CN101396431A - 鼻通宁凝胶及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种鼻通宁凝胶及其制备方法，其药物成分为鹅不食草和辛夷水蒸气蒸馏芳香水，凝胶基质为卡波姆，溶剂为丙二醇和聚山梨酯80，抑菌剂为尼泊金乙酯，稳定剂为乙二胺四乙酸二钠，pH调节剂为三乙醇胺。鼻通宁凝胶胶体透明，分散性好，耐存放，能延长药物与鼻粘膜的接触时间，有利于提高生物利用度和疗效。
Description
技术领域
本发明涉及一种凝胶制剂，确切地说是一种鼻通宁凝胶及其制备方法。
背景技术
慢性鼻窦炎，感冒鼻塞是一种常见病，多发病。鼻通宁目前市场上销售的只有滴剂，由于滴剂与鼻粘膜接触时间短，影响了药物的吸收，从而影响了其临床疗效。
发明内容
本发明的目的是提供一种鼻通宁凝胶及其制备方法，延长药物与鼻粘膜的接触时间，有利于提高生物利用度和疗效。
本发明的技术方案如下：
鼻通宁凝胶，其特征在于：
(1)、各原料中药的重量份为：
鹅不食草 250—750
辛夷 65-180
(2)、凝胶中各组分的重量份为：
由所述250-750重量份的鹅不食草和相对应重量份的辛夷的提取物，加水并调整至 5～15 高分子基质材料 16～32 促透剂 420～780 防腐剂 6～18 乙二胺四乙酸二钠 0.8-1.6
所述的高分子基质材料为卡波姆、羟甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素或聚乙烯吡咯烷酮或其任意混合物；促透剂为丙二醇、聚山梨酯80、薄荷脑、樟脑、氮酮或柠檬烯或其任意混合物；防腐剂为尼泊金乙酯、羟苯乙酯或苯扎溴铵或其任意混合物；
(4)、调节凝胶的PH值至6～7。
所述的鼻通宁凝胶，其特征在于：
(1)、各原料中药的重量份为：
鹅不食草 250-750
辛夷 65-180
(2)、凝胶中各组分的重量份为：
由所述250-750重量份的鹅不食草和相对应重量份的辛夷的提取物，加水并调整至 5～15 卡波姆 16～32 丙二醇 360～600 聚山梨酯80 60～180尼泊金乙酯 6～18 乙二胺四乙酸二钠 0.8-1.6
(3)、三乙醇胺调节凝胶的PH值至6～7。
所述的鼻通宁凝胶，其特征在于：所述的凝胶中各组分的重量份为：
由所述500重量份的鹅不食草和相对应重量份的辛夷的提取物，加水并调整至 8～10 卡波姆 24 丙二醇 480 聚山梨酯 80 120尼泊金乙酯 12 乙二胺四乙酸二钠 1.2。
所述的鼻通宁凝胶，其特征在于：所述的鹅不食草和相对应重量份的辛夷的提取物是用水蒸馏后收集芳香水3-3.5小时得到的提取物。
所述的鼻通宁凝胶的制备方法，其特征在于：
(1)、按配方取250-750重量份的鹅不食草和相对应重量份的辛夷，提取有效成份，加水并调整至5～15；
(2)、取乙二胺四乙酸二钠加部分芳香水使溶解后，加入卡波姆，制备出卡波姆凝胶；
(3)、取丙二醇、尼泊金乙酯及剩余的芳香水、聚山梨酯80混匀后，与卡波姆凝胶合并，用三乙醇胺调PH值至6～7，即得。
所述的鼻通宁凝胶的制备方法，其特征在于：所述的鹅不食草和相对应重量份的辛夷的提取物是用水蒸馏后收集芳香水3-3.5小时得到的提取物。
鼻通宁凝胶其所述的药物成分为鹅不食草和辛夷水蒸气蒸馏芳香水，凝胶基质为卡波姆，溶剂为丙二醇和聚山梨酯80，抑菌剂为尼泊金乙酯，稳定剂为乙二胺四乙酸二钠，PH调节剂为三乙醇胺。
