CN101744739A - 衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯作为美容组合物中的溶剂的用途;含有其的美容组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯作为美容组合物中的溶剂的用途；含有其的美容组合物。至少一种式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯在于美容可接受的介质中包含至少一种液体脂肪相和至少一种亲脂活性剂的组合物中作为所述活性剂在所述液体脂肪相中的溶剂和/或作为改进所述活性剂在所述脂肪相中的溶解度的试剂的用途：
其中：R1是指直链或支链C1-C20烷基，R2是指可含有C5-C6环、苯基、苄基或苯乙基的直链或支链C1-C20烷基。本发明还涉及在美容可接受的介质中包含至少一种液体脂肪相的组合物，其特征在于其含有至少一种如上所述的式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和至少一种亲脂活性剂。
Description
本发明涉及至少一种式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯(下文将给出其定义)在于美容可接受的介质中包含至少一种液体脂肪相和至少一种亲脂活性剂(active agent)的组合物中作为所述活性剂在所述液体脂肪相中的溶剂和/或作为改进所述活性剂在固体脂肪相中的溶解度的试剂的用途。
本发明特别涉及在美容可接受的介质中包含至少一种液体脂肪相的组合物，特征在于其含有至少一种式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和至少一种亲脂活性剂。
许多美容或皮肤病学产品以包含液体脂肪相的各种盖仑(galenical)剂型提供，如分散体、油性洗液、油/水、水/油或多重乳状液或霜凝胶。某些特别有利的美容或皮肤病学活性剂，如亲脂有机防晒剂不易溶于这些配制剂的油相并具有在储存过程中形成晶体或沉淀的趋势，特别是在乳状液中。从配制剂稳定性的角度看和/或就消费者舒适度而言，这类现象是不合意的，因为它们会使该组合物失稳和/或影响产品的美观性和/或在涂施到皮肤和/或头发上时造成美容方面的不适，或导致这些配制剂中的活性剂浓度有限，这意味着不能获得足够有效的产品。
含有低溶解度亲脂活性剂，如选自氨基酚衍生物、水杨酸衍生物、2-氨基-4-烷基氨基嘧啶3-氧化物衍生物，特别是2-氨基-4-十二烷基氨基嘧啶3-氧化物、DHEA(脱氢表雄甾酮)、其衍生物及其化学前体，如7-羟基-或7-酮-DHEA或3β-乙酰氧基-7-酮-DHEA、胆固醇及其酯、植物甾醇(plant sterols)，如植物甾醇(phytosterols)和谷甾醇及其酯、五环三萜酸、羟基均二苯代乙烯、类黄酮、防晒制剂中的亲脂性有机UV防晒剂、视黄醇及其衍生物、类胡萝卜素如番茄红素、以及香料、精油、激素、维生素，特别是维生素E，神经酰胺或其混合物的活性剂的护理配制剂的情况尤其如此。
特别地，防晒组合物通常是水包油或油包水乳状液、凝胶或无水产品形式，其含有各种浓度的一种或多种能够选择性吸收有害紫外线辐射的亲脂和/或亲水、不溶和/或可溶、有机和/或无机的防晒剂。根据所需防护系数选择这些防晒剂及其量。根据它们在性质上是亲脂还是相反亲水，这些防晒剂可以分别分布到最终组合物的脂肪相或水相中。
亲脂防晒剂常用在防晒配制剂中。但是，对其中一些而言，它们在含有油，如氧乙烯化或氧丙烯化脂肪(单/聚)醇(来自Henkel的“Cetiol HE”或来自Witco的“Witconol APM”)或脂肪酯如苯甲酸C12-C15烷基酯(来自Finetex的“Finsolv TN”)、脂肪酸甘油三酯(例如Dynamit Nobel公司出售的
812)或氨基酸衍生物(来自Ajinomoto的“Eldew SL205”)的常用化妆品载体中配制时的光防护能力相当有限，这些防晒剂在配制剂中常用的这些油中的溶解度不完全令人满意。其结果是：随时间经过在配制剂中出现结晶，这对该防晒产品的良好品质、稳定性和效力有害；或必须限制防晒剂在配制剂中的浓度的事实，由此不可能获得足够有效的产品。
因此需要找出有效溶解亲脂活性剂，特别是亲脂防晒剂的新型溶剂，以改进它们在油中和在含有它们的美容或皮肤病学配制剂的载体中的溶解度且没有上列缺陷。
吡咯烷酮衍生物已知是用于活性剂(在申请WO 2008/01240中例如oleocanthal或在专利US 6 673 841中例如asprotadil烷基酯)的渗透剂。
如今，申请人刚刚令人惊讶地发现能够实现这一目的的由式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯(下文将给出其定义)构成的一类新型有效溶剂。这些化合物可掺入许多化妆产品中。
这一发现构成本发明的基础。
本发明涉及至少一种式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯(下文将给出其定义)在于美容可接受的介质中包含至少一种液体脂肪相和至少一种亲脂活性剂的组合物中作为所述活性剂在所述液体脂肪相中的溶剂和/或作为改进所述活性剂在所述脂肪相中的溶解度的试剂的用途。
本发明特别涉及在美容可接受的介质中包含至少一种液体脂肪相的组合物，特征在于其含有至少一种式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和至少一种亲脂活性剂。
本发明还涉及至少一种式(I)的衍生物在于美容可接受的介质中包含至少一种液体脂肪相和至少一种亲脂活性剂的组合物中用于改进所述活性剂的效力和/或所述组合物的美容品质和/或稳定性的用途。
