CN102245029A - 含有苯甲酰基吡唑化合物的除草组合物 - Google Patents

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Abstract

已经开发并使用了许多除草组合物,但有许多要防治的杂草类型并且它们的发育持续时间长。因此,一直希望开发具有更宽除草谱且具有高度有效和持续长时间除草活性的除草组合物。本发明提供了一种包含(a)式(I)所示除草的苯甲酰基吡唑化合物或其盐和(b)其他除草化合物作为活性成分的除草组合物,其中R1为烷基或环烷基,R2为氢原子或烷基,R3为烷基,R4为烷基、卤代烷基等,R5为氢原子、烷基等,R6为卤代烷基、卤素等,并且A为被烷基取代的亚烷基。

Description

含有苯甲酰基吡唑化合物的除草组合物
技术领域
本发明涉及含有(a)除草的苯甲酰基吡唑化合物或其盐和(b)其他除草化合物作为活性成分的除草组合物。
背景技术
在专利文献1和2中公开了某些吡唑化合物可以用作除草剂并且例举了可以与该类化合物混合使用的一些其他除草剂。专利文献3公开了某些吡唑化合物与其他除草剂的混合使用。然而,这些文献没有具体公开包含由下式(I)所示除草的苯甲酰基吡唑化合物和其他除草化合物作为活性成分的除草组合物。
专利文献1:EP352543A
专利文献2:WO2008/065907
专利文献3:WO2008/093840
发明公开
本发明要实现的目的
目前,已经开发并使用了许多除草组合物,但有许多要防治的杂草类型并且它们的发育持续长时间。因此,一直需要具有更宽除草谱的高活性和持续长时间的除草组合物。此外,近年来一直需要降低活性成分剂量的技术以降低施用除草剂的地方或其周边的环境负荷。
实现该目的的手段
为实现上述目的,本发明的发明人进行了广泛的研究,结果发现了一种高度有用的除草组合物。
也就是说,本发明涉及一种包含(a)式(I)所示除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐(下文称为化合物Q)和(b)其他除草化合物作为活性成分的除草组合物:
Figure BDA0000067807180000021
其中R1为烷基或环烷基;R2为氢原子或烷基;R3为烷基;R4为烷基,卤代烷基,烷氧基,卤素,硝基,氰基,烷硫基,烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;R5为氢原子,烷基,链烯基,炔基,卤素,氰基,氰基烷基,氰基链烯基,卤代烷基,烷氧基烷基,卤代烷氧基烷基,可以被至少一个选自烷基、氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7的取代基取代的氨基(硫羰基)烷基,氰硫基烷基,烷氧基,链烯氧基,炔氧基,卤代烷氧基,烷氧基烷氧基,卤代烷氧基烷氧基,烷氧基卤代烷氧基,卤代烷氧基卤代烷氧基,烷氧基烷氧基烷基,烷硫基,烷氧基烷硫基,卤代烷氧基烷硫基,烷氧基卤代烷硫基,卤代烷氧基卤代烷硫基,烷硫基烷硫基,卤代烷硫基烷硫基,烷硫基卤代烷硫基,卤代烷硫基卤代烷硫基,烷硫基烷氧基,烷基磺酰基,烷基磺酰基烷基,烷氧羰基烷基,烷氧羰基烷氧基,杂环基烷基,杂环氧基,杂环基烷氧基,杂环基烷氧基烷基,杂环氧基烷基,环烷氧基,-OC(O)SR7,-OC(O)OR7,-C(O)OR7,-C(O)SR7,-C(S)OR7,-C(S)SR7或可以被至少一个选自烷基、氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7的取代基取代的氨基烷基;R6为卤代烷基,卤素,硝基,氰基,烷硫基,烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;A为被至少一个烷基取代的亚烷基;R7为烷基,卤代烷基,烷氧基烷基,链烯基,卤代链烯基,炔基或可以被R8取代的芳基烷基以及R8各自相互独立地为卤素、烷基或烷氧基。此外,本发明还涉及一种防治不希望的植物的方法,包括对不希望的植物或它们生长的地方施用除草有效量的上述除草组合物。此外,本发明涉及一种防治不希望的植物的方法,包括对不希望的植物或它们生长的地方施用除草有效量的化合物Q和除草有效量的其他除草化合物。
发明效果
本发明的除草组合物,即包含化合物Q和其他除草化合物作为活性成分的除草组合物能够防治出现在农业领域或非农业领域中的宽范围的不希望植物。它惊人地呈现协同增效除草效果,即高于各活性成分的相应除草效果的简单加和的除草效果。与其中各活性成分单独施用的情形相比,本发明的该类除草组合物可以以低剂量施用。因此,它有效降低对施用该组合物的地方或其周边的环境负荷。此外,扩大了除草谱并且进一步的除草效果持续长时间。
当两种活性成分组合的情况下除草活性大于两种活性成分的相应除草活性的简单加和(预期活性)时,将其称作协同增效作用。由两种活性成分的组合所预期的活性可以按如下计算(Colby S.R.,“杂草”,第15卷,第20-22页,1967):
E=α+β-(α×β÷100)
其中α:用x(g/ha)除草剂X处理时的生长抑制率,
β:用y(g/ha)除草剂Y处理时的生长抑制率,
E:用x(g/ha)除草剂X和y(g/ha)除草剂Y处理时预期的生长抑制率。
也就是说,当实际生长抑制率(测量值)大于由上述计算得到的生长抑制率(计算值)时,该组合的活性可以被认为呈现协同增效作用。本发明的除草组合物在通过上式计算时显示出协同增效作用。
实施本发明的最佳方式
式(I)中的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和A如下详述。
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和A各自中的烷基或烷基结构部分可以是线性或支化的,其具体实例包括C1-9烷基如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、正己基、异己基、正庚基、正辛基和正壬基。
R1和R5各自中的环烷基或环烷基结构部分的实例包括C3-6环烷基如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
R5和R7各自中的链烯基或链烯基结构部分可以为线性或支化的,其具体实例包括C2-9链烯基如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、异丙烯基、烯丙基、1-丁烯基、2-丁烯基、1,3-丁二烯基、2-戊烯基、4-戊烯基、2-己烯基、4-己烯基、2-庚烯基、4-庚烯基、2-辛烯基、6-辛烯基和2-壬烯基。
R5和R7各自中的炔基或炔基结构部分可以为线性或支化的并且其具体实例包括C2-9炔基如乙炔基、炔丙基、1-丙炔基、1-戊炔基、3-戊炔基、1-庚炔基和1-壬炔基。
R4、R5、R6、R7和R8各自中的卤素或作为取代基的卤素的实例包括氟、氯、溴和碘原子。
R4、R5、R6和R7各自中作为取代基的卤素的数目可以为1或更多,并且若为更多的话,则它们可以相同或不同。此外,该类卤素的取代位置可以是任何位置。
R5和R7各自中的烷氧基或作为取代基的烷氧基结构部分的数目可以为1或更多,并且若为更多的话,则它们可以相同或不同。此外,取代位置可以是任何位置。
R7中作为取代基的芳基结构部分的实例包括苯基和萘基。芳基或作为取代基的芳基结构部分的数目可以为1或更多,并且若为更多的话,则它们可以相同或不同。此外,取代位置可以是任何位置。
作为取代R7中的芳烷基的取代基的R8的数目可以为1或更多,并且若为更多的话,则它们可以相同或不同。此外,该类取代基的取代位置可以是任何位置。
R5中的烷氧基烷氧基指具有与其键合的相同或不同烷氧基结构部分的烷氧基。取代烷氧基的烷氧基结构部分的取代位置可以是任何位置。同样的情形适用于卤代烷氧基烷氧基、烷氧基卤代烷氧基、烷氧基烷氧基烷基、烷硫基烷硫基、烷基磺酰基烷基、烷氧羰基烷基等。
R5中的杂环基结构部分例如可以是含有1-4个任选选自O、S和N的一种或多种类型杂原子的饱和或不饱和5员或6员环,其具体实例包括氧杂戊环基(oxolanyl)、1,3-二氧戊环基、四氢呋喃基和四氢-2H-吡喃基。此外,作为取代基的杂环基结构部分的数目可以为1或更多,并且若为更多的话,则它们可以相同或不同。杂环基结构部分的取代位置可以是任何位置。
A中的亚烷基结构部分例如可以是C1-9亚烷基如亚甲基、亚乙基、三亚甲基、四亚甲基、五亚甲基、六亚甲基、七亚甲基、八亚甲基或九亚甲基。
式(I)的除草苯甲酰基吡唑化合物的盐包括所有种类的盐,只要它们是农业上可接受的。其实例包括碱金属盐如钠盐和钾盐;碱土金属盐如镁盐和钙盐;胺盐如二甲胺盐和三乙胺盐;无机酸盐如盐酸盐、高氯酸盐、硫酸盐和硝酸盐;以及有机酸盐如乙酸盐和甲磺酸盐。
在其中化合物Q以各种结构异构体如光学异构体、几何异构体等存在的情况下,它们当然全部包括在内。
其他除草化合物在本发明中例如包括下列化合物(表示为包括申请ISO批准的通用名在内的通用名,或测试代码),并且可以适当地选择一种或多种。甚至当本文没有具体提到时,在该类化合物具有盐、烷基酯、水合物、不同晶型、各种结构异构体等的情况下,它们当然全部包括在内。
(1)据信通过干扰植物激素活性而显示出除草效果的那些,如苯氧基类型如2,4-滴(2,4-D),2,4-D丁氧乙酯(2,4-D-butotyl),2,4-D丁酯(2,4-D-butyl),2,4-D二甲铵盐(2,4-D-dimethylammonium),2,4-D-二乙醇胺盐(2,4-D-diolamine),2,4-D乙酯(2,4-D-ethyl),2,4-D乙基己酯(2,4-D-2-ethylhexyl),2,4-D异丁酯(2,4-D-isobutyl),2,4-D异辛酯(2,4-D-isoctyl),2,4-D异丙酯(2,4-D-isopropyl),2,4-D异丙铵盐(2,4-D-isopropylammonium),2,4-D钠盐(2,4-D-sodium),2,4-D异丙醇铵盐(2,4-D-isopropanolammonium),2,4-D三乙醇盐(2,4-D-trolamine),2,4-滴丁酸(2,4-DB),2,4-DB丁酯(2,4-DB-butyl),2,4-DB二甲铵盐(2,4-DB-dimethylammonium),2,4-DB异辛酯(2,4-DB-isoctyl),2,4-DB钾盐(2,4-DB-potassium),2,4-DB钠盐(2,4-DB-sodium),2,4-滴丙酸(dichlorprop),2,4-滴丙酸丁氧乙酯(dichlorprop-butotyl),2,4-滴丙酸二甲铵盐(dichlorprop-dimethylammonium),2,4-滴丙酸异辛酯(dichlorprop-isoctyl),2,4-滴丙酸钾盐(dichlorprop-potassium),高2,4-滴丙酸(dichlorprop-P),高2,4-滴丙酸二甲铵盐(dichlorprop-P-dimethylammonium),高2,4-滴丙酸钾盐(dichlorprop-P-potassium),高2,4-滴丙酸钠盐(dichlorprop-P-sodium),2甲4氯(MCPA),2甲4氯丁氧乙酯(MCPA-butotyl),2甲4氯二甲铵盐(MCPA-dimethylammonium),2甲4氯乙基己酯(MCPA-2-ethylhexyl),2甲4氯钾盐(MCPA-potassium),2甲4氯钠盐(MCPA-sodium),2甲4氯乙硫酯(MCPA-thioethyl),2甲4氯丁酸(MCPB),2甲4氯丁酸乙酯(MCPB-ethyl),2甲4氯丁酸钠(MCPB-sodium),2甲4氯丙酸(mecoprop),2甲4氯丙酸丁氧乙酯(mecoprop-butotyl),2甲4氯丙酸钠(mecoprop-sodium),高2甲4氯丙酸(mecoprop-P),高2甲4氯丙酸丁氧乙酯(mecoprop-P-butotyl),高2甲4氯丙酸二甲铵盐(mecoprop-P-dimethylammonium),高2甲4氯丙酸乙基己酯(mecoprop-P-2-ethylhexyl),高2甲4氯丙酸钾(mecoprop-P-potassium),萘丙胺(naproanilide)或稗草胺(clomeprop);芳族羧酸类型如2,3,6-TBA,麦草畏(dicamba),麦草畏丁氧乙酯(dicamba-butotyl),麦草畏二甘醇胺盐(dicamba-diglycolamine),麦草畏二甲铵盐(dicamba-dimethylammonium),麦草畏二乙醇胺盐(dicamba-diolamine),麦草畏异丙铵盐(dicamba-isopropylammonium),麦草畏钾盐(dicamba-potassium),麦草畏钠盐(dicamba-sodium),敌草腈(dichlobenil),毒莠定(picloram),毒莠定二甲铵盐(picloram-dimethylammonium),毒莠定异辛酯(picloram-isoctyl),毒莠定钾盐(picloram-potassium),毒莠定三异丙醇铵盐(picloram-triisopropanolammonium),毒莠定三异丙铵盐(picloram-triisopropylammonium),毒莠定三乙醇胺盐(picloram-trolamine),定草酯(triclopyr),丁氧乙基定草酯(triclopyr-butotyl),定草酯三乙铵盐(triclopyr-triethylammonium),二氯皮考啉酸(clopyralid),二氯皮考啉酸乙醇胺盐(clopyralid-olamine),二氯皮考啉酸钾(clopyralid-potassium),二氯皮考啉酸三异丙醇铵盐(clopyralid-triisopropanolammonium)或氨草啶(aminopyralid);以及其他如抑草生(naptalam),抑草生钠盐(naptalam-sodium),草除灵(benazolin),草除灵乙酯(benazolin-ethyl),二氯喹啉酸(quinclorac),喹草酸(quinmerac),二氟吡隆(diflufenzopyr),二氟吡隆钠盐(diflufenzopyr-sodium),氟草烟(fluroxypyr),氟草烟丁氧异丙酯(fluroxypyr-2-butoxy-1-methylethyl),氟氯胺啶(fluroxypyr-meptyl),氯甲丹(chlorflurenol)或氯甲丹甲酯(chlorflurenol-methyl)。
(2)据信通过抑制植物光合作用而显示出除草效果的那些,如脲类型如绿麦隆(chlorotoluron),敌草隆(diuron),伏草隆(fluometuron),利谷隆(linuron),异丙隆(isoproturon),色满隆(metobenzuron),丁唑隆(tebuthiuron),丁
Figure BDA0000067807180000071
隆(dimefuron),异恶隆(isouron),卡草灵(karbutilate),噻唑隆(methabenzthiazuron),甲氧隆(metoxuron),绿谷隆(monolinuron),草不隆(neburon),环草隆(siduron),甲氧去草净(terbumeton)或草达津(trietazine);三嗪类型如西玛津(simazine),阿特拉津(atrazine),阿特拉通(atratone),西草净(simetryn),扑草净(prometryn),戊草津(dimethametryn),六嗪酮(hexazinone),赛克津(metribuzin),特丁津(terbuthylazine),草净津(cyanazine),莠灭净(ametryn),2-叔丁氨基-4-环丙氨基-6-甲硫基-1,3,5-三嗪(cybutryne),三嗪氟草胺(triaziflam),indaziflam,去草净(terbutryn),扑灭津(propazine),苯嗪草(metamitron)或扑灭通(prometon);尿嘧啶类型如除草定(bromacil),除草定锂盐(bromacyl-lithium),环草定(lenacil)或特草定(terbacil);N-酰苯胺类型如敌稗(propanil)或环草胺(cypromid);氨基甲酸酯类型如灭草灵(swep),异苯敌草(desmedipham)或苯敌草(phenmedipham);羟基苄腈类型如溴苯腈(bromoxynil),溴苯腈辛酸酯(bromoxynil-octanoate),溴苯腈庚酸酯(bromoxynil-heptanoate),碘苯腈(ioxynil),碘苯腈辛酸酯(ioxynil-octanoate),碘苯腈钾(ioxynil-potassium)或碘苯腈钠(ioxynil-sodium);以及其他如达草止(pyridate),噻草平(bentazone),噻草平钠(bentazone-sodium),氨唑草酮(amicarbazone),灭草定(methazole)或蔬草灭(pentanochlor)。
(3)季铵盐类型如对草快(paraquat)或敌草快阳离子(diquat),它们据信通过自身转化成自由基以在植物体内形成活性氧并显示出快速除草效力。
(4)据信通过抑制植物的叶绿素生物合成以及植物体内异常积累光敏过氧化物物质而显示出除草效果的那些,如二苯基醚类型如除草醚(nitrofen),氟硝醚(chlomethoxyfen),治草醚(bifenox),氟锁草醚(acifluorfen),氟锁草醚钠(acifluorfen-sodium),氟黄胺草醚(fomesafen,氟黄胺草醚钠(fomesafen-sodium),氟硝草醚(oxyfluorfen),乳氟禾草灵(lactofen),苯草醚(aclonifen),氯氟草醚(ethoxyfen-ethyl(HC-252)),乙羧氟草醚乙酯(fluoroglycofen-ethyl)或乙羧氟草醚(fluoroglycofen);环状酰亚胺类型如姆克616(chlorphthalim),氟嗪酮(flumioxazin),酰亚胺苯氧乙酸(flumiclorac),酰亚胺苯氧乙酸戊酯(flumiclorac-pentyl),吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)或哒草氟(fluthiacet-methyl);以及其他如炔丙
Figure BDA0000067807180000082
唑草(oxadiargyl),恶草灵(oxadiazon),磺胺草唑(sulfentrazone),氟酮唑草(carfentrazone-ethyl),噻二唑胺(thidiazimin),戊
Figure BDA0000067807180000083
唑草(pentoxazone),唑啶炔草(azafenidin),
氟溴唑酯(isopropazole),氟唑草酯(pyraflufen-ethyl),双苯嘧草酮(benzfendizone),氟丙嘧草酯(butafenacil),嘧啶肟草醚(saflufenacil),胺草唑(flupoxam),异丙吡草酯(fluazolate),氟唑草胺(profluazol),双唑草腈(pyraclonil),氟哒嗪草酯(flufenpyr-ethyl)或苯卡巴腙(bencarbazone)。
(5)据信通过抑制植物色素形成如类胡萝卜素而显示出以漂白活性为特征的除草效果的那些,如哒嗪酮类型如达草灭(norflurazon),杀草敏(chloridazon)或氟哒草(metflurazon);吡唑化合物类型如吡唑特(pyrazolynate),苄草唑(pyrazoxyfen),吡草酮(benzofenap),吡草磺(topramezone)或磺酰草吡唑(pyrasulfotole);以及其他如杀草强(amitrole),氟草同(fluridone),呋草酮(flurtamone),吡氟草胺(diflufenican),去草酮(methoxyphenone),异恶草酮(clomazone),磺草酮(sulcotrione),硝草酮(mesotrione),环磺酮(tembotrione),tefuryltrione(AVH-301),bicyclopyrone,异
Figure BDA0000067807180000084
氟草(isoxaflutole),苯敌快(difenzoquat),苯敌快甲基硫酸酯(difenzoquat-metilsulfate),异
Figure BDA0000067807180000085
