CN101273013B - 具有pgd2受体拮抗活性的磺酰胺衍生物 - Google Patents

Abstract

本发明提供具有DP受体拮抗活性的磺酰胺衍生物和含有该化合物作为活性成分的药物组合物，以及变应性疾病治疗剂。通式(II)所示的化合物、其药学可接受盐或它们的水合物：式中环A为芳族碳环等；环B为含氮非芳族杂环等；环C为芳族碳环等；R¹为羧基等；R²各自独立地为卤原子等；R³为任选取代的烷氧基等；R⁴各自独立地为卤原子等；R⁵各自独立地为任选取代的烷基等；M为磺酰基等；Y为单键等；L¹为单键等；L²为单键等；k为0、1、2、3或4；n为0、1或2；q为0、1、2或3；其中，a)当环B为含有1～2个氮原子的6元含氮杂环、环C为苯环时，k不为0等。

Description

具有PGD2受体拮抗活性的磺酰胺衍生物

技术领域

本发明涉及具有DP受体拮抗活性的磺酰胺衍生物及其医药用途。

背景技术

前列腺素D2(PGD2)是花生四烯酸通过PGG2和PGH2的代谢产物，并已知具有各种强力的生理学活性。例如，在非专利文献1中，描述了在睡眠和中枢神经系统激素分泌中以及在外周系统中抑制血小板聚集作用、收缩支气管平滑肌、舒张和收缩血管等中涉及到PGD2。此外，认为PGD2与形成变应性疾病如支气管哮喘的病理条件有关，因为它是由肥大细胞产生的花生四烯酸的主要代谢产物，并具有强力的支气管收缩效应，导致血管通透性增加和炎性细胞如嗜酸性粒细胞的迁移。

DP受体(也称为DP1受体)或CRTH2受体(也称为DP2受体)已知为PGD2的受体。专利文献1中公开了具有DP受体拮抗活性的苯乙酸衍生物，专利文献2中公开了具有CRTH2受体拮抗活性的磺酰胺衍生物，专利文献3-6中公开了具有CRTH2受体拮抗活性的苯氧基乙酸衍生物。

另外，专利文献7-12和非专利文献2-3中公开了活性不同于PGD2受体拮抗活性的磺酰胺衍生物。

专利文献1：WO 2003/078409小册子

专利文献2：WO 2003/097598小册子

专利文献3：WO 2004/089884小册子

专利文献4：WO 2004/089885小册子

专利文献5：WO 2005/106302小册子

专利文献6：WO 2006/056752小册子

专利文献7：WO 1993/012086小册子

专利文献8：WO 2004/073606小册子

专利文献9：EP 76996A小册子

专利文献10：WO 2006/059801小册子

专利文献11：JP 3-275678A小册子

专利文献12：JP 3-275679A小册子

非专利文献1：Pharmacol.Rev.，1994，第46卷，205-22页

非专利文献2：Chem.&Pharm.Bull.，1994，第42卷，521-29页

非专利文献3：Chem.&Pharm.Bull.，2000，第48卷，1978-85页

发明内容

本发明提供具有DP受体拮抗活性的磺酰胺衍生物和包括所述化合物作为活性成分的药物组合物。所述药物组合物可用作变应性疾病的治疗剂。

本发明人发现，下面所示的磺酰胺衍生物具有强DP受体拮抗活性，包括所述化合物作为活性成分的药物组合物能用作治疗变应性疾病的治疗剂。

本发明涉及：

1)包括通式(I)的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物作为活性成分的PGD2受体拮抗剂：

其中环A为芳族碳环或芳族杂环；

环B为含氮非芳族杂环或含氮芳族杂环；

环C为芳族碳环或芳族杂环；

R¹为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基或羧基等同物；

R²独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烯氧基、巯基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烷基亚磺酰基、任选取代的环烷基磺酰基、任选取代的环烷基磺酰氧基、任选取代的环烯硫基、任选取代的环烯基亚磺酰基、任选取代的环烯基磺酰基、任选取代的环烯基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的芳氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R³为氢原子、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烯氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烯硫基、任选取代的芳硫基或任选取代的杂芳硫基；

R⁴独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烯氧基、巯基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烷基亚磺酰基、任选取代的环烷基磺酰基、任选取代的环烷基磺酰氧基、任选取代的环烯硫基、任选取代的环烯基亚磺酰基、任选取代的环烯基磺酰基、任选取代的环烯基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的芳氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R⁵独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、氧代、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基团；

M为羰基或磺酰基；

Y为单键、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烷基、氧原子、硫原子或-N(R⁶)-；

L¹、L²和L³独立地为单键、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烷基、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烯基、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚炔基或-N(R⁷)-；

R⁶和R⁷独立地为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、酰基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基；

k为0、1、2、3或4；

n为0、1或2；和

q为0、1、2或3；条件是：a)当环B为包含一个或二个氮原子的6元含氮杂环并且环C为苯环时，k不为0，b)环C不为吲哚环或氮杂吲哚环，c)当环C为苯环、-L³-为-(O-亚烷基)-并且L³和Y的取代位在环C中为彼此邻位时，R¹不为羧基，和d)当环B为噻唑烷环和环C为苯环时，L³和Y的取代位在环C中不为对位，

2)1)的PGD2受体拮抗剂，其中R¹为羧基和-L³-为-(O-任选取代的亚烷基)-，

3)1)或2)的PGD2受体拮抗剂，其中环C为苯环或吡啶环，

4)1)～3)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其中R³为任选取代的烷氧基或任选取代的烷硫基，

5)1)～4)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其中M为磺酰基，

6)1)～5)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其中M为磺酰基，L¹为单键和L²为单键，

7)1)～6)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其中Y为单键，

8)1)～7)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其中R²为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基团，和k为1或2，

9)1)～7)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其中R²为卤原子、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基团，和k为1或2，

10)1)～9)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其中R⁴为卤原子、任选取代的烷基或任选取代的烷氧基，和q为0或1，

11)1)～10)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其中Y和L³的取代位在环C中为间位，

12)1)～11)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其为变态反应治疗剂，

13)1)～11)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其为哮喘治疗剂，

14)具有通式(II)的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物：

其中环A为芳族碳环或芳族杂环；

环B为含氮非芳族杂环或含氮芳族杂环；

环C为芳族碳环或芳族杂环；

R¹为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基或羧基等同物；

R²独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烯氧基、巯基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烷基亚磺酰基、任选取代的环烷基磺酰基、任选取代的环烷基磺酰氧基、任选取代的环烯硫基、任选取代的环烯基亚磺酰基、任选取代的环烯基磺酰基、任选取代的环烯基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的芳氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R³为氢原子、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烯氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烯硫基、任选取代的芳硫基或任选取代的杂芳硫基；

R⁴独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烯氧基、巯基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烷基亚磺酰基、任选取代的环烷基磺酰基、任选取代的环烷基磺酰氧基、任选取代的环烯硫基、任选取代的环烯基亚磺酰基、任选取代的环烯基磺酰基、任选取代的环烯基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的芳氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R⁵独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、氧代、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基团；

M为羰基或磺酰基；

Y为单键、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烷基、氧原子、硫原子或-N(R⁶)-；

L¹、L²和L³独立地为单键、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烷基、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烯基、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚炔基或-N(R⁷)-；

R⁶和R⁷独立地为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、酰基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基；

k为0、1、2、3或4；

n为0、1或2；和

q为0、1、2或3；条件是：a)当环B为包含一个或二个氮原子的6元含氮杂环和环C为苯环时，k不为0，b)环C不为吲哚环或氮杂吲哚环，c)当环C为苯环、-L³-为-(O-亚烷基)-、L³和Y的取代位在环C中为彼此邻位并且R¹为羧基时，Y、L¹和L²为单键，环B为哌嗪环，R³为C2-C4烷氧基，d)当环B为噻唑烷环和环C为苯环时，L³和Y的取代位在环C中不为对位，和e)当环C为苯环、-L³-为-(O-亚烷基)-并且L³和Y的取代位在环C中为对位时，具有下式的基团：

不为具有下式的基团

和f)环B不为二氮杂二酮(diazepindione)环，

15)14)的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R¹为羧基，-L³-为-(O-任选取代的亚烷基)-，

16)14)或15)的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中环C为苯环或吡啶环，

17)14)～16)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R³为任选取代的烷氧基或任选取代的烷硫基，

18)14)～17)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中M为磺酰基，

19)14)～17)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中M为磺酰基，L¹为单键和L²为单键，

20)14)～19)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中Y为单键，

21)14)～20)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R²为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基团，和k为1或2，

22)14)～20)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R²为卤原子、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基团，和k为1或2，

23)14)～22)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R⁴为卤原子、任选取代的烷基或任选取代的烷氧基，和q为0或1，

24)14)～23)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中Y和L³的取代位在环C中为间位，

25)具有通式(III)的化合物、其药学可接受盐或水合物：

其中环D为苯环、萘环、2-吡啶酮环、吡啶环、苯并

唑酮(benzoxazolone)环、苯并

嗪酮环或苯并咪唑环；

R¹为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基或羧基等同物；

R²独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烯氧基、巯基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烷基亚磺酰基、任选取代的环烷基磺酰基、任选取代的环烷基磺酰氧基、任选取代的环烯硫基、任选取代的环烯基亚磺酰基、任选取代的环烯基磺酰基、任选取代的环烯基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的芳氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R³为任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的C2-C6烯氧基、任选取代的C2-C6炔氧基、任选取代的C3-C6环烷氧基、任选取代的C3-C6环烯氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的C1-C6烷硫基、任选取代的C2-C6烯硫基、任选取代的C2-C6炔硫基、任选取代的C3-C6环烷硫基、任选取代的C3-C6环烯硫基、任选取代的芳硫基或任选取代的杂芳硫基；

R⁴独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烯氧基、巯基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烷基亚磺酰基、任选取代的环烷基磺酰基、任选取代的环烷基磺酰氧基、任选取代的环烯硫基、任选取代的环烯基亚磺酰基、任选取代的环烯基磺酰基、任选取代的环烯基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的芳氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R⁵独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、氧代、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基团；

M为羰基或磺酰基；

L³独立地为单键、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烷基、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烯基、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚炔基或-N(R⁷)-；

R⁷为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、酰基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基；

Y为单键或任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烷基；

Z为CH、C(R⁴)或N；

n为0、1或2；

p为1、2、3或4；和

q为0、1、2或3；条件是：当环D为苯环、-L³-为-(O-亚烷基)-并且L³和Y的取代位在环D中为彼此邻位时，R¹不为羧基，

26)25)的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R¹为羧基，-L³-为-(O-任选取代的亚烷基)-，

27)25)或26)的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中环D为苯环或吡啶环，

28)25)～27)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R³为任选取代的C1-C6烷氧基或任选取代的C1-C6烷硫基，

29)25)～28)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中M为磺酰基，

30)25)～29)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中Y为单键，

31)25)～30)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R²为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基团，和p为1或2，

32)25)～31)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R²为卤原子、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基团，和p为1或2，

33)25)～32)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R⁴为卤原子、任选取代的烷基或任选取代的烷氧基，和q为0或1，

34)25)～33)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中Y和L³的取代位在环D中为间位，

35)具有通式(IV)的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物：

其中环D为苯环、萘环、2-吡啶酮环、吡啶环、苯并唑酮环、苯并

嗪酮环或苯并咪唑环；

环E为具有下式的环：

R¹为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基或羧基等同物；

R²独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烯氧基、巯基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烷基亚磺酰基、任选取代的环烷基磺酰基、任选取代的环烷基磺酰氧基、任选取代的环烯硫基、任选取代的环烯基亚磺酰基、任选取代的环烯基磺酰基、任选取代的环烯基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的芳氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R³为任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的C2-C6烯氧基、任选取代的C2-C6炔氧基、任选取代的C3-C6环烷氧基、任选取代的C3-C6环烯氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的C1-C6烷硫基、任选取代的C2-C6烯硫基、任选取代的C2-C6炔硫基、任选取代的C3-C6环烷硫基、任选取代的C3-C6环烯硫基、任选取代的芳硫基或任选取代的杂芳硫基；

R⁴独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烯氧基、巯基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烷基亚磺酰基、任选取代的环烷基磺酰基、任选取代的环烷基磺酰氧基、任选取代的环烯硫基、任选取代的环烯基亚磺酰基、任选取代的环烯基磺酰基、任选取代的环烯基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的芳氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R⁵独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、氧代、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基团；

M为羰基或磺酰基；

L³独立地为单键、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烷基、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烯基、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚炔基或-N(R⁷)-；

R⁷为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、酰基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基；

Y为单键或任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烷基；

Z为CH、C(R⁴)或N；

n为0、1或2；

p为1、2、3或4；和

q为0、1、2或3；条件是：a)当环D为苯环、-L³-为-(O-亚烷基)-并且L³和Y的取代位在环D中为彼此邻位时，R¹不为羧基，b)当环D为苯环、-L³-为-(O-亚烷基)-并且L³和Y的取代位在环D中为对位时，下式的基团：

不为下式的基团

36)35)的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R¹为羧基，-L³-为-(O-任选取代的亚烷基)-，

37)35)或36)的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中环D为苯环或吡啶环，

38)35)～37)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R³为任选取代的C1-C6烷氧基或任选取代的C1-C6烷硫基，

39)35)～38)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中M为磺酰基，

40)35)～39)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中Y为单键，

41)35)～40)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R²为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基团，和p为1或2，

42)35)～41)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R²为卤原子、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基团，和p为1或2，

43)35)～42)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R⁴为卤原子、任选取代的烷基或任选取代的烷氧基，和q为0或1，

44)35)～43)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中Y和L³的取代位在环D中为间位，

45)一种药物组合物，包含14)～44)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物作为活性成分，

46)45)的药物组合物，其为DP受体拮抗剂，

47)45)的药物组合物，其为变态反应治疗剂，

48)45)的药物组合物，其为哮喘治疗剂，

49)一种治疗与DP受体有关的疾病的方法，特征在于施与1)～11)和14)～44)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，

50)49)的方法，其中与DP受体有关的疾病为哮喘，

51)1)～11)和14)～44)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物在制备用于治疗与DP受体有关的疾病的治疗剂中的用途，

52)51)的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物的用途，其中与DP受体有关的疾病为哮喘，

53)具有通式(V)的化合物、其药学可接受盐或水合物：

其中环D为苯环、萘环、2-吡啶酮环、吡啶环、苯并唑酮环、苯并嗪酮环或苯并咪唑环；

R¹为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基或羧基等同物；

R²独立地为氢原子、卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烯氧基、巯基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烷基亚磺酰基、任选取代的环烷基磺酰基、任选取代的环烷基磺酰氧基、任选取代的环烯硫基、任选取代的环烯基亚磺酰基、任选取代的环烯基磺酰基、任选取代的环烯基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的芳氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

L³独立地为单键、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烷基、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚烯基、任选包含一个或二个杂原子的任选取代的亚炔基或-N(R⁷)-；

R⁷为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、酰基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基；

R⁸为卤原子、三氟甲磺酰氧基或哌嗪子基(piperazino)；和

p为1、2、3或4；条件是：当环D为苯环并且-L³-为-(O-亚烷基)-时，环D上哌啶子基和L³的取代位彼此不在邻位；

54)53)的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中环D为苯环和R⁸为卤原子；

55)53)的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中环D为苯环和R⁸为哌嗪子基；

56)53)～55)中任意一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中R¹为羧基或烷氧基羰基，-L³-为-(O-亚甲基)-；

57)53)～56)中任意一项的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R²为卤原子、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环基团；

58)53)～57)中任意一项的化合物、其药学可接受盐或溶剂化物，其中环D上R⁸和L³的取代位彼此在间位。

本发明还包括以下发明：

(1)包括通式(I-b)的化合物、其药学可接受盐或水合物的PGD2受体拮抗剂：

其中环Ab为芳族碳环或芳族杂环；

环Bb为包含1或2个氮原子的3-8元含氮杂环；

环Cb为苯环、萘环、2-吡啶酮环或吡啶环；

R^1b为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基或任选取代的四唑基；

R^2b独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^3b为任选取代的烷氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的杂芳氧基或任选取代的杂芳硫基；

R^4b独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^5b独立地为任选取代的烷基或任选取代的芳基；

Y^b为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-、-S-、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

Z^b为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

kb为0、1、2、3或4；

mb为0、1或2；

nb为0、1或2；和

pb为0或1；条件是：当环B为包含1或2个氮原子的6元含氮杂环并且环C为苯环时，k不为0；

(2)(1)的PGD2受体拮抗剂，其中环Cb为苯环或吡啶环，

(3)(1)或(2)的PGD2受体拮抗剂，其中环Bb为下式表示的环：

并且nb为0或1，

(4)(1)～(3)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其中环Ab为苯环或吡啶环，

(5)(1)～(4)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其中pb为1，

(6)(1)～(5)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其中Yb为单键或-O-，

(7)(1)～(6)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其中R^1b为羧基，

(8)(1)～(7)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其为变态反应治疗剂，

(9)(1)～(7)中任何一项的PGD2受体拮抗剂，其为哮喘治疗剂，

(10)通式(II-b)的化合物、其药学可接受盐或水合物：

其中环Ab为芳族碳环或芳族杂环；

环Bb为包含1或2个氮原子的3-8元含氮杂环；

环Cb为苯环、萘环、2-吡啶酮环或吡啶环；

R^1b为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基或任选取代的四唑基；

R^2b独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^3b为任选取代的烷氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的杂芳氧基或任选取代的杂芳硫基；

R^4b独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^5b独立地为任选取代的烷基或任选取代的芳基；

Y^b为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-、-S-、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

Z^b为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

kb为0、1、2、3或4；

mb为0、1或2；和

nb为0、1或2；条件是：a)当环B为包含1或2个氮原子的6元含氮杂环并且环C为苯环时，k不为0；b)当Z为-O-亚烷基时，下式的基团

不为下式的基团

(11)(10)的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中环Bb如下式所示：

并且n为0或1；

(12)(10)或(11)的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中环C为苯环或吡啶环；

(13)(10)～(12)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^3b为任选取代的烷氧基或任选取代的烷硫基；

(14)(10)～(13)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^1b为羧基；

(15)通式(III-b)的化合物、其药学可接受盐或水合物：

其中环Cb为苯环、萘环、2-吡啶酮环或吡啶环；

R^1b为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基或任选取代的四唑基；

R^2b独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^3b为任选取代的烷氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的杂芳氧基或任选取代的杂芳硫基；

R^4b独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^5b独立地为任选取代的烷基或任选取代的芳基；

X^b为CH或N；

Y^b为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-、-S-、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

Z^b为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

mb为0、1或2；

nb为0、1或2；和

qb为1、2、3或4；

(16)15)的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中环Cb为苯环或吡啶环；

(17)(15)或(16)的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^3b为任选取代的烷氧基(取代基为卤原子、烷氧基、芳基或杂芳基)、任选取代的烷硫基(取代基为卤原子、烷氧基、芳基或杂芳基)、任选取代的环烷氧基(取代基为卤原子、烷基、芳基或杂芳基)、任选取代的环烷硫基(取代基为卤原子、烷氧基、芳基或杂芳基)、任选取代的芳氧基(取代基为卤原子、烷基或烷氧基)、任选取代的芳硫基(取代基为卤原子、烷基或烷氧基)、任选取代的杂芳氧基(取代基为卤原子、烷基或卤代烷基)或任选取代的杂芳硫基(取代基为卤原子、烷基或卤代烷基)；

(18)(15)或(16)的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^3b为任选取代的烷氧基(取代基为卤原子、烷氧基、芳基或杂芳基)或烷硫基(取代基为卤原子、烷氧基、芳基或杂芳基)；

(19)(15)～(18)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^2b为卤原子、氰基、硝基或任选取代的杂芳基；

(20)(15)～(19)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^2b为任选取代的5元杂芳基；

(21)(15)～(20)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^1b为羧基；

(22)通式(IV-b)的化合物、其药学可接受盐或水合物：

其中环Cb为苯环、萘环、2-吡啶酮环或吡啶环；

环Db为下式表示的环：

R^1b为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基或任选取代的四唑基；

R^2b独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^3b为任选取代的烷氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的杂芳氧基或任选取代的杂芳硫基；

R^4b独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^5b独立地为任选取代的烷基或任选取代的芳基；

X^b为CH或N；

Y^b为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-、-S-、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

Z^b为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

mb为0、1或2；

nb为0、1或2；和

sb为1、2、3或4；

(23)22)的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中环Cb为苯环或吡啶环；

(24)(22)或(23)的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^3b为任选取代的烷氧基(取代基为卤原子、烷氧基、芳基或杂芳基)、任选取代的烷硫基(取代基为卤原子、烷氧基、芳基或杂芳基)、任选取代的环烷氧基(取代基为卤原子、烷基、芳基或杂芳基)、任选取代的环烷硫基(取代基为卤原子、烷氧基、芳基或杂芳基)、任选取代的芳氧基(取代基为卤原子、烷基或烷氧基)、任选取代的芳硫基(取代基为卤原子、烷基或烷氧基)、任选取代的杂芳氧基(取代基为卤原子、烷基或卤代烷基)或任选取代的杂芳硫基(取代基为卤原子、烷基或卤代烷基)；

(25)(22)或(23)的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^3b为任选取代的烷氧基(取代基为卤原子、烷氧基、芳基或杂芳基)或任选取代的烷硫基(取代基为卤原子、烷氧基、芳基或杂芳基)；

(26)(22)～(25)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^1b为羧基；

(27)通式(V-b)的化合物、其药学可接受盐或水合物：

其中环Cb为苯环、萘环或吡啶环；

环Eb为下式表示的环：

R^1b为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基或任选取代的四唑基；

R^2b独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^3b为任选取代的烷氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的杂芳氧基或任选取代的杂芳硫基；

R^4b独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

X^b为CH或N；

W^b为单键、亚烷基或-O-；

Z^b为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

mb为0、1或2；和

sb为1、2、3或4；

(28)(27)的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中环Cb为苯环或吡啶环；

(29)(27)或(28)的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^3b为任选取代的烷氧基(取代基为卤原子、烷氧基、芳基或杂芳基)、任选取代的烷硫基(取代基为卤原子、烷氧基、芳基或杂芳基)、任选取代的环烷氧基(取代基为卤原子、烷基、芳基或杂芳基)、任选取代的环烷硫基(取代基为卤原子、烷氧基、芳基或杂芳基)、任选取代的芳氧基(取代基为卤原子、烷基或烷氧基)、任选取代的芳硫基(取代基为卤原子、烷基或烷氧基)、任选取代的杂芳氧基(取代基为卤原子、烷基或卤代烷基)或任选取代的杂芳硫基(取代基为卤原子、烷基或卤代烷基)；

(30)(27)或(28)的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^3b为任选取代的烷氧基(取代基为卤原子、烷氧基、芳基或杂芳基)、任选取代的烷硫基(取代基为卤原子、烷氧基、芳基或杂芳基)；

(31)(27)～(30)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^1b为羧基；

(32)一种药物组合物，包含(10)～(31)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物作为活性成分，

(33)(32)的药物组合物，其为DP受体拮抗剂，

(34)(32)的药物组合物，其为变态反应治疗剂，

(35)(32)的药物组合物，其为哮喘治疗剂，

(36)一种治疗与DP受体有关的疾病的方法，特征在于施与(1)～(7)和(10)～(31)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物，

(37)(36)的方法，其中与DP受体有关的疾病为哮喘，

(38)(1)～(7)和(10)～(31)中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物在制备用于治疗与DP受体有关的疾病的治疗剂中的用途，和

(39)(38)的化合物、其药学可接受盐或水合物的用途，其中与DP受体有关的疾病为哮喘。

本发明还包括以下发明：

包括通式(I-a)的化合物、其药学可接受盐或水合物作为活性成分的PDG2拮抗剂：

其中环A-a为芳族碳环或芳族杂环；

环B-a为包含1或2个氮原子的4-8元含氮杂环；

环C-a为苯环、萘环或吡啶环；

R^1a为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基或任选取代的四唑基；

R^2a独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^3a为任选取代的烷氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的杂芳氧基或任选取代的杂芳硫基；

R^4a独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^5a独立地为任选取代的烷基或任选取代的芳基；

Y^a为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-、-S-、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

Z^a为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

ka为0、1、2、3或4；

ma为0、1或2；

na为0、1或2；和

pa为0或1；条件是：当环B-a为包含1或2个氮原子的6元含氮杂环并且环C-a为苯环时，k不为0；

[1]的PGD2拮抗剂，其中环C-a为苯环或吡啶环，

[1]或[2]的PGD2拮抗剂，其中环B-a为下式表示的环：

并且n为0，

[1]～[3]中任何一项的PGD2拮抗剂，其中环A-a为苯环或吡啶环，

[1]～[4]中任何一项的PGD2拮抗剂，其中pa为1，

[1]～[5]中任何一项的PGD2拮抗剂，其中Y^a为单键或-O-，

[1]～[6]中任何一项的PGD2拮抗剂，其中R^1a为羧基，

[1]～[7]中任何一项的PGD2拮抗剂，其为变态反应治疗剂，

[1]～[7]中任何一项的PGD2拮抗剂，其为哮喘治疗剂，

通式(II-a)的化合物、其药学可接受盐或水合物：

其中环B-a为包含1或2个氮原子的4-8元含氮杂环；

环C-a为苯环、萘环或吡啶环；

R^1a为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基或任选取代的四唑基；

R^2a独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^3a为任选取代的烷氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的杂芳氧基或任选取代的杂芳硫基；

R^4a独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^5a独立地为任选取代的烷基或任选取代的芳基；

Y^a为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-、-S-、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

Z^a为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

ka为0、1、2、3或4；

ma为0、1或2；和

na为0、1或2；条件是：a)当环B-a为包含1或2个氮原子的6元含氮杂环并且环C-a为苯环时，ka不为0；b)当Za为-O-亚烷基时，下式表示的基团

不为下式表示的基团

[11]的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中环B-a为下式表示的环：

并且na为0；

[10]或[11]的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中环C-a为苯环或吡啶环；

[10]～[12]中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^3a为任选取代的烷氧基或任选取代的烷硫基；

[10]～[13]中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^1a为羧基；

通式(III-a)的化合物、其药学可接受盐或水合物：

其中环C-a为苯环、萘环或吡啶环；

R^1a为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基或任选取代的四唑基；

R^2a独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^3a为任选取代的烷氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的杂芳氧基或任选取代的杂芳硫基；

R^4a独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^5a独立地为任选取代的烷基或任选取代的芳基；

Y^a为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-、-S-、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

Z^a为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

ma为0、1或2；

na为0、1或2；和

qa为1、2、3或4；

[15]的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中环C-a为苯环或吡啶环；

[15]或[16]的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^3a为可以被选自包括卤原子、烷氧基、芳基和杂芳基的取代基组Q-a中的1-3个取代基取代的烷氧基或为任选取代的烷硫基；

[15]～[17]中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^1a为羧基；

通式(IV-a)的化合物、其药学可接受盐或水合物：

其中环C-a为苯环、萘环或吡啶环；

环D-a为下式表示的环：

R^1a为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基或任选取代的四唑基；

R^2a独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^3a为任选取代的烷氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的杂芳氧基或任选取代的杂芳硫基；

R^4a独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^5a独立地为任选取代的烷基或任选取代的芳基；

Y^a为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-、-S-、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

Z^a为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

ma为0、1或2；

na为0、1或2；

sa为1、2、3或4；

[19]的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中环C-a为苯环或吡啶环；

[19]或[20]的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^3a为可以被选自包括卤原子、烷氧基、芳基和杂芳基的取代基组Q-a中的1-3个取代基取代的烷氧基或为任选取代的烷硫基；

[19]～[21]中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^1a为羧基；

通式(V-a)的化合物、其药学可接受盐或水合物：

其中环C-a为苯环、萘环或吡啶环；

环D-a为下式表示的环：

R^1a为羟基烷基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基或任选取代的四唑基；

R^2a独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^3a为任选取代的烷氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的杂芳氧基或任选取代的杂芳硫基；

R^4a独立地为卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基团；

R^5a独立地为任选取代的烷基或任选取代的芳基；

W^a为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-或-S-；

Z^a为单键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、-O-亚烷基-或-S-亚烷基-；

ma为0、1或2；

na为0、1或2；

sa为1、2、3或4；

[23]的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中环C-a为苯环或吡啶环；

[23]或[24]的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^3a为可以被选自包括卤原子、烷氧基、芳基和杂芳基的取代基组Q-a中的1-3个取代基取代的烷氧基或为任选取代的烷硫基；

[23]～[25]中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物，其中R^1a为羧基；

一种药物组合物，包含[10]～[26]中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物作为活性成分，

[27]的药物组合物，其为DP受体拮抗剂，

[27]的药物组合物，其为变态反应治疗剂，

[27]的药物组合物，其为哮喘治疗剂，

一种治疗与DP受体有关的疾病的方法，特征在于施与[1]～[7]和[10]～[26]中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物，

[31]的方法，其中与DP受体有关的疾病为哮喘，

[1]～[7]和[10]～[26]中任何一项的化合物、其药学可接受盐或水合物在制备用于治疗与DP受体有关的疾病的治疗剂中的用途，

[33]的化合物、其药学可接受盐或水合物的用途，其中与DP受体有关的疾病为哮喘。

下面解释本文使用的术语。在本说明书中，当单独或与其它术语联合使用时，每个术语都以统一的定义使用，并具有相同的含义。

在本说明书中，术语“卤原子”指氟原子、氯原子、溴原子和碘原子。氟原子、氯原子和溴原子是优选的。

在本说明书中，术语“杂原子”指氧原子、硫原子和氮原子。

在本说明书中，术语“烷基”包括具有1-8个碳原子的一价直链或支链烃基。例如，可举出甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、异己基、正庚基、正辛基等。C1-C6烷基是优选的。C1-C4烷基是更优选的。当指定碳数时，是指具有在这个范围的碳数的“烷基”。

在本说明书中，术语“羟基烷基”包括氢原子被羟基取代的上述“烷基”。例如，可举出羟基甲基、1-羟基乙基、2-羟基乙基、1-羟基丙基、2-羟基丙基等。羟基甲基是优选的。

在本说明书中，术语“烯基”包括具有2-8个碳原子和一个或多个双键的一价直链或支链烃基。例如，可举出乙烯基、烯丙基、1-丙烯基、2-丁烯基、2-戊烯基、2-己烯基、2-庚烯基、2-辛烯基等。C2-C6烯基是优选的。此外，C2-C4烯基是更优选的。

在本说明书中，术语“炔基”包括具有2-8个碳原子和一个或多个三键的一价直链或支链烃基。例如，可举出乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、2-戊炔基、2-己炔基、2-庚炔基、2-辛炔基等。C2-C6炔基是优选的。此外，C2-C4炔基是更优选的。

在本说明书中，术语“环烷基”包括具有3-8个碳原子的环烷基并例如可举出环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基等。C3-C6环烷基是优选的。

在本说明书中，术语“环烯基”包括具有3-8个碳原子的环烯基并例如可举出环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环辛烯基等。C3-C6环烯基是优选的。

在本说明书中，术语“烷氧基”包括氧原子被一个上述“烷基”取代的基团，并例如可举出甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、异戊氧基、2-戊氧基、3-戊氧基、正己氧基、异己氧基、2-己氧基、3-己氧基、正庚氧基、正辛氧基等。C1-C6烷氧基是优选的。此外，C1-C4烷氧基是更优选的。当指定碳数时，是指具有在这个范围的碳数的“烷氧基”。

在本说明书中，术语“烯氧基”包括氧原子被一个上述“烯基”取代的基团，并例如可举出乙烯氧基、烯丙氧基、1-丙烯氧基、2-丁烯氧基、2-戊烯氧基、2-己烯氧基、2-庚烯氧基、2-辛烯氧基等。C2-C6烯氧基是优选的。此外，C2-C4烯氧基是更优选的。当指定碳数时，是指具有在这个范围的碳数的“烯氧基”。

在本说明书中，术语“炔氧基”包括氧原子被一个上述“炔基”取代的基团，并例如可举出乙炔氧基、1-丙炔氧基、2-丙炔氧基、2-丁炔氧基、2-戊炔氧基、2-己炔氧基、2-庚炔氧基、2-辛炔氧基等。C2-C6炔氧基是优选的。此外，C2-C4炔氧基是更优选的。当指定碳数时，是指具有在这个范围的碳数的“炔氧基”。

在本说明书中，术语“环烷氧基”包括氧原子被一个上述“环烷基”取代的基团，并例如可举出环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、环庚氧基和环辛氧基。C3-C6环烷氧基是优选的。当指定碳数时，是指具有在这个范围的碳数的“环烷氧基”。

在本说明书中，术语“环烯氧基”包括氧原子被一个上述“环烯基”取代的基团，并例如可举出环丙烯氧基、环丁烯氧基、环戊烯氧基、环己烯氧基、环庚烯氧基和环辛烯氧基。C3-C6环烯氧基是优选的。当指定碳数时，是指具有在这个范围的碳数的“环烯氧基”。

在本说明书中，术语“烷硫基”包括硫原子被上述一个“烷基”取代的基团，并例如可举出甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、正戊硫基、异戊硫基、2-戊硫基、3-戊硫基、正己硫基、异己硫基、2-己硫基、3-己硫基、正庚硫基、正辛硫基等。C1-C6烷硫基是优选的。此外，C1-C4烷硫基是更优选的。当指定碳数时，是指具有在这个范围的碳数的“烷硫基”。

在本说明书中，术语“烯硫基”包括硫原子被一个上述“烯基”取代的基团，并例如可举出乙烯硫基、烯丙硫基、1-丙烯硫基、2-丁烯硫基、2-戊烯硫基、2-己烯硫基、2-庚烯硫基、2-辛烯硫基等。C2-C6烯硫基是优选的。此外，C2-C4烷硫基是更优选的。当指定碳数时，是指具有在这个范围的碳数的“烯硫基”。

在本说明书中，术语“炔硫基”包括硫原子被上述一个“炔基”取代的基团，并例如可举出乙炔硫基、1-丙炔硫基、2-丙炔硫基、2-丁炔硫基、2-戊炔硫基、2-己炔硫基、2-庚炔硫基、2-辛炔硫基等。C2-C6炔硫基是优选的。此外，C2-C4炔硫基是更优选的。当指定碳数时，是指具有在这个范围的碳数的“炔硫基”。

在本说明书中，术语“烷基亚磺酰基”包括亚磺酰基被一个上述“烷基”取代的基团，并例如可举出甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、正丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、正丁基亚磺酰基、异丁基亚磺酰基、仲丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基、正戊基亚磺酰基、异戊基亚磺酰基、2-戊基亚磺酰基、3-戊基亚磺酰基、正己基亚磺酰基、异己基亚磺酰基、2-己基亚磺酰基、3-己基亚磺酰基、正庚基亚磺酰基、正辛基亚磺酰基等。C1-C6烷基亚磺酰基是优选的。此外，C1-C4烷基亚磺酰基是更优选的。

在本说明书中，术语“烷基磺酰基”包括磺酰基被一个上述“烷基”取代的基团，并例如可举出甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、正戊基磺酰基、异戊基磺酰基、2-戊基磺酰基、3-戊基磺酰基、正己基磺酰基、异己基磺酰基、2-己基磺酰基、3-己基磺酰基、正庚基磺酰基、正辛基磺酰基等。C1-C6烷基磺酰基是优选的。此外，C1-C4烷基磺酰基是更优选的。

在本说明书中，术语“烷基磺酰氧基”包括氧原子被一个上述“烷基磺酰基”取代的基团，并例如可举出甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、正丙基磺酰氧基、异丙基磺酰氧基、正丁基磺酰氧基、异丁基磺酰氧基、仲丁基磺酰氧基、叔丁基磺酰氧基、正戊基磺酰氧基、异戊基磺酰氧基、2-戊基磺酰氧基、3-戊基磺酰氧基、正己基磺酰氧基、异己基磺酰氧基、2-己基磺酰氧基、3-己基磺酰氧基、正庚基磺酰氧基、正辛基磺酰氧基等。C1-C6烷基磺酰基是优选的。此外，C1-C4烷基磺酰基是更优选的。

在本说明书中，术语“环烷硫基”包括硫原子被一个上述“环烷基”取代的基团，并例如可举出环丙硫基、环丁硫基、环戊硫基、环己硫基、环庚硫基、环辛硫基等。C3-C6环烷硫基是优选的。当指定碳数时，是指具有在这个范围的碳数的“环烷硫基”。

在本说明书中，术语“环烷基亚磺酰基”包括亚磺酰基被一个上述“环烷基”取代的基团。例如，可举出环丙基亚磺酰基、环丁基亚磺酰基、环戊基亚磺酰基、环己基亚磺酰基、环庚基亚磺酰基和环辛基亚磺酰基。优选C3-C6环烷基亚磺酰基。

在本说明书中，术语“环烷基磺酰基”包括磺酰基被一个上述“环烷基”取代的基团。例如，可举出环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基、环己基磺酰基、环庚基磺酰基和环辛基磺酰基。优选C3-C6环烷基磺酰基。

在本说明书中，术语“环烷基磺酰氧基”包括氧原子被一个上述“环烷基磺酰基”取代的基团。例如，环丙基磺酰氧基、环丁基磺酰氧基、环戊基磺酰氧基、环己基磺酰氧基、环庚基磺酰氧基和环辛基磺酰氧基。优选C3-C6环烷基磺酰氧基。

在本说明书中，术语“环烯硫基”包括硫原子被一个上述“环烯基”取代的基团。例如，可举出环丙烯硫基、环丁烯硫基、环戊烯硫基、环己烯硫基、环庚烯硫基和环辛烯硫基。优选C3-C6环烯硫基。当指定碳数时，是指具有在这个范围的碳数的“环烯硫基”。

在本说明书中，术语“环烯基亚磺酰基”包括亚磺酰基被一个上述“环烯基”取代的基团。例如，可举出环丙烯基亚磺酰基、环丁烯基亚磺酰基、环戊烯基亚磺酰基、环己烯基亚磺酰基、环庚烯基亚磺酰基和环辛烯基亚磺酰基。优选C3-C6环烯基亚磺酰基。

在本说明书中，术语“环烯基磺酰基”包括磺酰基被一个上述“环烯基”取代的基团。例如，可举出环丙烯基磺酰基、环丁烯基磺酰基、环戊烯基磺酰基、环己烯基磺酰基、环庚烯基磺酰基和环辛烯基磺酰基。优选C3-C6环烯基磺酰基。

在本说明书中，术语“环烯基磺酰氧基”包括氧原子被一个上述“环烯基磺酰基”取代的基团。例如，可举出环丙烯基磺酰氧基、环丁烯基磺酰氧基、环戊烯基磺酰氧基、环己烯基磺酰氧基、环庚烯基磺酰氧基和环辛烯基磺酰氧基。优选C3-C6环烯基磺酰氧基。

在本说明书中，术语“烷氧基羰基”包括羰基被一个上述“烷氧基”取代的基团。例如，可举出甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、叔丁氧基羰基和正戊氧基羰基。优选C1-C4烷氧基羰基。此外，C1-C2烷氧基羰基更优选的。

在本说明书中，术语“烯氧基羰基”包括羰基被一个上述“烯氧基”取代的基团。例如，可举出乙烯氧基羰基、烯丙氧基羰基、1-丙烯氧基羰基、2-丁烯氧基羰基和2-戊烯氧基羰基。优选C2-C4烷氧基羰基。

在本说明书中，术语“炔氧基羰基”包括羰基被一个上述“炔氧基”取代的基团。例如，可举出乙炔氧基羰基、1-丙炔氧基羰基、2-丙炔氧基羰基、2-丁炔氧基羰基和2-戊炔氧基羰基。优选C2-C4炔氧基羰基。

