可以更具体地说包括大穗看麦娘、阿披拉草、野燕麦、不实燕麦、伏生臂形草、车前臂形草、平铺马唐、海岛马唐、马唐、光头稗、稗草、牛筋草、多花黑麦草、硬直黑麦草、多年生黑麦草、小子虉草、奇异虉草、翠绿狗尾草、大狗尾草、狗尾草和/或假高粱；或可以更具体地包括大穗看麦娘、阿披拉草、野燕麦、不实燕麦、马唐、光头稗、稗草、多花黑麦草、硬直黑麦草、多年生黑麦草、小子虉草、奇异虉草、翠绿狗尾草、大狗尾草和/或假高粱。
在本发明的一个甚至更具体实施例中，具有化学式(I)的化合物可以被施用到禾草类单子叶杂草(例如选自禾本科杂草的上述列表(多个)之一)：
(a1)它们至少部分借助于使杂草中的ACC酶目标位点上的一个或多个氨基酸突变(例如取代)而对一种或多种ACC酶抑制剂除草剂(例如选自ACC酶抑制剂除草剂的上述列表)具有抗性(关于这样的抗性杂草和/或氨基酸取代的实例，例如参见S.B.波尔斯和秦玉，“进化论在运作：植物对除草剂具有抗性”植物生物学年鉴(Annu Rev.Plant Biol.)，2010,61，第317-347页，例如参见其中的第325-327页，特别是表3，它通过引用结合在此)；和/或
(a2)它们至少部分借助于使草甘膦所靶向的杂草中的EPSPS目标位点上的一个或多个氨基酸突变(例如取代)而对草甘膦具有抗性(例如参见上述S.B.波尔斯和秦玉的文章第327-329页)；和/或
(a3)它们至少部分通过使杂草中的ALS目标位点上的一个或多个氨基酸突变(例如取代)而对一种或多种ALS抑制剂除草剂(例如选自ALS抑制剂除草剂的上述列表)具有抗性(关于这样的抗性杂草和/或氨基酸取代的实例，例如参见S.B.波尔斯和秦玉，“进化论在运作：植物对除草剂具有抗性”，2010,61，第317-347页，例如参见其中的第322-324页，特别是表2，它通过引用结合在此)；和/或
(b)它们例如至少部分通过细胞色素P450介导的除草剂代谢而至少部分通过代谢型除草抗性而对以下各项具有抗性：一种或多种ACC酶抑制剂除草剂(例如选自上述列表)；和/或草甘膦；和/或一种或多种ALS抑制剂除草剂(例如选自上述列表)(关于这样的抗性杂草的实例，例如参见S.B.波尔斯和秦玉，“进化论在运作：植物对除草剂具有抗性”植物生物学年鉴(Annu Rev.Plant Biol.)，2010,61，第317-347页，例如参见其中的第328页上的表4，它通过引用结合在此)。
典型地，例如待控制的双子叶杂草包括(例如是)苘麻属(Abutilon)、苋属(Amaranthus)、藜属(Chenopodium)、菊花属(Chrysanthemum)、猪殃殃属(Galium)、牵牛属(Ipomoea)、地肤属(Kochia)、旱金莲属(Nasturtium)、蓼属(Polygonum)、黄花稔属(Sida)、白芥属(Sinapsis)、茄属(Solanum)、繁缕属(Stellaria)、堇菜属(Viola)、婆婆纳属(Veronica)和/或苍耳属(Xanthium)。
(例如杂草的和/或有用植物的作物的)栽培区域和/或所在场所应当理解为包括其中已经生长作物植物的土地，以及旨在用于栽培那些作物植物的土地。
在本发明的所有方面，具有化学式(I)的化合物(它任选地可以是一种其农业化学上可接受的盐)的施用率(典型地施用至这些杂草和/或有用植物的作物和/或其所在场所)总体上是从1至2000g具有化学式(I)的化合物/公顷(ha)(以游离化合物形式测量，即排除任何缔合的一种或多种盐平衡离子的重量)，特别是从5至500g/ha，优选从10至400g/ha具有化学式(I)的化合物(以无盐化合物形式测量，即排除任何缔合的一种或多种盐平衡离子的重量)。
在本发明的所有方面中，具有化学式(I)的化合物可以出苗前和/或出苗后施用至(典型地施用至这些杂草和/或有用植物的作物和/或其所在场所)，但优选地出苗后施用。
组合和混合物
在另一个方面，本发明提供了一种除草组合物，例如用于一种控制有用植物的作物中的杂草(特别是单子叶的，如禾草类单子叶杂草)的方法，该除草组合物包含一种如在此所定义的具有化学式(I)的化合物(例如其除草有效量)，和一种农业化学上可接受的载体、稀释剂和/或溶剂，并且还包含一种或多种其他除草剂，和/或一种安全剂。
在本发明的所有方面，该具有化学式(I)的化合物任选地(例如在化学上可能时)以一种其农业化学上可接受的盐(例如农业化学上可接受的金属盐、锍盐或铵盐)存在。
这些包含一种或多种其他除草剂和/或一种安全剂的混合物/组合物的实例如下。
根据本发明的具有化学式(I)的化合物可以与一种或多种例如作为用于具有化学式(I)的化合物的混合伴侣(多种)的其他除草剂组合使用。优选地，在这些混合物中(特别是在于下文披露的具体混合物中)，具有化学式(I)的化合物是在此(例如在下文)披露的具体化合物之一(具体来说，化合物A1至A29、或A30至A41、或A42或A45中的任一种，或者表1至60任一项中披露的化合物中的任一种)，以游离化合物存在和/或以其农业化学上可接受的盐存在。
特别地，特别披露具有化学式(I)的化合物与一种或多种其他除草剂的以下混合物：
具有化学式I的化合物+乙草胺、具有化学式I的化合物+氟羧草醚、具有化学式I的化合物+三氟羧草醚、具有化学式I的化合物+苯草醚、具有化学式I的化合物+丙烯醛、具有化学式I的化合物+甲草胺、具有化学式I的化合物+禾草灭、具有化学式I的化合物+烯丙醇、具有化学式I的化合物+莠灭净、具有化学式I的化合物+氨唑草酮、具有化学式I的化合物+酰嘧磺隆、具有化学式I的化合物+氨基吡啶、具有化学式I的化合物+杀草强、具有化学式I的化合物+磺胺酸铵、具有化学式I的化合物+莎稗磷、具有化学式I的化合物+磺草灵、具有化学式I的化合物+莠去通、具有化学式I的化合物+莠去津、具有化学式I的化合物+四唑嘧磺隆、具有化学式I的化合物+BCPC、具有化学式I的化合物+氟丁酰草胺、具有化学式I的化合物+草除灵、具有化学式I的化合物+氟草胺、具有化学式I的化合物+呋草黄、具有化学式I的化合物+苄嘧磺隆、具有化学式I的化合物+甲基苄嘧磺隆、具有化学式I的化合物+砜草磷、具有化学式I的化合物+灭草松、具有化学式I的化合物+双苯嘧草酮、具有化学式I的化合物+苯并双环酮、具有化学式I的化合物+吡草酮、具有化学式I的化合物+甲羧除草醚、具有化学式I的化合物+双丙氨酰膦、具有化学式I的化合物+双草醚、具有化学式I的化合物+双草醚钠、具有化学式I的化合物+硼砂、具有化学式I的化合物+除草定、具有化学式I的化合物+溴丁酰草胺、具有化学式I的化合物+溴草腈、具有化学式I的化合物+溴苯腈庚酸酯、具有化学式I的化合物+溴苯腈辛酸酯、具有化学式I的化合物+溴苯腈庚酸酯+溴苯腈辛酸酯、具有化学式I的化合物+丁草胺、具有化学式I的化合物+氟丙嘧草酯、具有化学式I的化合物+抑草磷、具有化学式I的化合物+仲丁灵、具有化学式I的化合物+丁苯草酮、具有化学式I的化合物+丁草特、具有化学式I的化合物+二甲胂酸、具有化学式I的化合物+氯酸钙、具有化学式I的化合物+唑草胺、具有化学式I的化合物+草长灭、具有化学式I的化合物+唑草酮、具有化学式I的化合物+唑草酮-乙基、具有化学式I的化合物+CDEA、具有化学式I的化合物+CEPC、具有化学式I的化合物+氯酯磺草胺酸(cloransulam)、具有化学式I的化合物+氯酯胺磺隆(cloransulam-methyl)、具有化学式I的化合物+整形醇、具有化学式I的化合物+甲基整形醇、具有化学式I的化合物+杀草敏、具有化学式I的化合物+氯嘧磺隆、具有化学式I的化合物+乙基氯嘧磺隆、具有化学式I的化合物+氯乙酸、具有化学式I的化合物+绿麦隆、具有化学式I的化合物+氯普芬、具有化学式I的化合物+氯磺隆、具有化学式I的化合物+敌草索、具有化学式I的化合物+二甲基敌草索、具有化学式I的化合物+吲哚酮草酯、具有化学式I的化合物+环庚草醚、具有化学式I的化合物+醚磺隆、具有化学式I的化合物+落草胺、具有化学式I的化合物+烯草酮、具有化学式I的化合物+炔草酸、具有化学式I的化合物+炔草酯、具有化学式I的化合物+异噁草酮、具有化学式I的化合物+稗草胺、具有化学式I的化合物+二氯吡啶酸、具有化学式I的化合物+氯酯磺草胺、具有化学式I的化合物+甲基氯酯磺草胺、具有化学式I的化合物+CMA、具有化学式I的化合物+4-CPB、具有化学式I的化合物+CPMF、具有化学式I的化合物+4-CPP、具有化学式I的化合物+CPPC、具有化学式I的化合物+苯甲酚、具有化学式I的化合物+苄草隆、具有化学式I的化合物+氨腈、具有化学式I的化合物+氰草津、具有化学式I的化合物+环草特、具有化学式I的化合物+环丙嘧磺隆、具有化学式I的化合物+噻草酮、具有化学式I的化合物+氰氟草酯、具有化学式I的化合物+丁基氰氟草酯、具有化学式I的化合物+2,4-D、具有化学式I的化合物+2,4-D-二甲基胺、具有化学式I的化合物+2,4-D-2-乙基己基、具有化学式I的化合物+一种2,4-D的胆碱盐(参见例如WO2010/123871 A1的实例2和3)、具有化学式I的化合物+2,4-D+草甘膦、具有化学式I的化合物+2,4-D-二甲基胺+草甘膦、具有化学式I的化合物+2,4-D-2-乙基己基+草甘膦、具有化学式I的化合物+一种2,4-D的胆碱盐+草甘膦(参见例如WO 2010/123871 A1的实例2和3)、具有化学式I的化合物+3,4-DA、具有化学式I的化合物+杀草隆、具有化学式I的化合物+茅草枯、具有化学式I的化合物+棉隆、具有化学式I的化合物+2,4-DB、具有化学式I的化合物+3,4-DB、具有化学式I的化合物+2,4-DEB、具有化学式I的化合物+敌菜安、具有化学式I的化合物+麦草畏、具有化学式I的化合物+敌草腈、具有化学式I的化合物+麦草畏-钾盐、具有化学式I的化合物+麦草畏-钠盐、具有化学式I的化合物+麦草畏-二甘醇胺、具有化学式I的化合物+一种麦草畏的N,N-双-[氨丙基]甲胺盐(参见例如US 2012/0184434 A1)、具有化学式I的化合物+麦草畏+草甘膦、具有化学式I的化合物+麦草畏+二甲基胺+草甘膦、具有化学式I的化合物+麦草畏-钾盐+草甘膦、具有化学式I的化合物+麦草畏-钠盐+草甘膦、具有化学式I的化合物+麦草畏-二甘醇胺+草甘膦、具有化学式I的化合物+一种麦草畏的N,N-双-[氨丙基]甲胺盐+草甘膦(参见例如US 2012/0184434 A1)、具有化学式I的化合物+敌草腈、具有化学式I的化合物+邻二氯苯、具有化学式I的化合物+对二氯苯、具有化学式I的化合物+2,4-滴丙酸、具有化学式I的化合物+2,4-滴丙酸-P、具有化学式I的化合物+禾草灵、具有化学式I的化合物+甲基禾草灵、具有化学式I的化合物+双氯磺草胺、具有化学式I的化合物+野燕枯、具有化学式I的化合物+甲硫酸野燕枯、具有化学式I的化合物+吡氟酰草胺、具有化学式I的化合物+氟吡草腙、具有化学式I的化合物+恶唑隆、具有化学式I的化合物+哌草丹、具有化学式I的化合物+二甲草胺、具有化学式I的化合物+异戊乙净、具有化学式I的化合物+二甲吩草胺、具有化学式I的化合物+二甲吩草胺-P、具有化学式I的化合物+噻节因、具有化学式I的化合物+二甲胂酸、具有化学式I的化合物+氨基乙氟灵、具有化学式I的化合物+特乐酚、具有化学式I的化合物+草乃敌、具有化学式I的化合物+敌草快、具有化学式I的化合物+二溴化敌草快、具有化学式I的化合物+氟硫草定、具有化学式I的化合物+敌草隆、具有化学式I的化合物+DNOC、具有化学式I的化合物+3,4-DP、具有化学式I的化合物+DSMA、具有化学式I的化合物+EBEP、具有化学式I的化合物+茵多酸、具有化学式I的化合物+EPTC、具有化学式I的化合物+戊草丹、具有化学式I的化合物+乙丁烯氟灵、具有化学式I的化合物+胺苯磺隆、具有化学式I的化合物+甲基胺苯磺隆、具有化学式I的化合物+乙氧呋草黄、具有化学式I的化合物+氟乳醚、具有化学式I的化合物+乙氧嘧磺隆、具有化学式I的化合物+乙氧苯草胺、具有化学式I的化合物+噁唑禾草灵(fenoxaprop)、具有化学式I的化合物+噁唑禾草灵-乙基(fenoxaprop-ethyl)、具有化学式I的化合物+精噁唑禾草灵、具有化学式I的化合物+精噁唑禾草灵-乙基、具有化学式I的化合物+芬奥萨砜(CAS登记号639826-16-7)、具有化学式I的化合物+四唑酰草胺、具有化学式I的化合物+硫酸亚铁、具有化学式I的化合物+麦草氟-M、具有化学式I的化合物+啶嘧磺隆、具有化学式I的化合物+双氟磺草胺、具有化学式I的化合物+吡氟禾草灵、具有化学式I的化合物+丁基吡氟禾草灵、具有化学式I的化合物+精吡氟禾草灵、具有化学式I的化合物+丁基精吡氟禾草灵、具有化学式I的化合物+氟酮磺隆、具有化学式I的化合物+氟酮磺隆钠、具有化学式I的化合物+氟吡磺隆、具有化学式I的化合物+氯乙氟灵、具有化学式I的化合物+氟噻草胺、具有化学式I的化合物+氟哒嗪草酯、具有化学式I的化合物+乙基氟哒嗪草酯、具有化学式I的化合物+阔草清、具有化学式I的化合物+氟胺草酯、具有化学式I的化合物+戊基氟胺草酯、具有化学式I的化合物+丙炔氟草胺、具有化学式I的化合物+伏草隆、具有化学式I的化合物+乙羧氟草醚、具有化学式I的化合物+乙基乙羧氟草醚、具有化学式I的化合物+氟丙酸、具有化学式I的化合物+氟嘧啶磺隆、具有化学式I的化合物+甲基氟嘧啶磺隆钠、具有化学式I的化合物+芴丁酯、具有化学式I的化合物+氟啶酮、具有化学式I的化合物+氟咯草酮、具有化学式I的化合物+氯氟吡氧乙酸、具有化学式I的化合物+氯氟吡氧乙酸异辛酯、具有化学式I的化合物+氯氟吡氧乙酸丁氧甲酯、具有化学式I的化合物+呋草酮、具有化学式I的化合物+嗪草酸、具有化学式I的化合物+甲基嗪草酸、具有化学式I的化合物+氟磺胺草醚、具有化学式I的化合物+甲酰胺磺隆、具有化学式I的化合物+杀木膦、具有化学式I的化合物+草丁膦、具有化学式I的化合物+草丁膦铵、具有化学式I的化合物+草丁膦-P、具有化学式I的化合物+草甘膦、具有化学式I的化合物+草甘磷二胺、具有化学式I的化合物+草甘膦异丙胺盐、具有化学式I的化合物+草甘膦钾盐、具有化学式I的化合物+氯吡嘧磺隆、具有化学式I的化合物+甲基氯吡嘧磺隆、具有化学式I的化合物+吡氟氯禾灵、具有化学式I的化合物+精吡氟氯禾灵、具有化学式I的化合物+吡氟氯禾灵-甲酯、具有化学式I的化合物+吡氟氯禾灵-P-甲酯、具有化学式I的化合物+HC-252、具有化学式I的化合物+环嗪酮、具有化学式I的化合物+咪草酯、具有化学式I的化合物+甲基咪草酯、具有化学式I的化合物+甲氧咪草烟、具有化学式I的化合物+甲咪唑烟酸、具有化学式I的化合物+灭草烟、具有化学式I的化合物+灭草喹、具有化学式I的化合物+咪草烟、具有化学式I的化合物+唑吡嘧磺隆、具有化学式I的化合物+茚草酮、具有化学式I的化合物+碘代甲烷、具有化学式I的化合物+碘磺隆、具有化学式I的化合物+碘甲磺隆钠、具有化学式I的化合物+碘苯腈、具有化学式I的化合物+艾分卡巴腙(CAS登记号212201-70-2)、具有化学式I的化合物+异丙隆、具有化学式I的化合物+异恶隆、具有化学式I的化合物+异恶草胺、具有化学式I的化合物+异恶氯草酮、具有化学式I的化合物+异恶唑草酮、具有化学式I的化合物+卡草灵、具有化学式I的化合物+乳氟禾草灵、具有化学式I的化合物+环草定、具有化学式I的化合物+利谷隆、具有化学式I的化合物+MAA、具有化学式I的化合物+MAMA、具有化学式I的化合物+MCPA、具有化学式I的化合物+酚硫杀标准品、具有化学式I的化合物+MCPB、具有化学式I的化合物+2-甲-4-氯丙酸、具有化学式I的化合物+精2-甲-4-氯丙酸、具有化学式I的化合物+苯噻酰草胺、具有化学式I的化合物+氟磺酰草胺、具有化学式I的化合物+甲磺胺磺隆、具有化学式I的化合物+甲基二磺隆、具有化学式I的化合物+硝草酮、具有化学式I的化合物+威百亩、具有化学式I的化合物+恶唑酰草胺、具有化学式I的化合物+苯嗪草酮、具有化学式I的化合物+吡唑草胺、具有化学式I的化合物+嗪吡嘧磺隆(NC-620，CAS登记号868680-84-6)、具有化学式I的化合物+甲基苯噻隆、具有化学式I的化合物+甲基砷酸、具有化学式I的化合物+甲基杀草隆、具有化学式I的化合物+异硫氰酸甲酯、具有化学式I的化合物+吡喃隆、具有化学式I的化合物+异丙甲草胺、具有化学式I的化合物+精异丙甲草胺、具有化学式I的化合物+磺草唑胺、具有化学式I的化合物+甲氧隆、具有化学式I的化合物+嗪草酮、具有化学式I的化合物+甲磺隆(metsulfuron)、具有化学式I的化合物+甲磺隆(metsulfuron-methyl)、具有化学式I的化合物+MK-616、具有化学式I的化合物+禾草敌、具有化学式I的化合物+绿谷隆、具有化学式I的化合物+MSMA、具有化学式I的化合物+萘丙胺、具有化学式I的化合物+草萘胺、具有化学式I的化合物+萘草胺、具有化学式I的化合物+草不隆、具有化学式I的化合物+烟嘧磺隆、具有化学式I的化合物+壬酸、具有化学式I的化合物+达草灭、具有化学式I的化合物+油酸(脂肪酸)、具有化学式I的化合物+坪草丹、具有化学式I的化合物+嘧苯胺磺隆、具有化学式I的化合物+氨磺灵、具有化学式I的化合物+炔恶草酮、具有化学式I的化合物+恶草酮、具有化学式I的化合物+环氧嘧磺隆、具有化学式I的化合物+去稗安、具有化学式I的化合物+乙氧氟草醚、具有化学式I的化合物+百草枯、具有化学式I的化合物+百草枯二氯化物、具有化学式I的化合物+克草敌、具有化学式I的化合物+二甲戊乐灵、具有化学式I的化合物+五氟磺草胺、具有化学式I的化合物+五氯酚、具有化学式I的化合物+甲氯酰草胺、具有化学式I的化合物+环戊恶草酮、具有化学式I的化合物+烯草胺、具有化学式I的化合物+石油、具有化学式I的化合物+甜菜宁、具有化学式I的化合物+甜菜宁-乙酯(phenmedipham-ethyl)、具有化学式I的化合物+氨氯吡啶酸、具有化学式I的化合物+氟吡酰草胺、具有化学式I的化合物+唑啉草酯、具有化学式I的化合物+哌草磷、具有化学式I的化合物+亚砷酸钾、具有化学式I的化合物+叠氮化钾、具有化学式I的化合物+丙草胺、具有化学式I的化合物+氟嘧磺隆、具有化学式I的化合物+甲基氟嘧磺隆、具有化学式I的化合物+氨基丙氟灵、具有化学式I的化合物+氟唑草胺、具有化学式I的化合物+环苯草酮、具有化学式I的化合物+扑灭通、具有化学式I的化合物+扑草净、具有化学式I的化合物+扑草胺、具有化学式I的化合物+敌稗、具有化学式I的化合物+喔草酯、具有化学式I的化合物+扑灭津、具有化学式I的化合物+苯胺灵、具有化学式I的化合物+异丙草胺、具有化学式I的化合物+丙苯磺隆、具有化学式I的化合物+丙苯磺隆钠、具有化学式I的化合物+普皮瑞磺隆(propyrisulfuron)(TH-547，CAS登记号570415-88-2)、具有化学式I的化合物+戊炔草胺、具有化学式I的化合物+苄草丹、具有化学式I的化合物+氟丙磺隆、具有化学式I的化合物+双唑草腈、具有化学式I的化合物+吡草醚(pyraflufen)、具有化学式I的化合物+乙基吡草醚(pyraflufen-ethyl)、具有化学式I的化合物+吡嘧磺隆、具有化学式I的化合物+吡嘧磺隆(pyrazosulfuron)、具有化学式I的化合物+乙基吡嘧磺隆(pyrazosulfuron-ethyl)、具有化学式I的化合物+吡嘧磺隆、具有化学式I的化合物+嘧啶肟草醚、具有化学式I的化合物+稗草丹、具有化学式I的化合物+哒草醇、具有化学式I的化合物+哒草特、具有化学式I的化合物+环酯草醚、具有化学式I的化合物+嘧草醚(pyriminobac)、具有化学式I的化合物+甲基嘧草醚(pyriminobac-methyl)、具有化学式I的化合物+吡丙醚、具有化学式I的化合物+嘧硫苯甲酸、具有化学式I的化合物+嘧硫苯甲酸钠、具有化学式I的化合物+二氯喹啉酸、具有化学式I的化合物+喹草酸、具有化学式I的化合物+灭藻醌、具有化学式I的化合物+喹禾灵、具有化学式I的化合物+喹禾灵-乙基(quizalofop-ethyl)、具有化学式I的化合物+精喹禾灵、具有化学式I的化合物+精喹禾灵-乙基(quizalofop-P-ethyl)、具有化学式I的化合物+喹禾糠酯、具有化学式I的化合物+砜嘧磺隆、具有化学式I的化合物+烯禾啶、具有化学式I的化合物+环草隆、具有化学式I的化合物+西玛津、具有化学式I的化合物+西草净、具有化学式I的化合物+SMA、具有化学式I的化合物+亚砷酸钠、具有化学式I的化合物+叠氮化钠、具有化学式I的化合物+氯酸钠、具有化学式I的化合物+磺草酮、具有化学式I的化合物+甲磺草胺、具有化学式I的化合物+嘧磺隆(sulfometuron)、具有化学式I的化合物+甲基嘧磺隆(sulfometuron-methyl)、具有化学式I的化合物+草硫膦、具有化学式I的化合物+磺酰磺隆、具有化学式I的化合物+硫酸、具有化学式I的化合物+焦油、具有化学式I的化合物+2,3,6-TBA、具有化学式I的化合物+TCA、具有化学式I的化合物+TCA-钠、具有化学式I的化合物+丁噻隆、具有化学式I的化合物+得杀草、具有化学式I的化合物+特草定、具有化学式I的化合物+密草通、具有化学式I的化合物+特丁津、具有化学式I的化合物+去草净、具有化学式I的化合物+甲氧噻草胺、具有化学式I的化合物+噻草定、具有化学式I的化合物+噻吩磺隆(thifensulfuron)、具有化学式I的化合物+甲基噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)、具有化学式I的化合物+禾草丹、具有化学式I的化合物+仲草丹、具有化学式I的化合物+苯吡唑草酮、具有化学式I的化合物+三甲苯草酮、具有化学式I的化合物+野燕畏、具有化学式I的化合物+醚苯磺隆、具有化学式I的化合物+三嗪氟草胺、具有化学式I的化合物+苯磺隆(tribenuron)、具有化学式I的化合物+甲基苯磺隆(tribenuron-methyl)、具有化学式I的化合物+杀草畏、具有化学式I的化合物+绿草定、具有化学式I的化合物+草达津、具有化学式I的化合物+三氟啶磺隆、具有化学式I的化合物+三氟啶磺隆钠、具有化学式I的化合物+氟乐灵、具有化学式I的化合物+氟胺磺隆(triflusulfuron)、具有化学式I的化合物+甲基氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、具有化学式I的化合物+三聚氰酸、具有化学式I的化合物+三氟甲磺隆、具有化学式I的化合物+[3-[2-氯-4-氟-5-(1-甲基-6-三氟甲基-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-3-基)苯氧基]-2-吡啶氧基]乙酸乙酯(CAS登记号353292-31-6)、具有化学式I的化合物+4-[(4,5-二氢-3-甲氧基-4-甲基-5-氧代)-1H-1,2,4-三唑-1-基羰基氨磺酰基]-5-甲基噻吩-3-甲酸(BAY636)、具有化学式I的化合物+BAY747(CAS登记号335104-84-2)、具有化学式I的化合物+苯吡唑草酮(CAS登记号210631-68-8)、具有化学式I的化合物+4-羟基-3-[[2-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]羰基]-二环[3.2.1]十-3-烯-2-酮(其是二环吡草酮，CAS登记号352010-68-5)、具有化学式I的化合物+4-羟基-3-[[2-(3-甲氧基丙基)-6-(二氟甲基)-3-吡啶基]羰基]-双环[3.2.1]辛烷-3-烯-2-酮、具有化学式(I)的化合物+4-(4'-氯-4-环丙基-2'-氟联苯-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是WO 