氯草酮(isoxachlortole),苯并双环酮(benzobicyclon),氟吡酰草胺(picolinafen)或氟丁酰草胺(beflubutamid)。
(6)特别对禾本科植物显示出强烈的除草效果的那些,如芳氧基苯氧基丙酸类型如禾草灵(diclofop-methyl),氯甲草(diclofop),pyriphenop-sodium,吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-butyl),吡氟禾草灵(fluazifop),精吡氟禾草灵(fluazifop-P),精吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-P-butyl),吡氟氯禾灵甲酯(haloxyfop-methyl),吡氟氯禾灵(haloxyfop),吡氟氯禾灵乙氧乙酯(haloxyfop-etotyl),精吡氟氯禾灵(haloxyfop-P),精吡氟氯禾灵甲酯(haloxyfop-P-methyl),喹禾灵乙酯(quizalofop-ethyl),精喹禾灵(quizalofop-P),精喹禾灵乙酯(quizalofop-P-ethyl),精喹禾灵(四氢糠基酯)(quizalofop-P-tefuryl),氰氟草酯(cyhalofop-butyl),
Figure BDA0000067807180000091
唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl),高
Figure BDA0000067807180000092
唑禾草灵(fenoxaprop-P),高
Figure BDA0000067807180000093
唑禾草灵乙酯(fenoxaprop-P-ethyl),
Figure BDA0000067807180000094
唑酰草胺丙酯(metamifop-propyl),唑酰草胺(metamifop),炔丙基炔草酯(clodinafop-propargyl),炔草酯(clodinafop)或喔草酯(propaquizafop);环己二酮类型如枯杀达钠盐(alloxydim-sodium),枯杀达(alloxydim),烯草酮(clethodim),稀禾定(sethoxydim),肟草酮(tralkoxydim),丁氧环酮(butroxydim),醌肟草(tepraloxydim),环苯草酮(profoxydim)或噻草酮(cycloxydim);以及其他如麦草伏M(flamprop-M-methyl),强氟燕灵(flamprop-M)或强氟燕灵异丙酯(flamprop-M-isopropyl)。
(7)据信通过抑制植物的氨基酸生物合成而显示出除草效果的那些,如磺酰脲类型如氯嘧黄隆乙酯(chlorimuron-ethyl),氯嘧黄隆(chlorimuron),嘧黄隆甲酯(sulfometuron-methyl),嘧黄隆(sulfometuron),氟嘧黄隆甲酯(primisulfuron-methyl),氟嘧黄隆(primisulfuron),苄嘧黄隆甲酯(bensulfuron-methyl),苄嘧黄隆(bensulfuron),绿黄隆(chlorsulfuron),甲黄隆甲酯(metsulfuron-methyl),甲黄隆(metsulfuron),醚黄隆(cinosulfuron),吡嘧黄隆乙酯(pyrazosulfuron-ethyl),吡嘧黄隆(pyrazosulfuron),四唑黄隆(azimsulfuron),啶嘧黄隆(flazasulfuron),玉嘧黄隆(rimsulfuron),烟嘧黄隆(nicosulfuron),啶咪黄隆(imazosulfuron),环丙黄隆(cyclosulfamuron),氟丙黄隆(prosulfuron),氟定黄隆甲酯钠盐(flupyrsulfuron-methyl-sodium),氟定黄隆(flupyrsulfuron),氟胺磺隆甲酯(triflusulfuron-methyl),氟胺磺隆(triflusulfuron),吡氯黄隆甲酯(halosulfuron-methyl),吡氯黄隆(halosulfuron),噻黄隆甲酯(thifensulfuron-methyl),噻黄隆(thifensulfuron),乙氧嘧黄隆(ethoxysulfuron),环丙氧黄隆(oxasulfuron),胺苯黄隆(ethametsulfuron),胺苯黄隆甲酯(ethametsulfuron-methyl),碘黄隆(iodosulfuron),碘甲黄隆钠(iodosulfuron-methyl-sodium),乙黄黄隆(sulfosulfuron),醚苯黄隆(triasulfuron),苯黄隆甲酯(tribenuron-methyl),苯黄隆(tribenuron),三氟甲磺隆(tritosulfuron),甲酰氨磺隆(foramsulfuron),三氟啶磺隆(trifloxysulfuron),三氟啶磺隆钠盐(trifloxysulfuron-sodium),甲基二磺隆甲酯(mesosulfuron-methyl),甲基二磺隆(mesosulfuron),嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron),氟吡磺隆(flucetosulfuron),磺氨黄隆(amidosulfuron),propyrisulfuron(TH-547),双醚氯吡嘧磺隆(metazosulfuron),或WO2005092104的权利要求书中所公开的化合物;三唑并嘧啶磺酰胺类型如氟唑啶草(flumetsulam),唑草磺胺(metosulam),唑嘧磺胺(diclosulam),氯酯磺草胺(cloransulam-methyl),双氟磺草胺(florasulam),五氟磺草胺(penoxsulam)或啶磺草胺(pyroxsulam);咪唑啉酮类型如灭草烟(imazapyr),灭草烟异丙铵盐(imazapyr-isopropylammonium),咪草烟(imazethapyr),咪草烟铵盐(imazethapyr-ammonium),灭草喹(imazaquin),灭草喹铵盐(imazaquin-ammonium),咪草啶酸(imazamox),咪草啶酸铵(imazamox-ammonium),咪草酯(imazamethabenz),甲基咪草酯(imazamethabenz-methyl)或甲基咪草烟(imazapic);嘧啶水杨酸类型如嘧硫苯甲酸钠(pyrithiobac-sodium),双嘧苯甲酸钠(bispyribac-sodium),肟啶草(pyriminobac-methyl),嘧苯草肟(pyribenzoxim),环酯草醚(pyriftalid)或pyrimisulfan;磺酰氨基羰基三唑啉酮类型如氟酮磺隆(flucarbazone),氟酮磺隆钠(flucarbazone-sodium),丙苯磺隆钠(propoxycarbazone-sodium)或丙苯磺隆(propoxycarbazone);以及其他如草甘膦(glyphosate),草甘膦钠盐(glyphosate-sodium),草甘膦钾盐(glyphosate-potassium),草甘膦铵盐(glyphosate-ammonium),草甘膦二铵盐(glyphosate-diammonium),草甘膦异丙铵盐(glyphosate-isopropylammonium),草甘膦三甲铵盐(glyphosate-trimesium),增甘膦钠(glyphosate-sesquisodium),草铵膦(glufosinate),草铵膦铵盐(glufosinate-ammonium),精草铵膦(glufosinate-P),精草铵膦铵盐(glufosinate-P-ammonium),精草铵膦钠(glufosinate-P-sodium),双丙氨酰膦(bilanafos),双丙氨酰膦钠(bilanafos-sodium)或环庚草醚(cinmethylin)。
(8)据信通过抑制植物细胞有丝分裂而显示出除草效果的那些,如二硝基苯胺类型如氟乐灵(trifluralin),黄草消(oryzalin),磺乐灵(nitralin),胺硝草(pendimethalin),丁氟消草(ethalfluralin),氟草胺(benfluralin),氨基丙氟灵(prodiamine),地乐胺(butralin)或敌乐胺(dinitramine);酰胺类型如地散磷(bensulide),草萘胺(napropamide),拿草特(propyzamide)或拿草特(pronamide);有机磷类型如甲基胺草磷(amiprofos-methyl),邻甲消草磷(butamifos),莎稗磷(anilofos)或哌草磷(piperophos);苯基氨基甲酸酯类型如苯胺灵(propham),氯苯胺灵(chlorpropham),燕麦灵(barban)或长杀草(carbetamide);枯基胺类型如香草隆(daimuron),苄草隆(cumyluron),溴丁酰草胺(bromobutide)或苯丙隆(methyldymron);以及其他如黄草灵(asulam),黄草灵钠盐(asulam-sodium),氟硫草定(dithiopyr),噻氟啶草(thiazopyr),敌草索二甲酯(chlorthal-dimethyl),敌草索(chlorthal)或草乃敌(diphenamid)。
(9)据信通过抑制植物的蛋白质生物合成或脂质生物合成而显示出除草效果的那些,如氯乙酰胺类型如甲草胺(alachlor),吡草胺(metazachlor),丁草胺(butachlor),丙草胺(pretilachlor),异丙甲草胺(metolachlor),S-异丙甲草胺(S-metolachlor),噻醚草胺(thenylchlor),烯草胺(pethoxamid),乙草胺(acetochlor),扑草胺(propachlor),噻吩草胺(dimethenamid),精噻吩草胺(dimethenamid-P),异丙草胺(propisochlor)或克草胺(dimethachlor);硫代氨基甲酸酯类型如草达灭(molinate),哌草丹(dimepiperate),稗草畏(pyributicarb),EPTC,苏达灭(butylate),灭草猛(vernolate),克草猛(pebulate),草灭特(cycloate),苄草丹(prosulfocarb),禾草畏(esprocarb),杀草丹(thiobencarb),燕麦敌(diallate),野麦畏(tri-allate)或坪草丹(orbencarb);以及其他如乙苯酰草(etobenzanid),苯噻草胺(mefenacet),氟噻草胺(flufenacet),灭草环(tridiphane),唑草胺(cafenstrole),四唑草胺(fentrazamide),氯
Figure BDA0000067807180000121
嗪草(oxaziclomefone),茚草酮(indanofan),呋草黄(benfuresate),派罗克杀草砜(pyroxasulfone),fenoxasulfone,茅草枯(dalapon),茅草枯钠盐(dalapon-sodium),三氯醋酸钠(TCA-sodium)或三氯醋酸。
(10)甲胂一钠,甲胂钠,甲基胂酸钙,草藻灭(endothall),草藻灭二钾盐(endothall-dipotassium),草藻灭钠盐(endothall-sodium),草藻灭单-N,N-二甲基烷基铵(endothall-mono(N,N-dimethylalkylammonium)),乙呋草黄(ethofumesate),氯酸钠,壬酸,膦铵素(fosamine),膦铵素铵盐(fosamine-ammonium),唑啉草酯(pinoxaden),ipfencarbazone(HOK-201),aminocyclopyrachlor,aminocyclopyrachlor-methyl,aminocyclopyrachlor-potassium,aclolein,氨基磺酸铵,硼砂,氯乙酸,氯乙酸钠,氨基氰,甲基胂酸,二甲胂酸,二甲胂酸钠,地乐消酚(dinoterb),地乐消酚铵盐(dinoterb-ammonium),地乐消酚二乙醇胺盐(dinoterb-diolamine),地乐消酚乙酸酯(dinoterb-acetate),二硝甲酚,硫酸亚铁,四氟丙酸(flupropanate),四氟丙酸钠(flupropanate-sodium),异恶草胺(isoxaben),氟草磺(mefluidide),氟草磺二乙醇胺盐(mefluidide-diolamine),威百亩(metam),威百亩铵盐(metam-ammonium),威百亩钾盐(metam-potassium),威百亩钠盐(metam-sodium),异硫氰酸甲酯,五氯酚,五氯苯酚钠,五氯苯酚月桂酸酯,灭藻醌(quinoclamine),硫酸,硫酸脲等。
(11)据信通过寄生在植物上而显示出除草效果的那些,如野油菜黄单胞菌(Xanthomonas campestris),Epicoccosirus nematosorusEpicoccosirus nematosperus,尖角突脐孢菌(Exserohilum monoseras)或稗内脐蠕孢菌(Drechsrela monoceras)。
本发明的除草组合物具有优异的除草效果。应用范围延伸至农业领域如稻田、农作物田、果园和桑园,以及非农业领域如林地、农场道路、运动场和工厂场地。施用方法可适当地选自土壤施用、叶面施用、浇水施用等。
本发明的除草组合物能够防治宽范围的不希望杂草如禾本科杂草,例如稗草(Echinochloa crus-galli L.,早期稻稗(Echinochloa oryzicolavasing.)),马唐(Digitaria sanguinalis L.,Digitaria ischaemum Muhl.,Digitaria adscendens Henr.,Digitaria microbachne Henr.,Digitaria horizontalis Willd.),狗尾草(Setaria viridis L.),大狗尾草(Setaria faberiHerrm.),金狗尾草(Setaria lutescens Hubb.),牛筋草(Eleusine indica L.),野燕麦(Avena fatua L.),假高粱(Sorghum halepense L.),偃麦草(Agropyron repens L.),四生臂形草(Brachiaria plantaginea),大黍(Panicum maximum Jacq.),紫黍(Panicum purpurascens),千金子(Leptochloa chinensis),虮子草(Leptochloa panicea),早熟禾(Poa annuaL.),大穗看麦娘(Alopecurus myosuroides Huds.),科罗拉多蓝茎草(Agropyron tsukushiense(Honda)Ohwi),臂形草(Brachiaria platyphyllaNash),蒺藜草(Cenchrus echinatus L.),多花黑麦草(Lolium multiflorumLam.)和中国狗牙根(Cynodon dactylon Pers.);莎草科如碎米莎草(Cyperus iria L.),三棱草(Cyperus rotundus L.),油莎草(Cyperus esculentus L.),萤蔺(Scirpus juncoides),水莎草(Cyperus serotinus),异型莎草(Cyperus difformis),牛毛毡(Eleocharis acicularis)和荸荠(Eleocharis kuroguwai);泽泻科如矮慈姑(Sagittaria pygmaea),野慈姑(Sagittaria trifolia)和窄叶泽泻(Alisma canaliculatum);雨久花科如鸭舌草(Monochoria vaginalis)和水白菜(Monochoria korsakowii);玄参科如母草(Lindernia pyxidaria)和虻眼(Dopatrium junceum);千屈菜科如节节菜(Rotala india)和多花水苋(Ammannia multiflora);沟繁缕科如三蕊沟繁缕(Elatine triandra SCHK.);锦葵科如苘麻(Abutilon theophrasti MEDIC.)和黄花稔(Sida spinosa L.);菊科如瘤突苍耳(Xanthium strumarium L.),豚草(Ambrosia elatior L.),蓟(Breea setosa(BIEB.)KITAM.),睫毛牛膝菊(Galinsoga ciliata Blake),甘菊(Matricaria chamomilla L.);茄科如龙葵(Solanum nigrum L.)和曼佗罗(Datura stramonium);苋科如皱果苋(Amaranthus viridis L.)和马齿苋(Amaranthus retroflexus L.);蓼科如酸模叶蓼(Polygonum lapathifoliumL.),春蓼(Polygonum persicaria L.),卷茎蓼(Polygonum convolvulus L.)和萹蓄(Polygonum aviculare L.);十字花科如弯曲碎米荠(Cardamine flexuosa WITH.),荠菜(Capsella bursa-pastoris Medik.)和芥菜(Brassica juncea Czern.);旋花科如圆叶牵牛(Ipomoea purpurea L.),田旋花(Calystegia arvensisL.)和裂叶牵牛(Ipomoea hederacea Jacq.);藜科如普通藜(Chenopodium album L.)和扫帚菜(Kochia scoparia Schrad.);马齿苋科如普通马齿苋(Portulaca oleracea L.);豆科如决明(Cassia obtusifolia L.);石竹科如普通繁缕(Stellaria media L.);唇形科如宝盖草(Lamium amplexicaule L.);茜草科如锯锯藤(Galium spurium L.);大戟科如铁苋菜(Acalypha australis L.);以及鸭跖草科如鸭跖草(Commelina communisL.)。
因此,它们可在有用作物如玉米(Zea mays L.)、大豆(Glycine maxMerr.)、棉花(Gossypium spp.)、小麦(Triticum spp.)、稻(Oryza sativa L.)、大麦(Hordeum vulgare L.)、黑麦(Secale cereale L.)、燕麦(Avena sativa L.)、高梁(Sorghum bicolor Moench)、油菜(Brassica napus L.)、向日葵(Helianthus annuus L.)、糖用甜菜(Beta vulgaris L.)、甘蔗(Saccharum officinarum L.)、结缕草(Zoysia japonica stend)、花生(Arachis hypogaeaL.)、亚麻(Linum usitatissimum L.)、烟草(Nicotiana tabacum L.)和咖啡(Coffea spp.)的栽培中有效用于选择性防治有害杂草。特别地,本发明的除草组合物有效用于在玉米、大豆、棉花、小麦、稻、油菜、向日葵、糖用甜菜、甘蔗、结缕草、花生、亚麻、烟草、咖啡等,尤其是玉米、小麦、稻等的栽培中选择性防治有害杂草。本发明的除草组合物可以有效用于非选择性防治有害杂草。
本发明的除草组合物有效用于在各种基因转移植物的栽培中选择性防治有害杂草。基因转移植物的实例包括耐受害虫的基因转移植物,耐受植物病原体的基因转移植物,涉及植物组分的基因转移植物,耐受化合物Q的基因转移植物和耐受其他除草化合物的基因转移植物。
其中施用本发明除草组合物的场所实例包括玉米田,小麦、大麦或黑麦田,稻田和非农业领域。可以取决于施用场所适当地选择并使用一种或多种其他除草化合物,其实例包括下列。
