CN101278933A - 一种含有二甲啡烷的药物组合物及其制备方法 - Google Patents
一种含有二甲啡烷的药物组合物及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN101278933A CN101278933A CNA2008101065173A CN200810106517A CN101278933A CN 101278933 A CN101278933 A CN 101278933A CN A2008101065173 A CNA2008101065173 A CN A2008101065173A CN 200810106517 A CN200810106517 A CN 200810106517A CN 101278933 A CN101278933 A CN 101278933A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- dimemorfan
- described compositions
- preferred
- tablet
- pseudoephedrine hydrochloride
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
本发明涉及一种含有二甲啡烷的药物组合物及其制备方法,它是以二甲啡烷、盐酸伪麻黄碱、一种非甾体抗炎药、一种抗组胺药为活性成份与药用载体混合而成。所述的组合物中,二甲啡烷的单位制剂含量为2-100mg,优选10-20mg。该组合物可根据需要制成各种口服制剂,优选片剂、胶囊、颗粒剂、分散片、咀嚼片、泡腾片及口服液体制剂。用于治疗各种类型的感冒,缓解相关症状。
Description
技术领域
本发明涉及一种含有二甲啡烷的药物组合物及其制备方法,它是以二甲啡烷、盐酸伪麻黄碱、一种非甾体抗炎药、一种抗组胺药为活性成份与药用载体混合而成。属于医药技术领域。
背景技术
感冒是一种急性传染性鼻炎,俗称“伤风”。是由呼吸道病毒引起的,其中以冠状病毒和鼻病毒为主要致病病毒。病毒从呼吸道分泌物中排出并传播,当机体抵抗力下降,如受凉、营养不良、过度疲劳、烟洒过度、全身性疾病及鼻部本身的慢性疾病影响呼吸道畅通等,容易诱发感染。感冒发作后继发细菌感染。感冒起病时鼻内有干燥感及痒感、打喷嚏、全身不适或有低热,以后渐有鼻塞、咳嗽、嗅觉减退、流大量清水鼻涕、鼻粘膜充血、水肿、有大量清水样或脓性分泌物等。
二甲啡烷能抑制延脑咳嗽中枢,为非成瘾性中枢镇咳嗽药,其结构和作用类似右美沙芬,镇咳效果略优于右美沙芬。优点是毒性低,安全性大,治疗剂量不抑制呼吸,没有便秘副作用。所以可用于治疗各种伴有咳嗽症状的疾病。
非甾体抗炎药是一类不含有甾体结构的抗炎药,主要是通过抑制环氧化酶,减少炎性介质前列腺素的生成,产生抗炎、镇痛、解热的作用,这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。
组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质,可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩,组胺必须首先与细胞上的组胺受体或酶原物质结合,才能发挥作用,组胺受体有H1和H2两类。抗组胺药一般是指H1受体拮抗剂,可拮抗组胺对毛细血管、平滑肌、呼吸道分泌腺、唾腺、泪腺的作用。H2受体拮抗剂主要抑制胃液分泌。常用的H1受体拮抗剂有马来酸氯苯那敏、苯海拉明、去敏灵、羟嗪、息斯敏等;H2拮抗剂有甲氰咪胍、甲硫咪胺等。
盐酸伪麻黄碱能促进去甲肾上腺素的释放,间接发挥拟交感神经作用;具有选择性的收缩上呼吸道毛细血管,消除鼻咽部黏膜充血、肿胀、减轻鼻塞症状,对全身其他脏器的血管无明显收缩作用,对心率、心律、血压和中枢神经无明显影响。
基于感冒的发病特点及上述各类药的作用机理,如将二甲啡烷、非甾体抗炎药、抗组胺药联合应用,或制成复方制剂来应用,将会有效地消除感冒引起头痛、发热、咳嗽症状,以及解除感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。
发明内容
