CN101874491A - 一种丙环唑的泡腾片剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种丙环唑的泡腾片剂及其制备方法。该泡腾片剂由丙环唑、纳米载体、酸源、二氧化碳源、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂、润滑剂组成。制造时先将丙环唑固体化，然后采用干粉直接压片得丙环唑的泡腾片剂。该片剂体积小，运输和贮存十分方便，使用时该片剂在水中可迅速崩解而成为可喷雾的农药悬浮液，也可在水田中抛洒使用，可广泛用于农作物病害的防治。

Description

一种丙环唑的泡腾片剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种农药新剂型的制备，特别涉及一种丙环唑的泡腾片剂及其制备方法。

背景技术

丙环唑(英文名称为propiconazole)具有杀菌谱广泛、活性高、杀菌速度快、持效期长、内吸传导性强等特点，是世界上大吨位的三唑类新兴广谱性杀菌剂代表品种。目前市场上丙环唑只有乳油一种剂型。由于乳油含有有机溶剂，故易燃、易泄露，在生产和运输中必须严格要求防火、防泄露。本发明拟研究出一种丙环唑新剂型，避免大量有机溶剂的使用浪费和对自然环境的污染。

泡腾片剂是近年来出现的一种新剂型，主要由原药、载体、酸源、二氧化碳源、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂和润滑剂组成，其特点是高效、污染少、贮运方便、使用简便，代表了农药新剂型和新使用技术的发展方向。

发明内容

本发明提供一种丙环唑的泡腾片剂及其制备方法，增加一种丙环唑的剂型，使丙环唑污染少，易于贮运，使用简便。

本发明所述的丙环唑的泡腾片剂由丙环唑、纳米载体、酸源、二氧化碳源、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂和润滑剂组成，其中各组份的重量百分比为：

丙环唑          1～30％，

纳米载体        2～50％，

酸源            15～30％，

二氧化碳源      15～30％，

粘结剂        0～20％，

润湿分散剂    3～20％，

崩解剂        0～10％，

润滑剂        0～15％。

上面所述的纳米载体是由白炭黑、膨润土、硅藻土、白土、高岭土、微粉硅胶、壳聚糖、氧化铝、β-环糊精中的至少一种物质经纳米级粉碎后直接得到的。

上述的酸源是柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、丁二酸、枸橼酸、苹果酸中的至少一种物质。上述的二氧化碳源是碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙中的至少一种物质。

上述的粘结剂是羧甲基纤维素钠、聚维酮、羟丙纤维素、聚乙二醇、蔗糖、海藻酸钠中的至少一种物质。

上述的润湿分散剂是木质素磺酸钠、烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、三聚磷酸钠、柠檬酸钠、聚羧酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物硫酸盐、烷基芳基聚氧乙烯基醚、烷基萘磺酸盐、脂肪醇聚氧乙烯基醚、月桂醇聚氧乙烯基醚硫酸钠中的至少一种物质。

上述的崩解剂是羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、壳聚糖、海藻酸盐中的至少一种物质。

上述的润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、月桂醇硫酸钠、麦子淀粉中的至少一种物质。

本发明所述的丙环唑泡腾片剂的制备方法包括如下步骤：(一)将用纳米载体固体化处理后的丙环唑、酸源物质、二氧化碳源物质、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂、润滑剂经干燥、预混合；粗粉碎，再混合；气流粉碎机粉碎后加入到锥形混合机中，使物料细度达到99％的物料能通过325目标准筛，即得干粉；(二)在压片机中，将步骤(一)所得干粉直接压制成药片，即得丙环唑泡腾片剂。

上述步骤(一)中所述的用用纳米载体对丙环唑固体化处理的方法如下：

将白炭黑、膨润土、硅藻土、白土、高岭土、微粉硅胶、壳聚糖、氧化铝中的至少一种物质粉碎至纳米级粉末，加入用无水乙醇溶解的丙环唑混合吸附均匀，其中丙环唑∶无水乙醇为10∶1～1∶10的质量比，丙环唑∶纳米级粉末为2∶1～1∶50的质量比，干燥得固体化丙环唑；

