KR20050088188A - 상부 호흡기 충혈 치료용 조성물 및 치료 방법 - Google Patents
상부 호흡기 충혈 치료용 조성물 및 치료 방법 Download PDFInfo
- Publication number
- KR20050088188A KR20050088188A KR1020057011245A KR20057011245A KR20050088188A KR 20050088188 A KR20050088188 A KR 20050088188A KR 1020057011245 A KR1020057011245 A KR 1020057011245A KR 20057011245 A KR20057011245 A KR 20057011245A KR 20050088188 A KR20050088188 A KR 20050088188A
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- present
- composition
- acceptable salt
- diphenhydramine
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 156
- 230000000241 respiratory effect Effects 0.000 title claims abstract description 28
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 36
- ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N diphenhydramine Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(OCCN(C)C)C1=CC=CC=C1 ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 84
- 229960000520 diphenhydramine Drugs 0.000 claims abstract description 72
- 229940124584 antitussives Drugs 0.000 claims abstract description 62
- 239000000850 decongestant Substances 0.000 claims abstract description 58
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims abstract description 58
- 230000000954 anitussive effect Effects 0.000 claims abstract description 56
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 claims abstract description 28
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 19
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 claims abstract description 18
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 claims abstract description 17
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract description 13
- 230000001078 anti-cholinergic effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 61
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 46
- 206010020565 Hyperaemia Diseases 0.000 claims description 44
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims description 41
- 239000003434 antitussive agent Substances 0.000 claims description 36
- OROGSEYTTFOCAN-UHFFFAOYSA-N hydrocodone Natural products C1C(N(CCC234)C)C2C=CC(O)C3OC2=C4C1=CC=C2OC OROGSEYTTFOCAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 27
- 229960001802 phenylephrine Drugs 0.000 claims description 26
- SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N phenylephrine Chemical group CNC[C@H](O)C1=CC=CC(O)=C1 SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N 0.000 claims description 26
- XYYVYLMBEZUESM-UHFFFAOYSA-N dihydrocodeine Natural products C1C(N(CCC234)C)C2C=CC(=O)C3OC2=C4C1=CC=C2OC XYYVYLMBEZUESM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 23
- LLPOLZWFYMWNKH-CMKMFDCUSA-N hydrocodone Chemical group C([C@H]1[C@H](N(CC[C@@]112)C)C3)CC(=O)[C@@H]1OC1=C2C3=CC=C1OC LLPOLZWFYMWNKH-CMKMFDCUSA-N 0.000 claims description 23
- 229960000240 hydrocodone Drugs 0.000 claims description 23
- LLPOLZWFYMWNKH-UHFFFAOYSA-N trans-dihydrocodeinone Natural products C1C(N(CCC234)C)C2CCC(=O)C3OC2=C4C1=CC=C2OC LLPOLZWFYMWNKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 23
- 229940124581 decongestants Drugs 0.000 claims description 22
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 claims description 20
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 16
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims description 15
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 14
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims description 13
- 230000036407 pain Effects 0.000 claims description 13
- 229940125715 antihistaminic agent Drugs 0.000 claims description 9
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 7
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims description 6
- 239000006187 pill Substances 0.000 claims description 6
- 230000007815 allergy Effects 0.000 claims description 5
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 claims description 5
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 claims description 4
- 239000000829 suppository Substances 0.000 claims description 4
- 239000003172 expectorant agent Substances 0.000 claims description 3
- 230000003419 expectorant effect Effects 0.000 claims description 3
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 claims description 3
- 206010057190 Respiratory tract infections Diseases 0.000 claims description 2
- 229960001231 choline Drugs 0.000 claims description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 239000007910 chewable tablet Substances 0.000 claims 2
- 239000002662 enteric coated tablet Substances 0.000 claims 2
- 206010046306 Upper respiratory tract infection Diseases 0.000 claims 1
- 230000003326 anti-histaminergic effect Effects 0.000 claims 1
- 229940068682 chewable tablet Drugs 0.000 claims 1
- 239000000155 melt Substances 0.000 claims 1
- 208000020029 respiratory tract infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 abstract description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 19
- 208000027744 congestion Diseases 0.000 description 17
- PCHPORCSPXIHLZ-UHFFFAOYSA-N diphenhydramine hydrochloride Chemical compound [Cl-].C=1C=CC=CC=1C(OCC[NH+](C)C)C1=CC=CC=C1 PCHPORCSPXIHLZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 15
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 12
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 12
- OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N codeine Chemical compound C([C@H]1[C@H](N(CC[C@@]112)C)C3)=C[C@H](O)[C@@H]1OC1=C2C3=CC=C1OC OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N 0.000 description 8
- 238000002483 medication Methods 0.000 description 8
- BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N morphine Chemical compound O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N 0.000 description 8
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 7
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 7
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 7
- -1 levorpanol Chemical compound 0.000 description 7
- 210000003097 mucus Anatomy 0.000 description 7
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N Histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 6
- 210000002345 respiratory system Anatomy 0.000 description 5
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 4
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 4
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 4
- 229960004126 codeine Drugs 0.000 description 4
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 4
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 4
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 4
- 206010022000 influenza Diseases 0.000 description 4
- 229960005181 morphine Drugs 0.000 description 4
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 description 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 4
- 239000000932 sedative agent Substances 0.000 description 4
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 4
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 4
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 4
- VDPLLINNMXFNQX-UHFFFAOYSA-N (1-aminocyclohexyl)methanol Chemical compound OCC1(N)CCCCC1 VDPLLINNMXFNQX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 3
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 description 3
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 description 3
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 3
- 238000002648 combination therapy Methods 0.000 description 3
- KWGRBVOPPLSCSI-UHFFFAOYSA-N d-ephedrine Natural products CNC(C)C(O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 3
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 description 3
- 229960002764 hydrocodone bitartrate Drugs 0.000 description 3
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 3
- 201000009240 nasopharyngitis Diseases 0.000 description 3
- 210000003800 pharynx Anatomy 0.000 description 3
- KWGRBVOPPLSCSI-WPRPVWTQSA-N (-)-ephedrine Chemical compound CN[C@@H](C)[C@H](O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-WPRPVWTQSA-N 0.000 description 2
- GIKNHHRFLCDOEU-UHFFFAOYSA-N 4-(2-aminopropyl)phenol Chemical compound CC(N)CC1=CC=C(O)C=C1 GIKNHHRFLCDOEU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- USSIQXCVUWKGNF-UHFFFAOYSA-N 6-(dimethylamino)-4,4-diphenylheptan-3-one Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(CC(C)N(C)C)(C(=O)CC)C1=CC=CC=C1 USSIQXCVUWKGNF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N Iron oxide Chemical compound [Fe]=O UQSXHKLRYXJYBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940121948 Muscarinic receptor antagonist Drugs 0.000 description 2
- 206010068319 Oropharyngeal pain Diseases 0.000 description 2
- 201000007100 Pharyngitis Diseases 0.000 description 2
- 206010037660 Pyrexia Diseases 0.000 description 2
- 208000001647 Renal Insufficiency Diseases 0.000 description 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 2
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 description 2
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- 239000013566 allergen Substances 0.000 description 2
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 2
- 230000001914 calming effect Effects 0.000 description 2
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 description 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 2
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 2
- VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N dopamine Chemical compound NCCC1=CC=C(O)C(O)=C1 VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960002428 fentanyl Drugs 0.000 description 2
- PJMPHNIQZUBGLI-UHFFFAOYSA-N fentanyl Chemical compound C=1C=CC=CC=1N(C(=O)CC)C(CC1)CCN1CCC1=CC=CC=C1 PJMPHNIQZUBGLI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 2
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 2
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N hexadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 description 2
- 239000012669 liquid formulation Substances 0.000 description 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 2
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 description 2
- 229940049920 malate Drugs 0.000 description 2
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N malic acid Chemical compound OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- 229960001797 methadone Drugs 0.000 description 2
- BKIMMITUMNQMOS-UHFFFAOYSA-N normal nonane Natural products CCCCCCCCC BKIMMITUMNQMOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940005483 opioid analgesics Drugs 0.000 description 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 description 2
- 229960003908 pseudoephedrine Drugs 0.000 description 2
- KWGRBVOPPLSCSI-WCBMZHEXSA-N pseudoephedrine Chemical compound CN[C@@H](C)[C@@H](O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-WCBMZHEXSA-N 0.000 description 2
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 2
- 229940125723 sedative agent Drugs 0.000 description 2
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 2
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 2
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 description 2
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 description 2
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 2
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 2
- DBGIVFWFUFKIQN-UHFFFAOYSA-N (+-)-Fenfluramine Chemical compound CCNC(C)CC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 DBGIVFWFUFKIQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JWZZKOKVBUJMES-UHFFFAOYSA-N (+-)-Isoprenaline Chemical compound CC(C)NCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 JWZZKOKVBUJMES-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XWTYSIMOBUGWOL-UHFFFAOYSA-N (+-)-Terbutaline Chemical compound CC(C)(C)NCC(O)C1=CC(O)=CC(O)=C1 XWTYSIMOBUGWOL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N (-)-norepinephrine Chemical compound NC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N 0.000 description 1
- UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N (R)-adrenaline Chemical compound CNC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N 0.000 description 1
- 229930182837 (R)-adrenaline Natural products 0.000 description 1
- KWTSXDURSIMDCE-QMMMGPOBSA-N (S)-amphetamine Chemical compound C[C@H](N)CC1=CC=CC=C1 KWTSXDURSIMDCE-QMMMGPOBSA-N 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-M 3-carboxy-2,3-dihydroxypropanoate Chemical class OC(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021537 Beetroot Nutrition 0.000 description 1
- 241000167854 Bourreria succulenta Species 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- JRWZLRBJNMZMFE-UHFFFAOYSA-N Dobutamine Chemical compound C=1C=C(O)C(O)=CC=1CCNC(C)CCC1=CC=C(O)C=C1 JRWZLRBJNMZMFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000000059 Dyspnea Diseases 0.000 description 1
- 206010013975 Dyspnoeas Diseases 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- 208000034826 Genetic Predisposition to Disease Diseases 0.000 description 1