本发明涉及一种含有二甲啡烷的药物组合物及其制备方法,它是以二甲啡烷、盐酸伪麻黄碱、一种非甾体抗炎药、一种抗组胺药为活性成份与药用载体混合而成。其中非甾体抗炎药优选对乙酰氨基酚、萘普生、布洛芬、贝诺酯及其它们的药用盐和光学异构体。抗组胺药优选马来酸氯苯那敏、氯雷他定、左西替嗪及其它们的药用盐和光学异构体。
所述的组合物中,二甲啡烷的单位制剂含量为2-100mg,优选10-20mg。盐酸伪麻黄碱的单位制剂含量为5-360mg,优选30-60mg。非甾体抗炎药的单位制剂含量为0.05-4g,优选0.2-1g。抗组胺药的单位制剂含量为1-50mg,优选5-10mg。
本发明所述的组合物,可根据需要制成各种口服制剂,优选片剂、胶囊、颗粒剂、分散片、咀嚼片、泡腾片及口服液体制剂。
本品为新一代感冒治疗药物,具有较强的解热、镇痛、镇咳作用,能有效地消除感冒引起头痛、发热、咳嗽症状。本品更能收缩鼻粘膜的毛细血管、解除感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。
具体实施方式
通过以下实施例对本发明的组合方式及制备方法做进一步说明,但并不仅限于此。
实施例1 二甲啡烷+盐酸伪麻黄碱+乙酰氨基酚+马来酸氯苯那敏片剂
处方:
组分 用量
二甲啡烷 20g
盐酸伪麻黄碱 30
乙酰氨基酚 150
马来酸氯苯那敏 4
微晶纤维素 135g
CMS-Na 5g
微粉硅胶 1g
共制成 1000片
制备方法:
将二甲啡烷、乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、微晶纤维素分别过80目筛,混合均匀,将马来酸氯苯那敏溶解于50%乙醇溶液中,制软材,24目筛制粒,干燥,20目筛整粒,加入微粉硅胶、CMS-Na,混合均匀后采用适宜冲模压制片剂,即得。
如果给上述片剂进行包衣,则得到包衣片剂,可为薄膜衣片、肠溶片等。
实施例2:二甲啡烷+盐酸伪麻黄碱+萘普生+氯雷他定胶囊剂
处方:
组分 用量
二甲啡烷 20g
盐酸伪麻黄碱 30
萘普生 150
氯雷他定 10
淀粉 150g
硬脂酸镁 2g
制备方法:
将二甲啡烷、盐酸伪麻黄碱、萘普生、氯雷他定、淀粉均过80目筛,按照等量递加法混合均匀后,加入硬脂酸镁,混合均匀,分装,即得。
所用胶囊壳可为普通胶囊,也可为肠溶胶囊。
实施例3:二甲啡烷+盐酸伪麻黄碱+布洛芬+左西替嗪咀嚼片剂
处方:
组分 用量
二甲啡烷 20g
盐酸伪麻黄碱 30
布洛芬 200
左西替嗪 5
木糖醇 175
甘露醇 150
甜橙香精 10g
阿斯巴甜 5g
2%PVPk-30乙醇溶液 适量
硬脂酸镁 5g
制备方法:
将二甲啡烷、左西替嗪、布洛芬、盐酸伪麻黄碱、木糖醇、甘露醇等原辅料分别过80目筛,采用等量递增法混合均匀,加入2%PVP-k30乙醇溶液,制软材,16目筛制粒,干燥,20目筛整粒,加入其他的矫味剂、甜味剂、助流剂混合均匀,压片,即得。
实施例4:二甲啡烷+盐酸伪麻黄碱+马来酸氯苯那敏+贝诺酯分散片剂
处方
组分 用量
二甲啡烷 20g
盐酸伪麻黄碱 30
马来酸氯苯那敏 5
贝诺酯 250
微晶纤维素 225g
PPVP 15g
L-HPC 10g
甜菊苷 5g
甜橙香精 10g
微粉硅胶 2g
75%醇溶液 适量
制备方法:
将二甲啡烷、盐酸伪麻黄碱、贝诺酯、微晶纤维素等原辅料分别过80目筛,采用等量递增法混合均匀,备用;将马来酸氯苯那敏加75%乙醇溶液溶解,制软材,16目筛制粒,干燥,20目筛整粒,加入其他的矫味剂甜橙香精、甜味剂甜菊苷、助流剂微粉硅胶、崩解剂PPVP、L-HPC等混合均匀,压片,即得。
实施例5:二甲啡烷+盐酸伪麻黄碱+萘普生+左西替嗪泡腾片
处方
组分 用量
二甲啡烷 20g
盐酸伪麻黄碱 30
萘普生 150
左西替嗪 5
PEG6000 215g
柠檬酸 45g
碳酸氢钠 18g
碳酸钠 13g
甜橙香精 20g
安赛蜜 20g
氯化钠 15g
共制成 1000粒
制备方法:
将二甲啡烷、盐酸伪麻黄碱、萘普生、左西替嗪过80目筛,混合均匀;取一半混合粉量,与柠檬酸混合均匀,用50%醇溶液制软材,18目制粒,干燥,16目整粒;再取余量混合粉,与碳酸钠、碳酸氢钠混合,同前法制粒;所得两种颗粒混合,加入其他的辅料,如PEG6000、甜橙香精、安赛蜜、氯化钠等混合均匀,压片即得。
实施例6:二甲啡烷+盐酸伪麻黄碱+氯雷他定+布洛芬颗粒
