CN101239100B - 川楝子提取物在制药中的应用及其提取方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种具有抑制破骨细胞活性的提取物及其提取方法和应用，该提取物是从川楝子中提取的，将川楝子用水或水溶性有机溶剂提取，所得提取液用有机溶剂萃取，萃余物减压浓缩后，用60～100％醇水溶解，过滤，滤液回收溶剂并干燥得到活性提取物，该提取物可以用于制备治疗骨丢失性疾病的药物。与现有技术相比，本发明首次公开了一种从川楝子中提取得到了具有抑制破骨细胞活性的天然物质，对破骨细胞活性的抑制率可达95％以上，本发明所提供的提取方法简单易行，所得的提取物可以用于制备治疗骨丢失性疾病的药物，为这些疾病的治疗提供了一种新的、有效的选择。
Description
技术领域
本发明涉及川楝子提取物的应用及其提取方法，特别是涉及川楝子提取物在制药中的第二用途以及该川楝子提取物的提取方法。
背景技术
骨质疏松症、类风湿性关节炎、多发性骨髓瘤、Paget’S病、溶骨性骨肉瘤等是与破骨细胞生理活性具有相关性的疾病，特别是骨质疏松症已严重危害全球人类健康，尤其危害老年人的健康和生活质量。临床上对该类疾病尚无安全、低毒、有效的治疗药物。目前，从天然资源中发展新的预防和治疗骨质疏松症等骨丢失性疾病的药物逐渐成为研究中的一个热点。
川楝子为楝科植物川楝Melia toosendan Sieb.et Zucc.的干燥成熟果实。冬季果实成熟时采收，去除杂质，干燥。主产于四川、甘肃、云南、贵州、湖北等地。川楝子味苦，性寒，有小毒，有舒肝行气止痛，驱虫的功效，目前川楝子主要用于胸胁、脘腹胀痛，疝痛，虫积腹痛等疾病的治疗。
发明内容
到目前为止，还没有发现川楝子提取物能抑制破骨细胞生长活性的相关报道，发明人在研究中首次发现，川楝子中的某些成分具有很好的抑制破骨细胞生长活性的功效，所以，本发明所要解决的技术问题是提供川楝子提取物在制备治疗骨丢失性疾病的药物中的应用以及川楝子提取物的提取方法。
为了解决上述技术问题，本发明采用如下的技术方案：
川楝子提取物在制备治疗骨丢失性疾病的药物中的应用。
进一步的，川楝子提取物在制备治疗骨质疏松症、类风湿性关节炎、多发性骨髓瘤、Paget’S病和溶骨性骨肉瘤的药物中的应用。
前述的应用是将川楝子提取物加入药物载体，制成药剂学意义上的各种剂型。
前述的川楝子提取物是从川楝子中提取得到的水溶性和醇溶性的有效成分。
本发明还提供了一种优选的川楝子提取物的提取方法：取川楝子，用水或水溶性有机溶剂提取，提取液过滤，滤液用有机溶剂萃取分离，萃余物减压浓缩，然后用60～100％的醇水溶液溶解，过滤，滤液回收溶剂，即得。
具体地，川楝子提取物的提取方法：取干燥川楝子，加入4～10倍量水或水溶性有机溶剂在20～90℃提取1～6次，每次5分钟～5小时，合并提取液，过滤，滤液用0.5～2倍量有机溶剂萃取，萃余物减压浓缩成清膏，清膏用60～100％的醇水溶液溶解，过滤，滤液回收溶剂，即得。
在上述提取方法中，所述水溶性有机溶剂是浓度为0～100％的含1～6个碳原子的醇、烷或酯的水溶液。萃取分离所用的有机溶剂为中极性或低极性有机溶剂。所述提取为浸提或回流提取。
骨丢失性疾病与破骨细胞生理活性密切相关，申请人对川楝子提取物在抑制破骨细胞生长活性方面的作用进行了研究和验证，具体如下：
称取已制备好的川楝子提取物10mg，加入适量的、已处理好的含有破骨细胞的培养基中，在37℃条件下培养7天，并以相同条件作对照。通过电子显微镜观察，对照组培养基中的破骨细胞生长良好，而加入川楝子提取物的培养基中几乎没有破骨细胞生长，说明川楝子提取物具有很好的抑制破骨细胞生长的活性(如图1、图2和图3所示)。
与现有技术相比，本发明首次公开了一种从川楝子中提取得到的具有抑制破骨细胞活性功能的天然物质，并通过实验证明了该提取物对破骨细胞的活性有很强的抑制作用，其抑制率可达95％以上，可用于制备治疗和预防骨丢失性疾病的药物。本发明所提供的提取方法简单易行，非常适合推广应用。
附图说明
图1：阴性对照组，未加入RANKL诱导剂的RAW 246.7细胞经培养，没有破骨细胞形成；
图2：阳性对照组，加入RANKL诱导剂的RAW 246.7细胞经培养，有破骨细胞形成；
图3：实验组：加入川楝子活性提取物和RANKL诱导剂的RAW 246.7细胞经培养，几乎没有破骨细胞形成，活性抑制率95％以上。
具体实施方式
本发明通过下面的实施例予以进一步说明，但实施例并不限定本发明的范围。
实施例1：将干燥的川楝子粉碎，过40目筛，称取150g，加入70％的乙醇溶液1000ml，于室温下浸泡3次，每次72h，合并浸泡液，过滤，滤液用1倍量氯仿萃取，萃余物在58℃下减压浓缩成清膏后用95％乙醇溶解、过滤，滤液减压回收溶剂后，在-80℃左右真空冷冻干燥12h，即得具有抑制破骨细胞生长活性的提取物。