或将β-环糊精加水使其质量百分比浓度为1％～30％，然后加热至20℃～100℃制成饱和水溶液，磁力搅拌条件下缓慢加入以无水乙醇稀化或溶解的丙环唑，其中丙环唑∶无水乙醇为10∶1～1∶10的质量比，丙环唑∶β-环糊精为1∶1～1∶10的质量比，20℃～100℃继续搅拌1～5小时，冷藏后使其析出白色沉淀，过滤，50℃～80℃鼓风干燥得到固体化的丙环唑β-环糊精包合物。

本发明所获得产品为片剂，在水中产生气泡，片剂逐渐崩解，崩解后丙环唑均匀地分散到水中，既可喷雾施用于各种作物，也可直接抛施到水稻田中，不需专门的药械。

本发明技术方案的有益技术效果参见表1：

表1、本发明药剂防治水稻纹枯病和稻曲病田间药效试验结果

供试药剂	亩用药量(ml)	纹枯病防治效果(％)	稻曲病防治效果(％)
				25％丙环唑泡腾片	25	85.77	88.68
25％丙环唑乳油	25	83.29	42.1

具体详见实施例一。本发明与25％丙环唑乳油防治农作物病害相比，药效提高，药效时间延长，可减少施药次数，并有利于环境保护。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明的技术方案作进一步的描述，但本发明并不仅限于这些实例。

实施例1

将分别按质量比称取白炭黑14份、微粉硅胶5份混合粉碎至纳米级，加入用无水乙醇5份溶解的丙环唑25份混合吸附均匀，挥干无水乙醇得固体化丙环唑44份。将已得固体化丙环唑44份和富马酸12份、碳酸氢钠24份，烷基萘甲醛缩合物磺酸盐3份，聚羧酸盐5份，月桂醇聚氧乙烯基醚硫酸钠2份，三聚磷酸钠4份，交联聚维酮3份，硬脂酸镁3份，经干燥，预混合，粗粉碎，再混合，气流粉碎机粉碎，粉碎后的物料再加入到锥形混合机中，混合后的物料细度达到99％的物料能通过325目标准筛，所得物料在压片机中压制成片，即得25％丙环唑泡腾片剂，片剂的大小可根据需要确定。该丙环唑泡腾片剂在水中可自动崩解，并形成均匀的悬浮液。

实施例2

将分别按质量比称取β-环糊精16份，水184份混合，加热至60℃制成饱和水溶液，磁力搅拌条件下将无水乙醇2份稀化的丙环唑10份缓慢加入，继续恒温60℃搅拌2小时，冷藏12小时，使其析出白色沉淀，过滤，干燥得固体化丙环唑26份。将已得固体化丙环唑26份和酒石酸25份，碳酸氢钠25份，低取代羟丙基纤维素3份，木质素磺酸钠5份，聚羧酸盐6份，烷基萘磺酸盐4份，滑石粉6份，经干燥、预混合、粗粉碎，再混合、气流粉碎机粉碎，粉碎后的物料再加入到锥形混合机中，混合后的物料细度达到99％的物料能通过325目标准筛，所得物料在压片机中压制成片，即得10％丙环唑泡腾片剂，片剂的大小可根据需要确定。该丙环唑泡腾片剂在水中可自动崩解，并形成均匀的悬浮液。

实施例3

将分别按质量比称取微粉硅胶4份，白炭黑16份，硅藻土10份粉碎至纳米级，加入用无水乙醇20份溶解的丙环唑20份混合吸附均匀，烘干无水乙醇得固体化丙环唑。将已得固体化丙环唑50份和富马酸20份，碳酸钠15份，蔗糖2份，烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物硫酸盐3份，烷基芳基聚氧乙烯基醚1份，聚羧酸盐4份，月桂醇硫酸钠5份，经干燥、预混合、粗粉碎，再混合、气流粉碎机粉碎，粉碎后的物料再加入到锥形混合机中，混合后的物料细度达到99％的物料能通过325目标准筛，所得物料在压片机中压制成片，即得20％丙环唑泡腾片剂，片剂的大小可根据需要确定。该丙环唑泡腾片剂在水中可自动崩解，并形成均匀的悬浮液。