本发明还涉及至少一种式(I)的衍生物在于美容可接受的介质中包含至少一种液体脂肪相和至少一种亲脂有机UV防晒剂的组合物中用于改进防晒系数的用途。
在阅读下列详述后，本发明的其它特征、方面和优点变得显而易见。
术语“美容可接受的”是指与皮肤和/或其附器(appendage)相容，其具有合意的颜色、气味和触感并且不会造成阻碍消费者使用这种组合物的任何不可接受的不适(麻刺感、紧绷感和发红)。
对本申请而言，术语“液体脂肪相”是指由一种和多种彼此相容的在环境温度下是液体的脂肪物质(也称作油)构成的、在环境温度(25℃)和大气压(760mmHg)下是液体的脂肪相。
术语“亲脂活性剂”是指可完全以分子态溶解在液体脂肪相中或可以以胶体形式(例如以胶束形式)溶解在液体脂肪相中的任何美容或皮肤病学有机活性剂。
措辞“低溶解度亲脂活性剂”是指在水中的溶解度低于0.5重量％且在多数有机溶剂(如液体石蜡、脂肪醇苯甲酸酯和脂肪酸甘油三酯，例如Dynamit Nobel公司出售的
812)中的溶解度低于10重量％的任何美容或皮肤病学有机活性剂。在70℃下实现的这种溶解度定义为指在平衡态下溶解在该溶剂中的产品量，并在返回环境温度后悬浮出过量固体。其可以容易地在实验室中评测。
根据本发明的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯选自符合下列通式(I)的那些：
其中：
R1是指直链或支链C1-C20烷基，
R2是指可含有C5-C6环、苯基、苄基或苯乙基的直链或支链C1-C20烷基。
在式(I)中，在烷基中可以特别提到甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正辛基、2-乙基己基、十二烷基、十六烷基、环己基或甲基环己基。
在式(I)的化合物中，更特别使用下列产品(a)至(oo)：
更特别使用实例(t)、(u)、(v)、(x)、(j)、(l)、(m)、(w)、(n)、(ab)、(ii)和(kk)的衍生物。
根据本发明的式(I)的衍生物优选以该组合物总重量的1％至30重量％，更优选3％至20重量％的含量存在于本发明的组合物中。
式(I)的衍生物、其合成描述在下列文章中：J.Org.Chem.，26，第1519-24页(1961)；Tetrahedron Asymmetric，12(23)，第3241-9页(2001)；J.Industrial & Engineering Chem.，47，第1572-8页(1955)；J.Am.Chem.Soc，60，第402-6页(1938)；和专利EP 0069512、US2811496(1955)、US 2826588、US 3136620、FR 2290199和FR 2696744中，它们可以容易地如下获得：
-在使用或不使用溶剂的情况下，通过式(II)的衣康酸二酯与式(III)的伯胺在20℃至150℃下根据下列图式的缩合：
-或在两阶段中，根据下列图式，以式(IV)的衣康酸开始，其与式(III)的伯胺在存在或不存在溶剂的情况下缩合，从而产生式(V)的中间酸，然后在过量的式(VI)的醇存在下酯化式(V)的这种酸：
-或也可以根据下列图式，通过包含酯链R1(甲基或乙基)的该衍生物在直链或支链C3-C20醇和锡催化剂或钛催化剂存在下的酯交换获得包含酯链R’1(直链或支链C3-C20烷基)的式(I)的衍生物：
根据本发明一个具体实施方案，根据本发明的式(I)的一种或多种衍生物以足以自身(不必使用另一溶剂)溶解该组合物中存在的全部量的一种或多种亲脂活性剂的量存在。
根据本发明的另一具体实施方案，根据本发明的式(I)的一种或多种衍生物构成该一种或多种亲脂活性剂的仅有溶剂。
在这种情况下，该液体脂肪相可以由式(I)的一种或多种衍生物和溶解在所述相中的一种或多种亲脂活性剂构成。
在可根据本发明使用的亲脂活性剂中，使用亲脂有机防晒剂。它们可以选自对氨基苯甲酸衍生物、水杨酸衍生物、肉桂酸衍生物、邻氨基苯甲酸衍生物、二苯甲酰甲烷衍生物、β，β-二苯基丙烯酸酯衍生物、亚苄基樟脑衍生物、苯基苯并咪唑衍生物、苯并三唑衍生物、咪唑啉衍生物、苯亚甲基丙二酸酯衍生物、4，4-二芳基丁二烯衍生物、苯并噁唑衍生物、丙二腈或丙二酸酯二苯基丁二烯衍生物、查耳酮及其混合物。
在能够吸收320至400纳米紫外辐射的亲脂UVA防晒剂中，可以提到：
二苯甲酰甲烷衍生物：
-Merck公司以“Eusolex 8020”为名出售并符合下式的4-异丙基二苯甲酰甲烷：
-Quest公司以Pongamol为名出售的具有下式的1-(4-甲氧基-1-苯并呋喃-5-基)-3-苯基丙-1，3-二酮：
-下式的1-(4-叔丁基苯基)-3-(2-羟基苯基)丙-1，3-二酮：
-Hoffmann La Roche特别以商品名“Parsol 1789”出售的丁基甲氧基二苯甲酰甲烷，
邻氨基苯甲酸衍生物：
Haarmann and Reimer以商品名“Neo Heliopan MA”出售的邻氨基苯甲酸薄荷酯，
4，4-二芳基丁二烯衍生物：
1，1-二羧基(2，2’-二甲基丙基)-4，4-二苯基丁二烯。
优选的是：
在能够吸收280至320纳米紫外辐射的亲脂UVB防晒剂中，可
以提到：
对氨基苯甲酸酯：
乙基PABA
乙基二羟丙基PABA
乙基己基二甲基PABA(来自ISP的Escalol 507)，
水杨酸衍生物：
-Rona/EM Industries以″Eusolex HMS″为名出售的原膜散酯(homosalate)，
-Haarmann and Reimer以″Neo Heliopan OS″为名出售的水杨酸乙基己酯，
-Scher以″Dipsal″为名出售的水杨酸二丙二醇酯，
-Haarmann and Reimer以″Neo Heliopan TS″为名出售的TEA水杨酸酯，
肉桂酸衍生物：
Hoffmann La Roche特别以商品名“Parsol MCX”出售的甲氧基肉桂酸乙基己酯，
