JP2014080439A - Ａｘｌインヒビターとして有用な多環式ヘテロアリール置換トリアゾール - Google Patents

Abstract

【課題】Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置するための化合物の提供。
【解決手段】多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式（Ｉ）の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。
【選択図】なし

Description

（関連出願の引用）
本願は、米国特許法第１１９条第（ｅ）項のもとで、米国仮特許出願番号６０／９７０，９３１（２００７年９月７日出願）；米国仮特許出願番号６０／８９５，４００（２００７年３月１６日出願）；および仮特許出願番号６０／８８２，８５０（２００６年１２月２９日出願）の利益を主張する。これらの３つの仮出願は、その全体が本明細書中に参考として援用される。

（発明の分野）
本発明は、Ａｘｌとして公知であるレセプタータンパク質チロシンキナーゼのインヒビターとして有用な、多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびその薬学的組成物に関する。本発明はまた、Ａｘｌ活性に関連する疾患および状態を処置する際、特に、血管新生および／または細胞増殖に関連する疾患および状態を処置する際に、これらの化合物および組成物を使用する方法に関する。

（発明の背景）
ヒトゲノムにおいて現在までに同定された全てのプロテインキナーゼは、約３００ａａの高度に保存された触媒ドメインを共有する。このドメインは、２つのローブの構造に折り畳まれ、この構造に、ＡＴＰ結合部位および触媒部位が存在する。プロテインキナーゼ調節の複雑さは、多くの潜在的な阻害機構（活性化リガンドとの競合、ポジティブレギュレーターおよびネガティブレギュレーターの調節、タンパク質二量化の妨害、ならびに基質またはＡＴＰ結合部位におけるアロステリック阻害または競合的阻害が挙げられる）を可能にする。

Ａｘｌ（ＵＦＯ、ＡＲＫ、およびＴｙｒｏ７；ヌクレオチド登録番号ＮＭ＿０２１９１３およびＮＭ＿００１６９９；タンパク質登録番号ＮＰ＿０６８７１３およびＮＰ＿００１６９０としてもまた公知）は、Ｃ末端細胞外リガンド結合ドメイン、および触媒ドメインを含むＮ末端細胞質領域を含む、レセプタータンパク質チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）である。Ａｘｌの細胞外ドメインは、免疫グロブリンおよびフィブロネクチンＩＩＩ型反復に近接する独特な構造を有し、そして神経細胞接着分子の構造を思わせる。Ａｘｌならびにその２つの近い関連物質であるＭｅｒ／ＮｙｋおよびＳｋｙ（Ｔｙｒｏ３／Ｒｓｅ／Ｄｔｋ）は、まとめてＲＴＫのＴｙｒｏ３ファミリーとして公知であり、全て、同じリガンドであるＧａｓ６（ｇｒｏｗｔｈ ａｒｒｅｓｔ ｓｐｅｃｉｆｉｃ−６）（凝固カスケードレギュレーターであるプロテインＳに対して有意な相同性を有する、約７６ｋＤａの分泌タンパク質）に結合し、そして様々な程度まで刺激される。リガンドに結合することに加えて、Ａｘｌの細胞外ドメインは、細胞凝集を媒介する同種親和性相互作用を起こすことが示されており、このことは、Ａｘｌの１つの重要な機能が、細胞−細胞接着を媒介することであり得ることを示唆する。

Ａｘｌは、内皮細胞（ＥＣ）と脈管平滑筋細胞（ＶＳＭＣ）との両方の脈管構造において、そして骨髄系列の細胞において、優先的に発現され、そしてまた、胸部上皮細胞、軟骨細胞、セルトーリ細胞およびニューロンにおいて検出される。数個の機能（血清飢餓、ＴＮＦ−αまたはウイルスタンパク質Ｅ１Ａにより誘導されるアポトーシスからの保護、ならびに移動および細胞分化が挙げられる）は、細胞培養におけるＡｘｌシグナル伝達が原因である。しかし、Ａｘｌ−／−マウスは、顕性発生表現型を示さず、そしてインビボでのＡｘｌの生理学的機能は、文献において明らかに確立されていない。

血管新生（新しい血管の形成）は、創傷治癒および健常な成体の雌性の生殖周期などの機能に制限される。この生理学的プロセスは、腫瘍により取り込まれ、従って、腫瘍増殖を起こすために充分な血液供給を保証し、そして転移を容易にする。調節されない血管新生はまた、他の多くの疾患（例えば、乾癬、慢性関節リウマチ、子宮内膜症、ならびに加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）、未熟児網膜症および糖尿病に起因する失明）の特徴であり、しばしば、その状態の進行または病理に影響を与える。

Ａｘｌおよび／またはそのリガンドの過剰発現もまた、広範な種々の固形腫瘍型（乳房、腎臓、子宮内膜、卵巣、甲状腺、非小細胞肺癌腫、およびブドウ膜黒色腫、ならびに骨髄性白血病が挙げられるが、これらに限定されない）において報告されている。さらに、これは、ＮＩＨ３Ｔ３および３２Ｄ細胞において、形質転換活性を有する。腫瘍細胞におけるＡｘｌ発現の損失は、インビボＭＤＡ−ＭＢ−２３１乳房癌腫異種移植片モデルにおいて、固形ヒト新生物の増殖を遮断することが実証された。一緒に考慮してこれらのデータは、Ａｘｌシグナル伝達が、ＥＣ血管新生と腫瘍増殖とを独立して調節し得、従って、腫瘍治療薬開発のための新規な標的クラスを代表することを示唆する。

ＡｘｌおよびＧａｓ６タンパク質の発現は、他の種々の疾患状態（子宮内膜症、脈管損傷および腎臓疾患が挙げられる）においてアップレギュレーションされ、そしてＡｘｌシグナル伝達は、後者２つの症例に機能的に関与する。Ａｘｌ−Ｇａｓ６シグナル伝達は、血小板応答を増幅し、そして血栓形成に関与する。従って、Ａｘｌは、潜在的に、多数の広範な病理状態（固形腫瘍（乳房、腎臓、子宮内膜、卵巣、甲状腺、非小細胞肺癌腫およびブドウ膜黒色腫が挙げられるが、これらに限定されない）；液体腫瘍（白血病（特に、骨髄性白血病）およびリンパ腫が挙げられるが、これらに限定されない）；子宮内膜症、脈管疾患／損傷（再狭窄、アテローム性動脈硬化症および血栓症が挙げられるが、これらに限定されない）、乾癬；黄斑変性に起因する視覚障害；糖尿病性網膜症および未熟児網膜症；腎臓疾患（糸球体腎炎、糖尿病性腎症および腎臓移植拒絶が挙げられるが、これらに限定されない）、慢性関節リウマチ；骨粗鬆症、変形性関節症ならびに白内障が挙げられる）に対する治療標的の代表であり得る。

（発明の要旨）
本発明は、Ａｘｌインヒビターとして有用な特定の多環式ヘテロアリール置換トリアゾール、Ａｘｌ活性に関連する疾患および状態を処置する際にこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を含有する薬学的組成物に関する。

従って、１つの局面において、本発明は、その単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての、式（Ｉ）の化合物：

に関し、式（Ｉ）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか； あるいはＲ^２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているか；
あるいはＲ^３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される。

別の局面において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式（Ｉ）の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。

別の局面において、本発明は、哺乳動物において、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する方法に関し、この方法は、この哺乳動物に、治療有効量の上記のような式（Ｉ）の化合物を、その単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとして投与する工程、あるいは薬学的に受容可能な賦形剤、および上記のような式（Ｉ）の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての、化合物を含有する、治療有効量の薬学的組成物を、投与する工程を包含する。

別の局面において、本発明は、本発明の化合物の、Ａｘｌ活性を阻害する有効性を、細胞ベースのアッセイにおいて決定するためのアッセイを提供する。

別の局面において、本発明は、式（ｉ）：

のアリール縮合シクロヘプタノンまたはヘテロアリール縮合シクロヘプタノンを調製するためのプロセスに関し、式（ｉ）において、Ｚは、アリールまたはヘテロアリールであり、そして各Ｒ^１は独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアラルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
このプロセスは、
ａ） 式（ｉｉ）：

の反応物質を、式（ｉｉｉ）：

の反応物質と、プロトン性溶媒、非プロトン性溶媒、および塩基の存在下で組み合わせて、生成物を形成する工程であって、
式（ｉｉ）において、各Ｒ^２は独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアラルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、
式（ｉｉｉ）において、Ｚは、上で定義されたようなアリールまたはヘテロアリールであり、そして各ＬＧは独立して、適切な脱離基である、工程；ならびに
ｂ） 工程ａ）の生成物を、塩基性加水分解媒体、続いて酸に供して、式（ｉ）のアリール縮合シクロヘプタノンまたはヘテロアリール縮合シクロヘプタノンを形成する工程、
を包含する。

（発明の詳細な説明）
（定義）
本明細書および添付の特許請求の範囲において使用される場合、逆のことが特定されない限り、以下の用語は、示される意味を有する：
「アミノ」とは、-ＮＨ_２基をいう。

「カルボキシ」とは、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ基をいう。

「シアノ」とは、−ＣＮ基をいう。

「ニトロ」とは、−ＮＯ_２基をいう。

「オキサ」とは、−Ｏ−基をいう。

「オキソ」とは、＝Ｏ基をいう。

「チオキソ」とは、＝Ｓ基をいう。

「アルキル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、不飽和を含まず、１個〜１２個の炭素原子、好ましくは１個〜８個の炭素原子または１個〜６個の炭素原子（「低級アルキル」）を有し、そして分子の残りの部分に単結合により結合する、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖基をいい、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル（ｉｓｏ−プロピル）、ｎ−ブチル、ｎ−ペンチル、１，１−ジメチルエチル（ｔ−ブチル）、３−メチルヘキシル、２−メチルヘキシルなどである。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキル基は、以下の置換基のうちの１つ以上で必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「アルケニル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１つの二重結合を含み、２個〜１２個の炭素原子、好ましくは１個〜８個の炭素原子を有し、そして分子の残りの部分に単結合によって結合している、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖基をいい、例えば、エテニル、プロパ−１−エニル、ブタ−１−エニル、ペンタ−１−エニル、ペンタ−１，４−ジエニルなどである。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルケニル基は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「アルキニル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、少なくとも１つの三重結合を含み、必要に応じて少なくとも１つの二重結合を含み、２個〜１２個の炭素原子、好ましくは、１個〜８個の炭素原子を有し、そして分子の残りの部分に単結合によって結合している、直鎖または分枝鎖の炭化水素鎖基をいい、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニルなどである。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキニル基は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「アルキレン」または「アルキレン鎖」とは、炭素および水素のみからなり、不飽和を含まず、そして１個〜１２個の炭素原子を有する、分子の残りの部分をラジカル基に連結する直鎖もしくは分枝鎖の二価の炭化水素鎖をいい、例えば、メチレン、エチレン、プロピレン、ｎ−ブチレンなどである。アルキレン鎖は、分子の残りの部分に単結合を介して結合し、そしてラジカル基に単結合を介して結合する。アルキレン鎖の、分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、アルキレン鎖中の１つの炭素を介しても、鎖中の任意の２つの炭素を介してもよい。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキレン鎖は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「アルケニレン」または「アルケニレン鎖」とは、炭素および水素のみからなり、少なくとも１つの二重結合を含み、そして２個〜１２個の炭素原子を有する、分子の残りの部分をラジカル基に連結する直鎖もしくは分枝鎖の二価の炭化水素鎖をいい、例えば、エテニレン、プロペニレン、ｎ−ブテニレンなどである。アルケニレン鎖は、分子の残りの部分に、二重結合または単結合を介して結合し、そしてラジカル基に、二重結合または単結合を介して結合する。アルケニレン鎖分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、鎖中の１つの炭素を介しても、任意の２つの炭素を介してもよい。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルケニレン鎖は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）。
ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「アルキニレン」または「アルキニレン鎖」とは、炭素および水素のみからなり、少なくとも１つの三重結合を有し、そして２個〜１２個の炭素原子を有する、分子の残りの部分をラジカル基に連結する直鎖もしくは分枝鎖の二価の炭化水素鎖をいい、例えば、プロピニレン、ｎ−ブチニレンなどである。アルキニレン鎖は、分子の残りの部分に単結合を介して結合し、そしてラジカル基に、二重結合または単結合を介して結合する。アルキニレン鎖分子の残りの部分およびラジカル基への結合点は、鎖中の１つの炭素を介しても、任意の２つの炭素を介してもよい。本明細書中で他に具体的に記載されない限り、アルキニレン鎖は、以下の置換基のうちの１つ以上によって、必要に応じて置換され得る：アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルケニル、シアノ、ニトロ、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、オキソ、チオキソ、トリメチルシラニル、−ＯＲ^２０、−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）。ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである。

「アルコキシ」とは、式−ＯＲ_ａの基をいい、ここでＲ_ａは、１個〜１２個の炭素原子を含む、上で定義されたようなアルキル基である。アルコキシ基のアルキル部分は、アルキル基について上で定義されたように、必要に応じて置換され得る。

「アルコキシアルキル」とは、式−Ｒ_ｂ−Ｏ−Ｒ_ａの基をいい、ここでＲ_ａは、上で定義されたようなアルキル基であり、そしてＲ_ｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖である。酸素原子は、アルキル基またはアルキレン鎖中の任意の炭素に結合し得る。アルコキシアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について上で定義されたように、必要に応じて置換され得、そしてアルコキシアルキル基のアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について上で定義されたように、必要に応じて置換され得る。

「アリール」とは、水素、６個〜１４個の炭素原子および少なくとも１つの芳香族環を含む、炭化水素環系基をいう。本発明の目的で、アリール基は、単環式系であっても、二環式系であっても、三環式系であってもよく、そしてスピロ環系を含み得る。アリール基は、通常、このアリール基の芳香族環を介して親分子に結合するが、必ずしも必須ではない。本発明の目的で、「アリール」基は、本明細書中で定義される場合、７員より大きい環を含み得ず、そして２つの隣接しない環原子が原子または原子群を介して連結された環（すなわち、有橋環系）を含み得ない。アリール基としては、アセナフチレン、アントラセン、アズレン、ベンゼン、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン、フルオレン、ａｓ−インダセン、ｓ−インダセン、インダン、インデン、ナフタレン、フェナレン、およびフェナントレンから誘導されるアリール基が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたアリール」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^２１−ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｏ−Ｒ^２２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基によって必要に応じて置換されたアリール基を含むことを意味し、ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ^２０が、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、各Ｒ^２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖であり、そしてＲ^２２は、直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。

「アラルキル」とは、式−Ｒ_ｂ−Ｒ_ｃの基をいい、ここでＲ_ｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲ_ｃは、上で定義されたような１つ以上のアリール基であり、例えば、ベンジル、ジフェニルメチルなどである。アラルキル基のアルキレン鎖部分は、アルキレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。アラルキル基のアリール部分は、アリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「アラルケニル」とは、式−Ｒ_ｄ−Ｒ_ｃの基をいい、ここでＲ_ｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲ_ｃは、上で定義されたような１つ以上のアリール基である。アラルケニル基のアリール部分は、アリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。アラルケニル基のアルケニレン鎖部分は、アルケニレン基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「アラルキニル」とは、式−Ｒ_ｅＲ_ｃの基をいい、ここでＲ_ｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、そしてＲ_ｃは、上で定義されたような１つ以上のアリール基である。アラルキニル基のアリール部分は、アリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。アラルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「アリールオキシ」とは、式−ＯＲ_ｃの基をいい、ここでＲ_ｃは、上で定義されたようなアリールである。アリールオキシ基のアリール部分は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「アラルキルオキシ」とは、式−ＯＲ_ｆの基をいい、ここでＲ_ｆは、上で定義されたようなアラルキル基である。アラルキルオキシ基のアラルキル部分は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「シクロアルキル」とは、炭素原子および水素原子のみからなり、スピロ環系または有橋環系を含み得、３個〜１５個の炭素原子を有し、好ましくは３個〜１０個の炭素原子、より好ましくは５個〜７個の炭素原子を有し、飽和または不飽和であり、単結合によって分子の残りの部分に結合している、安定な非芳香族の単環式または多環式の炭化水素基をいう。本発明の目的で、有橋環系とは、２つの隣接しない環原子が、原子または原子群によって連結されている系である。単環式シクロアルキル基としては、無橋シクロアルキル基（例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、およびシクロオクチル）が挙げられる。多環式基としては、縮合シクロアルキル基、スピロシクロアルキル基または有橋シクロアルキル基（例えば、Ｃ_１０基（例えば、アダマンタニル（有橋）およびデカリニル（縮合））、ならびにＣ_７基（例えば、ビシクロ［３．２．０］ヘプタニル（縮合）、ノルボルナニルおよびノルボルネニル（有橋）））、ならびに置換多環式基（例えば、置換Ｃ_７基（例えば、７，７−ジメチルビシクロ［２．２．１］ヘプタニル（有橋）））などが挙げられる。本明細書中でそうではないことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたシクロアルキル」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^２１−ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されたシクロアルキル基を含むことを意味し、ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ^２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ^２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。

「シクロアルキルアルキル」とは、式−Ｒ_ｂＲ_ｇの基をいい、ここでＲ_ｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲ_ｇは、上で定義されたようなシクロアルキル基である。アルキレン鎖およびシクロアルキル基は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「シクロアルキルアルケニル」とは、式−Ｒ_ｄＲ_ｇの基をいい、ここでＲ_ｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲ_ｇは、上で定義されたようなシクロアルキル基である。アルケニレン鎖およびシクロアルキル基は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「シクロアルキルアルキニル」とは、式−Ｒ_ｅＲ_ｇの基をいい、ここでＲ_ｅは、上で定義されたようなアルキニレン基であり、そしてＲ_ｇは、上で定義されたようなシクロアルキル基である。アルキニレン鎖およびシクロアルキル基は、上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「ハロ」とは、ブロモ、クロロ、フルオロまたはヨードをいう。

「ハロアルキル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルキル基をいい、例えば、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル、３−ブロモ−２−フルオロプロピル、１−ブロモメチル−２−ブロモエチルなどである。ハロアルキル基のアルキル部分は、アルキル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「ハロアルコキシ」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルコキシ基をいい、例えば、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシなどである。ハロアルコキシ基のアルコキシ部分は、アルコキシ基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「ハロアルケニル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルケニル基をいう。ハロアルキル基のアルケニル部分は、アルケニル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「ハロアルキニル」とは、上で定義されたような１つ以上のハロ基により置換された、上で定義されたようなアルキニル基をいう。ハロアルキル基のアルキニル部分は、アルキニル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「ヘテロシクリル」とは、１個〜１２個の炭素原子、ならびに窒素、酸素および硫黄からなる群より選択される１個〜６個のヘテロ原子を含む、安定な３員〜１８員の非芳香族環基をいう。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、ヘテロシクリル基は、単環式環系であっても、二環式環系であっても、三環式環系であっても、四環式環系であってもよく、スピロ環系または有橋環系を含み得、そしてヘテロシクリル基中の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得、窒素原子は、必要に応じて四級化され得、そしてヘテロシクリル基は、部分的に飽和であっても完全に飽和であってもよい。このようなヘテロシクリル基の例としては、ジオキソラニル、１，４−ジアゼパニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、４−ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、キヌクリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロフラニル、チエニル［１，３］ジチアニル、トリチアニル、テトラヒドロピラニル、チオモルホリニル、チアモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、１，１−ジオキソ−チオモルホリニル、アゼチジニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、デカヒドロピラジノ［１，２−ａ］アゼピニル、アゼパニル、アザビシクロ［３．２．１］オクチル、および２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたヘテロシクリル」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^２１−ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より独立して選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換された、上で定義されたようなヘテロシクリル基を含むことを意味し、ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ^２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ^２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。

「Ｎ−ヘテロシクリル」とは、少なくとも１つの窒素を含み、そして分子の残りの部分へのヘテロシクリル基の結合点が、このヘテロシクリル基中の窒素原子を介する、ヘテロシクリル基をいう。Ｎ−ヘテロシクリル基は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「ヘテロシクリルアルキル」とは、式−Ｒ_ｂＲ_ｈの基をいい、ここでＲ_ｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲ_ｈは、上で定義されたようなヘテロシクリル基であり、そしてヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、このヘテロシクリルは、この窒素原子においてアルキル基に結合し得る。ヘテロシクリルアルキル基のアルキレン鎖は、アルキレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。
ヘテロシクリルアルキル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「ヘテロシクリルアルケニル」とは、式−Ｒ_ｄＲ_ｈの基をいい、ここでＲ_ｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲ_ｈは、上で定義されたようなヘテロシクリル基であり、そしてヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、このヘテロシクリルは、この窒素原子においてアルキレン鎖に結合し得る。ヘテロシクリルアルケニル基のアルケニレン鎖は、アルケニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルケニル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「ヘテロシクリルアルキニル」とは、式−Ｒ_ｅＲ_ｈの基をいい、ここでＲ_ｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、そしてＲ_ｈは、上で定義されたようなヘテロシクリル基であり、そしてヘテロシクリルが窒素含有ヘテロシクリルである場合、このヘテロシクリルは、この窒素原子においてアルキニル基に結合し得る。ヘテロシクリルアルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロシクリルアルキニル基のヘテロシクリル部分は、ヘテロシクリル基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「ヘテロアリール」とは、水素原子、１個〜１３個の炭素原子、水素、酸素および硫黄からなる群より選択される１個〜６個のヘテロ原子、ならびに少なくとも１つの芳香族環を含む、５員〜１４員の環系基をいう。ヘテロアリール基は、通常、このヘテロアリール基の芳香族環を介して親分子に結合するが、必ずしも必須ではない。本発明の目的で、ヘテロアリール基は、単環式環系であっても、二環式環系であっても、三環式環系であってもよく、スピロ環系を含み得、そしてヘテロアリール基中の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得、窒素原子は、必要に応じて四級化され得る。本発明の目的で、ヘテロアリール基中の１つの環がヘテロ原子を含む限り、ヘテロアリール基の芳香族環は、必ずしもヘテロ原子を含まなくてもよい。例えば、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イルは、本発明の目的で、「ヘテロアリール」とみなされる。発明の要旨において上に記載されたような、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールを除いて、「ヘテロアリール」基は、本明細書中で定義される場合、７員より大きい環を含み得ず、そして２つの隣接しないメンバーが原子または原子群を介して連結された環（すなわち、有橋環系）を含み得ない。ヘテロアリール基の例としては、アゼピニル、アクリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾインドリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピニル、ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジニル、１，４−ベンゾジオキサニル、ベンゾナフトフラニル、ベンゾオキサゾリルベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、ベンゾピラニル、ベンゾピラノニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラノニル、ベンゾチエニル（ベンゾチオフェニル）、ベンゾチエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ［４，６］イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、カルバゾリル、シンノリニル、シクロペンタ［ｄ］ピリミジニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、５，６−ジヒドロベンゾ［ｈ］シンノリニル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、フラニル、フラノニル、フロ［３，２−ｃ］ピリジニル、１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロベンゾ［ｄ］アゾシン−８−イル、イソチアゾリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリル、インドリジニル、イソオキサゾリル、ナフチリジニル、１，６−ナフチリジノニル、オキサジアゾリル、２−オキソアゼピニル、オキサゾリル、オキシラニル、５，６，６ａ，７，８，９，１０，１０ａ−オクタヒドロベンゾ［ｈ］キナゾリニル、１−フェニル−１Ｈ−ピロリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピロリル、ピラゾリル、ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピリジニル、ピリド［３，２−ｄ］ピリミジニル、ピリド［３，４−ｄ］ピリミジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノキサリニル、キノリニル、キヌクリジニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、５，６，７，８−テトラヒドロキナゾリニル、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−７−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピニル、５，６，７，８−テトラヒドロベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，５−ｃ］ピリダジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、トリアジニル、チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジニル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジニル、およびチオフェニル（すなわち、チエニル）が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが明白に記載されない限り、用語「必要に応じて置換されたヘテロアリール」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^２１−ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換された、上で定義されたようなヘテロアリール基を含むことを意味し、ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ^２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ^２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。

「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」とは、水素原子、１個〜１４個の炭素原子、窒素、酸素および硫黄からなる群より選択される１個〜８個のヘテロ原子、ならびに少なくとも１つの芳香族環を含む、１５員〜２０員の環系基をいう。「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基は、通常、この「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基の芳香族環を介して、親分子に結合するが、必ずしも必須ではない。本発明の目的で、「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基は、二環式環系であっても、三環式環系であっても、四環式環系であってもよく、縮合環系またはスピロ環系を含み得る。「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基中の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得、そして窒素原子はまた、必要に応じて四級化され得る。本発明の目的で、「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基の１つの環がヘテロ原子を含む限り、「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基の芳香族環は、必ずしもヘテロ原子を含む必要はない。「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基の例としては、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが特に記載されない限り、用語「必要に応じて置換された１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^２１−ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換された、上で定義されたような「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基を含むことを意味する。ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ^２０は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ^２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。

「Ｎ−ヘテロアリール」とは、少なくとも１つの窒素を含み、そして分子の残りの部分へのヘテロアリール基の結合点が、このヘテロアリール基中の窒素原子を介する、上で定義されたようなヘテロアリール基をいう。Ｎ−ヘテロアリール基は、ヘテロアリール基について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」とは、水素原子、１個〜１４個の炭素原子、窒素、酸素および硫黄からなる群より選択される１個〜８個のヘテロ原子、ならびに少なくとも１つの芳香族環を含む、１５員〜２０員の環系をいう。「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基は、通常、この「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基の芳香族環を介して親分子に結合するが、必ずしも必須ではない。本発明の目的で、「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基は、単環式環系であっても、二環式環系であっても、三環式環系であっても、四環式環系であってもよく、縮合環系を含み得る。「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基中の窒素原子、炭素原子または硫黄原子は、必要に応じて酸化され得る。窒素原子は、必要に応じて四級化され得る。本発明の目的で、「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基のうちの１つの環がヘテロ原子を含む限り、「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基の芳香族環は、必ずしもヘテロ原子を含む必要はない。「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基の例としては、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、および６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で他のことが特に記載されない限り、用語「必要に応じて置換された１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」とは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^２１−ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２０）_２、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｃ（Ｏ）Ｒ^２０、−Ｒ^２１−Ｎ（Ｒ^２０）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^２０（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^２０（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^２１−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^２０）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上に置換基により必要に応じて置換された、上に定義されたような「１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール」基を含むことを意味する。ここで各Ｒ^２０は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ^２０は、これらの両方が結合している共通の窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルまたは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを必要に応じて形成し得、そして各Ｒ^２１は独立して、直接結合、または直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖もしくはアルケニレン鎖である。

「ヘテロアリールアルキル」とは、式−Ｒ_ｂＲ_ｉの基をいい、ここでＲ_ｂは、上で定義されたようなアルキレン鎖であり、そしてＲ_ｉは、上で定義されたようなヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルキル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルキル基のアルキレン鎖部分は、は、アルキレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「ヘテロアリールアルケニル」とは、式−Ｒ_ｄＲ_ｉの基をいい、ここでＲ_ｄは、上で定義されたようなアルケニレン鎖であり、そしてＲ_ｉは、上で定義されたようなヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルケニル基のヘテロアリー部分は、ヘテロアリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルケニル基のアルケニレン鎖部分は、ヘテロアリールは、アルケニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「ヘテロアリールアルキニル」とは、式−Ｒ_ｅＲ_ｉの基をいい、ここでＲ_ｅは、上で定義されたようなアルキニレン鎖であり、そしてＲ_ｉは、上で定義されたようなヘテロアリール基である。ヘテロアリールアルキニル基のヘテロアリール部分は、ヘテロアリールについて上に記載されたように必要に応じて置換され得る。ヘテロアリールアルキニル基のアルキニレン鎖部分は、アルキニレン鎖について上に記載されたように必要に応じて置換され得る。

「ヒドロキシアルキル」とは、１つ以上のヒドロキシ基（−ＯＨ）により置換された、上で定義されたようなアルキル基をいう。

「ヒドロキシアルケニル」とは、１つ以上のヒドロキシ基（−ＯＨ）により置換された、上で定義されたようなアルケニル基をいう。

「ヒドロキシアルキニル」とは、１つ以上のヒドロキシ基（−ＯＨ）により置換された、上で定義されたようなアルキニル基をいう。

本明細書中で命名される特定の化学基は、示される化学基中に見出されるべき炭素原子の総数を含む、短縮された記載により先行され得る。例えば、Ｃ_７〜Ｃ_１２アルキルは、合計で７個〜１２個の炭素原子を有する、以下に定義されるようなアルキル基を記載し、そしてＣ_４〜Ｃ_１２シクロアルキルアルキルは、合計で４個〜１２個の炭素原子を有する、以下に定義されるようなシクロアルキルアルキル基を記載する。短縮された記載中の炭素の総数は、記載される基の置換基中に存在し得る炭素を含まない。

「安定な化合物」および「安定な構造」とは、反応混合物から有用な程度の純度までの単離、および有効な治療剤への処方に耐えるために充分に強い化合物を示すことを意味する。

「哺乳動物」は、ヒトおよび家畜動物（例えば、ネコ、イヌ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ウサギなど）を含む。好ましくは、本発明の目的で、哺乳動物はヒトである。

「任意の」または「必要に応じて」とは、引き続いて記載される状況の事象が起こっても起こらなくてもよいこと、ならびにこの記載が、この事象または状況が起こる例および起こらない例を含むことを意味する。例えば、「必要に応じて置換されたアリール」とは、置換基を有しても有さなくてもよいアリール基を意味すること、およびこの記載が、置換されたアリール基と置換基を有さないアリール基との両方を含むことを意味する。ある官能基が「必要に応じて置換された」と記載され、次にこの官能基上の置換基もまた「必要に応じて置換された」と記載されている、などの場合、本発明の目的で、このような繰り返しは、５回に制限される。

「薬学的に受容可能な賦形剤」としては、任意のアジュバント、キャリア、賦形剤、グライダント、甘味料、希釈剤、防腐剤、色素／着色料、風味増強剤、界面活性剤、湿潤剤、分散剤、懸濁剤、安定剤、等張剤、溶媒、または米国食品医薬品局によってヒトまたは家畜動物における使用について認可されている乳化剤が挙げられるが、これらに限定されない。

「薬学的に受容可能な塩」は、酸付加塩と塩基付加塩との両方を含む。

「薬学的に受容可能な酸付加塩」とは、生物学的有効性および遊離塩基の特性を保持し、生物学的にも他の様式でも望ましくないことがなく、そして無機酸（例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などであるが、これらに限定されない）および有機酸（例えば、酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、アスパルチン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、ショウノウ酸、ショウノウ−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、サイクラミン酸、ドデシルスルホン酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチジン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸、グルクロン酸、グルタミン酸、グルタール酸、２−オキソ−グルタール酸、グリセロリン酸、グリコール酸、馬尿酸、イソ酪酸、乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ナフタレン−２−スルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、プロピオン酸、ピログルタミン酸、ピルビン酸、サリチル酸、４−アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、酒石酸、チオシアン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、ウンデシレン酸などであるが、これらに限定されない）と形成される、塩をいう。

「薬学的に受容可能な塩基付加塩」とは、生物学的有効性および遊離酸の特性を保持し、生物学的にも他の様式でも望ましくないことがない塩をいう。これらの塩は、無機塩基または有機塩基の、遊離酸への付加から調製される。無機塩基から誘導される塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩、アンモニウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、鉄塩、亜鉛塩、銅塩、マンガン塩、アルミニウム塩などが挙げられるが、これらに限定されない。好ましい無機塩は、アンモニウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、およびマグネシウム塩である。有機塩基から誘導される塩としては、第一級アミン、第二級アミン、および第三級アミン、置換アミン（天然に存在する置換アミンが挙げられる）、環状アミンおよび塩基性イオン交換樹脂（例えば、アンモニア、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、ジエタノールアミン、エタノールアミン、２−ジメチルアミノエタノール、２−ジエチルアミノエタノール、ジシクロヘキシルアミン、リジン、アルギニン、ヒスチジン、カフェイン、プロカイン、ヒドラバミン、コリン、ベタイン、ベネタミン、ベンザチン、エチレンジアミン、グルコサミン、メチルグルカミン、テオブロミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、プリン、ピペラジン、ピペリジン、Ｎ−エチルピペリジン、ポリアミン樹脂など）の塩が挙げられるが、これらに限定されない。特に好ましい有機塩基は、イソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、コリンおよびカフェインである。

「薬学的組成物」とは、本発明の化合物と、生物学的に活性な化合物を哺乳動物（例えば、ヒト）に送達するために当該分野において一般的に認容されている媒体との処方物をいう。このような媒体としては、そのための全ての薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤が挙げられる。

「治療有効量」とは、哺乳動物（好ましくは、ヒト）に投与される場合に、この哺乳動物（好ましくは、ヒト）における目的の疾患または状態の、以下に定義されるような処置を行うために充分な、本発明の化合物の量をいう。「治療有効量」を構成する本発明の化合物の量は、その化合物、疾患または状態およびその重篤度、ならびに処置されるべき哺乳動物の年齢に依存して変動するが、当業者によって、自分の知識および本開示を考慮して、慣用的に決定され得る。

「処置する」または「処置」は、本明細書中で使用される場合、目的の疾患または状態を有する哺乳動物（好ましくは、ヒト）における、目的の疾患または状態の処置を網羅し、そして以下が挙げられる：
（ｉ）疾患または状態が哺乳動物において起こることを予防すること（特に、このような哺乳動物がその状態に罹患しやすいがまだその状態を有するとは診断されていない場合）；
（ｉｉ）疾患または状態を阻害すること。すなわち、その発症を止めること；
（ｉｉｉ）疾患または状態を軽減すること。すなわち、疾患または状態の回帰を引き起こすこと；あるいは
（ｉｖ）疾患または状態を安定化すること。

本明細書中で使用される場合、用語「疾患」および「状態」は、交換可能に使用され得るか、または特定の疾病もしくは状態が公知の原因因子を有さないかもしれなず（その結果、病因論がまだ理解されておらず）、従って、疾患としてはまだ認識されていないが、多かれ少なかれ特定のセットの症状が臨床医によって識別されている、望ましくない状態または症候群として認識されている点で異なり得る。

本発明の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩は、１つ以上の不斉中心を含み得、従って、エナンチオマー、ジアステレオマーおよび他の立体異性形態を生じ得、これらの形態は、絶対立体化学の観点で、（Ｒ）−または（Ｓ）−として、あるいはアミノ酸については（Ｄ）−または（Ｌ）−として定義され得る。本発明は、このような全ての可能な異性体、ならびにそれらのラセミ形態および光学的に純粋な形態を含むことが意図される。光学的に活性な（＋）異性体および（−）異性体、（Ｒ）−異性体および（Ｓ）−異性体、または（Ｄ）−異性体および（Ｌ）−異性体は、キラルシントンまたはキラル試薬を使用して調製され得るか、あるいは従来の技術（例えば、キラルカラムを使用するＨＰＬＣ）を使用して分割され得る。本明細書中に記載される化合物がオレフィン性二重結合または他の幾何不斉中心を含む場合、他のことが特定されない限り、これらの化合物は、Ｅ幾何異性体とＺ幾何異性体との両方を含むことが意図される。同様に、全ての互変異性体もまた、包含されることが意図される。

「立体異性体」とは、同じ結合により結合された同じ原子から構成されるが、異なる三次元構造（これは、交換可能ではない）を有する化合物をいう。本発明は、種々の立体異性体およびその混合物を企図し、そして「エナンチオマー」（これは、分子が互いの重ならない鏡像である２つの立体異性体をいう）を含む。

「互変異性体」とは、分子の１つの原子から、同じ分子の別の原子へのプロトン移動をいう。本発明は、これらの任意の化合物の互変異性体を包含する。

「アトロプ異性体」とは、回転障壁が配座異性体の単離を可能にするために十分に高い、単結合の周りでの立体障害を有する回転から生じる立体異性体である（Ｅｌｉｅｌ，Ｅ．Ｌ．；Ｗｉｌｅｎ，Ｓ．Ｈ．Ｓｔｅｒｅｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ；Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ：Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９９４；第１４章）。アトロプ異性は、立体の原因となる（ｓｔｅｒｅｏｇｅｎｉｃ）原子の非存在下でキラリティーの要素を導入するので、有意である。本発明は、アトロプ異性体を包含することを意図する。例えば、コアのトリアゾール構造から延びる単結合の周りでの制限された回転の場合、アトロプ異性体がまた可能であり、そしてまた、本発明の化合物に具体的に含まれる。

本明細書中で使用される化学命名プロトコルおよび構造図は、Ｉ．Ｕ．Ｐ．Ａ．Ｃ．命名法から改変されており、ここで本発明の化合物は、本明細書中で、中心コア構造（すなわち、トリアゾール構造）の誘導体として命名される。本明細書中で使用される複雑な化学名について、置換基は、この置換基が結合する基の前に命名される。例えば、シクロプロピルエチルは、シクロプロピル置換基を有するエチル骨格を含む。いくつかの炭素原子を除いて全ての結合が識別される化学構造図において、これらの炭素原子は、その原子価を満たすために充分な水素原子と結合していると仮定される。

本発明の目的で、以下のように示される、Ｒ^３置換基を式（Ｉ）中の親トリアゾール部分に付着させる結合の記載：

は、以下に示される２つの位置異性体、すなわち、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の化合物：

のみを含むことが意図される。

式（Ｉａ）の化合物における環原子の番号付け規則が、以下に示される：

例えば、Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５が各々水素であり、Ｒ^２が４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニルであり、そしてＲ^３が６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルである、式（Ｉａ）の化合物；
すなわち、以下の式：

の化合物は、本明細書中で１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンと命名される。

式（Ｉｂ）の化合物における環原子の番号付け規則が、以下に示される：

式（Ｉｂ）の化合物は、本明細書中で同様に命名される。

（本発明の実施形態）
上で発明の要旨において記載されたような式（Ｉ）の化合物の種々の局面のうちで、特定の実施形態が好ましい。

従って、上で発明の要旨において記載されたような式（Ｉ）の化合物の１つの実施形態は、式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）：

