CN102414175A - 杀虫的芳基吡咯烷 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及芳基吡咯烷化合物,其具有优异的杀虫功效,可以用于农用化学领域或兽医药领域。所述化合物由式(I)表示:

Description

杀虫的芳基吡咯烷
本发明涉及新型芳基吡咯烷,以及它们作为杀虫剂在农业领域的应用,或作为药物在处理寄生虫或动物中的应用。
已知含有5元杂环的某些化合物可以作为杀虫剂使用。WO2005/085216中描述了含有五元环的取代的苯甲酰胺类化合物为异噁唑啉,这些化合物可以用于控制有害动物病虫害。在JP2008-110971A和WO2008/128711中描述了一些其中5元环为吡咯烷环的化合物,其可用作控制有害生物的制剂。
现代作物保护组合物需要满足很多要求,例如,与功效、持久性和活性谱,以及可能的用途有关的要求。重要的问题涉及到毒性、与其它活性成分或配制助剂的组合性,另一个重要问题涉及合成有效成分所付出的努力和费用。此外,常会出现抗性。因为这些原因,对于新型作物保护组合物的探究尚未完成,至少在个别方面,一直存在开发比已知化合物性能改进的新型化合物的需要。因此,本发明的发明人进行了深入研究以开发具有高杀虫功效且应用谱广的新型化合物。
结果,发明人发现了下式(I)所表示的新型芳基吡咯烷,其具有高效的杀虫活性、应用谱广、安全,且对耐有机磷制剂或氨基甲酸酯类制剂的有害昆虫也有效。
因此,本发明涉及式(I)所表示的芳基吡咯烷化合物
其中
R表示任选取代的C1-12-烷基或C1-12-卤代烷基;
Q表示选自Q-1至Q-12中的基团
Figure BPA00001448975100021
其中
W1表示单键或亚甲基(即-CH2-基团),且该基团可任选被至少一个Y1取代基取代、而所述取代基优选与碳原子连接;
B1、B2、B3和B4各自独立地表示C-X2或氮,如果B1和B2,或B2和B3,或B3和B4表示C-X2,则X2取代基可以和与其连接的碳原子一起形成5-或6-元饱和的或不饱和的烃环或杂环;
X1、X2各自独立地表示氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、酰氨基、烷氧基羰基氨基、卤代烷氧基羰基氨基、烷氧基亚氨基、卤代烷氧基亚氨基、烷基磺酰氨基或五氟化硫(pentafluorosulfur);
Y1表示氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、烷基、卤代烷基、环烷基、环卤代烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基磺酰氧基、卤代烷基磺酰氧基、烷氨基磺酰基、卤代烷氨基磺酰基、二烷氨基磺酰基、二(卤代烷基)氨基磺酰基、烷氨基、二烷氨基、酰氨基、烷氧基羰基氨基、卤代烷氧基羰基氨基、烷基磺酰氨基、卤代烷基磺酰氨基、三烷基甲硅烷基、烷氧基亚氨基、卤代烷氧基亚氨基、烷氧基亚氨基烷基、卤代烷氧基亚氨基烷基、烷基亚磺酰基亚氨基、烷基亚磺酰基亚氨基烷基、烷基亚磺酰基亚氨基烷基羰基、烷基硫氧基亚氨基、烷基硫氧基亚氨基烷基、烷氧基羰基、烷基羰基、氨基羰基、烷氨基羰基、氨基硫代羰基、烷氨基硫代羰基、二烷氨基羰基或二烷氨基硫代羰基;
R3表示氢、氰基、烷基、烯基、炔基、环烷基或烷氧基羰基;
R5表示氢、氨基、羟基、氰基、烷基、卤代烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基、氨基羰基烷基、亚氨基烷基、烷基羰基、烷基羰基氨基、烷基亚氨基、芳基、芳烷基、杂环、杂环取代的烷基、R7-C(=O)-或R7-C(=S)-;
R6表示氢、氰基、羰基、硫代羰基、烷基羰基、烷基硫代羰基、卤代烷基羰基、卤代烷基硫代羰基、烷氨基羰基、烷氨基硫代羰基、二烷氨基羰基、二烷氨基硫代羰基、烷氧氨基羰基、烷氧氨基硫代羰基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、烷基硫烷基羰基、烷基硫烷基硫代羰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、环烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、环烷基烷基羰基、烷基硫烷基烷基羰基、烷基亚磺酰基烷基羰基、烷基磺酰基烷基羰基、烷基羰基烷基羰基、环烷氨基羰基、烯基氨基羰基、炔基氨基羰基、烷氨基磺酰基、二烷氨基磺酰基、烷氧基烷基羰基、烷基羰基氨基烷基羰基、卤代烷基羰基氨基烷基羰基、烷基硫烷基烷基羰基氨基烷基羰基、烷基亚磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、烷基磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、芳烷基羰基、杂环取代的烷基羰基、R7-C(=O)-或R7-C(=S)-,或者
R5和R6可以和与其所连接的氮原子一起形成3-至6-元杂环,所述环可以被酮基、硫代酮基或硝基亚氨基取代;或
R7表示任选取代的苯基或任选取代的杂环。
优选地,式(I)的化合物中,
R表示C1-6烷基或C1-6卤代烷基,优选地表示C1-4烷基或C1-4卤代烷基,更优选地表示三氟甲基;
Q表示上述定义的Q-1至Q-12基团,优选地表示Q-5或Q-6;
B1、B2、B3和B4各自独立地表示C-X2或氮,如果B1和B2,或B2和B3,或B3和B4表示C-X2,那么X2取代基可以和与其连接的碳原子一起形成5-或6-元饱和的或不饱和的烃环或杂环;优选地,B1、B2和B3各自独立地表示C-X2且B4表示氮,或者B1、B3和B4各自独立地表示C-X2且B2表示氮;
X1、X2各自独立地表示氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基(优选CF3、CF2H、CFH2、CH2CF3、CF2CF3)、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基硫烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷基硫烷基、C1-6卤代烷基亚磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、(总碳原子数)C2-7酰氨基、(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基氨基、(总碳原子数)C2-7卤代烷氧基羰基氨基、C1-6烷氧基亚氨基、C1-6卤代烷氧基亚氨基、C1-6烷基磺酰氨基或五氟化硫;优选地,表示氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷基硫烷基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4卤代烷基硫烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、(总碳原子数)C2-5酰氨基、(总碳原子数)C2-5烷氧基羰基氨基、(总碳原子数)C2-5卤代烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基亚氨基、C1-4卤代烷氧基亚氨基、C1-4烷基磺酰氨基或五氟化硫;更优选地表示氢、氟、氯、溴、三氟甲基;
Y1表示氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、C3-7环C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基硫烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷基硫烷基、C1-6卤代烷基亚磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氧基、C1-6卤代烷基磺酰氧基、C1-6烷氨基磺酰基、C1-6卤代烷氨基磺酰基、(总碳原子数)C2-12二烷氨基磺酰基、(总碳原子数)C2-12二(卤代烷基)氨基磺酰基、C1-6烷氨基、(总碳原子数)C2-12二烷氨基、(总碳原子数)C2-7酰氨基、(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基氨基、(总碳原子数)C2-7卤代烷氧基羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6卤代烷基磺酰氨基、(总碳原子数)C3-18三烷基甲硅烷基、C1-6烷氧基亚氨基、C1-6卤代烷氧基亚氨基、(总碳原子数)C2-12烷氧基亚氨基烷基、(总碳原子数)C2-12卤代烷氧基亚氨基烷基、C1-6烷基亚磺酰基亚氨基、(总碳原子数)C2-12烷基亚磺酰基亚氨基烷基、(总碳原子数)C3-13烷基亚磺酰基亚氨基烷基羰基、C1-6烷基硫氧基亚氨基、(总碳原子数)C2-12烷基硫氧基亚氨基烷基、(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基、(总碳原子数)C2-7烷基羰基、氨基羰基、(总碳原子数)C2-7烷氨基羰基、氨基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷氨基硫代羰基、(总碳原子数)C3-13二烷氨基羰基或(总碳原子数)C3-13二烷氨基硫代羰基,优选地表示氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、C3-6环卤代烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷基硫烷基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4卤代烷基硫烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基、C1-4卤代烷基磺酰氧基、C1-4烷氨基磺酰基、C1-4卤代烷氨基磺酰基、(总碳原子数)C2-8二烷氨基磺酰基、(总碳原子数)C2-8二(卤代烷基)氨基磺酰基、C1-4烷氨基、(总碳原子数)C2-8二烷氨基、(总碳原子数)C2-5酰氨基、(总碳原子数)C2-5烷氧基羰基氨基、(总碳原子数)C2-5卤代烷氧基羰基氨基、C1-4烷基磺酰氨基、C1-4卤代烷基磺酰氨基、(总碳原子数)C3-12三烷基甲硅烷基、C1-4烷氧基亚氨基、C1-4卤代烷氧基亚氨基、(总碳原子数)C2-8烷氧基亚氨基烷基、(总碳原子数)C2-8卤代烷氧基亚氨基烷基、(总碳原子数)C1-4烷基亚磺酰基亚氨基、(总碳原子数)C2-8烷基亚磺酰基亚氨基烷基、(总碳原子数)C3-9烷基亚磺酰基亚氨基烷基羰基、C1-4烷基硫氧基亚氨基、(总碳原子数)C2-8烷基硫氧基亚氨基烷基、(总碳原子数)C2-5烷氧基羰基、(总碳原子数)C2-5烷基羰基、氨基羰基、(总碳原子数)C2-5烷氨基羰基、氨基硫代羰基、(总碳原子数)C2-5烷氨基硫代羰基、(总碳原子数)C3-11二烷氨基羰基或(总碳原子数)C3-9二烷氨基硫代羰基,更优选地表示氢、卤素、甲基或三氟甲基;
R3表示氢、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基或(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基,优选地表示氢、氰基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基或(总碳原子数)C2-5烷氧基羰基,更优选地表示氢;
R5表示氢、氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、(总碳原子数)C2-7氨基羰基烷基、C1-6亚氨基烷基、(总碳原子数)C2-7烷基羰基、(总碳原子数)C2-7烷基羰基氨基、(总碳原子数)C2-7烷基亚氨基、(总碳原子数)C6-12芳基、(总碳原子数)C7-16芳烷基、杂环基团、杂环取代的C1-6烷基、R7-C(=O)-或R7-C(=S)-,优选地表示氢、氨基、羟基、氰基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、(总碳原子数)C2-5氨基羰基烷基、C1-4亚氨基烷基、(总碳原子数)C2-5烷基羰基、(总碳原子数)C2-5烷基羰基氨基、(总碳原子数)C2-5烷基亚氨基、(总碳原子数)C6-12芳基、(总碳原子数)C7-10芳烷基、杂环基团、杂环取代的C1-6烷基、R7-C(=O)-或R7-C(=S)-,更优选地表示氢或甲基;
R6表示氢、氰基、羰基、硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷基羰基、(总碳原子数)C2-7烷基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7卤代烷基羰基、(总碳原子数)C2-7卤代烷基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷氨基羰基、(总碳原子数)C2-7烷氨基硫代羰基、(总碳原子数)C3-13二烷氨基羰基、(总碳原子数)C3-13二烷氨基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷氧氨基羰基、(总碳原子数)C2-7烷氧氨基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基、(总碳原子数)C2-7烷氧基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷基硫烷基羰基、(总碳原子数)C2-7烷基硫烷基硫代羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、(总碳原子数)C4-8环烷基羰基、(总碳原子数)C3-7烯基羰基、(总碳原子数)C3-7炔基羰基、(总碳原子数)C5-14环烷基烷基羰基、(总碳原子数)C3-13烷基硫烷基烷基羰基、(总碳原子数)C3-13烷基亚磺酰基烷基羰基、(总碳原子数)C3-13烷基磺酰基烷基羰基、(总碳原子数)C4-14烷基羰基烷基羰基、(总碳原子数)C4-8环烷氨基羰基、(总碳原子数)C3-7烯基氨基羰基、(总碳原子数)C3-7炔基氨基羰基、C1-6烷氨基磺酰基、(总碳原子数)C2-12二烷氨基磺酰基、(总碳原子数)C3-13烷氧基烷基羰基、(总碳原子数)C4-14烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C4-14卤代烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-20烷基硫烷基烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-20烷基亚磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-20烷基磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C8-17芳烷基羰基、杂环取代的(总碳原子数)C2-7烷基羰基、R7-C(=O)-或R7-C(=S)-,优选地表示氢、氰基、羰基、硫代羰基、(总碳原子数)C2-5烷基羰基、(总碳原子数)C2-5烷基硫代羰基、C2-5烷氧基羰基、(总碳原子数)C2-5卤代烷基羰基、(总碳原子数)C2-5卤代烷基硫代羰基、(总碳原子数)C2-5烷氨基羰基、(总碳原子数)C2-5烷氨基硫代羰基、(总碳原子数)C3-9二烷氨基羰基、(总碳原子数)C3-9二烷氨基硫代羰基、(总碳原子数)C2-5烷氧氨基羰基、(总碳原子数)C2-5烷氧氨基硫代羰基、(总碳原子数)C2-5烷氧基羰基、(总碳原子数)C2-5烷氧基硫代羰基、(总碳原子数)C2-5烷基硫烷基羰基、(总碳原子数)C2-5烷基硫烷基硫代羰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、(总碳原子数)C4-7环烷基羰基、(总碳原子数)C3-5烯基羰基、(总碳原子数)C3-5炔基羰基、(总碳原子数)C5-11环烷基烷基羰基、(总碳原子数)C3-13烷基硫烷基烷基羰基、(总碳原子数)C3-9烷基亚磺酰基烷基羰基、(总碳原子数)C3-9烷基磺酰基烷基羰基、(总碳原子数)C4-10烷基羰基烷基羰基、(总碳原子数)C4-7环烷氨基羰基、(总碳原子数)C3-5烯基氨基羰基、(总碳原子数)C3-5炔基氨基羰基、C1-4烷氨基磺酰基、(总碳原子数)C2-8二烷氨基磺酰基、(总碳原子数)C3-9烷氧基烷基羰基、(总碳原子数)C4-10烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C4-10卤代烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-14烷基硫烷基烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-14烷基亚磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-14烷基磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C8-11芳烷基羰基、杂环取代的(总碳原子数)C2-5烷基羰基、R7-C(=O)-或R7-C(=S)-,更优选地表示优选乙酰基、丙酰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基的C2-5烷基羰基、优选二氟乙酰基的(总碳原子数)C2-3卤代烷基羰基、3,3,3-三氟丙酰基、优选乙基氨甲酰基和丙基氨甲酰基的(总碳原子数)C2-3烷氨基羰基、优选环丙基羰基和环丁基羰基的(总碳原子数)C4-5环烷基羰基、优选环丙基乙酰基的C3-6环烷基(C1-4)烷基羰基、优选环丙基氨甲酰基、环丁基氨甲酰基的(总碳原子数)C4-7环烷氨基羰基,以及C1-4烷氧基(C1-4)烷基羰基(3-甲氧基丙酰基、C1-2烷基-S(C1-2)烷基羰基、C2-5烷氧基羰基、C1-2烷基-SO(C1-2)烷基羰基、C1-2烷基-SO2(C1-2)烷基羰基,优选地R6表示氢、C1-4烷基羰基、C1-4卤代烷基羰基、C3-6环烷基羰基、C3-6环烷基(C1-4)烷基羰基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基羰基、C1-4烷基-S(C1-4)烷基羰基、C1-4烷基-SO(C1-4)烷基羰基、C1-4烷基-SO2(C1-4)烷基羰基,优选地表示如下化学基团之一:
Figure BPA00001448975100091
和/或其中R6-2表示氢;或
R5和R6可以和与其所连接的氮原子一起形成3-至6-元杂环,所述环可以被酮基、硫代酮基或硝基亚氨基取代;
R7表示任选取代的苯基或任选取代的杂环。
此外,本发明涉及包含本发明所述化合物作为活性成分的杀虫剂。
另外,本发明涉及包含本发明所述化合物作为活性成分的动物寄生虫控制制剂。
另外,本发明涉及制备式(I)化合物的制备方法(a),其包括
优选地在碱的存在下,以及必要时在催化剂的存在下,使式(II)表示的化合物与式(III)表示的化合物进行反应,
Figure BPA00001448975100092
其中X1、R和B1至B4的定义如本文所述,
L1-Q     (III)
其中Q与上述的定义相同,L1表示卤素或C1-C4卤代烷基磺酰氧基。
根据本发明的方法,本发明式(I)表示的芳基吡咯烷具有很强的杀虫功效。
在本说明书中,术语“烷基”表示直链或支链的C1-12烷基,例如甲基,乙基,正或异丙基,正、异、仲或叔丁基,正戊基,正己基,正庚基,正辛基,正壬基,正癸基,正十一烷基,正十二烷基等;优选C1-6烷基;更优选C1-4烷基。
此外,对于包含在其它基团中作为其组成部分的烷基部分,上述的“烷基”可作为示例。
术语“卤代烷基”表示在直链或支链的C1-12烷基、优选C1-6烷基、更优选C1-4烷基,其中至少一个氢被卤素取代,例如,CH2F、CHF2、CF3、CF2Cl、CFCl2、CF2Br、CF2CF3、CFHCF3、CH2CF3、CFClCF3、CCl2CF3、CF2CH3、CF2CH2F、CF2CHF2、CF2CF2Cl、CF2CF2Br、CFHCH3、CFHCHF2、CFHCHF2、CHFCF3、CHFCF2Cl、CHFCF2Br、CFClCF3、CCl2CF3、CF2CF2CF3、CH2CF2CF3、CF2CH2CF3、CF2CF2CH3、CHFCF2CF3、CF2CHFCF3、CF2CF2CHF2、CF2CF2CH2F、CF2CF2CF2Cl和CF2CF2CF2Br。所述卤代烷基可以进一步被取代。
术语“烷氧基”表示直链或支链的C1-12、优选C1-6、更优选C1-4烷氧基,例如,甲氧基,乙氧基,正丙氧基,异丙氧基,正、异、仲或叔丁氧基,戊氧基或己氧基。所述烷氧基可以进一步被取代。
术语“酰氨基”例如表示烷基羰基氨基、环丙基羰基氨基和苯甲酰氨基。此外,包含在其它基团中作为其组成部分的烷基部分可以示例为上面描述的“烷基”。
术语“卤素”和包含在卤素-取代的基团中的卤素部分表示氟、氯、溴或碘,优选氟、氯或溴。
术语“环烷基”表示环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基的C3-8环烷基,优选C3-7环烷基,更优选C3-6环烷基。
术语“烯基”表示C2-6烯基,优选C2-5烯基如乙烯基、烯丙基、1-丙烯基、1-(或2-、或3-)丁烯基、1-戊烯基等,更优选C2-4烯基。
术语“炔基”表示C2-6炔基、优选C2-5炔基如乙炔基、炔丙基、1-丙炔基、丁烷-3-炔基、戊烷-4-炔基等,更优选C2-4炔基。
术语“芳基”表示C6-C12芳香族烃基,例如,苯基、萘基和二苯基,优选C6-10芳香族烃基,更优选苯基。
术语“芳烷基”表示芳基烷基,例如苄基和苯乙基。
术语“杂元环”或“杂环”表示5-或6-元杂环,其中包含至少一个选自N、O和S的杂原子,所述环还表示可为苯并稠合的稠杂环。
杂环的具体实例可以包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、异噁唑基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、吲哚基、苯并噁唑基、喹啉基等。
所有的化学基团,优选如下基团:氨基、烷基、卤代烷基、环烷基、环卤代烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基磺酰氧基、卤代烷基磺酰氧基、烷氨基磺酰基、卤代烷氨基磺酰基、二烷氨基磺酰基、二(卤代烷基)氨基磺酰基、烷氨基、二烷氨基、酰氨基、烷氧基羰基氨基、卤代烷氧基羰基氨基、烷基磺酰氨基、卤代烷基磺酰氨基、三烷基甲硅烷基、烷氧基亚氨基、卤代烷氧基亚氨基、烷氧基亚氨基烷基、卤代烷氧基亚氨基烷基、烷基亚磺酰基亚氨基、烷基亚磺酰基亚氨基烷基、烷基亚磺酰基亚氨基烷基羰基、烷基硫氧基亚氨基、烷基硫氧基亚氨基烷基、烷氧基羰基、烷基羰基、氨基羰基、烷氨基羰基、氨基硫代羰基、烷氨基硫代羰基、二烷氨基羰基,或二烷氨基硫代羰基、杂环和苯基,可以被至少一个选自下组的取代基取代:氨基、羟基、卤素、硝基、氰基、异氰基、巯基、异硫氰酸酯基、羧基、甲酰氨基(carboamide)、SF5、氨基磺酰基、烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、单烷氨基、二烷氨基、N-烷基羰基-氨基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烯氧基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、芳氧基羰基、烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、芳基羰基、烷硫基、环烷硫基、烯硫基、环烯硫基、炔硫基、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基亚磺酰基及其异构体、烷基磺酰基、单烷氨基磺酰基、二烷氨基磺酰基、烷基氧膦基、烷基膦酰基、烷基氧膦基及其异构体、烷基膦酰基及其异构体、N-烷基-氨基羰基、N,N-二烷基-氨基羰基、N-烷基羰基-氨基羰基、N-烷基羰基-N-烷氨基羰基、芳基、芳氧基、苄基、苄氧基、苄硫基、芳硫基、芳氨基、苄氨基、杂环、三烷基甲硅烷基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基硫代烷氧基、烷氧基烷氧基、苯乙基、苄氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、卤代烷基羰基、卤代烷氧基羰基、卤代烷氧基烷氧基、卤代烷氧基烷硫基、卤代烷氧基烷基羰基和卤代烷氧基烷基,优选地,氯、氟、溴、碘、氨基、硝基、氰基、羟基、硫基和羧基。
短语“(总碳原子数)”,用于带有任何取代基的基团,表示不包括该取代基的整个基团所包含的碳原子数量。
在本发明的一个方面,式(A-I)至(A-III)的化合物优选具有下式所示的结构
Figure BPA00001448975100121
其中W1和X1如本文的定义,X2-1、X2-2、X2-3和X2-4各自如本文对X2的定义,Y1-1和Y1-2各自如本文对Y1的定义,R5-1如本文对R5的定义,R6-1如本文对R6的定义。
在本发明的另一方面,式(B-I)至(B-III)的化合物优选具有下式所示的结构
其中W1和X1如本文的定义,X2-1、X2-2、X2-3和X2-4各自如本文对X2的定义,Y1-1和Y1-2各自如本文对Y1的定义,R5-1如本文对R5的定义,R6-1如本文对R6的定义。
在本发明的另一个方面,式(C-I)至(C-III)的化合物优选具有下式所示的结构
Figure BPA00001448975100132
其中W1和X1如本文的定义,X2-1、X2-2、X2-3和X2-4各自如本文对X2的定义,Y1-1和Y1-2各自如本文对Y1的定义,R5-1如本文对R5的定义,R6-1如本文对R6的定义。
在本发明的另一个方面,式(D-I)至(D-III)的化合物优选具有下式所示的结构
Figure BPA00001448975100141
其中W1和X1如本文的定义,X2-1、X2-2、X2-3和X2-4各自如本文对X2的定义,Y1-1各自如本文对Y1的定义,R5-1如本文对R5的定义,R6-1如本文对R6的定义。
在本发明的另一个方面,式(E-I)至(E-III)的化合物优选具有下式所示的结构
Figure BPA00001448975100142
其中X1如本文的定义,X2-1、X2-2、X2-3和X2-4各自如本文对X2的定义,Y1-1和Y1-2各自如本文对Y1的定义,R5-1如本文对R5的定义,R6-1如本文对R6的定义。
在本发明的另一个方面,式(F-I)至(F-III)的化合物优选具有下式所示的结构
Figure BPA00001448975100151
其中X1如本文的定义,X2-1、X2-2、X2-3和X2-4各自如本文对X2的定义,Y1-1和Y1-2各自如本文对Y1的定义,R5-1如本文对R5的定义,R6-1如本文对R6的定义。
在本发明的另一个方面,式(G-I)至(G-III)的化合物优选具有下式所示的结构
Figure BPA00001448975100152
其中X1如本文的定义,X2-1、X2-2、X2-3和X2-4各自如本文对X2的定义,Y1-1和Y1-2各自如本文对Y2的定义,R5-1如本文对R5的定义,R6-1如本文对R6的定义。
在本发明的另一个方面,式(H-I)至(H-III)的化合物优选具有下式所示的结构
Figure BPA00001448975100161
其中X1如本文的定义,X2-1、X2-2、X2-3和X2-4各自如本文对X2的定义,Y1-1和Y1-2各自如本文对Y1的定义,R5-1如本文对R5的定义,R6-1如本文对R6的定义。
在本发明的另一个方面,式(I-I)至(I-III)的化合物优选具有下式所示的结构
Figure BPA00001448975100162
其中X1如本文的定义,X2-1、X2-2、X2-3和X2-4各自如本文对X2的定义,Y1-1如本文对Y1的定义,R5-1如本文对R5的定义,R6-1如本文对R6的定义。
在本发明的另一个方面,式J的化合物优选具有下式所示的结构
Figure BPA00001448975100171
其中X1和R3如本文的定义,X2-1、X2-2、X2-3和X2-4各自如本文对X2的定义,Y1-1、Y1-2、Y1-3和Y1-4各自如本文对Y1的定义,R5-1如本文对R5的定义,R6-1如本文对R6的定义。
在本发明的另一个方面,式(K-I)至(K-III)的化合物优选具有下式所示的结构
Figure BPA00001448975100172
其中X1如本文的定义,X2-1、X2-2、X2-3和X2-4各自如本文对X2的定义,R5-2如本文对R5的定义,R6-2如本文对R6的定义,Y1-1各自如本文对Y1的定义。
在本发明的另一方面,式(L-I)至(L-III)的化合物优选具有下式所示的结构
其中X1如本文的定义,X2-1、X2-2、X2-3和X2-4各自如本文对X2的定义,Y1-1如本文对Y1的定义,R5-1如本文对R5的定义,R6-1如本文对R6的定义。
进一步优选的化合物具有上述式A-I、A-II、A-III、B-I、B-II、B-III、C-I、C-II、C-III、D-I、D-II、D-III、E-I、E-II、E-III、F-I、F-II、F-III、G-I、G-II、G-III、H-I、H-II、H-III、I-I、I-II、I-III、J、K-I、K-II、K-III、L-I、L-II或L-III之一,其中
X1、X2-1、X2-2、X2-3和X2-4彼此独立地表示氢、卤素(即F、Cl、Br、I)或C1-4-卤代烷基(优选CF3、CF2H、CFH2、CH2CF3、CF2CF3),优选X1、X2-1、X2-2、X2-3和X2-4中至少一个基团表示氢,更优选X1和/或X2-4和/或X2-2表示氢,最优选X1和X2-4表示氢且X2-1、X2-2和X2-3彼此独立地表示CF3、F、Cl或Br;
和/或其中Y1-1、Y1-2、Y1-3和Y1-4彼此独立地表示氢、卤素(例如F、Cl、Br、I)、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-卤代烷氧基、C3-6-环烷基、C1-4-卤代烷基(优选CF3、CF2H、CFH2、CH2CF3、CF2CF3)、C1-4-烷基硫烷基,或C1-4-卤代烷基硫烷基;
和/或其中R3表示氢;
和/或其中R5-1表示氢、C1-4烷基或C1-4卤代烷基,优选氢,
和/或其中R5-2表示C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基、C1-4烷基-S(C1-4)烷基、C1-4烷基-SO(C1-4)烷基、C1-4烷基-SO2(C1-4)烷基或2-吡啶基-C1-4烷基;
和/或其中R6-1表示C1-4烷基羰基、C1-4卤代烷基羰基、C3-6环烷基羰基、C3-6环烷基(C1-4)烷基羰基、C1-4烷氧基(C1-4)烷基羰基、C1-4烷基-S(C1-4)烷基羰基、C1-4烷基-SO(C1-4)烷基羰基、C1-4烷基-SO2(C1-4)烷基羰基,优选地表示下述化学基团之一
和/或其中R6-2表示氢。
本发明式(I)的化合物具有不对称的碳,因此所述化合物包括光学异构体。
本发明式(I)化合物的吡咯烷骨架上的氮原子可以被氧、烷基或卤代烷基取代,或可以形成盐。
本发明的化合物可以类似地按照下面的示例制备。
制备方法(a)的示例如下面给出的反应,其中用3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷和5-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-萘基三氟甲烷磺酸酯作为起始原料:
式(I)的化合物可以通过反应式1-5示例的方法制备:
反应式1:
Figure BPA00001448975100201
其中化合物1-1通过制备方法(a)制备,叔丁基-O-CO基团通过现有技术已知的方法水解(例如酸性条件下)得到化合物S1-2。R6基团(此处为-CO-CH2CH3)通过现有技术已知的方法在步骤S1-2中引入。
Figure BPA00001448975100202
其中,必要时在碱性(例如K2CO3)条件下,S2-1和S2-2反应得到化合物2-3(参见:Russian Journal of General Chemistry 2000,70(5),784-787),然后用甲氧胺将化合物S2-3转化为甲氧胺衍生物S2-4,然后在标准条件下(例如通过添加NiCl2x6H2O和NaBH4)使其氢化,接着与丙酸酐反应得到化合物S2-5。
Figure BPA00001448975100211
其中,在与反应式2描述的相似的碱性条件下,化合物S3-1和S3-2反应得到化合物S3-3,然后通过现有技术已知的方法使其水解得到S3-4。
其中通过使用氯化亚砜将化合物S3-4转化为化合物S4-1,然后与乙胺反应得到S4-2。
其中通过“库尔提斯重排(Curtius rearrangement”转化化合物S3-4得到化合物S5-1(步骤5-1,参见:四面体(Tetrahedron),1974,30,2151-2157),然后在标准条件下使其水解得到化合物S5-2;接着与丙酸酐反应得到化合物S5-3。
反应式6:
Figure BPA00001448975100231
其中通过标准方法将化合物S4-1还原得到化合物S6-1,其在步骤6-2中转变为化合物S6-2(甲磺酰化(mesyration)和胺化),接着与丙酸酐反应得到化合物S6-3。
制备方法(a)中的起始原料式(II)化合物可以通过下述方法合成。具体而言,下式(XV)表示的化合物,在催化剂(例如三氟乙酸、三甲基甲硅烷基三氟甲烷磺酸酯、碘代三甲基硅烷、氟化铯)的存在下,可以与N-苄基-1-甲氧基-N-[(三甲基甲硅烷基)-甲基]甲胺反应得到式(XVI)表示的化合物,接着通过苄基化得到所述式(II)表示的化合物:
Figure BPA00001448975100232
其中X1、B1-B4和R的定义同本文,
Figure BPA00001448975100233
其中X1、B1-B4和R的定义同本文。
产生式(XVI)化合物的反应可以按照“化学快报(ChemistryLetters),1984,1117-1120”和“四面体快报(Tetrahedron Letters),1993,34,3279-3282”描述的方法进行。脱保护反应诸如式(XVI)化合物的苄基化可以按照“有机化学杂志(Journal of the Organic Chemistry),1984,49,2081”和“有机化学中的保护基第三版(PROTECTIVEGROUPS in ORGANIC CHEMISTRY THIRD EDITION),JOHNWILEY & SONS,INC”描述的方法进行。
上述式(XV)化合物包括已知的和描述于例如“有机化学杂志(TheJournal of Organic Chemistry),1991,vol.56,pp.7336-7340”;“有机化学杂志(The Journal of Organic Chemistry),1994,vol.59,pp.2898-2901”;“氟化学杂志(Joumal of Fluorine Chemistry),1999,vol.95,pp.167-170”;“WO2005/05085216A”的化合物。此类化合物可以通过其中描述的方法合成。
式(XV)化合物的代表性实例包括[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1-氯-3-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1-溴-3-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1-硝基-3-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1-三氟甲基-3-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1,3-二氟-5-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1,3-二氯-5-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1,3-二氟-5-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1-氟-2-(三氟甲基)-4-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1,2,3-三氯-5-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯、1,3-二甲基-2-硝基-5-[1-(三氟甲基)乙烯基]苯。
在上述反应中,可以用N-苄基-1-丁氧基-N-[(三甲基甲硅烷基)甲基]甲胺或N-(丁氧基甲基)-N-[(三甲基甲硅烷基)甲基]环己胺替代N-苄基-1-甲氧基-N-[(三甲基甲硅烷基)甲基]甲胺。
制备方法(a)中式(II)化合物的代表性实例包括3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷、3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-(三氟甲基)吡咯烷、3-(3,4,5-三氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷和3-(3,5-二甲基-4-硝基苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷。
制备方法(a)中作为起始原料的许多式(III)化合物均为已知化合物,它们可通过有机化学公知的方法很容易地合成。
式(III)的具体实例包括例如5-[(叔丁氧羰基)氨基]-2-萘基三氟甲烷磺酸酯、5-乙酰氨基-2-萘基三氟甲烷磺酸酯、5-(丙酰基氨基)-2-萘基三氟甲烷磺酸酯、5-[(环丙基羰基)氨基]-2-萘基三氟甲烷磺酸酯、叔丁基(2-氯喹啉-5-基)氨基甲酸酯、N-(2-氯喹啉-5-基)丙酰胺、N-(2-氯喹啉-5-基)环丙烷甲酰胺。
方法(a)用于合成如反应式2和3给出的起始化合物。该起始化合物的具体实例包括2-氯-5,6-二氢-1,3-苯并噻唑-7(4H)-酮(S2-2)、2-氯-1,3-苯并噻唑-7-甲酸甲酯(S3-2)和2-氯-1,3-苯并噻唑-7-甲酸乙酯。
制备方法(a)可以在合适的稀释剂中反应,其实例包括脂肪烃(例如正己烷、环己烷、庚烷等)、脂肪族卤代烃(例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等)、芳香烃(例如苯、甲苯、二甲苯、氯苯等)、醚类(二乙醚、二丁醚、二甲氧基乙烷(DME)、四氢呋喃、二噁烷等)、酯类(例如乙酸乙酯、丙酸乙酯等)、酰胺类(例如二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、N-甲基吡咯烷酮等)、腈类(例如乙腈、丙腈等)、二甲基砜(DMSO)、水或其混合溶剂等。
制备方法(a)的反应可以在碱的存在下进行,如碱金属碱类(例如氢化锂、氢化钠、氢化钾、丁基锂、叔丁基锂、三甲基甲硅烷基锂、六甲基二硅基氨基锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、磷酸三钾、醋酸钠、醋酸钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠和叔丁醇钾等)、有机碱类(例如三乙胺、二异丙基乙胺、三丁胺、N-甲基吗啉、N,N-二甲基苯胺、N,N-二乙基苯胺、4-叔丁基-N,N-二甲基苯胺、吡啶、甲基吡啶、二甲基吡啶、二氮杂双环十一碳烯、二氮杂双环辛烷、咪唑等),并任选在金属催化剂的存在下,如过渡金属催化剂(例如Pd2(dba)3、Pd2(dba)3CHCl3(dba=dibenzylideneacetone,二亚苄基丙酮)、Pd(OAc)2、CuI、Cu2O)。过渡金属催化剂可以在膦配体的存在下使用,如2,2′-双(二苯膦基)-1,1′-联萘(BINAP)、4,5-双(二苯膦基)-9,9-二甲氧基呫吨(Xantphos)、三丁基膦、三苯基膦,或胺配体如8-喹啉醇、脯氨酸、N,N-二甲基甘氨酸。
制备方法(a)可以在相当宽的温度范围内进行。其一般可以在约-78℃至约200℃的温度下进行,优选在-10℃至约150℃的温度下进行。所述反应优选在常压下进行,尽管其也可以在加压或减压下进行。反应时间为0.1-72小时,优选0.1-24小时。
为了实施制备方法(a),例如,在1-3摩尔碱(例如叔丁醇钠)和催化量的(例如约1-10mol-%的范围)金属(优选过渡金属)催化剂(例如Pd2(dba)3或Pd2(dba)3CHCl3)和适量的(例如约3-30mol-%的范围)膦配体化合物(例如4,5-双(二苯膦基)-9,9-二甲氧基呫吨)的存在下,在稀释剂(例如甲苯)中,1摩尔式(II)的化合物可以与1-3摩尔式(III)的化合物进行反应得到本发明式(I)的化合物。
此外,其中R5表示氢和R6表示叔丁基-O-CO的式(I)化合物可以在酸性条件下水解合成R5和R6均为氢的式(I)化合物。然后将式(I)化合物与具有式L1-R6的化合物进行反应,其中L1和R6如本文所定义,条件是R6不表示氢,必要时在本文所定义的碱和/或本文所定义的溶剂的存在下进行反应,得到式(I)化合物。
对于本发明式(I)化合物的上述制备方法,其新的原材料(即起始原料和中间体)可以共同地由下面的式(XXIV)和(XXV)表示:
Figure BPA00001448975100261
其中X1、R和B1-B4的定义与上文相同,R11表示羟基羰基或C1-4烷氧基羰基,
其中X1、R和B1-B4的定义与上文相同,R12表示氧、HO-N或C1-4烷氧基-N。
本发明的活性化合物,具有良好的植物耐受性以及有利的对于温血动物的毒性且能够被环境很好地耐受,适用于保护植物和植物器官,以提高作物产量,改善收割作物的质量以及控制在农业、园艺、畜牧业、林业、园林和娱乐场所中所遭受的害虫,尤其是昆虫类、蛛形类、蠕虫类、线虫类和软体动物类,用于保护储存的产品和材料以及卫生场所。本发明的化合物优选用作植物保护剂。本发明的化合物对于通常敏感的及耐受的物种并对全部或某些发育阶段具有活性。
这些可能危害植物和/或技术材料的有害昆虫包括,例如,鞘翅目(Coleopteran),诸如绿豆象(Callosobruchus Chinensis)、玉米象(Sitophilus zeamais)、赤拟谷盗(Tribolium Castaneum)、大二十八星瓢虫(Epilachna vigintioctomaculata)、大麦铁线虫(Agriotes oguraefuscicollis)、大豆甲虫(Anomala rufocuprea)、马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)、玉米根虫(Diabrotica spp.)、松褐天牛(Monochamusaltematus endai)、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、褐粉蠹(Lyctusbrunneus);鳞翅目,诸如舞毒蛾(Lymantria dispar)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、菜粉蝶(Pieris rapae crucivora)、斜纹夜蛾(Spodoptera litura)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、水稻螟虫(Chilosuppressalis)、欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)、粉斑螟蛾(Cadracautella)、茶小卷叶蛾(Adoxophyes honmai)、苹果蠹蛾(Cydiapomonella)、黄地老虎(Agrotis segetum)、大蜡螟(Galleria mellonella)、小菜蛾(Plutella xylostella)、烟草夜蛾(Heliothis virescens)、柑橘潜叶蛾(Phyllocnistis citrella);半翅目,诸如黑尾叶蝉(Nephotettixcincticeps)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、康氏粉蚧(Pseudococcuscomstocki)、矢尖蚧(Unaspis yanonensis)、桃蚜虫(Myzus persicas)、青苹果蚜虫(Aphis pomi)、棉蚜虫(Aphis gossypii)、萝卜蚜(Lipaphiserysimi)、梨网蝽(Stephanitis nashi)、稻绿蝽(Nezara spp.)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorm)、木虱(Pshylla spp.);缨翅目,诸如棕榈蓟马(Thrips palmi)、蓟马(Franklinella occidentalis);直翅目,诸如蝼蛄(Gryllotalpa Africana)、飞蝗(Locusta migratoria);蜚蠊目(blattarian)害虫,如德国小蠊(Blatella germanica)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、黄胸散白蚁(Reticulitermes speratus)、台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus);
双翅目害虫,诸如苍蝇(Musca domestica)、埃及伊蚊(Aedesaegypti)、灰地种蝇(Delia platura)、淡色库蚊(Culex pipiens pallens)、中华按蚊(Anopheles sinensis)、三带喙库蚊(Culex tritaeniorhynchus)、三叶草斑潜蝇(Liriomyza trifolii)等。
另外,对于螨虫类,涉及以下:朱砂叶螨(Tetranychuscinnabarinus)、棉叶螨(Tetrahychus urticae)、橘全爪螨(Panonychuscitri)、粉柑桔锈壁虱(Aculops pelekassi)、跗线螨(Tarsonemus spp.)等。
另外,碎玉线虫类,涉及南方根瘤线虫(Meloidogyne incognita)、松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)、水稻干尖线虫(Aphelenchoides besseyi)、异皮线虫(Heterodera glycines)、草原线虫(Pratylenchus spp.)等。
上述害虫包括:
虱目(Phthiraptera),如毛虱属(Damalinia spp.)、血虱属(Haematopinus spp.)、虱属(Linognathus spp.)、人虱属(Pediculus spp.)、嚼虱属(Trichodectes spp.)。
蛛形纲,如粉螨属(Acarus spp.)、柑桔芽螨(Aceria sheldoni)、刺皮瘿螨属(Aculops spp.)、瘿螨属(Aculus spp.)、花蜱属(Amblyommaspp.)、山楂叶螨(Amphitetranychus viennensis)、锐缘蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、足螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、始叶螨属(Eotetranychus spp.)、梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)、真叶螨属(Eutetranychus spp.、瘿螨属(Eriophyes spp.)、红足海镰螯螨(Halotydeus destructor)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、毒蜘蛛(atrodectus mactans)、(Metatetranychus spp.)、(Nuphersa spp.)、小爪螨属(Oligonychus spp.)、钝喙蜱属(Ornithodoros spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、柑桔锈蜱(Phyllocoptruta oleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、痒蜱螨(Psoroptes spp.)、扇头蜱螨属(Rhipicephalus spp.)、根螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、东方金蝎(Scorpiomaurus)、细螨属(Stenotarsonemus spp.)、跗线螨属(Tarsonemus spp.)、叶螨属(Tetranychus spp.)、背瘤瘿螨(Vasates lycopersici)。
双足纲,如饰贝属(Dreissena spp.)。
唇足纲,如地蜈蚣属(Geophilus spp.)、蚰蜒属(Scutigera spp.)。
