CN103098802A

CN103098802A - 五氟磺草胺泡腾片剂及其制备方法

Info

Publication number: CN103098802A
Application number: CN2013100404439A
Authority: CN
Inventors: 阎工程; 周斌; 杨勇林; 彭述明; 曹希敏
Original assignee: Guangdong Zhongxun Agri Science Corp
Current assignee: Jiashan Dayun Economic Development Industrial Co ltd
Priority date: 2013-02-02
Filing date: 2013-02-02
Publication date: 2013-05-15
Anticipated expiration: 2033-02-02
Also published as: CN103098802B

Abstract

本发明涉及一种五氟磺草胺泡腾片剂及其制备方法。由五氟磺草胺、润湿分散剂、酸源、二氧化碳源、粘结剂、崩解剂、润滑剂、增效剂和载体组成。本发明还公开了一种五氟磺草胺泡腾片剂的制备方法：先将固体原料制成一定细度的粉体，然后采用干粉直接压片得五氟磺草胺的泡腾片剂。该片剂体积小，运输和储存十分方便，使用时该片剂在水中可迅速崩解而成为可喷雾的农药悬浮液，也可以在水稻田中抛撒使用，用于防除水稻田杂草。

Description

五氟磺草胺泡腾片剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及农药领域，具体地说是一种五氟磺草胺泡腾片剂。

背景技术

五氟磺草胺，化学名称：3-(2,2-二氟乙氧基)-N-(5,8-二甲氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶-2-基)-α,α,α-三氟甲苯基-2-磺酰胺，

分子式：C₁₆H₁₄F₅N₅O₅S，

结构式：

五氟磺草胺为传导型除草剂，经茎叶、幼芽及根系吸收，通过木质部和韧皮部传导至分生组织，抑制植株生长，使生长点失绿，处理后7~14d顶芽变红，坏死，2~4周植株死亡；本剂为强乙酰乳酸合成酶抑制剂，药剂呈现较慢，需一定时间杂草才逐渐死亡。

五氟磺草胺对水稻十分安全，2005年与2006年在美国对10个水稻品种于2~3叶期以70ga.i./hm2剂量喷施，结果无论是稻株高度、抽穗期及产量均无明显差异，此表明所有品种均有较强抗耐性。当超高剂量时，早期对水稻根部的生长有一定的抑制作用，但迅速恢复，不影响产量。现在主要使用的剂型是液剂和悬浮剂。

泡腾片剂是近年来出现的一种新剂型，主要由原药、载体、酸源、二氧化碳源、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂和润滑剂组成，其特点是高效、污染少、贮运方便、使用便捷，代表了农药新剂型和新使用技术的发展方向。

发明内容

本发明的目的就是克服现有技术中存在的环境污染、危害人体健康及使用成本高等缺点而开发的一种高含量，环保型，利用率高，而且便于使用的五氟磺草胺泡腾片剂。本发明更涉及到一种由本发明人自主开发的DMA除草剂增效剂，它能促进杂草对有效成分的吸收，从提高有效成分的利用率，达到提高防效的目的。

技术方案：一种五氟磺草胺的泡腾片剂，各组分的重量百分比为：五氟磺草胺 1～60%，润湿分散剂3～15%，酸源10～30%，二氧化碳源10～30%，崩解剂0～10%，粘结剂0～10%，润滑剂0～10%，增效剂0～10%，余量为载体。

所述的润湿分散剂选自十二烷基硫酸钠、磺基琥珀辛酯钠盐、烷基丁二酸磺酸盐、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基苯磺酸钠、烷基萘磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩合物、木质素磺酸盐、聚羧酸盐、萘磺酸盐甲醛缩合物、对甲氧基脂肪酰胺基苯磺酸中的一种或几种的组合。

所述的酸源选自柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、丁二酸、枸橼酸、苹果酸中的一种。

所述的二氧化碳源选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙中的一种或几种的组合。

所述的崩解剂选自硫酸钠、尿素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素纳、交联聚维酮、淀粉、硫酸铵、氯化钠、氯化钙、膨润土中的一种或几种的组合。

所述的粘结剂选自聚乙二醇、羧甲基纤维素、聚维酮、羟丙纤维素、蔗糖、海藻酸钠、聚乙烯醇中的一种或几种的组合。

所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、月桂酸硫酸钠、麦子淀粉、预胶化淀粉中一种或几种的组合。

所述的增效剂为DMA、细胞分裂素、吲哚乙酸、芸苔素内酯中的一种或或几种的组合。

所述的载体选自高岭土、硅藻土、轻质碳酸钙、白炭黑、凹凸棒土、膨润土、淀粉中的一种或几种的组合。

所述五氟磺草胺的泡腾片剂的制备方法，包括如下步骤：（1）、将五氟磺草胺、润湿分散剂、酸源物质、二氧化碳源物质、粘结剂、崩解剂、润滑剂、增效剂经干燥、预混合后粗粉碎、再混合；再经气流粉碎机粉碎后加入到锥形混合机中，使物料细度达到99%的物料能通过325目标准筛，即得一定细度干粉；（2）、在压片机中，将步骤（1）所得干粉直接压片制成药片，即得五氟磺草胺泡腾片剂。