の化合物である実施形態であり、式（Ｉａ）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか；
あるいはＲ^２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているか；
あるいはＲ^３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、そしてＲ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より選択される、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より選択される、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そして
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より選択される、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（５’，５’−ジメチル−６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からなる群より選択され；
Ｒ^２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており； 各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択される、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
Ｒ^３は、ピリジニル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン
−２（３Ｈ）−オン−８−イル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１
，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１
，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベ
ンゾ［ｂ］オキセピン−７−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジ
オキセピン−７−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ
−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、および６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イルからなる群
より選択されるヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、アルケニル、ア
ルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、
シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル
、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要
に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシク
リルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１
２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ
^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（
Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−
Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ
（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１
つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
１−（６，７−ジメトキシ−キナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（５，７，８，９−テト
ラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１
，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１
，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；および
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（５’，５’−ジメチル−６，８，９，１０−９テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオ
クタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からな
る群より選択され；
Ｒ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２
）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔ
ＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２
）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔ
ＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、アリールであり、該アリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、
ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル
、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じ
て置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ
（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（
Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−
Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−
Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ
^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ
（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（こ
こでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここ
でｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応
じて置換されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルおよび６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン
−２−イルからなる群より選択されるアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、
アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキ
ソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換さ
れたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラル
キニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキ
ルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置
換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−Ｏ
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ
^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−
Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、
−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−
Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、
ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロア
リールアルケニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ
−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１
３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１
３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）
Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）
Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（こ
こでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしく
は２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２で
ある）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、お
よび必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択される１つ以上の置換基
により必要に応じて置換されており、ここで該必要に応じて置換されたヘテロシクリルは
、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼパニル、デカヒドロピラジノ［１，
２−ａ］アゼピニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、アザビシクロ［３．
２．１］オクチル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［
３，２−ｃ］ピリジニル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルおよびアゼチジニル
からなる群より選択され；各々が独立して、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、
−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ
）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７、アルキル、ハロ、ハロアルキル、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからな
る群より選択される１個もしくは２個の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］
ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｂ］ピリジン−２−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−
シクロペンタン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘ
プタ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて
、アルキル、アリール、ハロおよび−Ｒ^９−ＯＲ^８からなる群より選択される１つ以上の
置換基により置換されており、
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；そして
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキサニルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，
７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリ
ジン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−メチル−３−フェニルピペラジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−（４−（４−ピペリジン−１−イル）ピペリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（インドリン−２−オン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（モルホリン−４−イル）ピペリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−シクロペンチル−２−メチルピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
）−３−シアノフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ジエチルアミノ）ピペリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９−メトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−
イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１０−フルオロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１
−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１０−フルオロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（シクロヘキシル
）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９−メトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（シクロヘキシル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペリジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−
イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−トリフルオロメチル−４−（４−ピロリジン−１−イル
−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９，１０−ジメトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ
［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン
−１−イル−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９，１０，１１−トリメトキシベンゾ［６，７］シク
ロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピ
ロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（５−メチルオクタヒドロピロロ［３，
４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イル−ピペリジ
ン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イル−アゼパン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−Ｎ−メチルピペリジン−４−イル
−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニル）ピペリジニル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（５−プロピルオクタヒドロピロロ［３
，４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（デカヒドロピラジノ［１，２−ａ］ア
ゼピン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（５−シクロペンチルオクタヒドロピロ
ロ［３，４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−（ピロリジン−１−イル）−８−
アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イル−アゼパン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−イソプロピルピペラジン−
１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（１−メチルオクタヒドロピロロ［３，
４−ｂ］ピロール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（Ｎ−メチルシクロペンチルアミ
ノ）ピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ジプロピルアミノ）ピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（１−プロピルオクタヒドロ−１Ｈ−ピ
ロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル
アミノ）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（５−シクロヘキシルオクタヒド
ロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（メチルピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１
，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−メチル−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロペンチルピペラジニル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−Ｎ−メチルピペリジン−４−イル
ピペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（７−メチル−２，７−ジアザスピロ［
４．４］ノナン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（Ｎ−イソプロピルピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イルアゼチジニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−メチル−４−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−４−イル
）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（（Ｓ）−３−（ピロリジン−１−イル
メチル）ピロリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニルメチル）ピペリジ
ニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（（４ａＲ，８ａＳ）−デカヒドロイソ
キノリン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２
−ａ］ピラジン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−（４−（３−ピロリジン−１−イル）ピロリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（５−メチルオクタヒドロピロロ
［３，４−ｃ］ピロリル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピ
ロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−９−クロロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イ
ルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−９−クロロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（Ｎ−メチルピペラ
ジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
１−（スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３
−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペ
リジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３
−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−（３Ｒ）−ジメチルアミノピロリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−メチル−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペ
ラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェ
ニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−
ピペリジン−４−イルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（１−シクロプロピルメチルピペリジン−４−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロプロピルメチルピペラジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（４−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペ
リジン−４−イルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；お
よび
１−（４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イ
ルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン、
からなる群より選択される、上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、ハロ、アルキル、ヘテロシクリルアルケニル
、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２
）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、および−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，
５−ｃ］ピリダジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル
、アリール、ハロおよび−Ｒ^９−ＯＲ^８からなる群より選択される１つ以上の置換基によ
り置換されており、
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（シクロペンチル）ピペラジン−１−イルカルボ
ニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノカルボニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−イル
）エトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）アミノカルボニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（２−（メトキシ）エチル）アミノカルボニル）フェ
ニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノカル
ボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イ
ル）カルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１０−フルオロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１
−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９−メトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（Ｎ−メチルシクロペンチルアミノ）エトキシ）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル−Ｎ
−メチルアミノ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（Ｎ−ブチル−Ｎ−アセトアミノ）メチル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン
−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
プロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（ピペリジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（ピロリジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルプロパ−１
−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イルプロパ−１
−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イルプロ
パ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イルプロパ−１−エニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−イソプロピルピペラジン−１−イルプロパ−１−
エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イルプロパ−１
−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（モルホリン−４−イルプロパ−１−エニル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリジン−３−イル−オキシ）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、お
よび必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択される１つ以上の置換基
により必要に応じて置換されており、ここで該必要に応じて置換されたヘテロシクリルは
、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼパニル、デカヒドロピラジノ［１，
２−ａ］アゼピニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、アザビシクロ［３．
２．１］オクチル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［
３，２−ｃ］ピリジニル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルおよびアゼチジニル
からなる群より選択され；各々が独立して、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、
−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ
）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７、アルキル、ハロ、ハロアルキル、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからな
る群より選択される１個もしくは２個の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリ
ミジン−４−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｄ］ピリミジン−２−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル
、アリール、ハロおよび−Ｒ^９−ＯＲ^８からなる群より選択される１つ以上の置換基によ
り置換されており、
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；そして
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ジエチルアミノ）ピペリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジニル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２
−イル）−ピペラジニルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン、
からなる群より選択される、上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、ハロ、アルキル、ヘテロシクリルアルケニル
、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２
）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、および−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリ
ミジン−４−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｄ］ピリミジン−２−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル
、アリール、ハロおよび−Ｒ^９−ＯＲ^８からなる群より選択される１つ以上の置換基によ
り置換されており、
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、お
よび必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択される１つ以上の置換基
により必要に応じて置換されており、ここで該必要に応じて置換されたヘテロシクリルは
、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼパニル、デカヒドロピラジノ［１，
２−ａ］アゼピニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、アザビシクロ［３．
２．１］オクチル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［
３，２−ｃ］ピリジニル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルおよびアゼチジニル
からなる群より選択され；各々が独立して、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、
−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ
）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７、アルキル、ハロ、ハロアルキル、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからな
る群より選択される１個もしくは２個の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７
−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、
および６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−
３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル、アリール、ハロおよ
び−Ｒ^９−ＯＲ^８からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており、
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；そして
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ
］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ
］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジ
ニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル）−Ｎ^３−（４
−（４−Ｎ−メチルピペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン；
１−（（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル）−Ｎ^３−（３
−フルオロ−４−（４−ジエチルアミノピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニルメチル）ピペリジニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（（４ａＲ，８ａＳ）−デカヒドロイソキノ
リン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；お
よび
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ
］ピラジン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン、
からなる群より選択される、上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、ハロ、アルキル、ヘテロシクリルアルケニル
、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２
）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、および−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７
−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、
および６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−
３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニ
トロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応
じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６
）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）
Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯ
Ｒ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２
である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ
］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル）−Ｎ^３−（４
−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアル
キル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキルからなる群より選択される置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−
ｃ］ピリダジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、オキソ、チオ
キソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、
−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（
Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（こ
こでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここで
ｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されて
おり、
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そし
て
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択される、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（５−フルオロインドリン−２−オン−３−イル）メ
チル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）メチル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−シクロペンチルピペラジニル）メチル）フェニ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−イソプロピルピペラジニル）メチル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（イソインドリン−２−イル）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イルであ
り、必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアル
ケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換された
アリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、
必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ
^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）
_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−
Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２
）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（
Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ
^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここで
ｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２で
ある）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−
Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選
択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミ
ノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）（メ
チル）アミノ）６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−ピペリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−アゼチジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−（Ｒ）ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テ
トラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−ジエチルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−シクロペンチルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−（２−（Ｓ）−メチルオキシカルボニル）ピロリジン
−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−（２−（Ｓ）−カルボキシ）ピロリジン−１−イル）
−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１
，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（８−ジエチルアミノエチル−９ヒドロキシ−６，７，８，９
−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（３−（Ｓ）−フルオロピロリジン−１−イル）−６，
７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（２−（Ｓ）−メチルピロリジン−１−イル）−６，７
，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（３−（Ｒ）−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（２−（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−６，７
，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（３−（Ｓ）−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（３−（Ｒ）−フルオロピロリジン−１−イル）−６，
７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ
［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−シクロヘキシルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−シクロプロピルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−ヒドロキシ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベ
ンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６，７，８，９
−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ−６，
７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−シクロブチルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（シクロプロピルメチル）アミノ−６，７，８，９−テ
トラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（２−（ジエチルアミノ）エチル）メチルアミノ−６，
７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）−
６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（４−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１
−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ
［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチル）アミノ−６，７，８
，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（カルボキシメチル）アミノ−６，７，８，９−テトラ
ヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキ
ニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シア
ノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必
要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じ
て置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシク
リルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて
置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）
−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−
Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、
−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）
_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１
２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基に
より必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、ピリジニル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン
−２（３Ｈ）−オン−８−イル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１
，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１
，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベ
ンゾ［ｂ］オキセピン−７−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジ
オキセピン−７−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ
−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、および６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イルからなる群
より選択されるヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、アルケニル、ア
ルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、
シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル
、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要
に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシク
リルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１
２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ
^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）
ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１
４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１
３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３
−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ
）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここで
ｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔ
は１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されてお
り；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、ピリジニルおよびピリミジニルからなる群より選択され、各々が必要に応じて
、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアル
キニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に
応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換
されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて
置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアル
ケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、
−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）
−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２
）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２
である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）
_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上
の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−シクロペンチル−１，４−ジアゼパン−１−イル
）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン
−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（６−アミノピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−アミノフェニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−シアノフェニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−６−イル）ピ
リジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−メチルスルホンアミジルフェニル）ピリジン−３
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（２−ジエチルアミノメチル）ピロリジン−１−イルピ
リジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）ピリジン
−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−４−イル）ピペ
リジン−１−イル）−（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−ピペリジン−１−イル−（Ｅ）−プロペニル）ピ
リジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１
−イル）−（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−ピペリジン−１−イル）−プロパニルピリジン−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−（４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン−１
−イル）−（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−イル）−
（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピ
リミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（４−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１
−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）
カルボニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（４−シクロプロピルメチルピペラジン−１−イル）ピ
リジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（３−（Ｓ）−メチル−４−シクロプロピルメチルピペ
ラジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン、
からなる群より選択される、上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン−８−イ
ル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２
−ｄ］アゼピン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ
］アゼピン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イ
ル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ
イソキノリン−７−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−７−
イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル、ベン
ゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オ
キサジン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、および６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に
応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハ
ロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、
必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じ
て置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ^１３−ＯＲ
^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１
３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ
^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（
Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−
Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ
（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１
つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

別の実施形態は、
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ
）−オン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（ジメチルアミノメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダ
ゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−シクロペンチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ
−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフ
チリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン
−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル−５，
６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン、化合物番号３１、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−７
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセ
ピン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾー
ル−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−ジメチルアミノエチル）−（３，４−ジヒドロ−
２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル））-１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−ジメチルアミノエチル）−（３，４−ジヒドロ−２
Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル））−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（２−（１−（４−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン
−１−イル）オキソメチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−シクロペンチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ
−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３（２−シクロペンチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノ
リン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（ピロリジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒ
ドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−シクロペンチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，
６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（Ｓ）−７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−
テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，３，４
−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（シクロプロピルメチル）−１，２，３，４−テトラヒ
ドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上記のような式（Ｉａ）の化合物である。

式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、式（Ｉｂ）：

の化合物である実施形態であり、式（Ｉｂ）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７から
なる群より選択され；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐ
Ｒ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−
Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ
（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐ
は０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか
；
あるいはＲ^２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）
−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、
−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−
Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−
Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（
ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（こ
こでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に
応じて置換されているか；
あるいはＲ^３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）
−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、
−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−
Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−
Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（
ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（こ
こでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に
応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７から
なる群より選択され；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐ
Ｒ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−
Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ
（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐ
は０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択される、
上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐ
Ｒ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−
Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ
（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐ
は０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そし
て
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択される、
上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロ
ヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シ
クロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジ
ヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）
−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベ
ンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロ
メノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，
１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌ
レン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロ
スピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル
、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−
イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジ
ン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７
，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イル
および６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン
−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリ
ールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアル
キル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラル
キル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル
、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ
^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１
，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^５−（５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シ
クロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’［１，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１
，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、上記のような式（Ｉｂ）の化合物で
ある。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７から
なる群より選択され；
Ｒ^２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２
）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔ
ＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２
）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔ
ＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２
）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔ
ＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７から
なる群より選択され；
Ｒ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２
）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔ
ＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２
）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔ
ＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、アリールであり、該アリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、
ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル
、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じ
て置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ
（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（
Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−
Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−
Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ
^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ
（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（こ
こでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここ
でｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応
じて置換されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルおよび６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン
−２−イルからなる群より選択されるアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、
アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキ
ソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換さ
れたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラル
キニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキ
ルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置
換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−Ｏ
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ
^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−
Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、
−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−
Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、
ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロア
リールアルケニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ
−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１
３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１
３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）
Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）
Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（こ
こでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしく
は２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２で
ある）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−（インドリン−２−オン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−（モルホリン−４−イル）ピペリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ
］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（（５−フルオロインドリン−２−オン−３−イル）メ
チル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）メチル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（（４−シクロペンチルピペラジニル）メチル）フェニ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（（４−イソプロピルピペラジニル）メチル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−Ｎ−メチルピペリジ−４−イルピ
ペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（７−メチル−２，７−ジアザスピロ［
４．４］ノナン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イルアゼチジニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−メチル−４−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−４−イル
）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^５−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−（４−（３−ピロリジン−１−イル）ピロリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−シクロプロピルメチルピペラジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イルであ
り、必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアル
ケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換された
アリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、
必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ
^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）
_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−
Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２
）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（
Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ
^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここで
ｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２で
ある）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−
Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選
択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（７−（（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）（メ
チル）アミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（７−（Ｓ）−ピロリジン−１−イル−６，７，８，９−テト
ラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキ
ニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シア
ノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必
要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じ
て置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシク
リルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて
置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）
−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−
Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、
−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）
_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１
２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基に
より必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、ピリジニル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン
−２（３Ｈ）−オン−８−イル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１
，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１
，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベ
ンゾ［ｂ］オキセピン−７−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジ
オキセピン−７−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ
−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、および６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イルからなる群
より選択されるヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、アルケニル、ア
ルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、
シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル
、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要
に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシク
リルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１
２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ
^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）
ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１
４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１
３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３
−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ
）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここで
ｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔ
は１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されてお
り；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

別の実施形態は、
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，３，４
−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン、
からなる群より選択される、上記のような式（Ｉｂ）の化合物である。

Ｒ^２およびＲ^３についてのヘテロアリールのうちで、好ましい実施形態は、ピリジニル
、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン−
８−イル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［
３，２−ｄ］アゼピン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，
２−ｃ］アゼピン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−
３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラ
ヒドロイソキノリン−７−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン
−７−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル
、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，
４］オキサジン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チエノ［３，２−ｄ］ピリミジ
ニルおよび６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イ
ルからなる群より選択され、各々が、本明細書中に記載されるように必要に応じて置換さ
れている。

Ｒ^２およびＲ^３についての１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールのうち
で、好ましい実施形態は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１
，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ
［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベン
ゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５
Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ
［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，
７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベン
ゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，
３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テト
ラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソ
ラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，
２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シ
クロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−
ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，
７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［
１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［
シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，
７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イル
からなる群より選択され、各々が、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリール
について本明細書中で記載されたように、必要に応じて置換されている。

本発明の別の実施形態において、化合物は、式（Ｉａ１）：

による化合物であり、式（Ｉａ１）において、
Ｕは、ＮまたはＣＲ^２５であり；
ＶおよびＷは、各々独立して、ＮおよびＣＨから選択され、ここでトリアゾールのＮ１
は、Ｖ、ＷのＣに結合し得るか、またはＶおよびＷを含む環においてＣＨと記載され得；
Ｘ、ＹおよびＺは、各々独立して、Ｃ（Ｒ^２６）_２、ＮＲ、ＯおよびＳから選択され；
ただし、Ｘ、Ｙ、Ｚの原子鎖中には、連続するヘテロ原子は存在せず；
Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｒ^３０、Ｒ^３５、およびＲ^４０の各々は、水素、シアノ、ニトロ、ハ
ロ、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ
^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ
^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−
Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ
^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしく
は２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−
Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（
Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
同じ炭素上のＲ^２６のうちの２つは、オキソまたはチオキソを形成し得；
Ｒ^３０およびＲ^３５は、組み合わさって、これらが結合する原子と一緒になって、必要
に応じて置換されたＣ_３〜５アルキレンを形成し得、このアルキレンの炭素のうちの１つ
または２つは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_０〜２またはＮ（Ｒ^２６）により必要に応じて置き換えられ
ている。

発明の要旨において上に記載されたような、薬学的に受容可能な賦形剤および式（Ｉ）
の化合物を含有する、本発明の薬学的組成物の種々の局面のうちで、特定の実施形態が好
ましい。

これらの薬学的組成物の１つの実施形態は、そこに含まれる式（Ｉ）の化合物が、上に
記載されたような式（Ｉａ）の化合物のいずれか１つの実施形態、または上に記載された
ような式（Ｉａ）の化合物の実施形態の任意の組み合わせから選択されるもの、あるいは
そこに含まれる式（Ｉ）の化合物が、上に記載されたような式（Ｉｂ）の化合物のいずれ
か１つの実施形態、または上に記載されたような式（Ｉｂ）の化合物の実施形態の任意の
組み合わせから選択されるものである。

哺乳動物においてＡｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する方法であって、この
方法が、必要のある哺乳動物に治療有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する
方法の種々の局面のうちで、特定の実施形態が好ましい。

これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態が、慢性関節リウマチ、脈管疾患、
脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾
患、変形性関節症および白内障からなる群より選択される、方法である。

これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態の症状発現が、この哺乳動物におけ
る固形腫瘍の形成である、方法である。

これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態が、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮内膜癌
腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、およびブドウ膜黒色腫からなる群より選択
される、方法である。

これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態の症状発現が、この哺乳動物におけ
る液体腫瘍形成である、方法である。

これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態が骨髄性白血病またはリンパ腫であ
る、方法である。

これらの方法の１つの実施形態は、疾患または状態が子宮内膜症である方法である。

これらの方法の１つの実施形態は、この方法において利用される式（Ｉ）の化合物が、
上に記載されるような式（Ｉａ）の化合物のいずれか１つの実施形態、または上に記載さ
れるような式（Ｉａ）の化合物の実施形態の任意の組み合わせから選択されるか、あるい
はこの方法における式（Ｉ）の化合物が、上に記載されるような式（Ｉｂ）の化合物のい
ずれか１つの実施形態、または上に記載されるような式（Ｉｂ）の化合物の実施形態の任
意の組み合わせから選択される、方法である。

本発明の別の実施形態は、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を、哺乳動物に、治療
有効量の、発明の要旨において上に記載されたような本発明の薬学的組成物を投与するこ
とによって処置する方法であり、ここでこの疾患または状態は、慢性関節リウマチ、脈管
疾患／損傷（再狭窄、アテローム性動脈硬化症および血栓症が挙げられるが、これらに限
定されない）、乾癬、黄斑変性に起因する視覚障害、糖尿病性網膜症または未熟児網膜症
、腎臓疾患（糸球体腎炎、糖尿病性腎症および腎臓移植拒絶が挙げられるが、これらに限
定されない）、変形性関節症ならびに白内障からなる群より選択される。

本発明の別の実施形態は、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を、哺乳動物に、治療
有効量の、発明の要旨において上に記載されたような本発明の薬学的組成物を投与するこ
とによって処置する方法であり、ここでこの疾患または状態は、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮
内膜癌腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非小細胞肺癌腫、ブドウ膜黒色腫、骨髄性白血病およ
びリンパ腫からなる群より選択される。

本発明の別の実施形態は、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を、哺乳動物に、治療
有効量の、発明の要旨において上に記載されたような本発明の薬学的組成物を投与するこ
とによって処置する方法であり、ここでこの疾患または状態は、子宮内膜症である。

発明の要旨において上に記載されたような式（ｉ）のアリール縮合シクロヘプタノンま
たはヘテロアリール縮合シクロヘプタノンを調製するためのプロセスの種々の局面のうち
で、本発明の化合物の調製の節において以下により詳細に記載されるような、特定の実施
形態が好ましい。１つの実施形態は、これらのプロセスによりそのように形成された式（
ｉ）のアリール縮合シクロヘプタノンまたはヘテロアリール縮合シクロヘプタノンが、本
発明の化合物の調製において中間体として使用される、実施形態である。

本発明の特定の実施形態は、以下の節においてより詳細に記載される。

（本発明の化合物の有用性および試験）
腫瘍形成ＲＴＫであるＡｘｌは、レトロウイルスベースの機能的遺伝子スクリーニング
プロトコルを使用して、血管新生の主要な事象である走触性移動（ｈａｐｔｏｔａｃｔｉ
ｃ ｍｉｇｒａｔｉｏｎ）のレギュレーターであると、最近同定された。ＲＮＡｉ媒介性
サイレンシングによるＡｘｌ阻害は、内皮細胞移動、増殖およびインビトロ管形成を遮断
した。これらの観察（これらは、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ Ｃａｎｃ
ｅｒ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｇｅｎｅｒａｌ Ｍｅｅｔｉｎｇ，２００５年４月１６日〜２
０日，Ａｎａｈｅｉｍ，Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ、およびＴｈｅ ７ｔｈ Ａｎｎｕａｌ
Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ ｏｎ Ａｎｔｉ−Ａｎｇｉｏｇｅｎｉｃ Ａｇｅｎｔｓ，２００５
年２月１０日〜１３日，Ｓａｎ Ｄｉｅｇｏ，Ｃａｌｉｆｏｒｎｉａ；（Ｒｅｑｕｉｒｅ
ｍｅｎｔ ｆｏｒ Ｔｈｅ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ｔｙｒｏｓｉｎｅ Ｋｉｎａｓｅ Ａｘ
ｌ ｉｎ Ａｎｇｉｏｇｅｎｅｓｉｓ ａｎｄ Ｔｕｍｏｒ Ｇｒｏｗｔｈ，Ｈｏｌｌａ
ｎｄ，Ｓ．Ｊ．Ｐｏｗｅｌｌ，Ｍ．Ｊ．，Ｆｒａｎｃｉ，Ｃ．，Ｃｈａｎ，Ｅ．，Ｆｒｉ
ｅｒａ，Ａ．Ｍ．，Ａｔｃｈｉｓｏｎ，Ｒ．，Ｘｕ，Ｗ．，ＭｃＬａｕｇｈｌｉｎ，Ｊ．
，Ｓｗｉｆｔ，Ｓ．Ｅ．，Ｐａｌｉ，Ｅ．，Ｙａｍ，Ｇ．，Ｗｏｎｇ，Ｓ．，Ｘｕ，Ｘ．
，Ｈｕ，Ｙ．，Ｌａｓａｇａ，Ｊ．，Ｓｈｅｎ，Ｍ．，Ｙｕ，Ｓ．，Ｄａｎｉｅｌ，Ｒ．
，Ｈｉｔｏｓｈｉ，Ｙ．，Ｂｏｇｅｎｂｅｒｇｅｒ，Ｊ．，Ｎｏｒ，Ｊ．Ｅ．，Ｐａｙａ
ｎ，Ｄ．ＧおよびＬｏｒｅｎｓ，Ｊ．Ｂ）において開示された）は、安定なｓｈＲＮＡｉ
媒介性Ａｘｌノックダウンが、ヒト血管新生のマウスモデルにおいて、機能的ヒト血管の
形成を損なうことを示した、インビボ研究により実証された。これらの観察は、同業者に
より評価された論文（Ｈｏｌｌａｎｄ ＳＪ，Ｐｏｗｅｌｌ ＭＪ，Ｆｒａｎｃｉ Ｃ，
Ｃｈａｎ ＥＷ，Ｆｒｉｅｒａ ＡＭ，Ａｔｃｈｉｓｏｎ ＲＥ，ＭｃＬａｕｇｈｌｉｎ
Ｊ，Ｓｗｉｆｔ ＳＥ，Ｐａｌｉ ＥＳ，Ｙａｍ Ｇ，Ｗｏｎｇ Ｓ，Ｌａｓａｇａ
Ｊ，Ｓｈｅｎ ＭＲ，Ｙｕ Ｓ，Ｘｕ Ｗ，Ｈｉｔｏｓｈｉ Ｙ，Ｂｏｇｅｎｂｅｒｇｅ
ｒ Ｊ，Ｎｏｒ ＪＥ，Ｐａｙａｎ ＤＧ，Ｌｏｒｅｎｓ ＪＢ．「Ｍｕｌｔｉｐｌｅ
ｒｏｌｅｓ ｆｏｒ ｔｈｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｔｙｒｏｓｉｎｅ ｋｉｎａｓｅ ａ
ｘｌ ｉｎ ｔｕｍｏｒ ｆｏｒｍａｔｉｏｎ．」Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．（２００５）
第６５巻第９２９４−３０３頁）に公開された。これらの観察はまた、米国特許出願公開
第２００５／０１１８６０４号および欧州特許出願第１ ５６３ ０９４に開示されてお
り、これらの開示は、本明細書中に参考として完全に援用される。従って、Ａｘｌシグナ
ル伝達は、インビトロで新生血管形成のために必要とされる多数の機能に影響を与え、そ
してインビボで血管新生を調節する。これらの血管新生促進（ｐｒｏ−ａｎｇｉｏｇｅｎ
ｉｃ）プロセスの調節は、Ａｘｌの触媒活性を必要とした。従って、Ａｘｌ媒介性脈管形
成刺激は、Ａｘｌ触媒活性の低分子インヒビターによって調節されやすい。

従って、本発明の化合物は、Ａｘｌ触媒活性の低分子インヒビターであり、従って、Ａ
ｘｌ触媒活性に関連する疾患および状態（血管新生および／または細胞増殖により特徴付
けられる疾患および状態が挙げられる）を処置する際に有用である。具体的には、本発明
の化合物および本発明の薬学的組成物は、Ａｘｌ活性の調節により軽減される疾患および
状態を処置する際に有用である。本発明の目的で、「Ａｘｌ活性の調節」により軽減され
る疾患および状態としては、Ａｘｌ活性の低下により軽減される疾患および状態、ならび
にＡｘｌ活性の増加により軽減される疾患および状態が挙げられる。好ましくは、このよ
うな疾患および状態は、Ａｘｌ活性の減少により軽減される。Ａｘｌ活性の調節により軽
減される疾患および状態としては、乳房、腎臓、子宮内膜、卵巣、甲状腺、および非小細
胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌およびブドウ膜黒色腫；液体腫瘍（白血病（
特に、骨髄性白血病）およびリンパ腫が挙げられるが、これらに限定されない）；子宮内
膜症、脈管疾患／損傷（再狭窄、アテローム性動脈硬化症および血栓症が挙げられるが、
これらに限定されない）、乾癬；黄斑変性に起因する視覚障害；糖尿病性網膜症および未
熟児網膜症；腎臓疾患（糸球体腎炎、糖尿病性腎症および腎臓移植拒絶が挙げられるが、
これらに限定されない）、慢性関節リウマチ；変形性関節症、骨粗鬆症および白内障が挙
げられるが、これらに限定されない。

上記のことに加えて、本発明の化合物は、以下の生物学的プロセスにより影響を受ける
疾患および状態を処置する際に有用である：癌において症状発現するような侵入、移動、
転移、または薬物耐性；癌において症状発現するような幹細胞生物学；子宮内膜症におい
て症状発現するような侵入、移動、接着、または血管新生；心臓血管疾患、高血圧症また
は脈管損傷において症状発現するような血管再造形；骨粗鬆症または変形性関節症におい
て症状発現するような骨ホメオスタシス；例えば、エボラウイルス感染において症状発現
するようなウイルス感染；あるいは肥満症において症状発現するような分化。本発明の化
合物はまた、敗血症を処置すること、ワクチンアジュバントとして作用すること、および
／または免疫が損なわれた患者において免疫応答と相乗作用することにより、炎症プロセ
スを調節するために使用され得る。

以下の動物モデルは、当業者に、本発明の化合物を、示される疾患または状態を処置す
る際の使用について試験する際の指針を提供する。

本発明の化合物は、ＳＣＩＤマウスモデルにおける異種移植片において、ヒトＡｘｌ発
現癌細胞株（ＨｅＬａ、ＭＤＡ−ＭＢ−２３１、ＳＫ−ＯＶ−３、ＯＶＣＡＲ−８、ＤＵ
１４５、Ｈ１２９９、ＡＣＨＮ、Ａ４９８およびＣａｋｉ−１が挙げられるが、これらに
限定されない）を使用して、これらの化合物を試験することによって、白血病およびリン
パ腫を処置する際の使用について試験され得る。

本発明の化合物は、ＳＣＩＤまたはｎｕ／ｎｕマウスモデルにおける異種移植片におい
て、ヒトＡｘｌ発現ＡＭＬ細胞株およびＣＭＬ白血病細胞株を使用して、白血病を処置す
る際の使用について試験され得る。

本発明の化合物は、子宮内膜症の同系マウスモデル（Ｓｏｍｉｇｌｉａｎａ，Ｅ．ら，
「Ｅｎｄｏｍｅｔｒｉａｌ ａｂｉｌｉｔｙ ｔｏ ｉｍｐｌａｎｔ ｉｎ ｅｃｔｏｐ
ｉｃ ｓｉｔｅｓ ｃａｎ ｂｅ ｐｒｅｖｅｎｔｅｄ ｂｙ ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ
−１２ ｉｎ ａ ｍｕｒｉｎｅ ｍｏｄｅｌ ｏｆ ｅｎｄｏｍｅｔｒｉｏｓｉｓ」，
Ｈｕｍ．Ｒｅｐｒｏｄ．（１９９９），第１４巻，第１２号，２９４４−５０頁を参照の
こと）を使用することによって、子宮内膜症を処置する際の使用について試験され得る。
これらの化合物はまた、子宮内膜症のラットモデル（Ｌｅｂｏｖｉｃ，Ｄ．Ｉ．ら，「Ｐ
ｅｒｏｘｉｓｏｍｅ ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｏｒ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ ｒｅｃｅｐｔｏ
ｒ−ｇａｍｍａ ｉｎｄｕｃｅｓ ｒｅｇｒｅｓｓｉｏｎ ｏｆ ｅｎｄｏｍｅｔｒｉａ
ｌ ｅｘｐｌａｎｔｓ ｉｎ ａ ｒａｔ ｍｏｄｅｌ ｏｆ ｅｎｄｏｍｅｔｒｉｏｓ
ｉｓ」，Ｆｅｒｔｉｌ．Ｓｔｅｒｉｌ．（２００４），８２補遺３，１００８−１３頁を
参照のこと）を使用することによって、子宮内膜症を処置する際の使用について試験され
得る。

本発明の化合物は、バルーンにより損傷したラットの頚動脈モデル（Ｋｉｍ，Ｄ．Ｗ．
ら，「Ｎｏｖｅｌ ｏｒａｌ ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ｏｆ ｐａｃｌｉｔａｘｅｌ
ｉｎｈｉｂｉｔｓ ｎｅｏｉｎｔｉｍａｌ ｈｙｐｅｒｐｌａｓｉａ ｉｎ ａ ｒａｔ
ｃａｒｏｔｉｄ ａｒｔｅｒｙ ｉｎｊｕｒｙ ｍｏｄｅｌ」，Ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏ
ｎ（２００４），第１０９巻，第１２号，１５５８−６３頁，Ｅｐｕｂ ２００４年３月
８日を参照のこと）を使用することによって、再狭窄を処置する際の使用について試験さ
れ得る。

本発明の化合物はまた、ａｐｏＥ欠損マウスモデルにおける経皮経管腔冠状動脈血管形
成（ｖｏｎ ｄｅｒ Ｔｈｕｓｅｎ，Ｊ．Ｈ．ら，「Ａｄｅｎｏｖｉｒａｌ ｔｒａｎｓ
ｆｅｒ ｏｆ ｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌ ｎｉｔｒｉｃ ｏｘｉｄｅ ｓｙｎｔｈａｓｅ
ａｔｔｅｎｕａｔｅｓ ｌｅｓｉｏｎ ｆｏｒｍａｔｉｏｎ ｉｎ ａ ｎｏｖｅｌ
ｍｕｒｉｎｅ ｍｏｄｅｌ ｏｆ ｐｏｓｔａｎｇｉｏｐｌａｓｔｙ ｒｅｓｔｅｎｏｓ
ｉｓ」，Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ．Ｔｈｒｏｍｂ．Ｖａｓｃ．Ｂｉｏｌ．（２００４）
，第２４巻，第２号，３５７−６２頁を参照のこと）を使用することによって、再狭窄を
処置する際の使用について試験され得る。

本発明の化合物は、ＡｐｏＥ欠損マウスモデル（Ｎａｋａｓｈｉｍａ，Ｙ．ら，「Ａｐ
ｏＥ−ｄｅｆｉｃｉｅｎｔ ｍｉｃｅ ｄｅｖｅｌｏｐ ｌｅｓｉｏｎｓ ｏｆ ａｌｌ
ｐｈａｓｅｓ ｏｆ ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ ｔｈｒｏｕｇｈｏｕｔ ｔｈ
ｅ ａｒｔｅｒｉａｌ ｔｒｅｅ」，Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ．Ｔｈｒｏｍｂ．（１９
９４），第１４巻，第１号，１３３−４０頁を参照のこと）において、アテローム性動脈
硬化症／血栓症を処置する際の使用について試験され得る。

本発明の化合物はまた、コラーゲン−エピネフリン誘導性肺血栓塞栓症モデルおよびう
っ血誘導性静脈血栓症モデル（Ａｎｇｅｌｉｌｌｏ−Ｓｃｈｅｒｒｅｒ Ａ．ら，「Ｒｏ
ｌｅ ｏｆ Ｇａｓ６ ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ ｉｎ ｐｌａｔｅｌｅｔ ｓｉｇｎａｌｉ
ｎｇ ｄｕｒｉｎｇ ｔｈｒｏｍｂｕｓ ｓｔａｂｉｌｉｚａｔｉｏｎ ａｎｄ ｉｍｐ
ｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｆｏｒ ａｎｔｉｔｈｒｏｍｂｏｔｉｃ ｔｈｅｒａｐｙ」，Ｊ
Ｃｌｉｎ Ｉｎｖｅｓｔ．（２００５）第１１５巻２３７−４６頁を参照のこと）を使用
することによって、血栓症を処置する際の使用について試験され得る。

本発明の化合物は、乾癬のＳＣＩＤマウスモデルまたはヒト皮膚モデル（Ｎｉｃｋｏｌ
ｏｆｆ，Ｂ．Ｊ．ら，「Ｓｅｖｅｒｅ ｃｏｍｂｉｎｅｄ ｉｍｍｕｎｏｄｅｆｉｃｉｅ
ｎｃｙ ｍｏｕｓｅ ａｎｄ ｈｕｍａｎ ｐｓｏｒｉａｔｉｃ ｓｋｉｎ ｃｈｉｍｅ
ｒａｓ．Ｖａｌｉｄａｔｉｏｎ ｏｆ ａ ｎｅｗ ａｎｉｍａｌ ｍｏｄｅｌ」，Ａｍ
．Ｊ．Ｐａｔｈｏｌ．（１９９５），第１４６巻，第３号，５８０−８頁を参照のこと）
を使用することによって、乾癬を処置する際の使用について試験され得る。

本発明の化合物は、ラット角膜血管新生モデル（Ｓａｒａｙｂａ ＭＡ，Ｌｉ Ｌ，Ｔ
ｕｎｇｓｉｒｉｐａｔ Ｔ，Ｌｉｕ ＮＨ，Ｓｗｅｅｔ ＰＭ，Ｐａｔｅｌ ＡＪ，Ｏｓ
ａｎｎ ＫＥ，Ｃｈｉｔｔｉｂｏｙｉｎａ Ａ，Ｂｅｎｓｏｎ ＳＣ，Ｐｅｒｓｈａｄｓ
ｉｎｇｈ ＨＡ，Ｃｈｕｃｋ ＲＳ．Ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ ｏｆ ｃｏｒｎｅａｌ ｎ
ｅｏｖａｓｃｕｌａｒｉｚａｔｉｏｎ ｂｙ ａ ｐｅｒｏｘｉｓｏｍｅ ｐｒｏｌｉｆ
ｅｒａｔｏｒ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ ｒｅｃｅｐｔｏｒ−ｇａｍｍａ ｌｉｇａｎｄ．Ｅ
ｘｐ Ｅｙｅ Ｒｅｓ．２００５年３月；８０（３）：４３５−４２を参照のこと）また
はレーザー誘導マウス脈絡膜新生血管モデル（Ｂｏｒａ，Ｐ．Ｓ．，ら，「Ｉｍｍｕｎｏ
ｔｈｅｒａｐｙ ｆｏｒ ｃｈｏｒｏｉｄａｌ ｎｅｏｖａｓｃｕｌａｒｉｚａｔｉｏｎ
ｉｎ ａ ｌａｓｅｒ−ｉｎｄｕｃｅｄ ｍｏｕｓｅ ｍｏｄｅｌ ｓｉｍｕｌａｔｉ
ｎｇ ｅｘｕｄａｔｉｖｅ （ｗｅｔ） ｍａｃｕｌａｒ ｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ」
，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．Ｕ．Ｓ．Ａ．（２００３），第１００巻，第
５号，２６７９−８４頁，Ｅｐｕｂ ２００３年２月１４日を参照のこと）を使用するこ
とによって、加齢性黄斑変性または糖尿病性網膜症を処置する際の使用について試験され
得る。

本発明の化合物は、マウス未熟児網膜症モデル（Ｓｍｉｔｈ，Ｌ．Ｅ．ら，「Ｏｘｙｇ
ｅｎ−ｉｎｄｕｃｅｄ ｒｅｔｉｎｏｐａｔｈｙ ｉｎ ｔｈｅ ｍｏｕｓｅ」，Ｉｎｖ
ｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．Ｖｉｓ．Ｓｃｉ．（１９９４），第３５巻，第１号，１
０１−１１頁を参照のこと）において、未熟児網膜症を処置する際の使用について試験さ
れ得る。

本発明の化合物は、ラット抗−Ｔｈｙ１．１−誘導実験メサンギウム（ｍｅｓｅｎｇｉ
ａｌ）増殖性糸球体腎炎モデル（上で引用されたＳｍｉｔｈ，Ｌ．Ｅ．らを参照のこと）
において、糸球体腎炎または糖尿病性腎症を処置する際の使用について試験され得る。

本発明の化合物は、慢性腎臓移植拒絶のラットモデル（Ｙｉｎ，Ｊ．Ｌ．ら，「Ｅｘｐ
ｒｅｓｓｉｏｎ ｏｆ ｇｒｏｗｔｈ ａｒｒｅｓｔ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ ｇｅｎｅ ６
ａｎｄ ｉｔｓ ｒｅｃｅｐｔｏｒｓ ｉｎ ａ ｒａｔ ｍｏｄｅｌ ｏｆ ｃｈｒ
ｏｎｉｃ ｒｅｎａｌ ｔｒａｎｓｐｌａｎｔ ｒｅｊｅｃｔｉｏｎ」，Ｔｒａｎｓｐｌ
ａｎｔａｔｉｏｎ（２００２），第７３巻，第４号，６５７−６０頁を参照のこと）を使
用することによって、腎臓移植拒絶を処置する際の使用について試験され得る。

本発明の化合物は、ＣＡＩＡマウスモデル（Ｐｈａｄｋｅ，Ｋ．ら，「Ｅｖａｌｕａｔ
ｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ ｖａｒｉｏｕｓ ａｎｔｉ−ａｒｔｈｒ
ｉｔｉｃ ｄｒｕｇｓ ｏｎ ｔｙｐｅ ＩＩ ｃｏｌｌａｇｅｎ−ｉｎｄｕｃｅｄ ｍ
ｏｕｓｅ ａｒｔｈｒｉｔｉｓ ｍｏｄｅｌ」，Ｉｍｍｕｎｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ
（１９８５），第１０巻，第１号，５１−６０頁を参照のこと）を使用することによって
、慢性関節リウマチを処置する際の使用について試験され得る。

本発明の化合物は、ＳＴＲ／ＯＲＴマウスモデル （Ｂｒｅｗｓｔｅｒ，Ｍ．ら，「Ｒ
ｏ ３２−３５５５，ａｎ ｏｒａｌｌｙ ａｃｔｉｖｅ ｃｏｌｌａｇｅｎａｓｅ ｓ
ｅｌｅｃｔｉｖｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ，ｐｒｅｖｅｎｔｓ ｓｔｒｕｃｔｕｒａｌ ｄ
ａｍａｇｅ ｉｎ ｔｈｅ ＳＴＲ／ＯＲＴ ｍｏｕｓｅ ｍｏｄｅｌ ｏｆ ｏｓｔｅ
ｏａｒｔｈｒｉｔｉｓ」，Ａｒｔｈｒｉｔｉｓ．Ｒｈｅｕｍ．（１９９８），第４１巻，
第９号，１６３９−４４頁を参照のこと）を使用することによって、変形性関節症を処置
する際の使用について試験され得る。

本発明の化合物は、卵巣摘出したラットモデル（Ｗｒｏｎｓｋｉ，Ｔ．Ｊ．ら，「Ｅｎ
ｄｏｃｒｉｎｅ ａｎｄ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ｓｕｐｐｒｅｓｓｏｒｓ
ｏｆ ｂｏｎｅ ｔｕｒｎｏｖｅｒ ｐｒｏｔｅｃｔ ａｇａｉｎｓｔ ｏｓｔｅｏｐｅ
ｎｉａ ｉｎ ｏｖａｒｉｅｃｔｏｍｉｚｅｄ ｒａｔｓ」，Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇ
ｙ（１９８９），第１２５巻，第２号，８１０−６頁を参照のこと）または卵巣摘出した
マウスモデル（Ａｌｅｘａｎｄｅｒ，Ｊ．Ｍ．ら，「Ｈｕｍａｎ ｐａｒａｔｈｙｒｏｉ
ｄ ｈｏｒｍｏｎｅ １−３４ ｒｅｖｅｒｓｅｓ ｂｏｎｅ ｌｏｓｓ ｉｎ ｏｖａ
ｒｉｅｃｔｏｍｉｚｅｄ ｍｉｃｅ」，Ｊ Ｂｏｎｅ Ｍｉｎｅｒ Ｒｅｓ．（２００１
），第１６巻，第９号，１６６５−７３頁；Ｆｕｊｉｏｋａ，Ｍ．ら，「Ｅｑｕｏｌ，ａ
ｍｅｔａｂｏｌｉｔｅ ｏｆ ｄａｉｄｚｅｉｎ，ｉｎｈｉｂｉｔｓ ｂｏｎｅ ｌｏ
ｓｓ ｉｎ ｏｖａｒｉｅｃｔｏｍｉｚｅｄ ｍｉｃｅ」，Ｊ Ｎｕｔｒ．（２００４）
，第１３４巻，第１０号，２６２３−７頁を参照のこと）を使用することによって、骨粗
鬆症を処置する際の使用について試験され得る。

本発明の化合物は、Ｈ_２Ｏ_２誘導モデル（Ｋａｄｏｙａ，Ｋ．ら，「Ｒｏｌｅ ｏｆ
ｃａｌｐａｉｎ ｉｎ ｈｙｄｒｏｇｅｎ ｐｅｒｏｘｉｄｅ ｉｎｄｕｃｅｄ ｃａｔ
ａｒａｃｔ」，Ｃｕｒｒ．Ｅｙｅ Ｒｅｓ．（１９９３），第１２巻，第４号，３４１−
６頁を参照のこと）またはＥｍｏｒｙマウスモデル（Ｓｈｅｅｔｓ，Ｎ．Ｌ．ら，「Ｃａ
ｔａｒａｃｔ− ａｎｄ ｌｅｎｓ−ｓｐｅｃｉｆｉｃ ｕｐｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ ｏ
ｆ ＡＲＫ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ｔｙｒｏｓｉｎｅ ｋｉｎａｓｅ ｉｎ Ｅｍｏｒｙ
ｍｏｕｓｅ ｃａｔａｒａｃｔ」，Ｉｎｖｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．Ｖｉｓ．Ｓｃ
ｉ．（２００２），第４３巻，第６号，１８７０−５頁を参照のこと）を使用することに
よって、白内障を処置する際の使用について試験され得る。

（本発明の薬学的組成物および投与）
本発明の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩の、その純粋な形態でかまたは
適切な薬学的組成物中での投与は、類似の有用性で働く薬剤の投与の認容された様式のう
ちのいずれかを介して、実施され得る。本発明の薬学的組成物は、本発明の化合物を、適
切な薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤または賦形剤と合わせることにより調製され得
、そして固体、半固体、液体または気体の形態の調製物（例えば、錠剤、カプセル剤、散
剤、顆粒剤、軟膏、液剤、坐剤、注射剤、吸入剤、ゲル、マイクロスフェア、およびエア
ロゾル）に処方され得る。このような薬学的組成物を投与する代表的な経路としては、経
口、局所、経皮、吸入、非経口、舌下、口内、直腸、窒、および鼻腔内が挙げられるが、
これらに限定されない。本明細書中で使用される用語非経口は、皮下注射、静脈内、筋肉
内、基質内の注射および注入の技術を包含する。本発明の薬学的組成物は、そこに含まれ
る活性成分が、この組成物を患者に投与する際に生体利用可能になることを可能にするよ
うに処方される。被験体または患者に投与される組成物は、１以上の投薬単位の形態を取
り、例えば、錠剤は、単位投薬単位であり得、そしてエアロゾル形態の本発明の化合物の
容器は、複数の投薬単位を保持し得る。このような投薬形態の調製の実際の方法は、当業
者に公知であるか、または当業者に明らかである。例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ
Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，第２０版（Ｐ
ｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ ａｎｄ Ｓｃｉｅ
ｎｃｅ，２０００）を参照のこと。投与されるべき組成物は、いずれの場合においても、
本発明の教示に従う目的の疾患または状態の処置のための、治療有効量の本発明の化合物
またはその薬学的に受容可能な塩を含む。

本発明の薬学的組成物は、固体または液体の形態であり得る。１つの局面において、そ
の組成物が例えば錠剤または散剤の形態であるように、キャリアは粒子である。その組成
物が、例えば経口油、注射可能な液体またはエアロゾル（これは、例えば、吸入投与にお
いて有用である）である場合、キャリアは液体であり得る。