在本说明书中，术语“酰基”包括烷基部分为前述“烷基”的烷基羰基、烯基部分为前述“烯基”的烯基羰基、炔基部分为前述“炔基”的炔基羰基、环烷基部分为前述“环烷基”的环烷基羰基、芳基部分为下述“芳基”的芳基羰基、杂芳基部分为下述“杂芳基”的杂芳基羰基和非芳族杂环基部分为下述“非芳族杂环基”的非芳族杂环羰基。“烷基”、“烯基”、“炔基”、“环烷基”、“芳基”、“杂芳基”和“非芳族杂环基”可分别被下文中“任选取代的烷基”、“任选取代的烯基”、“任选取代的炔基”、“任选取代的环烷基”、“任选取代的芳基”、“任选取代的杂芳基”和“任选取代的非芳族杂环基”中列举的取代基取代。酰基的例子包括乙酰基、丙酰基、丁酰基、环己基羰基、苯甲酰基、吡啶羰基等。

在本说明书中，术语“任选取代的氨基”包括可以被前述“烷基”、前述“烯基”、前述“炔基”、前述“环烷基”、前述“环炔基”、下述“芳基”、下述“杂芳基”、前述“酰基”、前述“烷氧基羰基”、前述“烯氧基羰基”、前述“炔氧基羰基”、前述“烷基磺酰基”、“烯基磺酰基”、“炔基磺酰基”、“芳基磺酰基”和/或“杂芳基磺酰基”中的一个或二个基团取代的氨基。任选取代的氨基的例子包括氨基、甲基氨基、二甲基氨基、乙基氨基、二乙基氨基、乙基甲基氨基、苄基氨基、乙酰基氨基、苯甲酰基氨基、甲氧基羰基氨基和甲磺酰基氨基。优选氨基、甲基氨基、二甲基氨基、乙基甲基氨基、二乙基氨基、乙酰基氨基和甲磺酰基氨基。

在本说明书中，术语“任选取代的氨基甲酰基”包括任选取代的氨基部分为前述“任选取代的氨基”的氨基羰基，并且任选取代的氨基甲酰基的例子包括氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-苯基氨基甲酰基、N-苄基氨基甲酰基、N-乙酰基氨基甲酰基和N-甲基磺酰基氨基甲酰基等。优选氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基和N-甲基磺酰基氨基甲酰基等

在本说明书中，术语“任选取代的氨磺酰基”包括任选取代的氨基部分为前述“任选取代的氨基”的氨基磺酰基，并且任选取代的氨磺酰基的例子包括氨磺酰基、N-甲基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N-乙基-N-甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基、N-苯基氨磺酰基、N-苄基氨磺酰基、N-乙酰基氨磺酰基和N-甲基磺酰基氨磺酰基等。优选氨磺酰基、N-甲基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基和N-甲基磺酰基氨磺酰基等。

在本说明书中，术语“亚烷基”指具有1-10个碳原子的直链或支链亚烷基，并例如可举出亚甲基、1-甲基亚甲基、1，1-二甲基亚甲基、亚乙基、1-甲基亚乙基、1-乙基亚乙基、1，1-二甲基亚乙基、1，2-二甲基亚乙基、1，1-二乙基亚乙基、1，2-二乙基亚乙基、1-乙基-2-甲基亚乙基、三亚甲基、1-甲基三亚甲基、2-甲基三亚甲基、1，1-二甲基三亚甲基、1，2-二甲基三亚甲基、2，2-二甲基三亚甲基、1-乙基三亚甲基、2-乙基三亚甲基、1，1-二乙基三亚甲基、1，2-二乙基三亚甲基、2，2-二乙基三亚甲基、2-乙基-2-甲基三亚甲基、四亚甲基、1-甲基四亚甲基、2-甲基四亚甲基、1，1-二甲基四亚甲基、1，2-二甲基四亚甲基、2，2-二甲基四亚甲基、2，2-二正丙基三亚甲基等。尤其优选具有2-6个碳原子的直链或支链亚烷基。

在本说明书中，术语“亚烯基”指具有2-10个碳原子的直链或支链亚烯基，并例如可举出亚乙烯基、1-甲基亚乙烯基、1-乙基亚乙烯基、1，2-二甲基亚乙烯基、1，2-二乙基亚乙烯基、1-乙基-2-甲基亚乙烯基、亚丙烯基、1-甲基-2-亚丙烯基、2-甲基-2-亚丙烯基、1，1-二甲基-2-亚丙烯基、1，2-二甲基-2-亚丙烯基、1-乙基-2-亚丙烯基、2-乙基-2-亚丙烯基、1，1-二乙基-2-亚丙烯基、1，2-二乙基-2-亚丙烯基、1-亚丁烯基、2-亚丁烯基、1-甲基-2-亚丁烯基、2-甲基-2-亚丁烯基、1，1-二甲基-2-亚丁烯基、1，2-二甲基-2-亚丁烯基等。尤其优选具有2-6个碳原子的直链或支链亚烯基。

在本说明书中，术语“亚炔基”指具有2-10个碳原子的直链或支链亚炔基，并例如可举出亚乙炔基、亚丙炔基、1-甲基-2-亚丙炔基、1-乙基-2-亚丙炔基、亚丁炔基、1-甲基-2-亚丁炔基、2-甲基-3-亚丁炔基、1，1-二甲基-2-亚丁炔基、1，2-二甲基-3-亚丁炔基、2，2-二甲基-3-亚丁炔基等。尤其优选具有2-6个碳原子的直链或支链亚炔基。

在本说明书中，Y中的术语“-O-亚烷基”包括末端与-O-连接的上述“亚烷基”，并例如可举出-O-亚甲基-、-O-1-甲基亚乙基-、-O-1，1-二甲基亚甲基-、-O-亚乙基-、-O-1-甲基亚乙基-、-O-三亚甲基等。优选-O-亚甲基-、-O-1-甲基亚乙基-和-O-1，1-二甲基亚甲基。另外，环C和环B以“环C-O-亚烷基-环B”的方式连接。

在本说明书中，-Z-R¹中的“-O-亚烷基-R1”的术语“-O-亚烷基”包括末端与-O-连接上述“亚烷基”基团，并例如可举出-O-亚甲基-、-O-1-甲基亚乙基-、-O-1，1-二甲基亚甲基-、-O-亚乙基-、-O-1-甲基亚乙基-、-O-三亚甲基等。优选-O-亚甲基-、-O-1-甲基亚乙基-和-O-1，1-二甲基亚甲基。

在本说明书中，Y中的术语“-S-亚烷基”包括末端与-S-连接的上述“亚烷基”，并例如可举出-S-亚甲基-、-S-1-甲基亚乙基-、-S-1，1-二甲基亚甲基-、-S-亚乙基-、-S-1-甲基亚乙基-、-S-三亚甲基等。优选-S-亚甲基-、-S-1-甲基亚乙基-、-S-1，1-二甲基亚甲基-。另外，环C和环B以“环C-S-亚烷基-环B”的方式连接。

在本说明书中，-Z-R¹中的“-S-亚烷基-R1”的术语“-S-亚烷基”包括末端与-S-连接的上述“亚烷基”基团，并例如可举出-S-亚甲基-、-S-1-甲基亚乙基-、-S-1，1-二甲基亚甲基-、-S-亚乙基-、-S-1-甲基亚乙基-、-S-三亚甲基等。优选-S-亚甲基-、-S-1-甲基亚乙基-和-S-1，1-二甲基亚甲基-。

在本说明书中，术语“芳基”包括芳族单环或芳族稠环烃，其可与前述“环烷基”、前述“环烯基”或下述“非芳族杂环基”在任何可能的位置稠合。单环和稠环都可在任意位置处被取代，并例如可举出苯基、1-萘基、2-萘基、蒽基、四氢萘基、1，3-苯并间二氧杂环戊烯基、1，4-苯并二氧六环基等。优选苯基、1-萘基和2-萘基。此外，苯基是更优选的。

在本说明书中，术语“非芳族杂环基”包括包含一个或多个独立选自氧、硫和氮原子中的杂原子的5-7元非芳族杂环或通过稠合它的两个或多个环形成的多环。例如，可举出吡咯烷基(例如1-吡咯烷基、2-吡咯烷基)、吡咯啉基(例如3-吡咯啉基)、咪唑烷基(例如2-咪唑烷基)、咪唑啉基(例如咪唑啉基)、吡唑烷基(例如1-吡唑烷基、2-吡唑烷基)、吡唑啉基(例如吡唑啉基)、哌啶基(例如哌啶子基、2-哌啶基)、哌嗪基(例如1-哌嗪基)、二氢吲哚基(例如1-二氢吲哚基)、异吲哚啉基(例如异吲哚啉基)、吗啉基(例如吗啉代、3-吗啉基)等。

在本说明书中，R²、R^2a和R^2b中的术语“杂芳基”包括包含一个或多个独立选自氧、硫和氮原子中的杂原子的5-6元芳环，并且其可以与前述“环烷基”、前述“芳基”、“非芳族杂环基”或其它杂芳基在任何可能的位置稠合。无论它是单环还是稠环，杂芳基可取代在任意位置上。例如，可举出吡咯基(例如1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基)、呋喃基(例如2-呋喃基、3-呋喃基)、噻吩基(例如2-噻吩基、3-噻吩基)、咪唑基(例如2-咪唑基、4-咪唑基)、吡唑基(例如1-吡唑基、3-吡唑基)、异噻唑基(例如3-异噻唑基)、异

唑基(例如3-异

唑基)、

唑基(例如2-唑基)、噻唑基(例如2-噻唑基)、吡啶基(例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、吡嗪基(例如2-吡嗪基)、嘧啶基(例如2-嘧啶基、4-嘧啶基)、哒嗪基(例如3-哒嗪基)、四唑基(例如1H-四唑基)、

二唑基(例如1，3，4-

二唑基)、噻二唑基(例如1，3，4-噻二唑基)、中氮茚基(例如2-中氮茚基、6-中氮茚基)、异吲哚啉基(例如2-异吲哚啉基)、吲哚基(例如1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基)、吲唑基(例如3-吲唑基)、嘌呤基(例如8-嘌呤基)、喹嗪基(例如2-喹嗪基)、异喹啉基(例如3-异喹啉基)、喹啉基(例如2-喹啉基、5-喹啉基)、酞嗪基(例如1-酞嗪基)、萘啶基(例如2-萘啶基)、quinolanyl(例如2-quinolanyl)、喹唑啉基(例如2-喹唑啉基)、噌啉基(例如3-噌啉基)、蝶啶基(例如2-蝶啶基)、咔唑基(例如2-咔唑基、4-咔唑基)、菲啶基(例如2-菲啶基、3-菲啶基)、吖啶基(例如1-吖啶基、2-吖啶基)、二苯并呋喃基(例如1-二苯并呋喃基、2-二苯并呋喃基)、苯并咪唑基(例如2-苯并咪唑基)、苯并异

唑基(例如3-苯并异

唑基)、苯并

唑基(例如2-苯并

唑基)、苯并

二唑基(例如4-苯并

二唑基)、苯并异噻唑基(例如3-苯并异噻唑基)、苯并噻唑基(例如2-苯并噻唑基)、苯并呋喃基(例如3-苯并呋喃基)、苯并噻吩基(例如2-苯并噻吩基)、二苯并噻吩基(例如2-二苯并噻吩基)和苯并间二氧杂环戊烯基(例如1，3-苯并间二氧杂环戊烯基)等。

在本说明书中，R³、R^3a、R^3b、R⁴、R^4a、R^4b、R⁵、R^5a、R^5b、R⁶和R⁷中的术语“杂芳基”包括包含独立地选自氧、硫和氮原子中的一个或多个杂原子的5-6元芳环，并且其与前述“环烷基”、前述“芳基”、“非芳族杂环”或其它杂芳基在任何可能位置处稠合。无论是单环还是稠环，杂芳基可取代在任意位置处。例如，可举出呋喃基(例如2-呋喃基、3-呋喃基)、噻吩基(例如2-噻吩基、3-噻吩基)、咪唑基(例如2-咪唑基、4-咪唑基)、吡唑基(例如1-吡唑基、3-吡唑基)、异噻唑基(例如3-异噻唑基)、异

唑基(例如3-异

唑基)、

唑基(例如2-

唑基)、噻唑基(例如2-噻唑基)、吡啶基(例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、吡嗪基(例如2-吡嗪基)、嘧啶基(例如2-嘧啶基、4-嘧啶基)、哒嗪基(例如3-哒嗪基)、

二唑基(例如1，3，4-

二唑基)、噻二唑基(例如1，3，4-噻二唑基)、苯并咪唑基(例如2-苯并咪唑基)、苯并异

唑基(例如3-苯并异唑基)、苯并唑基(例如2-苯并

唑基)、苯并呋喃基(例如3-苯并呋喃基)、苯并噻吩基(例如2-苯并噻吩基)等。

在本说明书中，“2-吡啶酮”指吡啶-2-酮。

在本说明书中，术语“芳氧基”包括氧原子被一个上述“芳基”取代的基团，并例如可举出苯氧基和萘氧基等。

在本说明书中，术语“芳硫基”包括硫原子被一个上述“芳基”取代的基团，并例如可举出苯硫基和萘硫基等。

在本说明书中，术语“芳基亚磺酰基”包括亚磺酰基被一个上述“芳基”取代的基团，并例如可举出苯基亚磺酰基和萘基亚磺酰基等。

在本说明书中，术语“芳基磺酰基”包括磺酰基被一个上述“芳基”取代的基团，并例如可举出苯基磺酰基和萘基磺酰基等。

在本说明书中，“芳基磺酰氧基”的例子包括苯基磺酰氧基和萘基磺酰氧基等。

在本说明书中，术语“芳氧基羰基”包括羰基被一个上述“芳氧基”取代的基团，并例如可举出苯氧基羰基、1-萘氧基羰基和1-萘氧基羰基等。

在本说明书中，术语“杂芳氧基”包括氧原子被一个上述“杂芳基”取代的基团。例如，可举出吡咯氧基、呋喃氧基、噻吩氧基、咪唑氧基、吡唑氧基、异噻唑氧基、异

唑氧基、

唑氧基、噻唑氧基、吡啶氧基、吡嗪氧基、嘧啶氧基、哒嗪氧基、四唑氧基、

二唑氧基、噻二唑氧基、中氮茚氧基、异吲哚啉氧基、吲哚氧基、吲唑氧基、嘌呤氧基、喹嗪氧基、异喹啉氧基、喹啉氧基、酞嗪氧基、萘啶氧基、quinolanyl氧基、喹唑啉氧基、噌啉氧基、蝶啶氧基、咔唑氧基、菲啶氧基、吖啶氧基、二苯并呋喃氧基、苯并咪唑氧基、苯并异

唑氧基、苯并

唑氧基、苯并

二唑氧基、苯并异噻唑氧基、苯并噻唑氧基、苯并呋喃氧基、苯并噻吩氧基、二苯并噻吩氧基和苯并间二氧杂环戊烯氧基。优选呋喃氧基、噻吩氧基、咪唑氧基、吡唑氧基、异噻唑氧基、异

唑氧基、唑氧基、噻唑氧基、吡啶氧基、吡嗪氧基、嘧啶氧基和哒嗪氧基。

在本说明书中，术语“杂芳硫基”包括硫原子被一个上述“杂芳基”取代的基团。例如，可举出吡咯硫基、呋喃硫基、噻吩硫基、咪唑硫基、吡唑硫基、异噻唑硫基、异

唑硫基、

唑硫基、噻唑硫基、吡啶硫基、吡嗪硫基、嘧啶硫基、哒嗪硫基、四唑硫基、二唑硫基、噻二唑硫基、中氮茚硫基、异吲哚啉硫基、吲哚硫基、吲唑硫基、嘌呤硫基、喹嗪硫基、异喹啉硫基、喹啉硫基、酞嗪硫基、萘啶硫基、quinolanyl硫基、喹唑啉硫基、噌啉硫基、蝶啶硫基、咔唑硫基、菲啶硫基、吖啶硫基、二苯并呋喃硫基、苯并咪唑硫基、苯并异

唑硫基、苯并

唑硫基、苯并

二唑硫基、苯并异噻唑硫基、苯并噻唑硫基、苯并呋喃硫基、苯并噻吩硫基、二苯并噻吩硫基和苯并间二氧杂环戊烯硫基等。优选呋喃硫基、噻吩硫基、咪唑硫基、吡唑硫基、异噻唑硫基、异

唑硫基、

唑硫基、噻唑硫基、吡啶硫基、吡嗪硫基、嘧啶硫基和哒嗪硫基等。

在本说明书中，术语“杂芳基亚磺酰基”包括亚磺酰基被一个上述“杂芳基”取代的基团。例如，可举出吡咯基亚磺酰基、呋喃基亚磺酰基、噻吩基亚磺酰基、咪唑基亚磺酰基、吡唑基亚磺酰基、异噻唑基亚磺酰基、异

唑基亚磺酰基、

唑基亚磺酰基、噻唑基亚磺酰基、吡啶基亚磺酰基、吡嗪基亚磺酰基、嘧啶基亚磺酰基、哒嗪基亚磺酰基、四唑基亚磺酰基、

二唑基亚磺酰基、噻二唑基亚磺酰基、中氮茚基亚磺酰基、异吲哚基亚磺酰基、吲哚基亚磺酰基、吲唑基亚磺酰基、嘌呤基亚磺酰基、喹嗪基亚磺酰基、异喹啉基亚磺酰基、喹啉基亚磺酰基、酞嗪基亚磺酰基、萘啶基亚磺酰基、quinolanyl亚磺酰基、喹唑啉基亚磺酰基、噌啉基亚磺酰基、蝶啶基亚磺酰基、咔唑基亚磺酰基、菲啶基亚磺酰基、吖啶基亚磺酰基、二苯并呋喃基亚磺酰基、苯并咪唑基亚磺酰基、苯并异

唑基亚磺酰基、苯并

唑基亚磺酰基、苯并二唑基亚磺酰基、苯并异噻唑基亚磺酰基、苯并噻唑基亚磺酰基、苯并呋喃基亚磺酰基、苯并噻吩基亚磺酰基、二苯并噻吩基亚磺酰基和苯并间二氧杂环戊烯基亚磺酰基等。优选呋喃基亚磺酰基、噻吩基亚磺酰基、咪唑基亚磺酰基、吡唑基亚磺酰基、异噻唑基亚磺酰基、异唑基亚磺酰基、

唑基亚磺酰基、噻唑基亚磺酰基、吡啶基亚磺酰基、吡嗪基亚磺酰基、嘧啶基亚磺酰基和哒嗪基亚磺酰基等。

在本说明书中，术语“杂芳基磺酰基”包括磺酰基被一个上述“杂芳基”取代的基团。例如，可举出吡咯基磺酰基、呋喃基磺酰基、噻吩基磺酰基、咪唑基磺酰基、吡唑基磺酰基、异噻唑基磺酰基、异

唑基磺酰基、

唑基磺酰基、噻唑基磺酰基、吡啶基磺酰基、吡嗪基磺酰基、嘧啶基磺酰基、哒嗪基磺酰基、四唑基磺酰基、

二唑基磺酰基、噻二唑基磺酰基、中氮茚基磺酰基、异吲哚基磺酰基、吲哚基磺酰基、吲唑基磺酰基、嘌呤基磺酰基、喹嗪基磺酰基、异喹啉基磺酰基、喹啉基磺酰基、酞嗪基磺酰基、萘啶基磺酰基、quinolanyl磺酰基、喹唑啉基磺酰基、噌啉基磺酰基、蝶啶基磺酰基、咔唑基磺酰基、菲啶基磺酰基、吖啶基磺酰基、二苯并呋喃基磺酰基、苯并咪唑基磺酰基、苯并异唑基磺酰基、苯并

唑基磺酰基、苯并

二唑基磺酰基、苯并异噻唑基磺酰基、苯并噻唑基磺酰基、苯并呋喃基磺酰基、苯并噻吩基磺酰基、二苯并噻吩基磺酰基和苯并间二氧杂环戊烯基磺酰基。优选呋喃基磺酰基、噻吩基磺酰基、咪唑基磺酰基、吡唑基磺酰基、异噻唑基磺酰基、异

唑基磺酰基、

唑基磺酰基、噻唑基磺酰基、吡啶基磺酰基、吡嗪基磺酰基、嘧啶基磺酰基和哒嗪基磺酰基。

在本说明书中，术语“杂芳基磺酰氧基”包括氧原子被一个上述“杂芳基磺酰基”取代的基团。例如，可举出吡咯基磺酰氧基、呋喃基磺酰氧基、噻吩基磺酰氧基、咪唑基磺酰氧基、吡唑基磺酰氧基、异噻唑基磺酰氧基、异

唑基磺酰氧基、

唑基磺酰氧基、噻唑基磺酰氧基、吡啶基磺酰氧基、吡嗪基磺酰氧基、嘧啶基磺酰氧基、哒嗪基磺酰氧基、四唑基磺酰氧基、

二唑基磺酰氧基、噻二唑基磺酰氧基、中氮茚基磺酰氧基、异吲哚基磺酰氧基、吲哚基磺酰氧基、吲唑基磺酰氧基、嘌呤基磺酰氧基、喹嗪基磺酰氧基、异喹啉基磺酰氧基、喹啉基磺酰氧基、酞嗪基磺酰氧基、萘啶基磺酰氧基、quinolanyl磺酰氧基、喹唑啉基磺酰氧基、噌啉基磺酰氧基、蝶啶基磺酰氧基、咔唑基磺酰氧基、菲啶基磺酰氧基、吖啶基磺酰氧基、二苯并呋喃基磺酰氧基、苯并咪唑基磺酰氧基、苯并异

唑基磺酰氧基、苯并

唑基磺酰氧基、苯并二唑基磺酰氧基、苯并异噻唑基磺酰氧基、苯并噻唑基磺酰氧基、苯并呋喃基磺酰氧基、苯并噻吩基磺酰氧基、二苯并噻吩基磺酰氧基和苯并间二氧杂环戊烯基磺酰氧基等。优选呋喃基磺酰氧基、噻吩基磺酰氧基、咪唑基磺酰氧基、吡唑基磺酰氧基、异噻唑基磺酰氧基、异

唑基磺酰氧基、

唑基磺酰氧基、噻唑基磺酰氧基、吡啶基磺酰氧基、吡嗪基磺酰氧基、嘧啶基磺酰氧基和哒嗪基磺酰氧基等。

在本说明书中，术语“芳族碳环”包括芳族单环或芳族稠合碳环，例如可举出苯环、萘环和蒽环。苯环是优选的。

在本说明书中，术语“芳族杂环”包括芳族单环或芳族稠合杂环。例如，可举出吡咯环、呋喃环、噻吩环、吡唑环、咪唑环、异噻唑环、异

唑环、

唑环、噻唑环、吡嗪环、嘧啶环、哒嗪环、四唑环、

二唑环、噻二唑环、中氮茚环、异吲哚环、吲哚环、吲唑环、嘌呤、喹嗪环、异喹啉环、喹啉环、酞嗪环、萘啶环、quinolane环、喹唑啉环、噌啉环、蝶啶环、咔唑环、菲啶环、吖啶环、二苯并呋喃环、苯并唑酮环、苯并

嗪酮环、苯并咪唑环、苯并异

唑环、苯并

唑环、苯并

二唑环、苯并异噻唑环、苯并噻唑环、苯并呋喃环、苯并噻吩环、二苯并噻吩环和苯并二氧戊环。优选吡啶环、呋喃环和噻吩环。

在本说明书中，术语“氮杂吲哚”包括4-氮杂吲哚、5-氮杂吲哚、6-氮杂吲哚、7-氮杂吲哚、4，5-二氮杂吲哚-、4，6-二氮杂吲哚、4，7-二氮杂吲哚、5，6-二氮杂吲哚、5，7-二氮杂吲哚、6，7-二氮杂吲哚、4，5，6-三氮杂吲哚、4，5，7-三氮杂吲哚和5，6，7-三氮杂吲哚。

在本说明书中，术语“C1-C6亚烷基”包括具有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，例如可举出-CH₂-、-CH(CH₃)-、-C(CH₃)₂-、-CH₂CH₂-、-CH(CH₃)CH₂-、-C(CH₃)₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂-和-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂-。优选-CH₂-、-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂-和-CH₂CH₂CH₂CH₂-。

在本说明书中，“任选包含1或2个杂原子的任选取代的亚烷基”中的术语“任选包含1或2个杂原子的亚烷基”包括具有1-6个碳原子并任选包含1或2个可以被上述“烷基”取代的杂原子的直链或支链亚烷基，例如可举出-CH₂-、-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂CH₂-、-CH₂O-、-OCH₂-、-CH₂CH₂O-、-OCH₂CH₂-、-CH₂S-、-SCH₂-、-CH₂CH₂S-、-SCH₂CH₂-、-CH₂CH₂OCH₂CH₂-、-OCH₂CH₂O-、-OCH₂O-、-NHCH₂-、-N(CH₃)CH₂-、-N+(CH₃)₂CH₂-、-NHCH₂CH₂CH₂-和-N(CH₃)CH₂CH₂CH₂-等。优选-CH₂-、-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂CH₂-、-OCH₂CH₂O-、-OCH₂O-和-N(CH₃)CH₂CH₂CH₂-。

在本说明书中，“任选包含1或2个杂原子的任选取代的亚烯基”中的术语“任选包含1或2个杂原子的亚烯基”包括具有2-6个碳原子并任选包含1或2个可以被上述“烷基”取代的杂原子的直链或支链亚烯基，例如可举出-CH＝CHCH＝CH-、-CH＝CHO-、-OCH＝CH-、-CH＝CHS-、-SCH＝CH-、-CH＝CHNH-、-NHCH＝CH-、-CH＝CH-CH＝N-和-N＝CH-CH＝CH-。优选-CH＝CHCH＝CH-、-CH＝CHCH＝N-和-N＝CHCH＝CH-。

在本说明书中，术语“任选包含1或2个杂原子的亚炔基”包括具有2-6个碳原子并任选包含1或2个可以被上述“烷基”取代的杂原子的直链或支链亚炔基，例如可举出-C≡CCH₂-、-CH₂C≡CCH₂-、-CH₂C≡CCH₂O-、-OCH₂C≡CH-、-CH₂C≡CCH₂S-、-SCH₂C≡CH-、-CH₂C≡CCH₂NH-、-NHCH₂C≡CH-、-CH₂C≡CCH₂N(CH₃)-和-N(CH₃)CH₂C≡CH-。尤其优选-CH₂C≡CCH₂-和-OCH₂C≡CH-。

在本说明书中，术语“含氮非芳族杂环”包括包含一个或多个氮原子并进一步任选地包含氧原子和/或硫原子的3-12元非芳族杂环，可举出下式表示的环：

在本说明书中，术语“含氮芳族杂环”包括包含一个或多个氮原子并进一步任选地在环中包含氧原子和/或硫原子的3-12元芳族杂环。例如，可举出吡咯基(例如，1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基)、咪唑基(例如，2-咪唑基、4-咪唑基)、吡唑基(例如，1-吡唑基、3-吡唑基)、异噻唑基(例如，3-异噻唑基)、异

唑基(例如，3-异

唑基)、

唑基(例如，2-

唑基)、噻唑基(例如，2-噻唑基)、吡啶基(例如，2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、吡嗪基(例如，2-吡嗪基)、嘧啶基(例如，2-嘧啶基、4-嘧啶基)、哒嗪基(例如，3-哒嗪基)、四唑基(例如，1H-四唑基)、

二唑基(例如，1，3，4-

二唑基)和噻二唑基(例如，1，3，4-噻二唑基)。

在本说明书中，“包含1或2个氮原子的3-8元含氮芳族杂环”的例子包括下式表示的环：

在本说明书中，“包含1或2个氮原子的4-8元含氮芳族杂环”的例子包括下式表示的环：

在本说明书中，当环C为苯环时，L³和Y的邻-、间-和对-取代位置表示下式的关系：

在本说明书中，“任选取代的烷基”、“任选取代的烷氧基”、“任选取代的烷硫基”、“任选取代的烷基亚磺酰基”、“任选取代的烷基磺酰基”、“任选取代的烷基磺酰氧基”和“任选取代的烷氧基羰基”中的取代基的例子包括环烷基、任选包含一个或二个杂原子的亚烷基、羟基、氧代、在1-3个位置处被取代基组A任选取代的烷氧基、巯基、烷硫基、卤原子、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、酰基、在1-3个位置处被取代基组B任选取代的芳基(例如，苯基)、在1-3个位置处被取代基组C任选取代的杂芳基(例如，吡啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、

唑基、噻唑基、吡唑基)、可以在1-3个位置处被取代基组C取代的任选取代的非芳族杂环基(例如，吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基)、在1-3个位置处被取代基组B任选取代的芳氧基(例如，苯氧基)、烷基磺酰基等。这些基团可在任何可能的位置处被1-3个取代基取代。

在本说明书中，“任选取代的烯基”、“任选取代的炔基”、“任选取代的烯氧基”、“任选取代的炔氧基”、“任选取代的烯硫基”、“任选取代的炔硫基”、“任选取代的烯氧基羰基”、“任选取代的炔氧基羰基”、“任选取代的环烷基”、“任选取代的环烯基”、“任选取代的环烷氧基”、“任选取代的环烯氧基”、“任选取代的环烷硫基”、“任选取代的环烯硫基”、“任选取代的环烷基亚磺酰基”、“任选取代的环烯基亚磺酰基”、“任选取代的环烷基磺酰基”、“任选取代的环烯基磺酰基”、“任选取代的环烷基磺酰氧基”、“任选取代的环烯基磺酰氧基”、“任选取代的烯氧基羰基”、“任选取代的C1-C6亚烷基”、“任选取代的亚烷基”、“任选取代的亚烯基”和“任选取代的亚炔基”中的取代基的例子包括在1-3个位置处被取代基组D任选取代的烷基、环烷基、任选包含1或2个杂原子的亚烷基、羟基、氧代、在1-3个位置处被取代基组A任选取代的烷氧基、巯基、烷硫基、卤原子、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、酰基、酰氧基、在1-3个位置处被取代基组B任选取代的芳基(例如，苯基)、在1-3个位置处被取代基组C任选取代的杂芳基(例如，吡啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、

唑基、噻唑基、吡唑基)、在1-3个位置处被取代基组C任选取代的非芳族杂环基(例如，吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基)、在1-3个位置处被取代基组C任选取代的芳氧基(例如，苯氧基)、烷基磺酰基等。这些基团可在任何可能的位置处被1或多个取代基取代。

在本说明书中，“任选取代的芳基”、“任选取代的苯氧基”、“任选取代的芳氧基”、“任选取代的苯硫基”、“任选取代的芳硫基”、“任选取代的芳基亚磺酰基”、“任选取代的芳基磺酰基”、“任选取代的芳基磺酰氧基”、“任选取代的杂芳基”、“任选取代的杂芳氧基”、“任选取代的杂芳硫基”、“任选取代的杂芳基亚磺酰基”、“任选取代的杂芳基磺酰基”、“任选取代的杂芳基磺酰氧基”和“任选取代的非芳族杂环基”中的取代基的例子包括在1-3个位置处被取代基组D任选取代的烷基、环烷基、烯基、炔基、羟基、在1-3个位置处被取代基组A任选取代的烷氧基、在1-3个位置处被取代基组B任选取代的芳氧基(例如，苯氧基)、巯基、烷硫基、卤原子、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、酰基、烷基磺酰基、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、在1-3个位置处被取代基组B任选取代的芳基(例如，苯基)、在1-3个位置处被取代基组C任选取代的杂芳基(例如，吡啶基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、

唑基、噻唑基、吡唑基)、在1-3个位置处被取代基组C任选取代的非芳族杂环基(例如，吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基)等。这些基团可在任何可能的位置处被1或多个取代基取代。

取代基组A包括卤原子和被选自取代基组B的1-3个取代基任选取代的苯基。

取代基组B包括卤原子、烷基、烷氧基、氰基和硝基。

取代基组C包括卤原子和烷基。

取代基组D包括卤原子和烷氧基。

在本说明书中，术语“羧基等同物”指生物学等同物并包括与羧基具有相同极性效果的取代基。例如，可举出-CONHCN、-CONHOH、-CONHOMe、-CONHOt-Bu、-CONHOCH₂Ph、-SO₃H、-SO₂NH₂、-SO₂NHMe、-NHCONH₂、-NHCONMe₂、-P(＝O)(OH)₂、-P(＝O)(OH)(OEt)、-P(＝O)(OH)NH₂、-P(＝O)(OH)NHMe、-CONHSO₂Ph、-SO₂NHCOMe、-SO₂NHCOPh和以下式：

优选地，举出-CONHOt-Bu、-CONHOCH₂Ph、-SO₃H、-CONHSO₂Ph、-SO₂NHCOMe、-SO₂NHCOPh和以下式：

通式(I)的化合物包括具有以下通式的化合物：

其中R^2A、R^2B、R^2C、R^2D和R^2E独立地为氢原子、卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、羟基、任选取代的烷氧基、任选取代的烯氧基、任选取代的炔氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的环烯氧基、巯基、任选取代的烷硫基、任选取代的烯硫基、任选取代的炔硫基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的烷基磺酰氧基、任选取代的环烷硫基、任选取代的环烷基亚磺酰基、任选取代的环烷基磺酰基、任选取代的环烷基磺酰氧基、任选取代的环烯硫基、任选取代的环烯基亚磺酰基、任选取代的环烯基磺酰基、任选取代的环烯基磺酰氧基、任选取代的氨基、酰基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烯氧基羰基、任选取代的炔氧基羰基、任选取代的芳氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的氨磺酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳硫基、任选取代的芳基亚磺酰基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的芳基磺酰氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳氧基、任选取代的杂芳硫基、任选取代的杂芳基亚磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰基、任选取代的杂芳基磺酰氧基或任选取代的非芳族杂环基；L³与前面1)含义相同；

其中R^2A、R^2B、R^2C、R^2D和R^2E与前面相同；R³与前面1)相同；R^4A、R^4B、R^4C和R^4D与前面相同；L³与前面1)相同；

其中R^2A、R^2B、R^2C、R^2D和R^2E与前面相同；R³与前面1)相同；R^4A、R^4B、R^4C和R^4D与前面相同；L³与前面1)相同；

其中R^2A、R^2B、R^2C、R^2D和R^2E与前面相同；R³与前面1)相同；R^4A、R^4B、R^4C和R^4D与前面相同；L³与前面1)相同；

其中R^2A、R^2B、R^2C、R^2D和R^2E与前面相同；R³与前面1)相同；R^4A、R^4B、R^4C和R^4D与前面相同；L³与前面1)相同；

其中R^2A、R^2B、R^2C、R^2D和R^2E与前面相同；R³与前面1)相同；R^4A、R^4B、R^4C和R^4D与前面相同；L³与前面1)相同。

在具有上面通式的化合物中，具有下面通式的化合物是优选的：

其中R^2A、R^2B、R^2C、R^2D和R^2E与前面相同；R³与前面1)相同；R^4A、R^4B、R^4C和R^4D与前面相同；L³与前面1)相同；

并且具有以下通式的化合物是最优选的：

其中R^2A、R^2B、R^2C、R^2D和R^2E与前面相同；R³与前面1)相同；R^4A、R^4B、R^4C和R^4D与前面相同；L³与前面1)相同。

在通式(I)中，下式：

表示的基团的例子包括下式表示的基团：

其中R³与前面1)相同；R^4A和R^4B与前面相同；和下式表示的基团：

其中R³与前面1)相同；R^4A与前面相同。

在上述基团中，下式表示的基团是优选的：

其中R³与前面1)相同；R^4A和R^4B与前面相同。

通式(I)表示的化合物的环A、环B、环C、R¹-R⁵、M、Y、L¹、L²、L³、k、n和q的优选取代基组用(Ia)-(IIl)显示。具有它们的可能组合的化合物是优选的。

在环A中，(Ia)苯环、呋喃环、噻吩环或吡啶环是优选的，和进一步(Ib)苯环或吡啶环是更优选的。

在环B中，(Ic)下式表示的基团是优选的：

(Id)下式表示的基团是更优选的，

和(Ie)下式表示的基团是最优选的。

在环C中，(If)苯环、萘环、吡啶环或苯并咪唑环是优选的，和进一步(Ig)苯环是更优选的。

在R¹中，(Ih)羧基、烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基或羧基等同物是优选的，和(Ii)羧基是更优选的。

在R²中，(Ij)卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、氰基、硝基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环是优选的，进一步(Ik)卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的非芳族杂环是更优选的，和(Il)卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基是最优选的。

在R³中，(Im)任选取代的烷氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的环烷氧基或任选取代的芳氧基是优选的，进一步(In)任选取代的C1-C6烷氧基或任选取代的C1-C6烷硫基是更优选的，和(Io)任选取代的C2-C4烷氧基或任选取代的C2-C4烷硫基是最优选的。

在R⁴中，(Ip)卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、氰基、硝基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基是优选的，进一步(Iq)卤原子、任选取代的烷基或任选取代的烷氧基是更优选的，和(Ir)卤原子或任选取代的烷基是最优选的。

在R⁵中，(Is)任选取代的烷基或氧代(oxo)是优选的，和进一步(It)烷基是更优选的。

在M中，(Iu)磺酰基或羰基是优选的，和进一步(Iv)磺酰基是更优选的。

在Y中，(Iw)单键或任选包含1或2个杂原子的任选取代的亚烷基是优选的，和进一步(Ix)单键是更优选的。

在L¹中，(Iy)单键或任选包含1或2个杂原子的任选取代的亚烷基或-NH-是优选的，和进一步(Iz)单键是更优选的。

在L²中，(IIa)单键或任选包含1或2个杂原子的任选取代的亚烷基或-NH-是优选的，和进一步(IIb)单键是更优选的。

在L³中，(IIc)单键、亚甲基、-O-亚甲基或-NH-亚甲基是优选的，进一步(IId)-O-亚甲基或-NH-亚甲基是更优选的，和(IIe)-O-亚甲基是最优选的。

在k中，(IIf)0、1或2是优选的，和进一步(IIg)1或2是更优选的。

在n中，(IIh)0、1或2是优选的，和进一步(IIi)0是更优选的。

在q中，(IIj)0或1是优选的，和进一步(IIk)1或(IIl)0是更优选的。

通式(II)表示的化合物的环A、环B、环C、R¹-R⁵、M、Y、L¹、L²、L³、k、n和q的优选取代基组用(Ia)-(IIl)显示。具有它们的可能组合的化合物是优选的。

在环A中，上述(Ia)是优选的，和进一步上述(Ib)是更优选的。

在环B中，上述式(Ic)的环是优选的，进一步上述式(Id)的环是更优选的，和上述式(Ie)的环是最优选的。

在环C中，上述(If)是优选的，和进一步上述(Ig)是更优选的。

在R¹中，上述(Ih)是优选的，和进一步上述(Ii)是更优选的。

在R²中，上述(Ij)是优选的，进一步上述(Ik)是更优选的和上述(Il)是最优选的。

在R³中，上述(Im)是优选的，进一步上述(In)是更优选的和上述(Io)是最优选的。

在R⁴中，上述(Ip)是优选的，进一步上述(Iq)是更优选的和上述(Ir)是最优选的。

在R⁵中，上述(Is)是优选的，和进一步上述(It)是更优选的。

在M中，上述(Iu)是优选的，和进一步上述(Iv)是更优选的。

在Y中，上述(Iw)是优选的，和进一步上述(Ix)是更优选的。

在L¹中，上述(Iy)是优选的，和进一步上述(Iz)是更优选的。

在L²中，上述(IIa)是优选的，和进一步上述(IIb)是更优选的。

在L³中，上述(IIc)是优选的，进一步上述(IId)是更优选的和上述(IIe)是最优选的。

在k中，上述(IIf)是优选的，和进一步上述(IIg)是更优选的。

在n中，上述(IIh)是优选的，和进一步上述(IIi)是更优选的。

在q中，上述(IIj)是优选的，和进一步上述(IIk)或上述(IIl)是更优选的。

通式(III)表示的化合物的环D、R¹-R⁵、M、Y、Z、L³、p、n和q中优选取代基组用(If)-(Ix)、(IIc)-(IIe)和(IIg)-(IIn)显示。具有它们的可能组合的化合物是优选的。

