CN101579309A - 家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液及其制备方法 - Google Patents

家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液及其制备方法 Download PDF

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Tianjin Bijia Pharmaceutical Co., Ltd.
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Abstract

本发明涉及一种家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液及其制备方法，构成组分及其体积份数分别为：乙酸乙酯5－15份；二甲基亚砜20－30份；氮酮2－6份；异丙醇1－3份；丙二醇50－70份；伊维菌素含量为每100ml溶液含0.3－1g，经过溶解、混合、过滤、灌装后制成成品。本发明配方中涉及的氮酮是新型的皮肤渗透促进剂，能增加皮肤对许多不同类型药物的经皮吸收，有效避免肝过效应，避免药物吸收过程的峰谷现象，降低了药物与剂量相关引起的毒副作用，延长有效作用时间，改变给药面积有效调节给药剂量，减少个体间差异，具有使用简单、方便、快捷的特点，较其它剂型更适于牧区抗寄生虫的防治。

Description

家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液及其制备方法
技术领域
本发明属于药物制备技术领域，尤其是一种家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液及其制备方法。
背景技术
透皮制剂系经皮给药的新剂型，即药物透过皮肤的毛细血管进入全身经血液循环达到有效血药浓度，药物在各组织或病变部位发挥治疗或预防疾病的作用，与普通制剂相比，透皮制剂具有避免如肝过效应及胃肠灭活等由口服给药、胃肠给药等引发的副作用，能维持恒定的血药浓度，延长有效作用时间三个方面的优点。
寄生虫对家畜的危害主要是通过消耗家畜体内的营养物质，造成机械损伤，或缺乏营养，使家畜对饲料的利用率下降，导致家畜生长缓慢，饲料利用率降低。目前，抗寄生虫类药物使用最广泛的剂型是注射剂、片剂和浇泼剂，其中浇泼剂以体外驱虫为主，真正运用透皮吸收的作用机理进行体内外驱虫的药物极少。
发明内容
本发明的目的是克服现有技术的不足，提出一种给药途径新、副作用小、药效作用时间长、个体差异小以及使用方便的家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液及其制备方法。
本发明实现目的的技术方案是：
一种家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液，其构成组分及其体积份数分别为：
乙酸乙酯5-15份；二甲基亚砜20-30份；
氮酮    2-6份； 异丙醇    1-3份；
丙二醇  50-70份；
伊维菌素加入质量为上述药液总体积的0.3-1％。
一种家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液的制备方法，步骤是：
(1)取处方量的伊维菌素溶解于乙酸乙酯至完全溶解，得到伊维菌素溶液；
(2)在伊维菌素溶液中边搅拌边加入处方量的二甲基亚砜、异丙醇、氮酮，混合均匀；
(3)混合后用丙二醇稀释定溶；
(4)将得到的混合液用微孔滤膜过滤；
(5)澄清度合格后灌装，即得伊维菌素透皮溶液。
而且，所述微孔滤膜孔径为1.2μm。
本发明的优点和有益效果为：
1、本发明创新了抗寄生虫药物给药途径，其配方中氮酮和二甲基亚砜用药8小时后透过量达到90.5％，超过标准透过量，充分体现了经皮吸收在抗寄生虫病的制剂优势，是国内抗寄生虫病制剂加工技术的重大突破，为国内抗寄生虫病治疗开辟了新途径。
2、本发明配方中涉及的氮酮是新型的皮肤渗透促进剂，它能增加皮肤对许多不同类型药物的经皮吸收，制备的含有氮酮的药液经附属器空隙进入真皮毛细血管被吸收，能有效避免肝过效应，降低药物分解率，避免药物吸收过程的峰谷现象，降低了药物或剂量等因素引起的毒副作用，延长有效作用时间，改变给药面积，并有效调节给药剂量、减少个体间差异，具有使用简单、方便、快捷的特点，较其它剂型更适于牧区抗寄生虫的防治。
3、本发明涉及的工艺具有生产设备简单、操作容易，使用方便、适合扩大生产的优点，弥补了国内兽药市场在某些剂型的空白，为寄生虫病的防治提供了新的给药途径。
具体实施方式
下面通过具体实施例对本发明作进一步详述，以下实施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本发明的保护范围。
下面实施例中，每100ml药液中需要加入伊维菌素为0.3-1g。
实施例1：
一种家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液，其构成组分及其重量份数分别为(按每100ml原辅料配比，以下实施例同)：
伊维菌素    0.5g
乙酸乙酯    10ml
二甲基亚砜  25ml
氮酮        4ml
异丙醇      2ml
丙二醇      59ml。
本发明所涉及的伊维菌素透皮溶液的原料药为伊维菌素，其别名是：22，23一二氢阿维菌素。
一种家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液制备方法，包括如下步骤：
(1)取处方量的伊维菌素用乙酸乙酯溶解至溶解，得到伊维菌素溶液；
(2)按处方量在上述伊维菌素中边搅拌边加入二甲基亚砜、异丙醇、氮酮，混合均匀；
(3)混合后用丙二醇稀释定溶至规定量100ml；
(4)将得到的混合液用1.2μm微孔滤膜过滤；
(5)澄清度合格后灌装，即得伊维菌素透皮溶液。
实施例2：
一种畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液，其构成组分及其重量份数分别为：
伊维菌素    0.5g
乙酸乙酯    10ml
二甲基亚砜  25ml
氮酮        4ml
异丙醇      2ml
丙二醇      59ml
本实施例制备方法的步骤同于实施例1。
实施例3：
一种畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液，其构成组分及其重量份数分别为：
伊维菌素    0.5g
乙酸乙酯    10ml
二甲基亚砜  30ml
氮酮        5ml
异丙醇      2ml
丙二醇      53ml
本实施例的制备方法的步骤同于实施例1。
检测数据：该药物配方中的氮酮和二甲基亚砜用药8小时后，其透过量达到90.5％，超过标准透过量。

Claims (3)

1、一种家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液，其特征在于：构成组分及其体积份数分别为：
乙酸乙酯 5-15份；二甲基亚砜 20-30份；
氮酮     2-6份； 异丙醇     1-3份；
丙二醇   50-70份；
伊维菌素加入质量为上述药液总体积的0.3-1％。
2、一种如权利要求1所述的家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液的制备方法，其特征在于：制备的步骤是：
(1)取处方量的伊维菌素溶解于乙酸乙酯至完全溶解，得到伊维菌素溶液；
(2)在伊维菌素溶液中边搅拌边加入处方量的二甲基亚砜、异丙醇、氮酮，混合均匀；
(3)混合后用丙二醇稀释定溶；
(4)将得到的混合液用微孔滤膜过滤；
(5)澄清度合格后灌装，即得伊维菌素透皮溶液。
3、根据权利要求2所述的家畜用抗寄生虫病伊维菌素透皮溶液的制备方法，其特征在于：所述微孔滤膜孔径为1.2μm。
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