成型工艺研究
蒸馏时间的确定
取鹅不食草500g、辛夷125g，加水蒸馏，每间隔一段时间记录挥发油的累积量，结果如下。
表1
由上可知，蒸馏3.5小时后油量基本达到平衡，故确定蒸馏时间为3.5小时。
芳香水量的确定
1.2.1 芳香水的收集
取鹅不食草500g，辛夷125g，加热蒸馏，调节芳香水滴速约为5ml/min(按3.5小时收集1000ml预算)，分段收集芳香水，测定各份芳香水的吸收度。
供试品溶液：取芳香水1.0ml，加乙醇稀释并定容于100ml量瓶中，摇匀，即得。
取供试品溶液，以乙醇为空白，照紫外分光光度法(中国药典2000年版一部附录VA)在260nm波长处测定吸收度，计算，即得。测定结果如下表。
表2
由上表可知，按每分钟约5ml的滴速，收集于700～800ml时，吸收度已基本趋于稳定。
选择卡波姆作为成胶剂，卡波姆是常用的水溶性凝胶材料，其粘性适中且价格便宜。采用一定量的卡波姆作为凝胶基质，释药快，无油腻性，易涂展，对皮肤和粘膜无刺激性，能与水溶液混合，并能吸收组织溶出液，有利于分泌物的排除。由于本品芳香水中含有较多的油滴，经实验发现，加入适量的丙二醇和聚山梨酯80能使油滴溶解，得均匀透明的制剂，药用成份分散均匀，且混合使用较单独使用效果更明显。
尼泊金乙酯作为抑菌剂，能有效地抑制凝胶剂滋生霉菌；乙二胺四乙酸二钠作为稳定剂，对金属离子有络合作用，能有效避免凝胶剂的降粘现象。
在药物组方确定的情况下，制剂中的辅料抑菌剂和稳定剂等的用量按常规而定为尼泊金乙酯为0.1％；EDTA-2Na为0.01％；其中丙二醇、聚山梨酯80、卡波姆的最佳用量在预试验的基础上，利用正交设计实验结果来确定，最佳比为卡波姆0.2％、聚山梨酯80 1％、丙二醇4％。
卡波姆富含羧基，溶于水后呈酸性，为了减少对鼻粘膜的刺激，采用适量三乙醇胺调节pH至6～7之间。
稳定性研究
将样品分别置于40±1℃，25±3℃超级恒温槽和5±2℃冰箱中30天，模拟不同地区的气温，观察其稠度、色泽、PH值、有无霉变等现象。
表3 稳定性试验
由上表可知，样品在上述条件下放置30天后，其稠度、色泽、PH值均无明显变化，且无霉变现象。
鼻通宁凝胶过敏性(局部)、溶血性和局部(粘膜)刺激性试验结果：
1、皮肤过敏性试验 鼻通宁凝胶经敏接触与激发接触后，未发现任何一只豚鼠脱毛区出现红斑或水肿，致敏率为0。试验结果表明鼻通宁凝胶局部应用对豚鼠不产生过敏作用，局部应用是安全的。
2、溶血性试验 在2％兔红细胞悬液中加入不同体积的鼻通宁凝胶后0.5、1、2、3h均无溶血反应的发生。试验结果表明鼻通宁凝胶未见明显溶血反应。
3、刺激性试验 在给药观察期间，各组家兔全身情况良好，动物活动自如，毛发光泽，进食及大小便正常，未发现明显异常反应。病理学检查结果表明，用药组、赋形剂组及空白对照组各例鼻粘膜完整，未见出血、炎症、糜烂及溃疡。试验结果表明鼻通宁凝胶局部应用对家兔不产生不刺激作用，局部应用是安全的。
药效学比较实验
采用大鼠肉芽肿和小鼠耳廓肿胀实验，观察鼻通宁凝胶对大鼠慢性肉芽肿和小鼠耳阔肿胀的影响，结果显示与空白对照组比较，鼻通宁凝胶可明显减轻大鼠肉芽肿的重量，对小鼠二硝基氟苯所致的耳廓肿胀也有明显的减轻作用，提示其具有一定的抗炎，抗免疫作用。
具体方法如下：