鞘翅目,如条纹叶甲(Acalymma vittatum)、菜豆象(Acanthoscelidesobtectus)、丽金龟属(Adoretus spp.)、杨荧叶甲(Agelastica alni)、金针虫属(Agriotes spp.)、鳃金龟(Amphimallon solstitialis)、家具窃蠹(Anobium punctatum)、星天牛属(Anoplophora spp.)、象虫属(Anthonomus spp.)、皮蠹属(Anthrenus spp.)、梨象属(Apion spp.)、鳃金龟属(Apogonia spp.)、(Atomaria spp.)、黑皮蠹属(Attagenus spp.)、豆象(Bruchidius obtectus)、豌豆象属(Bruchus spp.)、龟甲属(Cassidaspp.)、豆叶甲(Cerotoma trifurcata)、象甲属(Ceutorrhynchus spp.)、跳甲属(Chaetocnema spp.)、(Cleonus mendicus)、叩头甲属(Conoderusspp.)、茎象甲属(Cosmopolites spp.)、新西兰肋翅腮金龟(Costelytrazealandica)、Ctenicera spp.、实象属(Curculio spp.)、杨干象(Cryptorhynchus lapathi)、(Cylindrocopturus spp.)、皮蠹属(Dermestesspp.)、玉米根虫属(Diabrotica spp.)、桃蛀野螟(Dichocrocis spp.)、Diloboderus spp.、墨西哥瓢虫属(Epilachna spp.)、马铃薯跳甲属(Epitrixspp.)、Faustinus spp.、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、菜螟(Hellulaundalis)、Heteronychus arator、寡节鳃金龟属(Heteronyx spp.)、Hylamorpha elegans、家天牛(Hylotrupes bajulus)、苜蓿叶象甲(Hyperapostica)、咖啡果小蠹属(Hypothenemus spp.)、Lachnosternaconsanguinea、合爪负泥虫属(Lema spp.)、马铃薯叶甲(Leptinotarsadecemlineata)、苹果潜叶蛾属(Leucoptera spp.)、稻水象甲(Lissorhoptrusoryzophilus)、筒喙象属(Lixus spp.)、Luperodes spp.、粉蠹属(Lyctusspp.)、(Megascelis spp.)、金针虫属(Melanotus spp.)、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)、金龟属(Melolontha spp.)、Migdolus spp.、墨天牛属(Monochamus spp.)、葡萄短须螨(Naupactus xanthographus)、黄蛛甲(Niptus hololeucus)、犀角金龟(Oryctes rhinoceros)、锯胸粉扁虫(Oryzaephilus surinamensis)、Oryzaphagus oryzae、Otiorrhynchus spp.、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)、鳃角金龟属(Phyllophaga spp.)、条跳甲属(Phyllotreta spp.)、豆金龟(Popillia japonica)、象甲属(Premnotrypes spp.)、油菜蚤跳甲属(Psylliodes spp.)、蛛甲属(Ptinus spp.)、Rhizobius ventralis、谷蠹(Rhizopertha dominica)、象虫属(Sitophilus spp.)、Sphenophorus spp.、Sternechus spp.、Symphyletes spp.、黄褐纤毛象属(Tanymecus spp.)、黄粉虫(Tenebrio molitor)、拟谷盗属(Tribolium spp.)、斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、花象虫属(Tychius spp.)、脊虎天牛属(Xylotrechusspp.)、模距步甲属(Zabrus spp.)。
弹尾目,如(Onychiurus armatus)。
倍足目,如(Blaniulus guttulatus)。
双翅目,如伊蚊属(Aedes spp.)、潜叶蝇属(Agromyza spp.)、按实蝇属(Anastrepha spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)、瘿蚊属(Asphondyliaspp.)、果实蝇属(Bactrocera spp.)、毛蚊(Bibio hortulanus)、丽蝇(Calliphora erythrocephala)、地中海果实蝇(Ceratitis capitata)、摇蚊属(Chironomus spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、螺旋蝇属(Cochliomyiaspp.)、瘿蚊属(Contarinia spp.)、人皮蝇(Cordylobia anthropophaga)、库蚊属(Culex spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、油榄实蝇(Dacus oleae)、瘿蚊属(Dasyneura spp.)、地种蝇属(Delia spp.)、人肤蝇(Dermatobiahominis)、果蝇属(Drosophila spp.)、象甲属(Echinocnemus spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、水蝇属(Hydrellia spp.)、种蝇属(Hylemyia spp.)、Hyppobosca spp.、皮蝇属(Hypoderma spp.)、潜蝇属(Liriomyza spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、苍蝇属(Musca spp.)、绿椿属(Nezara spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、花蝇属(Pegomyia spp.)、草种蝇属(Phorbia spp.)、Prodiplosis spp.、萝卜蝇(Psila rosae)、绕实蝇属(Rhagoletis spp.)、厩蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、Tannia spp.、直斑蝇属(Tetanops spp.)、大蚊属(Tipula spp.)。
腹足纲,如蛞蝓属(Arion spp.)、双脐螺属(Biomphalaria spp.)、小泡螺属(Bulinus spp.)、野蛞蝓属(Deroceras spp.)、正椎实螺属(Galbaspp.)、椎实螺属(Lymnaea spp.)、钉螺属(Oncomelania spp.)、福寿螺属(Pomacea spp.)、琥珀螺属(Succinea spp.)。
蠕虫纲(Helminthen),如十二指肠钩虫(Ancylostoma duodenale)、锡兰钩虫(Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩虫(Acylostomabraziliensis)、钩虫属(Ancylostoma spp.)、人蛔虫(Ascaris lubricoides)、蛔虫属(Ascaris spp.)、马来线虫(Brugia malayi)、帝汶线虫(Brugiatimori)、仰口属(Bunostomum spp.)、夏柏线虫属(Chabertia spp.)、支睾(Clonorchis spp.)、古柏属(Cooperia spp.)、双腔属(Dicrocoelium spp.)、丝状网尾线虫(Dictyocaulus filaria)、阔解裂头线虫(Diphyllobothriumlatum)、麦地那龙线虫(Dracunculus medinensis)、细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)、多房棘球绦虫(Echinococcusmultilocularis)、蠕形住肠线虫(Enterobius vermicularis)、片形属(Faciolaspp.)、血矛线虫属(Haemonchus spp.)、异刺属(Heterakis spp.)、膜壳绦虫(Hymenolepis nana)、Hyostrongulus spp.、罗阿丝虫(Loa Loa)、细颈线虫属(Nematodirus spp.)、食道口属(Oesophagostomum spp.)、后睾吸虫属(Opisthorchis spp.)、旋盘丝尾丝虫(Onchocerca volvulus)、奥斯特线虫属(Ostertagia spp.)、并殖吸虫属(Paragonimus spp.)、裂体吸虫属(Schistosomen spp.)、福氏类圆线虫(Strongyloides fuelleborni)、粪类圆线虫(Strongyloides stercoralis)、类圆线虫属(Stronyloides spp.)、牛肉绦虫(Taenia saginata)、猪肉绦虫(Taenia solium)、旋毛线虫(Trichinellaspiralis)、本地毛形线虫(Trichinella nativa)、布氏旋毛虫(Trichinellabritovi)、纳氏旋毛虫(Trichinella nelsoni)、Trichinella pseudopsiralis、圆形线虫属(Trichostrongulus spp.)、鞭虫属(Trichuris trichuria)、班氏线虫(Wuchereria bancrofti)。
其还可能控制原生动物,如艾美耳球虫。
半翅目,如南瓜缘蝽(Anasa tristis)、花斑丽蝽属(Antestiopsis spp.)、长蝽属(Blissus spp.)、赤条盲蝽属(Calocoris spp.)、斑腿微刺盲蝽(Campylomma livida)、异背长蝽属(Cavelerius spp.)、臭虫属(Cimexspp.)、Collaria spp.、Creontiades dilutus、Dasynus piperis、Dichelopsfurcatus、胡椒网蝽(Diconocoris hewetti)、棉红蝽属(Dysdercus spp.)、褐蝽属(Euschistus spp.)、扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、角盲蝽属(Heliopeltis spp.)、Horcias nobilellus、稻缘椿属(Leptocorisa spp.)、叶足缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、草盲蝽属(Lygus spp.)、Macropesexcavatus、盲蝽科(Miridae)、Monalonion atratum、稻绿蝽属(Nezaraspp.)、稻蝽属(Oebalus spp.)、乌叶蝉科(Pentomidae)、方背皮蝽(Piesmaquadrata)、腹刺蝽属(Piezodorus spp.)、杂盲蝽属(Psallus spp.)、Pseudacysta persea、猎蝽属(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergellasingularis)、Scaptocoris castanea、黑蝽属(Scotinophora spp.)、梨花网蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、锥蝽属(Triatoma spp.)。
同翅目,如Acyrthosipon spp.、Acrogonia spp.、沫蝉属(Aeneolamiaspp.)、木虱属(Agonoscena spp.)、粉虱属(Aleurodes spp.)、甘蔗粉虱(Aleurolobus barodensis)、丝绒粉虱属(Aleurothrixus spp.)、小叶蝉属(Amrasca spp.)、Anuraphis cardui、Aonidiella spp.、Aphanostigma piri、Aphis spp.、葡萄阿小叶蝉(Arboridia apicalis)、Aspidiella spp.、盾蚧属(Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、茄沟无网蚜(Aulacorthum solani)、小粉虱属(Bemisia spp.)、Brachycaudus helichrysii、微管蚜属(Brachycolusspp.)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、Calligypona marginata、红头大叶蝉(Carneocephala fulgida)、甘蔗绵蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、蜡蚧属(Ceroplastes spp.)、草莓毛管蚜(Chaetosiphonfragaefolii)、雪盾蚧(Chionaspis tegalensis)、Chlorita onukii、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola(、茶褐圆蚧(Chrysomphalus ficus)、Cicadulina mbila、Coccomytilus halli、软蚧属(Coccus spp.)、Cryptomyzus ribis、角顶叶蝉属(Dalbulus spp.)、粉虱属(Dialeurodesspp.)、木虱属(Diaphorina spp.)、盾蚧属(Diaspis spp.)、草履蚧属(Drosicha spp.)、圆尾蚜属(Dysaphis spp.)、灰粉蚧属(Dysmicoccusspp.)、微叶蝉属(Empoasca spp.)、棉蚜属(Eriosoma spp.)、斑叶蝉属(Erythroneura spp.)、Euscelis bilobatus、Ferrisia spp.、Geococcus coffeae、Hieroglyphus spp.、Homalodisca coagulata、桃大尾蚜(Hyalopterusarundinis)、吹绵蚧属(Icerya spp.)、片角叶蝉属(Idiocerus spp.)、Idio-scopus spp.、稻灰飞虱(Laodelphax striatellus)、蜡蚧属(Lecanium spp.)、蛎蚧属(Lepidosaphes spp.)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、长管蚜属(Macrosiphum spp.)、Mahanarva spp.、高粱蚜(Melanaphis sacchari)、Metcalfiella spp.、麦无网长管蚜(Metopolophium dirhodum)、Monelliacostalis、Monelliopsis pecanis、瘤蚜属(Myzus spp.)、莴苣蚜(Nasonoviaribisnigri)、黑尾夜蝉属(Nephotettix spp.)、褐稻虱(Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、Orthezia praelonga、杨梅粉虱(Parabemisia myricae)、枸杞木虱属(Paratrioza spp.)、黑点蚧属(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)、菲岛玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、粉蚧属(Phenacoccus spp.)、杨平翅绵蚜)Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、根瘤蚜属(Phylloxera spp.)、柑橘并盾蚧(Pinnaspisaspidistrae)、臂纹粉蚧属(Planococcus spp.)、梨形原绵腊蚧(Proto-pulvinaria pyriformis)、桑白蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)、金小蜂属(Pteromalus spp.)、蔗飞虱属(Pyrilla spp.)、圆蚧属(Quadraspidiotus spp.)、Quesada gigas、平刺粉蚧属(Rastrococcus spp.)、益管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、盔蚧属(Saissetia spp.)、Scaphoides titanus、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、刺盾蚧(Selenaspidus articulatus)、白背飞虱属(Sogata spp.)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、Sogatodes spp.、Stictocephala festina、Tenalapharamalayensis、Tinocallis caryaefoliae、蔗沫蝉属(Tomaspis spp.)、二叉蚜属(Toxoptera spp.)、温室白粉虱属(Trialeurodes spp.)、樟木虱属(Triozaspp.)、小叶蝉属(Typhlocyba spp.)、矢尖蚧属(Unaspis spp.)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)、斑叶蝉属(Zygina spp.)。
膜翅目,如叶蜂属(Athalia spp.)、松叶蜂属(Diprion spp.)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomoriumpharaonis)、胡蜂属(Vespa spp.)。
等足目,如普通卷甲虫(Armadillidium vulgare)、壁潮虫(Oniscusasellus)、鼠妇(Porcellio scaber)。
等翅目,如切叶蚁属(Acromyrmex spp.)、(Atta spp.)、Cornitermescumulans、Microtermes obesi、土白蚁属(Odontotermes spp.)、散白蚁属(Reticulitermes spp.)。
鳞翅目,如大剑纹夜蛾(Acronicta major)、卷蛾属(Adoxophyesspp.)、白斑烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎属(Agrotis spp.)、Alabamaspp.、脐橙螟(Amyelois transitella)、麦蛾属(Anarsia spp.)、Anticarsiaspp.、黄螟属(Argyroploce spp.)、甘蓝夜蛾(Barathra brassicae)、籼弄蝶(Borbo cinnara)、Bucculatrix thurberiella、松尺蠖(Bupalus piniarius)、启夜蛾属(Busseola spp.)、卷蛾属(Cacoecia spp.)、茶细蛾(Caloptiliatheivora)、Capua reticulana、苹果蠹蛾(Carpocapsa pomonella)、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)、Cheimatobia brumata、禾草螟属(Chilo spp.)、卷叶蛾属(Choristoneura spp.)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、Cnaphalocerus spp.、云卷蛾属(Cnephasia spp.)、细蛾属(Conopomorphaspp.)、Conotrachelus spp.、Copitarsia spp.、小卷蛾属(Cydia spp.)、Dalacanoctuides、绢野螟属(Diaphania spp.)、Diatraea saccharalis、金刚钻属(Earias spp.)、Ecdytolopha aurantium、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus)、茎螟(Eldana saccharina)、地中海粉螟(Ephestia kuehniella)、叶小卷蛾属(Epinotia spp.)、苹浅褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、荚螟属(Etiella spp.)、棕卷蛾属(Eulia spp.)、女贞细卷蛾(Eupoeciliaambiguella)、黄毒蛾属(Euproctis spp.)、切叶蛾属(Euxoa spp.)、Feltiaspp.、大蜡螟(Galleria mellonella)、Gracillaria spp.、蠹蛾属(Grapholithaspp.)、蚀叶野螟属(Hedylepta spp.)、铃叶蛾属(Helicoverpa spp.)、夜蛾属(Heliothis spp.)、拟衣蛾(Hofmannophila pseudospretella)、葵蛾属(Homoeosoma spp.)、长卷蛾属(Homona spp.)、苹果巢蛾(Hyponomeutapadella)、柿蒂虫(Kakivoria flavofasciata)、Laphygma spp.、Laspeyresiamolesta、茄白翅野螟(Leucinodes orbonalis)、Leucoptera spp.、Litho-colletis spp.、Lithophane antennata、花翅小卷蛾属(Lobesia spp.)、Loxagrotis albicosta、毒蛾属(Lymantria spp.)、潜蛾属(Lyonetia spp.)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、豆荚野螟(Maruca testulalis)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、毛胫夜蛾属(Mocis spp.)、粘虫(Mythimnaseparate)、稻筒螟属(Nymphula spp.)、Oiketicus spp.、Oria spp.、瘤丛螟(Orthaga spp.)、秆野螟属(Ostrinia spp.)、水稻负泥虫(Oulemaoryzae)、松叶哦(Panolis flammea)、稻弄蝶属(Parnara spp.)、棉红铃虫属(Pectinophora spp.)、Perileucoptera spp.、Phthorimaea spp.、柑桔潜叶蛾(Phyllocnistis citrella)、细蛾(Phyllonorycter spp.)、白粉蝶属(Pierisspp.)、荷兰石竹小卷蛾(Platynota stultana)、银纹夜蛾属(Plusia spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella)、Prays spp.、斜纹夜蛾属(Prodenia spp.)、烟草天蛾属(Protoparce spp.)、拟粘叶蛾属(Pseudaletia spp.)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includes)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、Rachiplusia nu、禾螟属(Schoenobius spp.)、白禾螟属(Scirpophaga spp.)、黄地老虎(Scotia segetum)、大螟属(Sesamia spp.)、长须卷蛾属(Sparganothisspp.)、粘虫属(Spodoptera spp.)、展足蛾属(Stathmopoda spp.)、花生卷叶麦蛾(Stomopteryx subsecivella)、兴透翅蛾属(Synanthedon spp.)、Tecia solanivora、Thermesia gemmatalis、带壳衣蛾(Tinea pellionella)、衣蛾(Tineola bisselliella)、卷叶蛾属(Tortrix spp.)、粉纹夜蛾(Trichoplusia spp.)、番茄斑潜蝇(Tuta absoluta)、小灰蝶属(Viracholaspp.)。
直翅目,如家蟋蟀(Acheta domesticus)、东方蜚蠊(Blattaorientalis)、德国小蠊(Blattella germanica)、Dichroplus spp.、蝼蛄属(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属(Locustaspp.)、黑蝗属(Melanoplus spp.)、美洲大蠊(PeriplanetaAmericana)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)。
蚤目,如角叶属(Ceratophyllus spp.)、开皇客蚤(Xenopsyllacheopis)。
综合目,如么蚰属(Scutigerella spp.)。
缨翅目,如玉米黄呆蓟马(Anaphothrips obscures)、稻蓟马(Baliothrips biformis)、Drepanothris reuteri、Enneothrips flavens、花蓟马属(Frankliniella spp.)、阳蓟马属(Heliothrips spp.)、Hercinothripsfemoralis、腹钩蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬蓟马属(Scirtothripsspp.)、Taeniothrips cardamoni、牧草虫属(Thrips spp.)。
缨尾目,如衣鱼(Lepisma saccharina)。
植物线虫,包括如滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)、伞滑刃属(Bursaphelenchus spp.)、双垫刃属(Ditylenchus spp.)、胞囊属(Globoderaspp.)、异皮线虫属(Heterodera spp.)、长针线虫(Longidorus spp.)、根结线虫属(Meloidogyne spp.)、线虫属(Pratylenchus spp.)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)、毛刺线虫属(Trichodorus spp.)、柑橘半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)、剑线虫属(Xiphinema spp.)。
本发明的所有植物和植物部分均可以被处理。植物应理解为在本文上下文中所有的植物和植物种群,诸如需要的和不需要的野生植物或作物(包括天然作物)。作物可以是通过传统的植物育种和优化方法或生物技术和基因工程的方法或这些方法的组合获得的植物,其包括受植物品种权保护或未保护的转基因植物和植物栽培品种。植物部分应理解为上述和下述的整个植物或地上或地下的植物器官,如芽、叶、花和根,可提及的实例有叶、针叶、秆、茎、花、子实体、果实、种子、根、块茎及根茎。植物部分还包括收获的材料和无性繁殖和有性繁殖材料,例如插条、块茎、根茎、侧枝和种子。
本发明的采用活性化合物处理植物和植物部分,能够直接进行或通过常规处理方法使化合物作用于它们的周围环境、生境或存储空间,例如,通过浸泡、喷洒、蒸发、雾化、散射、涂布、注射以及在繁殖材料的情况下,特别是在种子的情况下,也通过进行一层或多层涂覆。
如上所述,能够处理本发明的所有植物及其部分。在一个优选实施方式中,能够处理野生植物物种和植物栽培品种或由传统的生物育种方法诸如杂交或原生质体融合获得的那些植物及其部分。在另一个优选实施方式中,如果与常规方法(转基因生物)适当结合,能够处理通过基因工程的方法获得的转基因植物和植物栽培品种及其部分。“部分”、“植物的部分”和“植物部分”在上文已作出解释。
尤其优选地,本发明能够在各种条件下对市售的或使用中的植物栽培品种进行处理。植物栽培品种应理解为是指具有新颖特征(“性状”)的植物,其通过常规育种、诱变或重组DNA技术获得。这些能够是栽培品种、生物型或基因型。
根据植物物种或植物品种、其位置和生长条件(土壤、气候、生长期、营养状况),本发明的处理也能够产生超加(“协同”)作用。因此,例如,可能出现下列超过实际预期的效应:减少施用率和/或扩大活性范围和/或提高本发明使用的物质和组合物的活性、植物生长得更好、提高对高温或低温的耐受性、提高对干旱或水或土壤盐含量的耐受性、提高开花性能、更易于收获、加速成熟、收获产品的更高的产量、更高的质量和/或更高的营养价值、更好的贮存稳定性和/或收获产品的可加工性。
本发明优选处理的转基因植物或植物栽培品种(由基因工程获得)包括包括所有的通过遗传改良获得赋予这些植物有益、有利特性的遗传物质的植物。这种性状的实例包括更好的植物生长、高温和低温耐受性、提高的干旱或水或土壤盐分含量耐受性、提高开花性能、更易于收获、加速成熟、收获产品的更高的产量、更高的质量和/或更高的营养价值、更好的贮存稳定性和/或收获产品的可加工性。此外,这些性状中并尤其被强调的实例是对动物和微生物害虫的更好防御性,如对昆虫、螨类、植物病原真菌、细菌和/或病毒,以及增加的对某些杀虫活性化合物的耐受性。可提及的转基因植物的实例为重要的作物,如谷物(小麦、大米)、玉米、大豆、土豆、甜菜、西红柿、豌豆及其它蔬菜品种、棉花、烟草、油菜以及水果植物(水果苹果、梨、柑橘类水果和葡萄),并且尤其强调的是玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草和油菜。特别强调的性状是凭借在植物形成的毒素来提高植物对昆虫、蜘蛛,线虫和蛞蝓以及蜗牛的防御性,尤其是那些在植物中利用从苏云金芽孢杆菌的遗传物质形成的(例如,通过基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF及其组合)(下文称为“Bt植物”)。另外特别强调的特征是提高植物通过系统获得抗性(SAR)、系统素,植物抗毒素,诱导子和抗性基因以及相应表达的蛋白和毒素来对真菌、细菌和病毒的防御性。此外,特别强调的特征是提高植物对某些杀虫活性化合物的耐受性,例如咪唑啉酮、磺脲类、草甘膦或草胺膦(例如“PAT”基因)。使植物具有所需的性状的基因也能够在转基因植物中相互结合存在。可提到的“Bt植物”的实例是目前以商品名称包括YIELDgARD
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(例如玉米、棉花、大豆等)、KnockOut
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(例如玉米)、StarLink
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(例如玉米)、Bollgard(棉花)、Nucotn
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(棉花)和NewLeaf
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(马铃薯)销售的玉米品种、棉花品种、大豆品种和马铃薯品种。可提及的除草剂耐受性植物的例子是玉米品种、棉花品种和大豆品种,其目前销售的商品名称包括Roundup Ready(耐草甘膦,如玉米、棉花、大豆)、LIBERTYLINK(耐草胺膦,例如油菜)、IMI
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(耐咪唑啉酮)和STS
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(耐磺脲类,例如玉米)。可提及的除草剂抗性植物(以除草剂耐受性的传统方式繁殖的植物)包括以Clearfield
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(例如玉米)的名称销售的品种。当然,这些说明也适用于包含这些遗传性状或遗传性状待开发的植物栽培品种,这些植物栽培品种将在以后开发出来和/或上市销售。
可以特别有利的方式使用本发明的化合物以适合的浓度来处理本发明所列的植物。
在兽医领域,即兽药领域中,本发明的活性化合物能有效地控制动物寄生虫,特别是体内寄生虫或体外寄生虫。术语“体内寄生虫”具体包括蠕虫(绦虫、线虫、吸虫等)和原生动物(球虫等)。
体外寄生虫典型地且优选地包括节肢动物,尤其是昆虫(苍蝇(刺痛和舔)、寄生蝇的幼虫、吸血虱、蟹虱、咬虱、跳蚤等)、螨类(蜱之类的,例如,硬蜱或软蜱)或蜱螨(疥螨、恙螨、鸟螨等)。
这些寄生虫如下:
虱目(Anoplurida),如血虱属(Haematopinus spp.)、虱属(Linognathus spp.)、人虱属(Pediculus spp.)、阴虱属(Phtirus spp.)、管虱属(Solenopotes spp.);尤其,典型地如棘颚虱(Linognathus setosus)、牛颚虱(Linognathus vituli)、绵羊颚虱(Linognathus ovillus)、Linognathus oviformis、羊足虱(Linognathus pedalis)、狭颚虱(Linognathus stenopsis)、巨额驴血虱(Haematopinus asinimacrocephalus)、阔胸血虱(Haematopinus eurysternus)、猪血虱(Haematopinus suis)、头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱(Pediculus humanus corporis)、Phylloera vastatrix、阴虱(Phthirus pubis)、水牛盲虱(Solenopotes capillatus);
食毛目(Mallophagida),钝角亚目(Amblycerina)和丝角亚目(Ischnocerina),例如Trimenopon spp.、鸡虱属(Menopon spp.)、苏鸭巨羽(Trinoton spp.)、牛鸟虱属(Bovicola spp.)、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、叮咬虱(Damalina spp.)、啮毛虱属(Trichodectes spp.)猫毛虱属(Felicola spp.);尤其,典型地如牛毛虱(Bovicola bovis)、绵羊虱(Bovicola ovis)、Bovicola limbata、Damalina bovis、犬毛虱(Trichodectes canis)、猫羽虱(Felicola subrostratus)、山羊毛虱(Bovicola caprae)、Lepikentron ovis、咬虱(Werneckiella equi);
双翅目(Diptera),长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina),如伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anopheles ssp.)、库蚊属(Culex spp.)、蚋属(Simulium spp.)、真蚋亚属(Eusimulium spp.)、白蛉属(Phlebotomus spp.)、长须白蛉属(Lutzomyia spp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、短蚋亚属(Odagmia spp.)、桐柏山维蚋(Wilhelmia spp.)、瘤虻属(Hybomitra spp.)、黄虻属(Atylotus spp.)、虻属(Tabanus spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属(Braula spp.)、蝇属(Musca spp.)、齿股蝇属(Hydrotaea spp.)、厩蝇属(Stomoxys spp.)、黑角蝇属(Haematobiaspp.)、莫蝇属(Morellia spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、舌蝇属(Glossinaspp.)、丽蝇属(Calliphora spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、金蝇属(Chrysomyia spp.)、污蝇属(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、胃蝇属(Gasterophilusspp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、虱蝇属(Lipoptena spp.)、蜱蝇属(Melophagus spp.)、鼻狂蝇属(Rhinoestrus spp.)、牧场大蚊(Tipulaspp.);尤其,典型地如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedesalbopictus)、带喙伊蚊(Aedes taeniorhynchus)、甘比亚疟蚊(Anophelesgambiae)、斑翅疟蚊(Anopheles maculipennis)、红头丽蝇(Calliphoraerythrocephala)、两麻翅虻属(Chrysozona pluvialis)、热带家蚊(Culexquinquefasciatus)、尖音库蚊(Culex pipiens)、环跗库蚊(Culextarsalis)、夏厕蝇(Fannia canicularis)、肉蝇(Sarcophaga carnaria)、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、沼泽大蚊(Tipula paludosa)、丝光绿蝇(Lucilia cuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、爬蚋(Simuliumreptans)、巴浦白蛉(Phlebotomus papatasi)、长须白蛉(Phlebotomuslongipalpis)、Odagmia ornata、Wilhelmia equina、红头厌蚋(Boophthoraerythrocephala)、吵扰虻(Tabanus bromius)、Tabanus spodopterus、北美黑虻(Tabanus atratus)、马闸(Tabanus sudeticus)、Hybomitraciurea、黑尾斑虻(Chrysops caecutiens)、弃斑虻(Chrysops relictus)、Haematopota pluvialis、Haematopota italica、秋家蝇(Muscaautumnalis)、家蝇(Musca domestica)、角蝇(Haematobia irritansirritans)、角蝇(Haematobia irritans exigua)、牛角血蝇(Haematobiastimulans)、头蝇(Hydrotaea irritans)、白斑齿股蝇(Hydrotaeaalbipuncta)、Chrysomya chloropyga、蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、牛皮蝇(Hypoderma bovis)、纹皮蝇(Hypodermalineatum)、Przhevalskiana silenus、人皮蝇侵染(Dermatobia hominis)、羊蜱蝇(Melophagus ovinus)、Lipoptena capreoli、Lipoptena cervi、Hippobosca variegata、马虱蝇(Hippobosca equina)、肠道胃蝇(Gasterophilus intestinalis)、红尾胃蝇(Gasterophilus haemorroidalis)、Gasterophilus interrnis、鼻胃蝇(Gasterophilus nasalis)、黑角胃蝇(Gasterophilus nigricornis)、穿孔胃蝇(Gasterophilus pecorum)、蜂虱蝇(Braula coeca);
蚤目(Siphonapterida),包括,例如人蚤(Pulex spp.)、栉首蚤属(Ctenocephalides spp.),如潜蚤(Tunga spp.)、客蚤属(Xenopsyllaspp.)、角叶属(Ceratophyllus spp.);尤其,典型地如犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)、致痒蚤(Pulex irritans)、钻潜蚤(Tunga penetrans)、印鼠客蚤(Xenopsyllacheopis);
半翅目(Heteropterida),包括,例如臭虫属(Cimex spp.)、锥蝽属(Triatoma spp.)、长红锥蝽属(Rhodnius spp.)、大锥蝽属(Panstrongylus spp.);
纲翅目(Blattarida),包括,例如东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国小蠊(Blattela germanica)、棕带蟑螂(Supella spp.)(例如Suppella longipalpa);
蜱螨亚纲(Acari(Acarina))、后气门亚目(Metastigmata)和中气门亚目(Mesostigmata),包括,例如锐缘蜱属(Argas spp.、偶由软蜱(Ornithodorus spp.、耳疥癣虫属(Otobius spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus(Boophilus)spp.)、革蜱属(Dermacentor spp.)、血蜱(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、皮刺螨属(Dermanyssus spp.、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)(异主寄生螨类的原始种类)、禽刺螨属(Ornithonyssus spp.)、肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)、赖利属(Raillietiaspp.)、肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)、胸骨肉瘤(Sternostoma spp.)、蜂螨(Varroa spp.、气管螨(Acarapis spp.);特别地,典型地如波斯锐缘蜱(Argas persicus)、翘缘锐缘蜱(Argas reflexus)、非洲钝缘蜱(Ornithodorus moubata)、麦氏钝缘蜱(Otobius megnini)、微小牛蜱(Rhipicephalus(Boophilus)microplus)、消色牛蜱(Rhipicephalus(Boophilus)decoloratus)、环形牛蜱(Rhipicephalus(Boophilus)annulatus)、有矩牛蜱(Rhipicephalus(Boophilus)calceratus)、小亚璃眼蜱(Hyalomma anatolicum)、埃及璃眼蜱(Hyalomma aegypticum)、边缘璃眼蜱(Hyalomma marginatum)、Hyalomma transiens、外翻扇头蜱(Rhipicephalus evertsi)、蓖子硬蜱(Ixodes ricinus)、六角形硬蜱(Ixodes hexagonus)、犬硬蜱(Ixodes canisuga)、多毛硬蜱(Ixodespilosus)、浅红硬蜱(Ixodes rubicundus)、肩突硬蜱(Ixodes scapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、嗜群血蜱(Haemaphysalis concinna)、长棘血蜱(Haemaphysalis punctata)、Haemaphysalis cinnabarina、鼠耳血蜱(Haemaphysalis otophila)、犬血蜱(Haemaphysalis leachi)、长角血蜱(Haemaphysalis longicorni)、边缘革蜱(Dermacentormarginatus)、网状矩头壁虱(Dermacentor reticulatus)、革蜱(Dermacentor pictus)、棕色皮刺蜱(Dermacentor albipictus)、安氏革蜱(Dermacentor andersoni)、变异革蜱(Dermacentor variabilis)、Hyalomma mauritanicum、红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、囊状扇头蜱(Rhipicephalus bursa)、附尾扇头蜱(Rhipicephalusappendiculatus)、好望角扇头蜱(Rhipicephalus capensis)、图兰扇头蜱(Rhipicephalus turanicus)、赞比西扇头蜱(Rhipicephaluszambeziensis)、美洲钝眼蜱(Amblyomma americanum)、彩饰花蜱(Amblyomma variegatum)、斑点钝眼蜱(Amblyomma maculatum)、希伯来钝眼蜱(Amblyomma hebraeum)、卡延钝眼蜱(Amblyommacajennense)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、囊禽刺螨(Ornithonyssus bursa)、林禽刺螨(Ornithonyssus sylviarum)、蜜蜂对雅氏瓦螨(Varroa jacobsconi);
辐螨(Actinedida(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida(Astigmata)),包括,例如气管螨(Acarapis spp.)、恙虫(Cheyletiellaspp.)、禽螯螨属(Ornithocheyletia spp.)、鼠螨属(Myobia spp.)、疮螨属(Psorergates spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombiculaspp.)、囊凸牦螨(Listrophorus spp.)、粉螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、大脚颈下螨(Hypodectes spp.)、迟钝翅螨(Pterolichus spp.)、痒螨属(Psoroptesspp.)、足螨属(Chorioptes spp.)、耳痒螨属(Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、背肛螨属(Notoedres spp.)、膝螨属(Knemidocoptesspp.)、胞螨属(Cytodites spp.)、鸡雏螨属(Laminosioptes spp.);特别地,例如牙氏姬螯螨(Cheyletiella yasguri)、布氏姬螯螨(Cheyletiellablakei)、犬蠕形螨(Demodex canis)、牛脂螨(Demodex bovis)、绵羊蠕形螨(Demodex ovis)、山羊蠕形螨(Demodex caprae)、马蠕形螨(Demodex equi)、Demodex caballi、猪毛囊虫(Demodex suis)、秋收恙螨(Neotrombicula autumnalis)、Neotrombicula desaleli、Neoschonegastia xerothermobia、红恙螨(Trombicula akamushi)、耳疥癣症(Otodectes cynotis)、猫耳螨(Notoedres cati)、犬疥螨(Sarcoptiscanis)、牛疥螨(Sarcoptes bovis)、羊疥螨(Sarcoptes ovis)、山羊疥螨(Sarcoptes rupicaprae(=S.caprae))、猪疥螨(Sarcoptes equi)、猪穿孔疥癣虫(Sarcoptes suis)、绵羊痒螨(Psoroptes ovis)、兔痒螨(Psoroptes cuniculi)、马痒螨(Psoroptes equi)、牛癣蛀疥癣虫(Chorioptes bovis)、绵羊痒螨(Psoergates ovis)、Pneumonyssoidicmange、鼻螨(Pneumonyssoides caninum)、武氏蜂盾螨(Acarapiswoodi)。
此外,本发明的化合物可用于控制在人类和家畜育种和牲畜畜牧业、养殖、动物园、实验室、实验用和家养动物中存在的致病性体内寄生虫。在这种情况下,它们对体内寄生虫的所有或特定发育阶段有效,也对具有抗性的和通常敏感的物种有效。通过控制致病体内寄生虫,旨在减少疾病、死亡和生产能力降低(如在肉、奶、羊毛、兽皮、蛋、蜂蜜等),以便通过使用活性化合物使更经济、更简单的动物饲养成为可能。致病体内寄生虫包括绦虫、吸虫、线虫、棘虫。