甲氧基肉桂酸异丙酯，
Haarmann and Reimer以商品名“Neo Heliopan E 1000”出售的甲氧基肉桂酸异戊酯，
甲基肉桂酸二异丙酯，
西诺沙酯，
乙基己酸酯二甲氧基肉桂酸甘油酯，
具有下式的(2E)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)丙-2-烯酸：
β，β′-二苯丙基丙烯酸酯衍生物：
BASF特别以商品名“Uvinul N539”出售的奥克立林(Octocrylene)，
BASF特别以商品名“Uvinul N35”出售的依托立林(Etocrylene)，
亚苄基樟脑衍生物：
Chimex以“Mexoryl SD”为名制造的3-亚苄基樟脑，
Merck以“Eusolex 6300”为名出售的甲基亚苄基樟脑，
Chimex以“Mexoryl SW”为名制造的聚丙烯酰氨基甲基亚苄基樟脑，
咪唑啉衍生物：
乙基己基二甲氧基亚苄基二氧代咪唑啉丙酸酯，
苯亚甲基丙二酸酯衍生物：
包含苯亚甲基丙二酸酯官能的聚有机硅氧烷，如Hoffmann LaRoche以商品名“Parsol SLX”出售的Polysilicone-15，
4′-甲氧基苯亚甲基丙二酸二新戊酯。
在能够吸收UVA和UVB辐射的广谱亲脂防晒剂中，可以提到：
苯并三唑衍生物：
Rhodia Chimie以“Silatrizole”为名出售的甲酚曲唑(drometrizole)三硅氧烷，
Ciba-Geigy以“Tinoguard AS”为名出售的布美三唑(bumetrizole)，
二苯基丁二烯衍生物：
丙二腈或丙二酸酯二苯基丁二烯类的衍生物是具有下列通式(VII)的衍生物：
其中R3代表C1-C2烷基或C1-C2烷氧基，且n是0、1或2；
R4和R5可以相同或不同，代表-COOR6、-(C＝O)NHR6、-(C＝O)R6或-CN，其中R6代表含有1至12个碳原子的直链或支链烷基，其可以是硅烷、硅氧烷或聚硅氧烷基团。
在丙二腈或丙二酸酯二苯基丁二烯衍生物中，可以特别提到，但不限于：
-2-(3，3-二苯基亚丙-2-烯基)丙二酸二甲酯
-2-(3，3-二苯基亚丙-2-烯基)丙二酸二异丁酯
-2-(3，3-二苯基亚丙-2-烯基)丙二酸双(1，3-二甲基丁基)酯
-2-(3，3-二苯基亚丙-2-烯基)丙二酸二新戊酯
-(2Z)-2-氰基-5，5-二苯基戊-2，4-二烯酸甲酯
-(2Z)-2-(3，3-二苯基-亚丙-2-烯基)丙二酸乙基(三甲基甲硅烷基)甲基酯
-(2E)-2-氰基-5，5-二苯基-N-(3-{1，3，3，3-四甲基-1-[(三甲基甲硅烷基)氧基]二硅氧烷基}丙基)戊-2，4-二烯酰胺
-(2E)-2-(3，3-二苯基亚丙-2-烯基)丙二酸乙基2-甲基-3-{1，3，3，3-四甲基-1-[(三甲基-甲硅烷基)氧基]二硅氧烷基}丙基酯
-(2Z)-5，5-二苯基-2-{[(3-{1，3，3，3-四甲基-1-[(三甲基甲硅烷基)氧基]二硅氧烷基}丙基)氨基]-羰基}戊-2，4-二烯酸乙酯。
在上文提到的二苯基丁二烯衍生物中，特别使用符合下式的
2-(3，3-二苯基亚丙-2-烯基)丙二酸二新戊酯：
在防晒组合物中使用这些二苯基丁二烯衍生物是已知实践；专利EP 0916335描述了碳衍生物及其获得方法，专利EP 1535947和EP1535925分别描述了硅氧烷和硅烷衍生物。
查耳酮：
查耳酮类亲脂防晒剂符合下列通式(VIII)：
其中R6和R7基团彼此独立地是指氢原子、羟基、直链或支链C1-C12烷基或烯基、直链或支链C1-C12烷氧基或直链或支链C2-C20酰氧基；
p和q
在查耳酮衍生物中，特别可以提到，但不限于：
-2′-羟基查耳酮
-4′-羟基查耳酮
-4′-甲氧基查耳酮
-2′-羟基-4-甲氧基查耳酮
-2′-羟基-4-己氧基查耳酮
-2′-羟基-4-甲基查耳酮
-2′-羟基-3-己氧基查耳酮
-2′-羟基-4′-己氧基-4-甲基查耳酮
-2′-羟基-4′-己酰氧基-4-甲氧基查耳酮
-2′，4′，4-三羟基-3，3′-二烯丙基查耳酮(被称作Kazonol)
-2′，4′，4-三羟基-5′-(3-甲基丁-2-烯)查耳酮(被称作BroussochalconeB)
-2′，3′，4′，6′，4-五羟基查耳酮(被称作Carthamin)。
在上文提到的查耳酮衍生物中，特别使用符合下式(VIIIa)的4′-羟基查耳酮：
或符合下式(VIIIb)的2′，3′，4′，6′，4-五羟基查耳酮(被称作Carthamin)：
在防晒组合物中使用这些查耳酮化合物是已知实践，特别在专利FR 2555167、FR 2602228和FR 2608150中。
亲脂防晒剂通常以该组合物总重量的0.01％至20重量％，优选以该组合物总重量的0.1％至10重量％的比例存在于本发明的组合物中。
在亲脂性困难的防晒剂中，可以例如提到二苯甲酰甲烷衍生物、苯并三唑衍生物、查耳酮、和丙二腈或丙二酸酯二苯基丁二烯类衍生物。
术语“低溶解度亲脂防晒剂”是指在水中的溶解度低于0.5重量％且在多数有机溶剂(如液体石蜡、脂肪醇苯甲酸酯和脂肪酸甘油三酯，例如Dynamit Nobel公司出售的812)中的溶解度低于10重量％的任何美容或皮肤病学有机活性剂。在70℃下实现的这种溶解度是指在平衡态下溶解在该溶剂中的产品量，并在返回环境温度后悬浮出过量固体。其可以容易地在实验室中评测。
根据本发明的低溶解度亲脂活性剂也可以选自氨基酚衍生物、水杨酸衍生物、N，N′-二(芳基亚甲基)乙二胺三乙酸酯衍生物、2-氨基-4-烷基氨基嘧啶3-氧化物衍生物，类黄酮、视黄醇及其衍生物、类胡萝卜素如番茄红素、以及香料、精油、激素、维生素，特别是维生素E，神经酰胺或其混合物。
所用氨基酚衍生物更特别是下式(IX)的衍生物：
其中R′是选自下列基团(a)、(b)和(c)的基团：