处方
组分 用量
二甲啡烷20g
盐酸伪麻黄碱 30
氯雷他定 10
布洛芬 200
甘露醇 180g
山梨醇 150g
甜橙香精 15g
安赛蜜 12g
5%PVPk-30的75%乙醇溶 适量
共制成 1000袋
制备方法:
将二甲啡烷、盐酸伪麻黄碱、氯雷他定、布洛芬、甘露醇、山梨醇等过80目筛,混合均匀;用5%PVPk-30的75%乙醇溶液制软材,16目制粒,干燥,12目整粒加入其他的辅料,如甜橙香精、安赛蜜等混合均匀,分装即得。
实施例7 甲啡烷+盐酸伪麻黄碱+氯雷他定+对乙酰氨基酚溶液剂
处方:
组分 用量
二甲啡烷 2g
盐酸伪麻黄碱 3g
氯雷他定 1g
对乙酰氨基酚 15g
亚硫酸氢钠 2g
苯甲酸钠 3g
蔗糖 200g
矫味剂 1g
蒸馏水 适量
共制成 1000ml
制备方法:
将二甲啡烷、氯雷他定、对乙酰氨基酚溶于适量水中,加热到80-100,搅拌使之溶解,得澄清水溶液;将蔗糖制成500ml糖浆灭菌液,加入盐酸伪麻黄碱、苯甲酸钠、亚硫酸氢钠使之溶解;将水溶液加入糖浆中,最后加入矫味剂,过滤,保温加水至处方量,搅匀分装。
实施例8、药理实验
以下实验以二甲啡烷+盐酸伪麻黄碱+乙酰氨基酚+马来酸氯苯那敏片剂为代表,对本发明的组合方式的疗效做进一步说明。
1.对酵母致大鼠体温升高的解热作用
Wistar大鼠18只,雄性,体重200±20g,随机分3组:治疗组A、泰诺对照组B、及生理盐水对照组C。A、B组药物均需先溶解于生理盐水中,按10mL/kg灌胃给予。用药后1h皮下注射10%酵母悬液10m]/kg,在第3、4、5、10、24h各测量一次体温,以不同时间的体温与基础体温的温度差表示药物作用强度。结果表明,治疗组药物对大鼠因酵母引起的体温升高有明显的解热作用,起效较快.至24小时仍有较强的解热作用,见表1。
2.对小鼠耳部巴豆油炎症的抑制作用
昆明种雄性小鼠30只,体重18-22g,随机分为3组,喂药物或水同上。药后1h,将小鼠左耳涂2%巴豆油液501.4h后拉颈处死,剪下两耳,以直径8ram不锈钢铳子冲下耳片,称重,两耳片重量之差为肿胀度,与对照组比较,计算肿胀抑制率。结果表明,治疗组药物对小鼠耳部巴豆油炎症有较强的抑制作用,见表2。
表2 对小鼠耳部巴豆油炎症的抑制作用
3.对小鼠醋酸扭体的抑制作用
小鼠分组及剂量同上,给药1h后,腹腔注射7%醋酸10m]/kg后,立即观察第一次扭体时间(扭体潜伏期)和15分钟内扭体次数,计算扭体潜伏期延长率和扭体次数抑制率。结果表明,治疗组药物对小鼠醋酸扭体有较强的抑制作用,见表3。
4.对小鼠咳嗽的影响
小鼠45只随机分3组,给药剂量同上,小鼠灌胃给药后1h置于倒置的500ml烧杯内,放入0.3ml氨水的棉球,立即观察和记录小鼠咳嗽潜伏期和3分钟内咳嗽次数。结果表明治疗组药物对氨水致小鼠咳嗽具有止咳作用,见表4。
5.行为学评分
5.1行为学评分标准:以鼻部症状和体征为主要观察内容,自给致敏药始,依据鼻痒、喷嚏、流涕等出现的时间长短、轻重程度、次数多少为评分标准并评分记录。鼻痒程度:轻擦鼻几次,记1分;重度:抓挠鼻、面不止,到处磨擦记2分。喷嚏:1-3个为1分,4~10个为2分,11个以上为3分。流涕:流至鼻前孔为1分,超过鼻前孔为2分,流涕满面为3分。5.2方法:致敏7d后实验组动物行为学评分均超过5分,造模成功。喂药物或水同上。药后1h,按照造模方法,以10%TDI橄榄油滴鼻激发,观察30min内的行为学情况。结果见表5。
组别叠加 记分
A 1.23±0.45
B 3.34±0.56
C 8.95±0.58
Claims (10)
1.本发明涉及一种含有二甲啡烷的药物组合物,其特征在于,它是以二甲啡烷、盐酸伪麻黄碱、一种非甾体抗炎药、一种抗组胺药为活性成份与药用载体混合而成。
2.权利要求1所述的组合物,其特征在于,非甾体抗炎药优选对乙酰氨基酚、萘普生、布洛芬、贝诺酯及其它们的药用盐和光学异构体。
3.权利要求1所述的组合物,其特征在于,抗组胺药优选马来酸氯苯那敏、氯雷他定、左西替嗪及其它们的药用盐和光学异构体。
4.权利要求1所述的组合物,其特征在于,二甲啡烷的单位制剂含量为2-100mg,优选10-20mg。
5.权利要求1所述的组合物,其特征在于,盐酸伪麻黄碱的单位制剂含量为5-360mg,优选30-60mg。