在环D中，上述(If)是优选的，和进一步上述(Ig)是更优选的。

在R¹中，上述(Ih)是优选的，和进一步上述(Ii)是更优选的。

在R²中，上述(Ij)是优选的，进一步上述(Ik)是更优选的和上述(Il)是最优选的。

在R³中，上述(Im)是优选的，进一步上述(In)是更优选的和上述(Io)是最优选的。

在R⁴中，上述(Ip)是优选的，进一步上述(Iq)是更优选的和上述(Ir)是最优选的。

在R⁵中，上述(Is)是优选的，和进一步上述(It)是更优选的。

在M中，上述(Iu)是优选的，和进一步上述(Iv)是更优选的。

在Y中，上述(Iw)是优选的，和进一步上述(Ix)是更优选的。

在Z中，(IIm)CH、C-R⁴或N是优选的，和进一步上述(IIn)CH是更优选的。

在L³中，上述(IIc)是优选的，进一步上述(IId)是更优选的和上述(IIe)是最优选的。

在n中，上述(IIh)是优选的，和进一步上述(IIi)是更优选的。

在q中，上述(IIj)是优选的，和进一步上述(IIk)或上述(IIl)是更优选的。

在p中，上述(IIg)是优选的。

通式(IV)表示的化合物的环D、环E、R¹-R⁵、M、Y、Z、L³、p、n和q中优选取代基组用(If)-(Ix)、(IIc)-(IIe)和(IIg)-(IIp)显示。具有它们的可能组合的化合物是优选的。

在环D中，上述(If)是优选的，和进一步上述(Ig)是更优选的。

在R¹中，上述(Ih)是优选的，和进一步上述(Ii)是更优选的。

在R²中，上述(Ij)是优选的，进一步上述(Ik)是更优选的和上述(Il)是最优选的。

在R³中，上述(Im)是优选的，进一步上述(In)是更优选的和上述(Io)是最优选的。

在R⁴中，上述(Ip)是优选的，进一步上述(Iq)是更优选的和上述(Ir)是最优选的。

在R⁵中，上述(Is)是优选的，和进一步上述(It)是更优选的。

在M中，上述(Iu)是优选的，和进一步上述(Iv)是更优选的。

在Y中，上述(Iw)是优选的，和进一步上述(Ix)是更优选的。

在Z中，(IIm)CH、C-R⁴或N是优选的，和进一步上述(IIn)CH是更优选的。

在L³中，上述(IIc)是优选的，进一步上述(IId)是更优选的和上述(IIe)是最优选的。

在n中，上述(IIh)是优选的，和进一步上述(IIi)是更优选的。

在q中，上述(IIj)是优选的，和进一步上述(IIk)或上述(IIl)是更优选的。

在p中，上述(IIg)是优选的。

在环E中，(IIo)下式表示的环是优选的：

和进一步(IIp)下式表示的环是更优选的：

通式(I-b)表示的化合物的环Ab、环Bb、环Cb、R^1b-R^5b、Y^b、Z^b、kb、mb、nb和p中的优选取代基组用(IIIa)-(IVc)表示。具有它们的可能组合的化合物是优选的。

在环Ab中，(IIIa)苯环、呋喃环、噻吩环或吡啶环是优选的，和进一步(IIIb)苯环或吡啶环是更优选的。

在环Bb中，(IIIc)下式表示的环是优选的，

进一步(IIId)下式表示的环是更优选的

和(IIIe)下式表示的环是最优选的。

在环Cb中，(IIIf)苯环、萘环或吡啶环是优选的，和进一步(IIIg)苯环是更优选的。

在R^1b中，(IIIh)羟基烷基、羧基或烷氧基羰基是优选的，和进一步(IIIi)羧基是更优选的。

在R^2b中，(IIIj)卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基、氰基、硝基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基是优选的，和进一步(IIIk)卤原子、任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基是更优选的。

在R^3b中，(IIIl)、任选取代的烷氧基、任选取代的烷硫基、任选取代的环烷氧基或任选取代的芳氧基是优选的，和进一步(IIIm)任选取代的C2-C4烷氧基或任选取代的C2-C4烷硫基是更优选的。

在R^4b中，(IIIn)卤原子、任选取代的烷基、氰基、硝基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基是优选的，和进一步(IIIo)卤原子或任选取代的烷基是更优选的。

在R^5b中，(IIIp)任选取代的烷基是优选的，和进一步(IIIq)烷基是更优选的。

在Y^b中，(IIIr)单键、亚烷基或-O-是优选的，和进一步(IIIs)单键或-O-是优选的。

在Z^b中，(IIIt)亚烷基、亚烯基或-O-亚烷基是优选的，和进一步(IIIu)亚甲基或-O-亚烷基是更优选的。

在kb中，(IIIv)1、2或3是优选的，和进一步(IIIw)1或2是更优选的。

在mb中，(IIIx)0、1或2是优选的，和进一步(IIIy)0或1是更优选的。

在nb中，(IIIz)0、1或2是优选的，和进一步(IVa)0是更优选的。

在pb中，(IVb)0或1是优选的，和进一步(IVc)1是更优选的。

通式(II-b)表示的化合物的环Ab、环Bb、环Cb、R^1b-R^5b、Y^b、Z^b、kb、mb和nb的优选取代基组用(IIIa)-(IVa)表示。具有它们的可能组合的化合物是优选的。

在环Ab中，上述(IIIa)是优选的，和进一步上述(IIIb)是更优选的。

在环Bb中，上式(IIIc)表示的环是优选的，进一步上式(IIId)表示的环是更优选的，和式(IIIe)表示的环是最优选的。

在环Cb中，上述(IIIf)是优选的，和进一步上述(IIIg)是更优选的。

在R^1b中，上述(IIIh)是优选的，和进一步上述(IIIi)是更优选的。

在R^2b中，上述(IIIj)是优选的，和进一步上述(IIIk)是更优选的。

在R^3b中，上述(IIIl)是优选的，和进一步上述(IIIm)是更优选的。

在R^4b中，上述(IIIn)是优选的，和进一步上述(IIIo)是更优选的。

在R^5b中，上述(IIIp)是优选的，和进一步上述(IIIq)是更优选的。

在Y^b中，上述(IIIr)是优选的，和进一步上述(IIIs)是更优选的。

在Z^b中，上述(IIIt)是优选的，和进一步上述(IIIu)是更优选的。

在kb中，上述(IIIv)是优选的，和进一步上述(IIIw)是更优选的。

在mb中，上述(IIIx)是优选的，和进一步上述(IIIy)是更优选的。

在nb中，上述(IIIz)是优选的，和进一步上述(IVa)是更优选的。

通式(III-b)表示的化合物的环Cb、R^1b-R^5b、X^b、Y^b、Z^b、mb、nb和qb的优选取代基组用(IIIf)-(IIIIu)、(IIIx)-(IVa)和(IVd)-(IVg)表示。具有它们的可能组合的化合物是优选的。

在环Cb中，上述(IIIf)是优选的，和进一步上述(IIIg)是更优选的。

在R^1b中，上述(IIIh)是优选的，和进一步上述(IIIi)是更优选的。

在R^2b中，上述(IIIj)是优选的，和进一步上述(IIIk)是更优选的。

在R^3b中，上述(IIIl)是优选的，和进一步上述(IIIm)是更优选的。

在R^4b中，上述(IIIn)是优选的，和进一步上述(IIIo)是更优选的。

在R^5b中，上述(IIIp)是优选的，和进一步上述(IIIq)是更优选的。

在Y^b中，上述(IIIr)是优选的，和进一步上述(IIIs)是更优选的。

在Z^b中，上述(IIIt)是优选的，和进一步上述(IIIu)是更优选的。

在mb中，上述(IIIx)是优选的，和进一步上述(IIIy)是更优选的。

在nb中，上述(IIIz)是优选的，和进一步上述(IVa)是更优选的。

在qb中，上述(IVd)1、2或3是优选的，和进一步(IVe)1或2是更优选的。

在X^b中，(IVf)CH或(IVg)N是优选的。

通式(IV-b)表示的化合物的环Cb、环Db、R^1b-R^5b、X^b、Y^b、Z^b、mb、nb和sb的优选取代基组用(IIIf)-(IIIu)、(IIIx)-(IVa)和(IVf)-(IVk)表示。具有它们的可能组合的化合物是优选的。

在环Cb中，上述(IIIf)是优选的，和进一步上述(IIIg)是更优选的。

在R^1b中，上述(IIIh)是优选的，和进一步上述(IIIi)是更优选的。

在R^2b中，上述(IIIj)是优选的，和进一步上述(IIIk)是更优选的。

在R^3b中，上述(IIIl)是优选的，和进一步上述(IIIm)是更优选的。

在R^4b中，上述(IIIn)是优选的，和进一步上述(IIIo)是更优选的。

在R^5b中，上述(IIIp)是优选的，和进一步上述(IIIq)是更优选的。

在Y^b中，上述(IIIr)是优选的，和进一步上述(IIIs)是更优选的。

在Z^b中，上述(IIIt)是优选的，和进一步上述(IIIu)是更优选的。

在mb中，上述(IIIx)是优选的，和进一步上述(IIIy)是更优选的。

在nb中，上述(IIIz)是优选的，和进一步上述(IVa)是更优选的。

在X^b中，上述(IVf)或上述(IVg)是优选的。

在环Db中，(IVh)下式表示的环是优选的，

和进一步(IVi)下式表示的环是更优选的

在sb中，(IVj)1、2或3是优选的，和进一步(IVk)1或2是更优选的。

通式(V-b)表示的化合物的环Cb、环Eb、R^1b-R^4b、X^b、W^b、Z^b、mb、nb和sb的优选取代基组用(IIIf)-(IIIo)、(IIIt)-(IIIu)、(IIIx)-(IVa)、(IVf)-(IVg)和(IVj)-(IVo)表示。具有它们的可能组合的化合物是优选的。

在环Cb中，上述(IIIf)是优选的，和进一步上述(IIIg)是更优选的。

在R^1b中，上述(IIIh)是优选的，和进一步上述(IIIi)是更优选的。

在R^2b中，上述(IIIj)是优选的，和进一步上述(IIIk)是更优选的。

在R^3b中，上述(IIIl)是优选的，和进一步上述(IIIm)是更优选的。

在R^4b中，上述(IIIn)是优选的，和进一步上述(IIIo)是更优选的。

在Z^b中，上述(IIIt)是优选的，和进一步上述(IIIu)是更优选的。

在mb中，上述(IIIx)是优选的，和进一步上述(IIIy)是更优选的。

在nb中，上述(IIIz)是优选的，和进一步上述(IVa)是更优选的。

在X^b中，上述(IVf)或上述(IVg)是优选的。

在sb中，上述(IVj)是优选的，和进一步上述(IVk)是更优选的。

在环Eb中，(IVl)下式表示的环是优选的，

和进一步(IVm)下式表示的环是更优选的。

在W^b中，(IVn)单键、亚烷基或-O-是优选的，和进一步(IVo)单键或-O-是更优选的。

本发明的化合物能用作治疗剂，尤其用于治疗变应性疾病，因为它们具有优异的DP受体拮抗活性和高安全性。

具体实施方式

本发明的化合物可通过下面描述的方法A、B或C来制备。另外，(IV)-(XV)、(XVII)、(XVIII)、(XIX)和(XX)的结构式包括外消旋体或光学异构体。

下面描述方法A，

其中环A、环B、环C、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、M、Y、L¹、L²、L³、k、n和q与上面1)相同；La为卤原子或羟基；Lb为氢原子、卤原子、羟基、甲基磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基或叔丁氧基羰基。

式(VI)的起始化合物可从商业产品得到，或通过式(VI)的化合物上的取代基的化学修饰得到，如一般的烷基化、酯化、酰胺化、水解、还原反应、氧化反应、铃木偶联反应、保护和去保护反应等。

步骤1为使式(VI)的化合物与式(VII)的化合物反应得到式(VIII)的化合物的步骤。

可通过使化合物(VI)与相对于其为0.5-5当量的化合物(VII)在溶剂中在0℃-150℃下反应5分钟到48小时进行反应。

可在1-5当量碱的存在下进行反应。优选的碱的例子包括氢化钠、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、三乙胺等。

优选的溶剂的例子包括四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、水等，它们可单独使用或作为混合溶剂使用。

当Lb为叔丁氧基羰基时，可在溶剂如乙酸乙酯等中在0℃-150℃下使用盐酸对化合物进行去保护5分钟-48小时。

步骤2为式(IX)的化合物与式(VIII)的化合物缩合，并在需要时在碱性条件下水解产物得到式(I)的化合物的步骤。

可通过使化合物(VIII)与相对于其为0.5-5当量的化合物(IX)在溶剂中在0℃-150℃下反应5分钟到48小时进行反应。

优选的溶剂的例子包括乙酸乙酯、二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、甲醇、二氧六环、水等，它们可单独使用或作为混合溶剂使用。

如果需要，可使用相对于式(VIII)的化合物分别为0.05-5当量的a)1，1’-(偶氮二羰基)二哌啶和三丁基膦或b)三(二亚苄基丙酮)-二钯(O)、xantophos和叔丁醇钠作为缩合剂。

可通过使式(VII)的化合物与相对于其为1-5当量的碱在0℃-150℃下反应5分钟到48小时进行水解。

优选的溶剂的例子包括四氢呋喃、甲醇、N，N-二甲基甲酰胺、水等，它们可单独使用或作为混合溶剂使用。

优选的碱的例子包括氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠等。

另外，可利用一般的反应如烷基化、酯化、酰胺化、水解、还原反应、氧化反应、铃木偶联反应、保护和去保护反应等将各取代基转化成其它取代基。可通过常用方法如柱色谱法或重结晶纯化各步骤的产物(VIII)和(I)。

下面描述方法B，

其中环A、环C、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、L³、k、n和q与上面1)相同。

步骤1为使式(X)的化合物与式(XI)的化合物反应得到式(XII)的化合物的步骤。

可通过使化合物(X)与相对于其为0.5-5当量的化合物(XI)在溶剂中在0℃-150℃下反应5分钟到48小时进行反应。

可在1-5当量碱的存在下进行反应。优选的碱的例子包括氢化钠、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、三乙胺等。

优选的溶剂的例子包括四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、水等，它们可单独使用或作为混合溶剂使用。

步骤2为使式(XII)的化合物与式(XIII)的化合物反应并在需要时在碱性条件下水解产物得到式(XIV)的化合物的步骤。

可通过使化合物(XII)与相对于其为0.5-5当量的化合物(XIII)在溶剂中在0℃-150℃下反应5分钟到48小时进行反应。

优选的溶剂的例子包括乙酸乙酯、二氯甲烷、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、甲醇、二氧六环、水等，它们可单独使用或作为混合溶剂使用。

如果需要，可在1-5当量碱的存在下进行反应。优选的碱的例子包括氢化钠、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、三乙胺等。

另外，可使用相对于式(XIII)的化合物为0.2-4当量的碘化钾。

可通过使式(XII)的化合物与相对于其为1-5当量的碱在0℃-150℃下反应5分钟到48小时进行水解。

优选的溶剂的例子包括四氢呋喃、甲醇、N，N-二甲基甲酰胺、水等，它们可单独使用或作为混合溶剂使用。

优选的碱的例子包括氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、三乙胺等。

另外，可利用一般反应如烷基化、酯化、酰胺化、水解、还原反应、氧化反应、铃木偶联反应、保护和去保护反应等将各取代基转化成其它取代基。可通过常用方法如柱色谱法或重结晶纯化各步骤的产物(XII)和(XIV)。

下面描述方法C，

其中环A、环B、环C、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、Y、L³、k、n和q与上面1)相同；Lb为氢原子、卤原子、羟基、甲基磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基或叔丁氧基羰基。

步骤1为使式(X)的化合物与式(XV)的化合物反应得到式(XVI)的化合物的步骤。

可通过使化合物(X)与相对于其为0.5-5当量的化合物(XV)在溶剂中在0℃-150℃下反应5分钟到48小时进行反应。

可在1-5当量碱的存在下进行反应。优选的碱的例子包括氢化钠、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、三乙胺等。

优选的溶剂的例子包括四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、水等，它们可单独使用或作为混合溶剂使用。

当Lb为叔丁氧基羰基时，可在溶剂如乙酸乙酯等中在0℃-150℃下使用盐酸对化合物进行去保护5分钟-48小时。

步骤2为使式(XVII)的化合物与式(XVI)的化合物缩合，得到式(XVIII)的化合物的步骤。

可通过使化合物(XVI)与相对于其为0.5-5当量的化合物(XVII)在溶剂中在0℃-150℃下反应5分钟到48小时进行反应。

优选的溶剂的例子包括乙酸乙酯、二氯甲烷、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、甲醇、二氧六环、水等，它们可单独使用或作为混合溶剂使用。

如果需要，可使用相对于式(XVI)的化合物为0.5-5当量的1，1’-(偶氮二羰基)二哌啶和三丁基膦作为缩合剂。

步骤3为缩合式(XVIII)的化合物并在需要时进一步还原和/或在碱性条件下水解得到式(XIX)的化合物的步骤。

可通过使化合物(XVIII)与相对于其为0.5-5当量的缩合剂在溶剂中在0℃-150℃下反应5分钟-48小时进行缩合反应。

优选的溶剂的例子包括乙酸乙酯、二氯甲烷、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、水等，它们可单独使用或作为混合溶剂使用。

作为缩合剂，可使用乙氧羰亚甲基三苯基膦等。

可通过通常的还原反应将缩合反应形成的双键或三键还原成饱和键。

可通过使式(XVIII)的化合物与相对于其为1-5当量的碱在溶剂中在0℃-150℃下反应5分钟到48小时进行水解。

优选的溶剂的例子包括四氢呋喃、甲醇、N，N-二甲基甲酰胺、水等，它们可单独使用或作为混合溶剂使用。

优选的碱的例子包括氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠等。

另外，可利用通用的反应如烷基化、酯化、酰胺化、水解、还原反应、氧化反应、铃木偶联反应等将各取代基转化成其它取代基。

可在需要时通过常用方法如柱色谱法或重结晶等纯化各步骤的产物(XVI)、(XVIII)或(XIX)。

另外，可通过下面的方法制备通式(X)的化合物：

其中环A、R³、R⁴和q与前面1)相同，W³为卤原子。

在由式(XX)的化合物制备式(X)的化合物的方法中，式(XX)的化合物1)通过用ClSO₃Cl处理被转化成SO₃H衍生物，和2)然后通过与POCl₃或PCI₅反应氯化羟基得到式(X)的化合物。

在由式(XXI)的化合物制备式(X)的化合物的方法中，式(XIX)的化合物1)通过用n-BuLi锂化，和2)然后通过与SO₂反应转化成SO₂Li衍生物，和最后3)与SO₂Cl₂反应得到式(XX)的化合物。溴原子或碘原子优选作为W³。

另外，可在各步骤中利用通用的反应如烷基化、酯化、酰胺化、水解、还原反应、氧化反应、铃木偶联反应等将各取代基转化成其它取代基。

在本说明书中，术语“溶剂化物”包括例如与有机溶剂的溶剂化物、水合物等。在与有机溶剂形成溶剂化物的情况下，可配位任意数目的有机溶剂分子。在形成水合物的情况下，可配位任意数目的水分子。水合物通常是优选的。

术语“本发明的化合物”包括药学可接受盐和其溶剂化物。盐的例子包括与碱金属(锂、钠和钾等)、碱土金属(镁和钙等)、铵、有机碱和氨基酸的盐和与无机酸(盐酸、氢溴酸、磷酸和硫酸等)和有机酸(乙酸、柠檬酸、马来酸、富马酸、苯磺酸和对甲苯磺酸等)的盐。这些盐可通过常用方法形成。

本发明的化合物不限于特定异构体，而是包括所有可能的异构体和外消旋体。

本发明的化合物表现出如下面实施例中所述的优异DP受体拮抗活性。因此，本发明的药物组合物可用作预防和/或治疗以下疾病的治疗剂：变应性疾病，如哮喘、变应性鼻炎、变应性皮炎、变应性结膜炎、食物变态反应等；全身性肥大细胞增多症；全身性肥大细胞活化障碍；肺气肿；慢性支气管炎；慢性梗阻性肺病；以瘙痒为特征的皮肤病如特应性皮炎和荨麻疹；由于瘙痒伴随的行为而继发发生的疾病如白内障和视网膜脱落；脑损伤如脑血管疾病、退行性脑疾病和脱髓鞘疾病；睡眠觉醒障碍；丘-施综合症；丘疹性皮炎如丝虫病；血管炎；多动脉炎；皮肤嗜酸性肉芽肿；自身免疫疾病如多发性硬化和移植排斥；嗜酸细胞性肺病；组织细胞增多病；肺炎；曲霉病；胸膜炎；结节病；肺纤维化；嗜曙红细胞增多症；皮肤潮红如烟酸引起的脸红；丝虫病；血吸虫病；旋毛虫病；球孢子菌病；结核；支气管癌；淋巴瘤；何杰金病等。

当本发明的化合物被施与人以治疗上述疾病时，通过散剂、颗粒剂、片剂、胶囊、丸剂、液体制剂等的经口给药或通过注射剂、栓剂、经皮制剂、吸入剂等的非经口给药是可以的。

可通过混合治疗有效量的本发明的化合物和适于所选制剂的药物添加剂如赋形剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、润滑剂等得到药物组合物。可与合适的载体一起通过杀菌配制注射剂。

在治疗上述与PGD2受体有关的疾病时，可以与其它治疗剂联合或以结合制剂使用本发明的化合物。在治疗炎性疾病包括变态反应的情况下，化合物可与以下物质联合使用或以结合制剂使用：白细胞三烯受体拮抗剂(例如孟鲁司特、扎鲁司特、普仑司特水合物、白细胞三烯B4受体拮抗剂)；白细胞三烯合成抑制剂如弃白通、PDE IV抑制剂(例如茶碱、西洛司特、罗氟司特)、皮质类甾醇(例如泼尼松龙、氟地松、布地奈德、环缩松)、β2激动剂(例如沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗)、抗IgE抗体(例如omalizumab)、组胺H1受体拮抗剂(例如氯苯那敏、氯雷他定、西替利嗪)、免疫抑制药(他克莫司、环孢菌素)、血栓烷A2受体拮抗剂(例如雷马曲班)、趋化因子受体(尤其是CCR-1、CCR-2、CCR-3)拮抗剂、其它前列腺素类受体拮抗剂(例如CRTH2拮抗剂)、粘附分子拮抗剂(例如VLA-4拮抗剂)、细胞因子拮抗剂(例如，抗IL-4抗体、抗IL-3抗体)、非甾体抗炎药(例如，丙酸衍生物如布洛芬、酮洛芬和萘普生等；乙酸衍生物如吲哚美辛和双氯芬酸钠等；水杨酸如乙酰水杨酸；环加氧酶-2抑制剂如塞来昔布和依托考昔(etoricoxib))。

另外，与镇咳药(例如可待因、二氢可待因)、胆固醇降低剂(洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、罗苏伐他汀)、抗胆碱药(例如，噻托铵(tiotropium)、异丙托铵(ipratropium)、氟托铵(flutropium)、氧托铵(oxitropium))联合使用或在结合制剂中使用也是可以的。

本发明的化合物的剂量取决于疾病状况、给药途径、患者年龄和体重。在成人口服给药的情况下，剂量范围通常为0.1-100mg/kg/天，优选1-20mg/kg/天。

实施例

下面通过实施例和试验例更详细地说明本发明，但不限于这些实施例。

在实施例中，使用下面的缩写：

Me：甲基

Et：乙基

n-Pr：正丙基

i-Pr：异丙基

Ac：乙酰基

Ph：苯基

Bn：苄基

Boc：叔丁氧基羰基

MOM：甲氧基甲基

THF：四氢呋喃

DMF：N，N-二甲基甲酰胺

MeOH：甲醇

HOBt：1-羟基苯并三唑

WSCD HCl：1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐

实施例1 化合物I-1的制备

步骤1

在0℃下将4-异丙氧基苯磺酰氯(2.34g，10.0mmol)和三乙胺(4.2mL，30.0mmol)加入到4-羟基哌啶(1.01g，10.0mmol)在THF(20mL)中的溶液中，并搅拌混合物1小时。向反应溶液中加入稀盐酸(60mL)和乙酸乙酯(60mL)，萃取混合物，并依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤有机层，干燥并浓缩。向残余物中加入正己烷，过滤得到的晶体，得到化合物(2)(2.8g，收率94％)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.36(d，J＝6.0Hz，6H)，1.71(m，2H)，1.93(m，2H)，2.84(m，2H)，3.23(m，2H)，3.77(m，1H)，4.06(m，1H)，6.95(d，J＝8.7Hz，2H)，7.66(d，J＝8.7Hz，2H)。

步骤2

向2-羟基-4-甲基苯甲醛(3)(300mg，2.2mmol)在THF(5mL)中的溶液中加入乙氧羰亚甲基三苯基膦(920mg，2.6mmol)，并在回流下加热混合物1小时。在反应混合物冷却后，蒸发溶剂。通过硅胶柱色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)纯化得到的残余物并浓缩，得到化合物(4)(320mg，收率70％)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.34(t，J＝7.2Hz，3H)，2.28(s，3H)，4.27(m，2H)，6.09(s，1H)，6.60(d，J＝16.2Hz，1H)，6.74(d，J＝8.1Hz，1H)，7.04(dd，J＝2.1，8.1Hz，1H)，7.27(d，J＝2.1Hz，1H)，8.00(d，J＝16.2Hz，1H).

步骤3

向化合物(4)(150mg，0.7mmol)在THF(10mL)中的溶液中加入在步骤1中得到的化合物(2)(218mg，0.7mmol)、1，1’-(偶氮二羰基)二哌啶(238mg，0.9mmol)和三丁基膦(0.57mL，2.2mmol)，并在室温下搅拌混合物4小时。向反应溶液中加入水，用乙酸乙酯萃取混合物，并依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤有机层，干燥并浓缩。通过硅胶柱色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)纯化得到的残余物，得到化合物(5)(130mg，收率37％)。

步骤4

向化合物(5)(40mg，0.08mmol)在THF(6mL)和MeOH(2mL)中的溶液中加入氢氧化钠的2M水溶液(0.4mL，0.8mmol)，并在室温下搅拌混合物18小时。在通过加入稀盐酸酸化反应溶液后，用乙酸乙酯萃取混合物，用水洗涤萃取物，干燥并浓缩。由己烷-乙酸乙酯结晶残余物，得到化合物I-1(15mg，收率40％)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.35(d，6H，J＝9.0Hz)，2.01(m，4H)，2.28(s，3H)，3.15(m，4H)，4.62(m，1H)，6.38(d，J＝16.2Hz，1H)，6.74(d，J＝8.4Hz，1H)，6.96(d，J＝9.0Hz，2H)，7.11(dd，J＝1.8，8.4Hz，1H)，7.31(d，J＝1.8Hz，1H)，7.68(d，J＝9.0Hz，2H)，7.89(d，J＝16.2Hz，1H).

实施例2 化合物II-9和III-1的制备

步骤1

向双(2-氯乙基)胺盐酸盐(6)(1.78g，10.0mmol)在DMF(20mL)中的溶液中加入4-异丙氧基苯磺酰氯(2.35g，10.0mmol)和三乙胺(3.7mL，22.0mmol)，并在室温下搅拌混合物2小时。向反应溶液中加入稀盐酸(200mL)，用乙酸乙酯(200mL)萃取混合物，并依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤有机层，干燥并浓缩。通过硅胶柱色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)纯化得到的残余物，得到化合物(7)(1.79g，收率53％)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.37(d，J＝6.3Hz，6H)，2.98(m，4H)，3.74(m，4H)，4.64(m，1H)，6.97(d，J＝9.0Hz，2H)，7.66(d，J＝9.0Hz，2H).

步骤2

向2-甲氧基-5-硝基苯酚(8)(8.46g，50.0mmol)在DMF(80mL)中的溶液中加入溴乙酸甲酯(7.1mL，75.0mmol)、碳酸钾(13.8g，100.0mmol)和碘化钾(0.83g，5.0mmol)，并在30℃下搅拌混合物2小时。向反应混合物中加入水，用水洗涤沉淀的晶体，干燥得到化合物(9)(11.9g，收率99.9％)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：3.83(s，3H)，3.99(s，3H)，4.78(s，2H)，6.96(d，J＝9.0Hz，1H)，7.69(d，J＝2.4Hz，1H)，7.98(dd，J＝2.4，9.0Hz，1H).

步骤3

向化合物(9)(5.95g，25.0mmol)在THF(60mL)和MeOH(60mL)的混合物中的溶液中加入10％钯碳(1.2g)，并在室温下在氢气气氛中搅拌混合物5小时。通过硅藻土(celite)过滤反应混合物，浓缩滤液得到化合物(10)(5.28g，99.9％收率)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：3.20(brs，2H)，3.79(s，3H)，3.81(s，3H)，4.65(s，3H)，6.28-6.34(m，2H)，6.73(d，J＝8.4Hz，1H).

步骤4

向化合物(10)(422mg，2.0mmol)在DMF(5mL)中的溶液中加入化合物(7)(749mg，2.2mmol)、碳酸钾(1.11g，8.0mmol)和碘化钾(66.4mg，0.4mmol)，并在室温下搅拌混合物18小时。向反应溶液中加入稀盐酸(50mL)，并用乙酸乙酯(50mL)萃取混合物，用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤有机层，干燥并浓缩。通过硅胶柱色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)纯化得到的残余物，得到化合物III-1(43mg，5％收率)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.37(d，J＝6.0Hz，6H)，3.15(brs，8H)，3.78(s，3H)，3.83(s，3H)，4.60(m，1H)，4.65(s，2H)，6.60-6.63(m，2H)，6.81(d，J＝7.8Hz，1H)，6.96(d，J＝9.0Hz，2H)，7.69(d，J＝9.0Hz，2H).

步骤5

将化合物III-1(40mg，0.084mmol)溶解在MeOH(1.0mL)和THF(1.0mL)中。加入氢氧化钠的2M水溶液(0.12mL，0.25mmol)，并在室温下搅拌混合物2小时。在用水稀释反应溶液后，通过加入稀盐酸酸化，用乙酸乙酯萃取混合物，用水洗涤萃取物，干燥并浓缩。由己烷-乙酸乙酯结晶残余物，得到化合物II-9(35mg，91％收率)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.38(d，J＝6.0Hz，6H)，1.95(brs，1H)，3.16(brs，8H)，3.86(s，3H)，4.60-4.69(m，3H)，6.60-6.63(m，2H)，6.85(d，J＝9.0Hz，1H)，6.98(d，J＝9.0Hz，2H)，7.70(d，J＝9.0Hz，2H).

实施例3 化合物II-6和III-2的制备

步骤1

向1-(叔丁氧基羰基)哌嗪(11)(3.73g，20.0mmol)在THF(40mL)中的溶液中加入4-异丙氧基苯磺酰氯(4.46g，19.0mmol)和三乙胺(5.6mL，40.0mmol)，并在室温下搅拌混合物2小时。向反应溶液中加入稀盐酸(200mL)，用乙酸乙酯(200mL)萃取混合物，并依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤有机层，干燥并浓缩。由己烷-乙酸乙酯结晶残余物，得到化合物(12)(6.78g，88％收率)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.37(d，J＝6.0Hz，6H)，1.41(s，9H)，2.95(m，4H)，3.51(m，4H)，4.63(m，1H)，6.96(d，J＝8.7Hz，2H)，7.65(d，J＝8.7Hz，2H).

步骤2

向化合物(12)(6.78g，17.6mmol)在乙酸乙酯(30mL)中的溶液中加入盐酸在乙酸乙酯中的4M溶液，并在室温下搅拌混合物2小时，在50℃下进一步继续搅拌1小时。向反应溶液中加入水(200mL)，用乙酸乙酯(200mL)萃取。在通过加入2M氢氧化钠水溶液调整水层到pH＝11后，用乙酸乙酯(400mL)萃取混合物。依次用水和饱和盐水洗涤有机层，干燥并浓缩。由己烷-乙酸乙酯结晶残余物，得到化合物(13)(4.58g，92％收率)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.37(d，J＝6.0Hz，6H)，2.95(m，8H)，4.63(m，1H)，6.94(d，J＝8.7Hz，2H)，7.65(d，J＝8.7Hz，2H).

步骤3

向3-溴-2-氯吡啶(14)(192.4mg，1.0mmol)和化合物(3)(219mg，0.77mmol)在甲苯(10mL)中的溶液中加入三(二亚苄基丙酮)-二钯(O)(71mg，0.08mmol)、xanthophos(134mg，0.23mmol)和叔丁醇钠(288mg，3.0mmol)，并在氮气气氛中在回流下加热混合物3小时。冷却后，向反应溶液中倒入水(40mL)，并用乙酸乙酯(100mL)萃取。依次用稀盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤有机层，干燥并浓缩。通过硅胶柱色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)纯化得到的残余物，得到化合物(15)(189mg，62％收率)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.39(d，J＝6.0Hz，6H)，3.17(m，8H)，4.65(m，1H)，6.98(d，J＝8.7Hz，2H)，7.19-7.34(m，2H)，7.65(d，J＝8.7Hz，2H)，8.08(dd，J＝1.5，4.5Hz，1H).

步骤4

在0℃下向苄醇(0.35mL，3.4mmol)在DMF(10mL)中的溶液中加入60％氢化钠(150mg，3.7mmol)，搅拌混合物30分钟。在0℃下向反应溶液中滴加化合物(15)(673mg，3.4mmol)在DMF(5mL)中的溶液，并在90℃下搅拌混合物。冷却后，向反应溶液中倒入水(100mL)，并用乙酸乙酯(100mL)萃取。依次用稀盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤有机层，干燥并浓缩。通过硅胶柱色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)纯化得到的残余物并浓缩，得到残余物，其在下面的步骤中使用而不用进一步纯化。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.37(d，J＝6.0Hz，6H)，3.17(brs，8H)，4.63(m，1H)，4.70(s，2H)，6.87(dd，J＝2.4，7.8Hz，1H)，6.96(d，J＝9.0Hz，2H)，7.09(m，1H)，7.28-7.34(m，5H)，7.68(d，J＝9.0Hz，2H)，8.08(dd，J＝1.5，4.8Hz，1H).

步骤5

向步骤4中得到的残余物加入THF(2mL)和MeOH(2mL)，再加入10％钯碳(150mg)，并在室温下在氢气气氛中搅拌混合物1.5小时。通过硅藻土过滤反应溶液，并浓缩滤液。由己烷-乙酸乙酯结晶残余物，得到化合物(17)(365mg，57％收率/两步骤)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.37(d，J＝6.0Hz，6H)，3.25(m，8H)，4.63(m，1H)，6.26(m，1H)，6.94-7.04(m，4H)，7.67(d，J＝8.7Hz，2H).

步骤6

向化合物(17)(151mg，0.4mmol)在甲苯(20mL)中的溶液中加入碘代乙酸乙酯(0.95mL，0.8mmol)和碳酸银(166mg，0.6mmol)，并在氮气气氛中在回流下加热混合物3小时。冷却后，通过玻璃过滤器过滤反应溶液。浓缩滤液，并通过硅胶柱色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)纯化得到的残余物，得到化合物III-2(83mg，收率45％)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.25(t，J＝7.2Hz，3H)，1.38(d，J＝6.0Hz，6H)，3.23(brs，8H)，4.20(m，2H)，4.63(m，1H)，4.93(s，2H)，6.85-6.98(m，3H)，7.18(m，1H)，7.68-7.76(m，3H).

步骤7

将化合物III-2(80mg，0.17mmol)溶解在MeOH(1.0mL)和THF(1.0mL)中。向其中加入2M氢氧化钠水溶液(0.34mL，0.69mmol)，并在室温下搅拌混合物2小时。用水稀释反应溶液，并通过加入稀盐酸酸化。用乙酸乙酯萃取混合物，并用水洗涤萃取物，干燥并浓缩。由己烷-乙酸乙酯结晶残余物，得到化合物II-6(53mg，收率70％)。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δppm：1.31(d，J＝6.0Hz，6H)，2.99(brs，4H)，3.13(brs，4H)，4.72-4.79(m，3H)，6.92(dd，J＝5.1，7.5Hz，1H)，7.15(d，J＝8.7Hz，2H)，7.23(d，J＝7.8Hz，1H)，7.67-7.70(m，3H)，12.75(brs，1H).

实施例4 化合物I-3、I-4、III-3和III-4的制备

步骤1

在0℃下向2-溴苯酚(18)(5.19g，30.0mmol)在DMF(50mL)中的溶液中加入氢化钠(5.6mL，40.0mmol)，并搅拌混合物0.5小时。在0℃下向其中滴加氯甲基甲基醚(3.4mL，45.0mmol)，并在室温下搅拌混合物1小时。向反应溶液中加入水(300mL)，并用乙醚(300mL)萃取。依次用水和饱和盐水洗涤萃取物，干燥并浓缩得到化合物(19)(6.6g，收率99％)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：3.52(s，3H)，5.25(s，2H)，6.89(m，1H)，7.13-7.28(m，2H)，7.55(m，1H).

步骤2

将化合物(19)(2.17g，10.0mmol)在THF(125mL)中的溶液冷却到-78℃，在10分钟内向其中滴加正丁锂的己烷溶液(7.5mL，12.0mmol)，并在相同温度下搅拌混合物30分钟。将溶液升温到-50℃，在-50℃下滴加1-(叔丁氧基羰基)哌啶酮(3.79g，19.0mmol)在THF(100mL)中的溶液，然后在-20℃下搅拌混合物30分钟。向反应溶液中倒入饱和NH4Cl水溶液(300mL)，并用乙醚(300mL)萃取混合物。依次用水和饱和盐水洗涤萃取物，干燥并浓缩。通过硅胶柱色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)纯化得到的残余物，得到化合物(20)(650mg，收率19％)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.48(s，9H)，2.00(m，4H)，3.28(m，2H)，3.51(s，3H)，4.01(m，2H)，5.30(s，2H)，7.01(m，1H)，7.14-7.30(m，3H).

步骤3

向冷却到0℃的化合物(20)(650mg，10.0mmol)在二氯甲烷(10mL)中的溶液中加入三氟乙酸(3.0mL)，并在室温下搅拌混合物18小时。将反应溶液冷却到0℃，通过添加饱和碳酸氢钠水溶液调节到pH＝7，用乙酸乙酯(100mL)萃取。依次用水和饱和盐水洗涤萃取物，干燥并浓缩。得到的残余物[化合物(21)]直接用在下面步骤中。

步骤4

向步骤3中得到的残余物中加入THF(7mL)，并加入4-异丙氧基苯磺酰氯(435mg，1.85mmol)和三乙胺(1.03mL，7.4mmol)，在室温下搅拌2小时。向反应溶液中加入稀盐酸(200mL)，并用乙酸乙酯(200mL)萃取。依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤有机层，干燥并浓缩。通过硅胶柱色谱法(己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)纯化得到的残余物，得到化合物(22)(150mg，收率21％/两步骤)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.37(d，J＝6.3Hz，6H)，2.33(m，2H)，3.35(t，J＝5.7Hz，2H)，3.77(m，2H)，4.64(m，1H)，5.79(m，1H)，6.83-7.00(m，5H)，7.14(m，1H)，7.73(d，J＝9.0Hz，2H).