(a)-CO-NR1R2
(b)-CO-O-R3
(c)-SO2R3
其中R1代表氢原子或任选羟基化的、饱和或不饱和的、直链或支链C1至C6烷基，
R2代表氢原子或选自任选羟基化的饱和或不饱和的、直链、环状或支链的C12至C30烷基的基团，
且
R3代表选自任选羟基化的饱和或不饱和的、直链、环状或支链的(包括稠合多环的)C12至C30烷基的基团。
在式(IX)中，在含1至30个碳原子的直链或支链R2或R3烷基中，可以有利地提到甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、己基、辛基、壬基、2-乙基己基、十二烷基、十六烷基、山萮基、十八烷基和2-丁基辛基。这些基团优选含有1至12个碳原子。该烷基更优选通常含有1至6个碳原子。作为低碳烷基，可以提到甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基和己基。
当其不饱和时，具有一个或多个烯键式不饱和的基团，更特别例如烯丙基，是优选的。
当该烷基是环状时，可以特别提到环己基、胆甾醇基或叔丁基环己基。
当其被羟基化时，该基团优选含有1至6个碳原子和1至5个羟基。在单羟基烷基中，优选含有1或3个碳原子的基团，特别是羟甲基、2-羟乙基、2-羟丙基或3-羟丙基是优选的。
在聚羟基烷基中，含有3至6个碳原子和2至5个羟基的基团，如2，3-二羟基丙基、2，3，4-三羟基丁基、2，3，4，5-四羟基戊基和2，3，4，5，6-五羟基己基是优选的。
烷氧基化基团是前方加上氧原子的特别如上所述的烷基。
本申请中所用的氨基酚衍生物优选是符合至少一个且优选所有下列条件的那些：
-苯基上的-OH官能在邻位或有利地在对位，
-R′选自式(a)或(b)的基团。
在直链或支链烷基R1中，可以提到甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基或己基。
所述组合物中优选使用的氨基酚衍生物是对-氨基酚衍生物；其更优选是式(IXa)的N-乙氧基羰基-4-对-氨基酚：
或式(IXb)的N-胆甾醇氧基羰基-4-对-氨基酚：
这些氨基酚衍生物及其制备方法描述在专利申请WO 99/10318和WO 99/32077中。
这些衍生物具有连接到氮原子上的或长或短的烃基链，优选烷氧基羰基链。它们具有在水中或在本申请所用类型的脂肪相中微溶或甚至完全不溶的缺点。对具有短烃基链的化合物而言，将它们引入美容组合物要求将它们溶解在水-醇溶液中，在该组合物例如要涂施在眼周围时，这不是始终合意的。
至于具有长烃基链的化合物，由于它们的空间体积(bulk)，它们不溶于油，并具有从水中重结晶的趋势。
包含这种氨基酚衍生物的本发明的组合物可用作化妆品和/或皮肤病学组合物中的脱色素或漂白剂。
所述水杨酸衍生物是下式(X)的衍生物：
其中：
R″1代表羟基或式-O-CO-R″4的酯
其中R″4是含有1至26个碳原子，优选1至18个碳原子的饱和或不饱和的脂族基团，或任选被含有1至18个碳原子，优选1至12个碳原子的烷基取代的胺或硫醇官能，
R″2和R″3彼此独立地在苯环的3-、4-、5-或6-位上，并彼此独立地代表氢原子或基团：-(O)n-(CO)m-R″5
其中n和m彼此独立地各自是等于0或1的整数，条件是R″2和R″3不同时为氢原子，
且R″5代表氢、含有1至18个碳原子的直链、支链或环状的饱和脂族基团，或带有1至9个共轭或非共轭的双键的含有3至18个碳原子的不饱和基团，这些基团可以用至少一个选自卤素原子(氟、氯、溴、碘)、下列基团：三氟甲基、游离形式或用含1至6个碳原子的酸酯化的羟基、或游离形式或用含1至6个碳原子的低碳醇酯化的羧基、或含有6至10个碳原子的芳基的取代基取代。
该水杨酸衍生物优选使得R″5代表含有3至15个碳原子的饱和脂族基团。
该水杨酸衍生物优选使得R″1代表羟基。
该水杨酸衍生物优选使得R″5在苯环上的5-位且R″2代表氢原子。
根据本发明的一个优选实施方案，该水杨酸衍生物是5-正-辛酰基水杨酸、5-正-癸酰基水杨酸、5-正-十二烷酰基水杨酸、5-正-辛基水杨酸、5-正-庚氧基水杨酸、4-正-庚氧基水杨酸、5-叔辛基水杨酸、3-叔丁基-5-甲基水杨酸、3-叔丁基-6-甲基水杨酸、3，5-二异丙基水杨酸、5-丁氧基水杨酸、5-辛氧基水杨酸、5-丙酰基水杨酸、5-正-十六烷酰基水杨酸、5-正-油酰基水杨酸、5-苯甲酰基水杨酸、其一价和二价盐及其混合物的衍生物。
最特别优选使用Chimex公司以商品名“Mexoryl SAB”出售的2-羟基-5-辛酰基苯甲酸；其符合下式(Xa)：
在聚合组合物中使用水杨酸衍生物，例如作为处理痤疮的角质溶解剂或作为抗老化剂，是已知实践；专利申请FR-A-2 581 542和EP-A-378 936描述了这类衍生物。
该水杨酸衍生物非常有利于特别用于预防或修复皮肤老化的主要表现，即细纹和皱纹、皮肤“纹理”破坏、肤色改变以及皮肤紧致度和张力损失。但是，这些衍生物的使用引起问题，因为当它们在不改性的情况下引入局部组合物时，它们不溶解并保持结晶态，以致含有它们的组合物的使用在皮肤护理方面是低效的。
通常将这些衍生物溶解在低碳醇，如乙醇或异丙醇，或如辛基十二烷醇、某些二醇或短链(小于C12)脂肪醇之类的溶剂中。但是，这些低碳醇具有使皮肤变干和刺激皮肤的缺点；因此优选避免在身体和/或面部护理产品中使用它们。此外，这些增溶剂只能以少量引入，否则它们可能损害含有它们的组合物的美容品质(皮肤变干)和稳定性。
本发明的组合物的水杨酸衍生物浓度优选为该组合物总重量的0.001％至15重量％，更优选0.1％至5重量％。氨基酸酯的量取决于要溶解的水杨酸衍生物的量。其可以为该组合物总重量的0.01％至90重量％，优选0.1％至60重量％。
