CN101982166A - 莫西沙星的缓释剂型及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及包含由盐酸莫西沙星、药用缓释材料与其它药用辅料组成的缓释制剂。该缓释制剂分为速释和缓释两部分,可以是经双层压片机压成的双层片,或是由速释和缓释两部分药物组成的缓释胶囊剂。本发明的缓释制剂既能使药物起效迅速,又能长时间维持药物的有效浓度,具有更理想的治疗效果。本发明还涉及该缓释制剂的制备方法。
Description
技术领域
本发明涉及一种抗菌药物的缓释制剂,尤其涉及包含由盐酸莫西沙星、药用缓释材料与其它药用辅料组成的缓释制剂。
背景技术
莫西沙星是新一代氟喹诺酮抗菌药,目前该品在国外批准用于敏感微生物所致上、下呼吸道感染,如慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、急性细菌性鼻窦炎和无并发症的皮肤及软组织感染的治疗。
盐酸莫西沙星是由拜耳公司研制的第四代超广谱喹诺酮类抗菌药,它抗菌谱广,对肺炎球菌、流感杆菌、粘膜炎莫拉氏菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌及其他非典型的肠道菌属、结核杆菌、肺炎支原体及肺炎衣原体、脆弱拟杆菌等均有良好的抗菌作用,对耐青霉素、大环内酯类抗生素的细菌也有效,具有快速杀菌作用并产生抗生素的后效应。其作用机制与其他喹诺酮类药物相似,主要是抑制拓扑异构酶IV和DNA螺旋酶,但对个别基因突变的影响或耐药性的产生,却较其他喹诺酮类药物为少。
盐酸莫西沙星片剂1999年2月于墨西哥首次注册,1999年9月于德国首次上市,输液剂于2001年12月在美国和德国首次上市,目前该品已经在德国、西班牙、意大利、瑞典、瑞士、美国、加拿大、澳大利亚、阿根廷、巴西、韩国、马来西亚等国家上市。
迄今为止该药物的口服市售品仅仅是传统的薄膜衣片剂,且说明书中的服用方法为每日一次,因此在一天24小时的治疗中难免产生后期血药浓度低的情况,因此开发既能使药物起效迅速,又能长时间维持药物的有效浓度的缓释制剂是必要的。
发明内容
为了开发该品种的缓释制剂,本发明人进行了大量试验,发现如果制剂中包含速释和缓释两部分,既能使药物起效迅速,又能长时间维持药物的有效浓度,即达到了本发明的目的。
本发明的缓释制剂可以是经双层压片机压成的双层片,或是由速释和缓释两部分药物组成的缓释胶囊。
本发明的缓释制剂中盐酸莫西沙星在单位制剂中的剂量为200mg至600mg,优选为400mg。
本发明的缓释制剂中盐酸莫西沙星在速释层中的剂量为100-300mg,在缓释层中的剂量为100-300mg。
本发明的缓释制剂中盐酸莫西沙星在速释层中的剂量优选为200-250mg,在缓释层中的剂量优选为150-200mg。
本发明的缓释制剂,当用转篮法于100rpm在37℃的900ml纯水中测定时,该制剂的体外溶出速率为:
经过2小时释放25-55%(重量)的盐酸莫西沙星;
经过6小时释放40-70%(重量)的盐酸莫西沙星;
经过12小时释放65-85%(重量)的盐酸莫西沙星;
经过20小时释放大于85%(重量)的盐酸莫西沙星。
更优选的体外溶出速率为:
经过2小时释放35-50%(重量)的盐酸莫西沙星;
经过6小时释放45-60%(重量)的盐酸莫西沙星;
经过12小时释放70-80%(重量)的盐酸莫西沙星;
经过20小时释放大于90%(重量)的盐酸莫西沙星。
本发明的缓释制剂中除主药外速释层还含有20-90%的填充剂、1-15%的崩解剂、1-15%的润湿剂或粘合剂、0.1-5%的润滑剂;缓释层还含有30-80%的缓释材料、5-45%的填充剂、1-15%的润湿剂或粘合剂、0.1-5%的润滑剂。
本发明的缓释制剂中除主药外重量含量优选如下:速释层含有40-70%的填充剂、2-10%的崩解剂、2-10%的润湿剂或粘合剂、0.5-2%的润滑剂;缓释层含有40-70%的缓释材料、10-25%的填充剂、2-8%的润湿剂或粘合剂、0.5-2%的润滑剂。
