CN102370619A - 脂肪乳乳化局麻药 - Google Patents
脂肪乳乳化局麻药 Download PDFInfo
- Publication number
- CN102370619A CN102370619A CN2010102586086A CN201010258608A CN102370619A CN 102370619 A CN102370619 A CN 102370619A CN 2010102586086 A CN2010102586086 A CN 2010102586086A CN 201010258608 A CN201010258608 A CN 201010258608A CN 102370619 A CN102370619 A CN 102370619A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- local anaesthetics
- fat milk
- local
- emulsifying
- oil
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Abstract
本发明涉及一种局麻药即脂肪乳乳化局麻药，具体的说是涉及一种将局麻药溶解在脂肪乳剂中，可用于神经阻滞麻醉，椎管内麻醉，局部浸润麻醉和局部静脉麻醉等局部麻醉的药物。它是由脂肪乳剂，局麻药按照一定的容积和质量比经加热，震荡，搅拌，乳匀等方法配制而成的局部麻醉药。脂肪乳乳化局麻药在保存原有的局麻药药效基础上，大大增加了局麻药毒性反应的极限量，即使在发生局麻药毒性反应后，其严重程度也降低，从而增加了病人的安全性。另药物生产工艺简单，价格也较低。
Description
技术领域
本发明涉及一种局麻药即脂肪乳乳化局麻药，具体的说是涉及一种将局麻药溶解在脂肪乳剂中，可用于神经阻滞麻醉、椎管内麻醉、局部浸润麻醉和静脉局部麻醉等局部麻醉的药物
背景技术
目前，在实施神经阻滞、椎管内、局部浸润和静脉局部麻醉等局部麻醉时使用的局麻药均有其极限量，在使用过量或药物不慎注射进入血管后容易发生局麻药的毒性反应：如抽搐，心律失常，甚至神志不清，心跳骤停等严重事件。对病人的生命安全存在严重的威胁。
发明内容
本发明的目的在于提供安全性能更高的局麻药，通过将局麻药溶解在脂肪乳剂中，增加了其毒性反应的药物极限量，从而更安全地应用于神经阻滞，椎管内和局部浸润等局部麻醉。
本发明的目的是这样实现的：它由脂肪乳剂，局麻药组成，经一定浓度配制而成，其特征在于它是由下述组分按照一定的容积和质量比配制的局部麻醉药。
脂肪乳剂1000ml 布比卡因1000-100000mg
或 利多卡因1000-100000mg
或 罗哌卡因1000-100000mg
或 甲哌卡因1000-100000mg
或 丁卡因1000-100000mg
或 普鲁卡因1000-100000mg
其特征还在于：每1000ml脂肪乳剂内含有植物油或动物油0-300000mg；乳化剂1000-20000mg；等渗调节剂1000-100000mg；抗氧化剂：0-10000mg；PH值调节剂调节PH值至5.5-9.0；剩余为注射用水。
现在对本发明作详细描述。
本发明中的局麻药物无特别限制，只要是临床上使用的局麻药即可，包括(但不限于)布比卡因，利多卡因罗哌卡因，甲哌卡因，丁卡因，普鲁卡因等局麻药。
本发明中的可用的油组分无特别限制，只要是可用于药物制剂的油组分即可，包括(但不限于)植物油、动物油、中性脂质、合成脂质和甾醇衍生物。这些组分可单独或两种以上合用。较佳的组分包括甘油三酯及主要由其组成的植物油。以豆油为佳，特别是大豆油。
本发明中采用的乳化剂组分无特别限制，只要是药学上可采用的，例如可以是磷脂或非离子型表面活性剂。磷脂包括(但不限于)磷脂酰乙醇胺、磷脂酰胆碱、磷脂酰肌醇、磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸、鞘磷脂和卵磷脂。非离子型表面活性剂包括聚亚烷基二醇、聚氧亚烷基共聚物、氢化蓖麻油聚氧亚烷基衍生物、蓖麻油聚氧亚烷基衍生物。这些组分可单独或两者或两者以上联合使用。较理想的乳化剂是蛋黄卵磷脂和大豆卵磷脂。
本发明中采用的等渗调节剂组分无特别限制，只要是药学上可采用的，例如可以是葡萄糖，甘露醇，甘油等一种或一种以上的混合物。
本发明中采用的PH值调节剂组分无特别限制，只要是药学上可采用的，例如可以是氢氧化钠，盐酸，冰醋酸等一种或一种以上的混合物。
本发明中采用的抗氧化剂组分无特别限制，只要是药学上可采用的，如维生素E，维生素C，或充氮气。