1.慢性肉芽肿增生实验
取SD大鼠50只，全部雄性，体重80g～100g，分成5组，每组10只。于乙醚浅表麻醉下，无菌操作，在鼠背中线皮下注射2％琼脂溶液2ml，药物(包括鼻通宁凝胶、滴剂组，生理盐水对照组，醋酸肤轻松组)外涂于鼠背注药处，在致炎当日给予，连续7天，每日1次，在末次给药24小时后.乙醚麻醉处死，剥离出肉芽肿琼脂块，称取湿重。结果如表4示
表4 鼻通宁凝胶组对大鼠肉芽肿的影响(X±S，n＝10)
与空白对照组比较，**P<0.01
2.小鼠耳廓肿胀实验
实验选用健康昆明种小白鼠50只，体重18—22g，♀♂各半。随机分成模型对照组、强的松对照组、鼻通宁滴剂和鼻通宁凝胶共4个剂量组，每组10只，实验时各小鼠腹部去毛，范围约3×2cm，并将1％的二硝基氟苯(DNFB)丙酮麻油溶液50ul均匀涂抹致敏，灌胃给药，连续7天。末次给药后，将1％DNFB丙酮麻油溶液10ul均匀涂抹小鼠右耳(两面)进行攻击。24小时后处死动物，用直径8mm打孔器取下双耳相同部位耳片称重，以左右耳片重量之差为肿胀度。结果如表5所示
表5 鼻通宁凝胶对小鼠耳廓肿胀实验的影响(X±S，n＝10)
与空白对照组比较，*P<0.05；**P<0.01
具体实施方式
实施例1
鼻通宁凝胶：
(1)、所述的的各原料药物的重量份为
鹅不食草 500g
辛夷 125g
(2)、凝胶中各组分的重量份为
500g鹅不食草和125g辛夷水蒸气蒸馏得到的芳香水 8-10g 卡波姆 24g丙二醇 480g 聚山梨酯80 120g 尼泊金乙酯 12g乙二胺四乙酸二钠 1.2g
(3)、三乙醇胺调鼻通宁凝胶PH值6-7。
按上述组方的制备方法为：
1、取500g鹅不食草，125g辛夷，加热蒸馏，调节芳香水滴速约为5ml/min(按3.5小时收集1000ml预算)，分段收集得到8-10g芳香水；
2、取乙二胺四乙酸二钠加部分芳香水使溶解后，加入卡波姆，静置24小时，搅匀，得卡波姆凝胶；
3、取丙二醇、尼泊金乙酯及剩余的芳香水、聚山梨酯80混匀后，与卡波姆凝胶合并，用三乙醇胺调PH值至6～7，制成1000ml，即得。
实施例2
鼻通宁凝胶：
(1)、所述的的各原料药物的重量份为：
鹅不食草 250g
辛夷 65g
(2)、凝胶中各组分的重量份为
250g鹅不食草和65g辛夷水蒸气蒸馏得到的芳香水 4-5g 卡波姆 32g丙二醇 360g 聚山梨酯80 180g 尼泊金乙酯 6g乙二胺四乙酸二钠 0.8g
(3)、三乙醇胺调鼻通宁凝胶PH值6-7。
按上述配方的制备方法为：
1、取250g鹅不食草，65g辛夷，加热蒸馏，调节芳香水滴速约为5ml/min(按3.5小时收集1000ml预算)，分段收集得到4-5g芳香水；
2、取乙二胺四乙酸二钠加适量芳香水使溶解后，加入卡波姆，静置24小时，搅匀，得卡波姆凝胶；
3、取丙二醇、尼泊金乙酯及剩余的芳香水、聚山梨酯80混匀后，与卡波姆凝胶合并，用三乙醇胺调PH值至6～7，制成1000ml，即得。
实施例3
鼻通宁凝胶：
(1)、所述的的各原料药物的重量份为
鹅不食草 750g
辛夷 180g
(2)、凝胶中各组分的重量份为
750g鹅不食草和180g辛夷水蒸气蒸馏得到芳香水 14-15g 卡波姆 16g丙二醇 600g 聚山梨酯 80 60g 尼泊金乙酯 18g乙二胺四乙酸二钠 1.6g
