CN101366695A - 扑热息痛注射液及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种对人体具有退热和镇痛的药物注射液，是由扑热息痛(对乙酰氨基酚)为主要原料配制而成的解热镇痛注射液。是一种安全有效的解热镇痛的大容量药物注射液。本品疗效确切且起效快，减少二次污染，对于促进人类身体健康有重要作用。
Description
本发明涉及一种对人体具有退热和镇痛的药物注射液，是由扑热息痛(对乙酰氨基酚)为主要原料配制而成的解热镇痛注射液。
扑热息痛(对乙酰氨基酚)是非那西丁在体内的代谢产物，其解热镇痛作用和阿斯匹林相似，但无明显抗炎作用。扑热息痛能抑制中枢神经系统前列腺素合成，产生解热镇痛效果，在外周组织对COX没有明显作用，这与其没有明显抗炎作用有关。口服易吸收，血药浓度0.5～1h达到峰值，在体内95％与葡萄糖醛酸或硫酸结合而失活，5％经肝脏转化成对肝脏有毒性的代谢物均从尿中排出，本发明主要用于退热和镇痛，短期使用不良反应轻，常见恶心和呕吐，偶间皮疹，药物致发烧、粘膜损害等过敏反应，过量中毒可引起肝损害。
本发明的目的是提供一种安全有效的解热镇痛的药物大容量注射液，以达到疗效确切且起效快而促进人类的身体健康。
本发明扑热息痛的药理特点是：
1、药效学
本发明镇痛作用是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛，后者与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用则是通过下视丘体温调节中枢而起作用，与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
2、药动学
本发明口服后自胃肠道吸收迅速、完全(在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收)，吸收后在体液中分布均匀，约有25％与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度60μg/ml)与蛋白结合不明显，大量或中毒量则结合率较高，可达43％。本品90～95％在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1～4小时(平均2小时)，肾功能不全时不变，但在某些肝脏疾病患者可能延长，老年人和新生儿有所延长，小儿则有所缩短。口服后0.5～2小时血药浓度可达峰值，剂量在650mg以下时血药浓度为5～20μg/ml，作用持续时间3～4小时。哺乳期间妇女服用本发明650mg，1～2小时报乳汁中浓度为10～25μg/ml；半衰期β为1.35～3.5小时。本发明主要以与葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3％以原形随尿排出。
本发明的适应症：
本发明扑热息痛解热镇痛注射液，其解热作用与阿斯匹林相似，而镇痛作用较弱。适用于缓解轻度至中度疼痛。如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。本发明因仅能缓解症状，消炎作用极微，且不能消除关节炎引起的红、肿、活动障碍，故不能用以代替阿斯匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎。但本发明可用于对阿斯匹林过敏、不耐受或不适应用阿斯匹林的病例，如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝治疗的病例)，以及消化性溃疡、胃炎等。应用本发明必要时还须同时应用其他治疗法解除疼痛或发热的原因。
本发明扑热息痛注射液是通过以下配方比例和制备工艺实现的。
配方比例：(规格：100ml:1g)
扑热息痛 10g
盐酸半胱氨酸 0.10g～1.00g
磷酸氢二钠 0.10g～1.20g
甘露醇 50g～200g
氯化钠 7.20g～10.80g
EDTA-Na2 0.01g～0.10g
亚硫酸氢钠 0.10g～1.00g
注射用水加至 1000ml
制备工艺：
1、取总量40％的注射用水加入浓配锅，加热至90℃，搅拌下投入甘露醇溶解，加入0.5％767#针用活性炭煮沸5分钟，回打过滤至无乳光，脱炭泵入稀配锅。
2、取总量25％的注射用水加热至80℃，搅拌下投入磷酸氢二钠、EDTA-Na2、亚硫酸氢钠溶解，分次加入扑热息痛，搅拌15分钟使溶解。
3、取总量5％的注射用水于容器内，搅拌下投入氯化钠，搅拌使溶解。