本发明的优势在于：
局麻药的脂肪乳剂在保存原有的局麻药效基础上，局麻药毒性反应的极限量大大增加，即使在发生局麻药毒性反应后，其严重程度也降低。从而增加了病人的安全性。另药物的生产工艺简单，价格也较低。
具体实施方式：
下面的实例将对本发明作进一步阐述，但并不限制本发明。
实施例1：生产1000ml脂肪乳乳化布比卡因，将精制大豆油150000-250000mg；精制卵磷脂10000-15000mg；甘油20000-30000mg；葡萄糖30000-60000mg，布比卡因1000-10000mg。PH值调节剂调节PH值至5.5-9.0；剩余为注射用水。经加热，震荡，搅拌，乳匀，过滤，灌装，充氮，封口，灭菌，编号，得到产品。
实施例2：生产1000ml脂肪乳乳化利多卡因，将精制大豆油150000-250000mg；精制卵磷脂10000-15000mg；甘油20000-30000mg；葡萄糖30000-60000mg，利多卡因2000-40000mg。PH值调节剂调节PH值至5.5-9.0；剩余为注射用水。经加热，震荡，搅拌，乳匀，过滤，灌装，充氮，封口，灭菌，编号，得到产品。
实施例3：生产1000ml脂肪乳乳化罗哌卡因，将精制大豆油150000-250000mg；精制卵磷脂10000-15000mg；甘油20000-30000mg；葡萄糖30000-60000mg，罗哌卡因1000-20000mg。PH值调节剂调节PH值至5.5-9.0；剩余为注射用水。经加热，震荡，搅拌，乳匀，过滤，灌装，充氮，封口，灭菌，编号，得到产品。
Claims (10)
1.脂肪乳乳化局麻药通过加热，震荡，搅拌，乳匀等方法将局麻药和脂肪乳剂按一定的容积和质量比配制而成。
2.如权利要求1和所述的脂肪乳乳化局麻药，其特征还在于，它是一种局部麻醉药，不作为静脉全身麻醉药或吸入全身麻醉药使用。
3.如权利要求1所述的脂肪乳乳化局麻药，其中所述的局麻药为布比卡因，利多卡因，罗哌卡因，甲哌卡因，丁卡因，普鲁卡因等局麻药。
4.如权利要求1所述的脂肪乳乳化局麻药，其中所述的脂肪乳由油，乳化剂，等渗调节剂等组成。
5.如权利要求1和4所述的脂肪乳乳化局麻药，其中所述的油包括(但不限于)植物油、动物油、中性脂质、合成脂质和甾醇衍生物。这些组分可单独或两种以上合用。较佳的组分包括甘油三酯及主要由其组成的植物油。以豆油为佳，特别是大豆油。
6.如权利要求1和4所述的脂肪乳乳化局麻药，其中所述的乳化剂组分无特别限制，只要是药学上可采用的，例如可以是磷脂或非离子型表面活性剂。磷脂包括(但不限于)磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、鞘磷脂和卵磷脂。非离子型表面活性剂包括聚亚烷基二醇、聚氧亚烷基共聚物、氢化蓖麻油聚氧亚烷基衍生物、蓖麻油聚氧亚烷基衍生物。这些组分可单独或两者或两者以上联合使用。较理想的乳化剂是蛋黄卵磷脂和大豆卵磷脂。
7.如权利要求1和4所述的脂肪乳乳化局麻药，其中所述的等渗调节剂组分无特别限制，只要是药学上可采用的，例如可以是葡萄糖，甘露醇，甘油等一种或一种以上的混合物。
8.如权利要求1和3所述的脂肪乳乳化局麻药，其中所述的局麻药和脂肪乳按一定的容积和质量比配制如下：
脂肪乳剂1000ml 布比卡因1000-100000mg
或 利多卡因1000-100000mg
或 罗哌卡因1000-100000mg
或 甲哌卡因1000-100000mg
或 丁卡因1000-100000mg
或 普鲁卡因1000-100000mg
其中：每1000ml脂肪乳剂内含有植物油或动物油0-300000mg；乳化剂1000-20000mg；等渗调节剂1000-100000mg；抗氧化剂：0-10000mg；PH值调节剂调节PH值至5.5-9.0；剩余为注射用水。
9.如权利要求1和8所述的脂肪乳乳化局麻药，其中所述的PH值调节剂组分无特别限制，只要是药学上可采用的，例如可以是氢氧化钠，盐酸，冰醋酸等一种或一种以上的混合物。
10.如权利要求1和8所述的脂肪乳乳化局麻药，其中所述的抗氧化剂组分无特别限制，只要是药学上可采用的，如维生素E，维生素C，或充氮气等。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2010102586086A CN102370619A (zh) | 2010-08-18 | 2010-08-18 | 脂肪乳乳化局麻药 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2010102586086A CN102370619A (zh) | 2010-08-18 | 2010-08-18 | 脂肪乳乳化局麻药 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN102370619A true CN102370619A (zh) | 2012-03-14 |
