CN101513387A - 埃索美拉唑镁注射液 - Google Patents
埃索美拉唑镁注射液 Download PDFInfo
- Publication number
- CN101513387A CN101513387A CNA2008102288982A CN200810228898A CN101513387A CN 101513387 A CN101513387 A CN 101513387A CN A2008102288982 A CNA2008102288982 A CN A2008102288982A CN 200810228898 A CN200810228898 A CN 200810228898A CN 101513387 A CN101513387 A CN 101513387A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- injection
- esomeprazole magnesium
- injection liquid
- solvent
- organic solvent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Withdrawn
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
本发明公开了一种可以治疗胃食管反流性疾病的管埃索美拉唑镁埃索美拉唑镁注射液。目前，上市的埃索美拉唑镁仅有片剂，患者每日需要服用1～3次由于患者每日服用的剂量较大，次数较多，因此由药物产生的副作用亦较大，为了解决上述问题，本发明的目的在于提供一种临床使用方便、生物利用度高且价格低廉的埃索美拉唑镁注射液，直接静脉或肌肉注射可使药物迅速在体内达到有效的治疗浓度，并减少了药物在肝脏的首过效应，提高了药物在体内的生物利用度。本发明提供的埃索美拉唑镁注射液主要含有埃索美拉唑镁或其可药用盐及注射用溶剂；即每1ml该注射液中含有埃索美拉唑镁或其可药用盐10～200mg，该注射液的pH为3.0～8.0。
Description
技术领域
本发明涉及医药技术领域，具体地说是涉及一种可以治疗胃食管反流性疾病的管埃索美拉唑镁埃索美拉唑镁注射液。
背景技术
埃索美拉唑镁是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中脂质泵的特异性抑制剂。用于胃食管反流性疾病：糜烂性反流性食管炎的治疗，已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗，还用于与适当的抗菌疗法联合用药根除胃溃疡、十二指肠溃疡，并防止其复发。
目前，上市的埃索美拉唑镁仅有片剂，患者每日需要服用1～3次由于患者每日服用的剂量较大，次数较多，因此有药物产生的副作用亦较大，中国专利200810111831.0公开了滴丸的剂型，解决了片剂的生物利用度低的不足，此专利中也阐述了滴丸的缺陷，即如果载体和药物的配方或制备方法选择不甚合理，在长期储存中容易产生一些不稳定的现象，即老化现象，使长期室温储存条件下药物有关物质增多，减少了生物利用度，因此在一定条件下抵消了滴丸的优越性。
发明内容
为了解决上述问题，本发明的目的在于提供一种临床使用方便、生物利用度高且价格低廉的埃索美拉唑镁注射液，直接静脉或肌肉注射可使药物迅速在体内达到有效的治疗浓度，并减少了药物在肝脏的首过效应，提高了药物在体内的生物利用度。
为了达到上述目的，本发明提供的埃索美拉唑镁注射液主要含有埃索美拉唑镁或其可药用盐及注射用溶剂；即每1ml该注射液中含有埃索美拉唑镁或其可药用盐10～200mg，该注射液的pH为3.0～8.0。
在本发明的注射液中，也可以含有抗氧剂。作为抗氧化剂，可以使用1种或1种以上选自亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠等的抗氧化剂，在上述注射液中，抗氧化剂的含量并没有特别限定，只要能够达到抗氧化的作用即可，优选0.01～2.0重量％，主要起抗氧化的作用。
在本发明的注射液中，作为溶剂，可以使用注射用水和/或注射用有机溶剂。作为注射用有机溶剂，可以使用1种或1种以上选自乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇的有机溶剂。所述注射用溶剂为注射用水与注射用有机溶剂的混合溶剂时，注射用有机溶剂在混合溶剂中的浓度为1～40％(g/ml)。
本发明的注射液可以采用常规方法进行制备。例如，通过将埃索美拉唑镁和抗氧化剂溶解在注射用水和/或注射用有机溶剂中制成溶液，经过灭菌，最后封装在1.0～5.0ml的安瓿中得到。