例如在玉米田中选择性防治不希望的植物的情况下,所述其他除草化合物为至少一种选自如下的化合物:苯氧基化合物、芳族羧酸化合物、脲化合物、三嗪化合物、羟基苄腈化合物、二苯基醚化合物、环状酰亚胺化合物、吡唑化合物、磺酰脲化合物、三唑并嘧啶磺酰胺化合物、咪唑啉酮化合物、二硝基苯胺化合物、氯乙酰胺化合物、硫代氨基甲酸酯化合物、草除灵,草除灵乙酯,二氟吡隆,二氟吡隆钠盐,氟草烟,氟草烟丁氧异丙酯,氟氯胺啶,达草止,噻草平,噻草平钠,氨唑草酮,氟酮唑草,嘧啶肟草醚,氟哒嗪草酯,苯卡巴腙,氟草同,异恶草酮,磺草酮,硝草酮,环磺酮,bicyclopyrone,异
Figure BDA0000067807180000151
氟草,苯敌快,苯敌快甲基硫酸酯,异
Figure BDA0000067807180000152
氯草酮,草甘膦,草甘膦钠盐,草甘膦钾盐,草甘膦铵盐,草甘膦二铵盐,草甘膦异丙铵盐,草甘膦三甲铵盐,增甘膦钠,草铵膦,草铵膦铵盐,精草铵膦,精草铵膦铵盐,精草铵膦钠,氟噻草胺,灭草环,呋草黄,派罗克杀草砜,茅草枯,茅草枯钠盐,地乐消酚,地乐消酚铵盐,地乐消酚二乙醇胺盐,地乐消酚乙酸酯和二硝甲酚。
更优选例如可以使用苯氧基化合物如2,4-滴,2,4-D丁氧乙酯,2,4-D丁酯,2,4-D二甲铵盐,2,4-D-二乙醇胺盐,2,4-D乙酯,2,4-D乙基己酯,2,4-D异丁酯,2,4-D异辛酯,2,4-D异丙酯,2,4-D异丙铵盐,2,4-D钠盐,2,4-D异丙醇铵盐,2,4-D三乙醇盐,2,4-滴丁酸,2,4-DB丁酯,2,4-DB二甲铵盐,2,4-DB异辛酯,2,4-DB钾盐,2,4-DB钠盐,2,4-滴丙酸,2,4-滴丙酸丁氧乙酯,2,4-滴丙酸二甲铵盐,2,4-滴丙酸异辛酯,2,4-滴丙酸钾盐,高2,4-滴丙酸,高2,4-滴丙酸二甲铵盐,高2,4-滴丙酸钾盐,高2,4-滴丙酸钠盐,2甲4氯,2甲4氯丁氧乙酯,2甲4氯二甲铵盐,2甲4氯乙基己酯,2甲4氯钾盐,2甲4氯钠盐,2甲4氯乙硫酯,2甲4氯丁酸,2甲4氯丁酸乙酯,2甲4氯丁酸钠,2甲4氯丙酸,2甲4氯丙酸丁氧乙酯,2甲4氯丙酸钠,高2甲4氯丙酸,高2甲4氯丙酸丁氧乙酯,高2甲4氯丙酸二甲铵盐,高2甲4氯丙酸乙基己酯或高2甲4氯丙酸钾;芳族羧酸化合物如麦草畏,麦草畏丁氧乙酯,麦草畏二甘醇胺盐,麦草畏二甲铵盐,麦草畏二乙醇胺盐,麦草畏异丙铵盐,麦草畏钾盐,麦草畏钠盐,二氯皮考啉酸,二氯皮考啉酸乙醇胺盐,二氯皮考啉酸钾或二氯皮考啉酸三异丙醇铵盐;脲化合物如敌草隆,利谷隆,色满隆,噻唑隆或绿谷隆;三嗪化合物如西玛津,阿特拉津,赛克津,特丁津,草净津,莠灭净,去草净或扑灭津;羟基苄腈化合物如溴苯腈,溴苯腈辛酸酯或溴苯腈庚酸酯;二苯基醚化合物如治草醚,氟硝草醚或苯草醚;环状酰亚胺化合物如酰亚胺苯氧乙酸戊酯,吲哚酮草酯或哒草氟;吡唑化合物如吡草磺;磺酰脲化合物如氟嘧黄隆甲酯,氟嘧黄隆,玉嘧黄隆,烟嘧黄隆,氟丙黄隆,氟定黄隆甲酯钠盐,氟定黄隆,吡氯黄隆甲酯,吡氯黄隆,噻黄隆甲酯,噻黄隆,碘黄隆,碘甲黄隆钠,三氟甲磺隆或甲酰氨磺隆;三唑并嘧啶磺酰胺化合物如氟唑啶草,唑草磺胺或双氟磺草胺;咪唑啉酮化合物如咪草啶酸或咪草啶酸铵;二硝基苯胺化合物如胺硝草,丁氟消草或氨基丙氟灵;氯乙酰胺化合物如甲草胺,吡草胺,异丙甲草胺,S-异丙甲草胺,烯草胺,乙草胺,扑草胺,噻吩草胺或精噻吩草胺;硫代氨基甲酸酯化合物如EPTC,苏达灭(butyrate),野麦畏或坪草丹;草除灵;草除灵乙酯;二氟吡隆,二氟吡隆钠盐;氟草烟;氟草烟丁氧异丙酯;氟氯胺啶;达草止;噻草平;噻草平钠;氨唑草酮;氟酮唑草;嘧啶肟草醚;氟哒嗪草酯;苯卡巴腙;氟草同;异恶草酮;磺草酮;硝草酮;环磺酮;bicyclopyrone;异
Figure BDA0000067807180000161
氟草;苯敌快;苯敌快甲基硫酸酯;isoxachlortosinate-ammonium;氟噻草胺;灭草环;呋草黄;派罗克杀草砜;茅草枯,茅草枯钠盐;地乐消酚;地乐消酚铵盐;地乐消酚二乙醇胺盐,地乐消酚乙酸酯;或者二硝甲酚。
例如在小麦、大麦或黑麦田中选择性防治不希望的植物的情况下,所述其他除草化合物为至少一种选自如下的化合物:苯氧基化合物、芳族羧酸化合物、脲化合物、三嗪化合物、N-酰苯胺化合物、羟基苄腈化合物、二苯基醚化合物、环状酰亚胺化合物、吡唑化合物、芳氧基苯氧基丙酸化合物、环己二酮化合物、磺酰脲化合物、三唑并嘧啶磺酰胺化合物、咪唑啉酮化合物、嘧啶基水杨酸化合物、磺酰氨基羰基三唑啉酮化合物、二硝基苯胺化合物、苯基氨基甲酸酯化合物、氯乙酰胺化合物、硫代氨基甲酸酯化合物、草除灵,草除灵乙酯,二氯喹啉酸,喹草酸,氟草烟,氟草烟丁氧异丙酯,氟氯胺啶,达草止,噻草平,噻草平钠,氟酮唑草,噻二唑胺,氟唑草酯,嘧啶肟草醚,胺草唑,异丙吡草酯,苯卡巴腙,呋草酮,吡氟草胺,磺草酮,苯敌快,苯敌快甲基硫酸酯,氟吡酰草胺,氟丁酰草胺,麦草伏M,强氟燕灵,强氟燕灵异丙酯,氟噻草胺,茚草酮,唑啉草酯,地乐消酚,地乐消酚铵盐,地乐消酚二乙醇胺盐,地乐消酚乙酸酯,二硝甲酚和异恶草胺。
更优选例如可以使用苯氧基化合物如2,4-滴,2,4-D丁氧乙酯,2,4-D丁酯,2,4-D二甲铵盐,2,4-D-二乙醇胺盐,2,4-D乙酯,2,4-D乙基己酯,2,4-D异丁酯,2,4-D异辛酯,2,4-D异丙酯,2,4-D异丙铵盐,2,4-D钠盐,2,4-D异丙醇铵盐,2,4-D三乙醇盐,2,4-滴丁酸,2,4-DB丁酯,2,4-DB二甲铵盐,2,4-DB异辛酯,2,4-DB钾盐,2,4-DB钠盐,2,4-滴丙酸,2,4-滴丙酸丁氧乙酯,2,4-滴丙酸二甲铵盐,2,4-滴丙酸异辛酯,2,4-滴丙酸钾盐,高2,4-滴丙酸,高2,4-滴丙酸二甲铵盐,高2,4-滴丙酸钾盐,高2,4-滴丙酸钠盐,2甲4氯,2甲4氯丁氧乙酯,2甲4氯二甲铵盐,2甲4氯乙基己酯,2甲4氯钾盐,2甲4氯钠盐,2甲4氯乙硫酯,2甲4氯丁酸,2甲4氯丁酸乙酯,2甲4氯丁酸钠,2甲4氯丙酸,2甲4氯丙酸丁氧乙酯,2甲4氯丙酸钠,高2甲4氯丙酸,高2甲4氯丙酸丁氧乙酯,高2甲4氯丙酸二甲铵盐,高2甲4氯丙酸乙基己酯或高2甲4氯丙酸钾;芳族羧酸化合物如2,3,6-TBA,麦草畏,麦草畏丁氧乙酯,麦草畏二甘醇胺盐,麦草畏二甲铵盐,麦草畏二乙醇胺盐,麦草畏异丙铵盐,麦草畏钾盐,麦草畏钠盐,敌草腈,毒莠定,毒莠定二甲铵盐,毒莠定异辛酯,毒莠定钾盐,毒莠定三异丙醇铵盐,毒莠定三异丙铵盐,毒莠定三乙醇胺盐,二氯皮考啉酸,二氯皮考啉酸乙醇胺盐,二氯皮考啉酸钾,二氯皮考啉酸三异丙醇铵盐或氨草啶;脲化合物如绿麦隆,敌草隆,利谷隆,异丙隆,丁
Figure BDA0000067807180000171
隆,噻唑隆,甲氧隆或草不隆;三嗪化合物如扑草净,赛克津,草净津或去草净;N-酰苯胺化合物如敌稗或环草胺,羟基苄腈化合物如溴苯腈,溴苯腈辛酸酯,溴苯腈庚酸酯,碘苯腈,碘苯腈辛酸酯,碘苯腈钾或碘苯腈钠;二苯基醚化合物如治草醚,氟硝草醚,苯草醚,氯氟草醚,乙羧氟草醚乙酯或乙羧氟草醚;环状酰亚胺化合物如吲哚酮草酯,吡唑化合物如磺酰草吡唑;芳氧基苯氧基丙酸化合物如禾草灵,氯甲草,唑禾草灵,高
Figure BDA0000067807180000182
唑禾草灵,高
Figure BDA0000067807180000183
唑禾草灵乙酯,炔丙基炔草酯或炔草酯;环己二酮化合物如肟草酮或丁氧环酮;磺酰脲化合物如绿黄隆,甲黄隆甲酯,甲黄隆,环丙黄隆,氟丙黄隆,氟定黄隆甲酯钠盐,氟定黄隆,吡氯黄隆甲酯,吡氯黄隆,噻黄隆甲酯,噻黄隆,乙氧嘧黄隆,碘甲黄隆钠,碘黄隆,乙黄黄隆,醚苯黄隆,苯黄隆甲酯,苯黄隆,三氟甲磺隆,甲基二磺隆甲酯,甲基二磺隆,氟吡磺隆或磺氨黄隆;三唑并嘧啶磺酰胺化合物如氟唑啶草,唑草磺胺或双氟磺草胺;咪唑啉酮化合物如咪草啶酸,咪草啶酸铵,咪草酯或甲基咪草酯;嘧啶基水杨酸化合物如嘧苯草肟;磺酰氨基羰基三唑啉酮化合物如氟酮磺隆,氟酮磺隆钠,丙苯磺隆或丙苯磺隆钠;二硝基苯胺化合物如胺硝草或地乐胺;苯基氨基甲酸酯化合物如燕麦灵;氯乙酰胺化合物如丁草胺;硫代氨基甲酸酯化合物如苄草丹,野麦畏或坪草丹;草除灵,草除灵乙酯,二氯喹啉酸,喹草酸,氟草烟,氟草烟丁氧异丙酯,氟氯胺啶,达草止,噻草平,噻草平钠,氟酮唑草,噻二唑胺,氟唑草酯,嘧啶肟草醚,胺草唑,异丙吡草酯,苯卡巴腙,呋草酮,吡氟草胺,磺草酮,苯敌快,苯敌快甲基硫酸酯,氟吡酰草胺,氟丁酰草胺,麦草伏M,强氟燕灵,强氟燕灵异丙酯,氟噻草胺,茚草酮,唑啉草酯,地乐消酚,地乐消酚铵盐,地乐消酚二乙醇胺盐,地乐消酚乙酸酯,二硝甲酚;或者异恶草胺。
例如在稻田中选择性防治不希望的植物的情况下,所述其他除草化合物为至少一种选自如下的化合物:苯氧基化合物、芳族羧酸化合物、脲化合物、三嗪化合物、N-酰苯胺化合物、氨基甲酸酯化合物、二苯基醚化合物、吡唑化合物、芳氧基苯氧基丙酸化合物、环己二酮化合物、磺酰脲化合物、三唑并嘧啶磺酰胺化合物、嘧啶基水杨酸化合物、二硝基苯胺化合物、有机磷化合物、枯基胺化合物、氯乙酰胺化合物、硫代氨基甲酸酯化合物、据信通过寄生在植物上而显示出除草效果的那些,二氯喹啉酸,喹草酸,达草止,噻草平,噻草平钠,炔丙唑草,恶草灵,氟酮唑草,戊
Figure BDA0000067807180000192
唑草,双唑草腈,氟草同,吡氟草胺,去草酮,异恶草酮,硝草酮,tefuryltrione,苯并双环酮,环庚草醚,氟硫草定,乙苯酰草,苯噻草胺,氟噻草胺,唑草胺,四唑草胺,氯
Figure BDA0000067807180000193
嗪草,茚草酮,呋草黄,三氯醋酸钠,三氯醋酸,ipfencarbazone和灭藻醌。
更优选例如可以使用苯氧基化合物如2,4-滴,2,4-D丁氧乙酯,2,4-D丁酯,2,4-D二甲铵盐,2,4-D-二乙醇胺盐,2,4-D乙酯,2,4-D乙基己酯,2,4-D异丁酯,2,4-D异辛酯,2,4-D异丙酯,2,4-D异丙铵盐,2,4-D钠盐,2,4-D异丙醇铵盐,2,4-D三乙醇盐,2,4-滴丁酸,2,4-DB丁酯,2,4-DB二甲铵盐,2,4-DB异辛酯,2,4-DB钾盐,2,4-DB钠盐,2,4-滴丙酸,2,4-滴丙酸丁氧乙酯,2,4-滴丙酸二甲铵盐,2,4-滴丙酸异辛酯,2,4-滴丙酸钾盐,高2,4-滴丙酸,高2,4-滴丙酸二甲铵盐,高2,4-滴丙酸钾盐,高2,4-滴丙酸钠盐,2甲4氯,2甲4氯丁氧乙酯,2甲4氯二甲铵盐,2甲4氯乙基己酯,2甲4氯钾盐,2甲4氯钠盐,2甲4氯乙硫酯,2甲4氯丁酸,2甲4氯丁酸乙酯,2甲4氯丁酸钠,2甲4氯丙酸,2甲4氯丙酸丁氧乙酯,2甲4氯丙酸钠,高2甲4氯丙酸,高2甲4氯丙酸丁氧乙酯,高2甲4氯丙酸二甲铵盐,高2甲4氯丙酸乙基己酯,高2甲4氯丙酸钾,萘丙胺或稗草胺;芳族羧酸化合物如毒莠定,毒莠定二甲铵盐,毒莠定异辛酯,毒莠定钾盐,毒莠定三异丙醇铵盐,毒莠定三异丙铵盐,毒莠定三乙醇胺盐,定草酯,丁氧乙基定草酯或定草酯三乙铵盐;脲化合物如利谷隆;三嗪化合物如西草净,扑草净,戊草津或三嗪氟草胺;N-酰苯胺化合物如敌稗;氨基甲酸酯化合物如灭草灵;二苯基醚化合物如除草醚,氟硝醚,治草醚,氟锁草醚,氟锁草醚钠,氟硝草醚,乙羧氟草醚乙酯或乙羧氟草醚;吡唑化合物如吡唑特,苄草唑或吡草酮;芳氧基苯氧基丙酸化合物如氰氟草酯,唑酰草胺丙酯或唑酰草胺;环己二酮化合物如环苯草酮;磺酰脲化合物如苄嘧黄隆甲酯,苄嘧黄隆,甲黄隆甲酯,甲黄隆,醚黄隆,吡嘧黄隆乙酯,吡嘧黄隆,四唑黄隆,啶咪黄隆,环丙黄隆,吡氯黄隆甲酯,吡氯黄隆,乙氧嘧黄隆,嘧苯胺磺隆,氟吡磺隆,propyrisulfuron或双醚氯吡嘧磺隆;三唑并嘧啶磺酰胺化合物如五氟磺草胺;嘧啶基水杨酸化合物如双嘧苯甲酸钠,肟啶草,嘧苯草肟,环酯草醚或pyrimisulfan;二硝基苯胺化合物如黄草消,胺硝草或地乐胺;有机磷化合物如邻甲消草磷,莎稗磷或哌草磷;枯基胺化合物如香草隆,苄草隆或溴丁酰草胺;氯乙酰胺化合物如丁草胺,丙草胺或噻醚草胺;硫代氨基甲酸酯化合物如草达灭,哌草丹,稗草畏,禾草畏或杀草丹;二氯喹啉酸;喹草酸;达草止;噻草平;噻草平钠;炔丙
Figure BDA0000067807180000201
唑草;恶草灵;氟酮唑草;戊
Figure BDA0000067807180000202
唑草;双唑草腈,氟草同;吡氟草胺;去草酮;异恶草酮;硝草酮;tefuryltrione;苯并双环酮;环庚草醚;氟硫草定;乙苯酰草;苯噻草胺;氟噻草胺;唑草胺;四唑草胺;氯
Figure BDA0000067807180000203
嗪草;茚草酮;呋草黄;三氯醋酸钠;三氯醋酸;ipfencarbazone;或者灭藻醌。
在非选择性防治不希望的植物的情况下,所述其他除草化合物为至少一种选自如下的化合物:苯氧基化合物、芳族羧酸化合物、脲化合物、三嗪化合物、尿嘧啶化合物、羟基苄腈化合物、季铵盐化合物、磺酰脲化合物、咪唑啉酮化合物、嘧啶基水杨酸化合物、二硝基苯胺化合物、草除灵,草除灵乙酯,二氟吡隆,二氟吡隆钠盐,氯甲丹,氯甲丹甲酯,蔬草灭,氟丙嘧草酯,草甘膦,草甘膦钠盐,草甘膦钾盐,草甘膦铵盐,草甘膦二铵盐,草甘膦异丙铵盐,草甘膦三甲铵盐,增甘膦钠,草铵膦,草铵膦铵盐,精草铵膦,精草铵膦铵盐,精草铵膦钠,双丙氨酰膦,双丙氨酰膦钠,黄草灵,黄草灵钠盐,茅草枯,茅草枯钠盐,三氯醋酸钠,三氯醋酸,甲基胂酸钙,膦铵素,膦铵素铵盐,氨基磺酸铵,硼砂,氯乙酸,氯乙酸钠,甲基胂酸,二甲胂酸,二甲胂酸钠,四氟丙酸,四氟丙酸钠,异恶草胺,氟草磺,氟草磺二乙醇胺盐,五氯酚,五氯苯酚钠和五氯苯酚月桂酸酯。
更优选例如可以使用苯氧基化合物如2,4-滴,2,4-D丁氧乙酯,2,4-D丁酯,2,4-D二甲铵盐,2,4-D-二乙醇胺盐,2,4-D乙酯,2,4-D乙基己酯,2,4-D异丁酯,2,4-D异辛酯,2,4-D异丙酯,2,4-D异丙铵盐,2,4-D钠盐,2,4-D异丙醇铵盐,2,4-D三乙醇盐,2,4-滴丁酸,2,4-DB丁酯,2,4-DB二甲铵盐,2,4-DB异辛酯,2,4-DB钾盐,2,4-DB钠盐,2,4-滴丙酸,2,4-滴丙酸丁氧乙酯,2,4-滴丙酸二甲铵盐,2,4-滴丙酸异辛酯,2,4-滴丙酸钾盐,高2,4-滴丙酸,高2,4-滴丙酸二甲铵盐,高2,4-滴丙酸钾盐,高2,4-滴丙酸钠盐,2甲4氯,2甲4氯丁氧乙酯,2甲4氯二甲铵盐,2甲4氯乙基己酯,2甲4氯钾盐,2甲4氯钠盐,2甲4氯乙硫酯,2甲4氯丁酸,2甲4氯丁酸乙酯,2甲4氯丁酸钠,2甲4氯丙酸,2甲4氯丙酸丁氧乙酯,2甲4氯丙酸钠,高2甲4氯丙酸,高2甲4氯丙酸丁氧乙酯,高2甲4氯丙酸二甲铵盐,高2甲4氯丙酸乙基己酯或高2甲4氯丙酸钾;芳族羧酸化合物如2,3,6-TBA,麦草畏,麦草畏丁氧乙酯,麦草畏二甘醇胺盐,麦草畏二甲铵盐,麦草畏二乙醇胺盐,麦草畏异丙铵盐,麦草畏钾盐,麦草畏钠盐,敌草腈,毒莠定,毒莠定二甲铵盐,毒莠定异辛酯,毒莠定钾盐,毒莠定三异丙醇铵盐,毒莠定三异丙铵盐,毒莠定三乙醇胺盐,定草酯,丁氧乙基定草酯,定草酯三乙铵盐,二氯皮考啉酸,二氯皮考啉酸乙醇胺盐,二氯皮考啉酸钾,二氯皮考啉酸三异丙醇铵盐或氨草啶;脲化合物如敌草隆,丁唑隆,异恶隆,卡草灵,绿谷隆或草不隆;三嗪化合物如阿特拉津,六嗪酮,特丁津,草净津,莠灭净,扑灭津或扑灭通;尿嘧啶化合物如除草定或除草定锂盐;羟基苄腈化合物如溴苯腈,溴苯腈辛酸酯或溴苯腈庚酸酯;季铵盐化合物如对草快或敌草快阳离子;磺酰脲化合物如嘧黄隆甲酯,嘧黄隆,绿黄隆,啶嘧黄隆或乙黄黄隆;咪唑啉酮化合物如灭草烟,灭草烟异丙铵盐或甲基咪草烟;嘧啶基水杨酸化合物如双嘧苯甲酸钠;二硝基苯胺化合物如黄草消或氨基丙氟灵;草除灵;草除灵乙酯;二氟吡隆;二氟吡隆钠盐;氯甲丹;氯甲丹甲酯;蔬草灭;氟丙嘧草酯;草甘膦;草甘膦钠盐;草甘膦钾盐;草甘膦铵盐;草甘膦二铵盐;草甘膦异丙铵盐;草甘膦三甲铵盐;增甘膦钠;草铵膦;草铵膦铵盐;精草铵膦,精草铵膦铵盐,精草铵膦钠,双丙氨酰膦;双丙氨酰膦钠;黄草灵;黄草灵钠盐;茅草枯;茅草枯钠盐;三氯醋酸钠;三氯醋酸;甲基胂酸钙;膦铵素;膦铵素铵盐;氨基磺酸铵;硼砂;氯乙酸;氯乙酸钠;甲基胂酸;二甲胂酸;二甲胂酸钠;四氟丙酸;四氟丙酸钠;异恶草胺;氟草磺;氟草磺二乙醇胺盐;五氯酚;五氯苯酚钠或五氯苯酚月桂酸酯。
在本发明中,通常不能限定化合物Q与所述其他除草化合物的混合比,因为它取决于各种条件如化合物类型、配制剂类型、气候条件以及待防治的植物类型和生长状态而变化,但按重量计通常为1∶2,000-1,000∶1,优选1∶1,500-100∶1,更优选1∶1,200-30∶1。
所述其他除草化合物在本发明中并不特别限于特定化合物并且与化合物Q的混合比并不限于特定范围,但作为本发明的一个实施方案,例举了化合物Q与某些化合物的混合比。然而,该比例如上所述还可能取决于各种条件如化合物类型、配制剂类型、气候条件以及待防治的植物类型和生长状态而变化。
在其中所述其他除草化合物为苯氧基化合物的情况下,(a)化合物Q与(b)苯氧基化合物的混合比按重量计通常为1∶1-1∶500,优选1∶1-1∶100,更优选1∶1-1∶50。
在其中所述其他除草化合物为芳族羧酸化合物的情况下,(a)化合物Q与(b)芳族羧酸化合物的混合比按重量计通常为1∶1-1∶500,优选1∶1-1∶100,更优选1∶1-1∶70。
在其中所述其他除草化合物为氟草烟的情况下,(a)化合物Q与(b)氟草烟的混合比按重量计通常为1∶1-1∶500,优选1∶1-1∶100,更优选1∶5-1∶50。
在其中所述其他除草化合物为三嗪化合物的情况下,(a)化合物Q与(b)三嗪化合物的混合比按重量计通常为1∶2,000-1,000∶1,优选1∶1,500-10∶1,更优选1∶1,200-5∶1。
在其中所述其他除草化合物为脲化合物的情况下,(a)化合物Q与(b)脲化合物的混合比按重量计通常为1∶1-1∶500,优选1∶5-1∶200,更优选1∶20-1∶60。
在其中所述其他除草化合物为羟基苄腈化合物的情况下,(a)化合物Q与(b)羟基苄腈化合物的混合比按重量计通常为1∶500-50∶1,优选1∶100-20∶1,更优选1∶40-6∶1。
在其中所述其他除草化合物为噻草平或其盐(如噻草平钠)的情况下,(a)化合物Q与(b)噻草平或其盐的混合比按重量计通常为1∶1-1∶500,优选1∶1-1∶100,更优选1∶1-1∶40。
在其中所述其他除草化合物为二苯基醚化合物的情况下,(a)化合物Q与(b)二苯基醚化合物的混合比按重量计通常为1∶1-1∶500,优选1∶1-1∶100,更优选1∶5-1∶30。
在其中所述其他除草化合物为环状酰亚胺化合物的情况下,(a)化合物Q与(b)环状酰亚胺化合物的混合比按重量计通常为1∶50-100∶1,优选1∶50-50∶1,更优选1∶10-20∶1。
在其中所述其他除草化合物为氟酮唑草的情况下,(a)化合物Q与(b)氟酮唑草的混合比按重量计通常为1∶100-100∶1,优选1∶20-10∶1,更优选1∶10-10∶1。
在其中所述其他除草化合物为达草止的情况下,(a)化合物Q与(b)达草止的混合比按重量计通常为1∶1-1∶500,优选1∶1-1∶100,更优选1∶10-1∶40。
在其中所述其他除草化合物为磺草酮的情况下,(a)化合物Q与(b)磺草酮的混合比按重量计通常为1∶100-10∶1,优选1∶70-10∶1,更优选1∶50-2∶1。
在其中所述其他除草化合物为硝草酮的情况下,(a)化合物Q与(b)硝草酮的混合比按重量计通常为1∶100-10∶1,优选1∶50-5∶1,更优选1∶15-2∶1。
在其中所述其他除草化合物为磺酰脲化合物的情况下,(a)化合物Q与(b)磺酰脲化合物的混合比按重量计通常为1∶100-100∶1,优选1∶70-50∶1,更优选1∶50-30∶1。
在其中所述其他除草化合物为三唑并嘧啶磺酰胺化合物的情况下,(a)化合物Q与(b)三唑并嘧啶磺酰胺化合物的混合比按重量计通常为1∶100-100∶1,优选1∶50-10∶1,更优选1∶10-5∶1。
在其中所述其他除草化合物为咪唑啉酮化合物的情况下,(a)化合物Q与(b)咪唑啉酮化合物的混合比按重量计通常为1∶100-100∶1,优选1∶50-10∶1,更优选1∶10-5∶1。
在其中所述其他除草化合物为草甘膦或其盐(如草甘膦铵盐)的情况下,(a)化合物Q与(b)草甘膦或其盐的混合比按重量计通常为1∶1-1∶500,优选1∶1-1∶100,更优选1∶1-1∶80。
在其中所述其他除草化合物为草铵膦、精草铵膦或其盐(如草铵膦铵盐、精草铵膦铵盐)的情况下,(a)化合物Q与(b)草铵膦、精草铵膦或其盐的混合比按重量计通常为1∶1-1∶500,优选1∶1-1∶100,更优选1∶1-1∶40。
在其中所述其他除草化合物为二硝基苯胺化合物的情况下,(a)化合物Q与(b)二硝基苯胺化合物的混合比按重量计通常为1∶1-1∶1,000,优选1∶1-1∶300,更优选1∶1-1∶150。
在其中所述其他除草化合物为氯乙酰胺化合物的情况下,(a)化合物Q与(b)氯乙酰胺化合物的混合比按重量计通常为1∶1-1∶1,000,优选1∶1-1∶500,更优选1∶1-1∶300。