2010/136431 A9的第31-32页和第35-36页上所披露的实例P8的化合物，并且其还是WO 2011/073616 A2的第4、5、7和11页中所披露的化合物A-13，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+4-(2',4'-二氯-4-环丙基联苯-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是WO2010/136431 A9第36-37页和第40-41页上所披露的实例P9的化合物，并且其还是WO 2011/073616 A2的第10页中所披露的化合物A-12，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+4-(4'-氯-4-乙基-2'-氟联苯-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是WO 2008/071405 A1的第95页上所披露的化合物A-66、并且其还是WO 2011/073615 A2的第7页上所披露的化合物A-4，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+4-(2',4'-二氯-4-乙基联苯-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是WO 2008/071405 A1的第93页上所披露的化合物A-45，并且其还是WO 2010/136431 A9的第41和45页上所披露的实施例P10的化合物、并且其还是WO2011/073615 A2的第7页上所披露的化合物A-7，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+4-(2',4'-二氯-4-乙基联苯基-3-基)-5-(甲氧基羰氧基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3(6H)-酮(其是WO 2008/071405 A1的第231页上所披露的化合物D-26，并且其还是WO 2011/073615 A2的第8页上所披露的化合物A-9，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+WO2010/059676(例如如其中的实例之一中所定义和/或例如可以加上解毒喹作为安全剂)中披露的具体除草化合物之一(该专利的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+WO 2010/059680(例如如其中的实例之一中所定义和/或例如可以加上解毒喹或另一种安全剂)中披露的具体除草化合物之一(该专利的这些部分通过引用结合在此)、以及具有化学式(I)的化合物+WO 2010/059671(例如如其中的实例之一中所定义和/或例如可以加上一种安全剂)中披露的具体除草化合物之一(该专利的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式I的化合物+哈劳克西芬(其是4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酸，CAS登记号943832-60-8)、具有化学式I的化合物+哈劳克西芬甲酯(其是4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酸甲酯，CAS登记号943831-98-9)、具有化学式I的化合物+环丙嘧啶酸(其是6-氨基-5-氯-2-环丙基嘧啶-4-甲酸，CAS登记号858956-08-8)、具有化学式I的化合物+环丙嘧啶酸甲酯(其是6-氨基-5-氯-2-环丙基嘧啶-4-甲酸甲酯，CAS登记号858954-83-3)、具有化学式I的化合物+环丙嘧啶酸钾(其是6-氨基-5-氯-2-环丙基嘧啶-4-甲酸钾，CAS登记号858956-35-1)、具有化学式I的化合物+嘧啶肟草醚(其是N′-{2-氯-4-氟-5-[1,2,3,6-四氢-3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)嘧啶-1-基]苯甲酰基}-N-异丙基-N-甲基硫酰胺，CAS登记号372137-35-4)、具有化学式I的化合物+碘磺隆(其是1-(2-碘苯基磺酰基)-3-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)脲，CAS登记号1144097-22-2)、具有化学式I的化合物+碘磺隆钠(其是N-(2-碘苯基磺酰基)-N′-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)氨甲酰亚胺酸钠，CAS登记号1144097-30-2)、具有化学式I的化合物+氯酰草膦(其是[(1RS)-1-(2,4-二氯苯氧基乙酰氧基)乙基]膦酸二甲酯，也称为lvxiancaolin或lüxiancaolin，CAS登记号215655-76-8)、具有化学式I的化合物+环吡瑞莫(其是吗啉-4-甲酸6-氯-3-(2-环丙基-6-甲基苯氧基)哒嗪-4-酯，CAS登记号499231-24-2)、或具有化学式I的化合物+氟酮磺草胺(其是N-[2-[(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)羰基]-6-氟苯基]-N-甲基-1,1-二氟甲磺酰胺，CAS登记号874195-61-6)。
用于具有化学式(I)的化合物的混合物配伍物任选地(例如在化学上可能时)呈一种其酯(特别是一种农业化学上可接受的酯)或盐(特别是一种农业化学上可接受的盐)形式。用于具有化学式(I)的化合物的上述混合物配伍物一般在例如《杀有害生物剂手册》，第15版(2009)或第16版(2012)，C.D.S.汤姆林编，英国作物生产委员会(British CropProduction Council)中进行提及。
在本专利说明书中，“CAS登记号”或“CAS RN”意指所陈述的化合物的化学文摘服务社登记号。
对于谷物中的施用来说，以下混合物是优选的：具有化学式I的化合物+苯草醚、具有化学式I的化合物+酰嘧磺隆、具有化学式I的化合物+氨基吡啶、具有化学式I的化合物+氟丁酰草胺、具有化学式I的化合物+氟草胺、具有化学式I的化合物+甲羧除草醚、具有化学式I的化合物+溴草腈、具有化学式I的化合物+溴苯腈庚酸酯、具有化学式I的化合物+溴草腈辛酸酯、具有化学式I的化合物+溴苯腈庚酸酯+溴草腈辛酸酯、具有化学式I的化合物+氟丙嘧草酯、具有化学式I的化合物+草长灭、具有化学式I的化合物+唑草酮、具有化学式I的化合物+乙基唑草酮、具有化学式I的化合物+绿麦隆、具有化学式I的化合物+氯普芬、具有化学式I的化合物+氯磺隆、具有化学式I的化合物+吲哚酮草酯、具有化学式I的化合物+炔草酸、具有化学式I的化合物+炔草酯、具有化学式I的化合物+落草胺、具有化学式I的化合物+2,4-D、具有化学式I的化合物+2,4-D-二甲基铵、具有化学式I的化合物+2,4-D-2-乙基己基、具有化学式I的化合物+一种2,4-D的胆碱盐(参见例如WO 2010/123871 A1的实例2和3)、具有化学式I的化合物+麦草畏、具有化学式I的化合物+麦草畏-二甲基铵、具有化学式I的化合物+麦草畏-钾、具有化学式I的化合物+麦草畏-钠、具有化学式I的化合物+麦草畏-二甘醇胺、具有化学式I的化合物+一种麦草畏的N,N-双-[氨基丙基]甲胺盐(参见例如US2012/0184434 A1)、具有化学式I的化合物+敌草腈、具有化学式I的化合物+2,4-滴丙酸、具有化学式I的化合物+禾草灵、具有化学式I的化合物+甲基禾草灵、具有化学式I的化合物+野燕枯、具有化学式I的化合物+甲硫酸野燕枯、具有化学式I的化合物+吡氟酰草胺、具有化学式I的化合物+敌草快、具有化学式I的化合物+二溴化敌草快、具有化学式(I)的化合物+噁唑禾草灵、具有化学式(I)的化合物+噁唑禾草灵-乙基、具有化学式I的化合物+精噁唑禾草灵、具有化学式I的化合物+精噁唑禾草灵-乙基、具有化学式I的化合物+麦草氟-M、具有化学式I的化合物+双氟磺草胺、具有化学式I的化合物+丁基精吡氟禾草灵、具有化学式I的化合物+氟酮磺隆、具有化学式I的化合物+氟酮磺隆钠、具有化学式I的化合物+氟噻草胺、具有化学式I的化合物+氟嘧啶磺隆、具有化学式I的化合物+甲基氟嘧啶磺隆钠、具有化学式I的化合物+氟咯草酮、具有化学式I的化合物+氯氟吡氧乙酸、具有化学式I的化合物+氯氟吡氧乙酸异辛酯、具有化学式I的化合物+氯氟吡氧乙酸丁氧甲酯、具有化学式I的化合物+呋草酮、具有化学式I的化合物+甲基咪草酯、具有化学式I的化合物+甲氧咪草烟、具有化学式I的化合物+碘磺隆、具有化学式I的化合物+碘甲磺隆钠、具有化学式I的化合物+碘苯腈、具有化学式I的化合物+异丙隆、具有化学式I的化合物+利谷隆、具有化学式I的化合物+MCPA、具有化学式I的化合物+2-甲-4-氯丙酸、具有化学式I的化合物+精2-甲-4-氯丙酸、具有化学式I的化合物+甲磺胺磺隆、具有化学式I的化合物+甲基二磺隆、具有化学式I的化合物+硝草酮、具有化学式I的化合物+嗪草酮、具有化学式I的化合物+甲磺隆、具有化学式I的化合物+甲磺隆、具有化学式I的化合物+二甲戊乐灵、具有化学式I的化合物+氟吡酰草胺、具有化学式I的化合物+唑啉草酯、具有化学式I的化合物+氨基丙氟灵、具有化学式I的化合物+敌稗、具有化学式I的化合物+丙苯磺隆、具有化学式I的化合物+丙苯磺隆钠、具有化学式I的化合物+苄草丹、具有化学式I的化合物+磺酰草吡唑、具有化学式I的化合物+哒草特、具有化学式I的化合物+吡咯磺隆(KIH-485)、具有化学式I的化合物+甲氧磺草胺、具有化学式I的化合物+磺酰磺隆、具有化学式I的化合物+环磺酮、具有化学式I的化合物+去草净、具有化学式I的化合物+噻吩磺隆、具有化学式I的化合物+噻酮磺隆、具有化学式I的化合物+甲基噻吩磺隆、具有化学式I的化合物+苯吡唑草酮、具有化学式I的化合物+三甲苯草酮、具有化学式I的化合物+野燕畏、具有化学式I的化合物+醚苯磺隆、具有化学式I的化合物+苯磺隆、具有化学式I的化合物+甲基苯磺隆、具有化学式I的化合物+氟乐灵、具有化学式I的化合物+抗倒乙酯以及具有化学式I的化合物+三氟甲磺隆、具有化学式I的化合物+4-羟基-3-[[2-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]羰基]-双环[3.2.1]辛烷-3-烯-2-酮(其是二环吡草酮，CAS登记号352010-68-5)、具有化学式(I)的化合物+WO 2010/059676(例如如其中的实例之一中所定义和/或例如可以加上解毒喹作为安全剂)中披露的具体除草化合物之一(该专利的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+WO2010/059680(例如如其中的实例之一中所定义和/或例如可以加上解毒喹或另一种安全剂)中披露的具体除草化合物之一(该专利的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式I的化合物+哈劳克西芬(其是4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酸，CAS登记号943832-60-8)、具有化学式I的化合物+哈劳克西芬甲酯(其是4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酸甲酯，CAS登记号943831-98-9)、具有化学式I的化合物+碘磺隆(其是1-(2-碘苯基磺酰基)-3-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)脲，CAS登记号1144097-22-2)或具有化学式I的化合物+碘磺隆钠(其是N-(2-碘苯基磺酰基)-N′-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)氨甲酰亚胺酸钠，CAS登记号1144097-30-2)；
其中用于具有化学式(I)的化合物的混合物配伍物可以任选地(例如在化学上可能时)呈一种其酯(特别是一种农业化学上可接受的酯)或盐(特别是一种农业化学上可接受的盐)形式。
对于谷物中的施用来说，更优选的是一种包括以下各项的混合物：具有化学式(I)的化合物+酰嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+氨基吡啶、具有化学式(I)的化合物+氟丁酰草胺、具有化学式(I)的化合物+溴草腈、具有化学式(I)的化合物+溴苯腈庚酸酯、具有化学式(I)的化合物+溴草腈辛酸酯、具有化学式(I)的化合物+溴苯腈庚酸酯+溴草腈辛酸酯、具有化学式(I)的化合物+氟唑草酮、具有化学式(I)的化合物+氟唑草酮-乙基、具有化学式(I)的化合物+绿麦隆、具有化学式(I)的化合物+氯磺隆、具有化学式(I)的化合物+炔草酸、具有化学式(I)的化合物+炔草酯、具有化学式(I)的化合物+落草胺、具有化学式(I)的化合物+2,4-D、具有化学式(I)的化合物+2,4-D-二甲基铵、具有化学式(I)的化合物+2,4-D-2-乙基己基、具有化学式(I)的化合物+一种2,4-D的胆碱盐(参见例如WO 2010/123871 A1的实例2和3)、具有化学式(I)的化合物+麦草畏、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-二甲基铵、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-钾、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-钠、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-二甘醇胺、具有化学式(I)的化合物+一种麦草畏的N,N-双-[氨基丙基]甲胺盐(参见例如US 2012/0184434 A1)、具有化学式(I)的化合物+野燕枯、具有化学式(I)的化合物+甲硫酸野燕枯、具有化学式(I)的化合物+吡氟酰草胺、具有化学式(I)的化合物+精恶唑禾草灵、具有化学式(I)的化合物+精恶唑禾草灵-乙基、具有化学式(I)的化合物+双氟磺草胺、具有化学式(I)的化合物+氟酮磺隆、具有化学式(I)的化合物+氟酮磺隆-钠、具有化学式(I)的化合物+氟噻草胺、具有化学式(I)的化合物+氟嘧啶磺隆、具有化学式(I)的化合物+氟嘧啶磺隆-甲基-钠、具有化学式(I)的化合物+氟草烟、具有化学式I的化合物+氟草烟-甲基庚酯、具有化学式I的化合物+氟草烟-丁氧甲酯、具有化学式(I)的化合物+呋草酮、具有化学式(I)的化合物+碘磺隆、具有化学式(I)的化合物+碘磺隆-甲基-钠、具有化学式(I)的化合物+MCPA、具有化学式(I)的化合物+甲磺胺磺隆、具有化学式(I)的化合物+甲磺胺磺隆-甲基、具有化学式(I)的化合物+甲磺隆、具有化学式(I)的化合物+甲磺隆-甲基、具有化学式(I)的化合物+二甲戊乐灵、具有化学式(I)的化合物+氟吡酰草胺、具有化学式(I)的化合物+唑啉草酯、具有化学式(I)的化合物+苄草丹、具有化学式(I)的化合物+磺酰草吡唑、具有化学式(I)的化合物+吡咯磺隆(KIH-485)、具有化学式(I)的化合物+甲氧磺草胺、具有化学式(I)的化合物+磺酰磺隆、具有化学式(I)的化合物+噻吩磺隆、具有化学式(I)的化合物+噻吩磺隆-甲基、具有化学式I的化合物+苯吡唑草酮、具有化学式(I)的化合物+三甲苯草酮、具有化学式(I)的化合物+醚苯磺隆、具有化学式(I)的化合物+苯磺隆、具有化学式(I)的化合物+甲基苯磺隆、具有化学式(I)的化合物+氟乐灵、具有化学式I的化合物+抗倒乙酯、具有化学式(I)的化合物+三氟甲磺隆、具有化学式I的化合物+4-羟基-3-[[2-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]羰基]-双环[3.2.1]辛烷-3-烯-2-酮(其是二环吡草酮，CAS登记号352010-68-5)、具有化学式(I)的化合物+WO 2010/059676(例如如其中的实例之一中所定义和/或例如可以加上解毒喹作为安全剂)中披露的具体除草化合物之一(该专利的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+WO2010/059680(例如如其中的实例之一中所定义和/或例如可以加上解毒喹或另一种安全剂)中披露的具体除草化合物之一(该专利的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式I的化合物+哈劳克西芬(其是4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酸，CAS登记号943832-60-8)、具有化学式I的化合物+哈劳克西芬甲酯(其是4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酸甲酯，CAS登记号943831-98-9)、具有化学式I的化合物+碘磺隆(其是1-(2-碘苯基磺酰基)-3-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)脲，CAS登记号1144097-22-2)或具有化学式I的化合物+碘磺隆钠(其是N-(2-碘苯基磺酰基)-N′-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)氨甲酰亚胺酸钠，CAS登记号1144097-30-2)；
其中用于具有化学式(I)的化合物的混合物配伍物可以任选地(例如在化学上可能时)呈一种其酯(特别是一种农业化学上可接受的酯)或盐(特别是一种农业化学上可接受的盐)形式。
对于稻中的施用来说，以下化合物是优选的：具有化学式(I)的化合物+四唑嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+苄嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+苄嘧磺隆-甲基、具有化学式(I)的化合物+苯并双环酮、具有化学式(I)的化合物+吡草酮、具有化学式(I)的化合物+双草醚、具有化学式(I)的化合物+双草醚-钠、具有化学式(I)的化合物+丁草胺、具有化学式(I)的化合物+唑草胺、具有化学式(I)的化合物+醚磺隆、具有化学式(I)的化合物+异噁草酮、具有化学式(I)的化合物+稗草胺、具有化学式(I)的化合物+环丙嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+氰氟草酯、具有化学式(I)的化合物+氰氟草酯-丁基、具有化学式(I)的化合物+2,4-D、具有化学式(I)的化合物+2,4-D-二甲基铵、具有化学式(I)的化合物+2,4-D-2-乙基己基、具有化学式(I)的化合物+一种2,4-D的胆碱盐(参见例如WO 2010/123871 A1的实例2个3)、具有化学式(I)的化合物+杀草隆、具有化学式(I)的化合物+麦草畏、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-二甲基铵、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-钾、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-钠、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-二甘醇胺、具有化学式(I)的化合物+一种麦草畏的N,N-双-[氨基丙基]甲胺盐(参见例如US 2012/0184434 A1)、具有化学式(I)的化合物+敌草快、具有化学式(I)的化合物+敌草快二溴化物、具有化学式(I)的化合物+戊草丹、具有化学式(I)的化合物+乙氧嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+噁唑禾草灵、具有化学式(I)的化合物+噁唑禾草灵-乙基、具有化学式(I)的化合物+精噁唑禾草灵、具有化学式(I)的化合物+精噁唑禾草灵-乙基、具有化学式I的化合物+异噁苯砜(CAS登记号639826-16-7)、具有化学式(I)的化合物+四唑酰草胺、具有化学式(I)的化合物+双氟磺草胺、具有化学式(I)的化合物+草铵膦、具有化学式(I)的化合物+草甘膦、具有化学式(I)的化合物+草甘膦二铵、具有化学式(I)的化合物+草甘膦异丙胺、具有化学式(I)的化合物+草甘膦-钾、具有化学式(I)的化合物+氯吡嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+氯吡嘧磺隆-甲基、具有化学式(I)的化合物+唑吡嘧磺隆、具有化学式I的化合物+艾分卡巴腙(CAS登记号212201-70-2)、具有化学式(I)的化合物+MCPA、具有化学式(I)的化合物+苯噻草胺、具有化学式(I)的化合物+硝草酮、具有化学式(I)的化合物+恶唑酰草胺、具有化学式I的化合物+双醚氯吡嘧磺隆(NC-620，CAS登记号868680-84-6)、具有化学式(I)的化合物+甲磺隆、具有化学式(I)的化合物+甲磺隆-甲基、具有化学式(I)的化合物+n-甲基草甘膦、具有化学式(I)的化合物+嘧苯胺磺隆、具有化学式(I)的化合物+氨磺灵、具有化学式(I)的化合物+炔恶草酮、具有化学式(I)的化合物+恶草酮、具有化学式(I)的化合物+百草枯二氯化物、具有化学式(I)的化合物+二甲戊乐灵、具有化学式(I)的化合物+五氟磺草胺、具有化学式(I)的化合物+丙草胺、具有化学式(I)的化合物+环苯草酮、具有化学式(I)的化合物+敌稗、具有化学式I的化合物+普皮瑞磺隆(TH-547，CAS注册号570415-88-2)、具有化学式(I)的化合物+吡唑特(pyrazolynate)、具有化学式(I)的化合物+吡嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+乙基吡嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+苄草唑(pyrazoxyfen)、具有化学式(I)的化合物+嘧啶肟草醚、具有化学式(I)的化合物+环酯草醚、具有化学式(I)的化合物+嘧草醚、具有化学式(I)的化合物+甲基嘧草醚、具有化学式(I)的化合物+吡丙醚、具有化学式(I)的化合物+二氯喹啉酸、具有化学式(I)的化合物+特糠酯酮、具有化学式(I)的化合物+醚苯磺隆和具有化学式(I)的化合物+抗倒乙酯、具有化学式(I)的化合物+4-(4'-氯-4-环丙基-2'-氟二苯基-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是在WO 