CN102085318A

CN102085318A - 薏参含片及其制备方法

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Publication number: CN102085318A
Application number: CN2009103110498A
Authority: CN
Inventors: 周光治; 高建; 李德友
Original assignee: XI'AN ZHAOXING PHARMACEUTICAL CO Ltd
Current assignee: Jiangsu Rong Yu Pharmaceutical Co., Ltd.
Priority date: 2009-12-08
Filing date: 2009-12-08
Publication date: 2011-06-08
Anticipated expiration: 2029-12-08
Also published as: CN102085318B

Abstract

本发明涉及一种用于慢性辐射引起的气阴两虚证及白细胞减少辅助治疗的薏参含片，它主要由薏苡仁、人参、麦冬和五味子组成，另外还加有糖、枸橼酸、润滑剂和香精等辅料。其制备过程是：薏苡仁和人参粉碎成粒度为150～200目的超细粉，将麦冬和五味子提取液浓缩至相对密度为1.00～1.15的浓缩液，再将浓缩液用低温射流喷雾干燥，其压力为0.1～0.6MPa，流速为500～900米/秒，温度为40～80℃，制成纳米级提取粉，最后将各种主辅料混合后压片，即得薏参含片。

Description

薏参含片及其制备方法

技术领域：

本发明涉及中成药含片的制作工艺技术领域，尤其涉及一种用于慢性辐射引起的气阴两虚证及白细胞减少辅助治疗的薏参含片及其制备方法。

背景技术：

现有的“薏参胶囊”由人参、冬麦、五味子和薏苡仁组成，是一种用于慢性辐射引起的气阴两虚证及白细胞减少患者的辅助治疗药物，其主要功能是补气养阴、生津止渴、健脾补肾。“薏参胶囊”的制备工艺是：将麦冬、五味子粉碎成粉，加乙醇回流提取，将提取液回收乙醇后浓缩成稠膏；再将薏苡仁和人参粉碎成粉，与稠膏合并，搅拌均匀，干燥后粉碎成细粉，最后装入胶囊。该制备工艺所存在的问题是：1.根据生产流程的规定，在药粉装入胶囊之前需对其有效成分的含量进行检验，合格后才能进入下一工序，通常检验时间为两天，过长的检验时间会对生产效率产生不利的影响；2.在生产中由于种种原因，有时可能会有剩余的稠膏或粉料，但稠膏不好存放，这给生产带来诸多不便。

目前，上述由人参、冬麦、五味子和薏苡仁组成的药物只有胶囊剂型，尽管其治疗效果已经得到肯定，但其生物的利用度和治疗作用的持久性等方面都受到一定的局限，如何进一步提高该药物的作用，以便更好地满足和保障人们的用药需求是目前需要解决的问题之一。片剂是常用的药品剂型，其生物的利用度和治疗作用的持久性虽然比胶囊好，但本申请人经试验发现，如果只是简单地套用现有的片剂工艺将“薏参胶囊”改为片剂，其效果的提高是很有限的。

发明内容

本发明的所要解决的问题是：提供一种薏参含片及其制备方法，该方法可以缩短检验时间，提高生产效率，所制得的薏参含片的生物利用度较高、治疗作用持久。

解决上述问题的技术方案是：

所提供的薏参含片主要由200～300重量份薏苡仁、100～150重量份人参、250～350重量份麦冬和300～400重量份五味子组成，本发明的特别之处是：还加有糖、甜味剂、枸橼酸、润滑剂和香精；薏苡仁和人参的粒度为150～200目，麦冬和五味子为纳米级提取粉。

一般情况下上述辅料的加入量可以是：糖700～900重量份，甜味剂0.1～0.8重量份，枸橼酸20～30重量份，润滑剂1～8重量份，香精20～30重量份。

上述的糖可以是蔗糖、葡萄糖、乳糖、甘露醇，甜味剂可以是甜菊素、阿斯巴甜或安赛蜜，润滑剂可以是硬脂酸镁或滑石粉，香精可以是橘子香精、薄荷香精、菠萝香精或玫瑰香精。

最佳方案是：薏苡仁250重量份、人参125重量份、麦冬300重量份和五味子325重量份，其中薏苡仁和人参的粒度为200目(粉末粒径为80um以下)；所说的糖是800重量份的蔗糖、所说的甜味剂是0.6重量份的安赛蜜，所说的润滑剂是6重量份的硬脂酸镁，枸橼酸24重量份，香精24重量份。该方案的口感好，且成型率较高。

