CN101622246A - 可用作axl抑制剂的多环杂芳基取代的三唑 - Google Patents

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Abstract

公开了可用于抑制受体蛋白酪氨酸激酶Axl的活性的多环杂芳基取代的三唑和含有所述化合物的药物组合物。还公开了使用所述化合物治疗与Axl活性相关的疾病或疾病状态的方法。

Description

可用作AXL抑制剂的多环杂芳基取代的三唑
相关申请的交叉引用
根据35U.S.C.§119(e)，本申请要求于2007年9月7日提交的第60/970,931号美国临时专利申请；于2007年3月16日提交的第60/895,400号美国临时专利申请；以及于2006年12月29日提交的第60/882,850号临时专利申请的权益，其中这三个临时申请均在此全文并入作为参考。
发明领域
本发明涉及可作为被称为Axl的受体蛋白酪氨酸激酶的抑制剂的多环杂芳基取代的三唑以及其药物组合物。本发明还涉及使用所述化合物和组合物治疗与Axl活性相关的疾病和疾病状态的方法，尤其是治疗与血管生成和/或细胞增殖相关的疾病和疾病状态的方法。
发明背景
迄今在人基因组中已被识别的所有蛋白激酶均具有约300aa的高度保守的催化结构域。该结构域折叠成二裂片结构，其中存在ATP结合与催化位点。蛋白激酶调节的复杂性允许多种可能的抑制机理，包括与活化配体竞争、调制阳性和阴性调节剂、干扰蛋白二聚以及在基质或ATP结合位点的变构或竞争抑制。
Axl(也称为UFO、ARK和Tyro7；核苷酸登录号NM_021913和NM_001699；蛋白质登录号NP_068713和NP_001690)是包含C-末端细胞外配体结合结构域和含有催化结构域的N-末端细胞质区域的受体蛋白酪氨酸激酶(RTK)。Axl的细胞外结构域具有独特的使免疫球蛋白和III型纤维连接蛋白重复单元并置的结构并且使人联想到中性细胞粘附分子的结构。Axl与其两个近亲Mer/Nyk和Sky(Tyro3/Rse/Dtk)被共同称为Tyro3家族的RTK，它们均被相同的配体结合并被刺激至不同程度，该相同的配体为Gas6(生长停滞特异性基因6)，它是与凝结级联调节剂-蛋白质S显著同源的～76kDa分泌蛋白。除了与配体结合之外，已经显示Axl细胞外结构域能够发生介导细胞聚集的嗜同性相互作用，这表明Axl的一个重要功能可能是介导细胞-细胞粘附。
Axl主要被表达在内皮细胞(EC)和血管平滑肌细胞(VSMCs)的脉管系统中和髓系的细胞中，并且还在乳腺上皮细胞、软骨细胞、塞尔托利细胞和神经元中检测到。包括保护不发生由血清饥饿、TNF-α或病毒蛋白E1A诱导的凋亡，以及迁移和细胞分化在内的数种功能已被归因于细胞培养物中的Axl信号传导。然而，Axl-/-小鼠不显示明显发展的显型，并且文献中未明确建立Axl的体内生理学功能。
血管生成(新血管的形成)限于诸如伤口愈合和健康成人中的女性生殖周期的功能。该生理学过程已被肿瘤指派，从而保证充足的血液供应以供给肿瘤生长并有助于转移。失控的血管生成也是许多其它疾病(例如牛皮癣、类风湿性关节炎、子宫内膜异位和增龄性黄斑变性(AMD)导致的失明、早产儿视网膜病变以及糖尿病)的特征，并且经常促进疾病状态的发展或病理学。
已经在包括但不限于乳腺、肾、子宫内膜、卵巢、甲状腺、非小细胞肺癌和葡萄膜黑色素瘤以及髓系白血病的多种实体瘤类型中报道了Axl和/或其配体的过度表达。此外，其在NIH3T3和32D细胞中具有转化活性。已经证明，肿瘤细胞中Axl表达的损失在体内MDA-MB-231乳腺癌异种移植模型中阻断实体人肿瘤的生长。这些数据一起表明Axl信号传导能够独立地调节EC血管生成和肿瘤生长并从而代表用于肿瘤治疗发展的新的靶类型。
在包括子宫内膜异位、血管损失和肾脏疾病在内的多种其它疾病状态中Axl和Gas6蛋白的表达被向上调节，并且在最后两种适应症中功能性地涉及Axl信号传导。Axl-Gas6信号传导放大血小板响应并涉及在血栓形成中。因此，Axl可以潜在地代表多种不同病理学状态的治疗靶，所述病理学状态包括实体瘤，其包括但不限于乳腺、肾、子宫内膜、卵巢、甲状腺、非小细胞肺癌和葡萄膜黑色素瘤；液体瘤，其包括但不限于白血病(尤其是髓系白血病)和淋巴瘤；子宫内膜异位，血管疾病/损伤(包括但不限于再狭窄、动脉粥样硬化和血栓症)，牛皮癣；由黄斑变性引起的视觉缺陷；糖尿病视网膜病变和早产儿视网膜病变；肾脏疾病(包括但不限于肾小球肾炎、糖尿病肾病和肾脏移植排异)，类风湿性关节炎；骨质疏松症，骨关节炎和白内障。
发明概述
本发明涉及某些可用作Axl抑制剂的多环杂芳基取代的三唑、使用这样的化合物治疗与Axl活性相关的疾病和疾病状态的方法以及包含这样的化合物的药物组合物。
因此，本发明一方面涉及通式(I)化合物、其分离的立体异构体或混合物或者其互变异构体或混合物或者其药物可接受的盐或N-氧化物：
Figure G2007800486569D00031
其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN  、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR8、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p和0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
或者R2是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
或者R3是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
本发明另一方面涉及包含药物可接受的赋形剂和如上文所述的通式(I)化合物、其分离的立体异构体或混合物或者其互变异构体或混合物或者其药物可接受的盐或N-氧化物的药物组合物。
本发明另一方面涉及治疗哺乳动物中与Axl活性相关的疾病或疾病状态的方法，其中所述方法包括向所述哺乳动物给予治疗有效量的如上文所述的通式(I)化合物、其分离的立体异构体或混合物或者其互变异构体或混合物或者其药物可接受的盐或N-氧化物或者治疗有效量的包含药物可接受的赋形剂和如上文所述的通式(I)化合物、其分离的立体异构体或混合物或者其互变异构体或混合物或者其药物可接受的盐或N-氧化物药物组合物。
本发明另一方面提供了细胞检验中测定本发明化合物抑制Axl活性的效力的测定。
本发明另一方面涉及通式(i)的芳基稠合的环庚酮或杂芳基稠合的环庚酮的制备方法
Figure G2007800486569D00061
其中Z是芳基或杂芳基并且每一R1独立地选自氢、任选取代的烷基、任选取代的芳烷基和任选取代的杂芳基烷基；
其中所述方法包括：
a)在质子溶剂、非质子溶剂和碱的存在下将通式(ii)的反应物：
Figure G2007800486569D00071
其中每一R2独立地选自任选取代的烷基、任选取代的芳烷基和任选取代的杂芳基烷基，
与通式(iii)的反应物结合：
其中Z是如上文所定义的所述芳基或所述杂芳基，并且每一LG独立地是适当的离去基团，
以形成产物，以及
b)将步骤a)的产物用碱性水解介质处理，然后用酸处理，以形成通式(i)的芳基稠合的环庚酮或杂芳基稠合的环庚酮。
发明的详细描述
定义
除非相反地指明，本说明书和所附权利要求中所用的下列术语具有所指明的含义：
“氨基”是指-NH2基团。
“羧基”是指-C(O)OH基团。
“氰基”是指-CN基团。
“硝基”是指-NO2基团。
“氧杂”是指-O-基团。
“氧代”是指＝O基团。
“硫代”是指＝S基团。
“烷基”是指仅由碳和氢原子组成的直链或支链的烃链基团，其不含有不饱和，具有一至十二个碳原子，优选一至八个碳原子或一至六个碳原子(“低级烷基”)，并且其通过单键连接至分子的其余部分，例如甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基(异丙基)、正丁基、正戊基、1，1-二甲基乙基(叔丁基)、3-甲基己基、2-甲基己基等等。除非在说明书中另外明确指明，烷基基团可以被一个或多个下列取代基任选取代：卤代、氰基、硝基、氧代、硫代、三甲基硅烷基、-OR20、-OC(O)-R20、-N(R20)2、-C(O)R20、-C(O)OR20、-C(O)N(R20)2、-N(R20)C(O)OR20、-N(R20)C(O)R20、-N(R20)S(O)tR20(其中t是1或2)、-S(O)tOR20(其中t是1或2)、-S(O)pR20(其中p是0、1或2)和-S(O)tN(R20)2(其中t是1或2)，其中每一R20独立地是氢、烷基、卤代烷基、环烃基、环烃基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基。
“烯基”是指仅由碳和氢原子组成的直链或支链的烃链基团，其含有至少一个双键，具有二至十二个碳原子，优选一至八个碳原子，并且其通过单键连接至分子的其余部分，例如乙烯基、丙-1-烯基、丁-1-烯基、戊-1-烯基、戊-1，4-二烯基等等。除非在说明书中另外明确指明，烯基基团可以被一个或多个下列取代基任选取代：卤代、氰基、硝基、氧代、硫代、三甲基硅烷基、-OR20、-OC(O)-R20、-N(R20)2、-C(O)R20、-C(O)OR20、-C(O)N(R20)2、-N(R20)C(O)OR20、-N(R20)C(O)R20、-N(R20)S(O)tR20(其中t是1或2)、-S(O)tOR20(其中t是1或2)、-S(O)pR20(其中p是0、1或2)和-S(O)tN(R20)2(其中t是1或2)，其中每一R20独立地是氢、烷基、卤代烷基、环烃基、环烃基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基。
“炔基”是指仅由碳和氢原子组成的直链或支链的烃链基团，其含有至少一个三键，任选地含有至少一个双键，具有二至十二个碳原子，优选一至八个碳原子，并且其通过单键连接至分子的其余部分，例如乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基等等。除非在说明书中另外明确指明，炔基基团可以被一个或多个下列取代基任选取代：卤代、氰基、硝基、氧代、硫代、三甲基硅烷基、-OR20、-OC(O)-R20、-N(R20)2、-C(O)R20、-C(O)OR20、-C(O)N(R20)2、-N(R20)C(O)OR20、-N(R20)C(O)R20、-N(R20)S(O)tR20(其中t是1或2)、-S(O)tOR20(其中t是1或2)、-S(O)pR20(其中p是0、1或2)和-S(O)tN(R20)2(其中t是1或2)，其中每一R20独立地是氢、烷基、卤代烷基、环烃基、环烃基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基。
“亚烷基”或“亚烷基链”是指将分子的其余部分与基团连接的直链或支链的二价烃链，其仅由碳和氢组成，不含有不饱和并且具有一至十二个碳原子，例如亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚正丁基等等。亚烷基链通过单键连接至分子的其余部分并且通过单键连接至基团。亚烷基链与分子的其余部分的连接点和与基团的连接点能够通过亚烷基链中的一个碳或者通过链中的任意两个碳。除非在说明书中另外明确指明，亚烷基链可以被一个或多个下列取代基任选取代：卤代、氰基、硝基、芳基、环烃基、杂环基、杂芳基、氧代、硫代、三甲基硅烷基、-OR20、-OC(O)-R20、-N(R20)2、-C(O)R20、-C(O)OR20、-C(O)N(R20)2、-N(R20)C(O)OR20、-N(R20)C(O)R20、-N(R20)S(O)tR20(其中t是1或2)、-S(O)tOR20(其中t是1或2)、-S(O)pR20(其中p是0、1或2)和-S(O)tN(R20)2(其中t是1或2)，其中每一R20独立地是氢、烷基、卤代烷基、环烃基、环烃基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基。
“亚烯基”或“亚烯基链”是指将分子的其余部分与基团连接的直链或支链的二价烃链，其仅由碳和氢组成，含有至少一个双键并且具有二至十二个碳原子，例如亚乙烯基、亚丙烯基、亚正丁烯基等等。亚烯基链通过双键或单键连接至分子的其余部分并且通过双键或单键连接至基团。亚烯基链与分子的其余部分的连接点和与基团的连接点能够通过链中的一个碳或者任意两个碳。除非在说明书中另外明确指明，亚烯基链可以被一个或多个下列取代基任选取代：卤代、氰基、硝基、芳基、环烃基、杂环基、杂芳基、氧代、硫代、三甲基硅烷基、-OR20、-OC(O)-R20、-N(R20)2、-C(O)R20、-C(O)OR20、-C(O)N(R20)2、-N(R20)C(O)OR20、-N(R20)C(O)R20、-N(R20)S(O)tR20(其中t是1或2)、-S(O)tOR20(其中t是1或2)、-S(O)pR20(其中p是0、1或2)和-S(O)tN(R20)2(其中t是1或2)，其中每一R20独立地是氢、烷基、卤代烷基、环烃基、环烃基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基。
“亚炔基”或“亚炔基链”是指将分子的其余部分与基团连接的直链或支链的二价烃链，其仅由碳和氢组成，含有至少一个三键并且具有二至十二个碳原子，例如亚丙炔基、亚正丁炔基等等。亚炔基链通过单键连接至分子的其余部分并且通过双键或单键连接至基团。亚炔基链与分子的其余部分的连接点和与基团的连接点能够通过链中的一个碳或者任意两个碳。除非在说明书中另外明确指明，亚炔基链可以被一个或多个下列取代基任选取代：烷基、烯基、卤代、卤代烯基、氰基、硝基、芳基、环烃基、杂环基、杂芳基、氧代、硫代、三甲基硅烷基、-OR20、-OC(O)-R20、-N(R20)2、-C(O)R20、-C(O)OR20、-C(O)N(R20)2、-N(R20)C(O)OR20、-N(R20)C(O)R20、-N(R20)S(O)tR20(其中t是1或2)、-S(O)tOR20(其中t是1或2)、-S(O)pR20(其中p是0、1或2)和-S(O)tN(R20)2(其中t是1或2)，其中每一R20独立地是氢、烷基、卤代烷基、环烃基、环烃基烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳基烷基。
“烷氧基”是指通式-ORa的基团，其中Ra是如上文所定义的含有一至十二个碳原子的烷基基团。烷氧基基团的烷基部分可以如上文对烷基基团所定义的那样被任选取代。
“烷氧基烷基”是指通式-Rb-O-Ra的基团，其中Ra是如上文所定义的烷基基团并且Rb是如上文所定义的亚烷基链。氧原子可以与烷基基团或亚烷基链中的任意碳结合。烷氧基烷基基团的烷基部分可以如上文对烷基基团所定义的那样被任选取代并且烷氧基烷基基团的亚烷基链可以如上文对亚烷基链所定义的那样被任选取代。
“芳基”是指包含氢、6至14个碳原子和至少一个芳香环的烃环体系基团。为了本发明的目的，芳基基团可以是单环、二环或三环体系并且可以包括螺环体系。芳基基团通常，但不必须通过芳基基团的芳香环与母体分子连接。为了本发明的目的，本文所定义的“芳基”基团不能够含有具有超过7元的环并且不能够含有这样的环：其中所述环的两个不相邻的环原子经由一个原子或一组原子连接(即桥环体系)。芳基基团包括但不限于来自苊、蒽、甘菊环、苯、6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯、芴、不对称引达省、对称引达省、茚满、茚、萘、非那烯和菲的芳基基团。除非在说明书中另外明确指明，术语“任选取代的芳基”意为包括被一个或多个独立地选自下列基团的取代基任选取代的芳基基团：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R21-OR20、-R21-OC(O)-R20、-R21-N(R20)2、-R21-C(O)R20、-R21-C(O)OR20、-R21-C(O)N(R20)2、-R21-O-R22-C(O)N(R20)2、-R21-N(R20)C(O)OR20、-R21-N(R20)C(O)R20、-R21-N(R20)S(O)tR20(其中t是1或2)、-R21-S(O)tOR20(其中t是1或2)、-R21-S(O)pR20(其中p是0、1或2)和-R21-S(O)tN(R20)2(其中t是1或2)，其中每一R20独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R20与它们二者均连接的共同的氮一起可任选地形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基，每一R21独立地是化学键或直链或支链的亚烷基或亚烯基链，以及R22是直链或支链的亚烷基或亚烯基链。
“芳烷基”是指通式-Rb-Rc的基团，其中Rb是如上文所定义的亚烷基链并且Rc是一个或多个如上文所定义的芳基基团，例如苄基、二苯基甲基等等。芳烷基基团的亚烷基链部分可以如上文对亚烷基链所述的那样被任选取代。芳烷基基团的芳基部分可以如上文对芳基所述的那样被任选取代。
“芳烯基”是指通式-Rd-Rc的基团，其中Rd是如上文所定义的亚烯基链并且Rc是一个或多个如上文所定义的芳基基团。芳烯基基团的芳基部分可以如上文对芳基所述的那样被任选取代。芳烯基基团的亚烯基链部分可以如上文对亚烯基链所述的那样被任选取代。
“芳炔基”是指通式-ReRc的基团，其中Re是如上文所定义的亚炔基链并且Rc是一个或多个如上文所定义的芳基基团。芳炔基基团的芳基部分可以如上文对芳基所述的那样被任选取代。芳炔基基团的亚炔基链部分可以如上文对亚炔基链所述的那样被任选取代。
“芳氧基”是指通式-ORc的基团，其中Rc是如上文所定义的芳基。芳氧基基团的芳基部分可以如上文所定义的那样被任选取代。
“芳烷氧基”是指通式-ORf的基团，其中Rf是如上文所定义的芳烷基。芳烷氧基基团的芳烷基部分可以如上文所定义的那样被任选取代。
“环烃基”是指仅由碳和氢原子组成的稳定的非芳香单环或多环烃基团，其可以包括螺环或桥环体系，具有三至十五个碳原子，优选具有三至十个碳原子，更优选五至七个碳，并且其是饱和的或不饱和的并且通过单键与分子的其余部分连接。为了本发明的目的，桥环体系是这样的体系：其中所述体系的两个不相邻环原子经由一个原子或一组原子连接。单环环烃基基团包括未桥接的环烃基基团，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基。多环基团包括稠合的、螺接的或桥接的环烃基基团，例如诸如金刚烷基(桥接的)和十氢萘基(稠合的)的C10基团和诸如二环[3.2.0]庚基(稠合的)、降龙脑基和降冰片烯基(桥接的)的C7基团；以及取代的多环基团，例如诸如7，7-二甲基二环[2.2.1]庚基(桥接的)的取代的C7基团，等等。除非在说明书中另外明确指明，术语“任选取代的环烃基”意为包括被一个或多个独立地选自下列基团的取代基任选取代的环烃基基团：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R21-OR20、-R21-OC(O)-R20、-R21-N(R20)2、-R21-C(O)R20、-R21-C(O)OR20、-R21-C(O)N(R20)2、-R21-N(R20)C(O)OR20、-R21-N(R20)C(O)R20、-R21-N(R20)S(O)tR20(其中t是1或2)、-R21-S(O)tOR20(其中t是1或2)、-R21-S(O)pR20(其中p是0、1或2)和-R21-S(O)tN(R20)2(其中t是1或2)，其中每一R20独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R20与它们二者均连接的共同的氮一起可以任选地形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基，并且每一R21独立地是化学键或直链或支链的亚烷基或亚烯基链。
“环烃基烷基”是指通式-RbRg的基团，其中Rb是如上文所定义的亚烷基链并且Rg是如上文所定义的环烃基基团。亚烷基链和环烃基基团可以如上文所定义的那样被任选取代。
“环烃基烯基”是指通式-RdRg的基团，其中Rd是如上文所定义的亚烯基链并且Rg是如上文所定义的环烃基基团。亚烯基链和环烃基基团可以如上文所定义的那样被任选取代。
“环烃基炔基”是指通式-ReRg的基团，其中Re是如上文所定义的亚炔基基团并且Rg是如上文所定义的环烃基基团。亚炔基链和环烃基基团可以如上文所定义的那样被任选取代。
“卤代”是指溴、氯、氟或碘。
“卤代烷基”是指被一个或多个如上文所定义的卤代基团取代的如上文所定义的烷基基团，例如三氟甲基、二氟甲基、三氯甲基、2，2，2-三氟乙基、1-氟甲基-2-氟乙基、3-溴-2-氟丙基、1-溴甲基-2-溴乙基等等。卤代烷基基团的烷基部分可以如上文对烷基基团所定义的那样被任选取代。
“卤代烷氧基”烷氧基基团，例如三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氯甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基等等。卤代烷氧基基团的烷氧基部分可以如上文对烷氧基基团所定义的那样被任选取代。
“卤代烯基”是指被一个或多个如上文所定义的卤代基团取代的如上文所定义的烯基基团。卤代烷基基团的烯基部分可以如上文对烯基基团所定义的那样被任选取代。
“卤代炔基”是指被一个或多个如上文所定义的卤代基团取代的如上文所定义的炔基基团。卤代烷基基团的炔基部分可以如上文对炔基基团所定义的那样被任选取代。
“杂环基”是指包含一至十二个碳原子和一至六个选自氮、氧和硫的杂原子的稳定的3元至18元非芳香环基团。除非在说明书中另外明确指明，杂环基基团可以是单环、二环、三环或四环体系，其可以包括螺环或桥环体系；并且杂环基基团中的氮、碳或硫原子可以被任选地氧化；氮原子可以被任选地季铵化；并且杂环基基团可以是部分或全部饱和的。这样的杂环基基团的实例包括但不限于二氧杂环戊烷基、1，4-二氮杂环庚烷基、十氢异喹啉基、咪唑啉基、咪唑烷基、异噻唑烷基、异噁唑烷基、吗啉基、八氢吲哚基、八氢异吲哚基、八氢-1H-吡咯并[3，2-c]吡啶基、八氢-1H-吡咯并[2，3-c]吡啶基、八氢-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶基、八氢-1H-吡咯并[3，4-b]吡啶基、八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基、八氢-1H-吡啶并[1，2-a]吡嗪基、2-氧代哌嗪基、2-氧代哌啶基、2-氧代吡咯烷基、噁唑烷基、哌啶基、哌嗪基、4-哌啶酮基、吡咯烷基、吡唑烷基、奎宁环基、噻唑烷基、四氢呋喃基、噻吩基[1，3]二噻烷基、三噻烷基、四氢吡喃基、硫代吗啉基(thiomorpholinyl)、硫代吗啉基(thiamorpholinyl)、1-氧代-硫代吗啉基、1，1-二氧代-硫代吗啉基、氮杂环丁烷基、八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基、八氢吡咯并[3，4-b]吡咯基、十氢丙嗪并[1，2-a]氮杂环庚三烯基、氮杂环庚烷基、氮杂二环[3.2.1]辛基和2，7-二氮杂螺[4.4]壬基。除非在说明书中另外明确指明，术语“任选取代的杂环基”意为包括被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代的如上文所定义的杂环基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R21-OR20、-R21-OC(O)-R20、-R21-N(R20)2、-R21-C(O)R20、-R21-C(O)OR20、-R21-C(O)N(R20)2、-R21-N(R20)C(O)OR20、-R21-N(R20)C(O)R20、-R21-N(R20)S(O)tR20(其中t是1或2)、-R21-S(O)tOR20(其中t是1或2)、-R21-S(O)pR20(其中p是0、1或2)和-R21-S(O)tN(R20)2(其中t是1或2)，其中每一R20独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R20与它们二者均连接的共同的氮一起可以任选地形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基，并且每一R21独立地是化学键或直链或支链的亚烷基或亚烯基链。
“N-杂环基”是指如上文所定义的杂环基基团，其含有至少一个氮，并且其中所述杂环基基团与分子其余部分的连接点是通过所述杂环基基团中的氮原子。N-杂环基基团可以如上文对杂环基基团所述的那样被任选取代。
“杂环基烷基”是指通式-RbRh的基团，其中Rb是如上文所定义的亚烷基链并且Rh是如上文所定义的杂环基，并且若所述杂环基是含氮杂环基，则所述杂环基可以在氮原子处与烷基基团连接。杂环基烷基基团的亚烷基链可以如上文对亚烷基链所定义的那样被任选取代。杂环基烷基基团的杂环基部分可以如上文对杂环基基团所定义的那样被任选取代。
“杂环基烯基”是指通式-RdRh的基团，其中Rd是如上文所定义的亚烯基链并且Rh是如上文所定义的杂环基，并且若所述杂环基是含氮杂环基，则所述杂环基可以在氮原子处与亚烯基链连接。杂环基烯基基团的亚烯基链可以如上文对亚烯基链所定义的那样被任选取代。杂环基烯基基团的杂环基部分可以如上文对杂环基基团所定义的那样被任选取代。
“杂环基炔基”是指通式-ReRh的基团，其中Re是如上文所定义的亚炔基链并且Rh是如上文所定义的杂环基，并且若所述杂环基是含氮杂环基，则所述杂环基可以在氮原子处与炔基基团连接。杂环基炔基基团的亚炔基链可以如上文对亚炔基链所定义的那样被任选取代。杂环基炔基基团的杂环基部分可以如上文对杂环基基团所定义的那样被任选取代。
“杂芳基”是指含有氢原子、一至十三个碳原子、一至六个选自氮、氧和硫的杂原子以及至少一个芳香环的5元至14元环体系基团。杂芳基基团通常但不必须经由杂芳基基团的芳香环与母体分子连接。为了本发明的目的，杂芳基基团可以是单环、二环或三环体系，其可以包括螺环体系；并且杂芳基基团中的氮、碳或硫原子可以被任选地氧化；氮原子可以被任选地季铵化。为了本发明的目的，只要杂芳基基团的一个环含有杂原子，则杂芳基基团的芳香环不必要含有杂原子。例如，1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基被认为是为了本发明目的的“杂芳基”。除了如上文发明概述中所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基之外，本文所定义的“杂芳基”基团不能够含有具有超过7元的环并且不能够含有这样的环：其中所述环的两个不相邻的原子经由一个原子或一组原子连接(即桥环体系)。杂芳基基团的实例包括但不限于氮杂环庚三烯基、吖啶基、苯并咪唑基、苯并吲哚基、1，3-苯并二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并噻二唑基、苯并[b][1，4]二氧杂环庚烯基、苯并[b][1，4]噁嗪基、1，4-苯并二噁烷基、苯并萘并呋喃基、苯并噁唑基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并二噁英基、苯并吡喃基、苯并吡喃酮基、苯并呋喃基、苯并呋喃酮基、苯并噻吩基(benzothiophenyl)、苯并噻吩并[3，2-d]嘧啶基、苯并三唑基、苯并[4，6]咪唑并[1，2-a]吡啶基、咔唑基、噌啉基、环戊烷并[d]嘧啶基、6，7-二氢-5H-环戊烷并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶基、5，6-二氢苯并[h]喹唑啉基、5，6-二氢苯并[h]噌啉基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪基、二苯并呋喃基、二苯并噻吩基、呋喃基、呋喃酮基、呋喃并[3，2-c]吡啶基、1，2，3，4，5，6-六氢苯并[d]吖辛-8-基、异噻唑基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、吲唑基、异吲哚基、吲哚啉基、异吲哚啉基、异喹啉基、吲哚嗪基、异噁唑基、萘啶基、1，6-萘啶酮基、噁二唑基、2-氧代氮杂环庚三烯基、噁唑基、环氧乙烷基、5，6，6a，7，8，9，10，10a-八氢苯并[h]喹唑啉基、1-苯基-1H-吡咯基、吩嗪基、吩噻嗪基、吩噁嗪基、酞嗪基、蝶啶基、嘌呤基、吡咯基、吡唑基、吡唑并[3，4-d]嘧啶基、吡啶基、吡啶并[3，2-d]嘧啶基、吡啶并[3，4-d]嘧啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吡咯基、喹唑啉基、喹喔啉基、喹啉基、奎宁环基、异喹啉基、四氢喹啉基、5，6，7，8-四氢喹唑啉基、2，3，4，5-四氢苯并[b]氧杂卓-7-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂环庚烯-7-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-c]氮杂环庚三烯基、5，6，7，8-四氢苯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶基、5，6，7，8-四氢吡啶并[4，5-c]哒嗪基、噻唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基、三嗪基、噻吩并[2，3-d]嘧啶基、噻吩并[3，2-d]嘧啶基、噻吩并[2，3-c]吡啶基和thiophenyl(即噻吩基)。除非在说明书中另外明确指明，术语“任选取代的杂芳基”意为包括被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的如上文所定义的杂芳基基团：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R21-OR20、-R21-OC(O)-R20、-R21-N(R20)2、-R21-C(O)R20、-R21-C(O)OR20、-R21-C(O)N(R20)2、-R21-N(R20)C(O)OR20、-R21-N(R20)C(O)R20、-R21-N(R20)S(O)tR20(其中t是1或2)、-R21-S(O)tOR20(其中t是1或2)、-R21-S(O)pR20(其中p是0、1或2)和-R21-S(O)tN(R20)2(其中t是1或2)，其中每一R20独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R20与它们二者均连接的共同的氮一起可以任选地形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基，并且每一R21独立地是化学键或直链或支链的亚烷基或亚烯基链。
“含有超过14个环原子的多环杂芳基”是指含有氢原子、一至十四个碳原子、一至八个选自氮、氧和硫的杂原子以及至少一个芳香环的15元至20元环体系基团。“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团通常但不必须经由“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团的芳香环与母体分子连接。为了本发明的目的，“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团可以是二环、三环或四环体系，其可以包括稠环或螺环体系；并且“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团中的氮、碳或硫原子可以被任选地氧化并且氮原子可以被任选地季铵化。为了本发明的目的，只要“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团的一个环含有杂原子，则“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团的芳香环不必要含有杂原子。“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团的实例包括但不限于6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂环庚烯并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基。除非在说明书中另外明确指明，术语“任选取代的含有超过14个环原子的多环杂芳基”意为包括被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的如上文所定义的“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R21-OR20、-R21-OC(O)-R20、-R21-N(R20)2、-R21-C(O)R20、-R21-C(O)OR20、-R21-C(O)N(R20)2、-R21-N(R20)C(O)OR20、-R21-N(R20)C(O)R20、-R21-N(R20)S(O)tR20(其中t是1或2)、-R21-S(O)tOR20(其中t是1或2)、-R21-S(O)pR20(其中p是0、1或2)和-R21-S(O)tN(R20)2(其中t是1或2)，其中每一R20独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R20与它们二者均连接的共同的氮一起可以任选地形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基，并且每一R21独立地是化学键或直链或支链的亚烷基或亚烯基链。
“N-杂芳基”是指如上文所定义的杂芳基基团，其含有至少一个氮，并且其中所述杂芳基基团与分子其余部分的连接点是通过所述杂芳基基团中的氮原子。N-杂芳基基团可以如上文对杂芳基基团所述的那样被任选取代。
“含有超过14个环原子的多环杂芳基”是指含有氢原子、一至十四个碳原子、一至八个选自氮、氧和硫的杂原子以及至少一个芳香环的15元至20元环体系基团。“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团通常但不必须经由“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团的芳香环与母体分子连接。为了本发明的目的，“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团可以是单环、二环、三环或四环体系，其可以包括稠环体系并且“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团中的氮、碳或硫原子可以被任选地氧化；并且氮原子可以被任选地季铵化。为了本发明的目的，只要“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团的一个环含有杂原子，则“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团的芳香环不必要含有杂原子。“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团的实例包括但不限于6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂环庚烯并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓[4，5-c]哒嗪-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基。除非在说明书中另外明确指明，术语“任选取代的含有超过14个环原子的多环杂芳基”意为包括被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的如上文所定义的“含有超过14个环原子的多环杂芳基”基团：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R21-OR20、-R21-OC(O)-R20、-R21-N(R20)2、-R21-C(O)R20、-R21-C(O)OR20、-R21-C(O)N(R20)2、-R21-N(R20)C(O)OR20、-R21-N(R20)C(O)R20、-R21-N(R20)S(O)tR20(其中t是1或2)、-R21-S(O)tOR20(其中t是1或2)、-R21-S(O)pR20(其中p是0、1或2)和-R21-S(O)tN(R20)2(其中t是1或2)，其中每一R20独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R20与它们二者均连接的共同的氮一起可以任选地形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基，并且每一R21独立地是化学键或直链或支链的亚烷基或亚烯基链。
“杂芳基烷基”是指通式-RbRi的基团，其中Rb是如上文所定义的亚烷基链并且Ri是如上文所定义的杂芳基。杂芳基烷基基团的杂芳基部分可以如上文对杂芳基基团所定义的那样被任选取代。杂芳基烷基基团的亚烷基链可以如上文对亚烷基链所定义的那样被任选取代。
“杂芳基烯基”是指通式-RdRi的基团，其中Rd是如上文所定义的亚烯基链并且Ri是如上文所定义的杂芳基。杂芳基烯基基团的杂芳基部分可以如上文对杂芳基基团所定义的那样被任选取代。杂芳基烯基基团的亚烯基链可以如上文对亚烯基链所定义的那样被任选取代。
“杂芳基炔基”是指通式-ReRi的基团，其中Re是如上文所定义的亚炔基链并且Ri是如上文所定义的杂芳基。杂芳基炔基基团的杂芳基部分可以如上文对杂芳基基团所定义的那样被任选取代。杂芳基炔基基团的亚炔基链可以如上文对亚炔基链所定义的那样被任选取代。
“羟基烷基”是指被一个或多个羟基基团(-OH)取代的如上文所定义的烷基基团。
“羟基烯基”是指被一个或多个羟基基团(-OH)取代的如上文所定义的烯基基团。
“羟基烯基”是指被一个或多个羟基基团(-OH)取代的如上文所定义的炔基基团。
本文所定义的某些化学基团前面可带有简化符号，其表明所指明的化学基团中存在的碳原子的总数。例如C7-C12烷基描述总共具有7至12个碳原子的如下文所定义的烷基基团，并且C4-C12环烃基烷基描述总共具有4至12个碳原子的如下文所定义的环烃基烷基基团。简化符号中碳的总数不包括可能存在于所述基团的取代基中的碳。
“稳定化合物”和“稳定结构”意为表明足够稳定的化合物，当将其从反应混合物中分离至可用的程度以及配制成有效治疗剂时不被破坏。
“哺乳动物”包括人和家畜，如猫、狗、猪、牛、绵羊、山羊、马、兔等等。优选地，为了本发明的目的，哺乳动物是人。
“任选的”或“任选地”意为随后描述的事件或情形可以发生或不发生，并且该描述包括所述事件或情形发生的情况以及其不发生的情况。例如，“任选取代的芳基”意为芳基基团可以被取代或不被取代，并且该描述包括取代的芳基基团和不具有取代基的芳基基团。当一个官能团被描述为“任选取代”并且该官能团的取代基也依次被“任选取代”时，为了本发明的目的，这样的重复限于五次。
“药物可接受的赋形剂”包括但不限于任何已被美国食品和药品管理局批准为可接受用于人或家畜的佐剂、载体、赋形剂、助流剂、甜味剂、稀释剂、防腐剂、染料/着色剂、增味剂、表面活性剂、润湿剂、分散剂、悬浮剂、稳定剂、等张剂、溶剂或乳化剂。
“药物可接受的盐”包括酸加成盐和碱加成盐。
“药物可接受的酸加成盐”是指这样的盐：其保持游离碱的生物学有效性和性质，其在生物学上或其它方面不是不期望的，并且其与无机酸或有机酸形成，所述无机酸例如但不限于盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸等等；所述有机酸例如但不限于乙酸、2，2-二氯乙酸、己二酸、海藻酸、抗坏血酸、天门冬氨酸、苯磺酸、苯甲酸、4-乙酰氨基苯甲酸、樟脑酸、樟脑-10-磺酸、癸酸、己酸、辛酸、碳酸、肉桂酸、柠檬酸、环拉酸、十二烷基磺酸、乙烷-1，2-二磺酸、乙烷磺酸、2-羟基乙烷磺酸、甲酸、富马酸、半乳糖二酸、龙胆酸、葡庚糖酸、葡萄糖酸、葡萄糖醛酸、谷氨酸、戊二酸、2-氧代-戊二酸、甘油磷酸、羟基乙酸、马尿酸、异丁酸、乳酸、乳糖酸、月桂酸、马来酸、苹果酸、丙二酸、扁桃酸、甲烷磺酸、粘酸、萘-1，5-二磺酸、萘-2-磺酸、1-羟基-2-萘甲酸、烟酸、油酸、乳清酸、草酸、棕榈酸、扑酸、丙酸、焦谷氨酸、丙酮酸、水杨酸、4-氨基水杨酸、癸二酸、硬脂酸、琥珀酸、酒石酸、硫氰酸、对甲苯磺酸、三氟乙酸、十一烯酸等等。
“药物可接受的碱加成盐”是指这样的盐：其保持游离酸的生物学有效性和性质，其在生物学上或其它方面不是不期望的。这些盐通过向游离酸中加入无机碱或有机碱而制备。来自无机碱的盐包括但不限于钠盐、钾盐、锂盐、铵盐、钙盐、镁盐、铁盐、锌盐、铜盐、锰盐、铝盐等等。优选的无机盐是铵盐、钠盐、钾盐、钙盐和镁盐。来自有机碱的盐包括但不限于下列胺的盐：伯、仲和叔胺，包括天然存在的取代胺在内的取代胺，环胺和碱性离子交换树脂，例如氨、异丙胺、三甲胺、二乙胺、三乙胺、三丙胺、二乙醇胺、乙醇胺、2-二甲基氨基乙醇、2-二乙基氨基乙醇、二环己基胺、赖氨酸、精氨酸、组氨酸、咖啡因、普鲁卡因、海巴明、胆碱、甜菜碱、苯明、苄星、乙二胺、氨基葡萄糖、甲基葡糖胺、可可碱、三乙醇胺、氨基丁三醇、嘌呤、哌嗪、哌啶、N-乙基哌啶、多胺树脂等等。尤其优选的有机碱是异丙胺、二乙胺、乙醇胺、三甲胺、二环己胺、胆碱和咖啡因。
“药物组合物”是指本发明化合物和本领域中通常被接受用于将生物活性化合物向诸如人的哺乳动物递送的介质的制剂。这样的介质包括所有用于将生物活性化合物向诸如人的哺乳动物递送的药物可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
“治疗有效量”是指当向优选为人的哺乳动物给药时足以有效地如下文所定义地治疗优选为人的哺乳动物中所关注的疾病或疾病状态的本发明化合物的量。构成“治疗有效量”的本发明化合物的量会根据化合物、疾病或疾病状态及其严重性以及待治疗的哺乳动物的年龄而变化，但能够被本领域技术人员根据其自身的知识和本公开而常规地确定。
本文所使用的“治疗(Treating)”或“治疗(Treatment)”涵盖了对患有所关注的疾病或疾病状态的优选为人的哺乳动物中所关注的疾病或疾病状态的治疗，并且包括：
(i)预防所述疾病或疾病状态在哺乳动物中发生，尤其是当这样的哺乳动物易患该疾病状态但还未被诊断出患有该疾病状态时；
(ii)抑制所述疾病或疾病状态，即抑制其发展；
(iii)缓解所述疾病或疾病状态，即造成所述疾病或疾病状态的消退；或者
(iv)稳定所述疾病或疾病状态。
本文所用的术语“疾病”和“疾病状态”可以互换使用或者在下述情况下可以是不同的：具体的不适或疾病状态可以不具有已知的病原体(因此还未搞清楚病原学)并且其因此还未被承认为疾病，而仅作为不期望的疾病状态或综合征，其中临床医师已识别了或多或少特异性的一系列症状。
本发明化合物或其药物可接受的盐可以含有一个或多个不对称中心，并从而导致对映体、非对映异构体和其它立体异构体形式，其在纯粹立体化学方面可以被定义为(R)-或(S)-或者对于氨基酸为(D)-或(L)-。本发明意为包括所有这些可能的的异构体，以及其外消旋和光学纯的形式。光学活性的(+)和(-)、(R)-和(S)-或者(D)-和(L)-异构体可以使用手性合成子或手性试剂而制备，或者使用常规技术来拆分，例如使用手性柱的HPLC。但本文所述的化合物含有烯类双键或其它几何不对称中心时，除非另外指明，意指该化合物包括E和Z几何异构体。类似地，还意欲包括所有互变异构体形式。
“立体异构体”是指由通过相同的化学键结合相同的原子构成的但具有不同的、不可互换的三维结构的化合物。本发明考虑各种立体异构体及其混合物并且包括“对映体”，对映体是指两个立体异构体，其分子互为不能重叠的镜像。
“互变异构体”是指质子从分子的一个原子迁移至相同分子的另一原子。本发明包括任何所述化合物的互变异构体。
“阻转异构体”是当旋转阻碍足够高以致可以允许构象异构体的分离时因阻碍绕单键旋转而导致的立体异构体(Eliel，E.L.；Wilen，S.H.Stereochemistry of Organic Compounds(有机化合物的立体化学)；Wiley & Sons：New York，1994；Chapter 14)。阻转异构现象是值得注意的，因为其在不存在手性原子的情况下引入了手性元素。本发明意为涵盖阻转异构体，例如在绕从核心三唑结构发散的单键旋转受限制的情况下，阻转异构体也是可能的，并且也被尤其包括在本发明化合物中。
本文所用的化学命名方案和结构图示是I.U.P.A.C.命名系统的修改形式，其中本发明化合物在本文中被命名为中心核结构即三唑结构的衍生物。对于本文所用的复杂化学名称，取代基团被命名在它所连接的基团之前。例如，环丙基乙基包括带有环丙基取代基的乙基骨架。在化学结构图示中，标明了所有的键，除了某些碳原子，其被假定与足够的氢原子结合以完成化合价。
为了本发明的目的，如下所示的通式(i)中将R3取代基与母体三唑部分连接的键的描述：
旨在仅包括如下所示的两个位置异构体，即通式(Ia)和(Ib)化合物：
Figure G2007800486569D00251
通式(Ia)化合物中环原子的编号体系如下所示：
Figure G2007800486569D00252
例如，其中R1、R4和R5均为氢、R2是4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基以及R3是6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基的通式(Ia)化合物；即如下式所示的化合物：
在本文中被命名为1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环三烯烷并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
通式(Ib)化合物中环原子的编号体系如下所示：
Figure G2007800486569D00261
通式(Ib)化合物在本文中被类似地命名。
本发明实施方案
在如发明概述中提出的通式(I)化合物的不同方面中，某些实施方案是优选的。
因此，在如发明概述中提出的通式(I)化合物的一实施方案是其中通式(i)化合物是通式(Ia)化合物：
Figure G2007800486569D00262
其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN  、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
或者R2是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
或者R3是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN  、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；以及
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN  、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2和R3各自独立地为选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2′-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其为1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(5’，5’-二甲基-6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(NR6)N(R6)R7；
R2为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN  、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN  、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案为如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2为选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链.
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2为选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2′-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
R3为选自下列基团的杂芳基：吡啶基、嘧啶基、4，5-二氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮-8-基、苯并[d]咪唑基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-d]氮杂卓-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-c]氮杂卓-3-基、5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶-3-基、5，6，7，8-四氢喹啉-3-基、1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基、2，3，4，5-四氢苯并[b]氧杂卓-7-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂环庚烯-7-基、苯并[d]噁唑-5-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-7-基、苯并[b]噻吩基和6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶-3-基，每一所述杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其选自：
1-(6，7-二甲氧基-喹唑啉-4-基)-N3-(5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(5’，5’-二甲基-6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
另一实施方案如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(NR6)N(R6)R7；