将提取物加入药物载体，混合，制粒，干燥，即得颗粒剂。用于治疗骨丢失性疾病，例如骨质疏松症、类风湿性关节炎、多发性骨髓瘤、Paget’S病、溶骨性骨肉瘤等。
实施例2：将干燥的川楝子粉碎过40目筛，称取150g，加入10倍量水于80℃回流提取6次，每次2h，合并提取液，过滤，滤液用0.5倍量乙酸乙酯萃取，萃余物减压浓缩成稠膏状，用95％乙醇溶解、过滤，滤液减压回收溶剂后，在-80℃左右真空冷冻干燥12h，所得的提取物具有很好的抑制破骨细胞生长的活性。
将提取物加入药物载体，混合，制粒，干燥，压片，即得片剂。用于治疗骨丢失性疾病，例如骨质疏松症、类风湿性关节炎、多发性骨髓瘤、Paget’S病、溶骨性骨肉瘤等。
实施例3：将干燥的川楝子粉碎过40目筛，称取150g，加入70％的甲醇-水溶液1000ml，于室温下浸泡6次，每次24h，合并提取液，过滤，滤液用石油醚萃取，萃余物在58℃减压浓缩成稠膏状，用甲醇溶解、过滤，滤液减压回收溶剂后，在-80℃左右真空冷冻干燥12h，所得的提取物具有很好的抑制破骨细胞生长的活性。
将提取物加入药物载体，制成胶囊剂。用于治疗骨丢失性疾病，例如骨质疏松症、类风湿性关节炎、多发性骨髓瘤、Paget’S病、溶骨性骨肉瘤等。
实施例4：将干燥的川楝子粉碎过40目筛，称取150g，加入70％的乙醇-水溶液1000ml，于90℃下回流提取2次，每次6h，合并提取液，过滤，滤液用氯仿萃取，萃余物在减压浓缩成稠膏状，用甲醇溶解、过滤，滤液减压回收溶剂后，在-80℃左右真空冷冻干燥12h，所得的提取物具有很好的抑制破骨细胞生长的活性。
将提取物加入药物载体，制成丸剂。用于治疗骨丢失性疾病，例如骨质疏松症、类风湿性关节炎、多发性骨髓瘤、Paget’S病、溶骨性骨肉瘤等。
实施例5：将干燥的川楝子粉碎过40目筛，称取150g，加入4倍量乙醇，于室温下浸泡3次，每次浸泡5天，合并浸泡液，过滤，滤液用氯仿萃取，萃余物在60℃减压浓缩成稠膏状，用60％乙醇溶解、过滤，滤液减压回收溶剂后，在-80℃左右真空冷冻干燥12h，所得的提取物对破骨细胞的生长具有很强的抑制作用，其抑制率达95％。
将提取物加入药物载体，制成口服液。用于治疗骨丢失性疾病，例如骨质疏松症、类风湿性关节炎、多发性骨髓瘤、Paget’S病、溶骨性骨肉瘤等。
实施例6：将干燥的川楝子粉碎过40目筛，称取150g，加入10倍量50％的甲醇，于60℃下回流提取5次，每次1h，合并提取液，过滤，滤液用乙酸乙酯萃取，萃余物在58℃减压浓缩成稠膏状，用70％甲醇溶解、过滤，滤液减压回收溶剂后，在-80℃左右真空冷冻干燥12h，所得的提取物对破骨细胞的生长有很强的抑制作用。
将提取物加入药物载体，制成注射剂。用于治疗骨丢失性疾病，例如骨质疏松症、类风湿性关节炎、多发性骨髓瘤、Paget’S病、溶骨性骨肉瘤等。
实施例7：将干燥的川楝子粉碎过40目筛，称取150g，加入70％的乙醇溶液1000ml，于室温下浸泡5次，每次浸泡4天，合并浸泡液，过滤，滤液用乙酸乙酯萃取，萃余物在65℃减压浓缩成稠膏状，用甲醇溶解、过滤，滤液减压回收溶剂后，在-80℃左右真空冷冻干燥12h，所得的提取物对破骨细胞的生长有很强的抑制作用。
将提取物加入药物载体，制成保健药品。用于预防骨丢失性疾病，例如骨质疏松症、类风湿性关节炎、多发性骨髓瘤、Paget’S病、溶骨性骨肉瘤等。
实施例8：将干燥的川楝子粉碎过40目筛，称取150g，加入30％的乙醇溶液1000ml，于80℃下回流提取3次，每次10h，合并提取液，过滤，滤液用乙醚萃取，萃余物在58℃减压浓缩成稠膏状，用甲醇溶解、过滤，滤液减压回收溶剂后，在-80℃左右真空冷冻干燥12h，所得的提取物对破骨细胞的生长有很强的抑制作用。
将提取物加入食物载体，制成保健食品。用于预防骨丢失性疾病，例如骨质疏松症、类风湿性关节炎、多发性骨髓瘤、Paget’S病、溶骨性骨肉瘤等。
Claims (3)
1.川楝子提取物作为唯一的原料药在制备治疗骨丢失性疾病的药物中的应用，其中，川楝子提取物是从川楝子中提取得到的水溶性和醇溶性的有效成分。
2.川楝子提取物作为唯一的原料药在制备治疗骨质疏松症、类风湿性关节炎、多发性骨髓瘤、Paget’S病和溶骨性骨肉瘤的药物中的应用，其中，川楝子提取物是从川楝子中提取得到的水溶性和醇溶性的有效成分。
3.按照权利要求1或2所述川楝子提取物在制药中的应用，其特征在于：所述药物为：将川楝子提取物加入药物载体，制成药剂学意义上的各种剂型。
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