4、将2、3内溶液混合加入1中，搅拌15分钟使混合均匀。
5、取总量5％的注射用水于容器内，加入盐酸半胱氨酸溶解后加入1中，搅拌均匀，加水至全量，用10％HCl或10％NaOH调节PH5.5～6.5，测中间体含量PH合格，经1μm钛棒粗滤，0.45μm聚枫精滤，50℃左右保温通氮灌装，121℃灭菌30分钟。即得本发明扑热息痛注射液。
需要说明的：
1、由于扑热息痛容易分解，故需加入一定的抗氧剂、盐酸半胱氨酸作为抗氧剂加入一定量以达到保护扑热息痛的分解，且分解产物对人体无影响。
2、甘露醇作为助溶剂是因为扑热息痛在水中溶解。
3、稀配锅内从配制至生产结束通氮保护。
为了进一步说明本发明扑热息痛注射液的配方比例和制备工艺，本发明的实施例如下：
配方比例：(规格：100ml:1g)
扑热息痛 10.00g
盐酸半胱氨酸 0.25g
磷酸氢二钠 0.60g
甘露醇 100.0g
氯化钠 9.00g
EDTA-Na2 0.05g
亚硫酸氢钠 0.50g
注射用水加至 1000.0ml
制备工艺：
1、取400ml的注射用水加入浓配锅，加热至90℃，搅拌下投入甘露醇100g溶解，加入5g767#针用活性炭煮沸5分钟，回打过滤至无乳光，脱炭泵入稀配锅。
2、取250ml的注射用水加热至80℃，搅拌下投入磷酸氢二钠0.6g、EDTA-Na20.05g、亚硫酸氢钠0.5g溶解，分次加入扑热息痛10g，搅拌15分钟使溶解。
3、取50ml的注射用水于容器内，搅拌下投入氯化钠9g搅拌使溶解。
4、将2、3内溶液混合加入1中，搅拌15分钟使混合均匀。
5、取50ml的注射用水于容器内，加入盐酸半胱氨酸0.25g溶解后加入1中，搅拌均匀，加水至1000ml，用10％HCl或10％NaOH调节PH5.5～6.5，测中间体含量PH合格，经1μm钛棒粗滤，0.45μm聚枫精滤，50℃左右保温通氮灌装，121℃灭菌30分钟。即得本发明扑热息痛注射液。
Claims (3)
1.本发明是由扑热息痛(对乙酰氨基酚)为主要原料配制而成的解热镇痛注射液，是通过以下配方比例和制备工艺实现的，其特征在于：
配方比例：(规格：100ml:1g)
扑热息痛 10g
盐酸半胱氨酸 0.10g～1.00g
磷酸氢二钠 0.10g～1.20g
甘露醇 50g～200g
氯化钠 7.20g～10.80g
EDTA-Na2 0.01g～0.10g
亚硫酸氢钠 0.10g～1.00g
注射用水加至 1000ml
制备工艺：
A.取总量40％的注射用水加入浓配锅，加热至90℃，搅拌下投入甘露醇溶解，加入0.5％767#针用活性炭煮沸5分钟，回打过滤至无乳光，脱炭泵入稀配锅；
B.取总量25％的注射用水加热至80℃，搅拌下投入磷酸氢二钠、EDTA-Na2、亚硫酸氢钠溶解，分次加入扑热息痛，搅拌15分钟使溶解；
C.取总量5％的注射用水于容器内，搅拌下投入氯化钠，搅拌使溶解；
D.将B、C内溶液混合加入A中，搅拌15分钟使混合均匀；
E.取总量5％的注射用水于容器内，加入盐酸半胱氨酸溶解后加入A中，搅拌均匀，加水至全量，用10％ HCl或10％ NaOH调节PH5.5～6.5，测中间体含量PH合格，经1μm钛棒粗滤，0.45μm聚枫精滤，50℃左右保温通氮灌装，121℃灭菌30分钟；即得本发明扑热息痛注射液。
2.根据权利要求1中所述的配方比例和制备工艺中最佳的配方比例和制备工艺如下：
配方比例：(规格：100ml:1g)
扑热息痛 10.00g
盐酸半胱氨酸 0.25g
磷酸氢二钠 0.60g
甘露醇 100.0g
氯化钠 9.00g
EDTA-Na2 0.05g
亚硫酸氢钠 0.50g
注射用水加至 1000.0ml
制备工艺：
A.取400ml的注射用水加入浓配锅，加热至90℃，搅拌下投入甘露醇100g溶解，加入5g767#针用活性炭煮沸5分钟，回打过滤至无乳光，脱炭泵入稀配锅；
B.取250ml的注射用水加热至80℃，搅拌下投入磷酸氢二钠0.6g、EDTA-Na2 0.05g、亚硫酸氢钠0.5g溶解，分次加入扑热息痛10g，搅拌15分钟使溶解；
C.取50ml的注射用水于容器内，搅拌下投入氯化钠9g，搅拌使溶解；
D.将B、C内溶液混合加入A中，搅拌15分钟使混合均匀；
E.取50ml的注射用水于容器内，加入盐酸半胱氨酸0.25g溶解后加入A中，搅拌均匀，加水至1000ml，用10％ HCl或10％ NaOH调节PH5.5～6.5，测中间体含量PH合格，经1μm钛棒粗滤，0.45μm聚枫精滤，50℃左右保温通氮灌装，121℃灭菌30分钟；即得本发明扑热息痛注射液。