2010/136431 A9第31-32和第35-36页上披露的实例P8的化合物，并且其还是在WO 2011/073616 A2的第4、5、7和11页中披露的化合物A-13，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+4-(2',4'-二氯-4-环丙基二苯基-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是在WO 2010/136431 A9的第36-37和40-41页上披露的实例P9的化合物，并且其还是在WO 2011/073616 A2的第10页中披露的化合物A-12，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+4-(4'-氯-4-乙基-2'-氟二苯基-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是在WO 2008/071405 A1的第95页上披露的化合物A-66，并且其还是WO 2011/073615 A2的第7页上披露的化合物A-4，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+4-(2',4'-二氯-4-乙基二苯基-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是在WO 2008/071405 A1的第93页上披露的化合物A-45，并且其还是WO 2010/136431 A9的第41和45页上披露的实例P10的化合物，并且其还是在WO 2011/073615 A2的第7页上披露的化合物A-7，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+4-(2',4'-二氯-4-乙基二苯基-3-基)-5-(甲氧基羰氧基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3(6H)-酮(其是WO 2008/071405 A1的第231页上披露的化合物D-26，并且其还是WO 2011/073615 A2的第8页上披露的化合物A-9，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+在WO 2010/059671(例如如其中的实例之一中所定义的和/或例如可以加上一种安全剂)中披露的具体除草化合物之一(该专利的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式I的化合物+哈劳克西芬(其是4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酸，CAS登记号943832-60-8)、具有化学式I的化合物+哈劳克西芬甲酯(其是甲基4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酸甲酯，CAS登记号943831-98-9)、具有化学式I的化合物+碘磺隆(其是1-(2-碘苯基磺酰基)-3-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)脲，CAS登记号1144097-22-2)、具有化学式I的化合物+碘磺隆钠(其是N-(2-碘苯基磺酰基)-N′-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)氨甲酰亚胺酸钠，CAS登记号1144097-30-2)或具有化学式I的化合物+氟酮磺草胺(其是N-[2-[(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)羰基]-6-氟苯基]-N-甲基-1,1-二氟甲磺酰胺，CAS登记号874195-61-6)；
其中用于具有化学式(I)的化合物的混合物配伍物可以任选地(例如在化学上可能时)呈一种其酯(特别是一种农业化学上可接受的酯)或盐(特别是一种农业化学上可接受的盐)形式。
对于稻中的施用来说，更优选的是一种包括以下各项的化合物：具有化学式(I)的化合物+四唑嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+苄嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+苄嘧磺隆-甲基、具有化学式(I)的化合物+苯并双环酮、具有化学式(I)的化合物+吡草酮、具有化学式(I)的化合物+双草醚、具有化学式(I)的化合物+双草醚-钠、具有化学式(I)的化合物+异噁草酮、具有化学式(I)的化合物+稗草胺、具有化学式(I)的化合物+氰氟草酯、具有化学式(I)的化合物+氰氟草酯-丁基、具有化学式(I)的化合物+2,4-D、具有化学式(I)的化合物+2,4-D-二甲基铵、具有化学式(I)的化合物+2,4-D-2-乙基己基、具有化学式(I)的化合物+一种2,4-D的胆碱盐(参见例如WO 2010/123871 A1的实例2和3)、具有化学式(I)的化合物+杀草隆、具有化学式(I)的化合物+麦草畏、具有化学式(I)的化合物+麦草畏二甲基铵、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-钾、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-钠、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-二甘醇胺、具有化学式(I)的化合物+一种麦草畏的N,N-双-[氨基丙基]甲胺盐(参见例如US 2012/0184434 A1)、具有化学式(I)的化合物+戊草丹、具有化学式(I)的化合物+乙氧嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+精恶唑禾草灵、具有化学式(I)的化合物+精恶唑禾草灵-乙基、具有化学式I的化合物+芬诺杀磺隆(CAS登记号639826-16-7)、具有化学式(I)的化合物+四唑酰草胺、具有化学式(I)的化合物+双氟磺草胺、具有化学式(I)的化合物+氯吡嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+氯吡嘧磺隆-甲基、具有化学式(I)的化合物+唑吡嘧磺隆、具有化学式I的化合物+艾分卡巴腙(ipfencarbazone)(CAS注册号212201-70-2)、具有化学式(I)的化合物+MCPA、具有化学式(I)的化合物+苯噻草胺、具有化学式(I)的化合物+硝草酮、具有化学式I的化合物+双醚氯吡嘧磺隆(NC-620，CAS注册号868680-84-6)、具有化学式(I)的化合物+甲磺隆(metsulfuron)、具有化学式(I)的化合物+甲磺隆-甲基(metsulfuron-methyl)、具有化学式(I)的化合物+嘧苯胺磺隆、具有化学式(I)的化合物+炔恶草酮、具有化学式(I)的化合物+恶草酮、具有化学式(I)的化合物+二甲戊乐灵、具有化学式(I)的化合物+五氟磺草胺、具有化学式(I)的化合物+丙草胺、具有化学式I的化合物+普皮瑞磺隆(TH-547，CAS登记号570415-88-2)、具有化学式(I)的化合物+吡嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+吡嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+吡嘧磺隆-乙基、具有化学式(I)的化合物+苄草唑、具有化学式(I)的化合物+嘧啶肟草醚、具有化学式(I)的化合物+环酯草醚、具有化学式(I)的化合物+嘧草醚、具有化学式(I)的化合物+嘧草醚-甲基、具有化学式(I)的化合物+吡丙醚(pyrimisulfan)、具有化学式(I)的化合物+二氯喹啉酸、具有化学式(I)的化合物+特呋三酮(tefuryltrione)、具有化学式(I)的化合物+醚苯磺隆和具有化学式(I)的化合物+抗倒酯、具有化学式(I)的化合物+4-(4'-氯-4-环丙基-2'-氟二苯基-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是在WO 2010/136431 A9的第31-32和35-36页上披露的实例P8的化合物，并且其还是在WO 2011/073616 A2的第4、5、7和11页中披露的化合物A-13，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+4-(2',4'-二氯-4-环丙基二苯基-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是在WO 2010/136431 A9的第36-37和40-41页上披露的实例P9的化合物，并且其还是WO2011/073616 A2的第10页中披露的化合物A-12，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+4-(4'-氯-4-乙基-2'-氟二苯基-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是WO 2008/071405 A1的第95页上披露的化合物A-66，并且其还是WO 2011/073615 A2的第7页上披露的化合物A-4，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+4-(2',4'-二氯-4-乙基二苯基-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是WO 2008/071405 A1的第93页上披露的化合物A-45，并且其还是WO 2010/136431 A9的第41和45页上披露的实例P10的化合物，并且其还是在WO2011/073615 A2的第7页上披露的化合物化合物A-7，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+4-(2',4'-二氯-4-乙基二苯基-3-基)-5-(甲氧基羰氧基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3(6H)-酮(其是在WO 2008/071405 A1的第231页上披露的化合物D-26，并且其还是在WO 2011/073615 A2的第8页上披露的化合物A-9，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+在WO 2010/059671(例如如其中的实例之一中所定义的和/或例如可以加上一种安全剂)中披露的具体除草化合物之一(该专利的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式I的化合物+哈劳克西芬(其是4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酸，CAS注册号943832-60-8)、具有化学式I的化合物+哈劳克西芬甲酯(其是4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酸甲酯，CAS注册号943831-98-9)、具有化学式I的化合物+碘磺隆(其是1-(2-碘苯基磺酰基)-3-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)脲，CAS注册号1144097-22-2)、具有化学式I的化合物+碘磺隆钠(其是N-(2-碘苯基磺酰基)-N′-(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)氨甲酰亚胺酸钠，CAS注册号1144097-30-2)、或具有化学式I的化合物+氟酮磺草胺(其是N-[2-[(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)羰基]-6-氟苯基]-N-甲基-1,1-二氟甲磺酰胺，CAS注册号874195-61-6)；
其中用于具有化学式(I)的化合物的混合物配伍物可以任选地(例如在化学上可能时)呈一种其酯(特别是一种农业化学上可接受的酯)或盐(特别是一种农业化学上可接受的盐)形式。
对于大豆中的施用来说，以下混合物是优选的：
具有化学式(I)的化合物+三氟羧草醚、具有化学式(I)的化合物+三氟羧草醚-钠、具有化学式(I)的化合物+莠灭净、具有化学式(I)的化合物+莠去津、具有化学式(I)的化合物+灭草松、具有化学式(I)的化合物+二环吡草酮(bicyclopyrone)、具有化学式(I)的化合物+溴草腈、具有化学式(I)的化合物+溴苯腈庚酸酯、具有化学式(I)的化合物+溴苯腈辛酸酯、具有化学式(I)的化合物+溴苯腈庚酸酯+溴苯腈辛酸酯、具有化学式(I)的化合物+氟唑草酮、具有化学式(I)的化合物+氟唑草酮-乙基、具有化学式(I)的化合物+氯酯磺草胺酸(cloransulam)、具有化学式(I)的化合物+氯酯胺磺隆(cloransulam-methyl)、具有化学式(I)的化合物+氯嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+乙基氯嘧磺隆、具有化学式(I)的化合物+烯草酮、具有化学式(I)的化合物+异噁草酮、具有化学式(I)的化合物+氰草津、具有化学式(I)的化合物+2,4-D(尤其针对施用至2,4-D-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+2,4-D-二甲基铵(尤其针对施用至2,4-D-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+2,4-D-2-乙基己基(尤其针对施用至2,4-D-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+一种2,4-D的胆碱盐(参见例如WO 2010/123871 A1的实例2和3)(尤其针对施用至2,4-D-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+2,4-D+草甘膦(尤其针对施用至2,4-D-耐受和/或草甘膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+2,4-D-二甲基铵+草甘膦(尤其针对施用至2,4-D-耐受和/或草甘膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+2,4-D-2-乙基己基+草甘膦(尤其针对施用至2,4-D-耐受和/或草甘膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+一种2,4-D的胆碱盐+草甘膦(参见例如WO 2010/123871 A1的实例2和3)(尤其针对施用至2,4-D-耐受和/或草甘膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+麦草畏(尤其针对施用至麦草畏-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-二甲基铵(尤其针对施用至麦草畏-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-钾(尤其针对施用至麦草畏-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-钠(尤其针对施用至麦草畏-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-二甘醇胺(尤其针对施用至麦草畏-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+一种麦草畏的N,N-双-[氨基丙基]甲胺盐(参见例如US2012/0184434 A1)(尤其针对施用至麦草畏-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+麦草畏+草甘膦(尤其针对施用至麦草畏-耐受和/或草甘膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-二甲基铵+草甘膦(尤其针对施用至麦草畏-耐受和/或草甘膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-钾+草甘膦(尤其针对施用至麦草畏-耐受和/或草甘膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-钠+草甘膦(尤其针对施用至麦草畏-耐受和/或草甘膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+麦草畏-二甘醇胺+草甘膦(尤其针对施用至麦草畏-耐受和/或草甘膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+一种麦草畏的N,N-双-[氨基丙基]甲胺盐+草甘膦(参见例如US 2012/0184434 A1)(尤其针对施用至麦草畏-耐受和/或草甘膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+双氯磺草胺、具有化学式(I)的化合物+二甲吩草胺、具有化学式(I)的化合物+二甲吩草胺-P、具有化学式(I)的化合物+敌草快、具有化学式(I)的化合物+敌草快二溴化物、具有化学式(I)的化合物+敌草隆、具有化学式(I)的化合物+噁唑禾草灵、具有化学式(I)的化合物+噁唑禾草灵-乙基、具有化学式(I)的化合物+精噁唑禾草灵、具有化学式(I)的化合物+精噁唑禾草灵-乙基、具有化学式(I)的化合物+吡氟乐草灵(fluazifop)、具有化学式(I)的化合物+吡氟乐草灵-丁基、具有化学式(I)的化合物+吡氟乐草灵-P、具有化学式(I)的化合物+吡氟乐草灵-P-丁基、具有化学式(I)的化合物+氟噻草胺、具有化学式(I)的化合物+氟唑啶草、具有化学式(I)的化合物+唑嘧磺草胺、具有化学式(I)的化合物+嗪草酸、具有化学式(I)的化合物+嗪草酸-甲基、具有化学式(I)的化合物+氟磺胺草醚、具有化学式(I)的化合物+草丁膦(尤其针对施用至草丁膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+草丁膦铵(尤其针对施用至草丁膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+草甘膦(尤其针对施用至草甘膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+草甘膦二铵(尤其针对施用至草甘膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+草甘膦异丙胺盐(尤其针对施用至草甘膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+草甘膦钾盐(尤其针对施用至草甘膦-耐受大豆，例如经遗传修饰的)、具有化学式(I)的化合物+咪草烟、具有化学式(I)的化合物+乳氟禾草灵、具有化学式(I)的化合物+硝草酮、具有化学式(I)的化合物+异丙甲草胺、具有化学式(I)的化合物+精异丙甲草胺(S-metolachlor)、具有化学式(I)的化合物+嗪草酮、具有化学式(I)的化合物+乙氧氟草醚、具有化学式(I)的化合物+百草枯、具有化学式(I)的化合物+百草枯二氯化物、具有化学式(I)的化合物+二甲戊乐灵、具有化学式(I)的化合物+罗克杀草砜(pyroxasulfone)、具有化学式I的化合物+喹禾灵、具有化学式I的化合物+喹禾灵-乙基、具有化学式I的化合物+精喹禾灵、具有化学式I的化合物+精喹禾灵-乙基、具有化学式I的化合物+喹禾糠酯、具有化学式(I)的化合物+嘧啶肟草醚、具有化学式(I)的化合物+稀禾定、具有化学式(I)的化合物+甲磺草胺、具有化学式(I)的化合物+噻吩磺隆、具有化学式(I)的化合物+噻吩磺隆-甲基、具有化学式(I)的化合物+苯磺隆、具有化学式(I)的化合物+苯磺隆-甲基、具有化学式(I)的化合物+氟乐灵、具有化学式(I)的化合物+4-(4'-氯-4-环丙基-2'-氟二苯基-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是在WO 2010/136431A9的第31-32和35-36页上披露的实例P8的化合物，并且它还是WO 2011/073616 A2的第4、5、7和11页中披露的化合物A-13，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+4-(2',4'-二氯-4-环丙基二苯基-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是在WO 2010/136431 A9的第36-37和40-41页上披露的实例P9的化合物，并且其还是WO 2011/073616 A2的第10页中披露的化合物A-12，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+4-(4'-氯-4-乙基-2'-氟二苯基-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是WO 2008/071405 A1的第95页上披露的化合物A-66，并且它还是WO 2011/073615 A2的第7页上披露的化合物A-4，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、具有化学式(I)的化合物+4-(2',4'-二氯-4-乙基二苯基-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(其是WO 2008/071405 A1的第93页上披露的化合物A-45，并且它还是WO 2010/136431 A9的第41和45页上披露的实例P10的化合物，并且它还是WO 2011/073615 A2的第7页上披露的化合物A-7)，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)、或具有化学式(I)的化合物+4-(2',4'-二氯-4-乙基二苯基-3-基)-5-(甲氧基羰氧基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3(6H)-酮(其是WO 2008/071405 A1的第231页上披露的化合物D-26，并且它还是WO 2011/073615 A2的第8页上披露的化合物A-9，这些公开物的这些部分通过引用结合在此)；