本发明可采用的赋形剂为药学上可接受的辅料:缓释材料如羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素、卡波娒、黄原胶、聚丙烯酸树脂类、海藻酸盐类、硬脂酸、硬脂醇、巴西棕榈蜡、硬脂酸甘油酯中的一种或几种的混合物;填充剂如淀粉及其衍生物、无机盐(硫酸钙、磷酸氢钙等)、多元醇(如甘露醇、山梨醇、木糖醇和蔗糖等)中的一种或几种的混合物;崩解剂如纤维素及其衍生物、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种的混合物;润湿剂或粘合剂(如水、水与乙醇的混合物、纤维素衍生物的溶液、PVP的溶液等);润滑剂如硬脂酸及其盐、聚乙二醇、微粉硅胶中的一种或几种的混合物。
本发明还提供上述缓释片的制备方法,该方法包括:
速释层的组份混合后,通过粉末混合、干法制粒、或湿法制粒,制备所述速释层颗粒;缓释层的组份混合后,通过粉末混合、干法制粒、湿法制粒或熔融后制粒,制备所述缓释层颗粒;将速释层和缓释层经双层压片机压成双层片。
本发明还提供上述缓释胶囊的一种制备方法,该方法包括:
将速释层和缓释层分别制成微丸,混匀后装入胶囊。
附图说明
图1为比较实施例和实施例1、2、3的体外累积溶出曲线
图2为实施例4、5、6的体外累积溶出曲线
具体实施方式
以下实施例用于对本发明进行举例说明,并无意于限定本发明的范围。
比较实施例:盐酸莫西沙星片的制备
处方:
制备工艺:将主药和辅料分别过100目筛。将主药和除硬脂酸镁之外的辅料混合均匀,以纯化水制软材,16目筛制粒,55℃干燥,16目筛整粒,加入硬脂酸镁,压片。
实施例1:盐酸莫西沙星双层缓释片的制备
处方1:
制备工艺:将主药和辅料分别过100目筛。将速释层中的主药和除硬脂酸镁之外的辅料混合均匀,以纯化水制软材,16目筛制粒,55℃干燥,16目筛整粒,加入硬脂酸镁作为速释层颗粒;将缓释层中的主药和除硬脂酸镁之外的辅料混合均匀,以70%乙醇制软材,16目筛制粒,50℃干燥,16目筛整粒,加入硬脂酸镁作为缓释层颗粒;在双层压片机上制备此盐酸莫西沙星的双层缓释片。
实施例2:盐酸莫西沙星双层缓释片的制备
处方2:
制备工艺:将主药和辅料分别过100目筛。将速释层中的主药和除硬脂酸镁之外的辅料混合均匀,以纯化水制软材,16目筛制粒,55℃干燥,16目筛整粒,加入硬脂酸镁作为速释层颗粒;将缓释层中的主药和除硬脂酸镁之外的辅料混合均匀,以70%乙醇制软材,16目筛制粒,50℃干燥,16目筛整粒,加入硬脂酸镁作为缓释层颗粒;在双层压片机上制备此盐酸莫西沙星的双层缓释片。
实施例3:盐酸莫西沙星双层缓释片的制备
处方3:
制备工艺:将主药和辅料分别过100目筛。将速释层中的主药和预胶化淀粉、微晶纤维素混合均匀,以纯化水制软材,16目筛制粒,55℃干燥,16目筛整粒,加入PVPP、硬脂酸镁作为速释层颗粒;将缓释层中的主药和除硬脂酸镁之外的辅料混合均匀,以70%乙醇制软材,16目筛制粒,50℃干燥,16目筛整粒,加入硬脂酸镁作为缓释层颗粒;在双层压片机上制备此盐酸莫西沙星的双层缓释片。
实施例4:盐酸莫西沙星双层缓释片的制备
处方4:
制备工艺:将主药和辅料分别过100目筛。将速释层中的主药和辅料混合均匀,作为速释层的粉末;将缓释层中的巴西棕榈蜡和硬脂醇加热至熔融,加入主药混合均匀,再加入微晶纤维素,16目筛制粒,40℃干燥,16目筛整粒,加入硬脂酸镁作为缓释层颗粒;在双层压片机上制备此盐酸莫西沙星的双层缓释片。
实施例5:盐酸莫西沙星双层缓释片的制备
处方5:
制备工艺:将主药和辅料分别过100目筛。将速释层中的主药和预胶化淀粉、微晶纤维素混合均匀,以纯化水制软材,16目筛制粒,55℃干燥,16目筛整粒,加入交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁作为速释层颗粒;将缓释层中的主药和除硬脂酸镁之外的辅料混合均匀,以70%乙醇制软材,16目筛制粒,50℃干燥,16目筛整粒,加入硬脂酸镁作为缓释层颗粒;在双层压片机上制备此盐酸莫西沙星的双层缓释片。