本发明提供的薏参含片的制备方法步骤如下：

1)按配比量称取薏苡仁、人参、麦冬、五味子；

2)将薏苡仁和人参混合，粉碎成150～200目的超细粉，备用；

3)将麦冬、五味子粉碎成粗粉，加乙醇回流提取两次，合并提取液，将提取液回收乙醇后浓缩至50℃时的相对密度为1.00～1.15的浓缩液，将浓缩液用低温射流喷雾干燥，其压力为0.1～0.6MPa，流速为500～900米/秒，温度为40～80℃，制成纳米级提取粉；

4)制成的纳米级提取粉中加入步骤2)所得的超细粉，再加入糖、甜味剂、枸橼酸，混合均匀，制成颗粒，然后加入润滑剂和香精，混合均匀，压片，即得薏参含片。

经试验得知：步骤3)中的浓缩液50℃时的相对密度为1.05～1.10最适宜，其喷雾效果最好。

从生产成本、效率等的角度出发，步骤3)中的低温射流喷雾干燥温度为65～70℃最适宜。

步骤3)中的低温射流喷雾干燥优选的参数是：其压力为0.4～0.5MPa，流速为700～800米/秒，在此条件下，粉末粒径可达100nm以下。

本发明与现有的薏参胶囊相比具有以下优点：

1.由于薏参含片中的粉末粒径小，所以人体对药物有效成分的吸收较快。2.薏参含片大部分由口腔粘膜吸收，一部分随着吞咽动作由食管进入胃肠吸收，使药物迅速起效，迅速到达血药浓度。薏参含片为含服，由于口腔粘膜血管丰富，部分药物通过口腔、舌下和舌粘膜运转，吸入血液，药物被吸收后直接进入血循环，能避开肝脏首关效应、胃酸性环境以及消化酶破坏，可提高药物的生物利用度，持续较长的血药浓度，产生持久的治疗作用。另外，薏参含片口感好、服用方便，特别适用于老年人、儿童和吞咽困难者服用，对吞水即呕的癌症化疗病人而言具有一定的服用优势。

具体实施方式

实施例1

组分配比：薏苡仁250g，人参125g，麦冬300g，五味325g，蔗糖800g，安赛蜜，0.6g，枸橼酸24g，硬脂酸镁6g，薄荷香精24g。

制法：薏苡仁、人参按比例混合，用超微粉碎机粉碎成200目的超细粉，备用。麦冬、五味子粉碎成粗粉，加65％乙醇回流提取两次，第一次加5倍量，提取2小时，第二次加4倍量，提取1小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.05～1.10(50℃)的浓缩液，将浓缩液压入气雾化器内，用低温射流喷雾干燥，控制压力为0.4～0.5MPa，温度为65～70℃，700～800米/秒的流速射流瞬时干燥，制成纳米提取粉；加入上述超细粉，蔗糖、安塞蜜、枸橼酸，混匀，制成颗粒，再加硬脂酸镁、香精，压片，包衣，即得薏参含片1000片。

实施例2

组分配比：薏苡仁200g，人参150g，麦冬350g，五味子350g，蔗糖830g，安赛蜜0.6g，枸橼酸24g，硬脂酸镁4g，橘子香精22g。

制法与实施例1相同，可制成1000片薏参含片。

实施例3

组分配比：薏苡仁300g，人参100g麦冬250g，五味子350g，蔗糖780g，安赛蜜0.6g，枸橼酸24g，硬脂酸镁6g，菠萝香精24g。

制法与实施例1相同，可制成1000片薏参含片。

实施例4

组分配比：薏苡仁200g，人参100g麦冬250g，五味子400g，蔗糖880g，安赛蜜0.6g，枸橼酸24g，硬脂酸镁5g，菠萝香精26g。

制法与实施例1相同，可制成1000片薏参含片。

本发明对人参、薏苡仁粉碎效果进行了试验，其结果见表1

试验方法：按实施例1的配比称取人参和薏苡仁，先将人参粉碎成粒度≤10mm的颗粒，然后再与薏苡仁混合粉碎成超微粉，品尝口感，计算出粉率。

表1

由表1可知：两味药材粉末150目与200目均不存在沙粒感，且出粉率较高，均在90％以上。

本发明对麦冬、五味子提取浓缩液进行低温射流喷雾干燥的结果见表2。

方法：按实施例1的配比称取麦冬和五味子粗粉共42kg，其提取后的浓缩液喷雾干燥的雾化压力为0.4～0.5Mpa，干燥温度为65～70℃，喷头流速800米/秒。

表2

由表2可知：出粉率基本大于7.0％，从出粉率看，浓缩液的相对密度为1.05～1.10(50℃)较好，其出粉率大于8％。

现有的薏参胶囊和本发明的薏参含片在生产中的质量检验对比见表3。

表3

试验结果表明：薏参含片含量检测在10小时内即可完成，薏参胶囊含量检测至少需两个白天和一个晚上，从含量检测的结果表明，本发明含片在样品处理方面的时间大大缩短，提高了检测的效率，缩短了生产周期，更加有利于批量化生产。