其中用于具有化学式(I)的化合物的混合物配伍物可以任选地(例如在化学上可能时)呈一种其酯(特别是一种农业化学上可接受的酯)或盐(特别是一种农业化学上可接受的盐)形式。
尤其考虑以下与安全剂的混合物：
具有化学式I的化合物+解毒喹、具有化学式I的化合物+解毒喹酸或一种其农业化学上可接受的盐、具有化学式I的化合物+解草唑、具有化学式I的化合物+解草唑酸或一种其农业化学上可接受的盐、具有化学式I的化合物+吡唑解草酯、具有化学式I的化合物+吡唑解草酯二酸、具有化学式I的化合物+双苯噁唑酸乙酯、具有化学式I的化合物+双苯噁唑酸、具有化学式I的化合物+呋喃解草唑、具有化学式I的化合物+呋喃解草唑R异构体、具有化学式(I)的化合物+N-(2-甲氧基苯甲酰基)-4-[(甲基氨基羰基)氨基]苯磺酰胺、具有化学式I的化合物+解草酮、具有化学式I的化合物+二氯丙烯胺、具有化学式I的化合物+AD-67、具有化学式I的化合物+解草腈、具有化学式I的化合物+解草胺腈、具有化学式I的化合物+解草胺腈Z异构体、具有化学式I的化合物+解草啶、具有化学式I的化合物+环丙磺酰胺、具有化学式I的化合物+萘二甲酸酐、具有化学式I的化合物+解草安、具有化学式I的化合物+CL 304,415、具有化学式I的化合物+迪赛隆、具有化学式I的化合物+肟草安、具有化学式I的化合物+DKA-24、具有化学式I的化合物+R-29148和具有化学式I的化合物+PPG-1292。
上述提及的安全剂和除草剂描述在例如《杀有害生物剂手册》，第14版，英国作物生产委员会，2006；或《杀有害生物剂手册》第15版，(2009)或第16版(2012)，C.D.S.汤姆林编，英国作物生产委员会(British Crop Production Council)中进行提及。R-29148例如由P.B.古德博赫(P.B.Goldsbrough)等人(《植物生理学》，(2002)，第130卷第1497-1505页以及其中的参考文献)描述。PPG-1292获知于WO 2009/211761。N-(2-甲氧基苯甲酰基)-4-[(甲基氨基羰基)氨基]苯磺酰胺从例如EP365484已知。
甚至更优选地，该安全剂包括(例如是)解毒喹、解毒喹酸或其农业化学上可接受的盐、吡唑解草酯和/或双苯噁唑酸乙酯；特别是用于非燕麦谷物，如小麦、大麦、黑麦和/或黑小麦。解毒喹是特别有价值的并且是最优选的安全剂，尤其用于非燕麦谷物，如小麦、大麦、黑麦和/或黑小麦。
在包含具有化学式(I)的化合物(特别地，在此披露的具体化合物之一，作为游离化合物和/或作为其农业化学上可接受的盐存在)与安全剂的上述组合物或混合物中，该具有化学式(I)的化合物与该安全剂的重量比可以在大范围内不同，并且典型地是从200:1到1:200、尤其从50:1到1:50、更优选从20:1到1:20、甚至更尤其从20:1到1:10。优选地，该安全剂包括(例如是)解毒喹、解毒喹酸或其农业化学上可接受的盐、吡唑解草酯和/或双苯噁唑酸乙酯，并且该具有化学式(I)的化合物与该安全剂的重量比是从20:1至1:10、更优选从15:1至1:2(这可以例如用于非燕麦谷物)。典型地，这些重量比以一种或多种游离化合物形式测量，即排除任何缔合的一种或多种盐平衡离子的重量。
除草剂(例如具有化学式(I)的化合物)和/或安全剂的施用率：安全剂相对于具有化学式(I)的化合物的施用率很大程度上取决于施用模式。在田地和/或土壤和/或植物处理(例如在田地或温室中)的情况下：施用例如从0.5至1000g安全剂/ha、或优选从1至250g或从2至200g安全剂/ha；和/或一般施用从1至2000g具有化学式(I)的化合物/ha、或优选从5至500g或从10至400g具有化学式(I)的化合物/ha。ha＝公顷。典型地，这些施用率以游离化合物形式测量，即排除任何缔合的一种或多种盐平衡离子的重量。在田地和/或植物处理中，具有化学式(I)的化合物的施用优选地出苗后进行。
根据本发明的这些化合物和/或除草组合物适合用于在农业方面常规的所有施用方法，如例如出苗前施用、出苗后施用以及拌种。出苗后施用是优选的。取决于预期的用途，这些安全剂可以用于预处理作物植物的种子材料(拌种或幼苗)或在播种之前或之后引入土壤中，随后施用可任选地与一种共除草剂组合的(无安全剂的)具有化学式(I)的化合物。然而，这些安全剂还可以单独或与除草剂一起在植物出苗之前或之后施用。因此，用安全剂处理植物或种子材料原则上可以与除草剂的施用时间无关地进行。通过同时施用除草剂和安全剂(例如呈一种桶混物形式)来处理植物大体上是优选的。安全剂相对于除草剂的施用率基本上取决于施用模式。在田地和/或土壤和/或植物处理(例如在田地或室温中)的情况下，一般施用从0.001kg到5.0kg安全剂/ha、优选地从0.001kg到0.5kg安全剂/ha。Ha＝公顷。在拌种的情况下，一般施用从0.001g到10g安全剂/kg种子、优选地从0.05g到2g安全剂/kg种子。当在浸种的情况下，在播种之前不久以液体形式施用安全剂时，有利的是使用安全剂溶液，这些安全剂溶液包含浓度为从1ppm到10 000ppm、优选从100ppm到1000ppm的活性成分。
在本发明中，在田地和/或土壤和/或植物处理(例如出苗后施用)的情况下，一般施用从1g到2000g除草剂(特别是具有化学式(I)的化合物)/ha，但优选地从5g到1000g除草剂(特别是具有化学式(I)的化合物)/ha、更优选地从10g到400g除草剂(特别是具有化学式(I)的化合物)/ha。如果使用一种安全剂，在田地和/或土壤和/或植物处理(例如出苗后施用)的情况下，一般施用从0.5g到1000g安全剂/ha、优选地从2g到500g除草剂/ha、更优选地从5g到200g安全剂/ha。
在一个具体实施例中，包括该具有化学式(I)的化合物和一种或多种另外的除草剂(例如如在上文提及的)的除草组合物或混合物可以和在此(例如在上文)提及的安全剂之一一起施用。
以下实例进一步展示了本发明，但不限制本发明。
制备实例
本领域内的普通技术人员应理解，以下描述的某些化合物是β-酮烯醇(β-酮烯醇)，并且按照原样可以作为单个的互变异构体或作为酮-烯醇和二酮互变异构体的混合物而存在，如描述于例如J.马许(J.March)，《高级有机化学》(Advanced OrganicChemistry)，第三版，约翰威立出版社(John Wiley and Sons)。以下展示并且在此处表T1中的化合物通常以一种任意单个烯醇互变异构体形式取用，但应该推断，这种描述涵盖了二酮形式和可以通过互变异构现象产生的任何可能的烯醇两者。在质子NMR(1H NMR)中观测到多于一种互变异构体时，所示数据是针对互变异构体的混合物。此外，以下所示的化合物中的一些具有以至少两种对映异构体形式存在的可能性；除非作为单一对映异构体画出，否则这些化合物将通常作为对映异构体的混合物存在。另外，一些化合物可以按非对映异构体形式存在，并且应该推断，它们可以按非对映异构体的混合物形式或以任何可能的单个非对映异构体形式存在。在详细的实验部分内，即使主要互变异构体是烯醇型的，出于命名目的也选择二酮互变异构体。
典型的缩略词：
DCM-二氯甲烷
DMF-N,N-二甲基甲酰胺
LDA-二异丙基胺基锂
Tf-三氟甲磺酸盐/酯
THF-四氢呋喃
RT-室温(典型地约15℃-30℃，如约18℃-25℃)
NMR-核磁共振
实例1：2-[2,4-二氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊基]-N-苯乙基-乙酰胺(化合物A1)的合成
步骤1：乙基2-(三氟甲基磺酰氧基)乙酸酯的合成
在0℃向搅拌的乙醇酸乙酯(7.1g，0.068mol)在DCM(200mL)中的溶液中添加吡啶(11.0mL，0.136mol)，然后滴加三氟甲磺酸酐(14.3mL，0.085mol)。将该反应在0℃下搅拌3小时并且然后允许加温至室温。通过添加水(100mL)和2M HCl(50mL)淬灭该反应。分离各相且用另外的DCM(2x 50mL)萃取水相。将合并的有机萃取物用2M HCl(50mL)、水(50mL)、饱和NaHCO3水溶液(50mL)和水(50mL)洗涤，然后用MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出所希望的呈无色油状物的产物(8.2g)，将其不经进一步纯化使用。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 4.90(s,2H),4.30(q,2H),1.30(t,3H)。
步骤2：乙基2-[4-甲氧基-2-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-3-烯-1-基]乙酸酯的合成
在78℃和N2气氛下，向3-甲氧基-2-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-2-烯-1-酮(3.97g，0.0173mol)在THF(170mL)中的搅拌溶液中滴加LDA溶液(10.0mL 1.8M溶液，在THF/庚烷/乙苯中)。将该反应在-78℃下搅拌1.5小时，然后经5分钟分批添加在THF(25mL)中的乙基2-(三氟甲基磺酰氧基)乙酸酯(4.5g，0.019mol)。将该反应在-78℃下搅拌30分钟然后允许加温至室温。将反应用水(100mL)和盐水(50mL)淬灭，然后用EtOAc(3x 75mL)萃取。将合并的有机萃取物用盐水(50mL)洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出黄色油(5.92g)。将粗产物通过使用100％异己烷至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出呈无色油的所希望的产物(3.83g，73％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 6.85(s,2H),4.15(q,2H),3.75(s,3H),3.05(dd,1H),3.05-2.95(m,2H),2.60(dd,1H),2.50(dd,1H),2.25(s,3H),2.10(2x s,2x 3H),1.25(t,3H)。
步骤3：2-[4-甲氧基-2-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-3-烯-1-基]乙酸的合成
向乙基2-[4-甲氧基-2-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-3-烯-1-基]乙酸酯(1.08g，0.0034mol)在THF(40mL)和水(40mL)中的搅拌溶液里添加NaOH(0.273g，0.0068mol)。将该反应在室温下搅拌3小时并且然后用水(40mL)稀释。用2M HCl将反应pH调节至3-4，然后用EtOAc(3x 50mL)萃取。将经合并的有机萃取物经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发到干燥，以给出呈白色固体状的所希望的产物(0.748g)，将其不经进一步纯化使用。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 6.85(s,2H),3.75(s,3H),3.10(dd,1H),3.00-2.90(m,2H),2.60-2.55(m,2H),2.30(s,3H),2.10(2x s,2x 3H)。
步骤4：2-[4-甲氧基-2-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-3-烯-1-基]-N-苯乙基-乙酰胺的合成
向2-[4-甲氧基-2-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-3-烯-1-基]乙酸(0.35g，0.0012mol)在DCM(25mL)中的搅拌溶液中添加草酰氯(0.213mL，0.0024mol)，然后添加2滴NMP(随即发泡)。将该反应在室温搅拌3小时然后在减压下蒸发至干燥。将残余物溶于DCM(25mL)中，添加Et3N(0.75mL，0.005mol)，然后滴加苯乙胺(0.525mL，0.0042mol)。将该反应在室温下搅拌73小时然后用水(25mL)稀释。将各相分离并且将水相用DCM(2x 25mL)萃取。将合并的有机萃取物经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出一种棕色油(0.411g)。将粗产物通过使用100％异己烷至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出所希望的产物(0.081g)
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 7.30-7.15(m,5H),6.85(s,2H),6.35(br,1H),3.80(s,3H),3.55-3.45(m,1H),3.40-3.35(m,1H),3.05(dd,1H),2.95-2.90(m,1H),2.80-2.70(m,4H),2.35(dd,1H),2.25(s,3H),2.10(s,3H),2.05(s,3H)。
步骤5：2-[2,4-二氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊基]-N-苯乙基-乙酰胺的合成
将2-[4-甲氧基-2-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-3-烯-1-基]-N-苯乙基-乙酰胺(0.064g，0.00016mol)在丙酮(2mL)和2M HCl(2mL)中的溶液添加到微波小瓶中，加盖并且在微波辐射下在50℃下加热10分钟，然后在微波辐射下在100℃下进一步加热5分钟。将该反应用水(20mL)稀释并且用EtOAc(3x 10mL)萃取。将经合并的有机萃取物用盐水(10ml)洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发到干燥。将粗产物通过使用100％异己烷至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出呈灰白色固体的所希望的产物(0.034g)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 7.35-7.30(m,2H),7.25(m,1H),7.20(d,2H),6.85(s,6H),6.05(br,1H),3.60(m,2H),3.25(m,1H),2.90-2.80(m,3H),2.65(d,2H),2.25(s,3H),2.20(dd,1H),2.10(2x s,2x 3H)。
实例2：N-叔-丁基-2-[2,4-二氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊基]-乙酰胺(化合物A2)的合成。
步骤1：N-叔-丁基-2-[4-甲氧基-2-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-3-烯-1-基]乙酰胺的合成
向2-[4-甲氧基-2-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-3-烯-1-基]乙酸(0.15g，0.00052mol)在DMF(5mL)中的溶液中添加叔丁胺(0.047g，0.00062mol)、1-丙烷膦酸酐(50质量％溶液，在EtOAc中)(0.50g，0.00078mol)和4-二甲基氨基吡啶(0.064g，0.00052mol)。将该反应在室温下搅拌24小时，然后用Et2O稀释，并且用盐水(x3)洗涤。将有机相经MgSO4干燥并且在减压下蒸发至干燥，以给出橙色胶状物(161mg)。将粗产物通过使用异己烷中的5％EtOAc至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出所希望的产物(0.087g，47％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ6.86(s,2H),6.03(br,1H),3.77(s,3H),3.10(dd,1H),2.99-2.91(m,1H),2.78(dd,1H),2.71(dd,1H),2.33-2.29(m,1H),2.26(s,3H),2.20-2.04(m,6H),1.33(s,9H)。
步骤2：N-叔-丁基-2-[2,4-二氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊基]乙酰胺的合成
将N-叔-丁基-2-[4-甲氧基-2-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-3-烯-1-基]乙酰胺(0.087g，0.00025mol)在吗啉(1mL)中的悬浮液在100℃加热6小时。将反应物在减压下蒸发到干燥，并且将残余物分配在2M HCl与DCM之间。将水相用DCM(x2)萃取，并且将经合并的有机萃取物用水和盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出浅黄色胶状物。将粗产物通过使用异己烷中的5％EtOAc至100％EtOAc梯度在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出呈白色粉末的所希望的产物(0.019g，23％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 6.87(s,2H),5.83(s,1H),3.32-3.23(m,1H),2.93-2.83(m,1H),2.72-2.58(m,2H),2.25(s,3H),2.24-2.14(m,1H),2.11(s,6H),1.38(s,9H)。
实例3：2-[3-(2,6-二甲基-4-丙-1-炔基-苯基)-2,4-二氧代-环戊基]-N-异丙基-乙酰胺(化合物A8)的合成
步骤1：乙基2-[3-(2,6-二甲基-4-丙-1-炔基-苯基)-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸酯的合成
用乙基2-[3-(4-溴-2,6-二甲基-苯基)-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸酯(0.20g，0.0005mol)、氟化铯(0.159g，0.00105mmol)、Cu(I)I(0.02g，0.000105mmol)、PdCl2(dppf)(0.058g，0.00008mol)和DMF(2mL)填装微波小瓶。将该瓶加盖，抽空并且用氮气吹扫。然后添加三丁基(丙-1-炔基)锡烷(0.52g，0.0016mol)，将反应混合物在微波照射下在120℃加热1小时。将反应混合物用水稀释并且用乙酸乙酯(x3)萃取。将合并的有机萃取物用水和盐水洗涤，经MgSO4干燥，过滤，并且在减压下蒸发至干燥，以给出一种棕色油。将粗产物通过使用异己烷中的5％EtOAc至100％EtOAc梯度在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出橙色胶状物的所希望的产物(0.168g，94％)。
1H NMRδppm 7.08(s,2H),4.16(q,2H),3.72(s,3H),3.11-3.02(m,1H),3.01-2.93(m,2H),2.63-2.55(m,1H),2.54-2.43(m,1H),2.09(d,6H),2.02(s,3H),1.26(t,3H)。
步骤2：2-[3-(2,6-二甲基-4-丙-1-炔基-苯基)-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸的合成
向乙基2-[3-(2,6-二甲基-4-丙-1-炔基-苯基)-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸酯(0.168g，0.00049mol)在THF(1.7mL)中的溶液中添加氢氧化锂一水合物(0.041g，0.00099mol)在水(1.7mL)中的溶液。将反应混合物在室温下搅拌过夜，然后用水稀释，并且用2M HCl将pH调节至约4。然后，将该反应用乙酸乙酯(x3)萃取，并且将经合并的有机萃取物用水和盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发到干燥，以给出呈棕色胶状物的所希望的产物(0.153g，99％)，将其不经进一步纯化使用。
1H NMR(CDCl3)δppm 7.08(s,2H),3.74(s,3H),3.15-2.83(m,3H),2.70-2.52(m,2H),2.11(s,3H),2.07(s,3H),2.03(s,3H)。
步骤3：2-[3-(2,6-二甲基-4-丙-1-炔基-苯基)-2,4-二氧代-环戊基]-N-异丙基-乙酰胺的合成