Family
ID=45790207
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN2010102586086A Pending CN102370619A (zh) | 2010-08-18 | 2010-08-18 | 脂肪乳乳化局麻药 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN102370619A (zh) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2014114032A1 (zh) * | 2013-01-22 | 2014-07-31 | 莱普德制药有限公司 | 无成瘾性镇痛缓释递药系统及其制备方法 |
| WO2021143745A1 (zh) * | 2020-01-14 | 2021-07-22 | 中国科学院上海药物研究所 | 一种长效罗哌卡因药物组合物及其制备方法和用途 |
| CN113597316A (zh) * | 2019-04-15 | 2021-11-02 | 湖州依诺唯新药物制剂有限公司 | 脂性药物制剂及其应用 |
| US20220313669A1 (en) * | 2021-03-31 | 2022-10-06 | Cali Pharmaceuticals, Llc | Emulsions for local anesthetics |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1720031A (zh) * | 2002-12-06 | 2006-01-11 | 株式会社大塚制药工场 | 含丙泊酚的脂肪乳剂 |
| CN1903187A (zh) * | 2006-03-21 | 2007-01-31 | 沈阳药科大学 | 含有局麻药的复方异丙酚注射剂及制备方法 |
| CN101057845A (zh) * | 2006-04-17 | 2007-10-24 | 陈云生 | 草乌甲素干乳剂及其制备方法与应用 |
-
2010
- 2010-08-18 CN CN2010102586086A patent/CN102370619A/zh active Pending
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1720031A (zh) * | 2002-12-06 | 2006-01-11 | 株式会社大塚制药工场 | 含丙泊酚的脂肪乳剂 |
| CN1903187A (zh) * | 2006-03-21 | 2007-01-31 | 沈阳药科大学 | 含有局麻药的复方异丙酚注射剂及制备方法 |
| CN101057845A (zh) * | 2006-04-17 | 2007-10-24 | 陈云生 | 草乌甲素干乳剂及其制备方法与应用 |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| 陈林，张咸伟: "局部麻醉药新剂型的研究进展", 《医药导报》, vol. 26, no. 4, 30 April 2007 (2007-04-30), pages 402 - 405 * |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2014114032A1 (zh) * | 2013-01-22 | 2014-07-31 | 莱普德制药有限公司 | 无成瘾性镇痛缓释递药系统及其制备方法 |
| CN113597316A (zh) * | 2019-04-15 | 2021-11-02 | 湖州依诺唯新药物制剂有限公司 | 脂性药物制剂及其应用 |
| CN113597316B (zh) * | 2019-04-15 | 2023-11-24 | 湖州依诺唯新药物制剂有限公司 | 脂性药物制剂及其应用 |
| WO2021143745A1 (zh) * | 2020-01-14 | 2021-07-22 | 中国科学院上海药物研究所 | 一种长效罗哌卡因药物组合物及其制备方法和用途 |
