CN101342214A - 一种木香总内酯药物组合物及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种木香总内酯药物组合物及其制备方法。本发明的木香总内酯提取物中，去氢木香内酯含量高于20％；木香烃内酯与去氢木香内酯含量之和高于50％。本发明采用CO2超临界萃取技术进行提取，提取时所采用的萃取压力为10～25MPa，温度25～40℃，时间为2～4小时，在压力为5－6MPa，温度为35－40℃下解析。本发明采用的CO2超临界萃取技术萃取速度快，提取率高且没有残留的有机溶剂，流程简单，操作方便。
Description
技术领域
本发明涉及一种用于治疗胃运动障碍的木香总内酯药物组合物及其制备方法。属医药技术领域。
背景技术
胃动力障碍是临床常见病、多发病。在我国，随着社会发展，环境变迁，人口结构以及人们生活方式的改变，主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等引起的胃病发病率逐渐增高。另一方面由社会压力，工作原因而产生的食无定时，食无规律等引起的胃部不适和胃动力问题也在不断的增长中。
长期以来，治疗胃动力障碍的药物一直由化学药唱主角，而化学药的副作用则是医药界的难题。目前临床常用的药物有四个：灭吐灵、吗丁啉、西沙比立和红霉素，但因为他们的临床副作用，均不能作为胃动力药首选。中医药治疗“反酸”、“嘈杂”、“胃痞”、“胸痹”等疾病已经有几千年的历史并积累了丰富的经验。实践证明中医药对胃动力障碍等病症是卓有疗效而且安全经济的，复发率也低于西医药。影响胃肠运动的中药，大多属于中医传统分类法的理气药，一般分成三类，胃肠动力促进、胃肠动力抑制以及对胃肠动力有双向或多向调节作用三大类。木香属于第三类，对胃肠动力有双向调节作用。
木香为菊科植物木香Aucklandia lappa Decne的干燥根。是治疗胃肠疾病的常用药，神农本草经列为上品。木香烃内酯和去氢木香内酯是木香挥发油的主要成分，它们具有松弛平滑肌和解痉作用，为木香的主要活性成分，也为木香质量控制的主要指标。
木香总内酯是从中药木香中提取得到的内酯类成分，其中的主要成分为木香烃内酯和去氢木香内酯等挥发油。本发明采用的CO2超临界萃取技术萃取速度快，没有残留的有机溶剂，流程简单，操作方便等诸多优点。固化辅料为β-环糊精或微晶纤维素，将木香总内酯进行固体化，进而得到适用于填充胶囊的固体粉末，填充胶囊。
发明内容
本发明的目的在于提供一种木香总内酯药物组合物及其制备新方法。
本发明采用CO2超临界萃取技术从木香中提取总内酯，它包括如下步骤：
(a)木香药材的前处理；
(b)采用CO2超临界萃取技术从木香中提取总内酯；萃取出棕红色或棕黄色半透明的油状物，低温(4℃)放置有大量晶体物质析出；
(c)分离：取出提取物，离心除去水分，得木香总内酯提取物；计算提取率，并测定木香总内酯中总内酯的含量；
(d)固化：用固化辅料将其固化。优选方案为：先将木香总内酯提取物用95％乙醇溶解，将固化辅料加水1倍量用高速剪切匀化机搅拌10分钟，再将木香总内酯的乙醇溶液加入固化辅料的水溶液中，以8000rpm搅拌10分钟后，晾干，粉碎过14目筛即得固体化物。其中，固化辅料优选为β-环糊精或微晶纤维素，其用量与木香总内酯的重量比为3∶1；
(e)组合物的制备：取上述固化物与辅料混合，制备成所需的药物组合物。如在上述固化物中加入稀释剂(硫酸钙)，混合均匀，用10％丙烯酸树脂II号，利用高速搅拌制粒机，制粒，过18目筛，晾干，填充胶囊。
β-环糊精的不同用量试验结果见表1：
表1β-环糊精固体化物试验结果
由表中看出，在木香总内酯与β-环糊精用量为1∶3时可得到较为理想的固体化物粉末。
步骤(a)木香药材的前处理优选采用如下方法：
取木香药材，在40～45℃下干燥6小时，粉碎成粗粉。
