CN103098800A

CN103098800A - 吡蚜酮和乙虫腈泡腾片剂及其制备方法

Info

Publication number: CN103098800A
Application number: CN2013100404477A
Authority: CN
Inventors: 阎工程; 周斌; 杨勇林; 彭述明; 曹希敏
Original assignee: Guangdong Zhongxun Agri Science Corp
Current assignee: Guangdong Zhongxun Agri Science Corp
Priority date: 2013-02-02
Filing date: 2013-02-02
Publication date: 2013-05-15

Abstract

本发明涉及一种吡蚜酮和乙虫腈泡腾片剂及其制备方法，各组分的重量百分比为：吡蚜酮1～60%，乙虫腈1～60%，润湿分散剂3～15%，酸源10～30%，二氧化碳源10～30%，崩解剂0～10%，粘结剂0～10%，润滑剂0～15%，余量为载体。本发明还公开了该泡腾片剂的制备方法：先将固体原料制成一定细度的粉体，然后采用干粉直接压片得到吡蚜酮和乙虫腈的泡腾片剂。该片剂体积小，运输和储存十分方便，使用时该片剂在水中可迅速崩解而成为可喷雾的农药悬浮液，也可以在水田中抛撒使用，可以广泛用于农作物虫害的防治。

Description

吡蚜酮和乙虫腈泡腾片剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种农用杀虫剂，特别涉及一种吡蚜酮和乙虫腈的泡腾片剂。

背景技术

吡蚜酮，化学名称：4,5-二氢-6-甲基-4-(3-吡啶亚甲基氨基)-1,2,4-3(2H)-酮。分子式：C₁₀H₁₁N₅O。结构式：

吡蚜酮属于吡啶类或三嗪酮类杀虫剂，是全新的非杀生性杀虫剂，该产品对多种作物的刺吸式口器害虫表现出优异的防治效果。利用电穿透图（EPG）技术进行研究表明，无论是点滴、饲喂或注射试验，只要蚜虫或飞虱一接触到吡蚜酮几乎立即产生口针阻塞效应，立刻停止取食，并最终饥饿致死，而且此过程是不可逆转的。因此，吡蚜酮具有优异的阻断昆虫传毒功能。试验表明，药剂处理3小时内，蚜虫的取食活动降低90%左右，处理后48小时，死亡率可接近100%。吡蚜酮对害虫具有触杀作用，同时还有内吸活性。在植物体内既能在木质部输导也能在韧皮部输导；因此既可用作叶面喷雾，也可用于土壤处理。由于其良好的输导特性，在茎叶喷雾后新长出的枝叶也可以得到有效保护。

乙虫腈，化学名称：1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-3-氰基-4-乙基亚磺酰基-5-氨基吡唑。分子式：C₁₃H₉Cl₂F₃N₄OS

结构式：

乙虫腈属于第二代作用于GABA的杀虫剂低用量下对多种咀嚼式和刺吸式害虫有效，可用于种子处理和叶面喷雾，持效期长达21-28 d。( 主要用于防治蓟马、蝽、象虫、甜菜麦蛾、蚜虫、飞虱和蝗虫等，对某些粉虱也表现出活性( 特别是对极难防治的水稻害虫稻绿蝽有很强的活性）。通过与吡蚜酮进行复配对蓟马、蚜虫、飞虱等都增效作用，降低了各自的用量，同时延缓了害虫对药物抗性的产生。

目前，吡蚜酮和乙虫腈在使用中一般制成可湿性粉剂、低含量水分散粒剂和悬浮剂使用。可湿性粉剂虽然是生产成本低，但是不环保，粉尘漂移比较严重；低含量水分散粒径，加工、运输成本高；悬浮剂不易包转运输，粘壁等不足，对生产、运输、使用带来不便。

泡腾片剂是近年来出现的一种新剂型，主要由原药、载体、酸源、二氧化碳源、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂和润滑剂组成，其特点是高效、污染少、贮运方便、使用便捷，代表了农药新剂型和新使用技术的发展方向。