步骤5

向化合物(22)(95mg，0.25mmol)在DMF(1mL)中的溶液中加入溴乙酸甲酯(29μL，0.31mmol)、碳酸钾(70mg，0.51mmol)和碘化钾(4.2mg，0.025mmol)，并在室温下搅拌混合物2小时。向反应溶液中加入水(200mL)，并用乙酸乙酯(20mL)萃取。用饱和盐水洗涤有机层，干燥并浓缩。由己烷-乙酸乙酯结晶残余物，得到化合物III-3(90.7mg，收率80％)。

步骤6

将化合物I-3(25mg，0.06mmol)溶解在MeOH(1.0mL)-THF(1.0mL)中。加入2M氢氧化钠水溶液(84μL)，并在室温下搅拌溶液2小时。用水稀释反应溶液，通过加入稀盐酸酸化并用乙酸乙酯萃取。用水洗涤萃取物，干燥并浓缩。由己烷-乙酸乙酯结晶残余物，得到化合物I-XX(15mg，收率62％)。

¹H-NMR(DMSO-d6)δppm：1.30(d，J＝4.5Hz，6H)，2.50(brs，2H)，3.14(brs，2H)，3.61(brs，2H)，4.63(s，2H)，4.74(brs，1H)，5.72(s，1H)，6.82-6.92(m，2H)，7.02-7.19(m，4H)，7.71(d，J＝7.5Hz，2H)，13.01(brs，1H).

步骤7

向化合物III-3(61.6mg，0.138mmol)中加入THF(1mL)和MeOH(1mL)，然后加入10％钯碳(18mg)，并在室温下在氢气气氛中搅拌混合物1.5小时。通过硅藻土过滤反应混合物并浓缩滤液。由己烷-乙酸乙酯结晶残余物，得到化合物III-4(62mg，收率99％)。

步骤8

将化合物III-4(62mg，0.138mmol)溶解在MeOH(1.0mL)和THF(1.0mL)中。加入2M氢氧化钠水溶液(207μL)，并在室温下搅拌溶液2小时。用水稀释反应溶液，通过加入稀盐酸酸化，并用乙酸乙酯萃取。用水洗涤萃取物，干燥并浓缩。由己烷-乙酸乙酯结晶残余物，得到化合物I-4(29mg，收率33％)。

¹H-NMR(DMSO-d6)δppm：1.32(d，J＝6.0Hz，6H)，1.60-1.71(m，2H)，1.82(d，J＝11.7Hz，2H)，2.26(t，J＝10.5Hz，2H)，2.84(t，J＝11.7Hz，1H)，3.75(d，J＝11.4Hz，2H)，4.64(s，2H)，4.72-4.80(m，1H)，6.80(d，J＝8.4Hz，1H)，6.90(t，J＝7.2Hz，1H)，7.11-7.15(m，4H)，7.67(d，J＝8.7Hz，2H)，13.00(brs，1H).

实施例5 化合物II-13、III-13和(26)的制备

步骤1

向化合物(23)(15.7g，100mmol)中加入1-(叔丁基羰基)哌嗪(46.6g，250mmol)，并在80℃下搅拌1小时。将反应溶液倒入到水中，并用乙酸乙酯萃取。用2N盐酸和水洗涤有机层，在无水硫酸镁上干燥。蒸发溶剂得到产物(24)(28.4g，88％收率)，为黄色粉末。

步骤2

向步骤1中得到的化合物(24)(6.47g，20.0mmol)在DMF(60.0mL)中的溶液中加入碳酸钾(5.53g，40.0mmol)、碘化钾(0.33g，2.0mmol)和溴乙酸甲酯(2.8mL，30.0mmol)，并在室温下搅拌1小时。将反应溶液倒入水中，通过过滤收集沉淀的晶体并用水洗涤。用己烷洗涤得到的粗晶体，得到产物(25)(9.9g)，为黄色粉末。

步骤3

向步骤2中得到的化合物(25)(9.9g)在乙酸乙酯(50.0mL)中的溶液中加入4N盐酸/二氧六环(40.0mL)，并在50℃下搅拌0.5小时。过滤反应溶液，用己烷和乙酸乙酯洗涤粗晶体，得到产物(26)(6.38g，96％收率)，为黄色粉末。

步骤4

将步骤3中得到的化合物(26)(3.32g，10.0mmol)在THF(10.0mL)中的溶液冷却到0℃，并向其中加入三乙胺(4.2mL，30.0mmol)和4-异丙氧基苯磺酰氯(2.58g，11.0mmol)。在室温下搅拌15小时后，将反应溶液倒入到水中并用乙酸乙酯萃取。依次用2N盐酸、水和饱和盐水洗涤有机层，并在无水硫酸镁上干燥。在真空中蒸发溶剂得到产物III-13(4.17g，收率85％)，为黄色粉末。

步骤5

向在步骤4中得到的化合物III-13(197mg，0.40mmol)在MeOH(2.0mL)-THF(2.0mL)中的溶液中加入2M氢氧化钠水溶液(0.60mL，1.2mmol)，并在室温下搅拌2小时。将反应溶液倒入到水中并用醚洗涤。通过加入2N盐酸酸化水层，用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层，在无水硫酸镁上干燥，并在真空中浓缩。由己烷-乙酸乙酯重结晶粗晶体，到产物II-13(166mg，收率87％)，为黄色粉末。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.37(d，6H，J＝6.3Hz)，3.15(brt，4H，J＝4.8Hz)，3.50(brt，4H，J＝4.2Hz)，4.60-4.70(m，1H)，4.75(s，2H)，6.24，(s，1H)，6.49(dd，1H，J＝2.1，9.3Hz)，6.98(d，2H，J＝9.0Hz)，7.69(d，2H，J＝8.7Hz)，8.06(d，2H，J＝9.6Hz).

实施例6 化合物II-24和III-24的制备

步骤1

向化合物(23)(3.14g，20.0mmol)在DMF(150mL)中的溶液中加入三乙胺(5.6mL，40.0mmol)和对异丙氧基苯磺酰基哌嗪(8.53g，30.0mmol)，并在80℃下搅拌4小时。在室温下向反应溶液中加入2N盐酸。通过过滤收集沉淀的晶体并用水洗涤。用己烷洗涤粗晶体得到产物(27)(9.06g)，为黄色粉末。

步骤2

向在步骤1中得到的化合物(27)(9.0g)在MeOH(90.0mL)-THF(90.0mL)中的溶液中加入10％钯-碳(1.35g)，并在室温下氢化2小时。通过硅藻土过滤催化剂，并在真空中浓缩滤液。用醚洗涤得到的粗晶体，得到产物(28)(5.00g，收率77％)，为紫色粉末。

步骤3

将步骤2中得到的化合物(28)(1.17g，3.0mmol)在吡啶(5.0mL)中的溶液冷却到0℃，并向其中加入2-联呋喃甲酰氯(0.28mL，2.85mmol)。在室温下搅拌18小时后，将反应溶液倒入到水中，并用乙酸乙酯萃取。用0.5M柠檬酸溶液和水洗涤有机层，并在无水硫酸镁上干燥。在真空中除去溶剂得到产物(29)(660mg，收率45％)，为紫色粉末。

步骤4

向步骤3中得到的化合物(29)(650mg，1.34mmol)在DMF(5.0mL)中的溶液中加入碳酸钾(370mg，2.68mmol)和溴乙酸甲酯(0.19mL，2.01mmol)，并在室温下搅拌2小时。将反应溶液倒入到水中，并用乙酸乙酯萃取。用0.5M柠檬酸溶液和水洗涤有机层，在无水硫酸镁上干燥并在真空中浓缩。通过硅胶柱色谱法(氯仿∶甲醇＝500∶1)纯化残余物，将得到的粗晶体重结晶，得到化合物III-24(360mg，收率48％)，为浅紫色粉末。

步骤5

向在步骤4中得到的化合物III-24(350mg，1.59mmol)在MeOH(3.5mL)-THF(3.5mL)中的溶液中加入2M氢氧化钠溶液(2.39mL，4.77mmol)，并在室温下搅拌2小时。将反应溶液倒入到水中，并用醚洗涤。向水层中加入2N盐酸，通过过滤收集沉淀的晶体。由MeOH重结晶得到的粗晶体，并进一步由乙酸乙酯重结晶，得到产物II-24(120mg，收率14％)，为浅绿色粉末。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δppm：1.30(d，J＝6.0Hz，6H)，2.97(brs，4H)，3.20(brs，4H)，4.71-4.79(m，3H)，6.55(dd，J＝2.4，8.7Hz，1H)，6.68-6.70(m，2H)，7.15(d，J＝8.7Hz，2H)，7.23(dd，J＝0.6，2.2Hz，1H)，7.68(d，J＝9.0Hz，2H)，7.81(d，J＝8.7Hz，1H)，7.89-7.90(m，1H)，9.30(s，1H).

实施例7 化合物II-33和III-33的制备

步骤1

向化合物(30)(11.6g，50.0mmol)在MeOH(150mL)中的溶液中加入铁(5.59g，100mmol)、氯化铵(5.35g，100mmol)和水(75.0mL)，并在100℃下搅拌6小时。通过硅藻土过滤反应溶液除去铁，并将滤液倒入到水中。通过加入2N盐酸酸化反应溶液，并用醚洗涤。通过加入2M氢氧化钠溶液使反应溶液呈碱性并用乙酸乙酯萃取。在无水硫酸镁上干燥有机层，并在真空中蒸发溶剂得到产物(31)(4.20g，收率42％)，为褐色粉末。

步骤2

向步骤1中得到的化合物(31)(4.12g，20.4mmol)中加入浓盐酸(32.0mL)，并在室温下搅拌18小时。将反应溶液冷却到0℃，并在20分钟内滴加硝酸钠(3.37g，48.8mmol)的水溶液(10.0mL)。然后，在20分钟内滴加碘化钾(9.96g，61.0mmol)的水溶液(10.0mL)。在0℃下搅拌1小时后，用醚萃取反应溶液。用饱和硫代硫酸钠水溶液和水洗涤有机层，并在无水硫酸镁上干燥。在真空中蒸发溶剂，得到产物(32)(5.00g，收率65％)。

步骤3

将步骤2中得到的化合物(32)(5.00g，16.0mmol)在二氯甲烷(10.0mL)中的溶液冷却到0℃，并在30分钟内滴加三溴化硼在二氯甲烷(32.0mL)中的1M溶液。在0℃下搅拌1小时后，在室温下搅拌3小时。将反应溶液倒入到冰水中，加入浓盐酸，并在室温下搅拌混合物1小时。用醚萃取混合物，并用2M氢氧化钠水溶液萃取有机层。通过加入2N盐酸酸化水层并用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层，并在无水硫酸镁上干燥。在真空中蒸发溶剂，得到产物(33)(4.30g，收率90％)。

步骤4

向步骤3中得到的化合物(33)(4.30g，14.4mmol)在DMF(40.0mL)中的溶液中加入碳酸钾(3.98，28.8mmol)和氯甲基甲基醚(2.2mL，28.8mmol)，并在室温下搅拌18小时。将反应溶液倒入到水中，并用醚萃取。用水洗涤有机层，在无水硫酸镁上干燥并在真空中浓缩。通过硅胶柱色谱法(己烷)纯化残余物，得到产物(34)(5.42g，收率99％)。

步骤5

向步骤4中得到的化合物(34)(686mg，2.0mmol)在甲苯(3.4mL)中的溶液中加入对异丙氧基苯磺酰基哌嗪(683mg，2.4mmol)、三(二亚苄基丙酮)二钯(91.8mg，0.1mmol)、消旋(rac)-2，2’-双(二苯基膦)-1，1’-联萘(249mg，0.4mmol)和叔丁醇钠(384mg，4.0mmol)，并在50℃下搅拌4小时。将反应溶液倒入到水中，并用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层，在无水硫酸镁上干燥并在真空中浓缩。通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶己烷＝2∶1)纯化残余物，对粗晶体重结晶，得到产物(35)(412mg，收率41％)。

步骤6

向步骤5中得到的化合物(35)(300mg，0.60mmol)在MeOH(2.0mL)-THF(2.0mL)中的溶液中加入2N盐酸，并在室温下搅拌18小时。将反应溶液倒入到水中，并用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层，并在真空中浓缩。将得到的残余物溶解在醚中，并用2M氢氧化钠水溶液萃取。通过加入2N盐酸酸化水层，并用乙酸乙酯萃取。在无水硫酸镁上干燥有机层，并在真空中蒸发溶剂，得到产物(36)(179mg，收率66％)，为无色粉末。

步骤7

向步骤6中得到的化合物(36)(170mg，0.37mmol)在DMF(2.0mL)中的溶液中加入碳酸钾(103mg，0.75mmol)和溴乙酸甲酯(0.042mL，0.45mmol)，并在室温下搅拌18小时。将反应溶液倒入到水中，并用乙酸乙酯萃取。用2N盐酸和水洗涤有机层，并在无水硫酸镁上干燥。在真空中蒸发溶剂，得到产物III-33(150mg，收率76％)，为无色粉末。

步骤8

向步骤7中得到的化合物III-33(150mg，0.28mmol)在MeOH(2.0mL)-THF(2.0mL)中的溶液中加入2M氢氧化钠水溶液(0.43mL，0.85mmol)，并在室温下搅拌3小时。将反应溶液倒入到水中，并用醚萃取。通过加入2N盐酸酸化水层，并用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层，在无水硫酸镁上干燥，并在真空中浓缩。由乙酸乙酯/己烷重结晶得到的粗晶体，得到产物II-33(142mg，收率97％)，为无色粉末。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δppm：1.30(d，J＝6.0Hz，6H)，2.95(brs，4H)，3.02(brs，4H)，4.71-4.79(m，3H)，6.42(dd，J＝2.4，9.0Hz，1H)，6.54(d，J＝2.4Hz，1H)，7.13(d，J＝9.0Hz，2H)，7.32(d，J＝8.7Hz，1H)，7.66(d，J＝8.7Hz，2H).

实施例8 化合物II-54和III-54的制备

步骤1

在80℃下搅拌化合物(35)(350mg，0.70mmol)、3-呋喃基硼酸(94.1mg，0.84mmol)、醋酸钯(7.9mg，0.035mmol)、三苯膦(36.8mg，0.14mmol)和2M碳酸钾水溶液(2.1mL)在DMF(6.3mL)中的溶液4小时。将反应溶液倒入到水中，并用乙酸乙酯萃取。用0.5M柠檬酸水溶液和水洗涤水层，在无水硫酸镁上干燥并在真空中浓缩。通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯∶己烷＝3∶1)纯化残余物，得到产物(37)(266mg，收率78％)，为黄色粉末。

步骤2

向步骤1中得到的化合物(37)(200mg，0.41mmol)在MeOH(3.0mL)-THF(3.0mL)中的溶液中加入6N盐酸(0.35mL)，并在室温下搅拌6小时。将反应溶液倒入到水中，并用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层，并在无水硫酸镁上干燥。在真空中蒸发溶剂，得到产物(38)(151mg，收率67％)，为灰色粉末。

步骤3

向步骤2中得到的化合物(38)(140mg，0.32mmol)在DMF(2.0mL)中的溶液中加入碳酸钾(87.3g，0.63mmol)和溴乙酸甲酯(0.036mL，0.38mmol)，并在室温下搅拌18小时。将反应溶液倒入到水中，并用乙酸乙酯萃取。用2N盐酸和水洗涤有机层，在无水硫酸镁上干燥。在真空中蒸发溶剂得到产物III-54(110mg，收率68％)，为无色粉末。

步骤4

向步骤3中得到的化合物III-54(100mg，0.19mmol)在MeOH(2.0mL)-THF(2.0mL)中的溶液中加入2M氢氧化钠溶液(0.29mL，0.58mmol)，并在室温下搅拌2小时。将反应溶液倒入到水中，并用醚萃取。通过加入2N盐酸酸化水层，并用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层，在无水硫酸镁上干燥并在真空中浓缩。由乙酸乙酯/己烷重结晶得到的粗晶体，得到化合物II-54(85mg，收率88％)，为无色粉末。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δppm：1.29(d，J＝6.0Hz，6H)，2.97(brs，4H)，3.26(brs，4H)，4.79-4.70(m，3H)，6.52(d，J＝9.0Hz，1H)，6.55(s，1H)，6.97(s，1H)，7.14(d，J＝9.0Hz，2H)，7.44(d，J＝9.0Hz，1H)，7.66(s，1H)，7.67(d，J＝9.0Hz，2H)，8.36(s，1H).

实施例9 化合物II-63和III-63的制备

步骤1

在5℃下搅拌化合物(39)(5.0g，32.6mmol)在15％硫酸(45mL)中的溶液。向反应溶液中加入硝酸钠(2.25g，32.6mmol)在水(10mL)中的溶液和碘化钾(8.13g)在1N硫酸(20mL)中的溶液。在5℃下搅拌10分钟后，在90℃下进一步搅拌反应溶液30分钟。在冷却到室温后，通过过滤收集沉淀的固体并干燥。将得到的固体溶解在THF(20mL)-MeOH(20mL)中，并向其中加入TMSCH₂N₂在己烷(40mL)中的2M溶液，并搅拌2小时。在真空中浓缩反应溶液，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯/己烷＝1/10)纯化得到的残余物，并由己烷重结晶得到的粗产物，得到产物(40)(3.95g，收率44％)，为白色粉末。

步骤2

在100℃下在氮气气氛中搅拌步骤1中得到的化合物(40)(1.8g，6.48mmol)、实施例3步骤2中得到的化合物(13)(2.03g，7.12mmol)、醋酸钯(58mg，0.26mmol)、消旋-2，2’-双(二苯基膦)-1，1’-联萘(242mg，0.39mmol)和碳酸铯(2.95g，9.07mmol)在甲苯(20mL)中的溶液12小时。在冷却到室温后，用氯仿萃取反应溶液。用水和2N盐酸洗涤有机层，并在真空中浓缩。由乙醇-氯仿结晶残余物，得到产物(41)(1.35g，收率48％)。

步骤3

在室温下搅拌步骤2中得到的化合物(41)(380mg，0.875mmol)、叔丁醇钾(980mg，8.75mmol)和水(63μL，3.5mmol)在THF(5mL)中的溶液1.5小时。用乙酸乙酯萃取反应溶液，并用水、2N盐酸和饱和盐水洗涤有机层。在真空中蒸发溶剂，由乙酸乙酯-己烷结晶残余物，得到产物(42)(353mg，收率96％)。

步骤4

在室温下搅拌步骤3中得到的化合物(42)(250mg，0.59mmol)、WSCD HCl(137mg，0.71mmol)、HOBt(97mg，mmol)、异丙胺(61μL，0.71mmol)在DMF(2mL)中的溶液2小时。用乙酸乙酯萃取反应溶液，并用水和2N盐酸洗涤有机层。在真空中蒸发溶剂，通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯/己烷＝1/4)纯化残余物，得到产物(43)(177mg，收率64％)。

步骤5

在室温下搅拌步骤4中得到的化合物(43)(170mg，0.37mmol)、碳酸铯(180mg，0.55mmol)和溴乙酸甲酯(0.052mL，0.55mmol)在DMF(2mL)中的溶液3小时。用乙酸乙酯萃取反应溶液，并用水、2N盐酸和饱和盐水洗涤有机层。在真空中蒸发溶剂，并通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯/己烷＝1/1)纯化残余物，得到产物III-63(195mg，定量)。

步骤6

搅拌步骤5中得到的化合物III-63(190mg，0.36mmol)和4N氢氧化钠水溶液(220μL，0.89mmol)在THF(1mL)-MeOH(1mL)中的溶液过夜。向反应溶液中加入2N盐酸，并用乙酸乙酯萃取。用水和饱和盐水洗涤有机层。在真空中蒸发溶剂，得到产物III-63(165mg，收率89％)。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.24(d，6H，J＝6.3Hz)，1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.14(t，4H)，3.35(t，4H)，4.65(m，1H)，4.71(s，2H)，6.29(d，1H，J＝2.4Hz)，6.53(dd，1H，J＝8.7Hz，2.1Hz)，6.97(d，2H，J＝3.0Hz))，7.66-7.72(m，3H)，7.84(d，1H，J＝8.7Hz).

实施例10 化合物II-74和III-74的制备

步骤1

搅拌化合物(44)(15.0g，86.92mmol)、WSCD HCl(20.0g，104.32mmol)、HOBt(11.70g，86.57mmol)、2，2’-二甲氧基乙胺(13.70g，130.30mmol)在THF(75mL)中的溶液2小时。向反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯萃取反应溶液。用饱和盐水洗涤有机层，并在真空中蒸发溶剂。在60℃下搅拌所得固体、碳酸钾(18.0g，130.23mmol)和苄基溴(19.20g，112.25mmol)在DMF(50mL)-乙酸乙酯(50mL)中的溶液2小时。向反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯萃取反应溶液。用饱和盐水洗涤有机层，并在真空中蒸发溶剂。用10％乙酸乙酯-己烷洗涤得到的晶体，得到产物(45)(23.40g，收率76％)。

步骤2

向步骤1中得到的化合物(45)(5.0g，14.29mmol)在TH(20mL)中的溶液中加入2N盐酸(15mL)并在70℃下搅拌2小时。冷却到室温后，用乙酸乙酯萃取反应混合物，用饱和盐水洗涤有机层，并在真空中蒸发溶剂。向得到的残余物中加入乙腈(15mL)，并且该溶液用在下面的步骤中。

搅拌三苯膦(7.45g，28.40mmol)和六氯乙烷(6.72g，28.40mmol)在乙腈中的溶液30分钟，向其中加入所得残余物在乙腈(15mL)中的溶液和吡啶(4.6mL，56.80mmol)，并在室温下搅拌混合物30分钟。另外，在60℃下搅拌1小时。向反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯萃取反应溶液。用水和10％柠檬酸水溶液洗涤有机层，并在真空中蒸发溶剂。通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯/己烷＝1/4)纯化残余物，得到产物(46)(3.35g，收率83％)。

步骤3

在110℃下在氮气气氛中搅拌步骤2中得到的化合物(46)(200mg，0.70mmol)、实施例3步骤2中得到的化合物(13)(239mg，0.84mmol)、四乙酸铅(3.1mg，0.014mmol)、丁基二金刚烷基膦(10.0mg，0.028mmol)和叔丁醇钠(94.2mg，0.98mmol)在甲苯(2mL)中的溶液15小时。在冷却到室温后，用氯仿萃取反应溶液，向有机层中加入柠檬酸(147mg，0.70mmol)，并用水和饱和盐水洗涤有机层。在真空中蒸发溶剂，并由乙酸乙酯-己烷结晶得到产物(47)(331mg，收率89％)。

步骤4

在氢气气氛中搅拌步骤3中得到的化合物(47)(100mg，0.187mmol)和10％钯碳(30mg)在THF(15mL)-MeOH(15mL)中的溶液2小时。过滤后，在真空中浓缩滤液，得到产物(48)(81.3mg，收率98％)，为白色固体。

步骤5

在90℃下搅拌步骤4中得到的化合物(48)(200mg，0.45mmol)、碳酸钾(93mg，0.67mmol)、碘化钾(15mmol)和溴乙酸甲酯(0.064mL，0.68mmol)在DMF(1.6mL)中的溶液1小时。冷却到0℃后，加入2N盐酸(0.23mL)、MeOH(5.0mL)和水(5.0mL)。通过过滤收集得到的晶体，得到产物III-74(212mg，收率91％)，为白色晶体。

步骤6

搅拌步骤5中得到的化合物III-74(65mg，0.126mmol)和4N氢氧化钠水溶液(80μL，0.315mmol)在DMF(1mL)中的溶液过夜。在向反应溶液中加入2N盐酸(315μL)并搅拌后，向反应混合物中加入水(20.mL)并在0℃下搅拌30分钟。通过过滤收集沉淀的晶体，得到产物II-74(50.6mg，收率80％)，为白色晶体。

¹H-NMR(CDCl₃)δppm：1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.16(t，4H)，3.42(t，4H)，4.63(m，1H)，4.77(s，2H)，6.40(d，1H，J＝2.7Hz)，6.62(dd，1H，J＝9.0Hz，2.4Hz)，6.98(d，2H，J＝3.0Hz)，7.27(d，1H)，7.67-7.72(m，3H)，7.79(d，1H，J＝3.0Hz).

实施例11 化合物II-96和III-96的制备

步骤1

将化合物(49)(19.0g，110mmol)冷却到0℃，加入乙酸酐(12.5mL，132mmol)。向其中加入1滴硫酸。在室温下搅拌1小时后，将饱和碳酸氢钠水溶液倒入到溶液中。用醚萃取反应溶液，用饱和碳酸氢钠水溶液和水洗涤萃取物，并在无水硫酸镁上干燥。在真空中蒸发溶剂得到产物(50)(24.3g，收率99％)(2)。

步骤2

将步骤1中得到的化合物(50)(21.5g，100mmol)冷却到0℃，并分两批加入氯化铝(III)(24.0g，180mmol)，并在165℃下搅拌混合物2小时。将反应溶液冷却到室温，并加入水。用氯仿萃取反应溶液，用水洗涤有机层，在无水硫酸镁上干燥并在真空中浓缩。由己烷重结晶残余物，得到产物(51)(22.9g，收率97％)，为黄色粉末。

步骤3

向步骤2中得到的化合物(51)(10.8g，50.0mmol)在DMF(50.0mL)中的溶液中加入碳酸钾(18.7g，50.0mmol)、碘化钾(0.83g，5.0mmol)和苄基溴(3.21mL，65.0mmol)，并在60℃下搅拌18小时。冷却到室温后，向反应溶液中加入水。通过过滤收集沉淀的晶体并用水洗涤。用己烷洗涤得到的粗晶体得到产物(52)(13.8g，收率90％)。

步骤4

在15℃下在30分钟内向步骤3中得到的化合物(52)(12.5g，41.0mmol)在二氧六环(20mL)中的溶液中加入溴(2.1mL，40.0mmol)在二氧六环(40.0mL)中的溶液。在升温到20℃并搅拌30分钟后，在25℃下搅拌反应溶液3小时。在真空中浓缩反应溶液，并由二氧六环/己烷重结晶得到的残余物，得到产物(53)(9.84g，收率64％)，为棕色粉末。

步骤5

向步骤4中得到的化合物(53)(9.84g，35.9mmol)在甲酸(40.0mL)中的溶液中加入甲酸铵(10.3g，180mmol)并在回流下加热12小时。将反应溶液倒入到2M氢氧化钠水溶液中并使其成碱性，并用氯仿萃取。用水洗涤有机层，在无水硫酸镁上干燥并在真空中浓缩。通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯/己烷＝10/1)纯化残余物，得到产物(54)(1.19g，收率10％)，为黄色粉末。

步骤6

向步骤5中得到的化合物(54)(1.10g，3.33mmol)在甲苯(3.4mL)中的溶液中加入对异丙氧基苯磺酰基哌嗪(1.23g，4.33mmol)、三(二亚苄基丙酮)二钯(152mg，0.17mmol)、消旋-2，2’-双(二苯基膦)-1，1’-联萘(414mg，0.67mmol)和叔丁醇钠(640mg，6.66mmol)，并在100℃下搅拌12小时。向反应溶液中加入水，并用乙酸乙酯萃取。通过硅藻土过滤有机层，用2N盐酸和水洗涤，在无水硫酸镁上干燥并在真空中浓缩。通过硅胶柱色谱法(乙酸乙酯/己烷＝2/1)纯化残余物，得到产物(55)(450mg，收率25％)，为黄色粉末。

步骤7

向步骤6中得到的化合物(55)(200mg，0.38mmol)在THF(2.0mL)中的溶液中加入10％钯碳(20mg)并氢化。在室温下搅拌2小时后，通过硅藻土过滤混合物，并在真空中浓缩滤液。将残余物溶解在MeOH(2.0mL)中，加入20％氢氧化钯碳(20mg)，并氢化混合物。在室温下搅拌3小时后，加入2N盐酸(0.20mL)并进一步氢化。在室温下搅拌9小时后，通过硅藻土过滤反应溶液。在真空中蒸发滤液的溶剂得到产物(56)(135mg，收率81％)，为黄色粉末。

步骤8

向步骤7中得到的化合物(56)(130mg，0.29mmol)在DMF(2.0mL)中的溶液中加入碳酸钾(81.0g，0.59mmol)和溴乙酸甲酯(0.097mL，0.35mmol)并在室温下搅拌2小时。将反应溶液倒入到水中，通过过滤收集沉淀的晶体并用水洗涤。用己烷洗涤得到的粗产物得到产物III-96(收率75％)，为无色粉末。

步骤9

向步骤8中得到的化合物(9)、III-96(114mg，0.22mmol)在MeOH(2.0mL)-THF(2.0mL)中的溶液中加入2M氢氧化钠水溶液(0.33mL，0.66mmol)，并在室温下搅拌2小时。将反应溶液倒入到水中，并用醚萃取。用水洗涤有机层，在无水硫酸镁上干燥并在真空中浓缩。由乙酸乙酯-己烷重结晶得到的粗晶体，得到产物III-96(15mg，14％)，为无色粉末。

¹H-NMR(DMSO-d₆)δppm：1.29(d，J＝6.0Hz，6H)，2.96(brs，4H)，3.26(brs，4H)，4.30(s，2H)，4.69-4.77(m，1H)，6.50(s，1H)，6.53(d，J＝9.0Hz，1H)，7.12(d，J＝8.7Hz，2H)，7.65(d，J＝9.0Hz，2H)，7.78(d，J＝8.7Hz，1H)，8.31(s，1H)，9.13(s，1H).

按与前面所述相同的方式制备化合物I-2、I-5至I-31、II-1至II-5、II-7至II-8、II-10至II-12、II-14至II-23、II-25至II-32、II-34至II-53、II-55至II-62、II-64至II-73、II-75至II-95、II-99至II-103、II-105至II-106、II-108至II-118、II-122至II-123、II-127至II-131、II-133至II-135和II-140至II-143。它们的结构和物理性质显示在表1-41中。

[表1]

[表2]

[表3]

[表4]

[表5]

[表6]

[表7]

[表8]

[表9]

[表10]

[表11]

[表12]

[表13]

[表14]

[表15]

[表16]

[表17]

[表18]

[表19]

[表20]

[表21]

[表22]

[表23]

[表24]

[表25]

[表26]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)δ
		I-1	(CDCl3)1.35(d，6H，J＝9.0Hz)，2.01(m，4H)，2.28(s，3H)，3.15(m，4H)，4.62(m，1H)，6.38(d，J＝16.2Hz，1H)，6.74(d，J＝8.4Hz，1H)，6.96(d，J＝9.0Hz，2H)，7.11(dd，J＝1.8，8.4Hz，1H)，7.31(d，J＝1.8Hz，1H)，7.68(d，J＝9.0Hz，2H)，7.89(d，J＝16.2Hz，1H)
I-2	(CDCl3)1.35(d，6H，J＝9.0Hz)，1.98(m，4H)，2.28(s，3H)，2.28(m，2H)，2.70(m，2H)，3.15(m，4H)，4.62(m，1H)，6.74(d，J＝9.0Hz，1H)，6.94(m，4H)，7.68(d，J＝9.0Hz，2H)
		I-3	(DMSO-d6)1.30(d，6H，J＝4.5Hz)，2.50(brs，2H)，3.14(brs，2H)，3.61(brs，2H)，4.63(s，2H)，4.74(brs，1H)，5.72(s，1H)，6.82-6.92(m，2H)，7.02-7.19(m，4H)，7.71(d，2H，J＝7.5Hz)，13.01(brs，1H)
I-4	(DMSO-d6)1.32(d，6H，J＝6.0Hz)，1.60-1.71(m，2H)，1.82(d，2H，J＝11.7Hz)，2.26(t，2H，J＝10.5Hz)，2.84(t，1H，J＝11.7Hz)，3.75(d，2H，J＝11.4Hz)，4.64(s，2H)，4.72-4.80(m，1H)，6.80(d，1H，J＝8.4Hz)，6.90(t，1H，J＝7.2Hz)，7.11-7.15(m，4H)，7.67(d，2H，J＝8.7Hz)，13.00(brs，1H)

I-5	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.3Hz)，1.90-2.10(m，4H)，3.05-3.20(m，4H)，3.78(s，3H)，4.26-4.35(m，1H)，4.63-4.70(m，1H)，6.37(d，1H，J＝15.9Hz)，6.80(d，1H，J＝9.0Hz)，6.87(dd，1H，J＝9.0，2.0Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.02(d，1H，J＝2.0Hz)，7.67(d，2H，J＝9.0Hz)，7.86(d，1H，J＝15.9Hz)
		I-6	(CDCl3)1.35(d，6H，J＝6.0Hz)，1.90-2.10(m，4H)，3.05-3.20(m，4H)，4.36-4.45(m，1H)，4.63-4.70(m，1H)，6.37(d，1H，J＝15.9Hz)，6.78(d，1H，J＝9.0Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.20-7.30(m，1H)，7.47(d，1H，J＝2.0Hz)，7.67(d，2H，J＝9.0Hz)，7.83(d，1H，J＝15.9Hz)
I-7	(CDCl3)1.35(d，6H，J＝6.0Hz)，1.90-2.10(m，4H)，3.05-3.20(m，4H)，4.40-4.48(m，1H)，4.63-4.70(m，1H)，6.37(d，1H，J＝15.9Hz)，6.80(d，1H，J＝9.0Hz)，6.92(d，1H，J＝9.0Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.33(t，1H，J＝9.0Hz)，7.53(d，1H，J＝9.0Hz)，7.70(d，2H，J＝9.0Hz)，7.89(d，1H，J＝15.9Hz)
		I-8	(CDCl3)1.33(d，6H，J＝6.3Hz)，1.90-2.10(m，4H)，3.05-3.30(m，4H)，3.85(s，3H)，4.50-4.57(m，1H)，4.60-4.70(m，1H)，6.47(d，1H，J＝9.0Hz)，6.52(d，1H，J＝9.0Hz)，6.78(d，1H，J＝15.9Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.20(t，1H，J＝9.0Hz)，7.67(d，2H，J＝9.0Hz)，8.02(d，1H，J＝15.9Hz)
I-9	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.1Hz)，1.85-2.05(m，4H)，2.49(t，2H，J＝7.5Hz)，2.72(t，2H，J＝7.5Hz)，3.05-3.20(m，4H)，3.74(s，3H)，4.26-4.35(m，1H)，4.63-4.70(m，1H)，6.65(d，1H，J＝2.0Hz)，6.67(s，1H)，6.95(d，1H，J＝2.0Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.86(d，2H，J＝9.0Hz).

[表27]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)δ
		I-10	(CDCl3)1.36(d，6H，J＝6.1Hz)，1.85-2.05(m，4H)，2.46(t，2H，J＝7.5Hz)，2.70(t，2H，J＝7.5Hz)，3.05-3.20(m，4H)，4.35-4.42(m，1H)，4.60-4.70(m，1H)，6.65(d，1H，J＝8.0Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.05(d，1H，J＝8.0Hz)，7.10(s，1H)，7.68(d，2H，J＝9.0Hz).
I-11	(CDCl3)1.35(d，6H，J＝6.1Hz)，1.85-2.05(m，4H)，2.47(t，2H，J＝7.5Hz)，2.75(t，2H，J＝7.5Hz)，3.00-3.20(m，4H)，4.40-4.50(m，1H)，4.63-4.70(m，1H)，6.75(d，1H，J＝8.0Hz)，6.84(t，1H，J＝8.0Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.13(d，1H，J＝8.0Hz)，7.15(t，1H，J＝8.0Hz)，7.68(d，2H，J＝9.0Hz).
		I-12	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.1Hz)，1.85-2.05(m，4H)，2.38(t，2H，J＝7.5Hz)，2.79(t，2H，J＝7.5Hz)，3.00-3.20(m，4H)，3.78(s，3H)，4.40-4.50(m，1H)，4.63-4.70(m，1H)，6.43(d，1H，J＝8.0Hz)，6.50(d，1H，J＝8.0Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.05(t，1H，J＝8.0Hz)，7.68(d，2H，J＝9.0Hz).
I-13	(CDCl3)1.33(d，6H，J＝6.0Hz)，1.90-2.10(m，4H)，3.05-3.20(m，4H)，4.40-4.48(m，1H)，4.63-4.70(m，1H)，6.92(d，1H，J＝15.9Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.15-7.23(m，2H)，7.68(d，

	2H，J＝9.0Hz)，7.95(d，1H，J＝15.9Hz)，8.25(d，1H，J＝3.4Hz).
		I-14	(CDCl3)1.33(d，6H，J＝6.0Hz)，1.90-2.10(m，4H)，2.50(s，3H)，3.05-3.20(m，4H)，4.40-4.48(m，1H)，4.63-4.70(m，1H)，6.92(d，1H，J＝15.9Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.15(s，2H)，7.68(d，2H，J＝9.0Hz)，7.95(d，1H，J＝15.9Hz).
I-15	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.1Hz)，1.95-2.15(m，4H)，2.67(t，2H，J＝7.5Hz)，2.95(t，2H，J＝7.5Hz)，3.00-3.25(m，4H)，4.42-4.50(m，1H)，4.63-4.70(m，1H)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.15-7.22(m，2H)，7.68(d，2H，J＝9.0Hz)，8.25(d，1H，J＝3.4Hz).
		I-16	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.1Hz)，1.95-2.15(m，4H)，2.50(s，3H)，2.67(t，2H，J＝7.5Hz)，2.95(t，2H，J＝7.5Hz)，3.00-3.25(m，4H)，4.42-4.50(m，1H)，4.63-4.70(m，1H)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.05(d，1H，J＝8.8Hz)，7.13(d，1H，J＝8.8Hz)，7.68(d，2H，J＝9.0Hz).
I-17	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.1Hz)，1.85-2.05(m，4H)，2.47(t，2H，J＝7.5Hz)，2.72(t，2H，J＝7.5Hz)，3.05-3.20(m，4H)，4.35-4.42(m，1H)，4.60-4.70(m，1H)，6.62-6.67(m，1H)，6.78-6.97(m，2H)，7.68(d，2H，J＝9.0Hz).
		I-18	(CDCl3)1.35(d，6H，J＝6.3Hz)，1.90-2.10(m，4H)，3.05-3.20(m，4H)，3.80(s，3H)，4.40-4.45(m，1H)，4.63-4.70(m，1H)，6.37(d，1H，J＝15.9Hz)，6.37(d，1H，J＝2.0Hz)，6.55(dd，1H，J＝8.0，2.0Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.45(d，1H，J＝8.0Hz)，7.67(d，2H，J＝9.0Hz)，7.82(d，1H，J＝15.9Hz).
I-19	(CDCl3)1.35(d，6H，J＝6.3Hz)，1.90-2.10(m，4H)，3.05-3.20(m，4H)，3.80(s，3H)，4.40-4.45(m，1H)，4.63-4.70(m，1H)，6.37(d，1H，J＝15.9Hz)，6.37(d，1H，J＝2.0Hz)，6.55(dd，1H，J＝8.0，2.0Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.45(d，1H，J＝8.0Hz)，7.67(d，2H，J＝9.0Hz)，7.82(d，1H，J＝15.9Hz).

