CN102441022A

CN102441022A - 一种银花口服液

Info

Publication number: CN102441022A
Application number: CN2011103910950A
Authority: CN
Inventors: 赖智填; 唐琳; 杨记宗; 苏观凤
Original assignee: ZHONGSHAN ZHONGZHI PHARMACEUTICAL GROUP CO Ltd
Current assignee: ZHONGSHAN ZHONGZHI PHARMACEUTICAL GROUP CO Ltd
Priority date: 2011-11-30
Filing date: 2011-11-30
Publication date: 2012-05-09

Abstract

本发明提供一种银花口服液，处方如下：金银花50-100g，忍冬藤150-200g制备方法如下：以上二味，金银花加水10倍用蒸馏法蒸馏，收集蒸馏液100ml，加入防腐剂，备用。蒸煮液滤过，滤液备用，药渣与忍冬藤加水在80℃浸渍二次，第1次加水10倍，第2次加水8倍，每次1小时，滤过，合并滤液，浓缩至约250ml，静置，倾取上清液，滤过。另取蔗糖100g，加水煮沸，滤过，与上述溶液合并，加水至约900ml，加入防腐剂，再加入上述蒸馏液，混匀，加水至1000ml，滤过，灌装，灭菌，即得。

Description

一种银花口服液

技术领域：

本发明涉及一种中药制剂，特别涉及清热解毒的中药制剂银花口服液及其制备。

背景技术：

银花糖浆为已经上市的中成药，具有清热解毒功效。用于发热口渴，咽喉肿痛，热疖疮疡，小儿热毒。处方如下：金银花75g忍冬藤175g【制法】以上二味，金银花用蒸馏法蒸馏，收集蒸馏液100ml，加入防腐剂，备用；

药渣与忍冬藤加水在80℃浸渍二次，每次1小时，滤过，合并滤液，浓缩至约250ml，静置，倾取上清液，滤过。另取蔗糖650g，加水煮沸，滤过，与上述滤液合并，浓缩至约900ml，加入防腐剂，放冷，加入上述蒸馏液，混匀，加水至1000ml，即得。

银花糖浆中加糖65％，口感差、味厚腻。本发明提供一种口服液制剂，口感好，既保持了原剂型的有效性，又服用方便，更容易被患者接受。

发明内容：

本发明提供一种银花口服液，其处方如下：

金银花50-100g，忍冬藤150-200g

优选的，处方如下：

金银花75g，忍冬藤175g

其制备方法如下：

以上二味，金银花加水10倍用蒸馏法蒸馏，收集蒸馏液100ml，加入防腐剂，备用。蒸煮液滤过，滤液备用，药渣与忍冬藤加水在80℃浸渍二次，第1次加水10倍，第2次加水8倍，每次1小时，滤过，合并滤液，浓缩至约250ml，静置，倾取上清液，滤过。另取蔗糖100g，加水煮沸，滤过，与上述溶液合并，加水至约900ml，加入防腐剂，再加入上述蒸馏液，混匀，加水至1000ml，滤过，灌装，灭菌，即得。其中所述防腐剂选自：山梨酸类、如：山梨酸、山梨酸钾。苯甲酸类。如：苯甲酸、苯甲酸钠。

本发明是在现有技术的基础上对关键技术参数进行筛选，筛选过程如下：

(一)提取工艺研究

1、药材的鉴定与前处理

本研究所用药材金银花和忍冬藤，购自广州清平药材市场，经外观性状鉴定、薄层层析鉴别和含量测定分析，其研究结果均符合中国药典2000版一部各药材项下的有关规定。上述药材净选除杂，忍冬藤粉碎成最粗粉投料。

2、提取工艺路线的设计

本品为银花糖浆的剂改品种，在原生产工艺无质的改变情况下制成口服液。根据银花糖浆的生产工艺，确定本品的提取工艺路线如图1：

3、提取工艺技术条件的研究

(1)吸水率试验

按处方比例称取金银花和忍冬藤，加水十倍，浸泡过夜，使药材全部浸透，滤除未被吸收的水液，求得吸水率约为204％。

(2)浸提条件的确定

原银花糖浆中的金银花药渣和忍冬藤浸提条件是：80℃的热水浸二次，每次1小时，对加水量没作规定，故有必要对加水量进行筛选。金银花与本品相关的主要有效成分应为绿原酸，因此，参照中国药典2000版一部177页金银花项下的含量测定方法，以水浸提液中绿原酸的总量作为评价指标，对加水量进行筛选。