步骤(b)采用CO2超临界萃取技术从木香中提取总内酯优选采用如下方法：
将木香药材粗粉装入CO2超临界萃取罐中，以压力为10～25Mpa，温度为25～40℃的条件进行萃取2～4小时，以压力为5-6Mpa，温度为35-40℃进行解析。
步骤(b)最优选技术方案为：在萃取压力为20Mpa、温度为30℃条件下进行萃取2小时；在压力为6Mpa，温度为35℃条件下进行解析。
木香药材优选用木香根部。
治疗有效量的本发明木香总内酯提取物，加入药学上可接受的辅料，可制备成任何一种所需的药物组合物。
本发明的木香总内酯提取物制备得到的药物组合物，可用于治疗或预防胃运动障碍，行气止痛，健脾消食，有很好的治疗效果。
本发明解决了传统提取工艺中操作温度较高，热敏性物质易氧化逸散，而高沸点物质不易完全提出，收率下低等缺点。采用高效液相色谱法对木香总内酯的有效成分进行测定，本发明提取物中，去氢木香内酯含量高于20％；木香烃内酯与去氢木香内酯含量之和高于50％。
具体实施方式
药材来源：药材购自沈阳市药材采购供应站，其原植物为菊样植物木香Auchlandia lappa Dence.的干燥根，产于云南、四川等省。
药材的准备：称取药材40～45℃干燥6小时，粉碎成粗粉备用。
实施例1：
取木香药材粗粉500g置于提取仪中，用CO2排除萃取器中空气，调节萃取器、分离器压力，温度，在萃取温度为25℃，萃取压力为10Mpa，CO2流速为21～25L/h条件下，连续萃取2小时，在压力为5Mpa，温度为35℃条件下解析，萃取出棕红色或棕黄色半透明的油状物，从分离器中取出提取物，离心除去水分，得到产物木香总内酯。提取率为3.32％，总内酯量为60.2％，去氢木香内酯含量为31.9％。
实施例2：
取木香药材粗粉500g置于提取仪中，用CO2排除萃取器中空气，调节萃取器、分离器压力，温度，在萃取温度为35℃，萃取压力为10Mpa，CO2流速为21～25L/h条件下，连续萃取4小时，在压力为6Mpa，温度为40℃条件下解析，萃取出棕红色或棕黄色半透明的油状物，从分离器中取出提取物，离心除去水分，得到产物木香总内酯。提取率为2.86％，总内酯量为58.1％。，去氢木香内酯含量为30.8％。
实施例3：
取木香药材粗粉500g置于提取仪中，用CO2排除萃取器中空气，调节萃取器、分离器压力，温度，在萃取温度为40℃，萃取压力为25Mpa，CO2流速为21～25L/h条件下，连续萃取3小时，在压力为6Mpa，温度为40℃条件下解析，萃取出棕红色或棕黄色半透明的油状物，从分离器中取出提取物，离心除去水分，得到产物木香总内酯。提取率为2.60％，总内酯量为54.2％，去氢木香内酯含量为28.7％。
实施例4：
取木香药材粗粉500g置于提取仪中，用CO2排除萃取器中空气，调节萃取器、分离器压力，温度，在萃取温度为25℃，萃取压力为15Mpa，CO2流速为21～25L/h条件下，连续萃取2小时，在压力为6Mpa，温度为35℃条件下解析，萃取出棕红色或棕黄色半透明的油状物，从分离器中取出提取物，离心除去水分，得到产物木香总内酯。提取率为3.61％，总内酯量为72.6％，去氢木香内酯含量为38.5％。
实施例5：
取木香药材粗粉500g置于提取仪中，用CO2排除萃取器中空气，调节萃取器、分离器压力，温度，在萃取温度为30℃，萃取压力为25Mpa，CO2流速为21～25L/h条件下，连续萃取2小时，在压力为6Mpa，温度为35℃条件下解析，萃取出棕红色或棕黄色半透明的油状物，从分离器中取出提取物，离心除去水分，得到产物木香总内酯。提取率为3.45％，总内酯量为71.2％，去氢木香内酯含量为37.7％。
实施例6：
取木香药材粗粉500g置于提取仪中，用CO2排除萃取器中空气，调节萃取器、分离器压力，温度，在萃取温度为40℃，萃取压力为15Mpa，CO2流速为21～25L/h条件下，连续萃取2小时，在压力为6Mpa，温度为35℃条件下解析，萃取出棕红色或棕黄色半透明的油状物，从分离器中取出提取物，离心除去水分，得到产物木香总内酯。提取率为3.30％，总内酯量为66.5％，去氢木香内酯含量为35.2％。
