CN102058649A - 金鸡菊提取物在制备治疗高血压和高血脂药物或保健食品中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及金鸡菊氯仿和乙酸乙酯萃取物在制备治疗高血压和高脂血症药物或保健食品中的应用。属治疗高血压和高脂血症技术领域，其制备方法如下：金鸡菊粉经氯仿和乙酸乙酯萃取油溶性溶剂萃取，挥干有机溶剂后可得到金鸡菊氯仿和乙酸乙酯萃取物。金鸡菊氯仿和乙酸乙酯萃取物可用于制备治疗高血压和高脂血症病的药物，也可以用于制备治疗高血压的保健品食品。

Description

金鸡菊提取物在制备治疗高血压和高血脂药物或保健食品中的应用 

技术领域

本发明涉及金鸡菊氯仿和乙酸乙酯萃取物在制备治疗高血压和高脂血症药物或保健食品中的应用。 

技术背景

近年来，心血管疾病(Cardiovascular Disease，CVD)已经成为威胁人类健康的严重疾病之一，CVD的主要危险因素有高血压、高血脂、糖尿病等，其中高血压是最常见的心脑血管疾病，高血压是以动脉血压升高为主要临床表现的综合征，高血压病病程长，发展不平衡，对心、脑、肾等重要脏器可造成严重的损害。其患病率在世界各国都很高，欧美国家均为10％～20％。“亚洲国际心血管病合作研究”2000～2001年调查数据结果表明，我国成年人的高血压患病率已达27.2％。近年来，我国高血压患病率呈上升趋势，此病多发于中老年人群，但近几年已趋向低龄化，年轻化的趋势发展。据世界卫生组织(WHO)预测，至2020年，非传染性疾病将占我国死亡病例的79％。以高血压为原发病的各种心脑血管疾病已成为人类死因之首。中国有高血压病人1.6亿，其中18岁～59岁病人达1.1亿。所以，高血压病的预防和治疗是我们医药工作者应该密切关注的研究课题。 

WHO国际高血压学会的高血压治疗指南现收有六类西药降压药物，但是西药降压难以达到长期治疗和预防的目的，且副作用多；中药治疗高血压在降压效果、消除症状、改善生化指标等方面，都取得了很大进展，能很好地降低血压，改善临床症状，达到标本兼治的降压目的。 

金鸡菊(Coreopsis tinctoria Nuff.)又名雪菊，系菊科(Compositae)金鸡菊属(Coreopsis)的干燥头状花序，单瓣、重瓣或半重瓣。舌状花黄色或金黄色，花期6～9月。大花金鸡菊属北温带植物，原产于北美，弗罗里达及新墨西哥州。我国1936年作为观赏植物引种子至我国庐山、南岳等地栽培，目前各地除供观赏外，还用作全草入药，以及从花中提取食用色素，具有清热解毒和降压之功效。目前在和田地区种植较为广泛，其维语名称为古里恰依(Gulqai)，商品名“雪菊”。当地居民多用雪菊当茶引用，其降血压降血脂效果非常明显。金鸡菊花色泽鲜艳，可用于提取黄色素，其主要成分为黄酮类化合物，其次还有生 物碱，多糖类成分，其中黄酮的含量达25％。目前国内外尚未有关于金鸡菊的降压、降脂的研究报道。为进一步研究其作用机理，我们以中医药理论和维吾尔医理论为指导，拟对金鸡菊进行分离提取、纯化及药理有效部位筛选研究，从而研究金鸡菊的降血压物质基础，为进一步开发、利用金鸡菊提供理论依据。 

发明内容

本发明的目的是提供金鸡菊氯仿和乙酸乙酯萃取物的新用途，即在制备防治高血压和高脂血症药物和保健食品中的应用。 

金鸡菊氯仿和乙酸乙酯萃取物可以通过以下方法获得：金鸡菊全草500g，粉碎成粗颗粒，分别用体积分数为95％的乙醇回流提取2次和用50％的乙醇回流提取1次，料液比1∶10，每次2h，合并3次的提取液，减压浓缩回收溶剂得流浸膏250毫升。分别用氯仿和乙酸乙酯250毫升萃取两次，合并两次萃取液，浓缩后，得到金鸡菊氯仿和乙酸乙酯萃取物。 

金鸡菊氯仿和乙酸乙酯萃取物可用于制备治疗高血压的药物，在剂型方面可采用各种剂型，如片剂、颗粒剂、散剂、或丸剂等剂型。 

金鸡菊氯仿和乙酸乙酯萃取物可用于制备防治高血压的保健食品，食品的形状为普通形状或特殊形状，也可以是片剂、胶囊或丸剂等剂型。 

金鸡菊提取物降血压和降血脂实验研究： 

1金鸡菊提取物对血管环张力的影响 

1.1胸主动脉血管环的制备与稳定： 

大鼠断头处死，开胸迅速取出胸主动脉，置于预先用混合气体(95％O2和5％CO2)饱和的4℃的K-H液中，冲洗至无血迹，小心地去除外周的脂肪组织和结缔组织，并剪成2-3mm长的血管环，将血管环置于盛有10ml的K-H液(37℃恒温，并持续通入95％O2和5％CO2的混和气体，pH＝7.4)的恒温套瓶中，每一根血管环用两个三角型挂钩贯穿血管环管腔，一端固定，另一端连接于张力传感器，张力变化由BL-410生物机能实验系统采集并记录。血管环加静息张力2g左右，稳定90min，期间每15min用预温至37℃的K-H液更换液体。待血管环完全稳定后，即可进行正式试验。 

