CN101756972A - 一种复方抗高血压药物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种用于治疗高血压的复方制剂。本发明包括剂量为5-30mg的硝苯地平和12.5-75mg的阿替洛尔。本发明产品克服了现在临床上使用硝苯地平和阿替洛尔时，单用一药时为保证疗效而增加药物剂量，导致副作用明显增加，提供了一种新的复方制剂。硝苯地平和阿替洛尔两药合用，疗效有协同、互补作用；增加患者的耐受性，提高顺从性，减少用量，减轻不良反应，服用方便，价格低廉。

Description

一种复方抗高血压药物

技术领域

本发明涉及医药技术领域，公开了一种复方抗高血压药物。

背景技术

高血压是最常见的心血管疾病，是全球范围内的重大公共卫生问题。我国目前约有1亿高血压病人。1991年流行病学调查结果显示，我国城市和农村高血压知晓率分别为36％和13％，治疗率分别为17％和5％，高血压防治的形式相当严峻。据WTO预测，到2020年非传染性疾病将占我国死亡原因的79％，其中心血管病将占首位。

常用的治疗高血压药物有钙拮抗剂硝苯地平和β-受体阻滞剂阿替洛尔。硝苯地平(Nifedipine)，化学名为2，6-二甲基-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯，分子式为C₁₇H₁₈N₂O₆，分子量：346.34，结构式所示：

硝苯地平结构式

硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内释放，而不改变血浆钙离子浓度。其药理作用为：1、本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。2、本品可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。3、本品能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩血压和舒张血压降低，减轻心脏后负荷。4、本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。

阿替洛尔(Atenolol)，化学名为4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺，分子式为C₁₄H₅₅N₂O₃，分子量：266.34，结构式所示：

阿替洛尔结构式

为选择性β₁-受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实，阿替洛尔可减少急性心肌梗死0～7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

发明目的

本发明产品克服了现在临床上使用硝苯地平和阿替洛尔时，单用一药时为保证疗效而增加药物剂量，导致副作用明显增加；联合用药时，因无符合联合用药剂量的药物制剂，而使用临床用药剂量不准确，影响药物疗效的缺陷。硝苯地平和阿替洛尔两药合用，疗效有协同、互补作用；减少用量，减轻不良反应，服用方便，价格低廉。

发明内容

本发明的目的在于针对现有技术存在的缺陷，提供了一种复方制剂。

本发明是通过以下技术方案实现的：

一种治疗高血压的复方制剂，含有以下剂量的组分：

硝苯地平    5-30mg

阿替洛尔    12.5-75mg

作为上述技术方案的一种优选，一种治疗高血压的复方制剂含有以下剂量的组分：

硝苯地平    10-20mg

阿替洛尔    25-50mg

作为一种较优的治疗高血压的复方制剂，其含有以下剂量的组分：

硝苯地平    10mg

阿替洛尔    25mg

作为一种较优的治疗高血压的复方制剂，其含有以下剂量的组分：

硝苯地平    20mg

阿替洛尔    50mg

本发明的有益效果在于：本发明是小剂量联合应用两种降压药物来治疗高血压的，比单用较大剂量的其中一种药物降压效果更好且不良反应较少，联合格治疗可提高降压疗效，中和不同药物引起的不良反应，适用于不同程度的高血压患者长期服用。

本制剂除含有以上两种活性药外，还含有一定量的辅料；在制药过程中，辅料的添加量可根据实际需要来确定。

本制剂常用的辅料有：微晶纤维素、预胶化淀粉、低取代羟丙基纤维素、二氧化硅、滑石粉、乳糖、糊精、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、硫酸钙等。

本发明的复方制剂可以有多种方式，如复方硝苯地平-阿替洛尔片(普通片、缓释片及其他特殊片剂)、复方硝苯地平-阿替洛尔胶囊(普通胶囊、缓释胶囊及其他特殊胶囊制剂)等剂型。

实施例1

一种复方制剂，含有以下组分：

硝苯地平    10mg

阿替洛尔    25mg

淀粉        40mg

硫酸钙      20mg

滑石粉      2mg

二氧化硅    1.5mg

羧甲淀粉钠  2mg

硬脂酸镁    0.5mg

本实施例可制成复方硝苯地平-阿替洛尔片，制备方法可采用普通的医药制剂的制备方法。

实施例2

一种复方制剂，含有以下组分：

硝苯地平    20mg

阿替洛尔    50mg

淀粉        40mg

硫酸钙      20mg

滑石粉      2mg

二氧化硅    1.5mg

羧甲淀粉钠  2mg

硬脂酸镁       0.5mg

本实施例可制成复方硝苯地平-阿替洛尔片，制备方法可采用普通的医药制剂的制备方法。

Claims (4)

1.一种治疗高血压的复方制剂，含有以下剂量的组分：

硝苯地平        5-30mg

阿替洛尔        12.5-75mg。

2.根据权利要求1所述的治疗高血压的复方制剂，其特征在于复方制剂含有以下剂量的组分：

硝苯地平        10-20mg

阿替洛尔        25-50mg。

3.根据权利要求2所述的治疗高血压的复方制剂，其特征在于复方制剂含有以下剂量的组分：

硝苯地平        10mg

阿替洛尔        25mg。

4.根据权利要求2所述的治疗高血压的复方制剂，其特征在于复方制剂含有以下剂量的组分：

硝苯地平        20mg

阿替洛尔        50mg。