経口投与が意図される場合、薬学的組成物は、好ましくは、固体形態または液体形態の
いずれかであり、ここで半固体、半液体、懸濁物およびゲルの形態は、本明細書中で固体
または液体のいずれかとみなされる形態に含まれる。

経口投与用の固体組成物として、薬学的組成物は、散剤、顆粒剤、圧縮錠剤、丸剤、カ
プセル剤、チューインガム、ウエハなどの形態に処方され得る。このような固体組成物は
、代表的に、１種以上の不活性な希釈剤または食用キャリアを含む。さらに、以下のもの
のうちの１種以上が存在し得る：結合剤（例えば、カルボキシメチルセルロース、エチル
セルロース、微結晶セルロース、トラガカントガムまたはゼラチン）；賦形剤（例えば、
デンプン、ラクトースまたはデキストリン）、崩壊剤（例えば、アルギン酸、アルギン酸
ナトリウム、Ｐｒｉｍｏｇｅｌ、コーンスターチなど）；滑沢剤（例えば、ステアリン酸
マグネシウムまたはＳｔｅｒｏｔｅｘ）；グライダント（例えば、コロイド状二酸化ケイ
素）；甘味剤（例えば、スクロースまたはサッカリン）；矯味矯臭剤（例えば、ペパーミ
ント、サリチル酸メチルまたはオレンジフレーバー）；および着色剤。

薬学的組成物がカプセル（例えば、ゼラチンカプセル）の形態である場合、この薬学的
組成物は、上記型の物質に加えて、液体キャリア（例えば、ポリエチレングリコールまた
は油）を含み得る。

薬学的組成物は、液体の形態（例えば、エリキシル、シロップ、液剤、エマルジョンま
たは懸濁物）であり得る。液体は、２つの例として、経口投与用であっても、注射による
送達用であってもよい。経口投与が意図される場合、好ましい組成物は、本発明の化合物
に加えて、甘味剤、防腐剤、色素／着色剤および風味増強剤を含む。注射により投与され
ることが意図される組成物において、界面活性剤、防腐剤、湿潤剤、分散剤、懸濁剤、緩
衝剤、安定剤および等張剤のうちの１種以上が含まれ得る。

本発明の液体の薬学的組成物は、液剤であっても、懸濁物であっても、他の同様な形態
であっても、以下のアジュバントのうちの１種以上を含み得る：滅菌希釈剤（例えば、注
射用水、食塩水溶液（好ましくは、生理食塩水）、リンゲル液、等張塩化ナトリウム、不
揮発性油（例えば、溶媒または懸濁媒体として働き得る合成モノグリセリドまたは合成ジ
グリセリド）、ポリエチレングリコール、グリセリン、プロピレングリコールまたは他の
溶媒）；抗菌剤（例えば、ベンジルアルコールまたはメチルパラベン）；酸化防止剤（例
えば、アスコルビン酸または重亜硫酸ナトリウム）；キレート剤（例えば、エチレンジア
ミン四酢酸）；緩衝剤（例えば、酢酸塩、クエン酸塩またはリン酸塩）、および張度を調
整するための薬剤（例えば、塩化ナトリウムまたはブドウ糖）。非経口調製物は、ガラス
またはプラスチックから作製された、アンプル、使い捨て注射器または多用量バイアルに
入れられ得る。生理食塩水は、好ましいアジュバントである。注射可能な薬学的組成物は
、好ましくは、滅菌されている。

非経口投与または経口投与のいずれかが意図される本発明の液体の薬学的組成物は、適
切な投薬量が得られるような量の本発明の化合物を含むべきである。代表的に、この量は
、組成物中に少なくとも０．０１％の本発明の化合物である。経口投与が意図される場合
、この量は、組成物の重量の０．１％〜約７０％で変動し得る。好ましい経口薬学的組成
物は、約４％〜約７５％の本発明の化合物を含む。本発明による好ましい薬学的組成物お
よび調製物は、非経口投薬量が、本発明品の希釈前に、０．０１重量％〜１０重量％の化
合物を含むように調製される。

本発明の薬学的組成物は、局所投与が意図され得、この場合、キャリアは、溶液、エマ
ルジョン、軟膏またはゲルの基剤を適切に含み得る。この基剤は、例えば、以下のものの
うちの１種以上を含み得る： ワセリン、ラノリン、ポリエチレングリコール、蜜蝋、
鉱油、希釈剤（例えば、水およびアルコール）、ならびに乳化剤および安定剤。増粘剤が
、局所投与用の薬学的組成物中に存在し得る。経皮投与が意図される場合、この組成物は
、経皮パッチまたはイオン導入デバイスを含み得る。局所処方物は、約０．１％ ｗ／ｖ
〜約１０％ ｗ／ｖ（単位体積あたりの重量）の濃度の本発明の化合物を含み得る。

本発明の薬学的組成物は、例えば、坐剤（これは、直腸中で融解して薬物を放出する）
の形態での直腸投与を意図され得る。直腸投与用の組成物は、適切な非刺激性賦形剤とし
て、油性基剤を含み得る。このような基剤としては、ラノリン、ココアバターおよびポリ
エチレングリコールが挙げられるが、これらに限定されない。

本発明の薬学的組成物は、固体または液体の投薬形態の物理的形状を改変する、種々の
材料を含み得る。例えば、この組成物は、活性成分の周りにコーティングシェルを形成す
る材料を含み得る。コーティングシェルを形成する材料は、代表的に不活性であり、そし
て例えば、糖、シェラック、および他の腸溶コーティング剤から選択され得る。あるいは
、活性成分は、ゼラチンカプセルに収容され得る。

固体または液体の形態の、本発明の薬学的組成物は、本発明の化合物と結合し、これに
よってこの化合物の送達を補助する薬剤を含み得る。この能力で働き得る適切な薬剤とし
ては、モノクローナル抗体またはポリクローナル抗体、タンパク質あるいはリポソームが
挙げられる。

本発明の薬学的組成物は、エアロゾルとして投与され得る投薬単位からなり得る。用語
エアロゾルは、コロイドの性質から、加圧パッケージからなる系までの範囲の、種々の系
を記載するために使用される。送達は、液化ガスもしくは加圧ガスにより得るか、または
活性成分をディスペンスする適切なポンプシステムにより得る。本発明の化合物のエアロ
ゾルは、活性成分を送達する目的で、単相系、二相系、または三相系で送達され得る。エ
アロゾルの送達は、必要な容器、アクチベーター、弁、内部容器などを含み、これらは一
緒になって、キットを形成し得る。当業者は、過度な実験をすることなく、好ましいエア
ロゾルを決定し得る。

本発明の薬学的組成物は、製薬分野において周知である方法により調製され得る。例え
ば、注射により投与されることが意図される薬学的組成物は、本発明の化合物を、滅菌蒸
留水と組み合わせて、溶液を形成することにより調製され得る。界面活性剤が添加されて
、均質な溶液または懸濁物の形成を容易にし得る。界面活性剤とは、本発明の化合物と共
有結合的に相互作用せず、水性送達系中へのこの化合物の溶解または均質な懸濁を容易に
する、化合物である。

本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩は、治療有効量で投与される。治療
有効量は、使用される特定の化合物の活性；この化合物の代謝安定性および作用時間の長
さ；患者の年齢、体重、一般的健康状態、性別および食事；投与の様式および時間；排泄
速度；薬物の組合せ；ならびに治療を受けている被験体が挙げられる、種々の要因に依存
して変動する。一般に、治療有効な毎日の用量は、（７０ｋｇの哺乳動物について）約０
．００１ｍｇ／ｋｇ（すなわち、０．０７ｍｇ）〜約１００ｍｇ／ｋｇ（すなわち、７．
０ｇ）であり、好ましくは、治療有効用量は、（７０ｋｇの哺乳動物について）約０．０
１ｍｇ／ｋｇ（すなわち、０．７ｍｇ）〜約５０ｍｇ／ｋｇ（すなわち、３．５ｇ）であ
り、より好ましくは、治療有効用量は、（７０ｋｇの哺乳動物について）約１ｍｇ／ｋｇ
（すなわち、７０ｍｇ）〜約２５ｍｇ／ｋｇ（すなわち、１．７５ｇ）である。

本発明の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩はまた、１種以上の他の治療剤の投
与と同時にか、その投与の前にか、またはその投与後に、投与され得る。このような併用
療法としては、本発明の化合物と１種以上のさらなる活性薬剤とを含む単一の薬学的投薬
処方物の投与、および本発明の化合物と各活性成分との、そのそれぞれ別別の薬学的投薬
処方物中での投与が挙げられる。例えば、本発明の化合物および他の活性成分は、単一の
経口投薬組成物（例えば、錠剤もしくはカプセル）中で一緒に投与され得るか、または各
薬剤は、別々の経口投薬処方物中で投与され得る。別々の投薬処方物が使用される場合、
本発明の化合物 および１種以上のさらなる活性成分は、本質的に同じ時点で（すなわち
、同時に）か、または別々のずれた時点で（すなわち、連続的に）投与され得る。併用療
法は、これらの全ての計画を含むことが理解される。

（本発明の化合物の調製）
以下の反応スキームは、本発明の化合物、すなわち、式（Ｉ）の化合物：

（ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、式（Ｉ）の化合物について発明の要旨に
おいて上に記載されている）を、その単離された立体異性体もしくは混合物として、その
互変異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシ
ドとして作製する方法を図示する。具体的には、以下の反応スキームは、式（Ｉａ）の化
合物：

（ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、式（Ｉ）の化合物について発明の要旨に
おいて上に記載されたとおりである）を、その単離された立体異性体もしくは混合物とし
て、その互変異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ
−オキシドとして作製する方法、および式（Ｉｂ）の化合物；

（ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、式（Ｉ）の化合物について発明の要旨に
おいて上に記載されたとおりである）を、その単離された立体異性体もしくは混合物とし
て、その互変異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ
−オキシドとして作製する方法を図示する。以下の反応スキームにおいて、記載される式
の置換基および／または可変物の組み合わせは、このような組み合わせが安定な化合物を
生じる場合にのみ許容されることが理解される。

以下に記載されるプロセスにおいて、中間体化合物の官能基は、適切な保護基により保
護される必要がありうることもまた、当業者により理解される。このような官能基として
は、ヒドロキシ、アミノ、メルカプトおよびカルボン酸が挙げられる。ヒドロキシのため
に適切な保護基としては、トリアルキルシリルまたはジアリールアルキルシリル（例えば
、ｔ−ブチルジメチルシリル、ｔ−ブチルジフェニルシリルまたはトリメチルシリル）、
テトラヒドロピラニル、ベンジルなどが挙げられる。アミノ、アミジノおよびグアニジノ
のために適切な保護基としては、ベンジル、ｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカ
ルボニルなどが挙げられる。メルカプトのために適切な保護基としては、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ
”（ここでＲ”は、アルキル、アリールまたはアリールアルキルである）、ｐ−メトキシ
ベンジル、トリチルなどが挙げられる。カルボン酸のために適切な保護基としては、アル
キルエステル、アリールエステルまたはアリールアルキルエステルが挙げられる。

保護基は、標準的な技術に従って付加および除去され得、これらの技術は、当業者に公
知であり、そして本明細書中に記載されるとおりである。

保護基の使用は、Ｇｒｅｅｎｅ，Ｔ．Ｗ．およびＰ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ，Ｐｒｏｔｅｃ
ｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９９９），第
３版，Ｗｉｌｅｙに詳細に記載されている。当業者が理解するように、保護基はまた、ポ
リマー樹脂（例えば、Ｗａｎｇ樹脂、Ｒｉｎｋ樹脂または２−クロロトリチル−クロリド
樹脂）であり得る。

本発明の化合物のこのような保護された誘導体は、単独では薬理活性を有さないかもし
れないが、これらの化合物は、哺乳動物に投与され得、その後、体内で代謝されて、薬理
学的に活性である本発明の化合物を形成し得ることもまた、当業者により理解される。従
って、このような誘導体は、「プロドラッグ」と記載され得る。

当業者は、本明細書中に記載される方法と類似の方法によってか、または当業者に公知
である方法によって、本発明の化合物を作製し得ることが理解される。当業者は、以下に
記載される様式と類似の様式で、以下に具体的には記載されない式（Ｉ）の他の化合物を
、適切な出発化合物を使用し、そして必要に応じて合成のパラメータを改変することによ
って、作製し得ることもまた、理解される。一般に、出発化合物は、Ｓｉｇｍａ Ａｌｄ
ｒｉｃｈ、Ｌａｎｃａｓｔｅｒ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｉｎｃ．、Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ、
Ｍａｔｒｉｘ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ、ＴＣＩ、およびＦｌｕｏｒｏｃｈｅｍ ＵＳＡな
どの供給業者から得られ得るか、または当業者に公知である情報源（例えば、Ａｄｖａｎ
ｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ：Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｍｅｃｈａｎｉｓ
ｍｓ，ａｎｄ Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，第５版（Ｗｉｌｅｙ，２０００年１２月）を参照の
こと）に従って合成され得るか、または本明細書中に記載されるように調製され得る。^１
Ｈ ＮＭＲスペクトルを、ＣＤＣｌ_３、ＤＭＳＯ−ｄ_６、ＣＤ_３ＯＤ、アセトン−ｄ_６中
で、トリメチルシラン（ＴＭＳ）を内部参照として用い、Ｇｅｍｉｎｉ ３００ ＭＨｚ
機器を使用して、記録した。試薬および溶媒を、化学物質供給業者から購入し、そしてさ
らに精製せずに使用した。フラッシュカラムクロマトグラフィーを、シリカゲル（２３０
〜４００メッシュ）を使用して、水素の陽圧下で実施した。純度および質量についてのＬ
ＣＭＳスペクトルを、Ｗａｔｅｒｓ ＬＣＭＳ機器を使用して記録した。反応物を希釈す
るため、および生成物を洗浄するために、脱イオン水を使用した。塩化ナトリウムを脱イ
オン水中に飽和点まで溶解することによって、ブラインを調製した。

以下の反応スキーム１に記載されるような、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が発明の要旨におい
て式（Ｉ）の化合物について上で定義されたとおりであり、そしてＲ^４およびＲ^５が水素
である、式（Ｉａ）の化合物は、一般に、反応スキーム１において以下に説明されるよう
に調製される。ここでＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、発明の要旨において式（Ｉ）の化合物に
ついて上で定義されたとおりである：
（反応スキーム１）

式（Ａ）、式（Ｂ）および式（Ｄ）の化合物は、市販されているか、または当業者に公
知である方法もしくは本明細書中に開示される方法によって調製され得る。

一般に、式（Ｉａ）の化合物は、反応スキーム１により記載されるように、最初に、式
（Ａ）の化合物（そのフェニル基は、当業者に公知である他の適切な基または適切に置換
された基で置き換えられ得る）（１．１当量）を当量の式（Ｂ）のアニリンで、極性溶媒
（イソプロピルアルコールが挙げられるが、これらに限定されない）中で、周囲温度で一
晩処理することによって、調製される。式（Ｃ）のジアリールイソウレア生成物は、一般
に沈殿するので、単離は、濾過、適切な溶媒での洗浄、および乾燥によって、達成され得
る。式（Ｄ）の水素化ヒドラジン（２当量）を、アルコールまたは他の適切な溶媒中の、
式（Ｃ）の化合物のスラリーに添加する。一般に、環形成反応が周囲温度で起こり、そし
て式（Ｉａ）の生成物トリアゾールは、標準的な単離技術により単離され得る。引き続い
て、式（Ｉａ）の化合物を、適切に置換したアルキル化剤またはアシル化剤で、標準的な
条件下で処理して、Ｒ^４およびＲ^５が発明の要旨において式（Ｉ）の化合物について上に
記載されたとおりである、式（Ｉａ）の化合物を形成し得る。

式（Ｉｂ）の化合物は、反応スキーム１に概説される合成経路を使用して、Ｒ^１、Ｒ^２
およびＲ^３の立体特性および電子的特性、ならびに使用される特定の反応条件に依存して
、様々な量で調製され得る。いくつかの例において、式（Ｉｂ）の化合物は、例えば、本
明細書中に記載されるようなカラムクロマトグラフィー中に、多量の異性体としての式（
Ｉａ）の化合物と一緒に少量の異性体として単離される。

式（Ｃ−１）の化合物は、Ｒ^１が水素であり、そしてＲ^２が７−（ピロリジン−１−イ
ル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イルである、
反応スキーム１において上に記載されたような式（Ｃ）の化合物である。すなわち、Ｒ^２
は、以下の構造：

を有する。

式（Ｃ−１）の化合物は、反応スキーム２に関して以下に記載される方法に従って、調
製され得る：
（反応スキーム２）

式（Ｃａ）の化合物および式（Ａ）の化合物は、市販されているか、本明細書中に記載
される方法もしくは当業者に公知である方法に従って調製され得る。式（Ｂａ）の化合物
は、反応スキーム１において上に記載されたような、式（Ｂ）の化合物である。

一般に、式（Ｃ−１）の化合物は、例えば、反応スキーム２において上に記載されたよ
うに、式（Ｃａ）のベンゾ［７］アヌレンのニトロ化、引き続く式（Ｃｂ１）のケトンの
単離（例えば、結晶化による）によって、調製される。式（Ｃｂ１）のケトン中のケト基
の還元的アミノ化は、式（Ｃｃ）のピロリジン置換された化合物を与える。式（Ｃｃ）ピ
ロリジン置換された化合物のニトロ基の、例えば、触媒的水素化による還元は、式（Ｂａ
）のアニリンを与える。式（Ｂａ）のアニリンと、例えば、式（Ａ）のジフェニルシアノ
カーボンイミデートとの反応は、式（Ｃ−１）の化合物を与える。式（Ｃ−１）の化合物
は、エナンチオマーである。化合物（Ｃ−１）および類似の化合物のエナンチオマーは、
例えば、キラル相ＨＰＬＣにより分離可能である。化合物（Ｃ−１）のエナンチオマーを
、この様式で分離した。化合物（Ｃ−１）のエナンチオマーの各々を使用して、式（Ｉ）
の化合物を合成した（以下の合成実施例２を参照のこと）。本発明の１つの局面は、式（
ｉ）：

のアリール縮合シクロヘプタノンまたはヘテロアリール縮合シクロヘプタノンを調製する
ためのプロセスであり、ここでＺは、アリールまたはヘテロアリールであり、そして各Ｒ
^１は独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアラル
キル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択される
。これらの化合物は、本発明の化合物の調製における中間体として有用であり、そして反
応スキーム２Ａにおいて以下に記載されるように調製され得る。ここでＺは、アリールま
たはヘテロアリールであり、各Ｒ^１は独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル
、必要に応じて置換されたアラルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールア
ルキルからなる群より選択され、各Ｒ^２は独立して、必要に応じて置換されたアルキル、
必要に応じて置換されたアリールアルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキルからなる群より選択され、そして各ＬＧは独立して、適切な脱離基である：
（反応スキーム２Ａ）

このプロセスにおいて、式（ｉｉ）の反応物質が、最初に式（ｉｉｉ）の反応物質と、
プロトン性溶媒、非プロトン性溶媒、および塩基の存在下で合わせられて、中間体（例え
ば、６位、８位、もしくは６位と８位とが、カルボキシエステル基で置換された、８，９
−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−７（６Ｈ）−オン、またはこれらの混合物）
を与える。このプロセスのために適切な脱離基としては、第四級アンモニウム塩、スルホ
ン酸アルキルまたはスルホン酸アリール（例えば、メタンスルホン酸、トシレート、トリ
フレート）、アルキルスルフィドまたはアリールスルフィド、ホスホネートおよびハロゲ
ン（例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）が挙げられるが、これらに限定されない。特定の実施
形態において、脱離基ＬＧは、ハロゲンである。さらなる特定の実施形態において、ＬＧ
は、ブロモである。次いで、中間体（例えば、８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］ア
ヌレン−７（６Ｈ）−オン）は、塩基性加水分解媒体、引き続いて酸に曝露されて、式（
Ｉ）の化合物を形成する。いくつかの実施形態において、中間体（例えば、８，９−ジヒ
ドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−７（６Ｈ）−オン）は、酸媒体に供され、その後、
塩基性加水分解媒体に曝露される。いくつかの実施形態において、中間体（例えば、８，
９−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−７（６Ｈ）−オン）は、酸媒体に供され、
そして単離され、その後、塩基性加水分解媒体に曝露される。

いくつかの実施形態において、Ｚは、フェニルであり、Ｒ^２は、低級アルキルであり、
そしてＲ^１は、水素である。例示的なプロトン性溶媒としては、アルコール（好ましくは
、アルカノールであり、例えば、メタノール、エタノールなど）が挙げられるが、これら
に限定されない。例示的な非プロトン性溶媒としては、エーテル（例えば、ＴＨＦ、クラ
ウンエーテルなど）が挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態におい
て、非プロトン性溶媒およびプロトン性溶媒は、体積で約１：１の比である。例示的な塩
基としては、金属アルコキシド（例えば、リチウムアルコキシド、ナトリウムアルコキシ
ドまたはカリウムアルコキシド）が挙げられるが、これらに限定されない。１つの例示的
な実施形態において、金属アルコキシドは、ナトリウムメトキシドである。例示的な酸お
よび酸性媒体としては、無機酸および有機酸が挙げられ、代表的に、水で希釈される。こ
のような無機酸および有機酸は、上記定義の節において、「薬学的に受容可能な酸付加塩
」および「薬学的に受容可能な塩基付加塩」の下に記載されている。例示的な塩基性加水
分解媒体としては、金属水酸化物または金属アルコキシドの、アルコール溶液が挙げられ
るが、これらに限定されない。いくつかの実施形態において、塩基性加水分解媒体として
は、金属水酸化物のアルコール溶液が挙げられる。

好ましくは、式（ｉｉ）の反応物質と式（ｉｉｉ）の反応物質との、プロトン性溶媒、
非プロトン性溶媒、および塩基の存在下での、組み合わせの上記プロセスは、約−１０℃
〜約１００℃の温度範囲、より好ましくは、約０℃〜約５０℃の温度範囲、なおより好ま
しくは、約０℃〜約３０℃の温度範囲で実施される。

好ましくは、このプロセスの最初の工程の中間体を、塩基性加水分解媒体、続いて酸に
曝露して、式（Ｉ）の化合物を形成することは、約４０℃〜約１５０℃の温度範囲、より
好ましくは、約６０℃〜約１００℃の温度範囲、なおより好ましくは、約６０℃〜約１０
０℃の温度範囲で実施される。

従って、反応スキーム２中で上に記載されたような式（Ｃａ）の化合物（すなわち、８
，９−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−７（６Ｈ）−オン）を作製するための、
例示的なプロセスは、反応スキーム２Ｂに関して以下に記載される。

（反応スキーム２Ｂ）

３−オキソペンタン二酸ジメチルおよび１，２−ビス（２−ブロモメチル）ベンゼンは
、市販されているか、または本明細書中に記載される方法もしくは当業者に公知である方
法に従って調製され得る。任意の適切な脱離基で充分であるので、エステル基は必ずしも
メチルエステルである必要はなく、そしてブロモ基は必ずしもブロモ基である必要はない
。また、上記のように、３−オキソペンタン二酸エステルは、２位および４位の各々に１
つのプロトンが存在する限り、２位および４位で置換され得、ただし、少なくとも１つの
プロトンが、脱プロトン、および引き続く、この脱離基を有する炭素とのＣ−Ｃ結合形成
のために必要である。

従って、式（Ｃａ）の化合物は、反応スキーム２Ｂにおいて上に記載されたように、最
初にペンタン−３−二酸エステル（例えば、示される３−オキソペンタン二酸ジメチル）
と、各メチル基上に適切な脱離基を有する１，２−ビスメチル芳香族（例えば、１，２−
ビス（ブロモメチル）ベンゼン）とを、混合プロトン性／非プロトン性媒体（例えば、Ｔ
ＨＦ−ＭｅＯＨ）および金属アルコキシド（例えば、ナトリウムメトキシド）中で組み合
わせることにより、調製される。金属アルコキシドは、そのまま添加されても、適切な金
属を少なくともプロトン性溶媒に注意深く（例えば、低温で）添加することによりインサ
イチュで作製されてもよい（好ましくは、残りの反応物質と組み合わせる前に）。このよ
うに形成された、中間体であるベンゾ［７］アヌレン生成物は、必要に応じて単離され得
、そして反応条件に依存して、１つまたは２つのカルボキシエステル基を含み得る（例え
ば、上に示されるような７−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７
］アヌレン−６，８−二炭酸塩メチル）。中間体である７−オキソ−６，７，８，９−テ
トラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−６，８−二炭酸塩ジメチルは、塩基性加水分
解（けん化）条件、続いて酸性化に供されて、式（Ｃａ）の化合物を与える。

式（Ｄａ）の化合物は、Ｒ^３が６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イルである、反応スキーム１において上に示されたよ
うな式（Ｄ）の化合物である。すなわち、Ｒ^３は、以下の構造：

を有する。

式（Ｄａ）の化合物は、反応スキーム３において以下に記載される方法に従って、調製
され得る：
（反応スキーム３）

式（Ｄａ）の化合物は、市販されているか、または当業者に公知である方法もしくは本
明細書中に開示される方法によって調製され得る。

一般に、式（Ｄ−１）の化合物は、反応スキーム３において上に記載されるように、最
初に式（Ｄａ）の化合物（１．０当量）を、無水非プロトン性極性溶媒またはそのような
溶媒の混合物（例えば、テトラヒドロフラン）に、ヘキサメチルホスホルアミド（ＨＭＰ
Ａ）（１．２当量）と一緒に溶解することにより、調製される。得られた溶液を周囲温度
で約１０分間攪拌し、次いで約−１０℃〜約５℃の温度（好ましくは、０℃）に冷却する
。次いで、強塩基であるリチウムビス（トリメチルシリル）アミド（Ｌｉ−ＨＭＤＳ）（
１．１当量）を、この攪拌した溶液に、約２０分間〜４０分間（好ましくは、３０分間）
かけて滴下し、この間、得られる混合物の温度を約−１０℃〜約５℃（好ましくは、０℃
）に維持する。次いで、ブロモ酢酸エチル（２．５当量）を、生じる式（Ｄａ）の陰イオ
ンに添加し、そして得られる混合物をさらに約５分間〜１５分間（好ましくは、約１０分
間）攪拌し、次いで、周囲温度まで温め、そして周囲温度で約３０分間〜３時間（好まし
くは、約２時間）攪拌する。次いで、式（Ｄｂ）の化合物を、当業者に公知である標準的
な単離技術（例えば、溶媒エバポレーションおよびフラッシュカラムクロマトグラフィー
による精製）により、この反応混合物から単離する。

次いで、式（Ｄｂ）の化合物を、塩基性加水分解条件下で処理して式（Ｄｃ）の化合物
を形成し、この化合物を、当業者に公知である標準的な単離技術により、この反応混合物
から単離する。

次いで、式（Ｄｃ）の化合物（１．０当量）を、ヒドラジン水和物（１．２５当量）で
、極性プロトン性溶媒（例えば、エタノール）の存在下で処理して、式（Ｄｄ）の化合物
を得、この化合物を、当業者に公知である標準的な単離技術により、この反応混合物から
単離する。

次いで、式（Ｄｄ）の化合物（１．０当量）と無水塩化銅（ＩＩ）（２．０当量）との
混合物を、アセトニトリル中で還流して、不飽和の式（Ｄｅ）の化合物を得、この化合物
を、当業者に公知である標準的な単離技術により、この反応混合物から単離する。

式（Ｄｅ）の化合物と塩化ホスホリルとの混合物を、約１時間〜３時間（好ましくは、
約２時間）還流して、Ｎ−Ｎ結合を含む環を芳香族化し、そして塩素化する。周囲温度ま
で冷却した後に、式（Ｄｆ）の化合物を、当業者に公知である標準的な単離技術により、
この反応混合物から単離する。

式（Ｄｆ）の化合物を使用して、対応する３−アニリン（これは、上記反応スキーム１
で概説されたように、式（Ｂ）のアニリンとして使用され得る）を作製して、本発明の実
施形態を作製し得ることを、当業者は理解する。

式（Ｄｆ）の化合物（１．０当量）と無水ヒドラジン（１９．８当量）との、プロトン
性溶媒（例えば、エタノール）中の混合物を、約４時間〜２４時間（好ましくは、約１６
時間）還流する。周囲温度まで冷却した後に、この混合物に水を添加し、次いで、式（Ｄ
−１）の化合物を、当業者に公知である標準的な単離技術により、この反応混合物から単
離する。

式（Ｃ−２）の化合物は、Ｒ^１が水素であり、そしてＲ^２が５’，５’−ジメチル−６
，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’
−［１，３］ジオキサン］−３−イルである、反応スキーム１において上に示されるよう
な式（Ｃ）の化合物である。すなわち、Ｒ^２は、以下の構造：

を有する。

式（Ｃ−２）の化合物は、反応スキーム４において以下に記載される方法に従って、調
製され得る：
（反応スキーム４）

式（Ｃｄ）の化合物および式（Ｃｅ）の化合物は、市販されているか、または当業者に
公知である方法に従って調製され得る。

一般に、式（Ｃ−２）の化合物は、反応スキーム４において上に記載されるように、最
初に、式（Ｃｄ）の化合物（１．０当量）と式（Ｃｅ）の化合物（０．９６当量）とアン
モニアとの、プロトン性溶媒（例えば、メタノール）中の混合物を、還流温度まで加熱す
ることにより調製される。次いで、式（Ｃｆ）の化合物を、当業者に公知である標準的な
単離技術により、この反応混合物から単離する。

次いで、式（Ｃｆ）の化合物を、当業者に公知である標準的な還元条件下で還元して、
式（Ｃｇ）の化合物を得る。

式（Ｃｇ）の化合物と、ジフェニルシアノカルボイミデートと、ジイソプロピルエチル
アミンとの、プロトン性溶媒（例えば、イソプロピルアルコール）中のモル当量混合物を
、周囲温度で８時間〜１６時間（好ましくは、約１６時間）攪拌して、式（Ｃ−２）の化
合物を形成し、この化合物を、当業者に公知である標準的な単離技術により、この反応混
合物から単離する。

遊離塩基または遊離酸の形態で存在する本発明の化合物の全ては、当業者に公知の方法
により、適切な無機塩基もしくは有機塩基、または無機酸もしくは有機酸での処理によっ
て、それらの薬学的に受容可能な塩に変換され得る。本発明の化合物の塩は、当業者に公
知である標準的な技術によって、それらの遊離塩基形態または遊離酸形態に変換され得る
。

以下の特定の合成調製（中間体について）および合成実施例（本発明の化合物について
）は、本発明の実施を補助するための指針として提供され、本発明の範囲に対する限定と
は意図されない。以下の各化合物の後の番号は、以下により詳細に議論されるように、表
１および表２におけるその番号を表す。

（合成調製１）
（８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−７（６Ｈ）−オンの合成）
（式（Ｃａ）の化合物）
Ａ．ナトリウムメトキシド（９．４ｇ，１７４．２ｍｍｏｌ）を、乾燥メタノール（１
００ｍＬ）を含む２５０ｍＬのフラスコに、０℃で添加した。この固体が溶解した後に、
得られた溶液を周囲温度まで温め、そしてアセトン−１，３−二炭酸塩ジメチル（１５．
２ｇ，８７．１ｍｍｏｌ）および二臭化ｏ−キシリレン（２０ｇ，７５．７ｍｍｏｌ）の
、１００ｍＬの乾燥ＴＨＦ中の溶液に、０℃で３０分以内に滴下した。この添加後、この
反応混合物を周囲温度まで温め、そして一晩攪拌した。揮発性物質をエバポレートし、そ
の残渣を４０ｍＬの１０％ ＨＣｌ溶液に注ぎ、そして酢酸エチル（ＥｔＯＡｃ）（２０
０ｍＬ×２）で抽出した。合わせた抽出物を水、飽和ＮａＨＣＯ_３溶液およびブラインで
洗浄した。エバポレーション後、残渣の油状物を次の工程のために直接使用した。

Ｂ．粗製７−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−
６，８−二炭酸塩ジメチルを２００ｍＬのエタノール（ＥｔＯＨ）に溶解し、次いで１０
０ｍＬの２Ｎ ＫＯＨに溶解した。得られた混合物を８５℃で１７時間還流した。周囲温
度まで冷却した後に、揮発性物質をエバポレートした。その残渣に、１２０ｍＬの２Ｎ
ＨＣｌを０℃で添加し、その粗製生成物をＥｔＯＡｃ（２００ｍＬ×２）により抽出した
。合わせた抽出物をブラインで洗浄した。乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、そして濃縮
した後に、その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／
ＥｔＯＡｃ ８：１）により精製して、６．６ｇ（５７％）の８，９−ジヒドロ−５Ｈ−
ベンゾ［７］アヌレン−７（６Ｈ）−オンを白色固体として得た：ｍｐ４０℃〜４１℃；
^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ：７．２１（ｍ，４Ｈ），２．９４−２．
９０（ｍ，４Ｈ），２．６３−２．６０（ｍ，４Ｈ）；ＬＣ−ＭＳ：１６１（Ｍ＋Ｈ）^＋
。

（合成調製２）
（２−ニトロ−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−７（６Ｈ）−オンの
合成）
（式（Ｃｂ１）の化合物）
冷（０℃）濃硫酸（１５ｍＬ）の溶液に、７０％硝酸（１５ｍＬ）を３０分間かけて滴
下した。この添加を、内部反応温度が５℃未満に維持するように制御した。この添加後、
得られた溶液を添加漏斗に移し、そして８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン
−７（６Ｈ）−オン（１４ｇ，８７．５ｍｍｏｌ）のニトロメタン（８０ｍＬ）中の溶液
に、０℃で、４０分間かけて滴下した。この添加後、この反応混合物を０℃で２時間攪拌
した。次いで、氷水（約８０ｍＬ）を、この反応混合物に添加し、そしてこの混合物をさ
らに３０分間攪拌した。次いで、次いで、この混合物を分液漏斗に移し、そこで層を分離
した。その水層を酢酸エチル（３×８０ｍＬ）で抽出した。合わせた層を冷水、飽和Ｎａ
ＨＣＯ_３溶液およびブラインで洗浄した。乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、そして濃縮
した後に、その残渣をシリカゲルでのフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／
ＥｔＯＡｃ＝３：１〜２：１）により精製して、ニトロ位置異性体の混合物（約１５ｇ）
を得、次いで、これをＭＴＢＥ（ｔｅｒｔ−ブチルメチルエーテル，１８０ｍＬ）からの
再結晶により精製して、７．３ｇの２−ニトロ−８，９−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］
アヌレン−７（６Ｈ）−オン（収率４０％）を黄色固体として得た：^１Ｈ ＮＭＲ（３０
０ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ：８．１０−８．０６（ｍ，２Ｈ），７．４０−７．３７（ｍ
，１Ｈ），３．０４−３．００（ｍ，４Ｈ），２．６７−２．６５（ｍ，４Ｈ）；ＬＣ−
ＭＳ：２０６（Ｍ＋Ｈ）^＋。

（合成調製３）
（１−（２−ニトロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−
７−イル）ピロリジンの合成）
（式（Ｃｃ）の化合物）
ピロリジン（０．８５ｇ，１２ｍｍｏｌ）および２−ニトロ−５，６，８，９−テトラ
ヒドロ−ベンゾシクロヘプテン−７−オン（２．０５ｇ，１０ｍｍｏｌ）を、１，２−ジ
クロロエタン（３５ｍＬ）中で混合し、次いでＮａＢＨ（ＯＡｃ）_３（３．１８ｇ，１５
ｍｍｏｌ）およびＡｃＯＨ（０．６０ｇ，１０ｍｍｏｌ）で処理した。この混合物を周囲
温度、Ｎ_２雰囲気下で一晩攪拌した。この反応混合物を飽和ＮａＨＣＯ_３でクエンチし、
そしてその生成物をＥｔＯＡｃ（３×３０ｍＬ）で抽出した。その有機層を合わせ、そし
てＮａＳＯ_４で乾燥させた。溶媒をエバポレートし、そしてその残渣を、ＣＨ_２Ｃｌ_２／
ＤＭＡ＝１／１（ＤＭＡ＝ＣＨ_２Ｃｌ_２／ＭｅＯＨ／３０％ ＮＨ_３＝８０／１９／１）
で溶出するフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、１−（２−ニトロ−６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−７−イル）ピロリジンを黄
色油状物として得た（２．２ｇ，８５％）；ＭＳ（Ｍ／ｅ）：２６１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

（合成調製４）
（７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７
］アヌレン−２−ａｍｉｎｅの合成）
（式（Ｂａ）の化合物）
１−（２−ニトロ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−７
−イル）ピロリジン（２．０ｇ；７．６９ｍｍｏｌ）および１０％炭素担持パラジウム（
０．２ｇ，約５０％水）の、メタノール（１５０ｍＬ）中の混合物を、水素（４０ｐｓｉ
）下で１時間振盪した。この時間の後に、この反応混合物を珪藻土で濾過し、そしてその
濾液を減圧下で濃縮して、７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒド
ロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−アミンを油状物として得た（定量的収率）；ＭＳ
（Ｍ／ｅ）：２３１（Ｍ＋Ｈ^＋）。

（合成調製５）
（フェニルＮ’−シアノ−Ｎ−（７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テ
トラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）カルバミミデートの合成）
（式（Ｃ−１）の化合物）
７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］
アヌレン−２−アミン（１．７ｇ；７．３９ｍｍｏｌ）およびジフェニルシアノカルボイ
ミデート（１．７６ｇ，７．３９ｍｍｏｌ）の、２０ｍＬのイソプロパノール中の混合物
を、周囲温度で一晩攪拌した。その固体を濾過し、イソプロパノールおよびエーテルで洗
浄し、そして乾燥させて、フェニルＮ’−シアノ−Ｎ−（７−（ピロリジン−１−イル）
−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）カルバミミ
デートを白色固体として得た（２．２ｇ，８０％）。ＭＳ（Ｍ／ｅ）：３７５（Ｍ＋Ｈ^＋
）。

（合成調製６）
（フェニル（Ｓ）−Ｎ’−シアノ−Ｎ−（７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８
，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）カルバミミデートおよび
フェニル（Ｒ）−Ｎ’−シアノ−Ｎ−（７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９
−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）カルバミミデートの単離）
（式（Ｃ−１）の化合物のエナンチオマー）
フェニルＮ’−シアノ−Ｎ−（７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テト
ラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）カルバミミデート（０．４３ｇ，ラ
セミ体）を、キラルカラムクロマトグラフィー（移動相；エタノール／ＭｅＯＨ／トリエ
チルアミン＝１／１／０．２％）で溶出して、フェニル（Ｓ）−Ｎ’−シアノ−Ｎ−（７
−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌ
レン−２−イル）カルバミミデートおよびフェニル（Ｒ）−Ｎ’−シアノ−Ｎ−（７−（
ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン
−２−イル）カルバミミデートを得た：キラルカラム：Ｃｈｉｒａｌｃｅｌ ＯＪ，２１
．２×２５０ｍｍ。１０μＭ；充填材料：１０μｍシリカゲル基材上にコーティングされ
たセルローストリス−（４−メチルベンゾエート）。流量９．９ｍＬ／分、サンプル溶解
度メタノール中３０ｍｇ／ｍＬ。単一のエナンチオマーが、それぞれ１７０ｍｇおよび１
９０ｍｇの量で単離された。各エナンチオマーの絶対位置は、この時点で決定されていな
い。

（合成調製７）
（２−（５−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−
６−イル）酢酸エチルの合成）
（式（Ｄｂ）の化合物）
１−ベンゾスベロン（５．０ｇ，３１．２ｍｍｏｌ，Ａｌｄｒｉｃｈ）の乾燥テトラヒ
ドロフラン（ＴＨＦ）（２０ｍＬ）中の混合物に、ヘキサメチルホスホルアミド（６．５
ｍＬ，３７．５ｍｍｏｌ）（９９％，Ａｌｄｒｉｃｈ）を添加した。得られた混合物を周
囲温度で１０分間攪拌し、次いで、氷水浴で０℃まで冷却し、リチウムビス（トリメチル
シリル）−アミドのＴＨＦ（３２．７ｍＬ，３２．７ｍｍｏｌ）中１．０Ｍ溶液を、３０
分で滴下した。この添加後、この反応混合物を０℃で３０分間攪拌した。次いで、ブロモ
酢酸エチル（８．７ｍＬ，７８．１ｍｍｏｌ）を添加した。さらに１０分間攪拌した後に
、この反応混合物を周囲温度まで温め、そして２時間攪拌した。溶媒をエバポレートし、
その残渣を酢酸エチル（ＥｔＯＡｃ）（３００ｍＬ）で希釈し、そして水およびブライン
で洗浄した。乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、そして濃縮した後に、その残渣をヘキサ
ン−酢酸エチル（６：１→４：１）で溶出するフラッシュカラムクロマトグラフィーによ
り精製して、６．６ｇの式（Ｄｂ）の化合物である２−（５−オキソ−６，７，８，９−
テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−６−イル）酢酸エチルを橙色油状物として
得た（８４％）。^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ：７．６９−７．２１（
ｍ，４Ｈ），４．２２−４．０５（ｍ，２Ｈ），３．４０−３．３０（ｍ，１Ｈ），３．
１２−２．９２（ｍ，３Ｈ），２．５２−２．４３（ｍ，１Ｈ），２．２０−１．５８（
ｍ，４Ｈ），１．２８−１．２１（ｍ，３Ｈ）；ＬＣ−ＭＳ：純度：９１．８％；ＭＳ（
Ｍ／ｅ）：２４７（ＭＨ^＋）。

（合成調製８）
（２−（５−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−
６−イル）酢酸の合成）
（式（Ｄｃ）の化合物）
式（Ｄｂ）の化合物である２−（５−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−
ベンゾ［７］アヌレン−６−イル）酢酸エチル（６．６ｇ，２６．８ｍｍｏｌ）をエタノ
ール（ＥｔＯＨ）（３０ｍＬ）に溶解し、次いで１０％水酸化カリウム（ＫＯＨ）水溶液
（３７．５ｍＬ，６７ｍｍｏｌ）を添加し、そして得られた混合物を２時間還流した。周
囲温度まで冷却した後に、ＥｔＯＨをエバポレーションにより除去した。その残渣をＥｔ
ＯＡｃで２回抽出した（１５ｍＬ×２）。次いで、その水層をフラスコに移し、そして氷
水浴で冷却し、濃ＨＣｌを滴下してｐＨを約２．０に調整した。次いで、ＥｔＯＡｃ（６
０ｍＬ）を添加し、層を分離し、そしてその水層をＥｔＯＡｃで抽出した。合わせた抽出
物をブラインで洗浄した。乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、濾過し、そして濃縮した後に、式（
Ｄｃ）の化合物である２−（５−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ
［７］アヌレン−６−イル）酢酸を、橙色油状物として得た（５．７ｇ，９７％）；^１Ｈ
ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ：７．７１−７．６８（ｍ，１Ｈ），７．４１
−７．２０（ｍ，３Ｈ），３．３７−３．３１（ｍ，１Ｈ），３．１２−２．９１（ｍ，
３Ｈ），２．５７−２．４９（ｍ，１Ｈ），２．１５−１．９０（ｍ，２Ｈ），１．７５
−１．６２（ｍ，２Ｈ）；ＬＣ−ＭＳ：純度：１００％；ＭＳ（Ｍ／ｅ）：２１９（ＭＨ
^＋）。