包含至少一种水杨酸衍生物的本发明的组合物可用作美容或皮肤病学组合物，特别用于护理、保护、清洁和/或修饰(making up)人的角蛋白材料(皮肤、嘴唇、角蛋白纤维，如头发和睫毛)，特别用于对抗皮肤老化迹象和/或用于抚平面部和/或身体皮肤和/或用于处理皮肤的皱纹和细纹和/或用于刺激表皮再生过程和/或用于皮肤的脱色素和漂白和/或用于处理痤疮和/或用于治疗皮肤病。
这些衍生物及其制备方法描述在专利WO 94/11338中。
2-氨基-4-烷基氨基-嘧啶3-氧化物类的衍生物是下列通式(XI)的衍生物、及其酰基化形式或其与酸的加成盐：
其中R″′1代表含有1至20个碳原子的烷基，且Z′代表氢原子或-OR″′2基团，其中R″′2代表含有1至12个碳原子的烷基。
R″′1优选选自己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基和十二烷基。
R″′2优选选自乙基、丙基、丁基、戊基和己基。
该化合物再更优选为下式(XIa)的N-(2-氨基-3-氧桥(oxido)嘧啶-4-基)-N′-十二烷基脲：
该2-氨基-4-烷基氨基-嘧啶3-氧化物类衍生物特别可用于制备预防和处理与敏感皮肤和皮肤失调相关的问题(如皮肤不适、皮肤紧绷、皮肤瘙痒、皮肤肿胀、皮肤发红和皮肤热感)用的本发明的美容或皮肤病学组合物。
在低水溶性分子的定义下的另一类分子是DHEA、其衍生物及其化学或代谢前体。
DHEA，或脱氢表雄甾酮，也称作3-β-羟基雄-5-烯-17-酮或脱氢异雄甾酮，以及反式-脱氢雄酮或普拉雄酮，具有下式：
措辞“本发明涉及的DHEA前体”是指能够在代谢过程中转化成DHEA的其生物学前体以及可通过外源化学反应转化成DHEA的其化学前体。
生物学前体的实例是Δ5-孕烯醇酮，17α-羟基孕烯醇酮和17α-羟基孕烯醇酮硫酸盐，该名单不是限制性的。
措辞“DHEA的化学前体”特别是指皂角苷及其衍生物，如蕃麻皂素(hecogenin)((3β，5α，23γ)-3-羟基螺甾烷-12-酮)和蕃麻皂素乙酸盐、薯蓣皂苷配基(diosgenin)(5-螺石烯-3-β-醇(spirosten-3-beta-ol))、菝葜配基(smilagenin)和洋菝契皂(sarsapogenin)，以及含有它们的天然提取物，特别是葫芦巴和薯蓣植物(如野生薯蓣根)的提取物，该名单不是限制性的。
术语“DHEA衍生物”既指其代谢衍生物又指其化学衍生物。作为代谢衍生物，可以特别提到Δ5-雄烯-3，17-二醇，特别是5-雄烯-3β，17β-二醇、Δ4-雄烯-3，17-二酮、7-羟基-DHEA(7α-羟基-DHEA或7β-羟基-DHEA)和7-酮-DHEA(其本身是7β-羟基-DHEA的代谢产物)，该名单不是限制性的。
7α-羟基-DHEA(与5-雄烯-3β，17β-二醇一起)是通过7α-羟基酶对DHEA的作用获得的DHEA的主要代谢产物。7β-羟基-DHEA是通过7β-羟基酶对DHEA的作用获得的DHEA的次要代谢产物。
本发明的组合物中优选使用的7-羟基-DHEA是7α-羟基-DHEA。在专利申请FR 2 771 105和WO 94/08588中描述了制备这种化合物的方法。
作为DHEA的化学衍生物，也可以提到DHEA盐，特别是水溶性盐，如DHEA硫酸盐；DHEA酯，如氢羧酸和DHEA的酯，特别是专利US 5 736 537中所述的那些，或DHEA水杨酸酯、DHEA乙酸酯、DHEA戊酸酯(或正庚酸酯)和DHEA庚酸酯。
也可以提到DHEA氨基甲酸酯、DHEA的2-羟基丙二酸酯和DHEA的氨基酸酯。最后，可以提到特别如专利US 5 869 709和US 6111 118中所述制成的3β-乙酰氧基-7-氧代-DHEA。该名单明显不是限制性的。
DHEA基化合物在本发明的组合物中的浓度可以有利地为该组合物总重量的0.001％至30重量％，优选0.01％至20％，再更优选0.01％至10重量％。这些化合物在20℃至90℃是溶解形式。
根据本发明的一个具体实施方案，根据本发明的式(I)的一种或多种衍生物用作所述一种或多种亲脂活性剂的仅有溶剂。
本发明的组合物还可以包含在UVA范围和/或UVB范围内活性并且是水溶性或不溶于常用化妆品溶剂的其它有机UV防晒剂。
在能够吸收320至400纳米紫外辐射的水溶性UVA防晒剂中，可以提到：
-以“Mexoryl SX”为名由Chimex制造的对苯二亚甲基二樟脑磺酸，
-如专利EP 669 323和US 2 463 264中所述的双苯并唑基(bisbenzoazolyl)衍生物，更特别是Haarmann and Reimer以商品名“Neo Heliopan AP”出售的化合物苯基二苯并咪唑四磺酸二钠。
在能够吸收280至320纳米紫外辐射的水溶性UVB防晒剂中，可以提到对氨基苯甲酸(PABA)衍生物，如：
PABA，
甘油基PABA，和
BASF以“Uvinul P25”为名出售的PEG-25PABA，
Merck特别以商品名“Eusolex 232”出售的苯基苯并咪唑磺酸，
阿魏酸，
水杨酸，
甲氧基肉桂酸DEA酯，
Chimex以“Mexoryl SL”为名制造的亚苄基樟脑磺酸，
Chimex以“Mexoryl SO”为名制造的樟脑苄烷铵甲基硫酸盐，和
在水溶性UVA和UVB防晒剂中，可以提到：
BASF以商品名“Uvinul MS40”出售的二苯甲酮-4
二苯甲酮-5，和
二苯甲酮-9。
在不可溶防晒剂中，可以提到：
-Fairmount Chemical以固体形式以商品名″Mixxim BB/100″出售或Ciba Specialty Chemicals以在水分散体中的微粉化形式以商品名″Tinosorb M″出售的亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基酚，
