CN102145073B - 一种用于治疗妇科炎症的药物组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种用于治疗妇科炎症的药物组合物及其制备方法，属于中药外用药物领域。由下列重量份的原料药制成的：蛇床子400~600份、苦参200~300份、关黄柏200~300份、地肤子100~200份、五倍子100~200份。功能主治：祛风除湿、清热解毒、杀虫止痒、敛疮生肌。用于治疗妇女外阴瘙痒和阴道炎症。

Description

一种用于治疗妇科炎症的药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明属于中药外用药物领域，尤其是指用于治疗妇科炎症的药物组合物及其制备方法。

背景技术

妇科阴道炎症是常见女性生殖器官感染性疾病，如细菌性阴道病、念珠菌阴道炎、滴虫阴道炎、老年性阴道炎等。目前临床治疗多使用局部外用药物，有统计显示：治疗妇科阴道炎症的药品种类和数量均逐年增加。妇科外用药有直接作用于局部、不良反应较少、易被医生和患者接受等优点。但由于其药物剂型较多，各种剂型又各有其特点。

妇科外用制剂常见的有：栓剂、软膏剂、泡腾剂、胶囊剂、灌洗剂、凝胶剂、喷雾剂等剂型，其中凝胶剂、泡腾剂、喷雾剂为近年发展起来的新剂型。

妇科外用凝胶剂，采用阴道直接给药，直达患处，与其他常用外用剂型比较有其特有的长处。目前，最常见的妇科外用制剂为栓剂、洗剂和泡腾片，凝胶剂作为新的妇科外用制剂市场上并不多见，且多为西药制剂，用于治疗妇科炎症的外用中药凝胶剂更是少见。

发明内容

本发明提供一种用于治疗妇科炎症的药物组合物及其制备方法。

妇科阴道炎症是常见女性生殖器官感染性疾病，如细菌性阴道病、念珠菌阴道炎、滴虫阴道炎、老年性阴道炎等，主要症状是以白带增多为主，并伴外阴不适及痒痛，中医称带下病，认为带下病的主要原因是由于脾虚肝郁、湿热下注、或肾气不足、下元亏损所致，亦有因感受湿毒而引起者，病因以受湿毒外邪者居多，本病治疗原则：以健脾燥湿、清热解毒、杀虫止痒为主，用法以中药外用为主。药用蛇床子、苦参、关黄柏、地肤子、五倍子等制成凝胶剂，注入于阴道内部患处。方中重用蛇床子，燥湿祛风、杀虫止痒，升阳补气为君药，臣以苦参、关黄柏清热燥湿、泻火杀虫，抑制霉菌和阴道滴虫，佐以地肤子、五倍子清热利湿，祛风止痒收涩敛疮，诸药合用共奏祛风除湿、清热解毒、杀虫止痒、敛疮生肌之功效。

本发明药物组分的用量也是经过发明人进行大量摸索总结得出的，各组分用量为在下述重量份范围内都具有较好疗效：

蛇床子400~600份、苦参200~300份、关黄柏200~300份、地肤子100~200份、五倍子100~200份。

优选为：

蛇床子500份、苦参250份、关黄柏250份、地肤子150份、五倍子150份。

本发明药物的活性组分可以采用中药常规方法进行制备，优选地，本发明药物活性组分的制备方法如下：

处方量药材加60%-80%的乙醇8-12倍，回流提取，并将提取液浓缩至相对密度为1.30-1.35。

本发明药物的活性组分可以加入制备不同外用剂型时所需的各种常规辅料，制备成任何一种常用外用剂型，如洗剂、外用喷雾剂、外用栓剂、外用凝胶剂等。

本发明的优点是采用阴道直接给药，直接作用于局部、不良反应较少、易被医生和患者接受直达患处。与其他常用外用剂型比较有其特有的长处。其特点是：易于涂展、洗除，无油腻感，能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能，稠度小而有利于药物释放，给药剂量准确，起效快作用时间长。由于凝胶剂是由药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂，有一定的流动性和黏着性，更适合于阴道内的生理环境要求，是良好的妇科外用剂型。