R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的芳基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R13、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是选自苯基和6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基的芳基，所述芳基被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的苯基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的苯基：烷基、卤代、卤代烷基、氰基和任选取代的杂环基，其中所述任选取代的杂环基选自哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、氮杂环庚烷基、十氢吡嗪并[1，2-a]氮杂环庚三烯基、八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基、氮杂二环[3.2.1]辛基、八氢吡咯并[3，4-b]吡咯基、八氢吡咯并[3，2-c]吡啶基、2，7-二氮杂螺[4.4]壬基和氮杂环丁烷基；每一所述取代基被一个或两个选自下列基团的取代基取代：-R9-OR8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)OR6、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)R7、-R9-N(R6)C(O)OR7、烷基、卤代、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
R3选自6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-3-基，每一基团被选自烷基、芳基、卤代和-R9-OR8的一个或多个取代基任选取代。
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；以及
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案为如上文所述的通式(Ia)化合物，其选自：
N3-(4-(4-环己基哌嗪-1-基)苯基)-1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-甲基-3-苯基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-(4-(4-哌啶-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吲哚啉-2-酮-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-环戊基-2-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(3，5-二甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-3-氰基苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-(二乙氨基)吡咯烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-(二环[2.2.1]庚-2-基)哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(二乙氨基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-9-甲氧基苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-10-氟苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-10-氟苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(环己基)哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-9-甲氧基苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(环己基)哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌啶-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-二甲氨基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氯-4-(4-吡咯烷-1-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-三氟甲基-4-(4-吡咯烷-1-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-9，10-二甲氧基苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-9，10，11-三甲氧基苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(5-甲基八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-吡咯烷-1-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-吡咯烷-1-基-氮杂环庚烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-N-甲基哌啶-4-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷基)哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(5-丙基八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(十氢吡嗪并[1，2-a]氮杂卓-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(5-环戊基八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-(吡咯烷-1-基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基-氮杂环庚烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-异丙基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(1-甲基八氢吡咯并[3，4-b]吡咯-5-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(N-甲基环戊基氨基)哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(二丙基氨基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(1-丙基八氢-1H-吡咯并[3，2-c]吡啶-5-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-(N-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(叔丁氧基羰基氨基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-氨基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(5-环己基八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(甲基哌啶-4-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-甲基-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-环戊基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-N-甲基哌啶-4-基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(7-甲基-2，7-二氮杂螺[4.4]壬烷-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(N-异丙基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-吡咯烷-1-基氮杂环丁烷基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-甲基-4-(4-(N-甲基哌嗪-4-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-((S)-3-(吡咯烷-1-基甲基)吡咯烷基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷基甲基)哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-((4aR，8aS)-十氢异喹啉-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(八氢-1H-吡啶并[1，2-a]吡嗪-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-(4-(3-吡咯烷-1-基)吡咯烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(5-甲基八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-9-氯-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-9-氯-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(N-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-碘苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-(3R)-二甲氨基吡咯烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-甲基-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(4-苯基-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-环己基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(4-苯基-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基)-N3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(1-二环[2.2.1]庚-2-基)-哌啶-4-基苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(1-环丙基甲基哌啶-4-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-环丙基甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(1-二环[2.2.1]庚-2-基)-哌啶-4-基苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(4-苯基-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
另一实施方案为如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自卤代、烷基、杂环基烯基、-R13-OR12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)N(R12)2和-R13-N(R12)C(O)R12的一个或多个取代基任选取代的苯基；
R3选自6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-3-基，每一基团均被选自烷基、芳基、卤代和-R9-OR8的一个或多个取代基任选取代。
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-(环戊基)哌嗪-1-基羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((2-吡咯烷-1-基乙基)氨基羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2，2，6，6-四甲基哌啶-1-基)乙氧基苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((2-(二甲氨基)乙基)氨基羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((2-(甲氧基)乙基)氨基羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)氨基羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氯-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-10-氟苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-9-甲氧基苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2-(N-甲基环戊基氨基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(N-甲基哌啶-4-基-N-甲基氨基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((N-丁基-N-乙酰氨基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(哌啶-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(吡咯烷-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(3-二甲氨基吡咯烷-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(3-二乙氨基吡咯烷-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-异丙基哌嗪-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-环戊基哌嗪-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(吗啉-4-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(1-甲基哌啶-3-基-氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的苯基：烷基、卤代、卤代烷基、氰基和任选取代的杂环基，其中所述任选取代的杂环基选自哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、氮杂环庚烷基、十氢吡嗪并[1，2-a]氮杂环庚三烯基、八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基、氮杂二环[3.2.1]辛基、八氢吡咯并[3，4-b]吡咯基、八氢吡咯并[3，2-c]吡啶基、2，7-二氮杂螺[4.4]壬基和氮杂环丁烷基；每一取代基独立地被选自下列基团的一个或两个取代基任选取代：-R9-OR8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)OR6、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)R7、-R9-N(R6)C(O)OR7、烷基、卤代、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
R3选自6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基，每一基团被选自烷基、芳基、卤代和-R9-OR8的一个或多个取代基任选取代。
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；以及
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案如上文所述的通式(Ia)化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(4-(4-(二环[2.2.1]庚-2-基)哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(3-氟-4-(4-(二乙氨基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基)-N3-(4-(N-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-环己基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基)-N3-(4-(4-(2S)-二环[2.2.1]庚-2-基)-哌嗪基苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自卤代、烷基、杂环基烯基、-R13-OR12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)N(R12)2和-R13-N(R12)C(O)R12的一个或多个取代基任选取代的苯基；
R3选自6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基，每一基团被选自烷基、芳基、卤代和-R9-OR8的一个或多个取代基任选取代；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基)-N3-(3-氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的苯基：烷基、卤代、卤代烷基、氰基和任选取代的杂环基，其中所述任选取代的杂环基选自哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、氮杂环庚烷基、十氢吡嗪并[1，2-a]氮杂环庚三烯基、八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基、氮杂二环[3.2.1]辛基、八氢吡咯并[3，4-b]吡咯基、八氢吡咯并[3，2-c]吡啶基、2，7-二氮杂螺[4.4]壬基和氮杂环丁烷基；每一取代基被选自下列基团的一个或两个取代基任选取代：-R9-OR8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)OR6、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)R7、-R9-N(R6)C(O)OR7、烷基、卤代、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
R3选自6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基，每一基团被选自烷基、芳基、卤代和-R9-OR8的一个或多个取代基任选取代；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；以及
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案为如上文所述的通式(Ia)化合物，其选自：
1-(7-甲基-6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(N-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(7-甲基-6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-环己基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-((Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基)-N3-(4-(4-N-甲基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-((Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基)-N3-(3-氟-4-(4-二乙氨基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷基甲基)哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-((4aR，8aS)-十氢异喹啉-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(八氢-1H-吡啶并[1，2-a]吡嗪-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
另一实施方案为如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自卤代、烷基、杂环基烯基、-R13-OR12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)N(R12)2和-R13-N(R12)C(O)R12的一个或多个取代基任选取代的苯基；
R3选自6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基，每一基团被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案为如上文所述的通式(Ia)化合物，其选自：
1-(7-甲基-6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-((Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基)-N3-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
另一实施方案为如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基的取代基任选取代的苯基；
R3选自6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基，每一基团被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基。
另一实施方案为如上文所述的通式(Ia)化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((5-氟吲哚啉-2-酮-3-基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((4-吡咯烷-1-基哌啶基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((4-环戊基哌嗪基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((4-异丙基哌嗪基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(异吲哚啉-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
另一实施方案为如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代的6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案为如上文所述的通式(Ia)化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-((二环[2.2.1]庚-2-基)氨基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-((二环[2.2.1]庚-2-基)(甲基)氨基)6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-哌啶-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-氮杂环丁烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-(R)吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-二乙氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-环戊基氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-(2-(S)-甲氧基羰基)吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-(2-(S)-羧基)吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(8-二乙氨基乙基-9羟基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(3-(S)-氟吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(2-(S)-甲基吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(3-(R)-羟基吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(2-(R)-甲基吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(3-(S)-羟基吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(3-(R)-氟吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-氧代-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-环己基氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-环丙基氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-羟基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(4-甲基哌嗪-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(四氢呋喃-2-基甲基)氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-环丁基氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(环丙基甲基)氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(2-(二乙氨基)乙基)甲基氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(4-(哌啶-1-基甲基)哌啶-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(2-(二甲氨基)乙基)氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(羧基甲基)氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
另一实施方案为如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的杂芳基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案为如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是选自下列基团的杂芳基：吡啶基、嘧啶基、4，5-二氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮-8-基、苯并[d]咪唑基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-d]氮杂卓-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-c]氮杂卓-3-基、5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶-3-基、5，6，7，8-四氢喹啉-3-基、1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基、2，3，4，5-四氢苯并[b]氧杂卓-7-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂环庚烯-7-基、苯并[d]噁唑-5-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-7-基、苯并[b]噻吩基和6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶-3-基，每一所述杂芳基被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2选自吡啶基和嘧啶基，所述吡啶基和所述嘧啶基均被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案为如上文所述的通式(Ia)化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-(二环[2.2.1]庚-2-基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-环戊基-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(6-氨基吡啶-3-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-氨基苯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-氰基苯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-6-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-甲基磺酰氨基苯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(2-二乙氨基甲基)吡咯烷-1-基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-二乙氨基吡咯烷-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-(4-(N-甲基哌嗪-4-基)哌啶-1-基)-(E)-丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-5-甲基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-哌啶-1-基-(E)-丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-(二环[2.2.1]庚-2-基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-(E)-丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-哌啶-1-基)-丙基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-(4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基)-(E)-丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-(4-二甲氨基哌啶-1-基)-(E)-丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)嘧啶5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(4-(哌啶-1-基甲基)哌啶-1-基)嘧啶5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-((4-哌啶-1-基哌啶-1-基)羰基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(4-环丙基甲基哌嗪-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(3-(S)-甲基-4-环丙基甲基哌嗪-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2选自4，5-二氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮-8-基、苯并[d]咪唑基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-d]氮杂卓-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-c]氮杂卓-3-基、5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶-3-基、5，6，7，8-四氢喹啉-3-基、1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基、2，3，4，5-四氢苯并[b]氧杂卓-7-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂环庚烯-7-基、苯并[d]噁唑-5-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-7-基、苯并[b]噻吩基和6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶-3-基，每一所述基团被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ia)化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4，5-二氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮-8-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(二甲氨基甲基)-1H-苯并[d]咪唑-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-环戊基-6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-d]氮杂卓-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-甲基-5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-5，6，7，8-四氢喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#31，1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2，3，4，5-四氢苯并[b]氧杂卓-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂环庚烯-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并[d]噁唑-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2-二甲氨基乙基)-(3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-7-基))-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2-二甲氨基乙基)-(3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-7-基))-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(1-(4-(2-(二甲氨基)乙基)哌嗪-1-基)氧代甲基)苯并[b]噻吩-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-环戊基-6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-c]氮杂卓-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-环戊基-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(吡咯烷-1-基)-5，6，7，8-四氢喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-环戊基-5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((S)-7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(1-甲基哌啶-4-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(环丙基甲基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
通式(I)化合物的另一实施方案是其中所述通式(i)化合物为(Ib)化合物：
Figure G2007800486569D00821
其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN  、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
或者R2是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
或者R3是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；以及
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN  、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2和R3各自独立地为选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其为1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链：
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R15是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的芳基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN  、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键害人任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是选自苯基和6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基的芳基，每一所述芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代的苯基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案为如上文所述的通式(Ib)化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(4-(吲哚啉-2-酮-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-(3，5-二甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(7-甲基-6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-(N-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-((5-氟吲哚啉-2-酮-3-基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-((4-吡咯烷-1-基哌啶基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-((4-环戊基哌嗪基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-((4-异丙基哌嗪基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(4-N-甲基哌啶-4-基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(7-甲基-2，7-二氮杂螺[4.4]壬烷-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(3-吡咯烷-1-基氮杂环丁烷基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-甲基-4-(4-(N-甲基哌嗪-4-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-(4-(3-吡咯烷-1-基)吡咯烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(4-环丙基甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代的6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)、-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(7-((二环[2.2.1]庚-2-基)(甲基)氨基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(7-(S)-吡咯烷-1-基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代的杂芳基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN  、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R11独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是选自下列基团的杂芳基：吡啶基、嘧啶基、4，5-二氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮-8-基、苯并[d]咪唑基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-d]氮杂卓-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-c]氮杂卓-3-基、5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶-3-基、5，6，7，8-四氢喹啉-3-基、1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基、2，3，4，5-四氢苯并[b]氧杂卓-7-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂环庚烯-7-基、苯并[d]噁唑-5-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-7-基、苯并[b]噻吩基和6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶-3-基，每一所述杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
另一实施方案是如上文所述的通式(Ib)化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(6-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-5-甲基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-(3，5-二甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(2-(1-甲基哌啶-4-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
在用于R2和R3的杂芳基中，优选的实施方案选自吡啶基、嘧啶基、4，5-二氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮-8-基、苯并[d]咪唑基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-d]氮杂卓-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-c]氮杂卓-3-基、5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶-3-基、5，6，7，8-四氢喹啉-3-基、1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基、2，3，4，5-四氢苯并[b]氧杂卓-7-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂环庚烯-7-基、苯并[d]噁唑-5-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-7-基、苯并[b]噻吩基、噻吩并[3，2-d]嘧啶基和6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶-3-基，每一所述杂芳基如本文所述被任选取代。
在用于R2和R3的含有超过14个环原子的多环杂芳基中，优选的实施方案选自6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述含有超过14个环原子的多环杂芳基如本文对于含有超过14个环原子的多环杂芳基所述被任选取代。
在本发明另一实施方案中，所述化合物是通式(Ia1)化合物：
Figure G2007800486569D01111
其中：
U是N或CR25；
V和W各自独立地选自N和CH，其中三唑的N1能够与V、W的C或含有V和W的环中的所述CH连接；
X、Y和Z各自独立地选自C(R26)2、NR、O和S；前提是在X、Y、Z原子链中不存在相邻的杂原子；
每一R25、R26、R30、R35和R40选自氢、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、任选取代的烷基、任选取代的环烃基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR8、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
相同碳上的两个R26能够形成氧代或硫代；
R30和R35能够与它们所连接的原子一起结合形成任选取代的C3-5亚烷基，其中亚烷基碳中的一个或两个任选地被O、S(O)0-2或N(R26)替换。
在上文的发明概述中所述的包含药物可接受的赋形剂和通式(I)化合物的本发明的药物组合物的各方面中，某些实施方案是优选的。
这些药物组合物的一个实施方案是其中所述药物组合物中的通式(i)化合物选自上文所述的通式(Ia)化合物的任一实施方案，或者选自上文所述的通式(Ia)化合物的实施方案任意组合，或者所述药物组合物中的通式(i)化合物选自上文所述的通式(Ib)化合物的任一实施方案，或者选自上文所述的通式(Ib)化合物的实施方案任意组合。
治疗哺乳动物中与Axl活性相关的疾病或疾病状态的方法包括向需要所述方法的哺乳动物给予治疗有效量的通式(I)化合物，在所述方法的各方面中，某些实施方案是优选的。
这些方法的一个实施方案是其中所述疾病或疾病状态选自类风湿性关节炎、血管疾病、血管损伤、牛皮癣、由黄斑变性引起的视觉缺陷、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、肾脏疾病、骨质疏松症、骨关节炎和白内障的方法。
这些方法的一个实施方案是其中所述疾病或疾病状态的表现是所述哺乳动物中实体瘤的形成的方法。