此外，也可以采用常规方法和常用添加剂，按照本发明的配方制成使用前溶解于注射液溶剂中的粉末状组合物，例如粉针剂或冻干粉针剂等。
在该粉末状组合物中，也可以含有抗氧化剂。作为抗氧化剂，可以使用1种或1种以上选自亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠等的抗氧化剂，在上述注射液中，抗氧化剂的含量并没有特别限定，只要能够达到抗氧化的作用即可，优选0.01～2.0重量％，主要起抗氧化的作用。
其制备方法可以采用常规方法，例如，粉针制剂可以采用下述方法制备：按照本发明的比例，将原料药在无菌条件下进行重结晶制成无菌粉末，再在无菌车间内，用无菌分装机将药物粉末分装于灭菌小瓶中。橡胶塞封口后经过灭菌、包装即得。冻干粉针剂可以采用下述方法制备：将药物和各种添加剂溶于注射用水中，进行无菌滤过，在无菌条件下将滤过药液分装于安瓿中，在冷冻干燥机上进行减压冷冻干燥，待完全干燥后将安瓿封口即得。在冻干粉针剂中，常需加入支持剂，使冷冻干燥制品能形成饱满的圆柱状。常用的支持剂有：氯化钠、甘露醇、右旋糖酐、明胶、乳糖等。
在本发明中，作为可药用盐，例如盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐等无机酸盐，富马酸盐、枸橼酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、双萘水杨酸盐、琥珀酸盐等有机酸盐以及甲磺酸盐、苯磺酸盐等磺酸盐
另外，必要时，本发明的注射液或使用前溶解于注射用溶剂中的粉末状组合物中还可以含有一种或一种以上其它的添加剂，例如等渗调节剂(氯化钠或葡萄糖等)pH调节剂(如氢氧化钠或盐酸等)、稳定剂(如枸橼酸等)等，其中枸橼酸的用量为常规用量，优选5％左右。
下面通过具体实施方式进一步详细说明本发明，但本发明并不只限于这些。
具体实施方式
实施例1 注射剂
埃索美拉唑镁 20g
亚硫酸钠 10mg
注射用水 至100ml
按照上述处方的量，将埃索美拉唑镁和亚硫酸钠分别溶解于80ml的注射用水中，搅拌溶解，过滤，将注射用水加至全量，封装于2ml的安瓿中，灭菌，包装即得。
实施例2 注射剂
埃索美拉唑镁 7.5g
亚硫酸钠 12.5mg
注射用水 至100ml
采用与实施例1相同的方法制备得到。
实施例3 注射剂
埃索美拉唑镁 2.25g
焦亚硫酸钠 12mg
注射用水 至100ml
采用与实施例1相同的方法制备得到。
实施例4 注射剂
埃索美拉唑镁 0.5g
亚硫酸钠 20mg
枸橼酸 5mg
注射用水 至100ml
采用与实施例1相同的方法制备得到。
实施例5 注射剂
埃索美拉唑镁 10.0g
亚硫酸钠 20mg
注射用水 至100ml
采用与实施例1相同的方法制备得到。
实施例6 注射剂
埃索美拉唑镁 0.8g
亚硫酸氢钠 8mg
亚硫酸钠 4mg
注射用水 至100ml
采用与实施例1相同的方法制备得到。
实施例7 注射剂
埃索美拉唑镁 0.8g
亚硫酸钠 4mg
乙醇 30ml
注射用水 至100ml
量取20ml乙醇，用注射用水配成约30％的溶液，按照上述处方的量，将()和亚硫酸钠分别溶解于其中，搅拌溶解，再加入10ml乙醇，搅拌，过滤，将注射用水加至全量，分装于2ml的安瓿中，灭菌，包装即得。
实施例8 注射剂
埃索美拉唑镁 1.5g
亚硫酸钠 5mg
乙醇 20ml
丙二醇 10ml
注射用水 至100ml
采用与实施例7相同的方法制备得到。
实施例9 粉针剂
埃索美拉唑镁 6.0g
亚硫酸氢钠 0.6mg
制成 100瓶
在无菌操作车间内，将无菌埃索美拉唑镁和亚硫酸氢钠粉末置混合机中混合均匀，置粉针分装机上，分装于灭菌的分装瓶中，用橡胶塞封口，灭菌，包装即得。
实施例10 冻干粉针剂剂
埃索美拉唑镁 10.0g
甘露醇 1.0mg
亚硫酸钠 6mg
注射用水 至100ml
将处方量的埃索美拉唑镁、亚硫酸钠和甘露醇溶解于80ml注射用水中，搅拌溶解，用0.2μm微孔滤膜滤过，注射用水加至全量，分装于2ml安瓿中，置冷冻干燥机干燥箱中冷冻至-45℃，启动真空泵，真空度达13.33Pa以下时，关闭真空泵，打开加热系统缓缓加热，使水分升华、干燥。干燥后将安瓿封口、包装即得。
Claims (10)
1、一种埃索美拉唑镁注射液，其特征在于：该注射液主要含有埃索美拉唑镁或其可药用盐及注射用溶剂。
2、如权利要求1所述的注射液，其特征在于：该注射液的pH为3.0～8.0
3、如权利要求1或2所述的注射液，其特征在于：所述埃索美拉唑镁的可药用盐可以是盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐等无机酸盐，富马酸盐、枸橼酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、双萘水杨酸盐、琥珀酸盐等有机酸盐以及甲磺酸盐、苯磺酸盐等磺酸盐。