按处方用量比例分别称取金银花30g、忍冬藤70g，共4份，金银花加水10倍用蒸馏法蒸馏，收集蒸馏液40ml，备用。蒸煮液滤过，滤液备用，药渣与忍冬藤分别加水12倍、10倍、8倍和6倍(第一次还应加吸水率2倍)，80℃热浸2次，每次1小时，滤过，合并滤液，混匀，测量体积，即得。

a.材料与仪器

Waters液相色谱系统：包括Waters 1525泵；Waters 2487双波长紫外检测器；Waters柱温箱；Breeze液相色谱工作站。

绿原酸：含量测定用对照品，购自中国药品生物制品检定所，批号：110753-200212；

乙腈为色谱纯，水为重蒸水经0.45μm滤膜过滤。其余试剂均为分析纯。

b.方法与结果

色谱条件：流动相：乙腈-0.4％磷酸溶液(10∶90)色谱柱：Phenomenex Luna C₁₈(2)4.6×150mm，5μm；检测波长：327nm；流速：1.0ml/min；柱温：35℃。

对照品溶液的制备精密称取绿原酸对照品3.86mg，置10ml棕色量瓶中，加50％甲醇至刻度，摇匀。精密量取1ml，置10ml棕色量瓶中，加50％甲醇至刻度，摇匀，即得。(0.0386mg/ml)。

供试品溶液的制备分别精密量取水提液各1.5ml至5ml量瓶中，加50％甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，即得。

测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5μl，注入液相色谱仪，测定，即得。

结果见表1，根据水提液中绿原酸的含量(mg/ml)和总量(mg)，加水量应以8-10倍为佳，考虑到生产实际情况，节约水源和能耗，降低生产成本，确定加水量为8倍，第一次还应加吸水率2倍。

表1浸提加水量的考查

金银花绿原酸含量：1.63％，忍冬藤绿原酸含量：0.0563％，总量：528.4mg

(二)浸出液浓缩工艺研究

实验室小试研究时，滤液于电炉上直火浓缩至所需的体积，中试放大试验采用三效浓缩，温度控制在70℃左右，浓缩至约1g药材/ml。

(三)制剂成型性研究

1、甜味剂的筛选

口服液剂应具有味道好，易为病人所接受的特点，为调节本品的口感，选用蔗糖分别配成不同浓度来进行比较，结果见表2。

表2甜味剂的筛选比较结果

由表2结果可见，选择蔗糖既可改善口服液的味道，且外观性状不发生改变，并以蔗糖为10～15％时甜度最佳，故配液时蔗糖用量为10％。

2、防腐剂的选择

口服液系半无菌制剂，分装是在半无菌条件下进行。为了保证制剂的质量，防止微生物的生长繁殖，需要加入防腐剂。

对防腐剂的种类、用量进行综合分析。

防腐剂选用：山梨酸、山梨酸钾、苯甲酸、苯甲酸钠。

表3防腐剂筛选试验比较

	细菌	霉菌	大肠杆菌	综合评价
					山梨酸钾	抑菌效果好	一般	好	较好，但水溶性低
山梨酸	抑菌效果好	一般	好	较好，水溶性好
					苯甲酸	一般	效果好	一般	一般，水溶性差
苯甲酸钠	一般	效果好	一般	一般，水溶性好