在其中所述其他除草化合物为氟噻草胺的情况下,(a)化合物Q与(b)氟噻草胺的混合比按重量计通常为1∶1-1∶500,优选1∶5-1∶100,更优选1∶5-1∶50。
在其中所述其他除草化合物为派罗克杀草砜的情况下,(a)化合物Q与(b)派罗克杀草砜的混合比按重量计通常为1∶1-1∶500,优选1∶1-1∶100,更优选1∶1-1∶50。
在其中所述其他除草化合物为唑啉草酯的情况下,(a)化合物Q与(b)唑啉草酯的混合比按重量计通常为1∶1-1∶500,优选1∶1-1∶100,更优选1∶1-1∶50。
在本发明中通常不能限定除草活性成分的剂量,因为它取决于各种条件如化合物Q和其他除草化合物的类型、其混合比、配制剂类型、气候条件以及待防治的植物类型和生长状态而变化。然而,化合物Q通常以0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha,更优选1-1,000g/ha的量施用,而所述其他除草化合物通常以0.1-50,000g/ha,优选1-10,000g/ha,更优选1.5-10,000g/ha的量施用,并且化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-60,000g/ha,优选2-12,000g/ha,更优选2.5-11,000g/ha。
所述其他除草化合物在本发明中并不限于特定化合物并且其剂量并不限于特定范围,但作为本发明的一个实施方案,例举了某些化合物的剂量。然而该剂量在某些情况下如上所述可以取决于各种条件如化合物类型、配制剂类型、气候条件以及待防治的植物类型和生长状态而变化。
在其中其他除草化合物为苯氧基化合物的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为芳族羧酸化合物的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为氟草烟的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为三嗪化合物的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-50,000g/ha,优选10-10,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-60,000g/ha,优选11-12,000g/ha。
在其中其他除草化合物为脲化合物的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为羟基苄腈化合物的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为噻草平或其盐(如噻草平钠)的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为二苯基醚化合物的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为环状酰亚胺化合物的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为氟酮唑草的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为达草止的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为磺草酮的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为硝草酮的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为磺酰脲化合物的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-500g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-2,500g/ha。
在其中其他除草化合物为三唑并嘧啶磺酰胺化合物的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为咪唑啉酮化合物的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为草甘膦或其盐(如草甘膦铵盐)的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-50,000g/ha,优选1-5,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-60,000g/ha,优选2-7,000g/ha。
在其中其他除草化合物为草铵膦,精草铵膦或其盐(如草铵膦铵盐,精草铵膦铵盐)的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-50,000g/ha,优选1-5,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-60,000g/ha,优选2-7,000g/ha。
在其中其他除草化合物为二硝基苯胺化合物的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-5,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-7,000g/ha。
在其中其他除草化合物为氯乙酰胺化合物的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-50,000g/ha,优选1-10,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-60,000g/ha,优选2-12,000g/ha。
在其中其他除草化合物为氟噻草胺的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为派罗克杀草砜的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
在其中其他除草化合物为唑啉草酯的情况下,所述其他除草化合物的剂量通常为0.1-10,000g/ha,优选1-2,000g/ha。此外,化合物Q和所述其他除草化合物一起的合适剂量通常为0.2-20,000g/ha,优选2-4,000g/ha。
对于施用而言,可以任选选择向不希望的植物施用或向其中不希望的植物生长的地方施用(在植物出苗之前或之后)。此外,化合物Q和其他除草化合物可以分开配制,从而在施用时将它们混合以使用,或者它们可以一起配制。作为具体施用方法的实例,可以提到下列。
1.化合物Q和其他除草化合物一起配制并直接施用配制剂。
2.化合物Q和其他除草化合物一起配制,将配制剂用例如水稀释至预定浓度,并根据情况加入铺展剂(如表面活性剂、植物油或矿物油)以施用。
3.化合物Q和其他除草化合物分开配制并直接施用。
4.化合物Q和其他除草化合物分开配制并例如用水将它们稀释至预定浓度,根据情况加入铺展剂(如表面活性剂、植物油或矿物油)以施用。
5.化合物Q和其他除草化合物分开配制并将各配制剂在用例如水稀释至预定浓度时混合,根据情况加入铺展剂(如表面活性剂、植物油或矿物油)以施用。
本发明的除草组合物可以按照农业化学品的常规配制方法通过将作为活性成分的化合物Q和其他除草化合物与各种农业添加剂混合而制备,并以各种配制剂如粉剂、颗粒、水分散性颗粒、可湿性粉末、片剂、丸剂、胶囊(包括通过水溶性膜包装的配制剂)、水基悬浮液、油基悬浮液、微乳液、悬浮乳液、水溶性粉末、可乳化浓缩物、可溶性浓缩物或糊的形式施用。可以使其成型为任何常用于该领域的配制剂,只要由此满足本发明目的。
在配制的时候,可以将化合物Q和其他除草化合物一起混合而配制,或者可以将它们分开配制。
待用于所述配制剂的添加剂包括例如固体载体如硅藻土、熟石灰、碳酸钙、滑石、白炭黑、高岭土、膨润土、高岭石、绢云母、粘土、碳酸钠、碳酸氢钠、芒硝、沸石或淀粉;溶剂如水、甲苯、二甲苯、溶剂石脑油、二
Figure BDA0000067807180000281
烷、丙酮、异佛尔酮、甲基异丁酮、氯苯、环己烷、二甲亚砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮或醇;阴离子表面活性剂或铺展剂如脂肪酸盐、苯甲酸盐、磺基琥珀酸烷基酯、磺基琥珀酸二烷基酯、多羧酸盐、烷基硫酸酯盐、烷基硫酸盐、烷基芳基硫酸盐、烷基二甘醇醚硫酸盐、醇硫酸酯盐、烷基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、芳基磺酸盐、木素磺酸盐、烷基二苯醚二磺酸盐、聚苯乙烯磺酸盐、烷基磷酸酯盐、烷基芳基磷酸盐、苯乙烯基芳基磷酸盐、聚氧乙烯烷基醚硫酸酯盐、聚氧乙烯烷基芳基醚硫酸盐、聚氧乙烯烷基芳基醚硫酸酯盐、聚氧乙烯烷基醚磷酸盐、聚氧乙烯烷基芳基磷酸酯盐、聚氧乙烯芳基醚磷酸酯盐、与甲醛缩合的萘磺酸盐或与甲醛缩合的烷基萘磺酸盐;非离子表面活性剂或铺展剂如脱水山梨醇脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、脂肪酸聚甘油酯、脂肪酸醇聚甘油醚、炔二醇、炔醇、氧化烯嵌段聚合物、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基芳基醚、聚氧乙烯苯乙烯基芳基醚、聚氧乙烯二醇烷基醚、聚乙二醇、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油或聚氧丙烯脂肪酸酯;以及植物油或矿物油如橄榄油、爪哇木棉油、蓖麻油、棕榈油、山茶油、椰子油、芝麻油、玉米油、米糠油、花生油、棉籽油、大豆油、菜籽油、亚麻籽油、桐油或液体石蜡。只要满足本发明的目的,这些添加剂可以适当地选择而单独地或作为它们中两种或更多种的混合物结合地使用。此外,在本领域已知的那些之中也可以适当地选择使用除上述以外的添加剂。例如,可以使用常用的各种添加剂,如填料、增稠剂、抗沉降剂、抗冻剂、分散稳定剂、安全剂、防霉剂、鼓泡剂、崩解剂和粘结剂。本发明化合物Q或其他除草化合物与这些各种添加剂的混合比按重量计可以为0.1∶99.9-95∶5,优选为0.2∶99.8-85∶15。
本发明的除草组合物可以与其他农业化学品、肥料或植物毒性降低剂混合或结合使用,由此有时获得协同增效效应或活性。此类其他农业化学品包括例如杀真菌剂、抗菌素、植物激素和杀虫剂。
现在下文中给出本发明优选实施方案的实例,但应理解的是本发明决不限于此。
(1)一种包含(a)式(I)的除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐和(b)其他除草化合物作为活性成分的除草组合物,其中R1为烷基,R2为氢原子或烷基,R3为烷基,R4为烷基或卤素,R5为烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷氧基或-C(O)OR7,R6为烷基磺酰基,A为被至少一个烷基取代的亚烷基且R7为烷基。
(2)一种包含(a)式(I)的除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐和(b)其他除草化合物作为活性成分的除草组合物,其中R1为烷基,R2为氢原子,R3为烷基,R4为烷基,R5为烷氧基烷基、烷氧基、烷氧基烷氧基或-C(O)OR7,R6为烷基磺酰基,A为被至少一个烷基取代的亚烷基且R7为烷基。
(3)一种包含(a)式(I)的除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐和(b)其他除草化合物作为活性成分的除草组合物,其中R1为烷基,R2为氢原子,R3为烷基,R4为烷基,R5为烷氧基烷氧基,R6为烷基磺酰基且A为被至少一个烷基取代的亚烷基。
(4)一种包含(a)式(I)的除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐和(b)其他除草化合物作为活性成分的除草组合物,其中R1为-CH3或-CH2CH3,R2为-H,R3为-CH3或-CH2CH3,R4为-CH3,R5为-OCH2CH2OCH3,R6为-SO2CH3且A为-CH(CH3)-。
(5)除草组合物,其包含作为活性成分的(a)化合物Q且所述(b)其他除草化合物为至少一种选自如下的化合物:苯氧基化合物、芳族羧酸化合物、脲化合物、三嗪化合物、尿嘧啶化合物、N-酰苯胺化合物、氨基甲酸酯化合物、羟基苄腈化合物、季铵盐化合物、二苯基醚化合物、环状酰亚胺化合物、哒嗪酮化合物、吡唑化合物、芳氧基苯氧基丙酸化合物、环己二酮化合物、磺酰脲化合物、三唑并嘧啶磺酰胺化合物、咪唑啉酮化合物、嘧啶基水杨酸化合物、磺酰氨基羰基三唑啉酮化合物、二硝基苯胺化合物、酰胺化合物、有机磷化合物、苯基氨基甲酸酯化合物、枯基胺化合物、氯乙酰胺化合物、硫代氨基甲酸酯化合物、据信通过寄生在植物上而显示出除草效果的那些,抑草生,抑草生钠盐,草除灵,草除灵乙酯,二氯喹啉酸,喹草酸,二氟吡隆,二氟吡隆钠盐,氟草烟,氟草烟丁氧异丙酯,氟氯胺啶,氯甲丹,氯甲丹甲酯,达草止,噻草平,噻草平钠,氨唑草酮,灭草定,蔬草灭,炔丙唑草,恶草灵,磺胺草唑,氟酮唑草,噻二唑胺,戊
Figure BDA0000067807180000302
唑草,唑啶炔草,氟溴唑酯,氟唑草酯,双苯嘧草酮,氟丙嘧草酯,嘧啶肟草醚,胺草唑,异丙吡草酯,氟唑草胺,双唑草腈,氟哒嗪草酯,苯卡巴腙,杀草强,氟草同,呋草酮,吡氟草胺,去草酮,异恶草酮,磺草酮,硝草酮,环磺酮,tefuryltrione,bicyclopyrone,异
Figure BDA0000067807180000303
氟草,苯敌快,苯敌快甲基硫酸酯,异
Figure BDA0000067807180000304
氯草酮,苯并双环酮,氟吡酰草胺,氟丁酰草胺,强氟燕灵,麦草伏M,强氟燕灵异丙酯,草甘膦,草甘膦钠盐,草甘膦钾盐,草甘膦铵盐,草甘膦二铵盐,草甘膦异丙铵盐,草甘膦三甲铵盐,增甘膦钠,草铵膦,草铵膦铵盐,精草铵膦,精草铵膦铵盐,精草铵膦钠,双丙氨酰膦,双丙氨酰膦钠,环庚草醚,黄草灵,黄草灵钠盐,氟硫草定,噻氟啶草,敌草索,敌草索二甲酯,草乃敌,乙苯酰草,苯噻草胺,氟噻草胺,灭草环,唑草胺,四唑草胺,氯
Figure BDA0000067807180000305
嗪草,茚草酮,呋草黄,派罗克杀草砜,fenoxasulfone,茅草枯,茅草枯钠盐,三氯醋酸钠,三氯醋酸,甲胂一钠,甲胂钠,甲基胂酸钙,草藻灭,草藻灭二钾盐,草藻灭钠盐,草藻灭单-N,N-二甲基烷基铵,乙呋草黄,氯酸钠,壬酸,膦铵素,膦铵素铵盐,唑啉草酯,ipfencarbazone,aminocyclopyrachlor,aminocyclopyrachlor-methyl,aminocyclopyrachlor-potassium,aclolein,氨基磺酸铵,硼砂,氯乙酸,氯乙酸钠,氨基氰,甲基胂酸,二甲胂酸,二甲胂酸钠,地乐消酚,地乐消酚铵盐,地乐消酚二乙醇胺盐,地乐消酚乙酸酯,二硝甲酚,硫酸亚铁,四氟丙酸,四氟丙酸钠,异恶草胺,氟草磺,氟草磺二乙醇胺盐,威百亩,威百亩铵盐,威百亩钾盐,威百亩钠盐,异硫氰酸甲酯,五氯酚,五氯苯酚钠,五氯苯酚月桂酸酯,灭藻醌,硫酸和硫酸脲。
(6)根据上面(5)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为至少一种选自如下的化合物:2,4-滴,2,4-D乙酯,麦草畏,二氯皮考啉酸,利谷隆,阿特拉津,特丁津,溴苯腈辛酸酯,达草止,噻草平钠,氟酮唑草,磺草酮,硝草酮,玉嘧黄隆,烟嘧黄隆,氟丙黄隆,吡氯黄隆甲酯,噻黄隆甲酯,草甘膦钾盐,草甘膦铵盐,草铵膦铵盐,胺硝草,甲草胺,S-异丙甲草胺,烯草胺,乙草胺,氟噻草胺,派罗克杀草砜和唑啉草酯。
(7)一种除草组合物,包含作为活性成分的(a)式(I)的除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐和(b)其他除草化合物,其中R1为-CH2CH3,R2为-H,R3为-CH2CH3,R4为-CH3,R5为-OCH2CH2OCH3,R6为-SO2CH3且A为-CH(CH3)-。
(8)一种除草组合物,包含作为活性成分的(a)式(I)的除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐和(b)其他除草化合物,其中R1为-CH2CH3,R2为-H,R3为-CH3,R4为-CH3,R5为-OCH2CH2OCH3,R6为-SO2CH3且A为-CH(CH3)-。
(9)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为至少一种选自如下的化合物:苯氧基化合物、芳族羧酸化合物、三嗪化合物、脲化合物、羟基苄腈化合物、噻草平,氟酮唑草,达草止,磺草酮,硝草酮,磺酰脲化合物、草甘膦,草铵膦,精草铵膦,二硝基苯胺化合物、氯乙酰胺化合物、氟噻草胺,派罗克杀草砜和唑啉草酯,或其盐。
(10)根据上面(7)、(8)或(9)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶250-10∶1。
(11)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为苯氧基化合物。
(12)根据上面(11)的除草组合物,其中所述苯氧基化合物为2,4-滴或其烷基酯。
(13)根据上面(11)或(12)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶1-1∶50。
(14)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为芳族羧酸化合物。
(15)根据上面(14)的除草组合物,其中芳族羧酸化合物为至少一种选自麦草畏和二氯皮考啉酸的化合物。
(16)根据上面(14)或(15)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶1-1∶70。
(17)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为三嗪化合物。
(18)根据上面(17)的除草组合物,其中所述三嗪化合物为至少一种选自阿特拉津和特丁津的化合物。
(19)根据上面(17)或(18)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶1-1∶250。
(20)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为脲化合物。
(21)根据上面(20)的除草组合物,其中所述脲化合物为利谷隆。
(22)根据上面(20)或(21)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶20-1∶60。
(23)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为羟基苄腈化合物。
(24)根据上面(23)的除草组合物,其中所述羟基苄腈化合物为至少一种选自溴苯腈和溴苯腈辛酸酯的化合物。
(25)根据上面(23)或(24)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为2∶1-1∶40。
(26)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为至少一种选自噻草平和噻草平钠的化合物。
(27)根据上面(26)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶1-1∶40。
(28)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为氟酮唑草。
(29)根据上面(28)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶10-10∶1。
(30)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为达草止。
(31)根据上面(30)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶10-1∶30。