这些方法的一个实施方案是其中所述疾病或疾病状态选自乳腺癌、肾癌、子宫内膜癌、卵巢癌、甲状腺癌、非小细胞肺癌和葡萄膜黑色素瘤的方法。
这些方法的一个实施方案是其中所述疾病或疾病状态的表现是所述哺乳动物中液体瘤的形成的方法。
这些方法的一个实施方案是其中所述疾病或疾病状态是髓系白血病或淋巴瘤的方法。
这些方法的一个实施方案是其中所述疾病或疾病状态是子宫内膜异位的方法。
这些方法的一个实施方案是这样的方法：其中所用的通式(I)化合物选自上文所述的通式(Ia)化合物的任一实施方案，或者选自上文所述的通式(Ia)化合物的实施方案任意组合，或者其中的通式(i)化合物选自上文所述的通式(Ib)化合物的任一实施方案，或者选自上文所述的通式(Ib)化合物的实施方案任意组合。
本发明的另一实施方案是通过向哺乳动物给予治疗有效量的如上文的发明概述中所述的本发明的药物组合物来治疗与Axl活性相关的疾病或疾病状态那些方法，其中所述疾病或疾病状态选自类风湿性关节炎、血管疾病/损伤(包括但不限于再狭窄、动脉粥样硬化和血栓症)、牛皮癣、由黄斑变性引起的视觉缺陷、糖尿病视网膜病变或早产儿视网膜病变、肾脏疾病(包括但不限于肾小球肾炎、糖尿病肾病和肾脏移植排异)、骨关节炎和白内障。
本发明的另一实施方案是通过向哺乳动物给予治疗有效量的如上文的发明概述中所述的本发明的药物组合物来治疗与Axl活性相关的疾病或疾病状态那些方法，其中所述疾病或疾病状态选自乳腺癌、肾癌、子宫内膜癌、卵巢癌、甲状腺癌、非小细胞肺癌、葡萄膜黑色素瘤、髓系白血病和淋巴瘤。
本发明的另一实施方案是通过向哺乳动物给予治疗有效量的如上文的发明概述中所述的本发明的药物组合物来治疗与Axl活性相关的疾病或疾病状态那些方法，其中所述疾病或疾病状态是子宫内膜异位。
在如上文的发明概述中所述的通式(i)的芳基稠合的环庚酮或杂芳基稠合的环庚酮的制备方法的各方面中，某些实施方案是优选的，如下文在本发明化合物的制备部分详细描述的那样。一个实施方案是其中通过该方法形成的通式(i)的所述芳基稠合的环庚酮或杂芳基稠合的环庚酮被用作本发明化合物制备中的中间体。
在下面的部分中更详细地描述了本发明的具体实施方案。
本发明化合物的应用和测试
使用基于逆转录病毒的功能性基因筛选方案，最近已识别了致癌RTK Axl作为趋触性迁移的调节剂，这是血管生成中的关键事件。由RNAi介导的沉默引起的Axl抑制阻碍了内皮细胞迁移、增殖和体外血管生成。在American Association Cancer Research General Meeting(美国癌症研究学会会员大会)，April 16-20，2005，Anaheim，California和The 7th Annual Symposium on Anti-Angiogenic Agents(抗血管生成剂第7届年度研讨会)，February 10-13，2005，San Diego，California；(Requirement for The Receptor Tyrosine Kinase Axl in Angiogenesis andTumor Growth(在血管生成和肿瘤生长中对受体酪氨酸激酶Axl的需求)，Holland，S.J.Powell，M.J.，Franci，C.，Chan，E.，Friera，A.M.，Atchison，R.，Xu，W.，McLaughlin，J.，Swift，S.E.，Pali，E.，Yam，G.，Wong，S.，Xu，X.，Hu，Y.，Lasaga，J.，Shen，M.，Yu，S.，Daniel，R.，Hitoshi，Y.，Bogenberger，J.，Nor，J.E.，Payan，D.G and Lorens，J.B)所公开的这些观察结果被体内研究所证实，该研究证明稳定的shRNAi介导的Axl解体在人血管生成的小鼠模型中损害功能性人血管的形成。这些观察结果公开在同行评审的期刊中(Holland SJ，Powell MJ，FranciC，Chan EW，Friera AM，Atchison RE，McLaughlin J，Swift SE，Pali ES，Yam G，Wong S，Lasaga J，Shen MR，Yu S，Xu W，Hitoshi Y，Bogenberger J，Nor JE，Payan DG，Lorens JB.“Multiple roles for thereceptor tyrosine kinase axl in tumor formation(受体酪氨酸激酶Axl在肿瘤形成中的多种作用).”Cancer Res.(2005)Vol 65 pp 9294-303。这些观察结果还公开在美国公开的第2005/0118604号专利申请和第1 563094号欧洲专利申请中，其公开被全文并入作为参考。因此，Axl信号传导影响体外新生血管形成所需的多种功能，并调节体内血管生成。这些促血管再生过程的调节需要Axl的催化活性。因此，Axl介导的血管生成刺激易于被Axl催化活性的小分子抑制剂来调节。
因此，本发明化合物是Axl催化活性的小分子抑制剂，并且因此可用于治疗与Axl催化活性相关的疾病和疾病状态，所述疾病和疾病状态包括特征为血管生成和/或细胞增殖的那些疾病和疾病状态。具体地，本发明化合物和本发明药物组合物可用于治疗通过调节Axl活性来缓解的疾病和疾病状态。为了本发明的目的，通过“调节Axl活性”来缓解的疾病和疾病状态包括通过降低Axl活性来缓解的疾病和疾病状态和通过增加Axl活性来缓解的疾病和疾病状态。优选地，这样的疾病和疾病状态通过降低Axl活性来缓解。通过调节Axl活性来缓解的疾病和疾病状态包括但不限于实体瘤，其包括但不限于乳腺、肾、子宫内膜、卵巢、甲状腺和非小细胞肺癌、黑色素瘤、前列腺癌、恶性瘤、胃癌和葡萄膜黑色素瘤；液体瘤，其包括但不限于白血病(尤其是髓系白血病)和淋巴瘤；子宫内膜异位，血管疾病/损伤(包括但不限于再狭窄、动脉粥样硬化和血栓症)，牛皮癣；由黄斑变性引起的视觉缺陷；糖尿病视网膜病变和早产儿视网膜病变；肾脏疾病(包括但不限于肾小球肾炎、糖尿病肾病和肾脏移植排异)，类风湿性关节炎；骨质疏松症，骨关节炎和白内障。
除了前面提到的以外，本发明化合物可用于治疗受下列生物过程影响的疾病和疾病状态：癌症中出现的侵入、迁移、转移或抗药性；癌症中出现的干细胞生物学；子宫内膜异位中出现的侵入、迁移、粘附或血管生成；心血管疾病、高血压或血管损伤中出现的血管重塑；骨质疏松症或骨关节炎中出现的骨恒定性；在例如埃博拉病毒感染中出现的病毒感染或者肥胖症中出现的分化。本发明化合物还可以用于通过在免疫受损患者中治疗脓毒症、用作疫苗佐剂和/或增强免疫响应来调节炎性过程。
下列动物模型为本领域普通技术人员提供引导以测试本发明化合物在治疗所指明的疾病或疾病状态中的用途。
可以使用包括但不限于HeLa、MDA-MB-231、SK-OV-3、OVCAR-8、DU145、H1299、ACHN、A498和Caki-1的表达人Axl的癌细胞系在SCID小鼠模型中的异种移植物中测试化合物来测试本发明化合物在治疗白血病和淋巴瘤中的用途。
可以使用表达人Axl的AML和CML白血病细胞系在SCID或nu/nu小鼠模型中的异种移植物中测试本发明化合物在治疗白血病中的用途。
可以通过使用子宫内膜异位的同系小鼠模型(参见Somigliana，E.et al.，“Endometrial ability to implant in ectopic sites can be prevented byinterleukin-12 in a murine model of endometriosis(子宫内膜异位的鼠科模型中在异位位点植入的子宫内膜能力能够被白细胞介素-12阻止)”，Hum.Reprod.(1999)，Vol.14，NO.12，pp.2944-50)测试本发明化合物在治疗子宫内膜异位中的用途。还可以通过使用子宫内膜异位的大鼠模型(参见Lebovic，D.I.et al.，“Peroxisome proliferator-activatedreceptor-gamma induces regression of endometrial explants in a rat modelof endometriosis(过氧物酶体增殖物激活的受体γ在子宫内膜异位的大鼠模型中诱导子宫内膜外植体的退化)”，Fertil.Steril.(2004)，82 Suppl3，pp.1008-13)测试所述化合物在治疗子宫内膜异位中的用途。
可以通过使用球囊损伤的大鼠颈动脉模型(参见Kim，D.W.et al.，“Novel oral formulation of paclitaxel inhibits neointimal hyperplasia in arat carotid artery injury model(新的紫杉醇口服制剂在大鼠颈动脉损伤模型中抑制新生内膜增生)”，Circulation(2004)，Vol.109，No.12，pp.1558-63，Epub 2004 Mar 8)测试本发明化合物在治疗再狭窄中的用途。
还可以通过在缺乏apoE的小鼠模型中使用经皮腔内冠状动脉成形术(参见von der Thusen，J.H.et al.，“Adenoviral transfer of endothelialnitric oxide synthase attenuates lesion formation in a novel murine modelof postangioplasty restenosis(内皮一氧化氮合成酶的腺病毒转移在血管成形术后再狭窄的新鼠科模型中减弱病变形成)”，Arterioscler.Thromb.Vasc.Biol.(2004)，Vol.24，No.2，pp.357-62)测试本发明化合物在治疗再狭窄中的用途。
可以在缺乏apoE的小鼠模型(参见Nakashima，Y.et al.，“ApoE-deficient mice develop lesions of all phases of atherosclerosisthroughout the arterial tree(缺乏apoE的小鼠在整个动脉树中发展所有阶段动脉粥样硬化病变)”，Arterioscler.Thromb.(1994)，Vol.14，No.1，pp.133-40)中测试本发明化合物在治疗动脉粥样硬化/血栓症中的用途。
还可以使用胶原蛋白-肾上腺素诱导的肺血栓栓塞模型和淤血诱导的静脉血栓症模型(参见Angelillo-Scherrer A.et al.，“Role of Gas6receptors in platelet signaling during thrombus stabilization andimplications for antithrombotic therapy(血栓稳定过程中Gas6受体在血小板信号传导中的作用以及在抗血栓疗法中的意义)”，J Clin Invest.(2005)Vol 115 pp237-46)测试本发明化合物在治疗血栓症中的用途。
可以通过使用SCID小鼠模型或牛皮癣的人皮肤模型(参见Nickoloff B.J.et al.，“Severe combined immunodeficiency mouse andhuman psoriatic skin chimeras.Validation of a new animal model(严重结合的免疫缺陷小鼠和人牛皮癣皮肤构想：新动物模型的确认)”，Am.J.Pathol.(1995)，Vol.146，No.3，pp.580-8)测试本发明化合物在治疗牛皮癣中的用途。
可以通过使用大鼠角膜血管生成模型(参见Sarayba MA，Li L，Tungsiripat T，Liu NH，Sweet PM，Patel AJ，Osann KE，Chittiboyina A，Benson SC，Pershadsingh HA，Chuck RS.Inhibition of cornealneovascularization by a peroxisome proliferator-activatedreceptor-gamma ligand(过氧物酶体增殖物激活的受体γ配体抑制角膜新血管形成).Exp Eye Res.2005 Mar；80(3)：435-42)或激光诱导的小鼠脉络膜新血管形成模型(参见Bora，P.S.，et al.，“Immunotherapy forchoroidal neovascularization in a laser-induced mouse model simulatingexudative(wet)macular degeneration(激光诱导的小鼠模型中用于脉络膜新血管形成的免疫疗法刺激渗出性(湿)黄斑变性)”，Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A.(2003)，Vol.100，No.5，pp.2679-84，Epub 2003 Feb 14)测试本发明化合物在治疗增龄性黄斑变性或糖尿病性视网膜病变中的用途。
可以在小鼠早产儿视网膜病变模型(参见Smith，L.E.et al.，“Oxygen-induced retinopathy in the mouse(小鼠中氧诱导的视网膜病变)”，Invest.Ophthalmol.Vis.Sci.(1994)，Vol.35，No.1，pp.101-11)中测试本发明化合物在治疗早产儿视网膜病变中的用途。
可以在大鼠抗Thy1.1诱导的实验性系膜增生性肾小球肾炎模型(参见Smith，L.E.et al.上文引用的文献)中测试本发明化合物在治疗肾小球肾炎或糖尿病性肾病中的用途。
可以通过使用慢性肾移植排异的大鼠模型(参见Yin，J.L.et al.，“Expression of growth arrest-specific gene 6 and its receptors in a ratmodel of chronic renal transplant rejection(生长停滞特异性基因6及其受体在慢性肾移植排异的大鼠模型中的表达)”，Transplantation(2002)，Vol.73，No.4，pp.657-60)测试本发明化合物在治疗肾移植排异中的用途。
可以通过使用CAIA小鼠模型(参见Phadke，K.et al.，“Evaluationof the effects of various anti-arthritic drugs on type II collagen-inducedmouse arthritis model(各种抗关节炎药物对II型胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型的作用的评价)”，Immunopharmacology(1985)，Vol.10，No.1，pp.51-60)测试本发明化合物在治疗类风湿性关节炎中的用途。
可以通过使用STR/ORT小鼠模型(参见Brewster，M.et al.，“Ro32-3555，an orally active collagenase selective inhibitor，preventsstructural damage in the STR/ORT mouse model of osteoarthritis(口服活性胶原酶选择性抑制剂Ro 32-3555在骨关节炎的STR/ORT小鼠模型中预防结构损害)”，Arthritis.Rheum.(1998)，Vol.41，No.9，pp.1639-44)测试本发明化合物在治疗骨关节炎中的用途。
可以通过使用切除卵巢的大鼠模型(参见Wronski，T.J.et al.，“Endocrine and pharmacological suppressors of bone turnover protectagainst osteopenia in ovariectomized rats(骨转换的内分泌和药理学抑制剂在切除卵巢的大鼠中保护不发生骨质减少)”，Endocrinology(1989)，Vol.125，no.2，pp 810-6)或切除卵巢的小鼠模型(参见Alexander，J.M.et al.，“Human parathyroid hormone 1-34 reverses boneloss in ovariectomized mice(人副甲状腺激素1-34在切除卵巢的小鼠中逆转骨丢失)”，J Bone Miner Res.(2001)，Vol.16，no.9，pp 1665-73；Fujioka，M.et al.，“Equol，a metabolite of daidzein，inhibits bone loss inovariectomized mice(大豆甙元的代谢物雌马酚在切除卵巢的小鼠中抑制骨丢失)”，J Nutr.(2004)，Vol.134，no.10，pp 2623-7)测试本发明化合物在治疗骨质疏松症中的用途。
可以通过使用H2O2诱导的模型(参见Kadoya，K.et al.，“Role ofcalpain in hydrogen peroxide induced cataract(calpin在过氧化氢诱导的白内障中的作用)”，Curr.Eye Res.(1993)，Vol.12，No.4，pp.341-6)或Emory小鼠模型(参见Sheets，N.L.et al.，“Cataract-and lens-specificupregulation of ARK receptor tyrosine kinase in Emory mouse cataract(ARK受体酪氨酸激酶在Emory小鼠白内障中的白内障特异性和晶状体特异性向上调节)”，Invest.Ophthalmol.Vis.Sci.(2002)，Vol.43，No.6，pp.1870-5)测试本发明化合物在治疗白内障中的用途。
本发明药物组合物和给药
纯的或者在适当的药物组合物中的本发明化合物或其药物可接受的盐的给药能够经由任何用于类似用途的药剂的可接受的给药方式进行。本发明药物组合物能够通过将本发明化合物与适当的药物可接受的载体、稀释剂或赋形剂组合而制备，并且可以被配制成固体、半固体、液体或气体形式的制剂，例如片剂、胶囊、粉剂、颗粒剂、软膏、溶液剂、栓剂、注射剂、吸入剂、凝胶、微球和气雾剂。这样的药物组合物的通常给药途径包括但不限于口服、局部、经皮、吸入、肠胃外、舌下、颊内、直肠、阴道和鼻内。本文所用的术语肠胃外包括皮下注射，静脉内、肌肉、胸骨内注射或输注技术。配制本发明药物组合物，以便在将该组合物向患者给药时允许其中所含的活性成分是生物可利用的。待向个体或患者给药的组合物采取一个或多个剂量单位的形式，其中例如片剂可以是单一剂量单位，并且气雾剂形式的本发明化合物的容器可以容纳多个剂量单位。制备这样的剂型的现行方法是已知的，或者对本领域技术人员是显而易见的；例如，参见Remington：The Science and Practice of Pharmacy(雷明顿：制药学科学与实践)，20th Edition(Philadelphia College of Pharmacy and Science，2000)。在任何情况下，待给药的组合物会含有治疗有效量的本发明化合物或其药物可接受的盐，用于根据本发明的教导治疗所关注的疾病或疾病状态。
本发明药物组合物可以是固体或液体的形式。一方面，载体是微粒，使得组合物是例如片剂或粉剂的形式。载体可以是液体，组合物是例如口服油、可注射液体或可用于例如吸入给药的气雾剂。
当旨在口服给药时，药物组合物优选为固体或液体形式，其中半固体、半液体、混悬剂和凝胶形式被包括在本文认为是固体或液体的形式之内。
作为用于口服给药的同体组合物，药物细合物可被配制成粉剂、颗粒剂、压缩片剂、丸剂、胶囊、口香糖、圆片等形式。这样的固体组合物通常会含有一种或多种惰性稀释剂或可食用载体。此外，可存在一种或多种下列物质：粘合剂，如羧甲基纤维素、乙基纤维素、微晶纤维素、黄蓍胶或明胶；赋形剂，如淀粉、乳糖或糊精；崩解剂，如海藻酸、海藻酸钠、Primogel、玉米淀粉等等；润滑剂，如硬脂酸镁或氢化植物油(Sterotex)；助流剂，如胶体二氧化硅；甜味剂，如蔗糖或糖精；调味剂，如薄荷、水杨酸甲酯或橙子味调味料(orangeflavouring)；以及着色剂。
当药物组合物是胶囊形式时，例如是明胶胶囊时，其除了上述类型的物质之外还可以含有液体载体，如聚乙二醇或油。
药物组合物可以是液体形式，例如酏剂、糖浆、溶液、乳液或混悬液。作为两个实例，液体可以是用于口服给药或者用于通过注射递送。当旨在用于口服给药时，优选的组合物除了本发明化合物之外还含有一种或多种甜味剂、防腐剂、染料/染料和鲜味剂。在旨在通过注射给药的组合物中，可以包括一种或多种表面活性剂、防腐剂、润湿剂、分散剂、悬浮剂、缓冲剂、稳定剂和等张剂。
本发明的液体药物组合物，无论它们是溶液、混悬液或其它类似的形式，可以包括一种或多种下列佐剂：无菌稀释剂，如注射用水、优选为生理盐水的盐水溶液、林格液、等张氯化钠、可用作溶剂或混悬介质的诸如合成甘油单酯或甘油二酯的不挥发性油、聚乙二醇、甘油、丙二醇或其它溶剂；抗菌剂，如苄醇或尼泊金甲酯；抗氧化剂，如抗坏血酸或亚硫酸氢钠；螯合剂，如乙二胺四乙酸；缓冲剂，如乙酸盐、柠檬酸盐或磷酸盐；以及用于调节渗透压的试剂，如氯化钠或右旋糖。肠胃外制剂能够被装入安瓿、一次性注射器或由玻璃或塑料制成的多剂量小瓶中。生理盐水是优选的佐剂。可注射用药物组合物优选为无菌的。
旨在用于肠胃外或口服给药的本发明的液体药物组合物应当含有一定量的本发明化合物，使得可以获得适当的剂量。通常，该量为组合物中至少0.01％的本发明化合物。当旨在用于口服给药时，该量可在组合物重量的0.1％至约70％之间变化。优选的口服药物组合物含有约4％至约75％的本发明化合物。制备本发明优选的药物组合物和制剂，使得肠胃外剂量单位在稀释之前含有0.01至10％重量比的本发明化合物。
本发明药物组合物可以旨在用于局部给药，在这种情况下，载体可以适当地包含溶液、乳液、软膏或凝胶基质。所述基质例如可包含一种或多种下列物质：凡士林、羊毛脂、聚乙二醇、蜂蜡、矿物油、诸如水和醇的稀释剂以及乳化剂和稳定剂。用于局部给药的药物组合物中可以存在增稠剂。若旨在用于经皮给药，组合物可以包括经皮贴剂或离子电渗疗法装置。局部制剂含有本发明化合物的浓度可以为约0.1％w/v至约10％w/v(每单位体积的重量)。
本发明药物组合物可以旨在以例如在直肠中溶解并释放药物的栓剂的形式用于直肠给药。用于直肠给药的组合物可以含有油质基质作为适当的无刺激性赋形剂。这样的基质包括但不限于羊毛脂、可可脂和聚乙二醇。
本发明药物组合物可以包括修饰固体或液体剂型的物理形式的多种物质。例如，组合物可以包括在活性成分周围形成包衣壳的物质。形成包衣壳的物质通常为惰性的，并且可以选自例如糖、虫胶及其它肠溶包衣材料。或者活性成分可以被封装在明胶胶囊中。
固体或液体形式的本发明药物组合物可以包括与本发明化合物结合并从而有助于化合物递送的试剂。以这种能力起作用的适当试剂包括单克隆或多克隆抗体、蛋白质或脂质体。
本发明药物组合物可以由能够作为气雾剂给药的剂量单位组成。使用术语气雾剂来表示从胶体性质的体系至由加压包装组成的体系的多种体系。递送可以是通过液化的或压缩的气体或者通过适当的分配活性成分的泵送系统。本发明化合物的气雾剂可以以单一相、两相或三相体系递送，以便递送活性成分。气雾剂的递送包括必要的容器、活化剂、阀、子容器等等，其可以一起形成试剂盒。本领域普通技术人员不需要过度实验就可以确定适当的气雾剂。
本发明药物组合物可以通过制药领域公知的方法制备。例如，旨在通过注射给药的药物组合物能够通过将本发明化合物与无菌的蒸馏水联合以形成溶液来制备。可以加入表面活性剂以有助于形成均质的溶液或混悬液。表面活性剂是与本发明化合物发生非共价相互作用以便有助于化合物在水性递送体系中溶解或均质悬浮的化合物。
本发明化合物或其药物可接受的盐以治疗有效量给药，所述治疗有效量会根据多种因素而变化，这些因素包括所用的具体化合物的活性；所述化合物的代谢稳定性和作用时间；患者的年龄、体重、一般健康状况、性别和饮食；给药方式和时间；排泄速率；药物联合；具体疾病或疾病状态的严重性；以及进行治疗的个体。通常，治疗有效的日剂量为(对于70kg的哺乳动物)约0.001mg/kg(即0.07mg)至约100mg/kg(即7.0gm)；优选的治疗有效剂量为(对于70kg的哺乳动物)约0.01mg/kg(即0.7mg)至约50mg/kg(即3.5gm)；更优选的治疗有效剂量为(对于70kg的哺乳动物)约1mg/kg(即70mg)至约25mg/kg(即1.75gm)。
本发明化合物或其药物可接受的盐还可以在一种或多种其它治疗剂的给药的同时、之前或之后给药。这样的联合疗法包括含有本发明化合物和一种或多种另外的活性药剂的单一药物剂型的给药，以及将本发明化合物和每一活性药剂以其自身的单独药物剂型的方式给药。例如，能够将本发明化合物和其它活性药剂一起在诸如片剂或胶囊的单一口服剂量组合物中向患者给药，或者将每一药剂以单独的口服剂型给药。当使用单独的剂型时，能够将本发明化合物和一种或多种另外的活性药剂基本上同时给药，即同时给药；或者在单独、交错的时间给药，即顺序给药；联合疗法被理解为包括所有这些方案。
本发明化合物的制备
下列反应方案说明了制备本发明化合物即通式(I)化合物、其分离的立体异构体或混合物、其互变异构体或混合物或者药物可接受的盐或N-氧化物的方法：
Figure G2007800486569D01241
其中R1、R2、R3、R4和R5如上文发明概述中对通式(I)化合物所述。具体地，下列反应方案说明了制备通式(Ia)化合物、其分离的立体异构体或混合物、其互变异构体或混合物或者药物可接受的盐或N-氧化物的方法：
Figure G2007800486569D01242
其中R1、R2、R3、R4和R5如上文发明概述中对通式(Ia)化合物所述；
以及制备通式(Ib)化合物、其分离的立体异构体或混合物、其互变异构体或混合物或者药物可接受的盐或N-氧化物的方法：
Figure G2007800486569D01243
其中R1、R2、R3、R4和R5如上文发明概述中对通式(Ib)化合物所述。应当理解，在下列反应方案和整个说明书中，所述通式中取代基和/或变体的组合仅在这样的组合导致稳定的化合物时才是允许的。
本领域技术人员还会理解，在下文所述的方法中，中间体化合物中的官能团可能需要用适当的保护基团来保护。这样的官能团包括羟基、氨基、巯基和羧酸。羟基的适当保护基团包括三烷基甲硅烷基或二芳烷基甲硅烷基(例如叔丁基二甲基甲硅烷基、叔丁基二苯基甲硅烷基或三甲基甲硅烷基)、四氢吡喃基、苄基等等。氨基、脒基和胍基的适当保护基团包括苄基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基等等。巯基的适当保护基团包括-C(O)-R”(其中R”是烷基、芳基或芳基烷基)、对甲氧基苄基、三苯甲基等等。羧基的适当保护基团包括烷基、芳基或芳基烷基酯。
可以按照本领域普通技术人员已知的和本文所述的标准技术加成或消除保护基团。
Green，T.W.and P.G.M.Wuts，Protective Groups in OrganicSynthesis(有机合成中的保护基团)(1999)，3rd Ed.，Wiley中详细描述了保护基团的应用。本领域技术人员应当理解，保护基团还可以是聚合物树脂，如Wang树脂、Rink树脂或2-氯三苯甲基氯化物树脂。
本领域技术人员还应当理解，尽管这样的本发明化合物的被保护的衍生物本身可能不具有药理学活性，它们可以被给予哺乳动物并在此后在身体里被代谢以形成具有药理学活性的本发明化合物。因此这样的衍生物可以被描述为“前药”。
应当理解，本领域技术人员能够通过与本文所述方法类似的方法或者通过本领域普通技术人员已知的方法制备本发明化合物。还应当理解，本领域技术人员能够以与下文所述类似的方式通过使用适当的起始成分并根据需要修改合成参数来制备其它未在下文中明确说明的通式(I)化合物。通常，起始成分可得自诸如Sigma Aldrich、LancasterSynthesis，Inc.、Maybridge、Matrix Scientific、TCI和Fluorochem USA等的来源，或者按照本领域技术人员已知的来源而合成(参见例如Advanced Organic Chemistry：Reactions，Mechanisms，and Structure(高等有机化学：反应、机理和结构)，5th edition(Wiley，December 2000))或者如本发明所述而制备。使用Gemini 300MHz仪器在CDCl3、DMSO-d6、CD3OD、Acetone-d6中记录1H NMR光谱，用三甲基硅烷(TMS)作为内标。试剂和溶剂购自商业来源并且未经进一步纯化而使用。在氮的正压下使用硅胶(230-400目)进行快速柱色谱。使用WatersLCMS仪器记录LCMS谱用于纯度和质量。使用去离子水来稀释反应和洗涤产物。通过将氯化钠溶解在去离子水中至饱和点来制备所用的盐水。
如下文反应方案1中提出的通式(Ia)化合物，其中R1、R2和R3如上文发明概述中对通式(I)化合物所定义并且R4和R5为氢，如下文的反应方案1所述被一般地制备，其中R1、R2和R3如上文发明概述中对通式(I)化合物所定义：
反应方案1
通式(A)、通式(B)和通式(D)化合物是可商购的或者能够通过本领域技术人员已知的方法或本文所公开的方法制备。
一般地，如反应方案1所提出而制备通式(Ia)化合物，首先在包括但不限于异丙醇的极性溶剂中在室温下用等当量的通式(B)的苯胺对通式(A)化合物(其中该化合物中的苯基基团可以被其它本领域技术人员已知的适当基团或适当取代的基团代替)(1.1当量)进行处理过夜。通式(C)的二芳基异脲产物通常沉淀出来，并且能够很容易通过过滤、用适当的溶剂洗涤并干燥而进行分离。将通式(D)的水合肼(2当量)加入至通式(C)化合物在醇或其它适当的溶剂中的浆液中。通常，成环反应发生在室温下，并且通式(Ia)的三唑产物能够通过标准的分离技术分离。随后能够将通式(Ia)化合物在标准条件下用适当取代的烷基化剂或酰基化剂处理以形成通式(Ia)化合物，其中R4和R5如上文发明概述中对通式(I)化合物所述。
能够使用反应方案1中列出的合成路线根据R1、R2和R3的立体和电子性质以及所使用的具体反应条件以不同的量制备通式(Ib)化合物。在某些情况下，在例如本文所述的柱色谱过程中，分离得到通式(Ib)化合物作为次要异构体，同时得到通式(Ia)化合物作为主要异构体。
通式(C-1)化合物是如上文在反应方案1中提出的通式(C)化合物，其中R1是氢并且R2是7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基，即其中R2具有下列结构：
Figure G2007800486569D01271
能够按照下文关于反应方案2所述的方法制备通式(C-1)化合物：
反应方案2
Figure G2007800486569D01272
通式(Ca)和通式(A)化合物是可商购的或者能够按照本文所述的方法或本领域技术人员已知的方法制备。通式(Ba)化合物是如上文在反应方案1中所提出的通式(B)化合物。
一般地，例如在上文的反应方案2中提出的，通过通式(Ca)的苯并[7]轮烯的硝化，随后通过例如结晶分离通式(Cb1)的酮而制备通式(C-1)化合物。通式(Cb1)的酮中酮基的还原胺化产生通式(Cc)的吡咯烷取代的化合物。通过例如催化氢化来还原通式(Cc)的吡咯烷取代的化合物的硝基基团得到通式(Ba)的苯胺。通式(Ba)的苯胺与例如通式(A)的二苯基氰基碳亚胺酯(diphenyl cyanocarbonimidate)反应，得到通式(C-1)化合物。通式(C-1)化合物是对映异构的。化合物(C-1)和类似化合物的对映异构体可以通过例如手性相HPLC分离。以这样的方式分离化合物(C-1)的对映异构体。化合物(C-1)的每一对映异构体被用于合成通式(I)化合物(参见下文的合成实施例2)。本发明的一方面是通式(i)的芳基稠合的环庚酮或杂芳基稠合的环庚酮的制备方法：
Figure G2007800486569D01281
其中Z是芳基或杂芳基并且每一R1独立地选自氢、任选取代的烷基、任选取代的芳烷基和任选取代的杂芳基烷基。这些化合物可用作本发明化合物制备中的中间体，并且能够如下文反应方案2A所述而制备，其中Z是芳基或杂芳基，每一R1独立地选自氢、任选取代的烷基、任选取代的芳烷基和任选取代的杂芳基烷基，每一R2独立地选自任选取代的烷基、任选取代的芳基烷基和任选取代的杂芳基烷基，以及每一LG独立地为适当的离去基团：
反应方案2A
Figure G2007800486569D01282
在该方法中，首先在质子溶剂、非质子溶剂和碱的存在下将通式(ii)的反应物与通式(iii)的反应物结合，以得到中间体，例如在6-、8-或者6-和8-位置被羧酸酯基团取代的8，9-二氢-5H-苯并[7]轮烯-7(6H)-酮或其混合物。用于该方法的适当的离去基团包括但不限于季铵盐、烷基或芳基磺酸酯(如甲烷磺酸酯、对甲苯磺酸酯、三氟甲烷磺酸酯)、烷基或芳基硫化物、膦酸酯和卤素(如F、Cl、Br、I)。在具体实施方案中，离去基团LG是卤素。在更具体的实施方案中，LG是溴。然后将诸如8，9-二氢-5H-苯并[7]轮烯-7(6H)-酮的中间体暴露于碱性水解介质中，然后用酸处理以形成通式(I)化合物。在某些实施方案中，将诸如8，9-二氢-5H-苯并[7]轮烯-7(6H)-酮的中间体在暴露于碱性水解介质之前用酸介质处理。在某些实施方案中，将诸如8，9-二氢-5H-苯并[7]轮烯-7(6H)-酮的中间体在暴露于碱性水解介质之前用酸介质处理并分离。
在某些实施方案中，Z是苯基，R2是低级烷基并且R1是氢。示例性的质子溶剂包括但不限于醇，优选为烷醇，如甲醇、乙醇等等。示例性的非质子溶剂包括但不限于醚，如THF、冠醚等等。在某些实施方案中，非质子溶剂和质子溶剂为约1∶1体积比。示例性的碱包括但不限于金属烷氧化物，如锂、钠或钾烷氧化物。在一示例性实施方案中，金属烷氧化物是甲醇钠。示例性的酸和酸性介质包括无机和有机酸，其通常被水稀释。在上文的定义部分的“药物可接受的酸加成盐”和“药物可接受的碱加成盐”中描述了这样的无机和有机酸。示例性的碱性水解介质包括但不限于金属氢氧化物或金属烷氧化物的醇溶液。在某些实施方案中，碱性水解介质包括金属氢氧化物的醇溶液。
优选地，上述在质子溶剂、非质子溶剂和碱的存在下将通式(ii)的反应物与通式(iii)的反应物结合的过程在约-10℃至约100℃的温度范围内进行，更优选在约0℃至约50℃的温度范围内进行，甚至更优选在约0℃至约30℃的温度范围内进行。
优选地，将该方法第一步的中间体暴露于碱性介质中然后用酸处理以形成通式(I)化合物在约40℃至约150℃的温度范围内进行，更优选在约60℃至约100℃的温度范围内进行，甚至更优选在约60℃至约100℃的温度范围内进行。
因此，下文参照反应方案2B描述了如上文的反应方案2中所述的通式(Ca)化合物即8，9-二氢-5H-苯并[7]轮烯-7(6H)-酮的示例性制备方法。
反应方案2B
Figure G2007800486569D01301
3-氧代戊二酸二甲酯和1，2-双(2-溴甲基)苯是可商购的，或者能够按照本文所公开的方法或本领域技术人员已知的方法制备。酯基团不一定是甲基酯，并且溴基团不一定是溴，因为任何适当的离去基团均满足需要。另外，如上文所述，3-氧代戊二酸可以在2-和4-位被取代，只要每一2-和4-位上存在一个质子，因为脱质子和随后与带有离去基团的碳形成C-C键需要至少一个质子。
因此，如上文在反应方案2B中提出的，通过首先将诸如所示的3-氧代戊二酸二甲酯的戊烷-3-二酸酯与诸如1，2-双(溴甲基)苯的在每一甲基基团上带有适当的离去基团的1，2-双甲基芳香烃在诸如THF-MeOH的混合的质子/非质子溶剂介质和诸如甲醇钠的金属烷氧化物中结合来制备通式(Ca)化合物。能够加入金属烷氧化物本身或者通过优选在与其余反应物结合之前向至少质子溶剂中小心加入(如在低温下)适当的金属而就地制备金属烷氧化物。如此形成的中间体苯并[7]轮烯产物能够被任选地分离并根据反应条件可以含有一个或两个羧酸酯基团，例如如上文所示的7-氧代-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-6，8-二羧酸甲酯。将中间体7-氧代-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-6，8-二羧酸二甲酯在碱性水解(皂化)条件下处理然后酸化以得到通式(Ca)化合物。
通式(Da)化合物是如上文在反应方案1中所述的通式(D)化合物，其中R3是6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基，即R3具有下列结构：
Figure G2007800486569D01311
能够按照下文反应方案3中所述的方法制备通式(Da)化合物：
反应方案3
Figure G2007800486569D01312
通式(Da)化合物是可商购的或者能够通过本领域技术人员已知的方法或本文所公开的方法制备。
一般地，如上文在反应方案3中所提出的，通过首先将通式(Da)化合物(1.0当量)与六甲基磷酰胺(HMPA)(1.2当量)溶解在诸如四氢呋喃的无水非质子极性溶剂或这样的溶剂的混合物中而制备通式(D-1)化合物。将得到的溶液在室温下搅拌约10分钟，然后冷却至约-10℃至约5℃的温度，优选冷却至0℃。然后约20分钟至40分钟的时间段内，优选在30分钟内向搅拌的混合物中滴加强碱双(三甲基甲硅烷基)氨基锂(Li-HMDS)(1.1当量)，同时保持所得混合物的温度为约-10℃至约5℃，优选为0℃。然后向得到的(Da)的阴离子中加入溴乙酸乙酯(2.5当量)，并将得到的混合物继续搅拌约5分钟至15分钟，优选约10分钟，然后允许其升温至室温并在室温下搅拌约30分钟至3小时，优选约2小时。然后通过本领域技术人员已知的诸如溶剂蒸发的标准分离技术将通式(Db)化合物从反应化合物中分离，并通过快速柱色谱纯化。
然后将通式(Db)化合物在碱性水解条件下处理以形成通式(Dc)化合物，通过本领域技术人员已知的标准分离技术将其从反应混合物中分离。
然后在诸如乙醇的极性质子溶剂的存在下将通式(Dc)化合物(1.0当量)用水合肼(1.25当量)处理，以得到通式(Dd)化合物，通过本领域技术人员已知的标准分离技术将其从反应混合物中分离。
然后将通式(Dd)化合物(1.0当量)和无水氯化铜(II)(2.0当量)的混合物在乙腈中回流以得到不饱和的通式(De)化合物，通过本领域技术人员已知的标准分离技术将其从反应混合物中分离。
将通式(De)化合物与磷酰氯的混合物回流约1小时至3小时，优选2小时，以便将含有N-N键的环芳香化和氯化。冷却至室温后，通过本领域技术人员已知的标准分离技术将通式(Df)化合物从反应混合物中分离。
技术人员会理解，通式(Df)化合物能够被用于制备相应的3-苯胺，其能够被用作如上文的反应方案1中所示的通式(B)的苯胺来制备本发明的实施方案。
将通式(Df)化合物(1.0当量)与无水腈(19.8当量)在诸如乙醇的质子溶剂中的混合物回流约4小时至24小时，优选回流约16小时。冷却至室温后，向混合物中加入水，然后通过本领域技术人员已知的标准分离技术将通式(D-1)化合物从反应混合物中分离。
通式(C-2)化合物是如上文在反应方案1中所示的通式(C)化合物，其中R1是氢并且R2是5’，5’-二甲基-6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基，即R2具有下列结构：
Figure G2007800486569D01331
能够按照下文反应方案4中所述的方法制备通式(C-2)化合物：
反应方案4
通式(Cd)和(Ce)化合物是可商购的或者能够按照本领域技术人员已知的方法制备。
一般地，如上文的反应方案4所提出的，通过首先将通式(Cd)化合物(1.0当量)和通式(Ce)化合物(0.96当量)和氨水在诸如甲醇的质子溶剂中的混合物加热至回流温度而制备通式(C-2)化合物。然后通过标准分离技术将通式(Cf)化合物从反应混合物中分离。
然后在本领域技术人员已知的标准还原条件下将通式(Cf)化合物还原以得到通式(Cg)化合物。
将通式(Cg)化合物、二苯基氰基碳亚胺酯和二异丙基乙基胺在诸如异丙醇的质子溶剂中的等摩尔量混合物在室温下搅拌8小时至16小时，优选约16小时，以形成通式(C-2)化合物，然后通过本领域技术人员已知的标准分离技术将其从反应混合物中分离。
能够通过本领域普通技术人员已知的方法用适当的无机或有机碱或酸处理而将以游离碱或酸形式存在的本发明的所有化合物转化成其药物可接受的盐。能够通过本领域技术人员已知的方法将本发明化合物的盐转化成其游离碱或酸形式。
提供下列具体合成制备(对于中间体)和合成实施例(对于本发明化合物)作为引导以有助于本发明的实施，并且其不意为对本发明范围的限制。如下文所详细讨论的，下文每一化合物后面的数字是指其在表1和表2中的数字。
合成制备1
8，9-二氢-5H-苯并[7]轮烯-7(6H)-酮的合成
通式(Ca)化合物
A.在0℃下将甲醇钠(9.4g，174.2mmol)和干燥甲醇(100mL)加入至250mL烧瓶中。固体溶解后，将得到的溶液加温至室温并在0℃下于30分钟内滴加至丙酮-1，3-二酸二甲酯(15.2g，87.1mmol)和邻亚二甲苯二溴化物(20g，75.7mmol)的100mL干燥THF溶液中。加完后，将反应混合物升温至室温并搅拌过夜。蒸出易挥发物，将残余物倾入40mL的10％HCl溶液中并用乙酸乙酯(EtOAc)萃取(200mL×2)。将合并的萃取液用水、饱和NaHCO3溶液和盐水洗涤。蒸发后，将残余的油状物直接用于下一步骤。
B.将粗的7-氧代-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-6，8-二羧酸二甲酯溶解在200mL乙醇(EtOH)中，然后加入100mL的2N KOH。将得到的混合物在85℃下回流17h。冷却至室温后，蒸出易挥发物。于0℃下向残余物中加入120mL的2N HCl，将粗产物用EtOAc萃取(200mL×2)。将合并的萃取液用盐水洗涤。经干燥(MgSO4)、过滤和浓缩后，将残余物在硅胶上用快速柱色谱纯化(己烷/EtOAc 8∶1)以得到6.6g(57％)的8，9-二氢-5H-苯并[7]轮烯-7(6H)-酮，其为白色固体：mp40-41℃；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ：7.21(m，4H)，2.94-2.90(m，4H)，2.63-2.60(m，4H)；LC-MS：161(M+H)+。
合成制备2
2-硝基-8，9-二氢-5H-苯并[7]轮烯-7(6H)-酮的成
通式(Cb1)化合物
30分钟内向冷的(0℃)浓硫酸溶液(15mL)中滴加70％硝酸(15mL)。控制加入以维持内部反应温度低于5℃。加完后，将得到的溶液转移至加料漏斗中，并在0℃下于40分钟内滴加至8，9-二氢-5H-苯并[7]轮烯-7(6H)-酮(14g，87.5mmol)的硝基甲烷(80mL)溶液中。加完后，将反应混合物在0℃下搅拌2h。然后向反应混合物中加入冰水(～80mL)，并将混合物继续搅拌30分钟。然后将混合物转移至分液漏斗中，将各层分离。将水层用乙酸乙酯萃取(3×80mL)。将合并的层用冷水、饱和NaHCO3溶液和盐水洗涤。经干燥(MgSO4)、过滤和浓缩后，将残余物在硅胶上通过快速柱色谱纯化(己烷/EtOAc＝3∶1至2∶1)以得到硝基位置异构体的混合物(～15g)，然后将其通过从MTBE(叔丁基甲基醚，180mL)中重结晶而纯化，得到7.3g的2-硝基-8，9-二氢-5H-苯并[7]轮烯-7(6H)-酮(40％收率)，其为黄色固体：1H NMR(300MHz，CDCl3)δ：8.10-8.06(m，2H)，7.40-7.37(m，1H)，3.04-3.00(m，4H)，2.67-2.65(m，4H)；LC-MS：206(M+H)+。
合成制备3
1-(2-硝基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-7-基)吡咯烷酮的合成
通式(Cc)化合物
将吡咯烷酮(0.85g，12mmol)和2-硝基-5，6，8，9-四氢-苯并环庚烯-7-酮(2.05g，10mmol)在1，2-二氯乙烷(35mL)中混合，然后用NaBH(OAc)3(3.18g，15mmol)和AcOH(0.60g，10mmol)处理。将混合物在室温下于N2气氛中搅拌过夜。将反应混合物用饱和NaHCO3淬灭并将产物用EtOAc萃取(3×30mL)。合并有机层，并用NaSO4干燥。蒸出溶剂并将残余物通过快速柱色谱纯化，用CH2Cl2/DMA＝1/1(DMA＝CH2Cl2/MeOH/30％NH3＝80/19/1)洗脱，得到1-(2-硝基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-7-基)吡咯烷酮，为黄色油状物(2.2g，85％)；MS(m/e)：261(M+H+)。
合成制备4
7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-胺的合成
通式(Ba)化合物
将1-(2-硝基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-7-基)吡咯烷酮(2.0g；7.69mmol)和10％钯碳(0.2g，～50％水)在甲醇(150mL)中的混合物在氢气(40psi)下振荡1h。此后，将反应混合物经硅藻土过滤并将滤液减压浓缩，以得到7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-胺，其为油状物(定量收率)；MS(m/e)：231(M+H+)。
合成制备5
苯基N’-氰基-N-(7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)碳亚胺酰胺酯(carbamimidate)的合成
通式(C-1)化合物
7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-胺(1.7g；7.39mmol)和二苯基氰基碳亚胺酯(1.76g，7.39mmol)在20mL异丙醇中的混合物在室温下搅拌过夜。将固体过滤，用异丙醇和醚洗涤并干燥以得到苯基N’-氰基-N-(7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)碳亚胺酰胺酯，其为白色固体(2.2g，80％)。MS(m/e)：375(M+H+)。
合成制备6
苯基(S)-N’-氰基-N-(7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)碳亚胺酰胺酯和苯基(R)-N’-氰基-N-(7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)碳亚胺酰胺酯的分离
通式(C-1)化合物的对映异构体
在手性柱色谱流动相乙醇/MeOH/三乙胺＝1/1/0.2％上洗脱苯基N’-氰基-N-(7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)碳亚胺酰胺酯(0.43g，外消旋的)以得到苯基(S)-N’-氰基-N-(7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)碳亚胺酰胺酯和苯基(R)-N’-氰基-N-(7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)碳亚胺酰胺酯：手性柱：Chiralcel OJ，21.2×250mm.10μM；填充材料：涂覆在10μm硅胶基质上的纤维素四-(4-甲基苯甲酸盐)。流速9.9mL/min，样品溶解性：在甲醇中30mg/mL。分别以170mg和190mg的量分离单一对映异构体。此时未确定每一对映异构体的绝对构型。
合成制备7
2-(5-氧代-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-6-基)乙酸乙酯的合成
通式(Db)化合物
向1-苯并环庚酮(5.0g，31.2mmol，Aldrich)在干燥四氢呋喃(THF)(20mL)中的混合物中加入六甲基磷酰胺(6.5mL，37.5mmol)(99％，Aldrich)。将得到的混合物在室温下搅拌10分钟，然后用冰水浴冷却至0℃，在30分钟内滴加双(三甲基甲硅烷基)-氨基锂在THF(32.7mL，32.7mmol)中的1.0M溶液。加完后，将反应混合物在0℃下搅拌30分钟。然后加入溴乙酸乙酯(8.7mL，78.1mmol)。继续搅拌10分钟后，将反应混合物升温至室温并搅拌2h。蒸出溶剂，将残余物用乙酸乙酯(EtOAc)(300mL)稀释，并用水和盐水洗涤。经干燥(MgSO4)、过滤和浓缩后，将残余物通过快速柱色谱纯化用己烷-乙酸乙酯6∶1→4∶1)洗脱，以得到6.6g的通式(Db)化合物，2-(5-氧代-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-6-基)乙酸乙酯，其为橙色油状物(84％)，1H NMR(300MHz，CDCl3)δ：7.69-7.21(m，4H)，4.22-4.05(m，2H)，3.40-3.30(m，1H)，3.12-2.92(m，3H)，2.52-2.43(m，1H)，2.20-1.58(m，4H)，1.28-1.21(m，3H)；LC-MS：纯度91.8％；MS(m/e)：247(MH+)。
合成制备8
2-(5-氧代-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-6-基)乙酸的合成
通式(Dc)化合物
将通式(Db)化合物2-(5-氧代-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-6-基)乙酸乙酯(6.6g，26.8mmol)溶解在乙醇(EtOH)(30mL)中，然后加入10％氢氧化钾(KOH)水溶液(37.5mL，67mmol)，并将得到的混合物回流2h。冷却至室温后，蒸发除去EtOH。将残余物用EtOAc萃取两次(15mL×2)。然后将水层转移至烧瓶中并用冰水浴冷却，滴加浓HCl以调节pH至约2.0。然后加入EtOAc(60mL)，分开各层，并将水层用EtOAc萃取。将合并的萃取液用盐水洗涤。经干燥(MgSO4)、过滤和浓缩后，获得通式(Dc)化合物2-(5-氧代-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-6-基)乙酸，其为橙色油状物(5.7g，97％)；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ：7.71-7.68(m，1H)，7.41-7.20(m，3H)，3.37-3.31(m，1H)，3.12-2.91(m，3H)，2.57-2.49(m，1H)，2.15-1.90(m，2H)，1.75-1.62(m，2H)；LC-MS：纯度：100％；MS(m/e)：219(MH+)。
合成制备9
4a，5，6，7-四氢-2H-苯并[6，7]环庚三烯并[c]哒嗪-3(4H)-酮的合成
通式(Dd)化合物
Figure G2007800486569D01381
A.将通式(Dc)化合物2-(5-氧代-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-6-基)乙酸(5.7g，26.1mmol)和水合肼(1.6mL，32.7mmol)在20mL乙醇中的混合物回流2h，冷却并过滤(用少量EtOH洗涤)，以得到通式(Dd)化合物4a，5，6，7-四氢-2H-苯并[6，7]环庚三烯并[c]哒嗪-3(4H)-酮，其为白色固体(4.7g，84％)；1H NMR(300MHz，CDCl3)δ：8.61(bs，1H)，7.53-7.14(m，4H)，2.98-2.75(m，3H)，2.58(dd，J＝15.3，16.8Hz，1H)，2.31(dd，J＝12.0，16.8Hz，1H)，1.96-1.59(m，4H)；LC-MS：纯度：100％；MS(m/e)：215(MH+)。