- GVGLGOZIDCSQPN-PVHGPHFFSA-N Heroin Chemical compound O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)OC(C)=O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4OC(C)=O GVGLGOZIDCSQPN-PVHGPHFFSA-N 0.000 description 1
- 102000000543 Histamine Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108010002059 Histamine Receptors Proteins 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- MKXZASYAUGDDCJ-SZMVWBNQSA-N LSM-2525 Chemical compound C1CCC[C@H]2[C@@]3([H])N(C)CC[C@]21C1=CC(OC)=CC=C1C3 MKXZASYAUGDDCJ-SZMVWBNQSA-N 0.000 description 1
- XADCESSVHJOZHK-UHFFFAOYSA-N Meperidine Chemical compound C=1C=CC=CC=1C1(C(=O)OCC)CCN(C)CC1 XADCESSVHJOZHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GMPKIPWJBDOURN-UHFFFAOYSA-N Methoxyamine Chemical compound CON GMPKIPWJBDOURN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IDBPHNDTYPBSNI-UHFFFAOYSA-N N-(1-(2-(4-Ethyl-5-oxo-2-tetrazolin-1-yl)ethyl)-4-(methoxymethyl)-4-piperidyl)propionanilide Chemical compound C1CN(CCN2C(N(CC)N=N2)=O)CCC1(COC)N(C(=O)CC)C1=CC=CC=C1 IDBPHNDTYPBSNI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WJBLNOPPDWQMCH-MBPVOVBZSA-N Nalmefene Chemical compound N1([C@@H]2CC3=CC=C(C=4O[C@@H]5[C@](C3=4)([C@]2(CCC5=C)O)CC1)O)CC1CC1 WJBLNOPPDWQMCH-MBPVOVBZSA-N 0.000 description 1
- 206010030111 Oedema mucosal Diseases 0.000 description 1
- 229940127450 Opioid Agonists Drugs 0.000 description 1
- 241000237502 Ostreidae Species 0.000 description 1
- BRUQQQPBMZOVGD-XFKAJCMBSA-N Oxycodone Chemical compound O=C([C@@H]1O2)CC[C@@]3(O)[C@H]4CC5=CC=C(OC)C2=C5[C@@]13CCN4C BRUQQQPBMZOVGD-XFKAJCMBSA-N 0.000 description 1
- UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N Oxymorphone Chemical compound O([C@H]1C(CC[C@]23O)=O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N 0.000 description 1
- 206010033372 Pain and discomfort Diseases 0.000 description 1
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 description 1
- BHHGXPLMPWCGHP-UHFFFAOYSA-N Phenethylamine Chemical compound NCCC1=CC=CC=C1 BHHGXPLMPWCGHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010035664 Pneumonia Diseases 0.000 description 1
- ADUKCCWBEDSMEB-NSHDSACASA-N Prenalterol Chemical compound CC(C)NC[C@H](O)COC1=CC=C(O)C=C1 ADUKCCWBEDSMEB-NSHDSACASA-N 0.000 description 1
- 208000036071 Rhinorrhea Diseases 0.000 description 1
- 206010039101 Rhinorrhoea Diseases 0.000 description 1
- 235000011034 Rubus glaucus Nutrition 0.000 description 1
- 244000235659 Rubus idaeus Species 0.000 description 1
- 235000009122 Rubus idaeus Nutrition 0.000 description 1
- 206010039897 Sedation Diseases 0.000 description 1
- 206010041349 Somnolence Diseases 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 208000024780 Urticaria Diseases 0.000 description 1
- 235000009754 Vitis X bourquina Nutrition 0.000 description 1
- 235000012333 Vitis X labruscana Nutrition 0.000 description 1
- 240000006365 Vitis vinifera Species 0.000 description 1
- 235000014787 Vitis vinifera Nutrition 0.000 description 1
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 230000009471 action Effects 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N albuterol Chemical compound CC(C)(C)NCC(O)C1=CC=C(O)C(CO)=C1 NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001391 alfentanil Drugs 0.000 description 1
- 229940025084 amphetamine Drugs 0.000 description 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 235000019568 aromas Nutrition 0.000 description 1
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 229950003745 benzfetamine Drugs 0.000 description 1
- YXKTVDFXDRQTKV-HNNXBMFYSA-N benzphetamine Chemical compound C([C@H](C)N(C)CC=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 YXKTVDFXDRQTKV-HNNXBMFYSA-N 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 description 1
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 1
- 229960001736 buprenorphine Drugs 0.000 description 1
- RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N buprenorphine Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@H]2[C@]11CC[C@]3([C@H](C1)[C@](C)(O)C(C)(C)C)OC)CN2CC1CC1 RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N 0.000 description 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 239000007963 capsule composition Substances 0.000 description 1
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 235000019693 cherries Nutrition 0.000 description 1
- SOYKEARSMXGVTM-UHFFFAOYSA-N chlorphenamine Chemical compound C=1C=CC=NC=1C(CCN(C)C)C1=CC=C(Cl)C=C1 SOYKEARSMXGVTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003291 chlorphenamine Drugs 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- PHSMOUBHYUFTDM-UHFFFAOYSA-N colterol Chemical compound CC(C)(C)NCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 PHSMOUBHYUFTDM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229950004306 colterol Drugs 0.000 description 1
- 238000005056 compaction Methods 0.000 description 1
- 238000007906 compression Methods 0.000 description 1
- 230000006835 compression Effects 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 230000001934 delay Effects 0.000 description 1
- 229960001985 dextromethorphan Drugs 0.000 description 1
- 229960004193 dextropropoxyphene Drugs 0.000 description 1
- XLMALTXPSGQGBX-GCJKJVERSA-N dextropropoxyphene Chemical compound C([C@](OC(=O)CC)([C@H](C)CN(C)C)C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 XLMALTXPSGQGBX-GCJKJVERSA-N 0.000 description 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 1
- 229960002069 diamorphine Drugs 0.000 description 1
- 229960004890 diethylpropion Drugs 0.000 description 1
- XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N diethylpropion Chemical compound CCN(CC)C(C)C(=O)C1=CC=CC=C1 XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000916 dilatatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000003292 diminished effect Effects 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- DLNKOYKMWOXYQA-UHFFFAOYSA-N dl-pseudophenylpropanolamine Natural products CC(N)C(O)C1=CC=CC=C1 DLNKOYKMWOXYQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001089 dobutamine Drugs 0.000 description 1
- 229960003638 dopamine Drugs 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 239000003792 electrolyte Substances 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 239000002702 enteric coating Substances 0.000 description 1
- 238000009505 enteric coating Methods 0.000 description 1
- 229960002179 ephedrine Drugs 0.000 description 1
- 229960005139 epinephrine Drugs 0.000 description 1
- 229940066493 expectorants Drugs 0.000 description 1
- 229960001582 fenfluramine Drugs 0.000 description 1
- 230000037406 food intake Effects 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 239000008369 fruit flavor Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 230000002068 genetic effect Effects 0.000 description 1
- 210000004907 gland Anatomy 0.000 description 1
- 239000008202 granule composition Substances 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 230000003862 health status Effects 0.000 description 1
- WVLOADHCBXTIJK-YNHQPCIGSA-N hydromorphone Chemical compound O([C@H]1C(CC[C@H]23)=O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O WVLOADHCBXTIJK-YNHQPCIGSA-N 0.000 description 1
- 229960001410 hydromorphone Drugs 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- 229950005360 hydroxyamfetamine Drugs 0.000 description 1
- 229960001680 ibuprofen Drugs 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 229940039009 isoproterenol Drugs 0.000 description 1
- 208000017169 kidney disease Diseases 0.000 description 1
- 239000011344 liquid material Substances 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 description 1
- RXQCGGRTAILOIN-UHFFFAOYSA-N mephentermine Chemical compound CNC(C)(C)CC1=CC=CC=C1 RXQCGGRTAILOIN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LMOINURANNBYCM-UHFFFAOYSA-N metaproterenol Chemical compound CC(C)NCC(O)C1=CC(O)=CC(O)=C1 LMOINURANNBYCM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001252 methamphetamine Drugs 0.000 description 1
- MYWUZJCMWCOHBA-VIFPVBQESA-N methamphetamine Chemical compound CN[C@@H](C)CC1=CC=CC=C1 MYWUZJCMWCOHBA-VIFPVBQESA-N 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 239000003607 modifier Substances 0.000 description 1
- WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N n-Pentadecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCCC(O)=O WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000805 nalbuphine Drugs 0.000 description 1
- NETZHAKZCGBWSS-CEDHKZHLSA-N nalbuphine Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@H]2[C@]1(O)CC[C@@H]3O)CN2CC1CCC1 NETZHAKZCGBWSS-CEDHKZHLSA-N 0.000 description 1
- 229960005297 nalmefene Drugs 0.000 description 1
- 229960004127 naloxone Drugs 0.000 description 1
- UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N naloxone Chemical compound O=C([C@@H]1O2)CC[C@@]3(O)[C@H]4CC5=CC=C(O)C2=C5[C@@]13CCN4CC=C UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N 0.000 description 1
- 229960003086 naltrexone Drugs 0.000 description 1
- DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N naltrexone Chemical compound N1([C@@H]2CC3=CC=C(C=4O[C@@H]5[C@](C3=4)([C@]2(CCC5=O)O)CC1)O)CC1CC1 DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N 0.000 description 1
- 230000008035 nerve activity Effects 0.000 description 1
- 229960002748 norepinephrine Drugs 0.000 description 1
- SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N norepinephrine Natural products NCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000001331 nose Anatomy 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 229940127240 opiate Drugs 0.000 description 1
- 229960002657 orciprenaline Drugs 0.000 description 1
- 230000001151 other effect Effects 0.000 description 1
- 229940051877 other opioids in atc Drugs 0.000 description 1
- 229960002085 oxycodone Drugs 0.000 description 1
- 229960005118 oxymorphone Drugs 0.000 description 1
- 235000020636 oyster Nutrition 0.000 description 1
- VOKSWYLNZZRQPF-GDIGMMSISA-N pentazocine Chemical compound C1C2=CC=C(O)C=C2[C@@]2(C)[C@@H](C)[C@@H]1N(CC=C(C)C)CC2 VOKSWYLNZZRQPF-GDIGMMSISA-N 0.000 description 1
- 229960005301 pentazocine Drugs 0.000 description 1
- 229960000482 pethidine Drugs 0.000 description 1
- 230000003285 pharmacodynamic effect Effects 0.000 description 1
- 229960000395 phenylpropanolamine Drugs 0.000 description 1
- DLNKOYKMWOXYQA-APPZFPTMSA-N phenylpropanolamine Chemical compound C[C@@H](N)[C@H](O)C1=CC=CC=C1 DLNKOYKMWOXYQA-APPZFPTMSA-N 0.000 description 1
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 description 1
- 230000005195 poor health Effects 0.000 description 1
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 229960004358 prenalterol Drugs 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000009290 primary effect Effects 0.000 description 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 1
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002052 salbutamol Drugs 0.000 description 1
- 230000009291 secondary effect Effects 0.000 description 1
- 230000036280 sedation Effects 0.000 description 1
- 230000035807 sensation Effects 0.000 description 1
- 235000019615 sensations Nutrition 0.000 description 1
- 208000013220 shortness of breath Diseases 0.000 description 1
- 201000009890 sinusitis Diseases 0.000 description 1
- 206010041232 sneezing Diseases 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000011343 solid material Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 229960004739 sufentanil Drugs 0.000 description 1
- GGCSSNBKKAUURC-UHFFFAOYSA-N sufentanil Chemical compound C1CN(CCC=2SC=CC=2)CCC1(COC)N(C(=O)CC)C1=CC=CC=C1 GGCSSNBKKAUURC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FIAFUQMPZJWCLV-UHFFFAOYSA-N suramin Chemical compound OS(=O)(=O)C1=CC(S(O)(=O)=O)=C2C(NC(=O)C3=CC=C(C(=C3)NC(=O)C=3C=C(NC(=O)NC=4C=C(C=CC=4)C(=O)NC=4C(=CC=C(C=4)C(=O)NC=4C5=C(C=C(C=C5C(=CC=4)S(O)(=O)=O)S(O)(=O)=O)S(O)(=O)=O)C)C=CC=3)C)=CC=C(S(O)(=O)=O)C2=C1 FIAFUQMPZJWCLV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960005314 suramin Drugs 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 230000009747 swallowing Effects 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 230000002889 sympathetic effect Effects 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 229960000195 terbutaline Drugs 0.000 description 1
- 239000013008 thixotropic agent Substances 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 229940072651 tylenol Drugs 0.000 description 1
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 description 1
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 1
- 229940100445 wheat starch Drugs 0.000 description 1
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 description 1
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 description 1
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/14—Antitussive agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Abstract
본 발명은 환자에 있어서 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈과, 관련 증상들을 치료하기 위한 진해제, 충혈제거제 및 항히스타민제로서의 디펜하이드라민의 조성물을 제공한다. 항히스타민 효과를 제공하는 것외에, 디펜하이드라민은 또한 항-콜린제, 진통제, 진해제 및 진통 보조제로서의 효과를 제공한다.