向2-[3-(2,6-二甲基-4-丙-1-炔基-苯基)-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸(0.153g，0.0004898mol)在DMF(2mL)中的溶液中添加1-丙烷磷酸酐(50质量％溶液，在EtOAc中)(0.44mL，0.001469mmol)、异丙胺(0.083mL，0.00098mol)和4-二甲基氨基吡啶(0.06g，0.00049mol)。将该反应在室温下搅拌过夜，并且然后在减压下蒸发至干燥，以给出棕色固体。
将粗中间体烯醇醚溶于吗啉(2mL)中并且在100℃下加热3小时，并且然后在减压下蒸发至干燥，以给出橙色糖浆。将粗产物用2M HCl稀释并且用EtOAc(x3)萃取。将合并的有机萃取物用水洗涤，然后用盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出浅黄色胶状物(0.25g)。将粗产物通过使用异己烷中的5％EtOAc至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出灰白色粉末(88mg)，将其用Et2O研磨，以给出呈白色粉末的所希望的产物(0.04g，24％)。
1H NMR(d4-MeOH)δppm 7.03(s,2H),3.98(m,1H),3.19-3.10(m,1H),2.87(dd,1H),2.71(dd,1H),2.47-2.34(m,2H),2.06(s,6H),1.99(s,3H),1.14(dd,6H)
实例4：2-[3-(4-乙炔基-2,6-二甲基-苯基)-2,4-二氧代-环戊基]-N-仲丁基-乙酰胺(化合物A9)的合成
步骤1：乙基2-[3-[2,6-二甲基-4-(2-三甲基甲硅烷基乙炔基)苯基]-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸酯的合成
将乙基2-[3-(4-溴-2,6-二甲基-苯基)-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸酯(2.0g，0.0052mol)在脱气甲苯(40mL)中的溶液等分到四个微波小瓶中。向每个小瓶中添加四(三苯基膦)钯(0)(0.045g，0.00004mol/小瓶/0.182g，总共0.0001574mol)。将该瓶加盖，然后抽空并且用氮气吹扫。向每个小瓶中添加三丁基(三甲基甲硅烷基乙炔基)锡(0.635g，0.0016mol/小瓶/2.54g，总计0.0065mol)，将它们各自在微波照射下在130℃加热30分钟。将这些反应合并并且倒入盐水中并且用乙酸乙酯(x3)萃取。将合并的有机萃取物用盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出棕色油状物(6.0g)。将粗产物通过使用异己烷中5％-100％乙酸乙酯梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出呈黄色油的所希望的产物(1.99g，95％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 7.17(s,2H),4.16(q,2H),3.71(s,3H),3.11-3.02(m,1H),3.02-2.92(m,2H),2.63-2.55(m,1H),2.56-2.47(m,1H),2.10(s,6H),1.28(t,3H),0.22(s,9H)。
步骤2：2-[3-(4-乙炔基-2,6-二甲基-苯基)-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸的合成
向乙基2-[3-[2,6-二甲基-4-(2-三甲基甲硅烷基乙炔基)苯基]-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸酯(0.50g，0.001254mol)在THF(5mL)中的搅拌溶液中添加氢氧化锂一水合物(0.105g，0.0025mol)在水(5mL)中的溶液。将该反应在室温下搅拌过夜，然后用水稀释，并且然后用2M HCl将pH调节至约4。将反应混合物用乙酸乙酯(x3)萃取。将合并的有机萃取物用水洗涤，然后用盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出所希望的产物(0.391g，定量)，将其不经进一步纯化使用。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 7.18(s,2H),3.76(s,1H),3.44(s,3H),3.14-2.82(m,3H),2.70-2.40(m,2H),2.12(s,6H)。
步骤3：2-[3-(4-乙炔基-2,6-二甲基-苯基)-2,4-二氧代-环戊基]-N-仲丁基-乙酰胺的合成
向2-[3-(4-乙炔基-2,6-二甲基-苯基)-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸(0.391g，0.0013mol)在DMF(2mL)中的溶液中添加1-丙烷磷酸酐(50质量％溶液，在EtOAc中)(1.17mL，0.0039mmol)，仲丁胺(0.192g，0.00262mol)和4-二甲基氨基吡啶(0.160g，0.00131mol)。将该反应在室温下搅拌过夜，然后在减压下蒸发到干燥。向残余物中添加吗啉(2mL)，将反应加热至100℃持续3小时。将反应物在减压下蒸发至干燥，以给出棕色糖浆。向该残余物中添加2M HCl，然后用DCM(x3)萃取。将合并的有机萃取物用水洗涤，然后用盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出棕色胶状物(0.506g)。将粗产物通过使用异己烷中的5％EtOAc至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，然后进行质量定向HPLC，以给出呈灰白色固体的所希望的产物(0.108g，24％)。
1H NMR(400MHz,d4-MeOH)δppm 7.14(s,2H),3.81(q,1H),3.38(s,1H),3.21-3.11(m,1H),2.93-2.85(m,1H),2.78-2.69(m,1H),2.50-2.38(m,2H),2.09(s,6H),1.56-1.42(m,2H),1.22(d,3H),0.96-0.87(m,3H)。
实例5：2-[3-[4-(4-氟苯基)-2,6-二甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]-N-异丙基-乙酰胺(化合物A34)的合成
步骤1：乙基2-[3-[4-(4-氟苯基)-2,6-二甲基-苯基]-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸酯的合成
用乙基2-[3-(4-溴-2,6-二甲基-苯基)-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸酯(0.50g，0.0013mol)、氟化铯(0.598g，0.00393mol)、PdCl2(dppf)(0.096g，0.00013mol)、4-氟苯基硼酸(0.257g，0.00184mol)和脱气的1,2-二甲氧基乙烷(4mL)填装微波小瓶。将该瓶加盖，抽空并且用氮气吹扫，然后将反应在微波照射下在160℃加热40分钟。将反应混合物在减压下蒸发到干燥，并且将粗产物通过使用异己烷中的5％EtOAc至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出呈淡橙色固体的所希望的产物(0.38g，73％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 7.55-7.48(m,2H),7.22(s,2H),7.12-7.05(m,2H),4.18(q,2H),3.80(s,3H),3.17-3.06(m,1H),3.06-2.95(m,2H),2.64(dd,1H),2.58-2.48(m,1H),2.19(s,6H),1.29(t,3H)。
步骤2：2-[3-[4-(4-氟苯基)-2,6-二甲基-苯基]-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸的合成
向乙基2-[3-[4-(4-氟苯基)-2,6-二甲基-苯基]-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸酯(0.35g，0.00088mol)在THF(3.5mL)中的搅拌溶液中添加氢氧化锂(0.085g，0.0035mol)的溶液。将该反应在室温下搅拌2小时，然后倾倒入水中，用2M HCl酸化并且用DCM(x3)萃取。将合并的有机萃取物用水洗涤，然后用盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出呈淡黄色固体的所希望的产物(0.378g，定量)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 7.55-7.47(m,2H),7.22(s,2H),7.09(t,2H),3.81(s,3H),3.19-3.10(m,1H),3.10-2.94(m,2H),2.71-2.60(m,2H),2.19(d,6H)。
步骤3：2-[3-[4-(4-氟苯基)-2,6-二甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]-N-异丙基-乙酰胺的合成
向2-[3-[4-(4-氟苯基)-2,6-二甲基-苯基]-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸(0.189g，0.000513mol)在DMF(2mL)中的溶液中添加1-丙烷磷酸酐(50质量％溶液，在EtOAc中)(0.46mL，0.00154mmol)、异丙胺(0.087mL，0.00103mol)和4-二甲基氨基吡啶(0.063g，0.000513mol)。将该反应在室温下搅拌过夜，然后在减压下蒸发到干燥。向残余物中添加吗啉(2mL)，将反应物加热至100℃持续4小时。将反应物在减压下蒸发至干燥，以给出棕色糖浆。向该残余物中添加2M HCl，然后用EtOAc(x3)萃取。将合并的有机萃取物用水洗涤，然后用盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥。将粗产物通过质量定向HPLC纯化，以给出呈灰白色固体的所希望的产物(0.077g，38％)。
1H NMR(400MHz,d4-MeOH)δppm 7.62-7.57(m,2H),7.27(s,2H),7.13(t,2H),3.99(m,1H),3.22-3.12(m,1H),2.94-2.85(m,1H),2.77-2.70(m,1H),2.49-2.38(m,2H),2.17(s,6H),1.19-1.12(m,6H)。
实例6：N-叔-丁基-2-[3-[4-(5-氯-3-氟-2-吡啶基)-2,6-二甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酰胺(化合物A39)的合成
步骤1：乙基2-[3-[2,6-二甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊环-2-基)苯基]-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸酯的合成
向两个微波小瓶中添加等份乙基2-[3-(4-溴-2,6-二甲基-苯基)-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸酯(1.20g，0.0031mol)、双(频哪醇)二硼(1.20g，0.0047mol)、三(二苯亚甲基丙酮)二钯(0)(0.12g，0.00013mol)、2-二环己基膦基-2’,6’-二甲氧基联苯(0.21g，0.0005mol)、乙酸钾(0.46g，0.0047mol)和1,4-二噁烷(24mL)。将该瓶加盖，然后抽空并且用氮气吹扫，并且在微波照射下在150℃加热15分钟。将反应物合并、在减压下蒸发到干燥，并且将残余物通过使用异己烷中的5％EtOAc至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出呈橙色油状物的所希望的产物(1.40g，)。
1H NMR(400MHzCDCl3)δppm 7.49(s,2H),4.17(q,2H),3.69(s,3H),3.12-3.02(m,1H),3.02-2.92(m,2H),2.62-2.54(m,1H),2.54-2.44(m,1H),2.13(d,6H),1.33(s,12H),1.25(t,3H)。
步骤2：乙基2-[3-[4-(5-氯-3-氟-2-吡啶基)-2,6-二甲基-苯基]-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸酯的合成
用乙基2-[3-[2,6-二甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊环-2-基)苯基]-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸酯(0.20g，0.00047mol)、2-溴-5-氯-3-氟-吡啶(0.147g，0.0007mol)和PdCl2(dppf)(0.068g，0.000093mmol)、1,2-二甲氧基乙烷(脱气的)(3.2mL)和在水(0.8mL)中的三钾磷酸盐(0.397g，0.00187mol)溶液填装微波小瓶。将该瓶加盖，然后抽空并且用氮气吹扫，并且在微波照射下在130℃加热反应30分钟。将反应混合物用水和EtOAc进行稀释并且通过硅藻土过滤。分离滤液的各相，将水相用EtOAc(x2)萃取。将合并的有机萃取物用盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出一种棕色胶。将粗产物通过使用异己烷中的5％EtOAc至100％EtOAc梯度在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出呈棕色胶状物(131mg)的所希望的产物(0.131g)，
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 8.47(s,1H),7.62(s,2H),7.51(d,1H),4.18(q,2H),3.76(s,3H),3.14-2.94(m,3H),2.68-2.45(m,2H),2.22(s,6H),1.28(t,3H)。
步骤3：2-[3-[4-(5-氯-3-氟-2-吡啶基)-2,6-二甲基-苯基]-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸的合成
向乙基2-[3-[4-(5-氯-3-氟-2-吡啶基)-2,6-二甲基-苯基]-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸酯(0.131g，0.00033mol)在THF(1.3mL)和水(2.6mL)中的搅拌溶液中添加氢氧化锂(0.029g，0.0012mol)。将该反应在室温下搅拌过夜，然后用水稀释，并且用2MHCl将pH调节至5。将该反应用乙酸乙酯萃取(x3)，并且将合并的有机萃取物经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出呈棕色胶状物的所希望的产物(0.081g)，将其不经进一步纯化使用。
1H NMR(400MHz,d4-MeOH)δppm 8.39(s,1H),7.53(d,1H),7.47(s,2H),3.69(s,3H),3.16-3.04(m,1H),2.93-2.79(m,1H),2.79-2.66(m,2H),2.38-2.25(m,1H),2.16(s,3H),2.09(s,3H)。
步骤4：N-叔-丁基-2-[3-[4-(5-氯-3-氟-2-吡啶基)-2,6-二甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酰胺的合成
向2-[3-[4-(5-氯-3-氟-2-吡啶基)-2,6-二甲基-苯基]-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸(0.189g，0.000513mol)在DMF(2mL)中的溶液中添加1-丙烷磷酸酐(50质量％溶液，在EtOAc中)(0.38mL，0.00064mmol)、叔丁胺(0.045mL，0.00042mol)和4-二甲基氨基吡啶(0.027g，0.00021mol)。将该反应在室温下搅拌过夜，然后在减压下蒸发到干燥。将残余物用水稀释，并且用饱和碳酸氢钠水溶液将pH调节至5，然后用EtOAc(x3)萃取。将合并的有机萃取物用盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出一种棕色胶。将粗产物通过使用异己烷中的5％EtOAc至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出呈棕色胶状物的所希望的产物(0.030g，32％)。
1H NMR(400MHzd4-MeOH)δppm 8.46(s,1H),7.85(br.s,1H),7.81(d,1H),7.59(s,2H),3.21-3.12(m,1H),2.99-2.83(m,1H),2.74-2.68(m,1H),2.50-2.39(m,2H),2.19(s,6H),1.34(s,9H)。
实例7：N-叔-丁基-2-[3-[4-(4-氯吡唑-1-基)-2,6-二甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酰胺(化合物A67)的合成
步骤1：乙基2-[3-[4-(4-氯吡唑-1-基)-2,6-二甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酸酯的合成
向乙基2-[3-(4-溴-2,6-二甲基-苯基)-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙酸酯(6.6g，0.017mol)在DMF(130mL)中的溶液中添加4-氯吡唑(3.5g，0.035mol)、CuI(6.6g，0.035mol)、二甲基甘氨酸(7.1g，0.069mol)和碳酸钾(6.9g，0.069mol)。将反应抽空并且用氮气吹扫三次，然后在140℃下加热过夜。允该反应冷却至室温，然后用水稀释，并且用2MHCl将pH调节至4。将该反应混合物用Et2OAc(x3)萃取。将合并的有机萃取物用盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出一种棕色油。将残余物溶解于丙酮(260mL)中，并且添加碳酸钾(17.9g，0.129mol)和甲基碘(26.8mL，0.431mol)。将该反应在室温下搅拌2小时，并且在减压下蒸发至干燥。将残余物用水稀释并且用EtOAc(x 3)萃取。将合并的有机萃取物经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出一种棕色固体。将粗产物通过使用异己烷中的5％EtOAc至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出呈浅橙色固体的所希望的产物(3.12g，46％)。
1H NMR(400MHz,d4-MeOH)δppm 8.34(s,1H),7.68(s,1H),7.46(s,2H),4.18(q,2H),3.13-3.03(m,1H),3.03-2.95(m,1H),2.92-2.81(m,1H),2.69-2.53(m,2H),2.20(s,6H),1.28(t,3H)
步骤2：2-[3-[4-(4-氯吡唑-1-基)-2,6-二甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酸的合成
向2-[3-[4-(4-氯吡唑-1-基)-2,6-二甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酸酯(3.12g，0.00802mol)在THF(31mL)和水(31mL)中的搅拌溶液中添加一水合氢氧化锂(0.673g，0.016mmol)，将反应在室温下搅拌过夜。将反应混合物用2M HCl调节至pH至约5，然后用EtOAc(x3)萃取。将合并的有机萃取物用水洗涤，然后用盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出呈浅黄色挤压泡沫的所希望的产物(3.1g，定量)，将其不经进一步纯化使用。
1H NMR(400MHz,d4-MeOH)δppm 8.31(s,1H),7.64(s,1H),7.42(s,2H),3.10-3.02(m,1H),3.02-2.92(m,1H),2.89-2.80(m,1H),2.63-2.50(m,2H),2.18(s,6H)。
步骤3：N-叔-丁基-2-[3-[4-(4-氯吡唑-1-基)-2,6-二甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酰胺的合成
向2-[3-[4-(4-氯吡唑-1-基)-2,6-二甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酸(0.17g，0.00047mol)在DMF(2mL)中的溶液中添加1-丙烷磷酸酐(50质量％溶液，在EtOAc中)(0.42mL，0.00141mol)、叔丁胺(0.10mL，0.00094mol)和4-二甲基氨基吡啶(0.058g，0.000471mol)，并将反应在室温下搅拌过夜。将反应混合物用水稀释，并且用2M HCl将pH调节至5。然后将其用Et2O(x3)萃取。将合并的有机萃取物用盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出一种黄色胶。将粗产物通过使用异己烷中的50％EtOAc至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出呈白色挤压泡沫的所希望的产物(0.098g，50％)。