B.或者，将苯并环庚酮(10.6g，66.2mmol)、一水合乙醛酸(6.08g，66.2mMol)、氢氧化钠(10.6g，265mmol)、乙醇(40mL)和水(100mL)的混合物在室温下搅拌过夜，然后加热回流1h。将混合物冷却，然后用水稀释并用二氯甲烷萃取两次(随后丢弃)。然后将水层用10％盐酸水溶液酸化。加入冰用于冷却。然后将混合物过滤以得到淡黄色固体，10.5g(晾干后)。然后将粗固体在100℃下与乙酸(60mL)、水(30mL)和锌粉(6g)的混合物加热1h。将反应混合物冷却至室温并过滤。将滤液用乙酸乙酯萃取。将有机层用饱和氯化钠溶液洗涤三次，然后用无水硫酸钠干燥并真空浓缩。将粗残余物与乙醇(25mL)和一水合肼(10mL)在加热回流3h。真空除去溶剂并将残余物从苯/乙醇1/1中结晶，得到4a，5，6，7-四氢-2H-苯并[6，7]环庚三烯并[c]哒嗪-3(4H)-酮，其为白色固体，2.31g；1H NMR(CDCl3，300MHz)8.66(s，1H)，7.52(d，1H)，7.24-7.50(m，2H)，7.16(d，2H)，2.75-3.00(m，3H)，2.56(dd，1H)，2.31(dd，1H)，1.60-1.90(m，4H)ppm；MS(ES)215(M+H)。该操作是按照V.Peesapati and S.C.Venkata，Indian J. Chem.，41B，839(2002)中所报道的。
合成制备10
3-氧代-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪的合成
通式(De)化合物
A.将通式(Dd)化合物4a，5，6，7-四氢-2H-苯并[6，7]环庚三烯并[c]哒嗪-3(4H)-酮(4.7g，22mmol)和无水氯化铜(II)(6g，44mmol)的混合物在乙腈(45mL)中回流2小时。冷却至室温后，将混合物倾入冰水(200g)中并将获得的固体用10％HCl溶液洗涤两次(约20mL×2)以及用冷水洗涤两次(约20mL×2)。冻干后，获得通式(De)化合物3-氧代-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪(4.2g，90％)，其为白色固体，1H NMR(300MHz，CDCl3)δ：10.80(bs，1H)，7.53-7.21(m，4H)，6.77(s，1H)，2.66(t，J＝6.9Hz，2H)，2.45(t，J＝6.9Hz，2H)，2.14(quant，J＝6.9Hz，2H)；LC-MS：纯度：100％；MS(m/e)：213(MH+)。
B.或者，将4a，5，6，7-四氢-2H-苯并[6，7]环庚三烯并[c]哒嗪-3(4H)-酮(2.31g，10.74mmol)、间硝基苯磺酸钠(2.48g，11mmol)、氢氧化钠(1.86g，46.5mmol)的水溶液(80mL)加热回流1.5h。将溶液冷却至室温，然后用浓盐酸酸化。过滤出沉淀的固体，用水洗涤，并从乙醇中结晶，得到3-氧代-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪，其为黄褐色晶体，1.46g；1HNMR(DMSO-d6，300 MHz)13.04(s，1H)，7.25-7.45(m，4H)，6.78(s，1H)，2.49(m，2H)，2.35(m，2H)，2.04(m，2H)ppm；MS(ES)213(M+H)。
合成制备11
3-氯-6,7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪的额合成
通式(Df)化合物
Figure G2007800486569D01401
A.将通式(De)化合物3-氧代-6,7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪(4.0g，19.3mmol)和POCl3(20mL)的混合物回流2h。冷却至室温后，蒸出易挥发物。将残余物倾入冰水和碳酸氢钠的混合物中，加入CH2Cl2(200 mL)以溶解固体。将各层分开，并将水层用CH2Cl2再萃取一次。将合并的有机层用盐水洗涤。经干燥(MgSO4)、过滤和浓缩后，获得通式(Df)化合物3-氯-6，7-二-氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪，其为黄色固体(4.3g，99％)，1H NMR(300 MHz，CDCl3)δ：7.82(m，1H)，7.45-7.24(m，4H)，2.59-2.51(m，4H)，2.27(quant，J＝6.9Hz，2H)；LC-MS：纯度：100％；MS(m/e)：231(MH+)。
B.或者，将3-氧代-6,7二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪与20 mL磷(III)酰氯在100℃下加热4.75h。真空除去溶剂。将残余物用冰和饱和碳酸氢钠溶液处理。过滤出形成的固体，用水充分洗涤并风干以得到相应的3-氯-6,7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪(1.6g)；1H NMR(CDCl3，300 MHz)7.82(m，1H)，7.44(m，2H)，7.39(s，lH)，7.27(m，1H)，2.55(m，4H)，2.32(m，2H)ppm；MS(ES)231/233(M+H)。
合成制备12
3-肼基-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪的合成
通式(D-1)化合物
Figure G2007800486569D01411
A.将通式(Df)化合物3-氯-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪(4.3g，18.6mmol)和无水肼(11.7mL，370mmol)在45mL乙醇中的混合物回流16h。冷却至室温后，加入5mL水，然后蒸出易挥发物。向固体残余物中加入冷水(约80mL)。超声处理10分钟后，通过过滤收集得到的固体，并用冷水洗涤三次。冷冻干燥后，获得通式(D-1)化合物3-肼基-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪(4.14g，98％)，其为轻微黄色的固体，1H NMR(300MHz，CD3OD)δ：7.59(m，1H)，7.39-7.26(m，3H)，7.04(s，1H)，2.54(t，J＝6.9Hz，2H)，2.47(t，J＝6.9Hz，2H)，2.18(quant，J＝6.9Hz，2H)；LC-MS：纯度：100％；MS(m/e)：227(MH+)。
B.或者，将3-氯-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪(1.6g)与无水肼(4mL)在乙醇(50mL)中在100℃下加热4.75h。真空除去溶剂。将残余物在氯仿和1M饱和碳酸钾水溶液之间分配。将有机层用无水硫酸钠干燥并真空浓缩，以得到3-肼基-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪，其为棕色固体；1H NMR(CDCl3，300MHz)7.74(m，1H)，7.30(m，2H)，7.17(m，1H)，6.92(s，1H)，2.49(m，2H)，2.39(m，2H)，2.12(m，2H)ppm；MS(ES)227(M+H)。
合成实施例1
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺的合成
Figure G2007800486569D01421
将二苯基氰基碳亚胺酯(1.1当量)和4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯胺(1当量)在异丙醇中于室温下搅拌过夜。将得到的白色沉淀过滤并用异丙醇洗涤并且干燥以得到(Z)-苯基N’-氰基-N-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)碳亚胺酰胺酯。将3-肼基-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪(82mg，0.36mMol)和(Z)-苯基N’-氰基-N-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)碳亚胺酰胺酯(128mg，0.36mMol)悬浮在异丙醇(3mL)中，并施加微波辐射(150℃，20分钟)。将在微波小瓶中形成的沉淀重新悬浮在热的异丙醇中。将混合物冷却至室温，然后过滤得到1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#1，其为黄色固体，23mg。1H NMR(CDCl3，300MHz)7.90(s，1H)，7.83(t，1H)，7.43(m，3H)，7.29(t，1H)，6.93(d，1H)，6.83(br s，2H)，6.39(s，1H)，4.17(m，2H)，2.98(m，2H)，2.60-2.80(m，8H)，2.32(m，2H)，1.87(m，4H)ppm；MS(ES)483.16(M+H)。
合成实施例2
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(S)-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺和1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(R)-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺的合成
以与上文合成实施例2中所述类似的方式将苯基(S)-N’-氰基-N-(7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)碳亚胺酰胺酯和苯基(R)-N’-氰基-N-(7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)碳亚胺酰胺酯用3-肼基-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪处理，以得到1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(S)-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺和1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(R)-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。例如，将单一对映异构体苯基N’-氰基-N-(7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)碳亚胺酰胺酯(0.06g，0.16mmol)和3-肼基-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪(0.036g，0.16mmol)在1mL IPA中的悬浮液在90℃下搅拌18h。冷却至室温后，蒸出溶剂并将残余物通过HPLC纯化，以得到对映异构纯的1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(R)-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，其为黄色固体(0.04g，50％)。1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.11(s，1H)，7.94(s，1H)，7.85(br s，2H)，7.72(m，1H)，7.46(m，3H)，7.37(m，2H)，7.06(m，1H)，3.46(m，4H)，3.12(m，2H)，2.72(m，4H)，2.61(m，3H)，2.25(m，5H)，2.09-1.82(m，5H)ppm；MS(ES)507(M+H)。
合成实施例3
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(5’，5’-二甲基-6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#247
将N’-氰基-N-(5’，5’-二甲基-6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基)碳亚胺酰胺酯(120mg，0.286mmol)和(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)肼(65mg，0.286mmol)在异丙醇(2mL)中的化合物在微波中于150℃下加热20分钟，过滤，并用异丙醇洗涤，以得到1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(5’，5’-二甲基-6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#247(55mg，35％)；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.22(s，1H)，8.72(d，1H)，7.94(s，1H)，7.88(s，2H)，7.13(m，1H)，7.62(d，1H)，7.44(m，2H)，7.36(m，1H)，3.42(s，4H)，2.82(t，2H)，2.71(m，2H)，2.25(m，2H)，1.97(d，2H)，1.69(m，2H)，1.52(m，2H)，1.02(d，4H)，0.88(d，6H)ppm；MS(ES)553.28(M+H)。
合成实施例4
以与上文所述类似的方式，使用适当取代的起始物质和试剂，制备了下列通式(Ia)化合物：
N3-(4-(4-环己基哌嗪-1-基)苯基)-1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#3，1H NMR(CDCl3，300MHz)7.89(s，1H)，7.81(t，1H)，7.58(d，1H)，7.42(d，2H)，7.30(m，1H)，6.97(d，2H)，6.80(br s，2H)，6.33(s，1H)，3.24(m，3H)，2.80(m，2H)，2.60(M，6H)，2.31(m，2H)，1.85(m，4H)，1.55-1.70(m，4H)，1.30(m，4H)ppm；MS(ES)536.29(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#4，1HNMR(300MHz，DMSO)：9.19(br.s，1H)，7.91(s，1H)，7.86(br.s，2H)，7.72-7.69(m，1H)，7.45-7.43(m，2H)，7.38-7.33(m，3H)，6.96(t，J＝9.3Hz，1H)，3.23-3.19(m，4H)，2.65-2.58(m，5H)，2.56-2.53(m，2H)，2.10-2.00(m，1H)，1.94-1.90(m，3H)，1.67(br.s，6H)，1.60-1.48(m，2H)，MS(ES)：540.33(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺甲酸盐(化合物#4的甲酸盐)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-甲基-3-苯基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#5，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.19(s，2H)，8.13(s，1H)，7.90(s，1H)，7.83(s，1H)，7.71-7.67(m，1H)，7.46-7.41(m，2H)，7.38-7.35(m，1H)，7.29(d，2H)，7.19-7.07(m，3H)，6.96(t，1H)，4.24(d，2H)，3.11(d，2H)，2.92-2.88(m，4H)，2.59-2.48(m，2H)，2.30-2.20(m，5H)，2.00(t，2H)ppm；MS(ES)562.45(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-(4-(4-哌啶-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#6，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.19(s，1H)，7.88(d，2H)，7.70(s，1H)，7.45-7.20(m，4H)，6.96(t，1H)，3.30(s，4H)，2.62-2.40(m，9H)，2.20-2.16(m，2H)，1.87-1.80(m，2H)，1.59-1.48(m，8H)ppm；MS(ES)554.20(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吲哚啉-2-酮-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#7，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.22(s，1H)，7.91(s，1H)，7.86(s，2H)，7.71-7.67(m，1H)，7.45-7.35(m，4H)，7.28-7.15(m，3H)，7.08-6.94(m，2H)，4.26-4.18(m，1H)，3.55(s，2H)，2.85-2.76(m，2H)，2.61-2.46(m，4H)，2.30-2.20(m，2H)，2.75-2.48(m，2H)ppm；MS(ES)602.48(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-(二环[2.2.1]庚-2-基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#8，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.77(s，1H)，8.53(s，1H)，7.92(s，1H)，7.86(s，1H)，7.75-7.69(m，1H)，7.48-7.35(m，2H)，6.96(d，1H)，4.27-4.14(m，2H)，3.60-3.41(m，2H)，3.23-3.10(m，3H)，2.60-2.40(m，10H)，2.39-2.31(m，2H)，2.08-1.95(m，1H)，1.63-1.51(m，2H)，1.39(s，1H)，1.22-1.18(m，1H)ppm；MS(ES)549.15(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3基)-N3-(3-氟-4-(4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#9，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.79(s，1H)，9.23(s，1H)，7.90(s，1H)，7.86(s，1H)，7.77-7.68(m，1H)，7.45-7.38(m，4H)，7.00(t，1H)，4.01(d，2H)，3.72(t，2H)，3.50(d，2H)，3.47(d，2H)，3.20-3.08(m，2H)，2.70-2.57(m，6H)，2.25-2.09(m，4H)，1.80-1.76(m，2H)ppm；MS(ES)556.17(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-(环戊基)哌嗪-1-基羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#10，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.51(s，1H)，7.99(s，1H)，7.90(br s，2H)，7.69(m，6H)，7.41(m，2H)，3.48(m，8H)，2.58(m，3H)，2.22(m，4H)，1.75-1.32(m，8H)ppm；MS(ES)550.2(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4，5-二氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮-8-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#11，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.51(s，1H)，9.22(s，1H)，7.99(s，1H)，7.85(br s，2H)，7.71(m，1H)，7.40(m，4H)，7.22(m，1H)，7.08(m，1H)，2.59(m，5H)，2.25-2.06(m，7H)ppm；MS(ES)453.1(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((2-吡咯烷-1-基乙基)氨基羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#12，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.56(s，1H)，7.99(s，1H)，7.90(br s，2H)，7.78(m，2H)，7.69(m，3H)，7.45(m，2H)，7.39(m，2H)，3.35(m，2H)，2.59(m，10H)，2.24(m，2H)，1.68(m，4H)ppm；MS(ES)510.3(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(二甲氨基甲基)-1H-苯并[d]咪唑-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#13，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.11(s，1H)，8.02(s，1H)，7.94(m，1H)，7.84(br s，2H)，7.72(m，2H)，7.40(m，5H)，3.60(m，2H)，2.53(m，4H)，2.21(m，8H)ppm；MS(ES)467.1(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2，2，6，6-四甲基哌啶-1-基)乙氧基苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#14；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)8.96(s，1H)，7.93(s，1H)，7.82(br s，2H)，7.63(m，2H)，7.55(m，2H)，7.45(m，2H)，7.37(m，2H)，3.78(m，2H)，2.78(m，2H)，2.59(m，3H)，2.22(m，3H)，1.49(m，2H)，1.38(m，4H)，1.01(s，12H)ppm；MS(ES)553.2(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#15，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.19(s，1H)，7.84(br s，2H)，7.69(m，4H)，7.05(m，4H)，2.71-2.55(m，11H)，2.20(m，5H)，1.80(m，4H)，1.44(m，3H)ppm；MS(ES)507.6(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(S)-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#15的对映异构体；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.11(s，1H)，7.93(s，1H)，7.85(br s，2H)，7.71(m，1H)，7.45(m，3H)，7.38(m，2H)，7.05(m，1H)，2.76-2.46(m，10H)，2.23-1.76(m，13H)ppm；MS(ES)507.3(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(R)-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#15的对映异构体；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.11(s，1H)，7.93(s，1H)，7.85(br s，2H)，7.71(m，1H)，7.45(m，3H)，7.38(m，2H)，7.05(m，1H)，2.76-2.46(m，10H)，2.23-1.76(m，13H)ppm；MS(ES)507.3(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-环戊基-2-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#16，1HNMR(DMSO-d6，300MHz)8.92(s，1H)，7.82(br s，2H)，7.71(m，2H)，7.50(m，3H)，7.45(m，2H)，6.87(m，2H)，3.68(d，1H)，3.14-2.12(m，12H)，1.53(m，7H)，0.92(d，3H)ppm；MS(ES)536.7(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(3，5-二甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#17，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)8.93(s，1H)，7.92(s，1H)，7.82(br s，2H)，7.71(m，1H)，7.52(m，2H)，7.45(m，2H)，7.37(m，1H)，6.90(m，2H)，3.47(m，2H)，3.07(m，2H)，2.55(m，4H)，2.26(m，5H)，1.11(d，6H)ppm；MS(ES)482.1(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-3-氰基苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#18，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.38(s，1H)，7.91(brs，2H)，7.77(m，3H)，7.41(m，3H)，7.16(m，2H)，2.77-2.43(m，11H)，2.18-1.88(m，8H)，1.64(m，4H)ppm；MS(ES)547.2(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((2-(二甲氨基)乙基)氨基羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#19，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.55(s，1H)，7.99(s，1H)，7.89(br s，2H)，7.78(m，2H)，7.68(m，3H)，7.45(m，2H)，7.38(m，2H)，3.33(m，2H)，2.61(m，2H)，2.37(m，2H)，2.23(m，4H)，2.15(s，6H)ppm；MS(ES)484.6(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((2-(甲氧基)乙基)氨基羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#20，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.55(s，1H)，7.99(s，1H)，7.89(br s，2H)，7.79(m，2H)，7.70(m，3H)，7.45(m，2H)，7.37(m，2H)，3.38(m，4H)，3.25(s，3H)，2.55(m，4H)，2.26(m，2H)ppm；MS(ES)471.1(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)氨基羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#21，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.39(s，1H)，8.41(m，1H)，7.99(s，1H)，7.88(br s，2H)，7.71(m，2H)，7.48-7.24(m，7H)，3.40(m，2H)，2.59(m，10H)，2.24(m，2H)，1.68(m，4H)ppm；MS(ES)510.2(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#22，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.50(s，1H)，7.99(s，1H)，7.90(br s，2H)，7.68(m，3H)，7.45(m，2H)，7.33(m，3H)，2.99(m，4H)，2.55(m，4H)，2.23(m，4H)，1.80-1.34(m，10H)ppm；MS(ES)550.3(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-((二环[2.2.1]庚-2-基)氨基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#23，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.09(s，1H)，7.84(br s，2H)，7.73(m，2H).7.45(m，4H)，7.31(s，1H)，7.04(m，1H)，3.41(m，1H)，3.23(m，1H)，2.75(m，4H)，2.53(m，4H)，2.25(m，4H)，1.73-1.11(m，13H)ppm；MS(ES)547.3(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-((二环[2.2.1]庚-2-基)(甲基)氨基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#24，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.09(s，1H)，7.84(br s，2H)，7.72(m，2H).7.40(m，5H)，7.05(m，1H)，3.84(m，1H)，3.54(m，1H)，3.25(m，1H)，2.77(m，3H)，2.53(m，7H)，2.30(m，6H)，1.73-1.12(m，10H)ppm；MS(ES)561.3(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-环戊基-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#25，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)8.32(s，1H)，8.17(br s，2H)，7.86(m，1H)，7.80(s，1H)，7.72(m，1H).7.44(m，2H)，7.36(m，2H)，6.63(m，1H)，3.71(m，2H)，3.59(m，2H)，2.98(m，1H)，2.83(m，2H)，2.66(m，2H)，2.53(m，4H)，2.19(m，2H)，1.82(m，4H)，1.47(m，6H)ppm；MS(ES)537.1(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-环戊基-6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-d]氮杂卓-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#26，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.73(s，1H)，8.68(s，1H)，8.37(s，1H)，8.08(m，1H)，7.94(br s，2H)，7.72(m，1H)，7.46(m，2H)，7.39(m，1H)，3.54(m，3H)，3.16(m，3H)，2.54(m，5H)，2.25(m，2H)，1.85(m，2H)，1.69(m，4H)，1.49(m，4H)ppm；MS(ES)508.2(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#27，1H NMR(CDCl3，300MHz)8.55(d，1H)，7.89(s，1H)，7.82(m，1H)，7.65(m，1H)，7.44(m，2H)，7.30(m，1H)，6.84(br s，2H)，6.72(d，1H)，6.26(s，1H)，3.50(m，4H)，2.68-2.54(m，8H)，2.36(s，3H)，2.31(m，2H)ppm；MS(ES)469.04(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-甲基-5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#28，1HNMR(DMSO-d6，300MHz)9.27(s，1H)，8.60(s，1H)，7.94(d，1H)，7.88(br s，2H)，7.67(m，2H)，7.43(m，2H)，7.36(m，1H)，3.52(s，2H)，2.79(m，2H)，2.64(m，4H)，2.53(m，2H)，2.36(s，3H)，2.24(m，2H)ppm；MS(ES)440.42(M+)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#29，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)8.88(s，1H)，8.46(s，1H)，7.92(s，1H)，7.82(s，2H)，7.79(d，1H)，7.70(m，1H)，7.43(t，2H)，7.36(m，1H)，6.80(d，1H)，4.05(m，2H)，3.15(d，1H)，2.77(m，2H)，2.60(m，2H)，2.55(m，2H)，2.25-2.10(m，4H)，1.87(d，2H)，1.66(s，4H)，1.40(m，4H)ppm；MS(ES)523.47(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#30，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)8.89(s，1H)，8.46(s，1H)，7.90(d，1H)，7.81(s，2H)，7.77(s，1H)，7.69(m，1H)，7.44(d，2H)，7.37(t，1H)，6.80(d，1H)，4.15(d，2H)，2.72-2.53(m，5H)，2.41(s，6H)，2.23(d，2H)，2.19(s，3H)，1.80(m，4H)，1.38(m，4H)ppm；MS(ES)552.28(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-5，6，7，8-四氢喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#31，1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.24(s，1H)，8.58(s，1H)，7.94(s，1H)，7.87(s，2H)，7.71(s，2H)，7.44(m，2H)，7.36(m，1H)，3.52(m，4H)，2.78(m，2H)，2.61(t，2H)，2.42(d，2H)，2.32(s，2H)，2.25(m，4H)，2.18(s，3H)，1.95(m，2H)，1.75(m，2H)ppm；MS(ES)551.54(M+)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-(二乙氨基)吡咯烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#32，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.06(s，1H)，7.89(s，1H)，8.84(s，2H)，7.69(d，1H)，7.47(m，3H)，7.38(m，1H)，7.30(d，1H)，6.74(t，1H)，3.24(m，4H)，3.15(d，2H)，2.60-2.54(m，8H)，2.23(t，2H)，2.10(m，2H)，1.80(s，1H)，1.01(s，6H)ppm；MS(ES)528.10(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-(二环[2.2.1]庚-2-基)哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#33，1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)10.69(s，1H)，8.87(s，1H)，7.92(s，1H)，7.80(m，1H)，7.71(m，1H)，7.35-7.57(m，4H)，6.91(d，1H)，6.85(d，1H)，3.03(m，4H)，2.43(m，10H)，2.20(m，4H)，1.69(m，2H)，1.17-1.40(m，5H)ppm；MS(ES)548.20(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#34，1H-NMR(CDCl3，300MHz)7.89(s，1H)，7.81(m，1H)，7.75(m，1H)，7.43(m，4H)，7.29(m，1H)，6.89-6.99(m，4H)，3.22(m，4H)，2.78(m，4H)，2.58-2.79(m，4H)，2.46(s，3H)，2.32(m，2H)ppm；MS(ES)468(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#35，1H-NMR(CDCl3，300MHz)7.91(s，1H)，7.81(m，1H)，7.44(m，3H)，7.26(m，4H)，6.85(s，2H)，6.59(s，1H)，3.51(s，2H)，2.59-2.69(m，9H)，2.34(m，8H)ppm；MS(ES)482(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(二乙氨基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#36，1H-NMR(CDCl3，300MHz)7.88(s，1H)，7.82(m，1H)，7.44(m，3H)，7.40(m，1H)，7.03(m，1H)，6.95(m，1H)，6.79(s，2H)，6.42(s，1H)，3.46(m，2H)，2.98(m，1H)，2.88(q，4H)，2.40-2.75(m，9H)，2.36(m，2H)，1.91-2.05(m，5H)，1.25(t，6H)ppm；MS(ES)540(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#37，1H-NMR(CDCl3，300MHz)8.88(s，1H)，8.36(s，1H)，7.84(m，1H)，7.41(m，4H)，7.30(m，1H)，6.86(d，2H)，4.24(t，2H)，3.17(t，2H)，3.03(m，4H)，2.67(m，2H)，2.55(m，4H)，1.97(m，4H)ppm；MS(ES)483(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(4-(4-(二环[2.2.1]庚-2-基)哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#38，1H-NMR(CDCl3，300MHz)8.88(s，1H)，8.03(s，1H)，7.85(m，1H)，7.43(m，3H)，7.29(m，3H)，6.90(d，1H)，6.62(s，1H)，6.63(s，1H)，3.22(m，2H)，3.06(m，2H)，2.55-2.70(m，6H)，2.38(m，1H)，2.24(m，1H)，1.73(m，11H)，1.40(m，4H)ppm；MS(ES)548(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(3-氟-4-(4-(二乙氨基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#39，1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)8.92(m，1H)，7.76(d，1H)，7.42-7.53(m，4H)，7.37(m，1H)，7.14(d，1H)，6.90(t，1H)，3.26(m，2H)，3.13(m，2H)，2.88(m，2H)，2.49-2.62(m，9H)，1.73(m，2H)，1.60(m，2H)，0.99(m，6H)ppm；MS(ES)542.28(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基)-N3-(4-(N-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#40，1H-NMR(CDCl3，300MHz)8.47(s，1H)，7.69(d，1H)，7.35(m，4H)，7.25(m，3H)，7.08(s，1H)，6.85(d，2H)，3.07(m，4H)，2.55(m，6H)，2.47(m，2H)，2.31(s，3H)，2.24(m，2H)ppm；MS(ES)468.15(M+H)；
1-(7-甲基-6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(N-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#41，1H-NMR(CDCl3，300MHz)7.89(s，1H)，7.78(d，1H)，7.43(m，3H)，7.18(t，1H)，7.01(宽s，2H)，6.95(d，2H)，6.87(s，1H)，3.49(m，2H)，3.16(m，4H)，2.85(m，2H)，2.79(s，3H)，2.61(m，4H)，2.37(s，3H)ppm；MS(ES)483.25(M+H)；
1-(7-甲基-6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#42，1H-NMR(CDCl3，300MHz)7.86(s，1H)，7.78(m，1H)，7.58(m，1H)，7.45(m，1H)，7.25(宽s，2H)，7.18(t，1H)，7.08(d，1H)，6.97(d，1H)，6.90(t，1H)，4.10(m，2H)，3.48(m，2H)，2.89(m，4H)，2.78(s，3H)，2.63(m，4H)，1.80(m，4H)ppm；MS(ES)483.19(M+H)；
1-(7-甲基-6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-环己基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#43，1H-NMR(CDCl3/MeOH-d4，300MHz)7.83(s，1H)，7.69(d，1H)，7.37(m，2H)，7.05-7.15(m，3H)，6.90(t，1H)，3.44(m，2H)，3.00-3.10(m，6H)，2.82(m，3H)，2.74(s，3H)，2.27(m，1H)，1.91(m，2H)，1.77(m，2H)，1.60(m，1H)，1.10-1.20(m，6H)ppm；MS(ES)569.25(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基)-N3-(3-氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#44，1H-NMR(CDCl3，300MHz)8.53(s，1H)，7.24(d，1H)，7.43(m，2H)，7.31(d，1H)，7.04(d，1H)，6.90(m，3H)，4.20(t，2H)，3.08(t，2H)，2.89(m，4H)，2.59(m，2H)，2.52(m，2H)，2.32(m，2H)，1.89(m，4H)ppm；MS(ES)501.30(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-环己基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#45，1H-NMR(CDCl3，300MHz)8.55(s，1H)，8.46(s，1H)，7.74(m，1H)，7.43(m，2H)，7.31(m，1H)，7.06(m，1H)，6.97(m，1H)，6.86(m，3H)，3.26(m，4H)，2.98(m，4H)，2.95(m，1H)，2.60(m，2H)，2.52(m，2H)，2.32(m，2H)，2.13(m，2H)，1.91(m，2H)，1.39(m，4H)，1.16(m，1H)ppm；MS(ES)554.25(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基)-N3-(4-(4-(2S)-二环[2.2.1]庚-2-基)-哌嗪基苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#46，1H-NMR(CDCl3，300MHz)8.54(s，1H)，7.74(m，1H)，7.43(m，2H)，7.36(d，2H)，7.30(m，1H)，6.90(d，2H)，6.78(宽s，2H)，6.46(s，1H)，3.12(m，4H)，2.45-2.60(m，6H)，2.32(m，4H)，2.19(m，1H)，2.05(m，2H)，1.78(m，2H)，1.51(m，1H)，1.30-1.40(m，4H)，0.98(m，1H)ppm；MS(ES)547.28(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氯-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#47，1H-NMR(CDCl3，300MHz)7.84(m，1H)，7.75(m，1H)，7.60(m，1H)，7.38-7.48(m，3H)，7.27(m，1H)，6.93(m，1H)，4.33(m，2H)，3.42(m，2H)，2.60(m，8H)，2.28(m，2H)，2.01(m，4H)ppm；MS(ES)517.15(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#48，1H-NMR(CDCl3，300MHz)7.65(m，1H)，7.56(m，1H)，7.34(m，2H)，7.20(m，1H)，7.13(m，1H)，6.89(t，1H)，4.08(t，2H)，2.89(t，2H)，2.64(m，4H)，2.50(m，4H)，2.19(m，2H)，1.76(m，4H)ppm；MS(ES)501.17(M+H)；
1-((Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基)-N3-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#49，1H-NMR(CDCl3，300MHz)11.15(s，1H)，7.62(m，1H)，7.48-7.58(m，4H)，7.42(m，1H)，7.36(m，1H)，7.33(m，1H)，7.29(m，1H)，7.11(m，1H)，6.93(d，2H)，4.16(宽s，2H)，4.12(t，2H)，2.92(t，2H)，2.66(m，4H)，1.83(m，4H)ppm；MS(ES)498.17(M+H)；
1-((Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基)-N3-(4-(4-N-甲基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#50，1H-NMR(CDCl3，300MHz)11.10(s，1H)，7.61(m，1H)，7.48-7.55(m，4H)，7.42(m，1H)，7.35(m，1H)，7.30(m，1H)，7.24(m，1H)，7.10(m，1H)，6.95(d，2H)，4.24(宽s，2H)，3.19(m，4H)，2.60(m，4H)，2.36(s，3H)ppm；MS(ES)483.09(M+H)；