3.权利要求1中的亚硫酸氢钠作为防止扑热息痛氧化的附加剂，可用焦亚硫酸钠替代，其使用量同亚硫酸氢钠。
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Cited By (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2011022491A1 (en) * | 2009-08-19 | 2011-02-24 | Cornell University | Cysteine for physiological injection |
| CN102258506A (zh) * | 2011-01-11 | 2011-11-30 | 北京润德康医药技术有限公司 | 一种含对乙酰氨基酚的液体制剂及其应用 |
| CN102258485A (zh) * | 2011-01-11 | 2011-11-30 | 北京润德康医药技术有限公司 | 一种含对乙酰氨基酚的注射用制剂及其应用 |
| CN102293772A (zh) * | 2010-06-25 | 2011-12-28 | 常州善美药物研究开发中心有限公司 | 一种复方注射剂的制备方法及质量控制方法 |
| CN102421426A (zh) * | 2009-04-22 | 2012-04-18 | 弗雷泽纽斯卡比德国有限公司 | 肠胃外给药的对乙酰氨基酚 |
| WO2012107093A1 (en) * | 2011-02-10 | 2012-08-16 | Neogen N.V. | Storage-stable formulation of paracetamol in aqueous solution |
| CN102834090A (zh) * | 2010-04-14 | 2012-12-19 | 贝朗医疗有限公司 | 对乙酰氨基酚组合物 |
| CN103083253A (zh) * | 2011-11-07 | 2013-05-08 | 杭州赛利药物研究所有限公司 | 对乙酰氨基酚冻干制剂及其制备方法 |
| US8592451B2 (en) | 2009-03-17 | 2013-11-26 | Cornell University | Reversible nondepolarizing neuromuscular blockade agents and methods for their use |
| CN103463192A (zh) * | 2013-08-27 | 2013-12-25 | 江西新世纪民星动物保健品有限公司 | 复方对乙酰氨基酚注射液及其制备方法 |
| CN104586758A (zh) * | 2015-01-20 | 2015-05-06 | 石家庄四药有限公司 | 一种对乙酰氨基酚注射液及其制备方法 |
| CN105982853A (zh) * | 2015-03-17 | 2016-10-05 | 成都医学院 | 一种对乙酰氨基酚大输液及其制备方法和用途 |
| CN103083253B (zh) * | 2011-11-07 | 2016-12-14 | 杭州赛利药物研究所有限公司 | 对乙酰氨基酚冻干制剂及其制备方法 |
| CN108379222A (zh) * | 2018-04-03 | 2018-08-10 | 彭进洪 | 一种对乙酰氨基酚注射液及其制造工艺 |
| CN114748415A (zh) * | 2022-05-06 | 2022-07-15 | 辽宁金品生物科技有限公司 | 一种对乙酰氨基酚注射液及其制备方法 |
-
2008
- 2008-10-16 CN CNA2008101558185A patent/CN101366695A/zh active Pending
Cited By (24)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8592451B2 (en) | 2009-03-17 | 2013-11-26 | Cornell University | Reversible nondepolarizing neuromuscular blockade agents and methods for their use |
| CN102421426A (zh) * | 2009-04-22 | 2012-04-18 | 弗雷泽纽斯卡比德国有限公司 | 肠胃外给药的对乙酰氨基酚 |