1H NMR(400MHz,d4-MeOH)δ8.33(s,1H),7.67(s,1H),7.44(s,2H),3.23-3.12(m,1H),2.98-2.85(m,1H),2.76-2.65(m,1H),2.52-2.38(m,2H),2.20(s,6H),1.38(s,9H)。
实例8：2-[2,4-二氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊基]-N-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙酰胺(化合物A93)的合成
步骤1：乙基2-[2-甲氧基-4-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-2-烯-1-基]乙酸酯的合成
在-78℃在氮气氛下向3-甲氧基-2-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-2-烯-1-酮(8.31g，0.0361mol)在THF(70mL)中的搅拌溶液中逐滴添加双(三甲基甲硅烷基)胺基锂(1M，在THF中)(39.7mL，0.0397mol)，保持温度<-60℃。一旦添加完成，将反应混合物温热至0℃(冰浴)，并且在该温度下搅拌1.5小时，然后将反应冷却至-78℃，并且保持温度在<-60℃下滴加乙基2-(三氟甲基磺酰氧基)乙酸酯(9.54g，0.0404mmol)在THF(15ml)中的溶液。一旦添加完成，将反应混合物温热至0℃，并且在该温度下搅拌2小时。用水淬灭该反应混合物。将有机溶剂在减压下去除，并且将残余物用乙酸乙酯萃取(x3)萃取将合并的有机萃取物用盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出一种橙色油(14.5g)。将粗产物通过使用异己烷中的5％EtOAc至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出呈橙色油状物的所希望的产物(11.8g，定量)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 6.84(2H,s),4.18(2H,q),3.52(3H,s),3.37-3.29(1H,m),2.91-2.80(2H,m),2.49-2.41(1H,m),2.33(1H,d),2.00(6H,s),1.28(3H,t)。
步骤2：2-[2-甲氧基-4-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-2-烯-1-基]乙酸的合成
向乙基2-[2-甲氧基-4-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-2-烯-1-基]乙酸酯(1.0g，0.0032mol)在EtOH(7.5mL)中的溶液中添加氢氧化四丁铵(2.46g，0.0095mol)在水(2.5mL)中的悬浮液。将该反应在室温下搅拌2.5小时，然后用水稀释，用2M HCl酸化并且用EtOAc(x3)萃取。将合并的有机萃取物用水洗涤，然后用盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出呈橙色固体的所希望的产物(804mg)，将其不经进一步纯化使用。
1H NMR(400MHz,d4MeOH)δppm 6.88(2H,s),3.54(3H,s),3.39-3.27(1H,m),2.88-2.77(2H,m),2.58-2.50(1H,m),2.39(1H,dd),2.15(3H,s),2.09(6H,s)。
步骤3：(2,3,4,5,6-五氟苯酚)2-[2-甲氧基-4-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-2-烯-1-基]乙酸酯的合成
向2-[2-甲氧基-4-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-2-烯-1-基]乙酸(8.94g，0.031mol)在DCM(110mL)中的搅拌溶液中添加2,3,4,5,6-五氟苯酚(7.13g，0.039mmol)，随后添加1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(7.43g，0.039mmol)。将该反应混合物在室温搅拌72小时，然后在减压下将溶剂除去。将残余物用水稀释并且用EtOAc(x3)萃取。将合并的有机萃取物用饱和水性NaHCO3洗涤，然后用水和盐水洗涤，经MgSO4干燥，并且在减压下蒸发至干燥，以给出一种深橙色油状物(35g)。将粗产物通过使用异己烷中的5％EtOAc至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出呈橙色油状物的所希望的产物(12.39g)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 6.84(2H,s),3.55(3H,s),3.52-3.43(1H,m),3.18(1H,dd),2.99-2.84(2H,m),2.42(1H,dd),2.25(3H,s),2.11(6H,s)。
步骤4：2-[2-甲氧基-4-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-2-烯-1-基]-N-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙酰胺的合成
向(2,3,4,5,6-五氟苯酚)2-[2-甲氧基-4-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-2-烯-1-基]乙酸酯(1.00g，0.0022mol)在DCM(10mL)中的搅拌溶液中添加[3-(三氟甲基)苯基]甲胺(0.463g，0.002.64mmol)，然后添加N,N-二乙基乙胺(0.767mL，0.0055mol)。将该反应在室温下搅拌过夜，然后在减压下蒸发至干燥。将粗产物通过使用100％异己烷至100％EtOAc梯度在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出所希望的产物(0.680g)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 7.60-7.45(m,4H),6.85(s,2H),5.95(br,1H),4.55(dd,1H),4.45(dd,1H),3.50(s,3H),3.50-3.40(m,1H),2.90-2.80(m,2H),2.35-2.25(m,2H),2.25(s,3H),2.05(2x s,2x 3H)。
步骤5：2-[2,4-二氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊基]-N-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙酰胺的合成
向2-[4-甲氧基-2-氧代-3-(2,4,6-三甲基苯基)环戊-3-烯-1-基]-N-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]乙酰胺(0.680g，0.00153mol，)在丙酮(15mL)中的搅拌溶液中添加2M HCl(10mL)。将该反应在70℃加热持续1小时，然后将有机溶剂在减压下去除。将水性残余物用DCM萃取，并且将有机萃取物在减压下蒸发至干燥。将粗产物通过使用100％异己烷至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出呈白色固体的所希望的产物(0.363g)。
1H NMR(400MHz,d4-MeOH)δppm 8.70(br,1H),7.55-7.45(m,4H),6.85(s,2H),4.45(s,2H),3.20-3.10(m,1H),2.90-2.75(m,2H),2.50-2.35(m,2H),2.25(s,3H),2.05(2xs,2x 3H)。
实例9：[4-[2-(叔丁基氨基)-2-氧代-乙基]-2-[4-(5-氯嘧啶-2-基)-2,6-二甲基-苯基]-3-氧代-环戊-1-基]4-甲氧基苯甲酸酯(化合物P1)的合成
步骤1：[4-[2-(叔丁基氨基)-2-氧代-乙基]-2-[4-(5-氯嘧啶-2-基)-2,6-二甲基-苯基]-3-氧代-环戊-1-基]4-甲氧基苯甲酸酯的合成
向N-叔-丁基-2-[3-[4-(5-氯嘧啶-2-基)-2,6-二甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酰胺(0.15g，0.3505mmol)在DCM中的搅拌溶液中添加三乙胺(0.054ml，0.351mmol)和4-甲氧基苯甲酰氯(0.066g，0.386mmol)。将该反应在室温搅拌2小时然后在减压下蒸发至干燥。将粗材料通过使用5％EtOAc/异己烷至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出呈白色固体的所希望的产物(0.163g，83％)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)8.70(s,2H),8.09(s,2H),7.83(d,2H),6.86(d,2H),5.91(s,1H),3.80(s,3H),3.53(dd,1H),3.28-3.14(m,2H),2.79(dd,1H),2.48-2.39(m,1H),2.27(d,6H),1.33(s,9H)
实例10：叔-丁基-2-[3-[4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-2-乙炔基-6-甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酰胺(化合物B381)的合成
步骤1：2,4-二溴-6-甲基-苯基)-(2-呋喃基)甲醇的合成
在N2和-78℃下经90分钟，向1,5-二溴-2-碘-3-甲基-苯(5.00g，13.30mmol)在无水四氢呋喃(27mL)中的溶液中滴加异丙基氯化镁氯化锂络合物(1.12mol/L，在THF中15.57mmol)，持续温度低于-78℃。将该反应搅拌30分钟，然后经15分钟滴加呋喃-2-甲醛(15.30mmol)在四氢呋喃(6mL)中的溶液。将该混合物冷却搅拌另外30分钟，允许加温至室温并且搅拌1小时。将混合物添加到饱和NH4Cl(aq)中，并且将该混合物用乙酸乙酯萃取。将合并的乙酸乙酯层干燥(MgSO4)并且在减压下浓缩。将残余物通过使用100％异己烷至20％EtOAc/异己烷梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出(2,4-二溴-6-甲基-苯基)-(2-呋喃基)甲醇(2.838g，62％产率)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)7.64-7.54(m,1H),7.43-7.38(m,1H),7.31(d,1H),6.46(d,1H),6.35-6.31(m,1H),6.09-6.03(m,1H),2.78(d,1H),2.43-2.38(m,3H)
步骤2：2-(2,4-二溴-6-甲基-苯基)-3-甲氧基-环戊-2-烯-1-酮的合成
将(2,4-二溴-6-甲基-苯基)-(2-呋喃基)甲醇(2.830g，6.543mmol)溶解于N,N-二甲基乙酰胺(28mL，300mmol)中。添加4-甲基苯磺酸水合物(3.952mmol)并且将混合物加热回流4小时，然后冷却至0℃。在添加碳酸钾(19.63mmol)和甲基碘(3.0当量，19.63mmol)后，将混合物温热至室温并且搅拌过夜。将混合物倒入2M HCl(aq)(200mL)中，然后用乙酸乙酯(100mL)分配。分离各相并且将水层用乙酸乙酯(100ml)萃取。将合并的有机层依次用2MHCl(aq)(2x 100mL)和盐水(100mL)洗涤将有机层经(MgSO4)干燥并且在减压下浓缩。将残余物通过使用10％EtOAc/异己烷至100％异己烷梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出2-(2,4-二溴-6-甲基-苯基)-3-甲氧基-环戊-2-烯-1-酮(1.462g，62％产率)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)7.61(d,1H),7.37-7.28(m,1H),3.82-3.71(m,3H),2.88-2.76(m,2H),2.69-2.57(m,2H),2.18(s,3H)
步骤3：2-[2-溴-4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-6-甲基-苯基]-3-甲氧基-环戊-2-烯-1-酮的合成
向2-(2,4-二溴-6-甲基-苯基)-3-甲氧基-环戊-2-烯-1-酮(0.150g，0.417mmol)在N,N-二甲基甲酰胺(5L/mol)中的溶液中添加三丁基-(3,5-二氟-2-吡啶基)锡烷(0.625mmol)，随后添加氟化铯(0.833mmol)和氢碘化亚铜(0.0417mmol)。在用氮气脱气后，添加钯(dppf)二氯化物(0.0208mmol)，并且将混合物在微波中在130℃下加热30分钟。将反应用EtOAc稀释，过滤并且在真空中浓缩。将所得残余物通过使用5％EtOAc/异己烷至100％EtOAc/异己烷梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出2-[2-溴-4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-6-甲基-苯基]-3-甲氧基-环戊-2-烯-1-酮(0.066g，40％产率)
1H NMR(400MHz,CDCl3)8.46-8.39(m,1H),7.75(s,1H),7.35-7.30(m,1H),3.82-3.78(m,3H),2.85-2.76(m,2H),2.69-2.58(m,2H),2.32-2.25(m,3H)
步骤4：2-[3-[2-溴-4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-6-甲基-苯基]-2-甲氧基-4-氧代-环戊-2-烯-1-基]乙腈的合成
将2-[2-溴-4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-6-甲基-苯基]-3-甲氧基-环戊-2-烯-1-酮(0.400g，1.01mmol)溶解于四氢呋喃(30mL/g)中并且冷却至-70℃。滴加双(三甲基甲硅烷基)胺基锂(1M在THF中，1.12mmol)，并且搅拌1小时。然后滴加2-溴乙腈(1.14mmol)，并且搅拌30分钟后，将反应混合物温热至0℃，再搅拌1小时。将反应混合物用0.5M NH4Cl淬灭并且用乙酸乙酯萃取。将有机层进行合并，用盐水进行洗涤，用(MgSO4)进行干燥，并且进行浓缩。将所得残余物通过使用5％EtOAc/异己烷至100％EtOAc梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出2-[3-[2-溴-4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-6-甲基-苯基]-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙腈(0.104g，24％产率)和2-[3-[2-溴-4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-6-甲基-苯基]-2-甲氧基-4-氧代-环戊-2-烯-1-基]乙腈(0.230g，52％产率)。
2-[3-[2-溴-4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-6-甲基-苯基]-4-甲氧基-2-氧代-环戊-3-烯-1-基]乙腈：1H NMR(400MHz,CDCl3)8.48-8.41(m,1H),8.04(s,1H),7.84-7.74(m,1H),7.37-7.26(m,1H),3.74-3.66(m,3H),3.00-2.76(m,2H),2.55-2.48(m,2H),2.43-2.37(m,3H),2.32-2.20(m,1H)。1H NMR(400MHz,CDCl3)8.48-8.41(m,1H),8.04(s,1H),7.84-7.74(m,1H),7.37-7.26(m,1H),3.74-3.66(m,3H),3.00-2.76(m,2H),2.55-2.48(m,2H),2.43-2.37(m,3H),2.32-2.20(m,1H)。2-[3-[2-溴-4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-6-甲基-苯基]-2-甲氧基-4-氧代-环戊-2-烯-1-基]乙腈：1H NMR(400MHz,CDCl3)8.48-8.41(m,1H),8.04(s,1H),7.84-7.74(m,1H),7.37-7.26(m,1H),3.74-3.66(m,3H),3.00-2.76(m,2H),2.55-2.48(m,2H),2.43-2.37(m,3H),2.32-2.20(m,1H)
步骤5：2-[3-[2-溴-4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-6-甲基-苯基]-2-甲氧基-4-氧代-环戊-2-烯-1-基]-N-叔-丁基-乙酰胺的合成
将2-[3-[2-溴-4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-6-甲基-苯基]-2-甲氧基-4-氧代-环戊-2-烯-1-基]乙腈(0.500g，1.15mmol)悬浮于乙酸叔丁酯(5.00mL，37.1mmol)中，添加硫酸(0.3mL，6mmol)。将反应混合物在45℃下加热5小时30分钟，允许其冷却至室温，然后用饱和碳酸氢钠溶液稀释，并且用EtOAc萃取。将有机层干燥，并且在真空中浓缩，并且通过使用5％MeOH/DCM洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出2-[3-[2-溴-4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-6-甲基-苯基]-2-甲氧基-4-氧代-环戊-2-烯-1-基]-N-叔-丁基-乙酰胺(0.558g，95％产率)
1H NMR(400MHz,CDCl3)8.46-8.40(m,1H),8.06-8.00(m,1H),7.76(s,1H),7.37-7.27(m,1H),3.66-3.61(m,3H),3.51-3.41(m,1H),2.92-2.76(m,2H),2.33-2.26(m,4H),2.22-2.14(m,1H),1.40-1.35(m,9H)。
步骤6：N-叔-丁基-2-[3-[4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-2-甲基-6-(2-三甲基甲硅烷基乙炔基)苯基]-2-甲氧基-4-氧代-环戊-2-烯-1-基]乙酰胺的合成
将2-[3-[2-溴-4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-6-甲基-苯基]-2-甲氧基-4-氧代-环戊-2-烯-1-基]-N-叔-丁基-乙酰胺(0.294g，0.579mmol)、三甲基(2-三丁基甲锡烷基乙炔基)硅烷(0.869mmol)和[1,1’-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)(0.0290mmol)溶解于甲苯(17mL/mmol)中。将该反应在空气下在160℃下搅拌2小时。在冷却之后，将反应物过滤并且在真空中浓缩，并且通过使用5％MeOH/DCM洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出N-叔-丁基-2-[3-[4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-2-甲基-6-(2-三甲基甲硅烷基乙炔基)苯基]-2-甲氧基-4-氧代-环戊-2-烯-1-基]乙酰胺(0.272g，89％产率)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)8.46-8.36(m,1H),7.95-7.88(m,1H),7.80-7.68(m,1H),7.34-7.28(m,1H),3.69-3.59(m,3H),3.53-3.31(m,1H),2.94-2.73(m,2H),2.41-2.31(m,1H),2.29-2.24(m,3H),2.23-2.08(m,1H),1.58-1.51(m,9H),0.24-0.18(m,9H)
步骤7：N-叔-丁基-2-[3-[4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-2-乙炔基-6-甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酰胺的合成
将N-叔-丁基-2-[3-[4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-2-甲基-6-(2-三甲基甲硅烷基乙炔基)苯基]-2-甲氧基-4-氧代-环戊-2-烯-1-基]乙酰胺(0.270g，0.515mmol)悬浮于丙酮(5mL/mmol)中，添加盐酸(2M溶液，5.15mmol)。将该反应混合物在60℃加热持续10.5小时。将反应混合物在真空中浓缩，并且将所得水层用EtOAc萃取。将有机层干燥，并且在真空中浓缩，并且通过使用5％MeOH/DCM洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出N-叔-丁基-2-[3-[4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-2-甲基-6-(2-三甲基甲硅烷基乙炔基)苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酰胺(0.113g，43％产率)和N-叔-丁基-2-[3-[4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-2-乙炔基-6-甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酰胺(0.043g，19％产率)。