6.权利要求1所述的组合物,其特征在于,非甾体抗炎药的单位制剂含量为0.05-4g,优选0.2-1g。
7.权利要求1所述的组合物,其特征在于,抗组胺药的单位制剂含量为1-50mg,优选5-10mg。
8.权利要求1所述的组合物,其特征在于,可制成口服制剂。
9.权利要求8所述的组合物,其特征在于,口服制剂优选片剂、胶囊、颗粒剂、分散片、咀嚼片、泡腾片及口服液体制剂。
10.权利要求1所述的组合物用于治疗各种类型的感冒,缓解相关症状。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CNA2008101065173A CN101278933A (zh) | 2008-05-14 | 2008-05-14 | 一种含有二甲啡烷的药物组合物及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CNA2008101065173A CN101278933A (zh) | 2008-05-14 | 2008-05-14 | 一种含有二甲啡烷的药物组合物及其制备方法 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN101278933A true CN101278933A (zh) | 2008-10-08 |
Family
ID=40011722
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CNA2008101065173A Pending CN101278933A (zh) | 2008-05-14 | 2008-05-14 | 一种含有二甲啡烷的药物组合物及其制备方法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN101278933A (zh) |
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN104000826A (zh) * | 2014-06-10 | 2014-08-27 | 合肥医工医药有限公司 | 一种含有枸地氯雷他定和磷酸二甲啡烷的复方药物组合物 |
CN104042615A (zh) * | 2014-06-10 | 2014-09-17 | 合肥医工医药有限公司 | 一种含有地氯雷他定和磷酸二甲啡烷的药物组合物 |
CN101993417B (zh) * | 2009-08-10 | 2014-09-24 | 北京利乐生制药科技有限公司 | 磷酸二甲啡烷的稳定晶型 |
CN104688738A (zh) * | 2014-03-10 | 2015-06-10 | 四川百利药业有限责任公司 | 一种治疗感冒的药物制剂 |
CN106074408A (zh) * | 2016-06-12 | 2016-11-09 | 佛山市腾瑞医药科技有限公司 | 一种磷酸二甲啡烷分散片及其制备方法 |
CN113171365A (zh) * | 2021-05-19 | 2021-07-27 | 浙江大学 | 二甲啡烷在制备治疗骨质疏松产品中的应用 |
-
2008
- 2008-05-14 CN CNA2008101065173A patent/CN101278933A/zh active Pending
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN101993417B (zh) * | 2009-08-10 | 2014-09-24 | 北京利乐生制药科技有限公司 | 磷酸二甲啡烷的稳定晶型 |
CN104688738A (zh) * | 2014-03-10 | 2015-06-10 | 四川百利药业有限责任公司 | 一种治疗感冒的药物制剂 |
CN104000826A (zh) * | 2014-06-10 | 2014-08-27 | 合肥医工医药有限公司 | 一种含有枸地氯雷他定和磷酸二甲啡烷的复方药物组合物 |
CN104042615A (zh) * | 2014-06-10 | 2014-09-17 | 合肥医工医药有限公司 | 一种含有地氯雷他定和磷酸二甲啡烷的药物组合物 |