（合成調製９）
（４ａ，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［ｃ］ピリ
ダジン−３（４Ｈ）−オンの合成）
（式（Ｄｄ）の化合物）

Ａ．式（Ｄｃ）の化合物である２−（５−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５
Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−６−イル）酢酸（５．７ｇ，２６．１ｍｍｏｌ）およびヒド
ラジン水和物（１．６ｍＬ，３２．７ｍｍｏｌ）の、２０ｍＬのエタノール中の混合物を
、２時間還流し、冷却し、そして濾過して（少量のＥｔＯＨで洗浄した）、式（Ｄｄ）の
化合物である４ａ，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［
ｃ］ピリダジン−３（４Ｈ）−オンを白色固体として得た（４．７ｇ，８４％）；^１Ｈ
ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ：８．６１（ｂｓ，１Ｈ），７．５３−７．１４
（ｍ，４Ｈ），２．９８−２．７５（ｍ，３Ｈ），２．５８（ｄｄ，Ｊ＝１５．３，１６
．８Ｈｚ，１Ｈ），２．３１（ｄｄ，Ｊ＝１２．０，１６．８Ｈｚ，１Ｈ），１．９６−
１．５９（ｍ，４Ｈ）；ＬＣ−ＭＳ：純度：１００％；ＭＳ（Ｍ／ｅ）：２１５（ＭＨ^＋
）。

Ｂ．あるいは、ベンゾスベロン（１０．６ｇ，６６．２ｍｍｏｌ）、グリオキシル酸一
水和物（６．０８ｇ，６６．２ｍｍｏｌ）、水酸化ナトリウム（１０．６ｇ，２６５ｍｍ
ｏｌ）、エタノール（４０ｍＬ）および水（１００ｍＬ）の混合物を周囲温度で一晩攪拌
し、次いで還流状態で１時間加熱した。この混合物を冷却し、次いで水で希釈し、そして
ジクロロメタンで２回抽出した（引き続いて処分した）。次いで、その水層を１０％水性
塩酸で酸性化した。冷却のために氷を添加した。次いで、この混合物を濾過して、淡黄色
固体を１０．５ｇ（風乾後）得た。次いで、この粗製固体を、１００℃で１時間、酢酸（
６０ｍＬ）、水（３０ｍＬ）および亜鉛粉末（６ｇ）の混合物と一緒に加熱した。この反
応混合物を周囲温度まで冷却し、そして濾過した。その濾液を酢酸エチルで抽出した。そ
の有機層を飽和塩化ナトリウム溶液で３回洗浄し、次いで、無水硫酸ナトリウムで乾燥さ
せ、そして減圧下で濃縮した。この粗製残渣を、エタノール（２５ｍＬ）およびヒドラジ
ン一水和物（１０ｍＬ）と一緒に、還流状態で３時間加熱した。溶媒を減圧下で除去し、
そしてその残渣をベンゼン／エタノール（１／１）から結晶化させて、４ａ，５，６，７
−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン−３（４Ｈ）−
オンを白色固体として得た。２．３１ｇ；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８
．６６（ｓ，１Ｈ），７．５２（ｄ，１Ｈ），７．２４−７．５０（ｍ，２Ｈ），７．１
６（ｄ，２Ｈ），２．７５−３．００（ｍ，３Ｈ），２．５６（ｄｄ，１Ｈ），２．３１
（ｄｄ，１Ｈ），１．６０−１．９０（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）２１５（Ｍ＋Ｈ
）。この手順は、Ｖ．ＰｅｅｓａｐａｔｉおよびＳ．Ｃ．Ｖｅｎｋａｔａ，Ｉｎｄｉａｎ
Ｊ．Ｃｈｅｍ．，４１Ｂ，８３９（２００２）により報告された手順に従った。

（合成調製１０）
（３−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ
］ピリダジンの合成）
（式（Ｄｅ）の化合物）

Ａ．式（Ｄｄ）の化合物である４ａ，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［６，
７］シクロヘプタ［ｃ］ピリダジン−３（４Ｈ）−オン（４．７ｇ，２２ｍｍｏｌ）およ
び無水塩化銅（ＩＩ）（６ｇ，４４ｍｍｏｌ）の混合物を、アセトニトリル（４５ｍＬ）
中で２時間還流した。周囲温度まで冷却した後に、この混合物を氷水（２００ｇ）に注ぎ
、そして得られた固体を、１０％ ＨＣｌ溶液で２回（約２０ｍＬ×２）、および冷水で
２回（約２０ｍＬｘ２）洗浄した。凍結乾燥後、式（Ｄｅ）の化合物である３−オキソ−
６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン（４
．２ｇ，９０％）を白色固体として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ
：１０．８０（ｂｓ，１Ｈ），７．５３−７．２１（ｍ，４Ｈ），６．７７（ｓ，１Ｈ）
，２．６６（ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，２Ｈ），２．４５（ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，２Ｈ），２
．１４（ｑｕａｎｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，２Ｈ）；ＬＣ−ＭＳ：純度：１００％；ＭＳ（Ｍ
／ｅ）：２１３（ＭＨ^＋）。

Ｂ．あるいは、４ａ，５，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［ｃ］ピリダジン−３（４Ｈ）−オン（２．３１ｇ，１０．７４ｍｍｏｌ）、ｍ−ニト
ロベンゼンスルホン酸ナトリウム（２．４８ｇ，１１ｍｍｏｌ）、水酸化ナトリウム（１
．８６ｇ，４６．５ｍｍｏｌ）の、水（８０ｍＬ）中の溶液を、還流状態で１．５時間加
熱した。この溶液を周囲温度まで冷却し、次いで、濃塩酸で酸性化した。沈殿した固体を
濾別し、水で洗浄し、そしてエタノールから結晶化させて、３−オキソ−６，７−ジヒド
ロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジンを褐色結晶として得
た。１．４６ｇ；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１３．０４（ｓ，１Ｈ
），７．２５−７．４５（ｍ，４Ｈ），６．７８（ｓ，１Ｈ），２．４９（ｍ，２Ｈ），
２．３５（ｍ，２Ｈ），２．０４（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）２１３（Ｍ＋Ｈ）。

（合成調製１１）
（３−クロロ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ
］ピリダジンの合成）
（式（Ｄｆ）の化合物）

Ａ．式（Ｄｅ）の化合物である３−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７
］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン（４．０ｇ，１９．３ｍｍｏｌ）およびＰＯＣ
ｌ_３（２０ｍＬ）の混合物を、２時間還流した。周囲温度まで冷却した後に、揮発性物質
をエバポレートした。この残渣を、氷水と重炭酸ナトリウムとの混合物に注ぎ、ＣＨ_２Ｃ
ｌ_２（２００ｍＬ）を添加して固体を溶解した。層を分離し、その水層をＣＨ_２Ｃｌ_２で
さらに１回抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄した。乾燥させ（ＭｇＳＯ_４）、
濾過し、そして濃縮した後に、式（Ｄｆ）の化合物である３−クロロ−６，７−ジヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジンを黄色固体として得た
（４．３ｇ，９９％）。^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ_３）δ：７．８２（ｍ，
１Ｈ），７．４５−７．２４（ｍ，４Ｈ），２．５９−２．５１（ｍ，４Ｈ），２．２７
（ｑｕａｎｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，２Ｈ）；ＬＣ−ＭＳ：純度：１００％；ＭＳ（Ｍ／ｅ）
：２３１（ＭＨ^＋）。

Ｂ．あるいは、３−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ
［１，２−ｃ］ピリダジンを、２０ｍＬのオキシ塩化リン（ＩＩＩ）と一緒に、１００℃
で４．７５時間加熱した。溶媒を減圧下で除去した。その残渣を氷および飽和重炭酸ナト
リウム溶液で処理した。形成した固体を濾別し、水でよく洗浄し、そして風乾して、対応
する３−クロロ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ
］ピリダジンを得た（１．６ｇ）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．８２
（ｍ，１Ｈ），７．４４（ｍ，２Ｈ），７．３９（ｓ，１Ｈ），７．２７（ｍ，１Ｈ），
２．５５（ｍ，４Ｈ），２．３２（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）２３１／２３３（Ｍ
＋Ｈ）。

（合成調製１２）
（３−ヒドラジノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジンの合成）
（式（Ｄ−１）の化合物）

Ａ．式（Ｄｆ）の化合物である３−クロロ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７
］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン（４．３ｇ，１８．６ｍｍｏｌ）および無水ヒ
ドラジン（１１．７ｍＬ，３７０ｍｍｏｌ）の、４５ｍＬのエタノール中の混合物を、１
６時間還流した。周囲温度まで冷却した後に、５ｍＬの水を添加し、次いで、揮発性物質
をエバポレートした。その固体残渣に、冷水（約８０ｍＬ）を添加した。１０分間超音波
処理した後に、得られた固体を濾過により収集し、そして冷水で３回洗浄した。凍結乾燥
後、式（Ｄ−１）の化合物である３−ヒドラジノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６
，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン（４．１４ｇ，９８％）をわずかに黄色の
固体として得た。^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＣＤ_３ＯＤ）δ：７．５９（ｍ，１Ｈ）
，７．３９−７．２６（ｍ，３Ｈ），７．０４（ｓ，１Ｈ），２．５４（ｔ，Ｊ＝６．９
Ｈｚ，２Ｈ），２．４７（ｔ，Ｊ＝６．９Ｈｚ，２Ｈ），２．１８（ｑｕａｎｔ，Ｊ＝６
．９Ｈｚ，２Ｈ）；ＬＣ−ＭＳ：純度：１００％；ＭＳ（Ｍ／ｅ）：２２７（ＭＨ^＋）。

Ｂ．あるいは、３−クロロ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ
［１，２−ｃ］ピリダジン（１．６ｇ）を、エタノール（５０ｍＬ）中無水ヒドラジン（
４ｍＬ）と一緒に、１００℃で４．７５時間加熱した。溶媒を減圧下で除去した。その残
渣を、クロロホルムと１Ｍ飽和水性炭酸カリウムとの間で分配した。その有機層を無水硫
酸ナトリウムで乾燥させ、そして減圧下で濃縮して、３−ヒドラジノ−６，７−ジヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジンを茶色固体として得た
；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．７４（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｍ，２
Ｈ），７．１７（ｍ，１Ｈ），６．９２（ｓ，１Ｈ），２．４９（ｍ，２Ｈ），２．３９
（ｍ，２Ｈ），２．１２（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）２２７（Ｍ＋Ｈ）。

（合成実施例１）
（１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンの合成）

ジフェニルシアノカルボンイミデート（１．１当量）および４−（２−（ピロリジン−
１−イル）エトキシ）アニリン（１当量）を、イソプロピルアルコール中で、周囲温度で
一晩攪拌した。生じた白色沈殿物を濾過し、そしてイソプロピルアルコールで洗浄し、そ
して乾燥させて、（Ｚ）−フェニルＮ’−シアノ−Ｎ−（４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）カルバミミデートを得た。３−ヒドラジノ−６，７−ジヒド
ロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン（８２ｍｇ，０．３
６ｍｍｏｌ）および（Ｚ）−フェニルＮ’−シアノ−Ｎ−（４−（２−（ピロリジン−１
−イル）エトキシ）フェニル）カルバミミデート（１２８ｍｇ，０．３６ｍｍｏｌ）をイ
ソプロパノール（３ｍＬ）に懸濁させ、そしてマイクロ波照射（１５０℃，２０分間）に
供した。マイクロ波バイアル中で形成した沈殿物を、熱イソプロパノールに再溶解した。
この混合物を周囲温度まで冷却し、次いで濾過して、１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベ
ンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２
−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン（化合物番号１）を黄色固体として得た。２３ｍｇ。^１Ｈ ＮＭＲ（Ｃ
ＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．９０（ｓ，１Ｈ），７．８３（ｔ，１Ｈ），７．４３（ｍ
，３Ｈ），７．２９（ｔ，１Ｈ），６．９３（ｄ，１Ｈ），６．８３（ｂｒ ｓ，２Ｈ）
，６．３９（ｓ，１Ｈ），４．１７（ｍ，２Ｈ），２．９８（ｍ，２Ｈ），２．６０−２
．８０（ｍ，８Ｈ），２．３２（ｍ，２Ｈ），１．８７（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ
）４８３．１６（Ｍ＋Ｈ）。

（合成実施例２）
（１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（Ｓ）−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９
−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミンおよび１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シク
ロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（Ｒ）−（ピロリジン−
１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンの合成）
フェニル（Ｓ）−Ｎ’−シアノ−Ｎ−（７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，
９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）カルバミミデートおよびフ
ェニル（Ｒ）−Ｎ’−シアノ−Ｎ−（７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−
テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）カルバミミデートを、３−ヒド
ラジノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジンで、合成実施例２において上に記載された様式と類似の様式で処理して、１−（６，
７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イ
ル）−Ｎ^３−（７−（Ｓ）−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミンおよび１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（Ｒ）−（ピロリジン−１−イル）−６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミンを得た。例えば、フェニルＮ’−シアノ−Ｎ−（
７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］ア
ヌレン−２−イル）カルバミミデート（０．０６ｇ，０．１６ｍｍｏｌ）の単一のエナン
チオマーと、３−ヒドラジノ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ
［１，２−ｃ］ピリダジン（０．０３６ｇ，０．１６ｍｍｏｌ）との、１ｍＬのＩＰＡ中
の懸濁物を、９０℃で１８時間攪拌した。周囲温度まで冷却した後に、溶媒をエバポレー
トし、そしてその残渣をＨＰＬＣにより精製して、エナンチオマー的に純粋な１−（６，
７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イ
ル）−Ｎ^３−（７−（Ｒ）−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミンを黄色固体として得た（０．０４ｇ，５０％）。^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ
_６，３００ＭＨｚ）９．１１（ｓ，１Ｈ），７．９４（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｂｒ ｓ
，２Ｈ），７．７２（ｍ，１Ｈ），７．４６（ｍ，３Ｈ），７．３７（ｍ，２Ｈ），７．
０６（ｍ，１Ｈ），３．４６（ｍ，４Ｈ），３．１２（ｍ，２Ｈ），２．７２（ｍ，４Ｈ
），２．６１（ｍ，３Ｈ），２．２５（ｍ，５Ｈ），２．０９−１．８２（ｍ，５Ｈ）ｐ
ｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０７（Ｍ＋Ｈ）。

（合成実施例３）
（１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル）−Ｎ^３−（５’，５’−ジメチル−６，８，９，１０−テトラヒドロ
−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２４７））
Ｎ’−シアノ−Ｎ−（５’，５’−ジメチル−６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イル
）カルバミミデート（１２０ｍｇ，０．２８６ｍｍｏｌ）および（６，７−ジヒドロ−５
Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）ヒドラジン（
６５ｍｇ，０．２８６ｍｍｏｌ）の、イソプロピルアルコール（２ｍＬ）中の混合物を、
マイクロ波中１５０℃で２０分間加熱し、濾過し、そしてイソプロパノールで洗浄して、
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル）−Ｎ^３−（５’，５’−ジメチル−６，８，９，１０−テトラヒドロ−５
Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２４７）を得た
（５５ｍｇ，３５％）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２２（ｓ，
１Ｈ），８．７２（ｄ，１Ｈ），７．９４（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｓ，２Ｈ），７．１
３（ｍ，１Ｈ），７．６２（ｄ，１Ｈ），７．４４（ｍ，２Ｈ），７．３６（ｍ，１Ｈ）
，３．４２（ｓ，４Ｈ），２．８２（ｔ，２Ｈ），２．７１（ｍ，２Ｈ），２．２５（ｍ
，２Ｈ），１．９７（ｄ，２Ｈ），１．６９（ｍ，２Ｈ），１．５２（ｍ，２Ｈ），１．
０２（ｄ，４Ｈ），０．８８（ｄ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５３．２８（Ｍ＋Ｈ）
。