(3)、三乙醇胺调鼻通宁凝胶PH值6-7。
按上述配方的制备方法为：
1、取750g鹅不食草，180g辛夷，加热蒸馏，调节芳香水滴速约为5ml/min(按3.5小时收集1000ml预算)，分段收集得到14-15g芳香水；
2、取乙二胺四乙酸二钠加适量芳香水使溶解后，加入卡波姆，静置24小时，搅匀，得卡波姆凝胶；
3、取丙二醇、尼泊金乙酯及剩余的芳香水、聚山梨酯80混匀后，与卡波姆凝胶合并，用三乙醇胺调PH值至6～7，制成1000ml，即得。
上述各实施例中卡波姆可以由羟甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素或聚乙烯吡咯烷酮或其混合物替代；丙二醇可由聚山梨酯80、薄荷脑、樟脑、氮酮或柠檬烯或其混合物替代；尼泊金乙酯可以由羟苯乙酯或苯扎溴铵或其混合物替代。
Claims (6)
1、鼻通宁凝胶，其特征在于：
(1)、各原料中药的重量份为：
鹅不食草 250—750
辛夷 65-180
(2)、凝胶中各组分的重量份为：
由所述250-750重量份的鹅不食草和相对应重量份的辛夷的提取物，加水并调整至5～15 高分子基质材料16～32 促透剂420～780 防腐剂6～18乙二胺四乙酸二钠0.8-1.6
所述的高分子基质材料为卡波姆、羟甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素或聚乙烯吡咯烷酮或其任意混合物；促透剂为丙二醇、聚山梨酯80、薄荷脑、樟脑、氮酮或柠檬烯或其任意混合物；防腐剂为尼泊金乙酯、羟苯乙酯或苯扎溴铵或其任意混合物；
(3)、调节凝胶的PH值至6～7。
2、根据权利要求1所述的鼻通宁凝胶，其特征在于：
(1)、各原料中药的重量份为：
鹅不食草 250-750
辛夷 65-180
(2)、凝胶中各组分的重量份为：
由所述250-750重量份的鹅不食草和相对应重量份的辛夷的提取物，加水并调整至5～15 卡波姆16～32 丙二醇360～600 聚山梨酯80 60～180尼泊金乙酯6～18 乙二胺四乙酸二钠0.8-1.6
(3)、三乙醇胺调节凝胶的PH值至6～7。
3、根据权利要求2所述的鼻通宁凝胶的制备方法，其特征在于：
(1)、按配方取250-750重量份的鹅不食草和相对应重量份的辛夷，提取有效成份，加水并调整至5～15；
(2)、取乙二胺四乙酸二钠加部分芳香水使溶解后，加入卡波姆，制备出卡波姆凝胶；
(3)、取丙二醇、尼泊金乙酯及剩余的芳香水、聚山梨酯80混匀后，与卡波姆凝胶合并，用三乙醇胺调PH值至6～7，即得。
4、根据权利要求2所述的鼻通宁凝胶，其特征在于：所述的凝胶中各组分的重量份为：
由所述500重量份的鹅不食草和相对应重量份的辛夷的提取物，加水并调整至8～10 卡波姆24 丙二醇480 聚山梨酯80 120尼泊金乙酯 12 乙二胺四乙酸二钠1.2。
5、根据权利要求1、2或4所述的鼻通宁凝胶，其特征在于：所述的鹅不食草和相对应重量份的辛夷的提取物是用水蒸馏后收集芳香水3-3.5小时得到的提取物。
6、根据权利要求3所述的鼻通宁凝胶的制备方法，其特征在于：所述的鹅不食草和相对应重量份的辛夷的提取物是用水蒸馏后收集芳香水3-3.5小时得到的提取物。
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