| CN102573794A (zh) * | 2009-08-19 | 2012-07-11 | 康奈尔大学 | 供生理注射用的半胱氨酸 |
| CN102573794B (zh) * | 2009-08-19 | 2017-03-15 | 康奈尔大学 | 供生理注射用的半胱氨酸 |
| US9220700B2 (en) | 2009-08-19 | 2015-12-29 | Cornell University | Cysteine for physiological injection |
| WO2011022491A1 (en) * | 2009-08-19 | 2011-02-24 | Cornell University | Cysteine for physiological injection |
| CN102834090B (zh) * | 2010-04-14 | 2014-08-27 | 贝朗医疗有限公司 | 对乙酰氨基酚组合物 |
| CN102834090A (zh) * | 2010-04-14 | 2012-12-19 | 贝朗医疗有限公司 | 对乙酰氨基酚组合物 |
| WO2011160434A1 (zh) * | 2010-06-25 | 2011-12-29 | 常州善美药物研究开发中心有限公司 | 一种复方注射剂的制备方法及质量控制方法 |
| CN102293772A (zh) * | 2010-06-25 | 2011-12-28 | 常州善美药物研究开发中心有限公司 | 一种复方注射剂的制备方法及质量控制方法 |
| CN102293772B (zh) * | 2010-06-25 | 2014-12-31 | 常州善美药物研究开发中心有限公司 | 一种复方注射剂的制备方法及质量控制方法 |
| CN102258485A (zh) * | 2011-01-11 | 2011-11-30 | 北京润德康医药技术有限公司 | 一种含对乙酰氨基酚的注射用制剂及其应用 |
| CN102258506A (zh) * | 2011-01-11 | 2011-11-30 | 北京润德康医药技术有限公司 | 一种含对乙酰氨基酚的液体制剂及其应用 |
| WO2012107093A1 (en) * | 2011-02-10 | 2012-08-16 | Neogen N.V. | Storage-stable formulation of paracetamol in aqueous solution |
| CN103083253A (zh) * | 2011-11-07 | 2013-05-08 | 杭州赛利药物研究所有限公司 | 对乙酰氨基酚冻干制剂及其制备方法 |
| CN103083253B (zh) * | 2011-11-07 | 2016-12-14 | 杭州赛利药物研究所有限公司 | 对乙酰氨基酚冻干制剂及其制备方法 |
| CN103463192A (zh) * | 2013-08-27 | 2013-12-25 | 江西新世纪民星动物保健品有限公司 | 复方对乙酰氨基酚注射液及其制备方法 |
| CN103463192B (zh) * | 2013-08-27 | 2015-10-28 | 江西新世纪民星动物保健品有限公司 | 复方对乙酰氨基酚注射液及其制备方法 |
| CN104586758A (zh) * | 2015-01-20 | 2015-05-06 | 石家庄四药有限公司 | 一种对乙酰氨基酚注射液及其制备方法 |
| CN104586758B (zh) * | 2015-01-20 | 2017-09-22 | 石家庄四药有限公司 | 一种对乙酰氨基酚注射液及其制备方法 |
| CN105982853A (zh) * | 2015-03-17 | 2016-10-05 | 成都医学院 | 一种对乙酰氨基酚大输液及其制备方法和用途 |
| CN105982853B (zh) * | 2015-03-17 | 2019-03-29 | 成都医学院 | 一种对乙酰氨基酚大输液及其制备方法和用途 |
| CN108379222A (zh) * | 2018-04-03 | 2018-08-10 | 彭进洪 | 一种对乙酰氨基酚注射液及其制造工艺 |
| CN114748415A (zh) * | 2022-05-06 | 2022-07-15 | 辽宁金品生物科技有限公司 | 一种对乙酰氨基酚注射液及其制备方法 |
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