发明内容

本发明的目的就是克服吡蚜酮和异丙威现有技术中存在的环境污染、危害人体健康及使用成本高等缺点而开发的一种环保，利用率高，且便于使用的吡蚜酮和乙虫腈的泡腾片剂。

本发明还提供了上述泡腾片剂的制备方法。

技术方案：一种吡蚜酮和乙虫腈复配的泡腾片剂，各组分的重量百分比为：吡蚜酮1～60%，乙虫腈1～60%，润湿分散剂3～15%，酸源10～30%，二氧化碳源10～30%，崩解剂0～10%，粘结剂0～10%，润滑剂0～15%，余量为载体。

所述的润湿分散剂选自十二烷基硫酸钠、磺基琥珀辛酯钠盐、烷基丁二酸磺酸盐、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基苯磺酸钠、烷基萘磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩合物、木质素磺酸盐、聚羧酸盐、萘磺酸盐甲醛缩合物、对甲氧基脂肪酰胺基苯磺酸中的一种或几种的组合。

所述的酸源选自柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、丁二酸、枸橼酸、苹果酸中的一种。

所述的二氧化碳源选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙中的一种或几种的组合。

所述的崩解剂选自硫酸钠、尿素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素纳、交联聚维酮、淀粉、硫酸铵、氯化钠、氯化钙、膨润土中的一种或几种的组合。

所述的粘结剂选自聚乙二醇、羧甲基纤维素、聚维酮、羟丙纤维素、蔗糖、海藻酸钠、聚乙烯醇中的一种或几种的组合。

所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、月桂酸硫酸钠、麦子淀粉、预胶化淀粉中一种或几种的组合。

所述的填料选自高岭土、硅藻土、轻质碳酸钙、白炭黑、凹凸棒土、膨润土、淀粉中的一种或几种的组合。

所述的一种吡蚜酮和乙虫腈的泡腾片剂的制备方法包括如下步骤：（1）、将吡蚜酮、乙虫腈、酸源物质、二氧化碳源物质、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂、润滑剂经干燥、预混合后粗粉碎、再混合；再经气流粉碎机粉碎后加入到锥形混合机中，使物料细度达到99%的物料能通过325目标准筛，即得一定细度干粉；（2）、在压片机中，将步骤（1）所得干粉直接压片制成药片，即得吡蚜酮和乙虫腈的泡腾片剂。

本发明中由于加入了不同成分的助剂，使得本发明具有活性组分含量高，环境污染小，崩解速度快，分散性能好及热贮性能稳定等优点，在使用中杀虫效能高，安全性好。

本发明所获得产品为片剂，在水中产生气泡，片剂逐渐崩解，崩解后吡蚜酮均匀地分散到水中，既可喷雾施用于各种作物，也可以直接抛施到水稻田中，不需要专门的药械。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加简洁明了，本发明用以下具体实施例进行说明，但本发明绝非仅限于这些例子。以下所述仅为本发明较好的实施例，仅仅用于描述本发明，不能理解为对本发明的范围的限制。应当指出的是，凡在本发明的精神和原则之内所做的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。

在这些实施例中，除另有说明外，所有百分比均为重量百分比。

实施例1：

称取吡蚜酮原粉5%，乙虫腈原药40%，十二烷基硫酸钠4%，聚羧酸盐3%、木质素磺酸钠4%，柠檬酸10%，酒石酸5%，碳酸钠10%，碳酸氢钠8%，滑石粉15%,交联吡咯烷酮3%，填料高岭土至100%。将其混合均匀后，经气流粉碎机粉碎得到母粉，99%母粉能通过325目筛，将母粉在压片机中压制成片，即得45%吡蚜酮·乙虫腈泡腾片剂，片剂的大小可根据需要确定。该泡腾片剂在水中可自动崩解，并形成均匀的悬浮液。通过复配扩大了防治范围，节省了劳动强度和时间，同时减缓了抗性的产生。