Description
본 발명은 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈의 각종 증상의 치료 및 완화, 및 특히, 이의 치료 및 완화용 배합 의약에 관한 것이다.
전세계 사람들은 흔히 상부 호흡기관 및 구강 인두 충혈로 고생한다. 이러한 충혈은 알레르기, 호흡기관내 및/또는 구강 및 인두 강내 감염, 기후 조건의 변화, 및 개개인의 전체적인 건강 및 유전적 소인으로 인해 유발될 수 있다. 이러한 충혈은 일반적으로 폐, 입, 코 및 인후내에서 기도를 포함하는 공기 통로의 부분적 또는 완전한 차단으로부터 진단된다. 이러한 원인과 관련된 기타 증상들은 통상적으로 충혈을 동반한다. 기침, 인후내 간지럼증, 열, 인플루엔자(flu), 굴(sinus) 감염, 및 인후 또는 샘(gland) 통증과 같은 감기 증상들은 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈과 함께 발견되는 매우 흔한 증상들중 일부이다.
상부 호흡기관 및 구강 인두강의 충혈과, 관련 증상들은 일반적으로 병으로 고생하는 사람에게 바람직하지 않은 영향을 미친다. 예를 들어, 충혈은 작업장, 학교 및 가정에서 휴업 및 결석에 이르거나 이들을 포함하는 업무 수행능에 영향을 미칠 수 있다. 또한, 충혈은 가사, 운전, 심부름(running errand)과 같은 정규 활동을 수행하는 능력을 감소시킬 수 있으며, 심지어 개인을 총체적으로 무력화시킬 수 있다. 심각하고 견디기 힘든 충혈은 흔히 통원 및 치료를 필요로 한다. 또한, 굴 통로 또는 다른 기도의 바이러스 또는 세균이 충혈 증상을 통해 건강한 사람에게 감염될 수 있다. 예를 들어, 기침 또는 재채기는 세균 또는 바이러스를 다른 개인에게 옮긴다. 따라서, 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈과, 이의 증상들은 치료되어야할 필요가 있다.
일반적으로, 충혈 증상들을 치료하기 위한 2가지의 대표적인 시도가 있다. 한가지 시도는 증상의 근본 원인을 초기에 치료하는 것을 포함한다. 예를 들어, 세균 감염은 일반적으로 이러한 감염을 유발하는 세균을 사멸시키는 항생제를 투여함으로써 치료한다. 두번째 시도는, 통상적으로 근본 원인을 치료하는 것 외에, 특정 증상의 완화를 위해 하나 이상의 의약을 별도로 투여함으로써 증상들 자체를 치료하는 것을 포함한다. 예를 들어, 기침 억제제로 일반적으로 언급되는 진해제는 기침의 치료 또는 완화를 위해 통상적으로 투여하여 오고 있다. 코데인 및 하이드로코돈 비타르트레이트와 같은 아편유사작용제 의약(opioid medication)이 일반적으로 기침을 억제하면서 충혈과 양립하는 통증을 완화시키기 위해 투여되어 왔다. 또한, 페닐레프린 및 슈도에페드린과 같은 충혈제거제가 기도내 점막 부종(swelling)을 감소시키고 선명하게 충혈될 때까지 점막이 들뜨는 것(mucus build-up)을 제거하기 위해 풍미된 제형으로 어린이 및 성인 둘다에게 투여되어 왔다. 알레르기 또는 알레르기항원으로 인한 증상들은 흔히 항히스타민으로 치료된다. 흔히 히스타민-부류 수용체 차단제로서 언급되는 항히스타민제는 히스타민 결합으로부터 히스타민 수용체를 길항적으로 차단함으로써 알레르기 증상을 예방할 수 있는 화합물이다. 항히스타민제의 예는 브롬페네르아민 말레이트, 클로르페네르아민 말레이트 및 디펜하이드라민이 포함되며, 이들 모두는 우수한 임상 효능을 나타낸다.
상부 호흡기 관 및 구강 인두 충혈의 다수 증상을 치료하기 위한 치료학적 투여량으로 제제들의 배합을 이용하는 많은 상이한 치료 의약이 존재한다. 한가지 예로써, 단일 의약은, 기침을 억제하는 것 외에, 폐속에 및 기타 공기 통과시 축적될 수 있는 점액질 또는 점액을 제거하기 위해, 진해제와 함께, 거담제를 포함할 수 있다. 거담제는 기관지의 경미한 경우에서 폐렴의 보다 심각한 경우로의 진행을 예방하는데 도움을 준다. 다른 예로서, 하이드로코돈 비타르트레이트와 같은 아편유사작용제(opioid) 의약은 페닐레프린과 같은 충혈제거제와 합하여 충혈 및 충혈과 관련된 불쾌감의 완화를 제공한다. 또한, 항히스타민제는 아편유사작용제 및 충혈제거제와 함께 단일 의약속에 포함될 수 있다. 예를 들어, 클로르페니르아민은 하이드로코돈 및 페닐레프린과 함께 항히스타민제로서 단일 의약속에 포함될 수 있다.
배합 치료요법은 많은 잇점을 제공한다. 예를 들어, 이러한 치료법은 충혈 및 관련 증상들로 고생하는 환자들이, 이들로부터의 완화를 위해 다수의 의약을 섭취하는 것과는 대조적으로, 단지 1회 용량의 의약을 섭취하도록 한다. 또한, 이러한 치료요법은 환자들이 상이한 의약들을 섭취하여야 하는 필요성을 제거함으로써 용법에 따른 응락(compliance)을 증가시킨다. 이러한 목적을 달성하기 위해, 배합 치료요법은 편의성을 제공하고, 응락을 보증하며 비용을 절감시킨다.
배합 치료 의약은 시럽제, 환제, 정제 및 캅셀제로 제형화될 수 있다. 제형들은 바람직하지 않은 향 또는 맛을 요구되는 의약제로부터 차폐시키는 풍미제와 의약이 눈에 더욱 흡인력이 있고 매력적이도록 하는 착색제를 포함할 수 있다. 예를 들어, 많은 제형은 어린이 및 성인 둘다가 좋아하는 라스베리, 체리, 오렌지 또는 포도 향을 지닌다. 더우기, 이들 향은 이들의 색에 의해 용이하게 확인된다. 배합 제형에서, 개개의 성분들은 표적 증상들을 치료하기에 효과적인 것으로 입증된 양으로 포함된다. 효과적인 양은 특정 제형, 증상의 유형 및 중증도, 및 사용자 또는 소비자의 요구도에 따라 변하여야 한다. 예를 들어, 충혈과 관련된 기침 및 통증의 완화를 위한 엘릭서르 또는 시럽의 어린이 투여량은, 진해제 및 진통제의 용량이 2배일 수 있는 성인에 대한 조성물 또는 제형과 비교하여, 대상 어린이의 체격, 체중 및 연령을 기준으로 감소된 양의 진해제 및 진통제를 포함할 수 있다.