（合成実施例４）
上に記載された様式と類似の様式で、適切に置換された出発物質および試薬を利用して
、以下の式（Ｉａ）の化合物を調製した：
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキサニルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，
７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号３），^１Ｈ Ｎ
ＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．８９（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｔ，１Ｈ），７．
５８（ｄ，１Ｈ），７．４２（ｄ，２Ｈ），７．３０（ｍ，１Ｈ），６．９７（ｄ，２Ｈ
），６．８０（ｂｒ ｓ，２Ｈ），６．３３（ｓ，１Ｈ），３．２４（ｍ，３Ｈ），２．
８０（ｍ，２Ｈ），２．６０（ｍ，６Ｈ），２．３１（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｍ，４Ｈ
），１．５５−１．７０（ｍ，４Ｈ），１．３０（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３
６．２９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリ
ジン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４
），^１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ）：９．１９（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．９１
（ｓ，１Ｈ），７．８６（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．７２−７．６９（ｍ，１Ｈ），７．４
５−７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３８−７．３３（ｍ，３Ｈ），６．９６（ｔ，Ｊ＝９．
３Ｈｚ，１Ｈ），３．２３−３．１９（ｍ，４Ｈ），２．６５−２．５８（ｍ，５Ｈ），
２．５６−２．５３（ｍ，２Ｈ），２．１０−２．００（ｍ，１Ｈ），１．９４−１．９
０（ｍ，３Ｈ），１．６７（ｂｒ．ｓ，６Ｈ），１．６０−１．４８（ｍ，２Ｈ），ＭＳ
（ＥＳ）：５４０．３３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリ
ジン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンギ酸塩（化合物
番号４のギ酸塩）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−メチル−３−フェニルピペラジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号５），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１９（ｓ，２Ｈ），８．
１３（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｓ，１Ｈ），７．８３（ｓ，１Ｈ），７．７１−７．６７
（ｍ，１Ｈ），７．４６−７．４１（ｍ，２Ｈ），７．３８−７．３５（ｍ，１Ｈ），７
．２９（ｄ，２Ｈ），７．１９−７．０７（ｍ，３Ｈ），６．９６（ｔ，１Ｈ），４．２
４（ｄ，２Ｈ），３．１１（ｄ，２Ｈ），２．９２−２．８８（ｍ，４Ｈ），２．５９−
２．４８（ｍ，２Ｈ），２．３０−２．２０（ｍ，５Ｈ），２．００（ｔ，２Ｈ）ｐｐｍ
；ＭＳ（ＥＳ）５６２．４５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−（４−（４−ピペリジン−１−イル）ピペリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号６），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１９（ｓ，１Ｈ），
７．８８（ｄ，２Ｈ），７．７０（ｓ，１Ｈ），７．４５−７．２０（ｍ，４Ｈ），６．
９６（ｔ，１Ｈ），３．３０（ｓ，４Ｈ），２．６２−２．４０（ｍ，９Ｈ），２．２０
−２．１６（ｍ，２Ｈ），１．８７−１．８０（ｍ，２Ｈ），１．５９−１．４８（ｍ，
８Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５４．２０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（インドリン−２−オン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号７），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２２（ｓ
，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．８６（ｓ，２Ｈ），７．７１−７．６７（ｍ，１
Ｈ），７．４５−７．３５（ｍ，４Ｈ），７．２８−７．１５（ｍ，３Ｈ），７．０８−
６．９４（ｍ，２Ｈ），４．２６−４．１８（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｓ，２Ｈ），２．
８５−２．７６（ｍ，２Ｈ），２．６１−２．４６（ｍ，４Ｈ），２．３０−２．２０（
ｍ，２Ｈ），２．７５−２．４８（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）６０２．４８（Ｍ＋
Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン（化合物番号８），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．７
７（ｓ，１Ｈ），８．５３（ｓ，１Ｈ），７．９２（ｓ，１Ｈ），７．８６（ｓ，１Ｈ）
，７．７５−７．６９（ｍ，１Ｈ），７．４８−７．３５（ｍ，２Ｈ），６．９６（ｄ，
１Ｈ），４．２７−４．１４（ｍ，２Ｈ），３．６０−３．４１（ｍ，２Ｈ），３．２３
−３．１０（ｍ，３Ｈ），２．６０−２．４０（ｍ，１０Ｈ），２．３９−２．３１（ｍ
，２Ｈ），２．０８−１．９５（ｍ，１Ｈ），１．６３−１．５１（ｍ，２Ｈ），１．３
９（ｓ，１Ｈ），１．２２−１．１８（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４９．１５（
Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（モルホリン−４−イル）ピペリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号９），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．７９（ｓ，１Ｈ），
９．２３（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｓ，１Ｈ），７．８６（ｓ，１Ｈ），７．７７−７．
６８（ｍ，１Ｈ），７．４５−７．３８（ｍ，４Ｈ），７．００（ｔ，１Ｈ），４．０１
（ｄ，２Ｈ），３．７２（ｔ，２Ｈ），３．５０（ｄ，２Ｈ），３．４７（ｄ，２Ｈ），
３．２０−３．０８（ｍ，２Ｈ），２．７０−２．５７（ｍ，６Ｈ），２．２５−２．０
９（ｍ，４Ｈ），１．８０−１．７６（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５６．１７（
Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（シクロペンチル）ピペラジン−１−イルカルボ
ニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１
０），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．５１（ｓ，１Ｈ），７．９９
（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．６９（ｍ，６Ｈ），７．４１（ｍ，２
Ｈ），３．４８（ｍ，８Ｈ），２．５８（ｍ，３Ｈ），２．２２（ｍ，４Ｈ），１．７５
−１．３２（ｍ，８Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５０．２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ
）−オン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番
号１１），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．５１（ｓ，１Ｈ），９．
２２（ｓ，１Ｈ），７．９９（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７１（ｍ
，１Ｈ），７．４０（ｍ，４Ｈ），７．２２（ｍ，１Ｈ），７．０８（ｍ，１Ｈ），２．
５９（ｍ，５Ｈ），２．２５−２．０６（ｍ，７Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４５３．１（
Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノカルボニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１２
），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．５６（ｓ，１Ｈ），７．９９（
ｓ，１Ｈ），７．９０（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７８（ｍ，２Ｈ），７．６９（ｍ，３Ｈ
），７．４５（ｍ，２Ｈ），７．３９（ｍ，２Ｈ），３．３５（ｍ，２Ｈ），２．５９（
ｍ，１０Ｈ），２．２４（ｍ，２Ｈ），１．６８（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１
０．３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（ジメチルアミノメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダ
ゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
１３），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１１（ｓ，１Ｈ），８．０
２（ｓ，１Ｈ），７．９４（ｍ，１Ｈ），７．８４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７２（ｍ，
２Ｈ），７．４０（ｍ，５Ｈ），３．６０（ｍ，２Ｈ），２．５３（ｍ，４Ｈ），２．２
１（ｍ，８Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４６７．１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−イル
）エトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番
号１４）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．９６（ｓ，１Ｈ），７．
９３（ｓ，１Ｈ），７．８２（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．６３（ｍ，２Ｈ），７．５５（ｍ
，２Ｈ），７．４５（ｍ，２Ｈ），７．３７（ｍ，２Ｈ），３．７８（ｍ，２Ｈ），２．
７８（ｍ，２Ｈ），２．５９（ｍ，３Ｈ），２．２２（ｍ，３Ｈ），１．４９（ｍ，２Ｈ
），１．３８（ｍ，４Ｈ），１．０１（ｓ，１２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５３．２（
Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン（化合物番号１５），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９
．１９（ｓ，１Ｈ），７．８４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．６９（ｍ，４Ｈ），７．０５（
ｍ，４Ｈ），２．７１−２．５５（ｍ，１１Ｈ），２．２０（ｍ，５Ｈ），１．８０（ｍ
，４Ｈ），１．４４（ｍ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０７．６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（Ｓ）−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−
テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン，化合物番号１５のエナンチオマー；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−
ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１１（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｂｒ
ｓ，２Ｈ），７．７１（ｍ，１Ｈ），７．４５（ｍ，３Ｈ），７．３８（ｍ，２Ｈ），７
．０５（ｍ，１Ｈ），２．７６−２．４６（ｍ，１０Ｈ），２．２３−１．７６（ｍ，１
３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０７．３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（Ｒ）−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−
テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン，化合物番号１５のエナンチオマー；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−
ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１１（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｂｒ
ｓ，２Ｈ），７．７１（ｍ，１Ｈ），７．４５（ｍ，３Ｈ），７．３８（ｍ，２Ｈ），７
．０５（ｍ，１Ｈ），２．７６−２．４６（ｍ，１０Ｈ），２．２３−１．７６（ｍ，１
３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０７．３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−シクロペンチル−２−メチルピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１６
），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．９２（ｓ，１Ｈ），７．８２（
ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７１（ｍ，２Ｈ），７．５０（ｍ，３Ｈ），７．４５（ｍ，２Ｈ
），６．８７（ｍ，２Ｈ），３．６８（ｄ，１Ｈ），３．１４−２．１２（ｍ，１２Ｈ）
，１．５３（ｍ，７Ｈ），０．９２（ｄ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３６．７（Ｍ＋
Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１７），^１Ｈ ＮＭ
Ｒ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．９３（ｓ，１Ｈ），７．９２（ｓ，１Ｈ），７
．８２（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７１（ｍ，１Ｈ），７．５２（ｍ，２Ｈ），７．４５（
ｍ，２Ｈ），７．３７（ｍ，１Ｈ），６．９０（ｍ，２Ｈ），３．４７（ｍ，２Ｈ），３
．０７（ｍ，２Ｈ），２．５５（ｍ，４Ｈ），２．２６（ｍ，５Ｈ），１．１１（ｄ，６
Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８２．１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
）−３−シアノフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号１８），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３８（ｓ，１Ｈ），
７．９１（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７７（ｍ，３Ｈ），７．４１（ｍ，３Ｈ），７．１６
（ｍ，２Ｈ），２．７７−２．４３（ｍ，１１Ｈ），２．１８−１．８８（ｍ，８Ｈ），
１．６４（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４７．２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）アミノカルボニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１９）
，^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．５５（ｓ，１Ｈ），７．９９（ｓ
，１Ｈ），７．８９（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７８（ｍ，２Ｈ），７．６８（ｍ，３Ｈ）
，７．４５（ｍ，２Ｈ），７．３８（ｍ，２Ｈ），３．３３（ｍ，２Ｈ），２．６１（ｍ
，２Ｈ），２．３７（ｍ，２Ｈ），２．２３（ｍ，４Ｈ），２．１５（ｓ，６Ｈ）ｐｐｍ
；ＭＳ（ＥＳ）４８４．６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（２−（メトキシ）エチル）アミノカルボニル）フェ
ニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２０），^１Ｈ
ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．５５（ｓ，１Ｈ），７．９９（ｓ，１Ｈ
），７．８９（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７９（ｍ，２Ｈ），７．７０（ｍ，３Ｈ），７．
４５（ｍ，２Ｈ），７．３７（ｍ，２Ｈ），３．３８（ｍ，４Ｈ），３．２５（ｓ，３Ｈ
），２．５５（ｍ，４Ｈ），２．２６（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４７１．１（Ｍ
＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノカル
ボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
２１），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３９（ｓ，１Ｈ），８．４
１（ｍ，１Ｈ），７．９９（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７１（ｍ，
２Ｈ），７．４８−７．２４（ｍ，７Ｈ），３．４０（ｍ，２Ｈ），２．５９（ｍ，１０
Ｈ），２．２４（ｍ，２Ｈ），１．６８（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１０．２（
Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イ
ル）カルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号２２），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．５０（ｓ，１Ｈ）
，７．９９（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．６８（ｍ，３Ｈ），７．４
５（ｍ，２Ｈ），７．３３（ｍ，３Ｈ），２．９９（ｍ，４Ｈ），２．５５（ｍ，４Ｈ）
，２．２３（ｍ，４Ｈ），１．８０−１．３４（ｍ，１０Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５
０．３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミ
ノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２３），^１Ｈ ＮＭＲ（Ｄ
ＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０９（ｓ，１Ｈ），７．８４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７
．７３（ｍ，２Ｈ）．７．４５（ｍ，４Ｈ），７．３１（ｓ，１Ｈ），７．０４（ｍ，１
Ｈ），３．４１（ｍ，１Ｈ），３．２３（ｍ，１Ｈ），２．７５（ｍ，４Ｈ），２．５３
（ｍ，４Ｈ），２．２５（ｍ，４Ｈ），１．７３−１．１１（ｍ，１３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ
（ＥＳ）５４７．３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）（メ
チル）アミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２４），^１Ｈ
ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０９（ｓ，１Ｈ），７．８４（ｂｒ ｓ，
２Ｈ），７．７２（ｍ，２Ｈ）．７．４０（ｍ，５Ｈ），７．０５（ｍ，１Ｈ），３．８
４（ｍ，１Ｈ），３．５４（ｍ，１Ｈ），３．２５（ｍ，１Ｈ），２．７７（ｍ，３Ｈ）
，２．５３（ｍ，７Ｈ），２．３０（ｍ，６Ｈ），１．７３−１．１２（ｍ，１０Ｈ）ｐ
ｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５６１．３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−シクロペンチル−１，４−ジアゼパン−１−イル
）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号２５），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．３２（ｓ，１Ｈ），８
．１７（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．８６（ｍ，１Ｈ），７．８０（ｓ，１Ｈ），７．７２（
ｍ，１Ｈ）．７．４４（ｍ，２Ｈ），７．３６（ｍ，２Ｈ），６．６３（ｍ，１Ｈ），３
．７１（ｍ，２Ｈ），３．５９（ｍ，２Ｈ），２．９８（ｍ，１Ｈ），２．８３（ｍ，２
Ｈ），２．６６（ｍ，２Ｈ），２．５３（ｍ，４Ｈ），２．１９（ｍ，２Ｈ），１．８２
（ｍ，４Ｈ），１．４７（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３７．１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−シクロペンチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ
−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン（化合物番号２６），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．
７３（ｓ，１Ｈ），８．６８（ｓ，１Ｈ），８．３７（ｓ，１Ｈ），８．０８（ｍ，１Ｈ
），７．９４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７２（ｍ，１Ｈ），７．４６（ｍ，２Ｈ），７．
３９（ｍ，１Ｈ），３．５４（ｍ，３Ｈ），３．１６（ｍ，３Ｈ），２．５４（ｍ，５Ｈ
），２．２５（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｍ，２Ｈ），１．６９（ｍ，４Ｈ），１．４９（
ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０８．２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２７），^１Ｈ
ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．５５（ｄ，１Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），７
．８２（ｍ，１Ｈ），７．６５（ｍ，１Ｈ），７．４４（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｍ，１
Ｈ），６．８４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），６．７２（ｄ，１Ｈ），６．２６（ｓ，１Ｈ），３
．５０（ｍ，４Ｈ），２．６８−２．５４（ｍ，８Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），２．３
１（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４６９．０４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフ
チリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番
号２８），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２７（ｓ，１Ｈ），８．
６０（ｓ，１Ｈ），７．９４（ｄ，１Ｈ），７．８８（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．６７（ｍ
，２Ｈ），７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３６（ｍ，１Ｈ），３．５２（ｓ，２Ｈ），２．
７９（ｍ，２Ｈ），２．６４（ｍ，４Ｈ），２．５３（ｍ，２Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ
），２．２４（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４４０．４２（Ｍ＋）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号２９），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．８８（ｓ，１Ｈ），８
．４６（ｓ，１Ｈ），７．９２（ｓ，１Ｈ），７．８２（ｓ，２Ｈ），７．７９（ｄ，１
Ｈ），７．７０（ｍ，１Ｈ），７．４３（ｔ，２Ｈ），７．３６（ｍ，１Ｈ），６．８０
（ｄ，１Ｈ），４．０５（ｍ，２Ｈ），３．１５（ｄ，１Ｈ），２．７７（ｍ，２Ｈ），
２．６０（ｍ，２Ｈ），２．５５（ｍ，２Ｈ），２．２５−２．１０（ｍ，４Ｈ），１．
８７（ｄ，２Ｈ），１．６６（ｓ，４Ｈ），１．４０（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）
５２３．４７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン
−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号３０），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．８９（ｓ，
１Ｈ），８．４６（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｄ，１Ｈ），７．８１（ｓ，２Ｈ），７．７
７（ｓ，１Ｈ），７．６９（ｍ，１Ｈ），７．４４（ｄ，２Ｈ），７．３７（ｔ，１Ｈ）
，６．８０（ｄ，１Ｈ），４．１５（ｄ，２Ｈ），２．７２−２．５３（ｍ，５Ｈ），２
．４１（ｓ，６Ｈ），２．２３（ｄ，２Ｈ），２．１９（ｓ，３Ｈ），１．８０（ｍ，４
Ｈ），１．３８（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５２．２８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル−５，
６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン（化合物番号３１），１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２４（ｓ，１Ｈ），８．５８（
ｓ，１Ｈ），７．９４（ｓ，１Ｈ），７．８７（ｓ，２Ｈ），７．７１（ｓ，２Ｈ），７
．４４（ｍ，２Ｈ），７．３６（ｍ，１Ｈ），３．５２（ｍ，４Ｈ），２．７８（ｍ，２
Ｈ），２．６１（ｔ，２Ｈ），２．４２（ｄ，２Ｈ），２．３２（ｓ，２Ｈ），２．２５
（ｍ，４Ｈ），２．１８（ｓ，３Ｈ），１．９５（ｍ，２Ｈ），１．７５（ｍ，２Ｈ）ｐ
ｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５１．５４（Ｍ＋）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番
号３２），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０６（ｓ，１Ｈ），７．
８９（ｓ，１Ｈ），８．８４（ｓ，２Ｈ），７．６９（ｄ，１Ｈ），７．４７（ｍ，３Ｈ
），７．３８（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｄ，１Ｈ），６．７４（ｔ，１Ｈ），３．２４（
ｍ，４Ｈ），３．１５（ｄ，２Ｈ），２．６０−２．５４（ｍ，８Ｈ），２．２３（ｔ，
２Ｈ），２．１０（ｍ，２Ｈ），１．８０（ｓ，１Ｈ），１．０１（ｓ，６Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）５２８．１０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号３３），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．６９（ｓ
，１Ｈ），８．８７（ｓ，１Ｈ），７．９２（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｍ，１Ｈ），７．
７１（Ｍ，１Ｈ），７．３５−７．５７（ｍ，４Ｈ），６．９１（ｄ，１Ｈ），６．８５
（ｄ，１Ｈ），３．０３（ｍ，４Ｈ），２．４３（ｍ，１０Ｈ），２．２０（ｍ，４Ｈ）
，１．６９（ｍ，２Ｈ），１．１７−１．４０（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４８
．２０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号３４），^１Ｈ−ＮＭＲ（Ｃ
ＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．８９（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｍ，１Ｈ），７．７５（ｍ
，１Ｈ），７．４３（ｍ，４Ｈ），７．２９（ｍ，１Ｈ），６．８９−６．９９（ｍ，４
Ｈ），３．２２（ｍ，４Ｈ），２．７８（ｍ，４Ｈ），２．５８−２．７９（ｍ，４Ｈ）
，２．４６（ｓ，３Ｈ），２．３２（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４６８（Ｍ＋Ｈ）
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号３５），^１Ｈ−
ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．９１（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｍ，１Ｈ），７
．４４（ｍ，３Ｈ），７．２６（ｍ，４Ｈ），６．８５（ｓ，２Ｈ），６．５９（ｓ，１
Ｈ），３．５１（ｓ，２Ｈ），２．５９−２．６９（ｍ，９Ｈ），２．３４（ｍ，８Ｈ）
ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ジエチルアミノ）ピペリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番
号３６），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．８８（ｓ，１Ｈ），７．８２
（ｍ，１Ｈ），７．４４（ｍ，３Ｈ），７．４０（ｍ，１Ｈ），７．０３（ｍ，１Ｈ），
６．９５（ｍ，１Ｈ），６．７９（ｓ，２Ｈ），６．４２（ｓ，１Ｈ），３．４６（ｍ，
２Ｈ），２．９８（ｍ，１Ｈ），２．８８（ｑ，４Ｈ），２．４０−２．７５（ｍ，９Ｈ
），２．３６（ｍ，２Ｈ），１．９１−２．０５（ｍ，５Ｈ），１．２５（ｔ，６Ｈ）ｐ
ｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号３７），^１Ｈ−ＮＭ
Ｒ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．８８（ｓ，１Ｈ），８．３６（ｓ，１Ｈ），７．８
４（ｍ，１Ｈ），７．４１（ｍ，４Ｈ），７．３０（ｍ，１Ｈ），６．８６（ｄ，２Ｈ）
，４．２４（ｔ，２Ｈ），３．１７（ｔ，２Ｈ），３．０３（ｍ，４Ｈ），２．６７（ｍ
，２Ｈ），２．５５（ｍ，４Ｈ），１．９７（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８３（
Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号３８），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．８８（ｓ，１Ｈ
），８．０３（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｍ，１Ｈ），７．４３（ｍ，３Ｈ），７．２９（
ｍ，３Ｈ），６．９０（ｄ，１Ｈ），６．６２（ｓ，１Ｈ），６．６３（ｓ，１Ｈ），３
．２２（ｍ，２Ｈ），３．０６（ｍ，２Ｈ），２．５５−２．７０（ｍ，６Ｈ），２．３
８（ｍ，１Ｈ），２．２４（ｍ，１Ｈ），１．７３（ｍ，１１Ｈ），１．４０（ｍ，４Ｈ
）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ジエチルアミノ）ピペリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番
号３９），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．９２（ｍ，１Ｈ），７．
７６（ｄ，１Ｈ），７．４２−７．５３（ｍ，４Ｈ），７．３７（ｍ，１Ｈ），７．１４
（ｄ，１Ｈ），６．９０（ｔ，１Ｈ），３．２６（ｍ，２Ｈ），３．１３（ｍ，２Ｈ），
２．８８（ｍ，２Ｈ），２．４９−２．６２（ｍ，９Ｈ），１．７３（ｍ，２Ｈ），１．
６０（ｍ，２Ｈ），０．９９（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４２．２８（Ｍ＋Ｈ）
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４０），^１Ｈ−ＮＭＲ（Ｃ
ＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．４７（ｓ，１Ｈ），７．６９（ｄ，１Ｈ），７．３５（ｍ
，４Ｈ），７．２５（ｍ，３Ｈ），７．０８（ｓ，１Ｈ），６．８５（ｄ，２Ｈ），３．
０７（ｍ，４Ｈ），２．５５（ｍ，６Ｈ），２．４７（ｍ，２Ｈ），２．３１（ｓ，３Ｈ
），２．２４（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４６８．１５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ
］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４１），^１Ｈ−Ｎ
ＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．８９（ｓ，１Ｈ），７．７８（ｄ，１Ｈ），７．
４３（Ｍ，３Ｈ），７．１８（ｔ，１Ｈ），７．０１（幅広ｓ，２Ｈ），６．９５（ｄ，
２Ｈ），６．８７（ｓ，１Ｈ），３．４９（ｍ，２Ｈ），３．１６（ｍ，４Ｈ），２．８
５（ｍ，２Ｈ），２．７９（ｓ，３Ｈ），２．６１（ｍ，４Ｈ），２．３７（ｓ，３Ｈ）
ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８３．２５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ
］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号４２），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．８６（ｓ，１Ｈ），７．７
８（ｍ，１Ｈ），７．５８（ｍ，１Ｈ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．２５（幅広ｓ，２
Ｈ），７．１８（ｔ，１Ｈ），７．０８（ｄ，１Ｈ），６．９７（ｄ，１Ｈ），６．９０
（ｔ，１Ｈ），４．１０（ｍ，２Ｈ），３．４８（ｍ，２Ｈ），２．８９（ｍ，４Ｈ），
２．７８（ｓ，３Ｈ），２．６３（ｍ，４Ｈ），１．８０（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（Ｅ
Ｓ）４８３．１９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ
］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジ
ニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４
３），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＨ−ｄ_４，３００ＭＨｚ）７．８３（ｓ，１Ｈ
），７．６９（ｄ，１Ｈ），７．３７（ｍ，２Ｈ），７．０５−７．１５（ｍ，３Ｈ），
６．９０（ｔ，１Ｈ），３．４４（ｍ，２Ｈ），３．００−３．１０（ｍ，６Ｈ），２．
８２（ｍ，３Ｈ），２．７４（ｓ，３Ｈ），２．２７（ｍ，１Ｈ），１．９１（ｍ，２Ｈ
），１．７７（ｍ，２Ｈ），１．６０（ｍ，１Ｈ），１．１０−１．２０（ｍ，６Ｈ）ｐ
ｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５６９．２５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４４
），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．５３（ｓ，１Ｈ），７．２４（ｄ，
１Ｈ），７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３１（ｄ，１Ｈ），７．０４（ｄ，１Ｈ），６．９
０（ｍ，３Ｈ），４．２０（ｔ，２Ｈ），３．０８（ｔ，２Ｈ），２．８９（ｍ，４Ｈ）
，２．５９（ｍ，２Ｈ），２．５２（ｍ，２Ｈ），２．３２（ｍ，２Ｈ），１．８９（ｍ
，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０１．３０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジニル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４５），^１
Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．５５（ｓ，１Ｈ），８．４６（ｓ，１Ｈ）
，７．７４（ｍ，１Ｈ），７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３１（ｍ，１Ｈ），７．０６（ｍ
，１Ｈ），６．９７（ｍ，１Ｈ），６．８６（ｍ，３Ｈ），３．２６（ｍ，４Ｈ），２．
９８（ｍ，４Ｈ），２．９５（ｍ，１Ｈ），２．６０（ｍ，２Ｈ），２．５２（ｍ，２Ｈ
），２．３２（ｍ，２Ｈ），２．１３（ｍ，２Ｈ），１．９１（ｍ，２Ｈ），１．３９（
ｍ，４Ｈ），１．１６（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５４．２５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２
−イル）−ピペラジニルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号４６），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．５４（ｓ，１Ｈ
），７．７４（ｍ，１Ｈ），７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３６（ｄ，２Ｈ），７．３０（
ｍ，１Ｈ），６．９０（ｄ，２Ｈ），６．７８（幅広ｓ，２Ｈ），６．４６（ｓ，１Ｈ）
，３．１２（ｍ，４Ｈ），２．４５−２．６０（ｍ，６Ｈ），２．３２（ｍ，４Ｈ），２
．１９（ｍ，１Ｈ），２．０５（ｍ，２Ｈ），１．７８（ｍ，２Ｈ），１．５１（ｍ，１
Ｈ），１．３０−１．４０（ｍ，４Ｈ），０．９８（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５
４７．２８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４７）
，^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．８４（ｍ，１Ｈ），７．７５（ｍ，１
Ｈ），７．６０（ｍ，１Ｈ），７．３８−７．４８（ｍ，３Ｈ），７．２７（ｍ，１Ｈ）
，６．９３（ｍ，１Ｈ），４．３３（ｍ，２Ｈ），３．４２（ｍ，２Ｈ），２．６０（ｍ
，８Ｈ），２．２８（ｍ，２Ｈ），２．０１（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１７．
１５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号４８
），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．６５（ｍ，１Ｈ），７．５６（ｍ，
１Ｈ），７．３４（ｍ，２Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｍ，１Ｈ），６．８
９（ｔ，１Ｈ），４．０８（ｔ，２Ｈ），２．８９（ｔ，２Ｈ），２．６４（ｍ，４Ｈ）
，２．５０（ｍ，４Ｈ），２．１９（ｍ，２Ｈ），１．７６（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（
ＥＳ）５０１．１７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル）−Ｎ^３−（４
−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン（化合物番号４９），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ
）１１．１５（ｓ，１Ｈ），７．６２（ｍ，１Ｈ），７．４８−７．５８（ｍ，４Ｈ），
７．４２（ｍ，１Ｈ），７．３６（ｍ，１Ｈ），７．３３（ｍ，１Ｈ），７．２９（ｍ，
１Ｈ），７．１１（ｍ，１Ｈ），６．９３（ｄ，２Ｈ），４．１６（幅広ｓ，２Ｈ），４
．１２（ｔ，２Ｈ），２．９２（ｔ，２Ｈ），２．６６（ｍ，４Ｈ），１．８３（ｍ，４
Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４９８．ｌ７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル）−Ｎ^３−（４
−（４−Ｎ−メチルピペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン（化合物番号５０），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）１１．１
０（ｓ，１Ｈ），７．６１（ｍ，１Ｈ），７．４８−７．５５（ｍ，４Ｈ），７．４２（
ｍ，１Ｈ），７．３５（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｍ，１Ｈ），７．２４（ｍ，１Ｈ），７
．１０（ｍ，１Ｈ），６．９５（ｄ，２Ｈ），４．２４（幅広ｓ，２Ｈ），３．１９（ｍ
，４Ｈ），２．６０（ｍ，４Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８３．
０９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル）−Ｎ^３−（３
−フルオロ−４−（４−ジエチルアミノピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号５１），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ
_３，３００ＭＨｚ）１１．２６（ｓ，１Ｈ），７．５９（ｍ，１Ｈ），７．４５−７．５
５（ｍ，３Ｈ），７．４２（ｍ，１Ｈ），７．２７−７．３８（ｍ，２Ｈ），７．１８−
７．２５（ｍ，２Ｈ），７．１１（ｔ，１Ｈ），６．９４（ｔ，１Ｈ），４．６２（ｓ，
２Ｈ），３．４５（ｍ，１Ｈ），２．６２（ｍ，８Ｈ），１．８４（ｍ，４Ｈ），１．０
８（ｔ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５７．１５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９−メトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−
イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン（化合物番号５２），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．６１（ｓ
，１Ｈ），７．５２（ｄ，１Ｈ），７．４６（ｍ，１Ｈ），７．２８（ｍ，１Ｈ），６．
８３−６．９０（ｍ，２Ｈ），６．７４（ｍ，１Ｈ），３．８０（ｓ，３Ｈ），３．６８
（ｍ，４Ｈ），３．３１（ｍ，２Ｈ），２．７２（ｍ，２Ｈ），２．５６（ｍ，４Ｈ），
２．３８（ｍ，１Ｈ），２．０７（ｍ，２Ｈ），１．９４（ｍ，２Ｈ），１．７１−１．
８０（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５７０．３０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１０−フルオロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１
−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（化合物番号５３），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）１０．８９
（ｓ，１Ｈ），７．８３（ｓ，１Ｈ），７．６４（ｄｄ，１Ｈ），７．５４（ｄｄ，１Ｈ
），７．２１−７．２７（ｍ，２Ｈ），７．１２（ｄｔ，１Ｈ），６．９２（ｔ，１Ｈ）
，４．２８（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．４５（ｍ，４Ｈ），２．８４（ｍ，２Ｈ），２．４
６−２．７５（ｍ，５Ｈ），２．２６（ｍ，２Ｈ），２．０３（ｍ，２Ｈ），１．９０（
ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５８．３８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１０−フルオロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１
−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（
化合物番号５４），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）８．４０（
ｓ，１Ｈ），７．８３（ｓ，１Ｈ），７．３９−７．４６（ｍ，２Ｈ），７．１６（ｍ，
１Ｈ），７．０４（ｍ，２Ｈ），６．９３（ｔ，１Ｈ），４．１５（ｍ，２Ｈ），３．０
７（ｍ，２Ｈ），２．８９（ｍ，４Ｈ），２．５８（ｍ，２Ｈ），２．４９（ｍ，２Ｈ）
，２．２３（ｍ，２Ｈ），１．８５（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１９．３７（Ｍ
＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１０−フルオロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（シクロヘキシル
）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号５５），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）１０．９１（ｓ，
１Ｈ），７．８３（ｓ，１Ｈ），７．６４（ｍ，１Ｈ），７．５４（ｍ，１Ｈ），７．２
７（ｍ，１Ｈ），７．０５−７．２０（ｍ，２Ｈ），６．９５（ｍ，１Ｈ），４．２９（
ｓ，１Ｈ），３．１５（ｍ，４Ｈ）；２．８８（ｍ，４Ｈ），２．４７−２．７０（Ｍ，
５Ｈ），２．２６（ｍ，２Ｈ），１．８５−１．９０（ｍ，４Ｈ），１．６６（ｍ，１Ｈ
），１．１０−１．３５（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５７２．２８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９−メトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号５６），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．５２（幅広ｓ，１Ｈ）
，７．７７（ｄ，１Ｈ），７．７１（ｓ，１Ｈ），７．６２（ｄ，１Ｈ），７．３３（ｍ
，１Ｈ），６．９０−７．００（ｍ，２Ｈ），６．８３（ｓ，１Ｈ），４．２９（ｍ，２
Ｈ），３．８９（ｓ，３Ｈ），３．２３（ｍ，２Ｈ），３．０５（ｍ，４Ｈ），２．６２
（ｍ，４Ｈ），２．１６（ｍ，２Ｈ），１．９７（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３
１．２１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９−メトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（シクロヘキシル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号５７），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７．７
１（ｓ，１Ｈ），７．６１（ｓ，１Ｈ），７．４３−７．５３（ｍ，２Ｈ），６．９９−
７．０８（ｍ，２Ｈ），６．７８（ｍ，２Ｈ），６．６７（ｍ，２Ｈ），３．７０（ｓ，
３Ｈ），２．９５（ｍ，４Ｈ），２．７１（ｍ，４Ｈ），２．２５−２．５０（ｍ，４Ｈ
），２．１２（ｍ，１Ｈ），１．８２（ｍ，２Ｈ），１．６２（ｍ，２Ｈ），１．４９（
ｍ，２Ｈ），０．９５−１．１５（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５８４．１４（Ｍ＋
Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号５８），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．８７（ｓ，
１Ｈ），７．８１（Ｍ，１Ｈ），７．６１（幅広ｓ，１Ｈ），７．４９（ｍ，１Ｈ），７
．４２（ｍ，２Ｈ），７．２６（ｍ，２Ｈ），７．０１（ｍ，１Ｈ），６．８７（ｔ，１
Ｈ），３．４６（ｍ，２Ｈ），２．４０−２．６５（ｍ，１４Ｈ），２，９５−３．２５
（ｍ，３Ｈ），２．３０（ｓ，３Ｈ），１．８９（ｍ，２Ｈ），１．７５（ｍ，２Ｈ）ｐ
ｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）６３４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン，ベンゼンスルホン酸塩（化合物番号５８ベンゼンスルホン酸塩）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペリジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号５９），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７
．７０（ｓ，１Ｈ），７．５１（ｍ，１Ｈ），７．２１−７．２７（ｍ，３Ｈ），７．０
８（ｍ，１Ｈ），６．９５（ｍ，１Ｈ），６．７４（ｔ，１Ｈ），３．１９（ｍ，２Ｈ）
，２．７３（ｍ，２Ｈ），２．３０−２．４５（ｍ，５Ｈ），２．００−２．２５（ｍ，
５Ｈ），１．７２（ｍ，２Ｈ），１．４０−１．６０（ｍ，４Ｈ），１．００−１．２０
（ｍ，４Ｈ），０．７２（ｄ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）６３４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（Ｎ−メチルシクロペンチルアミノ）エトキシ）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号６０），
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７．７７（ｓ，１Ｈ），７．６
１（ｍ，１Ｈ），７．２５−７．３５（ｍ，３Ｈ），７．１５（ｍ，１Ｈ），７．７６（
ｄ，２Ｈ），３．９７（ｍ，２Ｈ），２．７６（ｍ，２Ｈ），２．４０−２．８０（ｍ，
４Ｈ），２．２６（ｓ，３Ｈ），２．２０（ｍ，２Ｈ），１．７６（ｍ，２Ｈ），１．５
７（ｍ，２Ｈ），１．３０−１．５０（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１１．２４（
Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−
イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号６
１），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．８７（ｍ，１Ｈ），７．９４（ｍ
，１Ｈ），７．６４（ｍ，１Ｈ），７．４２（ｍ，３Ｈ），７．２５（ｍ，２Ｈ），７．
００（ｍ，１Ｈ），６．９０（ｍ，１Ｈ），３．４０（ｍ，２Ｈ），２，５７−２．７０
（ｍ，６Ｈ），２．３３（ｓ，６Ｈ），２．２５．２．３０（ｍ，２Ｈ），２．１９（ｍ
，１Ｈ），１．９０（ｍ，２Ｈ），１．７２（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１４．
４２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号６２），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．８６（ｓ，１Ｈ），７．８
０（ｍ，１Ｈ），７．６１（ｍ，１Ｈ），７．４３（ｍ，２Ｈ），７．２９（ｍ，２Ｈ）
，７．１６（幅広ｓ，２Ｈ），７．０５（ｍ，１Ｈ），６．９９（ｍ，１Ｈ），３．３１
（ｍ，２Ｈ），２．５５−２．６５（ｍ，９Ｈ），２．３０（ｍ，２Ｈ），２．１８（ｍ
，２Ｈ），１．９８（ｍ，２Ｈ），１．８２（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５６．
１３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−トリフルオロメチル−４−（４−ピロリジン−１−イル
−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号６３），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７．
７３−７．８０（ｍ，２Ｈ），７．５０−７．６０（ｍ，２Ｈ），７．１０−７．３５（
ｍ，４Ｈ），３．９８（ｍ，２Ｈ），２．８８（ｍ，２Ｈ），２．４０−２．５５（ｍ，
８Ｈ），２．１６（ｍ，２Ｈ），２．０６（ｍ，２Ｈ），１．８３（ｍ，２Ｈ），１．５
０−１．７５（ｍ，５Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５９０．２９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９，１０−ジメトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ
［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン
−１−イル−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン（化合物番号６４），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．８
１（ｓ，１Ｈ），７．６５（ｍ，１Ｈ），７．３７（ｓ，１Ｈ），７．２５（ｍ，１Ｈ）
，６．８８（ｔ，１Ｈ），６．７９（ｓ，１Ｈ），３．９６（ｍ，６Ｈ），３．８０（ｍ
，２Ｈ），３．５１（ｍ，２Ｈ），３．１７（Ｍ，２Ｈ），２．９３（ｍ，２Ｈ），２．
７３（ｍ，２Ｈ），２．４５−２．７３（ｍ，４Ｈ），２．００−２．３５（ｍ，９Ｈ）
ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）６００．２１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９，１０，１１−トリメトキシベンゾ［６，７］シク
ロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピ
ロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン（化合物番号６５），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，
３００ＭＨｚ）７．７７（ｓ，１Ｈ），７．３６（ｍ，１Ｈ），７．０３（ｍ，１Ｈ），
６．８３（ｍ，１Ｈ），６．５１（ｓ，１Ｈ），３．８２（ｍ，９Ｈ），３．６８（ｍ，
２Ｈ），３．３７（ｍ，２Ｈ），３．２２（ｍ，４Ｈ），３．００（ｍ，１Ｈ），２．５
７（ｍ，４Ｈ），１．９６（ｍ，９Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）６３１．００（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（５−メチルオクタヒドロピロロ［３，
４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（
化合物番号６６），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７．８１（
ｓ，１Ｈ），７．６７（ｍ，１Ｈ），７．４０（ｍ，１Ｈ），７．３６（ｍ，２Ｈ），７
．２０（ｍ，１Ｈ），７．０５（ｍ，１Ｈ），６．７４（ｔ，１Ｈ），３．７０（ｍ，１
Ｈ），３．２６（ｍ，２Ｈ），３．０４（ｍ，２Ｈ），２．８４（ｍ，２Ｈ），２．７２
（ｓ，３Ｈ），２．７０−２．７５（Ｍ，３Ｈ），２．５８（ｍ，２Ｈ），２．５３（ｍ
，２Ｈ），２．２４（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１２．２１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル−Ｎ
−メチルアミノ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号６７），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７．８７（ｓ
，１Ｈ），７．７１（ｍ，１Ｈ），７．３６−７．４８（ｍ，３Ｈ），７．２６（ｍ，１
Ｈ），７．１２（ｍ，１Ｈ），７．０２（ｍ，１Ｈ），３．３１（ｍ，３Ｈ），２．８０
（ｍ，２Ｈ），２．５５−２．７０（ｍ，９Ｈ），２．３０（ｍ，２Ｈ），１．９４（ｍ
，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１４．２４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イル−ピペリジ
ン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号６８），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７．８８（ｓ，
１Ｈ），７．７０（ｍ，１Ｈ），７．３５−７．４５（ｍ，３Ｈ），７．２６（ｍ，１Ｈ
），７．１６（ｍ，１Ｈ），６．９９（ｔ，１Ｈ），３．５５（ｍ，１Ｈ），３．３１（
ｍ，４Ｈ），３．１７（ｍ，２Ｈ），３．０２（ｔ，１Ｈ），２．５５−２．８０（ｍ，
６Ｈ），２．３０（ｍ，２Ｈ），２．０５−２．１５（ｍ，４Ｈ），１．９２（ｍ，１Ｈ
），１．７９（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４０．２９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イル−アゼパン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号６９），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７．８８（ｓ，１
Ｈ），７．７０（ｍ，１Ｈ），７．３７−７．４６（ｍ，３Ｈ），７．２７（ｍ，１Ｈ）
，７．１２−７．２２（ｍ，１Ｈ），７．００（ｍ，１Ｈ），３．４０−３．５５（ｍ，
４Ｈ），３．３０（ｍ，４Ｈ），３．１０（ｍ，１Ｈ），２．５７（ｍ，４Ｈ），２．２
８（ｍ，２Ｈ），２．０５（ｍ，４Ｈ），１．６０−２．００（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ
（ＥＳ）５５４．３８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−Ｎ−メチルピペリジン−４−イル
−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号７０），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７．
８４（ｓ，１Ｈ），７．２２（ｍ，１Ｈ），７．６４（ｍ，１Ｈ），７．３５−７．４５
（ｍ，２Ｈ），７．２９（ｍ，１Ｈ），７．２４（ｍ，１Ｈ），７．１６（ｍ，１Ｈ），
３．４５（ｍ，２Ｈ），３．３０（ｍ，１Ｈ），２．９０（ｍ，１Ｈ），２．７４（ｓ，
３Ｈ），２．６１（ｍ，４Ｈ），２．２９（ｍ，１Ｈ），２．１３（ｍ，１Ｈ），１．５
５−１．９５（ｍ，１０Ｈ），１．３４（ｍ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５６８．１８
（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニル）ピペリジニル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号７１），
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．９７（ｓ，１Ｈ），７．８０（ｍ，
１Ｈ），７．６８（ｓ，１Ｈ），７．５８（ｍ，１Ｈ），７．３８−７．４８（ｍ，３Ｈ
），７．２５（ｍ，１Ｈ），６．９３（ｔ，１Ｈ），３．２２（ｍ，１Ｈ），２．８２（
ｍ，２Ｈ），２．５５−２．７０（ｍ，６Ｈ），２．４９（ｍ，４Ｈ），２．２８（ｍ，
２Ｈ），１．９２（ｍ，２Ｈ），１．７３（ｍ，４Ｈ），１．６１（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）５４０．２３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（５−プロピルオクタヒドロピロロ［３
，４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（化合物番号７２），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７．８７
（ｓ，１Ｈ），７．７１（ｍ，１Ｈ），７．４０（ｍ，３Ｈ），７．１４（ｍ，１Ｈ），
６．８３（ｔ，１Ｈ），３．３０−３．４０（ｍ，４Ｈ），３．０３−３．１５（ｍ，４
Ｈ），２．９５（ｍ，２Ｈ），２．５５−２．６７（ｍ，８Ｈ），２．３０（ｍ，２Ｈ）
，１．７６（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４０．２３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（デカヒドロピラジノ［１，２−ａ］ア
ゼピン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（
化合物番号７３），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７．８５（
ｓ，１Ｈ），７．７２（ｍ，１Ｈ），７．３９（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｍ，１Ｈ），７
．２４（ｍ，１Ｈ），７．１９（ｍ，！Ｈ），６．９５（ｔ，１Ｈ），３．１７−３．５
５（ｍ，１２Ｈ），２．５７−２．６５（ｍ，４Ｈ），２．２７（ｍ，２Ｈ），１．６５
−２．１０（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４０．５３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニル）ピペリジニル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン，ギ酸塩（化合物番号
７１のギ酸塩）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（５−シクロペンチルオクタヒドロピロ
ロ［３，４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号７５），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０９（
ｓ，１Ｈ），７．９０（ｓ，１Ｈ），７．８４（ｓ，１Ｈ），７．７０（ｍ，１Ｈ），７
．４３（ｍ，１Ｈ），７．３７（ｍ，１Ｈ），７．３０（ｍ，１Ｈ），６．７８（ｍ，１
Ｈ），３．１９（ｍ，１Ｈ），２．８９（ｍ，２Ｈ），２．４８−２．６８（ｍ，９Ｈ）
，２．３２（ｍ，４Ｈ），１．３５−１．７０（ｍ，９Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５６６
．１７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−（ピロリジン−１−イル）−８−
アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン（化合物番号７６），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００
ＭＨｚ）９．３８（幅広ｓ，１Ｈ），９．１５（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｓ，１Ｈ），７
．７０（ｍ，１Ｈ），７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３８（ｍ，１Ｈ），７．２９（ｍ，１
Ｈ），６．９０（ｔ，１Ｈ），４．０８（ｍ，２Ｈ），３．４８（ｍ，２Ｈ），３．２２
（ｍ，１Ｈ），２．９７（ｍ，２Ｈ），２．４０−２．６０（ｍ，６Ｈ），２．２３（ｍ
，２Ｈ），１．９６（ｍ，４Ｈ），１．７９（ｍ，２Ｈ），１．６３（ｍ，２Ｈ），１．
４８（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５６６．４１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イル−アゼパン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号７７），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７．８８（ｓ，１
Ｈ），７．７０（ｍ，１Ｈ），７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３５（ｍ，１Ｈ），７．２６
（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｍ，１Ｈ），６．９３（ｔ，１Ｈ），３．３９（ｍ，１Ｈ），
３．１５−３．４５（ｍ，４Ｈ），２．９５（ｍ，２Ｈ），２．６６（ｍ，１Ｈ），２．
５８（ｍ，４Ｈ），２．３２（ｍ，４Ｈ），１．８０−２．２０（ｍ，９Ｈ）ｐｐｍ；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）５５４．５４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号７８）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−イソプロピルピペラジン−
１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン（化合物番号８０），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．
２４（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．７１（ｍ，１Ｈ），７．４６（ｍ，３Ｈ
），７．３４（ｍ，２Ｈ），７．００（ｔ，１Ｈ），３．５３（ｍ，２Ｈ），３．３７（
ｍ，２Ｈ），３．１０（ｍ，４Ｈ），２．４０−２．６０（ｍ，８Ｈ），２．２４（ｍ，
２Ｈ），２．０６（ｍ，２Ｈ），１．７５（ｍ，２Ｈ），１．２４（ｄ，６Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）５９７．１７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（１−メチルオクタヒドロピロロ［３，
４−ｂ］ピロール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン（化合物番号８１），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）
７．８０（ｓ，１Ｈ），７．６２（ｍ，１Ｈ），７．３５（ｍ，３Ｈ），７．２０（ｍ，
１Ｈ），７．０５（ｍ，１Ｈ），６．７３（ｔ，１Ｈ），３．８０−３．８５（ｍ，２Ｈ
），３．３０（ｍ，１Ｈ），２．９０−３．２０（ｍ，４Ｈ），２．８３（ｓ，３Ｈ），
２．５６（ｍ，２Ｈ），２．５１（ｍ，４Ｈ），２．２４（ｍ，２Ｈ），１．９５（ｍ，
１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１２．１５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（Ｎ−メチルシクロペンチルアミ
ノ）ピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（
化合物番号８２），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７．９１（
ｓ，１Ｈ），７．７１（ｍ，１Ｈ），７．４１（ｍ，３Ｈ），７．２９（ｍ，１Ｈ），７
．１６（ｍ，１Ｈ），６．９２（ｔ，１Ｈ），３．４０（ｍ，２Ｈ），３．３１（ｍ，１
Ｈ），３．０５（ｍ，１Ｈ），２．９０（ｍ，１Ｈ），２．５０−２．７０（ｍ，６Ｈ）
，２．３４（ｓ，３Ｈ），２．２９（ｍ，１Ｈ），１．８７（ｍ，６Ｈ），１．７３（ｍ
，２Ｈ），１．５５（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５９７．１７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ジプロピルアミノ）ピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号８３），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７．６７（ｓ，１
Ｈ），７．５９（ｍ，１Ｈ），７．４８（ｍ，１Ｈ），７．２９（ｍ，２Ｈ），７．１２
（ｍ，２Ｈ），６．８１（ｔ，１Ｈ），３．３７（ｍ，２Ｈ），３．２７（ｍ，１Ｈ），
２．９６（ｍ，２Ｈ），２．８５（ｍ，２Ｈ），２．６４（ｔ，２Ｈ），２．４６（ｍ，
４Ｈ），２．１４（ｍ，２Ｈ），１．９９（ｍ，２Ｈ），１．８４（ｍ，２Ｈ），１．６
８（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５７０．３８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（１−プロピルオクタヒドロ−１Ｈ−ピ
ロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン（化合物番号８４），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３０
０ＭＨｚ）７．７８（ｓ，１Ｈ），７．６１（ｍ，１Ｈ），７．３２（ｍ，２Ｈ），７．
２４（ｍ，１Ｈ），７．１８（ｍ，１Ｈ），７．０５（ｍ，１Ｈ），６．８３（ｍ，１Ｈ
），３．９７（ｍ，１Ｈ），３．５０（ｍ，１Ｈ），３．１９（ｍ，２Ｈ），２．８０−
３．０５（ｍ，４Ｈ），２．４５−２．６５（ｍ，７Ｈ），２．２３（ｍ，２Ｈ），２．
１９（ｍ，２Ｈ），１．６５−１．８０（ｍ，３Ｈ），０．９０（ｍ，３Ｈ）ｐｐｍ；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）５５５．４０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号８５），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１６（
ｓ，１Ｈ），７．８０（ｓ，１Ｈ），７．５９（ｍ，１Ｈ），７．４８（ｍ，２Ｈ），７
．４２（ｍ，２Ｈ），７．２５（ｍ，１Ｈ），６．９２（ｔ，１Ｈ），２．８０（ｍ，１
Ｈ），２．４０−２．５０（ｍ，１２Ｈ），２．２８（ｍ，６Ｈ），２．１３（ｓ，３Ｈ
），１．７６（ｍ，２Ｈ），１．５３（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５６９（Ｍ＋Ｈ
）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル
アミノ）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（化合物番号８６），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ
）７．７６（ｓ，１Ｈ），７．５８（ｍ，１Ｈ），７．４２（ｍ，１Ｈ），７．２７（ｍ
，２Ｈ），７．１６（ｍ，３Ｈ），３．４１（ｍ，３Ｈ），３．１６（ｍ，２Ｈ），２．
５４（ｍ，２Ｈ），２．４６（ｍ，２Ｈ），２．１８（ｍ，２Ｈ），１．９７（ｍ，２Ｈ
），１．９５（ｍ，２Ｈ），１．７６（ｍ，２Ｈ），１．２８（ｓ，９Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ
（ＥＳ）５８６．１９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号８７），^１
Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７．８３（ｓ，１Ｈ），７．６５
（ｍ，１Ｈ），７．３６（ｍ，３Ｈ），７．２１（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｍ，１Ｈ），
６．９８（ｔ，１Ｈ），３．３６（ｍ，２Ｈ），３．１３（ｍ，１Ｈ），２．７９（ｍ，
２Ｈ），２．６０（Ｍ，．２Ｈ），２．５３（ｍ，２Ｈ），２．２８（ｍ，２Ｈ），２．
０４（ｍ，２Ｈ），１．８３（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８６．１５（Ｍ＋Ｈ）
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（５−ｃｙｃｌｏｈｅｘｙｌオク
タヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１
，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号８８），^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣ
ｌ_３／ＭｅＯＤ_４，３００ＭＨｚ）７．８３（ｓ，１Ｈ），７．６８（ｍ，１Ｈ），７．
４０（ｍ，２Ｈ），７．２４（ｍ，２Ｈ），７．０７（ｍ，１Ｈ），６．８６（ｔ，１Ｈ
），３．３０（ｍ，４Ｈ），３．０８（ｍ，２Ｈ），２．８８（ｍ，２Ｈ），２．４５−
２．６５（ｍ，８Ｈ），２．２６（ｍ，２Ｈ），１．９７（ｍ，８Ｈ），１．８２（ｍ，
２Ｈ），１．６１（ｍ，２Ｈ），１．４５（ｍ，２Ｈ），１．１８（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）６６６．３０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−７
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号８９），^１
Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．６１（ｄ，１Ｈ），７．３４（ｓ，１Ｈ）
，７．２８（ｔ，１Ｈ），７．２４（ｄ，１Ｈ），７．２１（ｔ，１Ｈ），７．１８（ｓ
，１Ｈ），６．８７（ｄ，１Ｈ），６．７８（ｄ，１Ｈ），５．４２（ｓ，２Ｈ），４．
０５（ｔ，２Ｈ），３．３１（ｔ，２Ｈ），２．８５−２．６０（ｍ，４Ｈ），２．０５
（ｍ，２Ｈ），１．７１−１．５５（ｍ，２Ｈ），１．４５（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（
ＥＳ）４４０．０７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（Ｎ−ブチル−Ｎ−アセトアミノ）メチル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９０），^１Ｈ Ｎ
ＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．８５（ｓ，１Ｈ），７．６０（ｄ，２Ｈ），７．
５５−７．１９（ｍ，６Ｈ），５．５５（ｓ，２Ｈ），４．６１（ｓ，１Ｈ），３．３４
（ｍ，２Ｈ），２．７６（ｄ，２Ｈ），２．１（ｓ，２Ｈ），２．０５−１．８５（ｍ，
２Ｈ），１，４２（ｍ，２Ｈ），１．１２（ｍ，３Ｈ）ｐｐｍ，ＭＳ（ＥＳ）４９７．５
３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（５−フルオロインドリン−２−オン−３−イル）メ
チル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９
１），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．６６（ｄ，２Ｈ），７．５９（ｄ
，２Ｈ），７．３１（ｓ，１Ｈ），７．３０−７．１８（ｍ，３Ｈ），７．１１（ｄ，１
Ｈ），７．０８−７．０３（ｍ，３Ｈ），７．００（ｔ，１Ｈ），５．９３（ｓ，２Ｈ）
，３，７１（ｓ，１Ｈ），３．５８（ｄ，１Ｈ），３．３３−３．１８（ｍ，２Ｈ），３
．１４（ｍ，２Ｈ），２．５５（ｍ，２Ｈ），２．１０−１．９６（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）５３３．１４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−ヨードピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９２），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００Ｍ
Ｈｚ）８．７３（ｓ，１Ｈ），７．６１（ｄ，１Ｈ），７．４９（ｄ，１Ｈ），７．３８
（ｓ，１Ｈ），７．２８−７．１７（ｍ，４Ｈ），５．８１（ｓ，２Ｈ），２．８９（ｍ
，２Ｈ），２．３８（ｍ，２Ｈ），２．１０−１．８９（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ
）４９７．０９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン（化合物番号９３），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．
７７（ｓ，１Ｈ），８．１３（ｄ，１Ｈ），７．６７（ｄ，１Ｈ），７．４６（ｄ，１Ｈ
），７．３５（ｓ，１Ｈ），７．２２−７．１３（ｍ，４Ｈ），５．６２（ｓ，２Ｈ），
２．７９（ｍ，２Ｈ），２．２９（ｍ，２Ｈ），２．０５−１．８３（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ
；ＭＳ（ＥＳ）３７１．０７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（６−アミノピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９４），^１Ｈ Ｎ
ＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）；８．９８（ｓ，１Ｈ），８．８８（ｓ，１Ｈ），８
．０９（ｄ，１Ｈ），７．６９（ｄ，１Ｈ），７．５９（ｄ，１Ｈ），７．５３（ｓ，１
Ｈ），７．２９−７．１８（ｍ，２Ｈ），６．５１（ｓ，２Ｈ），５．３８（ｓ，２Ｈ）
，２．９３（ｍ，２Ｈ），２．４２（ｍ，２Ｈ），２．１１−１．９２（ｍ，２Ｈ）ｐｐ
ｍ；ＭＳ（ＥＳ）４６３．１１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−アミノフェニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９５），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ
Ｃｌ_３，３００ＭＨｚ）；８．７５（ｓ，１Ｈ），７．９６（ｄ，１Ｈ），７．７３（ｄ
，１Ｈ），７，５６（ｄ，１Ｈ），７．５１（ｓ，１Ｈ），７．３１−７．１３（ｍ，６
Ｈ），６．７９（ｄ，１Ｈ），５．９１（ｓ，２Ｈ），５．２３（ｓ，２Ｈ），２．８３
（ｍ，２Ｈ），２．３８−２．２９（ｍ，２Ｈ），２．０４−１．９６（ｍ，２Ｈ）ｐｐ
ｍ；ＭＳ（ＥＳ）４６２．１４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−シアノフェニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９６），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ
Ｃｌ_３，３００ＭＨｚ）８．７５（ｓ，１Ｈ），８．０６（ｄ，１Ｈ），７．９３（ｄ，
１Ｈ），７．６６（ｄ，１Ｈ），７．５２（ｄ，１Ｈ），７．３６（ｍ，１Ｈ），７．３
１−７．１７（ｍ，６Ｈ），５．７３（ｓ，２Ｈ），２．７９（ｍ，２Ｈ），２．３１（
ｍ，２Ｈ），２．０６（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４７２．０８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−６−イル）ピ
リジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
９７），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．８９（ｓ，１Ｈ），８．０２（
ｍ，１Ｈ），７．５７（ｄ，１Ｈ），７．３８（ｓ，１Ｈ），７．３４−７．１７（ｍ，
４Ｈ），６．８３（ｄ，１Ｈ），５．９８（ｓ，２Ｈ），５．８８−５．８３（ｍ，３Ｈ
），２．８８（ｍ，２Ｈ），２．４５（ｍ，２Ｈ），１．９８（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ
（ＥＳ）４９１．１０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−メチルスルホンアミジルフェニル）ピリジン−３
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９８），^１
Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．８８（ｓ，１Ｈ），８．０２（ｄ，１Ｈ）
，７．９１（ｄ，１Ｈ），７．６３（ｄ，１Ｈ），７．４９（ｄ，１Ｈ），７．３４（ｍ
，１Ｈ），７．２９−７．１５（ｍ，６Ｈ），５．５３（ｓ，２Ｈ），３．０８（ｓ，３
Ｈ），２．８３（ｍ，２Ｈ），２．２９（ｍ，２Ｈ），１．９７（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）５４０．０１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（メチルピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１
，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号９９），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳ
Ｏ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１１（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．９５（ｓ，１Ｈ），７．８
４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７２−７．６９（ｍ，１Ｈ），７．５６（ｄ，２Ｈ），７．
４６−７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３４−７．３２（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｄ，２Ｈ）
，３．０１−２．９２（ｍ，４Ｈ），２．６２−２．５９（ｍ，１Ｈ），２．４７（ｓ，
３Ｈ），２．４３−２．２４（ｍ，４Ｈ），１．７６−１．６７（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）４６７．１７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセ
ピン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１
００），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０５（ｓ，１Ｈ），７．８
３（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７２−７．６７（ｍ，１Ｈ），７．４６−７．４３（ｍ，２
Ｈ），７．３８−７．３４（ｍ，１Ｈ），７．２５−７．１８（ｍ，３Ｈ），６．８５（
ｄ，２Ｈ），４．０８（ｍ，２Ｈ），４．０１（ｍ，２Ｈ），２．５９−２．５２（ｍ，
４Ｈ），２．２５−２．２３（ｍ，２Ｈ），２．０５（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）
４４２．５２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１０１），^１Ｈ Ｎ
ＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０５（ｂｒ ｓ，１Ｈ），８．８８（ｓ，１
Ｈ），７．９９（ｓ，１Ｈ），７．９２（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｓ，１Ｈ），７．６７
（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．５０−７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３６−７．３４（ｍ，１Ｈ
），６．９３−６．８６（ｍ，２Ｈ），２．６１（ｍ，４Ｈ），２．５６（ｍ，１Ｈ），
２．４２（ｍ，４Ｈ），２．２５−２．２０（ｍ，４Ｈ），２．０８−２．０４（ｍ，２
Ｈ），１．９７−１．９２（ｍ，２Ｈ），１．７０（ｍ，４Ｈ），１．５５−１．５１（
ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２２．３７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）メチル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１０３）
，^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１７（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．９
６（ｓ，１Ｈ），７．８４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７２−７．６９（ｍ，１Ｈ），７．
５７（ｄ，２Ｈ），７．４５−７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３６−７．３５（ｍ，１Ｈ）
，７．１５（ｄ，２Ｈ），３．３７（ｓ，２Ｈ），２．８１−２．７８（ｍ，２Ｈ），２
．６６（ｍ，４Ｈ），２．４６（ｍ，２Ｈ），２．２１−２．２０（ｍ，４Ｈ），２．０
９−２．０７（ｍ，１Ｈ），１．９３−１．８１（ｍ，４Ｈ），１．７１（ｍ，４Ｈ），
１．５０−１．３８（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３６．４５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−シクロペンチルピペラジニル）メチル）フェニ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１０４），^１Ｈ
ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１６（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．９６（ｓ
，１Ｈ），７．８４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７２−７．６５（ｍ，１Ｈ），７．５７（
ｄ，２Ｈ），７．４５−７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３７−７．３５（ｍ，１Ｈ），７．
１５（ｄ，２Ｈ），３．３６（ｓ，２Ｈ），２．６２（ｍ，１Ｈ），２．５３（ｍ，４Ｈ
），２．４３−２．３８（ｍ，４Ｈ），２．２６−２．２３（ｍ，４Ｈ），１．７３（ｍ
，２Ｈ），１．５８−１．４６（ｍ，６Ｈ），１．３０−１．２４（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）５３６．５９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１０
５），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．２２（ｂｒ ｓ，１Ｈ），
９．２５（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．８７（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７
．７０（ｄｄ，１Ｈ），７．４６−７．４２（ｍ，３Ｈ），７．３７−７．３５（ｍ，２
Ｈ），６．９９（ｔ，１Ｈ），３．５６−３．５１（ｍ，２Ｈ），３．２１−３．１８（
ｍ，１Ｈ），３．０７（ｍ，２Ｈ），２．６６−２．５９（ｍ，４Ｈ），２．５４（ｍ，
４Ｈ），２．２６−２．２２（ｍ，２Ｈ），２．１５−２．１１（ｍ，２Ｈ），１．９９
−１．９８（ｍ，２Ｈ），１．８６−１．７９（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４０
．２９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−メチル−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１０６
），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．９２（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．
９１（ｓ，１Ｈ），７．８２（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７０（ｄｄ，１Ｈ），７．５３（
ｍ，１Ｈ），７．４５−７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３８−７．３５（ｍ，１Ｈ），７．
２６（ｄ，１Ｈ），６．９４（ｄ，１Ｈ），２．９８−２．９４（ｍ，２Ｈ），２．６１
−２．５９（ｍ，３Ｈ），２．５５（ｍ，４Ｈ），２．５４（ｍ，４Ｈ），２．２６（ｍ
，１Ｈ），２．２２（ｓ，３Ｈ），２．０４（ｍ，１Ｈ），１．９３−１．８９（ｍ，２
Ｈ），１．６８（ｍ，４Ｈ），１．５５−１．５０（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５
３６．０９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−メチル−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン，ギ酸（化合物番号
１０６のギ酸塩），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．９３（ｂｒ ｓ
，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．８２（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７２−７．６８（
ｍ，１Ｈ），７．５６−７．５２（ｍ，１Ｈ），７．４５−７．４２（ｍ，２Ｈ），７．
３８−７．３４（ｍ，１Ｈ），７．２５−７．２７（ｍ，１Ｈ），６．９５（ｄ，２Ｈ）
，２．９５−２．９３（ｍ，４Ｈ），２．５９（ｍ，４Ｈ），２．５６−２．４６（ｍ，
５Ｈ），２．２８−１．９６（ｍ，２Ｈ），２．２２（ｓ，３Ｈ），１．９５−１．９１
（ｍ，２Ｈ），１．７２（ｍ，２Ｈ），１．７０（ｍ，４Ｈ），１．６０−１．５０（ｍ
，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３６．５７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロペンチルピペラジニル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１０７），
^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３３（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．９２
（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７１（ｍ，１Ｈ），７．５１−７．３
８（ｍ，５Ｈ），７．０４（ｔ，１Ｈ），３．３７（ｍ，４Ｈ），３．２４−３．２２（
ｍ，２Ｈ），３．０１−２．９７（ｍ，２Ｈ），２．６０（ｍ，１Ｈ），２．４９（ｍ，
４Ｈ），２．２５（ｍ，２Ｈ），２．０３（ｍ，２Ｈ），１．７１（ｍ，４Ｈ），１．５
７（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４０．２４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−イソプロピルピペラジニル）メチル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１０８），^１Ｈ
ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３２（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．９６（ｓ，
１Ｈ），７．８７（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７４−７．６９（ｍ，１Ｈ），７．６４（ｄ
，２Ｈ），７．４５（ｄ，２Ｈ），７．３８−７．３６（ｍ，１Ｈ），７．２７（ｍ，２
Ｈ），３．４５（ｓ，２Ｈ），３．０５（ｍ，４Ｈ），２．７２（ｍ，１Ｈ），２．５５
（ｍ，４Ｈ），２．４０（ｍ，４Ｈ），２．２６（ｍ，２Ｈ），１．２２（ｄ，６Ｈ）ｐ
ｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１０．２９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−Ｎ−メチルピペリジン−４−イル
ピペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合
物番号１０９），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３３（ｂｒ ｓ，
１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７０（ｄｄ，１Ｈ）
，７．５１−７．３５（ｍ，５Ｈ），７．０４（ｔ，１Ｈ），３．２５（ｍ，４Ｈ），３
．０２−２．９６（ｍ，４Ｈ），２．７８（ｓ，３Ｈ），２．６２−２．５８（ｍ，１Ｈ
），２．５６−２．５２（ｍ，４Ｈ），２．４３−２．４２（ｍ，４Ｈ），２．３６−２
．３３（ｍ，２Ｈ），２．２６−２．２２（ｍ，２Ｈ），１．８６−１．８１（ｍ，２Ｈ
）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５６９．２７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（７−メチル−２，７−ジアザスピロ［
４．４］ノナン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号１１０），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０６
（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．８６（ｓ，１Ｈ），７．８３（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７０−
７．６８（ｍ，１Ｈ），７．４４−７．４２（ｍ，２Ｈ），７．３７−７．３５（ｍ，２
Ｈ），７．２９−７．２６（ｍ，１Ｈ），６．６９（ｔ，１Ｈ），３．６１−３．５７（
ｍ，４Ｈ），３．３０（ｍ，４Ｈ），３．１５−３．００（ｍ，４Ｈ），２．８４（ｓ，
３Ｈ），２．２４−２．１３（ｍ，４Ｈ），２．０１−１．９０（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）５２５．５５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（Ｎ−イソプロピルピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１１
１），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３１（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７
．９１（ｓ，１Ｈ），７．８７（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７１−７．６８（ｍ，１Ｈ），
７．５０−７．３６（ｍ，５Ｈ），７．０４（ｔ，１Ｈ），３．５１−３．４７（ｍ，３
Ｈ），３．４１−３．３８（ｍ，２Ｈ），３．１９（ｑ，２Ｈ），２．９９（ｔ，２Ｈ）
，２．５９（ｍ，４Ｈ），２．２４−２．２０（ｍ，２Ｈ），１．２８（ｄ，６Ｈ）ｐｐ
ｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１４．２６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン，ベンゼンスルホ
ン酸塩（化合物番号４のベンゼンスルホン酸塩），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３０
０ＭＨｚ）９．２４（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．８６（ｂｒ ｓ，
２Ｈ），７．７２−７．６９（ｍ，１Ｈ），７．５８−７．５４（ｍ，２Ｈ），７．４７
−７．４２（ｍ，３Ｈ），７．３８−７．３４（ｄｄ，２Ｈ），７．３１−７．２７（ｍ
，３Ｈ），６．９９（ｔ，１Ｈ），３．５４（ｍ，２Ｈ），３．３６−３．３０（ｍ，４
Ｈ），３．１０（ｍ，２Ｈ），２．６９−２．６７（ｍ，１Ｈ），２．６３−２．６０（
ｍ，２Ｈ），２．５４−２．５２（ｍ，２Ｈ），２．２６−２．２２（ｍ，２Ｈ），２．
１５−２．１１（ｍ，２Ｈ），２．０２（ｍ，２Ｈ），１．８８−１．８２（ｍ，２Ｈ）
，１．７８−１．７０（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３８．３７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イルアゼチジニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１１
３），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１６（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７
．９０（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７２−７．６８（ｍ，１Ｈ），
７．４９−７．４７（ｍ，１Ｈ），７．４５−７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３８−７．２
９（ｍ，２Ｈ），６．５９（ｔ，１Ｈ），４．１５−４．０７（ｍ，２Ｈ），３．９４−
３．９２（ｍ，２Ｈ），３．８０−３．７６（ｍ，２Ｈ），３．６０（ｍ，２Ｈ），２．
０３（ｍ，１Ｈ），２．６０−２．５４（ｍ，４Ｈ），２．２６−２．２２（ｍ，２Ｈ）
，２．０５（ｍ，２Ｈ），１．８９（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１２．５０（Ｍ
＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−メチル−４−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−４−イル
）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号１１４），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０２（
ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．８４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７２−７
．６９（ｍ，１Ｈ），７．５５（ｄ，１Ｈ），７．４６−７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３
８−７．３５（ｍ，１Ｈ），７．３１（ｍ，１Ｈ），７．０２−６．９９（ｍ，１Ｈ），
４．０７（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｍ，２Ｈ），３．５２（ｍ，２Ｈ），３．１２−２．
９５（ｍ，４Ｈ），２．７８（ｓ，３Ｈ），２．７１（ｍ，１Ｈ），２．６１（ｔ，２Ｈ
），２．５６−２．５４（ｍ，２Ｈ），２．４３−２．４１（ｍ，２Ｈ），２．２５（ｓ
，３Ｈ），２．２４（ｍ，２Ｈ），２．０２−２．００（ｍ，２Ｈ），１．７２−１．６
８（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５６５．２９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（（Ｓ）−３−（ピロリジン−１−イル
メチル）ピロリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号１１５），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１８（ｂ
ｒ ｓ，１Ｈ），７．８８（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７２−７．
６８（ｍ，１Ｈ），７．５３−７．５１（ｍ，１Ｈ），７．４６−７．４３（ｍ，２Ｈ）
，７．３９−７．３５（ｍ，１Ｈ），７．３１（ｄｄ，１Ｈ），６．９４（ｔ，１Ｈ），
３．９９（ｍ，２Ｈ），３．１３（ｍ，４Ｈ），３．０１（ｍ，４Ｈ），２．６０−２．
５２（ｍ，２Ｈ），２．４３（ｍ，２Ｈ），２．２６−２．２２（ｍ，４Ｈ），２．２０
−２．１０（ｍ，１Ｈ），１．９３−１．９０（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４０
．２８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１１６），^１Ｈ ＮＭ
Ｒ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）９．０４（ｄ，１Ｈ），８．０３（ｓ，１Ｈ），７．８
４（ｍ，２Ｈ），７．６０（ｍ，２Ｈ），７．３５（ｔ，１Ｈ），７．２０（ｄ，１Ｈ）
，６．９９（ｔ，２Ｈ），４．５７（ｔ，２Ｈ），４．４７（ｔ，２Ｈ），３．７０（ｔ
，４Ｈ），３．４０（ｍ，４Ｈ），２．９９（ｍ，２Ｈ），２．７３（ｍ，２Ｈ），２．
２３（ｍ，２Ｈ），２．０９（ｂｒ ｓ，４Ｈ），１．８４（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）
５２４．１２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１１７
），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．２４（ｓ，１Ｈ），８．００（ｓ，
１Ｈ），７．８２（ｍ，１Ｈ），７．４８（ｍ，２Ｈ），７．３５（ｍ，１Ｈ），７．２
０（ｍ，１Ｈ），６．９８（ｍ，１Ｈ），４．６１（ｍ，４Ｈ），３．４８（ｍ，４Ｈ）
，３．０２（ｍ，４Ｈ），２．７６（ｍ，４Ｈ），２．２１（ｍ，２Ｈ），２．１０（ｂ
ｒ ｓ，３Ｈ），１．８９（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５４２．１３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾー
ル−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１１
８），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．１３（ｓ，１Ｈ），７．８４（ｍ
，１Ｈ），７．６９（ｍ，１Ｈ），７．５３（ｍ，１Ｈ），７．３８（ｍ，１Ｈ），７．
２０（ｍ，２Ｈ），６．９５（ｄ，１Ｈ），４．６０（ｍ，４Ｈ），３．７４（ｓ，２Ｈ
），３．０５（ｍ，４Ｈ），２．１２（ｍ，４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）４９６．０８（Ｍ＋Ｈ
）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１１９）
，^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．０５（ｓ，１Ｈ），７．７８（ｍ，１
Ｈ），７．７０（ｍ，１Ｈ），７．６１（ｍ，１Ｈ），７．５３（ｍ，２Ｈ），７．２５
（ｍ，１Ｈ），７．０２（ｍ，１Ｈ），３．７０（ｔ，２Ｈ），３．４７（ｍ，４Ｈ），
３．２０（ｍ，４Ｈ），２．９７（ｍ，２Ｈ），２．８０（ｔ，２Ｈ），２．３０−１．
８０（ｍ，８Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５５８．１８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１２０），^１Ｈ ＮＭＲ
（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．０７（ｓ，１Ｈ），７．８０−７．４８（ｍ，６Ｈ）
，７．３９（ｍ，２Ｈ），３．７８（ｔ，２Ｈ），３．４６（ｍ，４Ｈ），３．２４（ｍ
，４Ｈ），２．９５（ｍ，２Ｈ），２．４３（ｍ，２Ｈ），２．２６−２．０２（ｍ，８
Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５４０．１６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−ジメチルアミノエチル）−（３，４−ジヒドロ−
２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル））-１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン（化合物番号１２１），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨ
ｚ）８．４１（ｍ，１Ｈ），７．９３（ｍ，１Ｈ），７．７３（ｍ，１Ｈ），７．５２−
７．２３（ｍ，３Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ），７．０２（ｍ，１Ｈ），６．７９（ｍ，
１Ｈ），４．２４（ｔ，３Ｈ），３．５３（ｔ，２Ｈ），３．２９（ｍ，６Ｈ），２．９
３（ｓ，３Ｈ），２．９２（ｓ，３Ｈ），２．６０（ｍ，４Ｈ），２．２８（ｍ，２Ｈ）
；ＭＳ（ＥＳ）４９８．１８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−ジメチルアミノエチル）−（３，４−ジヒドロ−２
Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル））−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン（化合物番号１２２），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ
）８．３８（ｍ，１Ｈ），７．９８（ｍ，１Ｈ），７．８０（ｍ，１Ｈ），７．４９（ｍ
，１Ｈ），７．３１（ｍ，１Ｈ），７．１８（ｍ，１Ｈ），６．９７（ｍ，１Ｈ），６．
７６（ｍ，１Ｈ），４．６０（ｔ，２Ｈ），４．２３（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．５３（ｂ
ｒ ｓ，２Ｈ），３．２８（ｍ，６Ｈ），２．９４（ｓ，３Ｈ），２．９２（ｓ，３Ｈ）
；ＭＳ（ＥＳ）５００．１３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（イソインドリン−２−イル）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１２３），^１Ｈ ＮＭ
Ｒ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．０３（ｓ，１Ｈ），７．８０−７．２１（ｍ，１１
Ｈ），３．４２（ｔ，２Ｈ），３．３７（ｓ，４Ｈ），３．０１（ｔ，２Ｈ）；ＭＳ（Ｅ
Ｓ）５２３．０８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニルメチル）ピペリジ
ニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１
２４），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）７．８８（ｓ，１Ｈ），７．７０（