N-叔-丁基-2-[3-[4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-2-甲基-6-(2-三甲基甲硅烷基乙炔基)苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酰胺：1H NMR(400MHz,CD3OD)8.31-8.23(m,1H),7.61(d,1H),7.56(s,1H),7.49-7.41(m,1H),3.04-2.86(m,1H),2.79-2.62(m,1H),2.56-2.41(m,1H),2.35-2.17(m,2H),2.07-1.96(m,3H),1.16(d,9H),0.03-0.05(m,9H)
N-叔-丁基-2-[3-[4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-2-乙炔基-6-甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酰胺：1H NMR(400MHz,CD3OD)δ＝8.51(dd,1H),8.13-8.01(m,1H),7.95(s,1H),7.75-7.68(m,1H),3.24-3.07(m,1H),2.99-2.79(m,1H),2.75-2.65(m,1H),2.54(d,1H),2.44(br.s.,2H),2.31(s,3H),1.41-1.35(m,9H)
实例11：叔-丁基-2-[3-[4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-2-乙炔基-6-甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酰胺(化合物B382)的合成
步骤1：N-叔-丁基-2-[3-[4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-2-甲基-6-乙烯基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酰胺的合成
将2-[3-[2-溴-4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-6-甲基-苯基]-2-甲氧基-4-氧代-环戊-2-烯-1-基]-N-叔-丁基-乙酰胺(0.294g，0.579mmol)、三丁基(乙烯基)锡烷(0.869mmol)和[1,1’-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯钯(II)(0.0290mmol)溶解于甲苯(17mL/mmol)中，并且在160℃下在空气下搅拌2小时。将反应冷却至室温，过滤并且在真空中除去溶剂。将所得残余物通过使用10％MeOH/DCM洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出N-叔-丁基-2-[3-[4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-2-甲基-6-乙烯基-苯基]-2-甲氧基-4-氧代-环戊-2-烯-1-基]乙酰胺(0.201g，76％产率)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)8.44(d,1H),7.97(s,1H),7.70(br.s.,1H),7.34-7.28(m,1H),6.66(dt,1H),5.81-5.71(m,1H),5.31-5.26(m,1H),3.56-3.50(m,3H),3.43(br.s.,1H),2.95-2.81(m,1H),2.77-2.65(m,1H),2.46-2.38(m,2H),2.29-2.22(m,3H),1.37(d,9H)。
步骤2：N-叔-丁基-2-[3-[4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-2-甲基-6-乙烯基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酰胺的合成
将N-叔-丁基-2-[3-[4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-2-甲基-苯基]-2-甲氧基-4-氧代-环戊-2-烯-1-基]乙酰胺(0.200g，0.467mmol)悬浮于丙酮(5.89mL/mmol)中，添加盐酸(2M溶液)(5.89mL/mmol，5.50mmol)。将反应混合物在60℃下加热10.5小时。将反应混合物在真空中浓缩以除去丙酮，并且将所得水层用EtOAc萃取。将有机层经(MgSO4)干燥，并且在真空中浓缩，并且将所得残余物通过使用10％MeOH/DCM洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出N-叔-丁基-2-[3-[4-(3,5-二氟-2-吡啶基)-2-甲基-6-乙烯基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酰胺(0.090g，44％产率)。
1H NMR(400MHz,CD3OD)δ＝8.50-8.45(m,1H),7.97(s,1H),7.74-7.64(m,2H),6.70(ddd,1H),5.73(dd,1H),5.28-5.17(m,1H),3.26-3.13(m,1H),2.99-2.86(m,1H),2.79-2.68(m,1H),2.52-2.41(m,2H),2.25-2.19(m,3H),1.40-1.33(m,9H)
实例12：2-[3-[4-(4-氯吡唑-1-基)-2,6-二甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]-正丙基-乙酰胺(化合物B314)的合成
步骤1：6-[4-(4-氯吡唑-1-基)-2,6-二甲基-苯基]-3a,4-二氢-3H-环戊[b]呋喃-2,5-二酮的合成
将2-[3-[4-(4-氯吡唑-1-基)-2,6-二甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]乙酸(1.66mmol，0.600g)溶解于二氯甲烷(15.0mL)中，添加3-(乙基亚氨基亚甲基氨基)-N,N-二甲基-丙烷-1-胺盐酸盐(2.08mmol，0.399g)。3小时后，添加另一份3-(乙基亚氨基亚甲基氨基)-N,N-二甲基-丙烷-1-胺盐酸盐(0.249mmol，0.0478g)，并且继续搅拌1小时。将粗产物不经进一步处理而直接用于下一步骤。
步骤2：2-[3-[4-(4-氯吡唑-1-基)-2,6-二甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]-正丙基-乙酰胺的合成
将6-[4-(4-氯吡唑-1-基)-2,6-二甲基-苯基]-3a,4-二氢-3H-环戊[b]呋喃-2,5-二酮(0.415mmol，0.142g)添加到丙烷-1-胺盐酸盐(0.498mmol，0.0476g)和N,N-二乙基乙胺(0.830mmol，0.0840g，0.116mL)中，并且在室温下搅拌过夜。将反应混合物用2M HCl洗涤，然后通过使用0％至50％MeCN/DCM梯度作为洗脱剂在二氧化硅上进行快速色谱来纯化，以给出2-[3-[4-(4-氯吡唑-1-基)-2,6-二甲基-苯基]-2,4-二氧代-环戊基]-正丙基-乙酰胺(82mg)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)14.16-13.45(m,1H),7.87(s,1H),7.59(s,1H),7.31(s,2H),7.15-7.01(m,1H),3.36-3.03(m,3H),2.85(dd,1H),2.61(d,2H),2.18(d,7H),1.57-1.32(m,2H),0.87(t,3H)
实例13-对映异构体的手性HPLC或SFC分离。
在本发明的一个任选的实施例中，使用手性HPLC或SFC柱将本发明的任何特定化合物分离为两种对应的在对映异构体意义上纯的(或大体上在对映异构体意义上纯的)化合物。在一个任选的实例中，该手性HPLC使用以下方法和以下条件。
手性HPLC柱：一种(s,s)WhelkO1-5微米-21mm x 250mm HPLC柱，由里吉斯技术公司(Regis Technologies,Inc)制造。在这种柱中，手性固定相是(S,S)1-(3-5-二硝基苯甲酰胺基)-1,2,3,4-四氢菲。
用作用于该柱的一种洗脱剂的溶剂体系根据有待分离为对映异构体的外消旋化合物而变化，但是溶剂体系的一个实例为：
溶剂A与溶剂B的30:70(按体积计)混合物，其中：
溶剂A是含有0.1％v/v的三氟乙酸(TFA)的异己烷，并且
溶剂B是乙醇。
其他条件(这些仅是示例条件并且可广泛地变化)：
通过柱的流速：大约21ml/分钟。运行时间：大约20分钟。
负荷(负载到柱上的化合物)：约50mg/ml化合物于乙醇中。
每次运行注入的样品(化合物)的体积＝约1800微升。
化合物的注入次数＝约5。
缩写：
HPLC＝高效(或高压)液相色谱。
SFC＝超临界流体色谱
关于对映异构体的手性HPLC或SFC分离的一般注释：
以上使用手性HPLC的程序用以分离本发明的具有化学式(I)的其他化合物的对映异构体。可用以实现其的可替代的手性柱如下：
(s,s)WhelkO1-5微米-21mm x 250mm HPLC柱，由里吉斯技术公司制造[在这种柱中，手性固定相是(S,S)1-(3-5-二硝基苯甲酰胺基)-1,2,3,4-四氢菲]；
AmyCoatTM[其手性固定相是三-(3,5-二甲基苯基)氨甲酰基直链淀粉]；
CelluCoatTM[其手性固定相是三-(3,5-二甲基苯基)氨甲酰基纤维素]；
IA[其手性固定相是直链淀粉的一种(3,5-二甲基苯基)氨基甲酸酯衍生物]；
IB[其手性固定相是纤维素的三-(3,5-二甲基苯基)氨基甲酸酯衍生物]；
IC[其手性固定相是纤维素三(3,5-二氯苯基)氨基甲酸酯]；
直链淀粉-2[其手性固定相是直链淀粉三(5-氯-2-甲基苯基氨基甲酸酯)]；或
纤维素-2[其手性固定相是纤维素三(3-氯-4-甲基苯基氨基甲酸酯)]。
纤维素-4[其手性固定相是纤维素三(4-氯-3-甲基苯基氨基甲酸酯)]
实例14-化合物B75的对映异构体的手性HPLC分离
将化合物B75(外消旋)通过以下方法并且在以下条件下使用手性HPLC柱分离为单独的对映异构体化合物。
所用的手性HPLC柱是一种(s,s)WhelkO1-5微米-20mm x 250mm HPLC柱，由里吉斯技术公司(Regis Technologies Inc)制造。在这种柱中，手性固定相是(S,S)1-(3-5-二硝基苯甲酰胺基)-1,2,3,4-四氢菲。
用作用于该柱的一种洗脱剂的溶剂体系是溶剂A与溶剂B的63:37(按体积计)混合物，其中：
溶剂A是含有1.0％v/v的乙醇和0.2％v/v的冰乙酸的异己烷，并且溶剂B是乙醇。其他条件如下：
通过柱的流速：24ml/分钟。
负荷(负载到柱上的化合物)：53mg/ml于异丙醇中。
每次运行注入的样品(化合物)的体积＝0.30至0.35ml
化合物的注入次数＝60
运行时长＝20分钟
在上述条件下在对总共150mg化合物B75(外消旋)上的手性HPLC在保留时间14.77下给出41mg的100％对映异构体过量(e.e.)，在保留时间16.48下给出37mg的93％e.e。
关于NMR和HPLC的一般注释：
NMR光谱在指定的氘化溶剂中和在指定频率下操作的仪器上运行。
使用Sample Organizer(具有样品管理器FTN(Sample Manager)，H级QSM，柱管理器(Column Manager)，2x柱管理器Aux(Manager Aux)，光电二极管阵列，ELSD和SQD 2)在沃特斯(Waters)Aquity UPLC-MS(配备有沃特斯HSS T3C18柱(柱长30mm，柱内径2.1mm，粒径1.8微米))上获得HPLC保留时间。该分析是根据以下梯度表利用一种二分钟运行时间来进行：
溶剂A：H2O，具有0.05％TFA
溶剂B：CH3CN，具有0.05％TFA
以下表T1和T2中的另外的化合物展示了本发明，并且是根据本发明的具有化学式(I)的化合物的具体实施例。在大多数情况下，这些化合物一般可以通过与在上文的实例中和/或在方法部分中所示的方法相似的方法、使用适当的起始材料来制备。
表T1
应注意，某些本发明的化合物可以在用以获得1H NMR数据的条件下以例如如上文提到的异构体(有时包括阻转异构体)的混合物形式存在。在这种情况已经发生时，特征数据是针对在环境温度下在规定溶剂中的所有异构体进行报道。除非另行说明，否则在此披露的质子(1H)NMR光谱在环境温度下记录。
表T2
*三氟乙酰基(TFA)盐。
生物学实例
生物学实例1
测试-用于除草活性的温室测定
将多种单子叶和双子叶的测试植物的种子播种在盆中的标准土壤中。将这些植物在受控条件下在温室(温暖气候物种在24/18℃下，凉爽气候物种在20/16℃下，二者都在白天/夜晚下；16小时光照；65％湿度)中培养一天(对于出苗前(PRE))或培养大约12天(对于出苗后(POST))。
然后使测试植物在受控制的条件下(温暖气候物种在24/18℃下，凉爽气候物种在20/16℃下，二者都在白天/夜晚下；16小时光照；65％湿度)生长于温室中，并且每天浇水两次。在施用测试除草剂后15天(15DAA)(对于出苗后)以及在施用测试除草剂后20天(20DAA)(对于出苗前)，对测试植物进行目视评估，并且关于每种植物物种的每种除草施用给出评估的植物毒性百分比得分(其中100％＝对植物的完全损害；0％＝对植物无损害)。
测试以下植物物种：大穗看麦娘(ALOMY)、野燕麦(AVEFA)、多年生黑麦草(LOLPE)、稗草(ECHCG)。
表B1：-出苗前/出苗后除草活性(植物毒性百分比)
注：在以上表中的连字符(-)指示未进行测量。
表B2：-出苗前/出苗后除草活性(植物毒性百分比)
注：在以上表中的连字符(-)指示未进行测量。
生物学实例2
测试-用于作物安全的温室测定
将冬小麦品种‘Hereward’的种子在开始温室测试之前以0.5克/千克干燥种子的速率用谷物除草剂安全剂解毒喹的可湿性粉剂配制品进行处理。在施用测试化合物前8天，将每个1.5英寸塑料盆中的三粒种子播种在1cm深度的砂质壤土中，并且在受控条件下在温室(24/16℃，白天/夜晚；14个小时光照；65％湿度)中生长。用水性喷洒溶液喷洒这些植物，该水性喷洒溶液源自工业级活性成分在丙酮/水(50:50)溶液中的配制品，含有0.5％吐温20(聚氧乙烯脱水山梨糖醇单月桂酸酯，CAS RN 9005-64-5)。
然后使这些测试植物在受控条件下、在温室(24/16℃，白天/夜晚；14个小时光照；65％湿度)中生长，并且每日浇水两次。在出苗前和出苗后13天后，对测试进行评估(100＝对植物完全性的损害；0＝对植物没有损害)。
表3：针对谷物作物(小麦)+/-安全剂(解毒喹(CQC))的出苗后除草活性-结果(植物毒性百分比)
出苗后作物选择性

Claims (16)

1.一种具有化学式(I)的化合物：
其中：
R1选自下组，该组由以下各项组成：甲基、乙基、正丙基、环丙基、三氟甲基、乙烯基、乙炔基、氟、氯、溴、甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基；并且
(a)：R2是R2A并且R3是R3A；
或(b)：R2是R2B并且R3是R3B；
其中：
R2A选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、C1-C2氟烷基、乙烯基、丙-1-烯基、丙-1-炔基、-C≡C-R2AA、卤素、和(C1-C2氟烷基)-甲氧基-；其中R2AA选自下组，该组由以下各项组成：氢、氟、氯、三氟甲氧基、乙基和环丙基；
或者R2A是任选地被1个、2个或3个独立地选自下组的取代基取代的苯基，该组由以下各项组成：卤素、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、C1-C3烷氧基、C1-C2氟烷氧基、-S(O)p甲基、氰基或硝基，其条件是这些任选取代基中有一个是或都不是甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、-S(O)p甲基或硝基；
或者R2A是任选地被1个、2个或3个独立地是选自下组的取代基取代的单环杂芳基，该组由以下各项组成：卤素、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、C1-C3烷氧基、C1-C2氟烷氧基、-S(O)p甲基、氰基和硝基，其条件是这些任选的取代基中有一个是或都不是甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、-S(O)p甲基或硝基；
R3A选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、氟和氯；
并且其中
R2B是氢、甲基或氟；并且
或者R3B是任选地被1个、2个或3个独立地选自下组的取代基取代的苯基，该组由以下各项组成：卤素、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、-S(O)p甲基、氰基和硝基，其条件是这些任选的取代基中有一个是或都不是甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、-S(O)p甲基或硝基；或
R3B是任选地被1个、2个或3个独立地是选自下组的取代基取代的单环杂芳基，该组由以下各项组成：卤素、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、-S(O)p甲基、氰基和硝基，其条件是这些任选的取代基中有一个是或都不是甲氧基甲基、乙烯基、乙炔基、-S(O)p甲基或硝基；
R4选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、乙基、正丙基、环丙基、三氟甲基、乙烯基、乙炔基、氟、氯、溴、C1-C3烷氧基、C1-C2氟烷氧基、C1-C2烷氧基-C1-C3烷氧基-、或C1氟烷氧基-C1-C3烷氧基-；
R5、R6和R7独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-C6烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、C1-C2卤代烷基和C1-C2烷氧基C1-C2烷基；
R8和R9独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、氟和C1-C3烷基；
R10选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷基氰基、C1-C6烷氧基C1-C6-烷基-、C1-C6烷氧基-C2-C6-烯基-、C1-C6烷氧基-C2-C6-炔基-、C1-C6烯氧基C1-C6-烷基-、C1-C6烷氧基-C2-C3-烷氧基-C2-C3-烷基-、C1-C6烷基羰基-和C1-C6烷基羰基C1-C6-烷基-；
R11选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷基氰基、C1-C6烷氧基C1-C6-烷基-、C1-C6烷氧基-C2-C6-烯基-、C1-C6烷氧基-C2-C6-炔基-、C1-C6烯氧基C1-C6-烷基-、C1-C6烷氧基-C2-C3-烷氧基-C2-C3-烷基-、C1-C6烷基羰基-、C1-C6烷基羰基C1-C6-烷基-；或
R11是-(CR’R”)n-X1-R13，其中X1是一个键、-(CH＝CH)-或-(C＝O)-并且其中R’和R”独立地选自氢和甲基或一起形成C2-C3亚烷基链；或
R10和R11一起形成四至六元杂环，该杂环包含一个或多个选自下组的杂原子，该组由以下各项组成：氧、氮和硫；该杂环任选地被一个或多个独立的R12取代；
R12选自下组，该组由以下各项组成：卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基-、硝基、-(CO)OR14、氰基、苯基、吡啶基；
R13是三至十元单环的或二环的环系统，该环系统可以是芳香族的、饱和的或部分饱和的并且可以包含从1至4个各自独立地选自下组的杂原子，该组由以下各项组成：氮、氧以及硫，该环系统任选地被一个或多个R12取代基取代；
R14是H或C1-C6烷基；
n＝0、1、2、3或4；
p＝0、1或2；并且
G是氢；农业上可接受的金属、或农业上可接受的锍或铵基团；或
G是-C(Xa)-Ra、-C(Xb)-Xc-Rb、-C(Xd)-N(Rc)-Rd、-SO2-Re、-P(Xe)(Rf)-Rg、-CH2-Xf-Rh；或苯基-CH2-或苯基-CH(C1-C2烷基)-，在其中每一个中，该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基或硝基，或杂芳基-CH2-或杂芳基-CH(C1-C2烷基)-，在其中每一个中，该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基或硝基，或苯基-C(O)-CH2-，其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基或硝基；或C1-C6烷氧基-C(O)-CH2-、C1-C6烷基-C(O)-CH2-、C1-C6烷氧基-C(O)-CH＝CH-、C2-C7烯-1-基-CH2-、C2-C7烯-1-基-CH(C1-C2烷基)-、C2-C4氟烯-1-基-CH2-、C2-C7炔-1-基-CH2-或C2-C7炔-1-基-CH(C1-C2烷基)-；
其中Xa、Xb、Xc、Xd、Xe和Xf彼此独立地是氧或硫；并且其中
