CN103329898A

CN103329898A - 吡蚜酮泡腾片剂及其制备方法

Info

Publication number: CN103329898A
Application number: CN2013102186320A
Authority: CN
Inventors: 阎工程; 周斌; 杨勇林; 彭述明; 曹希敏
Original assignee: Guangdong Zhongxun Agri Science Corp
Current assignee: Guangdong Zhongxun Agri Science Corp
Priority date: 2013-06-04
Filing date: 2013-06-04
Publication date: 2013-10-02

Abstract

本发明公开了一种吡蚜酮泡腾片剂及其制备方法，由吡蚜酮、酸源、二氧化碳源、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂、润滑剂组成。本发明还公开了吡蚜酮泡腾片剂的制备方法，本发明的吡蚜酮泡腾片剂体积小，运输和储存十分方便，使用时在水中可迅速崩解而成为可喷雾的农药悬浮液，对水稻飞虱具有优异的防治效果。

Description

吡蚜酮泡腾片剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种农用杀虫剂，具体涉及一种吡蚜酮泡腾片剂及其制备方法。

背景技术

吡蚜酮，化学名称：4,5-二氢-6-甲基-4-(3-吡啶亚甲基氨基)-1,2,4-3(2H)-酮

分子式：C₁₀H₁₁N₅O。结构式：

吡蚜酮属于吡啶类或三嗪酮类杀虫剂，是全新的非杀生性杀虫剂，该产品对多种作物的刺吸式口器害虫表现出优异的防治效果。利用电穿透图（EPG）技术进行研究表明，无论是点滴、饲喂或注射试验，只要蚜虫或飞虱一接触到吡蚜酮几乎立即产生口针阻塞效应，立刻停止取食，并最终饥饿致死，而且此过程是不可逆转的。因此，吡蚜酮具有优异的阻断昆虫传毒功能。尽管目前对吡蚜酮所引起的口针阻塞机制尚不清楚，但已有的研究表明这种不可逆的"停食"不是由于"拒食作用"所引起。经吡蚜酮处理后的昆虫最初死亡率是很低的，昆虫"饥蛾"致死前仍可存活数日，且死亡率高低与气候条件有关。试验表明，药剂处理3小时内，蚜虫的取食活动降低90%左右，处理后48小时，死亡率可接近100%。吡蚜酮对害虫具有触杀作用，同时还有内吸活性。在植物体内既能在木质部输导也能在韧皮部输导；因此既可用作叶面喷雾，也可用于土壤处理。由于其良好的输导特性，在茎叶喷雾后新长出的枝叶也可以得到有效保护。

目前，吡蚜酮在使用中一般制成可湿性粉剂、低含量水分散粒剂和悬浮剂使用。可湿性粉剂虽然是生产成本低，但是不环保，粉尘漂移比较严重；低含量水分散粒径，加工、运输成本高；悬浮剂不易包转运输，粘壁等不足，对生产、运输、使用带来不便。

发明内容

本发明的目的在于提供一种吡蚜酮的泡腾片剂及其制备方法，污染少，易于贮运，使用简便。

本发明的技术方案：一种吡蚜酮泡腾片剂，由吡蚜酮、酸源、二氧化碳源、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂和润滑剂组成，其中各组分的重量百分比为：吡蚜酮 1～60%，润湿分散剂 3～15%，酸源 10～30%，二氧化碳源 10～30%，崩解剂 0～10% ，粘结剂 0～10%，润滑剂 0～10%，载体余量。

所述的润湿剂选自十二烷基硫酸钠、磺基琥珀辛酯钠盐、烷基丁二酸磺酸盐、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基苯磺酸钠、烷基萘磺酸盐中的一种或几种的组合。

所述的分散剂可选自烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩合物、木质素磺酸盐、聚羧酸盐、萘磺酸盐甲醛缩合物、对甲氧基脂肪酰胺基苯磺酸中的一种或几种的组合。

所述的酸源选自柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、丁二酸、枸橼酸、苹果酸中的一种或几种的组合。

所述的二氧化碳源选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙中的一种或几种的组合。

所述的崩解剂选自硫酸钠、尿素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素纳、交联聚维酮、淀粉、硫酸铵、氯化钠、氯化钙、膨润土中的一种或几种的组合。

所述的粘结剂选自聚乙二醇、羧甲基纤维素、聚维酮、羟丙纤维素、蔗糖、海藻酸钠、聚乙烯醇中的一种或几种的组合。

所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、月桂酸硫酸钠、麦子淀粉、预胶化淀粉中一种或几种的组合。

所述的载体选自高岭土、硅藻土、轻质碳酸钙、白炭黑、凹凸棒土、膨润土、淀粉中的一种或几种的组合。

一种吡蚜酮泡腾片剂的制备方法，包括如下步骤：（1）将吡蚜酮、酸源物质、二氧化碳源物质、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂、润滑剂经干燥、预混合；粗粉碎，再混合；气流粉碎机粉碎后加入到锥形混合机中，使物料细度达到99%的物料能通过325目标准筛，即得一定细度干粉；（2）在压片机中，将步骤（1）所得干粉直接压片制成药片，即得吡蚜酮泡腾片剂。

有益效果：本发明克服现有技术中存在的环境污染、危害人体健康及使用成本高等缺点而开发的一种高含量，环保型，利用率高，而且便于使用的吡蚜酮泡腾片剂。泡腾片剂是近年来出现的一种新剂型，主要由原药、载体、酸源、二氧化碳源、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂和润滑剂组成，其特点是高效、污染少、贮运方便、使用便捷，代表了农药新剂型和新使用技术的发展方向。