| US20220313669A1 (en) * | 2021-03-31 | 2022-10-06 | Cali Pharmaceuticals, Llc | Emulsions for local anesthetics |
| WO2022212166A1 (en) * | 2021-03-31 | 2022-10-06 | Cali Biosciences Us, Llc | Emulsions for local anesthetics |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR101722398B1 (ko) | ｐＨ 조절제를 포함하는 탁산의 약학적 용액 및 이의 제조 방법 | |
| JP2003535884A (ja) | プロポフォールの改善された注射可能な分散物 | |
| SK286375B6 (sk) | Sterilná farmaceutická kompozícia na parenterálnepoužitie | |
| JP2004516265A (ja) | 強化された微生物阻害を有するプロポフォール製剤 | |
| KR101545706B1 (ko) | 포스파티딜콜린을 포함하는 지방 분해용 조성물 및 이의 제조방법 | |
| KR20130101080A (ko) | 항미생물제를 함유하는 클레비디핀 에멀젼 제제 | |
| KR101365252B1 (ko) | 포스파티딜콜린 함유 주사용 조성물 및 이의 제조방법 | |
| CN108601843A (zh) | 控释制剂 | |
| CN102370619A (zh) | 脂肪乳乳化局麻药 | |
| JP2017081901A (ja) | 水中油型乳化組成物 | |
| US20150141461A1 (en) | Narcotic Emulsion Formulations for Treatment of Cancer Pain | |
| JP2016510739A (ja) | 改良された安定性を有するくも膜下腔内ヒドロモルホン液剤 | |
| US20220193014A1 (en) | Lipid pharmaceutical preparation and application thereof | |
| WO2018164121A1 (ja) | 局所麻酔薬含有酸性エマルション組成物 | |
| KR101353443B1 (ko) | 데옥시콜린산 나트륨이 없는 포스파티딜콜린 함유 주사제 조성물 및 이의 제조방법 | |
| CN106137963B (zh) | 抗心律失常药物脂肪乳注射液及其制备方法 | |
| WO2018195292A1 (en) | Ketamine and propofol admixture | |
| CN114344299A (zh) | 一种具有长效缓释作用的脂质释药系统及其制备方法 | |
| CN103893119A (zh) | 一种尼莫地平的脂肪乳注射液及其制备方法 | |
| EP1143962A1 (en) | Parenteral solution of propofol (2,6-diisoprophylphenol) and 2.5-di-0-methyl-1.4;3.6-dianhydro-d-glucitol as a solvent | |
| JP2002179562A (ja) | 安定な静注用無痛プロポフォール脂肪乳剤 | |
| WO2008023384A1 (en) | Propofol emulsion compositions for intravenous administration | |
| WO2018153947A1 (en) | Tapentadol as local anesthetic | |
| CN106619585B (zh) | 肉桂醛及其衍生物在制备防治肺纤维化的药物中的应用 | |
| JPH01143834A (ja) | 制癌物質を含有する脂肪乳剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C12 | Rejection of a patent application after its publication | ||
| RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |
Application publication date: 20120314 |