薏参含片临床效果：

1、对放射性白细胞减少症的疗效

病例101例，分为头颈部肿瘤47例，胸腔部肿瘤28例，腹盆腔部肿瘤25例，病人均接受放射治疗并发生白细胞减少症。放射治疗吸收剂量最低为1200cGy，最高为10000cGy。观察用自身对照法，服用本发明的薏参含片，一次3片，一日3次，连服四周为1疗程，服药3个疗程，疗程结束后1周评价效果。临床痊愈：乏力等症状基本消失，连续3天基础白细胞平均值4.0-10.0×10⁹/L。显效：乏力等症状明显改善，连续3天基础白细胞平均值3.5-4.0×10⁹/L。有效：乏力等症状有改善，连续3天基础白细胞平均值3.0-3.4×10⁹/L。无效：乏力等症状有或无改善，连续3天基础白细胞平均值小于3.0×10⁹/L。

评价结果：临床痊愈34.1％；显效44.7％；有效13.6％；无效7.6％；总有效率为92.4％。

上述病例的临床症状改善情况见表4

表4

另外，对其中66例患者的免疫球蛋白IgG、IgA、IgM进行治疗前后的对照检查发现：显著提高的10例，明显提高的有25例，有改善的30例，无变化的1例。

以上情况说明：薏参含片对气养两虚诸症明显改善，对放射性白细胞减少有显著疗效，对骨髓有较好的保护作用，并可增强患者的免疫功能。

2、对发生急慢性放射反应的疗效对比试验

病例100例，经常规放射治疗的恶性肿瘤患者分为用药组和对照组，其中用药组自放射治疗开始给予本发明的薏参含片，3片/次，3次/日，持续用药至放疗结束后1个月；对照组不给予特殊用药。

试验表明：白细胞下降发生率，用药组和对照组分别为33.8％与48.5％(P＜0.001)。治疗组与对照组相比，口腔粘膜炎、放射性皮炎、口干症的发生率明显下降(P＜0.05)。

3、放射性口干症的疗效对比试验

病例62例，为头颈部恶性肿瘤，行放射治疗后出现口干，味觉异常，吞咽困难，口腔粘膜充血、水肿、唾液流量率低于0.3ml/15min的患者。将患者随机分为两组，治疗组41例，对照组21例，治疗组放疗结束后给予：薏参含片，3片/次，3次/日，30天为一疗程，对照组服用安慰剂，每日4次，每次300ml。对比试验见表5

表5

试验表明：薏参含片对放射性口干具有较好的疗效，治疗组和对照组之间的疗效有显著差异(P＜0.01)。如果从放射治疗前开始服用，服用周期延长，可以起到更好的疗效。

Claims

1.一种薏参含片，主要由200～300重量份薏苡仁、100～150重量份人参、250～350重量份麦冬和300～400重量份五味子组成，其特征是：还加有糖、甜味剂、枸橼酸、润滑剂和香精；薏苡仁和人参的粒度为150～200目，麦冬和五味子为纳米级提取粉。

2.根据权利要求1所述的薏参含片，其特征是所述的糖、甜味剂、枸橼酸、润滑剂和香精的加入量是：糖700～900重量份，甜味剂0.1～0.8重量份，枸橼酸20～30重量份，润滑剂1～8重量份，香精20～30重量份。

3.根据权利要求1所述的薏参含片，其特征是薏苡仁250重量份、人参125重量份、麦冬300重量份和五味子325重量份，其中薏苡仁和人参的粒度为200目；所说的糖是800重量份的蔗糖、所说的甜味剂是0.6重量份的安赛蜜，所说的润滑剂是6重量份的硬脂酸镁，枸橼酸24重量份，香精24重量份。

4.根据权利要求1所述薏参含片的制备方法，其步骤如下：

1)按配比量称取薏苡仁、人参、麦冬、五味子；

2)将薏苡仁和人参混合，粉碎成150～200目的超细粉，备用；

5.根据权利要求4所述薏参含片的制备方法，其特征是步骤3)中的浓缩液50℃时的相对密度为1.05～1.10。

6.根据权利要求4所述薏参含片的制备方法，其特征是步骤3)中的低温射流喷雾干燥的参数是：压力为0.4～0.5MPa，流速为700～800米/秒，温度为65～70℃。

7.根据权利要求4-6任一项所述薏参含片的制备方法，其特征是步骤3)中的低温射流喷雾干燥温度为65～70℃。