Ra是H、C1-C21烷基、C2-C21烯基、C2-C18炔基、C1-C10氟烷基、C1-C10氰基烷基、C1-C10硝基烷基、C1-C10氨基烷基、C1-C5烷基氨基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C7环烷基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基、C3-C5烯氧基(C1-C5)烷基、C3-C5炔氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷硫基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基亚磺酰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基磺酰基(C1-C5)烷基、C2-C8亚烷基氨氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基羰基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基氨基(C1-C5)烷基、N-(C1-C5)烷基羰基-N-(C1-C5)烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基(C1-C5)烷基、苯基(C1-C5)烷基，其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基、或硝基、杂芳基(C1-C5)烷基，其中该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基、或硝基、C2-C5氟烯基、C3-C8环烷基；苯基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；或杂芳基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；
Rb是C1-C18烷基、C3-C18烯基、C3-C18炔基、C2-C10氟烷基、C1-C10氰基烷基、C1-C10硝基烷基、C2-C10氨基烷基、C1-C5烷基氨基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C7环烷基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基、C3-C5烯氧基(C1-C5)烷基、C3-C5炔氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷硫基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基亚磺酰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基磺酰基(C1-C5)烷基、C2-C8亚烷基氨氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基羰基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基氨基(C1-C5)烷基、N-(C1-C5)烷基羰基-N-(C1-C5)烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基(C1-C5)烷基、苯基(C1-C5)烷基，其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基、杂芳基C1-C5烷基，其中该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基、C3-C5氟烯基、C3-C8环烷基；苯基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；或
杂芳基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；并且
Rc和Rd各自彼此独立地是氢、C1-C10烷基、C3-C10烯基、C3-C10炔基、C2-C10氟烷基、C1-C10氰基烷基、C1-C10硝基烷基、C1-C10氨基烷基、C1-C5烷基氨基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C7环烷基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基、C3-C5烯氧基(C1-C5)烷基、C3-C5炔氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷硫基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基亚磺酰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基磺酰基(C1-C5)烷基、C2-C8亚烷基氨氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基羰基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基氨基(C1-C5)烷基、N-(C1-C5)烷基羰基-N-(C2-C5)烷基氨基烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基(C1-C5)烷基、苯基(C1-C5)烷基，其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基、杂芳基(C1-C5)烷基，其中该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基、C2-C5氟烯基、C3-C8环烷基；苯基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；杂芳基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；杂芳基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；二杂芳基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的二杂芳基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；苯基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；二苯基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的二苯基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；或C3-C7环烷基氨基、二(C3-C7环烷基)氨基或C3-C7环烷氧基；
或Rc和Rd与它们键结的氮一起形成一个未被取代的4、5、6或7元环，任选地含有一个选自O或S的杂原子；并且
Re是C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10氟烷基、C1-C10氰基烷基、C1-C10硝基烷基、C1-C10氨基烷基、C1-C5烷基氨基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C7环烷基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基、C3-C5烯氧基(C1-C5)烷基、C3-C5炔氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷硫基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基亚磺酰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基磺酰基(C1-C5)烷基、C2-C8亚烷基氨氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基羰基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基氨基(C1-C5)烷基、N-(C1-C5)烷基羰基-N-(C1-C5)烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基(C1-C5)烷基、苯基(C1-C5)烷基，其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基、杂芳基(C1-C5)烷基，其中该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基、C2-C5氟烯基、C3-C8环烷基；苯基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；杂芳基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；杂芳基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；二杂芳基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的二杂芳基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；苯基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；二苯基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的二苯基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；或C3-C7环烷基氨基、二(C3-C7环烷基)氨基、C3-C7环烷氧基、C1-C10烷氧基、C1-C10氟烷氧基、C1-C5烷基氨基或二(C1-C4烷基)氨基；
Rf和Rg各自彼此独立地是C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基、C1-C10氟烷基、C1-C10氰基烷基、C1-C10硝基烷基、C1-C10氨基烷基、C1-C5烷基氨基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C7环烷基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基、C3-C5烯氧基(C1-C5)烷基、C3-C5炔氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷硫基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基亚磺酰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基磺酰基(C1-C5)烷基、C2-C8亚烷基氨氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基羰基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基氨基(C1-C5)烷基、N-(C1-C5)烷基羰基-N-(C2-C5)烷基氨基烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基(C1-C5)烷基、苯基(C1-C5)烷基，其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基、杂芳基(C1-C5)烷基，其中该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基、C2-C5氟烯基、C3-C8环烷基；苯基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；杂芳基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；杂芳基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；二杂芳基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的二杂芳基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；苯基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；二苯基氨基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的二苯基氨基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；或C3-C7环烷基氨基、二(C3-C7环烷基)氨基、C3-C7环烷氧基、C1-C10氟烷氧基、C1-C5烷基氨基或二(C1-C4烷基)氨基；或苄氧基或苯氧基，其中该苄基和苯基基团进而任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；并且
Rh是C1-C10烷基、C3-C10烯基、C3-C10炔基、C1-C10氟烷基、C1-C10氰基烷基、C1-C10硝基烷基、C2-C10氨基烷基、C1-C5烷基氨基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C7环烷基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基、C3-C5烯氧基(C1-C5)烷基、C3-C5炔氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷硫基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基亚磺酰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基磺酰基(C1-C5)烷基、C2-C8亚烷基氨氧基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷氧基羰基(C1-C5)烷基、氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C2-C8二烷基氨基羰基(C1-C5)烷基、C1-C5烷基羰基氨基(C1-C5)烷基、N-(C1-C5)烷基羰基-N-(C1-C5)烷基氨基(C1-C5)烷基、C3-C6三烷基甲硅烷基(C1-C5)烷基、苯基(C1-C5)烷基，其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基、杂芳基(C1-C5)烷基，其中该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基、苯氧基(C1-C5)烷基，其中该苯基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基、杂芳氧基(C1-C5)烷基，其中该杂芳基任选地被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亚磺酰基、C1-C3烷基磺酰基、卤素、氰基或硝基、C3-C5氟烯基、C3-C8环烷基；苯基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的苯基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；杂芳基或被以下各项中的1个、2个或3个独立地取代的杂芳基：C1-C3烷基、C1-C3氟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氟烷氧基、卤素、氰基或硝基；C1-C6烷基-C(O)-；或苯基-C(O)-，其中该苯基任选地被以下各项中的1个或2个独立地取代：C1-C2烷基、C1氟烷基、C1-C2烷氧基、C1氟烷氧基、氟、氯、溴、氰基或硝基；
其中“杂芳基”意指含有至少一个环杂原子并且由单环或者两个稠合的环组成的芳香族环系统；
并且其中该具有化学式(I)的化合物任选地以其农业化学上可接受的盐存在。
2.如权利要求1所述的化合物，其中G是氢。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中R1选自下组，该组由以下各项组成：甲基、氟、氯、溴、甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基。
4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R2是R2A并且R3是R3A并且其中R2A选自下组，该组由以下各项组成：甲基、乙炔基和丙-1-炔基，并且R3A是氢或甲基。
5.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R2是R2A并且R3是R3A其中R3A是氢或甲基，并且其中R2A具有子化学式(2Aa)：
其中：
R15选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-C2烷基、氟和氯；
R16选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、氰基和硝基；
R17选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、氰基和硝基；并且
R18选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、氰基和硝基。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中：R2A选自下组，该组由以下各项组成：(R2Ab)、(R2Ac)、(R2Ad)、(R2Ae)、(R2Af)、R2Ag、RhAh、R2Ai和R2Aj：
其中：
R19选自下组，该组由以下各项组成：卤素、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、氰基和硝基；
R20选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、氰基和硝基；并且
R21选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2氟烷氧基、氰基和硝基；其条件是R19、R20和R21中有一个是或都不是C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或硝基；并且
R22选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、甲基、C1氟烷基、C1氟烷氧基和氰基。
7.根据权利要求6所述的化合物，其中R2是具有子化学式(2Ab)的单环杂芳基，并且其中R19是氟或氯，R20是氢并且R21是氟。
8.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R4选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、C1氟烷基-甲氧基-和MeO-CH2-CH2-O-。
9.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R5、R6、R7、R8和R9是氢。
10.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R10是氢。
11.根据权利要求1所述的化合物，其中R11选自下组，该组由以下各项组成：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基C1-C6-烷基-、C1-C6烷氧基-C2-C3-烷氧基-C2-C3-烷基-和-(CH2)n-X2-R13。
12.根据权利要求11所述的化合物，其中R11是-(CH2)n-X2-R13并且其中R13选自下组，该组由以下各项组成：R13a至R13o
其中
R12a选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、C1-C4烷氧基、氰基和硝基；
R12b选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-C4烷基、卤素、C1-C4烷氧基、硝基和苯基；
R12c选自下组，该组由以下各项组成：氢、C1-C4烷基、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基和C1-C4卤代烷氧基-；
R12d是氢或卤素；
R12e选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素、和C1-C2烷基；并且
R12f是氢或C1-C2烷基。
13.根据以上权利要求1或2所述的化合物，其中R10和R11一起形成四至六元杂环，该杂环包含一个或多个选自下组的杂原子，该组由以下选项组成：氧、氮和硫；该杂环任选被一个或多个独立的R12取代。
14.根据权利要求1所述的化合物，其中该具有化学式(I)的化合物是具有化学式(Ia)的化合物：
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11以及G是如权利要求1中所定义。
15.一种除草组合物，该组合物包括：
(i)如权利要求1至14中任一项所定义的具有化学式(I)的化合物，以及
(ii)农业化学上可接受的载体、稀释剂和/或溶剂；以及
(iii)任选地一种或多种另外的除草剂和/或任选地安全剂。
16.一种控制有用植物的作物中的禾草类单子叶杂草的方法，该方法包括将如权利要求1至14中任一项所定义的具有化学式(I)的化合物或包含这样一种化合物的除草组合物施用到这些杂草和/或这些植物和/或施用到其所在场所。
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