CN101797219A - 一种用于治疗食管癌的固体缓释植入剂及其制备方法 - Google Patents
一种用于治疗食管癌的固体缓释植入剂及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN101797219A CN101797219A CN201010133756A CN201010133756A CN101797219A CN 101797219 A CN101797219 A CN 101797219A CN 201010133756 A CN201010133756 A CN 201010133756A CN 201010133756 A CN201010133756 A CN 201010133756A CN 101797219 A CN101797219 A CN 101797219A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- release implant
- esophageal carcinoma
- sustained
- release
- solid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
本发明涉及食管癌治疗药物,公开了一种用于治疗食管癌的固体缓释植入剂及其制备方法。其中,固体缓释植入剂包括紫杉醇、缓释辅料聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)和缓释调节剂甘露醇;制备时,将聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)和甘露醇放入容器中,加入有机溶剂溶解混匀后,再加入紫杉醇,重新摇匀后真空干燥去除有机溶剂,形成固体组合物,分装后采用60Coγ射线灭菌,即得固体缓释植入剂。
Description
技术领域
本发明涉及食管癌治疗药物,特别涉及一种用于治疗食管癌的固体缓释植入剂及其制备方法。
背景技术
食管癌是一种常见恶性肿瘤,其发生率和死亡率在我国居第4位。食管癌的治疗以手术及放疗为主,但由于早期诊断不易,就诊时70%-80%的患者已经进入临床中晚期,总的5年生存期约28%。其治疗失败的主要原因是远处转移、局部肿瘤未控制及复发。
近年来,紫杉醇被作为治疗食管癌的首选药物之一,紫杉类药物能促进微管的聚合和稳定,阻断有丝分裂,抑制肿瘤生长,具有广谱的抗肿瘤效果,同时具有一定的放疗增敏作用。尽管它与其他抗癌药联合应用具有一定的作用,但通过常规静脉滴注途径给药所引起的全身毒副作用,尤其是骨髓抑制反应限制了其临床应用。
发明内容
针对现有技术的不足,本发明的一个目的在于提供一种用于治疗食管癌的固体缓释植入剂,能够通过局部药物缓释,在保证局部用药范围内持久而较稳定的药物浓度的同时,明显降低全身药物浓度,有效减轻毒副作用。
本发明的另一个目的在于提供上述用于治疗食管癌的固体缓释植入剂的制备方法。
为了达到上述目的,本发明采用以下技术方案予以实现。
(1)一种用于治疗食管癌的固体缓释植入剂,其特征在于,包括紫杉醇、缓释辅料聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)和缓释调节剂甘露醇。
该技术方案的特点在于:所述紫杉醇、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、甘露醇的重量百分比分别为20%、75%和5%。
(2)上述用于治疗食管癌的固体缓释植入剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)和甘露醇放入容器中,加入有机溶剂溶解混匀后,再加入紫杉醇,重新摇匀后真空干燥去除有机溶剂,形成固体组合物,分装后采用60Coγ射线灭菌,即得固体缓释植入剂。
该技术方案的特点在于:有机溶剂为二氯甲烷。
本发明的主要成分以生物可容性物质为支持物,不会引起异物反应;支持物体内放置后可降解吸收,不需手术取出。因在肿瘤局部释放所含药物,从而选择性的提高并延长局部药物浓度,同时可降低由常规途径给药所造成的全身毒副作用。
当局部应用时,本缓释植入剂可直接置于原发或转移的食管癌周围或瘤体内,也可直接置于原发或转移的食管癌全部或部分切除后所形成的空腔内。由于本缓释植入剂在局部缓慢释放的同时,可与化疗、手术、放疗合用,也可在非手术疗法实施前一周使用,使其抗癌效果进一步增强,进一步增强肿瘤的敏感性,从而为根治人体及动物原发和转移食管癌提供一种更为有效的新的方法,具有非常高的临床应用价值及显著的经济和社会效益。
具体实施方式
实施例:
将75毫克聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)和5毫克甘露醇放入容器中,加一定量(以充分溶解为准)的有机溶剂二氯甲烷溶解混匀后,再加入20毫克紫杉醇,重新摇匀后真空干燥去除有机溶剂,立即形成干燥的固体组合物,分装后采用60Coγ射线灭菌,得到缓释植入剂中含有20%紫杉醇。该缓释植入剂在体外生理盐水中的释药时间为19-25天,在小鼠皮下的释药时间为20-30天。
实验例:
将食管癌细胞接种于小鼠的腋窝皮下,当肿瘤直径生长至8毫米左右时,将小鼠随机分为4组,每组10只。即生理盐水静脉注射组、紫杉醇静脉注射组、紫杉醇局部植入组、缓释植入剂局部植入组。局部植入方法是:用70%酒精消毒肿瘤表面皮肤,选择距肿瘤下缘1厘米处,剪开1毫米长切口,用穿刺针将药物置入肿瘤组织内,缝合伤口防止药物渗出。
每天测量肿瘤大小,20天后处死小鼠,称体重后完整剥离肿瘤并称瘤重,计算肿瘤抑制率:(1-给药组平均瘤重/生理盐水组平均瘤重)×100%。结果证明,缓释植入剂局部植入组的肿瘤抑制率为96%,明显高于紫杉醇局部植入组(67%)、紫杉醇静脉注射组(61%),具有统计学意义(P<0.01)。重复3次试验均获得同样结果。
Claims (4)
1.一种用于治疗食管癌的固体缓释植入剂,其特征在于,包括紫杉醇、缓释辅料聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)和缓释调节剂甘露醇。
2.根据权利要求1所述的一种用于治疗食管癌的固体缓释植入剂,其特点在于:所述紫杉醇、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、甘露醇的重量百分比分别为20%、75%和5%。
3.根据权利要求1所述的一种用于治疗食管癌的固体缓释植入剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)和甘露醇放入容器中,加入有机溶剂溶解混匀后,再加入紫杉醇,重新摇匀后真空干燥去除有机溶剂,形成固体组合物,分装后采用60Coγ射线灭菌,即得固体缓释植入剂。
4.根据权利要求3所述的一种用于治疗食管癌的固体缓释植入剂的制备方法,其特征在于,有机溶剂为二氯甲烷。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201010133756A CN101797219A (zh) | 2010-03-26 | 2010-03-26 | 一种用于治疗食管癌的固体缓释植入剂及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201010133756A CN101797219A (zh) | 2010-03-26 | 2010-03-26 | 一种用于治疗食管癌的固体缓释植入剂及其制备方法 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN101797219A true CN101797219A (zh) | 2010-08-11 |
Family
ID=42593164
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN201010133756A Pending CN101797219A (zh) | 2010-03-26 | 2010-03-26 | 一种用于治疗食管癌的固体缓释植入剂及其制备方法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN101797219A (zh) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN106580868A (zh) * | 2017-01-24 | 2017-04-26 | 广州帝奇医药技术有限公司 | 一种植入剂及其制备方法 |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN101204365A (zh) * | 2007-11-29 | 2008-06-25 | 济南帅华医药科技有限公司 | 一种治疗实体肿瘤的植入剂 |
CN101219105A (zh) * | 2007-12-11 | 2008-07-16 | 山东蓝金生物工程有限公司 | 一种治疗实体肿瘤的恩曲他滨缓释剂 |
CN101301472A (zh) * | 2008-07-11 | 2008-11-12 | 济南基福医药科技有限公司 | 含紫杉烷类药物及硼替佐米的抗癌组合物 |
CN101371821A (zh) * | 2006-01-09 | 2009-02-25 | 济南帅华医药科技有限公司 | 一种含抗代谢类药物的抗癌药物组合物 |
-
2010
- 2010-03-26 CN CN201010133756A patent/CN101797219A/zh active Pending
