CN101775416A - 一种奥利司他的制备新方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种奥利司他的合成新方法。其工艺流程为：采用微生物发酵法生产尼波司他汀，然后通过化学转化，半合成奥利司他。尼波司他汀产生菌为毒三素链霉菌(Streptomyces toxytricini)，发酵时间约为165-170小时，发酵主要原料为甘油、黄豆饼粉、亚油酸等，发酵过程无需补料。发酵液匀质化，产物为胞外分泌型，过滤菌丝，庚烷溶剂提取，产品结晶、氢化，用不同溶剂再结晶三次，提高产品纯度。
Description
技术领域
本发明属医药技术领域，具体涉及一种奥利司他的合成新方法。
背景技术
奥利司他是一种安全的全新肥胖治疗药物，它不仅可以减轻患者的体重，而且可以改善血脂异常、降低血压、改善血糖控制、降低心血管的危险因素，其中有些作用独立于体重减轻。
本品是唯一一种可以阻止对饮食中脂肪吸收的处方药物，大约可以使30％的饮食脂肪不被吸收。不仅能帮助患者减轻体重，也有助于维持体重。本品不作用于中枢神经系统，因此不会影响患者食欲。1998年首次在美国上市，2003年FDA批准可用于12～16岁青少年肥胖患者。
奥利司他主要通过抑制胰脂肪酶，减少脂肪在胃肠道的吸收而产生作用。由于人体对奥利司他的吸收率低于1％，因此不会引起全身性副作用。奥利司他抑制食物中脂肪的吸收，会导致油样便，其轻重程度随饮食中脂肪含量的不同而不同，这是奥利司他唯一的副作用。但患者可以通过减少饮食中脂肪的摄入量而使副作用减轻。因此，奥利司他的副作用并非单纯的副作用，它可以帮助患者调整饮食结构，减少脂肪的摄入量。这个副作用也是奥利司他减肥有效的标志。
发明内容
奥利司他的合成工艺流程如下：采用微生物发酵法生产尼波司他汀，然后通过化学转化，半合成奥利司他。尼波司他汀产生菌为毒三素链霉菌(Streptomycestoxytricini)，发酵时间约为165-170小时，发酵主要原料为甘油、黄豆饼粉、亚油酸等，发酵过程无需补料。发酵液匀质化，产物为胞外分泌型，过滤菌丝，庚烷溶剂提取，产品结晶、氢化，用不同溶剂再结晶三次，提高产品纯度。
具体实施方式：
实施例1
发酵液(5000ml)经预处理、60％乙醇浸提、正庚烷萃取及减压浓缩后得萃取液1，再经乙腈萃取、除油、洗涤及减压浓缩后得萃取液2，萃取液2经硅胶柱吸附与洗脱，减压浓缩及结晶两次，得尼波司他汀粗品83g，尼波司他汀经氢化得奥利司他粗品62g，再经三次结晶、干燥，得奥利司他成品56.7g。
实施例2
发酵液(5000ml)经预处理、70％乙醇浸提、正庚烷萃取及减压浓缩后得萃取液，再经乙腈萃取、除油、洗涤及减压浓缩后得萃取液2，萃取液经硅胶柱吸附与洗脱，减压浓缩及结晶两次，得尼波司他汀粗品87.1g，尼波司他汀经氢化得奥利司他粗品66.3g，再经三次结晶、干燥，得奥利司他成品61.6g。
实施例3
发酵液(5000ml)经预处理、85％乙醇浸提、正庚烷萃取及减压浓缩后得萃取液，再经乙腈萃取、除油、洗涤及减压浓缩后得萃取液2，萃取液经硅胶柱吸附与洗脱，减压浓缩及结晶两次，得尼波司他汀粗品81.6g，尼波司他汀经氢化得奥利司他粗品60.8g，再经三次结晶、干燥，得奥利司他成品55.2g。
Claims (4)
1.按权利要求1所述奥利司他的合成新方法，其特征在于：采用微生物发酵法生产尼波司他汀，然后通过化学转化，半合成奥利司他。
2.按权利要求1所述尼波司他汀产生菌，其特征在于其为毒三素链霉菌(Streptomyces toxytricini)，发酵时间约为165-170小时，发酵主要原料为甘油、黄豆饼粉、亚油酸等，发酵过程无需补料。
3.按权利要求1所述尼波司他汀的生产，其特征在于发酵液匀质化，产物为胞外分泌型，过滤菌丝，庚烷溶剂提取，产品结晶，得尼波司他汀粗品。
4.按权利要求1所述的奥利司他是唯一一种可以阻止对饮食中脂肪吸收的物质，可用于制备新型处方减肥药。
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Cited By (4)
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|---|---|---|---|---|
| CN101885713A (zh) * | 2010-07-19 | 2010-11-17 | 大邦(湖南)生物制药有限公司 | 一种毒三素链霉菌发酵液中分离提取利普司他汀的新工艺 |
| CN102268466A (zh) * | 2011-07-23 | 2011-12-07 | 鲁南新时代生物技术有限公司 | 一种发酵生产利普司他汀的方法及其培养基组份 |
| CN102993135A (zh) * | 2012-12-31 | 2013-03-27 | 山东新时代药业有限公司 | 一种奥利司他的纯化方法 |
| CN106632156A (zh) * | 2016-12-20 | 2017-05-10 | 青岛辰达生物科技有限公司 | 一种制备减肥药物奥利司他的方法 |
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2010
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Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101885713A (zh) * | 2010-07-19 | 2010-11-17 | 大邦(湖南)生物制药有限公司 | 一种毒三素链霉菌发酵液中分离提取利普司他汀的新工艺 |
| CN102268466A (zh) * | 2011-07-23 | 2011-12-07 | 鲁南新时代生物技术有限公司 | 一种发酵生产利普司他汀的方法及其培养基组份 |
| CN102268466B (zh) * | 2011-07-23 | 2013-06-12 | 鲁南新时代生物技术有限公司 | 一种发酵生产利普司他汀的方法及其培养基组份 |
| CN102993135A (zh) * | 2012-12-31 | 2013-03-27 | 山东新时代药业有限公司 | 一种奥利司他的纯化方法 |
| CN102993135B (zh) * | 2012-12-31 | 2015-09-09 | 山东新时代药业有限公司 | 一种奥利司他的纯化方法 |
| CN106632156A (zh) * | 2016-12-20 | 2017-05-10 | 青岛辰达生物科技有限公司 | 一种制备减肥药物奥利司他的方法 |
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