本发明的活性化合物适于控制攻击动物的节肢动物、蠕虫和原生动物。这些受攻击的动物包括,例如农业动物,如牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、鸡、火鸡、鸭、鹅、孵化场鱼和蜜蜂。此外,所述动物包括宠物(又称作为伴侣动物),如狗、猫、笼养鸟、观赏鱼以及实验动物(例如仓鼠、豚鼠、大鼠和小鼠)。
通过使用本发明的活性化合物控制这些节肢动物、蠕虫和/或原生动物,将降低宿主动物的死亡率且改善生产率(肉、奶、羊毛、兽皮、鸡蛋、蜂蜜等)和动物健康,因此能够实现更经济和更简单的动物养殖。
举例来说,优选的是应当防止或抑制(在适用情况下)寄生虫从宿主中获得血液。对寄生虫的控制有助于预防传染性生物导致的感染。
本文在兽医领域使用的术语“控制”是指活性化合物能有效将被这些寄生虫感染的动物中的各种寄生虫发生率降低至无害水平。更具体地,本文所使用的“控制”指活性化合物有效地杀灭各种寄生虫,抑制各种寄生虫的的增长或抑制其繁殖。
在本发明中,对包括所有此类害虫的有害昆虫具有杀虫功效的物质被称为杀虫剂。
在本发明的活性化合物用作杀虫剂时,它们可可制备成常规的剂型。该剂型可包括,例如含有活性化合物的溶液、乳剂、可湿性散剂、可湿性颗粒剂、悬浮液、散剂、泡沫剂、膏剂、片剂、颗粒剂、气雾剂、活性化合物浸渍的天然产品和合成产品、微胶囊、种子包埋剂、与燃烧装置(如燃烧装置包括熏蒸或烟雾筒、罐、线圈等)一起使用的制剂、UVL(冷雾、暖雾)等。
这些制剂可用本身已知的方法来制备。例如,它们可以通过将活性化合物与扩散剂(spreading agent),即液体稀释剂或载体,固体稀释剂或载体,以及任选地与表面活性剂(即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂)混合来制备。
当水作为扩散剂使用,例如,有机溶剂可被用来作为助剂。
液体稀释剂或载体可包括,例如芳香烃(如二甲苯、甲苯、烷基萘等)、氯代芳香族或氯代脂肪烃(如氯苯、氯化乙烯、二氯甲烷等)、脂肪烃(如环己烷或石蜡(如矿物油馏分))、醇(如丁醇、乙二醇及其醚或酯等)、酮类(如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮、环己酮等)、强极性溶剂(如二甲基甲酰胺、二甲基亚砜等)、水等。
液化的气态稀释剂或载体可包括在室温和常压下以气体存在的物质,例如气溶胶喷射剂,诸如丁烷、丙烷、氮气、二氧化碳和卤化烃。
固体稀释剂包括,例如粉碎的天然矿物质(如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石、硅藻土等)、粉碎的合成矿物(如高分散硅酸、氧化铝、硅酸盐等)等。
颗粒的固体载体包括,例如粉碎的和碎片化的岩石(如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石等)、合成的无机或有机粉末颗粒、有机材料(如锯末、椰子壳、玉米棒、烟草秸秆等)的细颗粒。
乳化剂和/或发泡剂包括、例如非离子或阴离子乳化剂(如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚(如烷基芳香剂聚乙二醇醚)、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐等)、白蛋白水解物等。
分散剂的实例包括,例如木质素亚硫酸盐废液、甲基纤维素等。
粘合剂也可用于该制剂(散剂、颗粒剂、乳化剂),诸如羧甲基纤维素、天然或合成的聚合物(如阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚醋酸乙烯酯等)等。
可使用着色剂如无机颜料(如氧化铁、二氧化钛、普鲁士蓝等)、有机颜料(如茜素染料、偶氮染料或金属酞菁染料等)以及微量元素(如铁、锰、硼、铜、钴、钼、锌等的盐)。
一般来说,这些制剂可包含含量范围为0.1至95重量%,优选地0.5至90重量%的上文所述的活性化合物。
此外,本发明式(I)的活性化合物可以存在于市售的有用制剂和由其制剂制备的使用形式中,作为与其它活性化合物如杀虫剂、诱毒剂、杀菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀菌剂、生长调节剂、除草剂等的混合制剂形式。上面提到的杀虫剂包括,例如有机磷制剂、氨基甲酸酯类制剂、羧酸酯化学制剂、氯代烃类的化学制剂、新烟碱型类杀虫剂、由微生物产生的杀虫物质等。
另外,本发明式(I)的活性化合物能够作为与增效剂混合的制剂而存在,且这样的制剂和使用形式可包括商用制剂和形式。这种增效剂,其本身并不必具有活性,而是能够提高活性化合物的活性的化合物。
在商业上有用的使用形式的本发明式(I)的活性化合物的含量可在宽范围内变化。
本发明式(I)的活性化合物的实际使用浓度范围为0.0000001至100重量%,优选地0.00001至1重量%。
本发明式(I)的化合物可以适用于所述使用形式的常规方法来使用。
在针对卫生害虫和储粮害虫使用时,本发明的活性化合物对石灰物质中的碱性物质具有有效稳定性。此外,它们在森林和土壤中具有优良的残留效能。
在一般情况下,对于动物的处理,可直接将本发明的活性化合物应用于动物。优选地,它们作为药物组合物应用,这些组合物包含药用赋形剂和本领域熟知的佐剂的任何一种或两种。
可以通过在兽医和畜牧业领域的已知的方式来应用该活性化合物,诸如采用以下形式进行肠道给药:例如片剂、胶囊、饮料、口服药物、颗粒剂、膏剂、丸剂、推注(feed-through process)和栓剂;肠外给药,例如注射(肌肉注射、皮下注射、静脉注射、腹腔注射等)、植入、鼻内给予、透皮给药(例如浸渍或浸泡、喷涂、倾洒和点涂、冲洗和洒粉形式),并可借助于含有活性化合物的电器,如项圈、耳标、尾标、肢带、笼头、打号机等。能够将活性化合物配制成适合的形式,诸如洗发水、气溶胶或常压喷雾(例如泵喷雾和喷雾器)。
当用于牲畜、家禽和宠物中时,可以任何剂型使用本发明的活性化合物(例如,粉剂、可湿性粉剂(WP)、乳液、浓缩乳液(EC)、流动剂、均质溶液、浓缩悬浮剂(SC)),其含有的活性化合物的量为1至80重量%,直接或在稀释后(例如10至10000倍稀释)或通过其它方法诸如化学浴应用。
在兽医领域使用时,本发明的活性化合物能够与合适的增效剂或其它活性化合物联合使用,诸如杀蜱药、杀虫剂、驱虫药、抗原虫剂。
此外,本发明的活性化合物毒性低,可以安全地用于温血动物。
在动物健康领域使用时,本发明的活性化合物可与合适的增效剂或其它活性化合物联合使用,诸如杀螨剂、杀虫剂、驱虫药、生长调节剂(如保幼激素类似物、几丁质合成抑制剂)和抗原虫剂。
本发明的活性化合物当作为杀虫剂使用时能够制备成传统的制剂形式。剂型的实例包括溶液、乳剂、可湿性粉剂、水分散粒剂、悬浮液、散剂、泡沫剂、膏剂、片剂、颗粒剂、气雾剂、活性化合物浸渍的天然和合成材料、微胶囊、种子包埋剂、与燃烧装置(例如熏蒸和吸烟盒、罐、线圈或类似的燃烧装置)一起使用的制剂、ULV(冷雾、暖雾)等。
可以通过本领域已知的方法来制备这些制剂。例如,通过将活性化合物与展开剂(developer)混合来制备制剂,其中展开剂为液体稀释剂或载体;液化气稀释剂或载体;固体稀释剂或载体;且任选地与表面活性剂(其为乳化剂和/或分散和/或发泡剂)一起应用。
在水作为展开剂使用的情况下,例如,有机溶剂也能够用来作为助剂。
液体的稀释剂或载体的实例包括芳香烃(例如二甲苯、甲苯、烷基萘等)、氯代芳香烃或氯代脂肪烃(例如氯苯、二氯乙烯、二氯甲烷)、脂肪烃(例如环己烷)、石蜡(例如矿物油馏分)、醇类(例如丁醇、乙二醇及其醚、酯等)、酮类(例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮、环己酮等)、强极性溶剂(例如二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和)、水等。
液化气稀释剂或载体可能是那些在常温和常压下是气态的,例如气溶胶喷射剂,诸如丁烷、丙烷、氮气、二氧化碳和卤代烃。
固体稀释剂的实例包括粉碎的天然矿物(例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石、硅藻土等)、粉碎的合成矿物(例如高度分散的硅酸、氧化铝、硅酸盐等)等。
用于颗粒剂的颗粒固体载体的实例包括粉碎且过筛的天然矿物(例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石等)、有机和无机粉末的合成颗粒、有机材料(例如锯末、椰子壳、玉米棒、烟草秆等)的细颗粒等。
乳化剂和/或发泡剂的实例包括非离子和阴离子乳化剂[例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸醇醚(例如烷基芳基聚乙二醇醚)、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐等]、白蛋白水解物等。
分散剂的实例包括木质素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
还能够在制剂(散剂、颗粒剂、乳剂)中使用固定剂,固色剂的实例包括羧甲基纤维素、天然和合成聚合物(例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚醋酸乙烯酯等)等。
也可以使用着色剂,着色剂的实例包括无机颜料(例如氧化铁、二氧化钛、普鲁士蓝等)、有机染料,诸如茜素染料、偶氮染料或金属酞菁染料,此外还包括微量元素,诸如如铁、锰、硼、铜、钴、钼和锌的盐等。
通常制剂所包含的活性成分的量为0.1至95重量%,优选地为0.5%至90重量%。
本发明的化合物也能够以商业上有用的制剂形式以及以这些制剂所制备的的使用形式,与其它活性化合物例如杀虫剂、诱毒剂、杀菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀菌剂、生长调节剂、除草剂等一起作为混合物存在。
在本发明的化合物在商业中有用的使用形式的含量能够在较大范围内变化。
例如,本发明的活性化合物在实际应用中的浓度为在0.0000001至100重量%的范围,优选地0.00001至1重量%。
能够通过适用于使用形式的常规方法来使用本发明的化合物。
当针对卫生害虫和与贮存产品有关的害虫使用时,本发明的活性化合物对于石灰物质的碱具有有效稳定性,也在木材和土壤中显示出优异的残留效能。
在下文中,本发明通过以下实施例进行示例性说明,但本发明不限于此。
合成实施例1:N-{6-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1- 基]-1-萘基}丙酰胺(No.12-34)的合成
Figure BPA00001448975100511
步骤1-1:(6-羟基-1-萘基)氨基甲酸叔丁酯的合成(参见:Jacobsen,Eric Jon;US2003/236270 A1)
将5-氨基-2-萘酚(6.65g)和二碳酸二叔丁酯(9.6ml)加入到四氢呋喃(270ml)中,在70℃下搅拌16小时。将二碳酸二叔丁酯(2ml)加入到溶液中,继续在70℃下搅拌8小时。减压蒸发溶剂后,通过柱层析分离和纯化残余物,得到(6-羟基-1-萘基)氨基甲酸叔丁酯(10.47g)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.56(9H,s),6.41-6.42(1H,m),6.77(1H,br s),7.02-7.04(2H,m),7.33-7.36(2H,m),7.59(1H,d),7.70(1H,d)。
步骤1-25-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-萘基三氟甲磺酸酯的合成(参见Jacobsen,Eric Jon;US2003/236270 A1)
Figure BPA00001448975100513
将(6-羟基-1-萘基)氨基甲酸叔丁酯(5.23g)溶解于二氯甲烷(100ml)中,依次加入三乙胺(2.8ml)和N-苯基-双(三氟甲磺酰亚胺)(7.35g)。然后将混合物在氩气环境中室温下搅拌20小时。将反应液倾入乙酸乙酯中,用盐水洗涤三次。有机层用无水硫酸镁干燥,蒸干溶剂后,用硅胶层析纯化残余物,得到5-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-萘基三氟甲磺酸酯(7.9g)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.53(9H,s),6.77(1H,br s),7.39-7.42(1H,m),7.55-7.58(1H,m),7.67(1H,d),7.76(1H,d),7.92(1H,d),8.00(1H,d)。
步骤1-3:{6-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-1-萘基}氨基甲酸叔丁酯的合成
Figure BPA00001448975100521
将5-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-萘基三氟甲磺酸酯(1.56g)和3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷(1.13g)溶解于甲苯(20ml)中,向溶液中加入叔丁醇钠(770mg)、三(二苄叉丙酮)-二钯(0)氯仿加合物(83mg)和4,5-双(二苯膦基)-9,9-二甲基呫吨(143mg)。然后将混合物在氩气环境中100℃下加热3小时。将反应混合物冷却后,将混合物倾入水中,用乙酸乙酯萃取。有机层用盐水洗涤后用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂后,通过硅胶层析纯化残余物,得到{6-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-1-萘基}氨基甲酸叔丁酯(582mg)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.58(9H,s),2.56-2.60(1H,m),2.85-2.91(1H,m),3.64-3.67(2H,m),3.90(1H,d),4.16(1H,d),6.74(1H,br s),6.83(1H,d),7.01(1H,d),7.15-7.61(6H,m),7.79(1H,d)。
步骤1-4:6-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-1-萘胺的合成
Figure BPA00001448975100531
将含有{6-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-1-萘基}氨基甲酸叔丁酯(582mg)、浓盐酸(2ml)和乙醇(10ml)的混合物在50℃下搅拌4小时。将混合物冷却至室温,加水(150mL)和乙酸乙酯(150mL)稀释反应液。加入少量碳酸钠中和溶液。经乙酸乙酯萃取后,用盐水洗涤有机层,用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂,得到6-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1-萘胺(380mg)。
步骤1-5:N-{6-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-吡咯烷-1-基]-1-萘基}丙酰胺的合成
Figure BPA00001448975100532
将6-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1-萘胺(95mg)溶解于四氢呋喃(10ml)中。向溶液中加入三乙胺(0.5ml)和丙酸酐(0.5ml),加热混合物并回流2小时。将混合物冷却后,蒸发溶剂,通过硅胶层析纯化残余物,得到N-{6-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1-萘基}丙酰胺(24mg)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.11-1.16(3H,m),2.33-2.58(3H,m),2.85-2.90(1H,m),3.61-3.64(2H,m),3.89(1H,d),4.16(1H,d),6.83(1H,s),7.00-7.03(1H,m),7.33-7.73(8H,m)。
合成实施例2:N-{2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1- 基]-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-7-基}丙酰胺(No.11-437)的合成
Figure BPA00001448975100541
步骤2-1:2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-5,6-二氢-1,3-苯并噻唑-7(4H)-酮(化合物No.21-1)的合成
Figure BPA00001448975100542
将3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷(1.0g,5.33mmol)、2-氯-5,6-二氢-1,3-苯并噻唑-7(4H)-酮(1.51g,5.33mmol)、碳酸钾(1.1g,8mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(10ml)的混合物在80℃下搅拌4小时。将反应混合物倾入水中,用乙酸乙酯萃取两次。合并有机相,依次用水和盐水洗涤,然后用无水硫酸镁干燥,蒸干。粗品用己烷/乙酸乙酯(50/50)进行硅胶层析,得到2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-5,6-二氢-1,3-苯并噻唑-7(4H)-酮(2.0g;86.2%)。
1H NMR:见下表。
步骤2-2:2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-N-甲氧基-5,6-二氢-1,3-苯并噻唑-7(4H)-亚胺(化合物No.21-3)的合成
将2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-5,6-二氢-1,3-苯并噻唑-7(4H)-酮(200mg,0.46mmol)、甲氧基胺盐酸盐(77mg,0.92mmol)和乙醇(10ml)回流1小时。反应完成后,减压除去溶剂。将残余物溶于乙酸乙酯中并洗涤(依次用水和盐水)。用无水硫酸镁干燥,蒸干,得到2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-N-甲氧基-5,6-二氢-1,3-苯并噻唑-7(4H)-亚胺(200mg,94%)。
1H NMR:见下表。
步骤2-3:N-{2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-7-基}丙酰胺(化合物No.11-437)的合成。
Figure BPA00001448975100551
将2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-N-甲氧基-5,6-二氢-1,3-苯并噻唑-7(4H)-亚胺(160mg,0.345mmol)、丙酸酐(90mg,0.69mmol)、氯化镍(II)六水合物(82mg,0.345mmol)、甲醇(5ml)和1,4-二氧六环(10ml)混合,在冰水浴中搅拌。分批添加硼氢化钠(123mg,3.45mmol),然后搅拌0.5小时。加入二亚乙基三胺(710mg,6.9mmol)然后在室温下搅拌0.5小时。加入水和t-BuOMe,然后分层,洗涤有机相(依次用水和盐水),用无水硫酸镁干燥,减压除去溶剂。粗品用己烷/乙酸乙酯(70/30->50/50)进行硅胶层析,得到N-{2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-4,5,6,7-四氢-1,3-苯并噻唑-7-基}丙酰胺(25mg,15%)。
1H NMR:见下表。
合成实施例3:N-(2-{3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-(三氟甲基)吡咯 烷-1-基}喹啉-5-基)丙酰胺(No.13-293)的合成
Figure BPA00001448975100552
步骤3-1:喹啉-5-基氨基甲酸叔丁酯的合成
Figure BPA00001448975100561
将5-氨基喹啉(5.4g)溶解于THF(150ml)。向溶液中加入三乙胺(10ml)和二碳酸二叔丁酯(10ml)。反应混合物在70℃下搅拌14小时。冷却后,将反应混合物真空浓缩得到粗品,通过硅胶柱层析纯化得到喹啉-5-基氨基甲酸叔丁酯(6.4g,收率70%)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.31(9H,s),7.40-7.46(2H,m),7.70-7.72(1H,m),8.09-8.19(2H,m),8.94-8.96(1H,m)
步骤3-2:(1-氧化喹啉-5-基)氨基甲酸叔丁酯的合成
Figure BPA00001448975100562
将喹啉-5-基氨基甲酸叔丁酯(2.4g)溶解于二氯甲烷(100ml)。依次用碳酸氢钠(4.2g)和3-氯过氧苯甲酸(1.7g)处理溶液。反应混合物在室温下搅拌17小时。依次用水、饱和的碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤溶液。有机相用无水硫酸镁干燥。过滤后,将滤液真空浓缩,得到(1-氧化喹啉-5-基)氨基甲酸叔丁酯(2.4g,收率93%)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.32(9H,s),7.33-7.36(1H,m),7.48-7.50(1H,m),7.70-7.78(2H,m),8.55(1H,d),8.77(1H,d)
步骤3-3:2-氯喹啉-5-胺的合成
Figure BPA00001448975100563
将(1-氧化喹啉-5-基)氨基甲酸叔丁酯(2.3g)溶解于氯化氧磷(20ml)。将反应混合物回流2.5小时。冷却后,真空下浓缩反应混合物得到粗品。用乙酸乙酯及饱和碳酸氢钠水溶液处理粗品。分离有机相。用乙酸乙酯萃取水相。用无水硫酸镁干燥合并的萃取液。过滤后,滤液在真空下浓缩得到2-氯喹啉-5-胺(0.18g,收率11%)。
1H-NMR(CDCl3)δ:4.21(2H,br s),6.82(1H,dd,),7.31(1H,d),7.45-7.55(2H,m),8.11(1H,dd)
步骤3-4:N-(2-氯喹啉-5-基)丙酰胺的合成
Figure BPA00001448975100571
将2-氯喹啉-5-胺(0.18g)和三乙胺(0.16ml)溶解于THF(15ml)。向溶液中加入丙酸酐(0.16ml)。在室温下搅拌反应混合物3天。真空下浓缩反应混合物得到粗品,通过硅胶柱层析纯化得到N-(2-氯喹啉-5-基)丙酰胺(0.19g,收率79%)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.26-1.34(3H,m),2.53-2.56(2H,m),7.40-7.43(2H,m),7.70-7.93(3H,m),8.12(1H,d)
步骤3-5:
N-(2-{3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基}-喹啉-5-基)丙酰胺(No.13-293)的合成。
Figure BPA00001448975100572
将N-(2-氯喹啉-5-基)丙酰胺(0.09g)和3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-(三氟甲基)吡咯烷(0.17g)溶解于1-甲基-2-吡咯烷酮(6ml)。向溶液中加入碳酸钾(0.07g)。通过微波反应器InitiatorTM Biotage在180℃下搅拌反应混合物2小时。冷却后,用盐水稀释反应混合物,用乙酸乙酯萃取。用无水硫酸镁干燥有机相。过滤后,真空下浓缩滤液得到粗品,通过硅胶柱层析纯化得到N-(2-{3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基}喹啉-5-基)丙酰胺(0.08g,收率37%)。
1H NMR:见下表。
合成实施例4:2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-N- 乙基-1,3-苯并噻唑-7-甲酰胺(化合物No.18-2)的合成。
Figure BPA00001448975100581
步骤4-1:2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-甲酸甲酯(化合物No.20-1)的合成。
Figure BPA00001448975100582
将2-氯-1,3-苯并噻唑-7-甲酸甲酯(0.20g)和3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷(0.25g)溶解于N,N-二甲基甲酰胺(50ml)。向溶液中加入碳酸钾(0.20g)。在100℃下搅拌反应混合物5小时。冷却后,用盐水稀释反应混合物,用乙酸乙酯萃取。有机层用盐水洗涤,用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂,通过柱层析纯化残余物,得到2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-甲酸甲酯(0.25g)。
1H NMR:见下表。
步骤4-2:2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-甲酸的合成。
Figure BPA00001448975100583
将2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-甲酸甲酯(1.60g)溶解于1,4-二氧六环(25ml)。向该溶液中加入氢氧化钠(2.00g)的水(40ml)溶液。在80℃下搅拌反应混合物10小时。冷却后,用水稀释反应混合物,然后用浓盐酸酸化。经乙酸乙酯萃取后,有机层用盐水洗涤,用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂,得到2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-甲酸(1.55g)粗品,无需进一步纯化直接用于下一步骤中。
步骤4-3:2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-甲酰氯的合成
将2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-甲酸(1.55g)和亚硫酰氯(1.00g)加入到1,2-二氯乙烷(50ml)中。回流反应混合物5小时。冷却后,减压蒸发溶剂,得到2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-甲酰氯(1.60g)粗品,无需进一步纯化直接用于下一步骤中。
步骤4-4:2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-N-乙基-1,3-苯并噻唑-7-甲酰胺(化合物No.18-2)的合成。
Figure BPA00001448975100592
将70%乙基胺溶液加入到乙腈(20ml)中。向该溶液中加入2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-甲酰氯(0.15g)的四氢呋喃(5ml)溶液。在室温下搅拌反应混合物1小时。减压蒸发溶剂后,通过柱层析纯化残余物得到2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-N-乙基-1,3-苯并噻唑-7-甲酰胺(0.10g)。
1H NMR:见下表。
合成实施例5:N-{2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1- 基]-1,3-苯并噻唑-7-基}丙酰胺(化合物No.16-34)的合成。
Figure BPA00001448975100601
步骤5-1:{2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-基}氨基甲酸叔丁酯(化合物No.16-156)的合成。
Figure BPA00001448975100602
将2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-甲酸(0.75g)和叠氮磷酸二苯酯(0.50g)和叔丁醇(1.00g)溶解于甲苯(50ml)。在0℃下向该溶液中加入三乙胺(0.20g)的甲苯(10ml)溶液。反应混合物回流6小时。冷却后,将反应混合物倾入饱和碳酸氢钠水溶液,用乙酸乙酯萃取。有机层用盐水洗涤,用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂后,通过柱层析纯化残余物,得到{2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-基}氨基甲酸酯(0.70g)。
1H NMR:见下表。
步骤5-2:2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-胺的合成
Figure BPA00001448975100603
将{2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-基}氨基甲酸酯(0.60g)溶解于二氯甲烷(30ml)。向该溶液中加入三氟乙酸(3.00g)的二氯甲烷(10ml)溶液。在室温下搅拌反应混合物10小时。用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤反应混合物,用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂后,得到2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-胺(0.45g)粗品,无需进一步纯化直接用于下一步骤中。
步骤5-3:N-{2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-基}丙酰胺(化合物No.16-34)的合成。
Figure BPA00001448975100611
将2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-胺(0.15g)和三乙胺(0.10g)溶解于二氯甲烷(20ml)。向该溶液中加入丙酰氯(0.05g)的二氯甲烷(10ml)溶液。在室温下搅拌反应混合物1小时。减压蒸发溶剂后,通过柱层析纯化残余物,得到N-{2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-基}丙酰胺(0.15g)。
1H NMR:见下表。
合成实施例6:N-({2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1- 基]1,3-苯并噻唑-7-基}甲基)丙酰胺(化合物No.19-3)的合成。
步骤6-1:{2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-基}甲醇的合成
Figure BPA00001448975100613
将硼氢化钠(0.30g)和冰(30g)加入到1,4-二氧六环(20ml)中。在0℃下向该溶液中加入2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-甲酰氯(0.15g)的1,4-二氧六环(20ml)溶液。反应混合物回流1小时。冷却后,将反应混合物倾入水中,用乙酸乙酯萃取。有机层用盐水洗涤,用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂后,通过柱层析纯化残余物,得到{2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-基}甲醇(0.50g)。
步骤6-2:1-{2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-基}甲胺的合成。
Figure BPA00001448975100621
将{2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-基}甲醇(0.45g)和三乙胺(0.15g)溶解于乙腈(50ml)。在0℃下向该溶液中加入甲磺酰氯(0.15g)的乙腈(10ml)溶液。在室温下搅拌反应混合物1小时。在0℃下将反应混合物加入到30%氨水(50ml)和乙腈(100ml)的溶液中。在室温下搅拌反应混合物10小时。减压蒸发有机溶剂。用水稀释残余物,用乙酸乙酯萃取。有机层用盐水洗涤,用无水硫酸镁干燥。减压蒸发溶剂后,得到1-{2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-基}甲胺(0.40g)粗品,无需进一步纯化直接用于下一步骤中。
步骤6-3:N-({2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-基}甲基)丙酰胺(化合物No.19-3)的合成。
Figure BPA00001448975100622
将1-{2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-基}甲胺(0.20g)和丙酸酐(0.10g)溶解于二氯甲烷(20ml)。向该溶液中加入三乙胺(0.10g)的二氯甲烷(10ml)溶液。在室温下搅拌反应混合物1小时。减压蒸发溶剂后,通过柱层析纯化残余物,得到N-({2-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)吡咯烷-1-基]-1,3-苯并噻唑-7-基}甲基)丙酰胺(0.15g)。
1H NMR:见下表。
本发明的化合物以及用于制备所述化合物的有用的中间体描述于下文的表中。
在表中,缩写词的含义如下:Me:甲基,Et:乙基,Pr:丙基,Bu:丁基,Allyl:烯丙基,Pen:戊基,Hex:己基,Ph:苯基,cyclo-:环状,py:吡啶基,pyrro或pyrrolidine:吡咯烷基,pipe或piperidine:哌啶基,morph或morpholine:吗啉基,thiomorph或thiomorpholine:硫代吗啉基。在这些表中,与羰基相连的环状基团,
Figure BPA00001448975100631
通过如下的羰基碳原子连接到通式的适当位置:
表8
Figure BPA00001448975100633
Figure BPA00001448975100641
Figure BPA00001448975100651
Figure BPA00001448975100661
Figure BPA00001448975100671
Figure BPA00001448975100681
Figure BPA00001448975100691
Figure BPA00001448975100701
Figure BPA00001448975100711
Figure BPA00001448975100731
Figure BPA00001448975100741
Figure BPA00001448975100751
Figure BPA00001448975100771
Figure BPA00001448975100781
Figure BPA00001448975100791
Figure BPA00001448975100801
Figure BPA00001448975100811
表9
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  9-1   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  9-2   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  9-3   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  9-4   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  9-5   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  9-6   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  9-7   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3SCH2CO
  9-8   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  9-9   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  9-10   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  9-11   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   CH3CO
  9-12   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   CH3CH2CO
  9-13   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   正-PrCO
  9-14   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   环-PrCO
  9-15   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  9-16   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   CF3CH2CO
  9-17   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   CH3SCH2CO
  9-18   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  9-19   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  9-20   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  9-21   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3CO
  9-22   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3CH2CO
  9-23   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   正-PrCO
  9-24   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   环-PrCO
  9-25   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  9-26   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CF3CH2CO
  9-27   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3SCH2CO
  9-28   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  9-29   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  9-30   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  9-31   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   H
  9-32   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   HCO
  9-33   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  9-34   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  9-35   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  9-36   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   异-PrCO
  9-37   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  9-38   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   正-BuCO
  9-39   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   叔-BuCO
  9-40   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   异-BuCO
  9-41   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-BuCO
  9-42   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   (CH3)3CCH2CO
  9-43   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PenCO
  9-44   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-HexCO
  9-45   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  9-46   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CF3CO
Figure BPA00001448975100831
Figure BPA00001448975100841
Figure BPA00001448975100851
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  9-163   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   (CH3)2NCONHSO2
  9-164   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CS
  9-165   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CS
  9-166   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCS
  9-167   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CS
  9-168   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  9-169   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  9-170   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  9-171   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  9-172   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  9-173   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  9-175   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  9-176   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  9-177   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  9-178   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  9-179   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  9-180   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  9-181   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  9-182   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  9-183   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  9-185   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  9-186   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  9-187   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  9-188   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  9-189   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  9-190   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  9-191   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  9-192   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  9-193   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  9-195   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  9-196   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  9-197   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  9-198   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  9-199   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  9-200   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  9-201   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  9-202   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  9-203   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  9-205   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  9-206   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3SCH2CO