따라서, 상부 호흡기 관 및 구강 인두 충혈의 증상을 감소시키기 위한 투여가능한 조성물이 요구된다. 또한, 조성물이 기침, 충혈, 히스타민-자극된 알레르기 증상 및 관련 통증을 감소시키기에 효과적이도록 하는 것이 요구된다. 추가로, 조성물이 어린이 및 성인에게 투여하기에 적합한 용량을 함유하는 것이 요구된다. 또한, 편리하고 약제학적으로 허용되는 용량 형의 조성물이 요구된다.
발명의 요약
본 발명은 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈과 관련된 증상들을 앓는 개인에 있어서 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈과, 관련 증상들을 치료하기 위한 조성물 및 방법을 제공한다. 이러한 목적 달성 및 본 발명의 원리에 따라서, 진해제, 충혈제거제, 및 항히스타민제로서 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염의 조성물이 제공된다. 단일 조성물중의 진해제, 충혈제거제 및 디펜하이드라민의 배합은 편리하고 효과적인 용량 제형으로서 기침, 기도에서의 충혈 및 각종 알레르기항원에 대한 노출로 귀결되는 일반적인 알레르기유형 증상의 완화를 제공한다.
디펜하이드라민의 함유는 항히스타민제로서 알레르기 증상을 완화시킬 뿐 아니라, 항콜린제 및 진통 보조제로서 작용하여 조성물속에 부가적으로 존재하거나 별도로 투여된 진통제의 효과를 증진시킨다. 또한, 디펜하이드라민은 약간의 진정작용, 약간의 진해작용 및 약간의 진통 작용으로 특징화된 특성을 지닌다. 본 발명의 조성물속의 디펜하이드라민의 양은 1회 투여량의 제형속에 약 3mg 내지 약 100mg의 용량 범위내이다. 하나의 양태에서, 조성물속의 디펜하이드라민은 어린이의 경우 약 3mg 내지 약 25mg의 범위내이며, 성인의 경우 약 12mg 내지 약 100mg의 범위이다.
당해 조성물속에 포함되는 진해제는 하이드로코돈 또는 약제학적으로 허용되는 염 형태와 같은 공지된 진해제일 수 있다. 하나의 양태에서, 진해제는 1회 투여량의 제형속에 약 0.5mg 내지 약 15mg 범위의 양으로 제형속에 존재한다. 다른 양태에서, 진해제는 어린이의 경우 약 0.5mg 내지 약 8mg 범위의 양으로, 및 성인의 경우 약 2mg 내지 약 15mg 범위의 양으로 1회 투여량의 제형속에 존재한다. 유사하게, 충혈제거제는 어떠한 통상적으로 공지되고 약제학적으로 허용되는, 예를 들면 페닐레프린과 같은 충혈제거제일 수 있다. 하나의 양태에서, 충혈제거제는 제형의 1회 투여량의 제형속에 약 1mg 내지 약 20mg 범위의 양으로 제형속에 존재한다. 다른 양태에서, 충혈제거제는 어린이의 경우 약 1mg 내지 약 10mg 범위의 양으로, 및 성인의 경우 약 5mg 내지 약 20mg 범위의 양으로 1회 투여량의 제형으로 존재한다. 요구되는 양 또는 진해제, 충혈제거제 및 디펜하이드라민은 제형, 요구되는 용도, 환자 연령, 환자 체중 등에 따라서 제공된 범위내에서 유리하게 변할 수 있다
조성물은 액체, 환제, 캅셀제, 정제 등과 같은 약제학적으로 허용되는 형태로 제형화된다. 적합한 캅셀제 형태는 액체 젤라틴 캅셀제 및 장용-피복된 캅셀제(enteric-coated capsule)를 포함하나, 이에 한정되지는 않는다. 정제 형태는 저작가능할 수 있으며, 구강내에서 용융되거나 붕해될 수 있거나, 또는 장용-피복되어 조성물에 지연된 방출 및 지속적인 방출 특성을 제공할 수 있다. 하나의 양태에서, 당해 조성물은 액체로 제형화된다. 조성물은 또한 결합제, 착색체, 방향제 등을 포함하는 통상의 부형제와 같은 다른 성분들을 포함함으로써 더욱 매력적이고 사용하기에 적합한 조성물이 되도록 한다.
따라서, 앞서 기술한 장점으로 인해, 효과적인 제형속에 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈과, 관련 증상들을 치료하기 위한 조성물 및 방법이 제공된다. 본 발명의 이들 및 기타 잇점과 장점은 본원의 상세한 기술로부터 명백해질 것이다.
본 발명은 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈과, 관련 증상들의 치료가 요구되는 환자에 있어서 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈과, 관련 증상들을 치료하기 위한 조성물 및 방법을 제공한다. 본원에 사용된 것으로서, 용어 "상부 호흡기 및 구강 인두 충혈"은 상부 호흡기 관의 구강, 인두, 비강 및 기관지 통로내 충혈을 포함한다. 기침 및 알레르기, 감염, 감기, 기침, 인플루엔자, 바이러스 및 세균 감염과 관련된 통증과 같은 기타 증상, 및 충혈에 대한 기타 일반적인 원인을 포함하는 것으로 의도된다. 따라서, 충혈을 포함하는 다수 증상이 본 발명의 조성물로 치료될 수 있다. 치료는 중증도 또는 기간에 있어서의 감소, 발병의 지연 및/또는 하나 이상의 이러한 증상들의 일반적인 완화를 포함한다. 용어는 본원에 기술된 충혈, 및 충혈 또는 이의 원인과 관련되고 본 발명의 조성물로 치료가능한 광범위한 증상들을 언급한다. 예를 들어, 기침, 열 등과 같은 일반적인 감기 또는 인플루엔자와 관련된 증상, 및 외부 자극으로 인한 두드러기, 뾰루지(breakouts), 부종 및 콧물 흐름과 같은 알레르기 증상들은 본 발명의 조성물로 치료된다. 또한, 세균 또는 바이러스 감염, 특히 호흡기내 감염으로 귀결되는, 충혈, 기침, 통증 및 충혈과 관련된 불쾌감과 같은 증상들이 또한 본 발명의 조성물로 치료된다. 본원에 사용된 것으로서, 용어 "충혈"은 점액 또는 점액질과 같은 액체 또는 고체 물질로 인하여 구강, 인두, 비강 및 기관지 통로를 포함하는 기도의 협소화를 언급하는 것으로 의도된다. 기도의 협소화는 흔히 통로 안쪽의 점막의 부종 또는 염증으로 인하여 통로가 부분적으로 또는 완전히 차단되는 것에 기인한다. 심각한 경우의 충혈은 종종 호흡 곤란을 유발한다. 알레르기 반응외에, 본원에 기술된 증상들인, 감염, 및 일반적인 감기와 인플루엔자는 또한 불량한 건강 상태 또는 유전적 구조(genetic make-up)를 통한 증상에 대한 소인에 기인할 수 있다. 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈과, 관련 증상들에 관련하여, 본원에 사용된 것으로서, 용어 "치료" 및 "완화"는 충혈 및/또는 하나 이상의 관련 증상의 증증도 또는 기간에 있어서 특정 정도의 감소를 포함한다. 당해 용어는 또한 충혈 및/또는 하나 이상의 관련 증상들의 발병에 있어서의 지연 및 이들의 일반적인 완화를 포함한다. 따라서, 본 발명은 고식적(palliative) 조성물 및 방법을 포함한다.
당해 목적 달성 및 본 발명의 원리에 따라서, 당해 조성물은 약제학적으로 허용되는 용량 형속에 진해제, 충혈제거제, 및 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염으로 본질적으로 이루어진 항히스타민제를 포함한다. 항히스타민제로서 디펜하이드라민의 포함은, 진해제 및 충혈제거제와 함께 기침, 충혈, 부종 및 통증과 같은 기타 증상들을 완화시키는 것외에 히스타민-자극된 알레르기 증상을 완화시킨다. 디펜하이드라민의 포함은 선행 분야의 비교가능한 항히스타민제를 능가하는 잇점을 제공하면서, 본 발명의 조성물이 단일의 약제학적으로 허용되는 용량 형으로 어린이 및 성인 둘다에 있어서 다수의 알레르기 및 감기 유형 증상들을 치료하는데 유용하도록 한다. 이러한 부가된 잇점은 효능을 증가시키며 환자에게 편의성 및 비용 절감을 제공한다. 또한, 이러한 많은 잇점 및 물리학적 효과를 제공하는 단일 성분은 다수의 의약을 섭취할 필요없이 효과적으로 완화되도록 한다.
디펜하이드라민은 단독 물질이며 조성물에 항히스타민 특성을 제공하는 기본 성분이다. 디펜하이드라민은 주로 항히스타민 효과를 제공하는 것으로 알려져 있다. 그러나, 이들의 항히스타민 특성외에, 디펜하이드라민은 또한 2차 효과 또는 기타 약간의 효과를 제공한다. 제제의 약간의 효과는 이의 일차적인 효과 또는 투여 원인과 관련하여 2차적인 특성이다. 예를 들어, 디펜하이드라민은 중추 신경계내에서 작용하는 약한 항콜린제로서 효과적이어서 신경 활성을 느리게 하거나 떨어뜨리는 작용을 하는 것으로 밝혀졌다. 이러한 목적을 위해서, 디펜하이드라민은 유리하게는 진정 효과를 제공하여 졸음을 유발함으로써 개인이 휴식을 취하고 필요한 많은 수면을 취하는데 도움을 준다. 또한, 디펜하이드라민은 통증 완화를 위한 진통제로서 약간 효과적이며, 기침의 억제 및 완화를 위한 약간의 진해제임이 밝혀졌다. 또한, 디펜하이드라민은 조성물속에 포함되거나 이를 필요로하는 개인에게 별도로 투여될 수 있는 존재하는 진통제의 효과를 증진시키는 것으로 밝혀졌다. 예를 들어, 진통 보조제로서, 디펜하이드라민은 또한 코데인, 틸레놀(Tylenol®), 이부프로펜, 아스피린 또는 기타 통상적으로 투여된 통증제거제와 같은 아편유사작용제의 효과를 증진시킨다. 따라서, 디펜하이드라민은 주로 진통제, 진정제, 진해제 또는 항콜린제와 같이 주로 생리학적으로 효과적인 활성 성분보다는 통상적으로 적은 진통 효과, 진정 효과, 진해 효과 및 항콜린 효과를 제공한다. 선행 분야의 의약에 사용된 항히스타민제는 광범위한 부가적 잇점을 제공하지 못한다. 이러한 목적을 위해, 선행 분야의 의약은 추가의 성분 또는 증가된 용량의 특정 성분을 반드시 포함함으로써 본 발명의 장점을 제공한다.