试验结果显示，选用山梨酸较好

经过抑菌试验，比较山梨酸的用量

表4山梨酸的用量比较

实验结果最终确定山梨酸的用量为0.2％。

选用山梨酸口感较好，确定山梨酸，但采用山梨酸钾也行。

3、pH值

药液在配液时的pH值约为5左右，此时药液澄清。为考察不同pH值对药液澄清度的影响，按表5进行试验。

表5口服液的pH值比较结果

由表5可见，药液pH值在4.0～7.0时澄清度最好，此时样品最稳定。药液在配液时的pH值约为5.0，灭菌后无明显变化，故本品配制时不要求调整pH值。

4、配液与灌装

滤液浓缩后，静置，倾取上清液，滤过。另取蔗糖加水煮沸，滤过，与上述溶液合并，加入蒸馏液和山梨酸，再加水调整至总量，搅匀，滤过，灌装，灭菌，即得银花口服液。

附图说明：

图1为本发明口服液的工艺流程图。

具体实施方式：

以下通过实施例进一步说明本发明，但不作为对本发明的限制。

实施例1

处方

金银花75g，忍冬藤175g

工艺

以上二味，金银花加水10倍用蒸馏法蒸馏，收集蒸馏液100ml，加入防腐剂，备用。蒸煮液滤过，滤液备用，药渣与忍冬藤加水在80℃浸渍二次，第1次加水10倍，第2次加水8倍，每次1小时，滤过，合并滤液，浓缩至约250ml，静置，倾取上清液，滤过。另取蔗糖100g，加水煮沸，滤过，与上述溶液合并，加水至约900ml，加入山梨酸2g，再加入上述蒸馏液，混匀，加水至1000ml，滤过，灌装，灭菌，即得。

实施例2

金银花50g，忍冬藤150g

工艺

以上二味，金银花加水10倍用蒸馏法蒸馏，收集蒸馏液100ml，加入防腐剂，备用。蒸煮液滤过，滤液备用，药渣与忍冬藤加水在80℃浸渍二次，第1次加水10倍，第2次加水8倍，每次1小时，滤过，合并滤液，浓缩至约250ml，静置，倾取上清液，滤过。另取蔗糖100g，加水煮沸，滤过，与上述溶液合并，加水至约900ml，加入防腐剂，再加入上述蒸馏液，混匀，加水至1000ml，滤过，灌装，灭菌，即得。

实施例3

金银花100g，忍冬藤200g

工艺

Claims

1.一种银花口服液，其处方如下：金银花50-100g，忍冬藤150-200g

制备方法如下：以上二味，金银花加水10倍用蒸馏法蒸馏，收集蒸馏液100ml，加入防腐剂，备用。蒸煮液滤过，滤液备用，药渣与忍冬藤加水在80℃浸渍二次，第1次加水10倍，第2次加水8倍，每次1小时，滤过，合并滤液，浓缩至约250ml，静置，倾取上清液，滤过，另取蔗糖100g，加水煮沸，滤过，与上述溶液合并，加水至约900ml，加入防腐剂，再加入上述蒸馏液，混匀，加水至1000ml，滤过，灌装，灭菌，即得。

2.一种银花口服液，其处方如下：金银花75g，忍冬藤175g

3.根据权利要求1所述的口服液，其特征在于，所述防腐剂选自：山梨酸类、苯甲酸类。

4.根据权利要求3所述的口服液，其特征在于，所述山梨酸类选自：山梨酸、山梨酸钾。

5.根据权利要求3所述的口服液，其特征在于，所述苯甲酸类选自：苯甲酸、苯甲酸钠。

6.权利要求1或2任何一项银花口服液的制备方法，其特征在于，步骤如下：以上二味，金银花加水10倍用蒸馏法蒸馏，收集蒸馏液100ml，加入防腐剂，备用。蒸煮液滤过，滤液备用，药渣与忍冬藤加水在80℃浸渍二次，第1次加水10倍，第2次加水8倍，每次1小时，滤过，合并滤液，浓缩至约250ml，静置，倾取上清液，滤过，另取蔗糖100g，加水煮沸，滤过，与上述溶液合并，加水至约900ml，加入防腐剂，再加入上述蒸馏液，混匀，加水至1000ml，滤过，灌装，灭菌，即得。

7.一种银花口服液，其处方如下：金银花75g，忍冬藤175g

制备方法如下：以上二味，金银花加水10倍用蒸馏法蒸馏，收集蒸馏液100ml，加入防腐剂，备用。蒸煮液滤过，滤液备用，药渣与忍冬藤加水在80℃浸渍二次，第1次加水10倍，第2次加水8倍，每次1小时，滤过，合并滤液，浓缩至约250ml，静置，倾取上清液，滤过。另取蔗糖100g，加水煮沸，滤过，与上述溶液合并，加水至约900ml，加入山梨酸2g，再加入上述蒸馏液，混匀，加水至1000ml，滤过，灌装，灭菌，即得。