1-((Z)-二苯并[b，h][1，4]硫氮杂卓-11-基)-N3-(3-氟-4-(4-二乙氨基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#51，1H-NMR(CDCl3，300MHz)11.26(s，1H)，7.59(m，1H)，7.45-7.55(m，3H)，7.42(m，1H)，7.27-7.38(m，2H)，7.18-7.25(m，2H)，7.11(t，1H)，6.94(t，1H)，4.62(s，2H)，3.45(m，1H)，2.62(m，8H)，1.84(m，4H)，1.08(t，6H)ppm；MS(ES)557.15(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-9-甲氧基苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#52，1H-NMR(CDCl3，300MHz)7.61(s，1H)，7.52(d，1H)，7.46(m，1H)，7.28(m，1H)，6.83-6.90(m，2H)，6.74(m，1H)，3.80(s，3H)，3.68(m，4H)，3.31(m，2H)，2.72(m，2H)，2.56(m，4H)，2.38(m，1H)，2.07(m，2H)，1.94(m，2H)，1.71-1.80(m，5H)ppm；MS(ES)570.30(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-10-氟苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#53，1H-NMR(CDCl3，300MHz)10.89(s，1H)，7.83(s，1H)，7.64(dd，1H)，7.54(dd，1H)，7.21-7.27(m，2H)，7.12(dt，1H)，6.92(t，1H)，4.28(brs，2H)，3.45(m，4H)，2.84(m，2H)，2.46-2.75(m，5H)，2.26(m，2H)，2.03(m，2H)，1.90(m，6H)ppm；MS(ES)558.38(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-10-氟苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#54，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)8.40(s，1H)，7.83(s，1H)，7.39-7.46(m，2H)，7.16(m，1H)，7.04(m，2H)，6.93(t，1H)，4.15(m，2H)，3.07(m，2H)，2.89(m，4H)，2.58(m，2H)，2.49(m，2H)，2.23(m，2H)，1.85(m，4H)ppm；MS(ES)519.37(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-10-氟苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(环己基)哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#55，1H-NMR(CDCl3，300MHz)10.91(s，1H)，7.83(s，1H)，7.64(m，1H)，7.54(m，1H)，7.27(m，1H)，7.05-7.20(m，2H)，6.95(m，1H)，4.29(s，1H)，3.15(m，4H)；2.88(m，4H)，2.47-2.70(m，5H)，2.26(m，2H)，1.85-1.90(m，4H)，1.66(m，1H)，1.10-1.35(m，6H)ppm；MS(ES)572.28(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-9-甲氧基苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#56，1H-NMR(CDCl3，300MHz)8.52(宽s，1H)，7.77(d，1H)，7.71(s，1H)，7.62(d，1H)，7.33(m，1H)，6.90-7.00(m，2H)，6.83(s，1H)，4.29(m，2H)，3.89(s，3H)，3.23(m，2H)，3.05(m，4H)，2.62(m，4H)，2.16(m，2H)，1.97(m，4H)ppm；MS(ES)531.21(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-9-甲氧基苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(环己基)哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#57，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.71(s，1H)，7.61(s，1H)，7.43-7.53(m，2H)，6.99-7.08(m，2H)，6.78(m，2H)，6.67(m，2H)，3.70(s，3H)，2.95(m，4H)，2.71(m，4H)，2.25-2.50(m，4H)，2.12(m，1H)，1.82(m，2H)，1.62(m，2H)，1.49(m，2H)，0.95-1.15(m，6H)ppm；MS(ES)584.14(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#58，1H-NMR(CDCl3，300MHz)7.87(s，1H)，7.81(m，1H)，7.61(宽s，1H)，7.49(m，1H)，7.42(m，2H)，7.26(m，2H)，7.01(m，1H)，6.87(t，1H)，3.46(m，2H)，2.40-2.65(m，14H)，2，95-3.25(m，3H)，2.30(s，3H)，1.89(m，2H)，1.75(m，2H)ppm；MS(ES)634(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，苯磺酸盐，(化合物#58的苯磺酸盐)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌啶-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#59，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.70(s，1H)，7.51(m，1H)，7.21-7.27(m，3H)，7.08(m，1H)，6.95(m，1H)，6.74(t，1H)，3.19(m，2H)，2.73(m，2H)，2.30-2.45(m，5H)，2.00-2.25(m，5H)，1.72(m，2H)，1.40-1.60(m，4H)，1.00-1.20(m，4H)，0.72(d，3H)ppm；MS(ES)634(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2-(N-甲基环戊基氨基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#60，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.77(s，1H)，7.61(m，1H)，7.25-7.35(m，3H)，7.15(m，1H)，7.76(d，2H)，3.97(m，2H)，2.76(m，2H)，2.40-2.80(m，4H)，2.26(s，3H)，2.20(m，2H)，1.76(m，2H)，1.57(m，2H)，1.30-1.50(m，5H)ppm；MS(ES)511.24(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-二甲氨基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#61，1H-NMR(CDCl3，300MHz)7.87(m，1H)，7.94(m，1H)，7.64(m，1H)，7.42(m，3H)，7.25(m，2H)，7.00(m，1H)，6.90(m，1H)，3.40(m，2H)，2，57-2.70(m，6H)，2.33(s，6H)，2.25.2.30(m，2H)，2.19(m，1H)，1.90(m，2H)，1.72(m，2H)ppm；MS(ES)514.42(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氯-4-(4-吡咯烷-1-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#62，1H-NMR(CDCl3，300MHz)7.86(s，1H)，7.80(m，1H)，7.61(m，1H)，7.43(m，2H)，7.29(m，2H)，7.16(宽s，2H)，7.05(m，1H)，6.99(m，1H)，3.31(m，2H)，2.55-2.65(m，9H)，2.30(m，2H)，2.18(m，2H)，1.98(m，2H)，1.82(m，6H)ppm；MS(ES)556.13(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-三氟甲基-4-(4-吡咯烷-1-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#63，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.73-7.80(m，2H)，7.50-7.60(m，2H)，7.10-7.35(m，4H)，3.98(m，2H)，2.88(m，2H)，2.40-2.55(m，8H)，2.16(m，2H)，2.06(m，2H)，1.83(m，2H)，1.50-1.75(m，5H)ppm；MS(ES)590.29(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-9，10-二甲氧基苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#64，1H-NMR(CDCl3，300MHz)7.81(s，1H)，7.65(m，1H)，7.37(s，1H)，7.25(m，1H)，6.88(t，1H)，6.79(s，1H)，3.96(m，6H)，3.80(m，2H)，3.51(m，2H)，3.17(m，2H)，2.93(m，2H)，2.73(m，2H)，2.45-2.73(m，4H)，2.00-2.35(m，9H)ppm；MS(ES)600.21(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-9，10，11-三甲氧基苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#65，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.77(s，1H)，7.36(m，1H)，7.03(m，1H)，6.83(m，1H)，6.51(s，1H)，3.82(m，9H)，3.68(m，2H)，3.37(m，2H)，3.22(m，4H)，3.00(m，1H)，2.57(m，4H)，1.96(m，9H)ppm；MS(ES)631.00(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(5-甲基八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#66，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.81(s，1H)，7.67(m，1H)，7.40(m，1H)，7.36(m，2H)，7.20(m，1H)，7.05(m，1H)，6.74(t，1H)，3.70(m，1H)，3.26(m，2H)，3.04(m，2H)，2.84(m，2H)，2.72(s，3H)，2.70-2.75(m，3H)，2.58(m，2H)，2.53(m，2H)，2.24(m，2H)ppm；MS(ES)512.21(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(N-甲基哌啶-4-基-N-甲基氨基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#67，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.87(s，1H)，7.71(m，1H)，7.36-7.48(m，3H)，7.26(m，1H)，7.12(m，1H)，7.02(m，1H)，3.31(m，3H)，2.80(m，2H)，2.55-2.70(m，9H)，2.30(m，2H)，1.94(m，4H)ppm；MS(ES)514.24(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-吡咯烷-1-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#68，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.88(s，1H)，7.70(m，1H)，7.35-7.45(m，3H)，7.26(m，1H)，7.16(m，1H)，6.99(t，1H)，3.55(m，1H)，3.31(m，4H)，3.17(m，2H)，3.02(t，1H)，2.55-2.80(m，6H)，2.30(m，2H)，2.05-2.15(m，4H)，1.92(m，1H)，1.79(m，1H)ppm；MS(ES)540.29(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-吡咯烷-1-基-氮杂环庚烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#69，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.88(s，1H)，7.70(m，1H)，7.37-7.46(m，3H)，7.27(m，1H)，7.12-7.22(m，1H)，7.00(m，1H)，3.40-3.55(m，4H)，3.30(m，4H)，3.10(m，1H)，2.57(m，4H)，2.28(m，2H)，2.05(m，4H)，1.60-2.00(m，6H)ppm；MS(ES)554.38(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-N-甲基哌啶-4-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#70，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.84(s，1H)，7.22(m，1H)，7.64(m，1H)，7.35-7.45(m，2H)，7.29(m，1H)，7.24(m，1H)，7.16(m，1H)，3.45(m，2H)，3.30(m，1H)，2.90(m，1H)，2.74(s，3H)，2.61(m，4H)，2.29(m，1H)，2.13(m，1H)，1.55-1.95(m，10H)，1.34(m，3H)ppm；MS(ES)568.18(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷基)哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#71，1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)8.97(s，1H)，7.80(m，1H)，7.68(s，1H)，7.58(m，1H)，7.38-7.48(m，3H)，7.25(m，1H)，6.93(t，1H)，3.22(m，1H)，2.82(m，2H)，2.55-2.70(m，6H)，2.49(m，4H)，2.28(m，2H)，1.92(m，2H)，1.73(m，4H)，1.61(m，2H)ppm；MS(ES)540.23(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(5-丙基八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#72，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.87(s，1H)，7.71(m，1H)，7.40(m，3H)，7.14(m，1H)，6.83(t，1H)，3.30-3.40(m，4H)，3.03-3.15(m，4H)，2.95(m，2H)，2.55-2.67(m，8H)，2.30(m，2H)，1.76(m，2H)ppm；MS(ES)540.23(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(十氢吡嗪并[1，2-a]氮杂卓-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#73，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.85(s，1H)，7.72(m，1H)，7.39(m，2H)，7.30(m，1H)，7.24(m，1H)，7.19(m，！H)，6.95(t，1H)，3.17-3.55(m，12H)，2.57-2.65(m，4H)，2.27(m，2H)，1.65-2.10(m，4H)ppm；MS(ES)540.53(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷基)哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，甲酸盐(化合物#71的甲酸盐)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(5-环戊基八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#75，1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.09(s，1H)，7.90(s，1H)，7.84(s，1H)，7.70(m，1H)，7.43(m，1H)，7.37(m，1H)，7.30(m，1H)，6.78(m，1H)，3.19(m，1H)，2.89(m，2H)，2.48-2.68(m，9H)，2.32(m，4H)，1.35-1.70(m，9H)ppm；MS(ES)566.17(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-(吡咯烷-1-基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#76，1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.38(宽s，1H)，9.15(s，1H)，7.88(s，1H)，7.70(m，1H)，7.43(m，2H)，7.38(m，1H)，7.29(m，1H)，6.90(t，1H)，4.08(m，2H)，3.48(m，2H)，3.22(m，1H)，2.97(m，2H)，2.40-2.60(m，6H)，2.23(m，2H)，1.96(m，4H)，1.79(m，2H)，1.63(m，2H)，1.48(m，2H)ppm；MS(ES)566.41(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基-氮杂环庚烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#77，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.88(s，1H)，7.70(m，1H)，7.43(m，2H)，7.35(m，1H)，7.26(m，1H)，7.12(m，1H)，6.93(t，1H)，3.39(m，1H)，3.15-3.45(m，4H)，2.95(m，2H)，2.66(m，1H)，2.58(m，4H)，2.32(m，4H)，1.80-2.20(m，9H)ppm；MS(ES)554.54(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#78；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-异丙基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#80，1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.24(s，1H)，7.91(s，1H)，7.71(m，1H)，7.46(m，3H)，7.34(m，2H)，7.00(t，1H)，3.53(m，2H)，3.37(m，2H)，3.10(m，4H)，2.40-2.60(m，8H)，2.24(m，2H)，2.06(m，2H)，1.75(m，2H)，1.24(d，6H)ppm；MS(ES)597.17(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(1-甲基八氢吡咯并[3，4-b]吡咯-5-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#81，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.80(s，1H)，7.62(m，1H)，7.35(m，3H)，7.20(m，1H)，7.05(m，1H)，6.73(t，1H)，3.80-3.85(m，2H)，3.30(m，1H)，2.90-3.20(m，4H)，2.83(s，3H)，2.56(m，2H)，2.51(m，4H)，2.24(m，2H)，1.95(m，1H)ppm；MS(ES)512.15(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(N-甲基环戊基氨基)哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#82，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.91(s，1H)，7.71(m，1H)，7.41(m，3H)，7.29(m，1H)，7.16(m，1H)，6.92(t，1H)，3.40(m，2H)，3.31(m，1H)，3.05(m，1H)，2.90(m，1H)，2.50-2.70(m，6H)，2.34(s，3H)，2.29(m，1H)，1.87(m，6H)，1.73(m，2H)，1.55(m，4H)ppm；MS(ES)597.17(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(二丙基氨基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#83，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.67(s，1H)，7.59(m，1H)，7.48(m，1H)，7.29(m，2H)，7.12(m，2H)，6.81(t，1H)，3.37(m，2H)，3.27(m，1H)，2.96(m，2H)，2.85(m，2H)，2.64(t，2H)，2.46(m，4H)，2.14(m，2H)，1.99(m，2H)，1.84(m，2H)，1.68(m，4H)ppm；MS(ES)570.38(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(1-丙基八氢-1H-吡咯并[3，2-c]吡啶-5-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#84，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.78(s，1H)，7.61(m，1H)，7.32(m，2H)，7.24(m，1H)，7.18(m，1H)，7.05(m，1H)，6.83(m，1H)，3.97(m，1H)，3.50(m，1H)，3.19(m，2H)，2.80-3.05(m，4H)，2.45-2.65(m，7H)，2.23(m，2H)，2.19(m，2H)，1.65-1.80(m，3H)，0.90(m，3H)ppm；MS(ES)555.40(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-(N-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#85，1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.16(s，1H)，7.80(s，1H)，7.59(m，1H)，7.48(m，2H)，7.42(m，2H)，7.25(m，1H)，6.92(t，1H)，2.80(m，1H)，2.40-2.50(m，12H)，2.28(m，6H)，2.13(s，3H)，1.76(m，2H)，1.53(m，2H)ppm；MS(ES)569(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(叔丁氧基羰基氨基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#86，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.76(s，1H)，7.58(m，1H)，7.42(m，1H)，7.27(m，2H)，7.16(m，3H)，3.41(m，3H)，3.16(m，2H)，2.54(m，2H)，2.46(m，2H)，2.18(m，2H)，1.97(m，2H)，1.95(m，2H)，1.76(m，2H)，1.28(s，9H)ppm；MS(ES)586.19(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-氨基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#87，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.83(s，1H)，7.65(m，1H)，7.36(m，3H)，7.21(m，1H)，7.12(m，1H)，6.98(t，1H)，3.36(m，2H)，3.13(m，1H)，2.79(m，2H)，2.60(m，.2H)，2.53(m，2H)，2.28(m，2H)，2.04(m，2H)，1.83(m，2H)ppm；MS(ES)486.15(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(5-环己基八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#88，1H-NMR(CDCl3/MeOD4，300MHz)7.83(s，1H)，7.68(m，1H)，7.40(m，2H)，7.24(m，2H)，7.07(m，1H)，6.86(t，1H)，3.30(m，4H)，3.08(m，2H)，2.88(m，2H)，2.45-2.65(m，8H)，2.26(m，2H)，1.97(m，8H)，1.82(m，2H)，1.61(m，2H)，1.45(m，2H)，1.18(m，4H)ppm；MS(ES)666.30(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2，3，4，5-四氢苯并[b]氧杂卓-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#89，1HNMR(CDCl3，300MHz)7.61(d，1H)，7.34(s，1H)，7.28(t，1H)，7.24(d，1H)，7.21(t，1H)，7.18(s，1H)，6.87(d，1H)，6.78(d，1H)，5.42(s，2H)，4.05(t，2H)，3.31(t，2H)，2.85-2.60(m，4H)，2.05(m，2H)，1.71-1.55(m，2H)，1.45(m，2H)ppm；MS(ES)440.07(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((N-丁基-N-乙酰氨基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#90，1H NMR(CDCl3，300MHz)7.85(s，1H)，7.60(d，2H)，7.55-7.19(m，6H)，5.55(s，2H)，4.61(s，1H)，3.34(m，2H)，2.76(d，2H)，2.1(s，2H)，2.05-1.85(m，2H)，1，42(m，2H)，1.12(m，3H)ppm，MS(ES)497.53(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((5-氟吲哚啉-2-酮-3-基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#91，1H NMR(CDCl3，300MHz)7.66(d，2H)，7.59(d，2H)，7.31(s，1H)，7.30-7.18(m，3H)，7.11(d，1H)，7.08-7.03(m，3H)，7.00(t，1H)，5.93(s，2H)，3，71(s，1H)，3.58(d，1H)，3.33-3.18(m，2H)，3.14(m，2H)，2.55(m，2H)，2.10-1.96(m，2H)ppm；MS(ES)533.14(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-碘吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#92，1H NMR(CDCl3，300MHz)8.73(s，1H)，7.61(d，1H)，7.49(d，1H)，7.38(s，1H)，7.28-7.17(m，4H)，5.81(s，2H)，2.89(m，2H)，2.38(m，2H)，2.10-1.89(m，2H)ppm；MS(ES)497.09(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#93，1H NMR(CDCl3，300MHz)8.77(s，1H)，8.13(d，1H)，7.67(d，1H)，7.46(d，1H)，7.35(s，1H)，7.22-7.13(m，4H)，5.62(s，2H)，2.79(m，2H)，2.29(m，2H)，2.05-1.83(m，2H)ppm；MS(ES)371.07(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(6-氨基吡啶-3-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#94，1HNMR(CDCl3，300MHz)：8.98(s，1H)，8.88(s，1H)，8.09(d，1H)，7.69(d，1H)，7.59(d，1H)，7.53(s，1H)，7.29-7.18(m，2H)，6.51(s，2H)，5.38(s，2H)，2.93(m，2H)，2.42(m，2H)，2.11-1.92(m，2H)ppm；MS(ES)463.11(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-氨基苯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#95，1H NMR(CDCl3，300MHz)：8.75(s，1H)，7.96(d，1H)，7.73(d，1H)，7，56(d，1H)，7.51(s，1H)，7.31-7.13(m，6H)，6.79(d，1H)，5.91(s，2H)，5.23(s，2H)，2.83(m，2H)，2.38-2.29(m，2H)，2.04-1.96(m，2H)ppm；MS(ES)462.14(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-氰基苯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#96，1H NMR(CDCl3，300MHz)8.75(s，1H)，8.06(d，1H)，7.93(d，1H)，7.66(d，1H)，7.52(d，1H)，7.36(m，1H)，7.31-7.17(m，6H)，5.73(s，2H)，2.79(m，2H)，2.31(m，2H)，2.06(m，2H)ppm；MS(ES)472.08(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-6-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#97，1H NMR(CDCl3，300MHz)8.89(s，1H)，8.02(m，1H)，7.57(d，1H)，7.38(s，1H)，7.34-7.17(m，4H)，6.83(d，1H)，5.98(s，2H)，5.88-5.83(m，3H)，2.88(m，2H)，2.45(m，2H)，1.98(m，2H)ppm；MS(ES)491.10(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-甲基磺酰氨基苯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#98，1HNMR(CDCl3，300MHz)8.88(s，1H)，8.02(d，1H)，7.91(d，1H)，7.63(d，1H)，7.49(d，1H)，7.34(m，1H)，7.29-7.15(m，6H)，5.53(s，2H)，3.08(s，3H)，2.83(m，2H)，2.29(m，2H)，1.97(m，2H)ppm；MS(ES)540.01(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(甲基哌啶-4-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#99，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.11(br s，1H)，7.95(s，1H)，7.84(br s，2H)，7.72-7.69(m，1H)，7.56(d，2H)，7.46-7.43(m，2H)，7.34-7.32(m，1H)，7.12(d，2H)，3.01-2.92(m，4H)，2.62-2.59(m，1H)，2.47(s，3H)，2.43-2.24(m，4H)，1.76-1.67(m，6H)ppm；MS(ES)467.17(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂环庚烯-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#100，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.05(s，1H)，7.83(br s，2H)，7.72-7.67(m，1H)，7.46-7.43(m，2H)，7.38-7.34(m，1H)，7.25-7.18(m，3H)，6.85(d，2H)，4.08(m，2H)，4.01(m，2H)，2.59-2.52(m，4H)，2.25-2.23(m，2H)，2.05(m，2H)ppm；MS(ES)442.52(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#101，1HNMR(DMSO-d6，300MHz)9.05(br s，1H)，8.88(s，1H)，7.99(s，1H)，7.92(s，1H)，7.81(s，1H)，7.67(br s，2H)，7.50-7.43(m，2H)，7.36-7.34(m，1H)，6.93-6.86(m，2H)，2.61(m，4H)，2.56(m，1H)，2.42(m，4H)，2.25-2.20(m，4H)，2.08-2.04(m，2H)，1.97-1.92(m，2H)，1.70(m，4H)，1.55-1.51(m，2H)ppm；MS(ES)522.37(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((4-吡咯烷-1-基哌啶基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#103，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.17(br s，1H)，7.96(s，1H)，7.84(br s，2H)，7.72-7.69(m，1H)，7.57(d，2H)，7.45-7.43(m，2H)，7.36-7.35(m，1H)，7.15(d，2H)，3.37(s，2H)，2.81-2.78(m，2H)，2.66(m，4H)，2.46(m，2H)，2.21-2.20(m，4H)，2.09-2.07(m，1H)，1.93-1.81(m，4H)，1.71(m，4H)，1.50-1.38(m，2H)ppm；MS(ES)536.45(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((4-环戊基哌嗪基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#104，1HNMR(DMSO-d6，300MHz)9.16(br s，1H)，7.96(s，1H)，7.84(br s，2H)，7.72-7.65(m，1H)，7.57(d，2H)，7.45-7.43(m，2H)，7.37-7.35(m，1H)，7.15(d，2H)，3.36(s，2H)，2.62(m，1H)，2.53(m，4H)，2.43-2.38(m，4H)，2.26-2.23(m，4H)，1.73(m，2H)，1.58-1.46(m，6H)，1.30-1.24(m，2H)ppm；MS(ES)536.59(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#105，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)10.22(br s，1H)，9.25(br s，1H)，7.91(s，1H)，7.87(br s，2H)，7.70(dd，1H)，7.46-7.42(m，3H)，7.37-7.35(m，2H)，6.99(t，1H)，3.56-3.51(m，2H)，3.21-3.18(m，1H)，3.07(m，2H)，2.66-2.59(m，4H)，2.54(m，4H)，2.26-2.22(m，2H)，2.15-2.11(m，2H)，1.99-1.98(m，2H)，1.86-1.79(m，4H)ppm；MS(ES)540.29(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-甲基-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#106，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)8.92(br s，1H)，7.91(s，1H)，7.82(br s，2H)，7.70(dd，1H)，7.53(m，1H)，7.45-7.43(m，2H)，7.38-7.35(m，1H)，7.26(d，1H)，6.94(d，1H)，2.98-2.94(m，2H)，2.61-2.59(m，3H)，2.55(m，4H)，2.54(m，4H)，2.26(m，1H)，2.22(s，3H)，2.04(m，1H)，1.93-1.89(m，2H)，1.68(m，4H)，1.55-1.50(m，2H)ppm；MS(ES)536.09(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-甲基-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，甲酸盐(化合物#106的甲酸盐)，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)8.93(br s，1H)，7.91(s，1H)，7.82(br s，2H)，7.72-7.68(m，1H)，7.56-7.52(m，1H)，7.45-7.42(m，2H)，7.38-7.34(m，1H)，7.25-7.27(m，1H)，6.95(d，2H)，2.95-2.93(m，4H)，2.59(m，4H)，2.56-2.46(m，5H)，2.28-1.96(m，2H)，2.22(s，3H)，1.95-1.91(m，2H)，1.72(m，2H)，1.70(m，4H)，1.60-1.50(m，2H)ppm；MS(ES)536.57(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-环戊基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#107，1HNMR(DMSO-d6，300MHz)9.33(br s，1H)，7.92(s，1H)，7.88(br s，2H)，7.71(m，1H)，7.51-7.38(m，5H)，7.04(t，1H)，3.37(m，4H)，3.24-3.22(m，2H)，3.01-2.97(m，2H)，2.60(m，1H)，2.49(m，4H)，2.25(m，2H)，2.03(m，2H)，1.71(m，4H)，1.57(m，2H)ppm；MS(ES)540.24(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((4-异丙基哌嗪基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#108，1HNMR(DMSO-d6，300MHz)9.32(br s，1H)，7.96(s，1H)，7.87(br s，2H)，7.74-7.69(m，1H)，7.64(d，2H)，7.45(d，2H)，7.38-7.36(m，1H)，7.27(m，2H)，3.45(s，2H)，3.05(m，4H)，2.72(m，1H)，2.55(m，4H)，2.40(m，4H)，2.26(m，2H)，1.22(d，6H)ppm；MS(ES)510.29(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-N-甲基哌啶-4-基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#109，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.33(br s，1H)，7.91(s，1H)，7.88(br s，2H)，7.70(dd，1H)，7.51-7.35(m，5H)，7.04(t，1H)，3.25(m，4H)，3.02-2.96(m，4H)，2.78(s，3H)，2.62-2.58(m，1H)，2.56-2.52(m，4H)，2.43-2.42(m，4H)，2.36-2.33(m，2H)，2.26-2.22(m，2H)，1.86-1.81(m，2H)ppm；MS(ES)569.27(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(7-甲基-2，7-二氮杂螺[4.4]壬烷-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#110，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.06(br s，1H)，7.86(s，1H)，7.83(br s，2H)，7.70-7.68(m，1H)，7.44-7.42(m，2H)，7.37-7.35(m，2H)，7.29-7.26(m，1H)，6.69(t，1H)，3.61-3.57(m，4H)，3.30(m，4H)，3.15-3.00(m，4H)，2.84(s，3H)，2.24-2.13(m，4H)，2.01-1.90(m，2H)ppm；MS(ES)525.55(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(N-异丙基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#111，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.31(br s，1H)，7.91(s，1H)，7.87(br s，2H)，7.71-7.68(m，1H)，7.50-7.36(m，5H)，7.04(t，1H)，3.51-3.47(m，3H)，3.41-3.38(m，2H)，3.19(q，2H)，2.99(t，2H)，2.59(m，4H)，2.24-2.20(m，2H)，1.28(d，6H)ppm；MS(ES)514.26(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，苯磺酸盐(化合物#4的苯磺酸盐)，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.24(br s，1H)，7.91(s，1H)，7.86(br s，2H)，7.72-7.69(m，1H)，7.58-7.54(m，2H)，7.47-7.42(m，3H)，7.38-7.34(dd，2H)，7.31-7.27(m，3H)，6.99(t，1H)，3.54(m，2H)，3.36-3.30(m，4H)，3.10(m，2H)，2.69-2.67(m，1H)，2.63-2.60(m，2H)，2.54-2.52(m，2H)，2.26-2.22(m，2H)，2.15-2.11(m，2H)，2.02(m，2H)，1.88-1.82(m，2H)，1.78-1.70(m，2H)ppm；MS(ES)538.37(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-吡咯烷-1-基氮杂环丁烷基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#113，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.16(br s，1H)，7.90(s，1H)，7.85(br s，2H)，7.72-7.68(m，1H)，7.49-7.47(m，1H)，7.45-7.43(m，2H)，7.38-7.29(m，2H)，6.59(t，1H)，4.15-4.07(m，2H)，3.94-3.92(m，2H)，3.80-3.76(m，2H)，3.60(m，2H)，2.03(m，1H)，2.60-2.54(m，4H)，2.26-2.22(m，2H)，2.05(m，2H)，1.89(m，2H)ppm；MS(ES)512.50(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-甲基-4-(4-(N-甲基哌嗪-4-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#114，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.02(br s，1H)，7.91(s，1H)，7.84(br s，2H)，7.72-7.69(m，1H)，7.55(d，1H)，7.46-7.43(m，2H)，7.38-7.35(m，1H)，7.31(m，1H)，7.02-6.99(m，1H)，4.07(m，2H)，3.64(m，2H)，3.52(m，2H)，3.12-2.95(m，4H)，2.78(s，3H)，2.71(m，1H)，2.61(t，2H)，2.56-2.54(m，2H)，2.43-2.41(m，2H)，2.25(s，3H)，2.24(m，2H)，2.02-2.00(m，2H)，1.72-1.68(m，2H)ppm；MS(ES)565.29(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-((S)-3-(吡咯烷-1-基甲基)吡咯烷基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#115，1HNMR(DMSO-d6，300MHz)9.18(br s，1H)，7.88(s，1H)，7.85(br s，2H)，7.72-7.68(m，1H)，7.53-7.51(m，1H)，7.46-7.43(m，2H)，7.39-7.35(m，1H)，7.31(dd，1H)，6.94(t，1H)，3.99(m，2H)，3.13(m，4H)，3.01(m，4H)，2.60-2.52(m，2H)，2.43(m，2H)，2.26-2.22(m，4H)，2.20-2.10(m，1H)，1.93-1.90(m，4H)ppm；MS(ES)540.28(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#116，1H NMR(CD3OD，300MHz)9.04(d，1H)，8.03(s，1H)，7.84(m，2H)，7.60(m，2H)，7.35(t，1H)，7.20(d，1H)，6.99(t，2H)，4.57(t，2H)，4.47(t，2H)，3.70(t，4H)，3.40(m，4H)，2.99(m，2H)，2.73(m，2H)，2.23(m，2H)，2.09(br s，4H)，1.84(m，2H)；MS(ES)524.12(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#117，1HNMR(CD3OD，300MHz)8.24(s，1H)，8.00(s，1H)，7.82(m，1H)，7.48(m，2H)，7.35(m，1H)，7.20(m，1H)，6.98(m，1H)，4.61(m，4H)，3.48(m，4H)，3.02(m，4H)，2.76(m，4H)，2.21(m，2H)，2.10(br s，3H)，1.89(m，2H)；MS(ES)542.13(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并[d]噁唑-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#118，1H NMR(CD3OD，300MHz)8.13(s，1H)，7.84(m，1H)，7.69(m，1H)，7.53(m，1H)，7.38(m，1H)，7.20(m，2H)，6.95(d，1H)，4.60(m，4H)，3.74(s，2H)，3.05(m，4H)，2.12(m，4H)；MS(ES)496.08(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#119，1HNMR(CD3OD，300MHz)8.05(s，1H)，7.78(m，1H)，7.70(m，1H)，7.61(m，1H)，7.53(m，2H)，7.25(m，1H)，7.02(m，1H)，3.70(t，2H)，3.47(m，4H)，3.20(m，4H)，2.97(m，2H)，2.80(t，2H)，2.30-1.80(m，8H)；MS(ES)558.18(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#120，1H