디펜하이드라민은 유효량으로 조성물속에 포함되어 어린이 및 성인을 포함하는 모든 개인들에게 위에서 기술한 완화를 제공한다. 본원에 사용된 것으로서, 용어 "유효량"은 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈 상태에 있어서의 개선, 및/또는 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈의 하나 이상의 증상으로부터의 완화 또는 이의 치료를 가져오는데 효과적인 양을 언급하는 것으로 의도된다. 또한, 유효량은 제형의 1회 투여량으로서의 양을 언급한다. 당해 제형은 목적한 완화를 위해 1일에 1회 이상 섭취하여 목적한 완화 등을 지속시킬 수 있다. 효과적인 것으로 입증된 디펜하이드라민의 양은 일반적으로 1회 투여량으로 약 3mg 내지 약 100mg의 범위내이다. 1회 투여량으로 약 100mg 이상의 양은 환자에 있어 독성 부작용을 유발할 수 있으며, 1회 투여량으로 약 300mg 이상의 양은 독성을 유발할 가능성이 매우 높다. 임상적 유효량은 일반적으로 1회 투여량으로 약 6mg의 디펜하이드라민 내지 약 50mg의 디펜하이드라민의 범위내이다. 예를 들어, 12 내지 24개월된 어린이의 경우, 유효량은 통상적으로 약 3mg 내지 약 6mg이다. 2 내지 6세 어린이의 경우, 유효량은 통상적으로 약 6mg이다. 6 내지 12세 어린이의 경우, 유효량은 통상적으로 약 12mg이다. 12개월 이하의 어린이에게는 디펜하이드라민을 투여하는 것이 추천되지 않는다. 12세 이상의 청소년 및 성인의 경우, 디펜하이드라민의 유효량은 통상적으로 약 12mg 내지 약 50mg의 범위이다. 하나의 양태에서, 디펜하이드라민 25mg이 평균 성인 환자에 대해 지시된 1회 투여량으로서의 양이다.
위에서 기술한 바와 같이, 항히스타민제로서의 완화, 및 약간의 진통, 진통 보조제, 진정제 및 약간의 진해제로서의 완화를 제공하기 위해, 1회 투여량의 제형속에 디펜하이드라민의 양은 제공된 범위의 중간 내지 최대 량일 수 있다. 또한, 요구되는 특정 제형 및/또는 대상의 특정 소비자에 따라서, 유효량은 변할 수 있다. 본 발명의 한 양태에서, 디펜하이드라민은 조성물속에 어린이에게 투여하기에 유용한 약 3mg 내지 약 25mg의 범위로 포함된다. 다른 양태에서, 디펜하이드라민의 용량은 약 12mg이다. 다른 양태에서, 디펜하이드라민은 조성물속에 성인에게 투여하기에 유용한 약 12mg 내지 약 100mg의 범위로 포함된다. 추가의 양태에서, 디펜하이드라민의 용량은 약 25mg이다.
본 발명은 또한 진해제를 포함한다. 본원에 사용된 것으로서, 용어 "진해제"는 기침 억제에 효과적인 제제 또는 활성 성분을 포함하는 것으로 의도된다. 이들은 하이드로코돈, 코데인, 모르핀, 디아세틸모르핀을 포함하는 모르핀-관련 화합물, 옥시모르폰, 하이드로모르폰, 덱스트로메토르판, 레보르파놀, 옥시코돈, 날메펜, 메타돈, 메페리딘, 펜타조신, 부프레노르핀, 날부핀, 부토르파놀, 수펜타닐, 알펜타닐 및 프로폭시펜과 같은 일반적인 아편유사작용 진통제, 및 날로르핀, 날록손, 날트렉손 및 펜타닐과 같이 모르핀과 구조적으로 관련되지 않은 아편유사작용 길항제를 포함하나, 이에 한정되지는 않는다. 하나의 양태에서, 진해제는 하이드로코돈 또는 하이드로코돈 비타르트레이트와 같은 약제학적으로 허용되는 이의 염 형태이다.
조성물중 진해제의 유효량은 일반적으로 제형 1회 투여량에 있어서 약 0.5mg 내지 약 15mg의 범위이다. 임상적인 유효량은 일반적으로 약 0.5mg 내지 약 10mg의 범위이다. 예를 들어, 2 내지 6세의 어린이의 경우, 1회 투여량으로서 코데인의 유효량은 약 0.5mg 내지 약 1mg이다. 6 내지 12세의 어린이의 경우, 1회 투여량으로서 하이드로코돈의 유효량은 통상적으로 약 1mg 내지 약 2mg이다. 진해제는 2세 이하의 어린이에 대한 투여용으로는 추천되지 않는다. 12세 이상의 청소년 및 성인의 경우, 1회 투여량으로서 진해제의 유효량은 통상적으로 약 2mg 내지 약 15mg의 범위이며, 평균 성인 환자의 경우 약 5mg이 효과적이다. 본 발명의 한 양태에서, 진해제는 제형의 1회 투여량으로 약 0.5mg 이상으로 포함되며, 다른 양태에서는 약 0.5mg 내지 약 8mg의 범위이고 어린이에 있어 기침 및/또는 통증 치료용으로 표적화된다. 다른 양태에서, 진해제는 약 2mg 내지 약 15mg의 범위로 1회 투여량의 제형속에 포함되며, 다른 양태에서, 약 5mg의 중량으로, 및 성인에 있어 기침 및/또는 통증의 치료용으로 표적화된다.
본 조성물은 또한 충혈제거제를 포함한다. 본원에 사용된 것으로서, 용어 "충혈제거제"는 기도를 확장시키고/시키거나 이러한 통로로부터 점액질 및 점액의 방출을 자극함으로써 기도의 충혈을 감소시키거나 제거하는데 효과적인 제제 또는 활성 성분을 언급하는 것으로 의도된다. 기도는 이러한 통로내 점막의 부종을 가라앉힘으로써 확장시킬 수 있다. 일반적으로, 교감신경작용 약물은 충혈제거제 특성을 지닌다. 적합한 충혈제거제의 예에는 페닐에틸아민, 에피네프린, 노르에피네프린, 도파민, 도부타민, 콜테롤, 에틸노르에피네프린, 이소프로테레놀, 이소에타린, 메타프로테레놀, 테르부탈린, 메타라미놀, 페닐레프린, 타이라인, 하이드록시암페타민, 리토드린, 프레날테롤, 메톡시아민, 알부테롤, 암페타민, 메탐페타민, 벤즈페타민, 에페드린, 페닐프로판올아민, 메펜테르민, 펜테르민, 펜플루라민, 프로필헥세드린, 디에틸프로피온, 펜메트라진, 펜디메트라진, 옥시메타졸릴, 크실로메타졸린 및 슈도에페드린이 포함되나, 이에 한정되지는 않는다. 충혈제거제의 유효량은 일반적으로 1회 투여량의 제형으로 약 1mg 내지 약 20mg의 범위내이다. 조성물이 어린이에 있어서 충혈 및 관련 증상의 완화에 대해 지시되는 경우, 충혈제거제의 유효량은 통상적으로 약 1mg 내지 약 10mg의 용량 범위이다. 하나의 양태에서, 단일 투여량으로서의 양은 약 4mg이다. 예를 들어, 2 내지 6세 사이의 어린이의 경우, 페닐레프린의 유효량은 1회 투여량으로 약 1mg 내지 약 4mg의 범위의 양이다. 6 내지 12세의 어린이의 경우, 페닐레프린의 유효량은 1회 투여량으로 약 4mg 내지 약 10mg의 범위의 양이다. 2세 이하의 어린이에게 페닐레프린을 투여하는 것은 추천되지 않는다. 당해 조성물이 12세 이상의 청소년 및 성인에 있어 충혈 및 관련 증상을 치료하기 위해 표적화되는 경우, 1회 투여량으로서 충혈제거제의 유효량은 통상적으로 약 5mg 내지 약 20mg의 범위이다. 각종 양태에서, 1회 용량으로서의 양은 10대의 경우 약 7mg이고, 성인의 경우 약 10mg이다. 하나의 양태에서, 충혈제거제는 페닐레프린이며, 1mg 이상의 양으로 1회 투여량의 제형속에 포함되며, 다른 양태에서는, 1회 투여량으로서 약 1mg 내지 약 20mg의 범위의 양으로 포함된다. 다른 양태에서, 충혈제거제는 페닐레프린이며 어린이에 있어서 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈을 치료하기 위해 고안된 제형속에 약 4mg의 양의 1회 투여량으로 포함된다. 추가의 양태에서, 충혈제거제는 페닐레프린이며 성인에 있어서 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈을 치료하기 위해 고안된 제형속에 1회 투여량으로서 약 10mg의 양으로 포함된다.
진해제 및 충혈제거제의 유효량은 일반적으로 선택한 특정 진해제 및 충혈제거제에 따라 변하는 것으로 이해되어야 한다. 또한, 유효량은 원인에 상관없이 약력학적 매개변수(흡수, 분포 및 제거율)에 있어서의 공지된 차이점과 같은 많은 다른 인자들에 의존한다. 예를 들어, 신장 기능부전 또는 질환을 지닌 환자에 있어서, 디펜하이드라민, 진해제 및 충혈제거제의 유효 투여량은 일반적으로 신장 기능부전이 없는 환자에 대한 유효 투여량의 1/2이다. 또한, 디펜하이드라민, 진해제 및 충혈제거제의 투여량은 24시간의 기간에 걸쳐 증상의 효과적인 완화를 위해 1일에 4 내지 6회 섭취된다. 따라서, 하나 이상의 활성 성분의 초과량으로부터의 독성 부작용은 24시간의 기간내에 조성물의 추천된 1일 양 이상을 섭취한 환자, 또는 앞서 기술한 질환을 지닌 환자에게서 경험될 수 있다.