[表28]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)δ
		I-20	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.1Hz)，1.85-2.05(m，4H)，2.42(t，2H，J＝7.5Hz)，2.66(t，2H，J＝7.5Hz)，3.05-3.20(m，4H)，3.74(s，3H)，4.36-4.45(m，1H)，4.63-4.70(m，1H)，6.32(d，1H，J＝2.0Hz)，6.38(dd，1H，J＝8.0，2.0Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.02(d，1H，J＝8.0Hz)，7.86(d，2H，J＝9.0Hz).
I-21	(CDCl3)1.35(d，6H，J＝6.3Hz)，1.90-2.10(m，4H)，2.85-2.95(m，2H)，3.35-3.45(m，2H)，3.80(s，3H)，4.06-4.15(m，1H)，4.60-4.71(m，1H)，6.37(d，1H，J＝16.2Hz)，6.90(t，1H，J＝8.1Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.05(t，1H，J＝8.1Hz)，7.17(d，1H，J＝8.1Hz)，7.67(d，2H，J＝9.0Hz)，7.82(d，1H，J＝16.2Hz).
		I-22	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.1Hz)，1.85-2.05(m，4H)，2.52(t，2H，J＝7.5Hz)，2.76(t，2H，J＝7.5Hz)，2.78-2.85(m，2H)，3.33-3.40(m，2H)，3.74(s，3H)，4.16-4.25(m，1H)，4.63-4.70(m，1H)，6.75(d，2H，J＝8.0Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，6.97(t，1H，J＝

	8.0Hz)，7.67(d，2H，J＝9.0Hz).
		I-23	(CDCl3)1.35(d，6H，J＝6.0Hz)，2.06-2.14(m，2H)，3.35-3.50(m，2H)，3.60-3.80(m，2H)，4.50-4.60(m，1H)，4.90-4.98(m，1H)，6.37(d，1H，J＝16.1Hz)，6.72(d，1H，J＝9.0Hz)，6.80(d，2H，J＝9.0Hz)，6.99(t，1H，J＝9.0Hz)，7.35(t，1H，J＝9.0Hz)，7.53(d，1H，J＝9.0Hz)，7.65(d，2H，J＝9.0Hz)，7.67(d，1H，J＝16.1Hz).
I-24	(CDCl3)1.35(d，6H，J＝6.0Hz)，2.06-2.14(m，2H)，2.43(t，2H，J＝7.5Hz)，2.60(t，2H，J＝7.5Hz)，3.35-3.50(m，2H)，3.60-3.80(m，2H)，4.50-4.60(m，1H)，4.90-4.98(m，1H)，6.62(d，1H，J＝8.0Hz)，6.85(d，2H，J＝9.0Hz)，6.88(t，1H，J＝8.0Hz)，7.15(d，1H，J＝8.0Hz)，7.18(d，1H，J＝8.0Hz)，7.71(d，2H，J＝9.0Hz).
		I-25	(CDCl3)1.39(d，6H，J＝6.0Hz)，1.90-2.10(m，4H)，3.05-3.20(m，4H)，4.35-4.45(m，1H)，4.62-4.68(m，1H)，6.39(d，1H，J＝15.9Hz)，6.84(d，1H，J＝8.0Hz)，6.92(d，1H，J＝8.0Hz)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.13(d，1H，J＝8.0Hz)，7.33(t，1H，J＝8.0Hz)，7.67(d，2H，J＝9.0Hz)，7.70(d，1H，J＝15.9Hz).
I-26	(CDCl3)1.35(d，6H，J＝6.1Hz)，1.85-2.05(m，4H)，2.60(t，2H，J＝7.5Hz)，2.85(t，2H，J＝7.5Hz)，3.00-3.20(m，4H)，4.30-4.40(m，1H)，4.60-4.65(m，1H)，6.67(d，1H，J＝8.2Hz)，6.69(s，1H)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.18(t，1H，J＝8.2Hz)，7.68(d，2H，J＝9.0Hz).
		I-27	(DMSO-d6)1.35(d，6H，J＝6.0Hz)，1.70-2.00(m，4H)，2.60-2.75(m，2H)，3.40-3.55(m，2H)，4.05-4.15(m，1H)，4.68-4.75(m，1H)，6.35(d，1H，J＝15.9Hz)，7.50-7.70(m，4H)，7.33(t，1H，J＝8.0Hz)，7.89(d，1H，J＝15.9Hz).
I-28	(CDCl3)1.35(d，6H，J＝6.0Hz)，1.90-2.10(m，4H)，2.60(t，2H，J＝7.5Hz)，2.60-2.75(m，2H)，2.85(t，2H，J＝7.5Hz)，3.45-3.55(m，2H)，4.05-4.15(m，1H)，4.68-4.75(m，1H)，6.95(d，2H，J＝9.0Hz)，7.08(d，1H，J＝2.0Hz)，7.20(d，1H，J＝2.0Hz)，7.68(d，2H，J＝9.0Hz).

[表29]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)δ
		I-29	(DMSO-d6)1.32(d，J＝6.0Hz，6H)，1.59(brd，2H)，1.94-2.08(m，2H)，2.54(brt，2H)，3.51(brd，2H)，4.76(m，1H)，4.82(s，2H)，5.06(s，1H)，7.04(dd，J＝1.8，8.1Hz，1H)，7.09(d，J＝1.8Hz，1H)，7.15(d样，2H)，7.35(d，J＝8.1Hz，1H)，7.67(d样，2H)，13.08(br，1H)
I-30	(DMSO-d6)1.28(d，J＝6.0Hz，6H)，2.50(brd，2H)，3.18(brt，2H)，3.65(brd，2H)，4.73(m，1H)，4.83(s，2H)，6.11(brt，1H)，6.94(dd，J＝1.8，8.1Hz，1H)，7.00(d，J＝1.8Hz，1H)，7.11(d样，2H)，7.36(d，J＝8.1Hz，1H)，7.71(d样，2H)，13.06(br，1H)
		I-31	(DMSO-d6)1.31(d，J＝6.0Hz，6H)，1.60-1.80(m，4H)，2.20-

	2.29(m，2H)，2.47(m，1H)，3.72(brd，2H)，4.75(m，1H)，4.79(s，2H)，6.78(dd，J＝1.8，8.4Hz，1H)，6.90(d，J＝1.8Hz，1H)，7.13(d样，2H)，7.30(d，J＝8.4Hz，1H)，7.66(d样，2H)，13.04(br，1H)
		II-1	(DMSO-d6)1.31(d，6H，J＝6.0Hz)，2.99(brs，4H)，3.08(brs，4H)，4.61(s，2H)，4.72-4.80(m，1H)，6.78(d，1H，J＝6.9Hz)，6.87-6.95(m，3H)，7.15(d，2H，J＝9.0Hz)，7.67(d，2H，J＝9.0Hz)
II-2	(DMSO-d6)1.34(d，6H，J＝6.3Hz)，3.07(brd，8H，J＝5.4Hz)，4.61(s，2H)，5.34-5.40(m，1H)，6.79(d，1H，J＝7.8Hz)，6.85-6.95(m，3H)，6.98(d，1H，J＝9.0Hz)，8.01(dd，2H，J＝2.4，8.7Hz)，8.55(d，1H，J＝2.1Hz)，13.01(brs，1H)
		II-3	(DMSO-d6)1.30(d，6H，J＝6.0Hz)，2.93-2.99(brm，4H)，3.17-3.22(brm，4H)，4.59(s，2H)，4.71-4.79(m，1H)，6.33(dd，1H，J＝2.4，8.1Hz)，6.43(t，1H，J＝2.4Hz)，6.50(dd，1H，J＝2.4，8.1Hz)，7.08(t，1H，J＝8.1Hz)，7.14(d，2H，J＝9.0Hz)，7.67(d，2H，J＝9.0Hz)，12.90(brs，1H)
II-4	(DMSO-d6)1.30(d，6H，J＝6.3Hz)，2.94-3.00(brm，4H)，3.02-3.08(brm，4H)，4.55(s，2H)，4.71-4.80(m，1H)，6.78(d，2H，J＝9.3Hz)，6.85(d，2H，J＝9.3Hz)，7.15(d，2H，J＝9.0Hz)，7.67(d，2H，J＝9.0Hz)，12.89(brs，1H)
		II-5	(DMSO-d6)1.30(d，6H，J＝6.0Hz)，2.94(brs，4H)，3.10(brs，4H)，4.55(s，2H)，4.72-4.81(m，1H)，6.16(t，1H，J＝7.2Hz)，6.74(dd，1H，J＝1.5，7.5Hz)，7.15(d，2H，J＝9.0Hz)，7.30(dd，1H，J＝1.5，6.6Hz)，7.67(d，2H，J＝9.0Hz)，12.87(brs，1H)
II-6	(DMSO-d6)1.31(d，6H，J＝6.0Hz)，2.99(brs，4H)，3.13(brs，4H)，4.72-4.79(m，3H)，6.92(dd，1H，J＝5.1，7.5Hz)，7.15(d，2H，J＝8.7Hz)，7.23(d，1H，J＝7.8Hz)，7.67-7.70(m，3H)，12.75(brs，1H)
		II-7	(DMSO-d6)1.31(d，6H，J＝6.0Hz)，2.98(brs，4H)，3.02(brs，4H)，4.67(s，2H)，4.72-4.80(m，1H)，6.66-6.76(m，2H)，6.90(dd，1H，J＝6.3，8.7Hz)，7.15(d，2H，J＝9.0Hz)，7.67(d，2H，J＝8.7Hz)
II-8	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.3Hz)，2.20(s，3H)，2.50(brs，1H)，3.20(brs，8H)，4.61-4.67(m，3H)，6.43(s，1H)，6.51(d，1H，J＝8.1Hz)，6.97(d，2H，J＝9.0Hz)，7.05(d，1H，J＝7.8Hz)，7.69(d，2H，J＝9.0Hz)

[表30]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)δ
		II-9	(CDCl3)1.38(d，6H，J＝6.0Hz)，1.95(brs，1H)，3.16(brs，8H)，3.86(s，3H)，4.60-4.69(m，3H )，6.60-6.63(m，2H)，6.85(d，1H，J＝9.0Hz)，6.98(d，2H，J＝9.0Hz)，7.70(d，2H，J＝9.0Hz)
II-10	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.16-3.23(brs，8H)，3.73(brs，1H)，4.60-4.71(m，3H)，6.49-6.54(m，2H)，6.98(d，2H，J＝9.0Hz)，7.24(d，1H，J＝8.7Hz)，7.69(d，2H，J＝9.0Hz)
		II-11	(CDCl3)1.37(d，J＝6.3Hz，6H)，3.00(brs，1H)，3.08(brt，J＝4.8Hz，4H)，3.57(brt，J＝4.8，4H)，4.58-4.66(m，1H)，4.77(s，2H)，6.19-6.25(m，2H)，6.96(d，J＝9.0Hz，2H)，7.44(t，J＝7.8Hz，1H)，7.67(d，J＝9.0Hz，2H)
II-12	(CDCl3)1.35(d，J＝5.7Hz，6H)，3.08(brs，4H)，3.68(brs，4H)，4.58-4.66(m，1H)，4.79(s，2H)，5.64(brs，1H)，6.29(brs，1H)，6.39(d，J＝6.0Hz，1H)，6.95(d，J＝9.0Hz，2H)，7.63(t，J＝9.0Hz，2H)，7.92(d，J＝6.9Hz，1H)
		II-13	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.3Hz)，3.15(brt，4H，J＝4.8Hz)，3.50(brt，4H，J＝4.2Hz)，4.60-4.70(m，1H)，4.75(s，2H)，6.24，(s，1H)，6.49(dd，1H，J＝2.1，9.3Hz)，6.98(d，2H，J＝9.0Hz)，7.69(d，2H，J＝8.7Hz)，8.06(d，2H，J＝9.6Hz)
II-14	(CDCl3)1.36(d，J＝5.7Hz，6H)，3.10(brs，4H)，3.39(brs，1H)，3.74(brs，4H)，4.60-4.68(m，1H)，4.73(s，2H)，6.33(brs，1H)，6.43(brs，1H)，6.95(brd，J＝8.7Hz，2H)，7.63(brd，J＝7.8Hz，1H)，7.91(brs，1H)
		II-15	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.17(m，4H)，3.25(m，4H)，4.63(m，1H)，6.92(dd，1H，J＝9.0，3.0Hz)，6.97(d，2H，J＝9.9Hz)，7.26-7.30(m，2H)，7.69(d，2H).
II-16	(CDCl3)1.38(d，J＝6.0Hz，6H)，3.00(brs，1H)，3.15(s，8H)，4.60-4.68(m，1H)，4.71(s，2H)，6.27(brs，1H)，6.32-6.39(m，1H)，6.98(d，J＝8.7Hz，2H)，7.69(d，J＝8.7Hz，2H)
		II-17	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.1Hz)，3.09-3.13(m，4H)，4.62(s，2H)，4.63-4.69(m，1H)，6.35(s，1H)，6.51(s，1H)，6.65(s，1H)，6.98(d，2H，J＝8.7Hz)，7.69(d，2H，J＝8.7Hz).
II-18	(DMSO-d6)1.30(d，6H，J＝5.7Hz)，2.97(t，4H)，3.38(t，4H)，4.75(m，1H)，6.65(d，1H，J＝16.2Hz)，6.99(dd，1H，J＝9.0，2.7Hz)，7.14(d，2H，J＝9.0Hz)，7.32(d，1H)，7.35(d，1H)，7.68(d，2H)，7.78(d，1H).
		II-19	(DMSO-d6)1.38(d，J＝5.7Hz，6H)，2.96(brs，4H)，3.29(brs，4H)，4.61(s，2H)，4.71-4.79(m，1H)，6.57(s，1H)，6.67(s，1H)，6.76(s，1H)，7.14(d，J＝8.7Hz，2H)，7.66(d，J＝8.7Hz，2H)
II-20	(CDCl3)1.38(d，6H，J＝6.3Hz)，3.25-3.26(m，8H)，3.75(s，2H)，4.64(m，1H)，6.87-6.99(m，4H)，7.28(d，1H)，7.69(d，2H，J＝9.0Hz).
		II-21	(CDCl3)1.38(d，6H，J＝6.0Hz)，2.67(t，2H，J＝7.8Hz)，3.00(t，2H)，3.18-3.21(m，8H)，4.63(m，1H)，6.71-6.82(m，3H)，6.97(d，2H，J＝9.0Hz)，7.21(d，1H，J＝8.4Hz)，7.69(d，2H).

II-22

(CDCl3)1.38(d，6H，J＝6.3Hz)，2.65(t，2H，J＝7.8Hz)，2.92(t，2H)，3.29-3.30(m，8H)，4.64(m，1H)，6.86-6.99(m，5H)，7.23(d，1H，J＝7.8Hz)，7.70(d，2H，J＝8.7Hz).

[表31]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)δ
		II-23	(DMSO-d6)1.30(d，J＝6.0Hz，6H)，2.02(s，3H)，2.96(brs，4H)，3.14(brs，4H)，4.69(s，2H)，4.71-4.79(m，1H)，6.45(dd，J＝2.4，9.0Hz，1H)，6.54(d，J＝2.4Hz，1H)，7.14(d，J＝8.7Hz，2H)，7.65-7.68(m，3H)，9.02(s，1H)
II-24	(DMSO-d6)1.30(d，J＝6.0Hz，6H)，2.97(brs，4H)，3.20(brs，4H)，4.71-4.79(m，3H)，6.55(dd，J＝2.4，8.7Hz，1H)，6.68-6.70(m，2H)，7.15(d，J＝8.7Hz，2H)，7.23(dd，J＝0.6，2.2Hz，1H)，7.68(d，J＝9.0Hz，2H)，7.81(d，J＝8.7Hz，1H)，7.89-7.90(m，1H)，9.30(s，1H)
		II-25	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.08-3.17(m，4H)，3.20-3.30(m，4H)，4.59(s，2H)，4.57-4.65(m，1H)，6.07(d，1H，J＝8.8Hz)，6.21(s，1H)，6.22(d，1H，J＝8.8Hz)，6.98(d，2H，J＝9.0Hz)，7.69(d，2H，J＝9.0Hz)
II-26	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.08-3.17(m，4H)，3.20-3.30(m，4H)，4.60(s，2H)，4.58-4.65(m，1H)，6.31(s，1H)，6.33(s，1H)，6.49(s，1H)，6.98(d，2H，J＝9.0Hz)，7.69(d，2H，J＝9.0Hz)
		II-27	(CDCl3)1.32(d，J＝6.3Hz，6H)，3.01-3.04(m，4H)，3.20-3.23(m，4H)，4.76(s，2H)，5.34(sep，J＝6.3Hz，1H)，6.48(dd，J＝2.7，8.7Hz，1H)，6.58(d，J＝2.7Hz，1H)，6.96(d，J＝8.7Hz，1H)，7.20(d，J＝8.7Hz，1H)，8.00(dd，J＝2.7，8.7Hz，1H)，8.55(d，J＝2.7Hz，1H)，13.03(br，1H)
II-28	(DMSO-d6)1.30(d，J＝6.0Hz，6H)，2.98(brs，4H)，3.21(brs，4H)，4.72-4.80(m，3H)，6.57(dd，J＝2.4，8.7Hz，1H)，6.71(d，J＝2.4Hz，1H)，7.15(d，J＝8.7Hz，2H)，7.49-7.61(m，3H)，7.68(d，J＝8.7Hz，2H)，7.74(d，J＝8.7Hz，1H)，7.95(d，J＝8.4Hz，2H)，9.51(s，1H)
		II-29	(DMSO-d6)0.91(t，J＝7.2Hz，3H)，1.26(d，J＝6.0Hz，6H)，1.53-1.76(m，2H)，2.91-2.99(m，4H)，3.16-3.24(m，4H)，4.51(m，1H)，4.75(s，2H)，6.47(dd，J＝2.4，8.7Hz，1H)，6.58(d，J＝2.4Hz，1H)，7.15(d样，2H)，7.19(d，J＝8.7Hz，1H)，7.66(d样，2H)，13.02(br，1H)
II-30	(DMSO-d6)2.91-2.99(m，4H)，3.16-3.24(m，4H)，3.86(s，3H)，4.75(s，2H)，6.46(dd，J＝2.4，8.7Hz，1H)，6.57(d，J＝2.4Hz，1H)，7.17(d样，2H)，7.18(d，J＝8.7Hz，1H)，7.70(d样，2H)，13.01(br，1H)
		II-31	(DMSO-d6)1.33(d，J＝6.0Hz，6H)，2.95-3.04(m，4H)，3.16-3.24(1m，4H)，4.76(s，2H)，4.81(m，1H)，6.47(dd，J＝2.4，8.7Hz，1H)，6.58(d，J＝2.4Hz，1H)，7.20(d，J＝8.7Hz，1H)，7.43(t，J＝8.4Hz，1H)，7.54(dd，J＝2.1，9.0Hz，1H)，7.60(dd，J＝

	2.1，10.5Hz，1H)，13.01(brs，1H)
		II-32	(DMSO-d6)1.30(d，J＝6.0Hz，6H)，2.97(brs，4H)，3.16(brs，4H)，3.39(s，3H)，3.96(s，2H)，4.70-4.80(m，3H)，6.49(d，J＝8.4Hz，1H)，6.64(s，1H)，7.14(d，J＝8.7Hz，2H)，7.67(d，J＝8.4Hz，2H)，7.91(d，J＝8.7Hz，1H)，8.92(s，1H)

[表32]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)δ
		II-33	(DMSO-d6)1.30(d，J＝6.0Hz，6H)，2.95(brs，4H)，3.02(brs，4H)，4.71-4.79(m，3H)，6.42(dd，J＝2.4，9.0Hz，1H)，6.54(d，J＝2.4Hz，1H)，7.13(d，J＝9.0Hz，2H)，7.32(d，J＝8.7Hz，1H)，7.66(d，J＝8.7Hz，2H)
II-34	(DMSO-d6)2.97-3.04(m，4H)，3.17-3.24(m，4H)，4.76(s，2H)，6.47(dd，J＝2.7，8.7Hz，1H)，6.58(d，J＝2.7Hz，1H)，7.19(d，J＝8.7Hz，1H)，7.47-7.55(m，2H)，7.82-7.89(m，2H)，13.00(br，1H)
		II-35	(DMSO-d6)1.31(d，J＝6.6Hz，6H)，2.94-3.03(m，4H)，3.15-3.23(m，4H)，3.73(m，1H)，4.75(s，2H)，6.47(dd，J＝2.7，8.7Hz，1H)，6.58(d，J＝2.7Hz，1H)，7.19(d，J＝8.7Hz，1H)，7.54(d样，2H)，7.67(d样，2H)，13.02(br，1H)
II-36	(DMSO-d6)0.98(d，J＝6.6Hz，6H)，2.04(sep，J＝6.6Hz，1H)，2.91-2.99(m，4H)，3.16-3.24(m，4H)，3.85(d，J＝6.6Hz，2H)，4.75(s，2H)，6.47(dd，J＝2.4，8.7Hz，1H)，6.57(d，J＝2.4Hz，1H)，7.17(d样，2H)，7.19(d，J＝8.7Hz，1H)，7.65(d样，2H)，13.00(br，1H)
		II-37	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.08-3.17(m，4H)，3.20-3.30(m，4H)，3.43(s，3H)，4.29(s，2H)，4.60(s，2H)，4.58-4.65(m，1H)，6.31(s，1H)，6.33(s，1H)，6.49(s，1H)，6.98(d，2H，J＝9.0Hz)，7.69(d，2H，J＝9.0Hz)
II-38	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.18-3.22(m，4H)，3.25-3.30(m，4H)，4.58-4.65(m，1H)，4.70(s，2H)，6.44(s，1H)，6.57(s，1H)，6.61(s，1H)，6.68(s，1H)，6.98(d，2H，J＝8.6Hz)，7.45(s，1H)，7.69(d，2H，J＝8.6Hz).
		II-39	(DMSO-d6)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，2.98-3.07(m，4H)，3.20-3.30(m，4H)，4.60(s，2H)，4.58-4.65(m，1H)，6.55(s，1H)，6.75(s，1H)，6.95(s，1H)，7.18(d，2H，J＝9.0Hz)，7.69(d，2H，J＝9.0Hz)，7.65-7.75(m，2H)，8.60-8.64(2H).
II-40	(DMSO-d6)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，2.98-3.07(m，4H)，3.20-3.30(m，4H)，4.64(s，2H)，4.68-4.75(m，1H)，6.45(s，1H)，6.65(s，1H)，6.80(s，1H)，7.18(d，2H，J＝9.0Hz)，7.39-7.45(m，1H)，7.69(d，2H，J＝9.0Hz)，8.00(d，1H，J＝8.0Hz)，8.53(d，1H，J＝4.8Hz)，8.80(brs，1H).
		II-41	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，2.23(s，3H)，3.08-3.17(m，4H)，3.20-3.30(m，4H)，4.60(s，2H)，4.58-4.65(m，1H)，6.47(s，2H)，6.65(s，1H)，6.98(d，2H，J＝9.0Hz)，7.69(d，2H，J＝9.0Hz).

II-42	(DMSO-d6)1.30(d，6H，J＝5.7Hz)，2.96(t，4H)，3.28(t，4H)，4.71(s，2H)，4.75(m，1H)，6.87(dd，1H，J＝2.1Hz)，7.14(d，2H，J＝9.0Hz)，7.67(d，2H)，7.71(d，1H)，7.88(d，1H).
		II-43	(DMSO-d6)1.08(d，3H，J＝6.6Hz)，1.29(d，6H，J＝6.0Hz)，2.42-2.76(m，2H)，3.20-3.59(m，4H)，4.01(m，1H)，4.68-4.76(m，3H)，6.43(m，2H)，7.08(d，2H，J＝9.0Hz)，7.18(d，1H，J＝8.7Hz)，7.73(d，2H).
II-44	(DMSO-d6)0.98(d，3H，J＝6.3Hz)，1.30(d，6H，J＝6.0Hz)，2.35-2.56(m，2H)，3.00-3.59(m，4H)，4.03(m，1H)，4.71-4.79(m，3H)，6.44(dd，1H，J＝8.7，2.1Hz)，6.53(d，1H)，7.14(d，2H，J＝9.0Hz)，7.19(d，1H)，7.66(d，2H).

[表33]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)δ
		II-45	(DMSO-d6)1.31(d，J＝6.0Hz，6H)，2.93-3.02(m，4H)，3.06-3.14(m，4H)，4.64(s，2H)，4.76(m，1H)，6.80(d，J＝8.7Hz，1H)，6.88(d，J＝2.7Hz，1H)，6.96(dd，J＝2.7，8.7Hz，1H)，7.15(d样，2H)，7.67(d样，2H)，13.01(br，1H)
II-46	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.17(t，4H)，3.46(t，4H)，4.63(m，1H)，4.76(s，2H)，6.38(d，1H，J＝2.4Hz)，6.62(dd，1H，J＝9.0，2.1Hz)，6.98(d，2H)，7.67-7.75(m，3H)，8.39(s，1H).
		II-47	(DMSO-d6)1.30(d，J＝6.0Hz，6H)，2.98(brs，4H)，3.20(brs，4H)，4.70-4.79(m，1H)，4.85(s，2H)，6.55(d，J＝9.0Hz，1H)，6.68(s，1H)，7.14(d，J＝8.7Hz，2H)，7.64-7.69(m，3H)，8.06(d，J＝9.3Hz，1H)，8.16(d，J＝7.8Hz，1H)，8.24(d，J＝7.8Hz，1H)，8.68(d，J＝5.7Hz，1H)，10.40(s，1H)，13.05(brs，1H)
II-48	(DMSO-d6)1.30(d，J＝6.0Hz，6H)，2.98(brs，4H)，3.22(brs，4H )，4.72-4.80(m，3H)，6.57(dd，J＝2.1，8.7Hz，1H)，6.68(d，J＝2.4Hz，1H)，7.15(d，J＝9.0Hz，2H)，7.53-7.57(m，1H)，7.64-7.70(m，3H)，8.29(d，J＝8.1Hz，1H)，8.74(s，1H)，9.10(s，1H)，9.79(s，1H)，13.10(brs，1H)
		II-49	(DMSO-d6)1.30(d，J＝6.3Hz，6H)，2.98(brs，4H)，3.22(brs，4H)，4.73-4.80(m，3H)，6.57(dd，J＝2.4，9.0Hz，1H)，6.69(d，J＝1.8Hz，1H)，7.15(d，J＝9.0Hz，2H)，7.65-7.70(m，3H)，7.85(d，J＝5.4Hz，2H)，8.76(brs，2H)，9.86(brs，1H)，13.16(brs，1H)
II-50	(DMSO-d6)1.37(d，J＝6.0Hz，6H)，2.08(quint，J＝5.7Hz，2H)，2.12(br，1H)，3.12-3.25(m，8H)，3.89(t，J＝5.7Hz，2H)，4.14(t，J＝5.7Hz，2H)，4，63(sept，J＝6.0Hz，1H)，6.41(dd，J＝2.7，8.4Hz，1H)，6.47(d，J＝2.7Hz，1H)，6.97(d样，2H)，7.19(d，J＝8.4Hz，1H)，7.69(d样，2H)
		II-51	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.18-3.22(m，4H)，3.25-3.30(m，4H)，4.58-4.65(m，1H)，4.70(s，2H)，6.41(s，1H)，6.65(s，1H)，6.77(s，1H)，6.98(d，2H，J＝8.6Hz)，7.03-7.10(m，1H)，7.26-7.30(m，2H)，7.70(d，2H，J＝8.6Hz).
II-52	(DMSO-d6)1.30(d，J＝6.0Hz，6H)，2.68(t，J＝6.0，2H)，2.92-

	3.00(m，4H)，3.19-3.27(m，4H)，4.19(t，J＝6.0Hz，2H)，4.75(sept，J＝6.0Hz，1H)，6.46(dd，J＝2.4，8.7Hz，1H)，6.66(d，J＝2.4Hz，1H)，7.14(d样，2H)，7.17(d，J＝8.7Hz，1H)，7.67(d样，2H)，12.37(br，1H)
		II-53	(DMSO-d6)1.30(d，J＝6.0Hz，6H)，2.99(brs，4H)，3.26(brs，4H)，4.78(s，2H)，4.72-4.79(m，1H)，6.55-6.57(m，2H)，7.14-7.17(m，3H)，7.23(t，J＝7.2Hz，1H)，7.34(t，J＝7.8Hz，2H)，7.51(d，J＝7.8Hz，2H)，7.68(d，J＝9.0Hz，2H)
II-54	(DMSO-d6)1.29(d，J＝6.0Hz，6H)，2.97(brs，4H)，3.26(brs，4H)，4.79-4.70(m，3H)，6.52(d，J＝9.0Hz，1H)，6.55(s，1H)，6.97(s，1H)，7.14(d，J＝9.0Hz，2H)，7.44(d，J＝9.0Hz，1H)，7.66(s，1H)，7.67(d，J＝9.0Hz，2H)，8.36(s，1H)
		II-55	(DMSO-d6)1.33(d，J＝6.0Hz，6H)，2.98-3.05(m，4H)，3.16-3.23(m，4H)，4.79(s，2H)，5.34(sep，J＝6.0Hz，1H)，6.48-6.56(m，2H)，6.97(d，J＝8.7Hz，1H)，8.00(dd，J＝2.4，8.7Hz，1H)，8.55(d，J＝2.4Hz，1H)，13.09(br，1H)

[表34]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)δ
		II-56	(DMSO-d6)1.37(d，J＝6.0Hz，6H)，2.18(br，1H)，3.13-3.28(m，8H)，3.96(brm，2H)，4.10(t，J＝4.5Hz，2H)，4.63(sept，J＝6.0Hz，1H)，6.47(dd，J＝2.4，8.7Hz，1H)，6.54(brs，1H)，6.97(d样，2H)，7.22(d，J＝8.7Hz，1H)，7.69(d样，2H)
II-57	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.18-3.22(m，4H)，3.25-3.30(m，4H)，4.58-4.65(m，1H)，4.70(s，2H)，6.53(s，1H)，6.65(s，1H)，6.77(s，1H)，6.98(d，2H，J＝8.6Hz)，7.34-7.43(m，3H)，7.46-7.50(m，2H)，7.70(d，2H，J＝8.6Hz).
		II-58	(DMSO-d6)1.30(d，J＝6.0Hz，6H)，2.97(brs，4H)，3.23(brs，4H)，4.70-4.80(m，3H)，6.48-6.65(m，3H)，7.03-7.16(m，3H)，7.65-7.78(m，3H)，9.60(s，1H)，12.98(brs，1H)
II-59	(DMSO-d6)1.30(d，J＝6.0Hz，6H)，2.96(brs，4H)，3.15(brs，4H)，3.61(s，3H)，4.66-4.80(m，3H)，6.49(d，J＝8.1Hz，1H)，6.58(s，1H)，7.14(d，J＝9.0Hz，2H)，7.41(s，1H)，7.67(d，J＝8.4Hz，2H)，8.29(brs，1H)，13.00(brs，1H)
		II-60	(DMSO-d6)1.30(d，J＝5.4Hz，6H)，2.50(s，3H)，2.97(brs，4H)，3.20(brs，4H)，4.65-4.85(m，3H)，6.54(d，J＝7.5Hz，1H)，6.66-6.70(m，2H)，7.15(d，J＝8.7Hz，2H)，7.68(d，J＝8.4Hz，2H)，7.86(d，J＝9.0Hz，1H)，9.47(s，1H)，13.11(brs，1H)
II-61	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，2.60(s，3H)，3.17(t，4H)，3.44(t，4H)，4.63(m，1H)，4.74(s，2H)，6.38(d，1H，J＝2.1Hz)，6.60(dd，1H，J＝8.4，1.8Hz)，6.98(d，2H，J＝9.0Hz)，7.67-7.71(m，3H)
		II-62	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.21(t，4H)，3.41(t，4H)，4.63(m，1H)，4.79(s，2H)，6.37(d，1H)，6.63(dd，1H)，6.99(d，2H)，7.09(t，1H)，7.32(t，1H)，7.69(d，1H，J＝9.0Hz)，7.79(d，2H，J＝8.1Hz)，8.09(d，1H)，9.80(s，1H).

II-63	(CDCl3)1.24(d，6H，J＝6.3Hz)，1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.14(t，4H)，3.35(t，4H)，4.65(m，1H)，4.71(s，2H)，6.29(d，1H，J＝2.4Hz)，6.53(dd，1H，J＝8.7，2.1Hz)，6.97(d，2H，J＝3.0Hz)，7.66-7.72(m，3H)，7.84(d，1H，J＝8.7Hz).
		II-64	(CDCl3)1.22(d，6H，J＝6.0Hz)，1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.18-3.22(m，4H)，3.25-3.30(m，4H)，4.28-4.36(m，1H)，4.58-4.65(m，1H)，4.65(s，2H)，6.01(brs，1H)，6.57(s，1H)，6.75(s，1H)，6.89(s，1H)，6.98(d，2H，J＝8.6Hz)，7.70(d，2H，J＝8.6Hz).
II-65	(DMSO-d6)1.29(d，J＝6.0Hz，6H)，2.97(brs，4H)，3.29(brs，4H)，4.71-4.80(m，3H)，6.52-6.57(m，3H)，7.11(d，J＝3.0Hz，1H)，7.14(d，J＝9.0Hz，2H)，7.56(d，J＝9.3Hz，1H)，7.61(d，J＝1.2Hz，1H)，7.67(d，J＝9.0Hz，2H)
		II-66	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.18-3.22(m，4H)，3.25-3.30(m，4H)，4.58-4.65(m，1H)，4.73(s，2H)，6.64(s，1H)，6.98(d，2H，J＝8.6Hz)，7.07(s，1H)，7.24(s，1H)，7.28(s，1H)，7.70(d，2H，J＝8.6Hz)，8.46(s，1H).
II-67	(DMSO-d6)1.21(d，J＝6.3Hz，6H)，1.30(d，J＝6.0Hz，6H)，2.96(brs，4H)，3.14(brs，4H)，4.62(s，2H)，4.71-4.85(m，2H)，6.48(d，J＝9.9Hz，1H)，6.59(s，1H)，7.14(d，J＝8.7Hz，2H)，7.47(brd，J＝6.6Hz，1H)，7.67(d，J＝8.7Hz，2H)，8.26(brs，1H)

[表35]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)δ
		II-68	(DMSO-d6)1.06(d，J＝6.6Hz，6H)，1.30(d，J＝6.3Hz，6H)，2.96-2.97(m，4H)，3.06-3.08(m，4H)，3.65-3.76(m，1H)，4.71-4.79(m，3H)，6.39(dd，J＝2.4，8.7Hz，1H)，6.50(d，J＝2.4Hz，1H)，6.62(d，J＝7.5Hz，1H)，7.14(d，J＝9.0Hz，2H)，7.52(s，1H)，7.67(d，J＝9.0Hz，2H)，7.81(d，J＝9.0Hz，1H)，13.02(brs，1H)
II-69	(DMSO-d6)1.31(d，J＝6.0Hz，6H)，3.02(brs，8H)，4.67(s，1H)，4.73-4.80(m，2H)，6.59(dd，J＝3.0，9.0Hz，1H)，6.70(d，J＝2.7Hz，1H)，7.16(d，J＝8.7Hz，2H)，7.27(d，J＝9.0Hz，1H)，7.68(d，J＝8.7Hz，2H)
		II-70	(CDCl3)1.35(d，6H，J＝6.0Hz)，1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.18-3.22(m，8H)，4.48-4.56(m，1H)，4.52(s，2H)，4.58-4.65(m，1H)，6.58(d，1H，J＝8.5Hz)，6.60(s，1H)，6.83(d，1H，J＝8.5Hz)，6.96(d，2H，J＝8.5Hz)，7.81(d，2H，J＝8.5Hz).
II-71	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.18-3.22(m，8H)，4.52(s，2H)，4.58-4.65(m，1H)，5.10(s，2H)，6.58(d，1H，J＝8.5Hz)，6.70(s，1H)，6.83(d，1H，J＝8.5Hz)，6.96(d，2H，J＝8.5Hz)，7.30-7.40(m，5H)，7.81(d，2H，J＝8.5Hz).
		II-72	(DMSO-d6)1.30(d，J＝6.3Hz，6H)，2.97(brs，4H)，3.15(s，3H)，3.26(brs，4H)，4.58-4.80(m，3H)，5.71(d，J＝3.3Hz，1H)，6.29(s，1H)，6.45(dd，J＝2.1，8.7Hz，1H)，6.59(s，1H)，6.99(d，J＝8.4Hz，1H)，7.15(d，J＝9.0Hz，2H)，7.62-7.69(m，3H)

II-73	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，2.43(s，3H)，3.16(br，4H)，3.45(br，4H)，4.63(m，1H)，4.85(s，2H)，6.43(br，1H)，6.57(br，1H)，6.96-7.01(m，3H)，7.68-7.75(m，3H).
		II-74	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.16(t，4H)，3.42(t，4H)，4.63(m，1H)，4.77(s，2H)，6.40(d，1H，J＝2.7Hz)，6.62(dd，1H，J＝9.0，2.4Hz)，6.98(d，2H，J＝3.0Hz)，7.27(d，1H)，7.67-7.72(m，3H)，7.79(d，1H，J＝3.0Hz).
II-75	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，2.79(s，3H)，3.16(t，4H)，3.43(t，4H)，4.63(m，1H)，4.82(s，2H)，6.41(d，1H，J＝2.1Hz)，6.57(dd，1H，J＝8.4，2.4Hz)，6.98(d，2H，J＝8.7Hz)，7.62(d，1H，J＝8.4Hz)，7.69(d，2H).
		II-76	(DMSO-d6)1.30(d，6H，J＝6.0Hz)，3.18-3.22(m，8H)，4.59(s，2H)，4.58-4.65(m，1H)，6.38(d，1H，J＝8.5Hz)，6.50(s，1H)，6.65(d，2H，J＝8.5Hz)，7.12(d，1H，J＝8.5Hz)，7.61(d，2H，J＝8.5Hz).
II-77	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.18-3.22(m，8H)，4.52(s，2H)，4.58-4.65(m，1H)，5.10(s，2H)，6.58(d，1H，J＝7.5Hz)，6.70(s，1H)，6.83(d，1H，J＝8.5Hz)，6.96(d，2H，J＝8.5Hz)，7.41(s，1H)，7.48(s，1H)，7.81(d，2H，J＝8.5Hz).
		II-78	(CDCl3)1.03(d，6H，J＝6.0Hz)，1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，2.01-2.11(m，1H)，3.18-3.22(m，8H)，3.75(d，2H，J＝6.0)，4.62(s，2H)，4.60-4.69(m，1H)，6，58(d，1H，J＝7.5Hz)，6.65(s，1H)，6.83(d，1H，J＝7.5Hz)，6.96(d，2H，J＝8.5Hz)，7.81(d，2H，J＝8.5Hz).

