CN102406600A - 癸氧喹酯溶液剂及其制备方法 - Google Patents

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郭春艳
李敏
高建辉
廖洪
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Abstract

本发明公开了癸氧喹酯溶液剂，由下列重量百分比的原料组成：癸氧喹酯5％，醇类溶剂75％，二甲基甲酰胺20％。本发明还公开了所述癸氧喹酯溶液剂的制备方法。采用有机溶剂溶解癸氧喹酯的方式，使癸氧喹酯以溶液的形式存在，以口服液的形式给药。癸氧喹酯是一种脂溶性高，极难溶于水和一般有机溶剂，预混剂溶出度底，生物利用度不高，通过药剂学方法将其开发出溶剂后，给药方便，生物利用度高。

Description

癸氧喹酯溶液剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及癸氧喹酯溶液剂及其制备方法。
背景技术
癸氧喹酯(英文名：decoquinate；Deccox，化学名：6-癸氧基-7-乙氧基-4-羟基-3-喹啉羧酸乙酯)，是喹啉类的抗球虫药物，对多种艾美尔球虫有效，用于预防由各种球虫引起的鸡球虫病。癸氧喹酯在球虫的无性繁殖阶段发挥作用。在进入子孢子细胞后，通过干扰DNA合成而阻止其发育。其在球虫生活史的早期即开始发挥作用，从而避免家禽肠道受到损害，能够更加有效地帮助养殖户获得更高的经济效益，与马杜霉素进行比较观察，结果表明，抗球虫指数大于180，癸氧喹酯抗球虫属高效药物。在各剂量癸氧喹酯组鸡的粪便和盲肠中均没有检查到球虫卵囊，说明没有耐癸氧喹酯的实变虫株。
其特点是：1、首次在中国使用，无抗药性，是最理想的轮换用药，杀灭球虫，促进生长，改善着色，一具有优异的抗球虫效果和促生长表现；2、在球虫生活史的早期开始发挥作用，且持续作用时间最长；3、对危害最大的6种禽球虫都有良好的效果；4、稳定性：在适宜的温度和湿度条件下，可在4年内保持品质稳定。
但癸氧喹酯是一种脂溶性高，极难溶于水和一般有机溶剂，预混剂溶出度底，生物利用度不高，
发明内容
本发明的一个目的在于提供癸氧喹酯溶液剂，以克服现有的癸氧喹酯剂型的缺陷。
本发明所需要解决的技术问题，可以通过以下技术方案来实现：
本发明所述的癸氧喹酯溶液剂，由下列重量百分比的原料组成：
癸氧喹酯      5％
二甲基甲酰胺  75％
醇类溶剂      20％。
所述醇类溶剂为聚乙二醇。
优选地，所述的癸氧喹酯溶液剂，按重量百分比计，所述癸氧喹酯为5％，聚乙二醇为75％，二甲基甲酰胺为20％。
本发明的另一个目的在于提供所述癸氧喹酯溶液剂的制备方法，其制备方法为：先用适量的二甲基甲酰胺将癸氧喹酯溶解，然后加入醇类溶剂至全量，搅拌至混合均匀，得到所述癸氧喹酯溶液剂。
按重量百分比计，所述癸氧喹酯为5％，醇类溶剂为75％，二甲基甲酰胺为20％。
所述醇类溶剂为聚乙二醇。
优选地，按重量百分比计，所述癸氧喹酯为5％，聚乙二醇为75％，二甲基甲酰胺为20％。
本发明的有益效果是：
采用有机溶剂溶解癸氧喹酯的方式，使癸氧喹酯以溶液的形式存在，以口服液的形式给药。癸氧喹酯是一种脂溶性高，极难溶于水和一般有机溶剂，预混剂溶出度底，生物利用度不高，通过药剂学方法将其开发出溶剂后，给药方便，生物利用度高。
具体实施方式
为了使本发明的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。
实施例1
癸氧喹酯溶液剂，按重量百分比计，由主要以癸氧喹酯为主料，配以适量聚乙二醇和二甲基甲酰胺制成。
配方和方法：
癸氧喹酯    5％
聚乙二醇    75％
二甲基甲酰胺20％。
生产方法
(1)预先在配制中将按要求称量好的癸氧喹酯用适量二甲基甲酰胺溶解备用；
(2)加入聚乙二醇至全量，继续搅拌使其混合均匀，在搅拌的情况下将药液搅拌均匀后请检化验；