-专利U S 6 225 467、专利申请WO 2004/085412(参见化合物6和9)或文献″Symmetrical Triazine Derivatives″，IP.COM Journal，IP.COM INC.，West Henrietta，NY，US(2004年9月20日)中描述的对称三嗪防晒剂，更特别是2，4，6-三(联苯基)-1，3，5-三嗪(尤其是2，4，6-三(联苯基-4-基)-1，3，5-三嗪)和Beiersdorf专利申请WO 06/035000、WO 06/034982、WO 06/034991、WO 06/035007、WO 2006/034992、WO 2006/034985中所包含的2，4，6-三(三联苯基)-1，3，5-三嗪。
当然，本领域技术人员会谨慎选择任选的附加防晒剂和/或其量以使所考虑的添加不会或基本不会损害与本发明的组合物固有相联的有利性质。
本发明的组合物也可以含有皮肤的人工晒黑和/或变褐(browning)剂(自晒黑剂)，更特别是二羟基丙酮(DHA)。它们优选以该组合物总重量的0.1％至10重量％的量存在。
本发明的水性组合物还可以包含传统化妆品辅助剂，特别选自脂肪物质、有机溶剂、离子或非离子型亲水或亲脂增稠剂、缓和剂、保湿剂、遮光剂、稳定剂、润肤剂、硅酮(silicone)、防沫剂、香料、防腐剂、阴离子型、阳离子型、非离子型、两性离子型或两性表面活性剂、活性剂、填料、聚合物、推进剂、和碱化剂或酸化剂或在化妆品和/或皮肤病学领域中常用的任何其它成分。
脂肪物质可以由油或蜡(不同于前文指定的非极性蜡)或其混合物构成。术语“油”被理解为是指在环境温度下是液体的化合物。术语“蜡”被理解为是指在环境温度下是固体或基本固体且其熔点通常高于35℃的化合物。
作为油，可以提到矿物油(石蜡)；植物油(甜杏仁油、澳大利亚坚果油、黑醋栗油、霍霍巴油)；合成油，如全氢化角鲨烯、醇、脂肪酰胺(如Ajinomoto以″Eldew SL-205″为名出售的月桂酰肌氨酸异丙酯)、脂肪酸或酯，如Witco以商品名″Finsolv TN″或″Witconol TN″出售的C12-C15醇的苯甲酸酯，苯甲酸2-乙基苯酯，如ISP以″X-Tend
″为名出售的商品，棕榈酸辛酯、羊毛脂酸异丙酯、甘油三酯，包括癸酸/辛酸的甘油三酯，Cognis以″Cetiol CC″为名出售的碳酸二辛酰酯、氧乙烯化或氧丙烯化脂肪酯和醚；硅油(环甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷或PDMS)或含氟油，和聚烯。
作为蜡质化合物，可以提到巴西棕榈蜡、蜂蜡、氢化蓖麻油、聚乙烯蜡和聚亚甲基(polymethylene)蜡，如Sasol以″Cirebelle 303″为名出售的那种。
在有机溶剂中，可以提到低碳多元醇和醇。低碳多元醇可以选自二醇和二醇醚，如乙二醇、丙二醇、丁二醇、二丙二醇和二乙二醇。
作为亲水增稠剂，可以提到羧乙烯基聚合物，如carbopols(卡波姆)和pemulens(丙烯酸酯/丙烯酸C10-C30烷基酯共聚物)；聚丙烯酰胺，例如Seppic以″Sepigel 305″(CTFA名：聚丙烯酰胺/C13-14异链烷烃/Laureth 7)或″Simulgel 600″(CTFA名：丙烯酰胺/丙烯酰基-二甲基牛磺酸钠共聚物/异十六烷/聚山梨酸酯(polysorbate)80)为名出售的交联共聚物；任选交联和/或中和的2-丙烯酰氨基-2-甲基丙磺酸的聚合物和共聚物，如Hoechst以商品名″Hostacerin AMPS″(CTFA名：聚丙烯酰基二甲基牛磺酸铵)或Seppic以商品名″Simulgel 800″(CTFA名：聚丙烯酰基二甲基牛磺酸钠/聚山梨酸酯80/失水山梨糖醇油酸酯)出售的聚(2-丙烯酰氨基-2-甲基丙磺酸)；2-丙烯酰氨基-2-甲基丙磺酸和丙烯酸羟乙酯的共聚物，如Seppic出售的″Simulgel NS″和″Sepinov EMT 10″；纤维素衍生物，如羟乙基纤维素；多糖，尤其是树胶，如黄原胶；及其混合物。
作为亲脂增稠剂，可以提到合成聚合物，如Landec以″IntelimerIPA 13-1″和″Intelimer IPA 13-6″为名出售的聚(丙烯酸C10-C30烷基酯)或改性粘土，如锂蒙脱石及其衍生物，如以″Bentone″为名出售的产品。
在活性剂中，可以提到：
-单独或混合物形式的维生素(C、K、PP等)及其衍生物或前体；
-抗污染剂和/或自由基清除剂；
-脱色素剂和/或促色素剂(propigmenting agents)；
-抗糖化剂；
-镇静剂；
-NO-合酶抑制剂；
-刺激真皮或表皮大分子合成和/或预防其降解的试剂；
-刺激成纤维细胞增生的试剂；
-刺激角化细胞增生的试剂；
-myorelaxants；
-张紧剂；
-消光剂；
-角质溶解剂；
-角质剥离剂；
-润湿剂；
-抗炎剂；
-作用于细胞能量代谢的试剂；
-驱虫剂；
-物质P拮抗剂或CRGP拮抗剂；
-用于预防脱发和/或用于头发再生的试剂；
-抗皱剂。
当然，本领域技术人员会谨慎选择上述的一种或多种任选附加化合物和/或其量以使所考虑的添加不会或基本不会损害与本发明的组合物固有相联的有利性质。
本发明的组合物可以根据本领域技术人员公知的技术制备。它们特别可以是简单或多重(O/W、W/O、O/W/O或W/O/W)乳状液，如霜剂、乳或霜-凝胶形式；水凝胶形式；或洗液(lotion)形式。它们也可以包装在气溶胶中并且是泡沫或喷雾形式。
本发明的组合物优选是水包油或油包水乳状液形式。
该乳状液通常含有单独或以混合物形式使用的至少一种选自两性、阴离子型、阳离子型或非离子型乳化剂的乳化剂。根据要获得的乳状液(W/O或O/W)，以适当方式选择乳化剂。乳状液也可以含有其它类型的稳定剂，如填料、胶凝聚合物或增稠剂。