[表36]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)6
		II-79	(DMSO-d6)1.31(d，J＝6.0Hz，6H)，2.95-3.02(m，4H)，3.14-3.24(m，4H)，4.64(s，2H)，4.76(sep，J＝6.0Hz，1H)，6.44(dd，J＝2.4，8.7Hz，1H)，6.63(d，J＝2.4Hz，1H)，6.78-6.83(m，2H)，6.89(d，J＝8.7Hz，1H)，6.96(m，1H)，7.15(d样，2H)，7.22-7.29(m，2H)，7.68(d样，2H)，12.88(br，1H)
II-80	(DMSO-d6)1.29(d，6H，J＝6.0Hz)，2.93(t，4H)，3.43(t，4H)，4.74(m，1H)，4.83(s，2H)，6.50(d，1H)，6.54(dd，1H，J＝8.1，1.8Hz)，7.13(d，2H，J＝8.7Hz)，7.44(d，1H，J＝8.7Hz)，7.65(d，1H).
		II-81	(DMSO-d6)1.30(d，6H，J＝6.0Hz)，2.95(t，4H)，3.38(t，4H)，4.74(m，1H)，4.79(s，2H)，6.50(d，1H)，6.55(dd，1H，J＝8.7Hz)，7.13(d，2H，J＝9.0Hz)，7.32(br，1H)，7.67(d，2H)，7.77(d，1H)，8.01(br，1H).
II-82	(DMSO-d6)1.29(d，6H，J＝6.0Hz)，2.78(d，3H，4.5Hz)，2.95(t，4H)，3.35(t，4H)，4.74(m，1H)，4.81(s，2H)，6.50(d，1H，J＝2.1Hz)，6.56(dd，1H，J＝9.0，2.1Hz)，7.13(d，2H，J＝9.0Hz)，7.67(d，2H)，7.75(d，1H)，8.54(d，1H).
		II-83	(DMSO-d6)0.88(t，3H，J＝7.2Hz)，1.29(d，6H，J＝6.0Hz)，1.54(m，2H)，2.95(t，4H)，3.36(t，4H)，4.74(m，1H)，4.80(s，

	2H)，6.51(d，1H)，6.56(dd，1H，J＝8.4，2.1Hz)，7.13(d，2H，J＝8.7Hz)，7.66(d，2H)，7.76(d，1H)，8.58(t，1H).
		II-84	(DMSO-d6)1.29(d，J＝6.0Hz，6H)，2.97(brs，4H)，3.33(brs，4H)，4.70-4.78(m，3H)，6.59-6.61(m，2H)，7.14(d，J＝9.0Hz，2H)，7.52(d，J＝9.0Hz，1H)，7.67(d，J＝9.0Hz，2H)，7.74(s，1H)，8.29(s，1H)
II-85	(DMSO-d6)1.32(d，J＝6.0Hz，6H)，3.05(brs，4H)，3.32(brs，4H)，4.79(s，2H)，5.30-5.40(m，1H)，6.61-6.63(m，2H)，6.96(d，J＝8.7Hz，1H)，7.52(d，J＝8.7Hz，1H)，7.73(s，1H)，8.00(dd，J＝2.7，8.7Hz，1H)，8.29(s，1H)，8.55(d，J＝2.4Hz，1H)，13.11(brs，1H)
		II-86	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.18-3.22(m，8H)，4.58-4.65(m，1H)，6.58(d，1H，J＝15.5Hz)，6.70-6.90(m，3H)，6.96(d，2H，J＝8.5Hz)，7.61(d，2H，J＝8.5Hz)，8.96(d，1H，J＝15.5Hz).
II-87	(CDCl3)1.37(d，6H，J＝6.0Hz)，3.18-3.22(m，8H)，4.58-4.65(m，1H)，5.10(s，2H)，6.58(d，1H，J＝15.5Hz)，6.70-6.90(m，3H)，6.96(d，2H，J＝8.5Hz)，7.30-7.40(m，5H)，7.81(d，2H，J＝8.5Hz)，8.96(d，1H，J＝15.5Hz).
		II-88	(DMSO-d6)1.29(d，6H，J＝6.0Hz)，2.97(t，4H)，3.41(t，4H)，4.74(m，1H)，4.91(s，2H)，6.64(d，1H)，6.68(dd，1H，J＝9.0Hz)，7.14(d，2H，J＝9.0Hz)，7.67(d，2H)，8.14(d，1H)，9.49(s，1H).
II-89	(DMSO-d6)0.55(m，2H)，0.68(m，2H)，1.29(d，6H，J＝6.3Hz)，2.90(t，4H)，3.37(t，4H)，4.74(m，1H)，4.76(s，2H)，6.48(d，1H，J＝1.8Hz)，6.56(dd，1H，J＝9.0Hz)，7.13(d，2H，J＝8.7Hz)，7.66(d，2H)，7.77(d，1H)，8.61(d，1H，J＝4.8Hz).
		II-90	(DMSO-d6)1.28(d，J＝6.0Hz，6H)，2.88(brs，4H)，3.53(brs，4H)，4.66-4.76(m，3H)，6.30(d，J＝8.4Hz，1H)，7.09(d，J＝9.0Hz，2H)，7.64(d，J＝9.0Hz，3H)

[表37]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)δ
		II-91	(DMSO-d6)1.29(d，J＝6.0Hz，6H)，2.50(s，3H)，2.94(brs，4H)，3.42(brs，4H)，4.70-4.79(m，3H)，6.45(d，J＝2.4Hz，1H)，6.52(dd，J＝2.4，8.4Hz，1H)，7.13(d，J＝9.0Hz，2H)，7.55(d，J＝9.0Hz，1H)，7.66(d，J＝8.7Hz，2H)，13.07(brs，1H)
II-92	(DMSO-d6)1.29(d，6H，J＝6.0Hz)，2.97(t，4H)，3.38(t，4H)，4.74(m，1H)，4.93(s，2H)，6.61(d，1H)，6.64(dd，1H，J＝9.3Hz)，7.14(d，2H，J＝9.0Hz)，7.63-7.69(m，3H)，7.83(d，1H，J＝3.0Hz)，8.08(d，1H).
		II-93	(DMSO-d6)1.29(d，6H，J＝6.0Hz)，2.95(t，4H)，3.23(s，3H)，3.43(t，4H)，4.74(m，1H)，4.86(s，2H)，6.54-6.59(m，2H)，6.68(dd，1H，J＝9.0Hz)，7.14(d，2H，J＝9.0Hz)，7.54(d，1H，J＝9.3Hz)，7.67(d，2H).
II-94	(DMSO-d6)1.32(d，J＝6.3Hz，6H)，3.05(brs，4H)，3.39(brs，4H)，4.82(s，2H)，5.29-5.38(m，1H)，6.59(s，1H)，6.64(d，J＝

	8.4Hz，1H)，6.96(d，J＝8.7Hz，1H)，7.37(s，1H)，7.69(d，J＝9.0Hz，1H)，8.00(dd，J＝2.7，8.7Hz，1H)，8.13(s，1H)，8.55(d，J＝2.7Hz，1H)
		II-95	1H NMR(DMSO-d6)1.30(d，J＝6.0Hz，6H)，2.97(brs，4H)，3.25(brs，4H)，4.70-4.80(m，3H)，6.41(s，1H)，6.57(d，1H)，6.66(s，1H)，7.14(d，J＝8.7Hz，2H)，7.47(d，J＝8.4Hz，1H)，7.61(s，1H)，7.67(d，J＝8.7Hz，2H)，8.36(s，1H)
II-96	1H NMR(DMSO-d6)1.29(d，J＝6.0Hz，6H)，2.96(brs，4H)，3.26(brs，4H)，4.30(s，2H)，4.69-4.77(m，1H)，6.50(s，1H)，6.53(d，J＝9.0Hz，1H)，7.12(d，J＝8.7Hz，2H)，7.65(d，J＝9.0Hz，2H)，7.78(d，J＝8.7Hz，1H)，8.31(s，1H)，9.13(s，1H)
		II-99	1H NMR(CDCl3)1.36(d，6H，J＝6.0Hz)，3.08-3.15(m，4H)，3.25-3.35(m，4H)，4.58-4.65(m，1H)，4.69(s，2H)，4.78(d，2H，J＝6.0Hz)，6.24(s，1H)，6.52(d，1H，J＝8.5Hz)，6.87-6.91(m，1H)，6.96(d，2H，J＝8.5Hz)，6.96-6.98(m，1H)，7.14(d，1H，J＝8.5Hz)，7.68(d，2H，J＝8.5Hz)，7.90(d，1H，J＝8.5Hz)，8.30-8.35(m，1H).
II-100	1H NMR(DMSO-d6)1.30(d，6H，J＝6.0Hz)，3.08-3.15(m，4H)，3.25-3.35(m，4H)，4.55(d，2H，J＝6.0Hz)，4.74-4.84(m，1H)，4.79(s，2H)，6.53(s，1H)，6.58(d，1H，J＝8.5Hz)，7.14(d，2H，J＝8.5Hz)，7.20-7.24(m，1H)，7.32(d，1H，J＝8.5Hz)，7.64(d，2H，J＝8.5Hz)，7.69-7.72(m，1H)，7.79(d，1H，J＝8.5Hz)，8.48(d，1H，J＝4.5Hz)，9.30-9.35(m，1H).

[表38]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)δ
		II-101	1H NMR(DMSO-d6)1.30(d，6H，J＝6.0Hz)，3.08-3.15(m，4H)，3.25-3.35(m，4H)，4.35(s，2H)，4.74-4.84(m，1H)，6.12(d，1H，J＝8.5Hz)，6.53(s，1H)，6.58-6.70(m，2H)，7.00(t，1H，J＝7.6Hz)，7.13(t，1H，J＝7.6Hz)，7.15(d，2H，J＝8.5Hz)，7.28(d，1H，J＝7.6Hz)，7.64(d，2H，J＝8.5Hz).
II-102	1H-NMR(DMSO-d6)8.13(1H，d，J＝0.8Hz)，7.67(2H，d，J＝8.9Hz)，7.51(1H，dd，J＝8.2，1.8Hz)，7.30-7.30(2H，m)，7.15(2H，d，J＝9.0Hz)，7.01(1H，d，J＝8.4Hz)，4.77-4.75(3H，m)，3.19-3.16(4H，m)，3.02-2.99(4H，m)，1.31(6H，d，J＝6.0Hz).
		II-103	1H-NMR(CDCl3)1.38(6H，d，J＝6.1Hz)，3.20(8H，s)，4.51(2H，s)，4.61-4.69(1H，m)，6.56(1H，s)，6.67(1H，d，J＝9.0Hz)，6.98(2H，d，J＝8.9Hz)，7.11(1H，d，J＝9.0Hz)，7.69(2H，d，J＝8.9Hz).
II-105	1H-NMR(CDCl3)8.04(0.5H，s)，7.85(1H，d，J＝8.7Hz)，7.73(2H，d，J＝8.9Hz)，7.01(2H，d，J＝8.9Hz)，6.64-6.61(1H，m)，4.78(2H，s)，4.71-4.63(1H，m)，4.12-4.04(1H，m)，3.42-3.32(6H，m)，3.23(4H，brs)，1.41(6H，d，J＝6.0Hz)，1.26(6H，d，J＝6.0Hz)，1.14-1.07(1H，m)，0.58-0.53(2H，m)，0.32-0.24(2H，m).
		II-106	1H NMR(DMSO-d6)1.29(d，6H，J＝6.0Hz)，3.08-3.15(m，4H)，3.25-3.35(m，4H)，4.45(d，2H，J＝6.0Hz)，4.74-4.84(m，1H)，4.81(s，2H)，6.22(d，1H，J＝2.3Hz)，6.32(d，1H，J＝2.3Hz)，6.50(s，1H)，6.58(d，1H，J＝8.5Hz)，7.14(d，2H，J＝8.5Hz)，7.52(d，1H，J＝2.3Hz)，7.64(d，2H，J＝8.5Hz)，7.76(d，1H，J＝8.5Hz)，8.90-8.95(m，1H).
II-108	1H-NMR(DMSO-d6)1.29(6H，d，J＝6.0Hz)，2.96(4H，m)，3.48(4H，m)，4.74(1H，tt，J＝6.0，6.0Hz)，4.96(2H，s)，6.60(1H，d，J＝2.1Hz)，6.66(1H，d，J＝2.1，9.0Hz)，7.13(2H，d，J＝9.0Hz)，7.22(1H，d，J＝3.6Hz)，7.47(1H，d，J＝3.6Hz)，7.66(2H，d，J＝9.0Hz)，7.84(1H，d，J＝9.0Hz)，11.56(1H，brs).
		II-109	1H-NMR(DMSO-d6)1.29(6H，d，J＝6.0Hz)，2.95(4H，m)，3.39(4H，m)，4.74(1H，tt，J＝6.0，6.0Hz)，4.77(2H，s)，6.47(1H，d，J＝2.4Hz)，6.54(1H，d，J＝2.4，9.0Hz)，7.13(2H，d，J＝9.0Hz)，7.62(1H，d，J＝9.0Hz)，7.66(2H，d，J＝9.0Hz)，11.8(1H，br)，13.0(1H，br).
II-110	1H-NMR(DMSO-d6)1.28(6H，d，J＝6.0Hz)，2.96(4H，m)，3.50(4H，m)，4.73(1H，tt，J＝6.0，6.0Hz)，4.96(2H，s)，6.61(1H，d，J＝2.1Hz)，6.67(1H，dd，J＝2.1，9.0Hz)，7.13(2H，d，J＝9.0Hz)，7.67(2H，d，J＝9.0Hz)，7.84(1H，d，J＝9.0Hz)，9.16(1H，s)，11.88(1H，brs)，13.5(1H，b r).

[表39]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)δ或[M+H]+
		II-111	1H-NMR(DMSO-d6)1.28(6H，d，J＝6.0Hz)，2.96(4H，m)，3.42(4H，m)，3.73(3H，s)，4.74(1H，tt，J＝6.0，6.0Hz)，4.93(2H，s)，6.54(1H，d，J＝2.4Hz)，6.57(1H，d，J＝2.4Hz)，6.61(1H，dd，J＝2.4，9.0Hz)，7.13(2H，d，J＝9.0Hz)，7.55(1H，d，J＝2.4Hz)，7.67(2H，d，J＝9.0Hz)，7.81(1H，d，J＝9.0Hz)，10.32(1H，s)，13.35(1H，brs).
II-112	1H NMR(DMSO-d6)0.63-0.68(m，2H)，0.88-0.92(m，2H)，1.30(d，6H，J＝6.0Hz)，1.93-1.96(m，1H)，3.08-3.15(m，4H)，3.25-3.35(m，4H)，4.74-4.84(m，1H)，4.90(s，2H)，6.18(s，1H)，6.53(s，1H)，6.58(d，1H，J＝8.5Hz)，7.14(d，2H，J＝8.5Hz)，7.64(d，2H，J＝8.5Hz)，7.79(d，1H，J＝8.5Hz)，9.80-9.85(m，1H).
		II-113	1H-NMR(CDCl3)7.69(2H，d，J＝6.9Hz)，7.07(1H，d，J＝9.0Hz)，6.97(2H，d，J＝6.9Hz)，6.54(2H，d，J＝6.7Hz)，4.77(2H，s)，4.67-4.59(1H，m)，3.72-3.60(4H，m)，3.35-3.33(4H，m)，3.18-3.16(4H，m)，1.38(6H，d，J＝6.1Hz).
II-114	1H-NMR(CDCl3)7.73(2H，d，J＝8.9Hz)，7.25(1H，d，J＝9.1Hz)，7.02(2H，d，J＝8.9Hz)，6.60(2H，s)，4.82(2H，s)，4.72-4.64(1H，m)，3.71(4H，m)，3.40-3.38(4H，m)，3.24-3.22(4H，m)，1.99(4H，m)，1.42(6H，d，J＝6.0Hz).
		II-115	1H-NMR(CDCl3)7.73(2H，d，J＝9.4Hz)，7.16(1H，d，J＝9.1Hz)，7.02(2H，d，J＝8.9Hz)，6.59-6.57(2H，m)，4.81(2H，s)，4.72-4.64(1H，m)，3.40-3.38(4H，m)，3.22-3.17(10H，m)，1.42(6H，d，J＝6.0Hz).
II-116	[M+H]+＝494
		II-117	[M+H]+＝480
II-118	1H NMR(CDCl3)1.36(d，6H，J＝6.0Hz)，3.08-3.15(m，4H)，3.25-3.35(m，4H)，4.58-4.65(m，1H)，4.78(s，2H)，6.42(s，1H)，6.45(d，1H，J＝8.5Hz)，6.96(d，2H，J＝8.5Hz)，7.32(d，1H，J＝8.5Hz)，7.44(t，2H，J＝8.0Hz)，7.60(t，1H，J＝8.0Hz)，7.74(d，2H，J＝8.5Hz)，7.79(d，2H，J＝8.0Hz).

[表40]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)δ或[M+H]+
		II-122	1H NMR(CDCl3)1.36(d，6H，J＝6.0Hz)，3.15-3.35(m，8H)，3.94(s，2H)，4.52(s，2H)，4.60-4.66(m，1H)，6.42(s，1H)，6.45(d，1H，J＝8.5Hz)，6.96(d，2H，J＝8.5Hz)，7.08(d，1H，J＝8.5Hz)，7.16-7.30(m，5H)，7.74(d，2H，J＝8.5Hz)，7.70(d，2H，J＝8.0Hz).
II-123	1H NMR(CDCl3)1.36(d，6H，J＝6.0Hz)，3.08-3.15(m，4H)，3.25-3.35(m，4H)，4.61-4.67(m，1H)，4.78(s，2H)，6.45(s，1H)，6.52(d，1H，J＝8.5Hz)，6.97(d，2H，J＝8.5Hz)，7.15(t，1H，J＝4.0Hz)，7.56(d，2H，J＝8.5Hz)，7.60(s，1H)，7.74(d，2H，J＝8.5Hz)，7.70(d，2H，J＝4.0Hz).
		II-127	1H-NMR(CDCl3)8.09(0.5H，s)，7.80-7.69(4H，m)，7.57-7.52

	(1H，m)，7.45-7.39(3H，m)，7.00(2H，d，J＝8.9Hz)，6.59(1H，d，J＝10.0Hz)，6.39(1H，s)，4.68-4.64(1H，m)，4.36(2H，s)，3.23(8H，br s)，1.41(6H，d，J＝6.0Hz).
		II-128	[M+H]+＝440
II-129	1H NMR(CDCl3)1.36(d，6H，J＝6.0Hz)，3.08-3.15(m，4H)，3.25-3.35(m，4H)，4.61-4.67(m，1H)，4.76(s，2H)，6.40(s，1H)，6.52(d，1H，J＝8.5Hz)，6.65(d，1H，J＝4.0Hz)，6.97(d，2H，J＝8.5Hz)，7.20(d，2H，J＝4.0Hz)，7.60-7.70(m，3H).
		II-130	1H-NMR(DMSO-d6)10.48(1H，s)，7.65(2H，d，J＝8.5Hz)，7.14(2H，d，J＝8.4Hz)，6.72(1H，d，J＝7.8Hz)，6.53-6.49(2H，m)，4.79-4.71(1H，m)，4.48(2H，s)，3.12-3.09(4H，m)，2.96-2.93(4H，m)，1.30(6H，d，J＝6.1Hz).
II-131	1H-NMR(CDCl3)7.76-7.71(2H，m)，7.53-7.51(1H，m)，7.03-7.00(2H，m)，6.66(2H，td，J＝5.0，2.6Hz)，4.74-4.62(1H，m)，4.57(2H，s)，3.55(3H，s)，3.31-3.22(8H，m)，1.42(6H，d，J＝6.0Hz).
		II-133	1H-NMR(DMSO-d6)8.31(0.5H，s)，7.66(2H，d，J＝8.9Hz)，7.14(2H，d，J＝8.9Hz)，7.03(1H，d，J＝8.7Hz)，6.58(1H，d，J＝2.6Hz)，6.50(1H，dd，J＝8.8，2.4Hz)，4.79-4.71(1H，m)，4.48(2H，s)，3.19-3.17(4H，m)，2.97-2.94(4H，m)，2.85(3H，s)，1.30(6H，d，J＝6.0Hz).
II-134	[M+H]+＝459
		II-135	[M+H]+＝479

[表41]

化合物编号	1H-NMR(溶剂)δ或[M+H]+
		II-140	1H NMR(CDCl3)1.37(d，J＝6.0Hz，6H)，3.23(brs，4H)，3.37(brs，4H)，4.09(brs，2H)，4.63(m，1H)，6.16(brs，1H)，6.39(m，1H)，6.97(d，J＝9.0Hz，2H)，7.19(s，1H)，7.60(s，1H)，7.69(d，J＝9.0Hz，2H)，7.80(d，J＝9.0Hz，1H)
II-141	1H-NMR(CDCl3)1.37(6H，d，J＝6.0Hz)，3.06-3.19(8H，m)，3.40-3.46(4H，m)，3.69-3.75(4H，m)，4.59-4.67(1H，m)，4.70(2H，s)，6.27(1H，d，J＝1.9Hz)，6.53(1H，dd，J＝8.9，1.9Hz)，6.98(2H，d，J＝8.8Hz)，7.63(1H，d，J＝8.9Hz)，7.69(2H，d，J＝8.8Hz).
		II-142	1H-NMR(DMSO-d6)1.33(6H，d，J＝5.8Hz)，2.96-3.02(4H，m)，3.11-3.16(4H，m)，4.59(2H，s)，4.62(2H，s)，4.72-4.84(1H，m)，6.56(1H，dd，J＝8.8，2.2Hz)，6.67(1H，d，J＝2.2Hz)，6.90(1H，d，J＝8.8Hz)，7.17(2H，d，J＝8.8Hz)，7.70(2H，d，J＝8.8Hz).
II-143	[M+H]+＝492

另外，表42～47中的化合物可按照与前面所述相同的方式制备。

[表42]

[表43]

[表44]

[表45]

[表46]

[表47]

另外，可按与前面所述相同的方式制备式(IA)的化合物：

其中Z¹为CR^2B或N；Z²为CR^4B或N；R^2B、R^2C、R^2D和R^2E独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、甲基、乙基、烯丙基、炔丙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、甲硫基、甲基磺酰基、苯基、苯氧基、苯硫基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、甲基羰基氨基、甲基磺酰基氨基、硝基、氰基、甲基羰基、N-甲基氨基甲酰基、N-苯基氨基甲酰基、2-呋喃基、2-噻吩甲基、2-吡啶基、1，3-唑-2-基、1，3-

唑-4-基、1，3-

唑-5-基、1，3-噻唑-2-基、1，3-噻唑-4-基、1，3-噻唑-5-基、1，3，4-

二唑-2-基、1，3，4-噻二唑-2-基、咪唑-1-基、吡唑-1-基、吗啉代、吡咯烷子基(pyrrolidino)或哌啶子基；R³为甲氧基、乙氧基、异丙氧基、仲丁氧基、二氟甲氧基、1-苯基乙氧基、苯氧基、甲硫基、乙硫基、异丙硫基、仲丁硫基、二氟甲硫基、1-苯基乙硫基或苯硫基；R^4A、R^4B、R^4C和R^4D独立地为氢原子、氟原子、氯原子、甲基或甲氧基；L³为单键、亚甲基、1，1-二甲基亚甲基、亚乙基、-CH＝CH-CH₂-、1-亚丙基-1，3-二炔基、-O-CH₂-、-O-CH(Me)-、-O-C(Me)₂-、-S-CH₂-或-NH-CH₂-。

Z¹、R^2C、R^2D和R^2E的组合(A部分)显示在表48-53中。-L³-COOH(B部分)显示在表54中。R^4A、Z²、R^4C、R^4D的组合(C部分)显示在表55-60中。

[表48]

编号	Z1	R2C	R2D	R2E
					A-1	CH	H	H	H
A-2	CH	F	H	H
					A-3	CH	Cl	H	H
A-4	CH	Br	H	H
					A-5	CH	Me	H	H
A-6	CH	Et	H	H
					A-7	CH	烯丙基	H	H
A-8	CH	炔丙基	H	H
					A-9	CH	CF3	H	H
A-10	CH	OMe	H	H
					A-11	CH	OCHF2	H	H
A-12	CH	SMe	H	H
					A-13	CH	SO2Me	H	H
A-14	CH	Ph	H	H
					A-15	CH	OPh	H	H
A-16	CH	SPh	H	H
					A-17	CH	NH2	H	H
A-18	CH	NHMe	H	H
					A-19	CH	NMe2	H	H
A-20	CH	NHCOMe	H	H
					A-21	CH	NHSO2Me	H	H
A-22	CH	NO2	H	H
					A-23	CH	CN	H	H
A-24	CH	COMe	H	H
					A-25	CH	CONHMe	H	H
A-26	CH	CONHPh	H	H
					A-27	CH	2-呋喃基	H	H
A-28	CH	2-噻吩基	H	H
					A-29	CH	2-吡啶基	H	H
A-30	CH	1，3- 唑-2-基	H	H
					A-31	CH	1，3-唑-4-基	H	H
A-32	CH	1，3- 唑-5-基	H	H
					A-33	CH	1，3-噻唑-2-基	H	H
A-34	CH	1，3-噻唑-4-基	H	H
					A-35	CH	1，3-噻唑-5-基	H	H
A-36	CH	1，3，4- 二唑-2-基	H	H
					A-37	CH	1，3，4-噻二唑-2-基	H	H
A-38	CH	咪唑-1-基	H	H
					A-39	CH	吡唑-1-基	H	H
A-40	CH	吗啉代	H	H
					A-41	CH	吡咯烷子基	H	H
A-42	CH	哌啶子基	H	H
					A-43	CH	哌嗪子基	H	H
A-44	CH	H	F	H
					A-45	CH	H	Cl	H

[表49]

编号	Z1	R2C	R2D	R2E
					A-46	CH	H	Br	H
A-47	CH	H	Me	H
					A-48	CH	H	Et	H
A-49	CH	H	烯丙基	H
					A-50	CH	H	炔丙基	H
A-51	CH	H	CF3	H
					A-52	CH	H	OMe	H
A-53	CH	H	OCHF2	H
					A-54	CH	H	SMe	H
A-55	CH	H	SO2Me	H
					A-56	CH	H	Ph	H
A-57	CH	H	OPh	H
					A-58	CH	H	SPh	H
A-59	CH	H	NH2	H
					A-60	CH	H	NMe2	H
A-61	CH	H	NHCOMe	H
					A-62	CH	H	NHSO2Me	H
A-63	CH	H	NO2	H
					A-64	CH	H	CN	H
A-65	CH	H	COMe	H
					A-66	CH	H	CONHMe	H
A-67	CH	H	CONHPh	H
					A-68	CH	H	2-呋喃基	H
A-69	CH	H	2-噻吩基	H
					A-70	CH	H	2-吡啶基	H
A-71	CH	H	1，3- 唑-2-基	H
					A-72	CH	H	1，3- 唑-4-基	H
A-73	CH	H	1，3- 唑-5-基	H
					A-74	CH	H	1，3-噻唑-2-基	H
A-75	CH	H	1，3-噻唑-4-基	H
					A-76	CH	H	1，3-噻唑-5-基	H
A-77	CH	H	1，3，4- 二唑-2-基	H
					A-78	CH	H	1，3，4-噻二唑-2-基	H
A-79	CH	H	咪唑-1-基	H
					A-80	CH	H	吡唑-1-基	H
A-81	CH	H	吗啉代	H
					A-82	CH	H	吡咯烷子基	H
A-83	CH	H	哌啶子基	H
					A-84	CH	H	哌嗪子基	H
A-85	CH	H	H	F
					A-86	CH	H	H	Cl
A-87	CH	H	H	Br
					A-88	CH	H	H	Me
A-89	CH	H	H	Et
					A-90	CH	H	H	烯丙基

[表50]

编号	Z1	R2C	R2D	R2E
					A-91	CH	H	H	炔丙基
A-92	CH	H	H	CF3
					A-93	CH	H	H	OMe
A-94	CH	H	H	OCHF2
					A-95	CH	H	H	SMe
A-96	CH	H	H	SO2Me
					A-97	CH	H	H	Ph
A-98	CH	H	H	OPh
					A-99	CH	H	H	SPh
A-100	CH	H	H	NH2
					A-101	CH	H	H	NHMe
A-102	CH	H	H	NMe2
					A-103	CH	H	H	NHCOMe
A-104	CH	H	H	NHSO2Me
					A-105	CH	H	H	NO2
A-106	CH	H	H	CN
					A-107	CH	H	H	COMe
A-108	CH	H	H	CONHMe
					A-109	CH	H	H	CONHPh
A-110	CH	H	H	2-呋喃基
					A-111	CH	H	H	2-噻吩基
A-112	CH	H	H	2-吡啶基
					A-113	CH	H	H	1，3- 唑-2-基
A-114	CH	H	H	1，3- 唑-4-基
					A-115	CH	H	H	1，3- 唑-5-基
A-116	CH	H	H	1，3-噻唑-2-基
					A-117	CH	H	H	1，3-噻唑-4-基
A-118	CH	H	H	1，3-噻唑-5-基
					A-119	CH	H	H	1，3，4- 二唑-2-基
A-120	CH	H	H	1，3，4-噻二唑-2-基
					A-121	CH	H	H	咪唑-1-基
A-122	CH	H	H	吡唑-1-基
					A-123	CH	H	H	吗啉代
A-124	CH	H	H	吡咯烷子基
					A-125	CH	H	H	哌啶子基
A-126	CH	H	H	哌嗪子基
					A-127	N	Cl	H	H
A-128	N	Br	H	H
					A-129	N	OMe	H	H
A-130	N	NO2	H	H
					A-131	N	CN	H	H
A-132	N	CONHMe	H	H
					A-133	N	2-呋喃基	H	H
A-134	N	2-噻吩基	H	H
					A-135	N	1，3- 唑-2-基	H	H

[表51]

编号	Z1	R2C	R2D	R2E
					A-136	N	1，3-唑-4-基	H	H
A-137	N	1，3-唑-5-基	H	H
					A-138	N	1，3-噻唑-2-基	H	H
A-139	N	1，3-噻唑-4-基	H	H
					A-140	N	1，3-噻唑-5-基	H	H
A-141	N	1，3，4- 二唑-2-基	H	H
					A-142	N	1，3，4-噻二唑-2-基	H	H
A-143	N	咪唑-1-基	H	H
					A-144	N	吡唑-1-基	H	H
A-145	N	吗啉代	H	H
					A-146	N	吡咯烷子基	H	H
A-147	N	哌啶子基	H	H
					A-148	N	哌嗪子基	H	H
A-149	N	2-噻吩基	H	H
					A-150	N	2-吡啶基	H	H
A-151	N	吗啉代	H	H
					A-152	N	吡咯烷子基	H	H
A-153	N	哌啶子基	H	H
					A-154	CH	Cl	Cl	H
A-155	CH	Br	Cl	H
					A-156	CH	OMe	Cl	H
A-157	CH	NO2	Cl	H
					A-158	CH	CN	Cl	H
A-159	CH	CONHMe	Cl	H
					A-160	CH	2-呋喃基	Cl	H
A-161	CH	2-噻吩基	Cl	H
					A-162	CH	1，3- 唑-2-基	Cl	H
A-163	CH	1，3- 唑-4-基	Cl	H
					A-164	CH	1，3- 唑-5-基	Cl	H
A-165	CH	1，3-噻唑-2-基	Cl	H
					A-166	CH	1，3-噻唑-4-基	Cl	H
A-167	CH	1，3-噻唑-5-基	Cl	H
					A-168	CH	1，3，4-二唑-2-基	Cl	H
A-169	CH	1，3，4-噻二唑-2-基	Cl	H
					A-170	CH	咪唑-1-基	Cl	H
A-171	CH	吡唑-1-基	Cl	H
					A-172	CH	吗啉代	Cl	H
A-173	CH	吡咯烷子基	Cl	H
					A-174	CH	哌啶子基	Cl	H
A-175	CH	哌嗪子基	Cl	H
					A-176	CH	Cl	Cl	H
A-177	CH	Br	Cl	H
					A-178	CH	OMe	Cl	H
A-179	CH	NO2	Cl
					A-180	CH	CN	Cl	H

[表52]

编号	Z1	R2C	R2D	R2E
					A-181	CH	CONHMe	Cl	H
A-182	CH	2-呋喃基	Cl	H
					A-183	CH	2-噻吩基	Cl	H
A-184	CH	1，3-唑-2-基	Cl	H
					A-185	CH	1，3- 唑-4-基	Cl	H
A-186	CH	1，3- 唑-5-基	Cl	H
					A-187	CH	1，3-噻唑-2-基	Cl	H
A-188	CH	1，3-噻唑-4-基	Cl	H
					A-189	CH	1，3-噻唑-5-基	Cl	H
A-190	CH	1，3，4-二唑-2-基	Cl	H
					A-191	CH	1，3，4-噻二唑-2-基	Cl	H
A-192	CH	咪唑-1-基	Cl	H
					A-193	CH	吡唑-1-基	Cl	H
A-194	CH	吗啉代	Cl	H
					A-195	CH	吡咯烷子基	Cl	H
A-196	CH	哌啶子基	Cl	H
					A-197	CH	哌嗪子基	Cl	H
A-198	CH	Cl	H	Cl
					A-199	CH	Br	H	Cl
A-200	CH	OMe	H	Cl
					A-201	CH	NO2	H	Cl
A-202	CH	CN	H	Cl
					A-203	CH	CONHMe	H	Cl
A-204	CH	2-呋喃基	H	Cl
					A-205	CH	2-噻吩基	H	Cl
A-206	CH	1，3- 唑-2-基	H	Cl
					A-207	CH	1，3- 唑-4-基	H	Cl
A-208	CH	1，3- 唑-5-基	H	Cl
					A-209	CH	1，3-噻唑-2-基	H	Cl
A-210	CH	1，3-噻唑-4-基	H	Cl
					A-211	CH	1，3-噻唑-5-基	H	Cl
A-212	CH	1，3，4- 二唑-2-基	H	Cl
					A-213	CH	1，3，4-噻二唑-2-基	H	Cl
A-214	CH	咪唑-1-基	H	Cl
					A-215	CH	吡唑-1-基	H	Cl
A-216	CH	吗啉代	H	Cl
					A-217	CH	吡咯烷子基	H	Cl
A-218	CH	哌啶子基	H	Cl
					A-219	CH	哌嗪子基	H	Cl
A-220	CH	Cl	Me	H
					A-221	CH	Br	Me	H
A-222	CH	OMe	Me	H
					A-223	CH	NO2	Me	H
A-224	CH	CN	Me	H
					A-225	CH	CONHMe	Me	H

[表53]

编号	Z1	R2C	R2D	R2E
					A-226	CH	2-呋喃基	Me	H
A-227	CH	2-噻吩基	Me	H
					A-228	CH	1，3- 唑-2-基	Me	H
A-229	CH	1，3- 唑-4-基	Me	H
					A-230	CH	1，3- 唑-5-基	Me	H
A-231	CH	1，3-噻唑-2-基	Me	H
					A-232	CH	1，3-噻唑-4-基	Me	H
A-233	CH	1，3-噻唑-5-基	Me	H
					A-234	CH	1，3，4- 二唑-2-基	Me	H
A-235	CH	1，3，4-噻二唑-2-基	Me	H
					A-236	CH	咪唑-1-基	Me	H
A-237	CH	吡唑-1-基	Me	H
					A-238	CH	吗啉代	Me	H
A-239	CH	吡咯烷子基	Me	H
					A-240	CH	哌啶子基	Me	H
A-241	CH	哌嗪子基	Me	H
					A-242	CH	Cl	H	Me
A-243	CH	Br	H	Me
					A-244	CH	OMe	H	Me
A-245	CH	NO2	H	Me
					A-246	CH	CN	H	Me
A-247	CH	CONHMe	H	Me
					A-248	CH	2-呋喃基	H	Me
A-249	CH	2-噻吩基	H	Me
					A-250	CH	1，3- 唑-2-基	H	Me
A-251	CH	1，3-唑-4-基	H	Me
					A-252	CH	1，3- 唑-5-基	H	Me
A-253	CH	1，3-噻唑-2-基	H	Me
					A-254	CH	1，3-噻唑-4-基	H	Me
A-255	CH	1，3-噻唑-5-基	H	Me
					A-256	CH	1，3，4- 二唑-2-基	H	Me
A-257	CH	1，3，4-噻二唑-2-基	H	Me
					A-258	CH	咪唑-1-基	H	Me
A-259	CH	吡唑-1-基	H	Me
					A-260	CH	吗啉代	H	Me
A-261	CH	吡咯烷子基	H	Me
					A-262	CH	4-Me-1，3-唑-2-基	H	Me
A-263	CH	5-Me-1，3- 唑-4-基	H	Me
					A-264	CH	2-Me-1，3-唑-5-基	H	Me
A-265	CH	4-Me-1，3-噻唑-2-基	H	Me
					A-266	CH	5-Me-1，3-噻唑-4-基	H	Me
A-267	CH	2-Me-1，3-噻唑-5-基	H	Me
					A-268	CH	5-Me-1，3，4-二唑-2-基	H	Me
A-269	CH	5-Me-1，3，4-噻二唑-2-基	H	Me
					A-270	CH	5-Me-1，3- 唑-2-基	H	Me

[表54]

编号	L3-COOH	编号	L3-COOH
				B-1	-COOH	B-2	-CH2COOH
B-3	-C(Me)2COOH	B-4	-CH2CH2COOH
				B-5	-CH＝CH-COOH	B-6	-C≡C-COOH
B-7	-OCH2COOH	B-8	-OC(Me)2COOH
				B-9	-SCH2COOH	B-10	-NHCH2COOH

[表55]

编号	R3	R4A	Z2	R4C	R4D
						C-1	OMe	H	C-H	H	H
C-2	OMe	H	C-H	H	F
						C-3	OMe	H	C-H	H	Cl
C-4	OMe	H	C-H	H	Me
						C-5	OMe	H	C-H	F	H
C-6	OMe	H	C-H	Cl	H
						C-7	OMe	H	C-H	Me	H
C-8	OEt	H	C-H	H	H
						C-9	OEt	H	C-H	H	F
C-10	OEt	H	C-H	H	Cl
						C-11	OEt	H	C-H	H	Me
C-12	OEt	H	C-H	F	H
						C-13	OEt	H	C-H	Cl	H
C-14	OEt	H	C-H	Me	H
						C-15	OCHMe2	H	C-H	H	H
C-16	OCHMe2	H	C-H	H	F
						C-17	OCHMe2	H	C-H	H	Cl
C-18	OCHMe2	H	C-H	H	Me
						C-19	OCHMe2	H	C-H	F	H
C-20	OCHMe2	H	C-H	F	F
						C-21	OCHMe2	H	C-H	F	Cl
C-22	OCHMe2	H	C-H	F	Me
						C-23	OCHMe2	H	C-H	Cl	H
C-24	OCHMe2	H	C-H	Cl	F
						C-25	OCHMe2	H	C-H	Cl	Cl
C-26	OCHMe2	H	C-H	Cl	Me
						C-27	OCHMe2	H	C-H	Me	H
C-28	OCHMe2	H	C-H	Me	F
						C-29	OCHMe2	H	C-H	Me	Cl
C-30	OCHMe2	H	C-H	Me	Me
						C-31	OCHMe2	H	C-F	H	F
C-32	OCHMe2	H	C-F	H	Cl
						C-33	OCHMe2	H	C-F	H	Me
C-34	OCHMe2	H	C-F	F	H
						C-35	OCHMe2	H	C-F	Cl	H
C-36	OCHMe2	H	C-F	Me	H
						C-37	OCHMe2	H	C-Cl	H	F
C-38	OCHMe2	H	C-Cl	H	Cl
						C-39	OCHMe2	H	C-Cl	H	Me
C-40	OCHMe2	H	C-Cl	Cl	H

[表56]