ｍ，１Ｈ），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３８（ｍ，２Ｈ），７．２５（ｍ，１Ｈ），７
．１６（ｍ，１Ｈ），７．０２（ｍ，１Ｈ），３．７８（ｍ，２Ｈ），３．３６（ｍ，２
Ｈ），２．８８（ｍ，２Ｈ），２．７７（ｔ，２Ｈ），２．６５＊ｍ，２Ｈ），２．５７
（ｍ，２Ｈ），２．３０（ｍ，２Ｈ），２．０７（ｍ，４Ｈ），１．９０（ｍ，３Ｈ），
１．５６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５５４．２２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニルメチル）ピペリジニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１２５
），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）７．９３（ｓ，１Ｈ），７．７４（ｍ，
１Ｈ），７．６５（ｍ，１Ｈ），７．５４（ｍ，２Ｈ），７．４６（ｍ，１Ｈ），７．１
７（ｍ，１Ｈ），７．１０（ｍ，１Ｈ），３．７４（ｍ，２Ｈ），３．４３（ｍ，４Ｈ）
，３．０７（ｍ，２Ｈ），２．９４（ｍ，６Ｈ），２．０８（ｍ，４Ｈ），１．９４（ｍ
，２Ｈ），１．６３（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５７２．２２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（（４ａＲ，８ａＳ）−デカヒドロイソキノ
リン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号１２６），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．０２（ｓ，１Ｈ），
７．８０−７．３２（ｍ，７Ｈ），３．６２（ｍ，１Ｈ），３．４４（ｍ，４Ｈ），３．
１４（ｔ，１Ｈ），２．９６（ｔ，２Ｈ），２．６４（ｍ，１Ｈ），２．０２（ｍ，１Ｈ
），１．９５−１．５８（ｍ，６Ｈ），１．３６（ｍ，２Ｈ），１．１１（ｍ，２Ｈ）；
ＭＳ（ＥＳ）５４３．１７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（（４ａＲ，８ａＳ）−デカヒドロイソ
キノリン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（化合物番号１２７），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．０２（ｓ，１Ｈ
），７．８４（ｍ，１Ｈ），７．８０（ｍ，１Ｈ），７．７０（ｍ，１Ｈ），７．５８（
ｍ，１Ｈ），７．４６（ｍ，２Ｈ），７．３７（ｍ，１Ｈ），３．６７（ｍ，２Ｈ），３
．５３（ｍ，１Ｈ），３．３７（ｍ，２Ｈ），２．６５（ｍ，４Ｈ），２．３３（ｔ，２
Ｈ），１．９５（ｍ，１Ｈ），１．７４（ｍ，６Ｈ），１．４０（ｍ，３Ｈ），１．１５
（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５２５．１６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２
−ａ］ピラジン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号１２８），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．３１（ｓ
，１Ｈ），７．９２（ｓ，１Ｈ），７．７０（ｍ，１Ｈ），７．４４（ｍ，２Ｈ），７．
３２（ｍ，２Ｈ），３．３１（ｍ，４Ｈ），３．０５（ｍ，３Ｈ），２．６０（ｍ，６Ｈ
），２．３５（ｔ，２Ｈ），１．９０（ｍ，４Ｈ），１．５０（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ
）５２６．２０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ
］ピラジン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（化合物番号１２９），^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．３８（ｓ，１
Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．７７−７．４０（ｍ，４Ｈ），７．２３（ｍ，１Ｈ）
，６．９９（ｍ，１Ｈ），３．４２（ｍ，７Ｈ），３．２０−２．７８（ｍ，６Ｈ），１
．９２（ｍ，４Ｈ），１．６０（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５４４．１４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（２−ジエチルアミノメチル）ピロリジン−１−イルピ
リジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
１３０）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．４４（ｍ，１Ｈ），８．２８
（ｍ，１Ｈ），７．９３（ｍ，２Ｈ），７．７５（ｍ，２Ｈ），７．４５（ｍ，２Ｈ），
６．８２（ｍ，２Ｈ），４．３９（ｍ，１Ｈ），３．６０−３．３０（ｍ，４Ｈ），２．
６６−１．８５（ｍ，１３Ｈ），１．４０（ｍ，８Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５２５．２５（Ｍ
＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（２−（１−（４−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン
−１−イル）オキソメチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１３１）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３
００ＭＨｚ）８．３０（ｓ，２Ｈ），７．９２−７．４５（ｍ，８Ｈ），３．８２（ｍ，
５Ｈ），３．４１（ｍ，４Ｈ），３．２２（ｓ，３Ｈ），２．９２（ｍ，７Ｈ），２．６
５（ｍ，５Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）６２７．１６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−（４−（３−ピロリジン−１−イル）ピロリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン，ト
リフルオロ酢酸塩（化合物番号１３２）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ
）９．１７（ｓ，１Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），７．８６（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．７
３−７．６９（ｍ，１Ｈ），７．５０−７．３２（ｍ，５Ｈ），６．８４（ｔ，Ｊ＝９．
９Ｈｚ，１Ｈ），４．００−３．９０（ｍ，４Ｈ），３．４５−３．４０（ｍ，４Ｈ），
３．１９−３．１０（ｍ，４Ｈ），２．７１（ｍ，１Ｈ），２．６２−２．５８（ｍ，２
Ｈ），２．２６−２．２４（ｍ，２Ｈ），２．０６−２．０２（ｍ，２Ｈ），１．８９−
１．８５（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２５．４３（Ｍ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）ピリジン
−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン，ギ酸塩（化合物番
号１３３）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（５−メチルオクタヒドロピロロ
［３，４−ｃ］ピロリル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン，ギ酸塩（化合物番号１３４）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−４−イル）ピペ
リジン−１−イル）−（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１３５）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３
００ＭＨｚ）８．８１（ｓ，１Ｈ），８．５１（ｓ，１Ｈ），７．９１−７．７３（ｍ，
４Ｈ），７．４０（ｍ，２Ｈ），７．２１（ｍ，３Ｈ），６．５１（ｍ，２Ｈ），３．２
５−２．８１（ｍ，９Ｈ），２．６５（ｍ，４Ｈ），２．４５（ｓ，３Ｈ），２．３２（
ｍ，２Ｈ），２．１５（ｍ，６Ｈ），１．９７（ｍ，２Ｈ），１．８２（ｍ，２Ｈ），１
．５１（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５９２．５５（Ｍ＋Ｈ），５９０．３０（Ｍ−
Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン，トリフルオロ酢酸塩（化合物番号１３６）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３０
０ＭＨｚ）９．２３（ｓ，１Ｈ），８．５４（ｓ，１Ｈ），７．９４（ｓ，１Ｈ），７．
８８（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．７２−７．６８（ｍ，２Ｈ），７．４６−７．４２（ｍ，
２Ｈ），７．３９−７．３５（ｍ，１Ｈ），３．５４（ｍ，２Ｈ），３．３９−３．３５
（ｍ，２Ｈ），３．１０−３．０６（ｍ，４Ｈ），２．７５−２．７１（ｍ，１Ｈ），２
．６３−２．６０（ｍ，２Ｈ），２．５４−２．５２（ｍ，２Ｈ），２．２６（ｓ，３Ｈ
），２．２６−２．２２（ｍ，２Ｈ），２．１５−２．１１（ｍ，２Ｈ），２．０２（ｍ
，２Ｈ），１．８８−１．８２（ｍ，２Ｈ），１．７６−１．７２（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）５３７．３１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピ
ロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン，トリフルオ
ロ酢酸塩（化合物番号１３７）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−ピペリジン−１−イル−（Ｅ）−プロペニル）ピ
リジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
１３８）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．８５（ｓ，１Ｈ），８．５３
（ｓ，１Ｈ），７．９５−７．７７（ｍ，４Ｈ），７．４２（ｍ，２Ｈ），７．２５（ｍ
，３Ｈ），６．５６（ｍ，２Ｈ），３．０５（ｍ，２Ｈ），２．５４（ｍ，４Ｈ），２．
２４（ｍ，４Ｈ），１．９４（ｍ，２Ｈ），１．５２（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）
４９４．３８（Ｍ＋Ｈ），４９２．２９（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−シクロペンチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ
−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン（化合物番号１３９）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１
０．９６（ｓ，１Ｈ），９．９４（ｍ，１Ｈ），９．０８（ｍ，１Ｈ），８．１８（ｍ，
１Ｈ），７．８６（ｍ，１Ｈ），７．７２（ｍ，１Ｈ），７．４０（ｍ，４Ｈ），４．５
４（ｍ，３Ｈ），３．１６（ｍ，２Ｈ），２．４９（ｍ，２Ｈ），２．２５−１．５１（
ｍ，１６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０８．４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン（化合物番号１４０）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００
ＭＨｚ）９．４０（ｓ，１Ｈ），８．７２（ｍ，１Ｈ），７．９７（ｍ，４Ｈ），７．７
１（ｍ，１Ｈ），７．４１（ｍ，３Ｈ），７．１４（ｍ，１Ｈ），４．１３（ｍ，１Ｈ）
，３．８６（ｍ，１Ｈ），３．５７（ｍ，４Ｈ），３．１９（ｍ，２Ｈ），２．６０（ｍ
，６Ｈ），２．２４（ｍ，５Ｈ），１．９７（ｍ，１Ｈ），１．５４（ｍ，３Ｈ），１．
３７（ｍ，３Ｈ），１．２０（ｍ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５６３．３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１
−イル）−（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン（化合物番号１４１）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ
）８．９１（ｓ，１Ｈ），８．３３（ｓ，２Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．８３（ｍ
，２Ｈ），７．６１（ｓ，１Ｈ），７．５０−７．２３（ｍ，３Ｈ），７．１３（ｓ，１
Ｈ），６．７２−６．４１（ｍ，２Ｈ），３．３７（ｍ，１Ｈ），３．２２（ｍ，６Ｈ）
，３．０５（ｍ，２Ｈ），２．７６−２．５１（ｍ，５Ｈ），２．３３（ｍ，４Ｈ），２
．０３（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５６３．２５（Ｍ＋Ｈ），５６１．６８（Ｍ−
Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−ピペリジン−１−イル）−プロパニルピリジン−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１４２）
；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．８５（ｓ，１Ｈ），８．５３（ｓ，１
Ｈ），７．９５−７．７７（ｍ，４Ｈ），７．４２（ｍ，２Ｈ），７．２５（ｍ，３Ｈ）
，３．０５（ｍ，２Ｈ），２．５４（ｍ，４Ｈ），２．２４（ｍ，４Ｈ），１．９４（ｍ
，２Ｈ），１．５２（ｍ，６Ｈ），１．４２（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４９６．
１３（Ｍ＋Ｈ），４９４．１７（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−９−クロロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イ
ルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン，ギ酸塩（化合物番号１４３）；
１−（６，７−ジヒドロ−９−クロロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（Ｎ−メチルピペラ
ジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン，ギ酸塩（化合物番号１４４）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−（４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン−１
−イル）−（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン（化合物番号１４５）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ
）８．８５（ｓ，１Ｈ），８．５３（ｓ，１Ｈ），７．９５−７．７７（ｍ，４Ｈ），７
．４２（ｍ，２Ｈ），７．２５（ｍ，３Ｈ），６．５６（ｍ，２Ｈ），３．２９−２．８
２（ｍ，９Ｈ），２．６１（ｍ，４Ｈ），２．３（ｍ，２Ｈ），２．１７（ｍ，２Ｈ），
１．９９（ｍ，２Ｈ），１．８６（ｍ，６Ｈ），１．５４（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（Ｅ
Ｓ）５７７．２７（Ｍ＋Ｈ），５７５．４０（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−イル）−
（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（化合物番号１４６）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．８５
（ｓ，１Ｈ），７．９７−７．７３（ｍ，４Ｈ），７．５３−７．２１（ｍ，６Ｈ），６
．５３（ｍ，２Ｈ），３．２２−２．９５（ｍ，４Ｈ），２．６６−２．４７（ｍ，４Ｈ
），２．３７（ｓ，６Ｈ），２．２９（ｍ，２Ｈ），２．０５（ｍ，２Ｈ），１．８７（
ｍ，２Ｈ），１．６２（ｍ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３７．５１（Ｍ＋Ｈ），５３
５．３３（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピ
リミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番
号１４７）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．６２（ｓ，２Ｈ），８．１
９（ｓ，１Ｈ），７．８３（ｓ，１Ｈ），７．７０（ｍ，１Ｈ），７．４０（ｍ，５Ｈ）
，７．４９（ｓ，１Ｈ），４．７８（ｍ，２Ｈ），４．０３（ｓ，３Ｈ），３．３０（ｍ
，４Ｈ），３．１８（ｍ，４Ｈ），２．８６（ｍ，２Ｈ），２．６０−１．７０（ｍ，１
３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５２４．２５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（４−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１
−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（化合物番号１４８）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．７１（ｓ，１Ｈ
），８．５９（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｓ，１Ｈ），７．７０（
ｍ，２Ｈ），７．４２（ｍ，２Ｈ），７．３０（ｍ，２Ｈ），４．７２（ｍ，２Ｈ），３
．５９（ｍ，２Ｈ），３．００−２．５２（ｍ，１０Ｈ），２．３８−１．８０（ｍ，９
Ｈ），１．５０−１．２３（ｍ，４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５５２．２７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）
カルボニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン，ギ酸塩（化合物番号１４９）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．
４５（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，２Ｈ），７．７５−７．５５
（ｍ，２Ｈ），７．４１（ｍ，４Ｈ），３．６１（ｍ，２Ｈ），３．３７（ｍ，２Ｈ），
２．９４（ｍ，４Ｈ），２．６５−２．３８（ｍ，５Ｈ），２．３８−２．１４（ｍ，４
Ｈ），１．９９−１．５０（ｍ，６Ｈ），１．３４（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５
６５．２１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−ピペリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン（化合物番号１５０）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）
９．０３（ｍ，１Ｈ），８．２０（ｍ，１Ｈ），７．９１（ｍ，１Ｈ），７．８４（ｂｒ
ｓ，２Ｈ），７．７０（ｍ，１Ｈ），７．３７（ｍ，５Ｈ），６．９９（ｍ，１Ｈ），
２．５４（ｍ，６Ｈ），２．２２（ｍ，５Ｈ），２．０３（ｍ，４Ｈ），１．３６（ｍ，
１０Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２１．３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−アゼチジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン（化合物番号１５１）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）
９．２１（ｍ，１Ｈ），８．０３（ｍ，１Ｈ），７．７０（ｍ，１Ｈ），７．６０（ｂｒ
ｓ，２Ｈ），７．４４（ｍ，５Ｈ），７．０３（ｍ，１Ｈ），２．７７（ｍ，３Ｈ），
２．５５（ｍ，６Ｈ），１．９８（ｍ，８Ｈ），１．１２（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（Ｅ
Ｓ）４９３．６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン，トリフルオロ酢酸塩（化合物番号１５２）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭ
ＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．８７（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８．０４（ｍ，２Ｈ），７．
９９（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．７２−７．７０（ｍ，１Ｈ），７．４６−７．４４（ｍ，
３Ｈ），７．３８−７．３６（ｍ，１Ｈ），３．５０−３．４６（ｍ，４Ｈ），３．１８
−３．１６（ｍ，１Ｈ），３．１４−３．００（ｍ，４Ｈ），２．７１−２．５５（ｍ，
４Ｈ），２．２６（ｍ，４Ｈ），１．９８（ｍ，２Ｈ），１．８４（ｍ，２Ｈ），１．５
９−１．５３（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０８．１９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３（２−シクロペンチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノ
リン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１
５３）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン（化合物番号１５６）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ
）９．４０（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．８９（ｓ，２Ｈ），７．７０（ｍ
，１Ｈ），７．６１−７．３１（ｍ，７Ｈ），２．６９−２．４３（ｍ，４Ｈ），２．２
２（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４９６．０７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３
−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペ
リジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（
化合物番号１７５）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２８（ｓ，１
Ｈ），８．２７（ｄ，１Ｈ），７．７４（ｓ，１Ｈ），７．４０−７．５２（ｍ，２Ｈ）
，７．２６（ｍ，１Ｈ），７．１７（ｔ，１Ｈ），６．９５−７．０５（ｍ，２Ｈ），３
．４７（ｍ，２Ｈ），３．３４（ｍ，３Ｈ），２．９９（ｍ，２Ｈ），２．７８（ｓ，３
Ｈ），２．６５（ｍ，２Ｈ），２．１２（ｍ，２Ｈ），１．８０−２．１０（ｍ，９Ｈ）
，１．６８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）６１１．３０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３
−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
１７６）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．６８（幅広ｓ，１Ｈ），
９．２８（ｓ，１Ｈ），８．２７（ｄ，１Ｈ），７．７４（ｓ，１Ｈ），７．４０−７．
５３（ｍ，２Ｈ），７．２６（ｍ，１Ｈ），７．１７（ｔ，１Ｈ），６．９５−７．０３
（ｍ，２Ｈ），３．５４（ｍ，２Ｈ），３．３２（ｍ，２Ｈ），３．２２（ｍ，１Ｈ），
３．１０（ｍ，２Ｈ），２．６４（ｍ，２Ｈ），１．６５−２．３０（ｍ，１６Ｈ）；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）５８２．３１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩
）（化合物番号１７７）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩
）（化合物番号１７８）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．７６（
ｓ，１Ｈ），８．２１（ｓ，１Ｈ），７．７７（ｍ，１Ｈ），７．７６（幅広ｓ，１Ｈ）
，７．５４（ｍ，１Ｈ），７．４６（ｍ，２Ｈ），７．３９（ｍ，１Ｈ），７．２４（ｍ
，１Ｈ），７．０２（ｔ，１Ｈ），３．２８（ｍ，２Ｈ），２．８２（ｍ，２Ｈ），２．
７０（ｍ，２Ｈ），２．４５−２．６０（ｍ，６Ｈ），２．１５−２．３５（ｍ，３Ｈ）
，１．９３（ｍ，２Ｈ），１．７０（ｍ，４Ｈ），１．６１（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）
５４０．０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（ベンゼンスルホン酸塩）（化合物番号１７９）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−（３Ｒ）−ジメチルアミノピロリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ
酸塩）（化合物番号１８０）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．６６
（ｓ，１Ｈ），９．１５（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｓ，１Ｈ），７．８６（ｓ，１Ｈ），
７．７３−７．７０（ｍ，１Ｈ），７．４９−７．４２（ｍ，２Ｈ），７．３８−７．３
１（ｍ，２Ｈ），６．８７（ｔ，１Ｈ），３．５２−３．３８（ｍ，２Ｈ），３．２６−
３．１９（ｍ，１Ｈ），２．８４（ｓ，３Ｈ），２．６３−２．５８（ｍ，３Ｈ），２．
５７（ｓ，６Ｈ），２．４０−２．２０（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５００．７１
（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン（化合物番号１８１）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）
９．１１（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７１
（ｍ，１Ｈ），７．４５（ｍ，３Ｈ），７．３８（ｍ，２Ｈ），７．０５（ｍ，１Ｈ），
２．７６−２．４６（ｍ，１０Ｈ），２．２２−１．７６（ｍ，１３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（
ＥＳ）５０７．６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−メチル−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）
（化合物番号１８２）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ベンゼ
ンスルホン酸塩）（化合物番号１８３）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−（Ｒ）ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テ
トラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン（化合物番号１８４）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００Ｍ
Ｈｚ）９．１１（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７
．７１（ｍ，１Ｈ），７．４５（ｍ，３Ｈ），７．３８（ｍ，２Ｈ），７．０５（ｍ，１
Ｈ），２．７６−２．４６（ｍ，１０Ｈ），２．２３−１．７６（ｍ，１３Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）５０７．３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−ジエチルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号１８５）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１０（
ｓ，１Ｈ），７．９４（ｓ，１Ｈ），７．８７（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７０（ｍ，１Ｈ
），７．４４（ｍ，３Ｈ），７．３７（ｍ，２Ｈ），７．０６（ｍ，１Ｈ），２．８８（
ｍ，２Ｈ），２．５５（ｍ，８Ｈ），２．２５（ｍ，３Ｈ），１．９２−１．２４（ｍ，
１２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０９．３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−シクロペンチルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（化合物番号１８６）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．
１１（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７１（ｍ
，１Ｈ），７．４５（ｍ，３Ｈ），７．３５（ｍ，２Ｈ），７．０４（ｍ，１Ｈ），３．
６６（ｍ，１Ｈ），３．３４（ｍ，１Ｈ），２．７４（ｍ，４Ｈ），２．５７（ｍ，７Ｈ
），２．２５（ｍ，４Ｈ），１．９９（ｍ，２Ｈ），１．７１（ｍ，２Ｈ），１．５４（
ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２１．３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（４−シクロプロピルメチルピペラジン−１−イル）ピ
リジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号
１８７）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．４５（ｓ，１Ｈ），８．
４１（ｍ，１Ｈ），８．０２（ｍ，１Ｈ），７．９３（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｂｒ ｓ
，２Ｈ），７．７１（ｍ，１Ｈ），７．４５（ｍ，２Ｈ），７．３７（ｍ，１Ｈ），７．
０８（ｍ，１Ｈ），３．６１（ｍ，２Ｈ），３．４０（ｍ，２Ｈ），３．１７（ｍ，６Ｈ
），２．５５（ｍ，４Ｈ），２．２５（ｍ，２Ｈ），１．０８（ｍ，１Ｈ），０．６５（
ｍ，２Ｈ），０．３８（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０９．３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン（化合物番号１８８）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）
９．０６（ｓ，１Ｈ），７．９３（ｓ，１Ｈ），７．８４（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７１
（ｍ，１Ｈ），７．４５（ｍ，３Ｈ），７．３５（ｍ，２Ｈ），７．０２（ｍ，１Ｈ），
２．８６（ｍ，２Ｈ），２．５５（ｍ，８Ｈ），２．２２（ｍ，３Ｈ），１．８９（ｍ，
３Ｈ），１．６８（ｍ，４Ｈ），１．５０（ｍ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０７．３
（Ｍ＋Ｈ）；［α］^２０＋１１．３（ｃ＝０．８４，ＣＨ_３ＯＨ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（ピロリジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒ
ドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸
塩）（化合物番号１８９）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２７（
ｓ，１Ｈ），８．６３（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｓ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７
．８９（ｓ，２Ｈ），７．６７（ｍ，２Ｈ），７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３６（ｍ，１
Ｈ），３．３８（ｓ，２Ｈ），３．０２（ｓ，２Ｈ），２．７５（ｓ，４Ｈ），２．６０
（ｔ，１Ｈ），２．２３（ｍ，４Ｈ），１．７３（ｓ，４Ｈ），１．４８（ｍ，１Ｈ），
１．２１（ｍ，２Ｈ），０．８３（ｓ，１Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４９４．２２（Ｍ＋
Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−シクロペンチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，
６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（
ギ酸塩）（化合物番号１９０）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２
８（ｓ，１Ｈ），８．６２（ｓ，１Ｈ），８．１３（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｓ，１Ｈ）
，７．８９（ｓ，２Ｈ），７．６９（ｍ，１Ｈ），７．６４（ｓ，１Ｈ），７．４３（ｍ
，２Ｈ），７．３７（ｍ，１Ｈ），３．６４（ｓ，２Ｈ），２．７８（ｓ，４Ｈ），２．
６９（ｔ，１Ｈ），２．６１（ｔ，２Ｈ），２．５３（ｔ，２Ｈ），２．２３（ｔ，２Ｈ
），１．８９（ｓ，２Ｈ），１．６３（ｄ，２Ｈ），１．４９（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ
（ＥＳ）４９４．１９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（Ｓ）−７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−
テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１９１）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／Ｍｅ
ＯＤ−４，３００ＭＨｚ）８．５５（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｓ，１Ｈ），７．７０（ｍ
，１Ｈ），７．６２（ｍ，１Ｈ），７．４０（ｍ，２Ｈ），７．２６（ｍ，１Ｈ），３．
０３（ｍ，１Ｈ），２．５４−２．８７（ｍ，１２Ｈ），２．２６（ｍ，４Ｈ），１．８
０（ｍ，４Ｈ），１．４９（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５０８．２７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペ
ラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（
化合物番号１９２）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．８６（ｓ，１
Ｈ），７．６７（ｍ，１Ｈ），７．３６−７．５６（ｍ，１０Ｈ），７．２２（ｍ，１Ｈ
），６．８９（ｔ，１Ｈ），２．８８（ｍ，４Ｈ），２．６２（ｍ，６Ｈ），２．４６（
ｍ，２Ｈ），２．１７−２．２７（ｍ，４Ｈ），１．７３（ｍ，４Ｈ），１．５５（ｍ，
１Ｈ），１．１９（ｍ，４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）６２９．２７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェ
ニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１９３）；^１
Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．５０（ｓ，１Ｈ），７．６８（ｍ，１
Ｈ），７．３４−７．５２（Ｍ，１１Ｈ），６．８０（ｄ，２Ｈ），３．００（ｍ，３Ｈ
），２．６５（ｍ，２Ｈ），２．４９（ｍ，１Ｈ），２．４３（ｍ，４Ｈ），２．１４−
２．２６（ｍ，４Ｈ），２．２１（ｓ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５４３．１６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−（２−（Ｓ）−メチルオキシカルボニル）ピロリジン
−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１９４）；^１Ｈ−
ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３／ＭｅＯＤ−４，３００ＭＨｚ）７．７８（ｓ，１Ｈ），７．６２（
ｍ，１Ｈ），７．２９（ｍ，３Ｈ），７．１６（ｍ，１Ｈ），７．０５（ｍ，１Ｈ），６
．９３（ｄ，１Ｈ），３．９６（ｓ，１Ｈ），３．５８（ｓ，３Ｈ），３．４０（ｍ，１
Ｈ），２．８９（ｍ，１Ｈ），２．６３（ｍ，３Ｈ），２．４４−２．５８（ｍ，７Ｈ）
，２．１９（ｍ，２Ｈ），１．９３（ｍ，２Ｈ），１．６５−１．８０（ｍ，３Ｈ），１
．２７（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５６５．３３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−（２−（Ｓ）−カルボキシ）ピロリジン−１−イル）
−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１
，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（塩酸塩）（化合物番号１９５）；^１Ｈ−Ｎ
ＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．８３（ｓ，１Ｈ），７．８９（ｓ，１Ｈ），
７．７２（Ｍ２Ｈ），７．４４（ｍ，３Ｈ），７．３３（ｍ，２Ｈ），７．０２（ｄ，１
Ｈ），４．１５（ｍ，１Ｈ），３．４８（ｍ，２Ｈ），３．１５（ｍ，１Ｈ），２．５３
−２．８０（ｍ，９Ｈ），２．２４（ｍ，４Ｈ），２．０２（ｍ，１Ｈ），１．８９（ｍ
，１Ｈ），１．７９（ｍ，１Ｈ），１．４２（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５５１．２５（
Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン
−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号１９６）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−
ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．４７（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，２
Ｈ），７．７７−７．５９（ｍ，３Ｈ），７．５２−７．３０（ｍ，５Ｈ），６．７２（
ｄ，１Ｈ），６．１４（Ｍ，１Ｈ），３．８３（ｍ，２Ｈ），３．５５（ｍ，２Ｈ），３
．２１（ｍ，３Ｈ），３．０１−２．６９（ｍ，９Ｈ），２．６６−２．４１（ｍ，６Ｈ
），２．３５−１．９６（ｍ，４Ｈ），１．６７（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５９
１．３１（Ｍ＋Ｈ），５８９．５３（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
プロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号１９７）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３０
０ＭＨｚ）９．４７（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，２Ｈ），７．
７５−７．５８（ｍ，３Ｈ），７．４１（ｍ，４Ｈ），６．７５（ｄ，１Ｈ），６．１３
（ｍ，１Ｈ），３．８６（ｍ，２Ｈ），３．６１（ｍ，２Ｈ），３．３７（ｍ，２Ｈ），
２．９４（ｍ，４Ｈ），２．６５−２．３８（ｍ，５Ｈ），２．３３−２．１４（ｍ，４
Ｈ），１．９９−１．５２（ｍ，６Ｈ），１．３６（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５
７６．３２（Ｍ＋Ｈ），５７４．５１（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（ピペリジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）；化
合物番号１９８；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．４６（ｓ，１Ｈ）
，８．０３−７．８４（ｍ，３Ｈ），７．７７−７．５９（ｍ，３Ｈ），７．４０（ｍ，
４Ｈ），６．７３（ｄ，１Ｈ），６．１４（ｍ，１Ｈ），３．７９（ｓ，２Ｈ），３．４
２（ｄ，２Ｈ），２．８６（ｄ，２Ｈ），２．６６−２．４１（ｍ，４Ｈ），２．２３（
ｍ，２Ｈ），１．８０（ｍ，２Ｈ），１．６３（ｍ，２Ｈ），１．３７（ｍ，２Ｈ）ｐｐ
ｍ；ＭＳ（ＥＳ）４９３．２４（Ｍ＋Ｈ），４９１．３４（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（ピロリジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化
合物番号１９９）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３８（ｓ，１Ｈ
），８．０９−７．８１（ｍ，３Ｈ），７．７１−７．４３（ｍ，３Ｈ），７．３４（ｍ
，４Ｈ），６．６９（ｄ，１Ｈ），６．０８（ｍ，１Ｈ），３．７４（ｓ，２Ｈ），３．
３３（ｄ，２Ｈ），２．８５−２．４１（ｍ，６Ｈ），２．２８（ｍ，２Ｈ），１．７４
（ｍ，２Ｈ），１．５９（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４７９．２２（Ｍ＋Ｈ），４
７７．４５（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルプロパ−１
−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二トリフ
ルオロ酢酸塩）（化合物番号２００）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）
９．３１（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｓ，２Ｈ），７．７２（ｍ，
３Ｈ），７．４２（ｍ，５Ｈ），６．７３（ｄ，１Ｈ），６．１８（ｍ，１Ｈ），３．９
０（ｍ，２Ｈ），３．６４（ｍ，２Ｈ），３．１７（ｍ，５Ｈ），２．７４−２．４２（
ｍ，８Ｈ），２．１８（ｍ，２Ｈ），１．０７（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２２
．３０（Ｍ＋Ｈ），５２０．５１（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イルプロパ−１
−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二トリフ
ルオロ酢酸塩）（化合物番号２０１）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）
９．４８（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．９２（ｓ，２Ｈ），７．７１（ｍ，
３Ｈ），７．４０（ｍ，５Ｈ），６．７５（ｄ，１Ｈ），６．１４（ｍ，１Ｈ），３．９
５（ｍ，２Ｈ），３．６９（ｍ，２Ｈ），３．１８（ｍ，５Ｈ），２．７０−２．４１（
ｍ，８Ｈ），２．２３（ｍ，２Ｈ），１．１７（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５０
．３１（Ｍ＋Ｈ），５４８．５５（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（３−（Ｓ）−メチル−４−シクロプロピルメチルピペ
ラジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２０２）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ
_６，３００ＭＨｚ）９．４２（ｓ，１Ｈ），８．７７（ｓ，１Ｈ），８．５２（ｓ，２Ｈ
），８．１９−７．６３（ｍ，３Ｈ），７．４９−７．２９（ｍ，２Ｈ），７．０５（ｄ
，１Ｈ），４．３１（ｍ，２Ｈ），４．０８（ｍ，１Ｈ），３．７８（ｍ，１Ｈ），３．
５４−２．８７（ｍ，４Ｈ），２．６７−２．３８（ｍ，５Ｈ），２．２７−１．９７（
ｍ，２Ｈ），１．２８（ｍ，３Ｈ），１．０８（ｍ，１Ｈ），０．６５（ｍ，２Ｈ），０
．３８（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２３．２７（Ｍ＋Ｈ），５２１．３９（Ｍ−
Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イルプロ
パ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二
ギ酸塩）（化合物番号２０３）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３
１（ｓ，１Ｈ），８．２２（ｓ，１Ｈ），８．０６−７．８１（ｍ，３Ｈ），７．７０（
ｍ，１Ｈ），７．５８（ｄ，１Ｈ），７．５３−７．２８（ｍ，４Ｈ），６．４２（ｄ，
１Ｈ），６．０９（ｍ，１Ｈ），３．０４（ｄ，２Ｈ），２．８８（ｍ，２Ｈ），２．７
１−２．３１（ｍ，５Ｈ），２．２３（ｍ，４Ｈ），２．０１−１．７６（ｍ，５Ｈ），
１．６９（ｍ，５Ｈ），１．４４（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５６２．２８（Ｍ＋
Ｈ），５６０．５２（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イルプロパ−１−エニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二ギ酸塩）（化合
物番号２０４）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２８（ｓ，１Ｈ）
，８．１５（ｓ，１Ｈ），８．１２−７．８９（ｍ，３Ｈ），７．７５（ｍ，１Ｈ），７
．５２（ｄ，１Ｈ），７．５５−７．２２（ｍ，４Ｈ），６．４５（ｄ，１Ｈ），６．０
５（ｍ，１Ｈ），３．０４（ｄ，２Ｈ），２．２６（ｍ，４Ｈ），２．４６（ｍ，４Ｈ）
，２．２７（ｓ，３Ｈ），１．９５（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０６．４２（Ｍ
−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−イソプロピルピペラジン−１−イルプロパ−１−
エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二ギ酸塩）
（化合物番号２０５）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２１（ｓ，
１Ｈ），８．１９（ｓ，１Ｈ），８．１２−７．７９（ｍ，３Ｈ），７．６９（ｍ，１Ｈ
），７．６１（ｄ，１Ｈ），７．５０−７．２３（ｍ，４Ｈ），６．４０（ｄ，１Ｈ），
６．１４（ｍ，１Ｈ），３．１４（ｄ，２Ｈ），２．９７（ｍ，１Ｈ），２．５８（ｍ，
４Ｈ），２．４６−２．３７（ｍ，４Ｈ），１．８８（ｍ，２Ｈ），１．０６（ｍ，６Ｈ
）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３４．４３（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イルプロパ−１
−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二ギ酸塩
）（化合物番号２０６）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２４（ｓ
，１Ｈ），８．１１（ｓ，１Ｈ），８．１２−７．８５（ｍ，３Ｈ），７．７４（ｍ，１
Ｈ），７．５１（ｄ，１Ｈ），７．５３−７．２１（ｍ，４Ｈ），６．３９（ｄ，１Ｈ）
，６．１２（ｍ，１Ｈ），３．２３（ｄ，２Ｈ），２．８１（ｍ，２Ｈ），２．７８−２
．２２（ｍ，５Ｈ），２．１２（ｍ，４Ｈ），２．０５−１．６８（ｍ，５Ｈ），１．６
２（ｍ，５Ｈ），１．４１（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５６２．２８（Ｍ＋Ｈ），
５６０．３２（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（モルホリン−４−イルプロパ−１−エニル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二ギ酸塩）（化合物番号２０
７）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．４６（ｓ，１Ｈ），８．０３
−７．８４（ｍ，３Ｈ），７．７７−７．５９（ｍ，３Ｈ），７．４０（ｍ，４Ｈ），６
．７３（ｄ，１Ｈ），６．１４（ｍ，１Ｈ），３．８２（ｍ，４Ｈ），３．６５（ｍ，２
Ｈ），２．６４（ｍ，４Ｈ），２．３７（ｍ，４Ｈ），１．８７（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；Ｍ
Ｓ（ＥＳ）４９５．２１（Ｍ＋Ｈ），４９３．３６（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（８−ジエチルアミノエチル−９−ヒドロキシ−６，７，８，
９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２０８）；^１Ｈ ＮＭ
Ｒ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３５（ｓ ｂｒ，２Ｈ），９．１５（ｓ，１Ｈ
），７．９６−７．７９（ｍ，２Ｈ），７．７７−７．５８（ｍ，３Ｈ），７．５３−７
．２３（ｍ，４Ｈ），７．０２（ｄ，１Ｈ），４．４６（ｍ，１Ｈ），３．８２−３．４
９（ｍ，２Ｈ），３．４０−３．０８（ｍ，３Ｈ），２．８２（ｍ，１Ｈ），２．７１−
２．３８（ｍ，６Ｈ），２．２２（ｍ，３Ｈ），２．０２−１．６４（ｍ，４Ｈ），１．
５２（ｍ，２Ｈ），１．１７（ｍ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５５３．３１（Ｍ＋Ｈ）
，５５１．４４（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）
（化合物番号２０９）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．３１（ｂｒ
．ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．７２−７．６
９（ｍ，１Ｈ），７．５１（ｓ，１Ｈ），７．４６−７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３９−
７．３６（ｍ，２Ｈ），７．０４（ｔ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），３．５２−３．４７（
ｍ，２Ｈ），３．３９−３．３５（ｍ，２Ｈ），３．２５−３．１５（ｍ，２Ｈ），２．
９８−２．９４（ｍ，２Ｈ），２．８５（ｓ，３Ｈ），２．６０−２．５４（ｍ，４Ｈ）
，２．２６−２．２２（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８５．５７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリジン−３−イル−オキシ）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合
物番号２１０）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０９（ｂｒ．ｓ，
１Ｈ），７．９２（ｓ，１Ｈ），７．８４（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．７２−７．６９（ｍ
，１Ｈ），７．５９−７．５７（ｍ，２Ｈ），７．４５−７．４２（ｍ，２Ｈ），７．３
７−７．３５（ｍ，１Ｈ），６．９９−６．９７（ｍ，２Ｈ），６．９３−６．９１（ｍ
，１Ｈ），３．６２−３．５８（ｍ，１Ｈ），３．３７−３．２６（ｍ，２Ｈ），２．９
８−２．９４（ｍ，２Ｈ），２．７８（ｓ，３Ｈ），２．６０−２．５４（ｍ，４Ｈ），
２．２５−２．２２（ｍ，２Ｈ），１．９４−１．８９（ｍ，２Ｈ），１．７２−１．５
７（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８３．６１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−
ピペリジン−４−イルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２１１）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００
ＭＨｚ）９．０８（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．９４（ｓ，１Ｈ），７．８３（ｂｒ．ｓ，２
Ｈ），７．７１−７．６７（ｍ，１Ｈ），７．５４（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．
４５−７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３７−７．３５（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝８
．４Ｈｚ，２Ｈ），３．０２−２．９８（ｍ，４Ｈ），２．９２−２．５８（ｍ，２Ｈ）
，２．２９−２．２３（ｍ，４Ｈ），２．１３（ｍ，１Ｈ），１．８９−１．８７（ｍ，
２Ｈ），１．７３−１．６９（ｍ，６Ｈ），１．４６−１．１８（ｍ，５Ｈ），０．８８
−０．８５（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５４７．３６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（１−シクロプロピルメチルピペリジン−４−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）
（化合物番号２１２）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１８（ｂｒ
．ｓ，１Ｈ），７．９５（ｓ，１Ｈ），７．８５（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．７２−７．６
９（ｍ，１Ｈ），７．５９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．４６−７．４３（ｍ，２
Ｈ），７．３８−７．３５（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，２Ｈ），３．
６４−３．６１（ｍ，４Ｈ），３．０７−３．００（ｍ，３Ｈ），２．６１−２．５４（
ｍ，４Ｈ），２．２５−２．２２（ｍ，２Ｈ），２．０３−１．９８（ｍ，２Ｈ），１．
８６−１．８２（ｍ，２Ｈ），１．１１−１．０７（ｍ，１Ｈ），０．６６（ｄ，Ｊ＝７
．２Ｈｚ，２Ｈ），０．３８（ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０７
．２７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番
号２１３）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２８（ｂｒ．ｓ，１Ｈ
），７．９４（ｓ，１Ｈ），７．８７（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．７１−７．６９（ｍ，１
Ｈ），７．５３−７．５１（ｍ，１Ｈ），７．４５−７．４３（ｍ，３Ｈ），７．３８−
７．３５（ｍ，１Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），４．１８（ｍ，２Ｈ）
，３．３６（ｍ，２Ｈ），３．００（ｍ，２Ｈ），２．６１（ｍ，２Ｈ），２．５２（ｍ
，２Ｈ），２．２５−２．２０（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４２５．５０（Ｍ＋Ｈ
）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロプロピルメチルピペラジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフ
ルオロ酢酸塩）（化合物番号２１４）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）
９．３１（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．８７（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７
．７２−７．６９（ｍ，１Ｈ），７．５０−７．３８（ｍ，５Ｈ），７．０５（ｔ，Ｊ＝
１０．２Ｈｚ，１Ｈ），３．６３（ｍ，４Ｈ），３．５９（ｍ，４Ｈ），３．４１−３．
３７（ｍ，１Ｈ），３．２１−３．１７（ｍ，１Ｈ），３．０８−３．０１（ｍ，２Ｈ）
，２．６２−２．５８（ｍ，２Ｈ），２．２６−２．２２（ｍ，２Ｈ），１．０９（ｍ，
１Ｈ），０．６６（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），０．３９（ｄ，Ｊ＝４．５Ｈｚ，２Ｈ
）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２６．３２（Ｍ＋Ｈ），５２４．３３（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，３，４
−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２１５）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ
_６，３００ＭＨｚ）９．３４（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．９５（ｓ，１Ｈ），７．８７（ｂ
ｒ．ｓ，２Ｈ），７．７２−７．６９（ｍ，１Ｈ），７．５７−７．５５（ｍ，１Ｈ），
７．５０（ｓ，１Ｈ），７．４６−７．４４（ｍ，２Ｈ），７．３８−７．３６（ｍ，１
Ｈ），７．１２（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），４．４２−４．３７（ｍ，２Ｈ），３．
６２（ｍ，４Ｈ），３．５８（ｍ，４Ｈ），３．４５−３．３５（ｍ，２Ｈ），３．１４
（ｍ，２Ｈ），３．０４−３．０２（ｍ，１Ｈ），２．７８（ｓ，３Ｈ），２．６２（ｍ
，２Ｈ），２．２６−２．２３（ｍ，２Ｈ），１．９３−１．９０（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）５２２．３０（Ｍ＋Ｈ），５２０．１２（Ｍ−Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（シクロプロピルメチル）−１，２，３，４−テトラヒ
ドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（
ギ酸塩）（化合物番号２１６）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０
５（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），７．８４（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．７２
−７．６８（ｍ，１Ｈ），７．４４−７．３１（ｍ，５Ｈ），６．９３（ｄ，Ｊ＝８．１
Ｈｚ，１Ｈ），３．５９（ｍ，２Ｈ），２．８２−２．７５（ｍ，４Ｈ），２．６０−２
．５８（ｍ，２Ｈ），２．４０−２．３６（ｍ，４Ｈ），２．２５−２．２３（ｍ，２Ｈ
），０．９３（ｍ，１Ｈ），０．６６（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），０．３９（ｄ，Ｊ
＝４．５Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４７９．２２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（３−（Ｓ）−フルオロピロリジン−１−イル）−６，
７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２１７）；^１
Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１１（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．９３（
ｓ，１Ｈ），７．８４（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．７１−７．６９（ｍ，１Ｈ），７．４６
−７．４２（ｍ，３Ｈ），７．３７−７．３５（ｍ，２Ｈ），７．０５（ｄ，Ｊ＝８．４
Ｈｚ，１Ｈ），３．４２−３．３２（ｍ，４Ｈ），２．７５−２．７１（ｍ，４Ｈ），２
．６３−２．６１（ｍ，４Ｈ），２．３０−２．２６（ｍ，６Ｈ），１．４０（ｍ，４Ｈ
）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２５．５１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（２−（Ｓ）−メチルピロリジン−１−イル）−６，７
，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２１８）；^１Ｈ
−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．１０（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．９２（ｓ
，１Ｈ），７．８４（ｓ，１Ｈ），７．７１−７．６９（ｍ，１Ｈ），７．４６−７．４
２（ｍ，２Ｈ），７．３７−７．３３（ｍ，２Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１
Ｈ），３．２８（ｍ，２Ｈ），３．１６−３．１５（ｍ，２Ｈ），２．７８−２．７０（
ｍ，４Ｈ），２．６３−２．５９（ｍ，２Ｈ），２．５６−２．５２（ｍ，２Ｈ），２．
２６−２．１２（ｍ，６Ｈ），１．８８−１．８３（ｍ，２Ｈ），１．６１−１．４０（
ｍ，２Ｈ），１．３４（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２１．８２
（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（３−（Ｒ）−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２１９）；
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０８（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．９２
（ｓ，４Ｈ），７．８３（ｍ，１Ｈ），７．７２−７．６９（ｍ，１Ｈ），７．４６−７
．４４（ｍ，２Ｈ），７．３６−７．３４（ｍ，２Ｈ），７．０３（ｄ，１Ｈ），３．４
２−３．３２（ｍ，４Ｈ），２．７５−２．７１（ｍ，４Ｈ），２．６３−２．６１（ｍ
，４Ｈ），２．３０−２．２６（ｍ，６Ｈ），１．４０（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ
）５２３．７３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（２−（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−６，７
，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２２０）；^１Ｈ
−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０８（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．９２（ｓ
，１Ｈ），７．８３（ｓ，１Ｈ），７．７１−７．６９（ｍ，１Ｈ），７．４６−７．４
２（ｍ，２Ｈ），７．３７−７．３３（ｍ，２Ｈ），７．０４（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１
Ｈ），３．２８（ｍ，２Ｈ），３．１６−３．１５（ｍ，２Ｈ），２．７８−２．７０（
ｍ，４Ｈ），２．６３−２．５９（ｍ，２Ｈ），２．５６−２．５２（ｍ，２Ｈ），２．
２６−２．１２（ｍ，６Ｈ），１．８８−１．８３（ｍ，２Ｈ），１．６１−１．４０（
ｍ，２Ｈ），１．３５（ｄ，Ｊ＝５．７Ｈｚ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２１．３４
（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（３−（Ｓ）−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２２１）；
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．０８（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．９２
（ｓ，１Ｈ），７．８３（ｓ，１Ｈ），７．７０−７．６９（ｍ，１Ｈ），７．４６−７
．４３（ｍ，２Ｈ），７．３６−７．３４（ｍ，２Ｈ），７．０３（ｄ，１Ｈ），３．４
２−３．３２（ｍ，４Ｈ），２．７５−２．７１（ｍ，４Ｈ），２．６３−２．６１（ｍ
，４Ｈ），２．３０−２．２６（ｍ，６Ｈ），１．４０（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ
）５２３．７３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（３−（Ｒ）−フルオロピロリジン−１−イル）−６，
７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ギ酸塩）（化合物番号２２２）；^１Ｈ−ＮＭＲ（
ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．９９（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．９１（ｓ，１Ｈ），
７．８３（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．７１−７．６９（ｍ，１Ｈ），７．４６−７．４２（
ｍ，３Ｈ），７．３７−７．３５（ｍ，１Ｈ），７．２５（ｓ，１Ｈ），６．９８（ｄ，
Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），３．４２−３．３２（ｍ，４Ｈ），２．７５−２．７１（ｍ，
４Ｈ），２．６３−２．６１（ｍ，４Ｈ），２．３０−２．２６（ｍ，６Ｈ），１．４０
（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２５．１５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ
［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（ト
リフルオロ酢酸塩）（化合物番号２２３）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）
７．９０（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｍ，２Ｈ），７．４７−６．８８（ｍ，８Ｈ），２．
８９（ｍ，４Ｈ），２．６３（ｍ，８Ｈ），２．３５（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）４５２
．２２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−シクロヘキシルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２２４）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３
，３００ＭＨｚ）８．３９（ｓ，２Ｈ），７．８７（ｓ，１Ｈ），７．７９（ｍ，１Ｈ）
，７．５８（ｍ，１Ｈ），７．５１（ｍ，１Ｈ），７．４２（ｍ，２Ｈ），７．３４（ｍ
，１Ｈ），７．０５（ｍ，２Ｈ），３．２８（ｍ，１Ｈ），３．０３（ｍ，１Ｈ），２．
６１（ｍ，８Ｈ），２．３０（ｍ，４Ｈ），２．０５（ｍ，２Ｈ），１．８３（ｍ，２Ｈ
），１．５７−１．２３（ｍ，８Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５３５．３６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−シクロプロピルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２２５）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３
，３００ＭＨｚ）８．２８（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｍ，１Ｈ）
，７．４５−７．０７（ｍ，９Ｈ），３．４８（ｍ，４Ｈ），２．６２（ｍ，６Ｈ），２
．３５（ｍ，４Ｈ），１．５７（ｍ，２Ｈ），０．９０（ｍ，２Ｈ），０．７１（ｄ，Ｊ
＝６．３Ｈｚ，１Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）４９３．３１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−ヒドロキシ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベ
ンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２２６）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨ
ｚ）７．９２（ｓ，１Ｈ），７．７５（ｍ，１Ｈ），７．４４（ｍ，４Ｈ），７．３６（
ｍ，２Ｈ），７．３２（ｍ，１Ｈ），７．１７（ｍ，１Ｈ），７．１０（ｍ，１Ｈ），３
．８８（ｍ，１Ｈ），３．３５（ｍ，１Ｈ），２．８２（ｍ，２Ｈ），２．６３（ｍ，６
Ｈ），２．３３（ｍ，２Ｈ），２．０７（ｍ，２Ｈ），１．５１（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（Ｅ
Ｓ）４５４．２４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６，７，８，９
−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２２７）；^１Ｈ ＮＭ
Ｒ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）７．８９（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｍ，１Ｈ），７．４
４（ｍ，２Ｈ），７．３５（ｍ，１Ｈ），７．３１（ｍ，１Ｈ），７．２０（ｍ，１Ｈ）
，７．０７（ｍ，１Ｈ），７．００（ｍ，１Ｈ），６．９１（ｍ，１Ｈ），２．９８（ｍ
，８Ｈ），２．８６−２．５８（ｍ，８Ｈ），２．５５（ｓ，３Ｈ），２．３３（ｍ，５
Ｈ），１．４４（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５３６．２８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ−６，
７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２２８）；
^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．４１（ｓ，１Ｈ），７．８７（ｍ，１Ｈ
），７．８０（ｍ，１Ｈ），７．４４−７．０４（ｍ，９Ｈ），４．４６（ｍ，６Ｈ），
３．８７（ｍ，２Ｈ），３．２５（ｍ，２Ｈ），２．６３（ｍ，６Ｈ），２．３３（ｍ，
３Ｈ），２．１０（ｍ，１Ｈ），１．９５（ｍ，２Ｈ），１．５８（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（
ＥＳ）５０７．２７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−シクロブチルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２２９）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，
３００ＭＨｚ）８．４２（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｍ，１Ｈ），
７．５３（ｍ，１Ｈ），７．４３（ｍ，２Ｈ），７．２９（ｍ，４Ｈ），７．０７（ｍ，
１Ｈ），６．９８（ｍ，１Ｈ），３．７１（ｍ，１Ｈ），３．１２（ｍ，２Ｈ），２．８
０（ｍ，１Ｈ），２．６２（ｍ，７Ｈ），２．３０（ｍ，７Ｈ），１．８０（ｍ，２Ｈ）
，１．５６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５３７．３０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（シクロプロピルメチル）アミノ−６，７，８，９−テ
トラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２３０）；^１Ｈ ＮＭＲ（
ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．４０（ｍ，２Ｈ），７．８８（ｓ，１Ｈ），７．７９（
ｍ，１Ｈ），７．４３（ｍ，４Ｈ），７．２６（ｍ，２Ｈ），７．０５（ｍ，２Ｈ），３
．２９（ｍ，１Ｈ），２．６５（ｍ，１０Ｈ），２．３１（ｍ，４Ｈ），１．５７（ｍ，
２Ｈ），１．３１（ｍ，１Ｈ），０．６１（ｍ，２Ｈ），０．３３（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（
ＥＳ）５０７．２８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（２−（ジエチルアミノ）エチル）メチルアミノ−６，
７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２３１）；
^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）８．３８（ｍ，１Ｈ），７．９２（ｍ，１Ｈ
），７．７６（ｍ，１Ｈ），７．４６−７．１０（ｍ，８Ｈ），４．０４（ｍ，８Ｈ），
３．０２（ｍ，６Ｈ），２．７２（ｍ，６Ｈ），２．４２（ｍ，２Ｈ），２．２０（ｍ，
２Ｈ），１．４３（ｍ，２Ｈ），１．２５（ｍ，６Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５６６．３１（Ｍ
＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）−
６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２３２
）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３＋ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）７．９３（ｓ，１Ｈ），７
．７６（ｍ，１Ｈ），７．４７（ｍ，４Ｈ），７．３６（ｍ，２Ｈ），７．２５（ｍ，１
Ｈ），７．１４（ｍ，１Ｈ），３．３５（ｍ，１０Ｈ），２．６４（ｍ，８Ｈ），２．３
９−２．０９（ｍ，１１Ｈ），１．５５（ｍ，３Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５９０．３６（Ｍ＋
Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（４−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１
−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物
番号２３３）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３＋ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）７．９５（ｓ，
１Ｈ），７．７８（ｍ，１Ｈ），７．４４（ｍ，３Ｈ），７．３０−７．１２（ｍ，６Ｈ
），３．３５（ｍ，６Ｈ），３．１２−２．４７（ｍ，１２Ｈ），２．３９（ｍ，６Ｈ）
，２．１０−１．４０（ｍ，１２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）６１８．３８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ
［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二
トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２３４）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ
）８．４２（ｍ，１Ｈ），７．９８（ｓ，１Ｈ），７．７２（ｍ，１Ｈ），７．４６（ｍ
，３Ｈ），７．３６（ｍ，１Ｈ），７．２７（ｍ，１Ｈ），７．０８（ｍ，１Ｈ），３．
４２（ｍ，１Ｈ），２．８５（ｍ，４Ｈ），２．６５（ｍ，４Ｈ），２．３０（ｍ，４Ｈ
），１．４６（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）４５３．２５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチル）アミノ−６，７，８
，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２３５）；^１Ｈ
ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．００（ｍ，１Ｈ），７．７８（ｍ，１Ｈ），７
．４６（ｍ，３Ｈ），７．３８（ｍ，１Ｈ），７．２６（ｍ，１Ｈ），７．１５（ｍ，１
Ｈ），３．５５（ｍ，５Ｈ），２．９８（ｍ，６Ｈ），２．８６（ｍ，４Ｈ），２．６４
（ｍ，４Ｈ），２．３１（ｍ，４Ｈ），１．４９（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５２４．３
１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（４−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペ
リジン−４−イルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（二
トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２３６）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤ_３ＯＤ，３００ＭＨｚ
）８．０６（ｍ，１Ｈ），７．７７−７．５１（ｍ，７Ｈ），７．１６（ｍ，２Ｈ），３
．６８（ｍ，２Ｈ），３．４４（ｍ，４Ｈ），２．９６（ｍ，４Ｈ），２．６９（ｓ，１
Ｈ），２．３９（ｓ，１Ｈ），２．０８（ｍ，４Ｈ），１．５５（ｍ，６Ｈ），１．２９
（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５６５．３３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（カルボキシメチル）アミノ−６，７，８，９−テトラ
ヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン（化合物番号２３７）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３＋ＣＤ_３ＯＤ，３０
０ＭＨｚ）８．０９（ｓ，１Ｈ），７．９５（ｓ，１Ｈ），７．４３（ｍ，３Ｈ），７．
３３（ｍ，２Ｈ），７．０９（ｍ，２Ｈ），３．４８（ｍ，１Ｈ），２．８３（ｍ，４Ｈ
），２．６１（ｍ，４Ｈ），２．３３（ｍ，４Ｈ），１．４７（ｍ，４Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ
）５１１．１８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イ
ルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号２３８）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）８．８５（
ｓ，１Ｈ），７．６８（ｍ，１Ｈ），７．４１−７．５５（ｍ，９Ｈ），７．３６（ｍ，
１Ｈ），７．２２（ｍ，１Ｈ），６．９１（ｔ，１Ｈ），２．６３（Ｍ，４Ｈ），２．４
８−２．５５（ｍ，６Ｈ），２．２６（ｍ，２Ｈ），２．１８（ｍ，３Ｈ），１．８８（
ｍ，２Ｈ），１．６９（ｍ，４Ｈ），１．５４（ｍ，２Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）６１５．５４
（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジメトキシ−キナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（５，７，８，９−テト
ラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩
）（化合物番号２３９）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）９．２８（ｂ
ｒ．ｓ，１Ｈ），９．０６（ｓ，１Ｈ），８．８１（ｄ，Ｊ＝１２．９Ｈｚ，１Ｈ），８
．１８（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），７．５３（ｄ，Ｊ＝１７．４Ｈｚ，１Ｈ），７．３７（ｄ，
Ｊ＝１２．９Ｈｚ，１Ｈ），３．９９（ｓ，３Ｈ），３．９４（ｓ，３Ｈ），３．８８−
３．８６（ｍ，４Ｈ），２．９３（ｍ，２Ｈ），２．８９（ｍ，２Ｈ），１．８９（ｍ，
２Ｈ），１．６２（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４９１．１９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１
，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２４０）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３０
０ＭＨｚ）１０．３７（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８．７７（ｓ，１Ｈ），８．２７（ｓ，１Ｈ
），８．２４（ｓ，１Ｈ），８．０９（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），３．９５−３．８８（ｍ，４
Ｈ），３．２３（ｓ，２Ｈ），３．１２−３．１０（ｍ，２Ｈ），２．３９（ｓ，３Ｈ）
，１．９８−１．９６（ｍ，２Ｈ），１．７４（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８５
．６６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１
，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２４１）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３０
０ＭＨｚ）１０．３５（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），８．８３（ｓ，１Ｈ），８．２７（ｓ，１Ｈ
），８．１８（ｓ，１Ｈ），８．０８（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），３．９５−３．９４（ｍ，４
Ｈ），３．０４（ｍ，２Ｈ），３．９０（ｍ，２Ｈ），２．３９（ｓ，３Ｈ），１．８４
（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８５．０５（Ｍ＋Ｈ），４８３．１５（Ｍ−Ｈ）；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（５’，５’−ジメチル−６，８，９，１０−９ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏ−５Ｈ−スピロ［
シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２４６）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（５’，５’−ジメチル−６，８，９，１０−テトラヒドロ−
５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−
イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号２４７）；
（合成実施例５）
上に記載された様式と類似の様式で、適切に置換された出発物質および試薬を利用して
、以下の式（Ｉｂ）の化合物を調製した：
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−（インドリン−２−オン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号１５７），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．９
０（ｓ，１Ｈ），７．９３−７．８１（ｍ，２Ｈ），７．７７−７．７１（ｍ，１Ｈ），
７．５２−６．９８（ｍ，９Ｈ），５．９１（ｓ，２Ｈ），４．３０−４．１９（ｍ，２
Ｈ），３．４８−３．３８（ｍ，２Ｈ），２．８２（ｔ，２Ｈ），２．６３−２．４１（
ｍ，４Ｈ），２．２４−２．１９（ｍ，３Ｈ），１．７２（ｄ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（Ｅ
Ｓ）６０２．３９（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−（モルホリン−４−イル）ピペリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化
合物番号１５８），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．９５（ｓ，１
Ｈ），７．８４−７．８０（ｍ，２Ｈ），７．７５−７．７０（ｍ，１Ｈ），７．４７−
７．４１（ｍ，２Ｈ），７．３８−７．３５（ｍ，１Ｈ），７．１２（ｄ，１Ｈ），７．
０１（ｔ，１Ｈ），５．９６（ｓ，２Ｈ），３．５８−３．５５（ｍ，４Ｈ），３．３８
−３．２３（ｍ，４Ｈ），２．６８−２．４２（ｍ，７Ｈ），２．２９−２．１８（ｍ，
４Ｈ），１．８６（ｄ，２Ｈ），１．６１−１．４９（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）
５５６．５５（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（２−（（ジメチルアミノ）メチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イ
ミダゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号１５９），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．５（ｓ，１Ｈ），
８．０５（ｓ，１Ｈ），７．９０（ｍ，１Ｈ），７．８０（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７０
（ｍ，２Ｈ），７．３８（ｍ，５Ｈ），３．６４（ｍ，２Ｈ），２．５６（ｍ，４Ｈ），
２．１５（ｍ，８Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４６７．１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１６０），^１Ｈ Ｎ
ＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．７（ｓ，１Ｈ），７．８２（ｂｒ ｓ，２
Ｈ），７．７２（ｍ，１Ｈ），７．５８−７．３６（ｍ，６Ｈ），６．９６（ｍ，２Ｈ）
，３．５５（ｍ，５Ｈ），２．９９（ｍ，３Ｈ），２．２１（ｍ，５Ｈ），１．０８（ｄ
，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４８２．１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（７−（（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）（メ
チル）アミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１６１），^１Ｈ
ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．９（ｓ，１Ｈ），７．８４（ｂｒ ｓ
，２Ｈ），７．７２（ｍ，２Ｈ）．７．４２（ｍ，５Ｈ），７．１６（ｍ，１Ｈ），３．
８８（ｍ，１Ｈ），３．５５（ｍ，１Ｈ），３．２３（ｍ，１Ｈ），２．７７（ｍ，３Ｈ
），２．５７（ｍ，７Ｈ），２．２５（ｍ，６Ｈ），１．７４−１．１３（ｍ，１０Ｈ）
ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５６１．３（Ｍ＋Ｈ）；
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ
］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１６２），^１Ｈ−
ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）１０．７８（ｓ，１Ｈ），７．７４（ｍ，２Ｈ），
７．５５（ｄ，２Ｈ），７．４５（ｔ，１Ｈ），７．１９（ｔ，１Ｈ），６．９４（ｄ，
１Ｈ），４．２８（ｓ，２Ｈ），３．４４（ｍ，２Ｈ），３．１６（ｍ，４Ｈ），２．７
８（ｍ，５Ｈ），２．５９（ｍ，４Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４
８３．２１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（（５−フルオロインドリン−２−オン−３−イル）メ
チル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１
６３），ＭＳ（ＥＳ）５３３．０８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１６４），^１Ｈ Ｎ
ＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．７１（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．８１（ｓ，
１Ｈ），７．７４−７．７２（ｍ，１Ｈ），７．５５（ｄ，２Ｈ），７．４５−７．４３
（ｍ，２Ｈ），７．３８−７．３５（ｍ，１Ｈ），６．９４（ｄ，２Ｈ），５．８４（ｂ
ｒ ｓ，２Ｈ），３．６１−３．５７（ｍ，４Ｈ），２．６７（ｍ，４Ｈ），２．６２−
２．６０（ｍ，１Ｈ），２．５７−２．５２（ｍ，４Ｈ），２．２２−２．１８（ｍ，２
Ｈ），１．９７−１．９２（ｍ，２Ｈ），１．７２（ｍ，４Ｈ），１．６０−１．５０（
ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２２．６６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）メチル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１６５）
，^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．９５（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．
８４（ｓ，１Ｈ），７．７２（ｔ，１Ｈ），７．６７（ｄ，２Ｈ），７．５７（ｄ，１Ｈ
），７．４５（ｍ，１Ｈ），７．３６−７．３５（ｍ，１Ｈ），７．２５（ｄ，２Ｈ），
７．１５（ｄ，１Ｈ），５．８９（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．４０（ｓ，２Ｈ），２．８０
−２．７６（ｍ，２Ｈ），２．６１（ｍ，４Ｈ），２．５６（ｍ，２Ｈ），２．４２（ｍ
，１Ｈ），２．２５−２．２１（ｍ，４Ｈ），１．９８−１．８０（ｍ，４Ｈ），１．６
９（ｍ，４Ｈ），１．４０−１．３６（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５３６．４７（
Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（（４−シクロペンチルピペラジニル）メチル）フェニ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１６６），^１Ｈ
ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．９４（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．８４（
ｓ，１Ｈ），７．７３（ｍ，１Ｈ），７．６６（ｄ，２Ｈ），７．４５（ｍ，２Ｈ），７
．３６（ｍ，１Ｈ），７．２４（ｄ，２Ｈ），５．８９（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．３２（
ｓ，２Ｈ），３．３０（ｍ，４Ｈ），２．７１（ｍ，１Ｈ），２．４６（ｍ，４Ｈ），１
．７３（ｍ，２Ｈ），１．５７−１．４６（ｍ，６Ｈ），１．２９（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）５３６．４４（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（（４−イソプロピルピペラジニル）メチル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１６７），^１Ｈ
ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１１．０１（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．８５（ｓ
，１Ｈ），７．７８−７．７０（ｍ，２Ｈ），７．４８−７．４４（ｍ，２Ｈ），７．４
０−７．３０（ｍ，４Ｈ），５．９５（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．４５（ｓ，２Ｈ），３．
０８（ｍ，４Ｈ），２．７２（ｍ，１Ｈ），２．５６（ｍ，４Ｈ），２．４２（ｍ，４Ｈ
），２．２６−２．２２（ｍ，２Ｈ），１．２１（ｄ，６Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５１
０．１８（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−Ｎ−メチルピペリジ−４−イルピ
ペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物
番号１６８），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．９２（ｂｒ ｓ，
１Ｈ），７．９５（ｄ，１Ｈ），７．８４（ｓ，１Ｈ），７．７１（ｄｄ，１Ｈ），７．
４８−７．４４（ｍ，２Ｈ），７．３８−７．３２（ｍ，２Ｈ），７．１０（ｔ，１Ｈ）
，３．６１−３．５８（ｍ，４Ｈ），３．２７（ｍ，２Ｈ），３．１０−３．００（ｍ，
２Ｈ），２．７８（ｓ，３Ｈ），２．７２（ｍ，１Ｈ），２．５９（ｍ，４Ｈ），２．４
３−２．４１（ｍ，４Ｈ），２．４０−２．３６（ｍ，２Ｈ），２．２６−２．２０（ｍ
，２Ｈ），１．９２−１．８２（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５６９．２２（Ｍ＋Ｈ
）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（７−メチル−２，７−ジアザスピロ［
４．４］ノナン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン（化合物番号１６９），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．７
３（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．８１（ｓ，１Ｈ），７．７６（ｄ，１Ｈ），７．７３−７．
７０（ｍ，１Ｈ），７．４５−７．４２（ｍ，２Ｈ），７．３６−７．３４（ｍ，１Ｈ）
，７．１７（ｄ，１Ｈ），６．６８（ｔ，１Ｈ），５．８７（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．１
９−３．１６（ｍ，４Ｈ），２．５６−２．５３（ｍ，４Ｈ），２．４３−２．４０（ｍ
，４Ｈ），２．２６（ｓ，３Ｈ），２．２１−２．１７（ｍ，２Ｈ），１．９２−１．７
７（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２６．２６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イルアゼチジニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１７
０），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．８２（ｂｒ ｓ，１Ｈ），
７．８５（ｍ，１Ｈ），７．８３（ｂｒ ｓ，２Ｈ），７．７０−７．６６（ｍ，１Ｈ）
，７．４６−７．４４（ｍ，２Ｈ），７．３８−７．３６（ｍ，１Ｈ），７．２８（ｄ，
１Ｈ），７．６５（ｔ，１Ｈ），５．８９（ｂｒ ｓ，２Ｈ），４．２０−４．１８（ｍ
，２Ｈ），４．００−３．９８（ｍ，２Ｈ），３．５６−３．５４（ｍ，４Ｈ），３．０
３（ｍ，１Ｈ），２．５５（ｍ，２Ｈ），２．４４−２．４２（ｍ，２Ｈ），２．２５−
２．２０（ｍ，２Ｈ），２．０５（ｍ，２Ｈ），１．８９（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（Ｅ
Ｓ）５１２．２１（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−メチル−４−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−４−イル
）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン（化合物番号１７１），^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．８３
（ｂｒ ｓ，１Ｈ），７．８３（ｓ，１Ｈ），７．７２（ｄｄ，１Ｈ），７．５５−７．
５１（ｍ，２Ｈ），７．４６−７．４４（ｍ，２Ｈ），７．３８−７．３５（ｍ，１Ｈ）
，７．０３（ｄ，１Ｈ），５．９０（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．４８（ｍ，４Ｈ），３．１
３−３．１１（ｍ，２Ｈ），３．００（ｍ，２Ｈ），２．７８（ｓ，３Ｈ），２．７１−
２．６９（ｍ，１Ｈ），２．６３−２．５５（ｍ，４Ｈ），２．４２（ｍ，４Ｈ），２．
２７（ｓ，３Ｈ），２．２３−２．２１（ｍ，２Ｈ），２．０１（ｍ，２Ｈ），１．７２
−１．６８（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５６５．３２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^５−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（化合物番号１７２），^１Ｈ ＮＭＲ
（ＣＤ３ＯＤ，３００ＭＨｚ）８．０１（ｓ，１Ｈ），７．８０−７．５１（ｍ，６Ｈ）
，７．１８（ｍ，２Ｈ），３．８２（ｍ，２Ｈ），３．７０（ｍ，２Ｈ），３．３９（ｍ
，２Ｈ），３．２３（ｍ，２Ｈ），２．９４（ｍ，４Ｈ），２．３４−１．９１（ｍ，８
Ｈ）；ＭＳ（ＥＳ）５４０．１６（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン，トリフルオロ酢酸塩（化合物番号１７３）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３０
０ＭＨｚ）１０．６７（ｂｒ ｓ，１Ｈ），８．４５（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ
），７．８３（ｓ，１Ｈ），７．７５−７．７０（ｍ，１Ｈ），７．４７−７．４４（ｍ
，２Ｈ），７．３８−７．３５（ｍ，１Ｈ），５．８２（ｂｒ ｓ，２Ｈ），３．６０−
３．４０（ｍ，４Ｈ），３．１２−３．０８（ｍ，４Ｈ），２．７８−２．７１（ｍ，３
Ｈ），２．５５−２．５２（ｍ，２Ｈ），２．２７（ｓ，３Ｈ），２．２１−２．１１（
ｍ，４Ｈ），２．０２（ｍ，２Ｈ），１．８５−１．７２（ｍ，４Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（Ｅ
Ｓ）５３７．５７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−（４−（３−ピロリジン−１−イル）ピロリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン，ト
リフルオロ酢酸塩（化合物番号１７４）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ
）１０．８１（ｓ，１Ｈ），７．８７（ｓ，１Ｈ），７．８３（ｓ，１Ｈ），７．７２−
７．７０（ｍ，１Ｈ），７．４５−７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３７−７．３５（ｍ，１
Ｈ），７．２８−７．２６（ｍ，２Ｈ），６．８５（ｔ，Ｊ＝１０．２Ｈｚ），５．９３
（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），４．００−３．９２（ｍ，４Ｈ），３．６０（ｍ，２Ｈ），３．５
２−３．４８（ｍ，４Ｈ），２．２８−２．２６（ｍ，１Ｈ），３．１２（ｍ，２Ｈ），
２．４０−２．３６（ｍ，２Ｈ），２．２６−２．２０（ｍ，２Ｈ），２．０８−２．０
４（ｍ，２Ｈ），１．８９−１．８５（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２６．３４（
Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）
（化合物番号２４２）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１０．９２（ｂ
ｒ．ｓ，１Ｈ），７．９２（ｄ，Ｊ＝１６．５Ｈｚ，１Ｈ），７．８４（ｓ，１Ｈ），７
．７４−７．７１（ｍ，１Ｈ），７．４６−７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３７−７．３０
（ｍ，２Ｈ），７．１１（ｔ，Ｊ＝９．６Ｈｚ，１Ｈ），３．５３−３．４２（ｍ，４Ｈ
），３．２４−３．１８（ｍ，２Ｈ），３．０１−２．９３（ｍ，２Ｈ），２．８６（ｓ
，３Ｈ），２．５９−２．５４（ｍ，４Ｈ），２．２５−２．１９（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；
ＭＳ（ＥＳ）４８５．５７（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番
号２４３）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１１．０３（ｂｒ．ｓ，１
Ｈ），７．８５（ｓ，１Ｈ），７．７０−７．６７（ｍ，２Ｈ），７．５８（ｓ，１Ｈ）
，７．４７−７．４３（ｍ，２Ｈ），７．３８−７．３６（ｍ，１Ｈ），７．２１−７．
１９（ｄ，Ｊ＝８．７Ｈｚ，１Ｈ），５．９５（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），４．２５−４．２１
（ｍ，２Ｈ），３．３９−３．３６（ｍ，２Ｈ），３．０２−２．９８（ｍ，２Ｈ），２
．５８−２．５５（ｍ，４Ｈ），２．２６−２．２２（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）
４２５．５０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−シクロプロピルメチルピペラジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン（トリフ
ルオロ酢酸塩）（化合物番号２４４）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）
１０．９１（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．９５−７．９１（ｍ，１Ｈ），７．８４（ｓ，１Ｈ
），７．７１（ｍ，１Ｈ），７．４５−７．３１（ｍ，４Ｈ），７．１１（ｔ，Ｊ＝９．
０Ｈｚ，１Ｈ），５．９０（ｂｒ．ｓ，２Ｈ），３．６４−３．６０（ｍ，２Ｈ），３．
２１−３．１７（ｍ，４Ｈ），３．０８−３．０４（ｍ，４Ｈ），２．５１（ｍ，４Ｈ）
，２．２４−２．２１（ｍ，２Ｈ），１．１０−１．０８（ｍ，１Ｈ），０．６６（ｄ，
Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），０．３９（ｄ，Ｊ＝４．５Ｈｚ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）
５２６．３２（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，３，４
−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン（二トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２４５）；^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ
_６，３００ＭＨｚ）１１．０７（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．８５（ｓ，１Ｈ），７．７３−
７．７１（ｍ，２Ｈ），７．６５（ｓ，１Ｈ），７．４６−７．４４（ｍ，２Ｈ），７．
３９−７．３７（ｍ，１Ｈ），７．２２（ｄ，Ｊ＝９．０Ｈｚ，１Ｈ），５．９２（ｂｒ
．ｓ，２Ｈ），４．４７−４．４３（ｍ，２Ｈ），３．４５−３．３５（ｍ，４Ｈ），３
．１４（ｍ，２Ｈ），３．０２（ｍ，２Ｈ），２．７８（ｓ，３Ｈ），２．５９（ｍ，４
Ｈ），２．４５−２．３５（ｍ，１Ｈ），２．２３−２．２１（ｍ，４Ｈ），１．９４（
ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）５２２．３０（Ｍ＋Ｈ）；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］
ピリジン−６，２’［１，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）（化合物番号２４８）；^１Ｈ−ＮＭＲ
（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨｚ）１１．１４（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），９．０４（ｓ，１Ｈ
），８．４１（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｓ，１Ｈ），７．７５−７．７１（ｍ，１Ｈ），
７．４７−７．４４（ｍ，２Ｈ），７．３８−７．３６（ｍ，１Ｈ），５．９８（ｂｒ．
ｓ，２Ｈ），３．９８−３．９４（ｍ，２Ｈ），３．８７−３．８３（ｍ，２Ｈ），３．
１９（ｓ，２Ｈ），３．０９−３．０７（ｍ，２Ｈ），２．６０−２．５３（ｍ，４Ｈ）
，２．２４−２．２０（ｍ，２Ｈ），１９７−１．９５（ｍ，２Ｈ），１．７５−１．７
１（ｍ，２Ｈ）ｐｐｍ；ＭＳ（ＥＳ）４９７．５１（Ｍ＋Ｈ）；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（７−（Ｓ）−ピロリジン−１−イル−６，７，８，９−テト
ラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン（化合物番号２４９）；^１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ_６，３００ＭＨ
ｚ）１０．９０（ｓ，１Ｈ，ＮＨ），７．８３（ｓ，１Ｈ），７．７３（ｓ，１Ｈ），７
．５３−７．２８（ｍ，５Ｈ），７．０７（ｄ，１Ｈ），５．８９（ｓ，２Ｈ），３．３
１（ｓ，４Ｈ），２．９１（ｍ，２Ｈ），２．６６−２．３６（ｍ，７Ｈ），２．１９（
ｍ，２Ｈ），１．８７（ｍ，２Ｈ），１．６８（ｓ，４Ｈ），１．５２（ｍ，２Ｈ）ｐｐ
ｍ；ＭＳ（ＥＳ）５０７．３２（Ｍ＋Ｈ）。
（本発明の化合物の試験）
本発明の化合物を、以下のアッセイにおいて、これらがＡｘｌ活性を阻害する能力につ
いて試験した。