实施例6:盐酸莫西沙星缓释胶囊的制备
处方6:
制备工艺:将主药和辅料分别过100目筛。将速释层中的主药与乳糖、微晶纤维素混合均匀,将HPMC用水配成5%的溶液作为黏合剂,用挤出滚圆设备制备速释微丸;将缓释层中的主药与乳糖、微晶纤维素混合均匀,用60%乙醇作为黏合剂,用挤出滚圆设备制备缓释微丸;将两种微丸分别包普通胃溶薄膜衣,混匀后装入胶囊。
根据以上实施例制备的产品,经试验证明既能使药物起效迅速,又能长时间维持药物的有效浓度,因此表明达到了本发明的目的。
Claims (10)
1.盐酸莫西沙星的缓释制剂,其特征在于,该缓释制剂分为速释和缓释两部分。
2.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星的缓释制剂,其特征在于,该缓释制剂可以是经双层压片机压成的双层片,或是由速释和缓释两部分药物组成的胶囊剂。
3.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星的缓释制剂,其特征在于,盐酸莫西沙星在单位制剂中的剂量为200mg至600mg。
4.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星的缓释制剂,其特征在于,盐酸莫西沙星在速释层中的剂量为100-300mg,在缓释层中的剂量为100-300mg。
5.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星的缓释制剂,其特征在于,当用转篮法于100rpm在37℃的900ml纯水中测定时,该制剂的体外溶出速率为:
经过2小时释放25-55%(重量)的盐酸莫西沙星;
经过6小时释放40-70%(重量)的盐酸莫西沙星;
经过12小时释放65-85%(重量)的盐酸莫西沙星;
经过20小时释放大于85%(重量)的盐酸莫西沙星。
6.根据权利要求5所述的盐酸莫西沙星的缓释制剂,其特征在于,当用转篮法于100rpm在37℃的900ml纯水中测定时,该制剂的体外溶出速率为:
经过2小时释放35-50%(重量)的盐酸莫西沙星;
经过6小时释放45-60%(重量)的盐酸莫西沙星;
经过12小时释放70-80%(重量)的盐酸莫西沙星;
经过20小时释放大于90%(重量)的盐酸莫西沙星。
7.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星的缓释制剂,其特征在于,所述速释层中还含有20-90%的填充剂、1-15%的崩解剂、1-15%的润湿剂或粘合剂、0.1-5%的润滑剂。
8.根据权利要求5所述的盐酸莫西沙星的缓释制剂,其特征在于,所述速释层中的填充剂包括淀粉及其衍生物、无机盐(硫酸钙、磷酸氢钙等)、多元醇(如甘露醇、山梨醇、木糖醇和蔗糖等)中的一种或几种的混合物;崩解剂包括纤维素及其衍生物、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种的混合物。
9.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星的缓释制剂,其特征在于,所述缓释层中还含有30-80%的缓释材料、5-45%的填充剂、1-15%的润湿剂或粘合剂、0.1-5%的润滑剂。
10.根据权利要求7所述的盐酸莫西沙星的缓释制剂,其特征在于,所述缓释材料包括羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素、卡波娒、黄原胶、聚丙烯酸树脂类、海藻酸盐类、硬脂酸、硬脂醇、巴西棕榈蜡、硬脂酸甘油酯中的一种或几种的混合物。
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