NMR(CD3OD，300MHz)8.07(s，1H)，7.80-7.48(m，6H)，7.39(m，2H)，3.78(t，2H)，3.46(m，4H)，3.24(m，4H)，2.95(m，2H)，2.43(m，2H)，2.26-2.02(m，8H)；MS(ES)540.16(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2-二甲氨基乙基)-(3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-7-基))-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#121，1H NMR(CD3OD，300MHz)8.41(m，1H)，7.93(m，1H)，7.73(m，1H)，7.52-7.23(m，3H)，7.20(m，1H)，7.02(m，1H)，6.79(m，1H)，4.24(t，3H)，3.53(t，2H)，3.29(m，6H)，2.93(s，3H)，2.92(s，3H)，2.60(m，4H)，2.28(m，2H)；MS(ES)498.18(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2-二甲氨基乙基)-(3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-7-基))-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#122，1H NMR(CD3OD，300MHz)8.38(m，1H)，7.98(m，1H)，7.80(m，1H)，7.49(m，1H)，7.31(m，1H)，7.18(m，1H)，6.97(m，1H)，6.76(m，1H)，4.60(t，2H)，4.23(br s，2H)，3.53(br s，2H)，3.28(m，6H)，2.94(s，3H)，2.92(s，3H)；MS(ES)500.13(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(异吲哚啉-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#123，1HNMR(CD3OD，300MHz)8.03(s，1H)，7.80-7.21(m，11H)，3.42(t，2H)，3.37(s，4H)，3.01(t，2H)；MS(ES)523.08(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷基甲基)哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#124，1H NMR(CD3OD，300MHz)7.88(s，1H)，7.70(m，1H)，7.45(m，1H)，7.38(m，2H)，7.25(m，1H)，7.16(m，1H)，7.02(m，1H)，3.78(m，2H)，3.36(m，2H)，2.88(m，2H)，2.77(t，2H)，2.65*m，2H)，2.57(m，2H)，2.30(m，2H)，2.07(m，4H)，1.90(m，3H)，1.56(m，2H)；MS(ES)554.22(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷基甲基)哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#125，1H NMR(CD3OD，300MHz)7.93(s，1H)，7.74(m，1H)，7.65(m，1H)，7.54(m，2H)，7.46(m，1H)，7.17(m，1H)，7.10(m，1H)，3.74(m，2H)，3.43(m，4H)，3.07(m，2H)，2.94(m，6H)，2.08(m，4H)，1.94(m，2H)，1.63(m，2H)；MS(ES)572.22(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-((4aR，8aS)-十氢异喹啉-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#126，1H NMR(CD3OD，300MHz)8.02(s，1H)，7.80-7.32(m，7H)，3.62(m，1H)，3.44(m，4H)，3.14(t，1H)，2.96(t，2H)，2.64(m，1H)，2.02(m，1H)，1.95-1.58(m，6H)，1.36(m，2H)，1.11(m，2H)；MS(ES)543.17(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-((4aR，8aS)-十氢异喹啉-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#127，1H NMR(CD3OD，300MHz)8.02(s，1H)，7.84(m，1H)，7.80(m，1H)，7.70(m，1H)，7.58(m，1H)，7.46(m，2H)，7.37(m，1H)，3.67(m，2H)，3.53(m，1H)，3.37(m，2H)，2.65(m，4H)，2.33(t，2H)，1.95(m，1H)，1.74(m，6H)，1.40(m，3H)，1.15(m，1H)；MS(ES)525.16(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(八氢-1H-吡啶并[1，2-a]吡嗪-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#128，1H NMR(CD3OD，300MHz)8.31(s，1H)，7.92(s，1H)，7.70(m，1H)，7.44(m，2H)，7.32(m，2H)，3.31(m，4H)，3.05(m，3H)，2.60(m，6H)，2.35(t，2H)，1.90(m，4H)，1.50(m，2H)；MS(ES)526.20(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(八氢-1H-吡啶并[1，2-a]吡嗪-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#129，1H NMR(CD3OD，300MHz)8.38(s，1H)，7.97(s，1H)，7.77-7.40(m，4H)，7.23(m，1H)，6.99(m，1H)，3.42(m，7H)，3.20-2.78(m，6H)，1.92(m，4H)，1.60(m，2H)；MS(ES)544.14(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(2-二乙氨基甲基)吡咯烷-1-基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#130；1H NMR(CD3OD，300MHz)8.44(m，1H)，8.28(m，1H)，7.93(m，2H)，7.75(m，2H)，7.45(m，2H)，6.82(m，2H)，4.39(m，1H)，3.60-3.30(m，4H)，2.66-1.85(m，13H)，1.40(m，8H)；MS(ES)525.25(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(1-(4-(2-(二甲氨基)乙基)哌嗪-1-基)氧代甲基)苯并[b]噻吩-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#131；1H NMR(CD3OD，300MHz)8.30(s，2H)，7.92-7.45(m，8H)，3.82(m，5H)，3.41(m，4H)，3.22(s，3H)，2.92(m，7H)，2.65(m，5H)；MS(ES)627.16(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-(4-(3-吡咯烷-1-基)吡咯烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，三氟乙酸盐，化合物#132；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.17(s，1H)，7.89(s，1H)，7.86(br.s，2H)，7.73-7.69(m，1H)，7.50-7.32(m，5H)，6.84(t，J＝9.9Hz，1H)，4.00-3.90(m，4H)，3.45-3.40(m，4H)，3.19-3.10(m，4H)，2.71(m，1H)，2.62-2.58(m，2H)，2.26-2.24(m，2H)，2.06-2.02(m，2H)，1.89-1.85(m，2H)ppm；MS(ES)525.43(M)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-二乙氨基吡咯烷-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，甲酸盐，化合物#133；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(5-甲基八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，甲酸盐，化合物#134；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-(4-(N-甲基哌嗪-4-基)哌啶-1-基)-(E)-丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#135；1H NMR(CDCl3，300MHz)8.81(s，1H)，8.51(s，1H)，7.91-7.73(m，4H)，7.40(m，2H)，7.21(m，3H)，6.51(m，2H)，3.25-2.81(m，9H)，2.65(m，4H)，2.45(s，3H)，2.32(m，2H)，2.15(m，6H)，1.97(m，2H)，1.82(m，2H)，1.51(m，2H)ppm；MS(ES)592.55(M+H)，590.30(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-5-甲基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，三氟乙酸盐，化合物#136；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.23(s，1H)，8.54(s，1H)，7.94(s，1H)，7.88(br.s，2H)，7.72-7.68(m，2H)，7.46-7.42(m，2H)，7.39-7.35(m，1H)，3.54(m，2H)，3.39-3.35(m，2H)，3.10-3.06(m，4H)，2.75-2.71(m，1H)，2.63-2.60(m，2H)，2.54-2.52(m，2H)，2.26(s，3H)，2.26-2.22(m，2H)，2.15-2.11(m，2H)，2.02(m，2H)，1.88-1.82(m，2H)，1.76-1.72(m，2H)ppm；MS(ES)537.31(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，三氟乙酸盐，化合物#137；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-哌啶-1-基-(E)-丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#138；1H NMR(CDCl3，300MHz)8.85(s，1H)，8.53(s，1H)，7.95-7.77(m，4H)，7.42(m，2H)，7.25(m，3H)，6.56(m，2H)，3.05(m，2H)，2.54(m，4H)，2.24(m，4H)，1.94(m，2H)，1.52(m，6H)ppm；MS(ES)494.38(M+H)，492.29(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-环戊基-6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-c]氮杂卓-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#139；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)10.96(s，1H)，9.94(m，1H)，9.08(m，1H)，8.18(m，1H)，7.86(m，1H)，7.72(m，1H)，7.40(m，4H)，4.54(m，3H)，3.16(m，2H)，2.49(m，2H)，2.25-1.51(m，16H)ppm；MS(ES)508.4(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-(二环[2.2.1]庚-2-基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#140；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.40(s，1H)，8.72(m，1H)，7.97(m，4H)，7.71(m，1H)，7.41(m，3H)，7.14(m，1H)，4.13(m，1H)，3.86(m，1H)，3.57(m，4H)，3.19(m，2H)，2.60(m，6H)，2.24(m，5H)，1.97(m，1H)，1.54(m，3H)，1.37(m，3H)，1.20(m，1H)ppm；MS(ES)563.3(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-(E)-丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#141；1H NMR(CDCl3，300MHz)8.91(s，1H)，8.33(s，2H)，7.97(s，1H)，7.83(m，2H)，7.61(s，1H)，7.50-7.23(m，3H)，7.13(s，1H)，6.72-6.41(m，2H)，3.37(m，1H)，3.22(m，6H)，3.05(m，2H)，2.76-2.51(m，5H)，2.33(m，4H)，2.03(m，6H)ppm；MS(ES)563.25(M+H)，561.68(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-哌啶-1-基)-丙基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#142；1HNMR(CDCl3，300MHz)8.85(s，1H)，8.53(s，1H)，7.95-7.77(m，4H)，7.42(m，2H)，7.25(m，3H)，3.05(m，2H)，2.54(m，4H)，2.24(m，4H)，1.94(m，2H)，1.52(m，6H)，1.42(m，4H)ppm；MS(ES)496.13(M+H)，494.17(M-H)；
1-(6，7-二氢-9-氯-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，甲酸盐，化合物#143；
1-(6，7-二氢-9-氯-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(N-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，甲酸盐，化合物#144；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-(4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基)-(E)-丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#145；1H NMR(CDCl3，300MHz)8.85(s，1H)，8.53(s，1H)，7.95-7.77(m，4H)，7.42(m，2H)，7.25(m，3H)，6.56(m，2H)，3.29-2.82(m，9H)，2.61(m，4H)，2.3(m，2H)，2.17(m，2H)，1.99(m，2H)，1.86(m，6H)，1.54(m，2H)ppm；MS(ES)577.27(M+H)，575.40(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-(4-二甲氨基哌啶-1-基)-(E)-丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#146；1H NMR(CDCl3，300MHz)8.85(s，1H)，7.97-7.73(m，4H)，7.53-7.21(m，6H)，6.53(m，2H)，3.22-2.95(m，4H)，2.66-2.47(m，4H)，2.37(s，6H)，2.29(m，2H)，2.05(m，2H)，1.87(m，2H)，1.62(m，3H)ppm；MS(ES)537.51(M+H)，535.33(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)嘧啶5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#147；1H NMR(CD3OD，300MHz)8.62(s，2H)，8.19(s，1H)，7.83(s，1H)，7.70(m，1H)，7.40(m，5H)，7.49(s，1H)，4.78(m，2H)，4.03(s，3H)，3.30(m，4H)，3.18(m，4H)，2.86(m，2H)，2.60-1.70(m，13H)；MS(ES)524.25(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(4-(哌啶-1-基甲基)哌啶-1-基)嘧啶5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#148；1H NMR(CD3OD，300MHz)8.71(s，1H)，8.59(s，1H)，7.91(s，1H)，7.81(s，1H)，7.70(m，2H)，7.42(m，2H)，7.30(m，2H)，4.72(m，2H)，3.59(m，2H)，3.00-2.52(m，10H)，2.38-1.80(m，9H)，1.50-1.23(m，4H)；MS(ES)552.27(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-((4-哌啶-1-基哌啶-1-基)羰基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，甲酸盐，化合物#149；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.45(s，1H)，7.95(s，1H)，7.91(s，2H)，7.75-7.55(m，2H)，7.41(m，4H)，3.61(m，2H)，3.37(m，2H)，2.94(m，4H)，2.65-2.38(m，5H)，2.38-2.14(m，4H)，1.99-1.50(m，6H)，1.34(m，2H)ppm；MS(ES)565.21(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-哌啶-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#150；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.03(m，1H)，8.20(m，1H)，7.91(m，1H)，7.84(br s，2H)，7.70(m，1H)，7.37(m，5H)，6.99(m，1H)，2.54(m，6H)，2.22(m，5H)，2.03(m，4H)，1.36(m，10H)ppm；MS(ES)521.3(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-氮杂环丁烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#151；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.21(m，1H)，8.03(m，1H)，7.70(m，1H)，7.60(br s，2H)，7.44(m，5H)，7.03(m，1H)，2.77(m，3H)，2.55(m，6H)，1.98(m，8H)，1.12(m，4H)ppm；MS(ES)493.6(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，三氟乙酸盐，化合物#152；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)8.87(br.s，1H)，8.04(m，2H)，7.99(br.s，2H)，7.72-7.70(m，1H)，7.46-7.44(m，3H)，7.38-7.36(m，1H)，3.50-3.46(m，4H)，3.18-3.16(m，1H)，3.14-3.00(m，4H)，2.71-2.55(m，4H)，2.26(m，4H)，1.98(m，2H)，1.84(m，2H)，1.59-1.53(m，2H)ppm；MS(ES)508.19(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3(2-环戊基-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#153；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-碘苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#156；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.40(s，1H)，7.97(s，1H)，7.89(s，2H)，7.70(m，1H)，7.61-7.31(m，7H)，2.69-2.43(m，4H)，2.22(m，2H)ppm；MS(ES)496.07(M+H)；
1-(螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1′-环戊烷]-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#175；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.28(s，1H)，8.27(d，1H)，7.74(s，1H)，7.40-7.52(m，2H)，7.26(m，1H)，7.17(t，1H)，6.95-7.05(m，2H)，3.47(m，2H)，3.34(m，3H)，2.99(m，2H)，2.78(s，3H)，2.65(m，2H)，2.12(m，2H)，1.80-2.10(m，9H)，1.68(m，2H)；MS(ES)611.30(M+H)；
1-(螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1′-环戊烷]-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#176；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.68(宽s，1H)，9.28(s，1H)，8.27(d，1H)，7.74(s，1H)，7.40-7.53(m，2H)，7.26(m，1H)，7.17(t，1H)，6.95-7.03(m，2H)，3.54(m，2H)，3.32(m，2H)，3.22(m，1H)，3.10(m，2H)，2.64(m，2H)，1.65-2.30(m，16H)；MS(ES)582.31(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(甲酸盐)，化合物#177；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(甲酸盐)，化合物#178；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)10.76(s，1H)，8.21(s，1H)，7.77(m，1H)，7.76(宽s，1H)，7.54(m，1H)，7.46(m，2H)，7.39(m，1H)，7.24(m，1H)，7.02(t，1H)，3.28(m，2H)，2.82(m，2H)，2.70(m，2H)，2.45-2.60(m，6H)，2.15-2.35(m，3H)，1.93(m，2H)，1.70(m，4H)，1.61(m，2H)；MS(ES)540.0(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(苯磺酸盐)，化合物#179；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-(3R)-二甲氨基吡咯烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(甲酸盐)，化合物#180；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.66(s，1H)，9.15(s，1H)，7.90(s，1H)，7.86(s，1H)，7.73-7.70(m，1H)，7.49-7.42(m，2H)，7.38-7.31(m，2H)，6.87(t，1H)，3.52-3.38(m，2H)，3.26-3.19(m，1H)，2.84(s，3H)，2.63-2.58(m，3H)，2.57(s，6H)，2.40-2.20(m，4H)ppm；MS(ES)500.71(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#181；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.11(s，1H)，7.93(s，1H)，7.85(br s，2H)，7.71(m，1H)，7.45(m，3H)，7.38(m，2H)，7.05(m，1H)，2.76-2.46(m，10H)，2.22-1.76(m，13H)ppm；MS(ES)507.6(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-甲基-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(甲酸盐)，化合物#182；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(苯磺酸盐)，化合物#183；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-(R)吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#184；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.11(s，1H)，7.93(s，1H)，7.85(br s，2H)，7.71(m，1H)，7.45(m，3H)，7.38(m，2H)，7.05(m，1H)，2.76-2.46(m，10H)，2.23-1.76(m，13H)ppm；MS(ES)507.3(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-二乙氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-N-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#185；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.10(s，1H)，7.94(s，1H)，7.87(br s，2H)，7.70(m，1H)，7.44(m，3H)，7.37(m，2H)，7.06(m，1H)，2.88(m，2H)，2.55(m，8H)，2.25(m，3H)，1.92-1.24(m，12H)ppm；MS(ES)509.3(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-环戊基氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#186；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.11(s，1H)，7.93(s，1H)，7.85(br s，2H)，7.71(m，1H)，7.45(m，3H)，7.35(m，2H)，7.04(m，1H)，3.66(m，1H)，3.34(m，1H)，2.74(m，4H)，2.57(m，7H)，2.25(m，4H)，1.99(m，2H)，1.71(m，2H)，1.54(m，4H)ppm；MS(ES)521.3(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(4-环丙基甲基哌嗪-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#187；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.45(s，1H)，8.41(m，1H)，8.02(m，1H)，7.93(s，1H)，7.95(br s，2H)，7.71(m，1H)，7.45(m，2H)，7.37(m，1H)，7.08(m，1H)，3.61(m，2H)，3.40(m，2H)，3.17(m，6H)，2.55(m，4H)，2.25(m，2H)，1.08(m，1H)，0.65(m，2H)，0.38(m，2H)ppm；MS(ES)509.3(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#188；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.06(s，1H)，7.93(s，1H)，7.84(br s，2H)，7.71(m，1H)，7.45(m，3H)，7.35(m，2H)，7.02(m，1H)，2.86(m，2H)，2.55(m，8H)，2.22(m，3H)，1.89(m，3H)，1.68(m，4H)，1.50(m，3H)ppm；MS(ES)507.3(M+H)；[α]20+11.3(c＝0.84，CH3OH)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(吡咯烷-1-基)-5，6，7，8-四氢喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(甲酸盐)，化合物#189；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.27(s，1H)，8.63(s，1H)，8.10(s，1H)，7.98(s，1H)，7.89(s，2H)，7.67(m，2H)，7.43(m，2H)，7.36(m，1H)，3.38(s，2H)，3.02(s，2H)，2.75(s，4H)，2.60(t，1H)，2.23(m，4H)，1.73(s，4H)，1.48(m，1H)，1.21(m，2H)，0.83(s，1H)ppm；MS(ES)494.22(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-环戊基-5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(甲酸盐)，化合物#190；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.28(s，1H)，8.62(s，1H)，8.13(s，1H)，7.95(s，1H)，7.89(s，2H)，7.69(m，1H)，7.64(s，1H)，7.43(m，2H)，7.37(m，1H)，3.64(s，2H)，2.78(s，4H)，2.69(t，1H)，2.61(t，2H)，2.53(t，2H)，2.23(t，2H)，1.89(s，2H)，1.63(d，2H)，1.49(m，4H)ppm；MS(ES)494.19(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((S)-7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#191；1H-NMR(CDCl3/MeOD-4，300MHz)8.55(s，1H)，7.88(s，1H)，7.70(m，1H)，7.62(m，1H)，7.40(m，2H)，7.26(m，1H)，3.03(m，1H)，2.54-2.87(m，12H)，2.26(m，4H)，1.80(m，4H)，1.49(m，2H)；MS(ES)508.27(M+H)；
1-(4-苯基-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-环己基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#192；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)8.86(s，1H)，7.67(m，1H)，7.36-7.56(m，10H)，7.22(m，1H)，6.89(t，1H)，2.88(m，4H)，2.62(m，6H)，2.46(m，2H)，2.17-2.27(m，4H)，1.73(m，4H)，1.55(m，1H)，1.19(m，4H)；MS(ES)629.27(M+H)；
1-(4-苯基-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基)-N3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#193；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)8.50(s，1H)，7.68(m，1H)，7.34-7.52(m，11H)，6.80(d，2H)，3.00(m，3H)，2.65(m，2H)，2.49(m，1H)，2.43(m，4H)，2.14-2.26(m，4H)，2.21(s，3H)；MS(ES)543.16(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-(2-(S)-甲氧基羰基)吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#194；1H-NMR(CDCl3/MeOD-4，300MHz)7.78(s，1H)，7.62(m，1H)，7.29(m，3H)，7.16(m，1H)，7.05(m，1H)，6.93(d，1H)，3.96(s，1H)，3.58(s，3H)，3.40(m，1H)，2.89(m，1H)，2.63(m，3H)，2.44-2.58(m，7H)，2.19(m，2H)，1.93(m，2H)，1.65-1.80(m，3H)，1.27(m，2H)；MS(ES)565.33(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-(2-(S)-羧基)吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(盐酸盐)，化合物#195；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)8.83(s，1H)，7.89(s，1H)，7.72(m 2H)，7.44(m，3H)，7.33(m，2H)，7.02(d，1H)，4.15(m，1H)，3.48(m，2H)，3.15(m，1H)，2.53-2.80(m，9H)，2.24(m，4H)，2.02(m，1H)，1.89(m，1H)，1.79(m，1H)，1.42(m，2H)；MS(ES)551.25(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#196；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.47(s，1H)，7.97(s，1H)，7.91(s，2H)，7.77-7.59(m，3H)，7.52-7.30(m，5H)，6.72(d，1H)，6.14(m，1H)，3.83(m，2H)，3.55(m，2H)，3.21(m，3H)，3.01-2.69(m，9H)，2.66-2.41(m，6H)，2.35-1.96(m，4H)，1.67(m，2H)ppm；MS(ES)591.31(M+H)，589.53(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#197；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.47(s，1H)，7.97(s，1H)，7.91(s，2H)，7.75-7.58(m，3H)，7.41(m，4H)，6.75(d，1H)，6.13(m，1H)，3.86(m，2H)，3.61(m，2H)，3.37(m，2H)，2.94(m，4H)，2.65-2.38(m，5H)，2.33-2.14(m，4H)，1.99-1.52(m，6H)，1.36(m，2H)ppm；MS(ES)576.32(M+H)，574.51(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(哌啶-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)；化合物#198；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.46(s，1H)，8.03-7.84(m，3H)，7.77-7.59(m，3H)，7.40(m，4H)，6.73(d，1H)，6.14(m，1H)，3.79(s，2H)，3.42(d，2H)，2.86(d，2H)，2.66-2.41(m，4H)，2.23(m，2H)，1.80(m，2H)，1.63(m，2H)，1.37(m，2H)ppm；MS(ES)493.24(M+H)，491.34(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(吡咯烷-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#199；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.38(s，1H)，8.09-7.81(m，3H)，7.71-7.43(m，3H)，7.34(m，4H)，6.69(d，1H)，6.08(m，1H)，3.74(s，2H)，3.33(d，2H)，2.85-2.41(m，6H)，2.28(m，2H)，1.74(m，2H)，1.59(m，2H)ppm；MS(ES)479.22(M+H)，477.45(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(3-二甲氨基吡咯烷-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#200；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.31(s，1H)，7.88(s，1H)，7.81(s，2H)，7.72(m，3H)，7.42(m，5H)，6.73(d，1H)，6.18(m，1H)，3.90(m，2H)，3.64(m，2H)，3.17(m，5H)，2.74-2.42(m，8H)，2.18(m，2H)，1.07(m，2H)ppm；MS(ES)522.30(M+H)，520.51(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(3-二乙氨基吡咯烷-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#201；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.48(s，1H)，7.97(s，1H)，7.92(s，2H)，7.71(m，3H)，7.40(m，5H)，6.75(d，1H)，6.14(m，1H)，3.95(m，2H)，3.69(m，2H)，3.18(m，5H)，2.70-2.41(m，8H)，2.23(m，2H)，1.17(m，6H)ppm；MS(ES)550.31(M+H)，548.55(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(3-(S)-甲基-4-环丙基甲基哌嗪-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#202；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.42(s，1H)，8.77(s，1H)，8.52(s，2H)，8.19-7.63(m，3H)，7.49-7.29(m，2H)，7.05(d，1H)，4.31(m，2H)，4.08(m，1H)，3.78(m，1H)，3.54-2.87(m，4H)，2.67-2.38(m，5H)，2.27-1.97(m，2H)，1.28(m，3H)，1.08(m，1H)，0.65(m，2H)，0.38(m，2H)ppm；MS(ES)523.27(M+H)，521.39(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双甲酸盐)，化合物#203；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.31(s，1H)，8.22(s，1H)，8.06-7.81(m，3H)，7.70(m，1H)，7.58(d，1H)，7.53-7.28(m，4H)，6.42(d，1H)，6.09(m，1H)，3.04(d，2H)，2.88(m，2H)，2.71-2.31(m，5H)，2.23(m，4H)，2.01-1.76(m，5H)，1.69(m，5H)，1.44(m，2H)ppm；MS(ES)562.28(M+H)，560.52(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双甲酸盐)，化合物#204；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.28(s，1H)，8.15(s，1H)，8.12-7.89(m，3H)，7.75(m，1H)，7.52(d，1H)，7.55-7.22(m，4H)，6.45(d，1H)，6.05(m，1H)，3.04(d，2H)，2.26(m，4H)，2.46(m，4H)，2.27(s，3H)，1.95(m，2H)ppm；MS(ES)506.42(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-异丙基哌嗪-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双甲酸盐)，化合物#205；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.21(s，1H)，8.19(s，1H)，8.12-7.79(m，3H)，7.69(m，1H)，7.61(d，1H)，7.50-7.23(m，4H)，6.40(d，1H)，6.14(m，1H)，3.14(d，2H)，2.97(m，1H)，2.58(m，4H)，2.46-2.37(m，4H)，1.88(m，2H)，1.06(m，6H)ppm；MS(ES)534.43(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-环戊基哌嗪-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双甲酸盐)，化合物#206；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.24(s，1H)，8.11(s，1H)，8.12-7.85(m，3H)，7.74(m，1H)，7.51(d，1H)，7.53-7.21(m，4H)，6.39(d，1H)，6.12(m，1H)，3.23(d，2H)，2.81(m，2H)，2.78-2.22(m，5H)，2.12(m，4H)，2.05-1.68(m，5H)，1.62(m，5H)，1.41(m，2H)ppm；MS(ES)562.28(M+H)，560.32(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(吗啉-4-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双甲酸盐)，化合物#207；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.46(s，1H)，8.03-7.84(m，3H)，7.77-7.59(m，3H)，7.40(m，4H)，6.73(d，1H)，6.14(m，1H)，3.82(m，4H)，3.65(m，2H)，2.64(m，4H)，2.37(m，4H)，1.87(m，2H)ppm；MS(ES)495.21(M+H)，493.36(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(8-二乙氨基乙基-9-羟基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#208；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)9.35(s