作为可用于制备W/O乳状液的乳化表面活性剂，可以提到例如失水山梨糖醇的、甘油的或糖的烷基酯或醚；硅酮表面活性剂，例如二甲基硅氧烷共聚醇，如Dow Corning以″DC 5225C″为名出售的环甲基硅氧烷和二甲基硅氧烷共聚醇的混合物，和烷基二甲基硅氧烷共聚醇，如Dow Corning以″Dow Corning 5200 Formulation Aid″为名出售的月桂基聚甲基硅氧烷共聚醇；十六烷基二甲基硅氧烷共聚醇，如Goldschmidt以″Abil EM 90R″为名出售的产品，和Goldschmidt以″AbilWE O9″为名出售的十六烷基二甲基硅氧烷共聚醇、聚异硬脂酸甘油酯(4摩尔)和月桂酸己酯的混合物。也可以向其中加入一种或多种助乳化剂，其有利地可以选自包括烷基化多元醇酯的群组。
作为烷基化多元醇酯，可以尤其提到聚乙二醇酯，例如PEG-30二聚羟基硬脂酸酯，如ICI以″Arlacel P 135″为名出售的产品。
作为甘油酯和/或失水山梨糖醇酯，可以提到例如聚异硬脂酸甘油酯，如Goldschmidt以″Isolan GI 34″为名出售的产品；失水山梨糖醇异硬脂酸酯，如ICI以″Arlacel 987″为名出售的产品；失水山梨糖醇异硬脂酸酯和甘油，如ICI以″Arlacel 986″为名出售的产品，及其混合物。
对O/W乳状液而言，作为乳化剂，可以提到，例如，非离子型乳化剂，如氧化烯化(更特别聚氧乙烯化)脂肪酸和甘油酯；氧化烯化脂肪酸和失水山梨糖醇酯；氧化烯化(氧乙烯化和/或氧丙烯化)脂肪酸酯，如ICI以″Arlacel 165″为名出售的硬脂酸PEG-100酯/硬脂酸甘油酯混合物；氧化烯化(氧乙烯化和/或氧丙烯化)脂肪醇醚；糖酯，如蔗糖硬脂酸酯；脂肪醇和糖醚，尤其是烷基聚葡糖苷(APG)，如Henkel分别以″Plantaren 2000″和″Plantaren 1200″为名出售的癸基葡糖苷和月桂基葡糖苷，例如Seppic以″Montanov 68″为名、Goldschmidt以″Tegocare CG90″为名和Henkel以″Emulgade KE3302″为名出售的十六十八烷基葡糖苷(任选作为与十六十八烷醇的混合物)、以及二十烷基葡糖苷，例如Seppic以″Montanov 202″为名出售的二十烷醇和山萮醇和二十烷基葡糖苷的混合物形式。根据本发明的一个具体实施方案，如上指定的烷基聚葡糖苷与相应的脂肪醇的混合物可以是如文献WO-A-92/06778中所述的自乳化组合物形式。
在其它乳液稳定剂中，更特别使用间苯二甲酸或磺基间苯二甲酸的聚合物，特别是邻苯二甲酸酯/磺基间苯二甲酸酯/二醇共聚物，例如Eastman Chemical以″Eastman AQ polymer″(AQ35S，AQ38S，AQ55S，AQ48 Ultra)为名出售的二乙二醇/邻苯二甲酸酯/间苯二甲酸酯/1，4-环己烷二甲醇共聚物(INCI名：聚酯-5)。
当涉及乳状液时，后者的水相可以包含根据已知方法(Bangham、Standish和Watkins，J.Mol.Biol.13，238(1965)、FR 2 315 991和FR 2416 008)制成的非离子型囊泡分散体。
本发明的组合物可用于皮肤、嘴唇和头发(包括头皮)的许多护理，特别是美容护理，特别用于保护和/或保养皮肤、嘴唇和/或头发，和/或用于修饰皮肤和/或嘴唇。
本发明的另一主题是如上指定的本发明的组合物用于制造用于皮肤、嘴唇、指甲、头发、睫毛、眉毛和/或头皮的美容护理产品，特别是保养产品、防晒产品和化妆产品的用途。
本发明的美容组合物可例如用作化妆产品。
本发明的美容组合物可例如用作面部和/或身体用的具有液体至半液体稠度的保养产品和/或防晒产品，如乳、或多或少丰润的霜、凝胶霜或糊。它们可任选包装在气溶胶中并且可以是泡沫或喷雾形式。
使用加压器具将根据本发明的可气化流体洗液形式的本发明的组合物以细粒形式施加到皮肤或头发上。根据本发明的该器具是本领域技术人员公知的并包括非气溶胶泵分配器或“雾化器”、包含推进剂的气溶胶容器，以及使用压缩空气作为推进剂的气溶胶泵分配器。后者描述在专利US 4 077 441和US 4 850 517中。
根据本发明以气溶胶形式包装的组合物通常含有传统推进剂，如氢氟化合物、二氯二氟甲烷、二氟乙烷、二甲醚、异丁烷、正丁烷、丙烷或三氯氟甲烷。它们优选以该组合物总重量的15％至50重量％的量存在。
现在给出例证本发明的具体但非限制性实施例。
亲脂活性剂的溶解度，在现有技术的溶剂与本发明的溶剂之间进
行比较
受试活性剂：
活性剂1：4-羟基苯基氨基甲酸乙酯
活性剂2：2-羟基-5-辛酰基苯甲酸
活性剂3：N-(2-氨基-3-氧桥嘧啶-4-基)-N’-十二烷基脲
受试防晒剂
防晒剂1：1-(4-叔丁基苯基)-3-(2-羟基苯基)-丙-1，3-二酮
防晒剂2：1-(4-甲氧基-1-苯并呋喃-5-基)-3-苯基-丙-1，3-二酮
防晒剂3：1-(4-叔丁基苯基)-3-(4-甲氧基苯基)-丙-1，3-二酮(阿伏苯宗)(来自DSM，名为″Parsol 1789″)：
防晒剂4：1-(4-异丙基苯基)-3-苯基丙-1，3-二酮：
防晒剂5：2-(3，3-二苯基亚丙-2-烯基)-丙二酸二新戊酯：
防晒剂6：2-(2H-1，2，3-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-(2-甲基-3-{1，3，3，3-四甲基-1-[(三甲基甲硅烷基)-氧基]二硅氧烷基}丙基)苯酚：
防晒剂7：(2E)-3-(2，4，5-三甲氧基苯基)丙-2-烯酸：
防晒剂8：(2E)-1-(4-羟基苯基)-3-苯基丙-2-烯-1-酮：
对比油1：来自Ajinomoto的Eldew SL-205：下式的N-月桂酰肌氨酸异丙酯：
对比油2：Finsolv TN：苯甲酸C12-C15烷基酯
对比油3：Miglyol 812：辛酸/癸酸甘油三酯
对比油4：X-Tend：苯甲酸2-苯基乙酯
程序：