  9-207   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  9-208   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  9-209   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  9-210   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  9-211   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  9-212   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  9-213   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  9-214   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  9-215   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  9-217   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  9-218   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  9-219   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  9-220   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  9-221   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  9-222   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  9-223   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  9-224   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  9-225   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  9-227   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  9-228   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  9-229   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  9-230   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3CO
  9-231   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3CH2CO
  9-232   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   正-PrCO
  9-233   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   环-PrCO
  9-234   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  9-235   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CF3CH2CO
  9-237   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  9-238   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  9-239   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  9-240   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  9-241   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  9-242   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  9-243   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
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  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
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  9-410   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-411   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-412   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-413   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-414   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-415   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-416   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-417   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-418   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-419   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-420   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-421   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-422   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-423   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-424   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-425   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-426   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-427   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-428   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-429   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-430   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-431   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-432   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-433   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-434   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   H
  9-435   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   HCO
  9-436   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-437   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-438   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-439   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   异-PrCO
  9-440   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-441   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   正-BuCO
  9-442   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   叔-BuCO
  9-443   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   异-BuCO
  9-444   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-BuCO
  9-445   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   (CH3)3CCH2CO
  9-446   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PenCO
  9-447   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-HexCO
  9-448   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-449   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CO
  9-450   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CCl3CO
  9-451   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   ClCH2CO
  9-452   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CF2ClCO
  9-453   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   ClCH2CH2CO
Figure BPA00001448975100921
Figure BPA00001448975100931
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  9-569   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCS
  9-570   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CS
  9-571   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-572   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-573   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-574   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-575   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-576   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-577   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-578   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-579   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-580   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-581   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-582   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-583   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-584   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-585   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-586   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-587   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-588   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-589   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-590   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-591   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-592   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-593   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-594   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-595   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-596   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-598   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-599   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-600   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-601   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-602   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-603   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-604   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-605   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-606   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-608   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  9-609   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-610   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-611   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-612   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-613   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-614   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-615   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-616   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  9-617   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-618   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-619   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-620   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-621   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-622   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-623   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-624   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-625   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-626   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-627   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-628   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-629   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-630   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-631   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-632   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-633   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-634   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-635   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-636   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-637   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-638   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-639   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-640   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-641   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-642   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-643   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-644   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-645   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-646   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-647   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-648   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-649   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-650   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-651   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-652   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-653   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-654   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-655   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-656   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-657   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-658   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-659   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-660   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-661   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-662   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  9-663   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-664   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-665   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-666   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-667   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-668   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-669   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-670   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-671   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-672   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-673   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-674   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-675   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-676   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-677   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-678   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-679   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-680   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-681   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-682   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-683   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-684   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-685   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-686   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-687   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-688   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-689   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3OCH2CH2-CO
  9-690   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  9-691   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-692   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-693   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-694   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-695   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-696   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-697   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-698   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-699   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-700   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-701   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3OCH2CH2-CO
  9-702   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  9-703   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-704   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-705   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-706   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-707   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-708   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  9-709   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-710   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-711   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-712   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-713   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-714   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-715   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-716   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-717   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-718   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-719   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-720   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-721   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-722   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-723   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-724   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-725   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-726   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-727   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-728   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-729   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-730   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-731   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-732   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-733   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-734   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-735   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-736   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-737   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-738   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-739   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-740   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-741   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-742   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-743   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-744   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-745   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-746   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-747   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-748   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-749   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-750   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-751   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-752   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-753   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-754   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  9-755   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-756   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-757   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-758   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-759   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-760   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-761   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-762   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-763   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-764   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-765   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-766   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-767   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-768   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-769   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-770   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-771   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-772   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-773   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-774   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-775   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-776   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-777   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-778   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-779   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-780   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-781   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-782   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-783   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  9-784   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-785   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-786   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-787   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-788   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-789   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-790   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-791   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  9-792   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-794   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-795   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-796   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  9-797   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  9-798   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  9-799   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  9-800   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  9-801   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  9-802   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  9-804   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  9-805   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  9-806   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
表10
Figure BPA00001448975101001
Figure BPA00001448975101011
Figure BPA00001448975101021
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  10-149   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   正-PrOCO
  10-150   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrOCO
  10-151   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2OCO
  10-152   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH2=CHCH2OCO
  10-153   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   HCCCH2OCO
  10-154   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   PhOCO
  10-155   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   PhCH2OCO
  10-156   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   叔-BuOCO
  10-157   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2
  10-158   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2SO2
  10-159   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CF3SO2
  10-160   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2SO2
  10-161   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   PhSO2
  10-162   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3NHCONHSO2
  10-163   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   (CH3)2NCONHSO2
  10-164   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CS
  10-165   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CS
  10-166   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCS
  10-167   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CS
  10-168   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  10-169   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  10-170   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  10-171   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  10-172   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  10-173   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  10-175   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  10-176   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  10-177   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  10-178   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  10-179   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  10-180   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  10-181   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  10-182   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  10-183   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  10-185   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  10-186   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