4、如权利要求1或2或3所述的注射液，其特征在于：还可以含有抗氧化剂和/或稳定剂。
5、如权利要求4所述的注射液，其中所述抗氧化剂为1种或1种以上选自亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠的抗氧化剂，其中所述的稳定剂为枸橼酸。
6、如权利要求1所述的注射液，其特征在于：所述注射用溶剂为注射用水和/或注射用有机溶剂。
7、如权利要求6所述的注射液，其特征在于：其中所述注射用有机溶剂为一种或一种以上选自乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇的有机溶剂。
8、如权利要求7所述的注射液，其特征在于：所述注射用溶剂为注射用水与注射用有机溶剂的混合溶剂，其中注射用有机溶剂的浓度为1～40％(g/ml)。
9、如权利要求1-8所述的任一项注射液，其特征在于：所述注射液可以经过加入赋形支持剂后，通过冷冻干燥制成无菌冻干粉末。
10、如权利要求9所述的注射液，所述赋形支持剂选自氯化钠、甘露醇、右旋糖酐、明胶、乳糖中的一种或一种以上。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNA2008102288982A CN101513387A (zh) | 2008-11-20 | 2008-11-20 | 埃索美拉唑镁注射液 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNA2008102288982A CN101513387A (zh) | 2008-11-20 | 2008-11-20 | 埃索美拉唑镁注射液 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN101513387A true CN101513387A (zh) | 2009-08-26 |
Family
ID=41038112
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CNA2008102288982A Withdrawn CN101513387A (zh) | 2008-11-20 | 2008-11-20 | 埃索美拉唑镁注射液 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN101513387A (zh) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102327236A (zh) * | 2011-07-14 | 2012-01-25 | 海南灵康制药有限公司 | 一种埃索美拉唑钠脂质体注射剂 |
| CN102357082A (zh) * | 2011-11-01 | 2012-02-22 | 南京新港医药有限公司 | 一种埃索美拉唑钠的冻干粉针剂及其制备方法 |
| CN102440965A (zh) * | 2010-10-13 | 2012-05-09 | 江苏奥赛康药业股份有限公司 | 一种供注射用的埃索美拉唑钠组合物及其制备方法 |
| CN102525892A (zh) * | 2011-11-17 | 2012-07-04 | 成都欣捷高新技术开发有限公司 | 一种埃索美拉唑注射剂的制备方法 |
| CN102657622A (zh) * | 2012-05-17 | 2012-09-12 | 康普药业股份有限公司 | 一种含有埃索美拉唑钠的冻干粉针剂的制备工艺 |
| CN105125507A (zh) * | 2015-08-19 | 2015-12-09 | 德州德药制药有限公司 | 一种埃索美拉唑钠注射用冻干粉组合物及其制备方法 |
| CN112007000A (zh) * | 2020-09-18 | 2020-12-01 | 开封康诺药业有限公司 | 一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法 |
-
2008
- 2008-11-20 CN CNA2008102288982A patent/CN101513387A/zh not_active Withdrawn
Cited By (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102440965A (zh) * | 2010-10-13 | 2012-05-09 | 江苏奥赛康药业股份有限公司 | 一种供注射用的埃索美拉唑钠组合物及其制备方法 |