(32)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为磺草酮。
(33)根据上面(32)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶50-2∶1。
(34)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为硝草酮。
(35)根据上面(34)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶15-2∶1。
(36)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为磺酰脲化合物。
(37)根据上面(36)的除草组合物,其中所述磺酰脲化合物为至少一种选自玉嘧黄隆、烟嘧黄隆、氟丙黄隆、吡氯黄隆和噻黄隆、其盐或其烷基酯的化合物。
(38)根据上面(36)或(37)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶10-10∶1。
(39)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为草甘膦或其盐。
(40)根据上面(39)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶1-1∶80。
(41)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为草铵膦、精草铵膦或其盐。
(42)根据上面(41)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶10-1∶40。
(43)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为二硝基苯胺化合物。
(44)根据上面(43)的除草组合物,其中所述二硝基苯胺化合物为胺硝草。
(45)根据上面(43)或(44)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶1-1∶150。
(46)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为氯乙酰胺化合物。
(47)根据上面(46)的除草组合物,其中所述氯乙酰胺化合物为至少一种选自异丙甲草胺、S-异丙甲草胺、乙草胺和烯草胺的化合物。
(48)根据上面(46)或(47)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶1-1∶300。
(49)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为氟噻草胺。
(50)根据上面(49)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶5-1∶50。
(51)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为派罗克杀草砜。
(52)根据上面(51)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶1-1∶50。
(53)根据上面(7)或(8)的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为唑啉草酯。
(54)根据上面(53)的除草组合物,其中(a)除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与(b)其他除草化合物的混合比按重量计为1∶1-1∶50。
现在表1中给出化合物Q的典型实例,但在本发明中化合物Q并不限于此。这些化合物可以按照例如WO2007/069771或WO2008/065907中所公开的各种方法制备。此外,后面提到的第4号化合物可以按照下列制备实施例制备。
制备实施例
制备碳酸1-(1-乙基-4-(3-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲磺酰基)苯甲酰基)-1H-吡唑-5-基氧基)乙基·甲基酯(下列第4号化合物)
将5-羟基-1-乙基吡唑-4-基3-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲磺酰基)苯基酮(300mg)溶于2-丁酮(10mL)中并加入碳酸钾(130mg)和四丁基溴化铵(15mg)。在室温下搅拌10分钟之后,在室温下加入碳酸1-氯乙基·甲基酯(纯度:85%,270mg),然后加热并回流3小时。在反应完成之后,将反应混合物冷却至室温并倾入水中,然后用乙酸乙酯萃取。有机层用1N盐酸和饱和氯化钠水溶液洗涤,然后在无水硫酸钠上干燥。减压蒸除溶剂。得到的残余物通过使用正己烷∶乙酸乙酯=1∶1的柱层析提纯,以浅黄色固体得到所需产物(180mg)。该产物的NMR光谱数据如下。
1H-NMR δppm(测量仪器:JEOL-GSX(400MHz),溶剂:CDCl3)1.40(3H,t,J=7.2Hz),1.77(3H,d,J=5.2Hz),2.35(3H,s),2.94(3H,s),3.46(3H,s),3.71(3H,s),3.80(2H,t,J=4.4Hz),4.05(2H,m),4.24(2H,t,J=4.4Hz),6.78(1H,q,J=5.2Hz),7.26(1H,d,J=7.6Hz),7.28(1H,s),7.88(1H,d,J=7.6Hz)。
在表1中,序号表示化合物号。此外,在表1中,Me表示甲基,Et表示乙基,n-Pr表示正丙基,i-Pr表示异丙基,n-Bu表示正丁基且t-Bu表示叔丁基。此外,-A-的左手侧键合于吡唑侧且-A-的右手侧键合于碳酸酯侧。
Figure BDA0000067807180000361
表1(续)
  序号   R1   R2   R3   R4   R5   R6   -A-
  29   Et   H   Et   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  30   t-Bu   H   Et   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me  -CH(Me)-
  31   Me   Me   Et   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me  -CH(Me)-
  32   Me   H   Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  33   Me   H   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  34   Et   H   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  35   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  36   Me   H   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -C(Me)2-
  37   Me   H   Et   Me   OCH2CF3   SO2Et  -CH(Me)-
  38   Me   H   Et   Me   CH2OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  39   Me   H   Et   Cl   CH2OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  40   n-Bu   H   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  41   t-Bu   H   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  42   Me   Me   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  43   Me   H   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -C(Me)(Et)-
  44   Me   H   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -CH(Et)-
  45   Me   H   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -CH(i-Pr)-
  46   Me   H   Et   Me   CH2OCH2CF3   SO2Et  -CH(Me)-
  47   Et   H   Et   Cl   C(O)OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  48   Me   H   Et   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  49   i-Pr   Me   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  50   Me   H   n-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  51   Me   H   n-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  52   Me   H   Et   Me   C(O)OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  53   Me   H   Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -C(Me)2-
  54   Et   H   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -C(Me)2-
  55   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -C(Me)2-
  56   Me   H   Me   Br   OCH2CH2OMe   SO2Me  -CH(Me)-
  57   Me   H   Et   Br   OCH2CH2OMe   SO2Me  -CH(Me)-
  58   Et   H   Et   Br   OCH2CH2OMe   SO2Me  -CH(Me)-
  59   Me   H   i-Pr   Br   OCH2CH2OMe   SO2Me  -CH(Me)-
  60   Me   H   Et   Br   OCH2CH2OMe   SO2Me  -C(Me)2-
  61   Me   H   Et   Br   OCH2CF3   SO2Me  -CH(Me)-
  62   Me   H   Et   Br   CH2OMe   SO2Me  -CH(Me)-
  63   n-Bu   H   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  64   t-Bu   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Et  -CH(Me)-
  65   Me   Me   i-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me  -CH(Me)-
  66   Me   Et   Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me  -CH(Me)-
表1(续)
  序号  R1  R2    R3   R4   R5   R6   -A-
  67  Me  Et    Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  68  Me  Et    i-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 69   Me   Et   n-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 70   Me   Et   n-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 71   Et   Et   Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 72   Et   Et   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 73   Et   Et   i-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 74   Et   Et   n-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 75   Et   Et   n-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 76   i-Pr   Et   Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 77   i-Pr   Et   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 78   i-Pr   Et   i-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 79   i-Pr   Et   n-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 80   i-Pr   Et   n-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 81   n-Pr   Et   Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 82   n-Pr   Et   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 83   n-Pr   Et   i-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 84   n-Pr   Et   n-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 85   n-Pr   Et   n-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 86   n-Bu   Et   Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 87   n-Bu   Et   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 88   n-Bu   Et   i-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 89   n-Bu   Et   n-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 90   n-Bu   Et   n-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 91   t-Bu   Et   Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 92   t-Bu   Et   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 93   t-Bu   Et   i-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 94   t-Bu   Et   n-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 95   t-Bu   Et   n-Bu   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 96   Me   Et   Me   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 97   Me   Et   Et   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 98   Me   Et   i-Pr   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 99   Me   Et   n-Pr   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 100   Me   Et   n-Bu   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 101   Et   Et   Me   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 102   Et   Et   Et   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 103   Et   Et   i-Pr   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 104   Et   Et   n-Pr   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
表1(续)
  序号   R1   R2   R3   R4   R5   R6   -A-