编号	R3	R4A	Z2	R4C	R4D
						C-41	OCHMe2	H	C-Cl	Me	H
C-42	OCHMe2	H	C-Me	H	F
						C-43	OCHMe2	H	C-Me	H	Cl
C-44	OCHMe2	H	C-Me	H	Me
						C-45	OCHMe2	H	C-Me	Me	H
C-46	OCHMe2	F	C-H	H	F
						C-47	OCHMe2	F	C-H	H	Cl
C-48	OCHMe2	F	C-H	H	Me
						C-49	OCHMe2	Cl	C-H	H	Cl
C-50	OCHMe2	Cl	C-H	H	Me
						C-51	OCHMe2	Me	C-H	H	Me
C-52	OCHMe2	H	N	H	H
						C-53	OCHMe2	H	N	H	F
C-54	OCHMe2	H	N	H	Cl
						C-55	OCHMe2	H	N	H	Me
C-56	OCHMe2	H	N	F	H
						C-57	OCHMe2	H	N	Cl	H
C-58	OCHMe2	H	N	Me	H
						C-59	OCHMe2	F	N	H	H
C-60	OCHMe2	Cl	N	H	H
						C-61	OCHMe2	Me	N	H	H
C-62	OCHMe(Et)	H	C-H	H	H
						C-63	OCHMe(Et)	H	C-H	H	F
C-64	OCHMe(Et)	H	C-H	H	Cl
						C-65	OCHMe(Et)	H	C-H	H	Me
C-66	OCHMe(Et)	H	C-H	F	H
						C-67	OCHMe(Et)	H	C-H	F	F
C-68	OCHMe(Et)	H	C-H	F	Cl
						C-69	OCHMe(Et)	H	C-H	F	Me
C-70	OCHMe(Et)	H	C-H	Cl	H
						C-71	OCHMe(Et)	H	C-H	Cl	F
C-72	OCHMe(Et)	H	C-H	Cl	Cl
						C-73	OCHMe(Et)	H	C-H	Cl	Me
C-74	OCHMe(Et)	H	C-H	Me	H
						C-75	OCHMe(Et)	H	C-H	Me	F
C-76	OCHMe(Et)	H	C-H	Me	Cl
						C-77	OCHMe(Et)	H	C-H	Me	Me
C-78	OCHMe(Et)	H	C-F	H	F
						C-79	OCHMe(Et)	H	C-F	H	Cl
C-80	OCHMe(Et)	H	C-F	H	Me

[表57]

编号	R3	R4A	Z2	R4C	R4D
						C-81	OCme(Et)	H	C-F	F	H
C-82	OCHMe(Et)	H	C-F	Cl	H
						C-83	OCHMe(Et)	H	C-F	Me	H
C-84	OCHMe(Et)	H	C-Cl	H	F
						C-85	OCHMe(Et)	H	C-Cl	H	Cl
C-86	OCHMe(Et)	H	C-Cl	H	Me
						C-87	OCHMe(Et)	H	C-Cl	Cl	H
C-88	OCHMe(Et)	H	C-Cl	Me	H
						C-89	OCHMe(Et)	H	C-Me	H	F
C-90	OCHMe(Et)	H	C-Me	H	Cl
						C-91	OCHMe(Et)	H	C-Me	H	Me
C-92	OCHMe(Et)	H	C-Me	Me	H
						C-93	OCHMe(Et)	F	C-H	H	F
C-94	OCHMe(Et)	F	C-H	H	Cl
						C-95	OCHMe(Et)	F	C-H	H	Me
C-96	OCHMe(Et)	Cl	C-H	H	Cl
						C-97	OCHMe(Et)	Cl	C-H	H	Me
C-98	OCHMe(Et)	H	C-H	Me	Cl
						C-99	OCHMe(Et)	H	C-H	Me	Me
C-100	OCHMe(Et)	H	C-F	H	F
						C-101	OCHMe(Et)	H	C-F	H	Cl
C-102	OCHMe(Et)	H	C-F	H	Me
						C-103	OCHMe(Et)	H	C-F	F	H
C-104	OCHMe(Et)	H	C-F	Cl	H
						C-105	OCHMe(Et)	H	C-F	Me	H
C-106	OCHMe(Et)	H	C-Cl	H	F
						C-107	OCHMe(Et)	H	C-Cl	H	Cl
C-108	OCHMe(Et)	H	C-Cl	H	Me
						C-109	OCHMe(Et)	H	C-Cl	Cl	H
C-110	OCHMe(Et)	H	C-Cl	Me	H
						C-111	OCHMe(Et)	H	C-Me	H	F
C-112	OCHMe(Et)	H	C-Me	H	Cl
						C-113	OCHMe(Et)	H	C-Me	H	Me
C-114	OCHMe(Et)	H	C-Me	Me	H
						C-115	OCHMe(Et)	F	C-H	H	F
C-116	OCHMe(Et)	F	C-H	H	Cl
						C-117	OCHMe(Et)	F	C-H	H	Me
C-118	OCHMe(Et)	Cl	C-H	H	Cl
						C-119	OCHMe(Et)	Cl	C-H	H	Me
C-120	OCHMe(Et)	Me	C-H	H	Me

[表58]

编号	R3	R4A	Z2	R4C	R4D
						C-121	OCHMe(Et)	H	N	H	H
C-122	OCHMe(Et)	H	N	H	F
						C-123	OCHMe(Et)	H	N	H	Cl
C-124	OCHMe(Et)	H	N	H	Me
						C-125	OCHMe(Et)	H	N	F	H
C-126	OCHMe(Et)	H	N	Cl	H
						C-127	OCHMe(Et)	H	N	Me	H
C-128	OCHMe(Et)	F	N	H	H
						C-129	OCHMe(Et)	Cl	N	H	H
C-130	OCHMe(Et)	Me	N	H	H
						C-131	OCHF2	H	C-H	H	H
C-132	OCHF2	H	C-H	H	F
						C-133	OCHF2	H	C-H	H	Cl
C-134	OCHF2	H	C-H	H	Me
						C-135	OCHF2	H	C-H	F	H
C-136	OCHF2	H	C-H	Cl	H
						C-137	OCHF2	H	C-H	Me	H
C-138	OCHMe(Ph)	H	C-H	H	H
						C-139	OCHMe(Ph)	H	C-H	H	F
C-140	OCHMe(Ph)	H	C-H	H	Cl
						C-141	OCHMe(Ph)	H	C-H	H	Me
C-142	OCHMe(Ph)	H	C-H	F	H
						C-143	OCHMe(Ph)	H	C-H	Cl	H
C-144	OCHMe(Ph)	H	C-H	Me	H
						C-145	OPh	H	C-H	H	H
C-146	OPh	H	C-H	H	F
						C-147	OPh	H	C-H	H	Cl
C-148	OPh	H	C-H	H	Me
						C-149	OPh	H	C-H	F	H
C-150	OPh	H	C-H	Cl	H
						C-151	OPh	H	C-H	Me	H
C-152	SMe	H	C-H	H	H
						C-153	SMe	H	C-H	H	F
C-154	SMe	H	C-H	H	Cl
						C-155	SMe	H	C-H	H	Me
C-156	SMe	H	C-H	F	H
						C-157	SMe	H	C-H	Cl	H
C-158	SMe	H	C-H	Me	H
						C-159	SEt	H	C-H	H	H
C-160	SEt	H	C-H	H	F

[表59]

编号	R3	R4A	Z2	R4C	R4D
						C-161	SEt	H	C-H	H	Cl
C-162	SEt	H	C-H	H	Me
						C-163	SEt	H	C-H	F	H
C-164	SEt	H	C-H	Cl	H
						C-165	SEt	H	C-H	Me	H
C-166	SCHMe2	H	C-H	H	H
						C-167	SCHMe2	H	C-H	H	F
C-168	SCHMe2	H	C-H	H	Cl
						C-169	SCHMe2	H	C-H	H	Me
C-170	SCHMe2	H	C-H	F	H
						C-171	SCHMe2	H	C-H	Cl	H
C-172	SCHMe2	H	C-H	Me	H
						C-173	SCHMe(Et)	H	C-H	H	H
C-174	SCHMe(Et)	H	C-H	H	F
						C-175	SCHMe(Et)	H	C-H	H	Cl
C-176	SCHMe(Et)	H	C-H	H	Me
						C-177	SCHMe(Et)	H	C-H	F	H
C-178	SCHMe(Et)	H	C-H	Cl	H
						C-179	SCHMe(Et)	H	C-H	Me	H
C-180	SCHF2	H	C-H	H	H
						C-181	SCHF2	H	C-H	H	F
C-182	SCHF2	H	C-H	H	Cl
						C-183	SCHF2	H	C-H	H	Me
C-184	SCHF2	H	C-H	F	H
						C-185	SCHF2	H	C-H	Cl	H
C-186	SCHF2	H	C-H	Me	H
						C-187	SCHMe(Ph)	H	C-H	H	H
C-188	SCHMe(ph)	H	C-H	H	F
						C-189	SCHMe(Ph)	H	C-H	H	Cl
C-190	SCHMe(Ph)	H	C-H	H	Me
						C-191	SCHMe(Ph)	H	C-H	F	H
C-192	SCHMe(Ph)	H	C-H	Cl	H
						C-193	SCHMe(Ph)	H	C-H	Me	H
C-194	SPh	H	C-H	H	H
						C-195	SPh	H	C-H	H	F
C-196	SPh	H	C-H	H	Cl
						C-197	SPh	H	C-H	H	Me
C-198	SPh	H	C-H	F	H
						C-199	SPh	H	C-H	Cl	H
C-200	SPh	H	C-H	Me	H

[表60]

编号	R3	R4A	Z2	R4C	R4D
						C-201	OCHMe2	H	N	H	H
C-202	OCHMe2	H	N	H	F
						C-203	OCHMe2	H	N	H	Cl
C-204	OCHMe2	H	N	H	Me
						C-205	OCHMe2	H	N	F	H
C-206	OCHMe2	H	N	Cl	H
						C-207	OCHMe2	H	N	Me	H
C-208	SCHMe2	H	N	H	H
						C-209	SCHMe2	H	N	H	F
C-210	SCHMe2	H	N	H	Cl
						C-211	SCHMe2	H	N	H	Me
C-212	SCHMe2	H	N	F	H
						C-213	SCHMe2	H	N	Cl	H
C-214	SCHMe2	H	N	Me	H

下面显示了式(IA)的化合物。(化合物编号，A部分，B部分，C部分)(IA-1，A-1，B-7，C-15)，(IA-2，A-1，B-7，C-52)，(IA-3，A-1，B-10，C-15)，(IA-4，A-1，B-10，C-52)，(IA-5，A-2，B-7，C-15)，(IA-6，A-2，B-7，C-52)，(IA-7，A-2，B-10，C-15)，(IA-8，A-2，B-10，C-52)，(IA-9，A-3，B-7，C-15)，(IA-10，A-3，B-7，C-52)，(IA-11，A-3，B-10，C-15)，(IA-12，A-3，B-10，C-52)，(IA-13，A-4，B-7，C-15)，(IA-14，A-4，B-7，C-52)，(IA-15，A-4，B-10，C-15)，(IA-16，A-4，B-10，C-52)，(IA-17，A-5，B-7，C-15)，(IA-18，A-5，B-7，C-52)，(IA-19，A-5，B-10，C-15)，(IA-20，A-5，B-10，C-52)，(IA-21，A-6，B-7，C-15)，(IA-22，A-6，B-7，C-52)，(IA-23，A-6，B-10，C-15)，(IA-24，A-6，B-10，C-52)，(IA-25，A-7，B-7，C-15)，(IA-26，A-7，B-7，C-52)，(IA-27，A-7，B-10，C-15)，(IA-28，A-7，B-10，C-52)，(IA-29，A-8，B-7，C-15)，(IA-30，A-8，B-7，C-52)，(IA-31，A-8，B-10，C-15)，(IA-32，A-8，B-10，C-52)，(IA-33，A-9，B-7，C-15)，(IA-34，A-9，B-7，C-52)，(IA-35，A-9，B-10，C-15)，(IA-36，A-9，B-10，C-52)，(IA-37，A-10，B-7，C-15)，(IA-38，A-10，B-7，C-52)，(IA-39，A-10，B-10，C-15)，(IA-40，A-10，B-10，C-52)，(IA-41，A-11，B-7，C-15)，(IA-42，A-11，B-7，C-52)，(IA-43，A-11，B-10，C-15)，(IA-44，A-11，B-10，C-52)，(IA-45，A-12，B-7，C-15)，(IA-46，A-12，B-7，C-52)，(IA-47，A-12，B-10，C-15)，(IA-48，A-12，B-10，C-52)，(IA-49，A-13，B-7，C-15)，(IA-50，A-13，B-7，C-52)，(IA-51，A-13，B-10，C-15)，(IA-52，A-13，B-10，C-52)，(IA-53，A-14，B-7，C-15)，(IA-54，A-14，B-7，C-52)，(IA-55，A-14，B-10，C-15)，(IA-56，A-14，B-10，C-52)，(IA-57，A-15，B-7，C-15)，(IA-58，A-15，B-7，C-52)，(IA-59，A-15，B-10，C-15)，(IA-60，A-15，B-10，C-52)，(IA-61，A-16，B-7，C-15)，(IA-62，A-16，B-7，C-52)，(IA-63，A-16，B-10，C-15)，(IA-64，A-16，B-10，C-52)，(IA-65，A-17，B-7，C-15)，(IA-66，A-17，B-7，C-52)，(IA-67，A-17，B-10，C-15)，(IA-68，A-17，B-10，C-52)，(IA-69，A-18，B-7，C-15)，(IA-70，A-18，B-7，C-52)，(IA-71，A-18，B-10，C-15)，(IA-72，A-18，B-10，C-52)，(IA-73，A-19，B-7，C-15)，(IA-74，A-19，B-7，C-52)，(IA-75，A-19，B-10，C-15)，(IA-76，A-19，B-10，C-52)，(IA-77，A-20，B-7，C-15)，(IA-78，A-20，B-7，C-52)，(IA-79，A-20，B-10，C-15)，(IA-80，A-20，B-10，C-52)，(IA-81，A-21，B-7，C-15)，(IA-82，A-21，B-7，C-52)，(IA-83，A-21，B-10，C-15)，(IA-84，A-21，B-10，C-52)，(IA-85，A-22，B-7，C-15)，(IA-86，A-22，B-7，C-52)，(IA-87，A-22，B-10，C-15)，(IA-88，A-22，B-10，C-52)，(IA-89，A-23，B-7，C-15)，(IA-90，A-23，B-7，C-52)，(IA-91，A-23，B-10，C-15)，(IA-92，A-23，B-10，C-52)，(IA-93，A-24，B-7，C-15)，(IA-94，A-24，B-7，C-52)，(IA-95，A-24，B-10，C-15)，(IA-96，A-24，B-10，C-52)，(IA-97，A-25，B-7，C-15)，(IA-98，A-25，B-7，C-52)，(IA-99，A-25，B-10，C-15)，(IA-100，A-25，B-10，C-52)，(IA-101，A-26，B-7，C-15)，(IA-102，A-26，B-7，C-52)，(IA-103，A-26，B-10，C-15)，(IA-104，A-26，B-10，C-52)，(IA-105，A-27，B-7，C-15)，(IA-106，A-27，B-7，C-52)，(IA-107，A-27，B-10，C-15)，(IA-108，A-27，B-10，C-52)，(IA-109，A-28，B-7，C-15)，(IA-110，A-28，B-7，C-52)，(IA-111，A-28，B-10，C-15)，(IA-112，A-28，B-10，C-52)，(IA-113，A-29，B-7，C-15)，(IA-114，A-29，B-7，C-52)，(IA-115，A-29，B-10，C-15)，(IA-116，A-29，B-10，C-52)，(IA-117，A-30，B-7，C-15)，(IA-118，A-30，B-7，C-52)，(IA-119，A-30，B-10，C-15)，(IA-120，A-30，B-10，C-52)，(IA-121，A-31，B-7，C-15)，(IA-122，A-31，B-7，C-52)，(IA-123，A-31，B-10，C-15)，(IA-124，A-31，B-10，C-52)，(IA-125，A-32，B-7，C-15)，(IA-126，A-32，B-7，C-52)，(IA-127，A-32，B-10，C-15)，(IA-128，A-32，B-10，C-52)，(IA-129，A-33，B-7，C-15)，(IA-130，A-33，B-7，C-52)，(IA-131，A-33，B-10，C-15)，(IA-132，A-33，B-10，C-52)，(IA-133，A-34，B-7，C-15)，(IA-134，A-34，B-7，C-52)，(IA-135，A-34，B-10，C-15)，(IA-136，A-34，B-10，C-52)，(IA-137，A-35，B-7，C-15)，(IA-138，A-35，B-7，C-52)，(IA-139，A-35，B-10，C-15)，(IA-140，A-35，B-10，C-52)，(IA-141，A-36，B-7，C-15)，(IA-142，A-36，B-7，C-52)，(IA-143，A-36，B-10，C-15)，(IA-144，A-36，B-10，C-52)，(IA-145，A-37，B-7，C-15)，(IA-146，A-37，B-7，C-52)，(IA-147，A-37，B-10，C-15)，(IA-148，A-37，B-10，C-52)，(IA-149，A-38，B-7，C-15)，(IA-150，A-38，B-7，C-52)，(IA-151，A-38，B-10，C-15)，(IA-152，A-38，B-10，C-52)，(IA-153，A-39，B-7，C-15)，(IA-154，A-39，B-7，C-52)，(IA-155，A-39，B-10，C-15)，(IA-156，A-39，B-10，C-52)，(IA-157，A-40，B-7，C-15)，(IA-158，A-40，B-7，C-52)，(IA-159，A-40，B-10，C-15)，(IA-160，A-40，B-10，C-52)，(IA-161，A-41，B-7，C-15)，(IA-162，A-41，B-7，C-52)，(IA-163，A-41，B-10，C-15)，(IA-164，A-41，B-10，C-52)，(IA-165，A-42，B-7，C-15)，(IA-166，A-42，B-7，C-52)，(IA-167，A-42，B-10，C-15)，(IA-168，A-42，B-10，C-52)，(IA-169，A-43，B-7，C-15)，(IA-170，A-43，B-7，C-52)，(IA-171，A-43，B-10，C-15)，(IA-172，A-43，B-10，C-52)，(IA-173，A-44，B-7，C-15)，(IA-174，A-44，B-10，C-15)，(IA-175，A-45，B-7，C-15)，(IA-176，A-45，B-10，C-15)，(IA-177，A-46，B-7，C-15)，(IA-178，A-46，B-10，C-15)，(IA-179，A-47，B-7，C-15)，(IA-180，A-47，B-10，C-15)，(IA-181，A-48，B-7，C-15)，(IA-182，A-48，B-10，C-15)，(IA-183，A-49，B-7，C-15)，(IA-184，A-49，B-10，C-15)，(IA-185，A-50，B-7，C-15)，(IA-186，A-50，B-10，C-15)，(IA-187，A-51，B-7，C-15)，(IA-188，A-51，B-10，C-15)，(IA-189，A-52，B-7，C-15)，(IA-190，A-52，B-10，C-15)，(IA-191，A-53，B-7，C-15)，(IA-192，A-53，B-10，C-15)，(IA-193，A-54，B-7，C-15)，(IA-194，A-54，B-10，C-15)，(IA-195，A-55，B-7，C-15)，(IA-196，A-55，B-10，C-15)，(IA-197，A-56，B-7，C-15)，(IA-198，A-56，B-10，C-15)，(IA-199，A-57，B-7，C-15)，(IA-200，A-57，B-10，C-15)，(IA-201，A-58，B-7，C-15)，(IA-202，A-58，B-10，C-15)，(IA-203，A-59，B-7，C-15)，(IA-204，A-59，B-10，C-15)，(IA-205，A-60，B-7，C-15)，(IA-206，A-60，B-10，C-15)，(IA-207，A-61，B-7，C-15)，(IA-208，A-61，B-10，C-15)，(IA-209，A-62，B-7，C-15)，(IA-210，A-62，B-10，C-15)，(IA-211，A-63，B-7，C-15)，(IA-212，A-63，B-10，C-15)，(IA-213，A-64，B-7，C-15)，(IA-214，A-64，B-10，C-15)，(IA-215，A-65，B-7，C-15)，(IA-216，A-65，B-10，C-15)，(IA-217，A-66，B-7，C-15)，(IA-218，A-6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5，A-170，B-7，C-15)，(IA-426，A-170，B-10，C-15)，(IA-427，A-171，B-7，C-15)，(IA-428，A-171，B-10，C-15)，(IA-429，A-172，B-7，C-15)，(IA-430，A-172，B-10，C-15)，(IA-431，A-173，B-7，C-15)，(IA-432，A-173，B-10，C-15)，(IA-433，A-174，B-7，C-15)，(IA-434，A-174，B-10，C-15)，(IA-435，A-175，B-7，C-15)，(IA-436，A-175，B-10，C-15)，(IA-437，A-176，B-7，C-15)，(IA-438，A-176，B-10，C-15)，(IA-439，A-177，B-7，C-15)，(IA-440，A-177，B-10，C-15)，(IA-441，A-178，B-7，C-15)，(IA-442，A-178，B-10，C-15)，(IA-443，A-179，B-7，C-15)，(IA-444，A-179，B-10，C-15)，(IA-445，A-180，B-7，C-15)，(IA-446，A-180，B-10，C-15)，(IA-447，A-181，B-7，C-15)，(IA-448，A-181，B-10，C-15)，(IA-449，A-182，B-7，C-15)，(IA-450，A-182，B-10，C-15)，(IA-451，A-183，B-7，C-15)，(IA-452，A-183，B-10，C-15)，(IA-453，A-184，B-7，C-15)，(IA-454，A-184，B-10，C-15)，(IA-455，A-185，B-7，C-15)，(IA-456，A-185，B-10，C-15)，(IA-457，A-186，B-7，C-15)，(IA-458，A-186，B-10，C-15)，(IA-459，A-187，B-7，C-15)，(IA-460，A-187，B-10，C-15)，(IA-461，A-188，B-7，C-15)，(IA-462，A-188，B-10，C-15)，(IA-463，A-189，B-7，C-15)，(IA-464，A-189，B-10，C-15)，(IA-465，A-190，B-7，C-15)，(IA-466，A-190，B-10，C-15)，(IA-467，A-191，B-7，C-15)，(IA-468，A-191，B-10，C-15)，(IA-469，A-192，B-7，C-15)，(IA-470，A-192，B-10，C-15)，(IA-471，A-193，B-7，C-15)，(IA-472，A-193，B-10，C-15)，(IA-473，A-194，B-7，C-15)，(IA-474，A-194，B-10，C-15)，(IA-475，A-195，B-7，C-15)，(IA-476，A-195，B-10，C-15)，(IA-477，A-196，B-7，C-15)，(IA-478，A-196，B-10，C-15)，(IA-479，A-197，B-7，C-15)，(IA-480，A-197，B-10，C-15)，(IA-481，A-198，B-7，C-15)，(IA-482，A-198，B-10，C-15)，(IA-483，A-199，B-7，C-15)，(IA-484，A-199，B-10，C-15)，(IA-485，A-200，B-7，C-15)，(IA-486，A-200，B-10，C-15)，(IA-487，A-201，B-7，C-15)，(IA-488，A-201，B-10，C-15)，(IA-489，A-202，B-7，C-15)，(IA-490，A-202，B-10，C-15)，(IA-491，A-203，B-7，C-15)，(IA-492，A-203，B-10，C-15)，(IA-493，A-204，B-7，C-15)，(IA-494，A-204，B-10，C-15)，(IA-495，A-205，B-7，C-15)，(IA-496，A-205，B-10，C-15)，(IA-497，A-206，B-7，C-15)，(IA-498，A-206，B-10，C-15)，(IA-499，A-207，B-7，C-15)，(IA-500，A-207，B-10，C-15)，(IA-501，A-208，B-7，C-15)，(IA-502，A-208，B-10，C-15)，(IA-503，A-209，B-7，C-15)，(IA-504，A-209，B-10，C-15)，(IA-505，A-210，B-7，C-15)，(IA-506，A-210，B-10，C-15)，(IA-507，A-211，B-7，C-15)，(IA-508，A-211，B-10，C-15)，(IA-509，A-212，B-7，C-15)，(IA-510，A-212，B-10，C-15)，(IA-511，A-213，B-7，C-15)，(IA-512，A-213，B-10，C-15)，(IA-513，A-214，B-7，C-15)，(IA-514，A-214，B-10，C-15)，(IA-515，A-215，B-7，C-15)，(IA-516，A-215，B-10，C-15)，(IA-517，A-216，B-7，C-15)，(IA-518，A-216，B-10，C-15)，(IA-519，A-217，B-7，C-15)，(IA-520，A-217，B-10，C-15)，(IA-521，A-218，B-7，C-15)，(IA-522，A-218，B-10，C-15)，(IA-523，A-219，B-7，C-15)，(IA-524，A-219，B-10，C-15)，(IA-525，A-220，B-7，C-15)，(IA-526，A-220，B-10，C-15)，(IA-527，A-221，B-7，C-15)，(IA-528，A-221，B-10，C-15)，(IA-529，A-222，B-7，C-15)，(IA-530，A-222，B-10，C-15)，(IA-531，A-223，B-7，C-15)，(IA-532，A-223，B-10，C-15)，(IA-533，A-224，B-7，C-15)，(IA-534，A-224，B-10，C-15)，(IA-535，A-225，B-7，C-15)，(IA-536，A-225，B-10，C-15)，(IA-537，A-226，B-7，C-15)，(IA-538，A-226，B-10，C-15)，(IA-539，A-227，B-7，C-15)，(IA-540，A-227，B-10，C-15)，(IA-541，A-228，B-7，C-15)，(IA-542，A-228，B-10，C-15)，(IA-543，A-229，B-7，C-15)，(IA-544，A-229，B-10，C-15)，(IA-545，A-230，B-7，C-15)，(IA-546，A-230，B-10，C-15)，(IA-547，A-231，B-7，C-15)，(IA-548，A-231，B-10，C-15)，(IA-549，A-232，B-7，C-15)，(IA-550，A-232，B-10，C-15)，(IA-551，A-233，B-7，C-15)，(IA-552，A-233，B-10，C-15)，(IA-553，A-234，B-7，C-15)，(IA-554，A-234，B-10，C-15)，(IA-555，A-235，B-7，C-15)，(IA-556，A-235，B-10，C-15)，(IA-557，A-236，B-7，C-15)，(IA-558，A-236，B-10，C-15)，(IA-559，A-237，B-7，C-15)，(IA-560，A-237，B-10，C-15)，(IA-561，A-238，B-7，C-15)，(IA-562，A-238，B-10，C-15)，(IA-563，A-239，B-7，C-15)，(IA-564，A-239，B-10，C-15)，(IA-565，A-240，B-7，C-15)，(IA-566，A-240，B-10，C-15)，(IA-567，A-241，B-7，C-15)，(IA-568，A-241，B-10，C-15)，(IA-569，A-242，B-7，C-15)，(IA-570，A-242，B-10，C-15)，(IA-571，A-243，B-7，C-15)，(IA-572，A-243，B-10，C-15)，(IA-573，A-244，B-7，C-15)，(IA-574，A-244，B-10，C-15)，(IA-575，A-245，B-7，C-15)，(IA-576，A-245，B-10，C-15)，(IA-577，A-246，B-7，C-15)，(IA-578，A-246，B-10，C-15)，(IA-579，A-247，B-7，C-15)，(IA-580，A-247，B-10，C-15)，(IA-581，A-248，B-7，C-15)，(IA-582，A-248，B-10，C-15)，(IA-583，A-249，B-7，C-15)，(IA-584，A-249，B-10，C-15)，(IA-585，A-250，B-7，C-15)，(IA-586，A-250，B-10，C-15)，(IA-587，A-251，B-7，C-15)，(IA-588，A-251，B-10，C-15)，(IA-589，A-252，B-7，C-15)，(IA-590，A-252，B-10，C-15)，(IA-591，A-253，B-7，C-15)，(IA-592，A-253，B-10，C-15)，(IA-593，A-254，B-7，C-15)，(IA-594，A-254，B-10，C-15)，(IA-595，A-255，B-7，C-15)，(IA-596，A-255，B-10，C-15)，(IA-597，A-256，B-7，C-15)，(IA-598，A-256，B-10，C-15)，(IA-599，A-257，B-7，C-15)，(IA-600，A-257，B-10，C-15)，(IA-601，A-258，B-7，C-15)，(IA-602，A-258，B-10，C-15)，(IA-603，A-259，B-7，C-15)，(IA-604，A-259，B-10，C-15)，(IA-605，A-260，B-7，C-15)，(IA-606，A-260，B-10，C-15)，(IA-607，A-261，B-7，C-15)，(IA-608，A-261，B-10，C-15)，(IA-609，A-262，B-7，C-15)，(IA-610，A-262，B-10，C-15)，(IA-611，A-263，B-7，C-15)，(IA-612，A-263，B-10，C-15)，(IA-613，A-264，B-7，C-15)，(IA-614，A-264，B-10，C-15)，(IA-615，A-265，B-7，C-15)，(IA-616，A-265，B-10，C-15)，(IA-617，A-266，B-7，C-15)，(IA-618，A-266，B-10，C-15)，(IA-619，A-267，B-7，C-15)，(IA-620，A-267，B-10，C-15)，(IA-621，A-268，B-7，C-15)，(IA-622，A-268，B-10，C-15)，(IA-623，A-269，B-7，C-15)，(IA-624，A-269，B-10，C-15)，(IA-625，A-270，B-7，C-15)，(IA-626，A-270，B-10，C-15)

可按与前面所述相同的方式制备式(IB)的化合物：

其中Z¹为CR^2B或N；Z²为CR^4B或N；R^2B、R^2C、R^2D和R^2E独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基、乙基、烯丙基、炔丙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、甲硫基、甲基磺酰基、苯基、苯氧基、苯硫基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、甲基羰基氨基、甲基磺酰基氨基、硝基、氰基、2-呋喃基、2-噻吩甲基、2-吡啶基、1，3-

唑-2-基、1，3-

唑-4-基、1，3-

唑-5-基、1，3-噻唑-2-基、1，3-噻唑-4-基、1，3-噻唑-5-基、1，3，4-二唑-2-基、1，3，4-噻二唑-2-基、咪唑-1-基、吡唑-1-基、吗啉代、吡咯烷基或哌啶子基；R³为甲氧基、乙氧基、异丙氧基、仲丁氧基、二氟甲氧基、1-苯基乙氧基、苯氧基、甲硫基、乙硫基、异丙硫基、仲丁硫基、二氟甲硫基、1-苯基乙硫基或苯硫基；R^4A、R^4B、R^4C和R^4D独立地为氢原子、氟原子、氯原子、甲基或甲氧基；L³为单键、亚甲基、1，1-二甲基亚甲基、亚乙基、-CH＝CH-CH₂-、1-亚丙基-1，3-二炔基、-O-CH₂-、-O-CH(Me)-、-O-C(Me)₂-、-S-CH₂-或-NH-CH₂-。