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  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
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  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
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  10-354   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   -   H   CH3CO
  10-355   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  10-356   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   -   H   正-PrCO
  10-357   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   -   H   环-PrCO
  10-358   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  10-359   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  10-360   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   -   H   CH3SCH2CO
  10-361   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  10-362   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  10-363   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  10-364   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CH3CO
  10-365   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  10-366   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   正-PrCO
  10-367   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   环-PrCO
  10-368   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  10-369   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  10-370   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CH3SCH2CO
  10-371   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  10-372   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  10-373   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  10-374   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   -   H   CH3CO
  10-375   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  10-376   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   -   H   正-PrCO
  10-377   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   -   H   环-PrCO
  10-378   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  10-379   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  10-380   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   -   H   CH3SCH2CO
  10-381   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  10-382   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  10-383   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  10-384   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   -   H   CH3CO
  10-385   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  10-386   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   -   H   正-PrCO
  10-387   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   -   H   环-PrCO
  10-388   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  10-389   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  10-390   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   -   H   CH3SCH2CO
  10-391   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  10-392   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  10-393   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  10-394   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CH3CO
  10-395   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  10-396   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   正-PrCO
  10-397   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   环-PrCO
  10-398   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  10-399   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  10-400   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CH3SCH2CO
  10-401   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  10-402   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  10-403   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  10-404   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  10-405   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  10-406   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  10-407   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  10-408   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  10-409   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  10-410   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  10-411   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  10-412   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  10-413   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  10-414   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CO
  10-415   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  10-416   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   正-PrCO
  10-417   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCO
  10-418   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  10-419   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  10-420   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  10-421   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  10-422   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  10-423   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  10-424   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CO
  10-425   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  10-426   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   正-PrCO
  10-427   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCO
  10-428   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  10-429   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  10-430   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  10-431   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  10-432   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  10-433   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  10-434   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   H
  10-435   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   HCO
  10-436   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  10-437   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  10-438   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  10-439   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   异-PrCO
Figure BPA00001448975101101
Figure BPA00001448975101111
Figure BPA00001448975101121
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  10-555   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH2=CHCH2OCO
  10-556   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   HCCCH2OCO
  10-557   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   PhOCO
  10-558   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   PhCH2OCO
  10-559   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   叔-BuOCO
  10-560   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2
  10-561   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2SO2
  10-562   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3SO2
  10-563   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2SO2
  10-564   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   PhSO2
  10-565   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3NHCONHSO2
  10-566   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   (CH3)2NCONHSO2
  10-567   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CS
  10-568   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CS
  10-569   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCS
  10-570   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CS
  10-571   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  10-572   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  10-573   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  10-574   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  10-575   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  10-576   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  10-577   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  10-578   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  10-579   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  10-580   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  10-581   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  10-582   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  10-583   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  10-584   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  10-585   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  10-586   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  10-587   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  10-588   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  10-589   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  10-590   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  10-591   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  10-592   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  10-593   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  10-594   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  10-595   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  10-596   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  10-598   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  10-599   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  10-600   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  10-601   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  10-602   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  10-603   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  10-604   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  10-605   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  10-606   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  10-608   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  10-609   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  10-610   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  10-611   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  10-612   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  10-613   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  10-614   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  10-615   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  10-616   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  10-617   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  10-618   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  10-619   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  10-620   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  10-621   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  10-622   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  10-623   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  10-624   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  10-625   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
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  10-781   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  10-782   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  10-783   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  10-784   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  10-785   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  10-786   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  10-787   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  10-788   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  10-789   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  10-790   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  10-791   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  10-792   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  10-794   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  10-795   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  10-796   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  10-797   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  10-798   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  10-799   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  10-800   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  10-801   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  10-802   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  10-804   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  10-805   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  10-806   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
表11
Figure BPA00001448975101181
Figure BPA00001448975101191
Figure BPA00001448975101221
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  11-180   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  11-181   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  11-182   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  11-183   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  11-185   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  11-186   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  11-187   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  11-188   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  11-189   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  11-190   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  11-191   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  11-192   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  11-193   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  11-195   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  11-196   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  11-197   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  11-198   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  11-199   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  11-200   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  11-201   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  11-202   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  11-203   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  11-205   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  11-206   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3SCH2CO
  11-207   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  11-208   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  11-209   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  11-210   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  11-211   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  11-212   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  11-213   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  11-214   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  11-215   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  11-217   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  11-218   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  11-219   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  11-220   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  11-221   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  11-222   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  11-223   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  11-224   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  11-225   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  11-227   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  11-228   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  11-229   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  11-230   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  11-231   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3CH2CO
  11-232   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   正-PrCO
  11-233   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   环-PrCO
  11-234   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  11-235   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CF3CH2CO
  11-237   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  11-238   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  11-239   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  11-240   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  11-241   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  11-242   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  11-243   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  11-244   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  11-245   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  11-247   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  11-248   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  11-249   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  11-250   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  11-251   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  11-252   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  11-253   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  11-254   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  11-255   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  11-257   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  11-258   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  11-259   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  11-260   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   CH3CO
  11-261   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   CH3CH2CO
  11-262   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   正-PrCO
  11-263   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   环-PrCO
  11-264   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  11-265   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   CF3CH2CO
  11-267   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  11-268   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  11-269   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  11-270   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   -   H   CH3CO
  11-271   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   -   H   CH3CH2CO
  11-272   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   -   H   正-PrCO
  11-273   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   -   H   环-PrCO
  11-274   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  11-275   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   -   H   CF3CH2CO
  11-277   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  11-278   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  11-279   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  11-280   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  11-281   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
  11-282   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  11-283   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  11-284   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  11-285   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  11-287   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  11-288   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3SCH2CO
  11-289   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  11-290   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  11-291   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  11-292   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  11-293   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  11-294   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  11-295   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  11-296   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  11-297   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  11-299   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  11-300   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3SCH2CO
  11-301   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  11-302   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  11-303   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  11-304   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  11-305   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  11-306   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  11-307   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  11-308   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  11-309   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  11-311   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  11-312   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  11-313   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  11-314   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  11-315   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  11-316   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  11-317   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  11-318   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  11-319   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
  11-321   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  11-322   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  11-323   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  11-324   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
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  11-326   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
  11-327   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCO
  11-328   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   环-PrCH2CO
  11-329   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CF3CH2CO
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  11-331   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
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  11-333   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
  11-334   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CO
  11-335   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   -   H   CH3CH2CO