본 발명의 조성물이 진해제, 충혈제거제 및 항히스타민제로서 디펜하이드라민을 포함하는 경우, 본 발명의 조성물은 이에 한정되지 않으며 기타 성분들을 포함할 수 있다. 이들 성분들은, 조성물이 소비 및 사용하기에 적합하거나 매력적이 되도록 하기에 유용하고/하거나 바람직한 통상의 성분을 포함한다. 제형에 대해 물리적 및 심미적 특성 또는 조성물의 전달을 제공하는 부형제가 바람직하다. 예를 들면, 물리적 특성과 관련하여, 바람직하고 허용되는 강도를 부여하는 성분, 붕해 특성, 치료 성분의 방출을 위한 용해율, 안정성 및 조성물을 효과적으로 전달하기 위한 크기가 포함될 수 있다. 붕해제는, 정제를 환자에게 투여한 후, 정제의 붕괴를 용이하게 하는 목적을 위해 포함될 수 있다. 붕해제의 예에는 옥수수 전분, 감자 전분, 밀 전분 또는 나트륨 가교-카르멜로스와 같은 개질되거나 개질되지 않은 전분이 포함되나, 이에 한정되지는 않는다. 심미성과 관련하여, 조성물이 착색제, 방향제, 조직 개질제(texture modifier) 및/또는 향미제와 같은 사람 감각을 자극할 수 있는 첨가제를 함유하는 것이 바람직할 수 있다. 또한, 예를 들면, 과일 풍미와 같은 많은 풍미제, 또는 나트륨 사카린, 당과 당, 슈크로즈, 크실리톨 또는 이들의 배합물과 같은 감미제가 포함될 수 있다. 또한, 예를 들면, 붉은 사탕무 분말, 산화철, FD&C 염료 또는 이들의 배합물을 포함하는 적합한 착색제가 본 발명의 조성물에 포함될 수 있다. 바람직한 부형제는 또한 완충제, 표면활성제, 전해질 및 틱소트로픽제(thixotropic agent)을 포함할 수 있다. 이들 기타 성분들은 조성물중의 진해제, 충혈제거제 및/또는 디펜하이드라민의 작용 또는 작용 메카니즘에 영향을 미치지 않아야 하는 것으로 이해되어야 한다.
경구 섭취시 조성물로부터 진해제, 충혈제거제 및 디펜하이드라민의 방출 특성, 방출 메카니즘 및/또는 방출 속도에 영향을 미치는 부형제 또는 제형이 제공될 수 있다. 예를 들어, 당해 조성물은 조성물로부터 진해제, 충혈제거제, 및/또는 디펜하이드라민이나 기타 활성 성분의 방출이 일정 기간동안 지연되거나 특정 환경에서 존재하도록 제형화될 수 있다. 유리하게는, 당해 조성물은, 이들이 순환계내로 흡수되는 것보다 체내로부터 산화되고, 탈염되고 배출되기 쉬운 위(stomach)에서 진해제, 충혈제거제 및/또는 디펜하이드라민의 방출이 방지되도록 제형화될 수 있다. 예를 들어, 당해 조성물을 피복물로 피복하여 흡수를 개선시키고 조성물이 피복되지 않은 것보다 더욱 생이용성이도록 할 수 있다. 당해 분야의 숙련가에게 공지된 장용 피복물 또는 봉입-유형 피복물이 당해 목적을 위해 적합하다. 하나의 양태에서, 조성물의 정제 또는 캅셀제 형태는 장용 피복되어 조성물에 지연된 방출 및 지속적인 방출 특성을 제공한다. 기간에 걸쳐 체내로 개개 활성 성분을 지속적으로 방출시키는 것은 충혈 및 관련 증상들로부터의 효과적인 완화 시간을 연장시키지만, 그러나, 단, 혈류내 성분의 양은 특정 성분의 경우 효과적인 치료 범위내이다. 또한, 방부제가 조성물내 성분들의 분해 또는 전체적으로 조성물의 분해를 방지하기 위해 제공됨으로써 조성물의 안정성을 증진시키고 반감기를 연장시킬 수 있다.
본 발명은 조성물은 단일 형태로 제형화될 수 있다. 하나의 양태에서, 당해 형태는 삼키기에 편리하며, 일반적으로 소비를 촉진하고 투여 섭생과 부합되도록 하는 일반적으로 허용되는 외관 및 맛을 지닌다. 본 발명의 한 측면에 따라, 당해 조성물은 섭취가능한 액체, 환제, 정제, 캅셀제, 좌제 등일 수 있는 용량 형으로 제형화된다. 본 발명의 다른 측면에 따라, 당해 조성물은 비경구적으로 투여가능한 형태로 제형화될 수 있다. 당해 분야의 숙련가들은, 하이드로코돈과 같은 특정의 활성제가 통상적으로 정맥내 투여에 의해서와 같이 비경구적으로 투여되지 않는다는 것을 이해할 것이다. 그러나, 도데인, 모르핀, 메타돈 및 펜타닐과 같은 기타 아편유사작용제는 비 경구적으로 투여된 제형중에 디펜하이드라민과 함께 투여될 수 있다. 본 발명의 추가의 측면에 따라서, 본 발명의 조성물을 설하 투여용으로 적합한 활성 성분을 포함할 수 있다. 본 발명의 추가의 다른 측면에 따라서, 본 발명의 조성물은 볼, 비강, 직장 강 등의 점막을 통해 투여될 수 있다. 바람직한 제형은 약제 제조 분야에 공지된 방법으로 제조될 수 있다. 예를 들어, 액체 제형은 시럽 또는 현탁액의 형태로 제조될 수 있다. 하나의 양태에서, 당해 조성물은 용이하고, 문제없이 어린이에게 투여하기 위한 바람직한 풍미를 갖는 엘릭서르 또는 시럽으로 제형화된다.
캅셀제와 같은 고체 제형은, 우선 진해제, 충혈제거제 및 디펜하이드라민을 다른 요구되는 첨가제와 배합한 후 캅셀 물질을 통상의 충전 장치를 사용하여 배합된 혼합물로 충전시킴으로써 제조할 수 있다. 하나의 양태에서, 캅셀 물질은 젤라틴이다. 형성된 캅셀은 액체 젤라틴 캅셀일 수 있다. 또한, 경우에 따라, 캅셀은 잇점을 추가하기 위해 피복시킬 수 있다. 일반적으로, 정제는 성분들을 우선 배합한 후 배합된 성분들을 직접 압착시키거나 성분들을 과립화한 후 이들을 정제 형태로 압착시킴으로써 형성시킬 수 있다. 추가 성분들이 경우에 따라 압착동안 포함될 수 있다. 예를 들어, 과립 혼합물은 하나 이상의 윤활제를 함유함으로써 압착 동안 점성을 억제시킬 수 있다. 적합한 윤활제의 예에는 스테아르산, 팔메트산, 스테아레이트, 활석 및 오일이 포함되나, 이에 한정되지는 않는다.
기침을 효과적으로 억제하고, 통증을 완화시키며 충혈을 감소시키고 기도의 기타 폐쇄를 감소시킬 목적으로 점막 부종을 가라앉히기 위해, 본 발명의 조성물은 어린이 및 성인을 같이 치료하기에 적합한 양의 진해제, 충혈제거제 및 디펜하이드라민을 포함한다. 이러한 목적을 위해, 본 발명의 양태에서, 제형의 1회 투여량은 진해제로서 하이드로코돈 또는 비타르트레이트 염과 같은 약제학적으로 허용되는 염을 약 0.5mg 내지 약 15mg의 범위로, 충혈제거제로서 페닐레프린 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 약 1mg 내지 약 20mg의 범위로, 및 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 약 3mg 내지 약 100mg의 범위로 포함한다. 다른 양태에서, 제형의 1회 투여량은 6 내지 12세 어린이(단일 투여량 또는 제형이 액체인 경우 티스픈 1개) 또는 성인(어린이 투여량의 2배 또는 액체로 제형화되는 경우 티스픈 2개)에 있어 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈과, 관련 증상들을 치료하기 위해 하이드로코돈 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 약 2mg의 중량으로, 페닐레프린 또는 약제학적으로 허용되는 염을 약 7mg의 중량으로, 및 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 염을 약 12mg의 중량으로 포함한다. 다른 양태에서, 1회 투여량은 성인에 있어 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈과, 관련 증상들의 치료에 적합한 용량 제형속에 하이드로코돈 또는 약제학적으로 허용되는 염을 약 5mg의 중량으로, 페닐레프린 또는 약제학적으로 허용되는 염을 약 10mg의 중량으로, 및 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 염을 약 25mg의 중량으로 포함한다.
본 발명의 다른 양태에서는, 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈의 증상을 완화시킬 필요가 있는 환자에게 진해제, 충혈제거제, 및 항히스타민제로서 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 포함하는 조성물 또는 제형의 1회 투여량을 경구 투여함으로써 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈 증상을 완화시키는 방법이 제공된다. 당해 방법이 요구되는 환자는 충혈로 고생하는 어린이 또는 성인일 수 있다. 조성물의 투여는 조성물의 형태에 따를 것이다. 예를 들어, 액체 제형은 성인에게 투여되는 것보다 더욱 적은 양으로 어린이에게 투여될 수 있다. 투여는 또한 환자와 관련된 다양한 기타 인자에 의존적일 것이다. 예를 들어, 연령, 건강상태, 체중, 선행 약력, 증상의 정도 및 중증도, 및 전체적인 의학적 진단이 일반적으로 투여된 양에 영향을 미칠 것이다. 당해 조성물은 일반적으로 기침, 통증, 감기 및 알레르기 증상을 완화시키기 위해 투여되며 또한 진정 효과, 진통 보조 효과, 항-콜린 효과 및 약한 진통 효과를 제공한다.
본 발명이 이의 양태를 기술함으로써 나열되고, 당해 양태들이 매우 상세히 기술되었다 할지라도, 첨부된 청구의 범위의 영역을 이러한 세부사항으로 한정하거나, 어떠한 방식으로도 제한하는 것으로 의도되지는 않는다. 추가의 장점 및 변형들이 당해 분야의 숙련가에게 명백할 것이다. 따라서, 본 발명은 보다 광범위한 측면에서, 기술된 특정 세부사항, 대표적인 방법 및 나열 실시예에 한정되지는 않는다. 따라서, 출원인의 일반적인 발명 개념의 영역 또는 취지에 벗어남이 없이 이러한 세부사항으로부터 일탈이 이루어질 수 있다.