本发明中由于加入了不同成分的助剂，使得本发明具有活性组分含量高，环境污染小，崩解速度快，分散性能好及热贮性能稳定等优点，在使用中杀虫效能高，安全性好。

本发明所获得产品为片剂，在水中产生气泡，片剂逐渐崩解，崩解后吡蚜酮均匀地分散到水中，既可喷雾使用，也可以直接抛施到水稻田中，不需要专门的药械。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明的内容作进一步详述，实施例中所提及的内容并非对本发明的限定，材料配方选择可因地制宜而对结果无实质性的影响。在这些实施例中，除另有说明外，所有百分比均为重量百分比。

实施例1：

称取吡蚜酮原药5%，十二烷基硫酸钠4%，聚羧酸盐 3%、木质素磺酸钠4%，柠檬酸10%，酒石酸5%，碳酸钠10%，碳酸氢钠8%，滑石粉15%,交联吡咯烷酮3%，填料高岭土至100%。将其混合均匀后，经气流粉碎机粉碎得到母粉，99%母粉能通过325目筛，将母粉在压片机中压制成片，即得5%吡蚜酮泡腾片剂，片剂的大小可根据需要确定。该吡蚜酮泡腾片剂在水中可自动崩解，并形成均匀的悬浮液。

一种吡蚜酮泡腾片剂的制备方法包括如下步骤：（1）将吡蚜酮、酸源物质、二氧化碳源物质、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂、润滑剂经干燥、预混合；粗粉碎，再混合；气流粉碎机粉碎后加入到锥形混合机中，使物料细度达到99%的物料能通过325目标准筛，即得一定细度干粉；（2）在压片机中，将步骤（1）所得干粉直接压片制成药片，即得吡蚜酮泡腾片剂。

实施例2：

称取吡蚜酮原药25%，十二烷基硫酸钠3%，聚羧酸盐 2%、酒石酸15%，柠檬酸10%，碳酸钾15%，碳酸氢钾8%，羟甲基淀粉钠5%，硬脂酸镁2%，三聚磷酸钠3%，填料高岭土至100%。将其混合均匀后，经气流粉碎机粉碎得到99%过325目标准筛的母粉，将母粉直接加入压片机压制成片，即得25%吡蚜酮泡腾片剂，片剂的大小可根据需要确定。该吡蚜酮泡腾片剂在水中可自动崩解，并形成均匀的悬浮液。

实施例3：

称取吡蚜酮原药50%，烷基萘磺酸钠3%，聚羧酸盐 3%、酒石酸15%，碳酸氢钠14%，羧甲基纤维素3%，滑石粉至100%。将其混合均匀后，经气流粉碎机粉碎得到99%通过325，目标准筛的母粉，将母粉直接在压片机中压制成片，即得50%吡蚜酮泡腾片剂，片剂的大小可根据需要确定。该吡蚜酮泡腾片剂在水中可自动崩解，并形成均匀的悬浮液。

Claims

1.一种吡蚜酮泡腾片剂，其特征在于：所述吡蚜酮的泡腾片剂由吡蚜酮、酸源、二氧化碳源、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂和润滑剂组成，其中各组分的重量百分比为：吡蚜酮 1～60%，润湿分散剂 3～15%，酸源 10～30%，二氧化碳源 10～30%，崩解剂 0～10% ，粘结剂 0～10%，润滑剂 0～10%，载体余量。

2.根据权利要求1所述的一种吡蚜酮泡腾片剂，其特征在于：所述的润湿剂选自十二烷基硫酸钠、磺基琥珀辛酯钠盐、烷基丁二酸磺酸盐、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基苯磺酸钠、烷基萘磺酸盐中的一种或几种的组合。

3.根据权利要求1所述的一种吡蚜酮泡腾片剂，其特征在于：所述的润湿分散剂可选自烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩合物、木质素磺酸盐、聚羧酸盐、萘磺酸盐甲醛缩合物、对甲氧基脂肪酰胺基苯磺酸中的一种或几种的组合。

4.根据权利要求1所述的一种吡蚜酮泡腾片剂，其特征在于：所述的酸源选自柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、丁二酸、枸橼酸、苹果酸中的一种或几种的组合。

5.根据权利要求1所述的一种吡蚜酮泡腾片剂，其特征在于：所述的二氧化碳源选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙中的一种或几种的组合。

6.根据权利要求1所述的一种吡蚜酮泡腾片剂，其特征在于：所述的崩解剂选自硫酸钠、尿素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素纳、交联聚维酮、淀粉、硫酸铵、氯化钠、氯化钙、膨润土中的一种或几种的组合。

7.根据权利要求1所述的一种吡蚜酮泡腾片剂，其特征在于：所述的粘结剂选自聚乙二醇、羧甲基纤维素、聚维酮、羟丙纤维素、蔗糖、海藻酸钠、聚乙烯醇中的一种或几种的组合。

8.根据权利要求1所述的一种吡蚜酮泡腾片剂，其特征在于：所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、月桂酸硫酸钠、麦子淀粉、预胶化淀粉中一种或几种的组合。

9.根据权利要求1所述的一种吡蚜酮泡腾片剂，其特征在于：所述的载体选自高岭土、硅藻土、轻质碳酸钙、白炭黑、凹凸棒土、膨润土、淀粉中的一种或几种的组合。

10.一种吡蚜酮泡腾片剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤：（1）将吡蚜酮、酸源物质、二氧化碳源物质、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂、润滑剂经干燥、预混合；粗粉碎，再混合；气流粉碎机粉碎后加入到锥形混合机中，使物料细度达到99%的物料能通过325目标准筛，即得一定细度干粉；（2）在压片机中，将步骤（1）所得干粉直接压片制成药片，即得吡蚜酮泡腾片剂。