（ＰＨＯＳＰＨＯ−Ａｋｔ Ｉｎ−ＣＥＬＬウェスタンアッセイ）
（試薬および緩衝液）
細胞培養プレート：９６ウェルアッセイプレート（Ｃｏｒｎｉｎｇ ３６１０）、白色、
透明底、組織培養処理済。
細胞：Ｈｅｌａ細胞。
飢餓培地：Ａｘｌ刺激について：ＤＭＥＭ中０．５％ ＦＣＳ（ウシ胎仔血清）＋Ａｘｌ
／Ｆｃ（免疫グロブリンＦｃ領域に融合したＡＸＬの細胞外ドメイン）（Ｒ＆Ｄ，１５４
−ＡＬ）５００ｎｇ／ｍＬ。
ＥＧＦ（上皮増殖因子）刺激について：ＤＭＥＭ（ダルベッコ改変イーグル培地）中０．
５％ ＦＣＳ。
ポリ−Ｌ−リジン０．０１％溶液（作業溶液）：１０オｇ／ｍｌ、ＰＢＳ（リン酸緩衝化
生理食塩水）中の希釈物。
Ａｘｌ抗体架橋：
１^ｓｔ：マウス抗Ａｘｌ（Ｒ＆Ｄ，ＭＡＢ１５４）。
２^ｎｄ：ビオチン−ＳＰ結合ＡｆｆｉｎｉＰｕｒｅヤギ抗マウスＩｇＧ（Ｈ＋Ｌ）（Ｊａ
ｃｋｓｏｎ ＩｍｍｕｎｏＲｅｓｅａｒｃｈ ＃１１５−０６５−００３）。
固定緩衝液：ＰＢＳ中４％ホルムアルデヒド。
洗浄緩衝液：ＰＢＳ中０．１％ ＴｒｉｔｏｎＸ−１００。
クエンチ緩衝液：洗浄緩衝液中３％ Ｈ_２Ｏ_２、０．１％アジド。アジドおよび過酸化水
素（Ｈ_２Ｏ_２）を使用直前に添加する。
阻止緩衝液：ＴＢＳＴ（緩衝化生理食塩水＋０．１％ Ｔｗｅｅｎ ２０）中５％ ＢＳ
Ａ。
一次抗体：ウサギ抗ヒトＰｈｏｓｐｈｏ−Ａｋｔ抗体（Ｃｅｌｌ Ｓｉｇｎａｌｉｎｇ
９２７１）：阻止緩衝液中に１ｘ２５０に希釈。
二次抗体：ＨＲＰ（西洋ワサビペルオキシダーゼ）結合ヤギ抗ウサギ二次抗体、ストック
溶液：Ｊａｃｋｓｏｎ ＩｍｍｕｎｏＲｅｓｅａｒｃｈ（ヤギ抗ウサギＨＲＰ、＃１１１
−０３５−１４４）グリセロール中に１：１で希釈、-２０℃で保存。作業溶液：阻止緩
衝液中１×２０００希釈のストック。
化学発光作業溶液（Ｐｉｅｒｃｅ，３７０３０）：ＳｕｐｅｒＳｉｇｎａｌ ＥＬＩＳＡ
（酵素結合イムノソルベントアッセイ）Ｐｉｃｏ Ｃｈｅｍｉｌｕｍｉｎｅｓｃｅｎｔ基
質。
クリスタルバイオレット溶液：ストック：メタノール中２．５％クリスタルバイオレット
、濾過し、周囲温度で維持する。作業溶液：使用の直前にこのストックを１：２０にＰＢ
Ｓで希釈する。
１０％ ＳＤＳ：作業溶液：５％ ＳＤＳ（ドデシル硫酸ナトリウム）、ＰＢＳ中に希釈
。