实施例7：
取木香药材粗粉500g置于提取仪中，用CO2排除萃取器中空气，调节萃取器、分离器压力，温度，在萃取温度为20℃，萃取压力为25Mpa，CO2流速为21～25L/h条件下，连续萃取2小时，在压力为6Mpa，温度为35℃条件下解析，萃取出棕红色或棕黄色半透明的油状物，从分离器中取出提取物，离心除去水分，得到产物木香总内酯。提取率为3.74％，总内酯量为76.2％，去氢木香内酯含量为40.4％。
实施例8：
取木香药材粗粉500g置于提取仪中，用CO2排除萃取器中空气，调节萃取器、分离器压力，温度，在萃取温度为35℃，萃取压力为20Mpa，CO2流速为21～25L/h条件下，连续萃取2小时，在压力为6Mpa，温度为35℃条件下解析，萃取出棕红色或棕黄色半透明的油状物，从分离器中取出提取物，离心除去水分，得到产物木香总内酯。提取率为3.60％，总内酯量为74.3％，去氢木香内酯含量为39.4％。
实施例9：
取木香药材粗粉500g置于提取仪中，用CO2排除萃取器中空气，调节萃取器、分离器压力，温度，在萃取温度为40℃，萃取压力为20Mpa，CO2流速为21～25L/h条件下，连续萃取2小时，在压力为6Mpa，温度为35℃条件下解析，萃取出棕红色或棕黄色半透明的油状物，从分离器中取出提取物，离心除去水分，得到产物木香总内酯。提取率为3.41％，总内酯量为68.1％，去氢木香内酯含量为36.1％。
实施例10：
取木香药材粗粉500g置于提取仪中，用CO2排除萃取器中空气，调节萃取器、分离器压力，温度，在萃取温度为30℃，萃取压力为20Mpa，CO2流速为21～25L/h条件下，连续萃取2小时，在压力为6Mpa，温度为35℃条件下解析，萃取出棕红色或棕黄色半透明的油状物，从分离器中取出提取物，离心除去水分，得到产物木香总内酯。提取率为3.85％，总内酯量为79.2％，去氢木香内酯含量为42.0％。
实施例11：
取木香药材粗粉500g置于提取仪中，用CO2排除萃取器中空气，调节萃取器、分离器压力，温度，在萃取温度为35℃，萃取压力为25Mpa，CO2流速为21～25L/h条件下，连续萃取2小时，在压力为6Mpa，温度为35℃条件下解析，萃取出棕红色或棕黄色半透明的油状物，从分离器中取出提取物，离心除去水分，得到产物木香总内酯。提取率为3.73％，总内酯量为76.2％，去氢木香内酯含量为40.4％。
实施例12：
取木香药材粗粉500g置于提取仪中，用CO2排除萃取器中空气，调节萃取器、分离器压力，温度，在萃取温度为30℃，萃取压力为23Mpa，CO2流速为21～25L/h条件下，连续萃取2小时，在压力为6Mpa，温度为35℃条件下解析，萃取出棕红色或棕黄色半透明的油状物，从分离器中取出提取物，离心除去水分，得到产物木香总内酯。提取率为3.65％，总内酯量为70.2％，去氢木香内酯含量为37.2％。
实施例13：
取木香药材粗粉150g置于提取仪中，用CO2排除萃取器中空气，调节萃取器、分离器压力，温度，在萃取温度为30℃，萃取压力为20Mpa，CO2流速为21～25L/h条件下，连续萃取2小时，在压力为6Mpa，温度为35℃条件下解析，萃取出棕红色或棕黄色半透明的油状物，从分离器中取出提取物，离心除去水分，得到产物木香总内酯。提取率为3.86％，总内酯量为79.5％，去氢木香内酯含量为42.1％。
实施例14
将实施例1-13中得到的木香总内酯提取物用95％乙醇溶解，将β-环糊精加水1倍量用高速剪切匀化机搅拌10分钟，再将木香总内酯的乙醇溶液加入β-环糊精的水溶液中，以8000rpm搅拌10分钟后，晾干，粉碎过14目筛即得固体化物，β-环糊精的用量与产物的重量比为3∶1。
实施例15：