  11-336   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   -   H   正-PrCO
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  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
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  11-401   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CH3S(O)CH2CO
  11-402   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CH3SO2CH2CO
  11-403   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   -   H   CH3CH2NHCO
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  11-405   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  11-406   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  11-407   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  11-408   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
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Figure BPA00001448975101281
Figure BPA00001448975101301
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
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  11-587   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
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  11-602   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  11-603   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  11-604   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  11-605   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
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  11-611   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  11-612   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  11-613   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  11-614   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  11-615   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  11-616   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  11-617   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  11-618   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  11-619   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  11-620   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  11-621   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  11-622   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  11-623   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CH3CO
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  11-625   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  11-626   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  11-627   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  11-628   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
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  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R5   R6
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  11-636   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCO
  11-637   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  11-638   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  11-639   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3SCH2CO
  11-640   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
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  11-796   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
  11-797   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3CO
  11-798   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2CO
  11-799   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   正-PrCO
  11-800   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCO
  11-801   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   环-PrCH2CO
  11-802   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CF3CH2CO
  11-804   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3S(O)CH2CO
  11-805   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3SO2CH2CO
  11-806   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   CH2   H   CH3CH2NHCO
表12
Figure BPA00001448975101361
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  12-2   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-3   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-4   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-5   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-6   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-7   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  12-8   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-9   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-10   C-Cl   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-11   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3CO
  12-12   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3CH2CO
  12-13   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   正-PrCO
  12-14   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   环-PrCO
  12-15   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-16   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CF3CH2CO
  12-17   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3SCH2CO
  12-18   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-19   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-20   C-Cl   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-21   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3CO
  12-22   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3CH2CO
  12-23   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   H   正-PrCO
  12-24   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   H   环-PrCO
  12-25   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-26   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CF3CH2CO
  12-27   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3SCH2CO
  12-28   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-29   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-30   C-H   C-H   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-31   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   H
  12-32   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   HCO
  12-33   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-34   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-35   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-36   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   异-PrCO
  12-37   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-38   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-BuCO
  12-39   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   叔-BuCO
  12-40   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   异-BuCO
  12-41   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-BuCO
  12-42   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   (CH3)3CCH2CO
  12-43   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PenCO
  12-44   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-HexCO
  12-45   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-46   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CO
  12-47   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CCl3CO
Figure BPA00001448975101381
Figure BPA00001448975101391
Figure BPA00001448975101401
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  12-164   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CS
  12-165   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CS
  12-166   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCS
  12-167   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CS
  12-168   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-169   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-170   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-171   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-172   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-173   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-175   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-176   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-177   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-178   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-179   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-180   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-181   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-182   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-183   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-185   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-186   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-187   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-188   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-189   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-190   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-191   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-192   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-193   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-195   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-196   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-197   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-198   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-199   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-200   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-201   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-202   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-203   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-205   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  12-206   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  12-207   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-208   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-209   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-210   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-211   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-212   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-213   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  12-214   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-215   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-217   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-218   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-219   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-220   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-221   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-222   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-223   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-224   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-225   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-227   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-228   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-229   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-230   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3CO
  12-231   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3CH2CO
  12-232   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   正-PrCO
  12-233   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   环-PrCO
  12-234   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-235   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CF3CH2CO
  12-237   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-238   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-239   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-240   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-241   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-242   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-243   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-244   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-245   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-247   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-248   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-249   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-250   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-251   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-252   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-253   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-254   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-255   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-257   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-258   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-259   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-260   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3CO
  12-261   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3CH2CO
  12-262   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   正-PrCO
  12-263   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   环-PrCO
  12-264   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   环-PrCH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  12-265   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CF3CH2CO
  12-267   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-268   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-269   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-270   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CH3CO
  12-271   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CH3CH2CO
  12-272   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   正-PrCO
  12-273   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   环-PrCO
  12-274   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-275   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CF3CH2CO
  12-277   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-278   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-279   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-280   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-281   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-282   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-283   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-284   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-285   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-287   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  12-288   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  12-289   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-290   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-291   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-292   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-293   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-294   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-295   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-296   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-297   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-299   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  12-300   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  12-301   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-302   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-303   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-304   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-305   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-306   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-307   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-308   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-309   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-311   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-312   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-313   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-314   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-315   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  12-316   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-317   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-318   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-319   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-321   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-322   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-323   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-324   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-325   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-326   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-327   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-328   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-329   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-330   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  12-331   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-332   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-333   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-334   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-335   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-336   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-337   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-338   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-339   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-340   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  12-341   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-342   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-343   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-344   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  12-345   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-346   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  12-347   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  12-348   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-349   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-350   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  12-351   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-352   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-353   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-354   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3CO
  12-355   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-356   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   正-PrCO
  12-357   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   环-PrCO
  12-358   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-359   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-360   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  12-361   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-362   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  12-363   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-364   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CO
  12-365   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-366   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   正-PrCO
  12-367   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCO
  12-368   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-369   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-370   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  12-371   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-372   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-373   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-374   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3CO
  12-375   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-376   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   正-PrCO
  12-377   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   环-PrCO
  12-378   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-379   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-380   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  12-381   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-382   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-383   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-384   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3CO
  12-385   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-386   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   正-PrCO
  12-387   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   环-PrCO
  12-388   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-389   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-390   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  12-391   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-392   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-393   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-394   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CO
  12-395   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  12-396   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   正-PrCO
  12-397   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCO
  12-398   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  12-399   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  12-400   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  12-401   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  12-402   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  12-403   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  12-404   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   H
  12-405   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   叔-BuOCO
  12-406   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   H
  12-407   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   叔-BuOCO
表13
Figure BPA00001448975101461
Figure BPA00001448975101471
Figure BPA00001448975101481
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  13-154   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   PhOCO
  13-155   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   PhCH2OCO
  13-156   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   叔-BuOCO