  105   Et   Et   n-Bu   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  106   i-Pr   Et   Me   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  107   i-Pr   Et   Et   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 108   i-Pr   Et   i-Pr   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 109   i-Pr   Et   n-Pr   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 110   i-Pr   Et   n-Bu   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 111   n-Pr   Et   Me   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 112   n-Pr   Et   Et   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 113   n-Pr   Et   i-Pr   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 114   n-Pr   Et   n-Pr   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 115   n-Pr   Et   n-Bu   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 116   n-Bu   Et   Me   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 117   n-Bu   Et   Et   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 118   n-Bu   Et   i-Pr   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 119   n-Bu   Et   n-Pr   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 120   n-Bu   Et   n-Bu   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 121   t-Bu   Et   Me   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 122   t-Bu   Et   Et   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 123   t-Bu   Et   i-Pr   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 124   t-Bu   Et   n-Pr   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 125   t-Bu   Et   n-Bu   Cl   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 126   Me   Et   Me   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 127   Me   Et   Et   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 128   Me   Et   i-Pr   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 129   Me   Et   n-Pr   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 130   Me   Et   n-Bu   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 131   Et   Et   Me   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 132   Et   Et   Et   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 133   Et   Et   i-Pr   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 134   Et   Et   n-Pr   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 135   Et   Et   n-Bu   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 136   i-Pr   Et   Me   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 137   i-Pr   Et   Et   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 138   i-Pr   Et   i-Pr   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 139   i-Pr   Et   n-Pr   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 140   i-Pr   Et   n-Bu   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 141   n-Pr   Et   Me   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
 142   n-Pr   Et   Et   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
表1(续)
  序号   R1   R2   R3   R4   R5   R6   -A-
  143   n-Pr   Et   i-Pr   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  144   n-Pr   Et   n-Pr   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  145   n-Pr   Et   n-Bu   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  146   n-Bu   Et   Me   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  147   n-Bu   Et   Et   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  148   n-Bu   Et   i-Pr   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  149   n-Bu   Et   n-Pr   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  150   n-Bu   Et   n-Bu   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  151   t-Bu   Et   Me   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  152   t-Bu   Et   Et   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  153   t-Bu   Et   i-Pr   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  154   t-Bu   Et   n-Pr   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  155   t-Bu   Et   n-Bu   Me   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  156   Me   Et   Me   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  157   Me   Et   Et   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  158   Me   Et   i-Pr   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  159   Me   Et   n-Pr   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  160   Me   Et   n-Bu   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  161   Et   Et   Me   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  162   Et   Et   Et   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  163   Et   Et   i-Pr   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  164   Et   Et   n-Pr   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  165   Et   Et   n-Bu   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  166   i-Pr   Et   Me   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  167   i-Pr   Et   Et   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  168   i-Pr   Et   i-Pr   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  169   i-Pr   Et   n-Pr   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  170   i-Pr   Et   n-Bu   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  171   n-Pr   Et   Me   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  172   n-Pr   Et   Et   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  173   n-Pr   Et   i-Pr   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  174   n-Pr   Et   n-Pr   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  175   n-Pr   Et   n-Bu   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  176   n-Bu   Et   Me   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  177   n-Bu   Et   Et   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  178   n-Bu   Et   i-Pr   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  179   n-Bu   Et   n-Pr   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  180   n-Bu   Et   n-Bu   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
表1(续)
  序号   R1   R2   R3   R4   R5   R6   -A-
  181   t-Bu   Et   Me   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  182   t-Bu   Et   Et   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  183   t-Bu   Et   i-Pr   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  184   t-Bu   Et   n-Pr   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  185   t-Bu   Et   n-Bu   Cl   OCH2CF3   SO2Me   -CH(Me)-
  186   Me   Et   Me   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  187   Me   Et   Et   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  188   Me   Et   i-Pr   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  189   Me   Et   n-Pr   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  190   Me   Et   n-Bu   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  191   Et   Et   Me   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  192   Et   Et   Et   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  193   Et   Et   i-Pr   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  194   Et   Et   n-Pr   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  195   Et   Et   n-Bu   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  196   i-Pr   Et   Me   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  197   i-Pr   Et   Et   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  198   i-Pr   Et   i-Pr   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  199   i-Pr   Et   n-Pr   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  200   i-Pr   Et   n-Bu   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  201   n-Pr   Et   Me   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  202   n-Pr   Et   Et   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  203   n-Pr   Et   i-Pr   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  204   n-Pr   Et   n-Pr   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  205   n-Pr   Et   n-Bu   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  206   n-Bu   Et   Me   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  207   n-Bu   Et   Et   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  208   n-Bu   Et   i-Pr   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  209   n-Bu   Et   n-Pr   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  210   n-Bu   Et   n-Bu   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  211   t-Bu   Et   Me   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  212   t-Bu   Et   Et   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  213   t-Bu   Et   i-Pr   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  214   t-Bu   Et   n-Pr   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  215   t-Bu   Et   n-Bu   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  216   Me   Et   Me   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
表1(续)
  序号   R1   R2   R3   R4   R5   R6   -A-