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN101371821A (zh) * | 2006-01-09 | 2009-02-25 | 济南帅华医药科技有限公司 | 一种含抗代谢类药物的抗癌药物组合物 |
CN101204365A (zh) * | 2007-11-29 | 2008-06-25 | 济南帅华医药科技有限公司 | 一种治疗实体肿瘤的植入剂 |
CN101219105A (zh) * | 2007-12-11 | 2008-07-16 | 山东蓝金生物工程有限公司 | 一种治疗实体肿瘤的恩曲他滨缓释剂 |
CN101301472A (zh) * | 2008-07-11 | 2008-11-12 | 济南基福医药科技有限公司 | 含紫杉烷类药物及硼替佐米的抗癌组合物 |
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
《中华医学杂志》 20071120 袁链 等 局部缓释紫杉醇抑制犬人工血管移植术后吻合口内膜增生的初步研究 第3056-3059页 1-4 第87卷, 第43期 * |
《中国生物制品学杂志》 20070531 李艳妍 等 含紫杉醇PLGA缓释微球的研制及理化性质 第365-368页 1-4 第20卷, 第5期 * |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN106580868A (zh) * | 2017-01-24 | 2017-04-26 | 广州帝奇医药技术有限公司 | 一种植入剂及其制备方法 |
CN106580868B (zh) * | 2017-01-24 | 2020-06-16 | 广州帝奇医药技术有限公司 | 一种植入剂及其制备方法 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2016526039A5 (zh) | ||
CN107802887A (zh) | 一种温敏性水凝胶复合物及其促进被搭载细胞存活和/或组织修复的方法与应用 | |
CN107617121A (zh) | 一种皮肤创面生物诱导活性敷料及其制备方法和应用 | |
CN104043140A (zh) | 一种泥鳅人工养殖池塘的消毒方法 | |
CN103083712A (zh) | 掺入有干细胞或其它生物活性物质的外科敷料 | |
CN102688223B (zh) | 一种载抗癌药物纳米纤维膜及其制备方法 | |
CN104721131A (zh) | 一种用于肿瘤原位治疗的凝胶制剂及制备方法 | |
CN101797219A (zh) | 一种用于治疗食管癌的固体缓释植入剂及其制备方法 | |
CN113230346B (zh) | 一种具有抗癌作用的中药组合物及抗癌中药植入剂 | |
CN102302806B (zh) | 一种用于瘢痕修复的可降解高分子载药纤维膜 | |
CN100563644C (zh) | 一种治疗实体肿瘤的卡莫司汀缓释植入剂 | |
CN101176713B (zh) | 治疗实体肿瘤的卡莫司汀缓释植入剂 | |
CN101181230A (zh) | 一种治疗实体肿瘤的雌二醇氮芥缓释植入剂 | |
CN102718693A (zh) | 一种卡络磺钠化合物及其组合物 | |
CN100563645C (zh) | 一种治疗实体肿瘤的蓓萨罗丁缓释植入剂 | |
CN101204367A (zh) | 一种治疗实体肿瘤的阿西替尼缓释植入剂 | |
CN101224185A (zh) | 一种治疗实体肿瘤的伯舒替尼缓释植入剂 | |
CN102335129B (zh) | 一种供注射用依达拉奉药物组合物及其制备方法 | |
CN101185629A (zh) | 一种治疗实体肿瘤的地西他滨缓释剂 | |
CN101181232B (zh) | 一种治疗实体肿瘤的马赛替尼缓释植入剂 | |
CN101327206A (zh) | 一种多西他赛注射液及其制备方法 | |
CN101219101A (zh) | 一种治疗实体肿瘤的氟达拉滨缓释植入剂 | |
CN109481688A (zh) | 含化疗药物和盐酸小檗胺的药物组合物 | |
CN101204366A (zh) | 一种治疗实体肿瘤的美法仑缓释植入剂 | |
CN108096368A (zh) | 一种治疗顽固性皮肤疾病的皮肤抑菌膏及其制备方法 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C10 | Entry into substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20100811 |