  13-157   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2
  13-158   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2SO2
  13-159   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3SO2
  13-160   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2SO2
  13-161   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   PhSO2
  13-162   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3NHCONHSO2
  13-163   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   (CH3)2NCONHSO2
  13-164   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CS
  13-165   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CS
  13-166   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCS
  13-167   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CS
  13-168   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  13-169   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  13-170   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  13-171   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  13-172   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  13-173   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  13-175   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  13-176   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  13-177   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  13-178   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  13-179   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  13-180   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  13-181   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  13-182   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  13-183   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  13-185   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  13-186   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  13-187   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  13-188   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  13-189   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  13-190   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  13-191   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  13-192   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  13-193   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  13-195   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  13-196   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  13-197   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  13-198   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  13-199   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  13-200   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  13-201   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  13-202   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  13-203   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  13-205   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  13-206   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
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  13-384   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3CO
  13-385   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  13-386   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   正-PrCO
  13-387   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   环-PrCO
  13-388   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  13-389   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  13-390   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  13-391   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  13-392   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  13-393   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  13-394   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CO
  13-395   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  13-396   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   正-PrCO
  13-397   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCO
  13-398   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  13-399   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  13-400   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  13-401   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  13-402   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  13-403   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
表14
Figure BPA00001448975101551
Figure BPA00001448975101561
Figure BPA00001448975101571
Figure BPA00001448975101581
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  14-147   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3OCONH
  14-148   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2OCO
  14-149   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrOCO
  14-150   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrOCO
  14-151   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2OCO
  14-152   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH2=CHCH2OCO
  14-153   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   HCCCH2OCO
  14-154   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   PhOCO
  14-155   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   PhCH2OCO
  14-156   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   叔-BuOCO
  14-157   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2
  14-158   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2SO2
  14-159   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3SO2
  14-160   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2SO2
  14-161   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   PhSO2
  14-162   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3NHCONHSO2
  14-163   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   (CH3)2NCONHSO2
  14-164   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CS
  14-165   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CS
  14-166   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCS
  14-167   C-Cl   C-H   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CS
  14-168   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  14-169   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-170   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  14-171   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  14-172   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-173   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-175   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-176   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-177   C-Cl   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-178   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  14-179   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-180   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  14-181   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  14-182   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-183   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-185   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-186   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-187   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-188   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  14-189   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-190   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  14-191   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  14-192   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-193   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-195   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  14-196   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-197   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-198   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  14-199   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-200   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  14-201   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  14-202   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-203   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-205   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  14-206   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  14-207   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-208   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-209   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-210   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  14-211   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-212   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  14-213   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  14-214   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-215   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-217   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-218   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-219   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-220   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  14-221   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-222   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  14-223   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  14-224   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-225   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-227   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-228   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-229   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-230   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3CO
  14-231   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3CH2CO
  14-232   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   正-PrCO
  14-233   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   环-PrCO
  14-234   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-235   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CF3CH2CO
  14-237   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-238   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-239   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-240   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  14-241   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-242   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  14-243   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  14-244   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-245   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  14-247   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-248   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-249   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-250   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  14-251   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-252   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  14-253   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  14-254   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-255   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-257   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-258   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-259   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-260   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3CO
  14-261   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3CH2CO
  14-262   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   正-PrCO
  14-263   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   环-PrCO
  14-264   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-265   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CF3CH2CO
  14-267   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-268   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-269   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-270   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CH3CO
  14-271   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CH3CH2CO
  14-272   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   正-PrCO
  14-273   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   环-PrCO
  14-274   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-275   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CF3CH2CO
  14-277   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-278   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-279   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-280   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  14-281   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-282   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  14-283   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  14-284   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-285   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-287   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  14-288   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  14-289   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-290   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-291   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-292   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  14-293   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-294   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  14-295   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  14-296   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  14-297   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-299   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  14-300   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  14-301   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-302   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-303   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-304   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  14-305   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-306   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  14-307   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  14-308   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-309   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-311   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-312   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-313   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-314   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  14-315   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-316   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  14-317   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  14-318   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-319   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-321   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-322   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-323   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-324   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  14-325   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-326   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  14-327   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  14-328   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-329   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-330   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  14-331   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-332   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-333   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-334   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  14-335   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-336   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  14-337   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  14-338   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-339   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-340   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  14-341   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-342   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-343   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-344   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  14-345   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  14-346   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  14-347   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  14-348   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-349   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-350   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  14-351   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-352   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-353   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-354   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3CO
  14-355   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-356   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   正-PrCO
  14-357   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   环-PrCO
  14-358   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-359   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-360   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  14-361   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-362   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-363   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-364   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CO
  14-365   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-366   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   正-PrCO
  14-367   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCO
  14-368   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-369   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-370   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  14-371   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-372   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-373   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-374   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3CO
  14-375   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-376   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   正-PrCO
  14-377   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   环-PrCO
  14-378   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-379   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-380   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  14-381   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-382   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-383   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-384   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3CO
  14-385   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-386   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   正-PrCO
  14-387   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   环-PrCO
  14-388   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-389   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-390   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  14-391   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  14-392   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-393   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  14-394   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CO
  14-395   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  14-396   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   正-PrCO
  14-397   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCO
  14-398   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  14-399   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  14-400   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  14-401   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  14-402   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  14-403   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
表15
Figure BPA00001448975101641
Figure BPA00001448975101651
Figure BPA00001448975101661
Figure BPA00001448975101671
Figure BPA00001448975101681
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  15-189   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-190   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  15-191   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  15-192   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-193   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-195   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-196   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-197   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-198   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  15-199   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-200   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  15-201   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  15-202   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-203   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-205   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  15-206   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  15-207   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-208   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-209   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-210   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  15-211   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-212   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  15-213   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  15-214   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-215   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-217   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-218   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-219   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-220   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  15-221   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-222   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  15-223   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  15-224   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-225   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-227   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-228   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-229   C-Cl   C-Cl   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-230   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3CO