| CN102327236A (zh) * | 2011-07-14 | 2012-01-25 | 海南灵康制药有限公司 | 一种埃索美拉唑钠脂质体注射剂 |
| CN102327236B (zh) * | 2011-07-14 | 2013-03-20 | 海南灵康制药有限公司 | 一种埃索美拉唑钠脂质体注射剂 |
| CN102357082A (zh) * | 2011-11-01 | 2012-02-22 | 南京新港医药有限公司 | 一种埃索美拉唑钠的冻干粉针剂及其制备方法 |
| CN102525892A (zh) * | 2011-11-17 | 2012-07-04 | 成都欣捷高新技术开发有限公司 | 一种埃索美拉唑注射剂的制备方法 |
| CN102657622A (zh) * | 2012-05-17 | 2012-09-12 | 康普药业股份有限公司 | 一种含有埃索美拉唑钠的冻干粉针剂的制备工艺 |
| CN105125507A (zh) * | 2015-08-19 | 2015-12-09 | 德州德药制药有限公司 | 一种埃索美拉唑钠注射用冻干粉组合物及其制备方法 |
| CN105125507B (zh) * | 2015-08-19 | 2018-03-06 | 德州德药制药有限公司 | 一种埃索美拉唑钠注射用冻干粉组合物及其制备方法 |
| CN112007000A (zh) * | 2020-09-18 | 2020-12-01 | 开封康诺药业有限公司 | 一种艾司奥美拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN102755296B (zh) | 一种含有福沙吡坦的无菌冻干制剂及其制备方法 | |
| CN101513387A (zh) | 埃索美拉唑镁注射液 | |
| PT1615646E (pt) | Formulações farmacêuticas com metilnaltrexona | |
| JP2010502714A (ja) | 乾燥粉末の化合物の処方物およびその使用 | |
| CN102038648B (zh) | 治疗消化性溃疡的粉针剂及其制备方法 | |
| CN110200903A (zh) | 用盐稳定的胺和有机酸的液体制剂 | |
| TW200400831A (en) | Antifungal parenteral products | |
| CN101336890A (zh) | 一种抗癌缓释凝胶注射剂 | |
| CN101081301A (zh) | 含有培美曲塞的药物组合物 | |
| KR100785603B1 (ko) | 치환된 벤즈이미다졸의 제제 | |
| CN102100666B (zh) | 一种新的盐酸莫西沙星注射剂 | |
| KR101807462B1 (ko) | 보르테조밉을 포함하는 안정한 제제 및 이의 제조방법 | |
| CN101444479A (zh) | 一种拉帕替尼注射液及其制备方法 | |
| CN101442985A (zh) | 在其最终容器中被电离辐射灭菌了的包含质子泵抑制剂的肠胃外制剂 | |
| CN101940557B (zh) | 一种脂溶性维生素冻干粉针的制备方法 | |
| CN103961322B (zh) | 一种注射用右旋兰索拉唑冻干组合物及其制备方法 | |
| CN1565430A (zh) | 大蒜素环糊精包合物、制剂及制备方法 | |
| KR102161866B1 (ko) | 카바지탁셀 및 설포부틸에테르 베타-사이클로덱스트린 조성물 | |
| CN1732972A (zh) | 注射用右旋糖酐及其制备方法 | |
| CN102688189B (zh) | 一种鲁拉西酮药物组合物和制法 | |
| CN115554241A (zh) | 一种胶束型维生素k1注射液及其制备方法和应用 | |
| CN100467024C (zh) | 氯诺昔康注射用组合物及其制备方法 | |
| CN1204891C (zh) | 一种含有曲马多的注射液及其应用 | |
| CN101721361B (zh) | 长春胺注射剂及其制备工艺 | |
| CN106176626B (zh) | L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯胃肠外用药物组合物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C04 | Withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WW01 | Invention patent application withdrawn after publication |