1.2金鸡菊不同提取物对血管环基础张力的影响(n＝6)： 

待血管稳定后，记录静息血管环张力，以此作为100％效应，采用累积加药方法，每5min加入金鸡菊各个浓度的不同提取物，使灌流液中提取物终浓度分别达0.03、0.10、0.30、1.00、3.00g/L，记录张力变化，描绘量效曲线，计算其舒张率(％)，并以等量9.0g/L氯化钠注射液(NS)作为对照。 

1.3金鸡菊不同提取物对氯化钾预收缩的血管环张力的影响(n＝6)： 

待血管环稳定后，用60mmol/L的KCl重复刺激3次，诱发血管的最大收缩幅度，连续3次同样的刺激所引起的收缩幅度差别＜10％时，以此做为100％收缩张力。按浓度梯度分别加入各提取物(终浓度为0.03，0.10，0.30，1.00，3.00g/L)、普萘洛尔阳性对照药(终浓度为0.001，0.003，0.01，0.03，0.10g/L)，空白对照组给予等量的9.0g/L氯化钠注射液，记录其张力变化。 

1.4结果 

金鸡菊不同提取物对血管环基础张力的影响： 

附图说明：图1.是金鸡菊不同提取物对血管环基础张力的影响图示，表明金鸡菊不同提取物的累积浓度(0.03，0.10，0.30，1.00，3.00g/L)对基础状态的血管环张力均无显著影响(P＞0.05)。 

金鸡菊不同提取物的累积浓度(0.03，0.10，0.30，1.00，3.00g/L)对氯 化钾预收缩的血管环均有不同程度的舒张作用，其中氯仿提取部位和乙酸乙酯提取部位舒张作用较为明显，在终浓度为3.00g/L时舒张率分别可达到115.24％(P＜0.01)和103.53％(P＜0.01)，结果见表1。 

表1金鸡菊提取物对离体血管环张力的影响(x±SD，n＝6)

与空白比较，P＜0.01具有显著性差异，P＜0.05具有统计学差异 

2金鸡菊提取物降血脂作用的动物实验研究 

取小鼠70只，按照体重随机分为7组：正常对照组、模型组、血脂康阳性对照药组、金鸡菊总提取物组、氯仿提取物组、乙酸乙酯提取物组和正丁醇提取物组，雌雄各半，分笼饲养。除正常对照组外，其余6组每天上午灌胃给予造模乳剂0.5ml/只，正常对照组给予等体积的生理盐水；每天下午各给药组分别灌胃给药，阳性药组为血脂康组1.0g/kg，试药组1.2g/kg给药，空白对照组和高脂模型组给予同体积的生理盐水，连续给药7天，各组小鼠均末次给药后称重，禁食不禁水12h，颈动脉取血，离心取血清，用自动生化仪测定血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的含量，结果见表1。 

2.1结果 

结果显示：模型组灌服高脂乳剂后与空白对照组相比：血清TC、TG和LDL-C明显升高(P＜0.01)，HDL-C明显降低(P＜0.01)，说明本试验模型建立成功。与模型组比较，金鸡菊总提取组TC降低，HDL-C升高(P＜0.05)；氯仿提取物组TC明显降低(P＜0.01)，TG和LDL-C降低(P＜0.05)，HDL-C明显升高(P＜0.01)；乙酸乙酯提取物组TC和LDL-C降低(P＜0.05)，TG明显降低(P＜0.01)，HDL-C明显升高(P＜0.01)；正丁醇提取物组TC和TG均降低(P＜0.05)。说明金鸡菊及其提取物均有明显的降血脂作用，其中，氯仿和乙酸乙酯提取物作用最为明显，其降脂化学成分和作用机理有待进一步研究。 

表1金鸡菊提取物对高脂血症小鼠血脂的影响(n＝10，x±SD) 

注：与空白组比较：#P＜0.05，##P＜0.01；与模型组比较：*P＜0.05，**P＜0.01 

Claims (6)

1.金鸡菊全草500g，粉碎成粗颗粒，分别用体积分数为95％的乙醇回流提取2次和用50％的乙醇回流提取1次，料液比1∶10，每次2h，合并3次的提取液，减压浓缩回收溶剂得流浸膏250毫升。分别用氯仿和乙酸乙酯250毫升萃取两次，合并两次萃取液，浓缩后，分别得到氯仿萃取浸膏10克和乙酸乙酯萃取浸膏12克，用这两种萃取物单独或和其他药物配伍制备治疗高血压和高脂血症的药物。

2.金鸡菊氯仿和乙酸乙酯萃取物进一步分离纯化后，可以得到单一的成分，用其中一种成分或几种成分和其他药物配伍制备治疗高血压和高脂血症的药物。

3.用金鸡菊氯仿和乙酸乙酯萃取物，或用从氯仿和乙酸乙酯萃取物中分离纯化的一种成分或几种成分和其它食物或佐料配合制备降低血压和高脂血症的各种食品。

4.权力要求1-2所述的金鸡菊氯仿和乙酸乙酯萃取物在制备治疗高血压和高脂血症药物中的应用。

5.根据权利要求1、2和4所述的应用，特征在于所述药剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂、或缓释剂等。

6.根据权利要求3所述应用，特征在于所述食品为普通形状或特殊形状，也可以是片剂、胶囊或丸剂等剂型。

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