  217   Me   Et   Et   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  218   Me   Et   i-Pr   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  219   Me   Et   n-Pr   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  220   Me   Et   n-Bu   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  221   Et   Et   Me   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  222   Et   Et   Et   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  223   Et   Et   i-Pr   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  224   Et   Et   n-Pr   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 225   Et   Et   n-Bu   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 226   i-Pr   Et   Me   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 227   i-Pr   Et   Et   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 228   i-Pr   Et   i-Pr   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 229   i-Pr   Et   n-Pr   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 230   i-Pr   Et   n-Bu   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 231   n-Pr   Et   Me   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 232   n-Pr   Et   Et   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 233   n-Pr   Et   i-Pr   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 234   n-Pr   Et   n-Pr   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 235   n-Pr   Et   n-Bu   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 236   n-Bu   Et   Me   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 237   n-Bu   Et   Et   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 238   n-Bu   Et   i-Pr   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 239   n-Bu   Et   n-Pr   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 240   n-Bu   Et   n-Bu   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 241   t-Bu   Et   Me   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 242   t-Bu   Et   Et   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 243   t-Bu   Et   i-Pr   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 244   t-Bu   Et   n-Pr   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 245   t-Bu   Et   n-Bu   Cl   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 246   Me   Et   Me   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 247   Me   Et   Et   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 248   Me   Et   i-Pr   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 249   Me   Et   n-Pr   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 250   Me   Et   n-Bu   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 251   Et   Et   Me   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
表1(续)
  序号   R1   R2   R3   R4   R5   R6   -A-
  252   Et   Et   Et   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  253   Et   Et   i-Pr   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  254   Et   Et   n-Pr   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  255   Et   Et   n-Bu   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  256   i-Pr   Et   Me   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  257   i-Pr   Et   Et   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  258   i-Pr   Et   i-Pr   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  259   i-Pr   Et   n-Pr   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  260   i-Pr   Et   n-Bu   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  261   n-Pr   Et   Me   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  262   n-Pr   Et   Et   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  263   n-Pr   Et   i-Pr   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 264   n-Pr   Et   n-Pr   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 265   n-Pr   Et   n-Bu   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 266   n-Bu   Et   Me   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 267   n-Bu   Et   Et   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 268   n-Bu   Et   i-Pr   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 269   n-Bu   Et   n-Pr   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 270   n-Bu   Et   n-Bu   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 271   t-Bu   Et   Me   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 272   t-Bu   Et   Et   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 273   t-Bu   Et   i-Pr   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 274   t-Bu   Et   n-Pr   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 275   t-Bu   Et   n-Bu   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 276   Me   Et   Me   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 277   Me   Et   Et   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 278   Me   Et   i-Pr   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 279   Me   Et   n-Pr   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 280   Me   Et   n-Bu   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 281   Et   Et   Me   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 282   Et   Et   Et   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 283   Et   Et   i-Pr   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 284   Et   Et   n-Pr   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 285   Et   Et   n-Bu   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 286   i-Pr   Et   Me   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 287   i-Pr   Et   Et   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
表1(续)
  序号   R1   R2   R3   R4   R5   R6   -A-
  288   i-Pr   Et   i-Pr   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  289   i-Pr   Et   n-Pr   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  290   i-Pr   Et   n-Bu   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  291   n-Pr   Et   Me   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  292   n-Pr   Et   Et   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  293   n-Pr   Et   i-Pr   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  294   n-Pr   Et   n-Pr   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  295   n-Pr   Et   n-Bu   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  296   n-Bu   Et   Me   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  297   n-Bu   Et   Et   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  298   n-Bu   Et   i-Pr   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  299   n-Bu   Et   n-Pr   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  300   n-Bu   Et   n-Bu   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  301   t-Bu   Et   Me   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
  302   t-Bu   Et   Et   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 303   t-Bu   Et   i-Pr   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 304   t-Bu   Et   n-Pr   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 305   t-Bu   Et   n-Bu   Cl   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 306   Me   H   Et   Me   CH2OCH(Me)2   SO2Me   -CH(Me)-
 307   Et   H   Et   Me   CH2OCH(Me)2   SO2Me   -CH(Me)-
 308   n-Pr   H   Et   Me   CH2OCH(Me)2   SO2Me   -CH(Me)-
 309   i-Pr   H   Et   Me   CH2OCH(Me)2   SO2Me   -CH(Me)-
 310   Me   H   Et   Cl   CH2OCH(Me)2   SO2Me   -CH(Me)-
 311   Et   H   Et   Cl   CH2OCH(Me)2   SO2Me   -CH(Me)-
 312   n-Pr   H   Et   Cl   CH2OCH(Me)2   SO2Me   -CH(Me)-
 313   i-Pr   H   Et   Cl   CH2OCH(Me)2   SO2Me   -CH(Me)-
 314   Me   H   Me   Me   CH2OEt   SO2Me   -CH(Me)-
 315   Me   H   Me   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 316   Me   H   Me   Me   CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 317   Me   H   Et   Me   CH2OEt   SO2Me   -CH(Me)-
 318   Me   H   Et   Me   OCH2CH2OCH(Me)2   SO2Me   -CH(Me)-
 319   Me   Me   Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 320   Me   H   i-Pr   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 321   Et   H   Et   Me   C(O)OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 322   Et   Me   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 323   n-Pr   H   Et   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
 324   i-Pr   H   Me   Me   OCH2CH2OMe   SO2Me   -CH(Me)-
实施例1
将旱地土壤放入1/1,000,000公顷(ha)的地块中,并播种各种植物种子(稗草(Echinochloa crus-galli L.),马唐(Digitaria sanguinalis L.),大狗尾草(Setaria faberi Herrm.),苘麻(Abutilon theophrasti MEDIC.)和黄花稔(Sida spinosa L.))。当各种植物达到预定的叶龄期时,将除草组合物以预定量用对应于300L/ha的量的水稀释并通过小型喷雾器施用而进行叶面处理。
在处理后的第7-24天(DAT),目视观察各个植物的生长状况,以按照下列评价标准确定生长抑制率(测量值)。此外,按照上述Colby公式计算生长抑制率(计算值)。结果示于表2-1至2-144中。在表中,对于化合物Q,描述表1中的化合物编号,而对于其他除草化合物,描述通用名。此外,在各表中,稗草由“EC”表示,马唐由“DS”表示,大狗尾草由“SF”表示,苘麻由“AT”表示,而黄花稔由“SS”表示。
生长抑制率(%)=0:等同于未处理区域至100:完全杀灭
表2-1
表2-2
Figure BDA0000067807180000452
表2-3
表2-4
Figure BDA0000067807180000461
表2-5
Figure BDA0000067807180000462
表2-6
Figure BDA0000067807180000463
表2-7
Figure BDA0000067807180000464
表2-8
Figure BDA0000067807180000471
表2-9
Figure BDA0000067807180000472
表2-10
Figure BDA0000067807180000473
表2-11
表2-12
表2-13
Figure BDA0000067807180000482
表2-14
Figure BDA0000067807180000483
表2-15
Figure BDA0000067807180000484
Figure BDA0000067807180000491
表2-16
Figure BDA0000067807180000492
表2-17
Figure BDA0000067807180000493
表2-18
Figure BDA0000067807180000494
Figure BDA0000067807180000501
表2-19
Figure BDA0000067807180000502
表2-20
表2-21
Figure BDA0000067807180000504
表2-22
Figure BDA0000067807180000511
表2-23
Figure BDA0000067807180000512