(3)检验合格后，在搅拌的情况下灌封，然后贴标签、包装、抽检、入库。
实施例2
稳定性实验研究数据和结果，加速、长期实验。
加速试验
取本品，模拟上市包装，置于盛有饱和氯化钠溶液(RH 75％±5％)的干燥器内，再放置于温度为40℃±2℃的恒温箱中，分别于1、2、3、6月取样，考察样品的外观色泽、含量、澄明度、有关物质、不溶性微粒、无菌及细菌内毒素。
结果见表1.
表1.加速试验结果(温度40±2℃，相对湿度75％±5％)
Figure BDA0000096135640000031
Figure BDA0000096135640000041
Figure BDA0000096135640000051
试验结果
根据表1表明，癸氧喹酯溶液加速试验6个月，各项指标无明显变化。
小结
通过加速试验结果表明，规格为100mL：5g癸氧喹酯溶液，包装为模拟上市包装，癸氧喹酯溶液在温度为40±2℃，相对湿度为75％±5％的条件放置6个月稳定。
长期试验
试验材料
样品名称：癸氧喹酯溶液
样品规格：100mL：5g
样品包装：模拟上市包装；
样品批号：分别为20070802、20070804、20070806
试验方法
将供试样品在温度为25±2℃，相对湿度为60％±5％的条件下放置12个月，于3、6、9、12个月时分别取样，根据“质量标准”项下有关规定测定性状、含量和PH值，记录结果(结果见下表2)，并与同批0月记录比较。
表2.长期试验结果(温度25±2℃，相对湿度60％±5％)
Figure BDA0000096135640000061
Figure BDA0000096135640000071
Figure BDA0000096135640000072
Figure BDA0000096135640000081
Figure BDA0000096135640000091
试验结果
根据表2表明，癸氧喹酯溶液长期试验36个月，各项指标无明显变化。
小结
通过长期试验结果表明：规格为100mL：10g癸氧喹酯溶液，包装为模拟上市包装，癸氧喹酯溶液在温度为25±2℃，相对湿度为60％±5％的条件下放置36个月，稳定。
经测试，本发明的癸氧喹酯溶液剂具有水溶性的特点。
采用有机溶剂溶解癸氧喹酯的方式，使癸氧喹酯以溶液的形式存在，以口服液的形式给药。癸氧喹酯是一种脂溶性高，极难溶于水和一般有机溶剂，预混剂溶出度底，生物利用度不高，通过药剂学方法将其开发出溶剂后，给药方便，生物利用度高。
以上显示和描述了本发明的基本原理、主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等同物界定。

Claims (7)

1.癸氧喹酯溶液剂，其特征在于，由下列重量百分比的原料组成：
癸氧喹酯    5％
醇类溶剂    75％
二甲基甲酰胺20％。
2.根据权利要求1所述的癸氧喹酯溶液剂，其特征在于，所述醇类溶剂为聚乙二醇。
3.根据权利要求2所述的癸氧喹酯溶液剂，其特征在于，按重量百分比计，所述癸氧喹酯为5％，聚乙二醇为75％，二甲基甲酰胺为20％。
4.制备根据权利要求1-3所述的癸氧喹酯溶液剂的方法，其特征在于，其制备方法为：先用适量的二甲基甲酰胺将癸氧喹酯溶解，然后加入醇类溶剂至全量，搅拌至混合均匀，得到所述癸氧喹酯溶液剂。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，按重量百分比计，所述癸氧喹酯为5％，醇类溶剂为75％，二甲基甲酰胺为20％。
6.根据权利要求4或5所述的方法，其特征在于，所述醇类溶剂为聚乙二醇。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，按重量百分比计，所述癸氧喹酯为5％，聚乙二醇为75％，二甲基甲酰胺为20％。
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