取实施例1-13中得到的木香总内酯10g，β-环糊精用量30g，按实施例14的方法进行操作，得到固体化物量28.6g，固体化物形状为粉末状，固体化物流动性(圆锥底10.5cm时堆积高度)6.2cm，总内酯含量18.9％。
实施例16：
取实施例1-13中得到的木香总内酯10g，微晶纤维素作为固化辅料30g，按实施例14的方法进行操作，得到固体化物49.0g，发粘，有油状物。
实施例17
在实施例14-16中得到的固化物中，加入稀释剂硫酸钙固体10g，混合均匀，用10％丙烯酸树脂II号，利用高速搅拌制粒机，制粒，过18目筛，晾干，填充胶囊。
注：
所用提取仪为：江苏南通华安超临界萃取设备有限公司生产的型号为HA221-50-60萃取罐，主要技术指标：最高萃取压力：50Mpa；萃取罐容积：5L，1L；萃取温度：常温-75度；最大流量：50L/h，可调。
以上实施例，仅以说明为目的，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。
Claims (13)
1、一种木香总内酯药物组合物，其特征在于含有木香总内酯提取物，木香总内酯提取物中，有效成分木香烃内酯和去氢木香内酯的含量之和大于50％。
2、根据权利要求1所述的木香总内酯药物组合物，其特征在于所述木香总内酯提取物中，去氢木香内酯的含量大于20％。
3、权利要求1或2所述的木香总内酯药物组合物，其特征在于还含有医学上可接受的辅料。
4、权利要求3所述的木香总内酯药物组合物，其特征在于是医学上可接受的各种剂型。
5、一种木香总内酯药物组合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
(b)采用CO2超临界萃取技术从木香中提取。
6、根据权利要求5所述的方法，其特征在于所述步骤(b)中，萃取压力为10～25Mpa，温度为25～40℃。
7、根据权利要求6所述的方法，其特征在于所述步骤(b)中，解析压力为5-6Mpa，解析温度为35℃-40℃。
8、根据权利要求7所述的方法，其特征在于所述步骤(b)中，萃取时间为2-4小时。
9、根据权利要求8所述的方法，其特征在于所述步骤(b)为：在萃取压力为20Mpa、温度为30℃条件下进行萃取2小时；在压力为6Mpa，温度为35℃条件下进行解析。
10、根据权利要求9所述的方法，其特征在于步骤(b)之后还包括如下步骤：
(c)分离：取出提取物，离心除去水分，得木香总内酯提取物；
(d)固化：先将上述木香总内酯用95％乙醇溶解，将固化辅料加水1倍量用高速剪切匀化机搅拌，再将木香总内酯的乙醇溶液加入固化辅料的水溶液中，搅拌1，晾干，粉碎过14目筛即得固体化物；其中，固化辅料为β-环糊精或微晶纤维素，用量与木香总内酯的重量比为3∶1。
11、根据权利要求10所述的方法，其特征在于步骤(b)之前还包括如下步骤：(a)木香药材的前处理：取木香药材，在40～45℃下干燥6小时，粉碎成粗粉。
12、根据权利要求11所述的方法，其特征在于所述木香药材为木香根部。
13、一种木香总内酯药物组合物在制备治疗或预防胃运动障碍的药物中的应用。
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| CN102861124A (zh) * | 2012-10-29 | 2013-01-09 | 重庆师范大学 | 一种木香组合药物及其应用 |
| CN103108620A (zh) * | 2010-09-17 | 2013-05-15 | 株式会社芳珂 | 胶原蛋白产生促进剂、透明质酸产生促进剂、皱纹改善剂 |
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2008
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