下文中，部分A、部分B和部分C的组合的表与式(IA)的相同。

式(IB)的化合物显示在下面；

(化合物编号，部分A，部分B，部分C)(IB-1，A-1，B-1，C-15)，(IB-2，A-1，B-2，C-15)，(IB-3，A-1，B-3，C-15)，(IB-4，A-1，B-4，C-15)，(IB-5，A-1，B-5，C-15)，(IB-6，A-1，B-6，C-15)，(IB-7，A-1，B-7，C-15)，(IB-8，A-1，B-7，C-52)，(IB-9，A-1，B-8，C-15)，(IB-10，A-1，B-9，C-15)，(IB-11，A-1，B-10，C-15)，(IB-12，A-1，B-10，C-52)，(IB-13，A-2，B-1，C-15)，(IB-14，A-2，B-2，C-15)，(IB-15，A-2，B-3，C-15)，(IB-16，A-2，B-4，C-15)，(IB-17，A-2，B-5，C-15)，(IB-18，A-2，B-6，C-15)，(IB-19，A-2，B-7，C-15)，(IB-20，A-2，B-7，C-52)，(IB-21，A-2，B-8，C-15)，(IB-22，A-2，B-9，C-15)，(IB-23，A-2，B-10，C-15)，(IB-24，A-2，B-10，C-52)，(IB-25，A-3，B-1，C-15)，(IB-26，A-3，B-2，C-15)，(IB-27，A-3，B-3，C-15)，(IB-28，A-3，B-4，C-15)，(IB-29，A-3，B-5，C-15)，(IB-30，A-3，B-6，C-15)，(IB-31，A-3，B-7，C-1)，(IB-32，A-3，B-7，C-2)，(IB-33，A-3，B-7，C-3)，(IB-34，A-3，B-7，C-4)，(IB-35，A-3，B-7，C-5)，(IB-36，A-3，B-7，C-6)，(IB-37，A-3，B-7，C-7)，(IB-38，A-3，B-7，C-8)，(IB-39，A-3，B-7，C-9)，(IB-40，A-3，B-7，C-10)，(IB-41，A-3，B-7，C-11)，(IB-42，A-3，B-7，C-12)，(IB-43，A-3，B-7，C-13)，(IB-44，A-3，B-7，C-14)，(IB-45，A-3，B-7，C-15)，(IB-46，A-3，B-7，C-16)，(IB-47，A-3，B-7，C-17)，(IB-48，A-3，B-7，C-18)，(IB-49，A-3，B-7，C-19)，(IB-50，A-3，B-7，C-20)，(IB-51，A-3，B-7，C-21)，(IB-52，A-3，B-7，C-22)，(IB-53，A-3，B-7，C-23)，(IB-54，A-3，B-7，C-24)，(IB-55，A-3，B-7，C-25)，(IB-56，A-3，B-7，C-26)，(IB-57，A-3，B-7，C-27)，(IB-58，A-3，B-7，C-28)，(IB-59，A-3，B-7，C-29)，(IB-60，A-3，B-7，C-30)，(IB-61，A-3，B-7，C-31)，(IB-62，A-3，B-7，C-32)，(IB-63，A-3，B-7，C-33)，(IB-64，A-3，B-7，C-34)，(IB-65，A-3，B-7，C-35)，(IB-66，A-3，B-7，C-36)，(IB-67，A-3，B-7，C-37)，(IB-68，A-3，B-7，C-38)，(IB-69，A-3，B-7，C-39)，(IB-70，A-3，B-7，C-40)，(IB-71，A-3，B-7，C-41)，(IB-72，A-3，B-7，C-42)，(IB-73，A-3，B-7，C-43)，(IB-74，A-3，B-7，C-44)，(IB-75，A-3，B-7，C-45)，(IB-76，A-3，B-7，C-46)，(IB-77，A-3，B-7，C-47)，(IB-78，A-3，B-7，C-48)，(IB-79，A-3，B-7，C-49)，(IB-80，A-3，B-7，C-50)，(IB-81，A-3，B-7，C-51)，(IB-82，A-3，B-7，C-52)，(IB-83，A-3，B-7，C-53)，(IB-84，A-3，B-7，C-54)，(IB-85，A-3，B-7，C-55)，(IB-86，A-3，B-7，C-56)，(IB-87，A-3，B-7，C-57)，(IB-88，A-3，B-7，C-58)，(IB-89，A-3，B-7，C-59)，(IB-90，A-3，B-7，C-60)，(IB-91，A-3，B-7，C-61)，(IB-92，A-3，B-7，C-62)，(IB-93，A-3，B-7，C-63)，(IB-94，A-3，B-7，C-64)，(IB-95，A-3，B-7，C-65)，(IB-96，A-3，B-7，C-66)，(IB-97，A-3，B-7，C-67)，(IB-98，A-3，B-7，C-68)，(IB-99，A-3，B-7，C-69)，(IB-100，A-3，B-7，C-70)，(IB-101，A-3，B-7，C-71)，(IB-102，A-3，B-7，C-72)，(IB-103，A-3，B-7，C-73)，(IB-104，A-3，B-7，C-74)，(IB-105，A-3，B-7，C-75)，(IB-106，A-3，B-7，C-76)，(IB-107，A-3，B-7，C-77)，(IB-108，A-3，B-7，C-78)，(IB-109，A-3，B-7，C-79)，(IB-110，A-3，B-7，C-80)，(IB-111，A-3，B-7，C-81)，(IB-112，A-3，B-7，C-82)，(IB-113，A-3，B-7，C-83)，(IB-114，A-3，B-7，C-84)，(IB-115，A-3，B-7，C-85)，(IB-116，A-3，B-7，C-86)，(IB-117，A-3，B-7，C-87)，(IB-118，A-3，B-7，C-88)，(IB-119，A-3，B-7，C-89)，(IB-120，A-3，B-7，C-90)，(IB-121，A-3，B-7，C-91)，(IB-122，A-3，B-7，C-92)，(IB-123，A-3，B-7，C-93)，(IB-124，A-3，B-7，C-94)，(IB-125，A-3，B-7，C-95)，(IB-126，A-3，B-7，C-96)，(IB-127，A-3，B-7，C-97)，(IB-128，A-3，B-7，C-98)，(IB-129，A-3，B-7，C-99)，(IB-130，A-3，B-7，C-100)，(IB-131，A-3，B-7，C-101)，(IB-132，A-3，B-7，C-102)，(IB-133，A-3，B-7，C-103)，(IB-134，A-3，B-7，C-104)，(IB-135，A-3，B-7，C-105)，(IB-136，A-3，B-7，C-106)，(IB-137，A-3，B-7，C-107)，(IB-138，A-3，B-7，C-108)，(IB-139，A-3，B-7，C-109)，(IB-140，A-3，B-7，C-110)，(IB-141，A-3，B-7，C-111)，(IB-142，A-3，B-7，C-112)，(IB-143，A-3，B-7，C-113)，(IB-144，A-3，B-7，C-114)，(IB-145，A-3，B-7，C-115)，(IB-146，A-3，B-7，C-116)，(IB-147，A-3，B-7，C-117)，(IB-148，A-3，B-7，C-118)，(IB-149，A-3，B-7，C-119)，(IB-150，A-3，B-7，C-120)，(IB-151，A-3，B-7，C-121)，(IB-152，A-3，B-7，C-122)，(IB-153，A-3，B-7，C-123)，(IB-154，A-3，B-7，C-124)，(IB-155，A-3，B-7，C-125)，(IB-156，A-3，B-7，C-126)，(IB-157，A-3，B-7，C-127)，(IB-158，A-3，B-7，C-128)，(IB-159，A-3，B-7，C-129)，(IB-160，A-3，B-7，C-130)，(IB-161，A-3，B-7，C-131)，(IB-162，A-3，B-7，C-132)，(IB-163，A-3，B-7，C-133)，(IB-164，A-3，B-7，C-134)，(IB-165，A-3，B-7，C-135)，(IB-166，A-3，B-7，C-136)，(IB-167，A-3，B-7，C-137)，(IB-168，A-3，B-7，C-138)，(IB-169，A-3，B-7，C-139)，(IB-170，A-3，B-7，C-140)，(IB-171，A-3，B-7，C-141)，(IB-172，A-3，B-7，C-142)，(IB-173，A-3，B-7，C-143)，(IB-174，A-3，B-7，C-144)，(IB-175，A-3，B-7，C-145)，(IB-176，A-3，B-7，C-146)，(IB-177，A-3，B-7，C-147)，(IB-178，A-3，B-7，C-148)，(IB-179，A-3，B-7，C-149)，(IB-180，A-3，B-7，C-150)，(IB-181，A-3，B-7，C-151)，(IB-182，A-3，B-7，C-152)，(IB-183，A-3，B-7，C-153)，(IB-184，A-3，B-7，C-154)，(IB-185，A-3，B-7，C-155)，(IB-186，A-3，B-7，C-156)，(IB-187，A-3，B-7，C-157)，(IB-188，A-3，B-7，C-158)，(IB-189，A-3，B-7，C-159)，(IB-190，A-3，B-7，C-160)，(IB-191，A-3，B-7，C-161)，(IB-192，A-3，B-7，C-162)，(IB-193，A-3，B-7，C-163)，(IB-194，A-3，B-7，C-164)，(IB-195，A-3，B-7，C-165)，(IB-196，A-3，B-7，C-166)，(IB-197，A-3，B-7，C-167)，(IB-198，A-3，B-7，C-168)，(IB-199，A-3，B-7，C-169)，(IB-200，A-3，B-7，C-170)，(IB-201，A-3，B-7，C-171)，(IB-202，A-3，B-7，C-172)，(IB-203，A-3，B-7，C-173)，(IB-204，A-3，B-7，C-174)，(IB-205，A-3，B-7，C-175)，(IB-206，A-3，B-7，C-176)，(IB-207，A-3，B-7，C-177)，(IB-208，A-3，B-7，C-178)，(IB-209，A-3，B-7，C-179)，(IB-210，A-3，B-7，C-180)，(IB-211，A-3，B-7，C-181)，(IB-212，A-3，B-7，C-182)，(IB-213，A-3，B-7，C-183)，(IB-214，A-3，B-7，C-184)，(IB-215，A-3，B-7，C-185)，(IB-216，A-3，B-7，C-186)，(IB-217，A-3，B-7，C-187)，(IB-218，A-3，B-7，C-188)，(IB-219，A-3，B-7，C-189)，(IB-220，A-3，B-7，C-190)，(IB-221，A-3，B-7，C-191)，(IB-222，A-3，B-7，C-192)，(IB-223，A-3，B-7，C-193)，(IB-224，A-3，B-7，C-194)，(IB-225，A-3，B-7，C-195)，(IB-226，A-3，B-7，C-196)，(IB-227，A-3，B-7，C-197)，(I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22，B-7，C-197)，(IB-1296，A-22，B-7，C-198)，(IB-1297，A-22，B-7，C-199)，(IB-1298，A-22，B-7，C-200)，(IB-1299，A-22，B-7，C-201)，(IB-1300，A-22，B-7，C-202)，(IB-1301，A-22，B-7，C-203)，(IB-1302，A-22，B-7，C-204)，(IB-1303，A-22，B-7，C-205)，(IB-1304，A-22，B-7，C-206)，(IB-1305，A-22，B-7，C-207)，(IB-1306，A-22，B-7，C-208)，(IB-1307，A-22，B-7，C-209)，(IB-1308，A-22，B-7，C-210)，(IB-1309，A-22，B-7，C-211)，(IB-1310，A-22，B-7，C-212)，(IB-1311，A-22，B-7，C-213)，(IB-1312，A-22，B-7，C-214)，(IB-1313，A-23，B-1，C-15)，(IB-1314，A-23，B-2，C-15)，(IB-1315，A-23，B-3，C-15)，(IB-1316，A-23，B-4，C-15)，(IB-1317，A-23，B-5，C-15)，(IB-1318，A-23，B-6，C-15)，(IB-1319，A-23，B-7，C-15)，(IB-1320，A-23，B-7，C-52)，(IB-1321，A-23，B-8，C-15)，(IB-1322，A-23，B-9，C-15)，(IB-1323，A-23，B-10，C-15)，(IB-1324，A-23，B-10，C-52)，(IB-1325，A-24，B-1，C-15)，(IB-1326，A-24，B-2，C-15)，(IB-1327，A-24，B-3，C-15)，(IB-1328，A-24，B-4，C-15)，(IB-1329，A-24，B-5，C-15)，(IB-1330，A-24，B-6，C-15)，(IB-1331，A-24，B-7，C-15)，(IB-1332，A-24，B-7，C-52)，(IB-1333，A-24，B-8，C-15)，(IB-1334，A-24，B-9，C-15)，(IB-1335，A-24，B-10，C-15)，(IB-1336，A-24，B-10，C-52)，(IB-1337，A-25，B-1，C-15)，(IB-1338，A-25，B-2，C-15)，(IB-1339，A-25，B-3，C-15)，(IB-1340，A-25，B-4，C-15)，(IB-1341，A-25，B-5，C-15)，(IB-1342，A-25，B-6，C-15)，(IB-1343，A-25，B-7，C-15)，(IB-1344，A-25，B-7，C-52)，(IB-1345，A-25，B-8，C-15)，(IB-1346，A-25，B-9，C-15)，(IB-1347，A-25，B-10，C-15)，(IB-1348，A-25，B-10，C-52)，(IB-1349，A-26，B-1，C-15)，(IB-1350，A-26，B-2，C-15)，(IB-1351，A-26，B-3，C-15)，(IB-1352，A-26，B-4，C-15)，(IB-1353，A-26，B-5，C-15)，(IB-1354，A-26，B-6，C-15)，(IB-1355，A-26，B-7，C-15)，(IB-1356，A-26，B-7，C-52)，(IB-1357，A-26，B-8，C-15)，(IB-1358，A-26，B-9，C-15)，(IB-1359，A-26，B-10，C-15)，(IB-1360，A-26，B-10，C-52)，(IB-1361，A-27，B-1，C-15)，(IB-1362，A-27，B-2，C-15)，(IB-1363，A-27，B-3，C-15)，(IB-1364，A-27，B-4，C-15)，(IB-1365，A-27，B-5，C-15)，(IB-1366，A-27，B-6，C-15)，(IB-1367，A-27，B-7，C-1)，(IB-1368，A-27，B-7，C-2)，(IB-1369，A-27，B-7，C-3)，(IB-1370，A-27，B-7，C-4)，(IB-1371，A-27，B-7，C-5)，(IB-1372，A-27，B-7，C-6)，(IB-1373，A-27，B-7，C-7)，(IB-1374，A-27，B-7，C-8)，(IB-1375，A-27，B-7，C-9)，(IB-1376，A-27，B-7，C-10)，(IB-1377，A-27，B-7，C-11)，(IB-1378，A-27，B-7，C-12)，(IB-1379，A-27，B-7，C-13)，(IB-1380，A-27，B-7，C-14)，(IB-1381，A-27，B-7，C-15)，(IB-1382，A-27，B-7，C-16)，(IB-1383，A-27，B-7，C-17)，(IB-1384，A-27，B-7，C-18)，(IB-1385，A-27，B-7，C-19)，(IB-1386，A-27，B-7，C-20)，(IB-1387，A-27，B-7，C-21)，(IB-1388，A-27，B-7，C-22)，(IB-1389，A-27，B-7，C-23)，(IB-1390，A-27，B-7，C-24)，(IB-1391，A-27，B-7，C-25)，(IB-1392，A-27，B-7，C-26)，(IB-1393，A-27，B-7，C-27)，(IB-1394，A-27，B-7，C-28)，(IB-1395，A-27，B-7，C-29)，(IB-1396，A-27，B-7，C-30)，(IB-1397，A-27，B-7，C-31)，(IB-1398，A-27，B-7，C-32)，(IB-1399，A-27，B-7，C-33)，(IB-1400，A-27，B-7，C-34)，(IB-1401，A-27，B-7，C-35)，(IB-1402，A-27，B-7，C-36)，(IB-1403，A-27，B-7，C-37)，(IB-1404，A-27，B-7，C-38)，(IB-1405，A-27，B-7，C-39)，(IB-1406，A-27，B-7，C-40)，(IB-1407，A-27，B-7，C-41)，(IB-1408，A-27，B-7，C-42)，(IB-1409，A-27，B-7，C-43)，(IB-1410，A-27，B-7，C-44)，(IB-1411，A-27，B-7，C-45)，(IB-1412，A-27，B-7，C-46)，(IB-1413，A-27，B-7，C-47)，(IB-1414，A-27，B-7，C-48)，(IB-1415，A-27，B-7，C-49)，(IB-1416，A-27，B-7，C-50)，(IB-1417，A-27，B-7，C-51)，(IB-1418，A-27，B-7，C-52)，(IB-1419，A-27，B-7，C-53)，(IB-1420，A-27，B-7，C-54)，(IB-1421，A-27，B-7，C-55)，(IB-1422，A-27，B-7，C-56)，(IB-1423，A-27，B-7，C-57)，(IB-1424，A-27，B-7，C-58)，(IB-1425，A-27，B-7，C-59)，(IB-1426，A-27，B-7，C-60)，(IB-1427，A-27，B-7，C-61)，(IB-1428，A-27，B-7，C-62)，(IB-1429，A-27，B-7，C-63)，(IB-1430，A-27，B-7，C-64)，(IB-1431，A-27，B-7，C-65)，(IB-1432，A-27，B-7，C-66)，(IB-1433，A-27，B-7，C-67)，(IB-1434，A-27，B-7，C-68)，(IB-1435，A-27，B-7，C-69)，(IB-1436，A-27，B-7，C-70)，(IB-1437，A-27，B-7，C-71)，(IB-1438，A-27，B-7，C-72)，(IB-1439，A-27，B-7，C-73)，(IB-1440，A-27，B-7，C-74)，(IB-1441，A-27，B-7，C-75)，(IB-1442，A-27，B-7，C-76)，(IB-1443，A-27，B-7，C-77)，(IB-1444，A-27，B-7，C-78)，(IB-1445，A-27，B-7，C-79)，(IB-1446，A-27，B-7，C-80)，(IB-1447，A-27，B-7，C-81)，(IB-1448，A-27，B-7，C-82)，(IB-1449，A-27，B-7，C-83)，(IB-1450，A-27，B-7，C-84)，(IB-1451，A-27，B-7，C-85)，(IB-1452，A-27，B-7，C-86)，(IB-1453，A-27，B-7，C-87)，(IB-1454，A-27，B-7，C-88)，(IB-1455，A-27，B-7，C-89)，(IB-1456，A-27，B-7，C-90)，(IB-1457，A-27，B-7，C-91)，(IB-1458，A-27，B-7，C-92)，(IB-1459，A-27，B-7，C-93)，(IB-1460，A-27，B-7，C-94)，(IB-1461，A-27，B-7，C-95)，(IB-1462，A-27，B-7，C-96)，(IB-1463，A-27，B-7，C-97)，(IB-1464，A-27，B-7，C-98)，(IB-1465，A-27，B-7，C-99)，(IB-1466，A-27，B-7，C-100)，(IB-1467，A-27，B-7，C-101)，(IB-1468，A-27，B-7，C-102)，(IB-1469，A-27，B-7，C-103)，(IB-1470，A-27，B-7，C-104)，(IB-1471，A-27，B-7，C-105)，(IB-1472，A-27，B-7，C-106)，(IB-1473，A-27，B-7，C-107)，(IB-1474，A-27，B-7，C-108)，(IB-1475，A-27，B-7，C-109)，(IB-1476，A-27，B-7，C-110)，(IB-1477，A-27，B-7，C-111)，(IB-1478，A-27，B-7，C-112)，(IB-1479，A-27，B-7，C-113)，(IB-1480，A-27，B-7，C-114)，(IB-1481，A-27，B-7，C-115)，(IB-1482，A-27，B-7，C-116)，(IB-1483，A-27，B-7，C-117)，(IB-1484，A-27，B-7，C-118)，(IB-1485，A-27，B-7，C-119)，(IB-1486，A-27，B-7，C-120)，(IB-1487，A-27，B-7，C-121)，(IB-1488，A-27，B-7，C-122)，(IB-1489，A-27，B-7，C-123)，(IB-1490，A-27，B-7，C-124)，(IB-1491，A-27，B-7，C-125)，(IB-1492，A-27，B-7，C-126)，(IB-1493，A-27，B-7，C-127)，(IB-1494，A-27，B-7，C-128)，(IB-1495，A-27，B-7，C-129)，(IB-1496，A-27，B-7，C-130)，(IB-1497，A-27，B-7，C-131)，(IB-1498，A-27，B-7，C-132)，(IB-1499，A-27，B-7，C-133)，(IB-1500，A-27，B-7，C-134)，(IB-1501，A-27，B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10，C-15)，(IB-4559，A-163，B-7，C-15)，(IB-4560，A-163，B-10，C-15)，(IB-4561，A-164，B-7，C-15)，(IB-4562，A-164，B-10，C-15)，(IB-4563，A-165，B-7，C-15)，(IB-4564，A-165，B-10，C-15)，(IB-4565，A-166，B-7，C-15)，(IB-4566，A-166，B-10，C-15)，(IB-4567，A-167，B-7，C-15)，(IB-4568，A-167，B-10，C-15)，(IB-4569，A-168，B-7，C-15)，(IB-4570，A-168，B-10，C-15)，(IB-4571，A-169，B-7，C-15)，(IB-4572，A-169，B-10，C-15)，(IB-4573，A-170，B-7，C-15)，(IB-4574，A-170，B-10，C-15)，(IB-4575，A-171，B-7，C-15)，(IB-4576，A-171，B-10，C-15)，(IB-4577，A-172，B-7，C-15)，(IB-4578，A-172，B-10，C-15)，(IB-4579，A-173，B-7，C-15)，(IB-4580，A-173，B-10，C-15)，(IB-4581，A-174，B-7，C-15)，(IB-4582，A-174，B-10，C-15)，(IB-4583，A-175，B-7，C-15)，(IB-4584，A-175，B-10，C-15)，(IB-4585，A-176，B-7，C-15)，(IB-4586，A-176，B-10，C-15)，(IB-4587，A-177，B-7，C-15)，(IB-4588，A-177，B-10，C-15)，(IB-4589，A-178，B-7，C-15)，(IB-4590，A-178，B-10，C-15)，(IB-4591，A-179，B-7，C-15)，(IB-4592，A-179，B-10，C-15)，(IB-4593，A-180，B-7，C-15)，(IB-4594，A-180，B-10，C-15)，(IB-4595，A-181，B-7，C-15)，(IB-4596，A-181，B-10，C-15)，(IB-4597，A-182，B-7，C-15)，(IB-4598，A-182，B-10，C-15)，(IB-4599，A-183，B-7，C-15)，(IB-4600，A-183，B-10，C-15)，(IB-4601，A-184，B-7，C-15)，(IB-4602，A-184，B-10，C-15)，(IB-4603，A-185，B-7，C-15)，(IB-4604，A-185，B-10，C-15)，(IB-4605，A-186，B-7，C-15)，(IB-4606，A-186，B-10，C-15)，(IB-4607，A-187，B-7，C-15)，(IB-4608，A-187，B-10，C-15)，(IB-4609，A-188，B-7，C-15)，(IB-4610，A-188，B-10，C-15)，(IB-4611，A-189，B-7，C-15)，(IB-4612，A-189，B-10，C-15)，(IB-4613，A-190，B-7，C-15)，(IB-4614，A-190，B-10，C-15)，(IB-4615，A-191，B-7，C-15)，(IB-4616，A-191，B-10，C-15)，(IB-4617，A-192，B-7，C-15)，(IB-4618，A-192，B-10，C-15)，(IB-4619，A-193，B-7，C-15)，(IB-4620，A-193，B-10，C-15)，(IB-4621，A-194，B-7，C-15)，(IB-4622，A-194，B-10，C-15)，(IB-4623，A-195，B-7，C-15)，(IB-4624，A-195，B-10，C-15)，(IB-4625，A-196，B-7，C-15)，(IB-4626，A-196，B-10，C-15)，(IB-4627，A-197，B-7，C-15)，(IB-4628，A-197，B-10，C-15)，(IB-4629，A-198，B-7，C-15)，(IB-4630，A-198，B-10，C-15)，(IB-4631，A-199，B-7，C-15)，(IB-4632，A-199，B-10，C-15)，(IB-4633，A-200，B-7，C-15)，(IB-4634，A-200，B-10，C-15)，(IB-4635，A-201，B-7，C-15)，(IB-4636，A-201，B-10，C-15)，(IB-4637，A-202，B-7，C-15)，(IB-4638，A-202，B-10，C-15)，(IB-4639，A-203，B-7，C-15)，(IB-4640，A-203，B-10，C-15)，(IB-4641，A-204，B-7，C-15)，(IB-4642，A-204，B-10，C-15)，(IB-4643，A-205，B-7，C-15)，(IB-4644，A-205，B-10，C-15)，(IB-4645，A-206，B-7，C-15)，(IB-4646，A-206，B-10，C-15)，(IB-4647，A-207，B-7，C-15)，(IB-4648，A-207，B-10，C-15)，(IB-4649，A-208，B-7，C-15)，(IB-4650，A-208，B-10，C-15)，(IB-4651，A-209，B-7，C-15)，(IB-4652，A-209，B-10，C-15)，(IB-4653，A-210，B-7，C-15)，(IB-4654，A-210，B-10，C-15)，(IB-4655，A-211，B-7，C-15)，(IB-4656，A-211，B-10，C-15)，(IB-4657，A-212，B-7，C-15)，(IB-4658，A-212，B-10，C-15)，(IB-4659，A-213，B-7，C-15)，(IB-4660，A-213，B-10，C-15)，(IB-4661，A-214，B-7，C-15)，(IB-4662，A-214，B-10，C-15)，(IB-4663，A-215，B-7，C-15)，(IB-4664，A-215，B-10，C-15)，(IB-4665，A-216，B-7，C-15)，(IB-4666，A-216，B-10，C-15)，(IB-4667，A-217，B-7，C-15)，(IB-4668，A-217，B-10，C-15)，(IB-4669，A-218，B-7，C-15)，(IB-4670，A-218，B-10，C-15)，(IB-4671，A-219，B-7，C-15)，(IB-4672，A-219，B-10，C-15)，(IB-4673，A-220，B-7，C-15)，(IB-4674，A-220，B-10，C-15)，(IB-4675，A-221，B-7，C-15)，(IB-4676，A-221，B-10，C-15)，(IB-4677，A-222，B-7，C-15)，(IB-4678，A-222，B-10，C-15)，(IB-4679，A-223，B-7，C-15)，(IB-4680，A-223，B-10，C-15)，(IB-4681，A-224，B-7，C-15)，(IB-4682，A-224，B-10，C-15)，(IB-4683，A-225，B-7，C-15)，(IB-4684，A-225，B-10，C-15)，(IB-4685，A-226，B-7，C-15)，(IB-4686，A-226，B-10，C-15)，(IB-4687，A-227，B-7，C-15)，(IB-4688，A-227，B-10，C-15)，(IB-4689，A-228，B-7，C-15)，(IB-4690，A-228，B-10，C-15)，(IB-4691，A-229，B-7，C-15)，(IB-4692，A-229，B-10，C-15)，(IB-4693，A-230，B-7，C-15)，(IB-4694，A-230，B-10，C-15)，(IB-4695，A-231，B-7，C-15)，(IB-4696，A-231，B-10，C-15)，(IB-4697，A-232，B-7，C-15)，(IB-4698，A-232，B-10，C-15)，(IB-4699，A-233，B-7，C-15)，(IB-4700，A-233，B-10，C-15)，(IB-4701，A-234，B-7，C-15)，(IB-4702，A-234，B-10，C-15)，(IB-4703，A-235，B-7，C-15)，(IB-4704，A-235，B-10，C-15)，(IB-4705，A-236，B-7，C-15)，(IB-4706，A-236，B-10，C-15)，(IB-4707，A-237，B-7，C-15)，(IB-4708，A-237，B-10，C-15)，(IB-4709，A-238，B-7，C-15)，(IB-4710，A-238，B-10，C-15)，(IB-4711，A-239，B-7，C-15)，(IB-4712，A-239，B-10，C-15)，(IB-4713，A-240，B-7，C-15)，(IB-4714，A-240，B-10，C-15)，(IB-4715，A-241，B-7，C-15)，(IB-4716，A-241，B-10，C-15)，(IB-4717，A-242，B-7，C-15)，(IB-4718，A-242，B-10，C-15)，(IB-4719，A-243，B-7，C-15)，(IB-4720，A-243，B-10，C-15)，(IB-4721，A-244，B-7，C-15)，(IB -4722，A-244，B-10，C-15)，(IB-4723，A-245，B-7，C-15)，(IB-4724，A-245，B-10，C-15)，(IB-4725，A-246，B-7，C-15)，(IB-4726，A-246，B-10，C-15)，(IB-4727，A-247，B-7，C-15)，(IB-4728，A-247，B-10，C-15)，(IB-4729，A-248，B-7，C-15)，(IB-4730，A-248，B-10，C-15)，(IB-4731，A-249，B-7，C-15)，(IB-4732，A-249，B-10，C-15)，(IB-4733，A-250，B-7，C-15)，(IB-4734，A-250，B-10，C-15)，(IB-4735，A-251，B-7，C-15)，(IB-4736，A-251，B-10，C-15)，(IB-4737，A-252，B-7，C-15)，(IB-4738，A-252，B-10，C-15)，(IB-4739，A-253，B-7，C-15)，(IB-4740，A-253，B-10，C-15)，(IB-4741，A-254，B-7，C-15)，(IB-4742，A-254，B-10，C-15)，(IB-4743，A-255，B-7，C-15)，(IB-4744，A-255，B-10，C-15)，(IB-4745，A-256，B-7，C-15)，(IB-4746，A-256，B-10，C-15)，(IB-4747，A-257，B-7，C-15)，(IB-4748，A-257，B-10，C-15)，(IB-4749，A-258，B-7，C-15)，(IB-4750，A-258，B-10，C-15)，(IB-4751，A-259，B-7，C-15)，(IB-4752，A-259，B-10，C-15)，(IB-4753，A-260，B-7，C-15)，(IB-4754，A-260，B-10，C-15)，(IB-4755，A-261，B-7，C-15)，(IB-4756，A-261，B-10，C-15)，(IB-4757，A-262，B-7，C-15)，(IB-4758，A-262，B-10，C-15)，(IB-4759，A-263，B-7，C-15)，(IB-4760，A-263，B-10，C-15)，(IB-4761，A-264，B-7，C-15)，(IB-4762，A-264，B-10，C-15)，(IB-4763，A-265，B-7，C-15)，(IB-4764，A-265，B-10，C-15)，(IB-4765，A-266，B-7，C-15)，(IB-4766，A-266，B-10，C-15)，(IB-4767，A-267，B-7，C-15)，(IB-4768，A-267，B-10，C-15)，(IB-4769，A-268，B-7，C-15)，(IB-4770，A-268，B-10，C-15)，(IB-4771，A-269，B-7，C-15)，(IB-4772，A-269，B-10，C-15)，(IB-4773，A-270，B-7，C-15)，(IB-4774，A-270，B-10，C-15)

试验例1体外DP抑制活性

1)血小板的制备和cAMP分析方法

使用包含1/9量的3.8％柠檬酸钠的注射器从健康志愿者中采集30mL外周血。在室温下在180g下离心10分钟后，收集上清液并用作富血小板的血浆(PRP)。用洗涤缓冲液洗涤得到的PRP，并离心三次(洗涤过的血小板：WP)，并用微细胞计数器对血小板计数。以1.5×10⁸/分析的量将WP加入到培养皿中，并用3-异丁基-1-甲基黄质(IBMX；0.5mM)处理培养皿5分钟。在加入试验化合物5分钟后，通过加入100nM的PGD2引发反应。2分钟后通过加入1N盐酸终止反应，并使用12％Triton X-100破坏细胞。利用Homogeneous Trangient Fluorescence(HTRF)分析上清液中cAMP的量。

2)受体结合分析

均化制备的WP，并利用高速离心收集膜级分。将本发明的化合物或比较化合物A(W02003/097598中的No.IC-73)加入到培养皿中，并还加入[³H]-PGD2。将蛋白质浓度为2mg/mL的血小板膜加入并在培养皿中混合，并在冰上放置2小时。将反应溶液转移到低蛋白质吸附过滤器上，并使用细胞收集器用洗涤液洗涤八次。在最后一次洗涤后，充分除去水，并加入闪烁剂。通过使用Micro Beta测量[³H]研究DP抑制活性。

cAMP分析中50％DP-抑制浓度(IC50)和受体结合分析中的Ki值显示在表61中。

3)前列腺素类(prostanoid)激动剂和拮抗剂分析

使用分别表达人EP1、EP2、EP3、EP4、FP、TP和IP的HEK 293细胞以细胞内钙通量或cMAP产生作为指标评价本发明的化合物对前列腺素类受体的激动和拮抗活性。任何化合物都没有表现出对各前列腺素类的激动活性。而与利用WP的cMAP分析的IC50相比，在每种化合物中发现超过20倍的有效拮抗活性(IC50)。

[表61]

化合物编号	IC50(μM)	Ki(μM)	化合物编号	IC50(μM)	Ki(μM)
						I-7	2.4		II-60	0.88	2.6
I-8	2.1		II-61	2.1	1,4
						I-10	2.7	30	II-62	1.1	4.7
I-11	3.0		II-65	0.14	16
						I-12	4.2		II-67	1.7
I-18	1.6		II-68	17
						I-30	0.51		II-69	1.4
I-31	0.16	3.6	II-71	4.1
						II-8	4.6		II-73	1.0	1.1
II-10	0.41	0.65	II-74	0.52	0.24
						II-11	2.3		II-75	0.58	0.58
II-13	0.28	0.81	II-77	3.6
						II-16	0.25	0.87	II-79	2.3
II-17	0.23	0.57	II-80	0.20	0.23
						II-18	4.9		II-81	1.8	2.6
II-19	1.1	2.0	II-82	1.1	5.0
						II-20	4.3		II-83	2.0	20
II-24	0.51	1.7	II-84	0.18	0.33
						II-25	0.67	1.6	II-85	0.51	1.7
II-26	0.43	0.63	II-88	0.23	1.5
						II-27	1.0	1.4	II-89	2.1	20
II-28	2.5	3.8	II-90	0.59
						II-29	0.38	0.74	II-91	1.3
II-31	0.81	3.7	II-92	0.36	0.58
						II-33	0.30	1.9	II-94	2.0	1.7
II-35	0.47	3.1	II-95	2.4	4.7
						II-37	1.5		II-96	0.29	0.33
II-38	0.65	0.25	II-99	0.59	11
						II-41	3.5		II-100	2.4	12.8
II-43	0.74	2.3	II-101	0.21	22
						II-44	0.69	1.6	II-105	1.5	16
II-46	0.79	0.87	II-106	1.6	19
						II-47	3.1	2.2	II-108	0.13	13
II-48	4.6		II-110	0.36	9.8
						II-51	0.64	0.52	II-111	0.70	36
II-53	2.3		II-112	0.12	9.3
						II-54	0.42	0.27	II-134	2.7	8.5
II-55	3.0		II-135	0.13	0.49
						II-57	1.2
II-58	3.5
						II-59	4.3

试验例2使用大鼠OVA哮喘模型的试验

通过腹腔施与0.1mg/mL卵清蛋白(OVA)和1mg氢氧化铝凝胶敏化棕色挪威(BN)大鼠。通过超声喷雾器(NE-U 17)雾化1％OVA溶液，在敏化后12、19、26和33天时在暴露室中对大鼠进行气雾剂吸入暴露30分钟。在第四次抗原暴露前1小时，以10mg/kg的剂量经口施与本发明的化合物，每天一次，连续三天。在对照组中，施与0.5％的甲基纤维素代替本发明的化合物。

在戊巴比妥麻醉(80mg/kg，i.p.)下，在第四次暴露到抗原后3天，以5分钟间隔从较低剂量连续注射乙酰胆碱(3.9，7.8，15.6，31.3，62.5，125，250和500μg/kg)到大鼠的颈静脉内，并通过改进的Konnzett &Rssler方法测量立刻发生的气道收缩反应(吹入压力(insufflationpressure)的增加)。根据由乙酰胆碱的浓度-响应曲线得到的曲线下面积(AUC)计算对对照组的气道高反应性抑制率。

在完成增加的高反应性气道的测量后，用5mL盐水冲洗大鼠的支气管肺泡3次。在光学显微镜下用血球计数器对洗涤液中的总细胞数计数，并计算对对照组的炎性细胞浸润抑制率。另外，使用木菠萝凝集素(jacalin)-一种粘蛋白结合凝集素，通过ELISA方法测量气道洗涤液中的粘蛋白，并计算对对照组的粘液分泌的抑制率。

结果显示在表62中。

[表62]

II-24	10	77	67	89
					II-26	10	97	37	121
II-27	10	49	49	118
					II-29	10	89	60	110
II-33	10	72	57	76
					II-35	10	88	60	84
II-38	10	39	69	71
					II-43	10	56	33	98
II-54	10	119	39	106
					II-63	10	41	59	79
II-74	10	111	65	92
					II-80	10	39	57	82
II-84	10	82	54	56
					II-92	10	53	46	44
II-96	10	105	46	52

试验例3使用豚鼠鼻塞模型的试验

下面说明使用豚鼠测量鼻气道阻力和评价抗鼻塞活性的方法。

通过超声喷雾器雾化1％卵清蛋白(OVA)溶液，并通过以一周间隔分两次吸入气雾剂10分钟来敏化雄性Hartley豚鼠，并通过在7天后暴露于抗原引发反应。在戊巴比妥麻醉(30mg/kg，i.p.)下切开豚鼠的气管，并分别在鼻腔和肺侧处安装插管。将以60次/分钟的速度每次供应4mL空气的呼吸机连接到肺侧。通过施与加拉碘铵(2mg/kg，i.v)停止豚鼠的自主呼吸，并使用呼吸机通过鼻侧的插管以70次/分钟的速度每次供应4mL空气到鼻喙(rostrum)上。通过安装在侧分支处的传感器测量供应空气所需的空气压力，作为鼻腔阻力指标。通过在呼吸机和鼻腔插管之间产生3％OVA溶液的气雾剂三分钟进行抗原的暴露。在暴露于抗原前10分钟静脉内施与本发明的化合物。在0-30分钟的时间内连续测量鼻腔的阻力，基于30分钟的AUC得到对载体的抑制率，利用鼻腔的阻力(cm H₂O)作为纵轴和时间(0-30分钟)作为横轴记录30分钟的AUC。

制剂例

下面的制剂例1-8仅仅用于说明目的，而不是用于限制本发明的范围。术语“活性成分”指本发明的化合物、其药学可接受盐或水合物。

制剂例1

用以下成分制备硬质明胶胶囊：

                        量(mg/胶囊)

活性成分                250

淀粉(干燥)              200

硬脂酸镁                10

总计                    460mg

制剂例2

用以下成分制备片剂：

                        量(mg/片剂)

活性成分                250

纤维素(微晶)            400

二氧化硅(fume)          40

硬脂酸                  5

总计                    665mg

混合上述成分并压制得到重665mg/片的片剂。

制剂例3

用以下成分制备气雾剂溶液：

                        重量

活性成分                0.25

乙醇                    25.75

抛射剂22(氯二氟乙烷)    74.00

总计                    100.00

混合活性成分和乙醇，并向一部分抛射剂22中加入混合物，在冷却到-30℃后，将得到的溶液转移到填充装置。然后，提供所需量到不锈钢容器，用剩余的抛射剂稀释内含物。将阀装置装到容器上。

制剂例4

如下制备包含60mg活性成分的片剂：

活性成分                        60mg

淀粉                            45mg

微晶纤维素                    35mg

聚乙烯吡咯烷酮(10％水溶液)    4mg

羧甲基淀粉钠                  4.5mg

硬脂酸镁                      0.5mg

滑石                          1mg

总计                          150mg

使活性成分、淀粉和纤维素过美国No.45目筛并充分混合。将得到的粉末与包含聚乙烯吡咯烷酮的溶液混合，并将混合物过美国No.14目筛。在50℃下干燥粒状粉并过美国No.18目筛。预先使羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁和滑石过美国No.60目筛，并加入到粒状粉中，混合并通过压片机压制得到重150mg/片的片剂。

制剂例5

如下制备包含80mg活性成分的胶囊：

活性成分                    80mg

淀粉                        59mg

微晶纤维素                  59mg

硬脂酸镁                    2mg

总计                        200mg

混合活性成分、淀粉、纤维素和硬脂酸镁，过美国No.45目筛，并填充在硬质明胶胶囊中，得到每个胶囊包含200mg的胶囊制剂。

制剂例6

如下制备包含225mg活性成分的栓剂：

活性成分                    225mg

饱和脂肪酸甘油酯            2000mg

总计                        2225mg

使活性成分过美国No.60目筛并悬浮在通过最小限度的加热熔化的饱和脂肪酸甘油酯中。然后，在外观上2g的模具中冷却混合物。

制剂例7

如下制备包含50mg活性成分的混悬剂：

活性成分              50mg

羧甲基纤维素钠        50mg

糖浆                  1.25ml

苯甲酸溶液            0.10ml

香料                  q.v.

颜料                  q.v.

总计(加入纯化水)      5ml

使活性成分过美国No.45目筛，并与羧甲基纤维素钠和糖浆混合得到调匀的糊。用一部分水稀释苯甲酸和香料的溶液并加入到糊中搅拌。加入所需量的水得到目标混悬剂。

制剂例8

如下制备用于静脉注射的制剂：

活性成分              100mg

饱和脂肪酸甘油酯      1000ml

通常以1ml/min的速度将包含上述活性成分的溶液静脉内注射到患者。

产业实用性

发现新型的磺酰胺衍生物具有DP受体拮抗活性并对治疗变应性疾病是有效的。

Claims (15)

1.通式(III)的化合物或其药学可接受盐：

其中环D为苯环、吡啶环或苯并咪唑环；

R¹为羧基；

R²独立地为卤原子、

被C1-C8烷氧基任选取代的C1-C8烷基、

被C1-C8烷氧基任选取代的C2-C8烯基、

被C1-C8烷氧基任选取代的C2-C8炔基、

被苯基、呋喃基、吡啶基或噻吩基任选取代的C1-C8烷氧基、

被苯基、呋喃基、吡啶基或噻吩基任选取代的C2-C8烯氧基、

被苯基、呋喃基、吡啶基或噻吩基任选取代的C2-C8炔氧基、

被下述基团任选取代的氨基：C1-C8烷氧基羰基、C2-C8烯氧基羰基、C2-C8炔氧基羰基、苯基羰基、吡啶基羰基、被C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基任选取代的呋喃基羰基、被C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基任选取代的噻吩基羰基、被C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基任选取代的异唑基羰基、或者被C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基任选取代的异噻唑基羰基，

C1-C8烷基羰基、

C2-C8烯基羰基、

C2-C8炔基羰基、

被C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基任选取代的C1-C8烷基任选取代的氨基羰基、

被C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基任选取代的C2-C8烯基任选取代的氨基羰基、

被C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基任选取代的C2-C8炔基任选取代的氨基羰基、

被C3-C8环烷基任选取代的氨基羰基、

被苯基任选取代的氨基羰基、

被吡啶基任选取代的氨基羰基、

被苯并咪唑基任选取代的氨基羰基、

被苯并

唑基任选取代的氨基羰基、

被苯并噻唑基任选取代的氨基羰基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基或C3-C8环烷基任选取代的噻唑基任选取代的氨基羰基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基或C3-C8环烷基任选取代的

唑基任选取代的氨基羰基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基或C3-C8环烷基任选取代的吡嗪基任选取代的氨基羰基、

氰基、

硝基、

苯基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的呋喃基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的噻吩基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的

唑基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的噻唑基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的吡唑基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的

二唑基、或者

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的噻二唑基；

R³为C1-C6烷氧基、C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6烯硫基或者C2-C6炔硫基；

R⁴独立地为卤原子、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基或者氰基；

R⁵独立地为被羟基任选取代的C1-C8烷基、被羟基任选取代的C2-C8烯基、被羟基任选取代的C2-C8炔基、或者氧代；

M为磺酰基；

L³独立地为任选包含一个或二个杂原子的C1-C6亚烷基、任选包含一个或二个杂原子的C2-C6亚烯基、或者任选包含一个或二个杂原子的C2-C6亚炔基；

Y为单键；

Z为CH或N；

n为0或1；

p为1；和

q为0；

条件是：当R¹为羧基，环D为苯环、-L³-为-(O-亚烷基)-并且L³和Y的取代位在环D上为彼此邻位的化合物除外。

2.根据权利要求1的化合物或其药学可接受盐，其中-L³-为-(O-C1-C6亚烷基)-。

3.根据权利要求1的化合物或其药学可接受盐，其中环D为苯环或吡啶环。

4.根据权利要求1的化合物或其药学可接受盐，其中R³为C1-C6烷氧基或C1-C6烷硫基。

5.根据权利要求1的化合物或其药学可接受盐，其中R²为卤原子、

C1-C8烷基、

被苯基或呋喃基任选取代的C1-C8烷氧基、

被下述基团任选取代的氨基：C1-C8烷氧基羰基、C2-C8烯氧基羰基、C2-C8炔氧基羰基、苯基羰基、吡啶基羰基、被C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基任选取代的呋喃基羰基、被C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基任选取代的噻吩基羰基、被C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基任选取代的异

唑基羰基、或者被C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基任选取代的异噻唑基羰基，

被C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基任选取代的C1-C8烷基任选取代的氨基羰基、

被C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基任选取代的C2-C8烯基任选取代的氨基羰基、

被C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基任选取代的C2-C8炔基任选取代的氨基羰基、

被C3-C8环烷基任选取代的氨基羰基、

被苯基任选取代的氨基羰基、

被吡啶基任选取代的氨基羰基、

被苯并咪唑基任选取代的氨基羰基、

被苯并

唑基任选取代的氨基羰基、

被苯并噻唑基任选取代的氨基羰基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基或C3-C8环烷基任选取代的噻唑基任选取代的氨基羰基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基或C3-C8环烷基任选取代的

唑基任选取代的氨基羰基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基或C3-C8环烷基任选取代的吡嗪基任选取代的氨基羰基、

苯基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的呋喃基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的噻吩基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的

唑基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的噻唑基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的吡唑基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的

二唑基、或者

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的噻二唑基，和p为1。

6.根据权利要求1的化合物或其药学可接受盐，其中R²为卤原子、

被下述基团任选取代的氨基：C1-C8烷氧基羰基、C2-C8烯氧基羰基、C2-C8炔氧基羰基、苯基羰基、吡啶基羰基、被C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基任选取代的呋喃基羰基、被C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基任选取代的噻吩基羰基、被C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基任选取代的异唑基羰基、或者被C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基任选取代的异噻唑基羰基，

被C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基任选取代的C1-C8烷基任选取代的氨基羰基、

被C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基任选取代的C2-C8烯基任选取代的氨基羰基、

被C3-C8环烷基、苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基任选取代的C2-C8炔基任选取代的氨基羰基、

被C3-C8环烷基任选取代的氨基羰基、

被苯基任选取代的氨基羰基、

被吡啶基任选取代的氨基羰基、

被苯并咪唑基任选取代的氨基羰基、

被苯并

唑基任选取代的氨基羰基、

被苯并噻唑基任选取代的氨基羰基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基或C3-C8环烷基任选取代的噻唑基任选取代的氨基羰基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基或C3-C8环烷基任选取代的唑基任选取代的氨基羰基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基或C3-C8环烷基任选取代的吡嗪基任选取代的氨基羰基、

苯基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的呋喃基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的噻吩基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的唑基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的噻唑基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的吡唑基、

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的

二唑基、或者

被C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基任选取代的噻二唑基，和p为1。

7.根据权利要求1的化合物或其药学可接受盐，其中R⁴为卤原子或C1-C8烷基，和q为0。

8.根据权利要求1-7中任何一项的化合物或其药学可接受盐，其中Y和L³的取代位在环D上为间位。

9.一种药物组合物，包含权利要求1-8中任何一项的化合物或其药学可接受盐作为活性成分。

10.根据权利要求9的药物组合物，其为DP受体拮抗剂。

11.根据权利要求9的药物组合物，其为变态反应治疗剂。

12.根据权利要求11的药物组合物，其中变态反应治疗剂为哮喘治疗剂。

13.权利要求1～8中任何一项的化合物或其药学可接受盐在制备用于治疗与DP受体有关的疾病的治疗剂中的用途。

14.权利要求13的化合物或其药学可接受盐的用途，其中与DP受体有关的疾病为哮喘。

15.选自下列的化合物：