Claims (54)
- 진해제, 충혈제거제, 및 본질적으로 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염으로 이루어진 항히스타민제를 포함하는, 약제학적으로 허용되는 제형속의 약제학적 조성물.
- 제1항에 있어서, 진해제가 1회 투여량의 제형속에 약 0.5mg 이상의 중량으로 존재하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 충혈제거제가 1회 투여량의 제형속에 약 0.5mg 내지 약 15mg의 중량 범위로 존재하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 충혈제거제가 1회 투여량의 제형속에 약 1mg 이상의 중량으로 존재하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 충혈제거제가 1회 투여량의 제형속에 약 1mg 내지 약 20mg의 중량 범위로 존재하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 진해제가 하이드로코돈 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 조성물.
- 제6항에 있어서, 하이드로코돈이 1회 투여량의 제형속에 약 0.5mg 내지 약 15mg의 중량 범위로 존재하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 충혈제거제가 페닐레프린 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염인 조성물.
- 제8항에 있어서, 페닐레프린이 1회 투여량의 제형속에 약 1mg 내지 약 20mg의 중량 범위로 존재하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 디펜하이드라민이 1회 투여량의 제형속에 약 3mg 이상의 중량으로 존재하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 디펜하이드라민이 1회 투여량의 제형속에 약 3mg 내지 약 100mg의 중량 범위로 존재하는 조성물.
- 제1항에 있어서,진해제가 1회 투여량의 제형속에 약 0.5mg 내지 약 15mg의 중량 범위로 존재하는 하이드로코돈 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이고;충혈제거제가 1회 투여량의 제형속에 약 1mg 내지 약 20mg의 중량 범위로 존재하는 페닐레프린 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이고;디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 1회 투여량의 제형속에 약 3mg 내지 약 100mg의 중량 범위로 존재하는 조성물.
- 제1항에 있어서,진해제가 1회 투여량의 제형속에 약 0.5mg 내지 약 8mg의 중량 범위로 존재하는 하이드로코돈 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이고;충혈제거제가 1회 투여량의 제형속에 약 1mg 내지 약 10mg의 중량 범위로 존재하는 페닐레프린 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이고;디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 1회 투여량의 제형속에 약 3mg 내지 약 25mg의 중량 범위로 존재하는 조성물.
- 제1항에 있어서,진해제가 1회 투여량의 제형속에 약 2mg 내지 약 15mg의 중량 범위로 존재하는 하이드로코돈 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이고;충혈제거제가 1회 투여량의 제형속에 약 5mg 내지 약 20mg의 중량 범위로 존재하는 페닐레프린 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이고;디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 1회 투여량의 제형속에 약 12mg 내지 약 100mg의 중량 범위로 존재하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 제형이 액체, 환제, 정제, 캅셀제 및 좌제로 이루어진 그룹중에서 선택되는 조성물.
- 제15항에 있어서, 정제가 저작가능한 정제, 용융 정제 및 장용-피복된(enteric-coated) 정제로 이루어진 그룹중에서 선택되는 조성물.
- 제15항에 있어서, 캅셀제가 액체 젤라틴 캅셀제 및 장용-피복된 캅셀제로 이루어진 그룹중에서 선택되는 조성물.
- 제1항에 있어서, 제형이 액체인 조성물.
- 제1항에 있어서, 제형이 위(stomach)에서 진해제, 충혈제거제, 및 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염의 방출을 방지하도록 조작된 조성물.
- 제1항에 있어서, 일정 기간에 걸쳐 진해제, 충혈제거제, 및 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 방출하도록 조작된 서방성 제형속의 조성물.
- 제1항에 있어서, 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 환자에 있어서 배합된 항히스타민 및 항-콜린 효과를 제공하기에 충분한 양으로 존재하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 환자에 있어서 배합된 항히스타민 및 진해 효과를 제공하기에 충분한 양으로 존재하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 환자에 있어서 배합된 항히스타민 및 진통 효과를 제공하기에 충분한 양으로 존재하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 환자에 있어서 배합된 항히스타민 및 진정 효과를 제공하기에 충분한 양으로 존재하는 조성물.
- 약제학적으로 허용되는 1회 투여량 제형속에,약 0.5mg 이상의 중량으로 존재하는 진해제;약 1mg 이상의 중량으로 존재하는 충혈제거제 및약 3mg 이상의 중량으로 존재하는 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염으로 본질적으로 이루어진 약제학적 조성물.
- 제25항에 있어서,진해제가 약 15mg 이하의 중량으로 존재하는 하이드로코돈 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이고;충혈제거제가 약 20mg 이하의 중량으로 존재하는 페닐레프린 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이며;디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 약 100mg 이하의 중량으로 존재하는 조성물.
- 제25항에 있어서,진해제가 약 8mg 이하의 중량으로 존재하는 하이드로코돈 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이고;충혈제거제가 약 10mg 이하의 중량으로 존재하는 페닐레프린 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이며;디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 약 25mg 이하의 중량으로 존재하는 조성물.
- 제25항에 있어서,진해제가 제형속에 약 2mg 내지 약 15mg의 중량 범위로 존재하는 하이드로코돈 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이고;충혈제거제가 제형속에 약 5mg 내지 약 20mg의 중량 범위로 존재하는 페닐레프린 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이며;디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 제형속에 약 12mg 내지 약100mg의 중량 범위로 존재하는 조성물.
- 제25항에 있어서, 제형이 액체, 환제, 정제, 캅셀제 및 좌제로 이루어진 그룹중에서 선택된 조성물.
- 제25항에 있어서, 제형이 액체인 조성물.
- 약제학적 제형속에 하이드로코돈, 페닐레프린, 및 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염으로 본질적으로 이루어진 조성물.
- 제31항에 있어서,하이드로코돈 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 1회 투여량의 제형속에 약 2mg의 중량으로 존재하고;페닐레프린 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 1회 투여량의 제형속에 약 7mg의 중량으로 존재하며;디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 1회 투여량의 제형속에 약 12mg의 중량으로 존재하는 조성물.
- 제31항에 있어서,하이드로코돈 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 1회 투여량의 제형속에 약 5mg의 중량으로 존재하고;페닐레프린 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 1회 투여량의 제형속에 약 10mg의 중량으로 존재하며;디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 1회 투여량의 제형속에 약 25mg의 중량으로 존재하는 조성물.
- 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈의 증상을 완화시킬 필요가 있는 환자에게 당해 증상을 완화시키기 위한 투여 간격으로, 유효량의 진해제, 유효량의 충혈제거제, 및 유효량의 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염으로 본질적으로 이루어진 항히스타민제를 포함하는 조성물의 1회 투여량 제형을 경구 투여함을 포함하는 고식적 방법(palliative method).
- 제34항에 있어서, 알레르기, 감기, 통증, 기침 및 상부 호흡기 감염 중 하나 이상을 완화시키기 위한 방법.
- 제34항에 있어서, 디펜하이드라민이 환자에게서 약간의 진해 효과, 약간의 진통 효과, 진정 효과, 항 콜린 효과 및 진통 보조 효과 중 하나 이상을 제공하기에 충분한 양으로 존재하는 방법.
- 제34항에 있어서, 진해제가 하이드로코돈 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이고 약 0.5mg 이상의 중량으로 존재하는 방법.
- 제34항에 있어서, 진해제가 하이드로코돈 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이고 약 0.5mg 내지 약 15mg의 중량 범위로 존재하는 방법.
- 제34항에 있어서, 충혈제거제가 페닐레프린 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이고 약 1mg 이상의 중량으로 존재하는 방법.
- 제34항에 있어서, 충혈제거제가 페닐레프린 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이고 약 1mg 내지 약 20mg의 중량 범위로 존재하는 방법.
- 제34항에 있어서, 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 약 3mg 이상의 중량으로 존재하는 방법.
- 제34항에 있어서, 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 약 3mg 내지 약 100mg의 중량 범위로 존재하는 방법.
- 제34항에 있어서, 제형이 액체, 환제, 정제, 캅셀제 및 좌제로 이루어진 그룹중에서 선택되는 방법.
- 제43항에 있어서, 제형이 위 속에서 조성물로부터 진해제, 충혈제거제, 및 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염의 방출을 방지하기 위해 피복되는 방법.
- 제34항에 있어서, 투여된 조성물이 저작가능한 정제, 용융 정제, 장용-피복된 정제, 액체 젤라틴 캅셀제 및 장용-피복된 캅셀제인 방법.
- 제34항에 있어서,진해제가 하이드로코돈 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이고 투여된 조성물속에 약 0.5mg 내지 약 15mg의 중량 범위로 존재하며;충혈제거제가 페닐레프린 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이며 투여된 조성물속에 약 1mg 내지 약 20mg의 중량 범위로 존재하며;디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염이 투여된 조성물속에 약 3mg 내지 약 100mg의 중량 범위로 존재하는 방법.
- 제46항에 있어서, 조성물이 어린이 투여용으로 제공되는 방법.
- 제46항에 있어서, 조성물이 성인 투여용으로 제공되는 방법.
- 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈의 증상을 완화시킬 필요가 있는 환자에게, 유효량의 진해제, 유효량의 충혈제거제, 및 디펜하이드라민 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염으로 본질적으로 이루어진 유효량의 항히스타민제를 포함하고, 거담제를 함유하지 않는 조성물을 경구 투여함으로써, 상기 환자에 있어서 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈의 증상을 완화시킴을 포함하는 고식적 방법.
- 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈의 증상을 완화시킬 필요가 있는 환자에게, 유효량의 진해제, 유효량의 충혈제거제, 및 상기 환자에 있어서 배합된 항히스타민 및 항콜린 효과를 제공하는 유효량의 단일 화합물을 포함하는 조성물을 경구 투여함으로써, 상기 환자에서 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈의 증상을 완화시킴을 포함하는 고식적 방법.