本发明有益效果：本发明体积小，运输和储存十分方便，本发明所获得产品为片剂在水中产生气泡，片剂逐渐崩解，崩解后五氟磺草胺均匀地分散到水中，既可喷雾施用于各种作物，也可以直接抛施到水稻田中，不需要专门的药械。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加简洁明了，本发明用以下具体实施例进行说明，但本发明绝非仅限于这些例子。以下所述仅为本发明较好的实施例，仅仅用于描述本发明，不能理解为对本发明的范围的限制。应当指出的是，凡在本发明的精神和原则之内所做的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。

在这些实施例中，除另有说明外，所有百分比均为重量百分比。

实施例1：

称取五氟磺草胺原粉5%，十二烷基硫酸钠4%，聚羧酸盐3%、木质素磺酸钠4%，柠檬酸10%，酒石酸5%，碳酸钠10%，碳酸氢钠8%，滑石粉15%,交联吡咯烷酮3%，DMA2%,高岭土至100%。将其混合均匀后，经气流粉碎机粉碎得到母粉，99%母粉能通过325目筛，将母粉在压片机中压制成片，即得5%五氟磺草胺泡腾片剂，片剂的大小可根据需要确定。该五氟磺草胺泡腾片剂在水中可自动崩解，并形成均匀的悬浮液。

实施例2：

称取五氟磺草胺原粉25%，十二烷基硫酸钠3%，聚羧酸盐2%、酒石酸15%，柠檬酸10%，碳酸钾15%，碳酸氢钾8%，羟甲基淀粉钠5%，硬脂酸镁2%，三聚磷酸钠3%，芸苔素内酯0.01%，高岭土至100%。将其混合均匀后，经气流粉碎机粉碎得到99%过325目标准筛的母粉，将母粉直接加入压片机压制成片，即得25%五氟磺草胺泡腾片剂，片剂的大小可根据需要确定。该五氟磺草胺泡腾片剂在水中可自动崩解，并形成均匀的悬浮液。

实施例3：

称取五氟磺草胺原粉50%，烷基萘磺酸钠3%，聚羧酸盐3%、酒石酸15%，碳酸氢钠14%，羧甲基纤维素3%，细胞分裂素0.5%，滑石粉至100%。将其混合均匀后，经气流粉碎机粉碎得到99%通过325，目标准筛的母粉，将母粉直接在压片机中压制成片，即得50%五氟磺草胺泡腾片剂，片剂的大小可根据需要确定。该五氟磺草胺泡腾片剂在水中可自动崩解，并形成均匀的悬浮液。

Claims

1.一种五氟磺草胺的泡腾片剂，其特征在于：各组分的重量百分比为：五氟磺草胺 1～60%，润湿分散剂3～15%，酸源10～30%，二氧化碳源10～30%，崩解剂0～10%，粘结剂0～10%，润滑剂0～10%，增效剂0～10%，余量为载体；

所述的润湿分散剂选自十二烷基硫酸钠、磺基琥珀辛酯钠盐、烷基丁二酸磺酸盐、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基苯磺酸钠、烷基萘磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩合物、木质素磺酸盐、聚羧酸盐、萘磺酸盐甲醛缩合物、对甲氧基脂肪酰胺基苯磺酸中的一种或几种的组合；

所述的酸源选自柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、丁二酸、枸橼酸、苹果酸中的一种；

所述的二氧化碳源选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙中的一种或几种的组合；

所述的崩解剂选自硫酸钠、尿素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素纳、交联聚维酮、淀粉、硫酸铵、氯化钠、氯化钙、膨润土中的一种或几种的组合；

所述的粘结剂选自聚乙二醇、羧甲基纤维素、聚维酮、羟丙纤维素、蔗糖、海藻酸钠、聚乙烯醇中的一种或几种的组合；

所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、月桂酸硫酸钠、麦子淀粉、预胶化淀粉中一种或几种的组合；

所述的增效剂为DMA、细胞分裂素、吲哚乙酸、芸苔素内酯中的一种或或几种的组合；

2.根据权利要求1所述的一种五氟磺草胺的泡腾片剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）、将五氟磺草胺、润湿分散剂、酸源物质、二氧化碳源物质、粘结剂、崩解剂、润滑剂、增效剂经干燥、预混合后粗粉碎、再混合；再经气流粉碎机粉碎后加入到锥形混合机中，使物料细度达到99%的物料能通过325目标准筛，即得一定细度干粉；（2）、在压片机中，将步骤（1）所得干粉直接压片制成药片，即得五氟磺草胺泡腾片剂。