CN106074408A (zh) * | 2016-06-12 | 2016-11-09 | 佛山市腾瑞医药科技有限公司 | 一种磷酸二甲啡烷分散片及其制备方法 |
CN113171365A (zh) * | 2021-05-19 | 2021-07-27 | 浙江大学 | 二甲啡烷在制备治疗骨质疏松产品中的应用 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN101278933A (zh) | 一种含有二甲啡烷的药物组合物及其制备方法 | |
CN105209021A (zh) | 包含阿片样物质和另一种活性药物成分、用于迅速起效和延长的镇痛持续时间、可不考虑进食而给药的组合物 | |
JP2008535867A5 (zh) | ||
WO2007143674A2 (en) | Methods for buccal, lingual or sublingual dosing regimens of epinephrine for the treatment of allergic emergencies | |
KR20010075021A (ko) | 불법적 용도로서 부적합한 교감신경흥분성 아민 염을포함하는 조성물 | |
JPS6388122A (ja) | 吸収および作用が速やかなサリンダツクまたはサリンダツクナトリウムと塩基の併用剤 | |
RU2322262C2 (ru) | Композиции нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, противозастойных средств и антигистаминов | |
KR20050088188A (ko) | 상부 호흡기 충혈 치료용 조성물 및 치료 방법 | |
US20160045465A1 (en) | Therapeutic formulations for the treatment of cold and flu-like symptoms | |
CN102961365A (zh) | 硫酸特布他林口腔速溶膜及其制备方法 | |
CN101264080A (zh) | 一种含有右旋氯苯那敏的药用组合物及其制备方法 | |
US20180125792A1 (en) | Non-steroidal anti-inflammatory drugs for cough | |
CN100448431C (zh) | 一种用于治疗儿童感冒的氨酚麻美口腔崩解片及制备方法 | |
JP2010083871A (ja) | 抗アデノウイルス剤を含有する医薬組成物 | |
RU2003125876A (ru) | Лекарственная композиция, включающая диклофенак и орнопростил | |
CN104000822A (zh) | 一种含有比拉斯汀的复方感冒药物组合物 | |
JP5232520B2 (ja) | ロキソプロフェンを含有する抗アデノウイルス剤 | |
JP2008115168A (ja) | 抗アデノウイルス剤 | |
WO2013060275A1 (zh) | 楹树提取物在制备治疗胃溃疡药物中的应用 | |
CN101810572A (zh) | 尼美舒利混悬液及其制备方法 | |
TW200533361A (en) | Medicinal composition for treating allergic symptoms | |
CN114272254B (zh) | 甘草次酸和芍药苷的组合在治疗肝损伤、肝纤维化中的应用 | |
CN104000825A (zh) | 一种含有比拉斯汀和磷酸二甲啡烷的复方药物组合物 | |
CN102225065B (zh) | 双分伪麻胶囊及其制备方法 | |
CN100427088C (zh) | 治疗感冒的氨酚伪麻那敏口腔崩解片及其制备方法 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C10 | Entry into substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Open date: 20081008 |