功能主治：祛风除湿、清热解毒、杀虫止痒、敛疮生肌。用于治疗妇女外阴瘙痒和阴道炎症。

用法用量：一日一次，一次一支，一支2-5g，含生药2.6g。3—5天为一疗程。

具体实施方式

实施例1制成外用洗剂

蛇床子400g、苦参200g、关黄柏200g、地肤子100g、五倍子100g。

    制备方法：

处方量药材加60%的乙醇8倍，回流提取，并将提取液浓缩至相对密度为1.3；

加入甘油、聚山梨酯-80，混合制成外用洗剂，规格50~100g/瓶。

实施例2制成外用凝胶剂

蛇床子500g、苦参250g、关黄柏250g、地肤子150g、五倍子150g。

处方量药材加70%的乙醇10倍，回流提取，并将提取液浓缩至相对密度为1.32；

加入甘油、羧甲基纤维素钠、聚山梨酯-80，混合制成外用凝胶剂，规格2~5g/支。

实施例3制成外用栓剂

蛇床子600g、苦参300g、关黄柏300g、地肤子200g、五倍子200g。

处方量药材加80%的乙醇12倍，回流提取，并将提取液浓缩至相对密度为1.35；

加入甘油、硬脂酸甘油酯，混合制成外用栓剂，规格2~5g/粒。

下面通过药效学实验进一步说明本发明。

1、抗炎作用 

该制剂对角叉菜胶引起的大鼠足肿胀有明显抑制作用，能明显抑制二甲苯致小鼠耳廓炎症肿胀，对糊剂造成子宫炎症的肿胀有明显抑制作用，对棉球造成大鼠肉芽肿胀有明显的抑制作用。

2、镇痛作用 

该制剂对热板引起小鼠疼痛有明显的镇痛作用，对醋酸引起的小鼠扭体次数增多有明显的抑制作用。

3、活血化瘀作用 

该制剂可明显抑制大鼠体内体外血栓形成，延长出凝血时间。

4、该药还有明显的体外抑菌作用。

该制剂主要药效学试验总结

二、安全性实验

1、兔阴道刺激性实验

送检的空白对照组阴道粘膜复层扁平上皮完整，未见上皮细胞变性坏死，粘膜下有大量致密结缔组织、少量血管和微量白细胞构成真皮层，真皮下为疏松结缔组织构成，其中有较丰富的血管。送检的该制剂阴道粘膜无水肿、无炎细胞浸润，与空白对照组比较无异常改变。

2、豚鼠过敏实验

该制剂贴敷24h、有2只动物出现轻微红斑，48h恢复正常；对照组均正常。

三、急性毒性实验

急性毒性实验结果表明，因给药浓度及体积所限，未能测出该制剂阴道给药的LD₅₀，而测得其24小时内阴道给药的最大给药量为10.5g/kg，相当临床用量的350倍；该制剂腹腔注射给药的最大给药量为12g/kg。

四、大鼠长期毒性实验

本实验采用Wistar大鼠阴道给药该制剂4.0-1.0g/kg，连续给药90天,可逆性观察2周，经观察大鼠给药期间及停药后动物生长状态、活动饮食、血液学、血液生化学、脏器组织结构均无明显影响，其中该制剂以4.0g/kg，相当临床用量的133.3倍，表明临床用药安全可靠。

Claims (3)

1.一种用于治疗妇科炎症的药物组合物，其特征在于是由下列重量份的原料药制成的：

蛇床子400~600份、苦参200~300份、关黄柏200~300份、地肤子100~200份、五倍子100~200份。

2.根据权利要求1所述的用于治疗妇科炎症的药物组合物，其特征在于是由下列重量份的原料药制成的：

蛇床子500份、苦参250份、关黄柏250份、地肤子150份、五倍子150份。

3.如权利要求1或2所述的用于治疗妇科炎症的药物组合物的制备方法：其特征在于包括下列步骤：

 处方量药材加60%--80%的乙醇8--12倍，回流提取，并将提取液回收乙醇浓缩至相对密度为1.30-1.35。