br，2H)，9.15(s，1H)，7.96-7.79(m，2H)，7.77-7.58(m，3H)，7.53-7.23(m，4H)，7.02(d，1H)，4.46(m，1H)，3.82-3.49(m，2H)，3.40-3.08(m，3H)，2.82(m，1H)，2.71-2.38(m，6H)，2.22(m，3H)，2.02-1.64(m，4H)，1.52(m，2H)，1.17(m，6H)ppm；MS(ES)553.31(M+H)，551.44(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#209；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.31(br.s，1H)，7.91(s，1H)，7.88(br.s，2H)，7.72-7.69(m，1H)，7.51(s，1H)，7.46-7.43(m，2H)，7.39-7.36(m，2H)，7.04(t，J＝8.7Hz，1H)，3.52-3.47(m，2H)，3.39-3.35(m，2H)，3.25-3.15(m，2H)，2.98-2.94(m，2H)，2.85(s，3H)，2.60-2.54(m，4H)，2.26-2.22(m，2H)ppm；MS(ES)485.57(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(1-甲基哌啶-3-基-氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#210；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.09(br.s，1H)，7.92(s，1H)，7.84(br.s，2H)，7.72-7.69(m，1H)，7.59-7.57(m，2H)，7.45-7.42(m，2H)，7.37-7.35(m，1H)，6.99-6.97(m，2H)，6.93-6.91(m，1H)，3.62-3.58(m，1H)，3.37-3.26(m，2H)，2.98-2.94(m，2H)，2.78(s，3H)，2.60-2.54(m，4H)，2.25-2.22(m，2H)，1.94-1.89(m，2H)，1.72-1.57(m，2H)ppm；MS(ES)483.61(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(1-二环[2.2.1]庚-2-基)-哌啶-4-基苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#211；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.08(br.s，1H)，7.94(s，1H)，7.83(br.s，2H)，7.71-7.67(m，1H)，7.54(d，J＝8.4Hz，2H)，7.45-7.43(m，2H)，7.37-7.35(m，1H)，7.12(d，J＝8.4Hz，2H)，3.02-2.98(m，4H)，2.92-2.58(m，2H)，2.29-2.23(m，4H)，2.13(m，1H)，1.89-1.87(m，2H)，1.73-1.69(m，6H)，1.46-1.18(m，5H)，0.88-0.85(m，2H)ppm；MS(ES)547.36(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(1-环丙基甲基哌啶-4-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#212；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.18(br.s，1H)，7.95(s，1H)，7.85(br.s，2H)，7.72-7.69(m，1H)，7.59(d，J＝8.4Hz，2H)，7.46-7.43(m，2H)，7.38-7.35(m，1H)，7.12(d，J＝8.7Hz，2H)，3.64-3.61(m，4H)，3.07-3.00(m，3H)，2.61-2.54(m，4H)，2.25-2.22(m，2H)，2.03-1.98(m，2H)，1.86-1.82(m，2H)，1.11-1.07(m，1H)，0.66(d，J＝7.2Hz，2H)，0.38(d，J＝5.1Hz，2H)ppm；MS(ES)507.27(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#213；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.28(br.s，1H)，7.94(s，1H)，7.87(br.s，2H)，7.71-7.69(m，1H)，7.53-7.51(m，1H)，7.45-7.43(m，3H)，7.38-7.35(m，1H)，7.09(d，J＝8.4Hz，1H)，4.18(m，2H)，3.36(m，2H)，3.00(m，2H)，2.61(m，2H)，2.52(m，2H)，2.25-2.20(m，2H)ppm；MS(ES)425.50(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-环丙基甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#214；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.31(br.s，1H)，7.91(s，1H)，7.87(br.s，2H)，7.72-7.69(m，1H)，7.50-7.38(m，5H)，7.05(t，J＝10.2Hz，1H)，3.63(m，4H)，3.59(m，4H)，3.41-3.37(m，1H)，3.21-3.17(m，1H)，3.08-3.01(m，2H)，2.62-2.58(m，2H)，2.26-2.22(m，2H)，1.09(m，1H)，0.66(d，J＝8.1Hz，2H)，0.39(d，J＝4.5Hz，2H)ppm；MS(ES)526.32(M+H)，524.33(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(1-甲基哌啶-4-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#215；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.34(br.s，1H)，7.95(s，1H)，7.87(br.s，2H)，7.72-7.69(m，1H)，7.57-7.55(m，1H)，7.50(s，1H)，7.46-7.44(m，2H)，7.38-7.36(m，1H)，7.12(d，J＝8.4Hz，1H)，4.42-4.37(m，2H)，3.62(m，4H)，3.58(m，4H)，3.45-3.35(m，2H)，3.14(m，2H)，3.04-3.02(m，1H)，2.78(s，3H)，2.62(m，2H)，2.26-2.23(m，2H)，1.93-1.90(m，2H)ppm；MS(ES)522.30(M+H)，520.12(M-H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(环丙基甲基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(甲酸盐)，化合物#216；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.05(br.s，1H)，7.91(s，1H)，7.84(br.s，2H)，7.72-7.68(m，1H)，7.44-7.31(m，5H)，6.93(d，J＝8.1Hz，1H)，3.59(m，2H)，2.82-2.75(m，4H)，2.60-2.58(m，2H)，2.40-2.36(m，4H)，2.25-2.23(m，2H)，0.93(m，1H)，0.66(d，J＝8.1Hz，2H)，0.39(d，J＝4.5Hz，2H)ppm；MS(ES)479.22(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(3-(S)-氟吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#217；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.11(br.s，1H)，7.93(s，1H)，7.84(br.s，2H)，7.71-7.69(m，1H)，7.46-7.42(m，3H)，7.37-7.35(m，2H)，7.05(d，J＝8.4Hz，1H)，3.42-3.32(m，4H)，2.75-2.71(m，4H)，2.63-2.61(m，4H)，2.30-2.26(m，6H)，1.40(m，4H)ppm；MS(ES)525.51(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(2-(S)-甲基吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#218；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.10(br.s，1H)，7.92(s，1H)，7.84(s，1H)，7.71-7.69(m，1H)，7.46-7.42(m，2H)，7.37-7.33(m，2H)，7.04(d，J＝8.4Hz，1H)，3.28(m，2H)，3.16-3.15(m，2H)，2.78-2.70(m，4H)，2.63-2.59(m，2H)，2.56-2.52(m，2H)，2.26-2.12(m，6H)，1.88-1.83(m，2H)，1.61-1.40(m，2H)，1.34(d，J＝5.7Hz，3H)ppm；MS(ES)521.82(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(3-(R)-羟基吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#219；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz 9.08(br.s，1H)，7.92(s，4H)，7.83(m，1H)，7.72-7.69(m，1H)，7.46-7.44(m，2H)，7.36-7.34(m，2H)，7.03(d，1H)，3.42-3.32(m，4H)，2.75-2.71(m，4H)，2.63-2.61(m，4H)，2.30-2.26(m，6H)，1.40(m，4H)ppm；MS(ES)523.73(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(2-(R)-甲基吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#220；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.08(br.s，1H)，7.92(s，1H)，7.83(s，1H)，7.71-7.69(m，1H)，7.46-7.42(m，2H)，7.37-7.33(m，2H)，7.04(d，J＝8.4Hz，1H)，3.28(m，2H)，3.16-3.15(m，2H)，2.78-2.70(m，4H)，2.63-2.59(m，2H)，2.56-2.52(m，2H)，2.26-2.12(m，6H)，1.88-1.83(m，2H)，1.61-1.40(m，2H)，1.35(d，J＝5.7Hz，3H)ppm；MS(ES)521.34(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(3-(S)-羟基吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#221；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.08(br.s，1H)，7.92(s，1H)，7.83(s，1H)，7.70-7.69(m，1H)，7.46-7.43(m，2H)，7.36-7.34(m，2H)，7.03(d，1H)，3.42-3.32(m，4H)，2.75-2.71(m，4H)，2.63-2.61(m，4H)，2.30-2.26(m，6H)，1.40(m，4H)ppm；MS(ES)523.73(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(3-(R)-氟吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(甲酸盐)，化合物#222；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)8.99(br.s，1H)，7.91(s，1H)，7.83(br.s，2H)，7.71-7.69(m，1H)，7.46-7.42(m，3H)，7.37-7.35(m，1H)，7.25(s，1H)，6.98(d，J＝8.4Hz，1H)，3.42-3.32(m，4H)，2.75-2.71(m，4H)，2.63-2.61(m，4H)，2.30-2.26(m，6H)，1.40(m，4H)ppm；MS(ES)525.15(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-氧代-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#223；1H NMR(CDCl3，300MHz)7.90(s，1H)，7.81(m，2H)，7.47-6.88(m，8H)，2.89(m，4H)，2.63(m，8H)，2.35(m，2H)；MS(ES)452.22(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-环己基氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#224；1H NMR(CDCl3，300MHz)8.39(s，2H)，7.87(s，1H)，7.79(m，1H)，7.58(m，1H)，7.51(m，1H)，7.42(m，2H)，7.34(m，1H)，7.05(m，2H)，3.28(m，1H)，3.03(m，1H)，2.61(m，8H)，2.30(m，4H)，2.05(m，2H)，1.83(m，2H)，1.57-1.23(m，8H)；MS(ES)535.36(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-环丙基氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#225；1H NMR(CDCl3，300MHz)8.28(s，1H)，7.90(s，1H)，7.81(m，1H)，7.45-7.07(m，9H)，3.48(m，4H)，2.62(m，6H)，2.35(m，4H)，1.57(m，2H)，0.90(m，2H)，0.71(d，J＝6.3Hz，1H)；MS(ES)493.31(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-羟基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#226；1H NMR(CDCl3，300MHz)7.92(s，1H)，7.75(m，1H)，7.44(m，4H)，7.36(m，2H)，7.32(m，1H)，7.17(m，1H)，7.10(m，1H)，3.88(m，1H)，3.35(m，1H)，2.82(m，2H)，2.63(m，6H)，2.33(m，2H)，2.07(m，2H)，1.51(m，2H)；MS(ES)454.24(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(4-甲基哌嗪-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#227；1H NMR(CDCl3，300MHz)7.89(s，1H)，7.81(m，1H)，7.44(m，2H)，7.35(m，1H)，7.31(m，1H)，7.20(m，1H)，7.07(m，1H)，7.00(m，1H)，6.91(m，1H)，2.98(m，8H)，2.86-2.58(m，8H)，2.55(s，3H)，2.33(m，5H)，1.44(m，2H)；MS(ES)536.28(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(四氢呋喃-2-基甲基)氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#228；1H NMR(CDCl3，300MHz)8.41(s，1H)，7.87(m，1H)，7.80(m，1H)，7.44-7.04(m，9H)，4.46(m，6H)，3.87(m，2H)，3.25(m，2H)，2.63(m，6H)，2.33(m，3H)，2.10(m，1H)，1.95(m，2H)，1.58(m，2H)；MS(ES)507.27(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-环丁基氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#229；1H NMR(CDCl3，300MHz)8.42(s，1H)，7.90(s，1H)，7.81(m，1H)，7.53(m，1H)，7.43(m，2H)，7.29(m，4H)，7.07(m，1H)，6.98(m，1H)，3.71(m，1H)，3.12(m，2H)，2.80(m，1H)，2.62(m，7H)，2.30(m，7H)，1.80(m，2H)，1.56(m，2H)；MS(ES)537.30(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(环丙基甲基)氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#230；1H NMR(CDCl3，300MHz)8.40(m，2H)，7.88(s，1H)，7.79(m，1H)，7.43(m，4H)，7.26(m，2H)，7.05(m，2H)，3.29(m，1H)，2.65(m，10H)，2.31(m，4H)，1.57(m，2H)，1.31(m，1H)，0.61(m，2H)，0.33(m，2H)；MS(ES)507.28(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(2-(二乙氨基)乙基)甲基氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#231；1H NMR(CDCl3，300MHz)8.38(m，1H)，7.92(m，1H)，7.76(m，1H)，7.46-7.10(m，8H)，4.04(m，8H)，3.02(m，6H)，2.72(m，6H)，2.42(m，2H)，2.20(m，2H)，1.43(m，2H)，1.25(m，6H)；MS(ES)566.31(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#232；1H NMR(CDCl3+CD3OD，300MHz)7.93(s，1H)，7.76(m，1H)，7.47(m，4H)，7.36(m，2H)，7.25(m，1H)，7.14(m，1H)，3.35(m，10H)，2.64(m，8H)，2.39-2.09(m，11H)，1.55(m，3H)；MS(ES)590.36(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(4-(哌啶-1-基甲基)哌啶-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#233；1H NMR(CDCl3+CD3OD，300MHz)7.95(s，1H)，7.78(m，1H)，7.44(m，3H)，7.30-7.12(m，6H)，3.35(m，6H)，3.12-2.47(m，12H)，2.39(m，6H)，2.10-1.40(m，12H)；MS(ES)618.38(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#234；1H NMR(CD3OD，300MHz)8.42(m，1H)，7.98(s，1H)，7.72(m，1H)，7.46(m，3H)，7.36(m，1H)，7.27(m，1H)，7.08(m，1H)，3.42(m，1H)，2.85(m，4H)，2.65(m，4H)，2.30(m，4H)，1.46(m，2H)；MS(ES)453.25(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(2-(二甲氨基)乙基)氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#235；1H NMR(CD3OD，300MHz)8.00(m，1H)，7.78(m，1H)，7.46(m，3H)，7.38(m，1H)，7.26(m，1H)，7.15(m，1H)，3.55(m，5H)，2.98(m，6H)，2.86(m，4H)，2.64(m，4H)，2.31(m，4H)，1.49(m，2H)；MS(ES)524.31(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(1-二环[2.2.1]庚-2-基)-哌啶-4-基苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#236；1H NMR(CD3OD，300MHz)8.06(m，1H)，7.77-7.51(m，7H)，7.16(m，2H)，3.68(m，2H)，3.44(m，4H)，2.96(m，4H)，2.69(s，1H)，2.39(s，1H)，2.08(m，4H)，1.55(m，6H)，1.29(m，2H)；MS(ES)565.33(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(羧基甲基)氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#237；1H NMR(CDCl3+CD3OD，300MHz)8.09(s，1H)，7.95(s，1H)，7.43(m，3H)，7.33(m，2H)，7.09(m，2H)，3.48(m，1H)，2.83(m，4H)，2.61(m，4H)，2.33(m，4H)，1.47(m，4H)；MS(ES)511.18(M+H)；
1-(4-苯基-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#238；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)8.85(s，1H)，7.68(m，1H)，7.41-7.55(m，9H)，7.36(m，1H)，7.22(m，1H)，6.91(t，1H)，2.63(m，4H)，2.48-2.55(m，6H)，2.26(m，2H)，2.18(m，3H)，1.88(m，2H)，1.69(m，4H)，1.54(m，2H)；MS(ES)615.54(M+H)；
1-(6，7-二甲氧基-喹唑啉-4-基)-N3-(5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#239；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)9.28(br.s，1H)，9.06(s，1H)，8.81(d，J＝12.9Hz，1H)，8.18(br.s，2H)，7.53(d，J＝17.4Hz，1H)，7.37(d，J＝12.9Hz，1H)，3.99(s，3H)，3.94(s，3H)，3.88-3.86(m，4H)，2.93(m，2H)，2.89(m，2H)，1.89(m，2H)，1.62(m，2H)ppm；MS(ES)491.19(M+H)；
1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#240；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)10.37(br.s，1H)，8.77(s，1H)，8.27(s，1H)，8.24(s，1H)，8.09(br.s，2H)，3.95-3.88(m，4H)，3.23(s，2H)，3.12-3.10(m，2H)，2.39(s，3H)，1.98-1.96(m，2H)，1.74(m，2H)ppm；MS(ES)485.66(M+H)；
1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#241；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)10.35(br.s，1H)，8.83(s，1H)，8.27(s，1H)，8.18(s，1H)，8.08(br.s，2H)，3.95-3.94(m，4H)，3.04(m，2H)，3.90(m，2H)，2.39(s，3H)，1.84(m，4H)ppm；MS(ES)485.05(M+H)，483.15(M-H)；
1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(5’，5’-二甲基-6，8，9，10-9四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#246；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(5’，5’-二甲基-6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#247；
合成实施例5
以与上文所述类似的方式，使用适当取代的起始物质和试剂，制备了下列通式(Ib)化合物：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(4-(吲哚啉-2-酮-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#157，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)10.90(s，1H)，7.93-7.81(m，2H)，7.77-7.71(m，1H)，7.52-6.98(m，9H)，5.91(s，2H)，4.30-4.19(m，2H)，3.48-3.38(m，2H)，2.82(t，2H)，2.63-2.41(m，4H)，2.24-2.19(m，3H)，1.72(d，2H)ppm；MS(ES)602.39(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#158，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)10.95(s，1H)，7.84-7.80(m，2H)，7.75-7.70(m，1H)，7.47-7.41(m，2H)，7.38-7.35(m，1H)，7.12(d，1H)，7.01(t，1H)，5.96(s，2H)，3.58-3.55(m，4H)，3.38-3.23(m，4H)，2.68-2.42(m，7H)，2.29-2.18(m，4H)，1.86(d，2H)，1.61-1.49(m，2H)ppm；MS(ES)556.55(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(2-((二甲氨基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#159，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)10.5(s，1H)，8.05(s，1H)，7.90(m，1H)，7.80(br s，2H)，7.70(m，2H)，7.38(m，5H)，3.64(m，2H)，2.56(m，4H)，2.15(m，8H)ppm；MS(ES)467.1(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-(3，5-二甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#160，1HNMR(DMSO-d6，300MHz)10.7(s，1H)，7.82(br s，2H)，7.72(m，1H)，7.58-7.36(m，6H)，6.96(m，2H)，3.55(m，5H)，2.99(m，3H)，2.21(m，5H)，1.08(d，6H)ppm；MS(ES)482.1(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(7-((二环[2.2.1]庚-2-基)(甲基)氨基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#161，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)10.9(s，1H)，7.84(br s，2H)，7.72(m，2H).7.42(m，5H)，7.16(m，1H)，3.88(m，1H)，3.55(m，1H)，3.23(m，1H)，2.77(m，3H)，2.57(m，7H)，2.25(m，6H)，1.74-1.13(m，10H)ppm；MS(ES)561.3(M+H)；
1-(7-甲基-6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-(N-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#162，1H-NMR(CDCl3，300MHz)10.78(s，1H)，7.74(m，2H)，7.55(d，2H)，7.45(t，1H)，7.19(t，1H)，6.94(d，1H)，4.28(s，2H)，3.44(m，2H)，3.16(m，4H)，2.78(m，5H)，2.59(m，4H)，2.36(s，3H)ppm；MS(ES)483.21(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-((5-氟吲哚啉-2-酮-3-基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#163，MS(ES)533.08(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#164，1HNMR(DMSO-d6，300MHz)10.71(br s，1H)，7.81(s，1H)，7.74-7.72(m，1H)，7.55(d，2H)，7.45-7.43(m，2H)，7.38-7.35(m，1H)，6.94(d，2H)，5.84(br s，2H)，3.61-3.57(m，4H)，2.67(m，4H)，2.62-2.60(m，1H)，2.57-2.52(m，4H)，2.22-2.18(m，2H)，1.97-1.92(m，2H)，1.72(m，4H)，1.60-1.50(m，2H)ppm；MS(ES)522.66(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-((4-吡咯烷-1-基哌啶基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#165，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)10.95(br s，1H)，7.84(s，1H)，7.72(t，1H)，7.67(d，2H)，7.57(d，1H)，7.45(m，1H)，7.36-7.35(m，1H)，7.25(d，2H)，7.15(d，1H)，5.89(br s，2H)，3.40(s，2H)，2.80-2.76(m，2H)，2.61(m，4H)，2.56(m，2H)，2.42(m，1H)，2.25-2.21(m，4H)，1.98-1.80(m，4H)，1.69(m，4H)，1.40-1.36(m，2H)ppm；MS(ES)536.47(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-((4-环戊基哌嗪基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#166，1HNMR(DMSO-d6，300MHz)10.94(br s，1H)，7.84(s，1H)，7.73(m，1H)，7.66(d，2H)，7.45(m，2H)，7.36(m，1H)，7.24(d，2H)，5.89(br s，2H)，3.32(s，2H)，3.30(m，4H)，2.71(m，1H)，2.46(m，4H)，1.73(m，2H)，1.57-1.46(m，6H)，1.29(m，2H)ppm；MS(ES)536.44(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-((4-异丙基哌嗪基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#167，1HNMR(DMSO-d6，300MHz)11.01(br s，1H)，7.85(s，1H)，7.78-7.70(m，2H)，7.48-7.44(m，2H)，7.40-7.30(m，4H)，5.95(br s，2H)，3.45(s，2H)，3.08(m，4H)，2.72(m，1H)，2.56(m，4H)，2.42(m，4H)，2.26-2.22(m，2H)，1.21(d，6H)ppm；MS(ES)510.18(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(4-N-甲基哌啶-4-基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#168，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)10.92(br s，1H)，7.95(d，1H)，7.84(s，1H)，7.71(dd，1H)，7.48-7.44(m，2H)，7.38-7.32(m，2H)，7.10(t，1H)，3.61-3.58(m，4H)，3.27(m，2H)，3.10-3.00(m，2H)，2.78(s，3H)，2.72(m，1H)，2.59(m，4H)，2.43-2.41(m，4H)，2.40-2.36(m，2H)，2.26-2.20(m，2H)，1.92-1.82(m，2H)ppm；MS(ES)569.22(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(7-甲基-2，7-二氮杂螺[4.4]壬烷-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#169，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)10.73(br s，1H)，7.81(s，1H)，7.76(d，1H)，7.73-7.70(m，1H)，7.45-7.42(m，2H)，7.36-7.34(m，1H)，7.17(d，1H)，6.68(t，1H)，5.87(br s，2H)，3.19-3.16(m，4H)，2.56-2.53(m，4H)，2.43-2.40(m，4H)，2.26(s，3H)，2.21-2.17(m，2H)，1.92-1.77(m，4H)ppm；MS(ES)526.26(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(3-吡咯烷-1-基氮杂环丁烷基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#170，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)10.82(br s，1H)，7.85(m，1H)，7.83(br s，2H)，7.70-7.66(m，1H)，7.46-7.44(m，2H)，7.38-7.36(m，1H)，7.28(d，1H)，7.65(t，1H)，5.89(br s，2H)，4.20-4.18(m，2H)，4.00-3.98(m，2H)，3.56-3.54(m，4H)，3.03(m，1H)，2.55(m，2H)，2.44-2.42(m，2H)，2.25-2.20(m，2H)，2.05(m，2H)，1.89(m，2H)ppm；MS(ES)512.21(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-甲基-4-(4-(N-甲基哌嗪-4-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#171，1H NMR(DMSO-d6，300MHz)10.83(br s，1H)，7.83(s，1H)，7.72(dd，1H)，7.55-7.51(m，2H)，7.46-7.44(m，2H)，7.38-7.35(m，1H)，7.03(d，1H)，5.90(br s，2H)，3.48(m，4H)，3.13-3.11(m，2H)，3.00(m，2H)，2.78(s，3H)，2.71-2.69(m，1H)，2.63-2.55(m，4H)，2.42(m，4H)，2.27(s，3H)，2.23-2.21(m，2H)，2.01(m，2H)，1.72-1.68(m，2H)ppm；MS(ES)565.32(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#172，1H NMR(CD3OD，300MHz)8.01(s，1H)，7.80-7.51(m，6H)，7.18(m，2H)，3.82(m，2H)，3.70(m，2H)，3.39(m，2H)，3.23(m，2H)，2.94(m，4H)，2.34-1.91(m，8H)；MS(ES)540.16(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(6-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-5-甲基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，三氟乙酸盐，化合物#173；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)10.67(br s，1H)，8.45(s，1H)，7.97(s，1H)，7.83(s，1H)，7.75-7.70(m，1H)，7.47-7.44(m，2H)，7.38-7.35(m，1H)，5.82(br s，2H)，3.60-3.40(m，4H)，3.12-3.08(m，4H)，2.78-2.71(m，3H)，2.55-2.52(m，2H)，2.27(s，3H)，2.21-2.11(m，4H)，2.02(m，2H)，1.85-1.72(m，4H)ppm；MS(ES)537.57(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-(4-(3-吡咯烷-1-基)吡咯烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，三氟乙酸盐，化合物#174；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)10.81(s，1H)，7.87(s，1H)，7.83(s，1H)，7.72-7.70(m，1H)，7.45-7.43(m，2H)，7.37-7.35(m，1H)，7.28-7.26(m，2H)，6.85(t，J＝10.2Hz)，5.93(br.s，2H)，4.00-3.92(m，4H)，3.60(m，2H)，3.52-3.48(m，4H)，2.28-2.26(m，1H)，3.12(m，2H)，2.40-2.36(m，2H)，2.26-2.20(m，2H)，2.08-2.04(m，2H)，1.89-1.85(m，2H)ppm；MS(ES)526.34(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#242；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)10.92(br.s，1H)，7.92(d，J＝1e6.5Hz，1H)，7.84(s，1H)，7.74-7.71(m，1H)，7.46-7.43(m，2H)，7.37-7.30(m，2H)，7.11(t，J＝9.6Hz，1H)，3.53-3.42(m，4H)，3.24-3.18(m，2H)，3.01-2.93(m，2H)，2.86(s，3H)，2.59-2.54(m，4H)，2.25-2.19(m，2H)ppm；MS(ES)485.57(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#243；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)11.03(br.s，1H)，7.85(s，1H)，7.70-7.67(m，2H)，7.58(s，1H)，7.47-7.43(m，2H)，7.38-7.36(m，1H)，7.21-7.19(d，J＝8.7Hz，1H)，5.95(br.s，2H)，4.25-4.21(m，2H)，3.39-3.36(m，2H)，3.02-2.98(m，2H)，2.58-2.55(m，4H)，2.26-2.22(m，2H)ppm；MS(ES)425.50(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(4-环丙基甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#244；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)10.91(br.s，1H)，7.95-7.91(m，1H)，7.84(s，1H)，7.71(m，1H)，7.45-7.31(m，4H)，7.11(t，J＝9.0Hz，1H)，5.90(br.s，2H)，3.64-3.60(m，2H)，3.21-3.17(m，4H)，3.08-3.04(m，4H)，2.51(m，4H)，2.24-2.21(m，2H)，1.10-1.08(m，1H)，0.66(d，J＝8.1Hz，2H)，0.39(d，J＝4.5Hz，2H)ppm；MS(ES)526.32(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(2-(1-甲基哌啶-4-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(双三氟乙酸盐)，化合物#245；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)11.07(br.s，1H)，7.85(s，1H)，7.73-7.71(m，2H)，7.65(s，1H)，7.46-7.44(m，2H)，7.39-7.37(m，1H)，7.22(d，J＝9.0Hz，1H)，5.92(br.s，2H)，4.47-4.43(m，2H)，3.45-3.35(m，4H)，3.14(m，2H)，3.02(m，2H)，2.78(s，3H)，2.59(m，4H)，2.45-2.35(m，1H)，2.23-2.21(m，4H)，1.94(m，2H)ppm；MS(ES)522.30(M+H)；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺(三氟乙酸盐)，化合物#248；1H-NMR(DMSO-d6，300MHz)11.14(br.s，1H)，9.04(s，1H)，8.41(s，1H)，7.88(s，1H)，7.75-7.71(m，1H)，7.47-7.44(m，2H)，7.38-7.36(m，1H)，5.98(br.s，2H)，3.98-3.94(m，2H)，3.87-3.83(m，2H)，3.19(s，2H)，3.09-3.07(m，2H)，2.60-2.53(m，4H)，2.24-2.20(m，2H)，197-1.95(m，2H)，1.75-1.71(m，2H)ppm；MS(ES)497.51(M+H)；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(7-(S)-吡咯烷-1-基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#249；1H NMR(DMSO-d6，300MHz)10.90(s，1H，NH)，7.83(s，1H)，7.73(s，1H)，7.53-7.28(m，5H)，7.07(d，1H)，5.89(s，2H)，3.31(s，4H)，2.91(m，2H)，2.66-2.36(m，7H)，2.19(m，2H)，1.87(m，2H)，1.68(s，4H)，1.52(m，2H)ppm；MS(ES)507.32(M+H)。
本发明化合物的测试
在下列测定中测试了本发明化合物抑制Axl活性的能力。
磷酸化AKT细胞内WESTERN检验(IN-CELL WESTERN ASSAY)
试剂和缓冲剂：
细胞培养板：96孔测定板(Corning 3610)，白色，底部透明，经处理的组织培养物。
细胞：Hela细胞。
饥饿培养基：对于Axl刺激：DMEM中0.5％FCS(胎牛血清)，加上Axl/Fc(与免疫球蛋白Fc区域融合的AXL细胞外结构域)(R&D，154-AL)500ng/mL。
对于EGF(表皮生长因子)刺激：DMEM(Dulbecco改进的Eagles培养基)中0.5％FCS。
聚-L-赖氨酸0.01％溶液(工作溶液)：10μg/ml，在PBS(磷酸盐缓冲的盐水)中稀释。
Axl抗体交联：
1st：小鼠抗-Axl(R&D，MAB154)。
2nd：生物素-SP-轭合的AffiniPure山羊抗小鼠IgG(H+L)(JacksonImmunoResearch#115-065-003)。
固定缓冲液：PBS中4％甲醛。
洗涤缓冲液：PBS中0.1％TritonX-100。
淬灭缓冲液：洗涤缓冲液中3％H2O2，0.1％叠氮化物，叠氮化物和过氧化氢(H2O2)新鲜加入。
阻断缓冲液：TBST(tris缓冲盐加上0.1％Tween 20)中5％BSA。
第一抗体：兔抗人磷酸化Akt抗体(Cell Signaling 9271)：在阻断缓冲液中稀释1×250倍。
第二抗体：HRP(辣根过氧化物酶)-轭合的山羊抗兔第二储备溶液：Jackson ImmunoResearch(山羊抗兔HRP，#111-035-144)，在甘油中1∶1稀释，储存在-20℃。工作溶液：在阻断缓冲液中稀释1×2000倍。
化学发光工作溶液(Pierce，37030)：SuperSignal ELISA(酶联免疫吸附法)Pico化学发光底物。
结晶紫溶液：储备溶液：甲醇中2.5％结晶紫，过滤并保持在室温。工作溶液：即将使用前将储备溶液用PBS稀释1∶20倍。
10％SDS：工作溶液：5％SDS(十二烷基硫酸钠)，在PBS中稀释。
方法：
第一天：
将96孔TC(经处理的组织培养物)板在37℃下用10μg/mL聚-L-赖氨酸涂覆30分钟，用PBS洗涤两次，在加入细胞之前并晾干5分钟。以10,000细胞/孔种入Hela细胞，并将细胞在100μL含有Axl/Fc的饥饿培养基中饥饿24小时。
第二天：
通过向细胞上的饥饿培养基中加入100μL的2X被测化合物而将细胞用被测化合物预处理。在刺激之前将细胞在37℃下孵育1hr。
通过如下的Axl抗体交联来刺激细胞：在饥饿培养基中制备5X1st/2nd Axl抗体混合物(37.5μg/mL 1st/100μg/mL 2nd)，并将其在4℃下经充分混合而悬垂(nutated)1-2小时用于聚集。将得到的混合物升温至37℃。向细胞中加入50μL的5X Axl 1st/2nd抗体群，并将细胞在37℃下孵育5分钟。
刺激5分钟后，轻拂板7以除去培养基并将板轻敲在纸巾上。加入甲醛(PBS中4.0％，100μL)以固定细胞，并将细胞在室温下孵育20分钟，期间不进行振荡。
将细胞用板洗涤缓冲液洗涤以除去甲醛溶液。轻拂板以除去过量的洗涤缓冲液并轻敲在纸巾上。向每一孔中加入淬灭缓冲液(100μL)，并将细胞在室温下孵育20分钟，期间不进行振荡。
将细胞用板洗涤缓冲液洗涤以除去淬灭缓冲液。加入阻断缓冲液(100μL)并将细胞在室温下孵育至少一小时，期间进行轻微震荡。
将细胞用板洗涤缓冲液洗涤，向每一孔中加入稀释的第一抗体(50μL)(与之相反，向阴性对照孔中加入阻断缓冲液)。将板在4℃下孵育过夜，期间进行轻微震荡。
第三天：
除去洗涤缓冲液，加入稀释的第二抗体(100μL)，并且将细胞在室温下孵育1小时，期间进行轻微振荡。孵育过程中，使化学发光试剂达到室温。
将细胞通过洗板器用洗涤缓冲液洗涤1次，用PBS洗涤1次而除去第二抗体。将PBS从板中除去并在室温下向每一孔中加入化学发光试剂(80μL：40μL A和40μLB)。
在10分钟内用照度计读取得到的化学发光以便使信号强度的变化最小化。读取化学发光后，将细胞通过洗板器用洗涤缓冲液洗涤1次并用PBS洗涤1次。将板轻敲在纸巾上以便从孔中除去过量的液体，并在室温下晾干5分钟。
向每一孔中加入结晶紫工作溶液(60μL)，并将细胞在室温下孵育30分钟。除去结晶紫溶液，并将孔用PBS淋洗，然后将每一孔用PBS(200μL)洗涤5分钟3次。
向每一孔中加入5％SDS溶液(70μL)并将细胞在振荡器上于室温下孵育30分钟。
在Wallac光子谱仪上于590nM处读取吸光度。590nM读数指示每一孔中的相对细胞数。然后将该相对细胞数用于校正每一发光读数。
本发明化合物当在上述测定方法中被检验时，其抑制Axl活性的能力的结果示于下表1-2中，其中每一表指示每一化合物的活性水平(即IC50)。表中的化合物编号是指本文所公开的通过本文所公开的方法制备的化合物：
Figure G2007800486569D01991
Figure G2007800486569D02001
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Figure G2007800486569D02531
Figure G2007800486569D02551
Figure G2007800486569D02561
Figure G2007800486569D02571
Figure G2007800486569D02581
Figure G2007800486569D02591
Figure G2007800486569D02611
Figure G2007800486569D02621
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本说明书中引用的和/或申请数据表中列出的所有美国专利、美国专利申请公开、美国专利申请、外国专利、外国专利申请和非专利出版物均以全文并入本文作为参考。
尽管已经为了有助于理解而详细描述了前述发明，很显然，在所附权利要求书的范围内可以进行某些变化与修改。因此，所述实施方案应被视为说明性的，而不是限制性的，并且本发明不应限于本文所给出的细节，而是可以在所附权利要求书的范围和等同之中修改。

Claims (92)

1.通式(I)化合物、其分离的立体异构体或混合物或者其互变异构体或混合物或者其药物可接受的盐或N-氧化物：
Figure A2007800486560002C1
其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR8、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p和0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
或者R2是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
或者R3是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
2.如权利要求1所述的化合物，其为通式(Ia)化合物：
其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
或者R2是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
或者R3是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
3.如权利要求2所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；以及
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8。
4.如权利要求3所述的化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8。
5.如权利要求4所述的化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2和R3各自独立地为选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2′-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8。
6.如权利要求5所述的化合物，其为1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(5’，5’-二甲基-6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
7.如权利要求2所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(NR6)N(R6)R7；
R2为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
8.如权利要求7所述的化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
9.如权利要求8所述的化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2为选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链.