实施例2：

称取吡蚜酮原粉25%，乙虫腈20%，十二烷基硫酸钠3%，聚羧酸盐 2%、酒石酸15%，柠檬酸10%，碳酸钾15%，碳酸氢钾8%，羟甲基淀粉钠5%，硬脂酸镁2%，三聚磷酸钠3%，填料高岭土至100%。将其混合均匀后，经气流粉碎机粉碎得到99%过325目标准筛的母粉，将母粉直接加入压片机压制成片，即得45%吡蚜酮·乙虫腈泡腾片剂，片剂的大小可根据需要确定。该泡腾片剂在水中可自动崩解，并形成均匀的悬浮液。通过复配扩大了防治范围，节省了劳动强度和时间，同时减缓了抗性的产生。

实施例3：

称取吡蚜酮原粉30%，乙虫腈20%，烷基萘磺酸钠3%，聚羧酸盐 3%、酒石酸15%，碳酸氢钠14%，羧甲基纤维素3%，滑石粉至100%，将其混合均匀后。经气流粉碎机粉碎得到99%通过325，目标准筛的母粉，将母粉直接在压片机中压制成片，即得50%吡蚜酮·乙虫腈泡腾片剂，片剂的大小可根据需要确定。该泡腾片剂在水中可自动崩解，并形成均匀的悬浮液。通过复配扩大了防治范围，节省了劳动强度和时间，同时减缓了抗性的产生。

实施例4：

称取吡蚜酮原粉25%，乙虫腈原药25%，烷基萘磺酸钠3%，聚羧酸盐 3%、柠檬酸15%，碳酸氢钠14%，羧甲基纤维素3%，滑石粉至100%。将其混合均匀后，经气流粉碎机粉碎得到99%通过325，目标准筛的母粉，将母粉直接在压片机中压制成片，即得50%吡蚜酮·乙虫腈泡腾片剂，片剂的大小可根据需要确定。该泡腾片剂在水中可自动崩解，并形成均匀的悬浮液。通过复配扩大了防治范围，节省了劳动强度和时间，同时减缓了抗性的产生。

Claims

1.一种吡蚜酮和乙虫腈的泡腾片剂，其特征在于：各组分的重量百分比为：吡蚜酮1～60%，乙虫腈1～60%，润湿分散剂3～15%，酸源10～30%，二氧化碳源10～30%，崩解剂0～10%，粘结剂0～10%，润滑剂0～15%，余量为载体；

所述的润湿分散剂选自十二烷基硫酸钠、磺基琥珀辛酯钠盐、烷基丁二酸磺酸盐、脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基苯磺酸钠、烷基萘磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩合物、木质素磺酸盐、聚羧酸盐、萘磺酸盐甲醛缩合物、对甲氧基脂肪酰胺基苯磺酸中的一种或几种的组合；

所述的酸源选自柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、丁二酸、枸橼酸、苹果酸中的一种；所述的二氧化碳源选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙中的一种或几种的组合；

所述的崩解剂选自硫酸钠、尿素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素纳、交联聚维酮、淀粉、硫酸铵、氯化钠、氯化钙、膨润土中的一种或几种的组合；

所述的粘结剂选自聚乙二醇、羧甲基纤维素、聚维酮、羟丙纤维素、蔗糖、海藻酸钠、聚乙烯醇中的一种或几种的组合；

所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、月桂酸硫酸钠、麦子淀粉、预胶化淀粉中一种或几种的组合；

2.根据权利要求1所述的一种吡蚜酮和乙虫腈的泡腾片剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）、将吡蚜酮、乙虫腈、酸源物质、二氧化碳源物质、粘结剂、润湿分散剂、崩解剂、润滑剂经干燥、预混合后粗粉碎、再混合；再经气流粉碎机粉碎后加入到锥形混合机中，使物料细度达到99%的物料能通过325目标准筛，即得一定细度干粉；（2）、在压片机中，将步骤（1）所得干粉直接压片制成药片，即得吡蚜酮和乙虫腈的泡腾片剂。