表2-24
Figure BDA0000067807180000513
表2-25
Figure BDA0000067807180000522
表2-26
表2-27
Figure BDA0000067807180000524
表2-28
Figure BDA0000067807180000525
表2-29
Figure BDA0000067807180000531
表2-30
Figure BDA0000067807180000532
表2-31
Figure BDA0000067807180000533
表2-32
Figure BDA0000067807180000534
Figure BDA0000067807180000541
表2-33
表2-34
Figure BDA0000067807180000543
表2-35
Figure BDA0000067807180000544
表2-36
Figure BDA0000067807180000545
表2-37
表2-38
Figure BDA0000067807180000552
表2-39
Figure BDA0000067807180000553
表2-40
Figure BDA0000067807180000554
表2-41
Figure BDA0000067807180000561
表2-42
Figure BDA0000067807180000562
表2-43
表2-44
Figure BDA0000067807180000564
表2-45
Figure BDA0000067807180000565
Figure BDA0000067807180000571
表2-46
Figure BDA0000067807180000572
表2-47
Figure BDA0000067807180000573
表2-48
表2-49
Figure BDA0000067807180000575
Figure BDA0000067807180000581
表2-50
Figure BDA0000067807180000582
表2-51
Figure BDA0000067807180000583
表2-52
Figure BDA0000067807180000584
表2-53
表2-54
表2-55
表2-56
表2-57
Figure BDA0000067807180000594
表2-58
Figure BDA0000067807180000601
表2-59
Figure BDA0000067807180000602
表2-60
Figure BDA0000067807180000603
表2-61
Figure BDA0000067807180000604
表2-62
Figure BDA0000067807180000605
Figure BDA0000067807180000611
表2-63
Figure BDA0000067807180000612
表2-64
Figure BDA0000067807180000613
表2-65
Figure BDA0000067807180000614
表2-66
Figure BDA0000067807180000615
Figure BDA0000067807180000621
表2-67
表2-68
Figure BDA0000067807180000623
表2-69
Figure BDA0000067807180000624
表2-70
Figure BDA0000067807180000625
表2-71
Figure BDA0000067807180000631
表2-72
Figure BDA0000067807180000632
表2-73
表2-74
Figure BDA0000067807180000634
表2-75
Figure BDA0000067807180000641
表2-76
Figure BDA0000067807180000642
表2-77
Figure BDA0000067807180000643
表2-78
Figure BDA0000067807180000644
Figure BDA0000067807180000651
表2-79
表2-80
Figure BDA0000067807180000653
表2-81
Figure BDA0000067807180000654
Figure BDA0000067807180000661
表2-82
Figure BDA0000067807180000662
表2-83
Figure BDA0000067807180000663
表2-84
Figure BDA0000067807180000664
表2-85
Figure BDA0000067807180000671
表2-86
Figure BDA0000067807180000672
表2-87
Figure BDA0000067807180000673
表2-88
Figure BDA0000067807180000674
Figure BDA0000067807180000681
表2-89
表2-90
Figure BDA0000067807180000683
表2-91
Figure BDA0000067807180000691
表2-92
Figure BDA0000067807180000692
表2-93
Figure BDA0000067807180000693
表2-94
Figure BDA0000067807180000694
表2-95
Figure BDA0000067807180000695
表2-96
Figure BDA0000067807180000701
表2-97
Figure BDA0000067807180000702
表2-98
表2-99
Figure BDA0000067807180000704
表2-100
Figure BDA0000067807180000711
表2-101
Figure BDA0000067807180000712
表2-102
Figure BDA0000067807180000713
表2-103
Figure BDA0000067807180000714
表2-104
Figure BDA0000067807180000715
Figure BDA0000067807180000721
表2-105
Figure BDA0000067807180000722
表2-106
Figure BDA0000067807180000723
表2-107
Figure BDA0000067807180000724
表2-108
Figure BDA0000067807180000725
Figure BDA0000067807180000731
表2-109
表2-110
Figure BDA0000067807180000733
表2-111
Figure BDA0000067807180000734
表2-112
Figure BDA0000067807180000735
表2-113
Figure BDA0000067807180000741
表2-114
Figure BDA0000067807180000742
表2-115
Figure BDA0000067807180000743
表2-116
Figure BDA0000067807180000744
表2-117
Figure BDA0000067807180000751
表2-118
表2-119
Figure BDA0000067807180000753
表2-120
表2-121
Figure BDA0000067807180000762
表2-122
Figure BDA0000067807180000763
表2-123
Figure BDA0000067807180000772
表2-124
Figure BDA0000067807180000773
表2-125
表2-126
Figure BDA0000067807180000782
表2-127
Figure BDA0000067807180000791
表2-128
Figure BDA0000067807180000792
表2-129
Figure BDA0000067807180000801
表2-130
Figure BDA0000067807180000802
表2-131
Figure BDA0000067807180000803
Figure BDA0000067807180000811
表2-132
Figure BDA0000067807180000812
表2-133
表2-134
Figure BDA0000067807180000821
表2-135
Figure BDA0000067807180000822
表2-136
Figure BDA0000067807180000831
表2-137
Figure BDA0000067807180000832
表2-138
Figure BDA0000067807180000833
Figure BDA0000067807180000841
表2-139
Figure BDA0000067807180000842
表2-140
Figure BDA0000067807180000843
Figure BDA0000067807180000851
表2-141
Figure BDA0000067807180000852
表2-142
Figure BDA0000067807180000853
Figure BDA0000067807180000861
表2-143
Figure BDA0000067807180000862
表2-144
2008年12月11日提交的日本专利申请2008-316203的整个公开内容,包括说明书、权利要求书和摘要,整体引入本文供参考。

Claims (10)

1.一种除草组合物,其包含作为活性成分的(a)式(I)所示的除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐和(b)其他除草化合物:
Figure FDA0000067807170000011
其中R1为烷基或环烷基;R2为氢原子或烷基;R3为烷基;R4为烷基,卤代烷基,烷氧基,卤素,硝基,氰基,烷硫基,烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;R5为氢原子,烷基,链烯基,炔基,卤素,氰基,氰基烷基,氰基链烯基,卤代烷基,烷氧基烷基,卤代烷氧基烷基,可以被至少一个选自烷基、氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7的取代基取代的氨基(硫羰基)烷基,氰硫基烷基,烷氧基,链烯氧基,炔氧基,卤代烷氧基,烷氧基烷氧基,卤代烷氧基烷氧基,烷氧基卤代烷氧基,卤代烷氧基卤代烷氧基,烷氧基烷氧基烷基,烷硫基,烷氧基烷硫基,卤代烷氧基烷硫基,烷氧基卤代烷硫基,卤代烷氧基卤代烷硫基,烷硫基烷硫基,卤代烷硫基烷硫基,烷硫基卤代烷硫基,卤代烷硫基卤代烷硫基,烷硫基烷氧基,烷基磺酰基,烷基磺酰基烷基,烷氧羰基烷基,烷氧羰基烷氧基,杂环基烷基,杂环氧基,杂环基烷氧基,杂环基烷氧基烷基,杂环氧基烷基,环烷氧基,-OC(O)SR7,-OC(O)OR7,-C(O)OR7,-C(O)SR7,-C(S)OR7,-C(S)SR7或可以被至少一个选自烷基、氰基、氰基烷基、(烷硫基)羰基烷基、烷基(硫羰基)烷基、-C(O)OR7和-C(O)SR7的取代基取代的氨基烷基;R6为卤代烷基,卤素,硝基,氰基,烷硫基,烷基亚磺酰基或烷基磺酰基;A为被至少一个烷基取代的亚烷基;R7为烷基,卤代烷基,烷氧基烷基,链烯基,卤代链烯基,炔基或可以被R8取代的芳基烷基以及R8各自相互独立地为卤素、烷基或烷氧基。
2.根据权利要求1的除草组合物,其包含作为活性成分的(a)式(I)的除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐和(b)其他除草化合物,其中R1为烷基,R2为氢原子或烷基,R3为烷基,R4为烷基或卤素,R5为烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷氧基或-C(O)OR7,R6为烷基磺酰基,A为被至少一个烷基取代的亚烷基且R7为烷基。
3.根据权利要求2的除草组合物,其包含作为活性成分的(a)式(I)的除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐和(b)其他除草化合物,其中R1为烷基,R2为氢原子,R3为烷基,R4为烷基,R5为烷氧基烷基、烷氧基、烷氧基烷氧基或-C(O)OR7,R6为烷基磺酰基,A为被至少一个烷基取代的亚烷基且R7为烷基。
4.根据权利要求3的除草组合物,其包含作为活性成分的(a)式(I)的除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐和(b)其他除草化合物,其中R1为烷基,R2为氢原子,R3为烷基,R4为烷基,R5为烷氧基烷氧基,R6为烷基磺酰基且A为被至少一个烷基取代的亚烷基。
5.根据权利要求1的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为至少一种选自如下的化合物:苯氧基化合物、芳族羧酸化合物、脲化合物、三嗪化合物、尿嘧啶化合物、N-酰苯胺化合物、氨基甲酸酯化合物、羟基苄腈化合物、季铵盐化合物、二苯基醚化合物、环状酰亚胺化合物、哒嗪酮化合物、吡唑化合物、芳氧基苯氧基丙酸化合物、环己二酮化合物、磺酰脲化合物、三唑并嘧啶磺酰胺化合物、咪唑啉酮化合物、嘧啶基水杨酸化合物、磺酰氨基羰基三唑啉酮化合物、二硝基苯胺化合物、酰胺化合物、有机磷化合物、苯基氨基甲酸酯化合物、枯基胺化合物、氯乙酰胺化合物、硫代氨基甲酸酯化合物、据信通过寄生在植物上而显示出除草效果的那些,抑草生,抑草生钠盐,草除灵,草除灵乙酯,二氯喹啉酸,喹草酸,二氟吡隆,二氟吡隆钠盐,氟草烟,氟草烟丁氧异丙酯,氟氯胺啶,氯甲丹,氯甲丹甲酯,达草止,噻草平,噻草平钠,氨唑草酮,灭草定,蔬草灭,炔丙
Figure FDA0000067807170000021
唑草,恶草灵,磺胺草唑,氟酮唑草,噻二唑胺,戊
Figure FDA0000067807170000022
唑草,唑啶炔草,氟溴唑酯,氟唑草酯,双苯嘧草酮,氟丙嘧草酯,嘧啶肟草醚,胺草唑,异丙吡草酯,氟唑草胺,双唑草腈,氟哒嗪草酯,苯卡巴腙,杀草强,氟草同,呋草酮,吡氟草胺,去草酮,异恶草酮,磺草酮,硝草酮,环磺酮,tefuryltrione,bicyclopyrone,异
Figure FDA0000067807170000031
氟草,苯敌快,苯敌快甲基硫酸酯,异
Figure FDA0000067807170000032
氯草酮,苯并双环酮,氟吡酰草胺,氟丁酰草胺,强氟燕灵,麦草伏M,强氟燕灵异丙酯,草甘膦,草甘膦钠盐,草甘膦钾盐,草甘膦铵盐,草甘膦二铵盐,草甘膦异丙铵盐,草甘膦三甲铵盐,增甘膦钠,草铵膦,草铵膦铵盐,精草铵膦,精草铵膦铵盐,精草铵膦钠,双丙氨酰膦,双丙氨酰膦钠,环庚草醚,黄草灵,黄草灵钠盐,氟硫草定,噻氟啶草,敌草索,敌草索二甲酯,草乃敌,乙苯酰草,苯噻草胺,氟噻草胺,灭草环,唑草胺,四唑草胺,氯
Figure FDA0000067807170000033
嗪草,茚草酮,呋草黄,派罗克杀草砜,fenoxasulfone,茅草枯,茅草枯钠盐,三氯醋酸钠,三氯醋酸,甲胂一钠,甲胂钠,甲基胂酸钙,草藻灭,草藻灭二钾盐,草藻灭钠盐,草藻灭单-N,N-二甲基烷基铵,乙呋草黄,氯酸钠,壬酸,膦铵素,膦铵素铵盐,唑啉草酯,ipfencarbazone,aminocyclopyrachlor,aminocyclopyrachlor-methyl,aminocyclopyrachlor-potassium,aclolein,氨基磺酸铵,硼砂,氯乙酸,氯乙酸钠,氨基氰,甲基胂酸,二甲胂酸,二甲胂酸钠,地乐消酚,地乐消酚铵盐,地乐消酚二乙醇胺盐,地乐消酚乙酸酯,二硝甲酚,硫酸亚铁,四氟丙酸,四氟丙酸钠,异恶草胺,氟草磺,氟草磺二乙醇胺盐,威百亩,威百亩铵盐,威百亩钾盐,威百亩钠盐,异硫氰酸甲酯,五氯酚,五氯苯酚钠,五氯苯酚月桂酸酯,灭藻醌,硫酸和硫酸脲。
6.根据权利要求1的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为至少一种选自如下的化合物:苯氧基化合物、芳族羧酸化合物、脲化合物、三嗪化合物、尿嘧啶化合物、N-酰苯胺化合物、氨基甲酸酯化合物、羟基苄腈化合物、季铵盐化合物、二苯基醚化合物、环状酰亚胺化合物、哒嗪酮化合物、吡唑化合物、芳氧基苯氧基丙酸化合物、环己二酮化合物、磺酰脲化合物、三唑并嘧啶磺酰胺化合物、咪唑啉酮化合物、嘧啶基水杨酸化合物、磺酰氨基羰基三唑啉酮化合物、二硝基苯胺化合物、酰胺化合物、有机磷化合物、苯基氨基甲酸酯化合物、枯基胺化合物、氯乙酰胺化合物、硫代氨基甲酸酯化合物、据信通过寄生在植物上而显示出除草效果的那些,抑草生,抑草生钠盐,草除灵,草除灵乙酯,二氯喹啉酸,喹草酸,二氟吡隆,二氟吡隆钠盐,氟草烟,氟草烟丁氧异丙酯,氟氯胺啶,氯甲丹,氯甲丹甲酯,达草止,噻草平,噻草平钠,氨唑草酮,灭草定,蔬草灭,炔丙
Figure FDA0000067807170000041
唑草,恶草灵,磺胺草唑,氟酮唑草,噻二唑胺,戊
Figure FDA0000067807170000042
唑草,唑啶炔草,氟溴唑酯,氟唑草酯,双苯嘧草酮,氟丙嘧草酯,嘧啶肟草醚,胺草唑,异丙吡草酯,氟唑草胺,双唑草腈,氟哒嗪草酯,苯卡巴腙,杀草强,氟草同,呋草酮,吡氟草胺,去草酮,异恶草酮,磺草酮,硝草酮,环磺酮,tefuryltrione,异
Figure FDA0000067807170000043
氟草,苯敌快,苯敌快甲基硫酸酯,异
Figure FDA0000067807170000044
氯草酮,苯并双环酮,氟吡酰草胺,氟丁酰草胺,强氟燕灵,麦草伏M,强氟燕灵异丙酯,草甘膦,草甘膦钠盐,草甘膦钾盐,草甘膦铵盐,草甘膦二铵盐,草甘膦异丙铵盐,草甘膦三甲铵盐,增甘膦钠,草铵膦,草铵膦铵盐,精草铵膦,精草铵膦铵盐,精草铵膦钠,双丙氨酰膦,双丙氨酰膦钠,环庚草醚,黄草灵,黄草灵钠盐,氟硫草定,噻氟啶草,敌草索,敌草索二甲酯,草乃敌,乙苯酰草,苯噻草胺,氟噻草胺,灭草环,唑草胺,四唑草胺,氯
Figure FDA0000067807170000045
嗪草,茚草酮,呋草黄,派罗克杀草砜,茅草枯,茅草枯钠盐,三氯醋酸钠,三氯醋酸,甲胂一钠,甲胂钠,甲基胂酸钙,草藻灭,草藻灭二钾盐,草藻灭钠盐,草藻灭单-N,N-二甲基烷基铵,乙呋草黄,氯酸钠,壬酸,膦铵素,膦铵素铵盐,唑啉草酯,ipfencarbazone,aclolein,氨基磺酸铵,硼砂,氯乙酸,氯乙酸钠,氨基氰,甲基胂酸,二甲胂酸,二甲胂酸钠,地乐消酚,地乐消酚铵盐,地乐消酚二乙醇胺盐,地乐消酚乙酸酯,二硝甲酚,硫酸亚铁,四氟丙酸,四氟丙酸钠,异恶草胺,氟草磺,氟草磺二乙醇胺盐,威百亩,威百亩铵盐,威百亩钾盐,威百亩钠盐,异硫氰酸甲酯,五氯酚,五氯苯酚钠,五氯苯酚月桂酸酯,灭藻醌,硫酸和硫酸脲。
7.根据权利要求1的除草组合物,其中所述(b)其他除草化合物为至少一种选自如下的化合物:2,4-滴,2,4-D乙酯,麦草畏,二氯皮考啉酸,利谷隆,阿特拉津,特丁津,溴苯腈辛酸酯,达草止,噻草平钠,氟酮唑草,磺草酮,硝草酮,玉嘧黄隆,烟嘧黄隆,氟丙黄隆,吡氯黄隆甲酯,噻黄隆甲酯,草甘膦钾盐,草甘膦铵盐,草铵膦铵盐,胺硝草,甲草胺,S-异丙甲草胺,烯草胺,乙草胺,氟噻草胺,派罗克杀草砜和唑啉草酯。
8.根据权利要求1的除草组合物,其中(a)式(I)的除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐与所述(b)其他除草化合物的混合比以重量计为1∶2,000-1,000∶1。
9.一种防治不希望的植物的方法,其包括对不希望的植物或其生长场所施用除草有效量的如权利要求1所定义的除草组合物。
10.一种防治不希望的植物的方法,其包括对不希望的植物或其生长场所施用除草有效量的(a)式(I)的除草苯甲酰基吡唑化合物或其盐和除草有效量的(b)如权利要求1所定义的其他除草化合物。
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