10.如权利要求9所述的化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2为选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2′-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
R3为选自下列基团的杂芳基：吡啶基、嘧啶基、4，5-二氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮-8-基、苯并[d]咪唑基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-d]氮杂卓-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-c]氮杂卓-3-基、5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶-3-基、5，6，7，8-四氢喹啉-3-基、1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基、2，3，4，5-四氢苯并[b]氧杂卓-7-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂环庚烯-7-基、苯并[d]噁唑-5-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-7-基、苯并[b]噻吩基、噻吩并[3，2-d]嘧啶基和6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶-3-基，每一所述杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
11.如权利要求10所述的化合物，其选自：
1-(6，7-二甲氧基-喹唑啉-4-基)-N3-(5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(5’，5’-二甲基-6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
12.如权利要求2所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(NR6)N(R6)R7；
R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
13.如权利要求12所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
14.如权利要求13所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的芳基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
15.如权利要求14所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是选自苯基和6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基的芳基，所述芳基被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
16.如权利要求15所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的苯基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
17.如权利要求16所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的苯基：烷基、卤代、卤代烷基、氰基和任选取代的杂环基，其中所述任选取代的杂环基选自哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、氮杂环庚烷基、十氢吡嗪并[1，2-a]氮杂环庚三烯基、八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基、氮杂二环[3.2.1]辛基、八氢吡咯并[3，4-b]吡咯基、八氢吡咯并[3，2-c]吡啶基、2，7-二氮杂螺[4.4]壬基和氮杂环丁烷基；每一所述取代基被一个或两个选自下列基团的取代基取代：-R9-OR8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)OR6、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)R7、-R9-N(R6)C(O)OR7、烷基、卤代、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
R3选自6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-3-基，每一基团被选自烷基、芳基、卤代和-R9-OR8的一个或多个取代基任选取代；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；以及
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链。
18.如权利要求17所述的化合物，其选自：
N3-(4-(4-环己基哌嗪-1-基)苯基)-1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-甲基-3-苯基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-(4-(4-哌啶-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吲哚啉-2-酮-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-环戊基-2-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(3，5-二甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-3-氰基苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-(二乙氨基)吡咯烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-(二环[2.2.1]庚-2-基)哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(二乙氨基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-9-甲氧基苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-10-氟苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-10-氟苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(环己基)哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-9-甲氧基苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(环己基)哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌啶-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-二甲氨基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氯-4-(4-吡咯烷-1-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-三氟甲基-4-(4-吡咯烷-1-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-9，10-二甲氧基苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-9，10，11-三甲氧基苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(5-甲基八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-吡咯烷-1-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-吡咯烷-1-基-氮杂环庚烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-N-甲基哌啶-4-基-哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷基)哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(5-丙基八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(十氢吡嗪并[1，2-a]氮杂卓-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(5-环戊基八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-(吡咯烷-1-基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基-氮杂环庚烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-异丙基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(1-甲基八氢吡咯并[3，4-b]吡咯-5-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(N-甲基环戊基氨基)哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(二丙基氨基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(1-丙基八氢-1H-吡咯并[3，2-c]吡啶-5-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-(N-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(叔丁氧基羰基氨基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-氨基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(5-环己基八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(甲基哌啶-4-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-甲基-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-环戊基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-N-甲基哌啶-4-基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(7-甲基-2，7-二氮杂螺[4.4]壬烷-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(N-异丙基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-吡咯烷-1-基氮杂环丁烷基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-甲基-4-(4-(N-甲基哌嗪-4-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-((S)-3-(吡咯烷-1-基甲基)吡咯烷基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷基甲基)哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-((4aR，8aS)-十氢异喹啉-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(八氢-1H-吡啶并[1，2-a]吡嗪-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-(4-(3-吡咯烷-1-基)吡咯烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(5-甲基八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-9-氯-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-9-氯-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(N-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-碘苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(3-(3R)-二甲氨基吡咯烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-甲基-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(4-苯基-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-环己基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(4-苯基-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基)-N3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(1-二环[2.2.1]庚-2-基)-哌啶-4-基苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(1-环丙基甲基哌啶-4-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-环丙基甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(1-二环[2.2.1]庚-2-基)-哌啶-4-基苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(4-苯基-6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
19.如权利要求16所述的化合物，其中；
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自卤代、烷基、杂环基烯基、-R13-OR12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)N(R12)2和-R13-N(R12)C(O)R12的一个或多个取代基任选取代的苯基；
R3选自6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-3-基，每一基团均被选自烷基、芳基、卤代和-R9-OR8的一个或多个取代基任选取代；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
20.如权利要求19所述的化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-(环戊基)哌嗪-1-基羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((2-吡咯烷-1-基乙基)氨基羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2，2，6，6-四甲基哌啶-1-基)乙氧基苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((2-(二甲氨基)乙基)氨基羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((2-(甲氧基)乙基)氨基羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)氨基羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)羰基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氯-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-10-氟苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-9-甲氧基苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2-(N-甲基环戊基氨基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(N-甲基哌啶-4-基-N-甲基氨基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((N-丁基-N-乙酰氨基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(哌啶-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(吡咯烷-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(3-二甲氨基吡咯烷-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(3-二乙氨基吡咯烷-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-异丙基哌嗪-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-环戊基哌嗪-1-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(吗啉-4-基丙-1-烯基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(1-甲基哌啶-3-基-氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
21.如权利要求16所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的苯基：烷基、卤代、卤代烷基、氰基和任选取代的杂环基，其中所述任选取代的杂环基选自哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、氮杂环庚烷基、十氢吡嗪并[1，2-a]氮杂环庚三烯基、八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基、氮杂二环[3.2.1]辛基、八氢吡咯并[3，4-b]吡咯基、八氢吡咯并[3，2-c]吡啶基、2，7-二氮杂螺[4.4]壬基和氮杂环丁烷基；每一取代基独立地被选自下列基团的一个或两个取代基任选取代：-R9-OR8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)OR6、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)R7、-R9-N(R6)C(O)OR7、烷基、卤代、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
R3选自6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基，每一基团被选自烷基、芳基、卤代和-R9-OR8的一个或多个取代基任选取代；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；以及
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链。
22.如权利要求21所述的化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(4-(4-(二环[2.2.1]庚-2-基)哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(3-氟-4-(4-(二乙氨基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基)-N3-(4-(N-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基)-N3-(3-氟-4-(4-环己基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基)-N3-(4-(4-(2S)-二环[2.2.1]庚-2-基)-哌嗪基苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
23.如权利要求16所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自卤代、烷基、杂环基烯基、-R13-OR12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)N(R12)2和-R13-N(R12)C(O)R12的一个或多个取代基任选取代的苯基；
R3选自6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基，每一基团被选自烷基、芳基、卤代和-R9-OR8的一个或多个取代基任选取代；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
24.如权利要求23所述的化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基)-N3-(3-氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基)-N3-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
25.如权利要求16所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的苯基：烷基、卤代、卤代烷基、氰基和任选取代的杂环基，其中所述任选取代的杂环基选自哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、氮杂环庚烷基、十氢吡嗪并[1，2-a]氮杂环庚三烯基、八氢吡咯并[3，4-c]吡咯基、氮杂二环[3.2.1]辛基、八氢吡咯并[3，4-b]吡咯基、八氢吡咯并[3，2-c]吡啶基、2，7-二氮杂螺[4.4]壬基和氮杂环丁烷基；每一取代基被选自下列基团的一个或两个取代基任选取代：-R9-OR8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)OR6、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)R7、-R9-N(R6)C(O)OR7、烷基、卤代、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
R3选自6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基，每一基团被选自烷基、芳基、卤代和-R9-OR8的一个或多个取代基任选取代；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；以及
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链。
26.如权利要求25所述的化合物，其选自：
1-(7-甲基-6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(N-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(7-甲基-6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-环己基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-((Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基)-N3-(4-(4-N-甲基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-((Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基)-N3-(3-氟-4-(4-二乙氨基哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(4-(吡咯烷基甲基)哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-((4aR，8aS)-十氢异喹啉-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(八氢-1H-吡啶并[1，2-a]吡嗪-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
27.如权利要求16所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自卤代、烷基、杂环基烯基、-R13-OR12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)N(R12)2和-R13-N(R12)C(O)R12的一个或多个取代基任选取代的苯基；
R3选自6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基，每一基团被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
28.如权利要求27所述的化合物，其选自：
1-(7-甲基-6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-((Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基)-N3-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
29.如权利要求16所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基的取代基任选取代的苯基；
R3选自6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基，每一基团被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基。
30.如权利要求29所述的化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((5-氟吲哚啉-2-酮-3-基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((4-吡咯烷-1-基哌啶基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((4-环戊基哌嗪基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-((4-异丙基哌嗪基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(3-氟-4-(异吲哚啉-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
31.如权利要求15所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代的6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
32.如权利要求31所述的化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-((二环[2.2.1]庚-2-基)氨基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-((二环[2.2.1]庚-2-基)(甲基)氨基)6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-哌啶-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-氮杂环丁烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-(R)吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-二乙氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-环戊基氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-(2-(S)-甲氧基羰基)吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-(2-(S)-羧基)吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(8-二乙氨基乙基-9羟基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(3-(S)-氟吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(2-(S)-甲基吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(3-(R)-羟基吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(2-(R)-甲基吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(3-(S)-羟基吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(3-(R)-氟吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-氧代-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-环己基氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-环丙基氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-羟基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(4-甲基哌嗪-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(四氢呋喃-2-基甲基)氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-环丁基氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(环丙基甲基)氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(2-(二乙氨基)乙基)甲基氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(4-(哌啶-1-基甲基)哌啶-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(2-(二甲氨基)乙基)氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(羧基甲基)氨基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
33.如权利要求13所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的杂芳基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
34.如权利要求33所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是选自下列基团的杂芳基：吡啶基、嘧啶基、4，5-二氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮-8-基、苯并[d]咪唑基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-d]氮杂卓-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-c]氮杂卓-3-基、5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶-3-基、5，6，7，8-四氢喹啉-3-基、1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基、2，3，4，5-四氢苯并[b]氧杂卓-7-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂环庚烯-7-基、苯并[d]噁唑-5-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-7-基、苯并[b]噻吩基和6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶-3-基，每一所述杂芳基被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
35.如权利要求34所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2选自吡啶基和嘧啶基，所述吡啶基和所述嘧啶基均被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
36.如权利要求35所述的化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-(二环[2.2.1]庚-2-基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-环戊基-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(6-氨基吡啶-3-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-氨基苯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-氰基苯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-6-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-甲基磺酰氨基苯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(2-二乙氨基甲基)吡咯烷-1-基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-二乙氨基吡咯烷-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-(4-(N-甲基哌嗪-4-基)哌啶-1-基)-(E)-丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-5-甲基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-哌啶-1-基-(E)-丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-(二环[2.2.1]庚-2-基)-1，4-二氮杂环庚烷-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-(E)-丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-哌啶-1-基)-丙基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-(4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基)-(E)-丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(3-(4-二甲氨基哌啶-1-基)-(E)-丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)嘧啶5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(4-(哌啶-1-基甲基)哌啶-1-基)嘧啶5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-((4-哌啶-1-基哌啶-1-基)羰基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(4-环丙基甲基哌嗪-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(3-(S)-甲基-4-环丙基甲基哌嗪-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
37.如权利要求34所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2选自4，5-二氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮-8-基、苯并[d]咪唑基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-d]氮杂卓-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-c]氮杂卓-3-基、5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶-3-基、5，6，7，8-四氢喹啉-3-基、1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基、2，3，4，5-四氢苯并[b]氧杂卓-7-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂环庚烯-7-基、苯并[d]噁唑-5-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-7-基、苯并[b]噻吩基和6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶-3-基，每一所述基团被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
38.如权利要求37所述的化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4，5-二氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮-8-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(二甲氨基甲基)-1H-苯并[d]咪唑-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-环戊基-6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-d]氮杂卓-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-甲基-5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-5，6，7，8-四氢喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺，化合物#31，1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2，3，4，5-四氢苯并[b]氧杂卓-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂环庚烯-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并[d]噁唑-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2-二甲氨基乙基)-(3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-7-基))-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(4-(2-二甲氨基乙基)-(3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-7-基))-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(1-(4-(2-(二甲氨基)乙基)哌嗪-1-基)氧代甲基)苯并[b]噻吩-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-环戊基-6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-c]氮杂卓-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((7-吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-环戊基-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-(吡咯烷-1-基)-5，6，7，8-四氢喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(6-环戊基-5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-((S)-7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(1-甲基哌啶-4-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N3-(2-(环丙基甲基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
39.如权利要求1所述的化合物，其为通式(Ib)化合物：
Figure A2007800486560062C1
其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
或者R2是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
或者R3是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R12-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
40.如权利要求39所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；以及
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8。
41.如权利要求40所述的化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8。
42.如权利要求41所述的化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2和R3各自独立地为选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
43.如权利要求42所述的化合物，其为1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
44.如权利要求39所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
45.如权利要求44所述的化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
46.如权利要求45所述的化合物，其中：
R1、R4和R5均为氢；
R2是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
47.如权利要求39所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
48.如权利要求47所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR13(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
49.如权利要求48所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代的芳基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键害人任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
50.如权利要求49所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是选自苯基和6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基的芳基，每一所述芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
51.如权利要求50所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代的苯基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
52.如权利要求51所述的化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(4-(吲哚啉-2-酮-1-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(4-(吗啉-4-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-(3，5-二甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(7-甲基-6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-(N-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-((5-氟吲哚啉-2-酮-3-基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-((4-吡咯烷-1-基哌啶基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-((4-环戊基哌嗪基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-((4-异丙基哌嗪基)甲基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(4-N-甲基哌啶-4-基哌嗪基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(7-甲基-2，7-二氮杂螺[4.4]壬烷-2-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(3-吡咯烷-1-基氮杂环丁烷基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-甲基-4-(4-(N-甲基哌嗪-4-基)哌啶-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-(4-吡咯烷-1-基哌啶基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-(4-(3-吡咯烷-1-基)吡咯烷-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(3-氟-4-(4-环丙基甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
53.如权利要求50所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代的6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)、-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，d][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
54.如权利要求53所述的化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(7-((二环[2.2.1]庚-2-基)(甲基)氨基)-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(7-(S)-吡咯烷-1-基-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
55.如权利要求48所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代的杂芳基：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
56.如权利要求55所述的化合物，其中：
R1、R4和R5各自独立地为氢；
R2是选自下列基团的杂芳基：吡啶基、嘧啶基、4，5-二氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮-8-基、苯并[d]咪唑基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-d]氮杂卓-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-吡啶并[3，2-c]氮杂卓-3-基、5，6，7，8-四氢-1，6-萘啶-3-基、5，6，7，8-四氢喹啉-3-基、1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基、2，3，4，5-四氢苯并[b]氧杂卓-7-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂环庚烯-7-基、苯并[d]噁唑-5-基、3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-7-基、苯并[b]噻吩基和6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[b]吡啶-3-基，每一所述杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
R3是选自下列基团的含有超过14个环原子的多环杂芳基：6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基、6，7，8，9-四氢-5H-环庚三烯并[4，5]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-4-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氮杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、(Z)-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓-11-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[4，5-c]哒嗪-2-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]氧杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、螺[苯并吡喃并[4，3-c]哒嗪-5，1’-环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，6，8，9-四氢螺[苯并[7]轮烯-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、5，7，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-6，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[2，3]硫杂卓并[4，5-c]哒嗪-3-基、6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-d]嘧啶-2-基、5，6，8，9-四氢螺[环庚三烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二氧杂环戊烷]-3-基、6，8，9，10-四氢-5H-螺[环辛四烯并[b]吡啶-7，2’-[1，3]二噁烷]-3-基和6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-b]吡啶-2-基，每一所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR12、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p是0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；
每一R9独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R10是任选取代的直链或支链的亚烷基链；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键和任选取代的直链或支链的亚烷基链；以及
每一R14是任选取代的直链或支链的亚烷基链。
57.如权利要求56所述的化合物，其选自：
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(6-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-5-甲基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(4-(3，5-二甲基哌嗪-1-基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及
1-(6，7-二氢-5H-苯并[6，7]环庚三烯并[1，2-c]哒嗪-3-基)-N5-(2-(1-甲基哌啶-4-基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。
58.药物组合物，其包含药物可接受的赋形剂和通式(I)化合物、其分离的立体异构体或混合物或者其互变异构体或混合物或者其药物可接受的盐或N-氧化物：
Figure A2007800486560091C1
其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR8、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p和0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
或者R2是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
或者R3是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
59.治疗哺乳动物中与Axl活性相关的疾病或疾病状态的方法，其中所述方法包含向所述哺乳动物给予治疗有效量的通式(I)化合物、其分离的立体异构体或混合物或者其互变异构体或混合物或者其药物可接受的盐或N-氧化物：
Figure A2007800486560094C1
其中：
R1、R4和R5各自独立地选自氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R8、-C(O)N(R6)R7和-C(＝NR6)N(R6)R7；
R2和R3各自独立地为含有超过14个环原子的多环杂芳基，所述多环杂芳基被选自下列基团的一个或多个取代基任选取代：氧代、硫代、氰基、硝基、卤代、卤代烷基、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、-R9-OR8、-R9-O-R10-OR8、-R9-O-R10-O-R10-OR8、-R9-O-R10-CN、-R9-O-R10-C(O)OR8、-R9-O-R10-C(O)N(R6)R7、-R9-O-R10-S(O)pR8(其中p是0、1或2)、-R9-O-R10-N(R6)R7、-R9-O-R10-C(NR11)N(R11)H、-R9-OC(O)-R8、-R9-N(R6)R7、-R9-C(O)R8、-R9-C(O)OR8、-R9-C(O)N(R6)R7、-R9-N(R6)C(O)OR8、-R9-N(R6)C(O)R8、-R9-N(R6)S(O)tR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)tOR8(其中t是1或2)、-R9-S(O)pR8(其中p和0、1或2)和-R9-S(O)tN(R6)R7(其中t是1或2)；
或者R2是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R3选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
或者R3是如上文所述的含有超过14个环原子的多环杂芳基，并且R2选自芳基和杂芳基，其中所述芳基和所述杂芳基各自独立地被一个或多个选自下列基团的取代基任选取代：烷基、烯基、炔基、卤代、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、氧代、硫代、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R13-OR12、-R13-OC(O)-R12、-R13-O-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)-R14-N(R12)2、-R13-N(R12)2、-R13-C(O)R12、-R13-C(O)OR12、-R13-C(O)N(R12)2、-R13-C(O)N(R12)-R14-N(R12)R13、-R13-C(O)N(R12)-R14-OR12、-R13-N(R12)C(O)OR12、-R13-N(R12)C(O)R12、-R13-N(R12)S(O)tR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)tOR12(其中t是1或2)、-R13-S(O)pR12(其中p是0、1或2)和-R13-S(O)tN(R12)2(其中t是1或2)；
每一R6和R7独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、羟基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基、任选取代的杂芳基炔基、-R10-OR8、-R10-CN、-R10-NO2、-R10-N(R8)2、-R10-C(O)OR8和-R10-C(O)N(R8)2，或者任何R6和R7与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂芳基或任选取代的N-杂环基；
每一R8独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的芳炔基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的环烃基烯基、任选取代的环烃基炔基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂环基烯基、任选取代的杂环基炔基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基烯基和任选取代的杂芳基炔基；
每一R9独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R10独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链、任选取代的直链或支链的亚烯基链和任选取代的直链或支链的亚炔基链；
每一R11独立地选自氢、烷基、氰基、硝基和-OR8；
每一R12独立地选自氢、烷基、卤代烷基、任选取代的环烃基、任选取代的环烃基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基，或者两个R12与它们二者均连接的共同的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基；
每一R13独立地选自化学键、任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链；以及
每一R14独立地选自任选取代的直链或支链的亚烷基链和任选取代的直链或支链的亚烯基链。
60.如权利要求59所述的方法，其中通过调节Axl活性而缓解所述疾病或疾病状态。
61.如权利要求59所述的方法，其中通过增加Axl活性而缓解所述疾病或疾病状态。
62.如权利要求59所述的方法，其中通过降低Axl活性而缓解所述疾病或疾病状态。
63.如权利要求62所述的方法，其中所述疾病或疾病状态选自类风湿性关节炎、血管疾病、血管损伤、牛皮癣、由黄斑变性引起的视觉缺陷、糖尿病视网膜病变、早产儿视网膜病变、肾脏疾病、骨质疏松症、骨关节炎和白内障。
64.如权利要求62所述的方法，其中所述疾病或疾病状态的表现是所述哺乳动物中实体瘤的形成。
65.如权利要求64所述的方法，其中所述疾病或疾病状态选自乳腺癌、肾癌、子宫内膜癌、卵巢癌、甲状腺癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、前列腺癌、恶性肿瘤、胃癌和葡萄膜黑色素瘤。
66.如权利要求62所述的方法，其中所述疾病或疾病状态的表现是所述哺乳动物中液体瘤的形成。
67.如权利要求66所述的方法，其中所述疾病或疾病状态是髓系白血病或淋巴瘤。
68.如权利要求62所述的方法，其中所述疾病或疾病状态是子宫内膜异位。
69.通式(i)的芳基稠合的环庚酮或者杂芳基稠合的环庚酮的制备方法：
Figure A2007800486560097C1
其中Z是芳基或杂芳基并且每一R1独立地选自氢、任选取代的烷基、任选取代的芳烷基和任选取代的杂芳基烷基；
其中所述方法包括：
a)在质子溶剂、非质子溶剂和碱的存在下将通式(ii)的反应物：
Figure A2007800486560098C1
其中每一R2独立地选自任选取代的烷基、任选取代的芳烷基和任选取代的杂芳基烷基，
与通式(iii)的反应物结合：
Figure A2007800486560098C2
其中Z是如上文所定义的所述芳基或所述杂芳基，并且每一LG独立地是适当的离去基团，
以形成产物，以及
b)将步骤a)的产物用碱性水解介质处理，然后用酸处理，以形成通式(i)的所述芳基稠合的环庚酮或杂芳基稠合的环庚酮。
70.如权利要求69所述的方法，其中Z是苯基。
71.如权利要求70所述的方法，其中每一R2是低级烷基。
72.如权利要求71所述的方法，其中每一R1是氢。
73.如权利要求72所述的方法，其中每一LG是卤代。
74.如权利要求73所述的方法，其中所述质子溶剂是醇。
75.如权利要求74所述的方法，其中所述非质子溶剂是醚。
76.如权利要求75所述的方法，其中所述碱是金属烷氧化物。
77.如权利要求76所述的方法，在步骤b)之前还包含将步骤a)的产物暴露于酸性介质。
78.如权利要求77所述的方法，其中在约-10℃至约100℃的温度范围内进行步骤a)。
79.如权利要求77所述的方法，其中在约0℃至约50℃的温度范围内进行步骤a)。
80.如权利要求77所述的方法，其中在约0℃至约30℃的温度范围内进行步骤a)。
81.如权利要求80所述的方法，其中所述碱性水解介质包含金属氢氧化物或金属烷氧化物的醇溶液。
82.如权利要求80所述的方法，其中所述碱性水解介质包含金属氢氧化物的醇溶液。
83.如权利要求80所述的方法，其中在约40℃至约150℃的温度范围内进行步骤b)。
84.如权利要求81所述的方法，其中在约60℃至约100℃的温度范围内进行步骤b)。
85.如权利要求81所述的方法，其中在约60℃至约100℃的温度范围内进行步骤b)。
86.如权利要求81所述的方法，其中所述质子溶剂包含低级醇。
87.如权利要求86所述的方法，其中所述非质子溶剂是THF。
88.如权利要求87所述的方法，其中每一LG是溴。
89.如权利要求88所述的方法，其中所述酸和酸性介质各自独立地包含有机酸和无机酸中至少一种。
90.如权利要求88所述的方法，其中所述质子溶剂包含甲醇和乙醇中至少一种。
91.如权利要求90所述的方法，其中所述质子溶剂是甲醇。
92.如权利要求91所述的方法，其中在约1∶1的甲醇和THF中进行步骤a)。
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