将X毫克产品引入Y毫克油中；同时温和加热(＜60℃)并使用声波仪1分钟，所得溶液在实验室温度下放置1个月；观察该溶液的状态；如果看不见晶体或油沉积，则产物的溶解度被认为高于X×100/(X+Y)重量/重量；当出现晶体或油沉积时，则用少5％的产品重复试验。
表1
| 溶剂 | 活性剂1 | 活性剂2 | 活性剂3 |
| N-月桂酰肌氨酸异丙酯 | 23％ | 18％ | ＜2％轻微沉淀 |
| 化合物(m) | 43％ | 45％ | 4％ |
表2
| 油 | 防晒剂1 | 防晒剂2 | 防晒剂3 | 防晒剂4 | 防晒剂5 | 防晒剂6 | 防晒剂7 | 防晒剂8 |
| 苯甲酸C12-C15烷基酯 | 15％ | 25％ | 30％ | 49％ | 28％ | 60％ | ＜4％轻微沉淀 | 15％ |
| 油 | 防晒剂1 | 防晒剂2 | 防晒剂3 | 防晒剂4 | 防晒剂5 | 防晒剂6 | 防晒剂7 | 防晒剂8 |
| 化合物(m) | 28％ | 37％ | 44％ | 62％ | 40％ | 80％ | 15％ | 32％ |
表3
| 溶剂 | 防晒剂3 |
| N-月桂酰肌氨酸异丙酯 | 30％ |
| 苯甲酸C12-C15烷基酯 | 25％ |
| 辛酸/癸酸甘油三酯 | 22％ |
| 苯甲酸2-苯基乙酯 | 32％ |
| 本发明的化合物(x) | 47％ |
| 本发明的化合物(j) | 50％ |
| 本发明的化合物(l) | 40％ |
| 本发明的化合物(ii) | 39％ |
配制剂实施例1-4
制备下列配制剂，其量以相对于该组合物总重量的重量百分比表示。
程序：
将含有其所有成分的水相(相B)在水浴中加热至80℃。将含有其所有成分的脂肪相(相A)在水浴中加热至80℃。在转子-定子搅拌(来自Moritz公司的仪器)下在B中乳化A。掺入相C，并将所得混合物保持适度搅拌以恢复至环境温度。在该制造结束时引入三乙醇胺以将pH值调节至所需值。所得防晒乳状液储存稳定并且没有表现出任何晶体或沉淀物。
Claims (16)
1.至少一种式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯在于美容可接受的介质中包含至少一种液体脂肪相和至少一种亲脂活性剂的组合物中作为所述活性剂在所述液体脂肪相中的溶剂和/或作为改进所述活性剂在所述脂肪相中的溶解度的试剂的用途：
其中：
R1是指直链或支链C1-C20烷基，
R2是指可含有C5-C6环、苯基、苄基或苯乙基的直链或支链C1-C20烷基。
2.根据权利要求1的用途，其中式(I)的化合物选自下列化合物(a)至(oo)：
3.根据权利要求2的用途，其中式(I)的化合物选自化合物(t)、(u)、(v)、(x)、(j)、(l)、(m)、(w)、(n)、(ab)、(ii)和(kk)。
4.根据权利要求1至3任一项的用途，其中根据本发明的式(I)的一种或多种衍生物构成该一种或多种亲脂活性剂的仅有溶剂。
5.根据权利要求1至4任一项的用途，其中该亲脂活性剂选自亲脂有机UV防晒剂。
6.根据权利要求5的用途，其中该亲脂防晒剂选自对氨基苯甲酸衍生物、水杨酸衍生物、肉桂酸衍生物、邻氨基苯甲酸衍生物、二苯甲酰甲烷衍生物、β，β-二苯基丙烯酸酯衍生物、亚苄基樟脑衍生物、苯基苯并咪唑衍生物、苯并三唑衍生物、咪唑啉衍生物、苯亚甲基丙二酸酯衍生物、4，4-二芳基丁二烯衍生物、苯并噁唑衍生物、查耳酮、丙二腈或丙二酸酯二苯基丁二烯衍生物及其混合物。
7.根据权利要求6的用途，其中该亲脂有机UV防晒剂选自二苯甲酰甲烷衍生物、苯并三唑、查耳酮和丙二腈或丙二酸酯二苯基丁二烯衍生物。
8.根据权利要求1至3任一项的用途，其中该亲脂活性剂选自氨基酚衍生物、水杨酸衍生物、N，N′-二(芳基亚甲基)乙二胺三乙酸酯衍生物、2-氨基-4-烷基氨基嘧啶3-氧化物衍生物，类黄酮、视黄醇及其衍生物、类胡萝卜素如番茄红素、以及香料、精油、激素、维生素，特别是维生素E，神经酰胺或其混合物。
9.在美容可接受的介质中包含至少一种液体脂肪相的组合物，其特征在于其含有至少一种如权利要求1或2所述的式(I)的衍生自4-羧基-2-吡咯烷酮的酯和至少一种亲脂活性剂。
10.根据权利要求9的组合物，其中该亲脂活性剂选自亲脂有机UV防晒剂。
11.根据权利要求10的组合物，其中该亲脂防晒剂选自对氨基苯甲酸衍生物、水杨酸衍生物、肉桂酸衍生物、邻氨基苯甲酸衍生物、二苯甲酰甲烷衍生物、β，β-二苯基丙烯酸酯衍生物、亚苄基樟脑衍生物、苯基苯并咪唑衍生物、苯并三唑衍生物、咪唑啉衍生物、苯亚甲基丙二酸酯衍生物、4，4-二芳基丁二烯衍生物、苯并噁唑衍生物、查耳酮、丙二腈或丙二酸酯二苯基丁二烯衍生物及其混合物。
12.根据权利要求11的组合物，其中该亲脂有机UV防晒剂选自苯并三唑、查耳酮和丙二腈或丙二酸酯二苯基丁二烯衍生物。
13.根据权利要求8的组合物，其中该亲脂活性剂选自氨基酚衍生物、水杨酸衍生物、N，N′-二(芳基亚甲基)乙二胺三乙酸酯衍生物、2-氨基-4-烷基氨基嘧啶3-氧化物衍生物，类黄酮、视黄醇及其衍生物、类胡萝卜素如番茄红素、以及香料、精油、激素、维生素，特别是维生素E，神经酰胺或其混合物。
14.根据权利要求8至13任一项的组合物，其中根据本发明的式(I)的一种或多种衍生物优选以该组合物总重量的1％至30重量％，更优选3％至20重量％的含量存在于本发明的组合物中。
15.至少一种如权利要求1和2任一所定义的式(I)的衍生物在于美容可接受的介质中包含至少一种液体脂肪相和至少一种亲脂活性剂的组合物中用于改进所述活性剂的效力和/或所述组合物的美容品质和/或稳定性的用途。
16.至少一种如权利要求1和2任一所定义的式(I)的衍生物在于美容可接受的介质中包含至少一种液体脂肪相和至少一种亲脂有机UV防晒剂的组合物中用于改进防晒系数的用途。
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