（方法）
（１日目）
９６ウェルＴＣ（組織培養処理済み）プレートを、１０オｇ／ｍＬのポリ−Ｌ−リジン
で３７℃で３０分間コーティングし、ＰＢＳで２回洗浄し、そして５分間風乾し、その後
、細胞を添加した。Ｈｅｌａ細胞を１０，０００細胞／ウェルで播種し、そしてこれらの
細胞を、Ａｘｌ／Ｆｃを含む１００オＬ飢餓培地中で２４時間飢餓させた。

（２日目）
１００オＬの２×試験化合物を細胞上の飢餓培地に添加することにより、これらの細胞
を試験化合物で前処理した。これらの細胞を３７℃で１時間インキュベートし、その後刺
激した。

これらの細胞を、以下のようなＡｘｌ抗体架橋により刺激した。：５×１^ｓｔ／２^ｎｄ
Ａｘｌ抗体混合物を飢餓培地中で作製し（３７．５オｇ／ｍＬ １^ｓｔ／１００オｇ／ｍ
Ｌ ２^ｎｄ）、そして４℃で１時間〜２時間徹底的に混合しながら揺動させて、クラスタ
ー化した。得られた混合物を３７℃まで温めた。抗体クラスターの５×Ａｘｌ １^ｓｔ／
２^ｎｄを５０オＬ、これらの細胞に添加し、そしてこれらの細胞を３７℃で５分間インキ
ュベートした。

５分間の刺激の後、プレートを軽く叩いて培地を除去し、そしてこのプレートをペーパ
ータオル上で叩いた。ホルムアルデヒド（ＰＢＳ中４．０％、１００μＬ）を固定した細
胞に添加し、そしてこれらの細胞を周囲温度で２０分間、振盪せずにインキュベートした
。

これらの細胞をプレート洗浄緩衝液で洗浄して、ホルムアルデヒド溶液を除去した。こ
のプレートを軽く叩いて過剰な洗浄緩衝液を除去し、そしてペーパータオル上で叩いた。
クエンチ緩衝液（１００μＬ）を各ウェルに添加し、そして細胞を周囲温度で２０分間、
振盪せずにインキュベートした。

これらの細胞をプレート洗浄緩衝液で洗浄して、クエンチ緩衝液を除去した。阻止緩衝
液（１００μＬ）を添加し、そしてこれらの細胞を室温で少なくとも１時間、穏やかに振
盪しながらインキュベートした。

これらの細胞をプレート洗浄緩衝液で洗浄し、そして希釈した一次抗体（５０μＬ）を
各ウェルに添加した（ネガティブコントロールウェルには、代わりに阻止緩衝液を添加し
た）。これらのプレートを４℃で一晩、穏やかに振盪しながらインキュベートした。

（３日目）
洗浄緩衝液を除去し、希釈した二次抗体（１００μＬ）を添加し、そしてこれらの細胞
を周囲温度で１時間、穏やかに振盪しながらインキュベートした。このインキュベーショ
ンの間、化学発光試薬を周囲温度にした。

これらの細胞を、プレート洗浄機により洗浄緩衝液で１回、およびＰＢＳで１回洗浄す
ることにより、二次抗体を除去した。このＰＢＳをプレートから除去し、そして化学発試
薬（８０μＬ：４０μＬのＡおよび４０μＬのＢ）を、周囲温度で各ウェルに添加した。

生じた化学発光を、信号強度の変化を最小にするように、Ｌｕｍｉｎｏｍｉｔｏｒで１
０分以内に読み取った。化学発光を読み取った後に、これらの細胞を、プレート洗浄機に
より、洗浄緩衝液で１回、およびＰＢＳで１回洗浄した。このプレートをペーパータオル
上で叩いて過剰な液体をウェルから除去し、そして周囲温度で５分間風乾した。

クリスタルバイオレット作業溶液（６０μＬ）を各ウェルに添加し、そして細胞を周囲
温度で３０分間インキュベートした。クリスタルバイオレット溶液を除去し、そしてウェ
ルをＰＢＳですすぎ、次いでＰＢＳ（２００μＬ）で５分間ずつ３回洗浄した。

５％ ＳＤＳ溶液（７０μＬ）を各ウェルに添加し、そしてこれらの細胞を、シェーカ
ーで周囲温度で３０分間インキュベートした。

吸光度を、５９０ｎＭでＷａｌｌａｃ分光光度計で読み取った。５９０ｎＭの読み取り
は、各ウェル内の相対的な細胞数を示した。次いで、この相対的な細胞数を使用して、各
発光読み取りを標準化した。

上記アッセイにおいて試験される場合の、本発明の化合物がＡｘｌ活性を阻害する能力
の結果を、以下の表１〜２に示す。これらの表において、各化合物についての活性のレベ
ル（すなわち、ＩＣ５０）が、各表において示される。これらの表中の化合物番号は、本
明細書中に開示された方法により調製されるような、本明細書中に開示される化合物を表
す：

本明細書中で参照され、そして／または出願データシートに列挙された、全ての米国特
許、米国特許出願公開、米国特許出願、外国特許、外国特許出願および非特許文献は、そ
の全体が本明細書中に参考として援用される。

上記発明は、理解を容易にするためにいくらか詳細に記載されたが、特定の変更および
改変が、添付の特許請求の範囲の範囲内で行われ得ることが明らかである。従って、記載
された実施形態は例示とみなされるべきであり、限定とみなされるべきではない。本発明
は、本明細書中に与えられた詳細に限定されるべきではなく、添付の特許請求の範囲の範
囲および均等物内で改変され得る。

本発明は、以下の態様を含む。
［態様１］
式（Ｉ）：

の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混
合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての、化合物
であって、式（Ｉ）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７から
なる群より選択され；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐ
Ｒ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−
Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８
、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（
Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１も
しくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか；
あるいはＲ^２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ
^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−
Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ
^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているか；
あるいはＲ^３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ
^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−
Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ
^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
化合物。
［態様２］
式（Ｉａ）：

の化合物である、態様１に記載の化合物であって、式（Ｉａ）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７から
なる群より選択され；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐ
Ｒ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−
Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ
（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐ
は０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか
；
あるいはＲ^２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ
^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−
Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ
^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているか；
あるいはＲ^３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ
^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−
Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ
^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
化合物。
［態様３］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７から
なる群より選択され；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐ
Ｒ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−
Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ
（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐ
は０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択される、
態様２に記載の化合物。
［態様４］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐ
Ｒ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−
Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ
（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐ
は０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そし
て
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択される、
態様３に記載の化合物。
［態様５］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロ
ヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シ
クロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジ
ヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）
−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベ
ンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロ
メノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，
１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌ
レン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロ
スピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル
、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−
イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジ
ン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７
，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イル
および６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン
−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリ
ールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアル
キル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラル
キル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル
、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ
^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そし
て
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択される、
態様４に記載の化合物。
［態様６］
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（５’，５’−ジメチル−６，８，９，１０−テトラヒドロ−
５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−
イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミンである、態様５に記載の
化合物。
［態様７］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からな
る群より選択され；
Ｒ^２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２
）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔ
ＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
態様２に記載の化合物。
［態様８］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２
）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔ
ＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様７に記載の化合物。
［態様９］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２
）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔ
ＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様８に記載の化合物。
［態様１０］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
Ｒ^３は、ピリジニル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン
−２（３Ｈ）−オン−８−イル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１
，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１
，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベ
ンゾ［ｂ］オキセピン−７−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジ
オキセピン−７−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ
−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、チエノ［
３，２−ｄ］ピリミジニルおよび６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［
ｂ］ピリジン−３−イルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハ
ロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、
必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じ
て置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ^１３−ＯＲ
^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１
３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１
３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）
Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）
Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（こ
こでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしく
は２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２で
ある）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様９に記載の化合物。
［態様１１］
１−（６，７−ジメトキシ−キナゾリン−４−イル）−Ｎ^３−（５，７，８，９−テト
ラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１
，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１
，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；および
１−（２−クロロ−７−メチルチエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ^３−
（５’，５’−ジメチル−６，８，９，１０−９テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオ
クタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、態様１０に記載の化合物。
［態様１２］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７からな
る群より選択され；
Ｒ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２
）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔ
ＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
態様２に記載の化合物。
［態様１３］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２
）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ
^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔ
ＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換
されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様１２に記載の化合物。
［態様１４］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、アリールであり、該アリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、
ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル
、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じ
て置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ
（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（
Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−
Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−
Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ
^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ
（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（こ
こでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここ
でｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応
じて置換されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様１３に記載の化合物。
［態様１５］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルおよび６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン
−２−イルからなる群より選択されるアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、
アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキ
ソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換さ
れたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラル
キニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキ
ルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置
換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−Ｏ
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ
^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−
Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、
−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−
Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される
１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様１４に記載の化合物。
［態様１６］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、
ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロア
リールアルケニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ
−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１
３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１
３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）
Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）
Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（こ
こでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしく
は２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２で
ある）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様１５に記載の化合物。
［態様１７］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、お
よび必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択される１つ以上の置換基
により必要に応じて置換されており、ここで該必要に応じて置換されたヘテロシクリルは
、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼパニル、デカヒドロピラジノ［１，
２−ａ］アゼピニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、アザビシクロ［３．
２．１］オクチル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［
３，２−ｃ］ピリジニル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルおよびアゼチジニル
からなる群より選択され；各々が独立して、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、
−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ
）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７、アルキル、ハロ、ハロアルキル、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからな
る群より選択される１個もしくは２個の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−
ｂ］ピリジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５
−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−
シクロペンタン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘ
プタ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて
、アルキル、アリール、ハロおよび−Ｒ^９−ＯＲ^８からなる群より選択される１つ以上の
置換基により置換されており、
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；そして
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
態様１６に記載の化合物。
［態様１８］
Ｎ^３−（４−（４−シクロヘキサニルピペラジン−１−イル）フェニル）−１−（６，
７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリ
ジン−１−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−メチル−３−フェニルピペラジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−（４−（４−ピペリジン−１−イル）ピペリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（インドリン−２−オン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（モルホリン−４−イル）ピペリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−シクロペンチル−２−メチルピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
）−３−シアノフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ジエチルアミノ）ピペリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９−メトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−
イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１０−フルオロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１
−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１０−フルオロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（シクロヘキシル
）ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９−メトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（シクロヘキシル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペリジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−
イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（４−ピロリジン−１−イル−ピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−トリフルオロメチル−４−（４−ピロリジン−１−イル
−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９，１０−ジメトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ
［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン
−１−イル−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９，１０，１１−トリメトキシベンゾ［６，７］シク
ロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピ
ロリジン−１−イル−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（５−メチルオクタヒドロピロロ［３，
４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イル−ピペリジ
ン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イル−アゼパン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−Ｎ−メチルピペリジン−４−イル
−ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニル）ピペリジニル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（５−プロピルオクタヒドロピロロ［３
，４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（デカヒドロピラジノ［１，２−ａ］ア
ゼピン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（５−シクロペンチルオクタヒドロピロ
ロ［３，４−ｃ］ピロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−（ピロリジン−１−イル）−８−
アザビシクロ［３．２．１］オクタ−８−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イル−アゼパン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−イソプロピルピペラジン−
１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（１−メチルオクタヒドロピロロ［３，
４−ｂ］ピロール−５−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（Ｎ−メチルシクロペンチルアミ
ノ）ピペリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ジプロピルアミノ）ピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（１−プロピルオクタヒドロ−１Ｈ−ピ
ロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル
アミノ）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−アミノピペリジン−１−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（５−シクロヘキシルオクタヒド
ロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（メチルピペリジン−４−イル）フェニル）−１Ｈ−１
，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−メチル−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロペンチルピペラジニル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−Ｎ−メチルピペリジン−４−イル
ピペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（７−メチル−２，７−ジアザスピロ［
４．４］ノナン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（Ｎ−イソプロピルピペラジン−１−イ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イルアゼチジニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−メチル−４−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−４−イル
）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（（Ｓ）−３−（ピロリジン−１−イル
メチル）ピロリジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニルメチル）ピペリジ
ニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（（４ａＲ，８ａＳ）−デカヒドロイソ
キノリン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２
−ａ］ピラジン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−（４−（３−ピロリジン−１−イル）ピロリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（５−メチルオクタヒドロピロロ
［３，４−ｃ］ピロリル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリ
アゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピ
ロリル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−９−クロロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イ
ルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−９−クロロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（Ｎ−メチルピペラ
ジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
１−（スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３
−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペ
リジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３
−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１
−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（３−（３Ｒ）−ジメチルアミノピロリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−メチル−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペ
ラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェ
ニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−
ピペリジン−４−イルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（１−シクロプロピルメチルピペリジン−４−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロプロピルメチルピペラジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（４−（１−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−ピペ
リジン−４−イルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；お
よび
１−（４−フェニル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｂ］ピリジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イ
ルピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン、
からなる群より選択される、態様１７に記載の化合物。
［態様１９］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、ハロ、アルキル、ヘテロシクリルアルケニル
、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２
）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、および−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，
５−ｃ］ピリダジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル
、アリール、ハロおよび−Ｒ^９−ＯＲ^８からなる群より選択される１つ以上の置換基によ
り置換されており、
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様１６に記載の化合物。
［態様２０］
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（シクロペンチル）ピペラジン−１−イルカルボ
ニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノカルボニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−イル
）エトキシフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（２−（ジメチルアミノ）エチル）アミノカルボニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（２−（メトキシ）エチル）アミノカルボニル）フェ
ニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（２−（ピロリジン−１−イル）エチル）アミノカル
ボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イ
ル）カルボニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−クロロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−１０−フルオロベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１
−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−９−メトキシベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２
−ｃ］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−
イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（Ｎ−メチルシクロペンチルアミノ）エトキシ）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（Ｎ−メチルピペリジン−４−イル−Ｎ
−メチルアミノ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（Ｎ−ブチル−Ｎ−アセトアミノ）メチル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン
−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
プロパ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（ピペリジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（ピロリジン−１−イルプロパ−１−エニル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルプロパ−１
−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イルプロパ−１
−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イルプロ
パ−１−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−メチルピペラジン−１−イルプロパ−１−エニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−イソプロピルピペラジン−１−イルプロパ−１−
エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−シクロペンチルピペラジン−１−イルプロパ−１
−エニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（モルホリン−４−イルプロパ−１−エニル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（１−メチルピペリジン−３−イル−オキシ）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、態様１９に記載の化合物。
［態様２１］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、お
よび必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択される１つ以上の置換基
により必要に応じて置換されており、ここで該必要に応じて置換されたヘテロシクリルは
、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼパニル、デカヒドロピラジノ［１，
２−ａ］アゼピニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、アザビシクロ［３．
２．１］オクチル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［
３，２−ｃ］ピリジニル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルおよびアゼチジニル
からなる群より選択され；各々が独立して、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、
−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ
）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７、アルキル、ハロ、ハロアルキル、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからな
る群より選択される１個もしくは２個の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリ
ミジン−４−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｄ］ピリミジン−２−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル
、アリール、ハロおよび−Ｒ^９−ＯＲ^８からなる群より選択される１つ以上の置換基によ
り置換されており、
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；そして
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
態様１６に記載の化合物。
［態様２２］
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ジエチルアミノ）ピペリジン−
１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジニル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（４−（４−（２Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２
−イル）−ピペラジニルフェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン、
からなる群より選択される、態様２１に記載の化合物。
［態様２３］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、ハロ、アルキル、ヘテロシクリルアルケニル
、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２
）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、および−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリ
ミジン−４−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，
２−ｄ］ピリミジン−２−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル
、アリール、ハロおよび−Ｒ^９−ＯＲ^８からなる群より選択される１つ以上の置換基によ
り置換されており、
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様１６に記載の化合物。
［態様２４］
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−２−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキ
シ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミ
ジン−４−イル）−Ｎ^３−（４−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、態様２３に記載の化合物。
［態様２５］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、ハロ、ハロアルキル、シアノ、お
よび必要に応じて置換されたヘテロシクリルからなる群より選択される１つ以上の置換基
により必要に応じて置換されており、ここで該必要に応じて置換されたヘテロシクリルは
、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、アゼパニル、デカヒドロピラジノ［１，
２−ａ］アゼピニル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、アザビシクロ［３．
２．１］オクチル、オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピロリル、オクタヒドロピロロ［
３，２−ｃ］ピリジニル、２，７−ジアザスピロ［４．４］ノナニルおよびアゼチジニル
からなる群より選択され；各々が独立して、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、
−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ
）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^７、アルキル、ハロ、ハロアルキル、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからな
る群より選択される１個もしくは２個の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７
−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、
および６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−
３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、アルキル、アリール、ハロおよ
び−Ｒ^９−ＯＲ^８からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており、
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；そして
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択される、
態様１６に記載の化合物。
［態様２６］
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ
］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ
］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−シクロヘキシルピペラジ
ニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル）−Ｎ^３−（４
−（４−Ｎ−メチルピペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン；
１−（（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル）−Ｎ^３−（３
−フルオロ−４−（４−ジエチルアミノピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（４−（ピロリジニルメチル）ピペリジニル
）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（（４ａＲ，８ａＳ）−デカヒドロイソキノ
リン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；お
よび
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［１，２−ａ
］ピラジン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン、
からなる群より選択される、態様２５に記載の化合物。
［態様２７］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、ハロ、アルキル、ヘテロシクリルアルケニル
、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２
）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、および−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７
−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、
および６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−
３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニ
トロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応
じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６
）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）
Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯ
Ｒ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２
である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様１６に記載の化合物。
［態様２８］
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ
］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（２−（ピロリジン−１−イル
）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル）−Ｎ^３−（４
−（２−（ピロリジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、態様２７に記載の化合物。
［態様２９］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアル
キル、必要に応じて置換されたヘテロアリールおよび必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキルからなる群より選択される置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−
ｃ］ピリダジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に応じて、オキソ、チオ
キソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、
−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ
（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（
Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ
^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（こ
こでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここで
ｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されて
おり、
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そし
て
Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリ
ール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択される、
態様１６に記載の化合物。
［態様３０］
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）フェニ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（５−フルオロインドリン−２−オン−３−イル）メ
チル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）メチル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−シクロペンチルピペラジニル）メチル）フェニ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（（４−イソプロピルピペラジニル）メチル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（３−フルオロ−４−（イソインドリン−２−イル）フェニル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、態様２９に記載の化合物。
［態様３１］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イルであ
り、必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアル
ケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換された
アリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、
必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ
^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）
_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−
Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２
）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（
Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ
^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここで
ｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２で
ある）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−
Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選
択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり６，７−ジヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，
８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン
−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピ
リミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ
］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イ
ル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン
−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペン
タン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ
］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラ
ヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル
、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１
，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ
［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シク
ロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［
シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８
，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［
１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シク
ロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より選択される、、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様１５に記載の化合物。
［態様３２］
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）アミ
ノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ
−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）（メ
チル）アミノ）６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−ピペリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−アゼチジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−（Ｒ）ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テ
トラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−ジエチルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−シクロペンチルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−（２−（Ｓ）−メチルオキシカルボニル）ピロリジン
−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−（２−（Ｓ）−カルボキシ）ピロリジン−１−イル）
−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１
，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（８−ジエチルアミノエチル−９ヒドロキシ−６，７，８，９
−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（３−（Ｓ）−フルオロピロリジン−１−イル）−６，
７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（２−（Ｓ）−メチルピロリジン−１−イル）−６，７
，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（３−（Ｒ）−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（２−（Ｒ）−メチルピロリジン−１−イル）−６，７
，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４
−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（３−（Ｓ）−ヒドロキシピロリジン−１−イル）−６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２
，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（３−（Ｒ）−フルオロピロリジン−１−イル）−６，
７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ
［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−シクロヘキシルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−シクロプロピルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−ヒドロキシ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベ
ンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（４−メチルピペラジン−１−イル）−６，７，８，９
−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ−６，
７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−シクロブチルアミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（シクロプロピルメチル）アミノ−６，７，８，９−テ
トラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（２−（ジエチルアミノ）エチル）メチルアミノ−６，
７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，
４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）−
６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（４−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１
−イル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ
［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチル）アミノ−６，７，８
，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−（カルボキシメチル）アミノ−６，７，８，９−テトラ
ヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、態様３１に記載の化合物。
［態様３３］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキ
ニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シア
ノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必
要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じ
て置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシク
リルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて
置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）
−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−
Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、
−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）
_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１
２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基に
より必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様１３に記載の化合物。
［態様３４］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、ピリジニル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン
−２（３Ｈ）−オン−８−イル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１
，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１
，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベ
ンゾ［ｂ］オキセピン−７−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジ
オキセピン−７−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ
−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、および６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イルからなる群
より選択されるヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、アルケニル、ア
ルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、
シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル
、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要
に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシク
リルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１
２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ
^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（
Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−
Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ
（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１
つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様３３に記載の化合物。
［態様３５］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、ピリジニルおよびピリミジニルからなる群より選択され、各々が必要に応じて
、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアル
キニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に
応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換
されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて
置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアル
ケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、
−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ
（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３
、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２で
ある）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）
からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様３４に記載の化合物。
［態様３６］
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
ピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−シクロペンチル−１，４−ジアゼパン−１−イル
）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン
−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−
３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（６−アミノピリジン−３−イル）ピリジン−３−イル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−アミノフェニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−シアノフェニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−
１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−６−イル）ピ
リジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−メチルスルホンアミジルフェニル）ピリジン−３
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（２−ジエチルアミノメチル）ピロリジン−１−イルピ
リジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−ジエチルアミノピロリジン−１−イル）ピリジン
−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−４−イル）ピペ
リジン−１−イル）−（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−ピペリジン−１−イル−（Ｅ）−プロペニル）ピ
リジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）
−１，４−ジアゼパン−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１
−イル）−（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−ピペリジン−１−イル）−プロパニルピリジン−
３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−（４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジン−１
−イル）−（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（３−（４−ジメチルアミノピペリジン−１−イル）−
（Ｅ）−プロペニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５
−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ピ
リミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（４−（ピペリジン−１−イルメチル）ピペリジン−１
−イル）ピリミジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（（４−ピペリジン−１−イルピペリジン−１−イル）
カルボニル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（４−シクロプロピルメチルピペラジン−１−イル）ピ
リジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（３−（Ｓ）−メチル−４−シクロプロピルメチルピペ
ラジン−１−イル）ピリジン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン、
からなる群より選択される、態様３５に記載の化合物。
［態様３７］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ）−オン−８−イ
ル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２
−ｄ］アゼピン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ
］アゼピン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフチリジン−３−イ
ル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ
イソキノリン−７−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−７−
イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル、ベン
ゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オ
キサジン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、および６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イルからなる群より選択され、各々が必要に
応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハ
ロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、
必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じ
て置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリ
ルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ^１３−ＯＲ
^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１
３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１
３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）
Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）
Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（こ
こでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしく
は２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２で
ある）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様３４に記載の化合物。
［態様３８］
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２（３Ｈ
）−オン−８−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（ジメチルアミノメチル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダ
ゾール−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（７−シクロペンチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ
−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，６−ナフ
チリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン
−１−イル）ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミ
ン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（４−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル−５，
６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３
，５−ジアミン、化合物番号３１、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン
；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］オキセピン−７
−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセ
ピン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンゾ［ｄ］オキサゾー
ル−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−ジメチルアミノエチル）−（３，４−ジヒドロ−
２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル））-１Ｈ−１，２，４−トリアゾ
ール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジ
ン−３−イル）−Ｎ^３−（４−（２−ジメチルアミノエチル）−（３，４−ジヒドロ−２
Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル））−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^３−（２−（１−（４−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン
−１−イル）オキソメチル）ベンゾ［ｂ］チオフェン−５−イル）−１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−シクロペンチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ
−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，
５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（７−ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾー
ル−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３（２−シクロペンチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノ
リン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−（ピロリジン−１−イル）−５，６，７，８−テトラヒ
ドロキノリン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（６−シクロペンチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−１，
６−ナフチリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（（Ｓ）−７−（ピロリジン−１−イル）−６，７，８，９−
テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，３，４
−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^３−（２−（シクロプロピルメチル）−１，２，３，４−テトラヒ
ドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、態様３７に記載の化合物。
［態様３９］
式（Ｉｂ）：

の化合物である、態様１に記載の化合物であって、式（Ｉｂ）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７から
なる群より選択され；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐ
Ｒ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−
Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ
（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐ
は０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか
；
あるいはＲ^２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）
−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、
−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−
Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−
Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（
ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（こ
こでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に
応じて置換されているか；
あるいはＲ^３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）
−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、
−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−
Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−
Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（
ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（こ
こでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に
応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
化合物。
［態様４０］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７から
なる群より選択され；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐ
Ｒ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−
Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ
（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐ
は０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択される、
態様３９に記載の化合物。
［態様４１］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐ
Ｒ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−
Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ
^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ
（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐ
は０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１
もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；そし
て
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択される、
態様４０に記載の化合物。
［態様４２］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロ
ヘプタ［１，２−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シ
クロヘプタ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジ
ヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）
−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベ
ンゾ［６，７］シクロヘプタ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［２，３］オキセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロ
メノ［４，３−ｃ］ピリダジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，
１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌ
レン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロ
スピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル
、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−
イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジ
ン−２−イル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７
，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イル
および６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン
−２−イルからなる群より選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリ
ールであり、各々が必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアル
キル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラル
キル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル
、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（
Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ
^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）
_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群よ
り選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様４１に記載の化合物。
［態様４３］
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］
ピリジン−６，２’［１，３］ジオキソラン］−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリア
ゾール−３，５−ジアミンである、態様４２に記載の化合物。
［態様４４］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７から
なる群より選択され；
Ｒ^２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ
）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２
）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１
２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは
２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１
３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ
）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以
上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
態様３９に記載の化合物。
［態様４５］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ
）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２
）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１
２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは
２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１
３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ
）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以
上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様４４に記載の化合物。
［態様４６］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々水素であり；
Ｒ^２は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
Ｒ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ
）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２
）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１
２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは
２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１
３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ
）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以
上の置換基により必要に応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたアリール
、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様４５に記載の化合物。
［態様４７］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７から
なる群より選択され；
Ｒ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ
）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２
）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１
２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは
２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１
３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ
）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以
上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
態様３９に記載の化合物。
［態様４８］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリールおよび該
ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応
じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換された
アラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシク
ロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じ
て置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、
−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ
）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２
）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１
２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは
２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１
３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ
）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以
上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様４７に記載の化合物。
［態様４９］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、アリールであり、該アリールは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、
ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換された
シクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換さ
れたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル
、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシ
クリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じ
て置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、
−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）
、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３
−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択され
る１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様４８に記載の化合物。
［態様５０］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルおよび６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン
−２−イルからなる群より選択されるアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、
アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキ
ソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換さ
れたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラル
キニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキ
ルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置
換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロ
アリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−Ｏ
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ
^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ
^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２
）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２
）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）
Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もし
くは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２
である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様４９に記載の化合物。
［態様５１］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、フェニルであり、該フェニルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、
ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、
必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置
換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に
応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロア
リールアルケニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ
−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−
Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、
−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）
_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１
２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基に
より必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様５０に記載の化合物。
［態様５２］
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−（インドリン−２−オン−１−イ
ル）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−（モルホリン−４−イル）ピペリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（７−メチル−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］アゼピノ［４，５−ｃ
］ピリダジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−１−イル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（（５−フルオロインドリン−２−オン−３−イル）メ
チル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）メチル）
フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（（４−シクロペンチルピペラジニル）メチル）フェニ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（（４−イソプロピルピペラジニル）メチル）フェニル
）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−Ｎ−メチルピペリジ−４−イルピ
ペラジニル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（７−メチル−２，７−ジアザスピロ［
４．４］ノナン−２−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジ
アミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イルアゼチジニ
ル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−メチル−４−（４−（Ｎ−メチルピペラジン−４−イル
）ピペリジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン
−３−イル）−Ｎ^５−（４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジニル）フェニル）−１
Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−（４−（３−ピロリジン−１−イル）ピロリ
ジン−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フ
ェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（３−フルオロ−４−（４−シクロプロピルメチルピペラジン
−１−イル）フェニル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、態様５１に記載の化合物。
［態様５３］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イルであ
り、必要に応じて、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアル
ケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換された
アリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、
必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘ
テロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ
^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）
_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１
２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ
（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（
Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯ
Ｒ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０
、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１も
しくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様５０に記載の化合物。
［態様５４］
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（７−（（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）（メ
チル）アミノ）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イ
ル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（７−（Ｓ）−ピロリジン−１−イル−６，７，８，９−テト
ラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［７］アヌレン−２−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール
−３，５−ジアミン、
からなる群より選択される、態様５３に記載の化合物。
［態様５５］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、ヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、アルキル、アルケニル、アルキ
ニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シア
ノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必
要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じ
て置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に
応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシク
リルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて
置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−
ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）
_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２
、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（
ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしく
は２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、お
よび−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群
より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
Ｒ^３は、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、該多環式ヘテロ
アリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、
必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ
^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、
−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１も
しくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｎ
Ｒ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９
−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−
Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ
（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔ
は１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からな
る群より選択される１つ以上の置換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様４８に記載の化合物。
［態様５６］
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は各々独立して、水素であり；
Ｒ^２は、ピリジニル、ピリミジニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン
−２（３Ｈ）−オン−８−イル、ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、６，７，８，９−テトラヒ
ドロ−５Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］アゼピン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ
−５Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−１
，６−ナフチリジン−３−イル、５，６，７，８−テトラヒドロキノリン−３−イル、１
，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル、２，３，４，５−テトラヒドロベ
ンゾ［ｂ］オキセピン−７−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジ
オキセピン−７−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−５−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ
−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェニル、および６
，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−３−イルからなる群
より選択されるヘテロアリールであり、各々が必要に応じて、アルキル、アルケニル、ア
ルキニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、
シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル
、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要
に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシク
リルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置
換されたヘテロアリールアルケニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^１
２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ
（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ
^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ
^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（
Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−
Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ
（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１
つ以上の置換基により置換されており；
Ｒ^３は、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリ
ダジン−３−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−シクロヘプタ［４，５］チエ
ノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シ
クロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−４−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２
，３］アゼピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、（Ｚ）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１
，４］チアゼピン−１１−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプ
タ［４，５−ｃ］ピリダジン−２−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［２，３］オ
キセピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、スピロ［クロメノ［４，３−ｃ］ピリダ
ジン−５，１’−シクロペンタン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ
−スピロ［シクロオクタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イ
ル、５，６，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アヌレン−７，２’−［１，３
］ジオキソラン］−３−イル、５，７，８，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ
］ピリジン−６，２’−［１，３］ジオキソラン］−３−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ
−ベンゾ［２，３］チエピノ［４，５−ｃ］ピリダジン−３−イル、６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｄ］ピリミジン−２−イル、５，６，８
，９−テトラヒドロスピロ［シクロヘプタ［ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキ
ソラン］−３−イル、６，８，９，１０−テトラヒドロ−５Ｈ−スピロ［シクロオクタ［
ｂ］ピリジン−７，２’−［１，３］ジオキサン］−３−イルおよび６，７−ジヒドロ−
５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−２−イルからなる群より
選択される、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールであり、各々が必要に
応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要
に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換さ
れたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９
−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ
）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−
Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もし
くは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９
−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ
（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置
換基により置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたア
ラルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアル
キルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘ
テロアリールアルキル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１
０−Ｎ（Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２か
らなる群より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合してい
る共通の窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要
に応じて置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、必要に
応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて
置換されたヘテロアリール、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のア
ルキレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖であり；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖の
アルキレン鎖からなる群より選択され；そして
各Ｒ^１４は、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖である、
態様５５に記載の化合物。
［態様５７］
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（６−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル
）−５−メチルピリジン−３−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジア
ミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（４−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）フェニル）
−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−
１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−ジアミン；および
１−（６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［６，７］シクロヘプタ［１，２−ｃ］ピリダ
ジン−３−イル）−Ｎ^５−（２−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１，２，３，４
−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３，５−
ジアミン、
からなる群より選択される、態様５６に記載の化合物。
［態様５８］
薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、薬学的に受容可能な賦形剤および式（Ｉ）
：

の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混
合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての、化合物
を含有し、式（Ｉ）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７から
なる群より選択され；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐ
Ｒ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−
Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８
、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（
Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１も
しくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか；
あるいはＲ^２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ
^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−
Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ
^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１
もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である
）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）から
なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているか；
あるいはＲ^３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）
−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、
−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−
Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−
Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（
ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（こ
こでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に
応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
薬学的組成物。
［態様５９］
哺乳動物において、Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する方法であって、該
方法は、該哺乳動物に、治療有効量の式（Ｉ）：

化合物を、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくは
その混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとして、投
与する工程を包含し、式（Ｉ）において、
Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７から
なる群より選択され；
Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１
０−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐ
Ｒ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−
Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９
−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８
、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（
Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは
０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１も
しくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか；
あるいはＲ^２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）
−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、
−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−
Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−
Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（
ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（こ
こでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に
応じて置換されているか；
あるいはＲ^３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
あり、そしてＲ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）
−Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ
（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）
−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、
−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−
Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−
Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（
ここでｐは０、１もしくは２である）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（こ
こでｔは１もしくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により必要に
応じて置換されており；
各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
り選択され；
各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
選択され；
各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
形成し；
各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
り選択され；そして
各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
る、
方法。
［態様６０］
前記疾患または状態が、Ａｘｌ活性の調節により軽減される、態様５９に記載の方法。
［態様６１］
前記疾患または状態が、Ａｘｌ活性の増加により軽減される、態様５９に記載の方法。
［態様６２］
前記疾患または状態が、Ａｘｌ活性の減少により軽減される、態様５９に記載の方法。
［態様６３］
前記疾患または状態が、慢性関節リウマチ、脈管疾患、脈管損傷、乾癬、黄斑変性に起
因する視覚障害、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、腎臓疾患、骨粗鬆症、変形性関節症お
よび白内障からなる群より選択される、態様６２に記載の方法。
［態様６４］
前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における固形腫瘍形成である、態様
６２に記載の方法。
［態様６５］
前記疾患または状態が、乳癌腫、腎臓癌腫、子宮内膜癌腫、卵巣癌腫、甲状腺癌腫、非
小細胞肺癌腫、黒色腫、前立腺癌腫、肉腫、胃癌およびブドウ膜黒色腫からなる群より選
択される、態様６４に記載の方法。
［態様６６］
前記疾患または状態の症状発現が、前記哺乳動物における液体腫瘍形成である、態様
６２に記載の方法。
［態様６７］
前記疾患または状態が、骨髄性白血病またはリンパ腫である、態様６６に記載の方法。
［態様６８］
前記疾患または状態が子宮内膜症である、態様６２に記載の方法。
［態様６９］
式（ｉ）：

のアリール縮合シクロヘプタノンまたはヘテロアリール縮合シクロヘプタノンを調製する
プロセスであって、式（ｉ）において、
Ｚは、アリールまたはヘテロアリールであり、そして各Ｒ^１は独立して、水素、必要に
応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアラルキル、および必要に応じて置
換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択され；
該プロセスは、
ａ） 式（ｉｉ）：

の反応物と式（ｉｉｉ）：

の反応物とを、プロトン性溶媒、非プロトン性溶媒、および塩基の存在下で合わせて、生
成物を形成する工程であって、
式（ｉｉ）において、各Ｒ^２は独立して、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応
じて置換されたアラルキル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルから
なる群より選択され、
式（ｉｉｉ）において、Ｚは、上で定義されたようなアリールまたはヘテロアリールで
あり、そして各ＬＧは独立して、適切な脱離基である、工程；ならびに
ｂ） 工程ａ）の生成物を、塩基性加水分解媒体、続いて酸に供して、式（ｉ）のアリ
ール縮合シクロヘプタノンまたはヘテロアリール縮合シクロヘプタノンを形成する工程、
を包含する、プロセス。
［態様７０］
Ｚがフェニルである、態様６９に記載のプロセス。
［態様７１］
各Ｒ^２が低級アルキルである、態様７０に記載のプロセス。
［態様７２］
各Ｒ^１が水素である、態様７１に記載のプロセス。
［態様７３］
各ＬＧがハロである、態様７２に記載のプロセス。
［態様７４］
前記プロトン性溶媒がアルコールである、態様７３に記載のプロセス。
［態様７５］
前記非プロトン性溶媒がエーテルである、態様７４に記載のプロセス。
［態様７６］
前記塩基が金属アルコキシドである、態様７５に記載のプロセス。
［態様７７］
工程ａ）の生成物を、工程ｂ）の前に酸性媒体に曝露する工程をさらに包含する、態様７６に記載のプロセス。
［態様７８］
工程ａ）が、約−１０℃〜約１００℃の温度範囲で実施される、態様７７に記載のプロセス。
［態様７９］
工程ａ）が、約０℃〜約５０℃の温度範囲で実施される、態様７７に記載のプロセス。
［態様８０］
工程ａ）が、約０℃〜約３０℃の温度範囲で実施される、態様７７に記載のプロセス。
［態様８１］
前記塩基性加水分解媒体が、金属水酸化物または金属アルコキシドのアルコール溶液を
含む、態様８０に記載のプロセス。
［態様８２］
前記塩基性加水分解媒体が、金属水酸化物のアルコール溶液を含む、態様８０に記載
のプロセス。
［態様８３］
工程ｂ）が、約４０℃〜約１５０℃の温度範囲で実施される、態様８０に記載のプロセス。
［態様８４］
工程ｂ）が、約６０℃〜約１００℃の温度範囲で実施される、態様８１に記載のプロセス。
［態様８５］
工程ｂ）が、約６０℃〜約１００℃の温度範囲で実施される、態様８１に記載のプロセス。
［態様８６］
前記プロトン性溶媒が低級アルカノールを含む、態様８１に記載のプロセス。
［態様８７］
前記非プロトン性溶媒がＴＨＦである、態様８６に記載のプロセス。
［態様８８］
各ＬＧがブロモである、態様８７に記載のプロセス。
［態様８９］
前記酸および前記酸性媒体が、各々独立して、有機酸および無機酸のうちの少なくとも
１つを含む、態様８８に記載のプロセス。
［態様９０］
前記プロトン性溶媒が、メタノールおよびエタノールのうちの少なくとも一方を含む、態様８８に記載のプロセス。
［態様９１］
前記プロトン性溶媒がメタノールである、態様９０に記載のプロセス。
［態様９２］
工程ａ）が、約１：１のメタノール：ＴＨＦ中で実施される、態様９１に記載のプロセス。

Claims (1)

1. 式（Ｉ）：
   

   

   の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混
   合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての、化合物
   であって、式（Ｉ）において、
   Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、−
   Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、および−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７から
   なる群より選択され；
   Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリー
   ルであり、該多環式ヘテロアリールは、必要に応じて、オキソ、チオキソ、シアノ、ニト
   ロ、ハロ、ハロアルキル、アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
   じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じ
   て置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換さ
   れたヘテロシクリル、−Ｒ^９−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^{１
   ０}−Ｏ−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｏ
   Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｓ（Ｏ）_ｐ
   Ｒ^８（ここでｐは０、１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−
   Ｒ^９−Ｏ−Ｒ^１０−Ｃ（ＮＲ^１１）Ｎ（Ｒ^１１）Ｈ、−Ｒ^９−ＯＣ（Ｏ）−Ｒ^８、−Ｒ^９
   −Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｃ（Ｏ）
   Ｎ（Ｒ^６）Ｒ^７、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）Ｒ^８
   、−Ｒ^９−Ｎ（Ｒ^６）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（
   Ｏ）_ｔＯＲ^８（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８（ここでｐは
   ０、１もしくは２である）、および−Ｒ^９−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^６）Ｒ^７（ここでｔは１も
   しくは２である）からなる群より選択される１つ以上の置換基により置換されているか；
   あるいはＲ^２は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
   あり、そしてＲ^３は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
   ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
   、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
   、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
   置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
   たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
   されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
   必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
   ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
   シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
   ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
   じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）
   −Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
   Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ
   ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ
   ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−
   Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ
   Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ
   ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１
   もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である
   ）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）から
   なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されているか；
   あるいはＲ^３は、上記のような１４個より多くの環原子を含む多環式ヘテロアリールで
   あり、そしてＲ^２は、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、該アリー
   ルおよび該ヘテロアリールは、各々独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ
   、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、オキソ、チオキソ、シアノ、ニトロ
   、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて
   置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換され
   たシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換
   されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、
   必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキ
   ル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロ
   シクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換された
   ヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応
   じて置換されたヘテロアリールアルキニル、−Ｒ^１３−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−ＯＣ（Ｏ）
   −Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｏ−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−
   Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ
   ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ
   ）Ｎ（Ｒ^１２）_２、−Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−Ｎ（Ｒ^１２）Ｒ^１３、−
   Ｒ^１３−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１２）−Ｒ^１４−ＯＲ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｏ
   Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｒ^１３−Ｎ（Ｒ^１２）Ｓ（Ｏ）_ｔＲ
   ^１２（ここでｔは１もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＯＲ^１２（ここでｔは１
   もしくは２である）、−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^１２（ここでｐは０、１もしくは２である
   ）、および−Ｒ^１３−Ｓ（Ｏ）_ｔＮ（Ｒ^１２）_２（ここでｔは１もしくは２である）から
   なる群より選択される１つ以上の置換基により必要に応じて置換されており；
   各Ｒ^６およびＲ^７は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキ
   ル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ヒドロキシアルキル、必要に応じて置換されたア
   リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必
   要に応じて置換されたアラルキニル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応
   じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケ
   ニル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテ
   ロシクリル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換された
   ヘテロシクリルアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に
   応じて置換されたヘテロアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必
   要に応じて置換されたヘテロアリールアルケニル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
   ルアルキニル、−Ｒ^１０−ＯＲ^８、−Ｒ^１０−ＣＮ、−Ｒ^１０−ＮＯ_２、−Ｒ^１０−Ｎ（
   Ｒ^８）_２、−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８および−Ｒ^１０−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）_２からなる群
   より選択されるか、または任意のＲ^６およびＲ^７は、これらの両方が結合している共通の
   窒素と一緒になって、必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールもしくは必要に応じて
   置換されたＮ−ヘテロシクリルを形成し；
   各Ｒ^８は独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ハロア
   ルケニル、ハロアルキニル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換された
   アラルキル、必要に応じて置換されたアラルケニル、必要に応じて置換されたアラルキニ
   ル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルア
   ルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルケニル、必要に応じて置換されたシ
   クロアルキルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、必要に応じて置換さ
   れたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルケニル、必要
   に応じて置換されたヘテロシクリルアルキニル、必要に応じて置換されたヘテロアリール
   、必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリ
   ールアルケニル、および必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキニルからなる群よ
   り選択され；
   各Ｒ^９は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレ
   ン鎖、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて
   置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
   各Ｒ^１０は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖、必
   要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖および必要に応じて置換され
   た直鎖もしくは分枝鎖のアルキニレン鎖からなる群より選択され；
   各Ｒ^１１は独立して、水素、アルキル、シアノ、ニトロおよび−ＯＲ^８からなる群より
   選択され；
   各Ｒ^１２は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、必要に応じて置換されたシクロ
   アルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキル、必要に応じて置換されたア
   リール、必要に応じて置換されたアラルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクリル、
   必要に応じて置換されたヘテロシクリルアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリー
   ルおよび必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか、
   または２つのＲ^１２は、これらの両方が結合する共通の窒素と一緒になって、必要に応じ
   て置換されたＮ−ヘテロシクリルもしくは必要に応じて置換されたＮ−ヘテロアリールを
   形成し；
   各Ｒ^１３は独立して、直接結合、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキ
   レン鎖および必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群よ
   り選択され；そして
   各Ｒ^１４は独立して、必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルキレン鎖およ
   び必要に応じて置換された直鎖もしくは分枝鎖のアルケニレン鎖からなる群より選択され
   る、
   化合物。