Claims (10)

1.一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于：所述丙环唑的泡腾片剂由丙环唑、纳米载体、酸源、二氧化碳源、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂和润滑剂组成，其中各组份的重量百分比为：

丙环唑              1～30％，

纳米载体            2～50％，

酸源                15～30％，

二氧化碳源          15～30％，

粘结剂              0～20％，

润湿分散剂          3～20％，

崩解剂              0～10％，

润滑剂              0～15％。

2.如权利要求1所述的一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于：所述的纳米载体是由白炭黑、膨润土、硅藻土、白土、高岭土、微粉硅胶、壳聚糖、氧化铝、β-环糊精中的至少一种物质经纳米级粉碎后直接得到的。

3.如权利要求1所述的一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于：所述的酸源是柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、丁二酸、枸橼酸、苹果酸中的至少一种物质。

4.如权利要求1所述的一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于：所述的二氧化碳源是碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙中的至少一种物质。

5.如权利要求1所述的一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于：所述的粘结剂是羧甲基纤维素钠、聚维酮、羟丙纤维素、聚乙二醇、蔗糖、海藻酸钠中的至少一种物质。

6.如权利要求1所述的一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于：润湿分散剂是木质素磺酸钠、烷基萘甲醛缩合物磺酸盐、三聚磷酸钠、柠檬酸钠、聚羧酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物硫酸盐、烷基芳基聚氧乙烯基醚、烷基萘磺酸盐、脂肪醇聚氧乙烯基醚、月桂醇聚氧乙烯基醚硫酸钠中的至少一种物质。

7.如权利要求1所述的一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于：崩解剂是羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、壳聚糖、海藻酸盐中的至少一种物质。

8.如权利要求1所述的一种丙环唑的泡腾片剂，其特征在于：润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、月桂醇硫酸钠、麦子淀粉中的至少一种物质。

9.如权利要求1至8中任一权利要求所述的一种丙环唑的泡腾片剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(一)将用纳米载体固体化处理后的丙环唑、酸源物质、二氧化碳源物质、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂、润滑剂经干燥、预混合；粗粉碎，再混合；气流粉碎机粉碎后加入到锥形混合机中，使物料细度达到99％的物料能通过325目标准筛，即得干粉；(二)在压片机中，将步骤(一)所得干粉直接压制成药片，即得丙环唑泡腾片剂。

10.如权利要求9所述的一种丙环唑的泡腾片剂的制备方法，其特征在于：步骤(一)中所述的用用纳米载体对丙环唑固体化处理的方法如下：

将白炭黑、膨润土、硅藻土、白土、高岭土、微粉硅胶、壳聚糖、氧化铝中的至少一种物质粉碎至纳米级粉末，加入用无水乙醇溶解的丙环唑混合吸附均匀，其中丙环唑：无水乙醇为10∶1～1∶10的质量比，丙环唑∶纳米级粉末为2∶1～1∶50的质量比，干燥得固体化丙环唑；

或将β-环糊精加水使其质量百分比浓度为1％～30％，然后加热至20℃～100℃制成饱和水溶液，磁力搅拌条件下缓慢加入以无水乙醇稀化或溶解的丙环唑，其中丙环唑∶无水乙醇为10∶1～1∶10的质量比，丙环唑∶β-环糊精为1∶1～1∶10的质量比，20℃～100℃继续搅拌1～5小时，冷藏后使其析出白色沉淀，过滤，50℃～80℃鼓风干燥得到固体化的丙环唑β-环糊精包合物。