  15-231   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3CH2CO
  15-232   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   正-PrCO
  15-233   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   环-PrCO
  15-234   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-235   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CF3CH2CO
  15-237   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-238   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-239   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   F   CF3   H   CH3CH2NHCO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  15-240   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  15-241   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-242   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  15-243   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  15-244   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-245   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-247   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-248   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-249   C-CF3   C-H   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-250   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  15-251   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-252   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  15-253   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  15-254   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-255   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-257   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-258   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-259   C-CF3   C-F   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-260   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3CO
  15-261   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3CH2CO
  15-262   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   正-PrCO
  15-263   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   环-PrCO
  15-264   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-265   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CF3CH2CO
  15-267   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-268   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-269   C-CF3   C-H   C-H   C-H   F   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-270   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CH3CO
  15-271   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CH3CH2CO
  15-272   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   正-PrCO
  15-273   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   环-PrCO
  15-274   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-275   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CF3CH2CO
  15-277   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-278   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-279   C-H   C-H   C-CF3   C-H   F   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-280   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  15-281   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-282   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  15-283   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  15-284   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-285   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-287   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  15-288   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  15-289   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-290   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  15-291   C-Cl   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-292   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  15-293   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-294   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
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  15-297   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-299   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  15-300   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  15-301   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-302   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-303   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-304   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  15-305   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-306   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  15-307   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  15-308   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-309   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-311   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-312   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-313   C-Cl   C-Cl   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-314   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  15-315   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-316   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  15-317   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  15-318   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-319   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-321   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-322   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-323   C-Cl   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-324   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  15-325   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-326   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  15-327   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  15-328   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-329   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-330   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  15-331   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-332   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-333   C-Cl   N   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-334   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  15-335   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-336   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  15-337   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  15-338   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-339   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  15-340   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  15-341   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-342   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-343   C-CF3   N   C-H   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-344   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  15-345   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-346   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  15-347   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  15-348   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-349   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-350   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  15-351   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-352   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-353   C-CF3   N   C-CF3   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-354   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3CO
  15-355   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-356   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   正-PrCO
  15-357   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   环-PrCO
  15-358   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-359   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-360   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  15-361   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-362   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-363   C-CF3   C-H   C-H   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-364   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CO
  15-365   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-366   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   正-PrCO
  15-367   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCO
  15-368   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-369   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-370   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  15-371   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-372   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-373   C-H   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-374   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3CO
  15-375   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-376   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   正-PrCO
  15-377   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   环-PrCO
  15-378   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-379   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-380   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  15-381   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-382   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-383   C-CF3   C-H   C-Cl   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-384   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3CO
  15-385   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  15-386   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   正-PrCO
  15-387   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   环-PrCO
  15-388   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-389   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-390   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  15-391   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-392   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-393   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  15-394   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CO
  15-395   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  15-396   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   正-PrCO
  15-397   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCO
  15-398   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  15-399   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  15-400   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  15-401   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  15-402   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  15-403   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
表16
Figure BPA00001448975101741
Figure BPA00001448975101751
Figure BPA00001448975101761
Figure BPA00001448975101771
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   R5   R6
  16-179   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  16-180   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  16-181   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  16-182   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  16-183   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  16-185   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  16-186   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  16-187   C-Br   C-H   C-Br   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  16-188   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  16-189   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  16-190   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  16-191   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  16-192   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  16-193   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  16-195   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  16-196   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  16-197   C-Cl   C-F   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  16-198   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  16-199   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  16-200   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  16-201   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
  16-202   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  16-203   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CF3CH2CO
  16-205   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2OCH2CH2-CO
  16-206   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  16-207   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  16-208   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  16-209   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  16-210   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CO
  16-211   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   CH3CH2CO
  16-212   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   正-PrCO
  16-213   C-Cl   C-Br   C-Cl   C-H   H   CF3   H   环-PrCO
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  16-391   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  16-392   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  16-393   C-CF3   C-H   C-Br   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
  16-394   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CO
  16-395   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2CO
  16-396   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   正-PrCO
  16-397   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCO
  16-398   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   环-PrCH2CO
  16-399   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CF3CH2CO
  16-400   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SCH2CO
  16-401   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3S(O)CH2CO
  16-402   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3SO2CH2CO
  16-403   C-CF3   C-H   C-CF3   N   H   CF3   H   CH3CH2NHCO
表17
Figure BPA00001448975101821
Figure BPA00001448975101831
表18
Figure BPA00001448975101841
表19
表20
Figure BPA00001448975101852
表21
Figure BPA00001448975101853
  编号   B1   B2   B3   B4   X1   R   W1   R12
  21-5   C-Cl   C-Cl   C-Cl   C-H   H   CF3   1   HO-N
  21-6   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   1   O
  21-7   C-CF3   C-H   C-CF3   C-H   H   CF3   1   HO-N
Figure BPA00001448975101871
制备实施例1(颗粒剂)
向含有10份本发明的化合物、30份膨润土(蒙脱石)、58份滑石和2份木质素磺酸盐的混合物中添加25份水,通过挤压式造粒机充分捏合混合物,用10-40目筛制粒,在40-50℃下干燥得到颗粒剂。
制备实施例2(颗粒剂)
将粒径分布范围在0.2-2mm之间的95份粘土矿物颗粒放入旋转式搅拌机,然后在旋转条件下喷洒5份本发明的化合物和液体稀释剂,均匀润湿,在40-50℃下干燥得到颗粒剂。
制备实施例3(乳剂)
将30份本发明的化合物、55份二甲苯、8份聚乙二醇烷基苯基醚和7份烷基苯磺酸钙一起混合,得到乳剂。
制备实施例4(可湿性制剂)
将15份本发明的化合物、80份白炭黑(水合无定形二氧化硅微粉末)与粉末状粘土(1∶5)的混合物、2份烷基苯磺酸钠和3份烷基萘磺酸钠的福尔马林浓缩物一起混合,将混合物粉碎得到可湿性制剂。
制备实施例5(可湿性颗粒剂)
将20份本发明的活性化合物、30份木质素磺酸钠、15份膨润土和35份煅烧的硅藻土粉末充分混合,然后加入水,将混合物通过0.3mm的筛挤出,干燥,得到可湿性颗粒剂。
生物学实施例
除非另有规定,按如下方法制备试验溶液:
含有:二甲基甲酰胺,3重量份作为溶剂;含有:聚乙二醇烷基苯基醚,1重量份作为乳化剂
为了制备试验溶液,将1重量份活性化合物与含有上述提及量乳化剂的上述提及量的溶剂混合,将混合物用水稀释至所需浓度。
对烟草夜蛾(斜纹夜蛾,Spodoptera litura)幼虫的试验
将甘薯的叶子浸在适当浓度的试验溶液中,将叶子在空气中风干。然后将叶子放置在直径9cm的培养皿中,将10只斜纹夜蛾三龄幼虫放入其中。将培养皿放置在25℃的恒温箱内。第2天和第4天后加入更多的甘薯叶。7天后,计算死亡幼虫的数量来计算杀虫活性。100%的杀虫活性是指所有的幼虫都被杀死,而0%的杀虫活性是指没有幼虫被杀死。在目前的试验中,结果以两个培养皿处理的平均值计。
本试验中以下化合物在100ppm的活性化合物浓度下显示了100%的杀虫活性:
12-33,12-34,12-37,12-199,12-201,12-293,12-295,12-407,13-199,13-293。
对瓜叶甲虫(黄守瓜,Aulacophora femoralis)的试验
将黄瓜的叶子浸在适当浓度的试验溶液中,将叶子在空气中风干。然后将叶子放置在含有无菌黑土的塑料杯中,向杯中放入五只黄守瓜二龄幼虫。将杯子放置在25℃的恒温箱内。7天后,计算死亡幼虫的数量,然后计算杀虫活性。100%的杀虫活性是指所有的幼虫都被杀死,而0%的杀虫活性是指没有幼虫被杀死。
本试验中以下化合物在100ppm的活性化合物浓度下显示了100%的杀虫活性:
12-34,12-37,12-201。
微小牛蜱-试验(注射)
溶剂:二甲亚砜
为得到一种适当的活性化合物制剂,将10mg活性化合物溶解在0.5ml溶剂中,将浓缩液用溶剂稀释至所需浓度。对五只成年饱食雌蜱(Boophilus microplus)腹部注入1μl化合物溶液。将蜱转入复制平皿上(replica plates),在人工气候室孵育一段时间。监测受精卵的产卵情况。
2天后检测死亡率%。100%表示所有的卵均未受精;0%表示所有的卵均受精。
本试验中,例如制备实施例的以下化合物在应用率为20μg/动物时显示了100%的良好活性:12-201。
猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)-试验(CTECFE)
溶剂:二甲亚砜
为得到一种适当的活性化合物制剂,将10mg活性化合物溶解在0.5ml溶剂中,将浓缩液用牛血稀释至所需浓度。将约10-15只成年未进食的猫栉首蚤(Ctenocepahlides felis)放在跳蚤室中。用保鲜膜将血液室的底部密封,向其中注入含有化合物溶液的牛血,放在跳蚤室的顶部,这样跳蚤就能够吸吮血液。将血液室加热到37℃,跳蚤室保持在室温。2天后检测死亡率%。100%表示所有跳蚤均被杀死。0%表示没有跳蚤被杀死。
本试验中,例如制备实施例的以下化合物在应用率为100ppm时显示了100%的良好活性:12-201。
铜绿蝇(Lucilia cuprina)(48h)
物种:铜绿蝇1龄幼虫(虫龄24小时)
溶剂:二甲亚砜
将10mg活性化合物溶解于0.5ml二甲亚砜中。进行连续稀释得到所需比例。将约20-30只铜绿蝇1龄幼虫转移至含有1cm3碎马肉和0.5ml试验化合物水稀释液的试验管中。48小时后记录幼虫死亡百分率。100%效力=所有幼虫均被杀死,效力%=48小时后正常发育的幼虫。
本试验中,例如制备实施例的以下化合物在应用率为100ppm时显示了100%的良好活性:12-201。

Claims (9)

1.式(I)的芳基吡咯烷化合物
Figure FPA00001448975000011
其中
R表示任选取代的C1-12-烷基或C1-12-卤代烷基;
Q表示选自Q-1至Q-12中的基团
Figure FPA00001448975000012
其中
W1表示单键或亚甲基(即-CH2-基团),且该基团可任选被至少一个Y1取代基取代,但是所述取代基优选与碳原子连接;
B1、B2、B3和B4各自独立地表示C-X2或氮,如果B1和B2,或B2和B3,或B3和B4表示C-X2,则X2取代基可以和与其连接的碳原子一起形成5-或6-元饱和的或不饱和的烃环或杂环;
X1、X2各自独立地表示氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、酰氨基、烷氧基羰基氨基、卤代烷氧基羰基氨基、烷氧基亚氨基、卤代烷氧基亚氨基、烷基磺酰氨基或五氟化硫;
Y1各自独立地表示氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、烷基、卤代烷基、环烷基、环卤代烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基磺酰氧基、卤代烷基磺酰氧基、烷氨基磺酰基、卤代烷氨基磺酰基、二烷氨基磺酰基、二(卤代烷基)氨基磺酰基、烷氨基、二烷氨基、酰氨基、烷氧基羰基氨基、卤代烷氧基羰基氨基、烷基磺酰氨基、卤代烷基磺酰氨基、三烷基甲硅烷基、烷氧基亚氨基、卤代烷氧基亚氨基、烷氧基亚氨基烷基、卤代烷氧基亚氨基烷基、烷基亚磺酰基亚氨基、烷基亚磺酰基亚氨基烷基、烷基亚磺酰基亚氨基烷基羰基、烷基硫氧基亚氨基、烷基硫氧基亚氨基烷基、烷氧基羰基、烷基羰基、氨基羰基、烷氨基羰基、氨基硫代羰基、烷氨基硫代羰基、二烷氨基羰基,或二烷氨基硫代羰基;
R3表示氢、氰基、烷基、烯基、炔基、环烷基或烷氧基羰基;
R5表示氢、氨基、羟基、氰基、烷基、卤代烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基、氨基羰基烷基、亚氨基烷基、烷基羰基、烷基羰基氨基、烷基亚氨基、芳基、芳烷基、杂环、杂环取代的烷基、R7-C(=O)-或R7-C(=S)-;
R6表示氢、氰基、羰基、硫代羰基、烷基羰基、烷基硫代羰基、卤代烷基羰基、卤代烷基硫代羰基、烷氨基羰基、烷氨基硫代羰基、二烷氨基羰基、二烷氨基硫代羰基、烷氧氨基羰基、烷氧氨基硫代羰基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、烷基硫烷基羰基、烷基硫烷基硫代羰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、环烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、环烷基烷基羰基、烷基硫烷基烷基羰基、烷基亚磺酰基烷基羰基、烷基磺酰基烷基羰基、烷基羰基烷基羰基、环烷氨基羰基、烯基氨基羰基、炔基氨基羰基、烷氨基磺酰基、二烷氨基磺酰基、烷氧基烷基羰基、烷基羰基氨基烷基羰基、卤代烷基羰基氨基烷基羰基、烷基硫烷基烷基羰基氨基烷基羰基、烷基亚磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、烷基磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、芳烷基羰基、杂环取代的烷基羰基、R7-C(=O)-或R7-C(=S)-,或者
R5和R6可以和与其所连接的氮原子一起形成3-至6-元杂环,所述环可以被酮基、硫代酮基或硝基亚氨基取代;或
R7表示任选取代的苯基或任选取代的杂环。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
R表示C1-6烷基或C1-6卤代烷基;
X1、X2各自独立地表示氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、C1-6烷基、优选CF3、CF2H、CFH2、CH2CF3、CF2CF3的C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基硫烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷基硫烷基、C1-6卤代烷基亚磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、(总碳原子数)C2-7酰氨基、(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基氨基、(总碳原子数)C2-7卤代烷氧基羰基氨基、C1-6烷氧基亚氨基、C1-6卤代烷氧基亚氨基、C1-6烷基磺酰氨基或五氟化硫;
Y1表示氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、C3-7环C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基硫烷基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷基硫烷基、C1-6卤代烷基亚磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氧基、C1-6卤代烷基磺酰氧基、C1-6烷氨基磺酰基、C1-6卤代烷氨基磺酰基、(总碳原子数)C2-12二烷氨基磺酰基、(总碳原子数)C2-12二(卤代烷基)氨基磺酰基、C1-6烷氨基、(总碳原子数)C2-12二烷氨基、(总碳原子数)C2-7酰氨基、(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基氨基、(总碳原子数)C2-7卤代烷氧基羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6卤代烷基磺酰氨基、(总碳原子数)C3-18三烷基甲硅烷基、C1-6烷氧基亚氨基、C1-6卤代烷氧基亚氨基、(总碳原子数)C2-12烷氧基亚氨基烷基、(总碳原子数)C2-12卤代烷氧基亚氨基烷基、C1-6烷基亚磺酰基亚氨基、(总碳原子数)C2-12烷基亚磺酰基亚氨基烷基、(总碳原子数)C3-13烷基亚磺酰基亚氨基烷基羰基、C1-6烷基硫氧基亚氨基、(总碳原子数)C2-12烷基硫氧基亚氨基烷基、(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基、(总碳原子数)C2-7烷基羰基、氨基羰基、(总碳原子数)C2-7烷氨基羰基、氨基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷氨基硫代羰基、(总碳原子数)C3-13二烷氨基羰基或(总碳原子数)C3-13二烷氨基硫代羰基;
R3表示氢、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基或(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基;
R5表示氢、氨基、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、(总碳原子数)C2-7氨基羰基烷基、C1-6亚氨基烷基、(总碳原子数)C2-7烷基羰基、(总碳原子数)C2-7烷基羰基氨基、(总碳原子数)C2-7烷基亚氨基、(总碳原子数)C6-12芳基、(总碳原子数)C7-16芳烷基、杂环基团、杂环取代的C1-6烷基、R7-C(=O)-或R7-C(=S)-;
R6表示氢、氰基、羰基、硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷基羰基、(总碳原子数)C2-7烷基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7卤代烷基羰基、(总碳原子数)C2-7卤代烷基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷氨基羰基、(总碳原子数)C2-7烷氨基硫代羰基、(总碳原子数)C3-13二烷氨基羰基、(总碳原子数)C3-13二烷氨基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷氧氨基羰基、(总碳原子数)C2-7烷氧氨基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷氧基羰基、(总碳原子数)C2-7烷氧基硫代羰基、(总碳原子数)C2-7烷基硫烷基羰基、(总碳原子数)C2-7烷基硫烷基硫代羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6卤代烷基磺酰基、(总碳原子数)C4-8环烷基羰基、(总碳原子数)C3-7烯基羰基、(总碳原子数)C3-7炔基羰基、(总碳原子数)C5-14环烷基烷基羰基、(总碳原子数)C3-13烷基硫烷基烷基羰基、(总碳原子数)C3-13烷基亚磺酰基烷基羰基、(总碳原子数)C3-13烷基磺酰基烷基羰基、(总碳原子数)C4-14烷基羰基烷基羰基、(总碳原子数)C4-8环烷氨基羰基、(总碳原子数)C3-7烯基氨基羰基、(总碳原子数)C3-7炔基氨基羰基、C1-6烷氨基磺酰基、(总碳原子数)C2-12二烷氨基磺酰基、(总碳原子数)C3-13烷氧基烷基羰基、(总碳原子数)C4-14烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C4-14卤代烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-20烷基硫烷基烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-20烷基亚磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C5-20烷基磺酰基烷基羰基氨基烷基羰基、(总碳原子数)C8-17芳烷基羰基、杂环取代的(总碳原子数)C2-7烷基羰基、R7-C(=O)-或R7-C(=S)-。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中B1、B2和B3各自独立地表示C-X2,且B4表示氮。
4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中B1、B3和B4各自独立地表示C-X2,且B2表示氮。
5.杀虫剂,其含有选自权利要求1-4任一项所述化合物的一种或多种化合物作为活性成分。
6.用于控制害虫危害植物的方法,其特征在于,将选自一种或多种权利要求1-4任一项所述化合物的活性成分应用于所述害虫和/或其生境。
7.选自一种或多种权利要求1-4任一项所述化合物的活性成分在处理传统植物种子或转基因植物种子中的应用。
8.药物,其含有选自权利要求1-4任一项所述化合物的一种或多种化合物作为活性成分。
9.选自一种或多种权利要求1-4任一项所述化合物的活性成分在制备控制寄生虫或动物的药物组合物中的应用。
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