- 제50항에 있어서, 단일 화합물이 진해 효과를 추가로 제공하는 방법.
- 제50항에 있어서, 단일 화합물이 진통 효과를 추가로 제공하는 방법.
- 제50항에 있어서, 단일 화합물이 진정 효과를 추가로 제공하는 방법.
- 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈의 증상을 완화시킬 필요가 있는 환자에게, 유효량의 진해제, 유효량의 충혈제거제, 및 유효량의 단일 화합물을 포함하는 조성물을 경구 투여하여, 상기 환자에 있어서 배합된 항히스타민, 항콜린 및 진통 보조 효과를 제공함으로써,상기 환자에 있어서 상부 호흡기 및 구강 인두 충혈의 증상을 완화시킴을 포함하는 고식적 방법.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US10/324,425 US6979689B2 (en) | 2002-12-20 | 2002-12-20 | Compositions and methods for treating upper respiratory congestion |
| US10/324,425 | 2002-12-20 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR20050088188A true KR20050088188A (ko) | 2005-09-02 |
Family
ID=32593416
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| KR1020057011245A KR20050088188A (ko) | 2002-12-20 | 2003-12-19 | 상부 호흡기 충혈 치료용 조성물 및 치료 방법 |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6979689B2 (ko) |
| EP (1) | EP1572177A1 (ko) |
| JP (1) | JP2006513216A (ko) |
| KR (1) | KR20050088188A (ko) |
| CN (1) | CN1747725A (ko) |
| AU (1) | AU2003299723A1 (ko) |
| BR (1) | BR0317370A (ko) |
| CA (1) | CA2509501A1 (ko) |
| MX (1) | MXPA05006577A (ko) |
| WO (1) | WO2004058236A1 (ko) |
Families Citing this family (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20040202717A1 (en) | 2003-04-08 | 2004-10-14 | Mehta Atul M. | Abuse-resistant oral dosage forms and method of use thereof |
| US20070003622A1 (en) * | 2004-12-16 | 2007-01-04 | Sovereign Pharmaceuticals, Ltd. | Diphenhydramine containing dosage form |
| US20070129444A1 (en) * | 2005-12-06 | 2007-06-07 | Mallinckrodt Inc. | Novel weight reduction composition and uses thereof |
| NZ573174A (en) * | 2006-06-01 | 2012-01-12 | Msd Consumer Care Inc | Sustained release pharmaceutical dosage form containing phenylephrine |
| RU2008151945A (ru) * | 2006-06-01 | 2010-07-20 | Шеринг Корпорейшн (US) | Лекарственные формы с пульсирующим высвобождением и фармацевтические композиции фенилэфрина |
| JP5175278B2 (ja) * | 2006-06-01 | 2013-04-03 | エムエスディー コンシューマー ケア， インコーポレイテッド | 結腸吸収のためのフェニレフリン薬学的製剤および組成物 |
| PE20120075A1 (es) * | 2006-06-01 | 2012-02-20 | Merck Sharp & Dohme | Composiciones farmaceuticas para la liberacion sostenida de fenilefrina |
| US20080003280A1 (en) * | 2006-06-26 | 2008-01-03 | Levine Brian M | Combination cough treatment compounds and method of treating common coughs |
| WO2008003049A2 (en) * | 2006-06-28 | 2008-01-03 | The University Of Utah Research Foundation | Distinguishing different drug effects from the electroencephalogram |
| US20080014274A1 (en) | 2006-07-14 | 2008-01-17 | Wyeth | Enhanced stability phenylephrine liquid compositions |
| US8653135B1 (en) | 2007-02-07 | 2014-02-18 | Sovereign Pharmaceuticals, Llc | Alternating sympathomimetic therapy for the treatment of respiratory aliments |
| RU2009148862A (ru) * | 2007-06-01 | 2011-07-20 | Шеринг-Плау Хельскер Продактс, Инк. (Us) | Фармацевтическая композиция, включающая субстрат и покрытие, содержащее активный ингридиент и поливиниловый спирт |
| US20080305159A1 (en) * | 2007-06-06 | 2008-12-11 | Mikart, Inc. | Ibuprofen-Hydrocodone-Antihistamine Composition |
| PE20091084A1 (es) * | 2007-12-07 | 2009-07-23 | Schering Plough Healthcare | Formulaciones farmaceuticas de fenilefrina y composiciones para absorcion transmucosal |
| US7914828B2 (en) * | 2008-10-17 | 2011-03-29 | Levine Brian M | Combination herbal product to benefit respiratory tract |
| US9308211B2 (en) | 2009-06-16 | 2016-04-12 | Infirst Healthcare Limited | Drug combinations and uses in treating a coughing condition |
| GB201111485D0 (en) * | 2011-07-05 | 2011-08-17 | Biocopea Ltd | Drug composition and its use in therapy |
| US9314465B2 (en) | 2009-06-16 | 2016-04-19 | Infirst Healthcare Limited | Drug combinations and uses in treating a coughing condition |
| US10016437B2 (en) * | 2009-06-16 | 2018-07-10 | Infirst Healthcare Limited | Drug combinations and uses in treating a coughing condition |
| US20150005325A1 (en) * | 2009-06-16 | 2015-01-01 | Biocopea Limited | Drug Combinations and Uses in Treating a Coughing Condition |
| US8361519B2 (en) | 2010-11-18 | 2013-01-29 | Aadvantics Pharmaceuticals, Inc. | Combination herbal product to benefit respiratory tract in people exposed to smoke |
| US9585867B2 (en) | 2015-08-06 | 2017-03-07 | Charles Everett Ankner | Cannabinod formulation for the sedation of a human or animal |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4552899A (en) | 1984-04-09 | 1985-11-12 | Analgesic Associates | Cough/cold mixtures comprising non-steroidal anti-inflammatory drugs |
| DE4234513A1 (de) | 1992-10-13 | 1994-04-14 | Schmalbach Lubeca | Durch Siegeln verschließbarer Behälter |
| JP3733140B2 (ja) * | 1993-06-04 | 2006-01-11 | ワーナー−ランバート・コンパニー | 多重作用性風邪／鼻づまり製剤 |
| WO1995007103A1 (en) | 1993-09-07 | 1995-03-16 | The Procter & Gamble Company | Compositions containing an amino acid salt of propionic acid non-steroidal anti-inflammatory agent and at least one of a decongestant, an expectorant, an antihistamine and an antitussive |
| US5458879A (en) * | 1994-03-03 | 1995-10-17 | The Procter & Gamble Company | Oral vehicle compositions |
| US6160020A (en) * | 1996-12-20 | 2000-12-12 | Mcneill-Ppc, Inc. | Alkali metal and alkaline-earth metal salts of acetaminophen |
| US6955821B2 (en) * | 2000-04-28 | 2005-10-18 | Adams Laboratories, Inc. | Sustained release formulations of guaifenesin and additional drug ingredients |
| US6869618B2 (en) * | 2001-04-10 | 2005-03-22 | Kiel Laboratories, Inc. | Process for preparing tannate liquid and semi-solid dosage forms |
| US7273623B2 (en) * | 2001-10-12 | 2007-09-25 | Kiel Laboratories, Inc. | Process for preparing tannate tablet, capsule or other solid dosage forms |
| JP2005519923A (ja) * | 2002-02-04 | 2005-07-07 | ファルマシア・コーポレーション | シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤ならびに風邪および咳止め薬の組み合わせを用いる風邪および咳の治療ならびにそれらの組成物 |
-
2002
- 2002-12-20 US US10/324,425 patent/US6979689B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2003
- 2003-12-19 MX MXPA05006577A patent/MXPA05006577A/es not_active Application Discontinuation
- 2003-12-19 EP EP03800004A patent/EP1572177A1/en not_active Withdrawn
- 2003-12-19 CA CA002509501A patent/CA2509501A1/en not_active Abandoned
- 2003-12-19 BR BR0317370-4A patent/BR0317370A/pt not_active Application Discontinuation
- 2003-12-19 KR KR1020057011245A patent/KR20050088188A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-12-19 WO PCT/US2003/040540 patent/WO2004058236A1/en not_active Application Discontinuation
- 2003-12-19 JP JP2004563807A patent/JP2006513216A/ja active Pending
- 2003-12-19 AU AU2003299723A patent/AU2003299723A1/en not_active Abandoned
- 2003-12-19 CN CNA2003801097998A patent/CN1747725A/zh active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US6979689B2 (en) | 2005-12-27 |
| WO2004058236A1 (en) | 2004-07-15 |
| AU2003299723A1 (en) | 2004-07-22 |
| CN1747725A (zh) | 2006-03-15 |
| US20040122022A1 (en) | 2004-06-24 |
| JP2006513216A (ja) | 2006-04-20 |
| EP1572177A1 (en) | 2005-09-14 |
| MXPA05006577A (es) | 2005-09-22 |
| BR0317370A (pt) | 2005-11-16 |
| CA2509501A1 (en) | 2004-07-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR20050088188A (ko) | 상부 호흡기 충혈 치료용 조성물 및 치료 방법 | |
| JP6226916B2 (ja) | 医薬組成物 | |
| JP2009073842A (ja) | 苦痛を管理しおよび薬物依存性を軽減するための、ケタミンの投与 | |
| ZA200504908B (en) | Compositions of non-steroidal anti-inflammatory drugs decongestants and anti-histamines | |
| JP3929618B2 (ja) | 口中溶解型又は咀嚼型鼻炎治療用固形内服医薬組成物 | |
| NO309965B1 (no) | Oralt farmasøytisk antihostepreparat | |
| US9757376B2 (en) | Pharmaceutical compositions | |
| Hanson | Cough mixtures-an overview | |
| JP2000095707A (ja) | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 | |
| AU2022259844B9 (en) | Pharmaceutical Combinations for Treatment | |
| JP4896647B2 (ja) | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 | |
| JP2010174028A (ja) | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 | |
| TW200533361A (en) | Medicinal composition for treating allergic symptoms | |
| Committee on Drugs | Use of codeine-and dextromethorphan-containing cough syrups in pediatrics | |
| Souter | OTC products for: cough preparations | |
| JP2013028647A (ja) | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| WITN | Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid |